Натулан: инструкция по применению, отзывы, аналоги

НАТУЛАН

Натулан – противоопухолевое средство из группы метилгидразинов.

Фармакологические свойства

Механизм действия прокарбазина с точностью не изучен. Препарат ингибирует синтез белков, ДНК и РНК, нарушая процессы трансметилирования – переноса метильных радикалов с метионина на транспортную РНК (тРНК). Отсутствие нормально функционирующей т-РНК вызывает нарушение синтеза ДНК, РНК и белков (относится к S-фазоспецифичным средствам). Важным компонентом в механизме действия является образование перекиси водорода в результате аутооксигенации. Перекись водорода, взаимодействуя с сульфгидрильными группировками тканевых белков, способствует более плотной спирализации молекулы ДНК и затруднению процессов транскрипции.

Блокирует активность МАО, что вызывает накопление тирамина и, как следствие, увеличение содержания норадреналина в окончаниях симпатической нервной системы и повышение АД.

Показания к применению

  • Болезнь Ходжкина (лимфогранулематоз)
  • Неходжкинские лимфомы
  • Ретикулосаркома
  • Хронический лимфолейкоз
  • Болезнь Брилла-Симмерса
  • Злокачественные опухоли головного мозга (нейробластома и медуллобластома)

Способ применения

Назначают внутрь, после приема пищи. При выборе дозы и схемы применения препарата в каждом индивидуальном случае следует обращаться к специальной литературе.

При монотерапии начальная доза Натулана составляет 50 мг с последующим ежедневным увеличением на 50 мг до суточной дозы 250-300 мг. Частота приема – 1-3 раза/сут, ежедневно в течение 15-20 дней или до развития лейкопении и тромбоцитопении. При развитии терапевтического эффекта дозу постепенно уменьшают до поддерживающей, обычно до 150-50 мг/сут. Общая доза на курс лечения, как правило, составляет 4-7 г.

В комбинации с другими противоопухолевыми препаратами Натулан назначают в дозе 100 мг/м2 ежедневно в течение 10-14 дней.

Противопоказания

  • Гипоплазия костного мозга
  • Выраженные нарушения функции почек и/или печени
  • Феохромоцитома
  • Беременность
  • Период лактации
  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата

С осторожностью следует применять препарат при аритмиях и других сердечно-сосудистых заболеваниях, сахарном диабете, гипертиреозе, сосудистых заболеваниях головного мозга, параноидной шизофрении и других состояниях, сопровождающихся повышенной возбудимостью, эпилепсии, алкоголизме, паркинсонизме, ветряной оспе, опоясывающем герпесе, других системных инфекциях, хронических вирусных заболеваниях, предшествующей цитотоксической или лучевой терапии, симпатэктомии в анамнезе, у пациентов пожилого возраста.

Взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем

При одновременном применении других миелотоксичных препаратов и лучевой терапии возможно аддитивное угнетение функции костного мозга.

Натулан повышает активность симпатомиметиков, барбитуратов, антигистаминных, наркотических, гипотензивных лекарственных средств, трициклических антидепрессантов и фенотиазина.

При одновременном применении Натулан потенцирует действие гипогликемических средств и противосудорожных лекарственных средств.

При одновременном применении НПВС повышают риск развития кровотечений.

Натулан несовместим с этиловым спиртом (возможно развитие дисульфирамоподобной реакции).

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, энтерит, диарея, снижение АД, тремор, судороги, кома, выраженное угнетение костномозгового кроветворения, нарушение функции печени.

Лечение: индукция рвоты или промывание желудка (в первый час после передозировки), симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций (во время признаков передозировки и в течение как минимум 2 недель после нормализации состояния больного).

Побочные эффекты

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, гемолитическая анемия, кровотечения и кровоизлияния.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, дисфагия, сухость во рту, диарея, запор, боль в животе, стоматит, нарушение функции печени, холестатическая желтуха.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, парестезия, периферическая невропатия, повышенная возбудимость, гипоманиакальные и маниакальные состояния, судороги, галлюцинации, депрессия, кошмарные сновидения, повышенная утомляемость, спутанность сознания, кома, слабость; редко – атаксия.

Со стороны органов чувств: диплопия, нистагм, светобоязнь, отек зрительного нерва, внутриглазное кровоизлияние, ослабление слуха.

Читайте также:
Липофундин мст/лст 10%: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, тахикардия, синкопе.

Со стороны дыхательной системы: пневмонит, плеврит, кашель.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, гематурия, аменорея, азооспермия.

Дерматологические реакции: дерматит, кожный зуд, сыпь, крапивница, алопеция, гиперпигментация, ощущение приливов жара или покраснение лица.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, тремор.

Прочие: иммуносупрессия (присоединение инфекций), повышение температуры, гинекомастия, риск развития вторичных злокачественных опухолей, аллергические реакции.

Натулан (Natulan ® )

во флаконах темного стекла по 50 шт.; в пачке картонной 1 флакон.

Описание лекарственной формы

Капсулы: овальной формы цвета слоновой кости.

Содержимое капсулы: мелкогранулированный белый или с желтоватым оттенком порошок.

Фармакологическое действие

Действует на образовавшуюся ДНК и ее синтез (метилирование пуринов, фрагментация), подавляет митоз. Ингибирует МАО.

Фармакокинетика

Быстро и полностью всасывается из ЖКТ , проникает в спинномозговую жидкость. Cmax — через 30–60 мин. Подвергается биотрансформации в печени с образованием активных метаболитов. T1/2 — 10 мин. 70% экскретируется почками, менее 5% — в неизмененном виде.

Показания

Лимфогранулематоз (болезнь Ходжкина), злокачественный ретикулез, гистиоцитарная лимфома, макроглобулинемия Вальденстрема, лимфоцитарная лимфома, болезнь Брилла-Симмерса, истинная полицитемия.

Противопоказания

Гиперчувствительность, тяжелая лейкопения и тромбоцитопения, нарушения функции почек и печени.

Применение при беременности и кормлении грудью

Допустимо при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны органов ЖКТ: потеря аппетита, тошнота, рвота; редко — холестатическая желтуха.

Со стороны органов кроветворения: угнетение функций костного мозга, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны нервной системы: головная боль, парестезия, нейропатия, атаксия.

Аллергические реакции: сыпь, крапивница, зуд.

Прочие: выпадение волос, азооспермия.

Взаимодействие

Усиливает эффект симпатомиметиков, барбитуратов, антидепрессантов и нейролептиков. Несовместим с алкоголем (вызывает его непереносимость).

Способ применения и дозы

Внутрь, после приема пищи.

При выборе доз и режима применения препарата в каждом индивидуальном случае следует обращаться к специальной литературе.

В монотерапии применение Натулана начинают с 50 мг с ежедневным увеличением на 50 мг до суточной дозы 250–300 мг. Назначают препарат в 1–2–3 приема ежедневно в течение 15–20 дней или до развития лейкопении и тромбоцитопении. С наступлением эффекта дозу постепенно уменьшают до поддерживающей, обычно 150–50 мг в день. Общая доза на курс лечения чаще всего составляет 4–7 г.

В комбинации с другими противоопухолевыми средствами Натулан назначают в дозе 100 мг/м 2 ежедневно в течение 10–14 дней.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, галлюцинации, депрессия, судороги, редко — артериальная гипотензия и тахикардия.

Лечение: промывание желудка, поддержание жизненно необходимых функций, противоинфекционная терапия.

Меры предосторожности

Рекомендуется частый контроль картины крови. Следует воздерживаться от употребления сыра во время лечения (возможно повышение АД).

Производитель

Комментарий

Представительство в России: Pharma Riace Ltd, www.pharmariace.ru.

Условия хранения

В сухом месте, при температуре не выше 25 °C

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Отзывы

Оставьте свой комментарий

Официальный сайт компании РЛС ® . Главная энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента российского интернета. Справочник лекарственных препаратов Rlsnet.ru предоставляет пользователям доступ к инструкциям, ценам и описаниям лекарственных средств, БАДов, медицинских изделий, медицинских приборов и других товаров. Фармакологический справочник включает информацию о составе и форме выпуска, фармакологическом действии, показаниях к применению, противопоказаниях, побочных действиях, взаимодействии лекарств, способе применения лекарственных препаратов, фармацевтических компаниях. Лекарственный справочник содержит цены на лекарства и товары фармацевтического рынка в Москве и других городах России.

Читайте также:
Офтан: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Натулан (Natulan) инструкция по применению

Капсулы твердые желатиновые, овальные, цвета слоновой кости; содержимое капсул – мелкогранулированный порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

1 капс.
прокарбазина гидрохлорид58.3 мг,
в т.ч. прокарбазин50 мг

Вспомогательные вещества: крахмал, тальк, магния стеарат, маннит.

Состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид, железа оксид (Е172).

50 шт. – флаконы темного стекла (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противоопухолевый препарат, алкилирующее соединение из группы метилгидразинов. Механизм действия прокарбазина с точностью не изучен. Препарат ингибирует синтез белков, ДНК и РНК, нарушая процессы трансметилирования – переноса метильных радикалов с метионина на транспортную РНК (тРНК). Отсутствие нормально функционирующей т-РНК вызывает нарушение синтеза ДНК, РНК и белков (относится к S-фазоспецифичным средствам). Важным компонентом в механизме действия является образование перекиси водорода в результате аутооксигенации. Перекись водорода, взаимодействуя с сульфгидрильными группировками тканевых белков, способствует более плотной спирализации молекулы ДНК и затруднению процессов транскрипции.

Блокирует активность МАО, что вызывает накопление тирамина и, как следствие, увеличение содержания норадреналина в окончаниях симпатической нервной системы и повышение АД.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема внутрь, быстро и полностью всасывается из ЖКТ. C max достигается в течение 30-60 мин. Проникает через ГЭБ.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени и почках с образованием активных метаболитов. T 1/2 составляет 10 мин.

Выводится преимущественно почками (70% экскретируется с мочой за 24 ч, главным образом в виде N -изопропилтерефталевой кислоты, менее 5% – в неизмененном виде) и легкими в виде метана и углекислого газа.

Показания препарата Натулан

  • болезнь Ходжкина (лимфогранулематоз);
  • неходжкинские лимфомы;
  • ретикулосаркома;
  • хронический лимфолейкоз;
  • болезнь Брилла-Симмерса;
  • злокачественные опухоли головного мозга (нейробластома и медуллобластома).

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
A75.1 Рецидивирующий тиф [болезнь Брилла]
C71 Злокачественное новообразование головного мозга
C81 Болезнь Ходжкина [лимфогранулематоз]
C82 Фолликулярная [нодулярная] неходжкинская лимфома
C83 Нефолликулярная лимфома
C83.3 Диффузная крупно-В-клеточная лимфома
C91.1 Хронический лимфоцитарный В-клеточный лейкоз

Режим дозирования

Назначают внутрь, после приема пищи. При выборе дозы и схемы применения препарата в каждом индивидуальном случае следует обращаться к специальной литературе.

При монотерапии начальная доза Натулана составляет 50 мг с последующим ежедневным увеличением на 50 мг до суточной дозы 250-300 мг. Частота приема – 1-3 раза/сут, ежедневно в течение 15-20 дней или до развития лейкопении и тромбоцитопении. При развитии терапевтического эффекта дозу постепенно уменьшают до поддерживающей, обычно до 150-50 мг/сут. Общая доза на курс лечения, как правило, составляет 4-7 г.

В комбинации с другими противоопухолевыми препаратами Натулан назначают в дозе 100 мг/м 2 ежедневно в течение 10-14 дней.

Побочное действие

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, гемолитическая анемия, кровотечения и кровоизлияния.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, дисфагия, сухость во рту, диарея, запор, боль в животе, стоматит, нарушение функции печени, холестатическая желтуха.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, парестезия, периферическая невропатия, повышенная возбудимость, гипоманиакальные и маниакальные состояния, судороги, галлюцинации, депрессия, кошмарные сновидения, повышенная утомляемость, спутанность сознания, кома, слабость; редко – атаксия.

Со стороны органов чувств: диплопия, нистагм, светобоязнь, отек зрительного нерва, внутриглазное кровоизлияние, ослабление слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, тахикардия, синкопе.

Со стороны дыхательной системы: пневмонит, плеврит, кашель.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, гематурия, аменорея, азооспермия.

Дерматологические реакции: дерматит, кожный зуд, сыпь, крапивница, алопеция, гиперпигментация, ощущение приливов жара или покраснение лица.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, тремор.

Прочие: иммуносупрессия (присоединение инфекций), повышение температуры, гинекомастия, риск развития вторичных злокачественных опухолей, аллергические реакции.

Противопоказания к применению

  • гипоплазия костного мозга;
  • выраженные нарушения функции почек и/или печени;
  • феохромоцитома;
  • беременность;
  • период лактации;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при аритмиях и других сердечно-сосудистых заболеваниях, сахарном диабете, гипертиреозе, сосудистых заболеваниях головного мозга, параноидной шизофрении и других состояниях, сопровождающихся повышенной возбудимостью, эпилепсии, алкоголизме, паркинсонизме, ветряной оспе, опоясывающем герпесе, других системных инфекциях, хронических вирусных заболеваниях, предшествующей цитотоксической или лучевой терапии, симпатэктомии в анамнезе, у пациентов пожилого возраста.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Мужчинам и женщинам детородного возраста во время лечения Натуланом и как минимум в течение 3 мес после следует применять надежные методы контрацепции.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Лечение Натуланом проводят под наблюдением врача, имеющего опыт применения противоопухолевых лекарственных средств.

Во время терапии прокарбазином необходим тщательный контроль гематологических (до начала лечения, затем 1 раз в 3-4 дня) и биохимических (до начала лечения, затем 1 раз в неделю) показателей крови.

В период лечения противопоказано употребление алкоголя, снотворных (барбитураты, бензодиазепины) и симпатомиметических средств. Из рациона следует исключить продукты с повышенным содержанием тирамина (выдержанные сыры, вино, пиво, дрожжевые/белковые экстракты, йогурт, бананы).

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Во время лечения Натуланом необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, энтерит, диарея, снижение АД, тремор, судороги, кома, выраженное угнетение костномозгового кроветворения, нарушение функции печени.

Лечение: индукция рвоты или промывание желудка (в первый час после передозировки), симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций (во время признаков передозировки и в течение как минимум 2 недель после нормализации состояния больного).

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении других миелотоксичных препаратов и лучевой терапии возможно аддитивное угнетение функции костного мозга.

Натулан повышает активность симпатомиметиков, барбитуратов, антигистаминных, наркотических, гипотензивных лекарственных средств, трициклических антидепрессантов и фенотиазина.

При одновременном применении Натулан потенцирует действие гипогликемических средств и противосудорожных лекарственных средств.

При одновременном применении НПВС повышают риск развития кровотечений.

Натулан несовместим с этиловым спиртом (возможно развитие дисульфирамоподобной реакции).

Условия хранения препарата Натулан

Список А. Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°С.

Натулан – инструкция по применению

В 1 капсуле содержится:
Активное вещество: Прокарбазин гидрохлорид 58,3 мг (соответствует основанию 50,0 мг)
Вспомогательные вещества: крахмал, тальк, стеарат магния, маннит.
Состав капсулы: желатин, титана диоксид, Е 172.

Описание
Твердая желатиновая капсула овальной формы цвета слоновой кости. Содержимое капсул: мелко гранулированный порошок белого или белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

Код АТХ: L01ХВ01

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Противоопухолевое средство, алкилирующее соединение из группы метилгидразинов. Механизм действия прокарбазина с точностью не изучен. Препарат ингибирует синтез белков, ДНК и РНК, нарушая процессы трансметилирования – переноса метальных радикалов с метионина на транспортную РНК (тРНК). Отсутствие нормально функционирующей т-РНК вызывает нарушение синтеза ДНК, РНК и белков (относится к S-фазоспецифичным средствам). Важным компонентом в механизме действия является образование перекиси водорода в результате аутооксигенации. Перекись водорода, взаимодействуя с сульфгидрильными группировками тканевых белков, способствует более плотной спирализации молекулы ДНК и затруднению процессов транскрипции. Блокирует активность МАО, что вызывает накопление тирамина и, как следствие, увеличение содержания норадреналина в окончаниях симпатической нервной системы и повышение артериального давления.

Фармакокинетика.
Быстро и полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте, проникает через гематоэнцефалический барьер. Максимальная концентрация после приема внутрь достигается в течение 30-60 минут.

Метаболизируется в печени и почках с образованием активных метаболитов. Период полувыведения составляет 10 минут. Выводится преимущественно почками (70% экскретируется с мочой за 24 ч, главным образом в виде N-изопропилтерефталевой кислоты, менее 5% – в неизмененном виде) и легкими в виде метана и углекислого газа.

Показания к применению
Болезнь Ходжкина (лимфогранулематоз), неходжкинские лимфомы, ретикулосаркома, хронический лимфолейкоз, болезнь Брилла-Симмерса., злокачественные опухоли головного мозга (нейробластома и медуллобластома).

Противопоказания
Гиперчувствительность к прокарбазину или другим компонентам препарата. Гипоплазия костного мозга, выраженные нарушения функции почек и/или печени, феохромоцитома, беременность и период лактации.

С осторожностью: при аритмиях и других сердечно-сосудистых заболеваниях, сахарном диабете, гипертиреозе, сосудистых заболеваниях головного мозга, параноидной шизофрении и других состояниях, сопровождающихся повышенной возбудимостью, эпилепсии, алкоголизме, паркинсонизме, ветряной оспе, опоясывающем герпесе, других системных инфекциях, хронических вирусных заболеваниях, предшествующей цитотоксической или лучевой терапии, симпатэктомии в анамнезе, пожилом возрасте.

Способ применения и дозы
Внутрь, после приема пищи.
При выборе доз и режима применения препарата в каждом индивидуальном случае следует обращаться к специальной литературе. В монотерапии применение Натулана начинают с 50 мг, с ежедневным увеличением на 50 мг до суточной дозы 250 – 300 мг. Дают препарат в 1 – 2 – 3 приема ежедневно в течение 15 -20 дней или до развития лейкопении и тромбоцитопении. С наступлением эффекта дозу постепенно уменьшают до поддерживающей, обычно 150 – 50 мг в день. Общая доза на курс лечения обычно составляет 4 – 7 г.
В комбинации с другими противоопухолевыми средствами Натулан назначают в дозе 100 мг/м2 ежедневно в течение 10-14 дней.

Побочное действие
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, гемолитическая анемия, кровотечения и кровоизлияния.
Со стороны органов пищеварения: тошнота, рвота, анорексия, дисфагия, сухость во рту, диарея/запор, боль в животе, стоматит, нарушение функции печени, холестатическая желтуха.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, парестезия, периферическая нейропатия, атаксия (редко), повышенная возбудимость, гипоманиакальные и маниакальные состояния, судороги, галлюцинации, депрессия, ночные кошмары, повышенная утомляемость, спутанность сознания, кома, слабость; диплопия, нистагм, светобоязнь, отек зрительного нерва, внутриглазное кровоизлияние, ослабление слуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, тахикардия, синкопэ.
Со стороны органов дыхания: пневмонит, плеврит, кашель.
Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, гематурия, аменорея, азооспермия.
Со стороны кожных покровов: дерматит, кожный зуд, сыпь, крапивница, алопеция, гиперпигментация, ощущение приливов жара или покраснение лица.
Прочие: артралгия, миалгия, тремор, иммуносупрессия (присоединение инфекций), повышение температуры, гинекомастия, риск развитие вторичных злокачественных опухшей, аллергические реакции

Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, энтерит, диарея, снижение артериального давления, тремор, судороги, кома, выраженное угнетение костномозгового кроветворения, нарушение функции печени.
Лечение: индукция рвоты или промывание желудка (в первый час после передозировки), симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций (во время признаков передозировки и в течение как минимум 2-х недель после нормализации состояния больного).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами.
При одновременном применении других миелотоксичных препаратов и лучевой терапии возможно аддитивное угнетение функции костного мозга.
Повышает активность симпатомиметиков, барбитуратов, антигистаминных, наркотических, гипотензивных лекарственных средств, трициклических антидепресантов и фенотиазина. Несовместим с этиловым спиртом (возможно развитие дисульфирамподобной реакции).
Потенцирует действие гипогликемических средств и противосудорожных лекарственных средств. Неспецифические противовоспалительные средства повышают риск развития кровотечений.

Особые указания
Лечение Натуланом проводят под наблюдением врача, имеющего опыт применения противоопухолевых лекарственных средств.

Во время терапии прокарбазином необходим тщательный контроль гематологических (до начала лечения, затем 1 раз в 3-4 дня) и биохимических (до начала лечения, затем 1 раз в неделю) показателей крови.

При появлении нарушений со стороны ЦНС (парестезии, периферической нейропатии, спутанности сознания), лейкопении (В период лечения противопоказано употребление алкоголя, снотворных (барбитураты, бензодиазепины) и симпатомиметических средств. Из рациона следует исключить продукты с повышенным содержанием тирамина (выдержанные сыры, вино, пиво, дрожжевые/белковые экстракты, йогурт, бананы).

Мужчинам и женщинам детородного возраста во время лечения Натуланом и как минимум в течение 3-х месяцев после следует применять надежные методы контрацепции.

Во время лечения Натуланом необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска
По 50 капсул во флакон из темного стекла, завинчивающегося пластиковой пробкой белого цвета («трудно» отвинчивающаяся). 1 флакон вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения
Список А. Хранить при температуре не выше 25° С в сухом месте. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности
3 года.
Не использовать препарат после даты истечения срока годности, указанной на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Владелец регистрационного удостоверения
Сигма-Тау Объединенные Фармацевтические Индустрии С.п.А., Италия
Производитель
Хаупт Фарма Амарег ГмБХ, Донауштауфер штрассе 378, 93055 Регенсбург, Германия
Представительство в России
АО «Фарма Риаче Лимитед» 127018, г. Москва, 2-Вышеславцев переулок, д. 17

Натулан

Промисан капсулы 0,55г N120

Активные вещества: прокарбазина гидрохлорид 58,3 мг, в т.ч. прокарбазин 50 мг.

Вспомогательные вещества: крахмал, тальк, магния стеарат, маннит.

Состав оболочки капсулы: желатин, титана диоксид, железа оксид (Е172).

Показания к применению Натулан

  • Болезнь Ходжкина (лимфогранулематоз);
  • неходжкинские лимфомы;
  • ретикулосаркома;
  • хронический лимфолейкоз;
  • болезнь Брилла-Симмерса;
  • злокачественные опухоли головного мозга (нейробластома и медуллобластома).

Противопоказания к применению Натулан

  • Гипоплазия костного мозга;
  • выраженные нарушения функции почек и/или печени;
  • феохромоцитома;
  • беременность;
  • период лактации;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью: следует применять препарат при аритмиях и других сердечно-сосудистых заболеваниях, сахарном диабете, гипертиреозе, сосудистых заболеваниях головного мозга, параноидной шизофрении и других состояниях, сопровождающихся повышенной возбудимостью, эпилепсии, алкоголизме, паркинсонизме, ветряной оспе, опоясывающем герпесе, других системных инфекциях, хронических вирусных заболеваниях, предшествующей цитотоксической или лучевой терапии, симпатэктомии в анамнезе, у пациентов пожилого возраста.

Рекомендации по применению

Назначают внутрь, после приема пищи. При выборе дозы и схемы применения препарата в каждом индивидуальном случае следует обращаться к специальной литературе.

При монотерапии начальная доза Натулана составляет 50 мг с последующим ежедневным увеличением на 50 мг до суточной дозы 250-300 мг. Частота приема – 1-3 раза/сутки, ежедневно в течение 15-20 дней или до развития лейкопении и тромбоцитопении. При развитии терапевтического эффекта дозу постепенно уменьшают до поддерживающей, обычно до 150-50 мг/сутки. Общая доза на курс лечения, как правило, составляет 4-7 г.

В комбинации с другими противоопухолевыми препаратами Натулан назначают в дозе 100 мг/м 2 ежедневно в течение 10-14 дней.

Применение Натулан при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Мужчинам и женщинам детородного возраста во время лечения Натуланом и как минимум в течение 3 мес после следует применять надежные методы контрацепции.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Противоопухолевый препарат, алкилирующее соединение из группы метилгидразинов. Механизм действия прокарбазина с точностью не изучен. Препарат ингибирует синтез белков, ДНК и РНК, нарушая процессы трансметилирования – переноса метильных радикалов с метионина на транспортную РНК (тРНК). Отсутствие нормально функционирующей т-РНК вызывает нарушение синтеза ДНК, РНК и белков (относится к S-фазоспецифичным средствам). Важным компонентом в механизме действия является образование перекиси водорода в результате аутооксигенации. Перекись водорода, взаимодействуя с сульфгидрильными группировками тканевых белков, способствует более плотной спирализации молекулы ДНК и затруднению процессов транскрипции.

Блокирует активность МАО, что вызывает накопление тирамина и, как следствие, увеличение содержания норадреналина в окончаниях симпатической нервной системы и повышение АД.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема внутрь, быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Cmax достигается в течение 30-60 мин. Проникает через ГЭБ.

Метаболизм и выведение

Метаболизируется в печени и почках с образованием активных метаболитов. T1/2 составляет 10 мин.

Выводится преимущественно почками (70% экскретируется с мочой за 24 ч, главным образом в виде N -изопропилтерефталевой кислоты, менее 5% – в неизмененном виде) и легкими в виде метана и углекислого газа.

Побочные действия Натулан

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, эозинофилия, гемолитическая анемия, кровотечения и кровоизлияния.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, анорексия, дисфагия, сухость во рту, диарея, запор, боль в животе, стоматит, нарушение функции печени, холестатическая желтуха.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, парестезия, периферическая невропатия, повышенная возбудимость, гипоманиакальные и маниакальные состояния, судороги, галлюцинации, депрессия, кошмарные сновидения, повышенная утомляемость, спутанность сознания, кома, слабость; редко – атаксия.

Со стороны органов чувств: диплопия, нистагм, светобоязнь, отек зрительного нерва, внутриглазное кровоизлияние, ослабление слуха.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, тахикардия, синкопе.

Со стороны дыхательной системы: пневмонит, плеврит, кашель.

Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, гематурия, аменорея, азооспермия.

Дерматологические реакции: дерматит, кожный зуд, сыпь, крапивница, алопеция, гиперпигментация, ощущение приливов жара или покраснение лица.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, тремор.

Прочие: иммуносупрессия (присоединение инфекций), повышение температуры, гинекомастия, риск развития вторичных злокачественных опухолей, аллергические реакции.

Особые указания

Лечение Натуланом проводят под наблюдением врача, имеющего опыт применения противоопухолевых лекарственных средств.

Во время терапии прокарбазином необходим тщательный контроль гематологических (до начала лечения, затем 1 раз в 3-4 дня) и биохимических (до начала лечения, затем 1 раз в неделю) показателей крови.

В период лечения противопоказано употребление алкоголя, снотворных (барбитураты, бензодиазепины) и симпатомиметических средств. Из рациона следует исключить продукты с повышенным содержанием тирамина (выдержанные сыры, вино, пиво, дрожжевые/белковые экстракты, йогурт, бананы).

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания

Во время лечения Натуланом необходимо соблюдать осторожность при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, энтерит, диарея, снижение АД, тремор, судороги, кома, выраженное угнетение костномозгового кроветворения, нарушение функции печени.

Лечение: индукция рвоты или промывание желудка (в первый час после передозировки), симптоматическая терапия, мониторинг жизненно важных функций (во время признаков передозировки и в течение как минимум 2 недель после нормализации состояния больного).

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении других миелотоксичных препаратов и лучевой терапии возможно аддитивное угнетение функции костного мозга.

Натулан повышает активность симпатомиметиков, барбитуратов, антигистаминных, наркотических, гипотензивных лекарственных средств, трициклических антидепрессантов и фенотиазина.

При одновременном применении Натулан потенцирует действие гипогликемических средств и противосудорожных лекарственных средств.

При одновременном применении НПВС повышают риск развития кровотечений.

Натулан несовместим с этиловым спиртом (возможно развитие дисульфирамоподобной реакции).

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°C в недоступном для детей месте. Срок годности – 3 года.

Натулан

Лимфогранулематоз, злокачественный ретикулез, ретикулосаркома, болезнь Вальденстрема, лимфосаркома, болезнь Брилла-Симмерса, истинная полицитемия, меланома, миеломная болезнь, рак легкого, опухоли мозга, злокачественная тимома, неходжкинская лимфома.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Противопоказания

Гиперчувствительность к препарату, алкоголизм, аритмии, ХСН, ИБС, печеночная и/или почечная недостаточность, угнетение костномозгового кроветворения (лейкопения, тромбоцитопения), тиреотоксикоз, сахарный диабет, эпилепсия, паркинсонизм, острые инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в т.ч. ветряная оспа, опоясывающий лишай), беременность, период лактации.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, после приема пищи. Взрослым, первая схема лечения: первый день – 50 мг; 2 день – 100 мг; 3 день – 150 мг; 4 день – 200 мг; 5 день – 250 мг; 6 день и в последующем – 250-300 мг. При комбинированной терапии – доза 100 мг/кв.м/сут в течение 10-14 дней. Вторая схема лечения: по 2-4 мг/кг/сут, однократно, или разделив на несколько приемов, в течение 1 нед. В дальнейшем переходят на дозу из расчета 4-6 мг/кг и проводят терапию до появления признаков насыщения (появление лейкопении и тромбоцитопении), после чего переводят на поддерживающую дозу из расчета 1-2 мг/кг/сут.

Детям – по 50 мг 1 раз в сутки.

Фармакологическое действие

Противоопухолевое средство, алкилирующее соединение (из группы метилгидразинов). Нарушает процессы трансметилирования: переноса метильных радикалов с метионина на транспортную РНК (т-РНК). Отсутствие нормально функционирующей т-РНК вызывает нарушение синтеза ДНК, РНК и белков. Важным компонентом в механизме действия является образование перекиси водорода (результат аутооксигенации). Перекись водорода, взаимодействуя с сульфгидрильными группировками тканевых белков, способствует более плотной спирализации молекулы ДНК и затруднению процессов транскрипции.

Блокирует активность МАО, что вызывает накопление тирамина и увеличение концентрации адреналина в окончаниях симпатической нервной системы и повышение АД.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: возбуждение ЦНС, гипоманиакальные и маниакальные состояния; слабость, повышенная утомляемость; периферическая невропатия, парестезии, атаксия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе; стоматит, гепатотоксичность, холестатическая желтуха.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Со стороны ССС: гипертонический криз, ортостатическая гипотензия.

Прочие: алопеция, аменорея, азооспермия, иммунодепрессия, суперинфекция.

Особые указания

Во время лечения следует воздержаться от приема этанолсодержащих напитков.

Лечение должно проводиться под контролем картины крови.

При назначении пациентам, которым ранее проводилось лечение цитостатиками или курс лучевой терапии, необходимо соблюдать осторожность (повышен риск токсического действия на костный мозг).

Применение при беременности и лактации

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации

Взаимодействие

Прием повышает активность адреностимуляторов, барбитуратов, антидепрессантов и антипсихотических ЛС (нейролептиков).

Несовместим с этанолом, может вызывать непереносимость последнего.

Этанол, антикоагулянты, противоэпилептические ЛС, антидепрессанты, пероральные гипогликемические ЛС, бета-адреноблокаторы, адреностимуляторы, алкалоиды раувольфии усиливают эффекты.

Наличие препарата Натулан *

Препарат и заменители отсутствуют в представленных аптеках, в продаже присутствуют следующие групповые аналоги, применение которых должно быть обязательно лично согласовано с лечащим врачом:

Натулан

Натулан капсулы 50 мг 50 шт.

Лекарственное средство направлено на терапию злокачественного образования в организме пациента. Доподлинно неизвестен механизм воздействия препарата, впрочем, известно, что натулан уменьшает и прекращает процессы синтеза белков в РНК и ДНК. Практическим способом было выявлено, что данный медикамент наилучшим образом попадает в организм через желудочно-кишечный тракт, а максимальная концентрация активного вещества препарата в плазме, наступает уже через 30-60 минут. Основные реакции метаболизма происходят в почечной системе и печени. Из организма активный элемент выводится все той же почечной системой, преимущественно с мочой, в течение 24 часов после приема лекарства.

Состав и форма выпуска

В качестве активного медикамента в препарате выбран гидрохлорид прокарбазина, а вспомогательными веществами, которые полноценно раскрывают лекарственные свойства основы, определены: стеарат магния, тальк манит, крахмал, диоксид титана, желатин. Препарат выпускается в форме капсул продолговатой овальной формы, светло-желтого оттенка. Они помещены в стеклянный флакон темного цвета, общим количеством 50 штук. Картонная упаковка содержит один такой флакон.

Показания к применению

Препарат проявил отменные терапевтические свойства в устранении таких заболеваний, как злокачественное образование в лимфоидной ткани, лимфомные образование неходжкинского типа, злокачественное образование, которое формируется из ретикулярных клеток в костном мозге, миндалинах, лимфатических узлах, внутренних органах и костях. Также, данный медикамент широко применяется при злокачественном образовании в крови и лимфе, синдроме Брилла-Симмерса, а также при образовании злокачественной опухоли в головном мозге.

Побочные эффекты

Употребление данного медикамента при терапевтическом курсе, может спровоцировать нежелательные реакции в организме пациента.

В кроветворной системе описываемый медикамент может вызвать пониженную концентрацию и выработку в организме лейкоцитов, тромбоцитов, прослеживается разрушение эритроцитов и значительное повышение числа эозинофилов. Это приводит к нестабильному состоянию организма, в частности, делает кровь менее вязкой, что повышает риск кровотечения, в том числе и внутреннего, а в редких случаях, кровоизлияния в головной мозг. Также, на стенках сосудов могут образовываться тромбы, которые со временем отрываются и закупоривают часть кровеносной системы. В тяжелых случаях, это может приводить к смертельному исходу.

Для желудочно-кишечного тракта частыми симптомами при употреблении описываемого средства, является продолжительная тошнота и рвота, отсутствие чувства потребности в питании, нарушение метаболических функций, воспалительные процессы в глотке и пищеводе, которые делают невозможным акт глотания, повышенная сухость в ротовой полости, расстройство кишечника или закупоривание, значительные рези в желудке, нарушение полноценного пищеварительного процесса, дисфункция печени, отсутствие поступление желчи в кишечник.

Для центральной нервной системы, частым действием медикамента натулан является острая головная боль в височных долях, частые головокружения с последующей потерей сознания, онемение и покалывание конечностей, а также некоторых участков тела, поражение структуры нервов, в том числе и периферических, непроходимое чувство повышенной возбудимости, а в редких случаях — маниакальный синдром. Также, в практике наблюдаются судороги, различные типы галлюцинаций, развитие и обострение депрессивного состояния, повышение суицидальных наклонностей, частые кошмарные сновидения, быстрая утомляемость от умственной и физической активности, неадекватное восприятие действительности и нарушение сознания, общее ослабление организма. В редких случаях, возможна кома и расстройство моторики, которое связано с нарушением в работе мышц. В сердечно-сосудистой системе, применение данного препарата может спровоцировать продолжительное пониженное артериальное давление, нарушенный ритм сердца, а в тяжелых случаях, инфаркт миокарда.

В дыхательной системе данный медикамент может вызвать воспалительные реакции сосудистых стенок в альвеолах, с последующим рубцеванием, воспаление плевральных листков и скопление в зоне плевральной полости жидкости, а также обостренная форма кашля, сухого, либо с мокротами. Для системы мочевыделения лекарственное средство чревато развитием и обострением почечной недостаточности, повышенное содержание крови в моче, у женщин может нарушиться и пропасть менструация на несколько циклов, у мужчин может быть нарушение в репродуктивной функции.

На кожных покровах частыми проявлениями нежелательных реакций при применении описываемого препарата, являются высыпания, продолжительный зуд, крапивница, выпадение волос, повышенная пигментация на некоторых участках кожи, значительное покраснение лица.

В костно-мышечной структуре могут развиться рези в суставах краткосрочного характера, ослабление и боли в мышцах, а при тяжелых случаях, возможно разрушение мышечных тканей, неконтролируемые движения конечностей.

К общим симптомам следует отнести лихорадочное состояние устойчивую повышенную температуру, различные аллергические реакции, риск вторичного образования злокачественной опухоли.

Противопоказания

В первую очередь, препарат не рекомендован для использования тем пациентам, у которых выявлена непереносимость к любому компоненту капсулы, даже в малых дозах.

Описываемый медикамент категорически запрещен при диагностированной гипоплазии в костном мозге, сердечной и почечной недостаточности, а также нарушение нормальных процессов в печени, в тяжелой степени.

Беременным пациенткам не следует использовать данный препарат в терапевтическом курсе, поскольку его токсические элементы значительно влияют на полноценное развитие плода. При невозможности заменить препарат, необходимо рационально оценить наибольшее благотворное влияние который он может привнести в организм пациента, и максимальную степень риска.

Кормящим матерям также не рекомендовано применение данного лекарственного средства. Токсические вещества, практически мгновенно попадают в молоко, что дает серьезное осложнение для здоровья ребенка. Поэтому, рекомендовано подобрать иной препарат, который безопасен для использования, либо найти альтернативное питание ребенку.

С большой осторожностью необходимо назначать данный медикамент людям с неконтролируемым артериальным давлением, нарушенным ритмом сердца, перенесенным инфарктом и иными сердечно-сосудистыми заболеваниями, сахарном диабете, повышенной выработке гормона щитовидной железы, шизофренией и другими психическими заболеваниями, которые провоцируют состояние повышенной возбудимости пациента, ветряной оспе и герпесе. В некоторых случаях были зафиксированы осложнения у пациентов с вирусными заболеваниями хронического характера, прошедших курс лучевого или цитотоксического терапевтического воздействия. Также, нужно быть осторожным с применением препарата к людям пожилого возраста.

Покупка и хранение

Поскольку лекарственное средство имеет в своем составе токсические вещества, за которыми установлен особый контроль, то приобрести его можно в специализированной аптеке, предъявив рецептный бланк вашего лечащего врача. Инструкция предписывает хранить капсулы в темном месте, со сбалансированной влажностью и температурой воздуха до 25 градусов. Такие условия создадут возможность использования препарата до трех лет от даты изготовления.

Способ и особенности применения

Медикамент употребляется перорально, не разламывая или разжевывая, а просто запив водой. Практическим способом выявлено, что лекарство дает наибольший благотворный эффект после приёма пищи.

При единичном использовании препарата, доза для пациентов, у которых нет отягощающих факторов, составляет 50мг, а в комплексной терапии, все зависит от состава и количества иных препаратов. Частота приема медикамента составляет 1-3 раза в сутки, а длительность терапевтического курса не превышает 20 дней. Если по достижению его окончания, у пациента был достигнут ожидаемый благотворный эффект, его следует перевести на поддерживающее лечение. Если такой эффект достигнут не был, либо же отчетливо видна тенденция усугубления состояния больного, то необходимо отказаться от подобной терапии.

Взаимодействие с другими препаратами

Комплексное лечение в форме капсул, таблеток, либо инъекций используется для достижения различных терапевтических целей, впрочем, нужно быть осмотрительным в назначении, и не превысить количество токсичных веществ.

При одновременном принятии миелотоксических медикаментов, а также прохождения курса лучевой терапии, у пациента наблюдается значительное снижение процессов в костном мозге.

В комплексной терапии, возможно повышение реакций с барбитуратами, симпатомиметиками, антидепрессантами трициклического типа, наркотическими и гипотензивными веществами.

Описываемый препарат, не используется ни в каком соотношении с этиловым спиртом.

Также следует учитывать побочные факторы, которые могут обостриться при применении комплексной терапии.

МКБ-10

Согласно международному классификатору болезней, описываемый медикамент используется для терапевтического воздействия на:

  • С71 — злокачественную опухоль в головном мозге;
  • С81 — заболевание Ходжкина;
  • С82 — неходжкинскую лимфому фолликулярного типа;
  • С83 — неходжкинскую лимфому диффузного типа;
  • С83.3 — крупноклеточную злокачественную опухоль;
  • С911.1 — лимфоцитарный лейкоз хронической формы.

Аналоги

Если применение описываемого лекарства невозможно, по причине непереносимости, либо другим объективным факторам, то следует подобрать иной медикамент:

  • ластет;
  • торизел;
  • филахромин ФС;
  • адцетрис.

Передозировка

Среди зафиксированных симптомов при применении большего количества медикамента, чем рекомендовано, наиболее частыми являются тошнота, рвота, продолжительные головокружения с потерей сознания, визуальные и звуковые галлюцинации, депрессивное состояние и судороги, среди более редких — устойчивое пониженное артериальное давление и неравномерный ритм сердца.

В качестве терапевтического воздействия рекомендовано промывание желудка и симптоматическая терапия, до полного устранения реакций, либо значительного их уменьшения, для более комфортного состояния пациента. Если выявлено развитие инфекций, следует принять меры по их уменьшению и прекращению.

Терапию должен проводит квалифицированный специалист, знающий все реакции, которые вызывает препарат натулан, а также осведомлен с анамнезом пациента.

Важно помнить, что описываемые реакции в легкой форме, вполне допустимы при употреблении данного медикамента, и организм устраняет их самостоятельно, за относительно короткий промежуток времени.

Совместимость с алкоголем

В инструкции по применению указано, что препарат, при употреблении алкоголя, теряет свои лекарственные свойства, а в некоторых случаях, значительно ухудшает состояние здоровья пациента. Поэтому, во избежание подобных рисков, необходимо отказаться от употребления алкоголя на период прохождения лекарственного курса. Срок воздержания в постлечебный период, необходимо обсуждать лично, по результатам терапии.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: