Нитразепам: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Нитразепам

Нарушения сна различного генеза (трудность засыпания, частые ночные и/или ранние утренние пробуждения); энцефалопатии, сопровождающиеся эпилептическими миоклоническими припадками (в составе комбинированной терапии), эпилепсия у детей в возрасте от 4 мес до 1-2 лет – синдром Веста (инфантильный спазм или молниеносные кивательные салаамовы судороги); неврозы, психопатии, хронический алкоголизм, эндогенные психозы, органические поражения ЦНС (в составе комплексной терапии); премедикация.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата, кома, шок, острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций, острые интоксикации ЛС, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (в т.ч. наркотические анальгетики и снотворные ЛС); наркомания, алкоголизм; миастения; закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность); височная эпилепсия, тяжелая ХОБЛ (прогрессирование степени дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, гиперкапния, тяжелая депрессия (могут отмечаться суицидальные наклонности), нарушение глотания у детей, беременность (особенно I триместр), период лактации.

C осторожностью. Печеночная и/или почечная недостаточность, дыхательная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, гиперкинезы, лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психоактивными ЛС, органические заболевания головного мозга, психоз (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, ночное апноэ (установленное или предполагаемое), пожилой возраст.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь. В качестве снотворного за 1/2 ч перед сном: взрослым – 5-10 мг, больным пожилого возраста – 2.5-5 мг; детям до 1 года – 1.25-2.5 мг перед сном; с 1 до 6 лет – 2.5-5 мг перед сном; с 6 до 14 лет – 5 мг перед сном. Максимальная разовая доза в качестве снотворного для взрослых – 20 мг.

В качестве анксиолитика и противоэпилептического ЛС: взрослым – 2-3 раза в сутки по 5-10 мг. Высшая суточная доза – 30 мг.

Суточная доза для детей грудного возраста – 2.5-7.5 мг, в раннем детском возрасте – 5-10 мг, в школьном возрасте – 7.5-15 мг в 2-3 приема или детям с массой тела до 30 кг – 0.3-1 мг/кг/сут в 3 приема; при этом большую часть дозы препарата принимают вечером перед сном.

Фармакологическое действие

Снотворное средство группы бензодиазепинов. Оказывает также центральное миорелаксирующее, анксиолитическое и противосудорожное действие.

Усиливает ингибирующее действие ГАМК (медиатор пре- и постсинаптического торможения во всех отделах ЦНС) на передачу нервных импульсов. Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.

Основной механизм снотворного действия препарата заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.

Под влиянием препарата увеличивается глубина и продолжительность сна. Сон и пробуждение протекают физиологически.

Анксиолитическое действие препарата обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства.

Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха).

Противосудорожное действие реализуется путем усиления пресинаптического торможения. Подавляется распространение эпилептогенной активности, но не снимается возбужденное состояние очага.

Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозящих путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц.

Действие препарата начинается через 30 мин после приема внутрь и продолжается 6-8 ч.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) – сонливость, чувство усталости, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, неуверенность при ходьбе, нарушение походки, вялость, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций; редко – головная боль, эйфория, депрессия, тремор, подавленность настроения, каталепсия, антероградная амнезия, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела, включая глаза), слабость, миастения, дизартрия; крайне редко – парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, спутанность сознания, галлюцинации, острое возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница).

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея; нарушения функции печени, повышение активности “печеночных” трансаминаз и ЩФ, желтуха.

Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, повышение или снижение либидо, дисменорея.

Аллергические реакции на компоненты препарата: кожная сыпь, зуд.

Влияние на плод: тератогенность препарата (особенно I триместр), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.

Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; снижение АД; редко – угнетение дыхательного центра, нарушение зрения (диплопия), булимия, снижение массы тела, тахикардия. При резком снижении дозы или прекращении приема – синдром “отмены” (раздражительность, головная боль, тревожность, волнение, возбуждение, чувство страха, нервозность, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, гиперестезия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации, редко – острый психоз).

Читайте также:
Новобисмол: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Передозировка. Симптомы: сонливость, спутанность сознания, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов, оглушенность, сниженная реакция на болевые раздражения, глубокий сон, дизартрия, атаксия, нарушение зрения (нистагм), тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, выраженная слабость, снижение АД, коллапс, угнетение сердечной и дыхательной деятельности, кома.

Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, прием активированного угля. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД). В качестве специфического антагониста используют флумазенил (в условиях стационара). Гемодиализ малоэффективен.

Особые указания

В процессе лечения препаратом больным категорически запрещается употребление этанола.

Без особых указаний не следует применять длительно.

При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за картиной периферической крови и “печеночными” ферментами.

Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз препарата, значительной длительности лечения, у пациентов, ранее злоупотреблявших этанолом или ЛС. Обладает первичным потенциалом, вызывающим зависимость. Уже при ежедневном приеме его в течение нескольких недель возникает опасность развития физической и психической зависимости. Это чувство развивается не только при злоупотреблении нитразепамом, особенно высокими дозами, но и при применении его в обычных терапевтических дозах. Поэтому лечение продолжают проводить только по “жизненным” показаниям после тщательного взвешивания пользы терапии с риском развития привыкания к ЛС и зависимости от него.

В случае развития лекарственной зависимости резкая отмена сопровождается синдромом “отмены” (головная боль, миалгия, тревожность, напряженность, спутанность сознания, раздражительность; в тяжелых случаях – дереализация, деперсонализация, гиперакузия, светобоязнь, парестезии в конечностях; галлюцинации и эпилептические припадки). Отмену препарата следует проводить постепенно.

При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, лечение препаратомследует прекратить.

В период беременности применяют только в исключительных случаях и только по “жизненным” показаниям.

При назначении препарата в I триместре повышается риск врожденных пороков развития. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдром “отмены” у новорожденного.

Использование непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром “вялого ребенка”).

У детей раннего возраста отмечается повышенная продукция слизи и мокроты в дыхательных путях, поэтому следует принять меры по обеспечению хорошей проходимости дыхательных путей (учитывая угнетающее действие препарата).

В период лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.

Взаимное усиление действия при сочетании с психоактивными ЛС, препаратами Li+, наркотическими анальгетиками, общими анестетиками, этанолом, миорелаксантами, антигистаминными и седативными ЛС, клонидином, барбитуратами и анксиолитическим ЛС (транквилизаторами).

Эффект усиливается и удлиняется циметидином, пероральными эстрогенсодержащими контрацептивами (задержка выведения и удлинение T1/2).

Ингибиторы микросомального окисления удлиняют T1/2 Нитразепама, повышают риск развития токсических эффектов препарата.

Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность препарата.

Наркотические анальгетики усиливают эйфорию, приводя к нарастанию лекарственной зависимости.

Гипотензивные ЛС могут усиливать выраженность снижения АД.

На фоне одновременного назначения с клозапином возможно усиление угнетения дыхания.

Может повышать токсичность зидовудина.

Вальпроевая кислота, вероятно, усиливает влияние препарата у детей, больных эпилепсией.

Наличие препарата Нитразепам *

Препарат и заменители отсутствуют в представленных аптеках, в продаже присутствуют следующие групповые аналоги, применение которых должно быть обязательно лично согласовано с лечащим врачом:

Нитразепам

1 таблетка содержит активное вещество нитразепам — 5,0 мг, вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) — 70,0 мг, крахмал картофельный — 23,5 мг, магния стеарат- 1,0 мг, тальк-0,5 мг.

Описание

Таблетки белого или белого с желтовато-зеленоватым оттенком цвета плоскоцилиндрической формы с фаской.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Снотворное средство группы бензодиазепинов. Оказывает также центральное миорелаксирующее, анксиолитическое и противосудорожное действие. Усиливает ингибирующее ГАМК (медиатор пре- и постсинаптического торможения во всех отделах ЦНС) на передачу нервных импульсов. Стимулирует бенздиазепиновые рецепторы, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола мозга и вставочных нейронов боковых, рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы. Основной механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга.

Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания. Под влиянием препарата увеличивается глубина и продолжительность сна. Сон и пробуждение протекают физиологически. Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства. Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха). Противосудорожное действие реализуется путём усиления пресинаптического торможения. Подавляется распространение эпилептогенной активности, но не снимается возбужденное состояние очага. Центральное, миорелаксирующеё действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозящих путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц. Действие начинается через 30 мин после приёма внутрь и продолжается 6-8 ч.

Читайте также:
Белара: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Фармакокинетика

Всасывание: абсорбция из ЖКТ — быстрая и полная. Биодоступность — от 54 % до 98% (в зависимости от лекарственной формы). При приёме одновременно, с пищей всасывание замедляется и Cmax в плазме уменьшается примерно на 30 %. ТCmах — 1-4 ч, Cmax — 0,08-0,1мкг/мл при пероральном приёме 10 мг.

распределение: связь с белками плазмы — около 85-90 %. Фаза распределения активного вещества в организме очень сильно варьирует и составляет от 1,7 до 3,5 ч. Объём распределения увеличивается с возрастом больньк и составляет 1,3-2,6 л/кг. Хорошо проникает через гистогематические барьеры, включая ГЭБ и плацетарный барьер, обнаруживается в молоке матери.

метаболизм: метаболизируется в печени путём восстановления нитрогруппы и последующего ацетилирования с образованием неактивных ацетилпроизводных. Т1/2 — 16-48 -4 (зависит от возраста и массы тела больных). Т1/2 в СМЖ — 68 ч. Основные. метаболиты — 7 -амино-нитрозепам, 7-ацетамино-нитрозепам, 2-амино-5-нитробензофенон и гидрокси-2 амино-5-нитробензофенон.

– выведение: основные метаболиты выводятся почками (65-71 %) и каловыми массами (14-20 %). Около 1-5% выводится в неизменённом виде почками. При более длительном ежедневном применении вследствие медленного выведения может происходить накопление в организме.

Показания

Нарушения сна различного генеза (трудность засыпания, частые ночные и /или ранние утренние пробуждения); эпилепсия у детей в возрасте от 4 мес до 1-2 лет — синдром Веста (инфантильный спазм или молниеносные кивательные салаамовы судороги).

Противопоказания

Гиперчувствителыюсть к компонентам препарата, кома, шок, острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций, острые интоксикации лекарственными средствами (ЛС), оказывающими угнетающее действие на центральную нервную систему (ЦНС), (в том числе наркотические анальгетики и снотворные ЛС); наркомания, алкоголизм; миастения; закрытоугольная глаукома (острый приступ); височная эпилепсия, тяжёлая-хроническая обструктивная болезнь лёгких (ХОБЛ) (прогрессирование степени дыхательной недостаточности), острая, дыхательная недостаточность, гиперкапния, тяжёлая депрессия (могут отмечаться суицидальные наклонности), детский возраст до 18 лет, дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. В процессе лечения больным категорически запрещается употребление этанола.

С осторожностью

Печеночная и/или почечная недостаточность, дыхательная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, гиперкинезы, лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психоактивными ЛС, органические заболевания головного мозга, психоз (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, ночное апноэ (установленное или предполагаемое), пожилой возраст.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Противопоказан при беременности, особенно в I триместре, и в период лактации.

Проникает через плацентарный барьер и может у плода достигать примерно таких же концентраций; что и в плазме матери. В период беременности (особенно I триместре) применять только в исключительных случаях и только по жизненным показаниям.

Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома «отмены» у новорожденного.

Использование непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, мышечную гипотонию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром «вялого ребенка»).

У детей раннего возраста отмечается повышенная продукция слизи и мокроты в дыхательных путях, поэтому следует принять меры по обеспечению хорошей проходимости дыхательных путей (учитывая угнетающее действие препарата).

Способ применения и дозы

Внутрь, в качестве.снотворного средства — за полчаса до сна, взрослым — 5-10 мг; больным — пожилого возраста — 2,5-5 мг. Максимальная разовая доза в качестве снотворного — 20 мг. При курсовом лечении продолжительность применения нитразепама составляет 30 — 45 дней.

Для лечения синдрома Веста суточная доза для детей 1-2 лет и детей грудного возраста — 2,5-5 мг. Суточная доза применяется однократно.

Меры предосторожности при применении:

без особых указаний не следует применять длительно, из-за риска возникновения лекарственной зависимости.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) — сонливость, чувство усталости, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, шаткость походки, вялость, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций; головная боль, эйфория, депрессия, тремор, подавленность настроения, каталепсия, антероградная амнезия, спутанность сознания, дистонические, экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела, включая глаза), слабость, миастения, дизартрия; парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, спутанность сознания, галлюцинации, острое пробуждение, раздражительность, тревога, бессонница).

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: — сухость во рту или слюнотечение, изжога, — тошнота, рвота, снижение аппетита, запор или диарея; нарушения функции печени, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, желтуха.

Со стороны мочеполовой системы: недержание мочй, задержка мочи, нарушение функции почек, повышение или снижение либидо, дисменорея.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Влияние на плод: тератбгенность (особенно I триместр), угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.

Читайте также:
Мовипреп: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; снижение АД; угнетение дыхательного центра, нарушение зрения (диплопия), булимия, снижение массы тела, тахикардия. При резком снижении дозы или прекращении приёма — синдром «отмены».

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

Сонливость, спутанность сознания; паракдосальное возбуждение, снижение рефлексов, оглушенность, сниженная реакция на болевые раздражения, глубокий сон, дизартрия, атаксия, нарушение зрения (нистагм), тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, выраженная слабость, снижение АД, коллапс, угнетение сердечной и дыхательной деятельности, кома.

Симптомы передозировки усиливаются при одновременном применении нитразепама с этанолом и ЛС, угнетающими ЦНС.

Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, прием активированного угля. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД). В качестве специфического антагониста используют флумазенил (в условиях стационара). Гемодиализ, малоэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фармакокинетическое: Эффект усиливается и удлиняется циметидином,

пероральными эстрогенсодержащими контрацептивами (задержка выведения и удлинение Т1/2)

– Ингибиторы микросомальньк ферментов печени удлиняют Т1/2, повышают риск развития токсических эффектов.

фармакодинамическое: Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.

Взаимное усиление действия при сочетании с лекарственными средствами, влияющими на ЦНС, в том числе препаратами лития (Li+), наркотическими анальгетиками, средствами для общей анестезии, — этанолом, блокаторами Н1-рецепторов, седативными лекарственными средствами, клонидином, барбитуратами и другими анксиолитическими средствами (транквилизаторами), миорелаксантами.

Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность нитразепама. Наркотические анальгетики усиливают эйфорию, приводя, к нарастанию лекарственной зависимости.

Гипотензивные ЛС могут усиливать выраженность снижения АД.

На фоне одновременного применения клозапина возможно усиление угнетения дыхания.

Может повышать токсичность зидовудина.

Вальпроевая кислота, вероятно, усиливает влияние нитразепама у детей, больных эпилепсией.

Особые указания

При почечной/печёночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за, картиной периферической крови и «печеночными» ферментами.

Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз (20 мг), значительной длительности лечения у пациентов, ранее злоупотреблявших этанолом или ЛС. При длительном применении возможно возникновение привыкания. Уже при ежедневном приёме его в течение нескольких недель возникает опасность развития физической и психической зависимости. Это чувство развивается не только при злоупотреблении нитразепамом, особенно высокими дозами (15-20 мг), но и при применении его в обычных терапевтических дозах (5-10 мг). Поэтому лечение продолжают после тщательного взвешивания пользы. терапии с риском развития привьпсания к ЛС и зависимости от него.

В случае развития лекарственной зависимости резкая отмена нитразепама сопровождается синдромом «отмены» (головная боль; миалгия, тревога, напряжённость, спутанность сознания, раздражительность, волнение, возбуждение, чувство страха, нервозность, нарушения сна, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, в тяжёлых случаях — дереализация, деперсонализация, гиперакузия, светобоязнь, парестезии в конечностях; галлюцинации и эпилептические припадки, тахикардия, судороги, галлюцинации, редко — острый психоз). Отмену препарата следует проводить постепенно. При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, острые состояния-возбуждения, чувство страха, мысли. о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог; трудное засыпание, поверхностный сон, лечение нитразепамом следует прекратить.

Не следует принимать нитразепам более 7-10 дней подряд в связи с потенциальным риском развития комплекса поведенческих отклонений, обусловленных неполным пробуждением.

Нитразепам (Nitrazepam)

Нитразепам инструкция по применению

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Нитразепам

Таблетки 1 таб.
нитразепам5 мг

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Снотворное средство из группы бензодиазепинов. Оказывает выраженное снотворное действие, а также анксиолитическое, седативное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия связывают с усилением тормозного влияния GABA в ЦНС за счет повышения чувствительности GABA-рецепторов к медиатору в результате стимуляции бензодиазепиновых рецепторов. Увеличивает глубину и продолжительность сна. Сон обычно наступает через 20-40 мин после приема и длится 6-8 ч. Умеренно угнетает фазу “быстрого” сна.

Фармакокинетика

Абсорбция из ЖКТ – быстрая и полная. Биодоступность – от 54% до 98% (в зависимости от лекарственной формы). Связывание с белками плазмы – около 85-90%. Хорошо проникает через гистогематические барьеры, включая ГЭБ и плацентарный барьер. Метаболизируется в печени путем восстановления нитрогруппы и последующего ацетилирования с образованием неактивных ацетилпроизводных. Т 1/2 составляет 16-48 ч (зависит от возраста и массы тела больных). Основные метаболиты выводятся с мочой (65-71%) и с каловыми массами (14-20%). Около 1-5% выводится в неизмененном виде почками.

Показания активных веществ препарата Нитразепам

Нарушения сна различного генеза, сомнамбулизм, премедикация перед хирургическими операциями, энцефалопатии, сопровождающиеся эпилептическими (миоклоническими) припадками; эпилепсия у детей в возрасте от 4 мес до 1-2 лет – синдром Веста (инфантильный спазм или молниеносные кивательные салаамовы судороги).

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
F51.2 Расстройства режима сна и бодрствования неорганической этиологии
F51.3 Снохождение [сомнамбулизм]
G40 Эпилепсия
G93.4 Энцефалопатия неуточненная
Z51.4 Подготовительные процедуры для последующего лечения или обследования, не классифицированные в других рубриках
Читайте также:
Леспефлан: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Применяют внутрь. Дозу, схему применения, длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.

Побочное действие

Со стороны нервной системы : в начале лечения (особенно у пожилых больных) – сонливость, чувство усталости, головокружение, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, шаткость походки, вялость, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций; головная боль, эйфория, депрессия, тремор, подавленность настроения, каталепсия, антероградная амнезия, спутанность сознания, дистонические, экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела, включая глаза), слабость, миастения, дизартрия; парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, спутанность сознания, галлюцинации, острое пробуждение, раздражительность, тревога, бессонница).

Со стороны системы кроветворения : лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, чрезмерная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы : сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запор или диарея; нарушения функции печени, повышение активности “печеночных” трансаминаз и ЩФ, желтуха.

Со стороны мочевыделительной системы : недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек.

Со стороны репродуктивной системы: повышение или снижение либидо, дисменорея.

Аллергические реакции : кожная сыпь, зуд.

Влияние на плод : тератогенность, угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли нитразепам.

Прочие : привыкание, лекарственная зависимость; снижение АД; угнетение дыхательного центра, нарушение зрения (диплопия), булимия, снижение массы тела, тахикардия. При резком снижении дозы или прекращении приема – синдром “отмены”.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к бензодиазепинам; кома, шок, острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций, острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (в т.ч. наркотические анальгетики и снотворные); наркомания, алкоголизм; миастения; закрытоугольная глаукома (острый приступ); височная эпилепсия, тяжелая ХОБЛ (прогрессирование степени дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, гиперкапния, тяжелая депрессия (могут отмечаться суицидальные наклонности); беременность (особенно I триместр), период лактации (грудного вскармливания). В процессе лечения пациентам категорически запрещается употребление этанола.

С осторожностью: печеночная и/или почечная недостаточность, дыхательная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, гиперкинезы, лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психоактивными лекарственными средствами, органические заболевания головного мозга, психоз (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, ночное апноэ (установленное или предполагаемое); детский и подростковый возраст до 18 лет; пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности (особенно в I триместре) и в период лактации (грудного вскармливания). При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Нитразепам (Nitrazepamum)

Светло-желтый или светло-желтый с зеленоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Практически нерастворим в воде, мало растворим в этаноле и эфире, трудно растворим в хлороформе.

Фармакологическое действие

Фармакология

Взаимодействует со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами ГАМК-бензодиазепин-хлорионофорного комплекса, повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК), что обусловливает повышение частоты открытия в цитоплазматической мембране нейронов каналов для входящих токов ионов хлора. В результате происходит усиление тормозного влияния ГАМК в ЦНС . Уменьшает возбудимость нейронов в подкорковых областях головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), мозжечке, коре и др. отделах ЦНС . Угнетает условные и полисинаптические спинномозговые рефлексы. Уменьшает выраженность эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих процесс засыпания и укорачивает время, необходимое для засыпания. Уменьшает количество пробуждений во время сна, увеличивает глубину и продолжительность сна. Снотворный эффект развивается через 20–45 мин после приема и длится 6–8 ч.

После приема внутрь быстро всасывается, биодоступность составляет около 80%. Cmax достигается через 2–3 ч. Связывание с белками плазмы — 87%. Равновесная концентрация в крови обычно достигается в течение 2–3 дней после начала приема. Объем распределения — 1,3–2,6 л/кг. T1/2 — 16–48 ч. Хорошо проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ , плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Подвергается биотрансформации в печени путем восстановления нитрогруппы и последующего ацетилирования с образованием неактивных ацетилпроизводных. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, около 5% — в неизмененном виде. Выведение после прекращения лечения быстрое. При приеме повторных доз накопление минимальное.

Применение вещества Нитразепам

Нарушения сна различного генеза, сомнамбулизм, невротические (неврозоподобные) расстройства, психопатия с преобладанием тревоги и беспокойства; премедикация перед хирургическими вмешательствами и послеоперационный период; в составе комбинированной терапии при лечении шизофрении, маниакально-депрессивного психоза (маниакальная и гипоманиакальная фаза), при некоторых органических поражениях ЦНС (травма, расстройства мозгового кровообращения), для купирования алкогольного абстинентного синдрома; эпилепсия, в т.ч. эпилептическая энцефалопатия (в комбинации с противосудорожными препаратами), молниеносные кивательные салаамовы судороги (как эквивалент эпилептического припадка) у грудных и маленьких детей.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим бензодиазепинам, височная эпилепсия, тяжелая миастения, острая дыхательная недостаточность, тяжелые нарушения функции почек и печени, закрытоугольная глаукома; лекарственная, наркотическая или алкогольная зависимость (за исключением купирования алкогольного абстинентного синдрома); отравление транквилизаторами, нейролептиками, снотворными средствами, этиловым спиртом и др. ЛС, угнетающими ЦНС; беременность (особенно в I триместре), кормление грудью.

Читайте также:
Рингера-ацетат: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Ограничения к применению

Дыхательная недостаточность, синдром апноэ во время сна, обструктивные заболеваниях легких, спинальная и мозжечковая атаксия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности (особенно в I триместре). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Нитразепам

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, антероградная амнезия, спутанность сознания, вялость, мышечная слабость, замедление психических и двигательных реакций, нарушение концентрации внимания, ощущение усталости (на следующий день после приема), дневная сонливость, дезориентация (у пожилых больных), дизартрия, атаксия, нарушение зрения (диплопия и др.), парадоксальные реакции (повышенная агрессивность, острое возбуждение, страх, галлюцинации, усугубление суицидальных мыслей у предрасположенных пациентов, нарушение сна).

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, сухость во рту, повышение аппетита, диспептические явления, парез кишечника (особенно у детей).

Прочие: тахикардия, гипергидроз, дисменорея, понижение либидо, аллергические реакции (сыпь, зуд).

Возможно развитие привыкания, синдрома последействия, лекарственной зависимости (физической и психической), синдрома отмены, rebound-синдрома (см. «Меры предосторожности»).

Взаимодействие

Усиливает (взаимно) эффект анальгетиков, транквилизаторов, трициклических антидепрессантов, снотворных, наркозных, противосудорожных и др. нейротропных средств, в т.ч. этилового спирта, миорелаксантов. Циметидин и эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы тормозят метаболизм и удлиняют T1/2 нитразепама, при продолжительном совместном приеме может повышаться концентрация нитразепама в крови.

Передозировка

Симптомы: угнетение ЦНС различной степени выраженности — заторможенность, слабость, выраженная сонливость, глубокий сон, спутанность сознания, сниженная реакция на болевые раздражители; в более тяжелых случаях — атаксия, арефлексия, гипотензия, угнетение дыхания и сердечной деятельности, кома.

Лечение: индукция рвоты или промывание желудка, прием активированного угля, мониторинг жизненно важных функций, симптоматическая терапия, в/в введение жидкости, при необходимости — ИВЛ . В качестве специфического антидота используют антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил (в условиях стационара).

Способ применения и дозы

Внутрь. В качестве снотворного средства: за 30–40 мин до сна, взрослым — 5–10 мг, максимальная разовая доза — 20 мг, пожилым и ослабленным больным — 2,5–5 мг, детям (в зависимости от возраста) — 1,25–5 мг. В качестве анксиолитика и противосудорожного средства: взрослым по 5–10 мг 2–3 раза в сутки (большую часть дозы принимают в вечерние часы), максимальная суточная доза — 30 мг, пожилым и ослабленным пациентам назначают в меньших дозах. Детям (при эпилепсии) суточная доза рассчитывается в зависимости от массы тела и делится на 2–3 приема. Курс лечения — 30–45 дней, в отдельных случаях длительность лечения может быть увеличена.

Меры предосторожности

Следует иметь в виду, что нитразепам может задерживать расслабление перстневидных мышц, усугубляя нарушения глотания у детей. С осторожностью применять людям пожилого возраста из-за высокого риска развития побочных эффектов, в т.ч. парадоксальных реакций.

При длительном применении возможно возникновение привыкания (эффект может несколько ослабевать), а также лекарственной зависимости. Отмену следует проводить постепенно, т.к. при резком прекращении лечения возможно развитие синдрома отмены (головная и мышечная боль, тревога, страх, напряжение, нарушение сна, кошмары и др.) и rebound-синдрома (усиление исходных симптомов).

На время лечения следует прекратить прием алкогольных напитков. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

Нитразепам

Нитразепам (Nitrazepam): 3 отзыва врачей, 3 отзыва пациентов, инструкция по применению, аналоги, инфографика, 1 форма выпуска.

Фото нитразепама

Отзывы врачей о нитразепаме

Психотерапевт Серегин Д. А., Санкт-Петербург

Серегин Д. А.
психотерапевт
стаж 11 лет

Рейтинг 4,6 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

“Нитразепам” используется для лечения кратковременных проблем со сном (бессонница), таких как трудности с засыпанием, частые пробуждения в течение ночи и раннее утреннее пробуждение. Лекарственное средство является одним из видов бензодиазепиновых препаратов. Это мощный снотворный препарат, который обладает сильными седативными, анксиолитическими, амнестическими, противосудорожными и миорелаксантными свойствами.

Психиатр Рожков К. Э., Сочи

Рожков К. Э.
психиатр
стаж 21 год

Рейтинг 2,9 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Даже для резистентных лиц, в отношении фармакотерапии, которых, казалось бы, ничего “не возьмет” в качестве снотворного, кроме как если только – наркозом. даже для “матерых” дефектных шизофреников, для которых тот же феназепам – уже “конфетки”, нитразепам – прекраснейшее средство в качестве гипнотика.

При длительном приеме формируется пристрастие, выраженный синдром отмены. Возможны разбитость, сонливость на утро.

Можно использовать, когда все доступные гипнотики мало- или неэффективны. Учитывая факт строго учетных рецептов на препарат, с массой печатей и подписей – представляет определенные технические трудности с его выпиской. Строго “ночной” препарат.

Психотерапевт Юров И. Е., Москва

Юров И. Е.
психотерапевт
доктор наук
стаж 27 лет

Рейтинг 2,5 / 5
Эффективность
Цена/качество
Побочные эффекты

Один из самых эффективных снотворных препаратов.

Один из самых опасных в плане формирования бензодиазепиновой транквилизаторной зависимости, развития синдрома отмены и синдрома отдачи (еще большего ухудшения состояния после отмены препарата).

Известен также под торговыми названиями – реладорм, берлидорм, эуноктин. В настоящее время в аптечной сети присутствует непостоянно. Является строго учетным сильнодействующим средством. Должен использоваться минимальными по длительности курсами или с максимально редкой эпизодичностью.

Читайте также:
Нош-бра: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Отзывы пациентов о нитразепаме

Юлия Д.

Непонятно откуда у меня появилось нарушение сна, вернее, засыпала я вроде нормально, как обычно, с охотой, а потом просыпалась часа через четыре сна и всё – лежала и никак не могла уснуть. Хоть стреляй, что я только не делала. Помучившись так пару – тройку ночей, решила купить в аптеке что-то успокоительное, так как мне сказали нарушение сна из-за нервов (хотя никаких стрессов накануне у меня и не было как раз). Пропила сначала обычный глицин – не помогло, потом “Персен” – такой же результат, вернее его отсутствие. Тогда решила не мучаться, а пойти к специалисту, врач прописал мне “Нитразепам”. Пила всё как в инструкции, помогло со второго дня, и в связи с этим курс не заканчивала, пропила дней семь.

Olga B.

В связи с обстоятельствами, которые вызвали у меня возбужденное состояние и стресс, у меня нарушился сон. Постоянно преследовали меня тревога и беспокойство, даже пришлось обратиться к врачу. Врач посоветовал Нитразепам. Принимала капли 3 раза в день, на ночь принимала немного больше капель, но не превышая суточную дозу. Курс лечения был 30 дней. Теперь бессонница не мучает. Капли эффективные, всегда в моей аптечке.

ⓥ Данил (SW) (.

Ухаживая за болящей мамой с диагнозом: слуховые галлюцинации, — доктор чтобы снять реактивные состояния назначал Нитразепам, который я покупал строго по рецептам, после приема нитразепама мама могла спать, становилась спокойней. Заболевание родного мне человека просто измучило меня, ведь уход в одной комнатке, с тяжело больным парализованным человеком, который и день и ночь испытывает галлюцинации валил меня с ног. Этот препарат помогал мне в уходе самым лучшим образом за состоянием моей подопечной, облегчая тяжелое состояние больного человека. Это эффективное лекарство — это проверено!

Формы выпуска

таблетки

Инструкция по применению нитразепама

Фармакология

Снотворное средство из группы бензодиазепинов. Оказывает выраженное снотворное действие, а также анксиолитическое, седативное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие. Механизм действия связывают с усилением тормозного влияния GABA в ЦНС за счет повышения чувствительности GABA-рецепторов к медиатору в результате стимуляции бензодиазепиновых рецепторов. Увеличивает глубину и продолжительность сна. Сон обычно наступает через 20-40 мин после приема и длится 6-8 ч. Умеренно угнетает фазу “быстрого” сна.

Фармакокинетика

Связывание с белками плазмы – более 80%. Vd – 1.9 л/кг. T1/2 составляет в среднем 26 ч. Выводится преимущественно в виде метаболитов.

Форма выпуска

Таблетки 1 таб.
нитразепам 5 мг

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.

Дозировка

Суточная доза для взрослых варьирует от 2.5 мг до 25 мг; кратность применения устанавливают индивидуально. Суточная доза для детей составляет 0.6-1 мг.

Взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом, этанолосодержащими препаратами происходит усиление угнетающего влияния на ЦНС.

При одновременном применении с противосудорожными средствами возможно взаимное усиление токсических эффектов.

При одновременном применении с нитразепамом потенцируется действие антигипертензивных средств.

При одновременном применении с эстрогенсодержащими пероральными контрацептивами повышается концентрация нитразепама в плазме крови.

При одновременном применении пробенецид может нарушать глюкуронидное связывание нитразепама, что приводит к повышению его концентрации в плазме, и за счет усиления терапевтического действия возможно развитие чрезмерного седативного эффекта.

При одновременном применении с рифампицином повышается выведение нитразепама из организма.

При одновременном применении с циметидином повышается концентрация нитразепама в плазме крови, что может сопровождаться усилением седативного действия. Возможно замедление печеночного метаболизма нитразепама. Это может привести к удлинению T1/2 нитразепама, а при длительном применении – увеличению его концентрации в плазме крови.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: чувство усталости, нарушение концентрации внимания, замедление психомоторных реакций, мышечная слабость; редко – головные боли, атаксия, спутанность сознания, амнезия, депрессия, нарушения зрения; у предрасположенных пациентов возможны усугубление суицидальных мыслей, галлюцинации.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – артериальная гипотензия.

Со стороны пищеварительной системы: редко – сухость во рту, тошнота, диарея.

Со стороны дыхательной системы: у пациентов с обструктивными заболеваниями легких возможно угнетение дыхания.

Со стороны репродуктивной системы: изменение либидо.

Аллергические реакции: редко – кожная сыпь, зуд.

Показания

Нарушения сна различного генеза, сомнамбулизм, премедикация перед хирургическими операциями, энцефалопатии, сопровождающиеся эпилептическими (миоклоническими) припадками.

Противопоказания

БеременныеГрудное вскармливаниеЗаболевания печени

Острая дыхательная недостаточность, лекарственная или алкогольная зависимость, миастения, височная эпилепсия, закрытоугольная глаукома, острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, или алкоголем, повышенная чувствительность к бензодиазепинам.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения нитразепама при беременности и в период лактации не проводилось. Применение не рекомендуется, особенно в I и III триместрах беременности.

Читайте также:
Амитриптилин-акос: инструкция по применению, отзывы, аналоги

При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение при нарушениях функции печени
Особые указания

Следует применять с осторожностью при тяжелой дыхательной недостаточности, обструктивных заболеваниях легких, атаксии, апноэ во время сна, выраженных нарушениях функции печени.

При длительном применении возможно развитие лекарственной зависимости.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.

Отзывы пациентов о нитразепаме

Юлия Д.

Непонятно откуда у меня появилось нарушение сна, вернее, засыпала я вроде нормально, как обычно, с охотой, а потом просыпалась часа через четыре сна и всё – лежала и никак не могла уснуть. Хоть стреляй, что я только не делала. Помучившись так пару – тройку ночей, решила купить в аптеке что-то успокоительное, так как мне сказали нарушение сна из-за нервов (хотя никаких стрессов накануне у меня и не было как раз). Пропила сначала обычный глицин – не помогло, потом “Персен” – такой же результат, вернее его отсутствие. Тогда решила не мучаться, а пойти к специалисту, врач прописал мне “Нитразепам”. Пила всё как в инструкции, помогло со второго дня, и в связи с этим курс не заканчивала, пропила дней семь.

Olga B.

В связи с обстоятельствами, которые вызвали у меня возбужденное состояние и стресс, у меня нарушился сон. Постоянно преследовали меня тревога и беспокойство, даже пришлось обратиться к врачу. Врач посоветовал Нитразепам. Принимала капли 3 раза в день, на ночь принимала немного больше капель, но не превышая суточную дозу. Курс лечения был 30 дней. Теперь бессонница не мучает. Капли эффективные, всегда в моей аптечке.

ⓥ Данил (SW) (.

Ухаживая за болящей мамой с диагнозом: слуховые галлюцинации, — доктор чтобы снять реактивные состояния назначал Нитразепам, который я покупал строго по рецептам, после приема нитразепама мама могла спать, становилась спокойней. Заболевание родного мне человека просто измучило меня, ведь уход в одной комнатке, с тяжело больным парализованным человеком, который и день и ночь испытывает галлюцинации валил меня с ног. Этот препарат помогал мне в уходе самым лучшим образом за состоянием моей подопечной, облегчая тяжелое состояние больного человека. Это эффективное лекарство — это проверено!

Нитразепам : инструкция по применению

в 1 таблетке препарата содержится активное вещество: нитразепам – 5 мг, вспомогатель­ные вещества: сахар молочный (лактоза), крахмал картофельный, магний стеариновокислый (маг­ния стеарат), тальк.

Описание

таблетки белого или белого с желтовато-зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилинд­рические с фаской. Поверхность таблетки должна быть гладкой и однородной, с цельными края­ми.

Фармакологическое действие

Нитразепам является седативным средством группы бензодиазепинов. Действие начинается через 30-60 мин после приема внутрь и продолжается от 6 до 8 часов.

Фармакокинетика

Препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальный уровень содержа­ния нитразепама в крови достигаются в течение 2 часов после приема. Через два часа после прие­ма, концентрация нитразепама в спинномозговой жидкости составляет около 8%, а через 36 часов примерно 16% от концентрации в плазме. Таким образом, концентрация в спинномозговой жидко­сти соответствует фракции активного вещества в плазме, несвязанной с белком. Стационарный уровень достигается в течение 5 дней.

Объем распределения у молодых людей составляет 2 л/кг, у пожилых пациентов объем распреде­ления выше, а средний период полувыведения возрастает до 40 часов.

Нитразепам подвергается биотрансформации с образованием ряда метаболитов, ни один из кото­рых не обладает значительной клинической активностью.

Около 5% препарата выделяется в неизмененном виде с мочой вместе с менее чем 10% каждого из 7-амино- и 7-диоксан метаболитов в течение первых 48 часов. Период полувыведения составляет в среднем 24 часа.

Фармакокинетические / фармакодинамические соотношения:

Четкой взаимосвязи между уровнями нитразепама в крови и его клиническими эффектами не было продемонстрировано.

Показания к применению

Кратковременное лечение тяжелой бессонницы, приводящей к потере дееспособности, или под­вергающей личность неприемлемому стрессу, когда дневной седативный эффект является допус­тимым.

Основная причина бессонницы должна быть выяснена до принятия решения об использовании бензодиазепинов для облегчения симптомов.

Бензодиазепины не рекомендуются для первичного лечения психотических нарушений.

Противопоказания

Гиперчувствительность к бензодиазепинам, нитразепаму или к любому вспомогательному веще­ству, входящему в состав лекарственной формы.

Аллергические реакции на бензодиазепины, включая сыпь, отек Квинке и артериальную гипертен­зию, были зарегистрированы в редких случаях у восприимчивых пациентов.

Использование препарата также противопоказано пациентам с острой легочной недостаточно­стью; угнетением дыхания; фобическими или навязчивыми состояниями; хроническими психоза­ми; миастенией; синдромом апноэ во сне; тяжелой печеночной недостаточностью; у детей.

Беременность и период лактации

Нет данных по безопасности препарата как в период беременности у женщин, так и при испыта­ниях на животных. Не следует использовать препарат во время беременности, особенно в первый и последний триместры, применение возможно только в исключительных случаях, если есть вес­кие причины.

Читайте также:
Панкреофлат: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Если препарат предписан женщине детородного возраста, она должна быть предупреждена о не­обходимости связаться со своим врачом относительно прекращения приема продукта, если она планирует беременность или подозревает факт беременности.

Сообщалось, что прием бензодиазепинов в последнем триместре беременности или во время ро­дов вызывает нарушения сердцебиения плода и гипотонию; плохое сосание, гипотермию и уме­ренное угнетение дыхания у новорожденных.

У младенцев, родившихся у матерей, принимавших бензодиазепины хронически в последние ста­дии беременности, может развиться физическая зависимость и может возникнуть развитие абсти­нентного синдрома в послеродовом периоде.

Так как бензодиазепины проникают в грудное молоко, следует избегать использования нитразепа­ма матерями, кормящими ребенка грудью.

Способ применения и дозы

Таблетки нитразепама используются для приема внутрь.

5 мг перед сном. Эта доза может быть при необходимости увеличена до 10 мг.

Пожилые люди или ослабленные пациенты: пожилые люди или пациенты с нарушениями функ­ции почек или печени особенно подвержены неблагоприятному действию нитразепама. Дозы не должны превышать половины от обычно рекомендуемых доз.

Если присутствуют органические изменения мозга, дозировка нитразепама не должна превышать 5 мг.

Другие группы населения

Для больных с хронической легочной недостаточности и пациентов с хронической почечной или печеночной болезнью может потребоваться уменьшение дозировки.

Таблетки нитразепама противопоказаны детям.

Дозировка должна быть скорректирована на индивидуальной основе. Если возможно, лечение следует проводить, соблюдая периодичность.

Лечение должно быть как можно более коротким и начато с самых низких рекомендуемых доз. Максимальная доза не должен быть превышена. Обьгчно продолжительность лечения варьируется от нескольких дней до двух недель с максимумом до четырех недель; включая сужение процесса. Пациентам, которые принимали бензодиазепины в течение длительного времени, может потребо­ваться более длительный период, в течение которого дозы сокращаются. Помощь специалистов может быть уместной. Эффективность и безопасность бензодиазепинов при долгосрочном исполь­зовании изучены недостаточно.

В некоторых случаях может потребоваться увеличение периода максимального лечения; если это так, оно не должно проходить без переоценки статуса пациента. Долгосрочное хроническое при­менение не рекомендуется. Необходимо информировать пациента о начале лечения, его ограни­ченной продолжительности и точно объяснить, как дозировка будет уменьшаться. Кроме того, важно, чтобы пациент знал о возможности побочных явлений, таким образом, снижая проявление таких симптомов в случае их возникновения при прерывании приема лекарственного средства. Терапия нитразепамом не должна быть остановлена внезапно, но доза должна уменьшаться. Препарат следует принимать перед сном.

Кроме того, для бензодиазепинов с продолжительным действием, необходимо отметить, что паци­ент должен постоянно наблюдаться в начале лечения для того, чтобы уменьшить, если необходи­мо, дозы или частоту приема для предотвращения передозировки в результате накопления лекар­ства.

Передозировка

Передозировка нитразепама представляет несколько проблем в области регулирования и не может представлять собой угрозу для жизни, если только не сочетается с другими средствами угнетающими ЦНС (включая алкоголь). В регулировании передозировки с любыми лекарственными сред­ствами следует учитывать, что могут быть приняты несколько агентов.

Передозировка бензодиазепинов обычно проявляется степенью угнетения центральной нервной системы, начиная с сонливости до комы. В легких случаях симптомы включают сонливость, спу­танность сознания, дизартрию и апатии; в более серьезных случаях симптомы могут включать атаксию, гипотонию, угнетение дыхания, редко кому и очень редко смерть.

При передозировке бензодиазепинов следует вызвать рвоту (в течение одного часа), если паци­ент в сознании или сделать промывание желудка при помощи зонда, если пациент без сознания. Если нет никакого преимущества в опорожнении желудка, следует принять активированный уголь для снижения абсорбции.

При лечении в отделении интенсивной терапии особое внимание следует уделять дыхательной и сердечно-сосудистой функциям. Значение диализа не определено. Флумазенил является специфи­ческим антидотом, вводимым внутривенно, для применения в чрезвычайных ситуациях. Больных, требующих такого вмешательства, следует тщательно контролировать в больнице. Антагонист бензодиазепинов, флумазенил, не назначается пациентам с эпилепсией, которые лечились бензо- диазепинами. Антагонизм эффекта бензодиазепина у таких больных может вызвать судороги.

В случае возбуждения не должны использоваться барбитураты.

Особенности применения

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами:

Пациентов следует информировать о том, что, как и все лекарственные средства этого типа, нит­разепам, может менять поведение пациентов при выполнении профессиональных задач. Седатив­ный эффект, амнезия, нарушение концентрации и ослабление мышечной функции могут повлиять на способность управлять автомобилем или использовать механизмы. При недостаточной про­должительности сна увеличивается вероятность нарушения внимания. Пациентов следует проин­формировать о том, что алкоголь может усилить ухудшение состояния, и поэтому его потребление следует избегать во время лечения.

Меры предосторожности

Больным с хронической дыхательной недостаточностью и с хроническими заболеваниями почек или печени может потребоваться уменьшение дозировки. Бензодиазепины противопоказаны паци­ентам с тяжелой печеночной недостаточностью.

Нитразепам не должен использоваться только для лечения депрессии или тревоги, связанных с де­прессией, так как могут отмечаться суицидальные наклонности. Бензодиазепины следует исполь­зовать с особой осторожностью больными со склонностью к злоупотреблению алкоголя или нар­котиков. Бензодиазепины не рекомендуются для первичного лечения психических болезней.

Читайте также:
И.г. вена н.и.в.: инструкция по применению, отзывы, аналоги

В случаях потерь или тяжелых утрат психологическая перестройка может тормозится бензодиазе- пинами.

Использование бензодиазепинов может привести к развитию физической и психологической зави­симости. Риск зависимости увеличивается при использовании высоких доз, особенно в течение-длительного периода времени. Это особенно характерно при алкоголизме или наркоманией, или для больных с явными расстройствами личности. Регулярный монито­ринг таких больных имеет существенно важное значение; обычные повторные назначения лекар­ства следует избегать, и лечение должно постепенно отменяться. Сообщалось, что такие симпто­мы, как депрессии, головные боли, мышечная слабость, нервозность, чрезмерная тревога, напря­жение, беспокойство, спутанность сознания, смена настроения, бессонница, раздражительность, потливость и диарея были следствием резкого прекращения лечения больных, получающих даже обычные терапевтические дозы в течение коротких периодов времени.

При переходе использования бензодиазепинов с продолжительным действием на бензодиазепины с короткой продолжительностью действия могут развиваться симптомы абстиненции.

В тяжелых случаях могут возникнуть следующие симптомы: дереализация, деперсонализации, гиперакузия, онемение и покалывание в конечностях, повышенная чувствительность к свету, ощущение шума и физического контакта, галлюцинации или эпилептические припадки. В редких случаях отмена последующих избыточных доз может привести к состояниям беспокойства, психо­тическим проявлениям и судорогам. Есть данные о злоупотреблении бензодиазепинами.

Некоторые потери эффективности гипнотических эффектов бензодиазепинов короткого действия могут развиться после многократного использования в течение нескольких недель.

Сообщалось о неадекватной психологической реакции, связанной с приемом бензодиазепинов. Редкие поведенческие эффекты включали парадоксальные, агрессивные вспышки, волнение, пу­таницу, беспокойство, психомоторное возбуждение, раздражительность, заблуждения, приступы гнева, кошмары, галлюцинации, психозы, неадекватное поведение и манифестация депрессии с суицидальными тенденциями. Поэтому, следует проявлять осторожность при назначении бензо­диазепинов пациентам с расстройствами личности. Если возникает какая-либо из этих реакций, следует прекратить прием препарата. Эти реакции могут быть весьма серьезными и чаще встре­чаются у пожилых людей.

Бензодиазепины могут вызвать антероградную амнезию. Состояние обычно возникает через 1-2 часа после приема препарата и может длиться до нескольких часов. Таким образом, чтобы умень­шить риск, пациентам следует обеспечить непрерывный сон в течение 7-8 часов.

Благодаря миорелаксантному эффекту есть риск падений и, следовательно, переломов бедра осо­бенно для пациентов преклонного возраста, когда они встают в ночное время.

Форма выпуска

Таблетки по 5 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. По 20 таблеток в банку свето­защитного стекла. Каждую банку или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Нитразепам

Нитразепам

Фото препарата

  • Латинское название: Nitrazepam
  • Код АТХ: N05CD02
  • Действующее вещество: Нитразепам (Nitrazepam)
  • Производитель: Органика, Алтай федеральный НПЦ, Московский эндокринный завод (Россия)

Состав

Активное вещество препарата – нитразепам.

Дополнительные компоненты: лактозы моногидрат, магния стеарат, тальк, крахмал картофельный.

Форма выпуска

Выпускается как субстанция-порошок в пакетиках, а также в виде таблеток в контурных упаковках.

Фармакологическое действие

Нитразепам относится к снотворным препаратам, принадлежащим к группе бензодиазепинов.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лекарство угнетает ЦНС. Его действие осуществляется главным образом в таламусе, лимбической системе и гипоталамусе. Повышает угнетающее воздействие ГАМК, которая является одним из главных медиаторов пресинаптического и постсинаптического торможения передачи импульсов в нервной системе. Кроме того, средство действует как анксиолитический, миорелаксирующий, седативный и противосудорожный препарат.

В основе снотворного действия лежит ингибирование клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Лекарство снижает влияние эмоциональных, моторных и вегетативных раздражителей, которые препятствуют засыпанию. Таким образом, при приеме данного средства сон длится дольше.

Анксиолитическое влияние на организм зависит от действия на миндалевидный комплекс лимбической системы. Снижается эмоциональное напряжение, страх, чувство тревоги и беспокойства.

Седативное действие спровоцировано воздействием на неспецифические ядра таламуса и ретикулярную формацию ствола головного мозга. В результате этого снижается чувство тревоги и страха.

Противосудорожный эффект обусловлен повышением пресинаптического торможения. Лекарство подавляет распространение эпилептогенной активности.

Центральное миорелаксирующее действие реализуется посредством торможения полисинаптических спинальных афферентных тормозящих путей. Кроме того, вероятно непосредственное торможение функции мышц и двигательных нервов.

Эффект препарата заметен спустя полчаса после перорального применения. Он длится на протяжении 6-8 часов.

Показания к применению

Нитразепам применяется при бессоннице различного происхождения, премедикации перед хирургическими операциями, сомнамбулизме, энцефалопатии, которая сопровождается эпилептическими припадками, эпилепсии в детском возрасте (до 1-2 лет), неврозах, хроническом алкоголизме, психопатии, эндогенных психозах.

Как составляющее комплексной терапии может использоваться в случае органических поражений нервной системы.

Противопоказания

Лекарство нельзя применять при острой дыхательной недостаточности, миастении, закрытоугольной глаукоме, негативной реакции на бензодиазепины, лекарственной или алкогольной зависимости, височной эпилепсии, остром отравлении препаратами, угнетающими нервную систему, или спиртными напитками.

Побочные действия

Нитразепам может вызывать следующие негативные побочные реакции:

  • ЦНС – в начале терапии, особенно у пациентов в пожилом возрасте, возможны сонливость, головокружение, атаксия, нарушение походки, притупление эмоций, повышенная усталость, снижение концентрации внимания, неуверенность в ходьбе, вялость, замедление реакций;
  • пищеварительная система – диарея, сухость во рту, слюнотечение, тошнота, притупление чувства голода, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, изжога, рвота, запор, нарушение работы печени, желтуха; – сыпь, зуд;
  • органы кроветворения – лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, нейтропения, анемия;
  • мочеполовая система – недержание мочи, нарушение работы почек, дисменорея, задержка мочи, повышение или снижение либидо;
  • прочие – возможно привыкание, выраженное снижение давления, лекарственная зависимость.
Читайте также:
Мэлсмон: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Препарат может оказывать следующее влияние на плод: угнетение нервной системы, тератогенность. Кроме того, наблюдались нарушения функции дыхательной системы и подавление сосательного рефлекса у младенцев, матери которых использовали данное средство.

В случае резкого уменьшения дозировки или прекращения применения лекарства возможен синдром «отмены», который проявляется как раздражительность, тревожность, чрезмерное возбуждение, нервозность, дисфория, деперсонализация, депрессия, рвота, расстройства восприятия, гиперестезия, светобоязнь, судороги и пр. В редких случаях может появиться острый психоз.

Инструкция по применению Нитразепама (Способ и дозировка)

Дневная дозировка для взрослых – от 2.5 мг до 25 мг. Сколько раз в сутки принимается лекарство, устанавливается в индивидуальном порядке. Инструкция по применению Нитразепама для детей сообщает, что суточная дозировка – от 0,6 мг до 1 мг.

Средство принимается перорально. Как снотворное его следует употреблять за полчаса до сна в следующих дозировках:

  • взрослым – назначается для приема от 5 до 10 мг;
  • детям до 1 года – назначается для приема от 1,25 до 2,5 мг;
  • детям от 1 до 6 лет – назначается для приема от 2,5 до 5 мг;
  • детям от 6 до 14 лет – назначается для приема 5 мг;
  • люди в пожилом возрасте – назначается для приема от 2,5 до 5 мг.

Инструкция по применению Нитразепама указывает, что максимальная разовая дозировка для взрослых не превышает 20 мг.

Как анксиолитик и противоэпилептическое средство препарат нужно принимать:

  • взрослым в дозе 5-10 мг каждый день в 2 или 3 приема;
  • дети грудного возраста – назначается от 2,5 до 7,5 мг;
  • ранний детский возраст – дают от 5 до 10 мг;
  • школьный возраст – дают от 7,5 до 15 мг.

Максимальная доза для взрослых в день – 30 мг.

Детям необходимо давать лекарство каждый день в 2 или 3 приема. Если вес до 30 кг, принимается 0,3–1 мг на 1 кг веса в день (доза рассчитывается на три приема). Большая часть суточной дозировки принимается в вечернее время непосредственно до сна.

Передозировка

В случае передозировки лекарством возможны спутанность сознания, сонливость, парадоксальное возбуждение, оглушенность, глубокий сон, атаксия, тремор, одышка, затруднение дыхания, снижение давления, угнетение сердечной деятельности, снижение рефлексов, дизартрия, нарушение зрения, брадикардия, выраженная слабость, коллапс, кома.

Назначается форсированный диурез, промывание желудка, применяют активированный уголь. Лечение симптоматическое. Флумазенил – специфический антагонист.

Взаимодействие

В сочетании с препаратами, угнетающими нервную систему, а также с этанолосодержащими средствами и этанолом усиливается угнетающее действие на ЦНС.

Нитразепам при взаимодействии с антигипертензивными средствами потенцирует их действие.

Одновременное использование с Пробенецидом может привести к нарушению глюкуронидного связывания Нитразепама, из-за чего его уровень повышается в плазме крови и возможно усиление седативного эффекта.

То же самое действие возможно при употреблении Циметидина. Кроме того, вероятно замедление печеночного метаболизма действующего компонента Нитразепама. Это может вызывать удлинение периода его полувыведения.

Сочетание с противосудорожными препаратами чревато усилением токсического действия.

Эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы увеличивают уровень действующего вещества Нитразепама в плазме крови. А взаимодействие с Рифампицином повышает его выведение из организма.

Условия продажи

Продается по рецепту специалиста.

Условия хранения

Держать данное средство нужно в темном месте. Оптимальная температура до 30 °C. Беречь от маленьких детей.

Срок годности

Отзывы

Мнения о данном препарате в основном положительные. Те, кто использовали это средство, хвалят его, как отличное снотворное. Есть, однако, сообщения о том, что без него становится со временем трудно засыпать. Многие пациенты опасаются, что это можно охарактеризовать, как зависимость.

Цена Нитразепама, где купить

Цена Нитразепама считается весьма доступной. Однако препарат нечасто встречается в аптеках. Цена Нитразепама — от 55 рублей.

Автор-составитель: Марина Степанюк – провизор, медицинский журналист Специальность: Провизор подробнее

Образование: Окончила Ровенский государственный базовый медицинский колледж по специальности «Фармация». Окончила Винницкий государственный медицинский университет им. М.И.Пирогова и интернатуру на его базе.

Опыт работы: С 2003 по 2013 г. – работала на должностях провизора и заведующего аптечным киоском. Награждена грамотами и знаками отличия за многолетний и добросовестный труд. Статьи на медицинскую тематику публиковались в местных изданиях (газеты) и на различных Интернет-порталах.

Обратите внимание!

Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Нитразепам обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: