Нейродолон: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Нейродолон® (Neurodolon)

Твердые желатиновые капсулы №0, крышечка и корпус оранжевого цвета.

Содержимое капсул — почти белый порошок с включениями в виде небольших кусочков спрессованной массы или спрессованная масса почти белого цвета, рассыпающаяся при легком нажатии.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Флупиртин является представителем селективных активаторов нейрональных калиевых каналов (Selective Neuronal Potassium Channel Opener — SNEPCO) и относится к неопиоидным анальгетикам центрального действия. Флупиртин активирует связанные с G-белком нейрональные К + -каналы внутреннего выпрямления. Выход ионов К + вызывает стабилизацию потенциала покоя и снижение возбудимости мембран нейронов. В результате наступает непрямое ингибирование рецепторов NMDA (N-метил-В-аспартат), поскольку блокада рецепторов NMDA ионами Mg 2+ сохраняется до тех пор, пока не наступит деполяризация клеточной мембраны (непрямое антагонистическое действие на NMDA-рецепторы).

При терапевтически значимых концентрациях флупиртин не связывается с альфа1-, альфа2-, 5НТ1– (5-гидрокситриптофан)-, 5НТ2-серотониновыми, опиоидными, центральными м- и н-холинорецепторами.

Такое центральное действие флупиртина приводит к реализации трех основных эффектов.

Анальгетический эффект. По причине селективного открытия потенциалзависимых К + -каналов нейронов с сопутствующим выходом ионов К + -потенциал покоя нейрона стабилизируется. Нейрон становится менее возбудимым.

Непрямой анатагонизм флупиртина в отношении MNDA-рецепторов защищает нейроны от входа ионов Са 2+ . Таким образом, смягчается сенсибилизирующий эффект повышения внутриклеточной концентрации ионов Са 2+ . Следовательно, при возбуждении нейрона происходит ингибирование передачи восходящих ноцицептивных импульсов.

Миорелаксирующий эффект. Фармакологические эффекты, описанные для анальгетического эффекта, функционально подкрепляются усилением поглощения ионов Са 2+ митохондриями, которое имеет место при терапевтически значимых концентрациях. Миорелаксирующее действие возникает в результате сопутствующего ингибирования передачи импульсов к моторным нейронам и соответствующих эффектов вставочных нейронов. Таким образом, этот эффект проявляется в основном в отношении локальных мышечных спазмов, а не всей мускулатуры в целом.

Эффект процессов хронификации. Процессы хронификации следует рассматривать как процессы нейрональной проводимости, обусловленные пластичностью функций нейронов; посредством индукции внутриклеточных процессов эластичность функций нейронов создает условия для реализации механизмов типа взвинчивания, при которых происходит усиление ответа за каждый последующий импульс. За запуск таких изменений во многом ответственны NMDA-рецепторы (экспрессия генов). Непрямая блокада этих рецепторов под действием флупиртина приводит к подавлению этих эффектов. Таким образом, создаются неблагоприятные условия для клинически значимой хронизации боли, а в случае присутствующей ранее хронической боли — для стирания болевой памяти посредством стабилизации мембранного потенциала, что приводит к снижению болевой чувствительности.

Фармакокинетика

После приема внутрь флупиртин быстро и практически полностью (90%) всасывается в ЖКТ . До 75% принятой дозы метаболизируется в печени с образованием метаболитов M1 и М2. Активный метаболит М1 (2-амино-3-ацетамино-6-(4-фтор)-бензиламинопиридин) образуется в результате гидролиза уретановой структуры (1-я фаза реакции) и последующего ацетилирования (2-я фаза реакции) и обеспечивает в среднем 25% обезболивающей активности флупиртина.

Другой метаболит — М2 — не является биологически активным, образуется в результате реакции окисления (1-я фаза) п-фторбензила с последующей конъюгацией (2-я фаза) п-фторбензойной кислоты с глицином. Исследования по поводу того, какой изофермент преимущественно участвует в окислительном пути деструкции, не проводились. Следует ожидать, что флупиртин будет обладать лишь незначительной способностью к взаимодействию.

T1/2 флупиртина из плазмы крови составляет около 7 ч (10 ч — для основного вещества и метаболита M1), что является достаточным для обеспечения анальгетического эффекта.

Концентрация флупиртина в плазме крови пропорциональна дозе.

У лиц пожилого возраста (старше 65 лет), по сравнению с молодыми пациентами, наблюдается увеличение T1/2 (до 14 ч при однократном приеме и до 18,6 ч при приеме в течение 12 дней) и Cmax препарата в плазме крови соответственно в 2–2,5 раза выше.

Большей частью выводится почками (69%): 27% — в неизмененном виде, 28% — в виде метаболита M1 (ацетил-метаболит), 12% — в виде метаболита М2 (фторгиппуровая кислота); 1/3 введенной дозы выводится в виде метаболитов невыясненной структуры. Небольшая часть дозы выводится из организма с желчью и калом.

Показания

Острая боль легкой и средней тяжести у взрослых (лечение).

Противопоказания

повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата;

пациенты с риском развития печеночной энцефалопатии и пациенты с холестазом, т.к. может развиться энцефалопатия или усугубиться течение уже имеющейся энцефалопатии или атаксии;

пациенты с миастенией gravis в связи с миорелаксирующим действием флупиртина;

пациенты с сопутствующими заболеваниями печени или алкоголизмом;

одновременное применение флупиртина с другими лекарственными препаратами, которые могут оказывать гепатотоксическое действие;

пациенты с недавно излеченным или имеющимся звоном в ушах, т.к. данные пациенты пациенты имеют высокий риск активности печеночных ферментов;

детский возраст до 18 лет.

С осторожностью: почечная недостаточность; гипоальбуминемия; пожилой возраст старше 65 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Недостаточно данных о применении флупиртина при беременности. В экспериментальных исследованиях на животных флупиртин показал репродуктивную токсичность, но не тератогенность.

Потенциальный риск для человека неизвестен. Препарат Нейродолон нельзя применять при беременности, за исключением тех случаев, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Согласно проведенным исследованиям, флупиртин в незначительном количестве проникает в грудное молоко. В связи с этим Нейродолон нельзя применять в период грудного вскармливания за исключением тех случаев, когда в приеме препарата есть крайняя необходимость. При необходимости применения препарата Нейродолон в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны гепатобилиарной системы: очень часто — повышение активности печеночных трансаминаз; частота неизвестна — гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны иммунной системы: нечасто — повышенная чувствительность к препарату, аллергические реакции (в отдельных случаях сопровождающиеся повышенной температурой тела, кожной сыпью, крапивницей, кожным зудом).

Читайте также:
Мочекам: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Со стороны обмена веществ: часто — отсутствие аппетита.

Со стороны нервной системы: часто — нарушение сна, депрессия, беспокойство/нервозность, головокружение, тремор, головная боль; нечасто — спутанное сознание.

Со стороны органа зрения: нечасто — нарушение зрения.

Со стороны ЖКТ: часто — диспепсия, тошнота, рвота, боль в области желудка, запор, боль в животе, сухость слизистой оболочки полости рта, метеоризм, диарея.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — потливость.

Прочие: очень часто — усталость/слабость (у 15% больных), особенно в начале лечения.

Побочные действия в основном зависят от дозы препарата (за исключением аллергических реакций). Во многих случаях они исчезают сами по себе по мере проведения или после окончания лечения.

Взаимодействие

Усиливает действие алкоголя, седативных средств и миорелаксантов.

В связи с тем, что флупиртин имеет высокую степень связи с белками, он может изменять степень связывания с белками других одновременно применяемых препаратов. В результате исследования in vitro взаимодействия флупиртина с варфарином, ацетилсалициловой кислотой, диазепамом, бензилпенициллином, дигоксином, глибенкламидом, пропранололом, клонидином было выявлено, что только верапамил и диазепам вытесняются флупиртином из связи с белками плазмы, что может приводить к усилению их активности.

При одновременном применении флупиртина и непрямых антикоагулянтов — производных кумарина — рекомендуется регулярно контролировать ПВ для того, чтобы своевременно скорректировать дозу непрямых антикоагулянтов. Данных о взаимодействии с другими антикоагулянтными или антиагрегантными средствами нет (в т.ч. ацетилсалициловая кислота).

При одновременном применении флупиртина с препаратами, которые метаболизируются в печени, требуется регулярный контроль активности печеночных ферментов. Следует избегать комбинированного применения флупиртина и ЛС, содержащих парацетамол и карбамазепин.

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывая капсулу и запивая достаточным количеством жидкости (предпочтительней воды). По возможности препарат принимают, находясь в вертикальном положении.

В исключительных случаях капсулу препарата Нейродолон можно вскрыть и принять внутрь/ввести через зонд лишь содержимое капсулы, при приеме внутрь содержимого капсулы рекомендуется нейтрализовать его горький вкус приемом пищи, например банана.

Применяют по 100 мг (1 капс.) 3–4 раза в день с равными интервалами между приемами. При выраженных болях — по 200 мг (2 капс.) 3 раза в день. Максимальная суточная доза — 600 мг/сут (6 капс.).

Дозы подбирают в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной переносимости препарата. Следует применять минимально эффективную дозу в течении максимально короткого промежутка времени. Продолжительность лечения не должна превышать 2 нед.

Пациенты старше 65 лет: в начале лечения — по 100 мг (1 капс.) 2 раза в день утром и вечером. Доза может быть увеличена до 300 мг в зависимости от интенсивности боли и переносимости препарата.

У пациентов с почечной недостаточностью следует контролировать концентрацию креатинина в плазме крови. Максимальная суточная доза не должна превышать 300 мг/сут (3 капс.).

У пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью или с гипоалбьбуминемией максимальная суточная доза не должна превышать 300 мг/сут (3 капс.). При необходимости применения препарата в более высокой дозе пациенты должны находиться под наблюдением врача.

Передозировка

Симптомы: (после приема флупиртина в дозе 5 г) тошнота, тахикардия, состояние прострации, плаксивость, ступор, спутанность сознания, оглушенность сознания, сухость слизистой оболочки полости рта. В случае передозировки или признаках интоксикации следует иметь ввиду возможность возникновения нарушений со стороны ЦНС , а также проявления гепатотоксичности по типу усиления метаболических нарушений в печени.

Имеются сообщения о единичных случаях передозировки с суицидальными намерениями.

Лечение: индукция рвоты или применение форсированного диуреза, назначение активированного угля и введение электролитов. В этом случае самочувствие восстанавливалось в течение 6–12 ч. Об опасных для жизни состояниях не сообщалось. Проводят симптоматическое лечение. Специфический антидот неизвестен.

Особые указания

Препарат Нейродолон следует применять в том случае, если лечение другими обезболивающими препаратами (например НПВС или опиоидные препараты) противопоказано.

У пациентов со сниженной функцией почек следует контролировать концентрацию креатинина в плазме крови. У пациентов старше 65 лет или с выраженными признаками почечной недостаточности или гипоальбуминемии необходимо проводить коррекцию дозы.

Во время лечения препаратом Нейродолон 1 раз в неделю следует контролировать состояние функции печени, т.к. при терапии флупиртином возможно повышение активности печеночных трансаминаз, развитие гепатита и печеночной недостаточности.

Если результаты исследования печени отклоняются от нормы или проявляются клинические симптомы, которые указывают на поражение печени, то следует прекратить применение препарата Нейродолон.

Пациентов следует предупредить о том, что во время лечения препаратом Нейродолон необходимо обращать внимание на любые симптомы поражения печени (например отсутствие аппетита, тошнота, рвота, боль в желудке, усталость, темная моча, желтуха, зуд). При проявлении таких симптомов следует прекратить прием препарата Нейродолон и в срочном порядке обратиться к врачу.

При лечении флупиртином возможны ложноположительные реакции теста с диагностическими полосками на билирубин, уробилиноген и белок в моче. Аналогичная реакция возможна при количественном определении концентрации билирубина в плазме крови.

При применении препарата в высоких дозах в отдельных случаях может отмечаться окрашивание мочи в зеленый цвет, что не является клиническим признаком какой-либо патологии.

Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами. Учитывая, что препарат Нейродолон может ослаблять внимание и замедлять скорость реакции, во время лечения рекомендуется воздерживаться от управления транспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности. Особо важно это помнить при одновременном употреблении алкоголя.

Читайте также:
Белсомра: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Форма выпуска

Капсулы, 100 мг. По 10 и 15 капс. в контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 1, 3, 5 контурных ячейковых упаковок по 10 капс. или 1, 2, 3, 4 контурных ячейковых упаковки по 15 капс. помещают в пачку из картона.

Производитель

ЗАО «Канонфарма продакшн». 141100, Россия Московская обл., г. Щелково, ул. Заречная, 105.

Тел.: (495) 797-99-54; факс: (495) 797-96-63.

www.canonpharma.ru

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Нейродолон

Нейродолон

– лечение острой боли легкой и средней тяжести у взрослых.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Противопоказания

– гиперчувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата;

– пациенты с риском развития печеночной энцефалопатии и пациенты с холестазом, т.к. может развиться энцефалопатия или усугубиться течение уже имеющейся энцефалопатии или атаксии;

– пациенты с миастенией gravis в связи с миорелаксирующим действием препарата;

– пациенты с сопутствующими заболеваниями печени или алкоголизмом;

– одновременное применение с другими лекарственными препаратами, которые могут оказывать гепатотоксическое действие;

– пациенты с недавно излеченным или имеющимся звоном в ушах, т.к. данные пациенты имеют высокий риск активности “печеночных” ферментов;

– детский возраст до 18 лет.

Как применять: дозировка и курс лечения

Применяют внутрь, не разжевывая капсулу и запивая достаточным количеством жидкости (предпочтительней воды). По возможности препарат принимают, находясь вертикальном положении.

Применяют по 100 мг (1 капс.) 3-4 раза/сут с равными интервалами между приемами. При выраженных болях – по 200 мг (2 капс.) 3 раза/сут. Максимальная суточная доза – 600 мг/сут (6 капс.).

Дозы подбирают в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной переносимости препарата. Следует применять минимально эффективную дозу в течении максимально короткого промежутка времени. Продолжительность лечения не должна превышать 2 недель.

Фармакологическое действие

Флупиртин является представителем “селективных активаторов нейрональных калиевых каналов” (Selective Neuronal Potassium Channel Opener – SNEPCO) и относятся к неопиоидным анальгетикам центрального действия.

Препарат активирует связанные с G-белком нейрональные К+ каналы внутреннего выпрямления. Выход ионов К+ вызывает стабилизацию потенциала покоя и снижение возбудимости мембран нейронов. В результате наступает непрямое ингибирование рецепторов NMDA (N-метил-D-аспартат), поскольку блокада рецепторов NMDA ионами Mg2+ сохраняется до тех пор, пока не наступит деполяризация клеточной мембраны (непрямое антагонистическое действие на NMDA-рецепторы).

Побочные действия

Со стороны гепатобилиарной системы: очень часто – повышение активности “печеночных” трансаминаз; частота неизвестна – гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны иммунной системы: часто – повышенная чувствительность к препарату, аллергические реакции на компоненты препарата (в отдельных случаях сопровождающиеся повышенной температурой тела, кожной сыпью, крапивницей, кожным зудом).

Со стороны обмена веществ: часто – отсутствие аппетита.

Со стороны нервной системы: часто – нарушение сна, депрессия, беспокойство/нервозность, головокружение, тремор, головная боль; нечасто – спутанное сознание.

Со стороны органа зрения: часто – нарушение зрения.

Со стороны ЖКТ: часто – диспепсия, тошнота, рвота, боль в области желудка, запор, боль в животе, сухость слизистой оболочки полости рта, метеоризм, диарея.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто – потливость.

Особые указания

Применять в том случае, если лечение другими обезболивающими препаратами (например, НПВП или легкие опиоидные препараты) противопоказано.

Учитывая, что применение препарата Нейродолон может ослаблять внимание и замедлять скорость реакции, во время лечения рекомендуется воздерживаться от управления транспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности. Особо важно это помнить при одновременном употреблении алкоголя.

Применение при беременности и лактации

Недостаточно данных о применении флупиртина при беременности. В экспериментальных исследованиях на животных флупиртин показал репродуктивную токсичность, но не тератогенность.

Потенциальный риск для человека неизвестен. Препарат Нейродолон нельзя применять при беременности, за исключением тех случаев, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Согласно проведенным исследованиям, флупиртин в незначительном количестве проникает в грудное молоко. В связи с этим препарат нельзя применять в период грудного вскармливания за исключением тех случаев, когда в приеме препарата есть крайняя необходимость. При необходимости применения препарата Нейродолон в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие

Усиливает действие алкоголя, седативных средств и миорелаксантов. В связи с тем, что флупиртин имеет высокую степень связи с белками, он может изменять степень связывания с белками других одновременно применяемых препаратов. В результате исследования in vitro взаимодействия с варфарином, ацетилсалициловой кислотой, диазепамом, бензилпенициллипом, дигоксином, глибенкламидом, пропранололом, клонидином, было выявлено, что только веропамил и диазепам вытесняются из связи с белками плазмы, что может приводить к усилению их активности.

При одновременном применении флупиртина и непрямых антикоагулянтов – производных кумарина рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время для того, чтобы своевременно скорректировать дозу прямых антикоагулянтов.

Нейродолон – инструкция по применению

В настоящее время препарат не числится Государственном реестре лекарственных средств или указанный регистрационный номер исключен из реестра.

Регистрационный номер:

Торговое название:

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Состав:

1 капсула содержит:
активное вещество: флупиртина малеат 100 мг;
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат 132 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный 62 мг, магния стеарат 3 мг, тальк 3 мг;
капсула твердая желатиновая №0 – 96 мг, в том числе: корпус – краситель солнечный закат желтый 0,059 мг, титана диоксид 1,18 мг, желатин 57,761 мг, крышечка – краситель солнечный закат желтый 0,037 мг, титана диоксид 0,74 мг, желатин 36,223 мг.

Читайте также:
Метилурациловая мазь 10%: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Описание:

Твердые желатиновые капсулы № 0, крышечка и корпус оранжевого цвета. Содержимое капсул – почти белый порошок с включениями в виде небольших кусочков спрессованной массы или спрессованная масса почти белого цвета, рассыпающаяся при легком нажатии.

Фармакотерапевтическая группа:

Код АТХ: N02BG07

Фармакологические свойства

Фиупиртин является представителем «селективных активаторов нейрональных калиевых каналов» (Selective Neuronal Potassium Channel Opener – SNEPCO) и относятся к неопиоидным анальгетикам центрального действия.
Флупиртин активирует связанные с G-белком нейрональные К + каналы внутреннего выпрямления. Выход ионов К + вызывает стабилизацию потенциала покоя и снижение возбудимости мембран нейронов. В результате наступает непрямое ингибирование рецепторов NMDA (N-метил-D-аспартат), поскольку блокада рецепторов NMDA ионами Mg 2+ сохраняется до тех пор, пока не наступит деполяризация клеточной мембраны (непрямое антагонистическое действие на NMDA-рецепторы).
При терапевтически значимых концентрациях флупиртин не связывается с альфа1-, альфа2-, 5НТ1(5-гидрокситриптофан)-, 5НТ2-серотониновыми, опиоидными, центральными м- и н-холинорецепторами.
Такое центральное действие флупиртина приводит к реализации трех основных эффектов.

Аналъгетический эффект
По причине селективного открытия потенциал-зависимых К + каналов нейронов с сопутствующим выходом ионов К + потенциал покоя нейрона стабилизируется. Нейрон становится менее возбудимым.
Непрямой анатагонизм флупиртина в отношении MNDA-рецепсоров защищает нейроны от входа ионов Са 2+ . Таким образом, смягчается сенсибилизирующий эффект повышения внутриклеточной концентрации ионов Са 2+ .
Следовательно, при возбуждении нейрона происходит ингибирование передачи восходящих ноцицептивных импульсов.

Миорелаксирующий эффект
Фармакологический эффекты, описанные для анальгетического эффекта, функционально подкрепляются усилением поглощения ионов Са 2+ митохондриями, которое имеет место при терапевтически значимых концентрациях. Миорелаксиругощее действие возникает в результате сопутствующего ингибирования передачи импульсов к моторным нейронам и соответствующих эффектов вставочных нейронов. Таким образом, этот эффект жри является, в основном, в отношении локальных мышечных спазмов, а не в отношении всей мускулатуры в целом.

Эффект процессов хронификации
Процессы хронификации следует рассматривать как процессы нейрональной проводимости, обусловленные пластичностью функций нейронов, посредством индукции внутриклеточных процессов эластичность функций нейронов создает условия для реализации механизмов типа «взвинчивания», при которых происходит усиление ответа за каждый последующий импульс. За запуск таких изменений во многом ответственны NMDA-рецепторы (экспрессия генов). Непрямая блокада этих рецепторов под действием флупиртина приводит к подавлению этих эффектов. Таким образом, создаются неблагоприятные условия для клинической значимости хронизации боли, а в случае присутствующей ранее хронической боли – для «стирания» болевой памяти посредством стабилизации мембранного потенциала, что приводит к снижению болевой чувствительности.

Фармакокинетика

После приема внутрь флупиртин быстро и практически полностью (90%) всасывается в ЖКТ. До 75% принятой дозы метаболизируется в печени с образованием метаболитов М1 и М2. Активный метаболит М1 (2-амино-3-ацетамино-6-(4-фтор)-бензиламинопиридин) образуется в результате гидролиза уретановой структуры (1-я фаза реакции) и последующего ацетилирования (2-я фаза реакции) и обеспечивает в среднем 25% обезболивающей активности флупиртина. Другой метаболит М2 – не является биологически активным, образуется в результате реакции окисления (1-я фаза) п-фторбензила с последующей конъюгацией (2-я фаза) п-фторбензойной кислоты с глицином. Исследования по поводу того, какой изофермент преимущественно участвует в окислительном пути деструкции, не проводились. Следует ожидать, что флупиртин будет обладать лишь незначительной способностью к взаимодействию.
T½ флупиртина из плазмы крови составляет около 7 ч (10 ч для основного вещества и метаболита M1), что является достаточным для обеспечения анальгетического эффекта.
Концентрация флупиртина в плазме крови пропорциональна дозе.
У лиц пожилого возраста (старше 65 лет), по сравнению с молодыми пациентами, наблюдается увеличение периода полувыведения (Т½) (до 14 ч при однократном приеме и до 18,6 ч при приеме в течение 12 дней) и максимальной концентрации препарата в плазме крови (Сmах), соответственно в 2-2,5 раза выше.
Большей частью выводится почками (69%): 27% – в неизмененном виде, 28% в виде метаболита M1 (ацетил-метаболит), 12% – в виде метаболита М2 (п-фторбензойной кислота); 1/3 введенной дозы выводится в виде метаболитов невыясненной структуры. Небольшая часть дозы выводится из организма с желчью и калом.

Показания к применению

Противопоказания

Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата.
Пациенты с риском развития печеночной энцефалопатии и пациенты с колестазом, т.к. может развиться энцефалопатия или усугубиться течение уже имеющейся энцефалопатии или атаксии.
Пациенты с миастенией gravis в связи с миорелаксирующим действием флупиртина.
Пациенты с сопутствующими заболеваниями печени или алкоголизмом.
Одновременное применение флупиртина с другими лекарственными препаратами, которые могут оказывать гепатотоксическое действие.
Пациенты с недавно излеченным или имеющимся звоном в ушах, т.к. данные пациенты имеют высокий риск активности «печеночных» ферментов.
Детский возраст до 18 лет.

С осторожностью

Почечная недостаточность, гипоальбуминемия, пожилой возраст старше 65 лет.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Недостаточно данных о применении флупиртина при беременности. В экспериментальных исследованиях на животных флупиртин показал репродуктивную токсичность, но не тератогенность. Потенциальный риск для человека не известен. Препарат Нейродолон нельзя применять при беременности, за исключением тех случаев, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Согласно проведенным исследованиям, флупиртин в незначительном количестве проникает в грудное молоко. В связи с этим, Нейродолон нельзя применять в период грудного вскармливания за исключением тех случаев, когда в приеме препарата есть крайняя необходимость. При необходимости применения препарата Нейродолон в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Читайте также:
Никс: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Способ применения и дозировка

Внутрь, не разжевывая капсулу и запивая достаточным количеством жидкости (предпочтительней воды). По возможности препарат принимают, находясь в вертикальном положении.
В исключительных случаях капсулу препарата Нейродолон можно вскрыть и Принять внутрь / ввести через зонд лишь содержимое капсулы, при приеме внутрь содержимого капсулы рекомендуется нейтрализовать его горький вкус приемом пищи, например, банана.
Применяют по 100 мг (1 капсула) 3-4 раза в день с равными интервалами между Приемами. При выраженных болях – по 200 мг (2 капсулы) 3 раза в день. Максимальная суточная доза – 600 мг/сут (6 капсул).
Дозы подбирают в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной Переносимости препарата. Следует применять минимально эффективную дозу в течении максимально короткого промежутка времени. Продолжительность лечения не должна превышать 2 недель.
Пациенты старше 65 лет: в начале лечения по 100 мг (1 капсуле) 2 раза в день утром и вечером. Доза может быть увеличена до 300 мг в зависимости от Интенсивности боли и переносимости препарата.
У пациентов с почечной недостаточностью следует контролировать концентрацию креатинина в плазме крови. Максимальная суточная доза не должна превышать 300 мг/сут (3 капсулы).
У пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточность: коррекция дозы |м требуется.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью или с гипоалъбуминемией: минимальная суточная доза не должна превышать 300 мг/сут (3 капсулы). При необходимости применения препарата в более высокой дозе пациенты должны находиться под наблюдением врача.

Побочные эффекты

Классификация ВОЗ частоты развития побочных эффектов:
очень часто – > 1/10 назначений (>10%)
часто – от > 1/100 до 1% и <10%)
нечасто – от > 1/1000 до 0.1% и <1%)
редко > 1/10000 до 0.01% и <0.1%)
очень редко – частота неизвестна (невозможно оценить на основании имеющиеся данных)

Нарушения со стороны гепатобилиарной системы :
очень часто – повышение активности «Печеночных» трансаминаз;
частота неизвестна – гепатит, печеночная недостаточность.
Со стороны иммунной системы:
нечасто – повышенная чувствительность к препарату, аллергические реакции (в отдельных случаях сопровождающиеся повышенной температурой тела, кожной сыпью, крапивницей, кожным зудом).
Со стороны обмена веществ:
часто – отсутствие аппетита.
Со стороны нервной системы:
часто – нарушение сна, депрессия, беспокойство/ нервозность, головокружение, тремор, головная боль;
нечасто – спутанное сознание.
Со стороны органа зрения:
нечасто – нарушение зрения.
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
часто – диспепсия, тошнота, рвота, боль в области желудка, запор, боль в животе, сухость слизистой оболочки полости рта, метеоризм, диарея.
Со стороны кожи и подкожных тканей :
часто – потливость.
Прочие:
очень часто – усталость/ слабость (у 15% больных), особенно в начале лечения.
Побочные действия в основном зависят от дозы препарата (за исключением аллергических реакций). Во многих случаях они исчезают сами по себе по мере проведения или после окончания лечения.

Передозировка

Имеются сообщения о единичных случаях передозировки с суицидальными намерениями. При этом прием дозы 5 г флупиртина вызвал следующие симптомы: тошнота, тахикардия, состояние прострации, плаксивость, ступор, спутанность сознания, оглушенность сознания, сухость слизистой оболочки полости рта.
После рвоты или применения форсированного диуреза, приема активированного угля и введения электролитов самочувствие восстанавливалось в течение 6-12 часов. Об опасных для жизни состояниях не сообщалось.
В случае передозировки или признаках интоксикации следует иметь ввиду возможность возникновения нарушений со стороны центральной нервной системы, а также проявления гепатотоксичности по типу усиления метаболических нарушений в печени. Следует провести симптоматическое лечение. Специфический антидот не известен.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

Усиливает действие алкоголя, седативных средств и миорелаксантов. В связи с тем, что флупиртин имеет высокую степень связи с белками, он может изменять степень связывания с белками других одновременно применяемых препаратов. В результате исследования in vitro взаимодействия флупиртина с варфарином, ацетилсалициловой кислотой, диазепамом, бензилпенициллином, дигоксином, глибенкламидом, пропранололом, клонидином, было выявлено, что только веропамил и диазепам вытесняются флупиртином из связи с белками плазмы, что может приводить к усилению их активности.
При одновременном применении флупиртина и непрямых антикоагулянтов -производных кумарина рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время для того, чтобы своевременно скорректировать дозу непрямых антикоагулянтов. Данных о взаимодействии с другими антикоагулянтными или антиагрегантными средствами нет (ацетилсалициловая кислота и др.). При одновременном применении флупиртина с препаратами, которые метаболизируются в печени, требуется регулярный контроль активности «печеночных» ферментов. Следует избегать комбинированного применения флупиртина и лекарственных средств, содержащих парацетамол и карбамазепин.

Особые указания

Препарат Нейродолон следует применять в том случае, если лечение другими обезболивающими препаратами (например, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) или легкие опиоидные препараты) противопоказано.
У пациентов со сниженной функцией почек следует контролировать концентрацию креатинина в плазме крови.
У пациентов старше 65 лет или с выраженными признаками почечной недостаточности или гипоальбуминемии необходимо проводить коррекцию дозы.
Во время лечения препаратом Нейродолон один раз в неделю следует контролировать состояние функции печени, так как при терапии флупиртином возможно повышение активности «печеночных» трансаминаз, развитие гепатита и печеночной недостаточности.
Если результаты исследования печени отклоняются от нормы или проявляются клинические симптомы, которые указывают на поражение печени, то следует прекратить применение препарата Нейродолон.
Пациентов следует предупредить о том, что во время лечения препаратом Нейродолон необходимо обращать внимание на любые симптомы поражения печени (например, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, боль в желудке, усталость, темная моча, желтуха, зуд). При проявлении таких симптомов следует прекратить прием препарата Нейродолон и в срочном порядке обратиться к врачу.
При лечении флупиртином возможны ложноположительные реакции теста с диагностическими полосками на билирубин, уробилиноген и белок в моче. Аналогичная реакция возможна при количественном определении концентрации билирубина в плазме крови.
При применении препарата в высоких дозах в отдельных случаях может отмечаться окрашивание мочи в зеленый цвет, что не является клиническим признаком какой-либо патологии.

Читайте также:
Ботокс: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Влияние на способность вождения транспортных средств и управления механизмами
Учитывая, что препарат Нейродолон может ослаблять внимание и замедлять скорость реакции, во время лечения рекомендуется воздерживаться от управления транспортом и занятий потенциально опасными видами деятельности. Особо важно это помнить при одновременном употреблении алкоголя.

Форма выпуска

Капсулы 100 мг.
По 10 и 15 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 1,3,5 контурных ячейковых упаковок по 10 капсул или 1,2,3,4 контурных ячейковых упаковки по 15 капсул вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Срок хранения

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Нейродолон

Капсулы Нейродолон

Нейродолон – анальгетический ненаркотический препарат.

Форма выпуска и состав

Нейродолон выпускается в виде капсул: размер №0, желатиновые, твердые, корпус и крышечка оранжевого цвета, внутри капсул – порошок белого цвета с мелкими включениями в виде спрессованной массы или спрессованная масса почти белого цвета, которая при легком нажатии рассыпается (в контурных ячейковых упаковках: по 10 шт., в картонной пачке 1, 3 или 5 упаковок, по 15 шт., в картонной пачке 1, 2, 3 или 4 упаковки).

В 1 капсуле содержатся:

  • действующее вещество: флупиртина малеат – 100 мг;
  • вспомогательные компоненты: крахмал прежелатинизированный, кальция гидрофосфата дигидрат, магния стеарат, тальк;
  • состав корпуса и крышечки капсулы: желатин, титана диоксид, краситель солнечный закат желтый.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Флупиртин – неопиоидный анальгетик центрального действия, относится к селективным активаторам нейрональных калиевых каналов. В результате активации связанных с G-белком нейрональных K + (калиевых) каналов внутреннего выпрямления выход ионов калия вызывает стабилизацию потенциала покоя и понижение возбудимости мембран нейронов, что приводит к непрямому ингибированию ионотропных рецепторов глутамата, селективно связывающих N-метил-D-аспартат (NMDA). Ионы магния могут блокировать активность рецепторов NMDA до момента наступления деполяризации клеточной мембраны.

Отсутствие связывания флупиртина в клинически значимых концентрациях с альфа1- и альфа2-, 5НТ1(5-гидрокситрнптофан)- и 5НТ2-опиоидными, центральными, серотониновыми м- и н-холинорецепторами обеспечивает ему центральное действие и реализацию трех основных эффектов.

Селективное открытие потенциал-зависимых калиевых каналов нейронов с одновременным выходом ионов калия стабилизирует потенциал покоя нейрона, он становится менее возбудимым. Непрямое антагонистическое действие флупиртина на NMDA-рецепторы способствует защите нейронов от входа ионов кальция (Са 2+ ) и смягчению сенсибилизирующего эффекта повышения уровня внутриклеточного содержания ионов кальция. Анальгетический эффект флупиртина происходит в результате ингибирования передачи восходящих ноцицептивных импульсов при возбуждении нейрона.

При терапевтически значимых концентрациях происходит усиление поглощения ионов кальция митохондриями. В результате сопутствующего ингибирования передачи импульсов к моторным нейронам и эффектов вставочных нейронов возникает миорелаксирующий эффект, который проявляется в отношении отдельных мышечных спазмов, не влияя в целом на всю мускулатуру.

Эффект процессов хронификации обусловлен пластичностью функций нейронов, которая посредством индукции внутриклеточных процессов создает условия для осуществления механизма, усиливающего ответ за каждый последующий импульс. Подавление этих эффектов происходит в результате непрямой блокады NMDA-рецепторов. Создание неблагоприятных условий для клинической значимости хронизации боли и стирание болевой памяти ранее присутствующей хронической боли обеспечивают понижение болевой чувствительности.

Фармакокинетика

После приема Нейродолона внутрь происходит быстрое и практически полное (90%) всасывание флупиртина в желудочно-кишечном тракте.

В печени метаболизируется до 75% принятой дозы препарата с образованием двух метаболитов. 2-амино-3-ацетамино-6-(4-фтор)-бензиламинопиридин – активный метаболит М1, образуется в результате двух фаз реакции: первая – гидролиз уретановой структуры, вторая – ацетилирование. Метаболит М1 обеспечивает около 25% обезболивающего действия флупиртина. Второй метаболит М2 (конъюгат п-фторбензойной кислоты с глицином) является биологически неактивным. Поскольку изофермент окислительного пути деструкции флупиртина не установлен, предполагается, что он будет обладать незначительной способностью к взаимодействию.

T1/2 для основного вещества и метаболита М1 – 10 часов, что обеспечивает достаточный анальгетический эффект. T1/2 флупиртина – около 7 часов.

Уровень флупиртина в плазме крови пропорционален принятой дозе.

T1/2 у пациентов старше 65 лет составляет при однократном приеме 14 часов, при приеме в течение 12 дней – более 18 часов. Соответственно, максимальная концентрация флупиртина в плазме крови у них в 2–2,5 раза выше.

Через почки выводится 69% препарата: в неизмененном виде – 27%, в виде ацетил-метаболита (М1) – 28%, в виде п-фторгиппуровой кислоты (М2) – 12%. В виде метаболитов неустановленной структуры – 1/3 дозы.

С желчью и калом выводится незначительная часть препарата.

Показания к применению

Согласно инструкции, Нейродолон показан для лечения острого болевого синдрома легкой и средней тяжести у взрослых.

Противопоказания

  • холестаз и риск развития печеночной энцефалопатии (из-за возможного развития энцефалопатии или усугубления течения имеющейся энцефалопатии или атаксии);
  • заболевания печени;
  • алкоголизм;
  • миастения гравис (gravis);
  • одновременное применение лекарственных средств, обладающих гепатотоксическим действием;
  • недавно излеченный или имеющийся звон в ушах (из-за высокого риска активности печеночных ферментов);
  • период беременности;
  • грудное вскармливание;
  • возраст до 18 лет;
  • гиперчувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать Нейродолон при почечной недостаточности, гипоальбуминемии, пациентам в возрасте старше 65 лет.

Читайте также:
Перинорм: инструкция по применению, отзывы, аналоги

В период беременности применение препарата возможно только в исключительном случае, когда ожидаемый терапевтический эффект для матери превышает потенциальную угрозу для плода.

Инструкция по применению Нейродолона: способ и дозировка

Капсулы Нейродолон принимают внутрь, проглатывая целиком и запивая достаточным количеством воды. Прием препарата желательно производить, находясь в вертикальном положении.

Допускается прием только содержимого капсулы, в том числе при необходимости введения препарата через зонд. В этом случае для нейтрализации горького вкуса порошка можно совместить его прием с приемом пищи (включая банан).

Дозу следует подбирать индивидуально, с учетом переносимости препарата и интенсивности болевого синдрома, назначая минимальную эффективную дозу на максимально короткий курс лечения. Капсулы Нейродолон следует принимать через равные интервалы времени.

Рекомендованное дозирование: по 100 мг (1 капсула) 3–4 раза в день. Для снятия выраженной боли показан прием препарата в дозе 200 мг 3 раза в день. Максимальная суточная доза – 600 мг, максимальная продолжительность курса терапии – 14 дней.

Пациенты в возрасте старше 65 лет нуждаются в коррекции дозы. Им следует в начале лечения назначать по 100 мг 2 раза в день (утром и вечером), затем при необходимости и хорошей переносимости суточную дозу можно увеличить до 300 мг.

При тяжелой почечной недостаточности Нейродолон можно принимать, если лечение сопровождается проведением регулярного контроля концентрации креатинина в плазме крови. Максимальная суточная доза – 300 мг.

Не требуется коррекция дозы Нейродолона при легкой и умеренной степени почечной недостаточности.

Побочные действия

  • со стороны иммунной системы: часто – реакции гиперчувствительности, аллергические реакции (в том числе с повышенной температурой тела, кожным зудом, сыпью, крапивницей);
  • со стороны нервной системы: часто – головокружение, депрессия, нарушение сна, беспокойство, нервозность, головная боль, тремор; нечасто – спутанность сознания;
  • со стороны обмена веществ: часто – отсутствие аппетита;
  • со стороны ЖКТ: часто – сухость слизистой оболочки рта, тошнота, рвота, метеоризм, диспепсия, боль в области желудка, боль в животе, диарея, запор;
  • со стороны гепатобилиарной системы: очень часто – повышение активности печеночных трансаминаз; частота не установлена – печеночная недостаточность, гепатит;
  • дерматологические реакции: часто – потливость;
  • со стороны органа зрения: часто – нарушения зрения;
  • прочие: очень часто – чувство слабости и/или усталости (обычно в начале лечения).

Передозировка

Симптомы: на фоне 5 г флупиртина – тошнота, сухость слизистой оболочки рта, плаксивость, тахикардия, прострация, ступор, спутанность сознания. В отдельных случаях – попытки суицида.

Лечение: специфический антидот отсутствует; требуются немедленное промывание желудка или вызывание рвоты, прием активированного угля. Необходимы назначение форсированного диуреза, введения электролитов, тщательное наблюдение за состоянием больного (в том числе функции печени), симптоматическая терапия.

Особые указания

Нейродолон назначают пациентам, которым противопоказано применение таких обезболивающих средств, как легкие опиоиды или нестероидные противовоспалительные препараты.

Побочные действия носят в основном дозозависимый характер, кроме аллергических реакций. В ходе терапии или после ее окончания во многих случаях симптомы исчезают самостоятельно.

Лечение следует сопровождать регулярным (1 раз в неделю) контролем состояния функции печени. При появлении отклонений от нормы или клиническом проявлении симптомов, указывающих на поражение печени, прием капсул следует прекратить.

К симптомам поражения печени относятся следующие состояния: отсутствие аппетита, боль в желудке, тошнота, рвота, темная моча, чувство усталости, желтуха, кожный зуд. При их появлении пациенты должны сразу обратиться к врачу для обследования и прекратить прием Нейродолона.

Флупиртин может давать ложноположительную реакцию на билирубин, уробилиноген и белок в моче при проведении теста с диагностическими полосками или при количественном определении концентрации билирубина в плазме крови.

В отдельных случаях высокие дозы Нейродолона могут вызывать окрашивание мочи в зеленый цвет. Это не должно пугать пациентов, поскольку это изменение не является каким-либо клиническим признаком.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Противопоказано выполнение потенциально опасных видов деятельности в период лечения, включая управление транспортными средствами, поскольку действие Нейродолона ослабляет внимание пациента и замедляет скорость его психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Нельзя применять Нейродолон в период вынашивания, за исключением случаев, когда, по мнению врача, польза от терапии для матери преобладает над потенциальным риском для плода.

Противопоказано назначение препарата в период лактации, поскольку флупиртин проникает в грудное молоко. В случае необходимости приема капсул грудное вскармливание следует прекратить.

Применение в детском возрасте

Противопоказано применение Нейродолона для лечения детей в возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

С осторожностью необходимо применять Нейродолон при почечной недостаточности, лечение следует сопровождать контролем уровня креатинина в плазме крови. При тяжелой почечной недостаточности и гипоальбуминемии максимальная суточная доза – 300 мг. Если для достижения желаемого терапевтического эффекта требуется назначение более высокой дозы препарата, то пациенту необходимо обеспечить врачебное наблюдение.

При легкой и умеренной степени почечной недостаточности коррекция дозы не требуется.

При нарушениях функции печени

Противопоказано применять Нейродолон для лечения пациентов с заболеваниями печени.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью рекомендуется применять флупиртин для лечения пациентов в возрасте старше 65 лет.

Рекомендованное дозирование Нейродолона: начальная доза – по 100 мг 2 раза в день (утром и вечером). При хорошей переносимости для снятия интенсивной боли суточную дозу можно увеличить до 300 мг.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Нейродолона:

  • седативные средства, этанол, миорелаксанты: усиливают свое действие;
  • верапамил, диазепам: усиливают свою активность;
  • варфарин, ацетилсалициловая кислота, бензилпенициллин, дигоксин, глибенкламид, пропранолол, клонидин: не вступают во взаимодействие с флупиртином и не меняют фармакологические свойства;
  • непрямые антикоагулянты (производные кумарина): следует применять только под регулярным контролем протромбинового времени для своевременной коррекции их дозы;
  • лекарственные средства, метаболизирующиеся в печени: требуют регулярного контроля активности печеночных ферментов;
  • парацетамол, карбамазепин: не следует принимать во время приема Нейродолона.
Читайте также:
Артра: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Аналоги

Аналогами Нейродолона являются Катадолон, Катадолон форте, Нолодатак, Флугесик.

Сроки и условия хранения

Беречь от детей.

Хранить при температуре до 25 °C в защищенном от влаги и света месте.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Нейродолоне

Немногочисленные отзывы о Нейродолоне дают низкую оценку терапевтической эффективности препарата. Пациенты указывают на то, что прием высоких доз препарата не снимает боль полностью. В некоторых случаях им приходилось сочетать прием капсул с другими болеутоляющими средствами для достижения желаемого клинического эффекта.

Отмечают отсутствие выраженных побочных явлений.

Цена на Нейродолон в аптеках

Цена на Нейродолон за упаковку, содержащую 15 капсул, может составлять от 287 рублей, 45 капсул – от 664 рублей.

Нейродолон (Neirodolon) инструкция по применению

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Нейродолон

Капсулы твердые желатиновые, размер №0, с корпусом и крышечкой оранжевого цвета; содержимое капсул – почти белый порошок с включениями в виде небольших кусочков спрессованной массы или спрессованная масса почти белого цвета, рассыпающаяся при легком нажатии.

1 капс.
флупиртина малеат100 мг

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат – 132 мг, крахмал прежелатинизированный – 62 мг, магния стеарат – 3 мг, тальк – 3 мг.

Состав оболочки капсулы №0: 96 мг, в т.ч. корпус – краситель солнечный закат желтый – 0.059 мг, титана диоксид – 1.18 мг, желатин – 57.761 мг; крышечка – краситель солнечный закат желтый – 0.037 мг, титана диоксид – 0.74 мг, желатин – 36.223 мг.

10 шт. – упаковки контурные ячейковые (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки контурные ячейковые (3) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки контурные ячейковые (5) – пачки картонные.
15 шт. – упаковки контурные ячейковые (1) – пачки картонные.
15 шт. – упаковки контурные ячейковые (2) – пачки картонные.
15 шт. – упаковки контурные ячейковые (3) – пачки картонные.
15 шт. – упаковки контурные ячейковые (4) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Флупиртин является представителем селективных активаторов нейрональных калиевых каналов (Selective Neuronal Potassium Channel Opener – SNEPCO) и относятся к неопиоидным анальгетикам центрального действия.

Флупиртин активирует связанные с G-белком нейрональные К + каналы внутреннего выпрямления. Выход ионов К + вызывает стабилизацию потенциала покоя и снижение возбудимости мембран нейронов. В результате наступает непрямое ингибирование рецепторов NMDA (N-метил-D-аспартат), поскольку блокада рецепторов NMDA ионами Mg 2+ сохраняется до тех пор, пока не наступит деполяризация клеточной мембраны (непрямое антагонистическое действие на NMDA-рецепторы).

При терапевтически значимых концентрациях флупиртин не связывается с альфа 1 – , альфа 2 – , 5НТ 1 (5-гидрокситрнптофан)-, 5НТ 2 -серотониновыми, опиоидными, центральными м- и н-холинорецепторами.

Такое центральное действие флупиртина приводит к реализации трех основных эффектов.

По причине селективного открытия потенциал-зависимых К + каналов нейронов с сопутствующим выходом ионов К + потенциал покоя нейрона стабилизируется. Нейрон становится менее возбудимым.

Непрямой антагонизм флупиртина в отношении NMDA-рецепторов защищает нейроны от входа ионов Са 2+ . Таким образом, смягчается сенсибилизирующий эффект повышения внутриклеточной концентрации ионов Са 2+ .

Следовательно, при возбуждении нейрона происходит ингибирование передачи восходящих ноцицептивных импульсов.

Фармакологические эффекты, описанные для анальгетического эффекта, функционально подкрепляются усилением поглощения ионов Са 2+ митохондриями, которое имеет место при терапевтически значимых концентрациях. Миорелаксирующее действие возникает в результате сопутствующего ингибирования передачи импульсов к моторным нейронам и соответствующих эффектов вставочных нейронов. Таким образом, этот эффект проявляется, в основном, в отношении локальных мышечных спазмов, а не в отношении всей мускулатуры в целом.

Эффект процессов хронификации

Процессы хронификации следует рассматривать как процессы нейрональной проводимости, обусловленные пластичностью функций нейронов.

Посредством индукции внутриклеточных процессов эластичность функций нейронов создает условия для реализации механизмов типа “взвинчивания”, при которых происходит усиление ответа за каждый последующий импульс. За запуск таких изменений во многом ответственны NMDA-рецепторы (экспрессия генов). Непрямая блокада этих рецепторов под действием флупиртина приводит к подавлению этих эффектов. Таким образом, создаются неблагоприятные условия для клинической значимости хронизации боли, а в случае присутствующей ранее хронической боли – для “стирания” болевой памяти посредством стабилизации мембранного потенциала, что приводит к снижению болевой чувствительности.

Фармакокинетика

После приема внутрь флупиртин быстро и практически полностью (90%) всасывается в ЖКТ. До 75% принятой дозы метаболизируется в печени с образованием метаболитов М 1 и М 2 . Активный метаболит М 1 (2-амино-3-ацетамино-6-(4-фтор)-бензиламинопиридин) образуется в результате гидролиза уретановой структуры (1-я фаза реакции) и последующего ацетилирования (2-я фаза реакции) и обеспечивает в среднем 25% обезболивающей активности флупиртина. Другой метаболит М 2 – не является биологически активным, образуется в результате реакции окисления (1-я фаза) п-фторбензила с последующей конъюгацией (2-я фаза) п-фторбензойной кислоты с глицином. Исследования по поводу того, какой изофермент преимущественно участвует в окислительном пути деструкции, не проводились. Следует ожидать, что флупиртин будет обладать лишь незначительной способностью к взаимодействию.

Т 1/2 флупиртина из плазмы крови составляет около 7 ч (10 ч для основного вещества и метаболита М 1 ), что является достаточным для обеспечения анальгетического эффекта.

Читайте также:
Ново-пассит: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Концентрация флупиртина в плазме крови пропорциональна дозе.

У лиц пожилого возраста (старше 65 лет), по сравнению с молодыми пациентами, наблюдается увеличение Т 1/2 (до 14 ч при однократном приеме и до 18.6 ч при приеме в течение 12 дней) и C max препарата в плазме крови, соответственно в 2-2.5 раза выше.

Большей частью выводится почками (69%): 27% – в неизмененном виде, 28% – в виде метаболита М 1 (ацетил-метаболит), 12% – в виде метаболита М 2 (п-фторгиппуровая кислота); 1/3 введенной дозы выводится в виде метаболитов невыясненной структуры. Небольшая часть дозы выводится из организма с желчью и калом.

Нейродолон – как принимать анальгетик с миорелаксирующим действием?

Нейродолон: инструкция по применению

Острая боль негативно сказывается на настроении, работоспособности и общем самочувствии человека, поэтому врачи рекомендуют снимать ее с помощью медикаментов.

Чаще всего при острой боли назначаются анальгетические ненаркотические средства, одним из которых является препарат Нейродолон для перорального применения.

Лекарство создано на основе флупиртина малеата – вещества, оказывающего миорелаксирующее и обезболивающее действие.

Препарат подходит для лечения взрослых пациентов, но не используется в педиатрии.

Нейродолон является рецептурным средством, поэтому купить его можно только по рецепту врача (например, терапевта).

Инструкция по применению Нейродолона

Фармакологическое действие

Оказывает анальгезирующее и миорелаксирующее действие. После перорального применения 90% дозы быстро всасывается в ЖКТ. Большая часть препарата выводится почками, меньшая – с каловыми массами и желчью.

У пожилых людей наблюдается увеличение Cmax в плазме крови, а также время полувыведения.

Препарат обладает миорелаксирующим действием

Препарат обладает миорелаксирующим действием

Форма выпуска, состав

Нейродолон выпускается в твердых желатиновых капсулах, полностью окрашенных в оранжевый цвет. Внутри расположен белый порошок – спрессованная масса, которая рассыпается при легком нажатии. Капсулы продаются в ячейковых упаковках и картонных коробках.

Активным компонентом является флупиртина малеат. Дополнительные вещества: прежелатинизированный кукурузный крахмал, кальция гидрофосфата дигидрат, тальк, магния стеарат. Корпус и крышечка капсулы состоят из титана диоксида, красителя «Солнечный закат» желтый и желатина.

Показания к применению

Назначается лекарство при острой боли средней и легкой тяжести. Препарат используется для лечения пациентов от 18 лет и старше.

Способ применения, дозировка

Капсулы принимают внутрь. Их глотают, не разжевывая и запивая нужным количеством жидкости (предпочтение следует отдавать воде). Желательно, чтобы во время приема пациент находился в вертикальном положении.

Если принять капсулу вышеописанным способом не удается, ее вскрывают, а содержимое – принимают внутрь либо вводят через зонд. В первом случае горький вкус препарата можно нейтрализовать сладкой пищей, например, бананом.

Принимать Нейродолон рекомендуется по 1 капсуле (100 мг) от 3 до 4 раз в сутки с равными промежутками времени между приемами.

Стандартная дозировка по 1 капсуле 3-4 раза в сутки

Стандартная дозировка по 1 капсуле 3-4 раза в сутки При лечении пациентов с выраженными болями дозу повышают до 2 капсул, принимаемых трижды в день. Принимать более 6 капсул в сутки нельзя.

При подборе доз учитывают индивидуальную непереносимость медикамента, а также интенсивность боли. Производитель рекомендует применять минимально эффективные дозы на протяжении максимально коротких промежутков времени.

Общая продолжительность терапии не может превышать 14 дней.

Пациентам старше 65 лет начинать лечение следует с 2 капсул (1 утром и 1 вечером). Врач может увеличить дозу до 300 мг, учитывая переносимость препарата и интенсивность болевого синдрома.

При наличии почечной недостаточности нужно контролировать плазменное содержание креатинина. Максимальная дневная доза в данном случае составляет 300 мг, т. е. 3 капсулы.

Корректировать дозу при лечении лиц с умеренной и легкой почечной недостаточностью не обязательно.

Максимальная суточная доза при гипоалбьбуминемии либо тяжелой почечной недостаточности не может превышать 3 капсул. Если человек нуждается в более высоких дозах, он должен находиться под наблюдением доктора.

Взаимодействие с прочими препаратами

Флупиртин усиливает действие седативных препаратов, миорелаксантов, алкоголя.

Флупиртин вытесняет из связи с белками диазепам и верапамил, что приводит к усилению их активности.

При одновременном применении лекарств, метаболизирующихся в печени, нужно регулярно контролировать активность ферментов печени. Следует избегать параллельного приема флупиртина и медикаментов с содержанием карбамазепина и парацетамола.

При одновременном применении непрямых антикоагулянтов (производные кумарина) необходим регулярный контроль ПВ для своевременного изменения дозы непрямых антикоагулянтов. Сведений о взаимодействии Нейродолона с другими антиагрегантными либо антикоагулянтными препаратами нет.

Побочные действия

Прием Нейродолона может вызывать развитие нижеперечисленных побочных эффектов:

Нежелательные реакции, как правило, зависят от дозы Нейродолона (исключение – аллергические побочные реакции). В большинстве случаев они проходят сами по себе после окончания терапии или же по мере ее проведения.

Передозировка

Прием 5 г флупиртина приводит к появлению: тошноты, ступора, тахикардии, плаксивости, состояния прострации, оглушенности и спутанности сознания, сухости во рту. При передозировке либо признаках интоксикации нужно учитывать возможность развития нарушений со стороны нервной системы, а также проявлений гепатотоксичности.

При передозировке следует вызвать рвоту либо применить форсированный диурез, назначить активированный уголь, ввести электролиты. При соблюдении вышеперечисленных рекомендаций самочувствие должно восстановиться через 6-12 часов. Сообщений о состояниях, опасных для жизни, не было. Специфический антидот не найден.

Противопоказания

Не назначается Нейродолон при:

  • лечении лиц до 18 лет;
  • холестазе и риске развития печеночной энцефалопатии (возможно развитие энцефалопатии, усугубление течения уже имеющейся атаксии или энцефалопатии);
  • сопутствующих заболеваниях печени;
  • миастении gravis;
  • алкогольной зависимости;
  • имеющемся либо недавно излеченном звоне в ушах;
  • одновременном приеме лекарственных средств, способных оказывать гепатотоксическое действие;
  • индивидуальной непереносимости активного компонента Нейродолона либо вспомогательных веществ;
  • кормлении грудью.
Читайте также:
Седативный сбор №2: инструкция по применению, отзывы, аналоги

С осторожностью Нейродолон применяют при гипоальбуминемии, почечной недостаточности, лечении людей старше 65 лет, беременности.

При беременности, лактации

Данных о приеме флупиртина во время беременности недостаточно. Исследования на животных показали, что данное вещество является репродуктивно токсичным, но не тератогенным. Препарат не назначают беременным женщинам, если на то нет острой необходимости либо если риск для плода превышает пользу для матери.

При грудном вскармливании небольшая доля флупиртина попадает в молоко. Поэтому назначать Нейродолон в период лактации также не рекомендуется. Если женщина не может обойтись без данного препарата, она должна прекратить кормление грудью.

Особые указания

Прием Нейродолона оправдан в случаях, когда имеются противопоказания к приему других обезболивающих средств (например, опиоидных либо противовоспалительных).

Прием лекарства может вызывать повышение активности трансаминаз печени, развитие печеночной недостаточности и гепатита. В процессе терапии нужно контролировать состояние функции печени с периодичностью 1 раз в неделю. При появлении симптомов, свидетельствующих о поражении печени, либо отклонении результатов исследования печени от нормы, нужно прекратить прием Нейродолона.

Прием Нейродолона может вызвать повышение активности трансминазы печени

Прием Нейродолона может вызвать повышение активности трансминазы печени

При сниженной функции почек нужно контролировать плазменную концентрацию креатинина. Проводить коррекцию дозы следует при лечении лиц старше 65 лет, пациентов с выраженными признаками гипоальбуминемии либо недостаточности почек.

Прием высоких доз препарата может привести к окрашиванию мочи в зеленый цвет. Патологией это не является.

Пациент, принимающий Нейродолон, должен обращать внимание на симптомы поражения печени (тошноту, отсутствие аппетита, темную мочу, боли в желудке, рвоту, зуд, усталость, желтуху). При проявлении указанных симптомов лечение нужно прекратить и немедленно связаться с доктором.

При лечении возможны ложноположительные реакции теста на белок в моче, уробилиноген, билирубин. Аналогичные реакции возможны при количественном определении плазменного содержания билирубина.

Влияние на способность к управлению механизмами, транспортом

Нейродолон способен снижать скорость реакции и ослаблять внимание. Заниматься потенциально опасной деятельностью во время терапии не рекомендуется, особенно при одновременном употреблении спиртного.

Использование в педиатрии

В детском возрасте Нейродолон не применяют.

При нарушенной почечной функции

В изменении дозы не нуждаются люди с умеренной и легкой почечной недостаточностью. Принимать капсулы при почечной недостаточности нужно с осторожностью. Во время терапии нужно следить за плазменным содержанием креатинина. Принимать больше 3 капсул в сутки нельзя.

При нарушенной печеночной функции

Применять лекарство запрещено людям с алкогольной зависимостью или сопутствующими заболеваниями печени.

Применение в преклонном возрасте

Людям от 65 лет и старше Нейродолон назначают с осторожностью. Лечение начинают с 2 капсул в сутки (1 утром, 1 вечером). При необходимости дозу повышают до 300 мг.

Видео: “Как работает вещество флупиртина малеат?”

Условия, сроки хранения

Хранят Нейродолон в оригинальной пачке. Температура в помещении, где находятся капсулы, не может превышать 25°C. Препарат остается годен в течение 2 лет с указанной на коробке даты выпуска.

Условия продажи

Нейродолон продается по рецепту.

Средняя стоимость в России

Упаковка Нейродолона обходится в 300-850 рублей. Стоимость зависит от количества капсул в коробке.

Средняя цена в Украине

В Украине препарат не продается.

Аналоги

К аналогам препарата Нейродолон относят такие лекарственные средства, как Катадолон и Нолодатак.

Два прямых аналога Нейродолона

Два прямых аналога Нейродолона

Отзывы

Пациенты отзываются о Нейродолоне положительно. Лекарство быстро устраняет болевой синдром, не причиняя вреда другим системам организма. Переносится лечение хорошо, побочные реакции возникают редко. Ознакомиться с реальными отзывами о Нейродолоне можно в конце инструкции. Уже использовали данное средство? Расскажите о нем нашим читателям.

Заключение

  • Нейродолон является анальгетиком с миорелаксирующим действием, назначаемым при острых болях легкой и средней тяжести.
  • Выпускается в форме капсул, активное вещество – флупиртина малеат.
  • Применяется для лечения взрослых людей. Не используется в педиатрии.
  • При беременности и лактации назначается крайне редко.
  • С осторожностью применяется в пожилом возрасте, при проблемах с почками и печенью.

Андреев Андрей Сергеевич

Уже в течение 18 лет проводит диагностику и терапию больных с заболеваниями позвоночника, суставов и всей костной системы в целом. Среди диагнозов, которые лечит врач: остеохондроз, остеопороз, артрит, миозит, сколиоз. Другие авторы

Нейродолон 100мг 15 шт капсулы

Нейродолон 100мг 15 шт капсулы

Внешний вид препарата может отличаться от данного изображения.

  • Производитель: Канонфарма
  • Завод-производитель: Канонфарма (Россия)
  • Форма выпуска: Капсулы
  • Дозировка: 100 мг
  • Действующее вещество: Флупиртин
  • Упаковка: Блистер

Состав и форма выпуска

Капсулы – 1 капс.:

  • Активные вещества: флупиртина малеат 100 мг,
  • Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат – 132 мг, крахмал прежелатинизированный – 62 мг, магния стеарат – 3 мг, тальк – 3 мг,
  • состав оболочки капсулы №0: 96 мг, в т.ч. корпус – краситель солнечный закат желтый – 0.059 мг, титана диоксид – 1.18 мг, желатин – 57.761 мг, крышечка – краситель солнечный закат желтый – 0.037 мг, титана диоксид – 0.74 мг, желатин – 36.223 мг.

Описание лекарственной формы

Капсулы твердые желатиновые, размер №0, с корпусом и крышечкой оранжевого цвета, содержимое капсул – почти белый порошок с включениями в виде небольших кусочков спрессованной массы или спрессованная масса почти белого цвета, рассыпающаяся при легком нажатии.

Фармакологическое действие

Флупиртин является представителем ‘селективных активаторов нейрональных калиевых каналов’ (Selective Neuronal Potassium Channel Opener – SNEPCO) и относятся к неопиоидным анальгетикам центрального действия.

Флупиртин активирует связанные с G-белком нейрональные К+ каналы внутреннего выпрямления. Выход ионов К+ вызывает стабилизацию потенциала покоя и снижение возбудимости мембран нейронов. В результате наступает непрямое ингибирование рецепторов NMDA (N-метил-D-аспартат), поскольку блокада рецепторов NMDA ионами Mg2+ сохраняется до тех пор, пока не наступит деполяризация клеточной мембраны (непрямое антагонистическое действие на NMDA-рецепторы).

Читайте также:
Силимар: инструкция по применению, отзывы, аналоги

При терапевтически значимых концентрациях флупиртин не связывается с альфа1-, альфа2-, 5НТ1(5-гидрокситрнптофан)-, 5НТ2-серотониновыми, опиоидными, центральными м- и н-холинорецепторами.

Такое центральное действие флупиртина приводит к реализации трех основных эффектов.

По причине селективного открытия потенциал-зависимых К+ каналов нейронов с сопутствующим выходом ионов К+ потенциал покоя нейрона стабилизируется. Нейрон становится менее возбудимым.

Непрямой антагонизм флупиртина в отношении NMDA-рецепторов защищает нейроны от входа ионов Са2+. Таким образом, смягчается сенсибилизирующий эффект повышения внутриклеточной концентрации ионов Са2+.

Следовательно, при возбуждении нейрона происходит ингибирование передачи восходящих ноцицептивных импульсов.

Фармакологические эффекты, описанные для анальгетического эффекта, функционально подкрепляются усилением поглощения ионов Са2+ митохондриями, которое имеет место при терапевтически значимых концентрациях. Миорелаксирующее действие возникает в результате сопутствующего ингибирования передачи импульсов к моторным нейронам и соответствующих эффектов вставочных нейронов. Таким образом, этот эффект проявляется, в основном, в отношении локальных мышечных спазмов, а не в отношении всей мускулатуры в целом.

Эффект процессов хронификации.

Процессы хронификации следует рассматривать как процессы нейрональной проводимости, обусловленные пластичностью функций нейронов.

Посредством индукции внутриклеточных процессов эластичность функций нейронов создает условия для реализации механизмов типа ‘взвинчивания’, при которых происходит усиление ответа за каждый последующий импульс. За запуск таких изменений во многом ответственны NMDA-рецепторы (экспрессия генов). Непрямая блокада этих рецепторов под действием флупиртина приводит к подавлению этих эффектов. Таким образом, создаются неблагоприятные условия для клинической значимости хронизации боли, а в случае присутствующей ранее хронической боли – для ‘стирания’ болевой памяти посредством стабилизации мембранного потенциала, что приводит к снижению болевой чувствительности.

Фармакокинетика

После приема внутрь флупиртин быстро и практически полностью (90%) всасывается в ЖКТ. До 75% принятой дозы метаболизируется в печени с образованием метаболитов М1 и М2. Активный метаболит М1 (2-амино-3-ацетамино-6-(4-фтор)-бензиламинопиридин) образуется в результате гидролиза уретановой структуры (1-я фаза реакции) и последующего ацетилирования (2-я фаза реакции) и обеспечивает в среднем 25% обезболивающей активности флупиртина. Другой метаболит М2 – не является биологически активным, образуется в результате реакции окисления (1-я фаза) п-фторбензила с последующей конъюгацией (2-я фаза) п-фторбензойной кислоты с глицином. Исследования по поводу того, какой изофермент преимущественно участвует в окислительном пути деструкции, не проводились. Следует ожидать, что флупиртин будет обладать лишь незначительной способностью к взаимодействию.

Т1/2 флупиртина из плазмы крови составляет около 7 ч (10 ч для основного вещества и метаболита М1), что является достаточным для обеспечения анальгетического эффекта.

Концентрация флупиртина в плазме крови пропорциональна дозе.

У лиц пожилого возраста (старше 65 лет), по сравнению с молодыми пациентами, наблюдается увеличение Т1/2 (до 14 ч при однократном приеме и до 18.6 ч при приеме в течение 12 дней) и Cmax препарата в плазме крови, соответственно в 2-2.5 раза выше.

Большей частью выводится почками (69%): 27% – в неизмененном виде, 28% – в виде метаболита М1 (ацетил-метаболит), 12% – в виде метаболита М2 (п-фторгиппуровая кислота), 1/3 введенной дозы выводится в виде метаболитов невыясненной структуры. Небольшая часть дозы выводится из организма с желчью и калом.

Клиническая фармакология

Неопиоидный анальгетик центрального действия.

Инструкция

Внутрь, не разжевывая капсулу и запивая достаточным количеством жидкости (предпочтительней воды). По возможности препарат принимают, находясь вертикальном положении.

В исключительных случаях капсулу препарата Нейродолон можно вскрыть и принять внутрь/ввести через зонд лишь содержимое капсулы. При приеме внутрь содержимого капсулы рекомендуется нейтрализовать его горький вкус приемом пищи, например, банана.

Показания к применению

Лечение острой боли легкой и средней тяжести у взрослых.

Противопоказания к применению

  • Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата,
  • пациенты с риском развития печеночной энцефалопатии и пациенты с холестазом, т.к. может развиться энцефалопатия или усугубиться течение уже имеющейся энцефалопатии или атаксии,
  • пациенты с миастенией gravis в связи с миорелаксирующим действием флупиртина,
  • пациенты с сопутствующими заболеваниями печени или алкоголизмом,
  • одновременное применение флупиртина с другими лекарственными препаратами, которые могут оказывать гепатотоксическое действие,
  • пациенты с недавно излеченным или имеющимся звоном в ушах, т.к. данные пациенты имеют высокий риск активности ‘печеночных’ ферментов.

Почечная недостаточность, гипоальбуминемия, пожилой возраст старше 65 лет.

Применение при беременности и детям

Недостаточно данных о применении флупиртина при беременности. В экпериментальных исследованиях на животных флупиртин показал репродуктивную токсичность, но не тератогенность. Потенциальный риск для человека не известен. Препарат Нейродолон нельзя применять при беременности, за исключением тех случаев, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Согласно проведенным исследованиям, флупиртин в незначительном количестве проникает в грудное молоко. В связи с этим, Нейродолон нельзя применять в период грудного вскармливания за исключением тех случаев, когда в приеме препарата есть крайняя необходимость. При необходимости применения препарата Нейродолон в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказано применение препарата детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

Побочные действия

Классификация ВОЗ частоты развития побочных эффектов: очень часто – >=1/10 назначений (>10%), часто – от >=1/100 до 1% и =1/1000 до 0.1% и =1/10 000 до 0.01% и )

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: