Норэпинефрин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Боремся с депрессией: 10 современных препаратов

Депрессия — актуальная проблема, количество обращений к врачам ежегодно растет. Решить ее может обращение к психотерапевту и прием антидепрессантов. Это лекарства, которые регулируют выработку гормонов и биохимические процессы в организме. Назначать их самому себе категорически запрещено, так как это сложные препараты с определенными ограничениями, побочными эффектами. Врач должен разрешать их назначение и контролировать прием. Мы расскажем, какие из них наиболее эффективны и распространены в медицине, сколько у них плюсов и минусов.

Что подразумевают под депрессией

Врачи знакомы с ней еще со времен Древней Греции и Египта. Гиппократ описывал ее как меланхолию — состояние, которое сопровождается беспокойством, унынием, бессонницей, отказом от пищи, раздражительностью. Чаще всего причиной становятся детские психотравмы или сильные, частые стрессы во взрослом возрасте. Провоцирующих факторов множество: смерть близкого человека, ухудшение жизненных условий, алкоголизм, болезни головного мозга. Такие случаи относят к психогенной депрессии.

Второй тип — эндогенный. Проблема появляется не от крупных внешних потрясений, а из-за внутренних причин. Человек постоянно недоволен собой, подвергает себя критике. У многих пациентов бывают панические атаки, преследует чувство страха, тревоги.

Сколько времени длится депрессивный период

Многие люди принимают за депрессию обычные периоды упадка настроения. Если они длятся недолго и быстро сменяются периодами подъема, то о депрессивном состоянии речь не идет. Проблема очевидна, когда симптомы сохраняются месяцами и кардинально меняют жизнь человека. Тогда нужно обратиться к врачу.

Что происходит с организмом

Наиболее распространенная теория — нарушение функций нейромедиаторов, находящихся в головном мозгу. Эти вещества передают сигналы от нейрона к нейрону и отвечают за настроение человека. Дисфункция приводит к замедлению скорости этой передачи и уменьшению количества самих нейромедиаторов. Более всего страдает серотонин, который называют «гормоном счастья». Для наглядности этот биохимический процесс можно сравнить, например, с падением уровня сахара в крови при сахарном диабете.

Как проходит лечение депрессии

Лечили депрессию по-разному. В античном мире — рвотными и слабительными веществами. В эпоху Возрождения — вином и солнечными ваннами. В эпоху Просвещения — внешними раздражителями, например, насекомыми. XIX век принес новые рецепты — в частности, раствор камфоры в винной кислоте. Лечение включало и прием средств, которые сейчас перестали разрешать для продажи, а некоторые признаны наркотическими.

Очевидно, все эти средства никак не влияли на повышение количества серотонина. А лечение заключается именно в том, чтобы нормализовать его выработку. Это удалось сделать после создания современных антидепрессантов, которые имеют минимум побочных эффектов, безопасны для организма и не вызывают привыкания. Это лекарства, действие которых направленно именно на выравнивание нарушенного баланса нейромедиаторов: серотонина, норадреналина, дофамина.

Назначение

Если здоровому человеку пить антидепрессивные средства, никакого эффекта не будет. Пациенту с депрессией их прием поможет:

  • улучшить психологическое состояние;
  • избавиться от раздражительности;
  • панического страха;
  • повысить мыслительную и физическую активность;
  • преодолеть тоскливое настроение.

Психиатры назначают антидепрессанты при хронических спинных, головных болях. А также при синдроме раздраженного кишечника, недержании и других случаях, когда организм перестает вырабатывать собственные обезболивающие. Прием лекарств помогает восстановить механизмы подавления боли.

Принимать данные средства можно только по рецепту врача, так как многие из них — сильные стимуляторы. Самостоятельное назначение может стоить дорого — состояние может ухудшиться. Только врач правильно рассчитает, сколько лекарства принимать в сутки. Параллельно с лечением у психиатра, невролога обязательно нужна консультация психотерапевта.

Меры предосторожности

  • Назначенный препарат начинают пить с малой дозы — первые пару дней принимают по четвертинке таблетки. Постепенно дозу увеличивают до нормальной. Так организм лучше адаптируется. Заканчивают курс уменьшением дозы.
  • Первый эффект появляется лишь через 2 недели после начала приема. Устойчивое действие — спустя полгода. Все это время нужно принимать средство, не делая пропусков, перерывов.
  • Средства не сочетаются с мелатонином, зверобоем, средствами и БАДами на основе сибутрамина, 5-НТР. Их комбинация может повысить серотонин до опасного уровня. Также нельзя сочетать их с ингибиторами моноаминооксидазы. Выписывая рецепт, врач учитывает эти моменты.
  • Пить антидепрессанты лучше параллельно с посещениями психотерапевта. Если препараты нормализуют биохимические процессы в организме, то этот врач поможет нормализовать психологическое состояние после депрессии.

Лучшие антидепрессанты

В 2017 году международная группа ученых провела масштабное исследование на предмет эффективности действия современных антидепрессивных средств. В медицине давно спорят о том, что часть препаратов дает лишь эффект плацебо. Целью исследования было выяснить, какие из них максимально эффективные и действующие. В проекте приняли участие 116 тысяч пациентов, а его результаты опубликовало авторитетное издание Lancet. Предлагаем список лучших.

1. Агомелатин

Препарат нового поколения. Агомелатин используют при сильных депрессивных расстройствах, высоких уровнях тревожности. Усиливает высвобождение дофамина и норадреналина, стимулирует мелатониновые рецепторы. Стандартная терапевтическая доза —25-50 мг 1 раз/сут. Помогает восстановить нормальную структуру сна, избавиться от тревожного состояния и панических атак.

+ Не оказывает отрицательного воздействия на внимательность и память.

+ Отсутствует заторможенность в течение дня.

+ Нет сексуальных отклонений.

+ Отсутствует взаимосвязь с артериальным давлением.

+ При прекращении приема не нужно уменьшать дозировку.

— В 1-10% случаев отмечено повышение потоотделения, диарея, запор.

— Возможна повышенная усталость, сонливость.

— Отсутствуют доказательные исследования безопасности для людей с почечной, печеночной недостаточностью, поэтому таким пациентам рекомендовано воздержаться от приема лекарств с действующим веществом агомелатином.

2. Амитриптилин

Антидепрессивное средство трициклической группы. Причем Всемирная организация здравоохранения считает Амитриптилин самым надежным в этой группе. Стандартная доза —200-250 мг/сут. Действие — в блокировании обратного захвата нейромедиаторов. Хорошее лекарство для средних, тяжелых нарушений эндогенного типа. Дополнительно обладает седативным и снотворным действием. Эффективно при лечении нейропатической боли, для профилактики мигрени.

Читайте также:
Бетамакс: инструкция по применению, отзывы, аналоги

+ Препараты с действующим веществом амитриптилином стоят недорого.

+ Высокая надежность, минимум побочных эффектов.

+ Относительно безопасен в период грудного вскармливания.

— Возможный побочный эффект в виде ухудшения зрения, сухости во рту.

— Снижение артериального давления.

— У отдельных пациентов возникают запоры.

3. Эсциталопрам

Относится к группе современных лекарств, подавляющих, задерживающих обратный захват серотонина (СИОЗС). Чаще всего его рекомендуют принимать при тревожных состояниях, панических атаках. Принимают однократно, стандартная доза 10 мг в сутки. Эсциталопрам обладает более мягким действием и его назначают пациентам, которым противопоказаны трициклические препараты.

+ Стойкий эффект наступает уже через 3 месяца.

+ Показан пациентам с нарушениями сердечно-сосудистой системы.

— У отдельных пациентов нарушаются функции ЖКТ, что чаще всего выражается в диарее.

— В первые 2 недели возможно повышение тревожности, поэтому рекомендуется начинать лечение с низких доз и постепенно повышать их.

— Противопоказан при беременности и лактации.

4. Миртазапин

Лекарство тетрациклической группы. Миртазапин — хороший стимулятор при тревожных депрессиях, обладает умеренным седативным действием. Среднее количество — 30 мг/сут, необходимо употреблять однократно. Обычно его назначают пациентам, которые теряют интерес к жизни, перестают испытывать радость, удовольствие. Эффективен при коррекции сна, в частности, ранних пробуждений.

+ Более раннее начало действия по сравнению с СИОЗС (1 неделя).

+ Хорошо сочетается с большинством лекарств общей группы.

+ Полный эффект — уже через 4 недели.

+ Не влияет на сексуальную функцию.

Действующее вещество миртазапин противопоказано при сахарном диабете, артериальной гипотензии, повышении внутриглазного давления.

— В период приема нужно осторожно водить автомобиль и заниматься потенциально опасными видами работ.

— У 18% пациентов наблюдается сонливость, 15% — сухость во рту, 5% — снижение веса. Другие побочные эффекты встречаются в 1-3% случаев.

5. Пароксетин

Относится к группе СИОЗС, применяется чаще всего при выраженном ощущении тревоги, панике, социальной фобии, ночных кошмарах, стрессах после травм. Пароксетин может разрешать проблемы тревожной депрессии, тревожно-фобических нарушений. Принимают раз в сутки в дозе 20 мг.

+ Наиболее мощный стимулятор среди СИОЗС.

+ Быстро проходят тревога и бессонница.

+ Минимально выражены побочные эффекты в виде рвоты, диареи.

+ Подходит пациентам с сердечно-сосудистыми проблемами.

— Не подходит пациентам с выраженным двигательным, психическим торможением.

Опасный для плода при приеме в период беременности.

6. Флуоксетин

Одно из наиболее распространенных антидепрессивных средств группы СИОЗС. Известен под названием «прозак». Флуоксетин дополнительно известен как хороший стимулятор, положительно влияющий на настроение. У пациентов проходит чувство страха, напряженность, тревога, мрачная неприязнь к окружающим. В зависимости от показаний среднесуточная доза — 20-60 мг.

+ Влияние на работу сердца практически отсутствует.

+ Не вызывает седативного эффекта.

+ Средство эффективно для пациентов с моторной заторможенностью и чрезмерной дневной сонливостью.

— Может вызывать снижение массы тела.

— При сахарном диабете возможна гипогликемия.

— Противопоказан при выраженном нарушении функции почек.

7. Флувоксамин

Еще одно лекарство из группы СИОЗС. Флувоксамин похож на прозак Флуоксетин, однако действует быстро и может стоить дешевле. Эффект — в более активном замедлении обратного захвата серотонина нейронами. Показан при депрессиях различного происхождения, а также обсессивно-компульсивных расстройствах. Средняя суточная доза — 100 мг.

+ Более низкая цена, чем у традиционного прозака.

+ Более быстрое действие по сравнению с ним.

+ Относительно незначительные побочные эффекты (диарея, сухость во рту, сонливость).

— Противопоказан при сахарном диабете.

— Беременным — с осторожностью, при лактации — запрещено.

— У некоторых пациентов вызывает тошноту.

8. Сертралин

Один из широко применяемых и универсальных препаратов группы СИОЗС. Им лечат практически любые депрессивные состояния, панические расстройства, социальные фобии. Однако в тяжелых клинических случаях сертралин может быть недостаточно эффективен. Стандартная доза — 50 мг/сут.

+ Нет кардиотоксического действия.

+ Психомоторная активность пациента не меняется.

+ Не увеличивает массу тела.

+ Хорошо сочетается с другими группами антидепрессантов.

— В первые 2 недели могут быть проблемы со сном, диарея.

— Побочные эффекты сексуального характера.

9. Эсциталопрам

Средство относят к СИОЗС. Его отличие — в эффективности при депрессии, которая сопровождается непроизвольными движениями (тик, тремор, жевание, причмокивание). Эсциталопрам назначают пациентам с паникой, тревогой, фобиями, навязчивыми мыслями или действиями. Ежесуточная доза — 20 мг.

+ Эффективен при поздней дискинезии.

+ Один из наиболее мощных СИОЗС.

+ Более выраженный тимолептический эффект (улучшение настроения) по сравнению со многими антидепрессантами этой же группы.

— У некоторых пациентов в течение 2 недель после начала приема усиливается тревога.

— Возможны расстройства ЖКТ, бессонница, возбуждение.

— При беременности применяют лишь в крайних случаях, с кормлением несовместим.

10. Венлафаксин

Относится к группе СИОЗСиН. Кроме блокировки обратного захвата серотонина, Венлафаксин аналогично действует и в отношении еще одного нейромедиатора — норадреналина. Лекарство назначают при депрессивных состояниях различного происхождения, социальных фобиях, тревоге, панике. Обычно принимают 150 мг в сутки.

+ Лучше переносится пациентами, чем большинство трициклических средств.

+ Более выраженный эффект по сравнению с классическими СИОЗС.

+ Меньшее количество противопоказаний.

— Традиционные для большинства антидепрессантов побочные эффекты: тошнота, сонливость, сухость во рту, диарея или запор.

— Может повышать глазное давление.

— Наиболее сильный синдром отмены среди антидепрессивных препаратов.

Приведенный нами список нельзя использовать как рекомендации. В любом случае проконсультируйтесь с врачом перед приобретением. Будьте здоровы!

Инструкция по применению Норэпинефрин концентрат для приготовления инъекционного раствора 2мг/мл 4мл

Состав Норэпинефрин концентрат для приготовления инъекционного раствора 2мг/мл 4мл

В 1 мл содержится: действующее вещество: норэпинефрина битартрата моногидрат (в пересчете на норэпинефрина битартрат) – 2 мг.

Группа

Производители

Показания к применению Норэпинефрин концентрат для приготовления инъекционного раствора 2мг/мл 4мл

Способ применения и дозировка Норэпинефрин концентрат для приготовления инъекционного раствора 2мг/мл 4мл

Вводят только внутривенно! Индивидуальная доза препарата устанавливается врачом в зависимости от клинического состояния пациента. Препарат Норэпинефрин необходимо вводить посредством устройств центрального венозного доступа, с целью снизить риск экстравазации и последующего некроза тканей. Перед началом или во время терапии необходима коррекция гиповолемии, гипоксии, ацидоза, гиперкапнии. Введение препарата: Рекомендуемая начальная доза и скорость введения препарата от 0,1 до 0,3 мкг/кг/мин норэпинефрина битартрата. Скорость инфузии прогрессивно увеличивают титрованием пошагово, по 0,05-0,1 мкг/кг/мин, в соответствии с наблюдаемым прессорным эффектом до тех пор, пока не достигнуто желаемой нормотонии. Существуют индивидуальные различия в дозе, необходимой для достижения и поддержания нормотонии. Цель достижение нижней границы нормы систолического давления (100-120 мм.рт.ст.) или достижение достаточного уровня среднего значения (выше 65-80 мм.рт.ст. в зависимости от состояния пациента). Индивидуальная доза, вследствие высокой вариабельности клинического ответа при введении препарата, устанавливается в зависимости от состояния пациента. Препарат Норэпинефрин следует применять одновременно с надлежащим восполнением объема циркулирующей крови. Необходимо остерегаться введения раствора препарата под кожу и в мышцы из-за опасности развития некрозов. Разведение концентрата. Перед применением концентрат следует разводить в 5% растворе глюкозы (декстрозы). Не вводить неразведенным! Не смешивать с другими препаратами! Для введения с помощью шприцевой инфузионной помпы к 2 мл концентрата для приготовления раствора для внутривенного введения препарата Норэпинефрин, 2 мг/мл, добавляют 48 мл 5% раствора глюкозы (декстрозы). Для введения с помощью капельницы к 20 мл концентрата для приготовления раствора для внутривенного введения препарата Норэпинефрин, 2 мг/мл, добавляют 480 мл 5% раствора глюкозы (декстрозы). При обоих вариантах разведения конечная концентрация полученного раствора для внутривенного введения составляет 0,08 мг/мл норэпинефрина битартрата, что соответствует 0,04 мг/мл норэпинефрина основания. После разведения концентрата полученный раствор необходимо использовать в течение 12 часов. Объем вводимой жидкости: уровень разведения зависит от состояния пациента. Если требуется введение большого объема жидкости, следует разводить препарат большим количеством глюкозы (декстрозы) и, таким образом, использовать для введения препарат с меньшей концентрацией. В случае нежелательности ввода большого объема жидкости, концентрат разводят меньшим объемом глюкозы (декстрозы), получая более концентрированный раствор. Чтобы определить скорость инфузии раствора препарата Норэпинефрин с концентрацией 0,08 мг/мл и соответствующее ей количество норэпинефрина битартрата, можно воспользоваться данными приведенными ниже. Расчет скорости инфузии (мл/ч) раствора препарата Норэпинефрин с концентрацией 0,08мг/мл. Данные отображены следующим образом: Масса тела пациента Доза норэпинефрина битартрата (мкг/кг/мин)/Количество норэпинефрина битартрата (мг/ч)/Скорость инфузии (мл/ч). При массе тела 50кг 0,05/0,15/1,875; 0,1/0,3/3,75; 0,2/0,6/7,5; 0,3/0,9/11,25; 0,5/1,5/18,75; 1/3/37,5; 2/6/75. При массе тела 60кг 0,05/0,18/2,25; 0,1/0,36/4,5; 0,2/0,72/9; 0,3/1,08/13,5; 0,5/1,8/22,5; 1/3,6/45; 2/7,2/90. При массе тела 70 кг 0,05/0,21/2,625; 0,1/0,42/5,25; 0,2/0,84/10,5; 0,3/1,26/15,75; 0,5/2,1/26,25; 1/4,2/52,5; 2/8,4/105. При массе тела 80 кг 0,05/0,24/3; 0,1/0,48/6; 0,2/0,96/12; 0,3/1,44/18; 0,5/2,4/30; 1/4,8/60; 2/9,6/120. При использовании другого разведения концентрата следует заменить значение концентрации раствора в используемой формуле: Скорость инфузии (мл/ч) = дозировка (мкг/кг/мин) х вес пациента (кг) х 60 (мин) х 0,001/0,08 мг/мл. Артериальное давление. Длительность, скорость введения и дозирование раствора норэпинефрина, определяются данными контроля сердечной деятельности при обязательном врачебном контроле АД (каждые 2 мин до достижения нормотонии, после каждые 5 мин в течение всей инфузии), чтобы избежать возникновения артериальной гипертензии. Одновременный прием ингибиторов моноаминоксидазы (МАО) имипраминового и триптилинового типа повышает риск развития выраженного и продолжительного повышения АД. Прекращение терапии. Терапию препаратом следует снижать поэтапно, так как резкая отмена может привести к острой артериальной гипотензии. Курс лечения может длиться от нескольких часов до 6 дней. Особенности действия препарата при первом приеме или при отмене. При начале инфузии необходимо титровать дозу препарата до достижения целевого АД. При длительном применении возможно снижение плазменного объема с необходимой коррекцией во избежание возвратной гипотонии при отмене препарата.

Читайте также:
Номидес: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Противопоказания Норэпинефрин концентрат для приготовления инъекционного раствора 2мг/мл 4мл

Выраженная гиперчувствительность к норэпинефрину и другим компонентам препарата; артериальная гипотензия, вызванная гиповолемией (за исключением случаев, когда норэпинефрин применяется для поддержания мозгового и коронарного кровотока до окончания терапии, направленной на восполнение объема циркулирующей крови); проведение плановой галотановой и циклопропановой общей анестезии (в связи с риском развития аритмий сердца); выраженная гипоксия и гиперкапния. С осторожностью: выраженная левожелудочковая недостаточность; острая сердечная недостаточность; недавно перенесенный инфаркт миокарда; стенокардия Принцметала; тромбоз коронарных, брыжеечных или периферических сосудов (риск усугубления ишемии и увеличения зоны инфаркта), недостаточное кровообращение; нарушение ритма сердца во время инфузии препарата; гипертиреоз или сахарный диабет; пожилые пациенты. Применение при беременности и в период грудного вскармливания: Норэпинефрин способен нарушать перфузию плаценты и вызывать брадикардию у плода. Также препарат может вызвать сокращение матки и привести к асфиксии плода на позднем сроке беременности. Препарат Норэпинефрин в период грудного вскармливания следует применять с осторожностью, так как отсутствуют данные о его способности проникать в грудное молоко. Поэтому перед принятием решения о начале инфузии норэпинефрина следует определить, превышает ли предполагаемая польза для матери потенциальный риск для плода.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика: норэпинефрин является биогенным амином, нейромедиатором. Оказывает мощное стимулирующее действие на альфа-адренорецепторы и умеренно стимулирующее на бета1-адренорецепторы, практически не влияет на бета2-адренорецепторы. Попадая в кровь даже в малых концентрациях, вызывает генерализованную вазоконстрикцию, за исключением коронарных сосудов, которые за счет непрямого действия расширяются (вследствие увеличения потребления кислорода), что приводит к повышению силы и (в отсутствии ваготонии) частоты сокращения миокарда, увеличивая ударный и минутный объем сердца. Вызывает повышение артериального давления (АД) как систолического, так и диастолического, повышает общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС) и центральное венозное давление. Кардиотропное действие норэпинефрина связано с его стимулирующим влиянием на бета1-адренорецепторы сердца. Фармакокинетика. После внутривенного введения эффекты норэпинефрина развиваются быстро (2-3 мин). Норэпинефрин имеет короткую продолжительность действия. Период полувыведения из плазмы около 1-2 мин. Связь с белками плазмы – 50 %. Норэпинефрин быстро выводится из плазмы путем обратного захвата и метаболизма. Слабо проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется в печени и других тканях посредством метилирования с помощью катехол-О-метилтрансферазы (КОМТ) и дезаминирования с помощью моноаминоксидазы. Конечный метаболит – 4-гидрокси-З-метоксиминдальная кислота. Промежуточные метаболиты: норметанефрин и 3,4-дигидроксиминдальная кислота. Метаболиты норэпинефрина преимущественно выводятся почками в виде сульфатных конъюгатов и в меньшей степени – в виде глюкуронидов.

Читайте также:
Киндинорм: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Побочное действие Норэпинефрин концентрат для приготовления инъекционного раствора 2мг/мл 4мл

При введении норэпинефрина могут наблюдаться следующие побочные эффекты. Местные реакции: раздражение в месте введения или развитие некроза. Со стороны центральной нервной системы: тревога, бессонница, головная боль, психотические состояния, цефалгия, слабость, тремор, спутанность сознания, снижение внимания, тошнота, рвота, анорексия. Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочеиспускания. Со стороны иммунной системы: при гиперчувствительности к одному из ингредиентов препарата возможны аллергические реакции и затруднение дыхания. Со стороны дыхательной системы: одышка, боли в области грудины и средостения, затруднение дыхания, дыхательная недостаточность. Со стороны органов зрения: острая глаукома (у пациентов с анатомической предрасположенностью с закрытием угла передней камеры глазного яблока). Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипертензия и гипоксия тканей; ишемические нарушения (вызванные мощной вазоконстрикцией, которая может привести к бледности и похолоданию конечностей и лица); тахикардии, брадикардии (вероятно, рефлекторно в результате повышения АД), аритмии, ощущение сердцебиения, повышение сократительной способности сердечной мышцы в результате бета-адренергического эффекта на сердце (инотропного и хронотропного), острая сердечная недостаточность. При быстром введении наблюдается: головная боль, озноб, охлаждение конечностей, тахикардия. Продолжительное введение вазопрессора для поддержания АД при отсутствии восстановления объема циркулирующей крови может вызвать следующие побочные эффекты: тяжелый периферический и висцеральный ангиоспазм; снижение почечного кровотока; гипоксия тканей; увеличение уровня лактата в сыворотке крови; снижение выработки мочи. В случае гиперчувствительности к действию препарата (например, при гипертиреозе): при применении высоких доз или обычных доз наблюдается выраженное повышение АД (сопровождающееся головной болью, светобоязнью, колющей загрудинной болью, бледностью кожных покровов, повышением потоотделения и рвотой); диспепсические явления.

Передозировка

Симптомы: могут наблюдаться спазмы сосудов кожи, коллапс, анурия, выраженное повышение АД. Лечение: при появлении дозозависимых симптомов передозировки по возможности следует уменьшить дозу препарата.

Взаимодействие Норэпинефрин концентрат для приготовления инъекционного раствора 2мг/мл 4мл

При применении одновременно с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами возрастает риск развития аритмий. Альфа-адреноблокаторы (доксазозин, лабеталол, феноксибензамин, фентоламин, празозин, теразозин, талазозин) и прочие лекарственные средства, обладающие альфа-адреноблокирующей активностью (галоперидол, локсапин, фенотиазины, тиоксантены), противодействуют сосудосуживающему действию. Средства для ингаляционной общей анестезии (хлороформ, энфлуран, галотан, циклопропан, изофлуран и метоксифлуран) риск развития желудочковых аритмий. Трициклические антидепрессанты и мапротилин возможно усиление сердечно-сосудистых эффектов, прессорного действия, тахикардии и аритмий. Гипотензивные лекарственные средства и диуретики снижение эффекта от действия норэпинефрина. Бета-адреноблокаторы — взаимное ослабление действия. Кокаин, доксапрам взаимное усиление гипертензивного действия. Ингибиторы МАО, линезолид, фуразолидон, прокарбазин и селегилин возможно удлинение и усиление прессорного эффекта. Нитраты ослабление антиангинального действия. Алкалоиды спорыньи или окситоцин могут усиливать вазопрессорный и сосудосуживающий эффекты. Гормоны щитовидной железы риск возникновения коронарной недостаточности на фоне стенокардии.

Особые указания

Норэпинефрин должен применяться только при условии надлежащего восполнения объема циркулирующей крови. Перед введением разведенного раствора норэпинефрина необходим обязательный визуальный контроль на наличие присутствия осадка, помутнения или изменения цвета раствора. В случае наличия каких-либо изменений введение раствора запрещено. Раствор должен быть прозрачным. Во время инфузии следует часто (каждые 2 мин до достижения нормотонии, после каждые 5 мин в течение всей инфузии) проверять АД и скорость введения во избежание артериальной гипертензии. Не рекомендуется одновременное применение препарата Норэпинефрин и ингибиторов МАО и антидепрессантов имипраминового и триптилинового типа (риск развития выраженного и продолжительного повышения АД). При длительном применении препарата Норэпинефрин может наблюдаться снижение плазменного объема (необходима коррекция во избежание возвратной гипотонии при отмене препарата). Пожилые пациенты могут быть особенно чувствительны к воздействию препарата Норэпинефрин. При возникновении нарушения сердечного ритма во время инфузии следует сократить дозу. При применении препарата Норэпинефрин у пациентов с гипертиреозом и сахарным диабетом, также необходимо соблюдать осторожность. Особую осторожность следует соблюдать для пациентов с тромбозом коронарных, брыжеечных или периферических сосудов, так как норэпинефрин может привести к усилению ишемии и увеличению зоны инфаркта. Для пациентов с гипотонией после инфаркта миокарда и пациентов со стенокардией Принцметала также необходима осторожность применения. Риск экстравазации. С целью снизить риск экстравазации и последующего некроза тканей, необходим постоянный контроль положения иглы в вене при введении препарата Норэпинефрин. Место инфузии необходимо часто проверять на предмет возникновения свободного потока (инфильтрации). Следует действовать с осторожностью, чтобы избежать протекания препарата из сосуда (экстравазация). По причине вазоконстрикции вены с повышенной проницаемостью может произойти протекание препарата в ткани, окружающие вену, используемую для инфузии, в этом случае следует сменить место инфузии, чтобы ослабить эффект локальной вазоконстрикции. Лечение ишемии, вызванной эктравазацией. При протекании препарата Норэпинефрин из сосуда или в случае инъекции мимо вены может произойти побледнение и в дальнейшем некроз тканей в результате сосудосуживающего действия лекарства на сосуды. При попадании препарата мимо венозного кровотока, в место инъекции, местно, вводят 5-10 мл фентоламина мезилата в 10-15 мл физиологического раствора.

Условия хранения

Информация о лекарственных препаратах, размещенная на AptekaMos.ru, не должна использоваться неспециалистами для самостоятельного принятия решения об их покупке и применении без консультации врача.
Свидетельство о регистрации средства массовой информации ЭЛ № ФС77-44705 выдано Федеральной службой по надзору в сфере связи, информационных технологий и массовых коммуникаций (Роскомнадзор) 21 апреля 2011 года.

Читайте также:
Гленцет: инструкция по применению, отзывы, аналоги

• Инструкция по применению Норэпинефрин концентрат для приготовления инъекционного раствора 2мг/мл 4мл.

• Способ применения и дозировка, состав, побочное действие и взаимодействие Норэпинефрин концентрат для приготовления инъекционного раствора 2мг/мл 4мл

Описание препарата НОРАДРЕНАЛИН (NOREPINEPHRINE)

C осторожностью применяется пожилыми пациентами

Код ATX: Сердечно-сосудистая система (C) > Препараты для лечения заболеваний сердца (C01) > Кардиотонические препараты (исключая сердечные гликозиды) (C01C) > Адрено- и допаминомиметики (C01CA) > Norepinephrine (C01CA03)

Форма выпуска, состав и упаковка

конц. д/пригот. р-ра д/в/в введения 2 мг/мл: 4 мл амп. 10 шт.
Рег. №: 16/07/2596 от 01.07.2016 – Действующее

Концентрат для приготовления раствора для в/в введения бесцветный, прозрачный.

1 мл
норэпинефрина гидротартрат 2 мг
что соответствует содержанию норэпинефрина основания 1 мг

Вспомогательные вещества: натрия хлорид, хлористоводородная кислота 0.1М раствор или натрия гидроксид 0.1М раствор, вода д/и.

4 мл – ампулы (5) – вкладыши (2) – пачки картонные.

Описание активных компонентов препарата НОРАДРЕНАЛИН . Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 18.04.2006 г.

Фармакологическое действие

Адреномиметик. Оказывает выраженное прямое действие на α-адренорецепторы, а также слабое действие β 1 -адренорецепторы и незначительно влияет на β 2 -адренорецепторы. Преобладание α-адреномиметического действия приводит к сужению сосудов, повышению ОПСС и системного АД, повышается также центральное венозное давление. Поскольку стимулирующее действие на сердце (на β 1 -адренорецепторы миокарда) выражено очень слабо, то превалируют компенсаторные механизмы, связанные с возбуждением вагуса в ответ на повышение АД, что, в конечном счете, приводит к снижению ЧСС и развитию брадикардии. Однако, несмотря на снижение ЧСС, положительное инотропное действие на сердце сохраняется, поэтому МОК снижается незначительно.

Под влиянием норэпинефрина также уменьшается кровоток в почечных и мезентериальных сосудах.

Незначительно влияет на потребление миокардом кислорода, в связи с этим обладает менее выраженным, чем эпинефрин, аритмогенным действием.

В отличие от эпинефрина оказывает более сильное (в 1.5 раза) сосудосуживающее и прессорное действие, менее выраженное стимулирующее влияние на сокращения сердца, слабый бронхолитический эффект и очень слабое (более чем в 20 раз) гипергликемическое действие.

Фармакокинетика

Связывание с белками плазмы составляет 50%.

Интенсивно метаболизируется в адренергических нейронах и в печени при участии МАО путем окислительного дезаминирования. Является метаболическим субстратом для КОМТ, метилирующей циклическую часть молекулы в орто-положении. Неактивные метаболиты частично образуют парные соединения в глюкуроновой или серной кислотой и в таком виде выводятся почками.

  • норадреналин-4 – 24%, норметанефрин (о-метил-норадреналин) – 21-25%, о-метил-гликол-дериват – 20-23%, ванилилминдальная кислота – 32-35%. В норме с мочой выделяется 5 мг/сут ванилилминдальной кислоты (при более высоких показателях следует исключить наличие феохромоцитомы).

Норэпинефрин не проникает через ГЭБ, проникает через плацентарный барьер.

Показания к применению

Острая артериальная гипотензия при травмах, хирургических вмешательствах, отравлениях, сопровождающихся угнетением сосудодвигательных центров, передозировке ганглиоблокаторов и других гипотензивных средств.

Для стабилизации АД при операциях на симпатической нервной системе после удаления феохромоцитомы.

Режим дозирования

Вводят в/в (капельно). Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от клинической ситуации и способа введения.

Побочные действия

  • возможны тошнота, головная боль, озноб, сердцебиение.
  • возможны брадикардия (устраняется введением атропина п/к), кровоизлияние в мозг (вследствие резкого повышения АД).
  • некрозы при попадании под кожу.

Противопоказания к применению

Полная AV-блокада, хроническая сердечная недостаточность, атеросклероз, наркоз фторотаном, хлороформом или циклопропаном (риск фибрилляции желудочков), повышенная чувствительность к норэпинефрину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Норэпинефрин не следует применять при беременности из-за опасности гипоксии плода. Считается, что применение возможно только по жизненным показаниям (в т.ч. коллапс, инфаркт миокарда).

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Не рекомендуется применение при кардиогенном и геморрагическом шоке с выраженной артериальной гипотензией, т.к. вызываемый норэпинефрином спазм артериол еще больше ухудшает кровоснабжение тканей.

Не рекомендуется применять норэпинефрин для проводниковой анестезии пальцев рук и ног во избежание некроза тканей.

При выраженном атеросклерозе, артериальной гипертензии, тиреотоксикозе применение возможно только по жизненным показаниям (в т.ч. коллапс, инфаркт миокарда).

С осторожностью применять у пациентов с ИБС, аритмией, тахикардией, сахарным диабетом, закрытоугольной глаукомой.

При введении норэпинефрина необходим тщательный контроль АД у пациентов с атеросклерозом, артериальной гипертензией, у лиц пожилого возраста.

Следует иметь в виду, что применение норэпинефрина не заменяет переливания крови или введения кровезаменителей, если шок обусловлен большой потерей плазмы, т.к. норэпинефрин вызывает лишь повышение сосудистого тонуса.

В случае экстравазации возможно развитие некрозов кожи.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с ингибиторами МАО возможно небольшое усиление прессорных эффектов норэпинефрина.

При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза существует высокий риск развития нарушений сердечного ритма.

При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами (в т.ч. с амитриптилином, дезипрамином, имипрамином) возможно усиление действия норэпинефрина на сердечно-сосудистую систему и повышение риска развития нарушений сердечного ритма, тахикардии, тяжелой артериальной гипертензии.

При одновременном применении с гуанетидином, бретилием усиливаются прессорные эффекты норэпинефрина.

При одновременном применении с лития карбонатом возможно уменьшение эффективности норэпинефрина.

При одновременном применении с резерпином усиливаются эффекты норэпинефрина.

Норэпинефрин Калцекс

Сердечно-сосудистая система. Кардиологические препараты. Кардиотонические средства негликозидного происхождения. Адренергические- и допаминергические препараты. Норэпинефрин.

Код АТХ: C01CA03.

Показания к применению

Норэпинефрин Калцекс, концентрат для приготовления раствора для инфузий, 1 мг/мл рекомендуется взрослым для использования в качестве экстренной меры при восстановлении артериального давления в случаях острой гипотензии.

Перечень сведений, необходимых до начала применения

Противопоказания

Гиперчувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ/

Читайте также:
Кабивен: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Гипотензия из-за дефицита объема крови (гиповолемия).

Детский и подростковый возраст до 18 лет.

Необходимые меры предосторожности при применении

Не используйте с анестетиками циклопропаном и галотаном.

Использование прессорных аминов во время анестезии циклопропаном или галотаном может вызвать серьезные нарушения сердечного ритма. Из-за возможности увеличения риска фибрилляции желудочков норэпинефрин следует использовать с осторожностью пациентам, получающим эти или любые другие повышающие сердечную чувствительность средства, или у которых проявляется глубокая гипоксия или гиперкапния.

Следует избегать введения в вену нижних конечностей у пожилых людей и пациентов с окклюзионными заболеваниями из-за возможной вазоконстрикции.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами

  • Летучие галогенированные анестетики: тяжелая желудочковая аритмия (повышение возбудимости сердца).
  • Антидепрессанты имипрамина: пароксизмальная гипертензия с возможностью аритмии (угнетение проникновения симпатомиметиков в симпатические волокна).
  • Серотонинергические-адренергические антидепрессанты: пароксизмальная гипертензия с возможностью аритмии (угнетение проникновения симпатомиметиков в симпатические волокна).
  • Гликозиды наперстянки.
  • Леводопа.
  • Хлорфенирамина гидрохлорид, трипеленнамина гидрохлорид и дезипрамин: значительно увеличивают токсичность норэпинефрина.
  • Антигистаминные препараты, так как некоторые из них могут блокировать потребление катехоламинов периферическими тканями и увеличивать токсичность инъецируемого норэпинефрина.

Применение прессорных аминов с циклопропаном, галотаном, хлороформом, энфлураном или другими галогенированными анестетиками может вызвать серьезные нарушения сердечного ритма, поэтому из-за возможности повышения риска фибрилляции желудочков, норэпинефрин следует использовать с осторожностью у пациентов, получающих эти или любые другие препараты, сенсибилизирующие сердце, или у тех, которые проявляют глубокую гипоксию или гиперкапнию.

Комбинации, требующие мер предосторожности при совместном использовании

  • Неселективные ингибиторы моноаминоксидазы (МАО): увеличение прессорного действия симпатомиметика, которое обычно умерено. Следует использовать только под пристальным наблюдением врача.
  • Селективные ингибиторы МАО-А: при экстраполяции от неселективных ингибиторов МАО, риск усиления прессорного действия. Следует использовать только под пристальным наблюдением врача.
  • Линезолид: при экстраполяции от неселективных ингибиторов МАО: риск усиления прессорного действия. Следует использовать только под пристальным наблюдением врача.

Норэпинефрин следует использовать с особой осторожностью у пациентов, получающих ингибиторы МАО, или в течение 14 дней после прекращения такой терапии.

Действие норэпинефрина могут быть усилены с помощью гуанетидина, гуанадрела, резерпина, метилдопы или трициклических антидепрессантов, амфетамина, доксапрама, мазиндола, алкалоидов раувольфии.

Необходимо соблюдать осторожность при использовании норэпинефрина с альфа- и бета-адреноблокаторами, так как это может привести к тяжелой гипертензии.

При использовании норэпинефрина со следующими препаратами: гормоны щитовидной железы, сердечные гликозиды, антиаритмические средства, следует соблюдать осторожность, так как они могут вызывать усиление действия на сердце.

Алкалоиды спорыньи (эрголоидные мезилаты, эрготамин, дигидроэрготамин, эргометрин, метилэргометрин и метизергид) или окситоцин могут усилить вазопрессорное и вазоконстрикторное действие.

Одновременный прием пропофола и норэпинефрина может привести к синдрому инфузии пропофола (PRIS).

Десмопрессин или вазопрессин: уменьшается его антидиуретический эффект.

Литий уменьшает действие норэпинефрина.

Инфузионные растворы норэпинефрина не следует смешивать с другими лекарственными средствами (кроме тех, которые упомянуты в разделе «Метод и путь введения»).

Специальные предупреждения

Не использовать неразведенным.

Норэпинефрин не следует назначать пациентам, страдающим гипотензией из-за дефицита объема крови, за исключением случаев, когда необходимо принять неотложные меры для поддержания кровотока коронарной и мозговой артерий до завершения заместительной терапии для восполнения объема циркулирующей крови.

Норэпинефрин следует использовать только в сочетании с соответствующим восполнением объема циркулирующей крови.

Если норэпинефрин вводится непрерывно для поддержания артериального давления при отсутствии восполнения объема циркулирующей крови, может произойти следующее: тяжелая периферическая и висцеральная вазоконстрикция, снижение почечной перфузии и выделения мочи, плохой системный кровоток, несмотря на «нормальное» артериальное давление, гипоксия тканей и лактат-ацидоз. Восполнение объема циркулирующей крови может проводиться до и/или одновременно с данным препаратом; однако, если цельная кровь или плазма крови назначены для увеличения объема циркулирующей крови, вводите отдельно (например, при одновременном назначении, используйте Y-образные трубки и отдельные контейнеры).

Длительное введение любого сильнодействующего вазопрессора может привести к истощению объема плазмы, которое следует постоянно корректировать с помощью соответствующей заместительной терапии жидкостями и электролитами. Если объем плазмы не скорректирован, гипотензия может рецидивировать, когда введение норэпинефрина прекращено, или артериальное давление может поддерживаться с риском тяжелой периферической и висцеральной вазоконстрикции (например, снижение почечной перфузии) с уменьшением кровотока и перфузии тканей с последующей гипоксией тканей, лактат-ацидозом и возможным ишемическим повреждением; редко сообщалось о гангрене конечностей.

При инфузии норэпинефрина следует часто проверять артериальное давление и скорость кровотока, чтобы избежать гипертензии, которая может быть связана с брадикардией, а также с головной болью и периферической ишемией, включая редко гангрену конечностей. Экстравазация может вызвать локальный некроз тканей.

Осторожность рекомендуется соблюдать пациентам с выраженной дисфункцией левого желудочка, связанной с острой гипотензией. Поддерживающая терапия должна начинаться одновременно с диагностической оценкой. Норэпинефрин должен быть зарезервирован для пациентов с кардиогенным шоком и рефрактерной гипотензией, в частности, без повышенного системного сосудистого сопротивления.

При возникновении нарушений сердечного ритма во время лечения следует снизить дозировку.

Сердечные аритмии могут возникать, когда норэпинефрин используется в сочетании с препаратами, повышающими чувствительность сердца, и наиболее вероятны у пациентов с гипоксией или гиперкапнией.

Особую осторожность следует соблюдать у пациентов с коронарным, брыжеечным или периферическим сосудистым тромбозом, поскольку норэпинефрин может усиливать ишемию и расширять зону инфаркта, если только, по мнению лечащего врача, введение норэпинефрина необходимо по жизненным показаниям. Аналогичную осторожность следует соблюдать у пациентов с артериальной гипотензией после инфаркта миокарда и у пациентов со стенокардией, особенно со стенокардией Принцметала, с диабетом, гипертонией или гипертиреозом.

Особую осторожность следует применять к пациентам с печеночной недостаточностью, с тяжелой почечной дисфункцией, ишемической болезнью сердца и повышенным внутричерепным давлением. Передозировка или обычные дозы у людей с повышенной чувствительностью (например, у пациентов с гипертиреозом) могут вызывать тяжелую гипертензию с сильной головной болью, фотофобией, колющими болями за грудиной, бледностью кожных покровов, интенсивным потоотделением и рвотой. Гипертензия может, в конечном итоге, привести к острому отеку легких, аритмии или остановке сердца.

Читайте также:
Клиндацин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Следует соблюдать осторожность у пациентов с диабетом, так как это заболевание повышает уровень глюкозы в крови (из-за гликогенолитического действия в печени и ингибирования выделения инсулина из поджелудочной железы).

Пожилые люди могут быть особенно чувствительны к воздействию норэпинефрина из-за большей частоты встречаемости дисфункции печени, почек или сердца и сопутствующего заболевания или другой лекарственной терапии.

Использование норэпинефрина детям не рекомендуется.

Норэпинефрин должен использоваться только врачами, которые знакомы с селективными показаниями к его применению.

По показаниям, следует назначать и поддерживать соответствующую заместительную терапию переливанием крови или жидкости вместе с принятием положения тела лежа на спине с поднятием ног до и/или во время терапии этим препаратом. При инфузии норэпинефрина следует часто проверять артериальное давление и скорость кровотока, чтобы избежать гипертензии. Поэтому желательно регистрировать артериальное давление каждые две минуты с момента начала введения до тех пор, пока не будет достигнуто желаемое артериальное давление, а затем каждые пять минут после этого момента, если введение необходимо продолжать. Скорость потока должна постоянно контролироваться, и пациент не должен оставаться без присмотра во время введения норэпинефрина. Гипертензия может, в конечном итоге, привести к острому отеку легких, аритмии или остановке сердца.

Введение норэпинефрина следует прекращать постепенно, так как внезапная отмена может привести к катастрофическому падению артериального давления.

Место инфузии следует часто проверять на наличие свободного потока. Следует избегать попадания норэпинефрина в ткани, так как вследствие сосудосуживающего действия препарата может развиться местный некроз. Побледнение по ходу инфузированной вены, иногда без явной экстравазации, объясняется сужением vasa vasorum с повышенной проницаемостью стенки вены, что допускает некоторую утечку. В редких случаях это может прогрессировать до поверхностного отслоения, особенно во время инфузии в вены ног у пожилых пациентов или у тех, кто страдает облитерирующим сосудистым заболеванием. Если побледнение происходит, следует рассмотреть возможность изменения места инфузии через определенные промежутки времени, чтобы ослабить эффекты локальной вазоконстрикции.

ВАЖНО – антидот от экстравазационной ишемии

Чтобы предотвратить отслоение и некроз в областях, в которых произошла экстравазация, в эту область, необходимо, как можно скорее, ввести 10-15 мл физиологического раствора, содержащего от 5 мг до 10 мг фентоламина, адреноблокатора. Следует использовать шприц с тонкой иглой для подкожных инъекций, когда раствор свободно проникает по всей области, что легко определить по ее холодному, твердому и бледному виду. Симпатическая блокада фентоламином вызывает немедленные и заметные локальные гиперемические изменения, если область инфильтрирована в течение 12 часов. Фентоламин следует назначать незамедлительно после того, как замечена экстравазация, при этом инфузия должна быть остановлена.

Ампулы, содержащие 1 мл, 2 мл, 4 мл или 5 мл концентрата для приготовления раствора для инфузий, содержат менее 1 ммоль натрия (23 мг) на ампулу, то есть, по существу, «без натрия».

Каждая ампула, содержащая 8 мл концентрата для приготовления раствора для инфузий, содержит 26,4 мг (1,12 ммоль) натрия, что эквивалентно 1,32 % рекомендуемой ВОЗ максимальной суточной дозы 2 г натрия для взрослого человека.

Каждая ампула, содержащая 10 мл концентрата для раствора для инфузий, содержит 33 мг (1,40 ммоль) натрия, что эквивалентно 1,65 % рекомендуемой ВОЗ максимальной суточной дозы 2 г натрия для взрослого человека.

Во время беременности и лактации

Норэпинефрин может нарушить плацентарное кровообращение и вызвать брадикардию у плода. Препарат также может вызвать сокращение беременной матки и привести к асфиксии плода на поздних сроках беременности. Поэтому следует сопоставить потенциальную пользу для матери и эти возможные риски для плода.

Неизвестно, выделяется ли этот препарат в материнское молоко. Поскольку многие лекарства выводятся с грудным молоком, следует соблюдать осторожность при назначении норэпинефрина женщине, кормящей грудью.

Исследования для сбора данных о влиянии норэпинефрина на фертильность не проводились.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Нет доступной информации. Следовательно, не рекомендуется управлять транспортными средствами или обслуживать механизмы.

Рекомендации по применению

Режим дозирования

Добавить 2 мл Норэпинефрина Калцекс к 48 мл 50 мг/мл (5 %) раствора глюкозы (или другого из упомянутых в разделе «Метод и путь введения» растворов для разведения) для введения с помощью шприцевого насоса. Конечная концентрация инфузионного раствора составляет 80 мг/л норэпинефрина гидротартрата, что эквивалентно 40 мг/л норэпинефрина. Если используются другие разведения, тщательно проверьте расчет перед началом лечения.

Начальная скорость инфузии

Начальная скорость инфузии должна составлять от 10 мл/час до 20 мл/час (от 0,16 мл/мин до 0,32 мл/мин). Это эквивалентно от 0,8 мг/час до 1,6 мг/час норэпинефрина гидротартрата (или от 0,4 мг/час до 0,8 мг/час норэпинефрина).

После того, как инфузия норэпинефрина установлена, дозу следует титровать в соответствии с наблюдаемым прессорным эффектом. Существуют большие индивидуальные различия в дозе, необходимой для достижения и поддержания нормотонии. Целью должно быть достижение нижней границы нормального систолического артериального давления (100-120 мм. рт. ст.) или достижение адекватного уровня среднего значения артериального давления (свыше 65‑80 мм. рт. ст. – в зависимости от состояния пациента).

Норэпинефрин

Концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения Норэпинефрин

Выпускают препарат в форме концентрата для приготовления раствора для внутривенного (в/в) введения: прозрачная, бесцветная или слегка желтоватая жидкость (4 мл в ампуле нейтрального стекла, в контурной ячейковой упаковке 5 ампул, в картонной пачке 1 или 2 упаковки либо 5 или 10 ампул с ампульным скарификатором; 8 мл в ампуле нейтрального стекла, в контурной ячейковой упаковке 5 ампул, в картонной пачке 1 или 2 упаковки с ампульным скарификатором; при наличии у ампул точки или кольца излома скарификатор не вкладывают; для стационаров: в картонных пачках по 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок с ампулами, либо в картонных коробках по 50 или 100 упаковок. В каждой пачке также содержится инструкция по применению Норэпинефрина).

Читайте также:
Стиварга: инструкция по применению, отзывы, аналоги

В 1 мл концентрата содержатся:

  • активные вещества: норэпинефрина битартрата моногидрат (в пересчете на норэпинефрина битартрат) – 2 мг (соответствует норэпинефрина основанию в количестве 1 мг);
  • дополнительные компоненты: натрия метабисульфит (натрия дисульфид), 1 М раствор хлористоводородной кислоты или 1 М раствор натрия гидроксида, натрия хлорид, вода для инъекций.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Норэпинефрин относится к группе биогенных аминов и является нейромедиатором. Действующее вещество характеризуется мощным стимулирующим действием на α-адренорецепторы и умеренно стимулирующим – на β1-адренорецепторы. При попадании в кровь даже в незначительных концентрациях препарат приводит к генерализованной вазоконстрикции, за исключением коронарных сосудов, у которых он вызывает расширение в результате непрямого действия (из-за более интенсивного потребления кислорода). Благодаря этому эффекту средства возрастают сила и (при отсутствии ваготонии) частота сокращения миокарда, что обуславливает увеличение ударного и минутного объема сердца.

Механизм действия норэпинефрина обеспечивает повышение как систолического, так и диастолического артериального давления (АД), а также центрального венозного давления и общего периферического сопротивления (ОПСС). Кардиотропный эффект, оказываемый веществом, связан с его активностью в отношении βl-адренорецепторов сердца.

Фармакокинетика

После в/в введения действие норэпинефрина проявляется достаточно быстро, однако наблюдается на протяжении короткого отрезка времени. Период полувыведения (Т½) активного вещества составляет в среднем 1–2 минуты. Средство быстро экскретируется из плазмы в результате обратного захвата и метаболической трансформации, слабо проходит через гематоэнцефалический барьер.

Биотрансформация норэпинефрина осуществляется в печени и других тканях путем процессов метилирования под действием катехол-О-метилтрансферазы и дезаминирования под действием моноаминоксидазы (МАО). Конечным метаболитом вещества является 4-гидрокси-3-метоксиминдальная кислота. К промежуточным продуктам метаболической трансформации относятся 3,4-дигидроксиминдальная кислота и норметанефрин. Элиминируются метаболиты в основном вместе с мочой, большей частью в виде сульфатных конъюгатов и в меньшей – в виде глюкуронидов.

Показания к применению

Применение Норэпинефрина рекомендовано для быстрого восстановления АД при остром его снижении.

Противопоказания

  • артериальная гипотензия, обусловленная гиповолемией, исключая случаи, когда препарат используется для поддержания коронарного и мозгового кровотока до завершения терапии, проводимой с целью восполнения объема циркулирующей крови (ОЦК);
  • плановая циклопропановая и галотановая общая анестезия (ввиду усугубления риска возникновения аритмий сердца);
  • выраженная гипоксия и гиперкапния;
  • гиперчувствительность к любому составляющему средства.

Относительные (учитывая механизм действия норэпинефрина, препарат следует назначать с особой осторожностью):

  • недавно перенесенный инфаркт миокарда;
  • острая сердечная недостаточность;
  • выраженная левожелудочковая недостаточность;
  • стенокардия Принцметала;
  • нарушение ритма сердца в ходе проведения инфузионного вливания препарата;
  • недостаточное кровообращение;
  • тромбоз коронарных, периферических или брыжеечных сосудов (ввиду повышения угрозы увеличения зоны инфаркта и развития ишемии);
  • сахарный диабет или гипертиреоз;
  • беременность и период грудного вскармливания;
  • пожилой возраст.

Норэпинефрин, инструкция по применению: способ и дозировка

Норэпинефрин предназначен только для в/в введения.

Доза препарата определяется врачом индивидуально с учетом клинического состояния больного.

С целью уменьшения риска экстравазации и дальнейшего некроза необходимо вводить раствор Норэпинефрина при помощи устройств центрального венозного доступа. До начала лечения или во время его проведения необходима коррекция гипоксии, гиповолемии, гиперкапнии, ацидоза.

Рекомендованная начальная доза средства и скорость введения варьируют от 0,1 до 0,3 мкг/кг в минуту. Скорость инфузионного вливания прогрессивно повышают пошагово титрованием по 0,05–0,1 мкг/кг в минуту согласно отмечаемому прессорному эффекту до того момента, когда будет достигнута желаемая нормотония. Для достижения и поддержания последней возможны индивидуальные различия в дозе. Целью лечения является достижение нижней границы нормы систолического АД – 100–120 мм рт. ст. с учетом клинического состояния пациента. Индивидуальная доза также определяется в зависимости от состояния больного ввиду высокой вариабельности ответа на проводимое лечение.

Использование раствора препарата требуется осуществлять в сочетании с адекватным восполнением ОЦК. Необходимо остерегаться введения средства в мышцы и под кожу из-за угрозы возникновения некрозов.

Концентрат нужно разводить в растворе декстрозы 5%, с другими лекарственными препаратами его нельзя смешивать. В зависимости от способов введения раствора рекомендуется осуществлять разведение Норэпинефрина следующим образом:

  • капельница: 20 мл концентрата растворяют в 480 мл раствора декстрозы;
  • шприцевая инфузионная помпа: 2 мл концентрата растворяют в 48 мл раствора декстрозы.

В результате обоих вариантов разведения в приготовленном растворе для в/в введения конечная концентрация норэпинефрина битартрата составляет 0,08 мг/мл, что эквивалентно норэпинефрина основанию – 0,04 мг/мл.

После разведения инфузионный раствор должен быть использован в течение 12 часов.

Если необходимо ввести большой объем жидкости, требуется добавить к концентрату большое количество декстрозы и вследствие этого использовать для введения раствор с меньшей концентрацией активного вещества. Если ввод большого объема жидкости нежелателен, к концентрату следует добавить меньшее количество декстрозы и получить более концентрированный раствор.

Скорость инфузионного вливания препарата рассчитывают с учетом веса пациента, дозировки и количества норэпинефрина битартрата.

Приведен расчет скорости инфузии раствора Норэпинефрина с концентрацией 0,08 мг/мл* [указаны скорость инфузии (мл/ч)/дозировка (мкг/кг/мин)/количество норэпинефрина битартрата (мг/ч)]:

  • вес 50 кг: 1,875/0,05/0,15; 3,75/0,1/0,3; 7,5/0,2/0,6; 11,25/0,3/0,9; 18,75/0,5/1,5; 37,5/1/3; 75/2/6;
  • вес 60 кг: 2,25/0,05/0,18; 4,5/0,1/0,36; 9/0,2/0,72; 13,5/0,3/1,08; 22,5/0,5/1,8; 45/1/3,6; 90/2/7,2;
  • вес 70 кг: 2,625/0,05/0,21; 5,25/0,1/0,42; 10,5/0,2/0,84; 15,75/0,3/1,26; 26,25/0,5/2,1; 52,5/1/4,2; 105/2/8,4;
  • вес 80 кг: 3/0,05/0,24; 6/0,1/0,48; 12/0,2/0,96; 18/0,3/1,44; 30/0,5/2,4; 60/1/4,8; 120/2/9,6.

*Если применяется другое разведение концентрата, требуется заменить значение концентрации раствора в используемой формуле: скорость инфузии (мл/ч) = дозировка (мкг/кг/мин) × вес пациента (кг) × 60 (мин) × 0,001/0,08 мг/мл.

Во избежание появления артериальной гипертензии дозу раствора, продолжительность и скорость его введения устанавливают, основываясь на данных контроля сердечной деятельности и под обязательным тщательным контролем АД (до достижения нормотонии каждые 2 минуты и после этого каждые 5 минут на протяжении всего инфузионного вливания).

Читайте также:
Дибазол: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Лечение препаратом следует прекращать постепенно, т. к. резкая отмена повышает риск развития острой гипотензии. Курс терапии – от нескольких часов до 6 дней.

Побочные действия

  • центральная нервная система: головная боль, слабость, бессонница, тревога, рвота, тошнота, снижение внимания, спутанность сознания, тремор, психотические состояния, анорексия;
  • сердечно-сосудистая система: гипоксия тканей и артериальная гипертензия; тахикардии, брадикардии (предположительно, рефлекторно вследствие повышения АД), ишемические нарушения (связанные с сильной вазоконстрикцией, которая может стать причиной бледности и похолодания лица и конечностей); ощущение сердцебиения, аритмии, усиление сократительной способности миокарда вследствие β-адренергического эффекта, оказываемого препаратом на сердце (хронотропного и инотропного), острая сердечная недостаточность; в случае быстрого в/в вливания – озноб, охлаждение конечностей, головная боль, тахикардия;
  • иммунная система: на фоне гиперчувствительности к любому компоненту Норэпинефрина – затруднение дыхания, аллергические реакции;
  • дыхательная система: боли в зоне средостения и грудины, затруднение дыхания, одышка, дыхательная недостаточность;
  • орган зрения: острая глаукома (при наличии анатомической предрасположенности – закрытии угла передней камеры глазного яблока);
  • мочевыделительная система: задержка мочеиспускания;
  • местные реакции: раздражение на участке введения или развитие некроза.

Длительное введение средства в целях поддержания АД при отсутствии восстановления ОЦК может спровоцировать появление следующих нежелательных реакций:

  • понижение почечного кровотока;
  • выраженный висцеральный и периферический ангиоспазм;
  • гипоксия тканей;
  • уменьшение выработки мочи;
  • возрастание сывороточного уровня лактата в крови.

На фоне гиперчувствительности к воздействию Норэпинефрина (в частности, при гипертиреозе) в случае использования высоких/обычных доз возможно появление диспепсических явлений и значительного повышения АД, которое может сопровождаться светобоязнью, головной болью, бледностью кожных покровов, повышением потоотделения, колющей загрудинной болью, рвотой.

Передозировка

К симптомам передозировки Норэпинефрина относятся: значительное повышение АД, спазмы сосудов кожи, анурия, коллапс. При развитии подобных нежелательных реакций, связанных с передозировкой, рекомендуется по возможности уменьшить дозу.

Особые указания

Разведенный раствор Норэпинефрина должен быть прозрачным. Если до проведения инфузии в растворе были обнаружены осадок, помутнение или изменение цвета, его введение запрещено.

При длительном курсе лечения может отмечаться снижение плазменного объема, для предупреждения развития возвратной артериальной гипотонии на фоне отмены препарата необходимо проведение коррекции.

В случае возникновения во время инфузионного введения препарата нарушения сердечного ритма требуется уменьшить дозу.

Одновременное использование Норэпинефрина с ингибиторами МАО и антидепрессантами триптилинового и имипраминового типа не рекомендуется из-за риска возникновения длительного и значительного повышения АД.

В целях снижения угрозы экстравазации, которая может привести к некрозу тканей, необходимо при введении раствора постоянно контролировать положение иглы в вене. Также место введения Норэпинефрина требуется часто проверять на возникновение инфильтрации (свободного потока). Из-за вазоконстрикции вены с повышенной проницаемостью стенки существует риск протекания раствора в ткани, прилегающие к вене, в данном случае для ослабления эффекта локальной вазоконстрикции рекомендуется сменить место инфузии.

При протекании препарата из сосуда или его введении за пределы вены может произойти побледнение и в дальнейшем, из-за сосудосуживающего действия средства на кровеносные сосуды, разрушение тканей. При попадании раствора мимо венозного кровотока в место инъекции следует ввести фентоламин в дозе 5–10 мл, разведенный в 10–15 мл физиологического раствора.

Применение при беременности и лактации

Препарат может способствовать нарушению плацентарного кровообращения и развитию брадикардии у плода. Также на фоне применения норэпинефрина возможно сокращение матки, которое может стать на поздних сроках беременности причиной асфиксии плода.

В период грудного вскармливания использовать средство необходимо с осторожностью, т. к. данных о его способности экскретироваться с материнским молоком не имеется.

Во время беременности/лактации до начала проведения инфузии следует тщательно соотнести ожидаемую пользу от использования препарата для матери и возможную угрозу для плода/ребенка.

Применение в пожилом возрасте

Норэпинефрин необходимо с осторожностью применять у пожилых пациентов, поскольку лица пожилого возраста могут быть особенно чувствительны к его воздействию.

Лекарственное взаимодействие

  • альфа-адреноблокаторы (празозин, доксазозин, талазозин, феноксибензамин, теразозин, лабеталол, фентоламин) и другие препараты, проявляющие альфа-адреноблокирующую активность (тиоксантены, фенотиазины, локсапин, галоперидол): наблюдается противодействие сосудосуживающему эффекту;
  • сердечные гликозиды, трициклические антидепрессанты, хинидин: усугубляется угроза возникновения аритмий;
  • мапротилин, трициклические антидепрессанты: отмечается риск возрастания прессорного действия, сердечно-сосудистых эффектов, аритмий и тахикардии;
  • лекарственные средства для ингаляционной общей анестезии (циклопропан, хлороформ, метоксифлуран, галотан, изофлуран, энфлуран): усиливается угроза развития желудочковых аритмий;
  • линезолид, прокарбазин, фуразолидон, селегилин, ингибиторы МАО: продлевается и усиливается прессорный эффект;
  • гипотензивные средства и диуретики: снижается терапевтический эффект норэпинефрина;
  • нитраты: ослабляется антиангинальное действие;
  • β-адреноблокаторы: наблюдается взаимное снижение эффекта;
  • окситоцин, алкалоиды спорыньи: возрастает вазопрессорное и сосудосуживающее действие;
  • гормоны щитовидной железы: усугубляется риск появления коронарной недостаточности на фоне стенокардии;
  • доксапрам, кокаин: взаимно усиливается гипертензивное действие.

Аналоги

Аналогами Норэпинефрина являются: Норадреналин Каби, Норадреналин, Норадреналин Агетан, Артеренол, Левартеренол, Норэксадрин и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от проникновения света, недоступном для детей, при температуре, не превышающей 25 °С.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту

Отзывы о Норэпинефрине

Отзывов о Норэпинефрине, оставленных пациентами на медицинских сайтах, практически нет, поскольку данное средство, как правило, используют в критических, жизнеугрожающих случаях. В подобных ситуациях пациенты не могут осуществить адекватную оценку действию, оказываемому препаратом, а порой даже и не знают, что он был использован при проведении терапии. Эффективность лечения альфа-адреномиметиком зависит от профессионализма и опыта врачей, обеспечивающих адекватное проведение полноценной интенсивной терапии.

Цена на Норэпинефрин в аптеках

Достоверных данных о цене на Норэпинефрин не имеется, поскольку в настоящее время лекарственное средство отсутствует в аптечной сети. Стоимость аналога препарата Норадреналина Агетан, концентрата для приготовления раствора для в/в введения (2 мг/мл), в среднем составляет: 10 ампул по 4 мл – 1400 руб., по 8 мл – 1850 руб.

Читайте также:
Силибинин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Об авторе

Ильин Валентин Валентинович

Диплом по специальности «Фармация», Образовательная организация дополнительного профессионального образования «Международная академия экспертизы и оценки»

Диплом по специальности «Фармацевтическая технология», ООО «Национальный центр медицинского образования» совместно с Федеральным государственным бюджетным учреждением дополнительного профессионального образования «Всероссийским учебно-научно-медицинским центром по непрерывному фармацевтическому и медицинскому образованию»

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Норадреналин : инструкция по применению

В ампуле (4 мл) содержится: действующее вещество: Норэпинефрина тартрат – 8,0 мг, что соответствует 4 мг норэпинефрина основания.

Полный список вспомогательных веществ см. в пункте «Перечень вспомогательных веществ».

Показания к применению

Быстрое восстановление артериального давления при его остром снижении, за исключением гипотензий, вызванных гиповолемией.

Режим дозирования и способ применения

Вводят только внутривенно. Индивидуальная доза препарата Норадреналин устанавливается врачом в зависимости от клинического состояния пациента. Препарат Норадреналин необходимо вводить посредством устройств центрального венозного доступа, с целью снизить риск экстравазации и последующего некроза тканей.

Для введения с помощью шприцевой инфузионной помпы – к 2 мл препарата Норадреналин 2 мг/мл добавляют 46 мл 5 % раствора декстрозы. Не смешивать с другими препаратами.

Для введения с помощью капельницы – к 20 мл препарата Норадреналин 2 мг/мл добавить 460 мл раствора декстрозы 5 %. Не смешивать с другими препаратами.

При обоих способах разведения конечная концентрация полученного раствора для внутривенного введения должна составлять 80 мг/л, что эквивалентно 40 мг/л норэпинефрина основания.

Рекомендуемая начальная доза Норадреналина и скорость ведения от 0,1 до 0,3 мкг/кг/минуту. Скорость инфузии прогрессивно увеличивают титрованием пошагово, по 0,05-0,1 мкг/кг/мин, в соответствии с наблюдаемым прессорным эффектом до тех пор, пока не достигнут желаемой нормотонии. Существуют индивидуальные различия в дозе, необходимой для достижения и поддержания нормотонии. Цель – достижение нижней границы нормы систолического давления (100-120 мм рт. ст.) или достижение достаточного уровня среднего значения (выше 65-80 мм рт. ст. в зависимости от состояния пациента). Перед началом или во время терапии необходима коррекция гиповолемии, гипоксии, ацидоза, гиперкапнии.

Норадреналин следует применять одновременно с надлежащим восполнением объема циркулирующей крови.

Артериальное давление

Длительность, скорость введения и дозирование раствора Норадреналина определяются данными контроля сердечной деятельности и под обязательным врачебным контролем артериального давления (каждые 2 минуты до достижения нормотонии, после – каждые 5 минут в течение всей инфузии), чтобы избежать возникновения гипертензии.

Прекращение терапии

Терапию Норадреналином следует снижать поэтапно, так как резкая отмена может привести к острой гипотензии.

Курс лечения может длиться от нескольких часов до 6 дней.

Необходимо остерегаться введения раствора норадреналина под кожу и в мышцы из-за опасности развития некрозов (см. раздел « Особые указания и меры предосторожности при применении»).

Противопоказания

с артериальной гипотензией, обусловленной гиповолемией. Исключением в этих случаях является необходимость введения препарата для поддержания кровотока коронарных артерий сердца и артерий мозга до окончания терапии, направленной на восстановление объема циркулирующей крови;

при тромбозе брыжеечных и периферических сосудов в связи с риском усугубления ишемии и увеличения зоны инфаркта;

при проведении фторотановой и циклопропановой общей анестезии в связи с риском развития желудочковой тахикардии и фибрилляции;

при выраженной гипоксии и гиперкапнии;

при выраженной гиперчувствительности к препарату.

Особые указания и меры предосторожности при применении

Не рекомендуется одновременный прием препарата Норадреналин и ингибиторов МАО имипраминового и триптилинового типа (риск развития выраженного и продолжительного повышения АД).

При длительном применении препарата может наблюдаться снижение плазменного объема (необходима коррекция во избежание возвратной гипотонии при отмене препарата). Пожилые пациенты могут быть особенно чувствительны к воздействию норадреналина. Во время вливания следует часто (каждые 2 минуты) проверять кровяное давление и скорость потока во избежание гипертензии. При возникновении нарушения сердечного ритма во время вливания следует сократить дозу. При применении Норадреналина у пациентов с гипертиреозом и сахарным диабетом, также необходимо соблюдать осторожность. Особую осторожность следует соблюдать для пациентов с тромбозом коронарных, брыжеечных или периферических сосудов, так как норадреналин может привести к усилению ишемии и увеличению зоны инфаркта. Для пациентов с гипотонией после инфаркта миокарда и пациентов со стенокардией Принцметала – также необходима осторожность применения.

Риск экстравазации

С целью снизить риск экстравазации и последующего некроза тканей, необходим постоянный контроль положения иглы в вене при введении препарата Норадреналин. Место инфузии необходимо часто проверять на возникновение свободного потока (инфильтрации). Следует действовать с осторожностью, чтобы избежать протекания препарата из сосуда (экстравазация). По причине вазоконстрикции вены с повышенной проницаемостью может произойти протекание Норадреналина в ткани, окружающие вену, используемую для инфузии, в этом случае следует сменить место инфузии, чтобы ослабить эффект локальной вазоконстрикции.

Лечение ишемии, вызванной экстравазацией

При протекании препарата Норадреналина из сосуда или инъекции мимо вены, может произойти побледнение и в дальнейшем разрушение тканей в результате сосудосуживающего действия лекарства на сосуды. При попадании препарата мимо венозного кровотока, в место инъекции, местно, вводят 5-10 мл фентоламина мезилата в 10 -15 мл физиологического раствора.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами и другие виды взаимодействия

При применении норадреналина одновременно с сердечными гликозидами, хинидином, трициклическими антидепрессантами возрастает риск развития аритмий.

Альфа-адреноблокаторы (доксазозин, лабеталол, феноксибензамин, фентоламин, празозин, теразозин, талазозин) и прочие лекарственные средства обладающие альфа-адреноблокирующей активностью (галоперидол, локсапин, фенотиазины, тиоксантены), противодействуют сосудосуживающему действию.

Читайте также:
Синупрет: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Средства для ингаляционной общей анестезии (хлороформ, энфлуран, галотан, циклопропан, изофлуран и метоксифлуран) усиливают риск развития желудочковых аритмий.

Трициклические антидепрессанты и мапротилин могут привести к усилению сердечнососудистых эффектов, прессорного действия, тахикардии и аритмий.

Гипотензивные лекарственные средства и диуретики – снижение эффекта от действия норадреналина.

Бета-адреноблокаторы – взаимное ослабление действия.

Доксапрам взаимное усиление гипертензивного действия.

Ингибиторы МАО, фуразолидон, прокарбазин и селегилин возможно удлинение и усиление прессорного эффекта.

Нитраты – ослабление антиангинального действия.

Алкалоиды спорыньи или окситоцин могут усиливать вазопрессорный и сосудосуживающий эффекты.

Гормоны щитовидной железы – риск возникновения коронарной недостаточности на фоне стенокардии

Фертильность, беременность и лактация

Норадреналин способен нарушать перфузию плаценты и вызывать брадикардию плода. Норадреналин может вызвать сокращение матки и привести к асфиксии плода на позднем сроке беременности. Применение препарата Норадреналин в период беременности возможно, если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода. Данное лекарственное средство в период грудного вскармливания следует применять с осторожностью, так как отсутствуют данные о его способности проникать в грудное молоко.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмам

В период лечения лекарственным средством не рекомендуется управление автотранспортом и занятие другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Нежелательные реакции

Со стороны сердечно-сосудистой системы:

– артериальная гипертензия и гипоксия тканей; ишемические нарушения (вызванные мощной вазоконстрикцией, которая может привести к бледности и похолоданию конечностей и лица);

– тахикардии, брадикардия (вероятно, рефлекторно в результате повышения артериального давления), аритмии, ощущение сердцебиения, повышение сократительной способности сердечной мышцы в результате бета-адренергического эффекта на сердце (инотропного и хронотропного), острая сердечная недостаточность.

При быстром введении наблюдается: головная боль, озноб, охлаждение конечностей, тахикардия.

Со стороны центральной нервной системы:

– тревога, бессонница, головная боль, психотические состояния, цефалгий; слабость, тремор, спутанность сознания, снижение внимания, тошнота, рвота, анорексия.

Со стороны дыхательной системы:

– одышка, боли в области грудины и средостения, затруднение дыхания, дыхательная недостаточность.

Со стороны мочевыделительной системы:

Со стороны органов зрения:

– острая глаукома (у пациентов с анатомической предрасположенностью – с закрытием угла передней камеры глазного яблока).

Со стороны иммунной системы:

– при гиперчувствительности к одному из ингредиентов препарата возможны аллергические реакции и затруднение дыхания.

Местные реакции:

– раздражение в месте введения или развитие некроза (см. раздел «Особые указания и меры предосторожности при применении»).

Продолжительное введение вазопрессора для поддержания артериального давления при отсутствии восстановления объема циркулирующей крови может вызвать следующие побочные эффекты:

тяжелый периферический и висцеральный ангиоспазм;

снижение почечного кровотока;

увеличение уровня лактата в сыворотке крови;

снижение выработки мочи.

В случае гиперчувствительности или при передозировке чаще наблюдаются выраженное повышение АД (сопровождающееся головной болью, светобоязнью, колющей загрудинной болью, бледностью кожных покровов, повышением потоотделения и рвотой); диспепсические явления.

Передозировка

Симптомы: Могут наблюдаться спазм сосудов кожи, коллапс, анурия, выраженное повышение артериального давления.

Лечение: При наступлении явлений передозировки дозу препарата следует уменьшить.

Фармакологические свойства

Средства для лечения заболеваний сердца. Кардиотонические средства, исключая сердечные гликозиды. Код АТС: С01СА03.

Фармакодинамические свойства

Норадреналин оказывает выраженное стимулирующее действие на α-адренорецепторы и умеренное на β1-адренорецепторы. Попадая в кровь даже в малых концентрациях, вызывает генерализованную вазоконстрикцию, за исключением коронарных сосудов. Это приводит к повышению силы и скорости сокращения миокарда. Норадреналин вызывает повышение общего периферического сопротивления сосудов (ОПСС), повышение как систолического, так и диастолического давления.

После внутривенного введения эффекты норадреналина развиваются быстро. Норадреналин имеет короткую продолжительность действия.

Фармакокинетические свойства

Распределение. Норадреналин быстро выводится из плазмы путем обратного захвата и метаболизма. Период полувыведения из плазмы около 1-2 минуты. Слабо проникает через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизм. Метаболизируется в печени и других тканях посредством метилирования с помощью катехол-О-метилтрансферазы и дезаминирования с помощью моноаминоксидазы. Конечный метаболит – 4-гидрокси-3-метоксиминдальная кислота. Промежуточные метаболиты: норметанефрин и 3,4-дигидроксиминдальная кислота.

Выведение: Метаболиты норадреналина преимущественно выводятся вместе с мочой в виде сульфатных конъюгатов и в меньшей степени – в виде глюкуронидных конъюгатов.

Данные доклинической безопасности

Фармацевтические свойства

Перечень вспомогательных веществ

Натрия хлорид, 0,1 М раствор хлористоводородной кислоты или 0,1 М раствор натрия гидроксида, вода для инъекций.

Несовместимость

В связи с отсутствием исследований совместимости, данное лекарственное средство не следует смешивать с другими лекарственными средствами.

Срок годности

Особые меры предосторожности при хранении

Лекарственное средство следует применять сразу после вскрытия ампул. Не использовать ампулы с видимыми механическими включениями, с содержимым желтого цвета, с трещинами. Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Характер и содержание первичной упаковки

Концентрат для приготовления раствора для внутривенного введения 2,0 мг/мл по 4 мл в ампулах. По 5 ампул с лекарственным средством помещают во вкладыш из пленки поливинилхлоридной. 2 вкладыша из пленки поливинилхлоридной вместе с листком- вкладышем и ножом для вскрытия ампул или скарификатором ампульным помещают в пачку из картона коробочного. При использовании ампул с насечками, кольцом разлома нож ампульный или скарификатор не вкладывают.

Особые меры предосторожности при уничтожении использованного лекарственного средства или отходов, полученных после применения лекарственного средства или работы с ним

Все остатки лекарственного средства и отходы следует уничтожить в установленном порядке

Условия отпуска

По рецепту врача.

Держатель регистрационного удостоверения

Республика Беларусь, г. Минск, пер. С. Ковалевской, д. 52а, тел. 213-16-37.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: