Нейронтин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Нейронтин капсулы 300 мг 50 шт ➤ инструкция по применению

Габапентин 300 мг.Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 42.75 мг, крахмал кукурузный – 30 мг, тальк – 30 мг.Состав оболочки капсул: желатин – 64.07 мг, титана диоксид (Е171) – 0.76 мг, краситель железа оксид желтый (Е172) – 0.15 мг, натрия лаурилсульфат – менее 0.15 мг.Состав чернил: шеллак – 0.075 мг, титана диоксид (Е171) – 0.027 мг, индигокармин – 0.021 мг.

Фармакологический эффект

Противосудорожный препарат. По строению габапентин сходен с нейротрансмиттером гамма-аминомаслянной кислотой (ГАМК), однако его механизм действия отличается от такового некоторых других препаратов, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами, включая вальпроевую кислоту, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансаминазы, ингибиторы захвата ГАМК, агонисты ГАМК и пролекарственные формы ГАМК: он не обладает ГАМК-ергическими свойствами и не влияет на захват и метаболизм ГАМК. Предполагается, что габапентин связывается с α2-δ-субъединицей потенциалзависимых кальциевых каналов и подавляет поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли.Габапентин не влияет на обратный захват дофамина, норадреналина и серотонина.Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается с рецепторами других лекарственных средств или нейротрансмиттеров, включая рецепторы ГАМКА, ГАМКВ, бензодиазепиновые, глутамата, глицина или N-метил-d-аспартата. В отличие от фенитоина и карбамазепина габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro. Габапентин частично ослабляет эффекты агониста глутаматных рецепторов N-метил-d-аспартата в некоторых тестах in vitro, но только в концентрации более 100 мкмоль/л, которая не достигается in vivo. Габапентин несколько уменьшает выброс моноаминовых нейротрансмиттеров in vitro. Применение габапентина у крыс приводило к повышению обмена ГАМК в некоторых участках головного мозга; этот эффект был сходен с таковым вальпроевой кислоты, хотя наблюдался в иных участках головного мозга. Значение этих эффектов габапентина для его противосудорожной активности не установлено. У животных габапентин легко проникает в ткань головного мозга и предупреждает судороги, вызванные максимальным электрошоком, химическими препаратами, включая ингибиторы синтеза ГАМК, а также обусловленные генетическими факторами.

Фармакокинетика

Все фармакологические эффекты габапентина связаны с активностью неизмененного соединения. В организме человека практически не метаболизируется.ВсасываниеБиодоступность габапентина не пропорциональна дозе; так, при увеличении дозы она снижается и составляет 60, 47, 34, 33 и 27% при приеме 900, 1200, 2400, 3600 и 4800 мг/сут, разделенных на 3 приема, соответственно. Прием пищи незначительно влияет на скорость и степень абсорбции габапентина (отмечается повышение максимальной концентрации в плазме крови (Сmах) и площадь под кривой концентрация-время (AUC) на 14 %).РаспределениеГабапентин практически не связывается с белками плазмы крови ( меньше 3%) и имеет Vd 57.7 л.Метаболизм и выведениеВыводится из системного кровотока почками в неизмененном виде. В организме человека практически не метаболизируется. Период полувыведения (Т1/2) из плазмы крови не зависит от дозы и составляет в среднем 5-7 ч. Скорость выведения постоянна, плазменный и почечный клиренс прямо пропорциональны клиренсу креатинина (КК).У пожилых и пациентов с нарушением функции почек плазменныйклиренс габапентина снижается. Удаляется из плазмы с помощью гемодиализа.У пациентов с нарушением функции почек или находящихся на гемодиализе рекомендуется осуществлять коррекцию дозы.Фармакокинетика у особых групп пациентовПочечная недостаточностьПациенты (n=60) с почечной недостаточностью (средний КК 13-114 мл/мин) принимали 400 мг габапентина. Средний Т1/2 составил от 6.5 ч (КК >60 мл/мин) до 52 ч (КК меньше 30 мл/мин), а почечный клиренс габапентина от 90 мл/мин (КК >60 мл/мин) до 10 мл/мин (КК меньше 30 мл/мин). Средний плазменный клиренс (C1/F) снижался с 190 мл/мин до 20 мл/мин. У взрослых пациентов с почечной недостаточностью необходимо проводить коррекцию дозы. Дети с почечной недостаточностью не исследовались. Клиренс габапентина из плазмы крови снижается у пожилых людей и пациентов с нарушением функции почек.ГемодиализГабапентин удаляется из плазмы крови при гемодиализе. У пациентов с анурией гемодиализ оказывает значительный эффект на выведение габапентина.Печеночная недостаточностьТ.к. габапентин не метаболизируется в печени, его применение у пациентов с нарушением функции печени не изучалось.ВозрастКлиренс габапентина снижается с увеличением возраста. У пациентов в возрасте до 30 лет клиренс габапентина составляет 225 мл/мин, а у пациентов в возрасте 70 лет – 125 мл/мин. Почечный клиренс и клиренс в пересчете на единицу поверхности тела обследуемого также снижаются с возрастом. Снижение почечного клиренса с возрастом возможно объяснить снижением почечной функции.ДетиУстановлено, что концентрации габапентина в плазме крови у детей в возрасте от 1 месяца до 12 лет в целом сходны. Сmах достигается через 2-3 ч. У детей в возрасте от 1 месяца до 5 лет AUC габапентина была на 30% ниже, чем у детей в возрасте 5 лет и старше. Клиренс в пересчете на массу тела у детей младшей группы выше. Кажущийся клиренс габапентина пропорционален КК. Средний Т1/2 – около 4.7 ч и сходен между указанными возрастными группами. Согласно фармакокинетическим данным эффективная суточная доза у детей с эпилепсией в возрасте 3-4 лет составляет 40 мг/кг/сут, при этом плазменные концентрации аналогичны плазменным концентрациям у детей в возрасте 5 лет и старше при приеме последними препарата в дозе 30 мг/кг/сут.ПолНесмотря на то, что сравнение фармакокинетики габапентина у мужчин и женщин не проводилось, предполагается, что фармакокинетические параметры у них значительно не отличаются.Расовая принадлежностьРазличия фармакокинетики габапентина у представителей различных рас не исследовались. Т.к. габапентин преимущественно выводится почками, а различий в почечной функции у пациентов разных рас не отмечается, то различий в фармакокинетических параметрах не ожидается.

Читайте также:
Клион: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Показания

лечение нейропатической боли у взрослых в возрасте 18 лет и старше;монотерапия парциальных судорог со вторичной генерализацией и без нее у взрослых и детей в возрасте старше 12 лет;как дополнительное средство при лечении парциальных судорог со вторичной генерализацией и без нее у взрослых и детей в возрасте 3 лет и старше.

Противопоказания

— применение в качестве монотерапии парциальных судорог с вторичной генерализацией и без нее у детей в возрасте до 12 лет;— применение в качестве дополнительного средства при лечении парциальных судорог с вторичной генерализацией и без нее у детей в возрасте до 3 лет;— для лечения нейропатической боли у детей и подростков в возрасте до 18 лет;— дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;— повышенная чувствительность к габапентину или вспомогательным компонентам препарата.С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности.

Меры предосторожности

Применение при беременности и кормлении грудью

Отсутствуют данные о применении препарата у беременных женщин, поэтому габапентин следует применять при беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери оправдывает возможный риск для плода.Габапентин выводится с грудным молоком, влияние его на вскармливаемого ребенка неизвестно, поэтому во время кормления грудью Нейронтин следует назначать только в том случае, если польза для матери явно перевешивает риск для младенца.

Способ применения и дозы

Нейронтин назначают внутрь независимо от приема пищи. Если необходимо снизить дозу, отменить препарат или заменить его на альтернативное средство, это следует делать постепенно в течение минимум одной недели.Нейропатическая боль у взрослыхНачальная доза составляет 900 мг/сут в 3 приема равными дозами; при необходимости, в зависимости от эффекта, дозу постепенно увеличивают до максимальной – 3600 мг/сут. Необходимо учитывать, что при применении препарата Нейронтин в дозе выше 1800 мг/сут дополнительная эффективность не отмечается.Лечение можно начинать сразу с дозы 900 мг/сут (по 300 мг 3 раза/сут) или можно увеличивать дозу постепенно до 900 мг/сут в течение первых 3 дней по следующей схеме: 1-й день – 300 мг препарата 1 раз/сут; 2-й день – по 300 мг 2 раза/сут; 3-й день – по 300 мг 3 раза/сут.Парциальные судорогиУ взрослых и детей в возрасте старше 12 лет эффективная доза составляет от 900 до 3600 мг/сут. Терапию можно начать с дозы 300 мг 3 раза/сут в первый день или увеличивать постепенно до 900 мг по схеме, описанной выше (см. подраздел Нейропатическая боль у взрослых).В последующем доза может быть повышена максимально до 3600 мг/сут (разделенных на 3 равных приема). Отмечена хорошая переносимость препарата в дозах до 4800 мг/сут. Максимальный интервал между дозами при трехкратном приеме препарата не должен превышать 12 ч во избежание возобновления судорог.У детей в возрасте 3-12 лет начальная доза препарата варьирует от 10 до 15 мг/кг/сут, которую назначают равными дозами 3 раза/сут и повышают до эффективной приблизительно в течение 3 дней. Эффективная доза габапентина у детей в возрасте 5 лет и старше составляет 25-35 мг/кг/сут равными дозами в 3 приема. Эффективная доза габапентина у детей в возрасте от 3 до 5 лет составляет 40 мг/кг/сут равными дозами в 3 приема. Отмечена хорошая переносимость препарата в дозах до 50 мг/кг/сут при длительном применении. Максимальный интервал между приемом доз препарата не должен превышать 12 ч во избежание возобновления судорог.Нет необходимости контролировать концентрацию габапентина в плазме крови. Он может применяться в комбинации с другими противосудорожными препаратами без учета изменения его концентрации в плазме крови или концентрации других противосудорожных препаратов в сыворотке.

Передозировка

При однократном приеме габапентина в дозе 49 г наблюдались следующие симптомы: головокружение, двоение в глазах, нарушение речи, сонливость, летаргия и диарея легкой степени.Лечение: проведение симптоматической терапии; больным с тяжелой почечной недостаточностью может быть показан гемодиализ.

Взаимодействие с другими препаратами

При применении 600 мг габапентина через 2 ч после приема морфина в виде капсул с пролонгированным высвобождением по 60 мг отмечается увеличение среднего значения AUC габапентина на 44% по сравнению с монотерапией габапентином, что ассоциируется с увеличением болевого порога (холодовой прессорный тест). Клиническое значение этого изменения не установлено, фармакокинетические характеристики морфина при этом не изменялись. Побочные эффекты морфина при совместном приеме с габапентином не отличались от таковых при приеме морфина совместно с плацебо. Степень взаимодействия данных препаратов в других дозах неизвестна.Взаимодействия между габапентином и фенобарбиталом, фенитоином, вальпроевой кислотой и карбамазепином не отмечено. Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, получающих другие противосудорожные средства.Одновременное применение габапентина с пероральными контрацептивами, содержащими норэтистерон и/или этинилэстрадиол, не сопровождается изменениями фармакокинетики обоих компонентов.Одновременное применение габапентина с антацидами, содержащими алюминий и магний, сопровождается снижением биодоступности габапентина примерно на 20% (см. раздел Особые указания).Пробенецид не влияет на почечную экскрецию габапентина.Небольшое снижение (14%) почечной экскреции габапентина при одновременном приеме циметидина, вероятно, не имеет клинического значения.При одновременном применении напроксена (250 мг) и габапентина (125 мг) отмечалось повышение абсорбции габапентина с 12% до 15%. Габапентин не оказывает влияния на фармакокинетические параметры напроксена. Указанные дозы препаратов меньше минимальных терапевтических. Одновременное применение данных препаратов в больших дозах не изучалось.При одновременном применении габапентина и гидрокодона отмечается дозозависимое снижение Сmах и AUC гидрокодона по сравнению с монотерапией гидрокодоном.

Читайте также:
Коккулин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Особые указания

Противоэпилептические препараты, включая габапентин, могут повышать риск возникновения суицидальных мыслей или поведения. Поэтому пациентов, получающих эти препараты, следует тщательно наблюдать на предмет возникновения или ухудшения депрессии, появления суицидальных мыслей или поведения, а также на предмет любых изменений в поведении.В случае развития острого панкреатита на фоне приема габапентина, следует оценить возможность отмены препарата.Хотя синдром отмены, сопровождающийся развитием судорог, при лечении габапентином не отмечен, резкое прекращение терапии противосудорожными препаратами у больных с эпилепсией может провоцировать развитие эпилептического статуса (см. раздел Способ применения и дозы).Габапентин не рассматривается в качестве эффективного средства для лечения абсанс-эпилепсии.При одновременном применении с морфином может отмечаться повышение концентрации габапентина в плазме крови. В связи с этим пациент нуждается в тщательном наблюдении на предмет развития признаков угнетения центральной нервной системы (ЦНС), таких как сонливость. Дозу габапентина или морфина следует адекватно снизить (см. раздел Взаимодействие с другими лекарственными средствами).На фоне приема противоэпилептических препаратов, в т.ч. габапентина, сообщалось о случаях развития тяжелых жизнеугрожающих реакций гиперчувствительности, таких как лекарственная сыпь с сопутствующей эозинофилией и системными симптомами. Необходимо помнить о том, что ранние признаки реакции гиперчувствительности, такие как повышение температуры тела, лимфаденопатия, могут развиваться даже в отсутствии кожной сыпи. В случае появления подобных симптомов, необходимо немедленное обследование пациента. Если не найдено других причин, кроме применения габапентина, применение препарата следует отменить.Габапентин рекомендуется принимать примерно через 2 ч после приема антацида. Влияние длительной терапии (более 36 недель) габапентином на способность к обучению, интеллект и развитие ребенка достаточно не изучено. Следует оценить соотношение возможного риска и пользы при назначении длительной терапии.Как и при применении других противоэпилептических препаратов, на фоне применения габапентина может отмечаться увеличение частоты судорог или появление другого типа судорог.При совместном применении габапентина и других противосудорожных средств были зарегистрированы ложноположительные результаты при определении белка в моче с помощью тест-полосок Ames N-Multistix SG. Для определения белка в моче рекомендуется пользоваться более специфичным методом преципитации сульфосалициловой кислотой.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиВо время приема препарата пациентам не рекомендуется управлять автомобилем или пользоваться потенциально опасной техникой до подтверждения отсутствия негативного влияния препарата на выполнение этих функций.

Нейронтин

Нейронтин

Фото препарата

  • Латинское название: Neurontin
  • Код АТХ: N03AX12
  • Действующее вещество: Габапентин (Gabapentin)
  • Производитель: Goedecke GmbH, Германия

Состав

В состав каждой таблетки входит 600 мг или 800 мг габапентина, а также вспомогательные вещества: кукуруздный крахмал, тальк, стеарат магния, коповидон, гиполазу, полоксамер 407, воск полировочный, белый «Опадрай» (Opadry White).

Капсулы содержат по 100, 300 или 400 мг габапентина и вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, лактозу, тальк.

Форма выпуска

Препарат Нейронтин выпускается в таких формах:

  • капсулы по 100 мг, 300 мг и 400 мг; снаружи капсулы белые (100мг), светло-жёлтые (300 мг) или серо-оранжевые (400 мг), с надписью синего или серого цвета (название препарата, количество действующего вещества и «PD»), внутри белое или почти белое порошкообразное вещество;
  • таблетки, покрытые белой оболочкой, по 600 мг и 800 мг, эллиптической формы, с надписью черного (600 мг) или оранжевого (800 мг) цвета.

И капсулы, и таблетки по 10 штук упаковывают в ячейковые контурные упаковки. Упаковки раскладывают в картонные пачки по 2, 5 или 10 штук.

Фармакологическое действие

Лекарство Нейронтин относится к противосудорожным, противоэпилептическим препаратам.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Габапентин, действующее вещество Нейронтина, способен предотвращать судороги.

Габапентин по строению подобен GABA, но никак не влияет на его метаболизм. Попав в организм, он соединяется с альфа-2-бета-субъединицами вольтаж-зависимых кальциевых каналов, что приводит к уменьшению потока ионов кальция и снижению вероятности развития нейропатической боли.

Также габапентин снижает уровень глутамат-зависимой гибели нервных клеток, повышает образование GABA, уменьшает высвобождение нейротрансмиттеров моноаминовой группы.

Фармакокинетика

Максимальный уровень биодоступности равен 60%, но он снижается при повышении дозы. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 2-3 часа после приёма лекарства. Габапентин почти не связывается с плазменными белками (не более 3%).

Период полувыведения равен приблизительно 5-7 часам, независимо от принятой дозы. Выводится из организма в неизменённом виде исключительно благодаря работе почек.

Показания к применению

Применение Нейронтина показано в таких случаях:

  • нейропатическая боль (лекарство может быть назначено только лицам, достигшим 18 лет);
  • парциальные судороги, независимо от наличия вторичной генерализации (можно принимать с 3 лет как дополнение к основному лечению, с 12 – в качестве монотерапии).

Противопоказания

Запрещено назначать Нейронтин:

  • детям до 3 лет;
  • при гиперчувствительности к габапентину.

Необходимо соблюдать осторожность при лечении пациентов преклонного возраста или с почечной недостаточностью.

Побочные действия

Лечение Нейронтином может вызвать побочные эффекты со стороны большинства органов и систем организма:

  • пищеварительная система: нарушения стула, метеоризм, чувствотошноты и рвота, сухость во рту, болезненные ощущения в области живота, заболевания зубов, резкое снижение или увеличение аппетита;
  • общее состояние: слабость, головные боли, гриппоподобный синдром, боли в различных частях тела, отёки на периферических отделах конечностей и лице, увеличение веса,лихорадка, снижение сопротивляемости вирусным инфекциям;
  • нервная система: нарушения памяти, речи, мышления, походки, чувствительности, спутанность сознания, сонливость, головокружение, тремор, депрессия, резкие перепады настроения, бессонница, враждебность;
  • дыхательная система: одышка, повышенная чувствительность к инфекционным болезням органов дыхания;
    кожа: сыпь, зуд;
  • сердечно-сосудистая система: вазодилатация, повышение артериального давления;
  • система кроветворения: лейкопения, кровоподтеки, пурпура;
  • костно-мышечная система: боли в суставах, позвоночнике, мышцах, склонность к переломам.
Читайте также:
Метотрексат: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Нейронтин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лекарство принимают внутрь во время еды или в любое другое время.

Схема лечения нейропатической боли у взрослых:

  • первый день – 1 приём 300 мг лекарства;
  • второй день – 2 приёма по 300 мг;
  • третий день – 3 приёма по 300 мг; в некоторых случаях такую дозировку назначают с самого начала;
  • последующие дни – доза зависит от эффекта и состояния организма – её либо оставляют неизменной или постепенно увеличивают (максимальная доза – 3,6 г в сутки).

Дозировка при лечении парциальных судорог у пациентов от 12 лет подбирается по схеме, аналогичной описанной выше. В целях предотвращения возобновления судорог необходимо следить, чтобы перерыв между приёмами лекарства не превышал 12 часов.

Особенности лечения парциальных судорог у детей 3-12 лет:

  • необходимая доза рассчитывается соответственно весу ребёнка;
  • с первого дня назначается трёхкратный приём, с интервалами не более 12 часов;
  • начальная доза – 10-15 мг/кг за сутки;
  • в течение трёх дней дозу с начальной повышают до эффективной;
  • эффективная доза: в 3-5 лет – 40 мг/кг в течение суток; в 5-12 лет – 25-35 мг/кг/сутки.

При наличии почечной недостаточности дозировка может быть снижена. При коррекции необходимо ориентироваться на показатель клиренса креатинина.

Передозировка

О передозировке может говорить появление таких симптомов:

  • головокружение;
  • неясная или спутанная речь;
  • двоение в глазах;
  • сонливость, даже до развития летаргического сна; .

В случае передозировки необходимо предпринять меры, направленные на снятие симптомов. Если у человека недостаточно хорошо работают почки, особенно при тяжелых формах почечной недостаточности, показано проведение гемодиализа.

Взаимодействие

Совместный приём Нейронтина с другими медикаментами не вызывает клинически значимых реакций со стороны организма или изменений в механизме действия препаратов.

Если человек принимает антациды, которые содержат алюминий и магний, между приёмом этого лекарства и Нейронтина желательно выдержать промежуток не менее 2 часов. В ином случае биодоступность габапентина может снизиться приблизительно на 20 %.

При одновременном применении с Морфином возможно повышение болевого порога, но это явление не имеет большого клинического значения. Очень редко при таком сочетании, если дозы Морфина и Нейронтина высокие, появляется сонливость. В таком случае необходимо уменьшить дозировку одного из препаратов.

Условия продажи

Условия хранения

Нужно хранить в прохладном, недоступном для детей месте.

Срок годности

Срок годности таблеток – 2 года, капсул – 3 года.

Особые указания

При лечении людей преклонного возраста и пациентов с почечной недостаточностью желательно снизить дозировку. Если при этом больному проводится гемодиализ, необходимо учесть, что при данной процедуре габапентин хорошо выводится из плазмы, поэтому может возникнуть необходимость в коррекции дозы.

Нежелательно водить транспорт или работать с механизмами, которые движутся, во время терапии Нейронтином.

Отменять лекарство или снижать дозу нужно постепенно. Резкое снижение дозы в большинстве случаев вызывает бессонницу, потливость, беспокойство, чувство тошноты, боли в разных частях тела, иногда судороги.

При беременности и лактации

Данных о безопасности и эффективности лекарства при беременности или в период кормления грудью недостаточно, чтоб прийти к окончательному выводу. Поэтому его назначают только тогда, когда для здоровья женщины присутствует очень высокий риск.

В грудном молоке женщин, которые проходят лечение Нейронтином, обнаруживается габапентин. Как он влияет на ребёнка, неизвестно, поэтому вскармливание необходимо прекратить.

Нейронтин: инструкция по применению

Hейронтин является противоэпилептическим средством, имеет международное название габапентин. В неврологической практике получил наибольшее распространение как препарат для купирования нейропатической и хронической боли.

Таблетки производит «Пфайзер Фармасьютикалс Эл Эл Си», США, упаковывает «Гедеке ГмбХ», Германия.

Капсулы производит и упаковывает «Гедеке ГмбХ», Германия.

Средство выпускается в двух лекарственных формах – капсулы и таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Состав. Активное вещество: габапентин.

В капсуле находится 100 или 300 мг габапентина.

В таблетке, покрытой пленочной оболочкой, содержится 600 мг либо 800 мг габапентина.

Вспомогательные вещества капсул:

  • моногидрат лактозы;
  • кукурузный крахмал;
  • тальк (гидросиликат магния);
  • оболочка капсул состоит из желатина, диоксида титана, лаурилсульфата натрия, в капсулах по 300 мг и 400 мг содержится краситель железа оксид желтый, в капсулах по 400 мг содержится дополнительно краситель железа оксид красный;
  • чернила состоят из шеллака, индигокармина, диоксида титана;
  • в таблетки в качестве вспомогательных веществ входят стеарат магния, кукурузный крахмал, полоксамер 407, коповидон, опадрай белый YS-1-18111 (тальк и гипролоза), воск травяной (канделила).
Читайте также:
Новорапид: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Внешний вид. Капсулы по 100 мг: твердые непрозрачные желатиновые, внутри белый порошок, крышка и корпус белого цвета, голубая надпись на крышке – «Neurontin®», «100 mg», на корпусе – «PD» в виде вензеля в круге. Размер № 3.

Капсулы по 300 мг: твердые непрозрачные желатиновые, внутри белый порошок, крышка и корпус светло-желтого цвета, серая надпись на крышке – «Neurontin®», «300 mg», на корпусе – «PD» в виде вензеля в круге. Размер № 1.

Капсулы по 400 мг: твердые непрозрачные желатиновые, внутри белый порошок, крышка и корпус кремово-оранжевого цвета, серая надпись на крышке «Neurontin », «400 mg», на корпусе – «PD» в виде вензеля в круге. Размер № 0.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой:

  • по 600 мг: белые таблетки в форме эллипса имеют гравировки «NT» и «16», на обеих сторонах нанесены риски.
  • по 800 мг: белые таблетки в форме эллипса имеют гравировки «NT» и «26», на обеих сторонах нанесены риски.

Форма выпуска. Нейронтин выпускается в форме капсул по 300 мг, расфасованы по 10 капсул в блистеры из ПВХ и алюминиевой фольги.

Таблетки по 600 мг расфасованы по 10 таблеток в блистеры из ПВХ/ПЭ/алюминиевой фольги с виниловым покрытием.

Блистеры с таблетками или капсулами помещают в картонную упаковку с инструкцией по применению внутри.

Фармакодинамически габапентин по своему строению сходен с одним из нейротрансмитерров гамма-аминомаслянной кислотой (ГАМК), в то же время механизм действия отличен от некоторых других лекарственных средств, также взаимодействующих с ГАМК-рецепторами (вальпроат, барбитураты, бензодиазепины, а также ингибиторы ГАМК-трансаминазы, ингибиторы захвата ГАМК, агонисты ГАМК и пролекарственные формы ГАМК): габапентин не несет ГАМК-ергические свойства, в том числе не влияет на захват и метаболизм ГАМК.

При исследованиях установлено, что габапентин связывается с альфа2-бета-субъединицей вольтаж-зависимых кальциевых каналов и подавляет поток ионов кальция, который в свою очередь является немаловажным фактором при возникновении нейропатической боли.

Иные механизмы, присущие габапентину в процессе устранения нейропатической боли состоят в способности уменьшать глутамат-зависимую гибель нейронов, стимулировать синтез ГАМК, подавлять высвобождение нейротрансмиттеров моноаминовой группы.

В клинически значимом количестве габапентин не связывается с рецепторами других распространенных средств или нейротрансмиттеров, в том числе с рецепторами ГАМКд, ГАМКв, бензодиазепиновыми, глутамата, глицина или N-метил-d-аспартата. По сравнению с фенитоином и карбамазепином, габапентин не участвует в процессе взаимодействия с натриевыми каналами in vitro.

Хотя габапентин частично ослаблял действия агониста глютаматных рецепторов N-метил-D-аспартата в некоторых тестах in vitro, это наблюдалось только в концентрации выше 100 мкмоль, которая не достигается in vivo.

Габапентин может несколько уменьшить выброс моноаминовых нейротрансмиттеров in vitro. При испытаниях габапентина у крыс происходило повышение обмена ГАМК в некоторых участках головного мозга, это воздействие было схоже с воздействием вальпроата натрия, хотя наблюдалось в других участках головного мозга. Значимость этих эффектов габапентина для его противосудорожной роли не установлено.

У животных габапентин способен легко проникать в ткани головного мозга и при этом предупреждать судороги, которые вызваны электрошоком максимальных величин, химическими препаратами, в том числе и ингибиторами синтеза ГАМК, а также судороги, обусловленные какими-либо генетическими факторами.
Фармакокинетически биодоступность габапентина не равна дозе; например, при увеличении дозы она снижается.

После приема максимальная концентрация габапентина в плазме крови наступает через 2-3 ч. Абсолютная биодоступность габапентина в лекарственной форме капсул составляет около 60%. Пищевой рацион пациента не влияет на фармакокинетику.

Период полувыведения из плазмы крови не зависит от дозы и в среднем составляет 5-7 ч. Фармакокинетика не меняет своих характеристик при повторном применении препарата. Нейронтин практически не связывается с белками плазмы (<3%), а его объем распределения составляет 57,7 л. Габапентин выводится неизмененным, исключительно почками, при этом не было обнаружено признаков метаболизма у человека.

Габапентин не индуцирует окислительные ферменты печени со смешанной функцией, которые метаболизируют лекарственные вещества. Клиренс габапентина из плазмы снижен у пожилых пациентов и людей с нарушениями функций почек. Клиренс Нейронтина из плазмы и почечный клиренс, как и скорость выведения, прямо пропорциональны клиренсу креатинина.

Метод гемодиализа способен удалять габапентин из плазмы. У пациентов с нарушениями функций почек и пациентов на гемодиализе дозы требуют корректировки. Концентрации габапентина в плазме у детей в возрасте от 4 до 12 лет обычно в целом сходны с концентрациями препарата у взрослых.

Нейронтин – инструкция по применению

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат- 14,25 мг, крахмал кукурузный – 10.00 мг, тальк – 10,00 мг; оболочка капсул: желатин – 39,60 мг, титана диоксид (Е 171) – 1,44 мг, натрия лаурилсульфат – менее 0,10 мг; чернила: шеллак – 0,075 мг, титана диоксид (Е 171) – 0,027 мг, индигокармин – 0,021 мг.

1 капсула дозировкой 300 мг содержит :

активное вещество: габапентин – 300 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 42,75 мг, крахмал кукурузный – 30,00 мг, тальк – 30,00 мг; оболочка капсул: желатин – 64,07 мг, титана диоксид (Е 171) – 0,76 мг, краситель железа оксид желтый (Е 172) – 0,15 мг, натрия лаурилсульфат – менее 0,15 мг; чернила: шеллак – 0,075 мг, титана диоксид (Е 171) – 0,027 мг, индигокармин – 0,021 мг.

Читайте также:
Пантенолспрей: инструкция по применению, отзывы, аналоги

1 капсула дозировкой 400 мг содержит :

активное вещество: габапентин – 400 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 57.00 мг, крахмал кукурузный – 40,00 мг, тальк – 40,00 мг; оболочка капсул: желатин – 80,01 мг, гитана диоксид (Е 171) – 1,28 мг, краситель железа оксид желтый (Е 172) – 0,62 мг, краситель железа оксид красный (Е 172) – 0,06 мг, натрия лаурилсульфат – менее 0.19 мг; чернила: шеллак – 0,075 мг, титана диоксид (Е 171) – 0,027 мг, индигокармин – 0,021 мг.

Описание

Капсулы 100 мг: твердые непрозрачные желатиновые капсулы размером №3, с крышкой и корпусом белого цвета, с нанесенными голубыми чернилами надписями – на крышке “Neurontin®” и “100 mg”, на корпусе – “PD” в круге. Цвет надписи – голубой. Содержимое капсул белый или почти белый порошок.

Капсулы 300 мг: твердые непрозрачные желатиновые капсулы размером № 1, с крышкой и корпусом светло-желтого цвета, с нанесенными голубыми чернилами надписями – на крышке “Neurontin®” и “300 mg”, на корпусе – “PD” в круге. Цвет надписи – серо-голубой. Содержимое капсул белый или почти белый порошок.

Капсулы 400 мг: твердые непрозрачные желатиновые капсулы размером № 0, с крышкой и корпусом кремово-оранжевого цвета, с нанесенными голубыми чернилами надписями – на крышке “Neurontin®” и “400 mg”, на корпусе – “PD” в круге. Цвет надписи серо-голубой. Содержимое капсул белый или почти белый порошок.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Точный механизм действия габапентина неизвестен.

Химическая структура габапентина аналогична структуре нейромедиатора ГАМК (гамма-аминомасляной кислоты) однако механизм его действия отличается от других активных веществ взаимодействующих с синапсами ГАМК таких как вальпроаты барбитураты бензодиазепины ингибиторы ГАМК-трансаминазы ингибиторы обратного захвата ГАМК агонисты ГАМК и пролекарства ГАМК.

В исследованиях in vitro с меченым радиоизотопом габапентином в головном мозге крыс были обнаружены новые области связывания препарата с белками в том числе неокортекс и гиппокамп что может иметь отношение к противосудорожной и анальгетической активности габапентина и его производных. Было установлено что местом связывания габапентина является α-2-δ (альфа-2-дельта) субъединица потенциалзависимых кальциевых каналов.

В клинически значимых концентрациях габапентин не связывается с другими распространенными рецепторами к лекарственным препаратам и нейромедиаторам присутствующими в головном мозге в том числе ГАМКА ГАМКВ бензодиазепиновыми глутаматными глициновыми и N-метил-d-аспартатными рецепторами.

Габапентин в условиях in vitro не взаимодействует с натриевыми каналами что отличает его от фенитоина и карбамазепина. В ряде тест-систем in vitro применение габапентина приводило к частичному снижению ответа на агонист глутамата N-метил-D-аспартат (НМДА) но только в концентрации превышающей 100 мкмоль/л что недостижимо в условиях in vivo. В условиях in vitro применение габапентина приводит к незначительному снижению высвобождения моноаминовых нейромедиаторов.

Введение габапентина крысам приводит к увеличению скорости метаболизма ГАМК в некоторых областях головного мозга аналогично эффекту вальпроата натрия однако эффект наблюдается в других отделах головного мозга. Связь описанных разнообразных эффектов габапентина с его противосудорожной активностью еще предстоит установить. У животных габапентин легко проникает в ткань головного мозга и предотвращает судороги спровоцированные максимальным электрошоком химическими конвульсантами в том числе ингибиторами синтеза ГАМК а также в случае генетических моделей судорожных синдромов.

Клиническая эффективность и безопасность

В рамках клинического исследования адъювантной терапии парциальных судорожных приступов у детей в возрасте от 3 до 12 лет было продемонстрировано наличие количественных но статистически недостоверных различий по частоте снижения количества приступов на 50% в группе габапентина но сравнению с группой плацебо. Дополнительный анализ частоты ответа на терапию в зависимости от возраста (при рассмотрении возраста как непрерывной переменной или при выделении двух возрастных подгрупп: 3-5 лет и 6-12 лет) не выявил статистически достоверного влияния возраста на эффективность терапии.

Результаты данного дополнительного анализа представлены в таблице ниже.

Ответ (≥ 50%-ное снижение частоты приступов) в зависимости от лечения и возраста популяция MITT*

Инструкция по применению Нейронтин капсулы 300мг

Габапентин показан при парциальных эпилептических припадках с или без вторичной генерализации у взрослых и детей старше 12 лет (в качестве дополнительного средства), парциальных эпилептических припадках у детей 3-12 лет (в качестве дополнительного средства), а также для лечения постгерпетической невралгии у взрослых.

Способ применения и дозировка Нейронтин капсулы 300мг

Внутрь, независимо от приема пищи. Постгерпетическая невралгия: в 1-й день лечения – 300мг/сут однократно, во 2-й день -1600 мг/сут (в 2 приема), в 3-й день 900 мг/сут (в 3 приема). При необходимости для снижения боли в последующем дозу можно увеличивать до 1800 мг/сут (в 3 приема). Эпипепсия (в качестве дополнительного средства): пациентам старше 12 лет – 900-1800 мг/сут (в 3 приема). Начальная доза – 300 мг 3 раза в день, при необходимости дозу увеличивают до 1800 мг/сут, Суточная доза не должна превышать 3600 мг. Детям 3-12 лет – начальная доза 10-15 мг/кг/сут (в 3 приема), эффективную дозу подбирают титрованием в течение 3 дней. Детям 5 лет и старше эффективная доза – 25-35 мг/кг/сут, детям 3-4 лет – 40 мг/кг/сут (в 3 приема). Максимальный интервал между приемами дозы не должен превышать 12 ч. Отмену габапентина и/или добавление к лечению другого противосудорожного препарата проводят постепенно в течение не менее 1 недели. У больных (старше 12 лет) с нарушенной функцией почек (клиренс креатинина менее 60 мл/мин) или пациентов, получающих лечение гемодиализом, дозу снижают. При клиренсе не менее 60 мл/мин – 900-3600 мг/сут, при клиренсе 30-59 мл/мин – 400-1400 мг/сут, 15-29 мл/мин – 200-700 мг/сут, менее 15 мл/мин – 100-300 мг/сут. Пациентам, находящимся на гемодиализе, дополнительная постгемодиализная доза составляет 125-350 мг после каждого 4-часового сеанса гемодиализа.

Читайте также:
Роцефин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Противопоказания Нейронтин капсулы 300мг

Гиперчувствительность, детский возраст до 3 лет при парциальных эпилептических припадках и до 12 лет при постгерпетической невралгии, грудное вскармливание.

Фармакологическое действие

Противосудорожное, анальгезирующее действие. Габапентин не подвергается заметному метаболизму в организме человека. Прием пищи оказывает незначительное влияние на скорость и степень абсорбции габапентина. Проникает в грудное молоко при приеме внутрь. Выводится путем почечной экскреции. Период полувыведения составляет 5-7 часов и не зависит от дозы и последующего многократного приема доз.

Побочное действие Нейронтин капсулы 300мг

При лечении постгерпетической невралгии. Со стороны организма в целом: астения, боль в спине, головная боль, инфекция, абдоминальная боль, периферические отеки, повышение массы тела, гипергликемия. Со стороны пищеварительной системы: запор, диарея, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: нарушение походки, координации, амнезия, атаксия, головокружение, гипестезия, сонливость, нарушение мышления, тремор. Со стороны дыхательной системы: одышка, фарингит; Дерматологические реакции: сыпь. Со стороны органов чувств: амблиопия, конъюнктивит, диплопия, средний отит. При лечении эпилепсии. Со стороны организма в целом: астения, общее недомогание, отек лица, утомление, лихорадка, головная боль, вирусная инфекция, периферические отеки, увеличение массы тела. Со стороны сердечно-сосудистой системы: вазодилатация. Со стороны пищеварительной системы: запор, поражение зубов, диспепсия, увеличение аппетита, сухость во рту или горле. Со стороны системы кроветворения: лейкопения. Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, боль в спине, переломы, миалгия. Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, беспокойство, враждебность, амнезия, атаксия, спутанность сознания, нарушение координации, гиперкинезия, депрессия, дизартрия, бессонница, нервозность, нистагм, сонливость, нарушение мышления, тремор, судороги. Со стороны дыхательной системы: кашель, фарингит, ринит. Дерматологические реакции: ссадины, зуд кожи, кожная сыпь. Со стороны мочевыделительной системы: инфекция мочевых путей, импотенция. Со стороны органов чувств: нарушение зрения, амблиопия, диплопия.

Передозировка

Симптомы: диплопия, невнятная речь, сонливость, летаргия, диарея. Лечение: поддерживающая терапия, гемодиализ.

Взаимодействие Нейронтин капсулы 300мг

Особые указания

Применение при беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает риск для плода. При совместном приеме с морфином необходимо строго контролировать возникающие побочные эффекты со стороны ЦНС. Дозу габапентина и морфина снижают постепенно. Габапентин следует принимать не ранее, чем через 2 ч после приема антацида. Габапентин не следует назначать пациентам до 12 лет со сниженной функцией почек. С осторожностью назначают пожилым. Во время приема габапентина не следует управлять транспортными средствами и пользоваться сложной техникой, требующей повышенной концентрации внимания.

Условия хранения

Информация о лекарственных препаратах, размещенная на AptekaMos.ru, не должна использоваться неспециалистами для самостоятельного принятия решения об их покупке и применении без консультации врача.
Свидетельство о регистрации средства массовой информации ЭЛ № ФС77-44705 выдано Федеральной службой по надзору в сфере связи, информационных технологий и массовых коммуникаций (Роскомнадзор) 21 апреля 2011 года.

Нейронтин ® (Neurontin ® )

Капсулы светло-желтого цвета, с серой надписью “Neurontin 300 mg” и “PD”; содержимое капсул – белый или почти белый порошок.

1 капс.
габапентин 300 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, тальк.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.

Описание активных компонентов препарата «Нейронтин ® »

Фармакологическое действие

Противосудорожный препарат. Габапентин по строению сходен GABA, однако его механизм действия отличается от такового некоторых других препаратов, взаимодействующих с GABA-рецепторами, включая вальпроат, барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы GABA-трансаминазы, ингибиторы захвата GABA, агонисты GABA и пролекарственные формы GABA: он не обладает GABA-ергическими свойствами и не влияет на захват и метаболизм GABA. Предварительные исследования свидетельствуют о том, что габапентин связывается с α 2 -δ-субъединицей вольтаж-зависимых кальциевых каналов и подавляет поток ионов кальция, играющий важную роль в возникновении нейропатической боли. Другими механизмами, участвующими в действии габапентина при нейропатической боли являются: уменьшение глутамат-зависимой гибели нейронов, увеличение синтеза GABA, подавление высвобождения нейротрансмиттеров моноаминовой группы. Габапентин в клинически значимых концентрациях не связывается с рецепторами других распространенных препаратов или нейротрансмиттеров, включая рецепторы GABA A , GABA B , бензодиазепиновые, глутамата, глицина или N-метил-d-аспартата (NMDA). В отличие от фенитоина и карбамазепина габапентин не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro. Габапентин частично ослаблял эффекты агониста глютаматных рецепторов NMDA в некоторых тестах in vitro, но только в концентрации более 100 мкмоль, которая не достигается in vivo. Габапентин несколько уменьшает выброс моноаминовых нейтротрансмиттеров in vitro.

Читайте также:
Кутивейт: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Введение габапентина крысам приводило к повышению обмена GABA в некоторых участках головного мозга; этот эффект был сходен с таковым вальпроата натрия, хотя наблюдался в иных участках головного мозга. Значение этих эффектов габапентина для его противосудорожной активности не установлено. У животных габапентин легко проникает в ткань головного мозга и предупреждает судороги, вызванные максимальным электрошоком, химическими препаратами, включая ингибиторы синтеза GABA, а также обусловленные генетическими факторами.

Показания

— лечение нейропатической боли у взрослых в возрасте 18 лет и старше;

— монотерапия парциальных судорог со вторичной генерализацией и без нее у взрослых и детей в возрасте старше 12 лет;

— как дополнительное средство при лечении парциальных судорог со вторичной генерализацией и без нее у взрослых и детей в возрасте 3 лет и старше.

Режим дозирования

Нейронтин назначают внутрь независимо от приема пищи или вместе с пищей. Если необходимо снизить дозу, отменить препарат или заменить его на альтернативное средство, это следует делать постепенно в течение минимум одной недели.

При нейропатической боли взрослым назначают в начальной дозе 900 мг/сут в 3 приема равными дозами; при необходимости, в зависимости от эффекта, дозу постепенно увеличивают до максимальной – 3.6 г/сут. Лечение можно начинать сразу с дозы 900 мг/сут (по 300 мг 3/сут) или в течение первых 3 дней дозу можно увеличивать постепенно до 900 мг/сут по следующей схеме: 1 день – 300 мг препарата 1 раз/сут; 2 день – 300 мг 2 раза/сут; 3 день – по 300 мг 3 раза/сут.

При парциальных судорогах для взрослых и детей в возрасте старше 12 лет эффективная доза – от 900 мг до 3.6 г/сут. Терапию можно начать с дозы 300 мг 3 раза в сутки в первый день или увеличивать постепенно до 900 мг по схеме, описанной выше. В последующем доза может быть повышена максимально до 3.6 г/сут (разделенных на 3 равных приема). Отмечена хорошая переносимость препарата в дозах до 4.8 г/сут. Максимальный интервал между дозами при трехкратном приеме препарата не должен превышать 12 ч во избежание возобновления судорог.

Для детей в возрасте 3-12 лет : начальная доза препарата варьирует от 10 до 15 мг/кг/сут, кратность приема – 3 раза/сут в равных дозах, повышение до эффективной дозы проводится приблизительно в течение 3 дней. Эффективная доза Нейронтина у детей в возрасте 5 лет и старше составляет 25-35 мг/кг/сут равными дозами в 3 приема. Эффективная доза Нейронтина у детей в возрасте от 3 до 5 лет составляет 40 мг/кг/сут равными дозами в 3 приема. Отмечена хорошая переносимость препарата в дозах до 50 мг/кг/сут при длительном применении. Максимальный интервал между приемом доз препарата не должен превышать 12 ч во избежание возобновления судорог.

Нет необходимости контролировать концентрацию габапентина в плазме. Нейронтин можно применять в комбинации с другими противосудорожными препаратами без учета изменения его концентрации в плазме или концентрации других противосудорожных препаратов в сыворотке.

Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется снижение дозы Нейронтина согласно таблицы.

Клиренс креатинина (мл/мин) Суточная доза (мг/сут)*
≥ 80 900-3600
50-79 600-1800
30-49 300-900
15-29 150**-600
150**-300

*Суточную дозу следует назначать в три приема.

**Назначают по 300 мг через день.

Пациентам, находящимся на гемодиализе , которые ранее не принимали Нейронтин, препарат рекомендуется назначать в насыщающей дозе 300-400 мг, а затем применять его по 200-300 мг каждые 4 ч гемодиализа.

Побочное действие

При лечении нейропатической боли

Со стороны организма в целом: не менее 1% – случайные травмы, астения, боль в спине, гриппоподобный синдром, головная боль, инфекция, боль различной локализации, периферические отеки, повышение массы тела.

Со стороны пищеварительной системы: не менее 1% – запор, диарея, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, боль в животе.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: не менее 1% – нарушение походки, амнезия, атаксия, спутанность сознания, головокружение, гипестезия, сонливость, нарушение мышления, тремор.

Со стороны дыхательной системы: не менее 1% – одышка, фарингит;

Дерматологические реакции: не менее 1% – кожная сыпь.

Со стороны органов чувств: не менее 1% – амблиопия.

При лечении парциальных судорог

Нейронтин чаще всего применяют в комбинации с другими противосудорожными средствами, поэтому установить, какой препарат вызывал побочные эффекты (если такая связь вообще имелась) было невозможно.

Со стороны организма в целом: не менее 1% – астения, общее недомогание, отек лица, утомление, лихорадка, головная боль, вирусная инфекция, периферические отеки, увеличение массы тела.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: не менее 1% – симптомы вазодилатации или артериальная гипертензия.

Со стороны пищеварительной системы: не менее 1% – метеоризм, анорексия, гингивит, боль в животе, запор, заболевания зубов, диарея, диспепсия, увеличение аппетита, сухость во рту или глотке, тошнота и/или рвота.

Со стороны системы кроветворения: не менее 1% – пурпура (чаще всего ее описывали как кровоподтеки, возникавшие при физической травме), лейкопения.

Со стороны костно-мышечной системы: не менее 1% – артралгия, боль в спине, переломы, миалгия.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: не менее 1% – головокружение, гиперкинезы, усиление, ослабление или отсутствие рефлексов, парестезии, беспокойство, враждебность, амнезия, атаксия, спутанность сознания, нарушение координации, депрессия, дизартрия, эмоциональная лабильность, бессонница, нервозность, нистагм, сонливость, нарушение мышления, тремор, подергивание мышц.

Со стороны дыхательной системы: не менее 1% – пневмония, кашель, фарингит, ринит.

Дерматологические реакции: не менее 1% – ссадины, акне, зуд кожи, кожная сыпь.

Со стороны мочевыделительной системы: не менее 1% – инфекция мочевых путей, импотенция.

Со стороны органов чувств: не менее 1% – нарушение зрения, амблиопия, диплопия.

Указанные побочные эффекты были легко или умеренно выраженными.

На фоне монотерапии не отмечено каких-либо новых или неожиданных побочных эффектов. При сравнении переносимости препарата в дозах 300 мг/сут и 3.6 г/сут отмечена дозозависимость таких явлений, как головокружение, атаксия, сонливость, парестезия и нистагм.

Ниже перечислены побочные эффекты, наблюдавшиеся у детей при дополнительной терапии с частотой около 2% и выше, по сравнению с плацебо.

Со стороны организма в целом: вирусная инфекция, лихорадка, повышение массы тела, утомляемость.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота и/или рвота.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сонливость, враждебность, эмоциональная лабильность, головокружение, гиперкинезия.

Со стороны дыхательной системы: бронхит, респираторная инфекция.

Прочие: более чем у 2% детей (частота в группе плацебо была сходной или выше) – включали в себя фарингит, инфекции верхних отделов дыхательных путей, головная боль, ринит, судороги, диарея, анорексия, кашель и средний отит.

Побочные эффекты, при которых чаще всего требовалась отмена препарата , применяемого в качестве вспомогательной терапии – сонливость, атаксия, головокружение, утомляемость, тошнота и/или рвота; в качестве монотерапии – головокружение, нервозность, повышение массы тела, тошнота и/или рвота и сонливость.

Нежелательные явления, которые чаще всего приводили к отмене препарата у детей – сонливость, гиперкинезия и враждебность.

Пострегистрационный опыт применения

Зарегистрированы случаи внезапной необъяснимой смерти, связь которых с лечением габапентином не установлена. Другие нежелательные явления – острая почечная недостаточность, аллергические реакции (в т.ч. крапивница, ангионевротический отек), алопеция, колебания содержания глюкозы крови у больных сахарным диабетом, боль в груди, повышение активности ферментов печени, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), галлюцинации, двигательные расстройства (хореоатетоз, дискинезия и дистония), сердцебиение, панкреатит, тромбоцитопения, шум в ушах, недержание мочи, гепатит и желтуха.

После резкой отмены терапии Нейронтином наиболее часто – беспокойство, бессонница, тошнота, боли различной локализации и потливость.

Противопоказания

— детский возраст до 3 лет;

— повышенная чувствительность к габапентину и другим компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при почечной недостаточности.

Беременность и лактация

Данные о безопасности и эффективности применения препарата при беременности отсутствуют, поэтому применение при беременности возможно только в том случае, если предполагаемая польза для матери оправдывает возможный риск для плода.

Габапентин выделяется с грудным молоком. Влияние Нейронтина на грудного ребенка неизвестно, поэтому в период лактации препарат следует назначать только в том случае, если ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для грудного ребенка

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять препарат при почечной недостаточности. Пациентам с почечной недостаточностью рекомендуется снижение дозы Нейронтина.

Особые указания

Хотя при применении Нейронтина не отмечено синдрома отмены с развитием судорог, тем не менее, резкое прекращение терапии противосудорожными средствами у больных с парциальными судорогами может провоцировать развитие судорог.

Нейронтин в целом не считается эффективным средством лечения абсанс-эпилепсии.

При совместной терапии с морфином может потребоваться повышение концентрации габапентина. При этом необходимо обеспечить тщательное наблюдение за пациентами на предмет развития такого признака угнетения ЦНС, как сонливость. В этом случае дозу Нейронтина или морфина следует адекватно уменьшить.

При добавлении Нейронтина к другим противосудорожным средствам были зарегистрированы ложноположительные результаты при определении белка в моче с помощью тест-полосок Ames N-Multistix SG. Для определения белка в моче рекомендуется пользоваться более специфичным методом преципитации сульфосалициловой кислотой.

Использование в педиатрии

При лечении невропатической боли эффективность и безопасность препарата у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.

При монотерапии парциальных судорог со вторичной генерализацией и без нее эффективность и безопасность препарата у детей в возрасте до 12 лет не установлены.

При применении в качестве дополнительного средства при лечении парциальных судорог со вторичной генерализацией безопасность и эффективность препарата у детей в возрасте до 3 лет не установлены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам не следует управлять автомобилем и работать с движущимися механизмами до определения индивидуальной реакции на применение препарата.

Передозировка

При однократном приеме Нейронтина в дозе 49 г наблюдались следующие симптомы: головокружение, двоение в глазах, нарушение речи, сонливость, летаргия и легкая диарея.

В экспериментальных исследованиях летальная доза габапентина при приеме внутрь не была установлена у мышей и крыс, получавших препарат в дозах до 8000 мг/кг. Признаки острой токсичности у животных включали в себя атаксию, затрудненное дыхание, птоз, гипоактивность или возбуждение.

Лечение: проведение симптоматической терапии. Пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени может быть показано проведение гемодиализа.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Нейронтина и морфина (когда морфин принимали за 2 ч до приема Нейронтина) наблюдалось увеличение среднего значения AUC габапентина на 44% по сравнению с монотерапией Нейронтином, что сопровождалось увеличением болевого порога (холодовый прессорный тест). Клиническое значение этого изменения не установлено, фармакокинетические характеристики морфина при этом не изменялись. Побочные эффекты морфина при совместном приеме с Нейронтином не отличались от таковых при приеме морфина совместно с плацебо.

Взаимодействия между Нейронтином и фенобарбиталом, фенитоином, вальпроевой кислотой и карбамазепином не отмечено.

Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, получающих другие противосудорожные средства.

Одновременное применение Нейронтина с пероральными контрацептивами, содержащими норэтиндрон и/или этинилэстрадиол, не сопровождалось изменениями фармакокинетики обоих компонентов.

Одновременное применение Нейронтина с антацидами, содержащими алюминий и магний, сопровождается снижением биодоступности габапентина примерно на 20%. Габапентин рекомендуется принимать примерно через 2 ч после приема антацида. Пробенецид не влияет на почечную экскрецию габапентина.

Небольшое снижение почечной экскреции габапентина при одновременном приеме циметидина, вероятно, не имеет клинического значения.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°C. Срок годности препарата в форме капсул – 3 года, в форме таблеток – 2 года.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Нейронтина и морфина (когда морфин принимали за 2 ч до приема Нейронтина) наблюдалось увеличение среднего значения AUC габапентина на 44% по сравнению с монотерапией Нейронтином, что сопровождалось увеличением болевого порога (холодовый прессорный тест). Клиническое значение этого изменения не установлено, фармакокинетические характеристики морфина при этом не изменялись. Побочные эффекты морфина при совместном приеме с Нейронтином не отличались от таковых при приеме морфина совместно с плацебо.

Взаимодействия между Нейронтином и фенобарбиталом, фенитоином, вальпроевой кислотой и карбамазепином не отмечено.

Фармакокинетика габапентина в равновесном состоянии одинакова у здоровых людей и пациентов, получающих другие противосудорожные средства.

Одновременное применение Нейронтина с пероральными контрацептивами, содержащими норэтиндрон и/или этинилэстрадиол, не сопровождалось изменениями фармакокинетики обоих компонентов.

Одновременное применение Нейронтина с антацидами, содержащими алюминий и магний, сопровождается снижением биодоступности габапентина примерно на 20%. Габапентин рекомендуется принимать примерно через 2 ч после приема антацида. Пробенецид не влияет на почечную экскрецию габапентина.

Небольшое снижение почечной экскреции габапентина при одновременном приеме циметидина, вероятно, не имеет клинического значения.

НЕЙРОНТИН 0,3 N100 КАПС

Купить НЕЙРОНТИН 0,3 N100 КАПС цена

Нейронтин применяется при эпилепсии, в т.ч. при неэффективности стандартных противосудорожных средств: •парциальные судороги (эпилептические припадки) со вторичной генерализацией (тонико-клонические судороги) и без нее у взрослых и детей старше 12 лет (монотерапия); – парциальные судороги (эпилептические припадки) со вторичной генерализацией (тонико-клонические судороги) и без нее у взрослых (дополнительное средство); – резистентная форма эпилепсии у детей старше 3 лет (дополнительное средство). Нейронтин применяется при нейропатической боли у больных старше 18 лет (лечение).

Аналоги

.

.

.

.

.

.

.

Информация о товаре

Характеристики

Форма выпуска 10 – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные. 10 – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные. 10 – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные

Лекарственная форма

Капсулы светло-желтого цвета, с серой надписью “Neurontin 300 mg” и “PD”; содержимое капсул – белый или почти белый порошок.

Состав

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика

По своему строению Нейронтин (габапентин) сходен с нейротрансмиттером ГАМК (GABA; гамма-аминомасляной кислотой), выполняющего функцию тормозного медиатора в ЦНС. Однако механизм действия Нейронтина отличается от такового нескольких других препаратов, взаимодействующих с ГАМК-рецепторами, включая вальпроаты (вальпроат натрия), барбитураты, бензодиазепины, ингибиторы ГАМК-трансаминазы, ингибиторы захвата ГАМК, агонисты ГАМК и пролекарственные формы ГАМК. Нейронтин (габапентин) в клинически значимых концентрациях не связывается с рецепторами других распространенных препаратов или нейротрансмиттеров, включая рецепторы ГАМК-A, ГАМК-B, бензодиазепиновые, глутамата, глицина или N-метил-d-аспартата.

В исследованиях меченного габапентина in vitro идентифицированы новые пептидные рецепторы в ткани головного мозга крыс, включая неокортекс и гиппокамп, которые могут опосредованно влиять на противосудорожную активность габапентина и его производных. Однако строение и функция габапентиновых рецепторов до конца не изучены.

В отличие от фенитоина и карбамазепина Нейронтин (габапентин) не взаимодействует с натриевыми каналами in vitro.

Нейронтин (габапентин) частично ослаблял эффекты агониста глютаматных рецепторов N-метил-d-аспартата в некоторых тестах in vitro, но только в концентрации более 100 мкмоль, которая не достигается in vivo.

Применение габапентина у крыс приводило к повышению обмена ГАМК в некоторых участках головного мозга; этот эффект был сходен с таковым вальпроата натрия, хотя наблюдался в иных участках головного мозга.

У животных габапентин легко проникает в ткань головного мозга и предупреждает судороги, вызванные максимальным электрошоком, химическими препаратами, включая ингибиторы синтеза ГАМК, а также обусловленные генетическими факторами.

Фармакокинетика

Нейронтин (габапентин) всасывается из ЖКТ. Абсорбция – быстрая. Биодоступность Нейронтина не является пропорциональной дозе и при увеличении дозы снижается (при дозе 300 мг – 60%, при 1600 мг – 30%). После приема Нейронтина внутрь Cmax габапентина в плазме достигается через 2-3 ч. Прием Нейронтина одновременно с пищей (в т.ч. с высоким содержанием жиров) не оказывает влияние на фармакокинетику габапентина. Фармакокинетика Нейронтина не меняется при повторном применении. Концентрации габапентина в плазме были пропорциональны дозе Нейронтина при применении по 300 мг или 400 мг каждые 8 ч. Габапентин проходит через ГЭБ, поступает в грудное молоко. Связь с белками плазмы очень низкая (менее 5%). Объем распределения – 57.7 л. У пациентов с эпилепсией концентрация габапентина в спинномозговой жидкости составляет 20% от соответствующих Css в плазме. Габапентин выводится почками. Выведение из плазмы имеет линейную зависимость. Метаболизируется в крайне незначительной степени. Габапентин не индуцирует оксидазы, участвующие в метаболизме лекарственных средств. T1/2 не зависит от дозы и составляет в среднем 5-7 ч. (при дозе 300 мг – 5.2 ч, при дозе 400 мг – 6.1 ч).

Клиренс габапентина снижается у лиц пожилого возраста и у пациентов с нарушениями функции почек. Константа скорости выведения, плазменный и почечный клиренс габапентина прямо пропорциональны клиренсу креатинина. T1/2 при КК менее 30 мл/мин – 52 ч.

Фармакокинетические параметры определяли у 24 здоровых детей в возрасте от 4 до 12 лет, в целом величины концентрации габапентина в плазме у детей были сходны с взрослыми

Показания

Нейронтин применяется при эпилепсии, в т.ч. при неэффективности стандартных противосудорожных средств: •парциальные судороги (эпилептические припадки) со вторичной генерализацией (тонико-клонические судороги) и без нее у взрослых и детей старше 12 лет (монотерапия);

– парциальные судороги (эпилептические припадки) со вторичной генерализацией (тонико-клонические судороги) и без нее у взрослых (дополнительное средство);

Противопоказания

Способ применения и дозы

Нейронтин назначают внутрь независимо от приема пищи или вместе с пищей. Если необходимо снизить дозу, отменить препарат или заменить его на альтернативное средство, это следует делать постепенно в течение минимум одной недели.

При нейропатической боли взрослым назначают в начальной дозе 900 мг/ в 3 приема равными дозами; при необходимости, в зависимости от эффекта, дозу постепенно увеличивают до максимальной – 3.6 г/ Лечение можно начинать сразу с дозы 900 мг/ (по 300 мг 3/) или в течение первых 3 дней дозу можно увеличивать постепенно до 900 мг/ по следующей схеме: 1 день – 300 мг препарата 1 раз/; 2 день – 300 мг 2; 3 день – по 300 мг 3

При парциальных судорогах для взрослых и детей в возрасте старше 12 лет эффективная доза – от 900 мг до 3.6 г/ Терапию можно начать с дозы 300 мг 3 раза в сутки в первый день или увеличивать постепенно до 900 мг по схеме, описанной выше. В последующем доза может быть повышена максимально до 3.6 г/ (разделенных на 3 равных приема). Отмечена хорошая переносимость препарата в дозах до 4.8 г/ Максимальный интервал между дозами при трехкратном приеме препарата не должен превышать 12 ч во избежание возобновления судорог.

Для детей в возрасте 3-12 лет: начальная доза препарата варьирует от 10 до 15 мг/кг/, кратность приема – 3 в равных дозах, повышение до эффективной дозы проводится приблизительно в течение 3 дней. Эффективная доза Нейронтина у детей в возрасте 5 лет и старше составляет 25-35 мг/кг/ равными дозами в 3 приема. Эффективная доза Нейронтина у детей в возрасте от 3 до 5 лет составляет 40 мг/кг/ равными дозами в 3 приема. Отмечена хорошая переносимость препарата в дозах до 50 мг/кг/ при длительном применении. Максимальный интервал между приемом доз препарата не должен превышать 12 ч во избежание возобновления судорог.

Побочные действия

Со стороны организма в целом: не менее 1% – случайные травмы, астения, боль в спине, гриппоподобный синдром, головная боль, инфекция, боль различной локализации, периферические отеки, повышение массы тела.

Со стороны пищеварительной системы: не менее 1% – запор, диарея, сухость во рту, диспепсия, метеоризм, тошнота, рвота, боль в животе.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: не менее 1% – нарушение походки, амнезия, атаксия, спутанность сознания, головокружение, гипестезия, сонливость, нарушение мышления, тремор.

Нейронтин чаще всего применяют в комбинации с другими противосудорожными средствами, поэтому установить, какой препарат вызывал побочные эффекты (если такая связь вообще имелась) было невозможно.

Со стороны организма в целом: не менее 1% – астения, общее недомогание, отек лица, утомление, лихорадка, головная боль, вирусная инфекция, периферические отеки, увеличение массы тела.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: не менее 1% – симптомы вазодилатации или артериальная гипертензия.

Со стороны пищеварительной системы: не менее 1% – метеоризм, анорексия, гингивит, боль в животе, запор, заболевания зубов, диарея, диспепсия, увеличение аппетита, сухость во рту или глотке

Температура хранения

Отзывы

Уважаемые пользователи! Возможность написания отзывов на сервисе Apteka.ru на отдельные товары недоступна в целях недопущения введения пользователей сервиса Apteka.ru в заблуждение относительно их свойств, характеристик и показаний к применению. Свое мнение о товаре вы можете сообщить нам с помощью обратной связи.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: