Нолодатак: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Нолодатак ® (Nolodatak) инструкция по применению

Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем и подготовлено для печатного издания справочника Видаль 2018 года.

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Нолодатак ®

Капсулы твердые желатиновые, размер №1, коричневого цвета; содержимое капсул – порошок от белого до белого с сероватым или желтоватым оттенком цвета.

1 капс.
флупиртина малеат100 мг

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат – 186 мг, коповидон – 6 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 4.5 мг, кремния диоксид коллоидный – 1.5 мг, магния стеарат – 2 мг.

Капсула твердая желатиновая – 76 мг (желатин – 74.4572 мг, титана диоксид – 0.76 мг, краситель железа оксид красный – 0.532 мг, краситель железа оксид черный – 0.152 мг, краситель железа оксид желтый – 0.0988 мг).

10 шт. – упаковки контурные ячейковые (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки контурные ячейковые (3) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки контурные ячейковые (5) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Флупиртин является представителем класса селективных активаторов нейрональных калиевых каналов (“Selective Neuronal Potassium Channel Openen” – SNEPCO) и относится к неопиоидным анальгетикам центрального действия, не вызывающим зависимости и привыкания. Кроме того, оказывает миорелаксирующее действие.

Флупиртин активирует связанные с G-белком нейрональные калиевые каналы внутреннего выпрямления. Выход ионов калия вызывает стабилизацию потенциала покоя и снижение возбудимости мембран нейронов. В результате наступает непрямое ингибирование рецепторов NMDA (N-метил-D-аспартат), поскольку блокада NMDA-рецепторов ионами магния сохраняется до тех пор, пока не наступит деполяризация клеточной мембраны (непрямое антагонистическое действие на NMDA-рецепторы).

В терапевтических концентрациях флупиртин не связывается с α 1 -, α 2 -адренорецепторами, серотониновыми 5HT 1 -, 5НТ 2 -рецепторами, допаминовыми, бензодиазепиновыми, опиоидными, центральными м- и н-холинорецепторами.

Центральное действие флупиртина основано на 3 основных эффектах.

Флупиртин активирует потенциал-независимые калиевые каналы, что приводит к стабилизации мембранного потенциала нервной клетки. При этом происходит торможение активности NMDA-рецепторов и, как следствие, блокада нейрональных ионных кальциевых каналов, снижение внутриклеточного тока ионов кальция. Вследствие развивающегося подавления возбуждения нейрона в ответ на ноцицептивные стимулы (ингибирования ноцицептивной активации) реализуется обезболивающий эффект. При этом происходит торможение нарастания нейронального ответа на повторные болевые стимулы, что предотвращает усиление боли и переход ее в хроническую форму, а при уже имеющемся хроническом болевом синдроме ведет к снижению его интенсивности. Установлено также модулирующее влияние флупиртина на восприятие боли через нисходящую норадренергическую систему.

Антиспастическое действие на мышцы связано с блокированием передачи возбуждения на мотонейроны и промежуточные нейроны, приводящим к снятию мышечного напряжения. Это действие флупиртина проявляется при многих хронических заболеваниях, сопровождающихся болезненными мышечными спазмами (скелетно-мышечные боли в шее и спине, артропатии, тензионные головные боли, фибромиалгия).

Эффект процессов хронификации

Процессы хронификации следует рассматривать как процессы нейрональной проводимости, обусловленные пластичностью функций нейронов.

Посредством индукции внутриклеточных процессов эластичность функций нейронов создает условия для реализации механизмов типа “взвинчивания”, при которых происходит усиление ответа на каждый последующий импульс. За запуск таких изменений во многом ответственны NMDA-рецепторы (экспрессия генов). Непрямая блокада этих рецепторов под действием флупиртина приводит к подавлению этих эффектов. Таким образом, создаются неблагоприятные условия для клинически значимой хронизации боли, а в случае присутствовавшей ранее хронической боли – для “стирания” болевой памяти посредством стабилизации мембранного потенциала, что приводит к снижению болевой чувствительности.

Фармакокинетика

После приема внутрь флупиртин быстро и практически полностью (90%) всасывается из ЖКТ. Концентрация действующего вещества в плазме крови пропорциональна дозе.

До 75% принятой дозы метаболизируется в печени с образованием метаболитов M1 и М2. Активный метаболит M1 (2-амино-3-ацетамино-6-[4-фтор]-бензиламинопиридин) образуется в результате гидролиза уретановой структуры (реакции I фазы) и последующего ацетилирования (реакции II фазы), обеспечивает в среднем 25% анальгезирующей активности флупиртина. Другой метаболит М2 – не является биологически активным, образуется в результате реакции окисления (реакции I фазы) п-фторбензила с последующей конъюгацией (реакции II фазы) п-фторбензойной кислоты с глицином.

Исследования по поводу того, какой изофермент преимущественно участвует в окислительном пути деструкции, не проводились. Следует ожидать, что флупиртин будет обладать лишь незначительной способностью к взаимодействию.

Т 1/2 флупиртина из плазмы крови составляет около 7 ч (10 ч для основного вещества и метаболита M1), что является достаточным для обеспечения обезболивающего эффекта при приеме в соответствии с указанным режимом дозирования.

Выводится в основном почками (69%): 27% – в неизмененном виде, 28% – в виде метаболита M1 (ацетил-метаболит), 12% – в виде метаболита М2 (пара-фторгиппуровая кислота); 1/3 введенной дозы выводится в виде метаболитов невыясненной структуры. Небольшая часть дозы выводится из организма с желчью кишечником.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

У лиц пожилого возраста (старше 65 лет) по сравнению с молодыми пациентами, наблюдается увеличение Т 1/2 (до 14 ч при однократном приеме и до 18.6 ч при применении в течение 12 дней), C max , соответственно, в плазме крови выше в 2-2.5 раза.

Показания препарата Нолодатак ®

  • лечение острой боли легкой и средней степени интенсивности у взрослых.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
R52.0 Острая боль

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь. Капсулу следует проглатывать целиком, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости (100 мл). По возможности следует удерживать верхнюю часть тела вертикально, а именно, принимать препарат в положении сидя или стоя. В исключительных случаях капсулу можно вскрыть и растворить в воде; к содержимому рекомендуется добавить пищевую добавку для нейтрализации чрезвычайно горького вкуса лекарственного препарата.

Рекомендуемая доза – по 1 капс. 3-4 раза/сут с равными интервалами между приемами. При выраженных болях – по 2 капс. 3 раза/сут. Максимальная суточная доза – 600 мг (6 капс.).

Дозу подбирают в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной чувствительности пациента к препарату.

Длительность терапии определяется лечащим врачом и зависит от динамики болевого синдрома и переносимости. При длительном применении следует контролировать активность печеночных трансаминаз с целью выявления ранних симптомов гепатотоксичности. Продолжительность лечения не должна превышать 2 недели.

Применение в особых группах пациентов

Пациентам в возрасте старше 65 лет в начале лечения назначают по 1 капс. утром и вечером. Доза может быть увеличена до 300 мг в зависимости от интенсивности боли и переносимости препарата.

У пациентов со сниженной функцией печени суточная доза не должна превышать 200 мг (2 капс.).

У пациентов с почечной недостаточностью следует контролировать концентрацию креатинина в плазме крови. Максимальная суточная доза не должна превышать 300 мг/сут (3 капс.). У пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью или при гипоальбуминемии максимальная суточная доза не должна превышать 300 мг/сут (3 капс.). При необходимости назначения препарата в более высоких дозах пациенты должны находиться под наблюдением врача.

Побочное действие

Перечисленные ниже нежелательные явления распределены по частоте возникновения побочных эффектов, развивающихся при приеме препарата и классифицированы согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто (≥10%); часто (≥1%, <10%); нечасто (≥0.1%, <1%); редко (≥0.01%, <0.1%); очень редко (<0.01%, включая отдельные сообщения); частота не установлена - по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень часто – повышение активности печеночных трансаминаз; частота неизвестна – гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны иммунной системы: нечасто – повышенная чувствительность к препарату, аллергические реакции (в отдельных случаях сопровождающиеся повышенной температурой тела, кожной сыпью, крапивницей, кожным зудом).

Со стороны обмена веществ: часто – отсутствие аппетита.

Со стороны нервной системы: часто – нарушение сна, депрессия, беспокойство/нервозность, головокружение, тремор, головная боль; нечасто – спутанное сознание.

Со стороны органа зрения: нечасто – нарушение зрения.

Со стороны ЖКТ: часто – диспепсия, тошнота, рвота, боль в эпигастральной области, запор, боль в животе, сухость слизистой оболочки полости рта, метеоризм, диарея.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто – потливость.

Прочие: очень часто – усталость/слабость (у 15% пациентов), особенно в начале лечения.

Побочные действия, в основном, зависят от дозы препарата (за исключением аллергических реакций). Во многих случаях они исчезают сами по себе по мере проведения или после окончания лечения.

Противопоказания к применению

  • повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата;
  • пациенты с риском развития печеночной энцефалопатии и пациенты с холестазом (т.к. возможно развитие энцефалопатии или усугубление уже имеющейся энцефалопатии или атаксии);
  • myasthenia gravis (в связи с миорелаксирующим действием флупиртина);
  • сопутствующие заболевания печени;
  • алкоголизм;
  • одновременное применение флупиртина с другими лекарственными препаратами, которые могут оказывать гепатотоксическое действие;
  • пациенты с недавно излеченным или имеющимся звоном в ушах, т.к. пациенты имеют высокий риск повышения активности печеночных ферментов;
  • возраст до 18 лет;

С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности, гипоальбуминемии, в возрасте старше 65 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Недостаточно данных о применении флупиртина при беременности. В экспериментальных исследованиях на животных флупиртин показал репродуктивную токсичность, но не тератогенность. Потенциальный риск для человека неизвестен. Препарат Нолодатак ® нельзя применять при беременности, за исключением тех случаев, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Согласно проведенным исследованиям, флупиртин в незначительном количестве проникает в грудное молоко. В связи с этим препарат Нолодатак ® нельзя применять в период грудного вскармливания за исключением тех случаев, когда в приеме препарата есть крайняя необходимость. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение препарата при сопутствующих заболеваниях печени.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности.

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Препарат Нолодатак ® следует применять в том случае, если лечение другими обезболивающими препаратами (например, НПВП или опиоидные препараты) противопоказано.

У пациентов с шумом в ушах (в т.ч. недавно излеченным) возрастает риск повышения активности печеночных трансаминаз при приеме флупиртина, в связи с чем прием препарата противопоказан таким пациентам.

У пациентов со сниженной функцией почек следует контролировать содержание креатинина в плазме крови.

У пациентов в возрасте старше 65 лет или с выраженными признаками почечной недостаточности или гипоальбуминемией необходимо проводить коррекцию дозы препарата.

Во время лечения препаратом Нолодатак ® следует 1 раз в неделю контролировать состояние функции печени, т.к. при терапии флупиртином возможно повышение активности печеночных трансаминаз, развитие гепатита и печеночной недостаточности. Если результаты исследования печени отклоняются от нормы или проявляются клинические симптомы, которые указывают на поражение печени, то следует прекратить применение препарата.

Пациентов следует предупредить о том, что во время лечения препаратом Нолодатак ® необходимо обращать внимание на любые симптомы поражения печени (например, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, боль в желудке, усталость, темная моча, желтуха, зуд). При проявлении таких симптомов следует прекратить прием препарата и в срочном порядке обратиться к врачу.

При лечении флупиртином возможны ложноположительные реакции теста с диагностическими полосками на билирубин, уробилиноген и белок в моче. Аналогичная реакция возможна при количественном определении концентрации билирубина в плазме крови.

При применении препарата в высоких дозах в отдельных случаях может отмечаться окрашивание мочи в зеленый цвет, что не является клиническим признаком какой-либо патологии.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

При применении препарата следует воздержаться от вождения автотранспорта и управления механизмами, в связи с тем, что у пациентов могут развиваться сонливость и головокружение, что может повлиять на концентрацию внимания и скорость психомоторных реакций. Особо важно это помнить при одновременном употреблении алкоголя.

Передозировка

Имеются сообщения о единичных случаях передозировки с суицидальными намерениями. При этом прием флупиртина в дозе 5 г вызывал следующие симптомы: тошнота, тахикардия, состояние прострации, плаксивость, спутанность сознания, оглушенность, сухость слизистой оболочки полости рта.

Лечение: после рвоты или применения форсированного диуреза, приема активированного угля и введения электролитов самочувствие восстанавливалось в течение 6-12 ч. Об опасных для жизни состояниях не сообщалось. В случае передозировки или при появлении признаков интоксикации следует помнить о возможности возникновения нарушений со стороны ЦНС, а также проявлений гепатотоксичности по типу усиления метаболических нарушений в печени. Следует провести симптоматическое лечение. Специфический антидот неизвестен.

Лекарственное взаимодействие

Флупиртин усиливает действие этанола, седативных средств и миорелаксантов.

В связи с тем, что флупиртин связывается с белками, следует учитывать возможность взаимодействия его с другими одновременно принимаемыми лекарственными средствами (например, ацетилсалициловой кислотой, бензилпенициллином, дигоксином, глибенкламидом, пропранололом, клонидином, варфарином и диазепамом), которые могут вытесняться флупиртином из связи с белками, что может приводить к усилению их активности. Особенно этот эффект может быть выражен при одновременном применении варфарина или диазепама с флупиртином.

При одновременном применении флупиртина и производных кумарина рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время, чтобы своевременно скорректировать дозу производных кумарина. Данных о взаимодействии с другими антикоагулянтами или антиагрегантами (ацетилсалициловая кислота и другие) нет.

При одновременном применении флупиртина с препаратами, которые метаболизируются в печени, требуется регулярный контроль активности печеночных трансаминаз. Следует избегать комбинированного применения флупиртина и лекарственных средств, содержащих парацетамол и карбамазепин.

Условия хранения препарата Нолодатак ®

Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Нолодатак – инструкция по применению

В настоящее время препарат не числится Государственном реестре лекарственных средств или указанный регистрационный номер исключен из реестра.

Регистрационный номер:

Торговое название:

Международное непатентованное название:

Лекарственная форма:

Состав

Одна капсула содержит:
активное вещество: флупиртина малеат в пересчете на 100 % вещество – 100 мг;
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат – 186 мг; коповидон – 6 мг; карбоксиметилкрахмал натрия – 4,5 мг; кремния диоксид коллоидный – 1,5 мг; магния стеарат – 2 мг.
Состав твердой желатиновой капсулы: желатин – 74,4572 мг; титана диоксид – 0,76 мг; краситель железа оксид красный – 0,532 мг; краситель железа оксид черный – 0,152 мг; краситель железа оксид желтый – 0,0988 мг.

Описание

Твердые желатиновые капсулы № 1 коричневого цвета.
Содержимое капсул – порошок от белого до белого с сероватым или желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX:

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Флупиртин является представителем класса лекарственных препаратов «селективных активаторов нейрональных калиевых каналов» («Selective Neuronal Potassium Channel Opener» – SNEPCO) и относится к неопиоидным анальгетикам центрального действия, не вызывающим зависимости и привыкания. Кроме того, оказывает миорелаксирующее действие.

Флупиртин активирует связанные с G-белком нейрональные калиевые каналы внутреннего выпрямления. Выход ионов калия вызывает стабилизацию потенциала покоя и снижение возбудимости мембран нейронов. В результате наступает непрямое ингибирование рецепторов NMDA (N-метил-D-аспартат), поскольку блокада рецепторов NMDA ионами магния сохраняется до тех пор, пока не наступит деполяризация клеточной мембраны (непрямое антагонистическое действие на NMDA-рецепторы).

В терапевтических концентрациях флупиртин не связывается с альфа1-, альфа2- адренорецепторами, серотониновыми 5НТ1-, 5НТ2-рецепторами, дофаминовыми, бензодиазепиновыми, опиатными, центральными м- и н-холинорецепторами.

Центральное действие флупиртина основано на 3-х основных эффектах:

Обезболивающее действие
Флупиртин активирует потенциалнезависимые калиевые каналы, что приводит к стабилизации мембранного потенциала нервной клетки. При этом происходит торможение активности NMDA-рецепторов и, как следствие, блокада нейрональных ионных кальциевых каналов, снижение внутриклеточного тока ионов кальция. Вследствие развивающегося подавления возбуждения нейрона в ответ на ноцицептивные стимулы (ингибирования ноцицептивной активации) реализуется обезболивающий эффект. При этом происходит торможение нарастания нейронального ответа на повторные болевые стимулы, что предотвращает усиление боли и переход ее в хроническую форму, а при уже имеющемся хроническом болевом синдроме ведет к снижению его интенсивности. Установлено также модулирующее влияние флупиртина на восприятие боли через нисходящую норадренергическую систему.

Миорелаксирующее действие
Антиспастическое действие на мышцы связано с блокированием передачи возбуждения на мотонейроны и промежуточные нейроны, приводящим к снятию мышечного напряжения. Это действие флупиртина проявляется при многих хронических заболеваниях, сопровождающихся болезненными мышечными спазмами (скелетно-мышечные боли в шее и спине, артропатии, тензионные головные боли, фибромиалгия).

Эффект процессов хронификации
Процессы хронификации следует рассматривать как процессы нейрональной проводимости, обусловленные пластичностью функций нейронов.

Посредством индукции внутриклеточных процессов эластичность функций нейронов создает условия для реализации механизмов типа «взвинчивания», при которых происходит усиление ответа на каждый последующий импульс. За запуск таких изменений во многом ответственны NMDA-рецепторы (экспрессия генов). Непрямая блокада этих рецепторов под действием флупиртина приводит к подавлению этих эффектов. Таким образом, создаются неблагоприятные условия для клинически значимой хронизации боли, а в случае присутствовавшей ранее хронической боли – для «стирания» болевой памяти посредством стабилизации мембранного потенциала, что приводит к снижению болевой чувствительности.

Фармакокинетика
После приема внутрь флупиртин быстро и практически полностью (90%) всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). До 75% принятой дозы метаболизируется в печени с образованием метаболитов M1 и М2. Активный метаболит M1 (2-амино-3-ацетамино-6-[4- фтор]-бензиламинопиридин) образуется в результате гидролиза уретановой структуры (реакции I фазы) и последующего ацетилирования (реакции II фазы), обеспечивает в среднем 25% анальгетической активности флупиртина. Другой метаболит М2 – не является биологически активным, образуется в результате реакции окисления (реакции I фазы) п-фторбензила с последующей конъюгацией (реакции II фазы) п-фторбензойной кислоты с глицином.

Исследования по поводу того, какой изофермент преимущественно участвует в окислительном пути деструкции, не проводились. Следует ожидать, что флупиртин будет обладать лишь незначительной способностью к взаимодействию.

Период полувыведения (Т1/2) флупиртина из плазмы крови составляет около 7 часов (10 часов для основного вещества и метаболита M1), что является достаточным для обеспечения обезболивающего эффекта при приеме в соответствии с указанным режимом дозирования.

Концентрация действующего вещества в плазме крови пропорциональна дозе.

У лиц пожилого возраста (старше 65 лет), по сравнению с молодыми пациентами, наблюдается увеличение T1/2 (до 14 ч при однократном приеме и до 18,6 ч при приеме в течение 12 дней), и максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови, соответственно, в 2-2,5 раза выше.

Выводится в основном почками (69%): 27% – в неизмененном виде, 28% – в виде метаболита M1 (ацетил-метаболит), 12% – в виде метаболита М2 (пара-фторгиппуровая кислота); 1/3 введенной дозы выводится в виде метаболитов невыясненной структуры. Небольшая часть дозы выводится из организма с желчью кишечником.

Показания к применению:

Противопоказания:

– Гиперчувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата.
– Пациенты с риском развития печеночной энцефалопатии и пациенты с холестазом, т.к. может развиться энцефалопатия или усугубиться течение уже имеющейся энцефалопатии или атаксии.
– Пациенты с миастенией gravis в связи с миорелаксирующим действием флупиртина.
– Пациенты с сопутствующими заболеваниями печени или алкоголизмом.
– Одновременное применение флупиртина с другими лекарственными препаратами, которые могут оказывать гепатотоксическое действие.
– Пациенты с недавно излеченным или имеющимся звоном в ушах, т.к. пациенты имеют высокий риск повышения активности «печеночных» ферментов.
– Детский возраст до 18 лет.

С осторожностью
Почечная недостаточность; гипоальбуминемия; возраст старше 65 лет.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Недостаточно данных о применении флупиртина при беременности. В экспериментальных исследованиях на животных флупиртин показал репродуктивную токсичность, но не тератогенность. Потенциальный риск для человека неизвестен. Препарат Нолодатак ® нельзя применять при беременности, за исключением тех случаев, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Согласно проведенным исследованиям, флупиртин в незначительном количестве проникает в грудное молоко. В связи с этим, препарат Нолодатак ® нельзя применять в период грудного вскармливания за исключением тех случаев, когда в приеме препарата есть крайняя необходимость. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутрь, капсулу проглотить целиком, не разжевывая и запить небольшим количеством жидкости (100 мл). Если это возможно, следует удерживать верхнюю часть тела вертикально, а именно, принимать препарат в положении сидя или стоя. В исключительных случаях, капсулы могут быть открыты и растворены в воде, к содержимому рекомендуется добавить пищевую добавку для нейтрализации чрезвычайно горького вкуса лекарственного препарата.

По 1 капсуле 3-4 раза в день с равными интервалами между приемами. При выраженных болях – по 2 капсулы 3 раза в день. Максимальная суточная доза – 600 мг (6 капсул).

Дозы подбирают в зависимости от интенсивности боли и индивидуальной чувствительности пациента к препарату.

Длительность терапии определяется лечащим врачом и зависит от динамики болевого синдрома и переносимости. При длительном применении следует контролировать активность «печеночных» трансаминаз с целью выявления ранних симптомов гепатотоксичности. Продолжительность лечения не должна превышать 2 недели.

Применение в особых группах пациентов
Пациентам старше 65 лет: в начале лечения по 1 капсуле утром и вечером. Доза может быть увеличена до 300 мг в зависимости от интенсивности боли и переносимости препарата.
У пациентов со сниженной функцией печени суточная доза не должна превышать 200 мг (2 капсулы).
У пациентов с почечной недостаточностью: следует контролировать концентрацию креатинина в плазме крови. Максимальная суточная доза не должна превышать 300 мг/сут (3 капсулы).
У пациентов с легкой и умеренной почечной недостаточностью: коррекция дозы не требуется.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью или гипоальбуминемией: максимальная суточная доза не должна превышать 300 мг/сут (3 капсулы). При необходимости применения препарата в более высокой дозе пациенты должны находиться под наблюдением врача.

Побочное действие

Перечисленные ниже нежелательные явления распределены по частоте возникновения побочных эффектов, развивающихся при приеме препарата и классифицированы согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ): очень часто (≥ 10%); часто (≥1%, Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень часто — повышение активности «печеночных» трансаминаз; частота неизвестна — гепатит, печеночная недостаточность.

Со стороны иммунной системы: нечасто — повышенная чувствительность к препарату, аллергические реакции (в отдельных случаях сопровождающиеся повышенной температурой тела, кожной сыпью, крапивницей, кожным зудом).

Со стороны обмена веществ: часто — отсутствие аппетита.

Со стороны нервной системы: часто — нарушение сна, депрессия, беспокойство/нервозность, головокружение, тремор, головная боль; нечасто — спутанное сознание.

Со стороны органа зрения: нечасто — нарушение зрения.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — диспепсия, тошнота, рвота, боль в области желудка, запор, боль в животе, сухость слизистой оболочки полости рта, метеоризм, диарея.

Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — потливость.

Прочие: очень часто — усталость/слабость (у 15% пациентов), особенно в начале лечения. Побочные действия в основном зависят от дозы препарата (за исключением аллергических реакций). Во многих случаях они исчезают сами по себе по мере проведения или после окончания лечения.

Передозировка

Имеются сообщения о единичных случаях передозировки с суицидальными намерениями. При этом прием дозы 5 г флупиртина вызывал следующие симптомы: тошнота, тахикардия, состояние прострации, плаксивость, спутанность сознания, оглушенность сознания, сухость слизистой оболочки полости рта.

После рвоты или применения форсированного диуреза, приема активированного угля и введения электролитов самочувствие восстанавливалось в течение 6-12 ч. Об опасных для жизни состояниях не сообщалось.

В случае передозировки или признаках интоксикации следует иметь ввиду возможность возникновения нарушений со стороны центральной нервной системы, а также появления гепатотоксичности по типу усиления метаболических нарушений в печени. Следует провести симптоматическое лечение. Специфический антидот неизвестен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Усиливает действие алкоголя, седативных средств и миорелаксантов.

В связи с тем, что флупиртин связывается с белками, следует учитывать возможность взаимодействия его с другими одновременно принимаемыми лекарственными средствами (например, ацетилсалициловой кислотой, бензилпенициллином, дигоксином, глибенкламидом, пропранололом, клонидином, варфарином и диазепамом), которые могут вытесняться флупиртином из связи с белками, что может приводить к усилению их активности. Особенно этот эффект может быть выражен при одновременном приеме варфарина или диазепама с флупиртином.

При одновременном назначении флупиртина и производных кумарина рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время, чтобы своевременно скорректировать дозу кумарина. Данных о взаимодействии с другими антикоагулянтами или антиагрегантами нет (ацетилсалициловая кислота и др.).

При одновременном применении флупиртина с препаратами, которые метаболизируются в печени, требуется регулярный контроль уровня «печеночных» трансаминаз. Следует избегать комбинированного применения флупиртина и лекарственных средств, содержащих парацетамол и карбамазепин.

Особые указания

Препарат Нолодатак ® следует применять в том случае, если лечение другими обезболивающими препаратами (например, нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП) или опиоидные препараты) противопоказано.

У пациентов, страдающих шумом в ушах, в том числе недавно излеченным, возрастает риск повышения активности «печеночных» трансаминаз при приеме флупиртина, в связи с чем, прием препарата противопоказан таким пациентам.

У пациентов со сниженной функцией почек следует контролировать содержание креатинина в плазме крови.

У пациентов старше 65 лет или с выраженными признаками почечной недостаточности или гипоальбуминемии необходимо проводить коррекцию дозы (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Во время лечения препаратом Нолодатак ® один раз в неделю следует контролировать состояние функции печени, так как при терапии флупиртином возможно повышение активности «печеночных» трансаминаз, развитие гепатита и печеночной недостаточности.

Если результаты исследования печени отклоняются от нормы или проявляются клинические симптомы, которые указывают на поражение печени, то следует прекратить применение препарата.

Пациентов следует предупредить о том, что во время лечения препаратом Нолодатак ® необходимо обращать внимание на любые симптомы поражения печени (например, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, боль в желудке, усталость, темная моча, желтуха, зуд). При проявлении таких симптомов следует прекратить прием препарата и в срочном порядке обратиться к врачу.

При лечении флупиртином возможны ложноположительные реакции теста с диагностическими полосками на билирубин, уробилиноген и белок в моче. Аналогичная реакция возможна при количественном определении концентрации билирубина в плазме крови.

При применении препарата в высоких дозах в отдельных случаях может отмечаться окрашивание мочи в зеленый цвет, что не является клиническим признаком какой-либо патологии.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и работу с механизмами
При применении препарата следует воздержаться от вождения автотранспорта и управления механизмами, в связи с тем, что у пациентов могут развиваться сонливость и головокружение, что может повлиять на концентрацию внимания и скорость психомоторных реакций. Особо важно это помнить при одновременном употреблении алкоголя.

Форма выпуска:

Капсулы 100 мг.
По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
1, 3 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Условия отпуска из аптек:

Производитель/ Организация, принимающая претензии потребителей

Открытое акционерное общество «Химико-фармацевтический комбинат «АКРИХИН» (ОАО “АКРИХИН”)
142450, Московская область, Ногинский район, г. Старая Купавна, ул. Кирова, 29

Нолодатак – цена, наличие в аптеках

Указана цена, по которой можно купить Нолодатак в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:

Нолодатак

Капсулы Нолодатак

Нолодатак – анальгезирующее ненаркотическое лекарственное средство.

Форма выпуска и состав

Выпускают Нолодатак в форме капсул: коричневого цвета, желатиновые твердые, размер №1; содержимое капсул – порошок от белого до белого с серым или желтым оттенком цвета (10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 1, 3 или 5 упаковок).

В 1 капсуле содержатся:

  • действующее вещество: флупиртина малеат – 100 мг (в пересчете на 100% вещество);
  • дополнительные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия, магния стеарат, кальция гидрофосфата дигидрат, коповидон, кремния диоксид коллоидный;
  • капсульная оболочка: титана диоксид, желатин, красители – оксиды железа красный, желтый и черный.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Флупиртин является неопиоидным анальгетиком центрального действия и входит в класс селективных активаторов нейрональных калиевых каналов (Selective Neuronal Potassium Channel Opener – SNEPCO). Активное вещество Нолодатака не приводит к появлению привыкания и синдрома отмены, а также проявляет миорелаксирующий эффект.

Благодаря способности флупиртина активировать нейрональные калиевые каналы внутреннего выпрямления, связанные с G-белком, происходит выход ионов калия, приводящий к стабилизации потенциала покоя и снижению возбудимости мембран нейронов. Данный процесс обеспечивает торможение активности рецепторов NMDA (N-метил-D-аспартата) вследствие того, что блокада ионами магния NMDA-рецепторов протекает до момента наступления деполяризации клеточной мембраны (непрямой антагонизм в отношении NMDA-рецепторов).

Флупиртин в терапевтических концентрациях не демонстрирует связи с альфа1-, альфа2-адренорецепторами, серотониновыми 5HT1-, 5НТ2-рецепторами, бензодиазепиновыми, допаминовыми, опиоидными, центральными мускариночувствительными и никотиночувствительными холинорецепторами (м- и н-холинорецепторами).

Центральное действие активного вещества Нолодатака реализуется благодаря трем основным эффектам:

  • обезболивающий эффект: флупиртин в результате активации потенциалнезависимых калиевых каналов обеспечивает стабилизацию мембранного потенциала нервной клетки; это сопровождается подавлением активности NMDA-рецепторов и обуславливает блокаду нейрональных ионных кальциевых каналов и уменьшение тока ионов кальция внутри клетки; вследствие возникающего угнетения возбуждения нейрона в ответ на ноцицептивные стимулы (ингибирование ноцицептивной активации) осуществляется обезболивающий эффект и наблюдается замедление ответа нейронов на повторное воздействие болевых стимулов, что препятствует усилению боли и ее переходу в хроническую форму, а в случае наличия хронического болевого синдрома обеспечивает ослабление его интенсивности; выявлена также способность флупиртина воздействовать на восприятие болевого синдрома посредством нисходящей норадренергической системы;
  • миорелаксирующий эффект: антиспастическое воздействие вещества на мышцы обусловлено ингибированием передачи импульсов на мотонейроны и вставочные нейроны, в результате чего снимается мышечное напряжение; данное свойство флупиртин демонстрирует на фоне многих хронических заболеваний, протекающих с болезненными спазмами мышц (фибромиалгия, тензионные головные боли, артропатии, скелетно-мышечные боли в шее и спине);
  • эффект процессов хронификации: процессы хронификации рассматриваются как процессы проведения импульса нейронами, связанные со способностью последних регенерироваться и создавать новые нейронные связи (эластичностью функций нейронов); путем активации внутриклеточных процессов пластичность функций нейронов обеспечивает условия для запуска механизмов типа взвинчивания, в ходе которых отмечается усиление ответной реакции на каждый последующий болевой импульс, NMDA-рецепторам отведена важная роль в осуществлении подобных изменений (экспрессия генов); благодаря влиянию флупиртина возникают непрямая блокада этих рецепторов и подавление их действия; таким образом, препарат препятствует процессу перехода боли в хроническую форму, а при уже существующей хронической боли способствует стиранию болевой памяти за счет стабилизации мембранного потенциала, приводя к уменьшению болевой чувствительности.

Фармакокинетика

После перорального приема Нолодатака флупиртин быстро и почти полностью (90%) абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, уровень содержания активного вещества в плазме крови пропорционален дозе.

В печени метаболической трансформации подвергается до 75% принятой дозы средства с формированием активного метаболита M1 и неактивного – М2. Метаболит M1 [2-амино-3-ацетамино-6-(4-фтор)-бензиламинопиридин], образующийся посредством гидролиза уретановой структуры (I фаза реакции) и дальнейшего ацетилирования (II фаза реакции), обеспечивает около 25% анальгезирующего эффекта флупиртина. Второй метаболит М2 образуется вследствие реакции окисления (I фаза) п-фторбензила с последующей конъюгацией (II фаза) п-фторбензойной кислоты с глицином.

Какой именно из изоферментов принимает преимущественное участие в окислительном пути деструкции, не установлено. Предполагается, что флупиртину присуща лишь незначительная способность к взаимодействию с другими препаратами.

Период полувыведения (Т1/2) из плазмы крови примерно составляет 7 часов (10 часов для метаболита M1 и флупиртина), что является достаточным условием для обеспечения обезболивающего действия при приеме средства в соответствии с рекомендуемым режимом дозирования.

Около 69% введенной дозы экскретируется почками: в форме метаболита М1 (ацетил-метаболит) – 28%, в форме метаболита М2 (п-фторгиппуровая кислота) – 12%, в неизмененном виде – 27%, оставшаяся часть (1/3) выводится в форме метаболитов, структура которых пока не выяснена. Незначительная часть дозы экскретируется кишечником с желчью.

Показания к применению

Согласно инструкции, Нолодатак рекомендован для терапии острой боли легкой и умеренной степени интенсивности у взрослых.

Противопоказания

  • наличие риска развития печеночной энцефалопатии и холестаза (может возникнуть энцефалопатия или осложниться протекание уже имеющейся энцефалопатии или атаксии);
  • миастения gravis (ввиду миорелаксирующего действия флупиртина);
  • сопутствующие болезни печени;
  • алкоголизм;
  • возраст до 18 лет;
  • имеющийся или недавно излеченный шум в ушах (вследствие высокого риска усиления активности печеночных ферментов);
  • сочетанное использование с другими лекарственными средствами, которые способны оказывать гепатотоксическое действие;
  • гиперчувствительность к любому из составляющих средства.

Относительные (требуется использовать Нолодатак с осторожностью):

  • пожилой возраст (старше 65 лет);
  • гипоальбуминемия;
  • почечная недостаточность.

Инструкция по применению Нолодатака: способ и дозировка

Нолодатак принимают перорально. Капсулу, не разжевывая, проглатывают целиком, запивая 100 мл жидкости. Желательно принимать средство в положении сидя или стоя.

При необходимости в отдельных случаях можно вскрыть капсулу и использовать только содержащийся в ней порошок, растворив его в воде. Для нейтрализации очень горького вкуса полученного раствора рекомендуется принять пищу.

Дозу подбирают с учетом степени интенсивности боли и индивидуальной чувствительности больного к флупиртину. Принимать Нолодатак рекомендуется по 1 капсуле (100 мг) 3–4 раза в сутки с равными промежутками времени между приемами. При выраженном болевом синдроме назначают по 2 капсулы (200 мг) 3 раза в сутки. Максимально допустимая суточная доза не должна превышать 6 капсул (600 мг). Продолжительность лечения устанавливает лечащий врач после оценки динамики болевого синдрома и в зависимости от переносимости препарата. На фоне длительного приема требуется проводить контроль активности печеночных трансаминаз для выявления возможных ранних признаков гепатотоксичности. Курс терапии не должен превышать 14 дней.

Пациентам с гипоальбуминемией Нолодатак назначают в суточной дозе, не превышающей 3 капсулы (300 мг). В случае необходимости приема более высоких доз требуется контролировать состояние пациента.

Побочные действия

  • нервная система: часто – головокружение, нарушение сна, головная боль, тремор, беспокойство/нервозность, депрессия; нечасто – спутанное сознание;
  • печень и желчевыводящие пути: очень часто – усиление активности печеночных трансаминаз; с неизвестной частотой – печеночная недостаточность, гепатит;
  • обмен веществ: часто – отсутствие аппетита;
  • ЖКТ: часто – тошнота, боль в эпигастральной области, диспепсия, рвота, боль в животе, запор, метеоризм, сухость слизистой полости рта, диарея;
  • иммунная система: нечасто – аллергические реакции (иногда проявляющиеся кожной сыпью, зудом, крапивницей, повышенной температурой тела), гиперчувствительность к средству;
  • кожа и подкожные ткани: часто – потливость;
  • орган зрения: нечасто – нарушение зрения;
  • прочие: очень часто – усталость/слабость (у 15% больных), в большинстве случаев в начале курса.

Побочные эффекты, как правило, зависят от дозы флупиртина (за исключением аллергических реакций) и во многих случаях проходят самостоятельно на фоне дальнейшей терапии или после ее завершения.

Передозировка

Известны единичные случаи передозировки Нолодатака с целью совершения суицида. При этом на фоне приема флупиртина в дозе 5 г наблюдалось появление следующих реакций: сухость во рту, тошнота, плаксивость, состояние прострации, оглушенность, спутанность сознания, тахикардия. После проведения форсированного диуреза или рвоты, введения электролитов и приема активированного угля улучшение самочувствия отмечалось спустя 6–12 часов. Сообщения о развитии угрожающих жизни симптомов не были зафиксированы.

Следует учитывать, что на фоне передозировки или при появлении признаков интоксикации могут отмечаться возникновение нежелательных эффектов со стороны центральной нервной системы и проявление токсического воздействия на печень по типу усугубления нарушений метаболизма в печени. В этом случае назначают симптоматическое лечение. Специфического антидота нет.

Особые указания

Нолодатак рекомендуется принимать только в том случае, когда терапия другими обезболивающими препаратами, включая нестероидные противовоспалительные средства (НПВС) или опиоидные препараты, противопоказана.

Во время приема средства требуется обращать внимание на любые симптомы, которые характерны для повреждения печени (например, ощущение усталости, тошнота, потеря аппетита, рвота, боль в животе, темная окраска мочи, зуд, желтуха). При возникновении любого из данных нарушений необходимо прекратить прием Нолодатака и срочно обратиться врачу.

В период терапии возможны ложноположительные результаты установления концентрации уробилиногена, билирубина и белка в моче при проведении теста с диагностическими полосками. Существует вероятность аналогичной реакции при количественном определении содержания билирубина в плазме крови.

На фоне использования флупиртина в высоких дозах в отдельных случаях может происходить окрашивание мочи в зеленый цвет; данное явление не относится к клиническим признакам какого-либо нарушения.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В связи с возможным появлением сонливости и головокружения при использовании Нолодатака во время лечения пациентам следует воздержаться от управления автотранспортом и другими потенциально опасными и сложными механизмами. Крайне важно помнить об этом при одновременном употреблении алкоголя.

Применение при беременности и лактации

Информации об использовании флупиртина во время беременности недостаточно. В ходе экспериментальных исследований на животных активное вещество продемонстрировало репродуктивную токсичность, однако тератогенное действие выявлено не было. Потенциальная угроза для человека неизвестна.

Применение Нолодатака при беременности допускается только в крайних случаях, когда предполагаемая польза терапии для матери значительно превосходит возможный риск для плода.

Флупиртин, согласно результатам исследований, в небольшом количестве обнаруживается в грудном молоке. Вследствие этого принимать препарат в период кормления грудью нельзя, за исключением тех случаев, когда его назначение является крайне необходимым, во время курса требуется прекратить грудное вскармливание.

Применение в детском возрасте

Пациентам младше 18 лет прием Нолодатака противопоказан.

При нарушениях функции почек

При наличии почечной недостаточности в период терапии препаратом требуется контролировать уровень креатинина в плазме крови. Пациентам с легким и умеренным нарушением функции почек коррекция дозы Нолодатака не требуется.

Пациентам с тяжелой степенью почечной недостаточности необходимо изменение дозировки средства, максимальная суточная доза у этой категории больных не должна быть более 3 капсул (300 мг). При необходимости назначения Нолодатака в более высокой дозе пациентам требуется тщательное наблюдение врача.

При нарушениях функции печени

Ввиду существующего во время лечения Нолодатаком риска повышения активности печеночных трансаминаз, а также возникновения печеночной недостаточности и гепатита рекомендуется 1 раз в неделю осуществлять контроль состояния функции печени.

При отклонении от нормы результатов исследования деятельности печени или проявлении клинических симптомов, характерных для заболеваний печени, следует прекратить прием препарата.

Если у пациента снижена функция печени, препарат требуется принимать в суточной дозе, не превышающей 2 капсулы (200 мг).

Применение в пожилом возрасте

У лиц пожилого возраста при сравнении с молодыми пациентами было отмечено увеличение Т1/2 флупиртина (при однократном приеме – до 14 часов, при использовании на протяжении 12 дней – до 18,6 часов), а максимальной плазменной концентрации в крови, соответственно, в 2–2,5 раза.

Пациентам старше 65 лет рекомендуют принимать Нолодатак в начале терапии по 1 капсуле (100 мг) 2 раза в сутки – утром и вечером. В зависимости от выраженности боли и переносимости средства возможно повышение дозы до 3 капсул.

Лекарственное взаимодействие

  • седативные средства, миорелаксанты, этанол: усиливается действие этих средств;
  • бензилпенициллин, глибенкламид, ацетилсалициловая кислота, дигоксин, клонидин, пропранолол, диазепам, варфарин: возможно возрастание активности данных препаратов, вызванное флупиртином при их вытеснении из связи с белками (особенно это актуально для варфарина и диазепама);
  • производные кумарина (включая варфарин): возможно изменение протромбинового индекса (усиление антикоагулянтного действия), требуется регулярно контролировать данный показатель для своевременной соответствующей коррекции дозы кумарина; информации о взаимодействии средства с другими антикоагулянтами/антиагрегантами нет;
  • препараты, метаболизм которых протекает в печени: возможно повышение активности печеночных ферментов, требуется регулярный контроль их уровня;
  • лекарственные средства, содержащие карбамазепин и парацетамол: данную комбинацию назначать не рекомендуется.

Аналоги

Аналогами Нолодатака являются Катадолон, Нейродолон, Катадолон форте, Флугесик.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света и влаги, при температуре, не превышающей 25 °С. Беречь от детей.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Нолодатак

Согласно многочисленным отзывам, Нолодатак является эффективным средством, применяемым для купирования болевого синдрома легкой и средней степени выраженности различного происхождения. Пациенты отмечают, что препарат результативно и быстро снимает головную, зубную и мышечную боль, болевые ощущения в спине, пояснице и ягодицах на фоне межпозвоночной грыжи, боль после переломов, при этом не вызывает привыкание и зависимость.

Вместе с тем во время приема отмечается частое развитие нежелательных эффектов, таких как тошнота, боль в желудке, изжога, диарея, головная боль, головокружение, нервозность.

Цена на Нолодатак в аптеках

Примерная цена на Нолодатак составляет (капсулы 100 мг): 10 шт. в упаковке – 300–380 рублей, 30 шт. – 570–680 рублей, 50 шт. – 1080–1140 рублей.

Об авторе

Ильин Валентин Валентинович

Диплом по специальности «Фармация», Образовательная организация дополнительного профессионального образования «Международная академия экспертизы и оценки»

Диплом по специальности «Фармацевтическая технология», ООО «Национальный центр медицинского образования» совместно с Федеральным государственным бюджетным учреждением дополнительного профессионального образования «Всероссийским учебно-научно-медицинским центром по непрерывному фармацевтическому и медицинскому образованию»

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Нолодатак – неопиоидный анальгетический препарат центрального воздействия

Нолодатак: инструкция по применению

Нолодатак — новейший обезболивающий препарат центрального влияния, который не относится к типу опиатов.

Медикамент выпускается российской фармацевтической компанией Акрихин.

В основе действия лекарства лежит активный компонент флупиртин.

Нолодатак является аналогом популярного анальгетика Катадолона и имеет более низкую стоимость.

Лекарственное средство применяется при слабом и умеренном болевом синдроме различной этимологии.

Инструкция по использованию

Фармакологические свойства

Нолодатак — неопиоидный анальгетический препарат центрального воздействия, который не влечет зависимость и привыкание и также оказывает миорелаксирующее влияние.

Действующий компонент препарата — флупиртин — представитель группы селективных стимуляторов нейрональных калиевых каналов.

Вследствие активации связанных с G-белком нейрональных калиевых каналов ионы калия начинают выходить. Данный процесс вызывает нормализацию потенциала покоя и уменьшение возбудимости мембран нейронов.

Вследствие этого наступает непрямое замедление рецепторов NMDA, так как их блокада держится до момента деполяризации мембраны клеток.

В лечебной дозе действующее вещество не связывается с 1 и 2 адренорецепторами, 5НТ1 и 5НТ2 серотониновыми рецепторами, допаминовыми, бензодиазепиновыми, опиоидными, центральными М и Н холинорецепторами.

После приема Нолодатака происходит замедление рецепторов NMDA

После приема Нолодатака происходит замедление рецепторов NMDA

В основе центрального действия флупиртина лежат три влияния:

  • анальгетическое;
  • миореклаксическое;
  • эффект процессов хронификации.

Виды выпуска и состав

Медикамент производится в виде твердых желатиновых капсул со светлым порошком внутри.

Одна капсула содержит:

Показания к приёму

Препарат используется для устранения болевых ощущений легкой и средней тяжести различной этимологии при остеохондрозе, протрузии, грыже.

Дозировка и рекомендации по использованию

Нолодатак употребляется внутрь с небольшим количеством воды. В порядке исключения капсулу можно открыть и растворить её содержимое в жидкости. Принимать лекарственное средство желательно в положении стоя или сидя.

Норма приёма — по 1 капсуле 3-4 раза в сутки через одинаковые промежутки времени. При сильных болях — по 2 штуки 3 раза в день. Суточная доза должна быть не более 6 капсул.

Дозировка и продолжительность лечения подбираются специалистом исходя из выраженности болевых ощущений и индивидуальной переносимости лекарства.

Дневная доза не должна превышать 6 капсул

Дневная доза не должна превышать 6 капсул

При долгом использовании медикамента необходимо осуществлять контроль за активностью трансаминаз печени, для того чтобы выявить первые симптомы гепатотоксичности. Период терапии не должен быть более 14 дней.

Взаимодействие с другими препаратами

  • Флупиртин увеличивает влияние этанола, миорелаксантов и седативных препаратов.
  • Нолодатак может вытеснять ацетилсалициловую кислоту, бензилпенициллин, дигоксин, глибенкламид, пропранолол, клонидин, варфарин, диазепамом из связи с белками, вследствие чего возможно повышение их активности.
  • При совместном применении с производными кумарина следует осуществлять регулярный контроль за протромбиновым временем для того, чтобы при необходимости вовремя изменить дозировку препарата.
  • При сочетании с лекарствами, метаболизирующимися в печени, нужно наблюдать за активностью печеночных трансаминаз.
  • Не рекомендуется одновременно принимать флупиртин и средства, в состав которых входит парацетамол и карбамазепин.

Побочные действия

Желудочно-кишечный тракт диспепсия, рвотные позывы, боль в зоне эпигастрия, болевые ощущения в животе, сухость во рту, метеоризм, нарушения стула
Печень и желчевыводящие пути увеличение активности трансаминаз печени, гепатит, недостаточность печени
Иммунная система повышение чувствительности к медикаменту, аллергические проявления
Обмен веществ снижение аппетита
Нервная система проблемы со сном, депрессия, беспокойство, тремор, кружение и болезненность головы
Органы зрения ухудшение зрения
Кожный покров потливость

Негативные реакции чаще всего находятся в зависимости от дозировки медикамента. После окончания терапии в большинстве случаев побочные эффекты проходят.

Передозировка

Чрезмерный приём флупиртина может вызвать следующие симптомы:

  • тошноту;
  • тахикардию;
  • состояние прострации;
  • излишнюю эмоциональность;
  • спутанность сознания;
  • снижение слуха;
  • сухость во рту.

Для устранения признаков передозировки используются:

  • применение форсированного диуреза;
  • приём активированного угля;
  • введение электролитов;
  • симптоматическое лечение.

Противопоказания

Препарат нельзя применять при:

При расстройствах печени лекарственное средство не назначают

  • При расстройствах печени лекарственное средство не назначают непереносимости компонентов лекарства;
  • риске развития энцефалопатии печени;
  • холестазе;
  • миастении гравис;
  • расстройствах печени;
  • злоупотреблении алкогольными напитками;
  • использовании препаратов, которые могут оказывать гепатотоксическое воздействие;
  • недавно излеченном или имеющемся звоне в ушах;
  • беременности;
  • грудном вскармливании;
  • в возрасте младше 18 лет.

Лекарственное средство употребляется с осторожностью при:

  • недостаточности почек;
  • гипоальбуминемии;
  • в возрасте после 65 лет.

При беременности и лактации

Нет достаточных сведений о влиянии Нолодатака на организм при вынашивании ребёнка. В связи с этим медикамент рекомендуется принимать только в случаях, когда вероятная польза для женщины превышает возможный риск для плода.

Действующее вещество лекарства в небольшом количестве попадает в грудное молоко, поэтому флупиртин нельзя использовать во время кормления грудью. В случае крайней необходимости в приёме капсул лактацию нужно прекратить.

Особые указания

Фармакологическое средство Нолодатак принимается в случае, если использование иных препаратов против боли противопоказано.

В период терапии следует каждые 7 дней проверять функционирование печени. При лечение флупиртином возможно увеличение трансаминаз печени, развитие гепатита и недостаточности печени. Если показатели имеют отклонения от нормы или появляются признаки поражения печени, то использование медикамента необходимо отменить.

При приёме лекарства нужно следить за любыми проявлениями со стороны печени. При обнаружении симптомов нарушения деятельности печени рекомендуется прекратить применение Нолодатака и обратиться к специалисту.

Во время употребления капсул возможно получение ложных результатов теста с диагностическими полосками на билирубин, уробилиноген, белок в моче, а также при выявлении содержания билирубина в плазме крови.

Использование Нолодатака в высоких дозировках может сопровождаться окрашиванием мочи в зеленый оттенок.

Влияние на возможность водить автотранспортом и управлять механизмами

Терапия при помощи флупиртина может вызвать сонливость и кружение головы, поэтому на время лечения необходимо отказаться от управления автомобилем и другими механизмами.

Применение в педиатрии

Употребление капсул противопоказано лицам, не достигшим возраста 18 лет.

Применение в пожилом возрасте

Принимать лекарство в возрасте после 65 лет следует крайне осторожно. Норма приёма у данной возрастной группы должна быть скорректирована.

При нарушениях функции почек

При дисфункциях почек препарат применяется с большой аккуратностью. Таким пациентам нужно следить за содержанием креатинина в плазме крови.

При нарушениях функции печени

Медикамент нельзя использовать при расстройствах печени. Для пациентов с дисфункциями данного органа или гипоальбуминемией показано снижение дозировки. При необходимости приёма средства в высоких дозах, лечение производится под наблюдением специалиста.

Людям, страдающим недостаточностью почек, нужно контролировать концентрацию креатинина в плазме крови.

Условия и период хранения

Нолодатак следует содержать в тёмной недоступной для детей зоне при температуре ниже 25 градусов. Время хранения — 2 года. Запрещается к употреблению после истечения срока, указанного на упаковке.

Условия реализации

Продажа лекарственного препарата осуществляется по рецепту врача.

Средняя цена в России и Украине

Количество капсул Цена в России Цена в Украине
Упаковка 100 мг 30 шт 800 рублей 350 гривен
Упаковка 100 мг 50 шт 1200 рублей 500 гривен

Аналоги

Медикаменты, имеющие схожее действие:

  • Акупан-Биокодекс;
  • Ардалон; ;
  • Катадолон форте; ;
  • Флупиртин;
  • Флупиртина малеат;
  • Флюгесик.

Видео: “Механизм действия Катадолона”

Отзывы

Многие пациенты считают Нолодатак эффективным средством против болевых ощущений. Лекарство часто принимают при головной боли, мышечных спазмах, болезненности при остеохондрозе, протрузии, грыже и многих других симптомах.

К преимуществам препарата большинство больных относят:

Обратите внимание на недостатки и преимущества препарата

  • низкую стоимость по сравнению с аналогами;
  • Обратите внимание на недостатки и преимущества препарата хорошее качество;
  • быстрое действие;
  • эффективность;
  • отсутствие побочных реакций.

Использование флупиртина вызывало у некоторых людей такие отрицательные явления, как:

  • лёгкое головокружение;
  • чувство тяжести в голове;
  • снижение трудоспособности;
  • слабость;
  • расслабление;
  • сонливость.

Оставить свой комментарий об опыте применения капсул Нолодатак можно после прочтения данной статьи. Каждый отзыв очень важен для посетителей сайта, поскольку может помочь им определиться с выбором медицинского средства.

Заключение

  • Нолодатак — неопиоидный анальгетический препарат центрального влияния, оказывающий также миорелаксирующее действие, который не влечет зависимость и привыкание.
  • Медикамент производится в виде капсул из желатина с порошком светлого оттенка внутри.
  • Показания к приёму: болевой синдром легкой и средней тяжести.
  • Норма и правила использования: внутрь по 1 капсуле 3-4 раза в день через одинаковые временные промежутки. При сильной болезненности — по 2 штуки 3 раза в сутки. Дневная дозировка не должна быть более 6 капсул.
  • Сочетать применение флупиртина следует с осторожностью с: этанолом; миорелаксантами; седативными средствами; ацетилсалициловой кислотой; бензилпенициллином; дигоксином; глибенкламидом; пропранололом; клонидином; варфарином; диазепамом; производными кумарина; лекарствами, метастазирующимися в печени.
  • Не рекомендуется принимать Нолодатак одновременно с препаратами, которые содержат парацетамол и карбамазепин.
  • Основные побочные эффекты: дисфункции печени, аллергия, потеря аппетита, нарушения сна, головокружение, головная боль, снижение зрения, рвота, болезненность в животе, метеоризм, запор, диарея, потливость.
  • Признаки передозировки: тошнота, тахикардия, состояние прострации, повышенная эмоциональность, спутанность создания, нарушения слуха, сухость во рту.
  • Противопоказания: непереносимость компонентов; риск появления энцефалопатии печени; холестаз; миастения гравис; болезни печени; алкоголизм; прием лекарств, которые могут оказывать гепатотоксическое действие; вылеченный или имеющийся звон в ушах; беременность; лактация; возраст до 18 лет.
  • Используется осторожно при: почечной недостаточности, гипоальбуминемии, в возрасте от 65 лет.
  • Продажа лекарственного средства из аптек производится только по рецепту врача.
  • Изучите инструкцию и показания к применению Экседрина на основе парацетамола и аспирина
  • Прочесть информацию о таблетках Анальгин-Хинин можно в следующей статье https://spinatitana.com/preparaty/drugie-preparaty/analgin-khinin.html
  • Снимает ли боль в спине при радикулите препарат Каффетин, Вы узнаете здесь

Андреев Андрей Сергеевич

Уже в течение 18 лет проводит диагностику и терапию больных с заболеваниями позвоночника, суставов и всей костной системы в целом. Среди диагнозов, которые лечит врач: остеохондроз, остеопороз, артрит, миозит, сколиоз. Другие авторы

Нолодатак

Нолодатак капсулы 100 мг 50 шт.

Товары из категории – Болеутоляющие и жаропонижающие средства

Триган-Д таблетки 10 шт.

Нимесулид таблетки 100 мг 10 шт. Авва Рус

Но-шпа дуо таблетки 40мг+500 мг 12 шт.

Парацитолгин таблетки покрытые пленочной оболочкой 400 мг+325 мг 10 шт.

Дротаверин таблетки 80 мг 20 шт. Озон

Парацетамол суппозитории ректальные для детей 100 мг 10 шт.

Дротаверин Велфарм таблетки 40 мг 60 шт.

Ибупрофен таблетки покрытые оболочкой 200 мг 50 шт.

Инструкция по применению

Немного фактов

Нолодатак – препарат, относящийся к группе лекарственных средств анальгетиков центрального действия. Оказывает миорелаксирующее действие, купируя болевой синдром и облегчая состояние пациента. Положительным является тот факт, что компоненты препарата не вызывают привыкания.

Лечебный эффект Нолодатака основан на действии флупиртина, анальгезирующего препарата, разработанного компанией Аста Медика в 1984 году. Обезболивание происходит за счет активизации калиевых каналов, что приводит к подавлению возбужденных нейронов и уменьшению интенсивности боли.

Выпускается ОАО Акрихин – одной из ведущих фармацевтических корпораций в России, входящих в топ-5 на рынке страны по объему продаж.

Лекарственная форма и фармакологические свойства

Нолодатак производится в форме темно-коричневых капсул, которые упаковываются в блистеры по 10 таблеток в каждом. Одна упаковка лекарственного препарата содержит в себе по 3 таких блистера, а также прикрепленную инструкцию по применению.

В состав Нолодатака входит основной действующий компонент флупиртин, в одной капсуле содержится 100 мг этого вещества, используемого при лечении болевых ощущений, локализованных в разных участках тела. Кроме того, лечебный эффект дополняется такими компонентами как коловидон, гидрофосфат дигидрат кальция, диоксид кремния, стеарат магния и диоксид титана.

Показания к применению

Препарат эффективно использовать в случае проявления болезненных ощущений легкой и средней степени интенсивности, а также хронических болей. Особо благоприятно применение в случае наличия таких заболеваний:

  • головные боли и мигрени;
  • посттравматические болевые синдромы;
  • мышечные боли и спазмы;
  • послеоперационные болевые ощущения;
  • менструальные боли у женщин;
  • боли в позвоночнике.

Способ применения и дозировка

Перорально, внутрь. Следует проглотить капсулу полностью, не пережевывая, запив при этом небольшим количеством воды. При этом желательно находится в сидячем или стоячем положении. Одна доза Нолодатака составляет одну капсулу три или четыре раза в день с равномерными промежутками между приемами. Следует помнить, что максимально возможный объем суточного приема препарата равняется шести капсулам (около 600 мг). Не стоит также забывать о том, что дозировка лекарственного средства устанавливается лечащим врачом индивидуально для каждого пациента и зависит от выраженности и характера болевого синдрома, а также особенностей переносимости составляющих препарата.

Особый контроль по приему препарата необходим среди пожилых людей, для которых суточный объем лекарства нужно снизить до двух капсул в день.

Передозировка и побочные действия

В случае приема препарата в количестве, превышающем ту норму, которую рекомендует инструкция, возможно проявление следующих симптомов: тошнота и рвота, нарушение ритмов сердца, потеря ориентации в пространстве, сухость во рту. Если замечены такие проявления, нужно принять активированный уголь и обратиться к врачу.

С незначительной долей вероятности Нолодатак может оказывать побочное действие, в частности:

  • проявление аллергических реакций;
  • печеночная недостаточность;
  • нарушения режима сна, нервное и беспокойное состояние;
  • чувство усталости, вялость;
  • чрезмерная потливость;
  • нарушения в желудочно-кишечном тракте.

Противопоказания к использованию

Не рекомендуется использование препарата в случае повышенной восприимчивости к входящему в его состав флупиртину. Кроме того, негативные показания к приему имеются среди пациентов с наличием таких заболеваний как миастения, энцефалопатия, болезни печени, звон в ушах.

Имеются противопоказания касаемо приема лекарственного средства среди детей младше 18-ти лет.

С осторожностью следует отнестись к приему препарата беременным, по возможности воздержаться от использования. Женщинам в период кормления грудью использовать не стоит.

Взаимодействие с алкоголем и лекарственными препаратами

Не рекомендуется использовать совместно с алкоголем, так как усиливает его эффект.

Следует осторожно отнестись к приему совместно с препаратами, влияющими на уровень печеночных ферментов, нужно контролировать их уровень.

Не комбинировать флупиртин с парацетамолом.

В период приема препарата лучше воздержаться от вождения автомобиля и других транспортных средств, так как не исключено влияние на скорость реакции.

Аналоги

Относится к анальгетикам сильного воздействия, поэтому использование Нолодатака возможно лишь в том случае, если при лечении более легкими обезболивающими терапевтический эффект не был достигнут. К таким относят Анальгин, Катадолон, Нейродолон, Диклофенак и другие.

Условия продажи и хранения

Фармацевтическое лекарство отпускается только при наличии у пациента рецепта врача. Хранить фармацевтическое средство необходимо в месте, с ограниченным для детей доступом, температура в котором не превышает 25-ти градусов по Цельсию. Срок хранения препарата – 2 года. Не рекомендовано использовать после того как истек указанный на упаковке срок годности.

Нолодатак 100мг 30 шт капсулы

Нолодатак 100мг 30 шт капсулы

Внешний вид препарата может отличаться от данного изображения.

  • Производитель: Акрихин
  • Завод-производитель: Акрихин (Россия)
  • Форма выпуска: Капсулы
  • Дозировка: 100 мг
  • Действующее вещество: Флупиртин
  • Упаковка: Уп. контурн. яч.

Состав и форма выпуска

Капсулы – 1 капс.:

  • Активное вещество: флупиртина малеат 100 мг.
  • Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат – 186 мг, коповидон – 6 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 4.5 мг, кремния диоксид коллоидный – 1.5 мг, магния стеарат – 2 мг.
  • Капсула твердая желатиновая – 76 мг (желатин – 74.4572 мг, титана диоксид – 0.76 мг, краситель железа оксид красный – 0.532 мг, краситель железа оксид черный – 0.152 мг, краситель железа оксид желтый – 0.0988 мг).

10 шт. – упаковки контурные ячейковые (3) – пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Капсулы твердые желатиновые, размер №1, коричневого цвета, содержимое капсул – порошок от белого до белого с сероватым или желтоватым оттенком цвета.

Фармакологическое действие

Флупиртин является представителем класса селективных активаторов нейрональных калиевых каналов (‘Selective Neuronal Potassium Channel Openen’ – SNEPCO) и относится к неопиоидным анальгетикам центрального действия, не вызывающим зависимости и привыкания. Кроме того, оказывает миорелаксирующее действие.

Флупиртин активирует связанные с G-белком нейрональные калиевые каналы внутреннего выпрямления. Выход ионов калия вызывает стабилизацию потенциала покоя и снижение возбудимости мембран нейронов. В результате наступает непрямое ингибирование рецепторов NMDA (N-метил-D-аспартат), поскольку блокада NMDA-рецепторов ионами магния сохраняется до тех пор, пока не наступит деполяризация клеточной мембраны (непрямое антагонистическое действие на NMDA-рецепторы).

В терапевтических концентрациях флупиртин не связывается с &alpha,1-, &alpha,2-адренорецепторами, серотониновыми 5HT1-, 5НТ2-рецепторами, допаминовыми, бензодиазепиновыми, опиоидными, центральными м- и н-холинорецепторами.

Центральное действие флупиртина основано на 3 основных эффектах.

Флупиртин активирует потенциал-независимые калиевые каналы, что приводит к стабилизации мембранного потенциала нервной клетки. При этом происходит торможение активности NMDA-рецепторов и, как следствие, блокада нейрональных ионных кальциевых каналов, снижение внутриклеточного тока ионов кальция. Вследствие развивающегося подавления возбуждения нейрона в ответ на ноцицептивные стимулы (ингибирования ноцицептивной активации) реализуется обезболивающий эффект. При этом происходит торможение нарастания нейронального ответа на повторные болевые стимулы, что предотвращает усиление боли и переход ее в хроническую форму, а при уже имеющемся хроническом болевом синдроме ведет к снижению его интенсивности. Установлено также модулирующее влияние флупиртина на восприятие боли через нисходящую норадренергическую систему.

Антиспастическое действие на мышцы связано с блокированием передачи возбуждения на мотонейроны и промежуточные нейроны, приводящим к снятию мышечного напряжения. Это действие флупиртина проявляется при многих хронических заболеваниях, сопровождающихся болезненными мышечными спазмами (скелетно-мышечные боли в шее и спине, артропатии, тензионные головные боли, фибромиалгия).

Эффект процессов хронификации

Процессы хронификации следует рассматривать как процессы нейрональной проводимости, обусловленные пластичностью функций нейронов.

Посредством индукции внутриклеточных процессов эластичность функций нейронов создает условия для реализации механизмов типа ‘взвинчивания’, при которых происходит усиление ответа на каждый последующий импульс. За запуск таких изменений во многом ответственны NMDA-рецепторы (экспрессия генов). Непрямая блокада этих рецепторов под действием флупиртина приводит к подавлению этих эффектов. Таким образом, создаются неблагоприятные условия для клинически значимой хронизации боли, а в случае присутствовавшей ранее хронической боли – для ‘стирания’ болевой памяти посредством стабилизации мембранного потенциала, что приводит к снижению болевой чувствительности.

Фармакокинетика

После приема внутрь флупиртин быстро и практически полностью (90%) всасывается из ЖКТ. Концентрация действующего вещества в плазме крови пропорциональна дозе.

До 75% принятой дозы метаболизируется в печени с образованием метаболитов M1 и М2. Активный метаболит M1 (2-амино-3-ацетамино-6-[4-фтор]-бензиламинопиридин) образуется в результате гидролиза уретановой структуры (реакции I фазы) и последующего ацетилирования (реакции II фазы), обеспечивает в среднем 25% анальгезирующей активности флупиртина. Другой метаболит М2 – не является биологически активным, образуется в результате реакции окисления (реакции I фазы) п-фторбензила с последующей конъюгацией (реакции II фазы) п-фторбензойной кислоты с глицином.

Исследования по поводу того, какой изофермент преимущественно участвует в окислительном пути деструкции, не проводились. Следует ожидать, что флупиртин будет обладать лишь незначительной способностью к взаимодействию.

Т1/2 флупиртина из плазмы крови составляет около 7 ч (10 ч для основного вещества и метаболита M1), что является достаточным для обеспечения обезболивающего эффекта при приеме в соответствии с указанным режимом дозирования.

Выводится в основном почками (69%): 27% – в неизмененном виде, 28% – в виде метаболита M1 (ацетил-метаболит), 12% – в виде метаболита М2 (пара-фторгиппуровая кислота), 1/3 введенной дозы выводится в виде метаболитов невыясненной структуры. Небольшая часть дозы выводится из организма с желчью кишечником.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

У лиц пожилого возраста (старше 65 лет) по сравнению с молодыми пациентами, наблюдается увеличение Т1/2 (до 14 ч при однократном приеме и до 18.6 ч при применении в течение 12 дней), C max , соответственно, в плазме крови выше в 2-2.5 раза.

Клиническая фармакология

Анальгезирующий ненаркотический препарат.

Показания к применению

Лечение острой боли легкой и средней степени интенсивности у взрослых.

Противопоказания к применению

  • Повышенная чувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата,
  • пациенты с риском развития печеночной энцефалопатии и пациенты с холестазом (т.к. возможно развитие энцефалопатии или усугубление уже имеющейся энцефалопатии или атаксии),
  • myasthenia gravis (в связи с миорелаксирующим действием флупиртина),
  • сопутствующие заболевания печени,
  • алкоголизм,
  • одновременное применение флупиртина с другими лекарственными препаратами, которые могут оказывать гепатотоксическое действие,
  • пациенты с недавно излеченным или имеющимся звоном в ушах, т.к. пациенты имеют высокий риск повышения активности печеночных ферментов,
  • возраст до 18 лет,

С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности, гипоальбуминемии, в возрасте старше 65 лет.

Применение при беременности и детям

Недостаточно данных о применении флупиртина при беременности. В экспериментальных исследованиях на животных флупиртин показал репродуктивную токсичность, но не тератогенность. Потенциальный риск для человека неизвестен. Препарат Нолодатак® нельзя применять при беременности, за исключением тех случаев, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Согласно проведенным исследованиям, флупиртин в незначительном количестве проникает в грудное молоко. В связи с этим препарат Нолодатак® нельзя применять в период грудного вскармливания за исключением тех случаев, когда в приеме препарата есть крайняя необходимость. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение у детей

Противопоказано применение препарата в возрасте до 18 лет.

Побочные действия

Перечисленные ниже нежелательные явления распределены по частоте возникновения побочных эффектов, развивающихся при приеме препарата и классифицированы согласно рекомендациям ВОЗ: очень часто (&ge,10%), часто (&ge,1%, )

Нолодатак капс. 0,1 №10 вн

изображение Нолодатак капс. 0,1 №10 вн от интернет-аптеки ФАРМЭКОНОМ

Одна капсула содержит:
активное вещество: флупиртина малеат в пересчете на 100 % вещество – 100 мг;
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфата дигидрат – 186 мг; коповидон – 6 мг; карбоксиметилкрахмал натрия – 4,5 мг; кремния диоксид коллоидный – 1,5 мг; магния стеарат – 2 мг.

Состав

твердой желатиновой капсулы: желатин – 74,4572 мг; титана диоксид – 0,76 мг; краситель железа оксид красный – 0,532 мг; краситель железа оксид черный – 0,152 мг; краситель железа оксид желтый – 0,0988 мг.

Описание

Твердые желатиновые капсулы № 1 коричневого цвета.
Содержимое капсул – порошок от белого до белого с сероватым или желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика

Флупиртин является представителем класса лекарственных препаратов “селективных активаторов нейрональных калиевых каналов” (“Selective Neuronal Potassium Channel Opener” – SNEPCO) и относится к неопиоидным анальгетикам центрального действия, не вызывающим зависимости и привыкания. Кроме того, оказывает миорелаксирующее действие.
Флупиртин активирует связанные с G-белком нейрональные калиевые каналы внутреннего выпрямления. Выход ионов калия вызывает стабилизацию потенциала покоя и снижение возбудимости мембран нейронов. В результате наступает непрямое ингибирование рецепторов NMDA (N-метил-D-аспартат), поскольку блокада рецепторов NMDA ионами магния сохраняется до тех пор, пока не наступит деполяризация клеточной мембраны (непрямое антагонистическое действие на NMDA-рецепторы).
В терапевтических концентрациях флупиртин не связывается с альфа1-, альфа2-адренорецепторами, серотониновыми 5НT1-, 5НТ2-рецепторами, дофаминовыми, бензодиазепиновыми, опиатными, центральными м- и н-холинорецепторами.
Центральное действие флупиртина основано на 3-х основных эффектах:
Обезболивающее действие
Флупиртин активирует потенциалнезависимые калиевые каналы, что приводит к стабилизации мембранного потенциала нервной клетки. При этом происходит торможение активности NMDA-рецепторов и, как следствие, блокада нейрональных ионных кальциевых каналов, снижение внутриклеточного тока ионов кальция. Вследствие развивающегося подавления возбуждения нейрона в ответ на ноцицептивные стимулы (ингибирования ноцицептивной активации) реализуется обезболивающий эффект. При этом происходит торможение нарастания нейронального ответа на повторные болевые стимулы, что предотвращает усиление боли и переход ее в хроническую форму, а при уже имеющемся хроническом болевом синдроме ведет к снижению его интенсивности. Установлено также модулирующее влияние флупиртина на восприятие боли через нисходящую норадренергическую систему.
Миорелаксирующее действие
Антиспастическое действие на мышцы связано с блокированием передачи возбуждения на мотонейроны и промежуточные нейроны, приводящим к снятию мышечного напряжения. Это действие флупиртина проявляется при многих хронических заболеваниях, сопровождающихся болезненными мышечными спазмами (скелетно-мышечные боли в шее и спине, артропатии, тензионные головные боли, фибромиалгия).
Эффект процессов хронификации
Процессы хронификации следует рассматривать как процессы нейрональной проводимости, обусловленные пластичностью функций нейронов.
Посредством индукции внутриклеточных процессов эластичность функций нейронов создает условия для реализации механизмов типа “взвинчивания”, при которых происходит усиление ответа на каждый последующий импульс. За запуск таких изменений во многом ответственны NMDA-рецепторы (экспрессия генов). Непрямая блокада этих рецепторов под действием флупиртина приводит к подавлению этих эффектов. Таким образом, создаются неблагоприятные условия для клинически значимой хронизации боли, а в случае присутствовавшей ранее хронической боли – для “стирания” болевой памяти посредством стабилизации мембранного потенциала, что приводит к снижению болевой чувствительности.

Читайте также:
Амарил: инструкция по применению, отзывы, аналоги
Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: