Нивалин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Нивалин – инструкция по применению

прозрачная жидкость от бесцветного до светло-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Код ATX:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.
Ингибитор холинэстеразы обратимого действия. Облегчает проведение нервных импульсов в области нервно-мышечных синапсов; усиливает процессы возбуждения в рефлекторных зонах спинного и головного мозга, хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер. Повышает тонус и стимулирует сокращение гладкой и скелетной мускулатуры, секрецию пищеварительных и потовых желез, восстанавливает нервно-мышечную проводимость, блокированную миорелаксантами недеполяризуещего типа. Вызывает миоз, спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление при закрытоугольной глаукоме.

Фармакокинетика.
Галантамин быстро всасывается после подкожного введения. Терапевтическая концентрация в плазме крови достигается в течение 30 мин. Не обнаружено статистически значимой разницы величины площади под кривой “концентрация-время” (AUC) после однократного применения дозы 10 мг, введенной внутрь или парентерально.

Максимальная концентрация в плазме крови после однократного применения дозы 10 мг, введенной внутрь или парентерально, равна 1,20 мг/мл и достигается в течение 2 ч. Время выведения 5 ч.

Период полураспределения галантамина – 10 мин. – более длительный в сравнении с временем полураспределения неостигмина метилсульфата и пиридостигмина бромида (0,54 – 3,5 мин и соответственно 5,0 – 6,6 мин). Период полувыведения также более продолжителен, что указывает на то, что галантамин является препаратом с “мягким”, но стабильным действием. Галантамин слабо связывается с белками плазмы. Хорошо проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизируется путем деметилирования (5 — 6 %). Метаболиты галантамина -эпигалантамин и галантаминон, обнаруживаются в плазме и моче.

Галантамин выводится в основном посредством гломерулярной фильтрации. Почечный клиренс галантамина составляет 1,40 мл/мин на кг. Не конъюгируется в печени и его билиарная экскреция слабо выражена – 0,2±0,1 % за 24 часа. Галантамин в неизмененном виде и его метаболиты (галантаминон, эпигалантамин) выводятся с мочой в 89 % после подкожного введения. Установлено, что почечный клиренс галантамина составляет около 100 мл/мин, что близко к клиренсу инулина. При почечной недостаточности клиренс снижается.

Показания к применению

  • заболевания периферической нервной системы (полирадикулоневрит, радикулоневрит, неврит, полиневрит, полиневропатии);
  • состояния, связанные с повреждениями передних рогов спинного мозга (после полиомиелита, миелита, спинальной мышечной атрофии);
  • церебральный паралич (состояния после инсульта мозга, детского церебрального паралича);
  • нарушения нервно-мышечного синапса (миастения гравис, мышечная дистрофия);

Анестезиология и хирургия

  • для снятия действия недеполяризующих нервно-мышечных блокаторов и при лечении послеоперационных парезов тонкого кишечника и мочевого пузыря.
  • для ионофореза при неврологических поражениях периферической нервной системы, ночном недержании мочи.
  • при отравлении антихолинергическими препаратами.

Противопоказания

– Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата.
– Бронхиальная астма.
– Выраженная сердечная недостаточность, брадикардия, стенокардия, атриовентрикулярная блокада.
– Артериальная гипертензия.
– Эпилепсия.
– Гиперкинезы, тяжелая печеночная недостаточность,-механическая кишечная непроходимость.
– Тяжелая почечная недостаточность, механические нарушения проходимости мочевыводящих путей.
– Детский возраст до 1 года, беременность и период лактации.

С осторожностью: почечная недостаточность, нарушение мочеиспускания, недавно перенесенное оперативное вмешательство на предстательной железе, оперативные вмешательства с применением общей анестезии (наркоза).

Когда лечение ингибиторами холинэстеразы, включительно галантамином, связано со снижением массы тела, необходимо следить за массой тела пациентов.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания:

Применение препарата во время беременности противопоказано.
Так как данных по проникновению в грудное молоко нет, то данный препарат противопоказан при грудном вскармливании. При необходимости применения Нивалина в период грудного вскармливания, кормление грудью следует прекратить.

Способ применения и дозы

Парентерально: подкожно, внутримышечно или внутривенно. Доза и продолжительность лечения Нивалином обязательно устанавливаются лечащим врачом в зависимости от тяжести симптомов заболевания и индивидуальной реакции больного к проводимому лечению.

Неврология
Нивалин в форме раствора для инъекций используется для непродолжительного лечения в случае невозможности приема препарата внутрь. При первой возможности переходят на пероральный прием препарата.

Взрослые
Обычно Нивалин раствор для инъекций назначают в дозе 0,03 – 0,28 мг/кг.
Рекомендуется начальная доза 2,5 мг в день. Суточную дозу постепенно увеличивают через 3-4 дня на 2,5 мг, в 2-3 приема в равных дозах. Максимальная однократная доза для взрослых составляет 10 мг подкожно, а максимальная суточная доза – 20 мг.

Дети
Дозы устанавливаются врачом согласно расчету на кг массы тела ребенка, тяжести симптомов и индивидуальной переносимости.
Применяется подкожно в следующих суточных дозах:
Дети от 1 до 2 лет: 0,25 – 1 мг (0,02 — 0,08 мг/кг)
У детей старше 3 лет Нивалин раствор для инъекций применяется в дозе 0,03 – 0,28 мг/кг или:
от 3 до 5 лет: 0,5 – 5 мг;
от 6 до 8 лет: 0,75 – 7,5 мг;
от 9 до 11 лет: 1-10 мг;
от 12 до 15 лет: 1,25 – 12,5 мг;
старше 15 лет: 1,25-15 мг.

Анестезиология, хирургия и токсикология
В качестве антикурарного средства и антидота при передозировке периферическими недеполяризующими нервно-мышечными блокаторами Нивалин вводится внутривенно в дозе 10-20 мг в день.
При послеоперационных парезах желудочно-кишечного тракта и мочевого пузыря вводится подкожно, внутримышечно или внутривенно в дозах, согласно возрасту, разделенных на 2-3 приема в день.

Дети
Дозы устанавливаются врачом, и применяются согласно расчету на кг массы тела ребенка, тяжести симптомов и индивидуальной переносимости.
Вводится внутривенно в следующих дозах:
Дети от 1 года до 2 лет: 0,25 – 1 мг (0,03 – 0,08 мг/кг)
У детей старше 3-летнего возраста Нивалин раствор для инъекций назначается в дозе 0,03 – 0,28 мг/кг или:
от 3 до 5 лет: 0,5 – 5 мг;
от 6 до 8 лет: 0,75 – 7,5 мг;
от 9 до 11 лет: 1-10 мг;
от 12 до 15 лет: 1,25 – 12,5 мг;
старше 15 лет и взрослые: 1,25-15 мг.

Читайте также:
Простамол: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Физиотерапия
При ионофорезе – от 2,5 до 5 мг галантамина (при величине электрического тока от 1 до 2 mA) в течение 10 минут на протяжении 10-15 дней.

Побочное действие

  • гиперчувствительность к галантамину
  • выраженные никотиновые или мускариновых (в более низкой степени) эффекты, характерные для фармакологического класса
  • со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, АВ-блокада, стенокардия, сердцебиение, гипотензия или гипертензия
  • со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессоница;
  • со стороны органов зрения: сужение зрачков, увеличение слезной секреции;
  • Респираторные, грудные и медиастинальные нарушения: тахипноэ, бронхоспазм, увеличение назальной и бронхиальной секреции;
  • со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота; рвота, диарея, повышенное слюноотделение, усиление кишечной перистальтики, боли в животе;
  • со стороны иммунной системы: зуд, высыпания, крапивница, ринит. В единичных случаях наблюдаются острые реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок с потерей сознания.
  • При усиленных парасимпатикомиметических реакциях суточную дозу следует уменьшить или лечение прекратить на 2-3 дня и после этого продолжить более низкими дозами.
  • Прочие: потеря аппетита, потеря массы тела, повышенное потение, мышечные спазмы;

Передозировка

Симптомы при передозировке Нивалином: тошнота, рвота, коликообразные боли (спазмы) в животе, диарея, снижение артериального давления, брадикардия, спазм бронхов, а в более тяжелых случаях – судороги и кома.
Лечение: симптоматическая терапия, контроль функции дыхательной и сердечнососудистой систем.
В качестве антидота можно применять атропин в дозе 0,5-1 мг внутривенно; дозу можно ввести повторно в зависимости от клинической картины.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Нивалин является слабым антаганистом морфина и его структурных аналогов в отношении угнетающего действия на дыхательный центр.

Между Нивалином и м-холиноблокаторами (атропин, гоматропина метилбромид), ганглиоблокаторами (бензогексония бензолсульфонат, азаметония бромид, пахикарпина гидройодит), недеполяризирующими миорелаксантами (тубокурарина хлорид и др.), хинина и прокаинамида возможен антагонизм. Аминогликозидные антибиотики (гентамицин, амикацин) могут снижать терапевтический эффект Нивалина.

Усиливает действие деполяризующих миорелаксантов (суксаметоний и др.)

Циметидин может повышать биодоступность галантамина.

В метаболизме галантамина принимают участие изоферменты CYP2D6 и CYP3A4. Хинидин, пароксетин, флуоксетин подавляют изофермент CYP2D6, а кетоконазол, зидовудин, эритромицин подавляют изофермент CYP3A4. Таким образом, они могут оказывать влияние на метаболизм галантамина, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке.

Особые указания

Лечение надо проводить в комплексе с физиотерапевтическими процедурами (массаж, лечебная гимнастика), которые следует начинать через 1-2 ч после введения препарата. Во время лечения недопустимо применение этанола и седативных лекарственных средств.
В период лечения Нивалином необходимо воздерживаться от управления автотранспортом или работы с механизмами, так как применение препарата может вызывать нарушение зрения, головокружение и сонливость.

Форма выпуска

Раствор для инъекций 1 мг/мл, 2,5 мг/мл, 5 мг/мл, 10 мг/мл
По 1 мл в ампулы бесцветного стекла I гидролитического класса с маркировкой для вскрытия ампулы – цветная точка/кольцо.
10 ампул в блистер из ПВХ.
1 блистер с инструкцией по применению в пачку картонную.
10 блистеров в коробку из картона с инструкцией по применению (для стационара).

Срок годности

5 лет. Не применять после истечения срока годности.

Условия хранения.

Хранить в сухом и защищенном от света месте, при температуре не выше 25 С.
Хранить в недоступном для детей месте!

Условия отпуска из аптек.

По рецепту врача.

Производитель

АО “СОФАРМА”, Болгария, 1220 София, ул. Илиенское шоссе № 16

Представительство АО “СОФАРМА” в Москве

109004, Москва, ул. Таганская д 17-23, эт. 10

Нивалин – цена, наличие в аптеках

Указана цена, по которой можно купить Нивалин в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:

Нивалин® (5 мг)

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал пшеничный, тальк, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая (тип 101), кальция гидрофосфат дигидрат (для дозировки 5.00 мг).

Описание

Таблетки от белого до почти белого цвета, круглой формы, с плоской поверхностью, с фаской с двух сторон и риской, без запаха, диаметром 6 мм.

Фармакотерапевтическая группа

Психоаналептики. Препараты для лечения деменции.

Ингибиторы холинэстеразы. Галантамин

Код ATХ N06DА04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Галантамин является щелочным соединением с ионизационной константой (pKa 8,2). Обладает слабой липофильностью с коэфициентом распределения между октанолом и буферным раствором равным 1,09. Растворимость в воде составляет 31 мг/мл.

Галантамин всасывается быстро и полностью после приема внутрь.

Не устанавливаются статистически значимые различия в средних стоимостях AUC галантамина при приеме внутрь и парентеральном введении в дозе 10 мг.

Биодоступность галантамина составляет 80-100% для твердых лекарстевнных форм и при приеме внутрь.

Максимальные плазменные концентрации устанавливаются между 1 и 2 часом после его введения. При приеме внутрь галантамина в дозе 10 мг во время еды наблюдается значительное замедление скорости его всасывания, но не изменяется степень его всасывания.

В низкой степени связывается с белками крови – до 18%. Легко проходит через гемато-эцнефалический барьер и определяется в тканях мозга в концентрациях в 2-3 раза выше плазменной. Объем распределения составляет приблизителяно 175 л.

Читайте также:
Диафлекс ромфарм: инструкция по применению, отзывы, аналоги

До 75% принятой дозы галантамина метаболизируется в печени, в основном, системой цитохрома P450 (CYP3A4 и CYP2D6). В исследованиях in vitro установлено, что изофермент CYP2D6 участвует в образовании О-дезметилгалантамина, а CYP3A4 – в образовании N- оксид-галантамина. У пациентов с низкой активностью фермента определяются более высокие уровни (до 50%) неизмененного галантамина по сравнению с пациентами с нормальной ферментной активностью. Основные метаболиты -епигалантамин, галантаминон и норгалантамин определяются в плазме и моче, но нет данных об их фармакологической активности.

Время полувыведения галантамина составляет приблизительно 5 часов. Элиминирование центрального компартимента происходит быстрее по сравнению с периферическим. Галантамин выводится в основном с помощью гломерулярной фильтрации (до 74 ± 23% за 72 часа) в неизмененном виде и в виде метаболитов (галантаминон, епигалантамин). Почечный клиренс галантамина составляет около 100 мл/мин.

Не подвергается конъюгации в печени и его выведение с желчью является незначительным – 0,2 ± 0,1% в течение 24 часов.

Фармакокинетика галантамина носит линейный характер в терапевтическом дозовом диапазоне. Не наблюдается кумуляции галантамина при многократном его применении.

Не установлена кореляция между плазменными концентрациями и терапевтическим или побочным действием галантамина.

Пациенты с нарушениями печеночной функции

У пациентов с нарушениями печени средней тяжести( тяжесть 7-9 степени по ChildPugh) клиренс галантамина уменьшается приблизительно на 25% . Плазменные концентрации галантамина могут быть повышены, в связи с чем необходимо уменьшать суточную дозу галантамина у таких пациентов до 15 мг.

У пациентов со средними до тяжелых нарушениями печени стоимости AUC повышаются на 37-67%. Применение галантамина у пациентов с тяжелыми нарушениями печеночной функции (степени по Child-Plough>9) противопоказано.

Пациенты с нарушениями почечной функции

Галантамин и его метаболиты выводятся в основном почками. Данные исследований показывают, что у пациентов с пониженным клиренсом креатинина, возможно замедление выведения галантамина.

У пациентов с умеренной степенью почечной недостаточности суточная доза галантамина не должна быть выше 15 мг.

У пациeнтов с тяжелой степенью почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 10 мл/мин) применение галантамина противопоказано.

Плазменные концентрации галантамина могут быть выше на 30-40% у пациентов в пожилом возрасте (старше 65 лет).

Не наблюдались различия в фармакокинетических параметрах галантамина между мужчинами и женщинами, а также у различных рас.

Фармакодинамика

Галанатамин относится к третичным алкалоидам из группы парасимпатомиметиков с непрямым действием. Является селективным конкурентным и обратимым ингибитором фермента ацетилхолинестеразы. Вызывает повышение уровней ацетилхолина в центральной нервной системе.

Кроме его действия в качестве инигибитора ацетилхолинестеразы, он является аллостерическим лигандом самых распространенных в центральной нервной системе никотиновых ацетилхолиновых рецепторов субтипа alpha4/beta2.

Также повышает чувствительность постсинаптических рецепторов к ацетилхолину.

Галантамин легко проходит через гемато-энцефалический барьер, улучшает проводимость импульсов в ЦНС и ускоряет процессы возбуждения. Повышает активность холинергической системы, в результате чего улучшаются когнитивные функции.

По сравнению с неостигмином, галантамин оказывает более слабое влияние на мускариновые рецепторы.

Улучшает возбуждающую проводимость в нервно-мышечных синапсах и восстанавливает нейро-мышечную проводимость, в случах ее блокады недеполяризирующими нейро-мышечными блокаторами.

Повышает тонус гладкой мускулатуры и секрецию пищеварительных и потовых желез, вызывает миоз.

Считается, что применение парасимпатомиметиков связано с риском развития судорог (хотя они и не наблюдались у галантамина). Этот факт требует внимательного наблюдения пациентов с болезнью Альцгеймера, у которых риск появления судорог является повышенным.

Показания к применению

Применяется в комплексном лечении:

слабо до умеренно выраженной деменции альцгеймеровского типа

заболеваний периферической нервной системы (полирадикулоневрит, радикулоневрит, неврит, полиневрит, полиневропатии)

состояний, связанных с повреждениями передних рогов спинного мозга (после полиомиелита, миелита, спинальной мышечной атрофии)

церебрального паралича (состояния после инсульта мозга, детского церебрального паралича)

нарушений нервно-мышечного синапса (миастения гравис, мышечная дистрофия).

Способ применения и дозы

Нивалин® таблетки принимают внутрь во время еды. Во время лечения необходимо обеспечить прием достаточного количества жидкости.

Обычная доза составляет 10-40 мг, разделенная на 2-4 приема.

Рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг 2 раза в день, предпочтительно с утренним и вечерним питанием. После проведения 4-недельного курса лечения дозу можно увеличить до достижения поддерживающей дозы по 20 мг в день, разделенную на 2 приема (по 10 мг 2 раза в день). Дозу увеличивают в зависимости от клинической картины и индивидуальной реакции пациента.

Рекомендуемая суточная доза для детей составляет:

– от 6 до 8 лет – 5- 10 мг в день;

– от 9 до 11 лет – 5-15 мг в день;

– от 12 до 15 лет – 5-25 мг в день.

Длительность лечения определяет лечащий врач.

Побочные действия

Наиболее частые побочные действия галантамина связаны с его фармакодинамикой и могут быть выражены в основном в виде никотиновых или реже мускариновых эффектов, характерных для фармакологического класса.

– головокружение, головная боль

– потеря аппетита, анорексия

– депрессия, тремор, обмороки, сонливость, летаргия (заторможенность),

– тошнота, рвота, гипергидроз (усиленное потоотделение), слюнотечение

– мышечные спазмы, астения, уменьшение массы тела, падения

– зрительные и слуховые галлюцинации, парестезии, гиперсомния,

Читайте также:
Гэвкамен: инструкция по применению, отзывы, аналоги

затуманенное зрение, шум в ушах

– дегидратация (обезвоживание), дисгевзия (извращение вкуса)

– наджелудочковая экстрасистолия, атриовентрикулярная блокада I степени,

синусовая брадикардия, сердцебиение, гипотензия, приливы

– повышение уровней печеночных ферментов.

– кишечная и почечная колика

С неизвестной частотой

– усиление кишечной перистальтики.

Противопоказания

гиперчувствительность к активному веществу галантамина гидробромид или любому из вспомогательных веществ препарата

тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина ниже 10 мл/мин)

тяжелая печеночная недостаточность (ChildPlough>9)

брадикардия, стенокардия, повышение АД

ишемическая болезнь сердца

тяжелая сердечная недостаточность (ІІІ-ІV группа по NYHA)

механическая кишечная непроходимость

нарушение проходимости мочевыводящих путей

беременность и период лактации

детский возраст до 6 лет

Лекарственные взаимодействия

Фармакодинамические взаимодействия

При одновременном применении галанатамина с другими парасимпатомиметиками (амбеноний, донепрезил, неостигмин, пиридостигмин или системно применяемый пилокарпин) может наблюдаться усиление их холиномиметического действия, в связи с чем они не должны применяться совместно.

Галанатамин антагонизирует действие антихолинергических средств (атропина и подобных субстанций), гексаметония и других ганглиоблокаторов, недеполяризирующих миорелаксантов (тубокурарина).

Возможны взаимодействия галантамина при его одновременном применении с лекарствами, которые вызывают замедление сердечного ритма, таких как дигоксин, бета-блокаторы, блокаторы каналов кальция и амиодарон.

Прокаинамид, терапевтический эффект которого отчасти обуславливается антихолинергической активностью, нельзя применять одновременно с галантамином, так как последний может антагонизировать его терапевтический эффект.

Аминогликозиды (гентамицин, амикацин) могут уменьшить терапевтический эффект галантамина при заболевании myasthenia gravis.

Действие деполяризирующих нейро-мышечных блокаторов (суксаметония) может быть усилено при одновременном применении с галантамином и, особенно, в случаях дефицита псевдохолинестеразы.

Галантамин усиливает угнетающее действие на ЦНС этанола и седативных средств.

Фармакокинетические взаимодействия.

При одновременном приеме с пищей замедляется скорость всасывания галантамина, но не изменяется степень его всасывания. Рекомендуется прием лекарственного препарата во время приема пищи с целью уменьшения возможных побочных холиномиметических действий препарата.

Галанатамин метаболизируется печеночными изоферментами CYP3A4 и CYP2D6.

Лекарства, которые подвергаются метаболизму этими же изоферментами, могут взаимодействовать с галантамином на фармакокинетическом уровне. Ингибиторы CYP2D6 (хинидин, пароксетин, флуоксетин) или CYP3A4 (кетоконазол, зидовудин, ритонавир, эритромицин) могут оказать влияние на метаболизм галантамина и вызвать повышение его плазменных концентраций и, соответственно, его биодоступности.

В этих случаях существует повышенный риск появления побочных действий, в связи с чем рекомендуется понижение поддреживающей дозы галантамина.

Циметидин может повысить биодоступность галантамина

Галантамин не оказывает влияния на фармакокинетику варфарина.

Особые указания

Парасимпатомиметики могут оказать ваготоническое действие на сердечный ритм, выражающееся в брадикардии и АV-блокаде, что связано с их специфическим фармакологическим действием. По этой причине необходимо внимательно назначать Нивалин® пациентам с синдромом слабости синусового узла или других наджелудочковых нарушений сердечной проводимости, а также пациентам, которые лечатся средствами, значительно замедляющими сердечный ритм такими, как дигоксин или бета-блокаторы или пациентам с неоткорректированным балансом электролитов (гипер- или гипокалиемией).

В связи с холиномиметическим действием Нивалин® может усилить желудочную секрецию и вызывать побочные действия со стороны желудочно-кишечного тракта. Более высокий риск существует у пациентов с язвеннной болезнью в анамнезе, в восстановительном периоде после операция на желудке и у пациентов, которые лечатся одновременно нестероидными противовоспалительными препаратами. При лечении Нивалин® у таких пациентов необходимо следить за симптомами активного или острого желудочно-кишечного кровотечения.

Нивалин® необходимо внимательно назначать пациентам с хронической обструктивной болезнью легких.

Назначение Нивалин® пациентам с затрудненным мочеиспусканием, после недавней резекции предстательной железы или мочевого пузыря не рекомендуется.

Холиномиметики могут потенцировать действие нейро-мышечных блокаторов типа сукцинилхолина во время анестезии.

При лечении холинестеразными ингибиторами, в том числе и Нивалин®, в отдельных случаях может наблюдаться уменьшение массы тела – похудание. В этих случаях необходимо контролировать вес тела пациентов.

Парасимпотомиметики обладают известным потенциалом вызывать судороги. Повышенная судорожная активность наблюдается у пациентов с болезнью Альцгеймера. В редких случаях парасимпатомиметики могут повысить холинергический тонус и вызвать ухудшение симптомов паркинсонизма.

Нивалин® необходимо применять осторожно и в более низких дозах у пациентов с почечной недостаточностью легкой степени, в зависимости от клиренса креатинина.

Лекарственный препарат содержит вспомогательное вещество пшеничный крахмал. Пшениченый крахмал может содержать глютен, но только в незначительном количестве, и поэтому считается безопасным для лиц с целиакией.

Лекарственный препарат содержит вспомогательное вещество лактозу. Пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, лактазным дефицитом Lapp или глюкозо-галактозной мальабсорбцией не следует применять лекарство.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Нивалин® может вызвать зрительные нарушения, головокружение и сонливость, что может отразиться на способности управлять транспортными средствами и работать с машинами.

Передозировка

Симптомы: мышечная слабость и фасцикуляций, выраженная тошнота, рвота, спастические боли в животе, диарея, слюноотделение, слезотечение, сильная потливость, брадикардия, гипотония, коллапс и судороги. Выраженная мышечная слабость в сочетании с гиперсекрецией слизистой оболочки трахеи и бронхоспазмом может привести к острому респираторному дистресс-синдрому.

Необходимо контролировать респираторные и сердечно-сосудистие функции. Лечение является симптоматическим.

Если пациент в сознании проводиться промывание желудка.

Форма выпуска и упаковка

По 10 или 20 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из твердой, бесцветной, прозрачной ПВХ пленки и фольги алюминиевой.

По 1 контурной упаковке (по 10 или 20 таблеток) или 3 контурных упаковок (по 20 таблеток) вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках, помещают в пачку из картона, покрытого пигментом с одной стороны (для дозировки 5 мг).

Читайте также:
Пантогематоген - био: инструкция по применению, отзывы, аналоги

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из твердой, зеленой, прозрачной ПВХ пленки и фольги алюминиевой.

По 1 или 2 контурной упаковке (по 10 таблеток) вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках, помещают в пачку из картона, покрытого пигментом с одной стороны (для дозировки 10 мг).

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке, в сухом и защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ºС.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения

Не принимать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Производитель

ул. Илиенское шоссе 16

1220 София, Болгария

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

ул. Илиенское шоссе 16

1220 София, Болгария

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):

Нивалин

Нивалин

Фото препарата

  • Латинское название: Nivalin
  • Код АТХ: N06DA04
  • Действующее вещество: Галантамин (Galantamine)
  • Производитель: Sopharma AD, Болгария

Состав

В состав Нивалина входит активный компонент галантамина гидробромид.

Дополнительные составляющие: крахмал пшеничный, кальция гидрофосфата дигидрат, лактозы моногидрат, тальк, магния стеарат, МКЦ.

Форма выпуска

Выпускается Нивалин в форме раствора в ампулах и таблеток с содержанием основного вещества 5 и 10 мг. Таблетки расфасованы по 10 и 20 штук в блистеры, по 1 или 3 блистера в упаковке.

Фармакологическое действие

Для препарата свойствен м-н-холиномиметический и антихолинэстеразный эффект.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Это лекарство является селективным, обратимым и конкурентным ингибитором ацетилхолинэстеразы.

В результате его применения происходит стимулирование никотиновых рецепторов и увеличивается чувствительность постсинаптической мембраны в отношении к ацетилхолину. Также облегчается проводимость возбуждения в области нервно-мышечного синапса и восстанавливается нервно-мышечное проведение при развитии блокады миорелаксантами, относящимися к недеполяризующему типу действия. Кроме того, отмечается повышение тонуса гладкой мускулатуры, усиление секреции потовых и пищеварительных желез, проявляется миоз.

При повышении активности холинергической системы, благодаря галантамину, улучшаются когнитивные функции больных деменцией альцгеймеровского типа, хотя влияние на развитие болезни не происходит.

Внутри организма препарата подвергается быстрому и полноценному всасыванию из ЖКТ. Также проявляется высокая биодоступность – почти 90%. Достижение терапевтической концентрации отмечается спустя 30 минут с момента приёма. Связь с белками крови незначительная.

Препарат проникает сквозь ГЭБ. Небольшой метаболизм происходит в области печени. Из организма выводится – часть в неизмененном виде и в метаболитах, преимущественно в составе мочи.

Показания к применению

Препарат назначают при лечении:

  • полиомиелита, а именно когда прекращается фебрильный период, во время восстановления и при остаточных явлениях;
  • деменции альцгеймеровского типалёгкой или умеренной формы;
  • миопатии, прогрессирующей мышечной дистрофии;
  • детском церебральном параличе;
  • неврите;
  • радикулит.

Противопоказания

Лекарство Нивалин не назначают при:

  • гиперчувствительности к его компонентам;
  • брадикардии;
  • бронхиальной астме;
  • атриовентрикулярной блокаде;
  • хронической сердечной недостаточности;
  • эпилепсии;
  • артериальной гипертензии, стенокардии;
  • гиперкинезах;
  • кишечной непроходимости;
  • обструктивной болезни лёгких в хронической форме;
  • обструктивных заболеваниях, а также недавно перенесённых операциях в области ЖКТ, мочевыводящих путей, болезней предстательной железы;
  • лактации, беременности;
  • тяжёлых почечных нарушениях;
  • детском возрасте до 9 лет.

Соблюдение осторожности при лечении пациентов с лёгкими и умеренными нарушениями в функционировании почек или печени, язвенной болезнью желудка и 12-перстной кишки, синдромом слабости синусного узла и прочих суправентрикулярных отклонениях проводимости, повышенным риском развития язв и эрозий в ЖКТ, глютеновой энтеропатией, недостаточностью лактозы, галактоземией, синдромом мальабсорбцией глюкозы-галактозы.

Побочные действия

При лечении Нивалином могут возникать побочные эффекты, затрагивающие разные системы и органы.

Не исключены нарушения в деятельности сердечно-сосудистой системы, проявляемые сбоями артериального давления, ортостатическим коллапсом, приливами крови к лицу, сердечной недостаточностью, отёчностью, наджелудочковой экстрасистолией, трепетанием или мерцанием предсердий, вентрикулярной и суправентрикулярной тахикардией, брадикардией, ишемией или инфарктом миокарда.

Патологии функционирования пищеварительной системы способны вызвать вздутие живота, диспепсию, дискомфорт ЖКТ, анорексию, диарею, абдоминальные боли, тошноту, рвоту, гастрит, дисфагию, сухость в ротовой полости, усиление слюноотделения, дивертикулит, гастроэнтерит, гепатит, перфорацию слизистых пищевода, дуоденит, кровотечения в брюшной полости.

Возможно и развитие нежелательных симптомов, связанных с функциями нервной системы – это тремор, синкопе, изменение вкуса, заторможенность, галлюцинации зрения и слуха, нарушения поведения, негативные изменения мозгового кровообращения, инсульт, головные боли, головокружение, судорожные состояния, спазмы мышц и так далее.

Также могут возникать побочные эффекты, имеющие отношение к работе опорно-двигательного аппарата, мочевыделительной системы, лабораторных показателей, органов чувств и прочего.

Нивалин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Известно, что таблетки Нивалин принимают внутрь одновременно с пищей, запивая водой.

Взрослым пациентам препарат назначается в суточной дозировке 10-40 мг, к 2-4-х разовому приёму.

Лечение болезни Альцгеймера начинают с применения таблеток в суточной дозировке 5 мг к 2-х разовому приёму. На протяжении месяца возможно постепенное повышение дозирования 20 мг, то есть пациенту нужно будет принимать по одной таблетке 10 мг 2 раза в день, как правило, утром и вечером. В течение терапевтического курса важно поддерживать достаточный питьевой режим. Восстановление лечения после некоторого перерыва начинают с наименьшего дозирования с его постепенным повышением.

Читайте также:
Но-шпа: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Если у пациентов имеется нарушения функционирования печени или почек умеренной выраженности, то начальная суточная дозировка составляет 5 мг к разовому приёму, желательно с утра. Препарат в этом дозировании принимают на протяжении недели, а затем его повышают в 2 раза, сохраняя такую терапию курсом на один месяц.

При этом важно, чтобы общее суточное дозирование не превышало 15 мг.

Во время лечения полиомиелита, как и детского церебрального паралича, маленьким пациентам от 9 лет препарат назначают в дозировке в зависимости от разницы в возрасте. Для пациентов 9-11 лет дневная дозировка составляет 5-15 мг к 2-3-х разовому приёму, а детям 12-15 лет лекарство назначают в дозировании 5-20 мг к 2-4-х разовому применению.

Передозировка

В случаях передозировки может развиваться: угнетение сознания, коматозное и судорожное состояние, усиление побочных действий, выраженная слабость в мышцах, сопровождаемая гиперсекрецией желез слизистых трахеи, бронхоспазмом, что даже способно стать причиной летальной блокады дыхания.

При этом проводится терапия, включающая промывание желудка и назначение дальнейшего лечения, в зависимости от проявившейся симптоматики. Антидотом является введение атропина в вену, в дозировке 0,5-1 мг. В последующем дозировка атропина определяется лечащим врачом, учитывая терапевтический ответ и состояние больного.

Взаимодействие

Комбинирование Нивалина с различными холиномиметиками не рекомендуется.

Данный препарат может использоваться как антагонист по отношению к опиоидам по влиянию на дыхательную систему.

Также отмечается проявление фармакодинамического антагонизма к м-холинолитикам, например, к Атропину, Гоматропина Метилбромиду, ганглиоблокаторам, Хинину, Прокаинамиду, недеполяризующим миорелаксантам.

Сочетание аминогликозидных антибиотиков способно понизить терапевтический эффект галантамина.

Для галантамина характерно усиление нервно-мышечной блокады при общей анестезии, например, применение как периферического миорелаксанта суксаметония.

Одновременный приём с лекарствами, понижающими частоту сердцебиения, такими, как β-адреноблокаторы и Дигоксин, может вызвать усугубление брадикардии.

Применение с Циметидином способно повысить биодоступность галантамина.

Плазменную концентрацию галантамина могут увеличить ингибиторы изоферментов системы цитохрома CYP3A4 и Р450CYP2D6, приводящую к учащению холинергических побочных действий – тошноты и рвоты. Такие ситуации требуют понижения поддерживающей дозы препарата, конечно, учитывая переносимость лечения определённым пациентом.

Понизить клиренс основного вещества способны ингибиторы изоферментов CYP2D6 – это Флувоксамин, Амитриптилин, Флуоксетин, Хинидин, Пароксетин. Поэтому одновременное применение Нивалина и Кетоконазола, Зидовудина и Эритромицина – не рекомендуется.

Особые указания

В течение всего периода терапии необходимо воздерживаться от любой деятельности и выполнения работ, которые требуют высокой концентрации внимания и скорости реакций, это касается и управления транспортом.

При приёме ингибиторов ацетилхолинэстеразы может понижаться масса тела. В большей степени это характерно для пациентов, страдающих болезнью Альцгеймера, сопровождаемой похуданием. По этой причине контроль веса во время терапевтического курса особенно важен.

Лечение нередко сопровождается появлением синкопе, что требует тщательного контроля артериального давления. Особенно это свойственно при приёме в повышенных дозировках от 40 мг. Чтобы этого не произошло, необходимо проявить максимальное внимание при выборе дозирования в начале терапевтического курса.

Препарат не используют для лечения больных со слабыми когнитивными отклонениями, например, изолированными нарушениями памяти, превышающими ожидаемый уровень, независимо от возраста и образования, которые не соответствуют критериям, характерным для болезни Альцгеймера.

Условия продажи

Условия хранения

Таблетки и ампулы Нивалин нужно хранить в прохладном, сухом и тёмном месте, недоступном детям.

Нивалин ® (Nivalin ® ) инструкция по применению

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Нивалин ®

Раствор для инъекций прозрачный, от бесцветного до бледно-желтого цвета.

1 амп.
галантамина гидробромид1 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.

1 мл – ампулы бесцветного стекла (10) – блистеры (1) – пачки картонные.
1 мл – ампулы бесцветного стекла (10) – блистеры (10) – пачки картонные.

Раствор для инъекций прозрачный, от бесцветного до бледно-желтого цвета.

1 амп.
галантамина гидробромид2.5 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.

1 мл – ампулы бесцветного стекла (10) – блистеры (1) – пачки картонные.
1 мл – ампулы бесцветного стекла (10) – блистеры (10) – пачки картонные.

Раствор для инъекций прозрачный, от бесцветного до бледно-желтого цвета.

1 амп.
галантамина гидробромид5 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.

1 мл – ампулы бесцветного стекла (10) – блистеры (1) – пачки картонные.
1 мл – ампулы бесцветного стекла (10) – блистеры (10) – пачки картонные.

Раствор для инъекций прозрачный, от бесцветного до бледно-желтого цвета.

1 амп.
галантамина гидробромид10 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода д/и.

1 мл – ампулы бесцветного стекла (10) – блистеры (1) – пачки картонные.
1 мл – ампулы бесцветного стекла (10) – блистеры (10) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы. Облегчает проведение нервных импульсов в области нервно-мышечных синапсов, усиливает процессы возбуждения в рефлекторных зонах спинного и головного мозга, хорошо проникает через ГЭБ. Повышает тонус и стимулирует сокращение гладкой и скелетной мускулатуры, секрецию пищеварительных и потовых желез, восстанавливает нервно-мышечную проводимость, блокированную курареподобными миорелаксантами недеполяризующего типа. Вызывает миоз, спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление при закрытоугольной глаукоме.

Фармакокинетика

Галантамин быстро всасывается после п/к введения. Терапевтическая концентрация в плазме крови достигается в течение 30 мин. Не обнаружено статистически значимой разницы величины AUC после однократного применения в дозе 10 мг (при приеме внутрь и парентеральном введении). C max в плазме крови после однократного применения в дозе 10 мг (при приеме внутрь и парентеральном введении) составляет 1.2 мг/мл и достигается в течение 2 ч.

Читайте также:
Геделикс: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Период полураспределения галантамина составляет 10 мин и является более длительным по сравнению с периодом полураспределения неостигмина и пиридостигмина (соответственно 5 и 6.6 мин). Галантамин слабо связывается с белками плазмы. Хорошо проникает через ГЭБ и обнаруживается в тканях мозга.

Метаболизируется путем деметилирования (5-6%). Метаболиты галантамина (эпигалантамин и галантаминон) обнаруживаются в плазме и моче.

Выводится в основном путем клубочковой фильтрации. Время выведения 5 ч. В незначительном количестве выводится с желчью (0.2±0.1%/24 ч). Галантамин в неизмененном виде и его метаболиты (эпигалантамин и галантаминон) выводятся мочой на 89% после п/к введения. Установлено, что почечный клиренс галантамина около 100 мл/мин, что близко к клиренсу инулина (который соответствует КК).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При почечной недостаточности клиренс снижается.

Показания препарата Нивалин ®

  • травматические повреждения нервной системы;
  • детский церебральный паралич;
  • заболевания спинного мозга (миелит, полиомиелит, полиомиелитная форма клещевого энцефалита);
  • невриты, полиневриты, полиневропатия, полирадикулоневрит;
  • синдром Гийена-Барре;
  • идиопатический парез лицевого нерва;
  • миопатия;
  • ночное недержание мочи.

В анестезиологии и хирургии:

  • в качестве антагониста недеполяризирующих миорелаксантов;
  • для лечения послеоперационной атонии кишечника и мочевого пузыря.

  • в виде ионофореза при заболеваниях периферической нервной системы.

  • интоксикация холиноблокирующими лекарственными средствами, морфином и его аналогами.

  • для улучшения качества функциональной диагностики состояния пищеварительной системы и желчного пузыря.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
A80 Острый полиомиелит
A84 Клещевой вирусный энцефалит
F98.0 Энурез неорганической природы
G04 Энцефалит, миелит и энцефаломиелит
G51 Поражения лицевого нерва
G60 Наследственная и идиопатическая невропатия
G61 Воспалительная полиневропатия
G61.0 Синдром Гийена-Барре
G62.1 Алкогольная полиневропатия
G63.2 Диабетическая полиневропатия
G70 Myasthenia gravis и другие нарушения нервно-мышечного синапса
G80 Церебральный паралич
K91.3 Послеоперационная кишечная непроходимость
M54.1 Радикулопатия
M79.2 Невралгия и неврит неуточненные
T40.2 Отравление другими опиоидами (кодеином, морфином)
T44 Отравление препаратами, действующими преимущественно на вегетативную нервную систему
Z03 Медицинское наблюдение и оценка при подозрении на заболевание или патологическое состояние

Режим дозирования

Препарат вводят п/к, в/м, в/в. Доза и продолжительность курса терапии устанавливают индивидуально, в зависимости от степени выраженности симптомов заболевания и индивидуальной реакции пациента. В начале лечения препарат назначают в минимальной дозе, затем ее постепенно увеличивают. Для взрослых максимальная разовая доза для п/к введения составляет 10 мг, максимальная суточная доза – 20 мг.

Для детей доза препарата для п/к введения зависит от возраста:

Возраст Суточная доза
1-2 года0.25-1 мг (0.1-0.2 мл 0.25% р-ра)
3-5 лет0.5-5 мг (0.2-0.4 мл 0.25% р-ра)
6-8 лет0.75-7.5 мг (0.3-0.42 мл 0.25% р-ра)
9-11 лет1-10 мг (0.5 мл 0.25% р-ра – 0.6 мл 0.5% р-ра)
12-15 лет1.25-12.5 мг (0.7 мл 0.25% р-ра – 1 мл 0.5% р-ра)
старше 15 лет12.5-20 мг (0.2-0.7 мл 1% р-ра)

Продолжительность лечения зависит от особенностей и тяжести заболевания и составляет в среднем 40-60 дней. Курс терапии можно повторять 2-3 раза с интервалами 1-2 мес.

Препарат вводят 1 раз/сут. При применении Нивалина в высоких дозах суточную дозу можно разделить на 2 введения.

Взрослым в качестве антагониста недеполяризующих миорелаксантов Нивалин ® вводят в/в в суточной дозе 10-20 мг.

При проведении рентгенологических исследований препарат вводят взрослым в/м в дозе 1-5 мг.

При заболеваниях периферической нервной системы и для лечения ночного недержания мочи детям препарат вводят в виде ионофореза в дозе 1-2 мл 0.25% раствора.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, рвота, схваткообразные боли в животе, диарея, повышенное слюноотделение, анорексия; редко – кишечная колика.

Со стороны ЦНС: часто – усталость, головокружение, головная боль, сонливость; редко – бессонница, нарушения зрения (спазм аккомодации).

Прочие: повышенное потоотделение; редко – ринит, брадикардия, инфекция мочевых путей, бронхоспазм, почечная колика.

Противопоказания к применению

  • бронхиальная астма;
  • брадикардия;
  • AV-блокада;
  • стенокардия;
  • хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
  • эпилепсия;
  • гиперкинезы;
  • механическая кишечная непроходимость;
  • механические нарушения проходимости мочевыводящих путей;
  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • почечная недостаточность тяжелой степени;
  • детский возраст до 1 года;
  • беременность;
  • период лактации (грудного вскармливания);
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью назначают препарат при почечной недостаточности, нарушениях мочеиспускания, недавно перенесенном оперативном вмешательстве на предстательной железе, при оперативных вмешательствах с применением общей анестезии.

Для улучшения качества рентгенологических исследований препарат не применяется у детей.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности и в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью назначают препарат при почечной недостаточности; при тяжелой почечной недостаточности противопоказан.

Применение у детей

Для детей доза препарата для п/к введения зависит от возраста.

Противопоказано: детский возраст до 1 года.

Для улучшения качества рентгенологических исследований препарат у детей не применяется.

Особые указания

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения пациентам следует воздерживаться от вождения автотранспорта и другой деятельности, требующей высокой концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, т.к. препарат может вызывать сонливость, головокружение, нарушения зрения.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, спазмы, диарея, снижение АД, брадикардия, бронхоспазм; в тяжелых случаях – судороги, кома.

Лечение: проводят симптоматическую терапию, контроль функции дыхательной и сердечно-сосудистой системы. В качестве антидота – в/в введение атропина в дозе 0.5-1 мг в/в; дозу можно ввести повторно в зависимости от клинической картины.

Лекарственное взаимодействие

Нивалин ® при одновременном применении уменьшает угнетающее действие морфина и его аналогов на дыхательный центр.

При одновременном применении Нивалина с м-холиноблокаторами (атропин), ганглиоблокаторами (гексаметоний, азаметония бромид, пахикарпин), недеполяризующими миорелаксантами (тубокурарин), хинином и новокаинамидом происходит взаимное уменьшение действия.

Аминогликозидные антибиотики (гентамицин, амикацин) могут уменьшать терапевтический эффект Нивалина.

При одновременном применении усиливает действие деполяризующих миорелаксантов.

При одновременном применении циметидин может повышать биодоступность галантамина.

CYP2D6 и CYP3D4 являются изоферментами, принимающими участие в метаболизме галантамина. Хинидин, пароксетин, флуоксетин являются ингибиторами изофермента CYP2D6, а препараты кетоконазол, зидовудин, эритромицин – изофермента CYP3D4, таким образом они могут оказывать влияние на метаболизм галантамина, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке крови.

Условия хранения препарата Нивалин ®

Список А. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C.

Нивалин таблетки : инструкция по применению

Что представляет собой препарат и для чего используется

Нивалин – лекарственный препарат, содержащий активное вещество галантамин, алкалоид, изолированный из луковиц белоцветника летнего. Галантамин принадлежит к группе лекарственных препаратов, называемых ингибиторами ацетилхолинэстеразы. Он повышает уровень вещества ацетилхолин, которое участвует в проведении нервных импульсов в головном мозгу и периферических нервах. Улучшает состояние пациентов с болезнью Альцгеймера, замедляя ее развитие.
Используется при лечении от слабо до умеренно выраженной деменции альцгеймеровского типа, заболеваний периферических нервов, связанных с двигательными нарушениями (полирадикулоневрит, радикулоневрит, неврит, полиневрит, полиневропатии), слабости мышц (миастения гравис), прогрессивной мышечной дистрофии, полиомиелита, детского церебрального паралича.

Не принимайте препарат

– если у Вас аллергия (гиперчувствительность) на активное вещество галантамин или на любую из составных частей Нивалина, при беременности и в период кормления, в детском возрасте до 6 лет.
– если у Вас какое-либо из следующих заболеваний: тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность; бронхиальная астма; заболевание сердца, связанное со значительным снижением частоты сердечного ритма или с нарушением проводимости (предсердно-желудочковая блокада); стенокардия; тяжелая сердечная недостаточность (слабость сердечной мышцы); эпилепсия; гиперкинезии (самопроизвольные движения).

Соблюдайте особую осторожность при применении

Уведомите Вашего врача, если:
– Вы страдаете нарушениями сердечного ритма со снижением частоты пульса или принимаете лекарственные препараты, вызывающие ее снижение;
– Вы страдаете язвенной болезнью желудка или двенадцатиперстной кишки;
– Вы страдаете хроническими заболеваниями легких со спазмом бронхов;
– Вы страдаете задержкой мочи или недавно перенесли операцию на предстательной железе.
Серьезные кожные реакции (синдром Стивенса-Джонсона и острый генерализованный экзентематозный пустулез) были зарегистрированы у пациентов, получающих галантамин. При первом появлении кожной сыпи, за исключением случаев, когда сыпь явно не связана с употреблением лекарственного препарата, прекратите лечение и обратитесь немедленно к врачу. Перед проведением хирургической операции под общим наркозом следует уведомить лечащего врача о том, что Вы принимаете Нивалин.
Во время лечения Нивалином рекомендуется употребление большого количества жидкости. При лечении Нивалином возможно уменьшение веса. Рекомендуется контролировать вес, особенно у пациентов с деменцией.

Прием других лекарственных препаратов

Уведомите своего лечащего врача, если принимаете:
– лекарственные препараты для лечения аритмий или повышенного кровяного давления (хинидин, дигоксин, бета-блокаторы, такие как атенолол, пропранолол, метопролол);
– антибиотики (гентамицин, амикацин, эритромицин);
– циметидин;
– лекарственные препараты для лечения депрессий, такие как пароксетин, флуоксетин; кетоконазол (противогрибковое лекарственное средство);
– ритонавир (лекарственный препарат для лечения СПИДа).
Эти лекарственные препараты могут усилить побочное действие Нивалина или изменить его лечебное действие;
– Нивалин может ослаблять лечебное действие таких лекарственных препаратов, как атропин, бензогексоний и др. ганглиоблокаторы, тубокурарин.
Просим проинформировать Вашего врача, если Вы принимаете или недавно принимали другие лекарственные препараты, включая отпускаемые без рецепта.

Беременность и грудное вскармливание

Обратитесь за советом к Вашему врачу перед применением Нивалина. Безопасность его применения у беременных не доказана, поэтому не рекомендуется его использование при беременности и грудном вскармливании.

Управление транспортными средствами и работа с машинами

При лечении Нивалин, особенно в начале лечения, могут появиться сонливость и головокружение. В таких случаях не управляйте транспортными средствами и не выполняйте работу, требующую повышенного внимания, до исчезновения этих симптомов.

Важная информация о некоторых вспомогательных веществах

Лекарственный препарат содержит в качестве вспомогательного вещества пшеничный крахмал, который может содержать глютен в незначительном количестве, безопасном для лиц с непереносимостью глютена (целиакией). Пациенты с аллергией на пшеницу (отличной от целиакии) не должны принимать это лекарственное средство.
Если у Вас непереносимость некоторых сахаров, сообщите об этом лечащему врачу до начала лечения Нивалином, так как в состав таблеток в качестве вспомогательного вещества входит лактоза.

Как применять препарат

Всегда принимайте Нивалин, в точности соблюдая предписания Вашего врача. Если Вы в чем-то не уверены, спросите у Вашего врача.
Нивалин таблетки принимают внутрь во время еды. Во время лечения необходимо пить большое количество жидкости.
Лечащий врач устанавливает дозу и продолжительность лечения.
Если Вы приняли дозу Нивалина, превышающую необходимую
Возможно появление тошноты, рвоты, коликообразных спазмов в животе, диареи, понижения кровяного давления, снижение частоты сердечного ритма, затрудненного дыхания, обильного слюноотделения, слезотечения, а в более тяжелых случаях – судороги и кома. При появлении таких симптомов немедленно обратитесь к лечащему врачу или в лечебное учреждение.
Если Вы пропустили прием Нивалина
Если Вы пропустили прием одной дозы, примите ее как можно скорее. Если уже почти наступило время для приема следующей дозы, примите ее как обычно, пропуская забытую дозу. Не принимайте двойную дозу для компенсации пропущенной. Продолжайте принимать лекарство так, как Вам назначено лечащим врачом.
Если у Вас есть дополнительные вопросы, связанные с применением этого лекарственного препарата, обратитесь к Вашему врачу.

Возможное побочное действие

Как и все лекарственные средства, Нивалин может вызвать побочные эффекты, хотя они появляются не у каждого.
Очень частые (более 1 на 10 пациентов): тошнота, рвота
Частые (от 1 на 10 на 100 пациентов): брадикардия, головокружение, головная боль, синкопе, тремор, сонливость, летаргия, сниженный аппетит, анорексия, галлюцинации, депрессия, боли в животе, боли в верхней части живота, диарея, диспепсия, желудочный дискомфорт, абдоминальный дискомфорт, гипертензия, усталость, астения, слабость, спазмы мышц, гипергидроз, снижение веса, падение.
Нечастые (от 1 до 10 на 1 000 пациентов): атриовентрикулярная блокада – 1 степени, пальпитации, наджелудочковые экстрасистолы, синусовая брадикардия, повышенные уровни печеночных ферментов, гиперчувствительность, слабость мышц, гипотензия, покраснение лица, позыв на рвоту, шум в ушах, галлюцинации зрительные, галлюцинации слуховые, дегитратация, парестезия, дисгевзия, гиперсомния, судороги, затуманенное зрение.
Редкие (от 1 до 10 на 10 000 пациентов): гепатит
Если какое-либо из побочных действий становится серьезным или Вы заметите другие, неописанные в этом листке-вкладыше побочные действия, просим уведомить об этом Вашего врача.

Как хранить препарат

Хранить в оригинальной упаковке при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Не используйте Нивалин после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Лекарственные средства не следует выбрасывать в канализацию или в контейнер для бытовых отходов.
Спросите у Вашего фармацевта, как утилизировать ненужные Вам лекарства. Эти меры будут способствовать охране окружающей среды.

Состав

Таблетки 5 мг
– Активное вещество: галантамина гидробромид – 5 мг.
– Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал пшеничный, тальк, магния стеарат, микрокристаллическая целлюлоза (тип 101), кальция гидрофосфат дигидрат.
Таблетки 10 мг
– Активное вещество: галантамина гидробромид – 10 мг.
– Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал пшеничный, тальк, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая (тип 101).

Как выглядит препарат и что содержится в упаковке

Круглые, плоские таблетки с фаской с двух сторон и риской с одной стороны белого или почти белого цвета. Без запаха.
Таблетки 5 мг
По 10 таблеток в блистере из твердой, бесцветной, прозрачной ПВХ пленки/алюминиевой фольги; по 1 блистеру вместе с листком-вкладышем в картонной пачке.
По 20 таблеток в блистере из твердой, бесцветной, прозрачной ПВХ пленки/алюминиевой фольги; по 1 или 3 блистера вместе с листком-вкладышем в картонной пачке.
Таблетки 10 мг
По 10 таблеток в блистере из твердой, зеленой, полупрозрачной ПВХ пленки/алюминиевой фольги; по 1 или 2 блистера вместе с листком-вкладышем в картонной пачке.

Нивалин

Нивалин

Полиомиелит, неврит, радикулоневрит, полиневрит, детский церебральный паралич, остаточные явления перенесенного инсульта и поражений тканей мозга инфекционно-воспалительного, токсического и травматического генеза (менингит, менингоэнцефалит, миелит), миастения, прогрессивная мышечная дистрофия, спинальная и невральная мышечная атрофия, закрытоугольная глаукома, атония кишечника и мочевого пузыря. В качестве антагониста недеполяризующих миорелаксантов, антидота при отравлениях морфином.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Раствор для внутривенного и подкожного введения, раствор для приема внутрь, таблетки покрытые оболочкой

Противопоказания

Гиперчувствительность к препарату, бронхиальная астма, брадикардия, стенокардия, ХСН, артериальная гипертензия , эпилепсия, гиперкинезы, механическая кишечная непроходимость, механические нарушения проходимости мочевыводящих путей.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, после еды, в суточной дозе 5-10 мг, кратность приема – 3-4 раза в сутки, длительность лечения – 4-5 нед.

П/к: взрослым – по 2.5-25 мг/сут; детям 1-2 лет – 0.25-1 мг (0.1-0.4 мл 2.5% раствора), 3-5 лет – 0.5-5 мг (0.2-2 мл 2.5% раствора), 6-8 лет – 0.75-7.5 мг (0.3-3 мл 2.5% раствора), 9-11 лет – 1-10 мг (0.4-4 мл 2. 5% раствора), 12-15 лет – 1.25-12.5 мг (0.5-5 мл 2.5% раствора), при необходимости доза может быть увеличена. Терапию начинают с минимальных доз, которые постепенно увеличивают; высокие терапевтические дозы распределяют на 3 приема. Для взрослых максимальная разовая доза составляет 10 мг, суточная – 20 мг. Курс лечения продолжается до 50 дней, через 1-1.5 мес его можно возобновить и повторять 2-3 раза. В качестве антагониста недеполяризующих миорелаксантов в/в: взрослым – 10-20 мг, детям 1-2 лет – 1-2 мг, 3-5 лет – 1.5-3 мг, 6-8 лет – 2-5 мг, 9-11 лет – 3-8 мг, 12-15 лет – 5-10 мг. Раствор также можно вводить чрескожно методом ионофореза.

Фармакологическое действие

Антихолинэстеразное средство обратимого действия. Облегчает проведение нервных импульсов в области нервно-мышечных синапсов; усиливает процессы возбуждения в рефлекторных зонах спинного и головного мозга, хорошо проникает через ГЭБ. Повышает тонус и стимулирует сокращение гладкой и скелетной мускулатуры, секрецию пищеварительных и потовых желез, восстанавливает нервно-мышечную проводимость, блокированную курареподобными ЛС недеполяризующего типа. Вызывает миоз, спазм аккомодации, снижает внутриглазное давление при закрытоугольной глаукоме.

Побочные действия

Слюнотечение, повышенное потоотделение, тошнота, рвота, головокружение, брадикардия, бронхоспазм, кишечная и почечная колика, спазм аккомодации.

Особые указания

Лечение рекомендуется проводить в комплексе с физиотерапевтическими процедурами (массаж, лечебная гимнастика), которые следует начинать через 1-2 ч после введения препарата.

Во время лечения недопустимо применение этанола и седативных ЛС.

Применение при беременности и лактации

Противопоказан при беременности и в период лактации.

Взаимодействие

Применение усиливает действие деполяризующих миорелаксантов, ослабляет – недеполяризующих миорелаксантов; является слабым антагонистом морфина и его структурных аналогов в отношении угнетающего действия на дыхательный центр.

Усиливает действие этанола и седативных ЛС.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Нивалин

Здравствуйте. Сегодня выписали с реабилитации после геморрагического инсульта, нам прописали невралон, нивалин, актовегин, цераксон, рипронат, рамиприл нашла только аналог хартил можно ли заменить, и бетасерк. Как лучше принимать такое количество препараторов? Спасибо.

Рамиприл можно заменить на хартил.
Нивалин и бетасерк применяют во время еды.
Актовегин принимают перед едой.
Рипронат принимают после еды.
Хартил применяют вне приема пищи, как правило, утром.

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Нивалин, 2.5 мг/мл, раствор для инъекций, 1 мл, 10 шт.

фото упаковки Нивалин

Инструкция на Нивалин 2.5 мг/мл, раствор для инъекций, 1 мл, 10 шт.

Состав

Раствор для инъекций 1 мл
активное вещество:
галантамина гидробромид 1 мг
2,5 мг
5 мг
10 мг
вспомогательные вещества: натрия хлорид — 8,4 мг; вода для инъекций — до 1 мл

Описание

Прозрачная жидкость от бесцветного до светло-желтого цвета.

Фармакодинамика

Ингибитор холинэстеразы обратимого действия. Облегчает проведение нервных импульсов в области нервно-мышечных синапсов; усиливает процессы возбуждения в рефлекторных зонах спинного и головного мозга, хорошо проникает через ГЭБ. Повышает тонус и стимулирует сокращение гладкой и скелетной мускулатуры, секрецию пищеварительных и потовых желез, восстанавливает нервно-мышечную проводимость, блокированную миорелаксантами недеполяризующего типа. Вызывает миоз, спазм аккомодации, снижает ВГД при закрытоугольной глаукоме.

Фармакокинетика

После п/к введения галантамин быстро всасывается. Терапевтическая концентрация в плазме крови достигается в течении 30 мин. Не обнаружено статистически значимой разницы величины AUC после однократного применения дозы 10 мг, введенной внутрь или парентерально.

Cmax в плазме крови после однократного применения дозы 10 мг, введенной внутрь или парентерально, равна 1,2 мг/мл и достигается в течении 2 ч. Время выведения — 5 ч.

Период полураспределения галантамина — 10 мин — более длительный в сравнении с временем полураспределения неостигмина метилсульфата и пиридостигмина бромида (0,54–3,5 и 5–6,6 мин соответственно). T1/2 также более продолжителен, что указывает на то, что галантамин является препаратом с «мягким», но стабильным действием. Галантамин слабо связывается с белками плазмы. Хорошо проникает через ГЭБ.

Метаболизируется путем деметилирования (5–6%). Метаболиты галантамина — эпигалантамин и галантаминон — обнаруживаются в плазме и моче.

Выводится в основном путем гломерулярной фильтрации. Почечный клиренс галантамина составляет 1,4 мл/мин/кг. Не конъюгируется в печени и его билиарная экскреция слабо выражена — (0,2±0,1%) за 24 ч. Галантамин в неизмененном виде и его метаболиты (галантаминон, эпигалантамин) выводятся с мочой в 89% после п/к введения. Установлено, что почечный клиренс галантамина составляет около 100 мл/мин, что близко к клиренсу инулина. При почечной недостаточности клиренс снижается.

Нивалин: Показания

В неврологии:

заболевания периферической нервной системы (полирадикулоневрит, радикулоневрит, неврит, полиневрит, полиневропатии);

состояния, связанные с повреждениями передних рогов спинного мозга (после полиомиелита, миелита, спинальной мышечной атрофии);

церебральный паралич (состояния после инсульта мозга, детского церебрального паралича);

нарушения нервно-мышечного синапса (миастения гравис, мышечная дистрофия).

В анестезиологии и хирургии:

снятие действия недеполяризующих нервно-мышечных блокаторов и лечение послеоперационных парезов тонкого кишечника и мочевого пузыря.

В физиотерапии:

ионофорез — при неврологических поражениях периферической нервной системы, ночном недержании мочи.

В токсикологии:

интоксикация антихолинергическими ЛС.

Способ применения и дозы

Парентерально: п/к, в/м или в/в.

Доза и продолжительность лечения препаратом Нивалин ® устанавливаются врачем в зависимости от степени выраженности симптомов заболевания и индивидуальной реакции больного к проводимому лечению.

Нивалин ® в форме раствора для инъекций используется для непродолжительного лечения в случае невозможности приема препарата внутрь. При первой возможности переходят на пероральный прием препарата.

Взрослые. Обычно раствор для инъекций назначают в дозе 0,03–0,28 мг/кг.

Рекомендуется начальная доза — 2,5 мг в день. Суточную дозу постепенно увеличивают через 3–4 дня на 2,5 мг, в 2–3 приема в равных дозах. Максимальная однократная доза для взрослых составляет 10 мг п/к, а максимальная суточная доза — 20 мг.

Дети. Дозы устанавливаются врачом согласно расчету на 1 кг массы тела ребенка, в зависимости от тяжести симптомов и индивидуальной переносимости. Применяется п/к в следующих суточных дозах: дети от 1–2 лет — 0,25–1 мг (0,02–0,08 мг/кг).

У детей старше 3 лет раствор для инъекций применяется в дозе 0,03–0,28 мг/кг или от 3 до 5 лет — 0,5–5 мг; от 6 до 8 лет — 0,75–7,5 мг; от 9 до 11 лет — 1–10 мг; от 12 до 15 лет — 1,25–12,5 мг; старше 15 лет — 1,25–15 мг.

Анестезиология, хирургия и токсикология

В качестве антикурарного средства и антидота при передозировке периферическими недеполяризующими нервно-мышечными блокаторами Нивалин ® вводится в/в в дозе 10–20 мг в день.

При послеоперационных парезах ЖКТ и мочевого пузыря вводится п/к, в/м или в/в в дозах, согласно возрасту, разделенных на 2–3 приема в день.

Дети. Дозы устанавливаются врачом и применяются согласно расчету на 1 кг массы тела ребенка, в зависимости от тяжести симптомов и индивидуальной переносимости.

Вводится в/в в следующих дозах: дети от 1 года до 2 лет — 0,25–1 мг (0,03–0,08 мг/кг).

У детей старше 3-летнего возраста раствор дня инъекций назначается в дозе 0,03–0,28 мг/кг или от 3 до 5 лет — 0,5–5 мг; от 6 до 8 лет — 0,75–7,5 мг; от 9 до 11 лет — 1–10 мг; от 12 до 15 лет — 1,25–12,5 мг; старше 15 лет и взрослые — 1,25–15 мг.

Физиотерапия

При ионофорезе — от 2,5 до 5 мг галантамина (при величине электрического тока от 1 до 2 mA) в течение 10 мин на протяжении 10–15 дней.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности.

Так как данных по проникновению в грудное молоко нет, то данный препарат противопоказан при грудном вскармливании. При необходимости применения препарата Нивалин ® в период грудного вскармливания, кормление грудью следует прекратить.

Нивалин: Противопоказания

гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;

выраженная сердечная недостаточность, брадикардия, стенокардия, атриовентрикулярная блокада;

тяжелая печеночная недостаточность;

механическая кишечная непроходимость;

тяжелая почечная недостаточность;

механические нарушения проходимости мочевыводящих путей;

детский возраст до 1 года.

С осторожностью: почечная недостаточность, нарушение мочеиспускания, недавно перенесенное оперативное вмешательство на предстательной железе, оперативные вмешательства с применением общей анестезии (наркоза).

Когда лечение ингибиторами холинэстеразы, включая галантамин, связано со снижением массы тела, необходимо следить за массой тела пациентов.

Нивалин: Побочные действия

Возможны гиперчувствительность к галантамину и выраженные никотиновые или мускариновые (в более низкой степени) эффекты, характерные для данного фармакологического класса.

Со стороны ССС: брадикардия, AV блокада, стенокардия, сердцебиение, гипотензия или гипертензия.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница.

Со стороны органов зрения: сужение зрачков, увеличение слезной секреции.

Респираторные, грудные и медиастинальные нарушения: тахипноэ, бронхоспазм, увеличение назальной и бронхиальной секреции.

Со стороны ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, повышенное слюноотделение, усиление кишечной перистальтики, боли в животе.

Со стороны иммунной системы: зуд, высыпания, крапивница, ринит; в единичных случаях наблюдаются острые реакции гиперчувствительности, включая анафилактический шок с потерей сознания.

При усиленных парасимпатикомиметических реакциях суточную дозу следует уменьшить или лечение прекратить на 2–3 дня и после этого продолжить более низкими дозами.

Прочие: потеря аппетита, потеря массы тела, повышенное потение, мышечные спазмы.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, коликообразные боли в животе, диарея, снижение АД, брадикардия, спазм бронхов, а в более тяжелых случаях — судороги и кома.

Лечение: симптоматическая терапия, контроль функции дыхательной системы и ССС.

В качестве антидота — в/в введение атропина в дозе 0,5–1 мг; дозу можно ввести повторно, в зависимости от клинической картины.

Взаимодействие

Является слабым антагонистом морфина и его структурных аналогов в отношении угнетающего действия на дыхательный центр.

Между галантамином и м-холиноблокаторами (атропин, гоматропина метилбромид), ганглиоблокаторами (бензогексония бензосульфонат, азаметония бромид, пахикарпина гидройодид), недеполяризующими миорелаксантами (в т.ч. тубокурарина хлорид), хинином и прокаинамидом возможен антагонизм.

Аминогликозидные антибиотики (гентамицин, амикацин) могут снижать терапевтический эффект препарата Нивалин ® .

Усиливает действие деполяризующих миорелаксантов (в т.ч. суксаметоний).

Циметидин может повышать биодоступность галантамина.

В метаболизме галантамина принимают участие изоферменты CYP2D6 и CYP3A4. Хинидин, пароксетин, флуоксетин подавляют активность CYP2D6, а кетоконазол, зидовудин, эритромицин подавляют активность CYP3D4, т.о. они могут оказывать влияние на метаболизм галантамина, что может привести к повышению его концентрации в сыворотке.

Особые указания

Лечение надо проводить в комплексе с физиотерапевтическими процедурами (массаж, лечебная гимнастика), которые следует начинать через 1–2 ч после введения препарата.

Во время лечения недопустимо применение этанола и седативных ЛС.

В период лечения необходимо воздерживаться от управления автомобилем или работы со сложными механизмами, т.к. препарат может вызывать нарушение зрения, головокружение и сонливость.

Форма выпуска

Раствор для инъекций, 1 мг/мл, 2,5 мг/мл, 5 мг/мл, 10 мг/мл. В ампулах бесцветного стекла 1-го гидролитического класса с маркировками для вскрытия (цветная точка/кольцо), по 1 мл; в блистерах из ПВХ по 10 амп.; в пачке картонной 1 блистер; в коробке картонной 10 блистеров (для стационаров).

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: