Наком: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Наком, 100 шт., 250 мг+25 мг, таблетки

Таблетки двояковыпуклой овальной формы голубого цвета с белыми вкраплениями и отдельными вкраплениями темно-голубого цвета с насечкой на одной стороне.

Фармакодинамика

Леводопа ослабляет симптомы болезни Паркинсона за счет повышения содержания дофамина в головном мозге. Карбидопа, которая не проникает через ГЭБ, препятствует экстрацеребральному декарбоксилированию леводопы, увеличивая тем самым ее количество, попадающее в головной мозг и преобразующееся там в дофамин.

Наком ® оказывает более выраженный терапевтический эффект по сравнению с леводопой, обеспечивает длительное поддержание терапевтической концентрации леводопы в плазме при дозах, которые примерно на 80% ниже тех, которые требуются в случае применения одной леводопы.

Действие препарата проявляется в течение первых суток с начала приема, иногда — после приема первой дозы. Максимальный эффект достигается в течение 7 дней.

Фармакокинетика

Леводопа. Леводопа быстро всасывается из ЖКТ и активно метаболизируется. Несмотря на то что образуется более 30 различных метаболитов, в основном леводопа преобразуется в дофамин, эпинефрин, норэпинефрин.

После перорального приема пациентами с болезнью Паркинсона разовой дозы леводопы Tmax составляет 1,5–2 ч и удерживается на терапевтическом уровне в течение 4–6 ч. Метаболиты быстро экскретируются с мочой: в течение 2 ч выводится около 1/3 дозы.

Т1/2 леводопы в плазме крови составляет около 50 мин. При совместном приеме карбидопы и леводопы Т1/2 леводопы увеличивается приблизительно до 1,5 ч.

Карбидопа. После перорального приема разовой дозы карбидопы Tmax составляет от 1,5 до 5 ч у пациентов с болезнью Паркинсона.

Метаболизируется в печени.

Экскреция с мочой неизмененного препарата в основном завершается в течение 7 ч и составляет 35%.

Среди метаболитов, экскретируемых с мочой, основными являются альфа-метил-3-метокси-4-гидроксифенилпропионовая кислота, а также альфа-метил-3,4-дигидроксифенилпропионовая кислота. Они составляют около 14 и 10% экскретируемых метаболитов соответственно. В меньших количествах обнаруживаются два других метаболита. Один из них идентифицирован как 3,4-дигидроксифенил-ацетон, другой — предварительно как N-метил-карбидопа. Содержание каждого из этих веществ составляет не более 5% от общего количества метаболитов. В моче также обнаруживается неизмененная карбидопа. Конъюгаты не выявлены.

Влияние карбидопы на метаболизм леводопы. Карбидопа увеличивает концентрацию леводопы в плазме крови. При предшествующем приеме карбидопы концентрация леводопы в плазме крови увеличивается примерно в 5 раз, а время поддержания терапевтических концентраций в плазме увеличивается от 4 до 8 ч. При одновременном приеме карбидопы и леводопы были получены сходные результаты.

При приеме однократной дозы леводопы пациентами с болезнью Паркинсона, которые предварительно принимали карбидопу, Т1/2 для леводопы возрастает от 3 до 15 ч. Концентрация леводопы увеличивается за счет карбидопы по крайней мере в 3 раза. Концентрация дофамина и гомованилиновой кислоты в плазме крови и в моче снижается при предварительном приеме карбидопы.

Показания

Лечение болезни Паркинсона и синдрома паркинсонизма.

Противопоказания

гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;

одновременный прием с неселективными ингибиторами МАО (прием этих препаратов должен быть закончен по крайней мере за две недели до начала лечения препаратом Наком ® );

меланома или подозрение на нее;

кожные заболевания неизвестной этиологии.

С осторожностью (требуется более тщательный подбор доз и контроль безопасности лечения):

инфаркт миокарда с нарушением ритма (в анамнезе);

сердечная недостаточность и другие тяжелые заболевания ССС;

тяжелые заболевания легких, включая бронхиальную астму;

эпилептические и другие судорожные припадки (в анамнезе);

эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (из-за возможности возникновения кровотечения из верхних отделов ЖКТ);

сахарный диабет и другие декомпенсированные эндокринные заболевания;

тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность;

Применение у детей. Безопасность препарата для детей младшего и среднего возраста не установлена и его использование для лечения детей до 18 лет не рекомендуется.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность. Влияние препарата Наком ® на течение беременности у женщин неизвестно, но следует учитывать, что комбинация леводопы и карбидопы вызывает висцеральные и скелетные изменения у животных. Поэтому применение препарата возможно только в случае, когда ожидаемая польза лечения для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Период лактации. Неизвестно, выделяются ли с материнским молоком леводопа и карбидопа. Имеется одно сообщение об экскреции леводопы с грудным молоком у кормящей матери с болезнью Паркинсона. Поэтому, из-за возможных серьезных вредных воздействий препарата на новорожденного, следует принимать решение либо о прекращении кормления, либо о прекращении использования препарата Наком ® , принимая в расчет важность препарата для матери.

Способ применения и дозы

Оптимальная суточная доза препарата должна определяться путем тщательного подбора для каждого пациента. Форма таблетки позволяет делить ее на две части с минимальным усилием.

Общие положения. Дозировка должна подбираться индивидуально для каждого пациента, что может потребовать как корректировки индивидуальной дозы, так и частоты приема лекарства. Исследования показывают, что периферическая дофа-декарбоксилаза насыщается карбидопой при приеме последней в дозе примерно 70–100 мг в день. Пациенты, получающие меньшее количество карбидопы, могут испытывать тошноту и рвоту.

В случае назначения препарата Наком ® прием стандартных лекарств для лечения паркинсонизма, за исключением тех, которые содержат одну леводопу, может быть продолжен, при этом их дозы должны быть подобраны заново.

Обычная начальная доза. Доза подбирается врачом в соответствии с заболеванием и реакцией пациента на лечение. Начальная доза препарата Наком ® 250/25, составляет по 1/2 табл. 1 или 2 раза в сутки. Однако, такая дозировка может не обеспечить оптимального количества карбидопы, которое требуется пациенту. Поэтому, в случае необходимости добавляется 1/2 табл. препарата Наком ® 250/25 каждый день или через день до достижения оптимального эффекта.

Эффект наблюдается в первый же день, а иногда — после приема первой дозы. Полный эффект от препарата достигается в сроки до семи дней.

Переход с препаратов леводопы. Прием препарата леводопы должен быть прекращен по крайней мере за 12 ч до начала лечения препаратом Наком ® (за 24 ч — в случае применения препаратов леводопы пролонгированного действия). Суточная доза препарата Наком ® должна обеспечивать примерно 20% предшествующей суточной дозы леводопы.

Для пациентов, принимавших более 1500 мг леводопы, начальная доза препарата Наком ® составляет 250/25 мг 3 или 4 раза в день.

Поддерживающая терапия. При необходимости дозу препарата Наком ® можно увеличивать на 1/2 табл. или 1 табл. каждый день или через день до достижения максимальной дозы — 8 табл. в сутки. Опыт приема суточной дозы карбидопы, превышающей 200 мг, ограничен.

Максимальная рекомендуемая доза. Максимальная рекомендуемая доза составляет восемь таблеток препарата Наком ® в сутки (2 г леводопы и 200 мг карбидопы). Это примерно 3 мг карбидопы и 30 мг леводопы на килограмм массы тела при массе тела пациента 70 кг.

Побочные действия

Наиболее часто встречающимися побочными эффектами являются дискинезии, включая хорееподобные, дистонические и другие непроизвольные движения, а также тошнота. Ранними признаками, на основании которых может быть принято решение о снижении дозы, могут считаться подергивание мышц и блефароспазм.

Другие побочные действия

Организм в целом: синкопальные состояния, боль в груди, анорексия.

ССС: аритмия и/или сердцебиение, ортостатические эффекты, включая эпизоды повышения или снижения АД, флебит.

Читайте также:
Рофлокс-скан: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Система пищеварения: рвота, желудочно-кишечное кровотечение, обострение язвы двенадцатиперстной кишки, диарея, потемнение слюны.

Система кроветворения: лейкопения, анемия (в т.ч. гемолитическая), тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, крапивница, зуд кожи, болезнь Шенлейна-Геноха.

Нервная система/Психиатрия: злокачественный нейролептический синдром (см. раздел «Особые указания»), эпизоды брадикинезии («on-off»-синдром), головокружение, сонливость, парестезия, эпизоды психотических состояний, включая иллюзии, галлюцинации и параноидное мышление, депрессия с развитием суицидальных намерений или без таковых, деменция, расстройство сна, возбуждение, спутанность сознания, повышение либидо.

В редких случаях сообщалось о развитии судорог, однако причинная связь с приемом препарата Наком ® не установлена.

Органы дыхания: диспноэ.

Кожа: алопеция, сыпь, потемнение секрета потовых желез.

Мочеполовая система: потемнение мочи.

Ниже перечислены другие побочные эффекты, которые возникали в результате приема леводопы, а значит, они могут наблюдаться в случае применения препарата Наком ® :

ЖКТ: диспепсия, сухость во рту, чувство горечи во рту, сиалорея, дисфагия, бруксизм, приступы икоты, боли и чувство дискомфорта в животе, запор, метеоризм, ощущение жжения языка.

Обмен веществ: снижение или повышение массы тела, отеки.

ЦНС: слабость, обмороки, утомляемость, головная боль, астения, снижение мыслительной активности, дезориентация, атаксия, оцепенение, усиление тремора рук, мышечные судороги, тризм, активация скрытого синдрома Бернара-Горнера, бессонница, чувство тревоги, эйфория, психомоторное возбуждение, неустойчивость походки.

Органы чувств: диплопия, нечеткость зрения, расширение зрачков, окулогирные кризы.

Мочеполовая система: задержка мочеиспускания, недержание мочи, приапизм.

Прочие побочные эффекты: охриплость голоса, недомогание, приливы крови к коже лица, шеи и грудной клетки, диспноэ, злокачественная меланома (см. «Противопоказания»).

Изменения лабораторных показателей: повышение активности ЩФ, ACT, АЛТ, лактатдегидрогеназы, увеличение содержания билирубина, азота мочевины в плазме, гиперкреатининемия, гиперурикемия, положительная проба Кумбса.

Сообщалось о снижении гемоглобина и гематокрита, гипергликемии, лейкоцитозе, бактериурии, эритроцитурии.

Препараты, содержащие леводопу + карбидопу, могут вызвать ложноположительную реакцию на кетоновые тела в моче, если для определения кетонурии используются тест-полоски. Эта реакция не изменится после кипячения проб мочи. Ложноотрицательные результаты могут быть получены при использовании глюкозооксидазного метода определения глюкозурии.

Передозировка

При передозировке препарата Наком ® усиливается выраженность побочных эффектов (см. «Побочные действия»).

Лечение: следует обеспечить тщательное наблюдение и ЭКГ-мониторинг у пациента с целью выявления возможных аритмий, при необходимости следует проводить адекватную антиаритмическую терапию. Необходимо учитывать возможность того, что наряду с препаратом Наком ® пациент принимал и другие лекарственные препараты.

Взаимодействие

Следует соблюдать меры предосторожности, если вместе с препаратом Наком ® назначаются перечисленные ниже лекарственные препараты.:

Гипотензивные препараты. У пациентов, получающих некоторые гипотензивные средства, добавление препарата Наком ® вызывало ортостатическую симптоматическую гипотензию. Поэтому в начале лечения препаратом Наком ® может потребоваться корректировка дозы гипотензивного средства.

Антидепрессанты. При одновременном применении леводопы с ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО В) возможно нарушение кровообращения (прием ингибиторов МАО должен быть прекращен за 2 нед). Это связано с накоплением под влиянием леводопы дофамина и норэпинефрина, инактивация которых заторможена ингибиторами МАО. В результате этого высока вероятность развития возбуждения, повышения АД, тахикардии, покраснения лица и головокружения.

Имелись отдельные сообщения о побочных реакциях, включающих повышение АД и дискинезию, в случае сочетанного применения трициклических антидепрессантов с препаратом Наком ® (для пациентов, получающих ингибиторы МАО, см. «Противопоказания»).

Препараты железа. Биодоступность карбидопы и/или леводопы снижается при одновременном применении пациентом железа сульфата или железа глюконата.

Другие препараты. При одновременном применении леводопы с бета-адреностимуляторами, дитилином и средствами для ингаляционной анестезии, возможно увеличение риска развития нарушений сердечного ритма.

Антагонисты D2-рецепторов дофамина (например фенотиазины, бутирофеноны и рисперидон), а также изониазид могут уменьшать терапевтический эффект леводопы.

Имеются сообщения о блокировании положительного терапевтического воздействия леводопы при болезни Паркинсона в результате приема фенитоина и папаверина. За пациентами, принимающими эти лекарства одновременно с препаратом Наком ® , требуется тщательное наблюдение для своевременного выявления снижения терапевтического действия.

Препараты лития повышают риск развития дискинезий и галлюцинаций; метилдопа усиливает побочные действия, одновременное применение тубокурарина повышает риск возникновения артериальной гипотензии.

Абсорбция леводопы может быть нарушена у некоторых пациентов, находящихся на высокобелковой диете, поскольку леводопа конкурирует с некоторыми аминокислотами.

Карбидопа препятствует действию пиридоксина (витамин В6), который ускоряет метаболизм леводопы в дофамин в периферических тканях.

Особые указания

Как и в случаях применения леводопы, при назначении препарата Наком ® пациентам, перенесшим инфаркт миокарда и имеющим предсердную, узловую или желудочковую аритмии, необходимо тщательное предварительное обследование. У таких пациентов необходимо наблюдение за сердечной деятельностью, с особенной тщательностью — при назначении первой дозы и в период подбора доз.

Пациентам с открытоугольной глаукомой Наком ® следует назначать с осторожностью и при условии, что внутриглазное давление постоянно контролируется во время лечения.

Поскольку как терапевтические, так и побочные эффекты чаще возникают при применении комбинации карбидопы и леводопы, чем одной леводопы, в период подбора дозы за пациентами необходимо тщательное наблюдение. В частности, Наком ® чаще, чем леводопа, вызывает непроизвольные движения. Появление непроизвольных движений может потребовать снижения дозы. Ранним признаком избыточной дозы у некоторых пациентов может служить блефароспазм.

Если терапевтическая реакция на препарат леводопы непостоянна, а проявления и симптомы болезни Паркинсона не контролируются в течение всего дня, то переход на Наком ® обычно позволяет уменьшить колебания в реакции на ЛС.

Благодаря уменьшению определенных отрицательных эффектов, вызываемых препаратом леводопы, препарат Наком ® обеспечивает у пациентов адекватное уменьшение симптомов болезни Паркинсона.

Наком ® также показан пациентам с паркинсонизмом, принимающим витаминные препараты, содержащие пиридоксина гидрохлорид (витамин В6).

Наком ® не рекомендуется для устранения экстрапирамидных расстройств, вызванных лекарственными препаратами.

Препарат Наком ® может назначаться пациентам, уже получающим препараты, содержащие только леводопу, однако прием леводопы должен быть прекращен по крайней мере за 12 ч до начала лечения препаратом Наком ® . Наком ® должен назначаться в дозах, которые обеспечивают примерно 20% от прежней дозы леводопы (см. «Способ применения и дозы»).

У пациентов, принимавших ранее леводопу, может наблюдаться дискинезия, т.к. карбидопа позволяет большему количеству леводопы достичь головного мозга, и, таким образом, образуется большее количество дофамина. Появление дискинезии может потребовать снижения дозы.

Как и леводопа, Наком ® может вызвать непроизвольные движения или психические расстройства. Предполагается, что эти реакции обусловлены увеличением содержания дофамина в головном мозге. Эти явления могут потребовать снижения дозы. Все пациенты, принимающие Наком ® , должны находиться под наблюдением в связи с возможностью развития депрессивного состояния с суицидальными тенденциями. Пациенты, у которых наблюдались психозы, требуют осторожного подхода при подборе терапии.

Следует соблюдать меры предосторожности при одновременном назначении психотропных ЛС и препарата Наком ® (см. «Взаимодействие»).

При внезапной отмене антипаркинсонических препаратов был описан симптомокомплекс, напоминающий злокачественный нейролептический синдром, включающий мышечную ригидность, повышение температуры тела, психические нарушения и возрастание концентрации сывороточной КФК.

Поэтому необходимо тщательное обследование пациентов в период резкого снижения дозы препарата Наком ® его отмены, особенно если пациент получает нейролептики. Как и в случае с леводопой, во время длительного лечения препаратом Наком ® рекомендуется периодический контроль функции печени, кроветворной системы, ССС и почек.

Читайте также:
Метотрексат: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Если требуется общая анестезия, то препарат Наком ® можно принимать до тех пор, пока пациенту разрешено пероральное введение жидкости и лекарств.

Если лечение временно прервано, то прием препарата Наком ® может быть возобновлен в обычной дозировке, как только пациент будет в состоянии принимать препарат перорально.

Наком ® (Nakom ® )

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Активные вещества

  • леводопа (levodopa) Rec.INN зарегистрированное ВОЗ
  • карбидопа (carbidopa) Rec.INN зарегистрированное ВОЗ

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Наком ®

Таблетки голубого цвета с белыми вкраплениями и отдельными вкраплениями темно-голубого цвета, овальные, двояковыпуклые, с насечкой на одной стороне.

1 таб.
леводопа250 мг
карбидопа25 мг

Вспомогательные вещества: крахмал прежелатинизированный – 45 мг, крахмал кукурузный – 6.5 мг, краситель голубой индиготин (Е132) – 0.072 мг, магния стеарат – 4.2 мг, целлюлоза микрокристаллическая – до 380 мг.

10 шт. – блистеры (10) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противопаркинсоническое лекарственное средство – комбинация леводопы (предшественник допамина) и карбидопы (ингибитор периферической допа-декарбоксилазы). Устраняет гипокинезию, ригидность, тремор, дисфагию, слюнотечение.

Противопаркинсоническое действие леводопы обусловлено ее превращением в допамин непосредственно в ЦНС, что приводит к восполнению дефицита допамина в ЦНС. Образовавшийся в периферических тканях допамин не участвует в реализации противопаркинсонического эффекта леводопы (не проникает в ЦНС) и ответствен за большинство побочных эффектов леводопы.

Карбидопа – ингибитор периферической допа-декарбоксилазы, снижает образование допамина в периферических тканях, что косвенным образом приводит к повышению количества леводопы, поступающей в ЦНС.

Оптимальное сочетание леводопы и карбидопы 4:1 или 10:1.

Действие данной комбинации проявляется в течение первых суток с начала приема, иногда – после приема первой дозы. Полный терапевтический эффект достигается в течение 7 сут.

Фармакокинетика

Леводопа при приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Абсорбция – 20-30% дозы, C max при пероральном приеме – 2-3 ч. Всасывание зависит от скорости эвакуации содержимого желудка и от pH в нем. Наличие пищи в желудке замедляет всасывание. Некоторые аминокислоты пищи могут конкурировать с леводопой за абсорбцию из кишечника и транспорт через ГЭБ. В большом количестве содержится в тонкой кишке, печени и почках, только около 1-3% проникает в головной мозг. Метаболизируется во всех тканях, в основном путем декарбоксилирования с образованием допамина, который не проникает через ГЭБ, метаболиты – допамин, норэпинефрин, эпинефрин выводятся почками. T 1/2 – около 1 ч, при совместном применении с карбидопой – около 2 ч. В неизмененном виде выводится почками (35% в течение 7 ч) и через кишечник.

После перорального приема здоровыми лицами и пациентами с болезнью Паркинсона карбидопы , меченной радиоактивными изотопами, в разовой дозе C max радиоактивности в плазме определяется через 2-4 ч после приема здоровыми лицами и через 1.5-5 ч у пациентов с болезнью Паркинсона. Выведение с мочой и калом примерно одинаково в обеих группах. Среди метаболитов, выделяемых с мочой, основными являются альфа-метил-3-метокси-4-гидроксифенилпропионовая кислота, а также альфа-метил-3,4-дигидроксифенилпропионовая кислота. Они составляют около 14 и 10% выводимых метаболитов соответственно. В меньших количествах обнаруживаются 2 других метаболита. Один из них идентифицирован как 3.4-дигидроксифенилацетон, другой – предварительно как N-метилкарбидопа. Содержание каждого из этих веществ составляет не более 5% от общего количества метаболитов. В моче также обнаруживается неизмененная карбидопа.

Показания активных веществ препарата Наком ®

Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма (за исключением вызванного антипсихотическими средствами) – постэнцефалитный, на фоне цереброваскулярных заболеваний, интоксикации токсичными веществами (в т.ч. угарным газом или марганцем).

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
G20 Болезнь Паркинсона
G21 Вторичный паркинсонизм

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Внутрь, режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста пациента и клинической ситуации.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмия и/или сердцебиение, ортостатические реакции, включая снижение или повышение АД, обморок; флебит.

Со стороны пищеварительной системы: рвота, анорексия, диарея, запор, диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта, изменение вкуса, потемнение слюны, кровотечение из ЖКТ, язва двенадцатиперстной кишки.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, анемия, в т.ч. гемолитическая, агранулоцитоз.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, ЗНС, эпизоды брадикинезии (синдром “включения-выключения”), нарушение сна, включая кошмарные сновидения, бессонница; психотические реакции, включая бред, галлюцинации и параноидальное мышление, спутанность сознания, ажитация, парестезии, депрессия (в т.ч. с суицидальными намерениями), деменция, повышение либидо.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, крапивница, кожный зуд, геморрагический васкулит (пурпура Шенлейна-Геноха), буллезные высыпания (в т.ч. реакции сходные с пузырчаткой).

Со стороны дыхательной системы: одышка, инфекции верхних дыхательных путей.

Со стороны кожных покровов: кожная сыпь, повышенная потливость, потемнение пота, алопеция.

Со стороны мочевыделительной системы: инфекции мочевыводящих путей, частое мочеиспускание, потемнение мочи.

Со стороны лабораторных показателей: снижение гемоглобина и гематокрита, повышение активности АЛТ, АСТ, ЛДГ, ЩФ, гипербилирубинемия, повышение азота мочевины, положительная проба Кумбса, гипергликемия, лейкоцитурия, бактериурия и гематурия.

Прочие: боль в груди, астения.

Побочные реакции, которые наблюдались при применении только леводопы, поэтому могут отмечаться при применении комбинации леводопы и карбидопы: инфаркт миокарда, боли в животе, дисфагия, слюнотечение, метеоризм, бруксизм, ощущение жжения языка, изжога, икота, отеки, снижение или повышение массы тела, атаксия, экстрапирамидные расстройства, падения, тревога, нарушение походки, нервозность, снижение остроты мышления, снижение памяти, дезориентация, эйфория, блефароспазм, тризм, усиление тремора, оцепенение, подергивание мышц, активизация латентного синдрома Горнера, периферическая невропатия, боль в глотке, кашель, злокачественная меланома, “приливы” крови, окулогирный криз, диплопия, нарушение зрения, мидриаз, задержка мочи, недержание мочи, приапизм, усталость, слабость, боль в нижних конечностях, одышка, недомогание, охриплость голоса, возбуждение, лейкопения, гипокалиемия, гиперкреатининемия и гиперурикемия, протеинурия и глюкозурия.

Противопоказания к применению

Закрытоугольная глаукома, меланома и подозрение на нее и кожные заболевания неизвестной этиологии, одновременный прием неселективных ингибиторов МАО, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к леводопе и/или карбидопе, беременность, период грудного вскармливания.

Инфаркт миокарда с нарушениями ритма (в анамнезе), ХСН, тяжелые заболевания легких, в т.ч. бронхиальная астма, эпилептические и другие судорожные припадки (в анамнезе), эрозивно-язвенных поражения ЖКТ, сахарный диабет и другие декомпенсированные эндокринные заболевания, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, открытоугольная глаукома, экстрапирамидные реакции, вызванные применением данной комбинации.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности противопоказано.

При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Наком

Наком

Фото препарата

  • Латинское название: Nakom
  • Код АТХ: N04BA02
  • Действующее вещество: Леводопа + Карбидопа
  • Производитель: Lek (Словения)

Состав

В 1 таблетке содержатся активные вещества: леводопа в количестве 250 мг и карбидопа с размере 25 мг. Лекарство также содержит дополнительные вещества: крахмал, микрокристаллическую целлюлозу, стеарат магния и краситель.

Читайте также:
Золпидем: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Форма выпуска

Лекарство Наком выпускается в таблетированной форме.

Фармакологическое действие

Противопаркинсоническое средство.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Основные компоненты: леводопа (является предшественником дофамина), карбидопа (является ингибитором декарбоксилазы ароматических аминокислот).

Противопаркинсоническое воздействие леводопы основывается на превращении основного вещества в центральной нервной системе в допамин, что позволяет восполнить недостаток допамина в нервной системе. Наком устраняет тремор, ригидность, слюнотечение, гипокинезию, дисфагию.

Дофамин, образованный в периферических тканях, не принимает участия в реализации противопаркинсонического воздействия леводопы, он отвечает на выраженность побочных эффектов препарата.

Карбидопа является ингибитором периферически расположенной дофа-декарбоксилазы. Карбидопа позволяет снизить выработку дофамина в периферических тканях, что ведет к увеличению количества леводопы, которая поступает в центральную нервную систему. Оптимальными сочетаниями леводопы и карбидопы считаются 4:1, 10:1.

Наком начинает действовать через сутки, полный терапевтический эффект достигается в течение недели.

Показания к применению

Наком назначают при синдроме паркинсонизма, болезни Паркинсона, при синдроме паркинсонизма, вызванного интоксикацией токсическими веществами, метаном, угарным газом, на фоне цереброваскулярных заболеваний.

Противопоказания

Наком не применяется при психоневрозе, тяжелой форме психоза, при закрытоугольной глаукоме, непереносимости леводопы, карбидопы, при грудном кормлении, кожных заболеваниях неизвестной этиологии, при меланоме, вынашивании беременности.

При патологии легочной системы, при эрозивно-язвенных поражениях пищеварительного тракта, при эпилептических припадках, бронхиальной астме, инфаркте миокарда с нарушениями ритма, при тяжелой патологии печени, почечной системы, при декомпенсированных формах эндокринных заболеваний, при сахарном диабете, ХСН Наком применяют с осторожностью.

Побочные действия

В начале терапии возможны диспепсические расстройства, рвота, тошнота, боль в эпигастрии, ульцерогенное воздействие, дисфагия. Редко отмечается ортостатическая гипотензия, нарушения ритма.

На фоне длительного лечения отмечаются гиперкинезы, самопроизвольные движения, дискинезии. Редко регистрируется депрессия, повышенная возбудимость, бессонница, психические расстройства, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, лейкопения, запоры, тахикардия, увеличение веса.

Наком, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Согласно инструкции по применению препарат принимают 2-3 раза в сутки по ¼ таблетке внутрь. Постепенно дозу увеличивают каждые 3 дня на ¼ таблетки до момента достижения оптимального эффекта.

Средняя терапевтическая дозировка 1-2 таблетки в день.

Недопустимо принимать более 1,5 г леводопы, 150 мг карбидопы, что соответствует 6 таблеткам.

Передозировка

При передозировке становятся более сильными побочные проявления.

Следует обратить внимание на появление аритмии, в случае возникновения которой, проводят специальную антиаритмическую терапию.

Взаимодействие

Нарушение сердечного ритма наблюдается при одновременном применении дитилина, бета-адреностимуляторов, медикаментов для ингаляционной анестезии.

Трициклические антидепрессанты снижают биодоступность одного из активных компонентов – леводопы.

Клозепин, диазепам, м-холиноблокаторы, клофелин, фенитоин, нейролептики, тиоксантен, дифенилбутилпиперидин, фенотиазин, резерпин, папаверин, пиридоксин снижают выраженность противопаркинсонического эффекта препарата.

Галлюцинации и дискинезии отмечаются при назначении препаратов лития.

Ингибиторы МАО ведут к нарушению кровообращения, что связано с накоплением норэпинефрина и допамина под влиянием леводопы, повышением кровяного давления.

При приеме тубокурарина отмечается выраженное падение кровяного давления.

Условия продажи

Условия хранения

В темном, сухом, защищенном от детей месте при температуре не более 25 градусов по Цельсию.

Срок годности

Не более трех лет.

Особые указания

Недопустима резкая отмена препарата Наком из-за риска развития симптомокомплекса, который схож со злокачественным, нейролептическим синдромом: повышение уровня КФК в сыворотке крови, отклонения в психике, повышение температуры тела, мышечная ригидность.

За пациентами, которые принимают антипсихотические медикаменты либо резко прервали лечение, требуется особое наблюдение. Лекарственное средство не применяется для устранения экстрапирамидных реакций, связанных с приемом медикаментов.

Терапия Накомом требуется контроля периферической крови, оценки психического здоровья пациента. При приеме пищи с высоким содержанием белка возможно нарушение абсорбции медикамента. Пациентам с глаукомой необходим контроль внутриглазного давления.

Таблетки необходимо принимать вместе с пищей, запивать водой по необходимости, не разжевывать. Длительное лечение требуется оценки работы сердечно-сосудистой системы, почек, органов кроветворения, печени. Наком принимают по схеме до планируемой операции, а также сразу после нее.

Медикамент оказывает влияние на управление автотранспортом, снижает скорость психомоторных реакций.

Наком® (Nakom ® )

Таблетки двояковыпуклой овальной формы голубого цвета с белыми вкраплениями и отдельными вкраплениями темно-голубого цвета с насечкой на одной стороне.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Леводопа ослабляет симптомы болезни Паркинсона за счет повышения содержания дофамина в головном мозге. Карбидопа, которая не проникает через ГЭБ , препятствует экстрацеребральному декарбоксилированию леводопы, увеличивая тем самым ее количество, попадающее в головной мозг и преобразующееся там в дофамин.

Наком ® оказывает более выраженный терапевтический эффект по сравнению с леводопой, обеспечивает длительное поддержание терапевтической концентрации леводопы в плазме при дозах, которые примерно на 80% ниже тех, которые требуются в случае применения одной леводопы.

Действие препарата проявляется в течение первых суток с начала приема, иногда — после приема первой дозы. Максимальный эффект достигается в течение 7 дней.

Фармакокинетика

Леводопа. Леводопа быстро всасывается из ЖКТ и активно метаболизируется. Несмотря на то что образуется более 30 различных метаболитов, в основном леводопа преобразуется в дофамин, эпинефрин, норэпинефрин.

После перорального приема пациентами с болезнью Паркинсона разовой дозы леводопы Tmax составляет 1,5–2 ч и удерживается на терапевтическом уровне в течение 4–6 ч. Метаболиты быстро экскретируются с мочой: в течение 2 ч выводится около 1/3 дозы.

Т1/2 леводопы в плазме крови составляет около 50 мин. При совместном приеме карбидопы и леводопы Т1/2 леводопы увеличивается приблизительно до 1,5 ч.

Карбидопа. После перорального приема разовой дозы карбидопы Tmax составляет от 1,5 до 5 ч у пациентов с болезнью Паркинсона.

Метаболизируется в печени.

Экскреция с мочой неизмененного препарата в основном завершается в течение 7 ч и составляет 35%.

Среди метаболитов, экскретируемых с мочой, основными являются альфа-метил-3-метокси-4-гидроксифенилпропионовая кислота, а также альфа-метил-3,4-дигидроксифенилпропионовая кислота. Они составляют около 14 и 10% экскретируемых метаболитов соответственно. В меньших количествах обнаруживаются два других метаболита. Один из них идентифицирован как 3,4-дигидроксифенил-ацетон, другой — предварительно как N-метил-карбидопа. Содержание каждого из этих веществ составляет не более 5% от общего количества метаболитов. В моче также обнаруживается неизмененная карбидопа. Конъюгаты не выявлены.

Влияние карбидопы на метаболизм леводопы. Карбидопа увеличивает концентрацию леводопы в плазме крови. При предшествующем приеме карбидопы концентрация леводопы в плазме крови увеличивается примерно в 5 раз, а время поддержания терапевтических концентраций в плазме увеличивается от 4 до 8 ч. При одновременном приеме карбидопы и леводопы были получены сходные результаты.

При приеме однократной дозы леводопы пациентами с болезнью Паркинсона, которые предварительно принимали карбидопу, Т1/2 для леводопы возрастает от 3 до 15 ч. Концентрация леводопы увеличивается за счет карбидопы по крайней мере в 3 раза. Концентрация дофамина и гомованилиновой кислоты в плазме крови и в моче снижается при предварительном приеме карбидопы.

Показания

Лечение болезни Паркинсона и синдрома паркинсонизма.

Противопоказания

гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;

одновременный прием с неселективными ингибиторами МАО (прием этих препаратов должен быть закончен по крайней мере за две недели до начала лечения препаратом Наком ® );

меланома или подозрение на нее;

кожные заболевания неизвестной этиологии.

С осторожностью (требуется более тщательный подбор доз и контроль безопасности лечения):

Читайте также:
Гитерна: инструкция по применению, отзывы, аналоги

инфаркт миокарда с нарушением ритма (в анамнезе);

сердечная недостаточность и другие тяжелые заболевания ССС;

тяжелые заболевания легких, включая бронхиальную астму;

эпилептические и другие судорожные припадки (в анамнезе);

эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (из-за возможности возникновения кровотечения из верхних отделов ЖКТ);

сахарный диабет и другие декомпенсированные эндокринные заболевания;

тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность;

Применение у детей. Безопасность препарата для детей младшего и среднего возраста не установлена и его использование для лечения детей до 18 лет не рекомендуется.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременность. Влияние препарата Наком ® на течение беременности у женщин неизвестно, но следует учитывать, что комбинация леводопы и карбидопы вызывает висцеральные и скелетные изменения у животных. Поэтому применение препарата возможно только в случае, когда ожидаемая польза лечения для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Период лактации. Неизвестно, выделяются ли с материнским молоком леводопа и карбидопа. Имеется одно сообщение об экскреции леводопы с грудным молоком у кормящей матери с болезнью Паркинсона. Поэтому, из-за возможных серьезных вредных воздействий препарата на новорожденного, следует принимать решение либо о прекращении кормления, либо о прекращении использования препарата Наком ® , принимая в расчет важность препарата для матери.

Побочные действия

Наиболее часто встречающимися побочными эффектами являются дискинезии, включая хорееподобные, дистонические и другие непроизвольные движения, а также тошнота. Ранними признаками, на основании которых может быть принято решение о снижении дозы, могут считаться подергивание мышц и блефароспазм.

Другие побочные действия

Организм в целом: синкопальные состояния, боль в груди, анорексия.

ССС: аритмия и/или сердцебиение, ортостатические эффекты, включая эпизоды повышения или снижения АД , флебит.

Система пищеварения: рвота, желудочно-кишечное кровотечение, обострение язвы двенадцатиперстной кишки, диарея, потемнение слюны.

Система кроветворения: лейкопения, анемия (в т.ч. гемолитическая), тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: ангионевротический отек, крапивница, зуд кожи, болезнь Шенлейна-Геноха.

Нервная система/Психиатрия: злокачественный нейролептический синдром (см. раздел «Особые указания»), эпизоды брадикинезии («on-off»-синдром), головокружение, сонливость, парестезия, эпизоды психотических состояний, включая иллюзии, галлюцинации и параноидное мышление, депрессия с развитием суицидальных намерений или без таковых, деменция, расстройство сна, возбуждение, спутанность сознания, повышение либидо.

В редких случаях сообщалось о развитии судорог, однако причинная связь с приемом препарата Наком ® не установлена.

Органы дыхания: диспноэ.

Кожа: алопеция, сыпь, потемнение секрета потовых желез.

Мочеполовая система: потемнение мочи.

Ниже перечислены другие побочные эффекты, которые возникали в результате приема леводопы, а значит, они могут наблюдаться в случае применения препарата Наком ® :

ЖКТ: диспепсия, сухость во рту, чувство горечи во рту, сиалорея, дисфагия, бруксизм, приступы икоты, боли и чувство дискомфорта в животе, запор, метеоризм, ощущение жжения языка.

Обмен веществ: снижение или повышение массы тела, отеки.

ЦНС: слабость, обмороки, утомляемость, головная боль, астения, снижение мыслительной активности, дезориентация, атаксия, оцепенение, усиление тремора рук, мышечные судороги, тризм, активация скрытого синдрома Бернара-Горнера, бессонница, чувство тревоги, эйфория, психомоторное возбуждение, неустойчивость походки.

Органы чувств: диплопия, нечеткость зрения, расширение зрачков, окулогирные кризы.

Мочеполовая система: задержка мочеиспускания, недержание мочи, приапизм.

Прочие побочные эффекты: охриплость голоса, недомогание, приливы крови к коже лица, шеи и грудной клетки, диспноэ, злокачественная меланома (см. «Противопоказания»).

Изменения лабораторных показателей: повышение активности ЩФ , ACT, АЛТ , лактатдегидрогеназы, увеличение содержания билирубина, азота мочевины в плазме, гиперкреатининемия, гиперурикемия, положительная проба Кумбса.

Сообщалось о снижении гемоглобина и гематокрита, гипергликемии, лейкоцитозе, бактериурии, эритроцитурии.

Препараты, содержащие леводопу + карбидопу, могут вызвать ложноположительную реакцию на кетоновые тела в моче, если для определения кетонурии используются тест-полоски. Эта реакция не изменится после кипячения проб мочи. Ложноотрицательные результаты могут быть получены при использовании глюкозооксидазного метода определения глюкозурии.

Взаимодействие

Следует соблюдать меры предосторожности, если вместе с препаратом Наком ® назначаются перечисленные ниже лекарственные препараты.:

Гипотензивные препараты. У пациентов, получающих некоторые гипотензивные средства, добавление препарата Наком ® вызывало ортостатическую симптоматическую гипотензию. Поэтому в начале лечения препаратом Наком ® может потребоваться корректировка дозы гипотензивного средства.

Антидепрессанты. При одновременном применении леводопы с ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО В) возможно нарушение кровообращения (прием ингибиторов МАО должен быть прекращен за 2 нед). Это связано с накоплением под влиянием леводопы дофамина и норэпинефрина, инактивация которых заторможена ингибиторами МАО . В результате этого высока вероятность развития возбуждения, повышения АД , тахикардии, покраснения лица и головокружения.

Имелись отдельные сообщения о побочных реакциях, включающих повышение АД и дискинезию, в случае сочетанного применения трициклических антидепрессантов с препаратом Наком ® (для пациентов, получающих ингибиторы МАО , см. «Противопоказания»).

Препараты железа. Биодоступность карбидопы и/или леводопы снижается при одновременном применении пациентом железа сульфата или железа глюконата.

Другие препараты. При одновременном применении леводопы с бета-адреностимуляторами, дитилином и средствами для ингаляционной анестезии, возможно увеличение риска развития нарушений сердечного ритма.

Антагонисты D2-рецепторов дофамина (например фенотиазины, бутирофеноны и рисперидон), а также изониазид могут уменьшать терапевтический эффект леводопы.

Имеются сообщения о блокировании положительного терапевтического воздействия леводопы при болезни Паркинсона в результате приема фенитоина и папаверина. За пациентами, принимающими эти лекарства одновременно с препаратом Наком ® , требуется тщательное наблюдение для своевременного выявления снижения терапевтического действия.

Препараты лития повышают риск развития дискинезий и галлюцинаций; метилдопа усиливает побочные действия, одновременное применение тубокурарина повышает риск возникновения артериальной гипотензии.

Абсорбция леводопы может быть нарушена у некоторых пациентов, находящихся на высокобелковой диете, поскольку леводопа конкурирует с некоторыми аминокислотами.

Карбидопа препятствует действию пиридоксина (витамин В6), который ускоряет метаболизм леводопы в дофамин в периферических тканях.

Способ применения и дозы

Оптимальная суточная доза препарата должна определяться путем тщательного подбора для каждого пациента. Форма таблетки позволяет делить ее на две части с минимальным усилием.

Общие положения. Дозировка должна подбираться индивидуально для каждого пациента, что может потребовать как корректировки индивидуальной дозы, так и частоты приема лекарства. Исследования показывают, что периферическая дофа-декарбоксилаза насыщается карбидопой при приеме последней в дозе примерно 70–100 мг в день. Пациенты, получающие меньшее количество карбидопы, могут испытывать тошноту и рвоту.

В случае назначения препарата Наком ® прием стандартных лекарств для лечения паркинсонизма, за исключением тех, которые содержат одну леводопу, может быть продолжен, при этом их дозы должны быть подобраны заново.

Обычная начальная доза. Доза подбирается врачом в соответствии с заболеванием и реакцией пациента на лечение. Начальная доза препарата Наком ® 250/25, составляет по 1/2 табл. 1 или 2 раза в сутки. Однако, такая дозировка может не обеспечить оптимального количества карбидопы, которое требуется пациенту. Поэтому, в случае необходимости добавляется 1/2 табл. препарата Наком ® 250/25 каждый день или через день до достижения оптимального эффекта.

Эффект наблюдается в первый же день, а иногда — после приема первой дозы. Полный эффект от препарата достигается в сроки до семи дней.

Переход с препаратов леводопы. Прием препарата леводопы должен быть прекращен по крайней мере за 12 ч до начала лечения препаратом Наком ® (за 24 ч — в случае применения препаратов леводопы пролонгированного действия). Суточная доза препарата Наком ® должна обеспечивать примерно 20% предшествующей суточной дозы леводопы.

Читайте также:
Арглабин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Для пациентов, принимавших более 1500 мг леводопы, начальная доза препарата Наком ® составляет 250/25 мг 3 или 4 раза в день.

Поддерживающая терапия. При необходимости дозу препарата Наком ® можно увеличивать на 1/2 табл. или 1 табл. каждый день или через день до достижения максимальной дозы — 8 табл. в сутки. Опыт приема суточной дозы карбидопы, превышающей 200 мг, ограничен.

Максимальная рекомендуемая доза. Максимальная рекомендуемая доза составляет восемь таблеток препарата Наком ® в сутки (2 г леводопы и 200 мг карбидопы). Это примерно 3 мг карбидопы и 30 мг леводопы на килограмм массы тела при массе тела пациента 70 кг.

Передозировка

При передозировке препарата Наком ® усиливается выраженность побочных эффектов (см. «Побочные действия»).

Лечение: следует обеспечить тщательное наблюдение и ЭКГ-мониторинг у пациента с целью выявления возможных аритмий, при необходимости следует проводить адекватную антиаритмическую терапию. Необходимо учитывать возможность того, что наряду с препаратом Наком ® пациент принимал и другие лекарственные препараты.

Особые указания

Как и в случаях применения леводопы, при назначении препарата Наком ® пациентам, перенесшим инфаркт миокарда и имеющим предсердную, узловую или желудочковую аритмии, необходимо тщательное предварительное обследование. У таких пациентов необходимо наблюдение за сердечной деятельностью, с особенной тщательностью — при назначении первой дозы и в период подбора доз.

Пациентам с открытоугольной глаукомой Наком ® следует назначать с осторожностью и при условии, что внутриглазное давление постоянно контролируется во время лечения.

Поскольку как терапевтические, так и побочные эффекты чаще возникают при применении комбинации карбидопы и леводопы, чем одной леводопы, в период подбора дозы за пациентами необходимо тщательное наблюдение. В частности, Наком ® чаще, чем леводопа, вызывает непроизвольные движения. Появление непроизвольных движений может потребовать снижения дозы. Ранним признаком избыточной дозы у некоторых пациентов может служить блефароспазм.

Если терапевтическая реакция на препарат леводопы непостоянна, а проявления и симптомы болезни Паркинсона не контролируются в течение всего дня, то переход на Наком ® обычно позволяет уменьшить колебания в реакции на ЛС.

Благодаря уменьшению определенных отрицательных эффектов, вызываемых препаратом леводопы, препарат Наком ® обеспечивает у пациентов адекватное уменьшение симптомов болезни Паркинсона.

Наком ® также показан пациентам с паркинсонизмом, принимающим витаминные препараты, содержащие пиридоксина гидрохлорид (витамин В6).

Наком ® не рекомендуется для устранения экстрапирамидных расстройств, вызванных лекарственными препаратами.

Препарат Наком ® может назначаться пациентам, уже получающим препараты, содержащие только леводопу, однако прием леводопы должен быть прекращен по крайней мере за 12 ч до начала лечения препаратом Наком ® . Наком ® должен назначаться в дозах, которые обеспечивают примерно 20% от прежней дозы леводопы (см. «Способ применения и дозы»).

У пациентов, принимавших ранее леводопу, может наблюдаться дискинезия, т.к. карбидопа позволяет большему количеству леводопы достичь головного мозга, и, таким образом, образуется большее количество дофамина. Появление дискинезии может потребовать снижения дозы.

Как и леводопа, Наком ® может вызвать непроизвольные движения или психические расстройства. Предполагается, что эти реакции обусловлены увеличением содержания дофамина в головном мозге. Эти явления могут потребовать снижения дозы. Все пациенты, принимающие Наком ® , должны находиться под наблюдением в связи с возможностью развития депрессивного состояния с суицидальными тенденциями. Пациенты, у которых наблюдались психозы, требуют осторожного подхода при подборе терапии.

Следует соблюдать меры предосторожности при одновременном назначении психотропных ЛС и препарата Наком ® (см. «Взаимодействие»).

При внезапной отмене антипаркинсонических препаратов был описан симптомокомплекс, напоминающий злокачественный нейролептический синдром, включающий мышечную ригидность, повышение температуры тела, психические нарушения и возрастание концентрации сывороточной КФК.

Поэтому необходимо тщательное обследование пациентов в период резкого снижения дозы препарата Наком ® его отмены, особенно если пациент получает нейролептики. Как и в случае с леводопой, во время длительного лечения препаратом Наком ® рекомендуется периодический контроль функции печени, кроветворной системы, ССС и почек.

Если требуется общая анестезия, то препарат Наком ® можно принимать до тех пор, пока пациенту разрешено пероральное введение жидкости и лекарств.

Если лечение временно прервано, то прием препарата Наком ® может быть возобновлен в обычной дозировке, как только пациент будет в состоянии принимать препарат перорально.

Форма выпуска

Таблетки. По 10 табл. в блистере (IIBX/алюминий); по 10 блистеров в пачке картонной.

Производитель

Лек д.д., Веровшкова, 57, Любляна, Словения, в сотрудничестве с фирмой «Мерк и Ко», Whitehouse Station, New Jersey, U.S.A.

Претензии потребителей направлять в ЗАО «Сандоз»: 123317, Москва, Пресненская наб., 8, стр. 1.

Тел.: (495) 660-75-09; факс: (495) 660-75-10.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Заказ в аптеках

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствие со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 N 61-ФЗ.

Наком

Наком

Болезнь Паркинсона, синдром паркинсонизма (за исключением вызванного антипсихотическими ЛС) – постэнцефалитный, на фоне цереброваскулярных заболеваний, интоксикации токсичными веществами (в т.ч. угарным газом или Mn).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Противопоказания

Гиперчувствительность, закрытоугольная глаукома, тяжелый психоз или психоневроз, меланома и подозрение на нее и кожные заболевания неизвестной этиологии, беременность, период лактации, возраст до 12 лет.

C осторожностью. Инфаркт миокарда с нарушениями ритма (в анамнезе), бронхиальная астма, заболевания легких, эпилептические припадки (в анамнезе), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, сахарный диабет и др. декомпенсированные эндокринные заболевания, тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, ХСН.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, по 1/4 таблетки (250 мг/25 мг) 2-3 раза в день, затем дозу увеличивают на 1/4 таблетки через каждые 2-3 дня до достижения оптимального эффекта. Обычно оптимальный эффект отмечается на дозе 1-2 таблетки (по 250 мг/25 мг) в сутки. Максимальная суточная доза – 1.5 г леводопы и 150 мг карбидопы (6 таблеток 250 мг/25 мг).

Фармакологическое действие

Противопаркинсоническое комбинированное средство – комбинация карбидопы (ингибитор декарбоксилазы ароматических аминокислот) и леводопы (предшественник дофамина). Устраняет гипокинезию, ригидность, тремор, дисфагию, слюнотечение. Противопаркинсоническое действие леводопы обусловлено ее превращением в дофамин непосредственно в ЦНС, что приводит к восполнению дефицита дофамина в ЦНС. Образовавшийся в периферических тканях дофамин не участвует в реализации противопаркинсонического эффекта леводопы (не проникает в ЦНС) и ответствен за большинство побочных эффектов леводопы. Карбидопа – ингибитор периферической дофа-декарбоксилазы, снижает образование дофамина в периферических тканях, что косвенным образом приводит к повышению количества леводопы, поступающей в ЦНС. Оптимальное сочетание леводопы и карбидопы 4:1 или 10:1.

Действие препарата проявляется в течение первых суток с начала приема, иногда – после приема первой дозы. Полный эффект достигается в течение 7 сут.

Побочные действия

В начале лечения: тошнота, рвота, снижение аппетита, боли в эпигастрии, дисфагия, ульцерогенное действие (у предрасположенных пациентов); в отдельных случаях – нарушения ритма, ортостатическая гипотензия.

Читайте также:
Глемаз: инструкция по применению, отзывы, аналоги

В ходе дальнейшего лечения – самопроизвольные движения (гиперкинезы), дискинезия. Гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения. Психические расстройства, бессонница, повышенная возбудимость, депрессия. Тахикардия, запоры, увеличение массы тела (при длительном применении).

Особые указания

Недопустимо внезапное прекращения приема леводопы (при резкой отмене возможно развитие симптомокомплекса, напоминающего злокачественный нейролептический синдром, включающий мышечную ригидность, повышение температуры тела, отклонения в психике и повышение активности КФК в сыворотке крови).

Необходим контроль за пациентами, которым потребовалось внезапно снизить дозу препарата или прервать его прием, особенно если пациент получает антипсихотические ЛС.

Не назначают для устранения экстрапирамидных реакций, вызванных ЛС.

В процессе лечения необходим контроль психического статуса пациента, картины периферической крови.

Пища с высоким содержанием белка может нарушать абсорбцию.

Больным глаукомой на фоне приема препарата следует регулярно контролировать внутриглазное давление.

Рекомендуется принимать во время еды или с небольшим количеством жидкости, капсулы проглатывают целиком.

Во время длительного лечения целесообразен периодический контроль функций печени, кроветворения, почек и ССС.

Перед планируемой общей анестезией препарат можно принимать до тех пор, пока пациенту разрешен пероральный прием.

После операции обычная доза может быть назначена вновь, как только пациент будет в состоянии принимать препарат перорально.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Поскольку о влиянии препарата на течение беременности у человека неизвестно. В экспериментальных исследованиях показано, что у кроликов комбинация леводопа/карбидопа может вызвать нарушение развития внутренних органов и скелета. Применение препарата Наком при беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Неизвестно, выделяются ли с материнским молоком леводопа и карбидопа, поэтому при назначении препарата Наком в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Взаимодействие

При одновременном применении леводопы с бета-адреностимуляторами, дитилином и ЛС для ингаляционной анестезии, возможно увеличение риска развития нарушений сердечного ритма; с трициклическими антидепрессантами – уменьшение биодоступности леводопы; с диазепамом, клозепином, фенитоином, клофелином, м-холиноблокаторами, антипсихотическими ЛС (нейролептиками) – производными бутирофенона, дифенилбутилпиперидина, тиоксантена, фенотиазина, а также с пиридоксином, папаверином, резерпином возможно уменьшение противопаркинсонического действия; с препаратами Li+ повышается риск развития дискинезий и галлюцинаций; с метилдопой – усугубление побочного действия.

При одновременном применении леводопы с ингибиторами МАО (за исключением ингибиторов МАО-В) возможны нарушения кровообращения (прием ингибиторов МАО должен быть прекращен за 2 нед). Это связано с накоплением под влиянием леводопы допамина и норэпинефрина, инактивация которых заторможена ингибиторами МАО, и высокой вероятностью развития возбуждения, повышения АД, тахикардии, покраснения лица и головокружения.

У пациентов, получающих леводопу, при применении тубокурарина повышается риск выраженного снижения АД.

Условия хранения

В недоступном для детей, сухом, защищенном от света, месте при температуре не выше 25°C.

Срок годности

3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Наком

Здравствуйте !Ольга 69 лет, у меня синдром беспокойных нрг,долго принимала Мирапекс, дошла до 1,5 мг.дальше нельзя.врач сказала отдохнуть,попить Наком,а потом опять с маленьких доз мирапекс. пью Наком дней !5,уже большие дозы и не помогает,подскажите.как с него сойти, постепенно, или сразу перейти на другое лекарство.опять на Мирапекс или что то можно еще, ночами не сплю,ноги не дают, а у вас написано,что Мирапекс на Наком нельзя менять, подскажите пожалуйста, всю ночь хожу.тяжело. Спасибо!

Здравствуйте. Для корректировки назначенного лечения Вам следует проконсультироваться с врачом, а не фармацевтом. Самостоятельно менять один препарат на другой не следует.

Здравствуйте! Не подскажите чем отличается действие мадопара и накома? Я читала, что это аналоги и все же, подскажите пожалуйста. И еще можно ли принимать эти препараты совместно с циклодолом? Мама страдает от болезни паркинсона.

Здравствуйте.
Мадопар и Наком это весьма схожие по действию препараты, но точными аналогами они не являются, состав действующих веществ у них все же отличается. Любой из этих препаратов, как отдельно, так и совместно с Циклодолом, можно применять только строго по личному назначению лечащего врача. При приеме совместно с препаратом Циклодол может понадобиться коррекция доз, особенно при применении пожилым пациентом. Это имеет право сделать только лично лечащий врач пациента, подробно знакомый с состоянием пациента и его историей болезни. Получите все подробные указания у лечащего врача-невролога Вашей мамы лично, иначе, не имея всей информации о состоянии пациента, можно серьезно навредить неправильными указаниями.

Здравствуйте, у моего ребенка диагноз атипичная фенилкетонурия 3 типа , в числе медикаментозного лечения назначена l- ДОФА (НАКОМ,МАДОПАР)в дозе 10 мг на кг. С 2008 года принимал постоянно препарат Мадопар (250), недавно выписали Синдопу (250). В Мадопаре леводопа (200) + бенсеразид, а в Синдопе леводопа (250) + карбидопа. У меня возникло несколько вопросов. Как правильно должна рассчитываться дозировка,учитывать только содержание леводопы, т.е. исключать второе активное вещество из расчета? И какой из этих двух препаратов эффективнее при данной форме заболевания? Или же попробовать Наком ? Ребенку на данный момент 8 лет, вес 27 кг. Заранее благодарю.
С уважением, Ольга.

Здравствуйте, Ольга.
При указанном Вами диагнозе применение именно названных Вами препаратов, целенаправленно, как правило, не осуществляется. Возможно, такое лечение назначено для коррекции поражения центральной нервной системы, вызванного фенилкетонурией или по другой причине. 3-й тип атипичной фенилкетонурии, кстати, зачастую имеет благоприятные прогнозы при правильном лечении и диете. Наком, по входяшим активным компонентам, является аналогом Синдопы, а Мадопар по действию аналогичен этим препаратам. Каждый из двух входящих в препараты компонентов значим по своему, а выделить какой именно препарат лучше, невозможно, все они неплохи, при правильном применении. К тому же, Вы не должны заниматься подобными расчетами, а обязаны потребовать предельно точных указаний по применению назначенных препаратов от лечащего врача, назначившего лечение. Препараты серьезные, сама Вы можете ошибиться. Заочно указания давать нельзя. Врач обязан лично, полностью подробно и понятно дать указания по применению всех назначенных им лекарственных средств, включая дозы и режим приема. Именно личные указания лечащего врача и следует выполнять.
Если же Вы для общего понимания (а не для применения)хотите все же произвести некоторые расчеты, то их в этом случае следует производить по содержанию именно леводопы (L-дофы).

Здрсатвуйте.В инструкции препарата наком написано что при употреблении может быть изменение в весе,подскажите бывает уменшение или увелечение веса.Спасибо.

Здравствуйте.
При приеме этого препарата могут быть колебания массы тела и в сторону увеличения, и в сторону уменьшения. Но это не значит, что такие изменения обязательно будут, такие побочные действия могут и вообще не проявляться.

Здраствуйте.Обладают ли таблетки пека мерц от паркинсонизма таким же эфектом как наком.Заменяют ли они друг друга или пека мерц более низкий по эфекту.Спасибо за ответ.

Читайте также:
Мотинорм: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Здравствуйте.
Эти препараты не являются прямо взаимозаменяемыми, они содержат разные вещества. Оба препарата эффективны, решение о применении конкретного препарата может принимать только лечащий пациента врач, только лично. Самолечение (без личных указаний лечащего врача)подобными препаратами недопустимо.

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Инструкция по применению НАКОМ (NAKOM)

Противопоказан для детей

Код ATX: Нервная система (N) > Противопаркинсонические препараты (N04) > Допаминергические препараты (N04B) > Допа и допа-производные (N04BA) > Леводопа в комбинации с ингибитором декарбоксилазы (N04BA02)

Форма выпуска, состав и упаковка

таб. 250 мг+25 мг: 100 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№016121 от 07.05.2010 – Действующее

Таблетки 1 таб.
леводопа 250 мг
карбидопа 25 мг

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.

Описание лекарственного препарата НАКОМ создано в 2013 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава Республики Казахстан. Дата обновления: 04.03.2015 г.

Фармакологическое действие

Симптомы болезни Паркинсона связаны с исчерпыванием допамина в полосатом теле головного мозга. Леводопа, метаболический предшественник допамина, усиливает дофаминергическую передачу и ослабляет симптомы за счет превращения ее в допамин путем декарбоксилирования в головном мозгу.

После введения внутрь, леводопа быстро декарбоксилируется и превращается в допамин во внемозговых тканях, и лишь небольшое количество неизменённой леводопы достигает центральной нервной системы. Таким образом, требуются большие дозы леводопы с частыми интервалами, для адекватного лечебного действия.

Карбидопа, которая не проникает через гематоэнцефалический барьер, ингибирует внемозговое декарбоксилирование леводопы, что увеличивает количество леводопы, поступающей в головной мозг и ее превращение в допамин.

Поскольку ингибирующее декарбоксилазу действие карбидопы происходит только во внемозговых тканях, введение карбидопы вместе с леводопой делает её более доступной для поступления в головной мозг.

После совместного введения карбидопы и леводопы, уровень леводопы в плазме был значительно увеличен по сравнению с тем, который наблюдался при введении таких же доз только леводопы, в то время как уровни допамина и гомованилиновой кислоты, двух главных метаболитов леводопы, были значительно снижены.

Наком оказывает более выраженный терапевтический эффект по сравнению с просто леводопой, обеспечивает длительное поддержание терапевтической концентрации леводопы в плазме при дозах, которые примерно на 80% ниже тех, которые требуются в случае применения одной леводопы.

Действие препарата проявляется в течение первых суток с начала приема, иногда – после первой дозы. Наибольший эффект достигается в течение семи дней.

Фармакокинетика

Леводопа быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта и активно метаболизируется. Несмотря на то что, образуются более 30 различных метаболитов, в основном леводопа преобразуется в допамин, адреналин, норадреналин, и в конце концов в дигидроксифенил-ацетиловую кислоту, гомованилиновую кислоту и ванил-миндальную кислоту, также в 3-0-метилдопу, присутствующую в плазме и цереброспинальной жидкости и значение которой не известно.

После приема внутрь натощак разовой дозы леводопы пациентами с болезнью Паркинсона, время достижения пиковой концентрации составляет 0,5-2 ч и удерживается на терапевтическом уровне в течение 4-7 ч. При пиковом уровне, 30% леводопы преобразуется в катехоламины, 15% в допамин и 10% в допу. Период полувыведения (Т ?) леводопы в плазме крови составляет около 50 мин. При совместном приеме карбидопы и леводопы, Т ? последнего удлиняется приблизительно до 1,5 ч. Метаболиты быстро экскретируются с мочой, в течение 2 ч выводится около 1/3 дозы. От 80 до 90% метаболитов в моче – это фенилкарбоксиловые кислоты, преимущественно гомованилиновая кислота. Через 24 ч 1-2% составляет допамин, а менее 1% – адреналин, норадреналин и неизменённая леводопа.

После приема внутрь разовой дозы карбидопы здоровыми лицами и пациентами с болезнью Паркинсона, время достижения пиковой концентрации составлял 2-4 ч у здоровых лиц и 1,5-5 ч у пациентов с болезнью Паркинсона. Экскреция с мочой неизмененного препарата в основном завершается в течение 7 ч и составляет 35%. После этого срока выделяются метаболиты, среди которых 14% альфа-метил-3-метокси-4-гидроксифенилпропионовая кислота и 10% альфа-метил-3,4-дигидроксифенилпропионовая кислота. В меньших количествах обнаруживаются два других метаболита. Один из них идентифицирован как 3,4-дигидроксифенил-ацетон, другой – условно как N-метил-карбидопа. Содержание каждого из этих веществ составляет менее 5% от общего количества метаболитов. В моче также обнаруживается неизмененная карбидопа. Не были обнаружены конъюгаты.

Влияние карбидопы на метаболизм леводопы

Карбидопа увеличивает концентрацию леводопы в плазме крови. При предшествующем приеме карбидопы концентрация леводопы в плазме крови увеличивается примерно в 5 раз, а время поддержания терапевтических концентраций в плазме увеличивается от 4 до 8 ч. При одновременном приеме карбидопы и леводопы были получены сходные результаты.

При приеме однократной дозы леводопы пациентами с болезнью Паркинсона, которые предварительно принимали карбидопу, время полувыведения для леводопы возрастало от 3 до 15 ч.

Концентрация леводопы увеличивается за счет карбидопы по крайней мере в 3 раза.

Концентрация допамина и гомованилиновой кислоты в плазме крови и в моче снижается при предварительном приеме карбидопы.

Показания к применению

  • болезнь и синдром Паркинсона.

Режим дозирования

  • 10. В процессе лечения может потребоваться коррекция индивидуально подобранной дозы и частоты приема препарата.

Таблетку Накома можно разделить на две половины при минимальном усилии.

Обычная начальная доза

Доза подбирается врачом индивидуально в соответствии с реакцией пациента на лечение. Начальная доза препарата составляет ? таблетки, 1 или 2 раза в сутки. Однако, такая дозировка может не обеспечить оптимального количества карбидопы, которая требуется пациенту. Поэтому, в случае необходимости добавляется ? таблетки каждый день или через день до достижения оптимального эффекта. Эффект наблюдается в первый же день, а иногда – после приема первой дозы. Оптимальный эффект достигается в срок до семи дней.

Перевод пациентов, лечившихся леводопой

Из-за того, что как лечебное, так и побочные действия возникают быстрее при применении Накома нежели леводопы, за пациентами необходимо внимательно наблюдать в период подбора дозировки. Непроизвольные движения возникают быстрее при лечении Накомом по сравнению с леводопой. Их появление может потребовать уменьшения дозировки Накома. У некоторых больных ранним признаком превышения дозировки может быть спазм век.

Следует прекратить лечение леводопой, по крайней мере, за 12 ч до начала приема Накома (за 24 ч при применении препаратов леводопы медленного высвобождения). Необходимо выбирать суточную дозу Накома, которая будет обеспечивать примерно 20% прежней суточной дозы леводопы.

Начальная доза у большинства пациентов, принимавших более 1500 мг леводопы, составляет 1 таблетку Накома 3 или 4 раза в сутки.

Лечение должно быть индивидуальным и подобрано таким образом, чтобы получить желаемый результат от проводимой терапии. С целью оптимального ингибирования внемозгового декарбоксилирования леводопы должно быть применено не менее 70-100 мг карбидопы в день.

При необходимости дозу Накома можно увеличить на ? таблетки или 1 таблетку каждый день или через день до достижения максимальной дозы – 8 таблеток в сутки. Опыт применения суточной дозы карбидопы, превышающей 200 мг, ограничен.

Читайте также:
Румикоз: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Рекомендуемая максимальная суточная доза

8 таблеток Накома в сутки (200 мг карбидопы и 2 г леводопы). Это примерно 3 мг/кг карбидопы и 30 мг/кг леводопы при массе тела пациента 70 кг.

Побочные действия

Побочные эффекты, наблюдаются у пациентов принимающих леводопу и кардидопу, вызваны центральным нейрофармакологическим действием допамина (включая хорееподобную, дистоническую и другие непроизвольные движения)

Ранними признаками, на основании которых может быть принято решение об отмене препарата являются мышечные подергивания и блефароспазм.

  • возбуждение, страх, спутанность сознания, слабоумие, депрессия с развитием или без развития суицидальных склонностей, дезориентация, расстройства сновидений, эйфория, галлюцинации, бессонница, повышение либидо, патологическая азартная игра, психологические приступы, включая бред и параноидное мышление, мания, летаргия, тревожные расстройства сильное эмоциональное возбуждение (с чувством тревоги и страха), сумеречное сознание и ступор, деменция, бурксизм (скрежет зубами во сне), маниакальное стремление к покупкам и тратам, астения, снижение мыслительной активности, дезориентация, атаксия, оцепенение, усиление тремора рук, тризм, активация скрытого синдрома Бернара-Горнера, неустойчивость походки, брадикинетическая хорея, судороги, головокружение, дистония, экстрапирамидальные и двигательные нарушения, потеря сознания, падение, онемение, парестезия, возбужденное состояние, сонливость, включая очень редкую дневную сонливость и приступы внезапного засыпания, обморок, боль в груди, астения.

В редких случаях – судороги, однако причинная связь с приемом препарата Наком не установлена.

  • горький вкус, чувство горечи во рту, ощущение жжения языка, сухость во рту, потемнение слюны, развитие язвы двенадцатиперстной кишки, диарея, запор, диспепсия, дисфагия, икота, метеоризм, желудочно-кишечное кровотечение, бруксизм, боли и чувство дискомфорта в животе, тошнота, гиперсаливация, рвота, анорексия, снижение или повышение массы тела, неумеренность в еде.
  • аритмии, сильное сердцебиение, артериальная гипертензия, ортостатические явления, включая приступы артериальной гипотензии, “приливы” крови к коже лица, приступообразное ощущение жара.
  • лейкопения, анемия (в т.ч. гемолитическая), тромбоцитопения, агранулоцитоз.
  • одышка, хрипота, возможно диспноэ.
  • возможны алопеция, сыпь, потемнение секрета потовых желез.
  • задержка мочеиспускания, энурез, потемнение мочи, гематурия, приапизм.
  • ангионевротический отек, крапивница, кожный зуд, болезнь Шенлейн-Геноха.
  • недомогание, отеки,диплопия, нечеткость зрения, расширение зрачков, окулогирные кризы (спазм век), злокачественная меланома, злокачественный нейролептический синдром и др.
  • агранулоцитоз, лейкопения, гемолитическая и негемолитическая анемия, тромбоцитопения, увеличение содержания билирубина, азота мочевины в плазме, повышение содержания сывороточного креатинина, гиперурикемия, положительная проба Кумбса, гипергликемия, лейкоцитоз, бактериурия, эритроцитурия.

Препараты, содержащие карбидопу и леводопу, могут вызвать ложноположительную реакцию на кетоновые тела в моче, если для определения кетонурии используются тест-полоски. Эта реакция не изменится после кипячения проб мочи. Ложноотрицательные результаты могут быть получены при использовании глюкозооксидазного метода определения глюкозурии.

Противопоказания к применению

  • повышенная чувствительность к активному веществу или любому из вспомогательных веществ;
  • одновременный прием неселективных ингибиторов моноаминооксидазы (МАО);
  • закрытоугольная глаукома;
  • меланома или наличие меланомы в анамнезе;
  • кожные заболевания неизвестной этиологии;
  • тяжелая печеночная и почечная недостаточность;
  • беременность, период лактации;
  • детский и подростковый возраст до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности, в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Особые указания

Исследования показали, что периферическая допа-декарбоксилаза насыщается карбидопой при приеме последней в дозе 70-100 мг в день. Пациенты, получающие меньшее количество карбидопы, могут испытывать тошноту и рвоту. В случае назначения Накома прием стандартных препаратов для лечения паркинсонизма, за исключением тех, которые содержат одну леводопу, может быть продолжен, при этом их дозы должны быть подобраны заново.

Как и в случаях применения леводопы, при назначении Накома пациентам, перенесшим инфаркт миокарда и имеющим предсердную, узловую или желудочковую аритмии, необходимо тщательное предварительное обследование. У таких пациентов необходимо наблюдение за сердечной деятельностью, с особенной тщательностью – при назначении первой дозы и в период подбора доз.

Пациентам с открытоугольной глаукомой препарат следует назначать с осторожностью и при условии, что внутриглазное давление постоянно контролируется во время лечения.

Поскольку как терапевтические, так и побочные эффекты чаще возникают при применении комбинации карбидопы и леводопы, чем одной леводопы, в период подбора дозы за пациентами необходимо тщательное наблюдение. В частности, Наком чаще, чем леводопа, вызывает непроизвольные движения. Появление непроизвольных движений может потребовать снижения дозы. Ранним признаком избыточной дозы у некоторых пациентов может служить блефароспазм.

Если терапевтическая реакция на препарат леводопы непостоянна, а проявления и симптомы болезни Паркинсона не контролируются в течение всего дня, то переход на Наком обычно позволяет уменьшить колебания в реакции на лекарственное средство.

Благодаря уменьшению определенных отрицательных эффектов, вызываемых препаратом леводопы, препарат Наком обеспечивает у пациентов адекватное уменьшение симптомов болезни Паркинсона.

Наком не рекомендуется для устранения экстрапирамидных расстройств, вызванных лекарственными препаратами.

Препарат может назначаться пациентам, уже получающим препараты, содержащие только леводопу, однако прием леводопы должен быть прекращен по крайней мере за 12 ч до начала лечения препаратом. Наком должен назначаться в дозах, которые обеспечивают примерно 20% от прежней дозы леводопы.

У пациентов, принимавших ранее леводопу, может наблюдаться дискинезия, т.к. карбидопа позволяет большему количеству леводопы достичь головного мозга, и таким образом, образуется большое количество допамина. Появление дискинезии может потребовать снижения дозы.

Как и леводопа, Наком может вызвать непроизвольные движения или психические расстройства. Предполагается, что эти реакции обусловлены увеличением содержания допамина в головном мозге. Эти явления могут потребовать снижения дозы. Все пациенты, принимающие Наком, должны находиться под наблюдением в связи с возможностью развития депрессивного состояния с суицидальными тенденциями. Пациенты, у которых наблюдались психозы требуют острожного подхода при подборе терапии.

Следует соблюдать меры предосторожности при одновременном назначении психотропных лекарственных средств и препарата Наком (смотрите раздел «Лекарственные взаимодействия»).

При внезапной отмене антипаркинсонических препаратов был описан симптомокомплекс, напоминающий злокачественный нейролептический синдром, включающий мышечную ригидность, повышение температуры тела, психические нарушения и возрастание концентрации сывороточной креатинфосфокиназы. Поэтому необходимо тщательное обследование пациентов в период резкого снижения дозы Накома или его отмены, в особенности если пациент получает нейролептики.

Наком следует назначить с осторожностью пациентам с тяжелыми заболеваниями сердечно-сосудистой системы и лёгких, с бронхиальной астмой, судорогми в анамнезе, эпилепсией, с заболеваниями почек, печени и эндокринной системы или имеющим в анамнезе язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (из-за возможности кровотечения в верхнем отделе желудочно-кишечного тракта), декомпенсированных заболеваниях эндокринной системы, в т.ч. сахарном диабете. Как и в случае с леводопой, во время длительного лечения Накомом рекомендуется периодический контроль за функцией печени, кроветворной, сердечно-сосудистой системы и почек.

Если требуется общая анастезия, то препарат Наком можно принимать до тех пор, пока пациенту разрешено пероральное введение жидкости и лекарств.

Если лечение временно прервано, то прием Накома может быть возобновлен в обычной дозировке, как только пациент будет в состоянии принимать препарат перорально.

При лечении болезни Паркинсона агонистами допамина, наблюдались – патологическая азартная игра, повышенная сексуальность и повышение либидо.

Фармако-эпидемиологические исследования показали, что у пациентов с болезнью Паркинсона имеется более высокий риск (примерно от 5 до 12 раз) развития меланомы, чем у общей популяции. Неизвестно связан ли повышенный риск с болезнью Паркинсона или же другими факторами, такими как лекарственные препараты, которые применяются для лечения данного заболевания.

Читайте также:
Опатанол: инструкция по применению, отзывы, аналоги

По названным выше причинам, рекомендуется регулярно делать осмотр пациентов для выявления меланом (при лечении препаратом Наком), периодически эти осмотры кожи должны проводиться квалифицированными специалистами (например, дерматологами).

Нарушения контроля импульсов

Должен проводиться регулярный мониторинг пациентов в отношении развития нарушений контроля импульсов. Необходимо предупредить пациентов и ухаживающих лиц о том, что поведенческие симптомы нарушений контроля импульсов, включая патологическую страсть к азартным играм, повышенное либидо, гиперсексуальность, маниакальное стремление к тратам или покупкам могут появляться у пациентов, получающих лечение препаратами агонистами допамина и/или другими допаминергическими препаратами, содержащими леводопу, включая леводопу/карбидопу. Если такие симптомы развиваются, рекомендуется внесение коррекции в лечение.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Не рекомендуется заниматься деятельностью, требующей концентрации внимания и управления транспортных средств и движущихся механизмов в связи с возможной сонливостью и эпизодами неожиданного засыпания.

Наком

Наком таблетки 250 мг+25 мг 100 шт.

Товары из категории – Препараты для лечения неврологических заболеваний

Боярышника настойка 25 мл Кировская ФФ

Кировская фармацевтическая фабрика

Афобазол ретард таблетки с пролонгированным высвобождением 30 мг 20 шт.

Ламотриджин таблетки 25 мг 30 шт. Канонфарма

Ламотриджин таблетки 50 мг 30 шт. Канонфарма

Венлафаксин таблетки 75 мг 30 шт. Озон

Ламиктал таблетки жевательные диспергируемые 5 мг 30 шт.

Мипексол таблетки 0,25 мг 30 шт.

Инструкция по применению

Форма выпуска, состав и упаковка

Наком выпускается в форме таблеток. Покрытие: пленочная оболочка. В состав препарата входит: • carbidopa; • levodopa; • крахмал из кукурузы, который прошел процессы: удаления связей между его молекулами с помощью тепловой обработки; • крахмал, добываемый из кукурузы; • пищевая добавка Е132; • химическое соединение соли магния и стеариновой кислоты; • микроцеллюлоза. Наком в Москве можно купить в нашей интернет-аптеке (наш сотрудник поможет найти также аналоги Наком). При заказе в другой аптеке, обязательно уточняйте наличие и способ доставки. Согласно врачебным отзывам, наком имеет высокую эффективность при правильном использовании препарата. Средняя цена наком составляет 1500 рублей.

Фармакологическое действие

Леводопа является метаболическим предшественником дофамина. Леводопа диффундирует в центральную нервную систему, где превращается в дофамин. Считается, что результирующее изменение баланса дофамин-ацетилхолин улучшает контроль нервных импульсов и является основой противопаркинсонической активности препарата. Карбидопа является неконкурентным ингибитором декарбоксилазы, который при введении с леводопой ингибирует периферическое превращение леводопы в дофамин, тем самым увеличивая биодоступность леводопы в ЦНС примерно на 75%. Наком вводится перорально согласно инструкции, в виде таблеток с регулярным высвобождением, таблеток с пролонгированным высвобождением и капсул с пролонгированным высвобождением и в виде энтеральной суспензии, доставляемой в тощую кишку через программируемый насос для энтеральной инфузии. Наком распределяется по всему организму. Связывание белков плазмы карбидопы и леводопы клинически незначимо. Менее 1% леводопы попадет в ЦНС, если принимать без карбидопы. Карбидопа снижает дозу леводопы, необходимую для получения определенного эффекта в ЦНС, примерно на 75%. Карбидопа не проникает в ЦНС. При введении с леводопой карбидопа ингибирует периферический метаболизм леводопы, что приводит к увеличению как уровней в плазме, так и периода полувыведения из плазмы леводопы, а также снижает уровни дофамина и гомаванилловой кислоты в плазме и моче. Карбидопа позволяет большему проценту дозы леводопы поступать в ЦНС, где он метаболизируется до дофамина декарбоксилазой L-ароматической аминокислоты и 3-О-метилдопой. Периферическая допа-декарбоксилаза может быть насыщена карбидопой в других продуктах Наком в дозе 70-100 мг/день, что вызывает эквивалентное воздействие 140-200 мг карбидопы в капсулах с пролонгированным высвобождением. Два метаболита карбидопы в основном выводятся с мочой в неизмененном виде или в виде глюкуронида. Без изменений карбидопа составляет 30% от общего выведения мочи. Период полувыведения леводопы из плазмы в присутствии карбидопы составляет примерно 1-2 часа. Период полураспада карбидопы составляет около 2 часов. Carbidopa; леводопа выводится почками в виде метаболитов дофамина и небольших количеств неизмененного препарата. Полный терапевтический эффект обычных лекарственных форм Наком при любой данной дозировке может наблюдаться через 2–3 недели после первого начала терапии, но некоторым пациентам требуется до 6 месяцев, прежде чем появится максимальный ответ на данную дозировку. Затрагиваемые ферменты цитохрома P450 (CYP450) и переносчики лекарств: отсутствуют. После перорального введения механизмы транспорта аминокислот переносят леводопу через мембрану желудочно-кишечного тракта, при этом приблизительно 30-50% препарата попадает в кровоток. В результате считается, что высокие концентрации аминокислот в желудочно-кишечном тракте (то есть диета с высоким содержанием белка) могут мешать всасыванию леводопы. Однако имеется описание случая, свидетельствующее о том, что конкуренция за перенос аминокислоты-леводопа чаще происходит во время активного транспорта леводопы через гематоэнцефалический барьер. Таблетки с немедленным высвобождением: в стабильном состоянии биодоступность леводопы составляет 99%. Биодоступность карбидопы в стабильном состоянии составляет 99% от таблеток регулярного высвобождения. Время до Cmax после однократного приема составляет 0,5 часа. После приема таблеток регулярного высвобождения продолжительность действия составляет 5 часов. Однако длительность эффекта зависит от пациента и заболевания; Некоторые пациенты с запущенным заболеванием требуют каждые 2 часа дозирования препаратов леводопы немедленного высвобождения. Таблетки пролонгированного действие Наком: в стабильном состоянии биодоступность леводопы в таблетках пролонгированного высвобождения составляет 70–75% по сравнению с таблетками регулярного высвобождения. Биодоступность карбидопы в стабильном состоянии из таблеток продлен релиз составляет 58%. Время до Cmax после однократного приема составляет 2 часа для продления релиза таблетки. Биодоступность и Cmax леводопы после однократного приема таблеток пролонгированного действия по 200 мг леводопы по 200 мг/леводопы увеличились на 50% и 25% соответственно при приеме с пищей. Во время клинических исследований у По аналогичным суточным дозам, концентрации леводопы в плазме с таблеткой продлен релиз колебался в более узком диапазоне, чем с таблетками регулярного выпуска. Плазменные минимальные уровни были выше с таблеткой продлен релиз. Продлен релиз таблетки выпускает Наком в течение 4-6 часов; Кажущийся период полураспада леводопа может быть продлен из-за постоянного поглощения. Капсулы пролонгированного высвобождения: в стабильном состоянии биодоступность леводопы составляет 70% для капсулы пролонгированного высвобождения по сравнению с таблеткой регулярного высвобождения. Биодоступность карбидопы в стабильном состоянии составляет 50% от капсул продлен релиз. Максимальные концентрации компонента карбидопы в капсуле с пролонгированным высвобождением достигаются примерно через 3 часа, тогда как компонент леводопа достигает начальной максимальной концентрации через 1 час. В одном исследовании здоровых взрослых высококалорийная высококалорийная еда снижала Cmax капсул пролонгированного действия примерно на 21% и увеличивала AUC примерно на 13% для леводопы по сравнению с введением в голодном состоянии. Может потребоваться задержка в 2 часа для поглощения капсул пролонгированного высвобождения при приеме с высококалорийной, высококалорийной едой, и всасывание может быть уменьшено при приеме пищи с высоким содержанием белка. Тем не менее, производитель заявляет, что продукт можно принимать с едой или без. Концентрации в плазме поддерживаются в течение примерно 4-5 часов до снижения.

Показания

Продукт комбинации предшественника дофамина (леводопа) с ингибитором декарбоксилазы (карбидопа). Имеет показания для лечения идиопатической болезни Паркинсона, постэнцефалитного паркинсонизма и симптоматического паркинсонизма после повреждения нервной системы; различные составы помогают с индивидуализацией дозирования. Энтеральная суспензия Наком лечит моторные колебания у пациентов с прогрессирующей болезнью Паркинсона.

Противопоказания

Наком имеет ряд противопоказаний: • индивидуальная непереносимость любого компонента препарата; • разные формы глаукомы; • тяжелые инфекционные поражения легочной системы; • сердечные поражения; • эндокринные болезни; • судороги; • эпилепсия; • инфаркт; • поражения почек или печени; • заболевания ЖКТ с последующим кровотечением; • злокачественные образования; • кожные поражения неизвестной природы.

Читайте также:
Нейпилепт: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Дозировка

Многие лекарства (в том числе и Наком) можно принимать с едой или без. Тем не менее, изменение рациона пациента на продукты с высоким содержанием белка может задержать или ухудшить оральную абсорбцию леводопы и может снизить эффективность. Не имеет указаний для одновременного применения с поливитаминами, содержащими железо, так как они могут снизить всасывание. Консультировать пациентов, что темная окраска (красный, коричневый или черный) может появиться в слюне, моче или поту. Лечебный курс накомом подбирается индивидуально для каждого пациента. Стандартно может принимать от 70 до 100 мг в 24 часа. Не принимать препарат самостоятельно.

Побочные действия

Наком имеет ряд побочных эффектов: • акинезия; • судороги; • инвагинация; • язвенная болезнь желудка; • GI кровотечение; • безоар; • инфаркт миокарда; • симптомы злокачественных нейролептических синдромов; • агранулоцитоз; • гемолитическая анемия; • новое первичное злокачественное новообразование; • ангионевротический отек; • суицидальные мысли; • ортостатическая гипотензия; • запор; • эритема; • дискинезия; • депрессия; • путаница; • периферическая невропатия; • галлюцинации; • психоз; • дистоническая реакция; • одышка; • боль в груди; • непроизвольные движения; • тризм; • внезапное наступление сна; • ухудшение памяти; • атаксия; • дисфагия; • бруксизм; • повышенные печеночные ферменты; • гипербилирубинемия; • гипотония; • гипертония; • флебит; • сердцебиение; • приапизм; • недержание мочи; • задержка мочи; • пиурия; • лейкопения; • тромбоцитопения; • симптомы импульсного контроля; • приливы; • буллезная сыпь; • эйфория; • отек; • периферический отек; • блефароспазм; • затуманенное зрение; • тошнота; • головокружение; • головная боль; • инфекция; • тревога; • ксеростомия; • бессонница; • диспепсия; • диарея; • рвота; • сыпь; • боли в спине; • анорексия; • парестезии; • мышечные спазмы; • изменение цвета мочи; • сонливость; • кошмары; • тремор; • дисгевзия; • гиперсаливация; • икота; • боли в животе; • увеличение веса; • потеря веса; • пироз; • метеоризм; • обморок; • повышенная частота мочеиспускания; • лихорадка; • пурпура; • увеличение либидо; • алопеция; • крапивница; • зуд; • гипергидроз; • кашель; • паранойя; • агитация; • недомогание; • хрипота; • астения; • усталость; • диплопия; • мидриаз; • дефицит витамина B6.

Передозировка

В случае чрезмерного принятия Наком, срочно обратиться за медицинской помощью. Возможно усиление побочных эффектов.

Лекарственное взаимодействие

С особой осторожностью использовать Наком со следующими медикаментами: • гипотензивные препараты; • препараты железа; • бета-адреностимуляторами; • антидепрессанты; • антагонисты D2-рецепторов дофамина; • папаверин; • фетоин; • белковая диета; • тубокурарин; • аминокислоты. Наком заказать можно заранее с помощью телефона.

Особые указания

Дети, младенцы

Наком недостаточно изучены с точки зрения безопасности и эффективности у детей и подростков в возрасте до 18 лет. Эта комбинация препаратов не указана у детей. Ювенильная болезнь Паркинсона встречается очень редко.

Фенилкетонурия

Пациенты с фенилкетонурией должны быть проинформированы о том, что карбидопа; Перорально распадающиеся таблетки Наком (ОДТ) содержат аспартам, источник фенилаланина. Например, продукт Parcopa содержит фенилаланин 3,4 мг на 25/100 ODT, 3,4 мг на 10/100 ODT и 8,4 мг на 25/250 ODT.

Беременность

Нет адекватных или контролируемых исследований Наком во время беременности. Поскольку данные о результатах беременности слишком ограничены, чтобы быть убедительными, Наком следует использовать во время беременности, только если потенциальные выгоды перевешивают потенциальный риск для плода. В отдельных случаях сообщалось, что леводопа проникает через плацентарный барьер человека, проникает в плод и метаболизируется. Пациенткам уведомить своих врачей, если они забеременеют или намереваются забеременеть во время Наком. Ограниченные данные свидетельствуют о том, что карбидопа проникает через плаценту у людей в низких концентрациях. Леводопа проникает через плаценту и достигает уровней внутри плода, сравнимых с материнской кровью, хотя исходы беременности были в основном ничем не примечательны. В первом триместре во время применения Наком было зарегистрировано два выкидыша, а у одного ребенка, подвергшегося воздействию леводопы в утробе матери, отмечалась остеомаляция. Материнские осложнения, о которых сообщалось в 3 беременностях во время использования Наком, включали вагинальное кровотечение в первом триместре, тошноту и рвоту в третьем триместре, депрессию и преэклампсию. У животных введение Наком во время беременности было связано с токсичностью развития, включая увеличение частоты пороков развития плода. Висцеральные и скелетные пороки развития наблюдались у кроликов при всех дозах и протестированных соотношениях Наком. У крыс отмечалось снижение числа живорождений. Эффекты Наком при родах неизвестна.

Грудное вскармливание

Следует соблюдать осторожность при Наком назначается женщине, кормящей грудью. Не известно, из организма ли карбидопа в материнском молоке. Леводопа была обнаружена в материнском молоке. В сообщении о случае кормящей матери с болезнью Паркинсона, получавшей Наком 50/200 мг с замедленным высвобождением (СР) 4 раза в день, пиковые уровни леводопы в молоке наблюдались через 3 часа после введения дозы и возвращались к исходному уровню через 6 часов. После приема той же дозы препарата с немедленным высвобождением (IR) наблюдались аналогичные результаты, за исключением более высокого соотношения молоко: плазма с продуктом IR (0,32 против 0,28). Младенец глотал 0,127 мг и 0,181 мг Наком после материнского потребления продуктов SR и IR, соответственно. Было подсчитано, что младенец получал в среднем 0,3% от дозы препарата SR с поправкой на массу тела матери и 0,5% от дозы IR продукта с поправкой на массу тела матери. Леводопа не подавляла лактацию. Никаких побочных эффектов не наблюдалось у ее ребенка, чье развитие было нормальным в возрасте 2 лет. Авторы предполагают, что кормление грудью или откачка молока в периоды с более низким уровнем леводопы в грудном молоке могут помочь минимизировать количество леводопы, получаемой младенцем. Поскольку Наком может ингибировать секрецию пролактина, возможно вмешательство в период лактации. Частичное полное подавление лактации наблюдалось у пациентов женского пола, которым вводили леводопу по поводу галактореи. Если Наком следует вводить во время кормления грудью, грудного ребенка следует контролировать на наличие часто встречающихся побочных эффектов, связанных с дофаминергической терапией, включая дискинезию, бессонницу, седативный эффект, тошноту и запор. Подумайте о преимуществах грудного вскармливания, риске потенциального контакта с препаратом у младенцев, а также о риске отсутствия лечения или ненадлежащего лечения. Желательно начать поиск альтернативного лечения.

Сроки и условия хранения

Температурный режим не более +25 градусов. Не подвергать чрезмерной влаге. Наком купить можно прямо сейчас нажав на соответствующую ссылку.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: