Нимотоп: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Нимотоп

Цереброваскулярная недостаточность (в т.ч. острая ишемия мозга, снижение памяти и способности к концентрации внимания, лабильность настроения) – для пероральных лекарственных форм.

Субарахноидальное кровоизлияние (в т.ч. после оперативного лечения по поводу субарахноидального кровоизлияния) – для внутривенного введения.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Раствор для инфузий, таблетки покрытые оболочкой

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата, тяжелая артериальная гипотензия, беременность, период лактации. Выраженная брадикардия, ХСН, печеночная недостаточность, легкая или умеренная артериальная гипотензия, инфаркт миокарда с ЛЖ недостаточностью, внутричерепная гипертензия, генерализованный отек тканей головного мозга.

Как применять: дозировка и курс лечения

В/в, интравентрикулярно, внутрисердечно, внутрь.

Геморрагический и ишемический инсульт (острый период): в первые сутки – в/в капельно 1 мг в течение 2 ч со скоростью 15 мкг/кг/ч (в 0.9% растворе NaCl), затем при хорошей переносимости – 2 мг в течение 3 ч со скоростью 30 мкг/кг/ч. Инфузии проводят 1 раз в день в течение 5-7 дней. После 5-14-дневного курса парентерального лечения рекомендуется в течение 10 дней пероральный прием (по 60 мг 4 раза в сутки).

Если во время лечебного или профилактического применения источник кровоизлияния подвергается хирургическому вмешательству, лечение в/в инфузионным введением препарата следует продолжить после операции в течение не менее 5 дней.

В/в введение производится в сочетании со стандартной инфузионной терапией, рекомендуемый объем которой составляет не ниже 1 л/сут. Введение может осуществляться во время проведения общей анестезии, операций или ангиографии.

Для интравентрикулярного введения используют раствор, содержащий 2 мг в 20 мл 0.9% раствора NaCl.

Профилактику спазма мозговых артерий после субарахноидального кровоизлияния следует начинать не позднее, чем через 4 дня после кровоизлияния, и продолжать в течение всего периода наибольшей опасности развития спазма сосудов, т.е. вплоть до 10-14 дня. После окончания вливания рекомендуется прием внутрь в течение 7 последующих дней (6 раз в день по 60 мг, с интервалом в 4 ч).

При уже имеющихся ишемических неврологических расстройствах (после субарахноидального кровоизлияния), обусловленных спазмом кровеносных сосудов, лечение следует начинать как можно раньше и продолжать в течение не менее 5 и не более 14 дней.

У пожилых больных, у пациентов с массой тела ниже 70 кг и/или с лабильным АД рекомендуется начинать инфузию с половины обычной начальной дозы.

При печеночной или почечной недостаточности дозу подбирают индивидуально, под контролем ЧСС, АД и ЭКГ.

Внутрь, таблетки следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи. Интервалы между приемами должны составлять не менее 4 ч. При отсутствии др. назначений рекомендуется соблюдать следующий режим дозирования:

1. Субарахноидальное кровоизлияние после разрыва аневризмы. Рекомендуемая доза – 60 мг 6 раз в сутки в течение 7 сут (после 5-14 сут инфузионной терапии раствором).

2. Цереброваскулярная недостаточность у пациентов пожилого возраста. Рекомендуемая доза: 30 мг 3 раза в сутки.

У больных с тяжелыми нарушениями функции печени может потребоваться снижение дозы или отмена лечения.

Длительность лечения при легких неврологических нарушениях – до 8-16 нед, при умеренных – 700 дней, при выраженных – до 7 лет.

Мигрень (профилактика): внутрь, по 30 мг 3 раза в сутки, в течение нескольких месяцев.

Фармакологическое действие

БМКК, производное 1,4-дигидропиридина, оказывает преимущественно церебровазодилатирующее и противоишемическое действие. Может предотвращать или устранять спазм сосудов, вызываемый различными сосудосуживающими ЛС (например серотонином, Pg, гистамином). Благодаря высокой липофильности проникает через ГЭБ. Улучшает стабильность и функциональную способность нейронов. Избирательной блокадой Ca2+-каналов в определенных участках мозга, например гиппокампе и коре головного мозга, объясняют положительное влияние на способность к обучению и память (ноотропное действие). Аналогичный молекулярный механизм лежит в основе сосудорасширяющего действия препарата. Практически не влияет на проводимость в AV и SA узлах и сократимость миокрада. Рефлекторно увеличивает ЧСС в ответ на расширение сосудов.

Побочные действия

Побочные эффекты. Со стороны ССС: снижение АД, брадикардия, ощущение “приливов” к коже лица, жара, гиперемия кожи лица, развитие или усугубление имевшейся СН, экстрасистолия, стенокардия, вплоть до развития инфаркта миокарда (особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий), аритмии (в т.ч. кратковременное трепетание желудочков, аритмия типа “пируэт”); редко – чрезмерное снижение АД, тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, желудочно-кишечный дискомфорт, повышение активности “печеночных” трансаминаз и ЩФ, ГГТ, гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность), запоры, сухость во рту, повышение аппетита.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, астения, экстрапирамидные (паркинсонические) нарушения (атаксия, маскообразное лицо, шаркающая походка, тугоподвижность рук или ног, тремор кистей и пальцев рук, затруднение глотания), симптомы возбуждения ЦНС (бессонница, повышенная двигательная активность, возбуждение, агрессивность), депрессия, чрезмерная утомляемость, сонливость.

Со стороны дыхательной системы: отек легких (затруднение дыхания, кашель, стридорозное дыхание).

Со стороны системы кроветворения: бессимптомная тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны опорно-двигательной системы: артрит (болезненность, отечность суставов).

Аллергические реакции: редко – кожная сыпь.

Прочие: периферические отеки; повышенное потоотделение, снижение функции почек (повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия), транзиторная потеря зрения на фоне Cmax, галакторея, увеличение массы тела.

Передозировка. Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия или брадикардия, рвота, боли в эпигастральной области, нарушение функции ЦНС.

Лечение: симптоматическое. Первая помощь включает промывание желудка и прием активированного угля. Если отмечается значительное снижение АД, следует ввести в/в допамин или норэпинефрин. Специфические антидоты препарата неизвестны.

Особые указания

Назначение препарата пациентам преклонного возраста с большим количеством сопутствующих заболеваний, тяжелой почечной недостаточностью (величина клубочковой фильтрации менее 20 мл/мин) и тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями должно быть особенно тщательно обосновано. Во время терапии и после ее окончания такие пациенты нуждаются в регулярном врачебном наблюдении (включая неврологическое).

У пациентов с нарушениями функции печени из-за снижения интенсивности первичного метаболизма и замедления метаболической инактивации биодоступность препарата может повышаться. Вследствие этого основное и побочное действие препарата, в частности его гипотензивный эффект, могут усиливаться. В таких случаях дозу препарата следует снизить в зависимости от степени снижения АД, а при необходимости применение следует прекратить.

Читайте также:
Полиоксифумарин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

С осторожностью следует назначать одновременно с дизопирамидом и флекаинамидом (возможно усиление выраженности отрицательного инотропного действия).

Несмотря на отсутствие у БМКК синдрома “отмены”, перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.

Если во время терапии пациенту требуется провести хирургическое вмешательство под общей анестезией, необходимо проинформировать врача-анестезиолога о характере проводимой терапии.

Следует соблюдать осторожность у пожилых пациентов вследствие наибольшей вероятности возрастных нарушений функции почек.

Растворы чувствительны к свету, рекомендуется защищать инфузионные системы светонепроницаемыми обкладками. При рассеянном дневном свете или искусственном освещении инфузионный раствор можно использовать в течение 10 ч.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Применение при беременности всегда требует тщательной оценки соотношения факторов пользы и риска с учетом тяжести клинической картины.

Взаимодействие

Поскольку препарат метаболизируется с участием системы цитохрома CYP3A4, ЛС, которые ингибируют или индуцируют эту ферментную систему, могут влиять на первую ступень метаболизма (после перорального применения) или клиренс преарата.

Сочетанное применение с флуоксетином сопровождается повышением концентрации в плазме (на 50%), при этом концентрация флуоксетина значительно снижается, в то время как концентрация его активного метаболита норфлуоксетина остается неизменной.

Длительное применение препарата с нортриптилином приводит к незначительному повышению концентрации в плазме; концентрация нортриптилина остается неизменной.

Предшествующее длительное назначение фенобарбитала, фенитоина или карбамазепина значительно снижает биодоступность препарата при приеме внутрь (одновременное проведение пероральной терапии и этими противосудорожными ЛС не рекомендуется).

Исходя из опыта применения др. БМКК, нифедипина, можно ожидать, что рифампицин способен ускорять метаболизм препарата, индуцируя активность ферментов печени, т.о. при одновременном применении с рифампицином эффективность препарата может быть снижена.

Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм окисления дигидропиридинов. Сочетания грейпфрутового сока и препарата следует избегать, т.к. это может привести к повышению концентрации в плазме.

Одновременное применение с циметидином или вальпроевой кислотой может привести к повышению концентрации препарата в плазме.

Ранитидин и фамоцидин не оказывают существенного влияния на метаболизм БМКК.

Подавляет метаболизм празозина и др. альфа-адреноблокаторов, вследствие чего возможно усиление гипотензивного эффекта.

Не обнаружено лекарственного взаимодействия с галоперидолом у пациентов, находящихся на долговременной терапии галоперидолом.

У пациентов с повышенным АД, принимающих гипотензивные ЛС, препарат может усилить их действие. Во время применения препарата не следует в/в вводить бета-адреноблокаторы (риск значительного снижения АД).

Прокаинамид, хинидин и др. ЛС, вызывающие удлинение интервала Q-T, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала Q-T.

Увеличивает риск развития нарушения функции почек на фоне нефротоксичных ЛС (аминогликозидов, цефалоспоринов).

Усиливает аритмогенное действие ЛС, способствующих выведению K+.

Повышает риск развития побочных эффектов сердечных гликозидов, хинидина, карбамазепина, циклоспорина, теофиллина, вальпроатов, солей Li+.

Гипотензивный эффект усиливается при одновременном назначении с бета-адреноблокаторами, др. БМКК, ингаляционными анестетиками или симпатолитическими ЛС.

Гипотензивный эффект снижают симпатомиметики, НПВП (подавление синтеза Pg в почках и задержки Na+ и жидкости в организме), эстрогены (задержка жидкости в организме).

Препараты Ca2+ снижают эффективность применения.

Абсорбируется поливинилхлоридом, поэтому для в/в ведения следует применять только инфузионные системы из полиэтилена.

Наличие препарата Нимотоп *

Препарат отсутствует в представленных аптеках, в наличии имеются аналоги (заменители), применение которых должно быть обязательно лично согласовано с лечащим врачом:

Нимотоп ® (Nimotop ® )

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Нимотоп ®

Раствор для инфузий слегка желтоватого цвета, прозрачный.

1 мл 1 фл.
нимодипин200 мкг10 мг

Вспомогательные вещества: этанол 96% – 10 г, макрогол 400 – 8.5 г, натрия цитрат – 0.1 г, лимонная кислота безводная – 15 мг, вода д/и – 31.225 мг.

50 мл – флаконы темного стекла (1) в комплекте с соединительной трубкой – коробки картонные.
50 мл – флаконы темного стекла (1) в комплекте с соединительной трубкой – пачки картонные (5) – пленка полиэтиленовая.

Фармакологическое действие

Селективный блокатор кальциевых каналов II класса, производное дигидропиридина. Избирательно взаимодействует с кальциевыми каналами типа L и блокирует трансмембранное поступление ионов кальция. Оказывает сосудорасширяющее действие преимущественно на сосуды головного мозга. Предотвращает или устраняет спазм сосудов, вызываемый различными сосудосуживающими биологически активными веществами. Вызывает более выраженное увеличение перфузии в участках головного мозга с недостаточным кровоснабжением (по сравнению с участками с нормальным кровоснабжением). Улучшает церебральное кровообращение при субарахноидальном кровоизлиянии.

Стабилизирует функциональное состояние мозговых нейронов. Улучшает память и способность к концентрации внимания.

Не оказывает существенного влияния на системное АД, практически не влияет на проводимость в AV- и синоатриальном узлах и на сократимость миокарда. Рефлекторно увеличивает ЧСС в ответ на расширение сосудов.

Фармакокинетика

При приеме внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ, C max в плазме достигается в течение 1 ч. Подвергается интенсивному метаболизму при “первом прохождении” через печень. Биодоступность низкая. Связывание с белками плазмы составляет 95%. T 1/2 в начальной фазе – 1-2 ч, в терминальной фазе – 8-9 ч. Выводится почками (менее 1% в неизмененном виде) и через кишечник.

Показания активных веществ препарата Нимотоп ®

Цереброваскулярная недостаточность (в т.ч. острая ишемия мозга, снижение памяти и способности к концентрации внимания, лабильность настроения). Лечение остаточных явлений нарушения мозгового кровообращения и состояний после операции по поводу субарахноидального кровоизлияния.

Читайте также:
Диециклен: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
F07 Расстройства личности и поведения, обусловленные болезнью, повреждением или дисфункцией головного мозга
G45 Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромы
I63 Инфаркт мозга
I69 Последствия цереброваскулярных болезней

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

При приеме внутрь разовая доза – 30-60 мг, частота приема и длительность применения зависят от показаний.

При в/в, внутрисердечном введении дозу устанавливают индивидуально.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, брадикардия, приливы, возникновение или усугубление имеющейся сердечной недостаточности, экстрасистолия, стенокардия (вплоть до развития инфаркта миокарда, особенно у больных с тяжелым обструктивным поражением коронарных артерий), аритмии (в т.ч. кратковременное трепетание желудочков, аритмия типа “пируэт”); редко – чрезмерное снижение АД, тахикардия, транзиторное нарушение зрения.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, диарея, дискомфорт в ЖКТ, диспептические симптомы, транзиторное повышение активности трансаминаз, ГГТ и ЩФ в плазме крови, гиперплазия десен (кровоточивость, болезненность, отечность), запор, сухость во рту, повышение аппетита.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, астения, экстрапирамидные нарушения, симптомы возбуждения ЦНС (бессонница, повышенная психомоторная активность, возбуждение, агрессивность), депрессия, утомляемость, сонливость.

Со стороны дыхательной системы: затруднение дыхания, кашель, отек легких, стридорозное дыхание.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, агранулоцитоз.

Аллергические реакции: редко – кожная сыпь.

Прочие: болезненность и отечность суставов, усиление потоотделения, снижение функции почек (повышение концентрации мочевины, гиперкреатининемия), галакторея, повышение массы тела, отечность стоп и голеней.

Нимотоп

Нимотоп раствор для инфузий 200 мкг 10 мг 50 мл флакон 1 шт. в комплекте с соединительной трубкой

Товары из категории – Препараты для лечения неврологических заболеваний

Боярышника настойка 25 мл Кировская ФФ

Кировская фармацевтическая фабрика

Афобазол ретард таблетки с пролонгированным высвобождением 30 мг 20 шт.

Ламотриджин таблетки 25 мг 30 шт. Канонфарма

Ламотриджин таблетки 50 мг 30 шт. Канонфарма

Венлафаксин таблетки 75 мг 30 шт. Озон

Ламиктал таблетки жевательные диспергируемые 5 мг 30 шт.

Мипексол таблетки 0,25 мг 30 шт.

Инструкция по применению

Форма выпуска, состав и упаковка

Ингибитор кальциевых каналов Нимотоп изготавливается в жидкой и таблетированной форме. Действующее химвещество – нимодипин. Круглое и двояковыпуклое драже покрывается желтой пленкой. На одной стороне нанесены две буквы “SK”, на другой – оттиск байеровского креста. Наполнители: крахмал из кукурузы, поливинилпирролидон, микрокристаллический сорбент, магниевая соль стеариновой кислоты. Дозировка – 30 мг. Изделие находится в блистерах по 10 шт., которые помещаются в пачки из картона по 3 или 10 единиц. Суспензия содержит 200 мкг активного ингредиента. Дополнительные элементы: этиловый спирт, полимер этиленгликоля, цитрат натрия, кислота лимонная, дистиллированная вода для инъекций. Помещается жидкость в емкости из затемненного стекла по 50 мл. В комплект входит соединительный шланг. Цена Нимотопа в зависимости от типа товара – 1330-4933 рубля.

Фармакологическое действие

Медикамент относится к высокоизбирательным спазмолитикам по отношению к системе кровоснабжения клеток головного мозга. Он предупреждает и нейтрализует стеноз кровеносных сосудов, обусловленный разными вазоконстрикторами – простагландинами или серотонином. У лиц с ярко выраженными расстройствами церебрального кровотока средство расширяет каналы, что ведет к улучшению снабжения тканей мозга питательными веществами и кислородом. Улучшение перфузии, прежде всего, наблюдается в поврежденных тканях. В результате снижается периодичность ишемии мозга и количество летальных исходов у больных с кровоизлиянием в пространстве между паутинным и мягким мозговыми слоями. Химпродукт, влияя через кальциевые каналы на нейроны кровеносных сосудов, оказывает протекторное, стабилизирующее воздействие. Усиливается способность организма переносить ишемический синдром без развития «эффекта обкрадывания». У пациента усиливается способность к запоминанию, повышается внимательность, нормализуется личностное поведение, улучшаются итоги психометрического тестирования. Препарат после попадания в организм полностью абсорбируется. Он и его производные фиксируются в плазме кровяной среды уже через 15 мин. после приема. Пиковые концентрации наблюдаются через 0,6-1,6 ч. Увеличение показателей максимальной и суммарной плотности носят дозозависимую тенденцию. При первичном транзите через гепатобилиарную систему отмечается подавляющее взаимодействие, достигающее до 95% от объема исходной дозы. Поэтому биодоступность составляет от 5 до 15%. Нимодипин хорошо соединяется с протеинами плазмы и проникает через плацентарную преграду. В материнской лактозе его плотность больше, чем в крови. Расщепляется активный компонент путем окисления и отщепления атома водорода от молекулы соединения. Три главных метаболита не относятся к активным элементам. Их половина экстрактируется через мочевыделительную сферу, а третья часть – через желчные протоки. Период полувыведения в начальной фазе составляет 1,1-1,7 ч., в завершающей стадии – 5-10 ч. Купить Нимотоп возможно только по рецептурной выписке доктора.

Показания

  • предупреждения и терапии нарушений неврологического типа, обусловленных сокращением церебральных сосудов, разрывом аневризматического мешка;
  • устранения острых расстройств мозгового функционала у лиц старшей возрастной группы.

Противопоказания

Не допускается использование медикамента при дисфункции печени в тяжелой форме (цирроз), гиперсенситивности к действующим компонентам. Запрещается в период вынашивания плода, кормления младенца грудной лактозой, детям до 18 лет. Необходимо соблюдать осторожность при введении химпрепарата при гипотонии, нестабильных болях в центре грудной клетки, на протяжении месяца после острого некроза тканей миокарда. Пожилые люди при сердечной дисфункции в тяжелой форме нуждаются в регулярном мониторинге.

Способ применения и дозы

  • 5%-й глюкозы;
  • 0,9%-го хлористого Na;
  • раствора Рингера с Mg или без него;
  • суспензии декстрана 40;
  • 6%-го гидроксиэтилированного крахмала в пропорции 1:4.

Побочные действия

  • сердца и сосудов – увеличение частоты сердечных сокращений, падение кровяного давления, расширение просвета сосудов, в редких случаях – падение частоты пульса;
  • органов ЖКТ – тошнота, нарушение перильстатики;
  • печени – рост активности ферментов;
  • ЦНС – цефалгия;
  • кровообразования – снижение уровня тромбоцитов в крови;
  • иммунитета – сыпь, аллергенный ответ.

Передозировка

В результате приема овердозы вещества падает кровяное давление, растет или сокращается частота пульса, появляются боли в эпигастре, признаки расстройства работы ЦНС. При наличии данных симптомов отравления употребление средства прекращается. В первые часы промывается ЖКТ, назначается активированный уголь. При остром снижении АД вводится внутривенно допамин. Специальное противоядие не изготавливается.

Читайте также:
Солу-медрол: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Лекарственное взаимодействие

Действующий компонент средства расщепляется при участии изомеров цитохрома CYP3А4. В связи с этим фармацевтические вещества, стимулирующие или блокирующие активность ферментативной структуры печени, оказывают воздействие на плотность Нимотопа в плазме кровяной субстанции. Антибактериальные, противотуберкулезные материалы являются возбудителями печеночных ферментов. Поэтому они ускоряют расщепление действующего ингредиента. Макролиды, блокаторы ВИЧ-протеазы, антидепрессанты повышают плотность действующего компонента. При их сочетании уменьшается дозировка блокатора кальциевых каналов и выполняется регулярная проверка кровяного давления. Активный элемент Нимотопа, по отзывам врачей, поглощается поливинилхлоридом. По этой причине все трубки, шприцы, контактирующие с ним, должны быть изготовлены из полиэтилена. Продолжительная комбинированная терапия с трициклическими антидепрессантами снижает плотность действующего фармпродукта в плазменной части кровяной среды. В то время как плотность самого антидепрессанта остается стабильной. При сочетании основного элемента блокатора кальциевых каналов с представителями класса селективных ингибиторов обратного захвата серотонина происходит рост плотности первого в плазме крови на 50%.

Особые указания

Назначение лекарства людям пожилого возраста при сердечной или/ и почечной дисфункции в тяжелой форме должно иметь тщательное обоснование. На протяжении всего курса лечения больные обязаны находиться под тщательным контролем со стороны медперсонала. У лиц с расстройствами гепатобилиарной сферы снижается скорость первичного расщепления. По этой причине биодоступность химвещества растет, что усиливает интенсивность снижения кровяного давления. В этом случае, в соответствии с инструкцией, порция медпрепарата уменьшается, вплоть до его полной отмены. На время лечения пациентам не рекомендуется самостоятельно управлять машиной или заниматься деятельностью, требующей повышенной концентрации внимания. Аналогом Нимотопа является Нимопин.

Сроки и условия хранения

Срок хранения – 5 лет. Лекарство следует сберегать при t° воздуха не выше 30°С в защищенном от света месте. Товар поступает в Россию из Германии.

Нимотоп : инструкция по применению

Один флакон с 50 мл инфузионного раствора содержит 0,01 г нимодипина (активное вещество).

Вспомогательные вещества: этанол 96% – 10 г, макрогол 400 – 8,5 г, натрия цитрат – 0,1 г, лимонная кислота безводная – 0,015 г, вода для инъекций – 31,225 г

Описание

Прозрачный, слегка желтоватый раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Селективные блокаторы кальциевых каналов с преимущественно сосудистыми эффектами. Производные дигидропиридина. Нимодипин. Код ATX: [С08СА06].

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Нимодипин является блокатором кальциевых каналов из группы 1,4- дигидропиридина. Благодаря высокой липофильности нимодипин проникает через гематоэнцефалический барьер. В экспериментальных доклинических исследованиях выявлено высокое сродство и селективность связывания нимодипина с кальциевыми каналами L-типа и блокирование трансмембранного тока ионов Са2 +. Считается, что при патологических состояниях, связанных с увеличением тока ионов Са2 + в нервные клетки, например, при ишемии головного мозга, нимодипин повышает их стабильность и функциональные возможности. Применение нимодипина способствует уменьшению уровня смертности и частоты наступающих вследствие субарахноидального кровоизлияния ишемических неврологических расстройств.

Фармакокинетика

Всасывание. При продолжительной инфузии со скоростью 0,03 мг/кг/ч средняя стабильная концентрация нимодипина в плазме крови составляет 17,6-26,6 нг/мл. После внутривенной болюсной инфузии отмечается двухфазное снижение концентрации нимодипина в плазме крови через 5-10 мин и примерно через 60 мин. Объем распределения составляет 0,9-1,6 л/кг веса, общий клиренс – 0,6-1,9 л/ч/кг.

Распределение. Нимодипин интенсивно связывается с белками плазмы крови (97-99%). Проникает через плацентарный барьер. У людей концентрация нимодипина в грудном молоке является сопоставимой с концентрацией в плазме крови.

После внутривенного введения концентрация нимодипина в спинномозговой жидкости составляет около 0,5% от концентрации в плазме крови.

Метаболизм и выведение. Нимодипин метаболизируется путем дегидрогенизации дигидропиридинового кольца и окислительного расщепления эфиров. Три основных метаболита, обнаруживающиеся в плазме крови, не обладают клинически значимой фармакологической активностью.

Влияние нимодипина на активность печеночных ферментов не изучалось. У человека метаболиты на 50% выводятся почками и на 30% с желчью. Период полувыведения для нимодипина составляет около 1,1-1,7 часов. Конечный период полувыведения составляет 5-10 часов, что не является релевантным для установления интервалов между введением доз препарата.

Результаты доклинических исследований

На основании результатов доклинических исследований токсичности (при однократном и повторном введении), генотоксичности, канцерогенного потенциала, исследований влияния на фертильность мужских и женских особей особой опасности для человека не обнаружено.

Однако результаты ряда доклинических исследований следует учитывать в клинической практике. У крыс дозы 30 мг/кг/сутки и выше приводили к задержке роста и уменьшению массы плодов. Дозы 100 мг/кг/сутки вызывали гибель эмбрионов. Тератогенные эффекты не были обнаружены. У кроликов дозы до 10 мг/кг/сутки не выявили эмбриотоксичных и тератогенных эффектов. В исследованиях пери- и послеродовой токсичности у крыс дозы 10 мг/кг/сутки и выше вызывали повышенную смертность и задержку физического развития. Данные результаты не были подтверждены в других проведенных исследованиях.

Профилактика и лечение ишемических неврологических расстройств, вызванных спазмом сосудов головного мозга на фоне субарахноидального кровоизлияния вследствие разрыва аневризмы.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к веществам, входящим в состав препарата, детский возраст до 18 лет.

Нимодипин не следует назначать пациентам во время или в течение одного месяца после инфаркта миокарда или эпизода нестабильной стенокардии.

С осторожностью Нимотоп назначают в следующих ситуациях: выраженная брадикардия, артериальная гипотензия (систолическое давление менее 100 мм рт. ст.), выраженная сердечная недостаточность, повышение внутричерепного давления, генерализованный отек головного мозга, печёночная и почечная недостаточность.

– У пациентов с нестабильной стенокардией или в течение первых 4 недель после приступа стенокардии необходима оценка соотношения потенциального риска (снижение перфузии коронарных артерий и ишемия миокарда) и преимуществ (улучшение перфузии головного мозга).

Читайте также:
Алвента: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Применение у детей

Безопасность и эффективность лекарственного средства у детей и подростков до 18 лет не установлена.

Способ применения и режим дозирования

Рекомендуется соблюдать следующий режим дозирования:

Внутривенная инфузия. В начале терапии в течение 2 часов вводится по 1 мг нимодипина в час (5 мл инфузионного раствора Нимотоп), приблизительно 15 мкг/кг/час. При хорошей переносимости (прежде всего при отсутствии заметного снижения артериального давления), через 2 часа дозу увеличивают до 2 мг нимодипина в час (приблизительно 30 мкг/кг/час).

Начальная доза для пациентов с весом значительно ниже 70 кг или лабильным артериальным давлением должна составлять 0,5 мг нимодипина в час.

Инфузионный раствор Нимотоп применяется для непрерывного внутривенного вливания через центральный катетер с использованием инфузионного насоса и трехканального запорного крана одновременно с одним из следующих растворов: 5% декстроза, 0,9% натрия хлорид, раствор Рингера лактатный, раствор Рингера лактатный с магнием, раствор декстрана 40 или 6% гидроксиэтилированного крахмала в соотношении примерно 1:4 (Нимотоп / другой раствор). В качестве сопутствующей инфузии также может использоваться маннитол, 5% человеческий альбумин или кровь в соотношении примерно 1:4 (Нимотоп / другой раствор).

Раствор Нимотоп нельзя добавлять в инфузионный сосуд или смешивать с другими препаратами. Рекомендуется продолжать введение нимодипина в ходе анестезии, хирургических вмешательств и ангиографии.

Для соединения полиэтиленовой трубки, по которой поступает раствор Нимотоп, канала поступления сопутствующего раствора и центрального катетера необходимо использовать трёхканальный запорный кран.

Профилактическое использование. Внутривенную терапию нимодипином следует начинать не позднее, чем через 4 дня после кровоизлияния, и продолжать в течение всего периода максимального риска развития вазоспазма, то есть до 10-14 дней после субарахноидального кровоизлияния.

После окончания инфузионной терапии в течение следующих 7 дней рекомендуется пероральный прием таблетированной формы нимодипина в дозе 60 мг × 6 раз в сутки с промежутками в 4 часа.

Терапевтическое применение. Если уже имеют место ишемические неврологические нарушения, обусловленные вазоспазмом вследствие субарахноидального кровоизлияния, инфузионную терапию следует начинать как можно раньше и проводить в течение не менее 5, но не более 14 дней.

После окончания инфузионной терапии в течение следующих 7 дней рекомендуется пероральный прием таблетированной формы нимодипина в дозе 60 мг 6 раз в сутки (каждые 4 часа).

Если в ходе терапевтического или профилактического использования раствора Нимотоп производится хирургическое лечение кровоизлияния, внутривенную терапию нимодипином необходимо продолжать как минимум в течение 5 дней после оперативного вмешательства.

Введение в цистерны головного мозга. В ходе хирургического вмешательства свежеприготовленный раствор нимодипина (1 мл инфузионного раствора Нимотопа и 19 мл раствора Рингера), подогретый до средней температуры тела, можно вводить интрацистернально. Раствор необходимо использовать сразу после приготовления.

Если у пациента появляются неблагоприятные реакции на применение препарата, следует либо снизить дозу, либо прекратить терапию нимодипином. При тяжелых нарушениях функции печени, особенно при циррозе печени, биодоступность нимодипина может быть повышена из-за снижения интенсивности первичного метаболизма и замедления метаболической инактивации. Следствием этого может явиться усугубление основного и побочного действий препарата, в частности, его гипотензивного эффекта. В таких случаях дозу препарата следует снизить, исходя из степени снижения артериального давления; при необходимости лечение следует прервать.

Нимодипин чувствителен к воздействию света, поэтому следует избегать прямого попадания на него солнечного света: следует использовать стеклянные шприцы и соединительные трубки чёрного, коричневого, жёлтого или красного цвета; кроме того, инфузионный насос и трубки целесообразно обернуть светонепроницаемой бумагой. При рассеянном дневном свете или искусственном освещении Нимотоп можно использовать в течение 10 часов без проведения специальных защитных мероприятий.

Нимодипин, активное вещество инфузионного раствора Нимотоп, абсорбируется поливинилхлоридом, для его парентерального введения можно использовать только системы с полиэтиленовыми трубками.

Побочное действие

Неблагоприятные реакции (HP), о которых сообщалось в связи с применением препарата Нимотоп® приведены в нижепредставленной таблице. В каждой группе нежелательные эффекты представлены в порядке уменьшения их тяжести. Частота определена как «очень часто (≥ 1/10)», «часто (от ≥ 1/100 до

Передозировка

При острой передозировке Нимотопа могут возникнуть следующие симптомы: значительное снижение артериального давления, тахикардия или брадикардия.

При появлении симптомов острой передозировки применение нимодипина нужно немедленно прекратить. Мероприятия по оказанию неотложной помощи при передозировке определяются ее симптомами. Если отмечается значительное падение артериального давления, следует ввести внутривенно допамин или норэпинефрин. Так как специфические антидоты нимодипина не известны, дальнейшая терапия других побочных действий должна быть симптоматической.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Длительное применение нимодипина с флуоксетином приводит к повышению концентрации нимодипина в плазме крови в среднем на 50%. Концентрация флуоксетина значительно снижается, при этом содержание активного метаболита флуоксетина – норфлуоксетина не меняется.

Одновременное длительное применение нимодипина и нортриптилина приводит к небольшому снижению концентрации нимодипина (при этом концентрация нортриптилина в плазме крови не изменяется).

Нимотоп метаболизируется с участием ферментов системы цитохром Р450 3А4, поэтому препараты, индуцирующие или ингибирующие активность ферментов печени могут оказывать влияние на концентрацию нимодипина в плазме.

Исходя из опыта применения других блокаторов медленных кальциевых каналов, можно ожидать, что рифампицин, являющийся индуктором активности «печеночных» ферментов, способен ускорять метаболизм нимодипина. При одновременном применении рифампицина и нимодипина эффективность последнего может быть снижена.

Противоэпилептические препараты, индуцирующие ферментную систему цитохрома Р450 3А4 (фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин) значимо снижают биодоступность нимодипина, поэтому их совместное применение противопоказано.

В комбинации с препаратами, снижающими артериальное давление, нимодипин может усилить гипотензивный эффект:

другими антагонистами кальция

В случае необходимости одновременного назначения нимодипина с антигипертензивными препаратами, необходим особенно тщательный мониторинг пациентов.

Одновременное внутривенное введение нимодипина и β-адреноблокаторов может привести к взаимному усилению отрицательного инотропного действия и декомпенсации сердечной недостаточности.

Читайте также:
Биотин комплекс: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Основываясь на опыте применения нимодипина с блокатором кальциевых каналов нифедипином, при одновременном приеме нимодипина с хинупристином/дальфопристином возможно увеличение концентрации нимодипина в плазме. Одновременная терапия потенциально нефротоксичными препаратами (например, аминогликозидами, цефалоспоринами, фуросемидом) может вызвать нарушение функции почек. В случае проведения подобного лечения, а также у больных с почечной недостаточностью, лечение должно проводиться под тщательным контролем. При обнаружении нарушения функций почек прием нимодипина следует прекратить.

Инфузионный раствор Нимотопа содержит 23,7 объемных % спирта, необходимо учитывать возможное взаимодействие спирта с другими лекарственными препаратами.

В экспериментальном исследовании на обезьянах одновременное внутривенное введение зидовудина и внутривенное болюсное введение нимодипина приводило к увеличению AUC зидовудина, снижению объема распределения и клиренса зидовудина.

Нимотоп в виде таблеток не следует применять одновременно с нимотопом в виде раствора для внутривенного введения.

При одновременном назначении нимодипина со следующими ингибиторами цитохрома Р450 3А4 необходим мониторинг артериального давления, может потребоваться коррекция дозы нимотопа:

Макролидные антибиотики (например, эритромицин). Азитромицин не обладает свойствами ингибирования CYP3A4, несмотря на структурное сходство с классом макролидных антибиотиков.

Ингибиторы ВИЧ-протеаз (например, ритонавир)

Азоловые антимикотики (например, кетоконазол)

Антидепрессанты нефазодон и флуоксетин

Грейпфрутовый сок ингибирует метаболизм дигидропиридинов. Сочетания грейпфрутового сока и нимодипина следует избегать, так как это может привести к повышению концентрации нимодипина в плазме крови.

Особые указания

Нимодипин не должен использоваться у пациентов с травматическим субарахноидальным кровоизлиянием, поскольку соотношение польза/риск данного вмешательства для данной категории пациентов не установлено и конкретные группы пациентов, которым показано назначение лекарственного средства, не определены.

Необходим тщательный мониторинг в случаях внутричерепной гипертензии или повышения содержания жидкости в тканях мозга (генерализованный отек мозга). Назначать с осторожностью пациентам с риском развития артериальной гипотензии.

В случае необходимости одновременного назначения нимодипина с антигипертензивными препаратами необходим особенно тщательный мониторинг пациентов.

Лекарственное средство содержит 23,7 объемных процента этанола, то есть до 50 г этанола в 250 мл раствора. Содержание этанола необходимо принимать во внимание при назначении лекарственного средства пациентам, страдающим алкоголизмом, беременным женщинам, а также пациентам групп высокого риска, в том числе пациентам с заболеваниями печени и эпилепсией. Этанол, входящий в состав лекарственного средства может оказать влияние на действие других лекарственных средств.

Лекарственное средство содержит 1 ммоль (23 мг) натрия в 50 мл раствора. Содержание натрия необходимо принимать во внимание при назначении данного лекарственного средства пациентам, находящимся на диете с низким содержанием натрия.

Необходим тщательный мониторинг за функцией почек у пациентов с известными заболеваниями почек и/или получающими нефротоксические лекарственные средства во время внутривенного лечения раствором нимотопа.

В случае ухудшения функции почек следует рассмотреть вопрос о прекращении лечения.

Влияние на способность вождения автотранспорта и работу с движущимися механизмами

Из-за возможного развития головокружения применение нимодипина может нарушать способность к управлению транспортными средствами и механизмами.

Применение во время беременности и лактации

Беременность. Адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. Репродуктивные токсикологические исследования на животных не показали тератогенного эффекта, хотя исследования на животных выявили репродуктивную токсичность.

Применение Нимотопа во время беременности всегда требует тщательной оценки соотношения факторов пользы и риска с учётом тяжести клинической картины.

Лактация. Нимодипин и его метаболиты проникают в грудное молоко.

Кормящим матерям рекомендовано прекратить грудное вскармливание во время приема нимодипина.

Фертильность. В отдельных случаях при проведении оплодотворения in vitro на фоне применения антагонистов кальция наблюдались обратимые биохимические изменения в головной части сперматозоидов, что может привести к нарушению функции спермы.

Форма выпуска

Раствор для инфузий, 0,2 мг/мл.

По 50 мл во флаконы коричневого стекла; по 1 флакону вместе с инструкцией по применению и полиэтиленовой соединительной трубкой для инфузомата в картонную коробку.

Условия хранения

При температуре не выше 30°С в защищенном от света и недоступном для детей месте.

Нимотоп – инструкция по применению

Один флакон с 50 мл инфузионного раствора содержит 10 мг нимодипина (активное вещество).
Вспомогательные вещества: этанол 96%, макрогол 400, натрия цитрат, лимонная кислота безводная, вода для инъекций.

Описание. Прозрачный, слегка желтоватый раствор.

Фармакотерапевтическая группа. Блокатор «медленных» кальциевых каналов (БМКК).

Код ATX: [С08СА06]

Фармакологические свойства
Нимодипин обладает церебровазодилати-рующим действием, предотвращает или устраняет спазм сосудов, спровоцированный различными вазоактивными веществами (в т.ч. серотонином, простагландинами и гистамином), обладает нейро- и психотропной активностью.
У пациентов с острыми нарушениями мозгового кровообращения нимодипин, расширяя сосуды головного мозга, улучшает мозговое кровообращение. При этом дополнительная перфузия, как правило, сильнее выражена в области поврежденных и ранее недостаточно перфузируемых кровью участков мозга. Применение нимодипина позволяет значительно снизить уровень смертности и частоту наступающих вследствие субарахноидального кровоизлияния ишемических неврологических расстройств.

Фармакокинетика
Всасывание. При продолжительной инфузии со скоростью 0.03 мг/кг/ч средняя стабильная концентрация нимодипина в плазме крови составляет 17.6-26.6 нг/мл. После внутривенной болюсной инфузии отмечается двухфазное снижение концентрации нимодипина в плазме крови через 5-10 мин и примерно через 60 мин. Объем распределения составляет 0.9-1.6 л/кг веса, общий клиренс – 0.6-1.9 л/ч/кг.
Распределение. Нимодипин интенсивно связывается с белками плазмы крови (9799%). Проникает через плацентарный барьер. Концентрация нимодипина и его метаболитов в грудном молоке существенно превышает концентрацию в плазме крови. После внутривенного введения концентрация нимодипина в спиномозговой жидкости составляет около 0.5% от концентрации в плазме крови.
Метаболизм и выведение. Нимодипин ме-таболизируется путем дегидрогенизации дигидропиридинового кольца и окислительного расщепления эфиров. Три основных метаболита, обнаруживающиеся в плазме крови, не обладают клинически значимой фармакологической активностью. Влияние нимодипина на активность печеночных ферментов не изучалось. У человека метаболиты на 50% выводятся почками и на 30% с желчью.

Читайте также:
Артинова: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Показания
Профилактика и лечение ишемических неврологических расстройств, вызванных спазмом сосудов головного мозга на фоне субарахноидального кровоизлияния вследствие разрыва аневризмы.

Противопоказания
В виду серьезности показаний единственным абсолютным противопоказанием является индивидуальная непереносимость, возраст до 18 лет.
С осторожностью Нимотоп назначают в следующих ситуациях: выраженная брадикардия, артериальная гипотензия (систолическое давление менее 100 мл.рт.ст.), ишемия миокарда, выраженная сердечная недостаточность, повышение внутричерепного давления, генерализованный отек головного мозга, печёночная и почечная недостаточность. Преперат содержит 23,7 объемных процента этанола, это должно быть учтено при назначении страдающим алкоголизмом с ухудшением метаболизма алкоголя, беременным и кормящим женщинам и пациентам с заболеваниями печени, эпилепсией.
Применение в период беременности и лактации. Применение Нимотопа во время беременности всегда требует тщательной оценки соотношения факторов пользы и риска с учётом тяжести клинической картины.

Способ применения и режим дозирования
Рекомендуется соблюдать следующий режим дозирования:
Внутривенная инфузия. В начале терапии в течение 2 часов вводится по 1 мг нимодипина в час (5 мл инфузионного раствора Нимотоп), приблизительно 15 мкг/кг/час. При хорошей переносимости (прежде всего при отсутствии заметного снижения артериального давления), через 2 часа дозу увеличивают до 2 мг нимодипина в час (приблизительно 30 мкг/кг/час). Начальная доза для пациентов с весом значительно ниже 70 кг или лабильным артериальным давлением должна составлять 0,5 мг нимодипина в час.
Инфузионный раствор Нимотоп применяется для непрерывного внутривенного вливания через центральный катетер с использованием инфузионного насоса и трехканального запорного крана одновременно с одним из следующих растворов: 5% декстроза, 0,9% натрия хлорид, раствор Рингера, раствор Рйнгера с магнием, раствор декстрана 40 или 6% гидроксиэтилированного крахмала в соотношении примерно 1:4 (Нимотоп / другой раствор). В качестве сопутствующей инфузии также может использоваться маннитол, человеческий альбумин или кровь.
Раствор Нимотоп нельзя добавлять в инфузионный сосуд или смешивать с другими препаратами. Рекомендуется продолжать введение нимодипина в ходе анестезии, хирургических вмешательств и ангиографии.
Для соединения полиэтиленовой трубки, по которой поступает раствор Нимотоп, канала поступления сопутствующего раствора и центрального катетера необходимо использовать трёхканальный запорный кран.
Профилактическое использование. Внутривенную терапию нимодипином следует начинать не позднее, чем через 4 дня после кровоизлияния, и продолжать в течение всего периода максимального риска развития вазоспазма, то есть до 10-14 дней после субарахноидального кровоизлияния.
После окончания инфузионной терапии в течение следующих 7 дней рекомендуется пероральный прием таблетированной формы нимодипина в дозе 60 мг х 6 раз в сутки с промежутками в 4 часа.
Терапевтическое применение. Если уже имеют место ишемические неврологические нарушения, обусловленные вазоспазмом вследствие субарахноидального кровоизлияния, инфузионную терапию следует начинать как можно раньше и проводить в течение не менее 5, но не более 14 дней.
После окончания инфузионной терапии в течение следующих 7 дней рекомендуется пероральный прием таблетированной формы нимодипина в дозе 60 мг 6 раз в сутки (каждые 4 часа).
Если в ходе терапевтического или профилактического использования раствора Нимотоп производится хирургическое лечение кровоизлияния, внутривенную терапию нимодипином необходимо продолжать как минимум в течение 5 дней после оперативного вмешательства. Введение в цистерны головного мозга. В ходе хирургического вмешательства свежеприготовленный раствор нимодипина (1 мл инфузионного раствора Нимотопа и 19 мл раствора Рингера), подогретый до средней температуры тела, можно вводить интрацистернально. Раствор необходимо использовать сразу после приготовления. Если у пациента появляются неблагоприятные реакции на применение препарата, следует либо снизить дозу, либо прекратить терапию нимодипином. При тяжелых нарушениях функции печени, особенно при циррозе печени, биодоступность нимодипина может быть повышена из-за снижения интенсивности первичного метаболизма и замедления метаболической инактивации. Следствием этого может явиться усугубление основного и побочного действий препарата, в частности, его гипотензивного эффекта. В таких случаях дозу препарата следует снизить, исходя из степени снижения артериального давления; при необходимости лечение следует прервать.
Нимодипин чувствителен к воздействию света, поэтому следует избегать прямого попадания на него солнечного света: следует использовать стеклянные шприцы и соединительные трубки чёрного, коричневого, жёлтого или красного цвета; кроме того, инфузионный насос и трубки целесообразно обернуть светонепроницаемой бумагой. При рассеянном дневном свете или искусственном освещении Нимотоп можно использовать в течение 10 часов без проведения специальных защитных мероприятий.
Нимодипин, активное вещество инфузионного раствора Нимотоп, абсорбируется поливинил-хлоридом, для его парентерального введения можно использовать только системы с полиэтиленовыми трубками.

Побочное действие
Аллергические реакции: зуд, сыпь.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспептические расстройства, тошнота, диарея, сухость во рту, изменение аппетита, в редких случаях – илеус.
Со стороны нервной системы: головная боль, при приеме таблеток – головокружение. Со стороны сердечно-сосудистой системы: значительное снижение артериального давления, особенно при повышенных исходных значениях, «приливы» крови к лицу, брадикардия, чувство жара в голове, повышенная потливость, тахикардия, развитие или усугубление имевшейся сердечной недостаточности и ишемии миокарда.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения.
Влияние на лабораторные показатели: повышение активности трансаминаз, щелочной фосфатазы и гамма-глутамилтрансферазы, нарушение функции почек с повышением концентрации мочевины и/или креатинина в плазме крови. При лечении следует учитывать, что препарат содержит 23,7 объемных % спирта (200 мг спирта на 1 мл раствора) и 17% полиэтиленгликоля 400.
Местные реакции: флебит (при введении инфузионного раствора Нимотоп в периферические вены без сопутствующего раствора).

Передозировка
При острой передозировке Нимотопа могут возникнуть следующие симптомы: значительное снижение артериального давления, тахикардия или брадикардия.
При появлении симптомов острой передозировки применение нимодипина нужно немедленно прекратить. Мероприятия по оказанию неотложной помощи при передозировке определяются ее симптомами. Если отмечается значительное падение артериального давления, следует ввести внутривенно допамин или норэпинефрин. Так как специфические антидоты нимодипина не известны, дальнейшая терапия других побочных действий должна быть симптоматической.

Читайте также:
Розукард: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Длительное применение нимодипина с флуоксетином приводит к повышению концентрации нимодипина в плазме крови в среднем на 50%. Концентрация флуоксетина значительно снижается, при этом содержание активного метаболита флуоксетина – норфлуоксетина не меняется.
Одновременное длительное применение нимодипина и нортриптилина приводит к небольшому снижению концентрации нимодипина (при этом концентрация нортриптилина в плазме крови не изменяется). У пациентов, находящихся на долговременной терапии галоперидолом, не обнаружено лекарственного взаимодействия нимодипина с галоперидолом.
Одновременное внутривенное назначение зидовудина и нимодипина приводит к значительному увеличению AUC для зидовудина и снижению объема его распределения и клиренса.
В комбинации с препаратами, снижающими артериальное давление:

  • диуретиками
  • бета-адреноблокаторами
  • ингибиторами АПФ
  • блокаторами AT-1-рецепторов
  • другими антагонистами кальция
  • альфа-адреноблокаторами
  • метилдопой
  • ингибиторами фосфодиэстеразы

Особые указания
Из-за возможного развития головокружения применение нимодипина может нарушать способность к управлению транспортными средствами и механизмами. При применении инфузионного раствора Нимотоп этот фактор обычно не имеет значения.

Форма выпуска
Раствор для инфузий, 0,2 мг/мл.
По 50 мл во флаконы коричневого стекла; по 1 флакону вместе с инструкцией по применению и полиэтиленовой соединительной трубкой для инфузомата в картонную коробку. По 50 мл во флаконы коричневого стекла, по 1 флакону вместе с инструкцией по применению и полиэтиленовой соединительной трубкой для инфузомата в картонную пачку; по 5 картонных пачек упаковывают в полиэтиленовую пленку.

Условия хранения. При температуре не выше 30°С в защищенном от света и недоступном для детей месте.

Срок годности. 4 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек. По рецепту.

Название и адрес производителя:
Байер Шеринг Фарма AT, D-51368 Леверкузен, Германия.
Дополнительную информацию можно получить по адресу:
107113 Москва, 3-я Рыбинская ул., д.18, стр.2.

Нимотоп ®

Нимотоп инструкция по применению

блокатор кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Избирательно взаимодействует с кальциевыми каналами L-типа и блокирует трансмембранное поступление ионов кальция. Особенностью препарата является преимущественное влияние на кровоснабжение головного мозга. Препарат оказывает дилатирующее действие на сосуды головного мозга и обладает противоишемическими свойствами. Нимодипин предотвращает или купирует спазмы сосудов головного мозга, вызываемые различными сосудосуживающими биологически активными веществами (серотонином, простагландинами, гистамином), обладает нейро- и психотропной активностью. Под влиянием препарата больше увеличивается перфузия в ранее пораженных участках головного мозга с недостаточным кровоснабжением по сравнению со здоровыми участками. Особенно отчетливо этот эффект проявляется при спазмах кровеносных сосудов после субарахноидального кровоизлияния. Своевременное назначение препарата способствует уменьшению выраженности неврологических симптомов, возникающих вследствие ишемии мозга, а в ряде случаев — снижению смертности. Нимодипин оказывает протекторное действие в отношении нейронов мозга, стабилизирует их функциональное состояние. Благоприятно влияет на память и повышает концентрацию внимания.

При пероральном применении активное вещество практически полностью всасывается в ЖКТ, уже через 15 мин нимодипин определяется в плазме крови в виде неизмененного вещества и первичных метаболитов.

После перорального применения препарата (30 мг 3 раза в сутки) максимальная концентрация в плазме крови у пациентов пожилого возраста достигается через 0,6–1,6 ч и составляет в среднем 7,3–43,2 нг/мл. У молодых пациентов после приема одноразовых доз Нимотопа 30 и 60 мг максимальная концентрация составляет 16±8 нг/мл и 31±2 нг/мл соответственно. При повышении дозы до 90 мг отмечают пропорциональное повышение уровня максимальной концентрации препарата в плазме крови и повышение значения AUC. Абсолютная биодоступность нимодипина составляет около 5–15%, что обусловлено интенсивным (85–90%) метаболизмом препарата при первом прохождении через печень. Нимодипин интесивно связывается с белками плазмы крови (97–99%). Распределение между плазмой крови и эритроцитами — 1:1,2. При длительной инфузии Нимотопа со скоростью 0,03 мг/кг в 1 ч средняя устойчивая концентрация препарата в плазме крови составляет 17,6–26,6 мг/мл. После в/в болюсного введения концентрация нимодипина в плазме крови снижается двухфазно, с периодами полувыведения 5–10 мин и около 60 мин. Объем распределения составляет 0,9–1,6 л/кг, общий клиренс — 0,6–1,9 л/ч/кг. Препарат проникает через плаценту. Концентрация нимодипина и его метаболитов в грудном молоке значительно превышает концентрацию в плазме крови. Нимодипин хорошо проникает через ГЭБ и обнаруживается в СМЖ в концентрации, составляющей 0,5% уровня препарата в плазме крови.

Нимодипин метаболизируется путем дегидрогенизации дегидроперидинового кольца и окислительного расщепления эфиров. Три основных метаболита, определяющиеся в плазме крови, не имеют клинически значимой фармакологической активности. Влияние Нимодипина на активность печеночных ферментов не изучалось. Выводится из организма в виде метаболитов: 50% введенной дозы — с мочой, 30% — с желчью. Период полувыведения составляет 1,1–1,7 ч. Окончательный период полувыведения — 5–10 ч.

Показания Нимотоп

профилактика и лечение ишемических неврологических расстройств, вызванных спазмом сосудов головного мозга после субарахноидального кровоизлияния вследствие разрыва аневризмы (препарат назначают после предварительного курса инфузионной терапии р-ром нимодипина). Лечение функциональных нарушений мозговой деятельности вследствие нарушения мозгового кровообращения у лиц пожилого возраста с выраженной симптоматикой (ухудшение памяти, снижение концентрации внимания, изменение настроения).

Применение Нимотоп

в/в инфузия. Курс инфузионной терапии начинают с в/в капельного введения Нимотопа взрослым в дозе 2 мг (10 мл р-ра) в течение 2 ч. Учитывая массу тела пациента, за 1 ч вводят 0,015 мг/кг. При условии хорошей переносимости препарата (отсутствие выраженной гипотензии) дозу повышают до 2 мг/ч (около 0,030 мг/кг в 1 ч). У больных с массой тела менее 70 кг или лабильным АД введение препарата следует начинать с дозы 0,5 мг/ч (2,5 мл р-ра в час).

Инфузионный р-р Нимотоп применяют для непрерывного в/в вливания через центральный катетер с применением инфузионного насоса и трехканального крана одновременно с одним из следующих р-ров: 5% р-ра глюкозы, 0,9% натрия хлорида, р-ра Рингера с молочной кислотой и магнезией, р-ра декстрана 40 или 6% р-ра гидроксиэтилового крахмала в соотношении приблизительно 1:4 (Нимотоп/другой р-р). В качестве сопутствующей инфузии также можно использовать маннитол, человеческий альбумин или кровь.

Читайте также:
Сердечный тон: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Р-р Нимотопа нельзя добавлять в инфузионный флакон или смешивать с другими препаратами. Рекомендуется продолжать введение нимодипина по ходу анестезии, хирургических вмешательств и ангиографии.

С профилактической целью в/в терапию нимодипином следует начинать не позже чем через 4 дня после кровоизлияния и продолжать в течение всего периода максимального риска развития вазоспазма, то есть до 10–14 дней после субарахноидального кровоизлияния. В течение последующих 7 дней после окончания инфузионной терапии рекомендуется пероральный прием таблетированной формы нимодипина взрослым в дозе 60 мг 6 раз в сутки (каждые 4 ч). Если в процессе терапевтического или профилактического применения р-ра Нимотоп проводится хирургическое лечение кровоизлияния, в/в терапию нимодипином необходимо продолжать как минимум в течение 5 дней после оперативного вмешательства.

В случае уже выявленных ишемических неврологических нарушений, обусловленных вазоспазмом вследствие субарахноидального кровоизлияния, инфузионную терапию необходимо начинать как можно раньше и проводить в течение не менее 5, но не более 14 дней. После окончания инфузионной терапии в течение последующих 7 дней рекомендуется пероральный прием таблетированной формы нимодипина взрослым в дозе 60 мг 6 раз в сутки (каждые 4 ч).

Введение в цистерны головного мозга. В ходе хирургического вмешательства свежеприготовленный р-р нимодипина (1 мл инфузионного р-ра Нимотоп и 19 мл р-ра Рингера), подогретого до средней температуры тела, можно вводить интрацистернально. Р-р необходимо использовать сразу после приготовления.

В случае возникновения у пациента неблагоприятных реакций на применение препарата необходимо или снизить дозу, или прекратить терапию нимодипином. При тяжелых нарушениях функции печени, особенно при циррозе печени, биодоступность нимодипина может повысится вследствие уменьшения полноты первичного метаболизма и замедления метаболической инактивации. При этом побочные реакции (например снижение АД) могут быть более выраженными. В таких случаях дозу препарата необходимо снизить, ориентируясь на уровень АД, а при необходимости и отменить лечение.

После курса инфузионной терапии Нимотоп назначают внутрь по 60 мг (2 таблетки, покрытые оболочкой) 6 раз в сутки. При субарахноидальном кровоизлиянии, обусловленном разрывом аневризмы, рекомендуется пероральное применение препарата в течение 7 дней после окончания 5–14 дневной инфузионной терапии р-ром нимодипина.

При лечении функциональных нарушений мозговой деятельности у пациентов пожилого возраста рекомендуемая доза (если не назначена другая) — по 1 таблетке Нимотопа 3 раза в день (30 мг 3 раза в день). Продолжительность приема Нимотопа устанавливают индивидуально. Она может составлять несколько месяцев, по прошествии которых следует уточнить необходимость дальнейшего приема препарата.

Таблетки принимают не разжевывая с небольшим количеством жидкости независимо от приема пищи с интервалом не менее 4 ч.

Противопоказания

индивидуальная повышенная чувствительность к препарату; период беременности и кормления грудью, выраженные нарушения функции печени, в том числе цирроз печени.

Побочные эффекты

Со стороны ЖКТ — возможны диспепсические явления, тошнота, в редких случаях диарея, сухость во рту, изменение аппетита, в единичных случаях – непроходимость кишечника вследствие его паралича.

Со стороны нервной системы — возможны головокружение, головная боль, нарушения сна, психомоторная гиперреактивность, агрессивность, гиперкинезы, депрессия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы — возможно выраженное снижение АД (особенно на фоне начального повышения его уровня), гиперемия лица, приливы, ощущение жара в голове, повышенное потоотделение, а также брадикардия; в более редких случаях — тахикардия.

Со стороны системы крови — в очень редких случаях (<1%) — тромбоцитопения.

Со стороны лабораторных показателей — повышение активности трансаминаз, щелочной фосфатазы и гамма-глутамилтрансферазы, нарушение функции почек с повышением концентрации мочевины и/или креатинина в плазме крови. При лечении необходимо учитывать, что препарат содержит 23,7 об.% спирта (200 мг спирта на 1 мл р-ра) и 17% полиэтиленгликоля 400.

Местные реакции — флебит (при введении инфузионного р-ра Нимотопа в периферические сосуды без сопутствующего р-ра).

Особые указания

специальные предостережения и предупредительные меры. Длительное в/в вливание Нимотопа следует проводить с помощью инфузионного насоса через центральный катетер, одновременно вливая кровезаменители или средства, восполняющие ОЦК (5% р-р глюкозы, 0,9% нартия хлорида, р-р Рингера с молочной кислотой и магнезией, р-р декстрана 40, 6% р-р крахмала, маннитол, человеческий альбумин, кровь. Нимотоп нельзя добавлять в инфузионный пакет/флакон или смешивать с другими препаратами. Для обеспечения достаточного разведения Нимотопа объем вводимых сопутствующих инфузионных р-ров должен составлять не менее 1000 мл/сут. Следует учитывать, что в/в терапию необходимо начинать не позднее чем через 4 дня после кровоизлияния.

Поскольку нимодипин абсорбируется поливинилхлоридом, для парентерального введения Нимотопа необходимо использовать только системы с полиэтиленовыми трубками. Для соединения полиэтиленовой трубки, по которой поступает р-р нимодипина, канала для поступления сопутствующего р-ра и центрального катетера необходимо использовать трехканальный кран.

Нимодипин чувствителен к воздействию света, поэтому необходимо беречь препарат от прямого попадания на него солнечного света: следует применять шприцы и соединительные трубки черного, коричневого, желтого или красного цвета; кроме того, инфузионный насос и трубки целесообразно обернуть светонепроницаемой бумагой. При рассеянном дневном свете или искусственном освещении Нимотоп можно использовать в течение 10 ч без проведения специальных предупредительных мер.

Применение нимодипина требует особой осторожности при генерализованном отеке тканей головного мозга, выраженном повышении внутричерепного давления, при артериальной гипотензии с уровнем систолического давления менее 100 мм рт. ст. При лечении пациентов пожилого возраста с выраженными нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации < 20 мл/мин) и тяжелой патологией сердечно-сосудистой системы рекомендуется индивидуальный подбор дозы препарата и систематический контроль АД, ЧСС, ЭКГ, показателей функции почек и печени. В случае необходимости показано снижение дозы или отмена препарата.

Читайте также:
Зарсио: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Период беременности и кормления грудью. Исследования с целью изучения влияния инфузионного р-ра нимодипина на репродуктивную функцию не проводились. В период беременности Нимотоп должен назначаться строго по жизненным показаниям. Опыта применения препарата у детей нет.

Способность управлять автотранспортными средствами и механизмами может быть нарушена в связи с возможным возникновением головокружения.

Взаимодействия

у пациентов с повышенным АД, принимающих антигипертензивные препараты, прием нимодипина может потенцировать действие последних. Поэтому одновременное в/в введение блокаторов β-адренорецепторов может привести к дальнейшему снижению АД и нарушению сердечной деятельности, возможно усугубление отрицательного инотропного действия вплоть до развития декомпенсированной сердечной недостаточности. Длительный прием нимодипина с антидепрессантом нортриптилином приводит к незначительному повышению концентрации нимодипина в плазме крови; концентрация нортриптилина не изменяется. Не выявлено взаимодействия нимодипина с галоперидолом у пациентов, применяющих его длительное время. Противоэпилептические средства (фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин) значительно снижают биодоступность нимодипина, поэтому одновременное применение Нимотопа и этих препаратов противопоказано.

Учитывая выраженный метаболизм нимодипина в печени, при одновременном применении Нимотопа с циметидином, ингибитором микросомального окисления в печени, возможны повышение концентрации нимодипина в плазме крови и усиление его гипотензивного действия. Одновременное применение Нимотопа и антагониста Н2-рецепторов циметидина или препаратов вальпроевой кислоты может привести к повышению концентрации нимодипина в плазме крови. Длительное совместное применение Нимотопа и флуоксетина приводило к повышению концентрации нимодипина в плазме крови почти на 50%. Концентрация и действие флуоксетина значительно снижаются, а концентрация его активного метаболита не изменялась. Одновременное в/в назначение зидовудина и нимодипина приводит к значительному увеличению AUC для зидовудина, снижению объема его распределения и клиренса. Нимодипин метаболизируется через систему Р450 3А4, локализирущуюся в слизистой оболочке кишечника и печени. Поэтому препараты, влияющие на эту ферментную систему, могут изменить первичный метаболизм или клиренс нимодипна. Необходимо по возможности избегать одновременного назначения нимодипина с антагонистами кальция (например нифедипином, дилтиаземом или верапамилом) или с препаратами L-ДОПА (при необходимости такого лечения оно должно проводиться под контролем врача). Исходя из опыта применения других антагонистов кальция, можно ожидать, что рифампицин усилит метаболизм нимодипина вследствие индукции ферментов. Следовательно, эффективность препарата Нимотоп при одновременном применении с рифампицином будет снижена.

Совместное применение Нимотопа с нефротоксичными препаратами (например аминогликозидами, цефалоспоринами, фуросемидом) может вызвать нарушение функции почек. Подобное лечение должно проводиться под тщательным наблюдением врача. В случае выявления нарушения функции почек лечение нимодипином необходимо прекратить.

Инфузионный р-р Нимотопа содержит 23,7 об.% спирта, поэтому необходимо учитывать возможное взаимодействие спирта с другими лекарственными средствами.

Грейпфрутовый сок ингибирует окислительный метаболизм дигидропиридинов. Поэтому одновременное применение грейпфрутового сока и нимодипина не рекомендуется, поскольку это может привести к повышению концентрации нимодипина в плазме крови.

Передозировка

Симптомы (при острой передозировке): выраженная артериальная гипотензия, тахикардия или брадикардия, тошнота, диспепсические явления, признаки нарушения деятельности ЦНС.

Лечение: немедленная отмена препарата, при пероральном приеме Нимотопа показано промывание желудка с последующим назначением активированного угля. При дальнейшей выраженной артериальной гипотензии в/в вводят допамин или норадреналин. Гемодиализ неэффективен из-за интенсивного связывания препарата с белками крови. Поскольку специфический антидот не известен, терапия симптоматическая.

Нимотоп

Нимотоп таблетки покрытые оболочкой 30мг N100

1 таб.:Нимодипин 30 мг.Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный – 37.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 142.5 мг, повидон – 75 мг, кросповидон – 44.4 мг, магния стеарат – 0.6 мг.Состав пленочной оболочки: гипромеллоза – 5.4 мг, макрогол – 1.8 мг, железа оксид желтый – 0.54 мг, титана диоксид – 1.26 мг.

Фармакологический эффект

Блокатор кальциевых каналов. Нимодипин обладает высокоселективным спазмолитическим действием в отношении сосудов головного мозга. Нимодипин предотвращает или устраняет сужение сосудов, спровоцированное различными вазоактивными веществами (например, серотонином, простагландинами).У пациентов с острыми нарушениями мозгового кровообращения нимодипин расширяет мозговые сосуды и способствует улучшению мозгового кровотока. Увеличение перфузии, как правило, более выражено в областях мозга, которые получали недостаточное кровоснабжение, чем в неповрежденных тканях. Нимодипин значительно снижает частоту ишемических повреждений головного мозга и уровень смертности у пациентов с субарахноидальным кровоизлиянием.Нимодипин, действуя на связанные с кальциевыми каналами рецепторы кровеносных сосудов головного мозга, оказывает защитное действие на нервные клетки, стабилизирует их функцию, улучшает кровоснабжение головного мозга, улучшает переносимость ишемии нервными клетками, при этом не развивается синдром обкрадывания. Нимодипин оказывает благоприятное воздействие при расстройствах памяти и концентрации внимания у пациентов с нарушением мозговых функций. При этом улучшаются личностные, поведенческие реакции и результаты психометрических функциональных тестов.

Фармакокинетика

ВсасываниеПосле приема внутрь нимодипин практически полностью всасывается. Нимодипин и первичные метаболиты обнаруживаются в плазме крови уже через 10-15 мин после приема таблетки. После многократного приема внутрь (30 мг 3 раза/сут) Cmax у пожилых пациентов достигалась через 0.6-1.6 ч и составляла 7.3-43.2 нг/мл. У молодых пациентов после приема однократных доз 30 мг и 60 мг Cmax составляет 16±8 нг/мл и 31±12 нг/мл соответственно. Увеличение Cmax и AUC имеет дозозависимый характер.В связи с интенсивным метаболизмом при первом прохождении через печень (85-95%) абсолютная биодоступность нимодипина составляет 5-15%.РаспределениеНимодипин интенсивно связывается с белками плазмы крови (97-99%), проникает через плацентарный барьер. Концентрации нимодипина и его метаболитов в грудном молоке существенно превышают концентрацию в плазме крови. После приема внутрь концентрация нимодипина в спинномозговой жидкости составляет около 0.5% от концентрации в плазме крови.Метаболизм и выведениеНимодипин метаболизируется в основном дегидрогенизацией дигидропиридинового кольца и окислительным расщеплением эфиров. Три основных метаболита, обнаруживающиеся в плазме крови, не обладают клинически значимой активностью.Влияние нимодипина на активность печеночных ферментов не изучалось. Метаболиты на 50% выводятся почками и на 30% с желчью.При приеме внутрь T1/2 нимодипина (начальная фаза) составляет от 1.1 до 1.7 ч, окончательная фаза T1/2 – 5-10 ч.

Читайте также:
Омнитроп: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Показания

– профилактика и лечение ишемических неврологических расстройств, вызванных спазмом сосудов головного мозга на фоне субарахноидального кровоизлияния, вызванного разрывом аневризмы (применяется после предшествующего проведения в/в терапии раствором для инфузий);- выраженные нарушения функций мозга у пациентов пожилого возраста (снижение памяти и концентрации внимания, эмоциональная неустойчивость).

Противопоказания

– тяжелые нарушения функций печени (например, цирроз печени);- одновременное назначение с рифампицином или противоэпилептическими препаратами (фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин);- беременность;- период лактации;- возраст до 18 лет;- повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.С осторожностью следует назначать при артериальной гипотензии (систолическое давление менее 100 мл рт.ст).У пациентов с нестабильной стенокардией или в течение первых 4 недель после острого инфаркта миокарда необходима оценка соотношения потенциального риска (снижение перфузии коронарных артерий и ишемия миокарда) и преимуществ (улучшение перфузии головного мозга).С осторожностью следует назначать препарат пожилым пациентам с сочетанной патологией с тяжелыми нарушениями функции почек (гломерулярная фильтрация менее 20 мл/мин).Пациенты пожилого возраста с тяжелой сердечной недостаточностью, получающие препарат для лечения нарушений функции мозга, нуждаются в регулярном обследовании.

Меры предосторожности

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение Нимотопа при беременности всегда требует тщательной оценки соотношения факторов пользы и риска с учетом тяжести клинической картины.

Способ применения и дозы

Таблетки следует проглатывать целиком, запивая небольшим количеством жидкости, независимо от приема пищи. Интервалы между приемами должны составлять не менее 4 ч.При субарахноидальном кровоизлиянии, вызванном разрывом аневризмы, прием таблеток следует начинать после 5-14 дней в/в терапии инфузионным раствором Нимотоп. Рекомендуемая доза – 2 таб. 6 раз/сут (60 мг нимодипина 6 раз/сут) в течение 7 дней.При нарушениях мозговых функций у пациентов пожилого возраста рекомендуемая доза – 1 таб. 3 раза/сут (30 мг нимодипина 3 раза/сут).

Побочные действия

В каждой группе нежелательные реакции представлены в порядке уменьшения их тяжести. Частота определена как очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия или брадикардия, рвота, боли в эпигастральной области, симптомы нарушения деятельности ЦНС.Лечение: в случае передозировки прием препарата следует немедленно прекратить. Первая помощь включает промывание желудка и прием активированного угля. Проводят симптоматическую терапию. Если отмечается значительное снижение АД, следует ввести в/в допамин или норэпинефрин. Специфические антидоты нимодипина неизвестны.

Взаимодействие с другими препаратами

Нимодипин метаболизируется с участием изофермента CYP3А4, поэтому препараты, индуцирующие или ингибирующие активность ферментов печени, могут оказывать влияние на концентрацию нимодипина в плазме.Исходя из опыта применения других блокаторов медленных кальциевых каналов, можно ожидать, что рифампицин, являющийся индуктором активности печеночных ферментов, способен ускорять метаболизм нимодипина. При одновременном применении рифампиципа и нимодипина эффективность последнего может быть снижена.Противоэпилептические препараты, индуцирующие изофермент CYP3А4 (фенобарбитал, фенитоин и карбамазепин) значимо снижают биодоступность нимодипина, поэтому их совместное применение противопоказано.Препараты, индуцирующие активности изофермента CYP3А4, могут повышать концентрацию нимодипина в плазме: макролиды, например, эритромицин (структурно родственный азитромицин не обладает такими свойствами), ингибиторы ВИЧ-протеазы (например, ритонавир), азоловые противогрибковые препараты (например, кетоконазол), антидепрессанты нефазодон и флуоксетин, квинопристин/дальфопристин, циметидин, вальпроевая кислота. При совместном назначении данных препаратов следует уменьшить дозы нимодипина и проводить мониторинг АД.Длительное применение нимодипина с нортриптилином приводит к незначительному снижению концентрации нимодипина в плазме крови; концентрация нортриптилина остается неизменной.Длительное применение нимодипина с флуоксетином приводит к повышению концентрации нимодипина в плазме крови в среднем на 50%. Концентрация флуоксетина значительно снижается, при этом содержание активного метаболита флуоксетина – норфлуоксетина не меняется.Нимодипин может понижать АД при совместном назначении с диуретиками, бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, блокаторами АТ1-рецепторов, другими антагонистами кальция, альфа-адреноблокаторами, метилдопой, ингибиторами фосфодиэстеразы. При совместном применении нимодипина с препаратами из этих групп требуется тщательный контроль АД.У пациентов, находящихся на долговременной терапии галоперидолом, не обнаружено лекарственного взаимодействия нимодипина с галоперидолом.Одновременное в/в назначение зидовудина и нимодипина внутрь приводит к значительному увеличению AUC зидовудина и снижению объема его распределения и клиренса.Препараты кальция снижают эффективность применения нимодипина.Одновременная терапия потенциально нефротоксичными препаратами (например, аминогликозидами, цефалоспоринами, фуросемидом) может вызвать нарушение функции почек. В случае проведения подобного лечения, а также у больных с почечной недостаточностью, лечение должно проводиться под тщательным контролем. При обнаружении нарушения функций почек прием нимодипина следует прекратить.Грейпфрутовый сок подавляет метаболизм окисления дигидропиридинов. Сочетания грейпфрутового сока и нимодипина следует избегать, т.к. это может привести к повышению концентрации нимодипина в плазме крови.

Особые указания

Назначение нимодипина пациентам пожилого возраста с большим количеством сопутствующих заболеваний, тяжелой почечной недостаточностью (величина клубочковой фильтрации менее 20 мл/мин) и тяжелыми сердечно-сосудистыми заболеваниями должно быть особенно тщательно обосновано. Во время терапии и после ее окончания такие пациенты нуждаются в регулярном врачебном наблюдении.У пациентов с нарушениями функции печени из-за снижения интенсивности первичного метаболизма и замедления метаболической инактивации биодоступность нимодипина может повышаться. Вследствие этого основное и побочное действие, в частности, его гипотензивный эффект, могут усиливаться. В таких случаях дозу препарата следует снизить в зависимости от степени снижения АД, а при необходимости прием нимодипина следует прекратить.ФертильностьВ отдельных случаях при проведении оплодотворения in vitro на фоне применения блокаторов медленных кальциевых каналов наблюдались обратимые химические изменения в головке сперматозоидов, что может приводить к нарушению функция спермы.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиПрименение нимодипина может нарушать способность к управлению транспортными средствами и механизмами, в связи с возможным снижением АД и возникновения головокружения.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: