Норваск: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Норваск – инструкция по применению

Активный компонент: амлодипина бесилат в дозе 6,935 мг и 13,870 мг, эквивалентной 5 и 10 мг амлодипина, соответственно.

Вспомогательные вещества: целлюлоза мелкокристаллическая, кальция гидрофосфат безводный, крахмала натрия гликолат тип А, магния стеарат.

Описание
Таблетки 5 мг – белые или почти белые таблетки в форме изумруда (восьмигранник с неровными сторонами) с лого Pfizer на одной стороне и AML-5 – на другой.
Таблетки 10 мг – белые или почти белые таблетки в форме изумруда (восьмигранник с неровными сторонами) с лого Pfizer на одной стороне и AML-10- на другой.

Фармакотерапевтическая группа:

Код АТХ: С08СА01.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика
Амлодипин – производное дигидропиридина. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует “медленные” кальциевые каналы, ингибирует трансмембранный переход кальция внутрь клеток гладкой мышцы сердца и сосудов (в большей степени – в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты). Оказывает гипотензивный и антиангинальный эффект.

Механизм гипотензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов.

Амлодипин уменьшает ишемию миокарда следующими двумя путями:

  1. Расширяет периферические артериолы и, таким образом, снижает общее периферическое сопротивление (постнагрузку), при этом частота сердечных сокращений практически не изменяется, что приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде.
  2. Расширяет коронарные и периферические артерии и артериолы как в нормальных, так и в ишемизированных зонах миокарда, что увеличивает поступление кислорода в миокард у больных вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала) и предотвращает развитие коронаросназма, вызванного курением.

У больных артериальной гипертензией разовая суточная доза Норваска обеспечивает снижение артериального давления (АД) на протяжении 24 часов (как в положении “лежа”, так и “стоя”). Благодаря медленному началу действия амлодипин не вызывает резкого снижения АД.

У больных стенокардией разовая суточная доза препарата увеличивает время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие очередного приступа стенокардии и депрессии сегмента ST (на 1 мм) на фоне физической нагрузки, снижает частоту приступов стенокардии и потребление нитроглицерина.

Применение у больных с ишемической болезнью сердца (ИБС)
У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3-х и более артерий и атеросклероза сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрезкожную транслюминальную ангиопластику коронарных артерий (ТЛП) или страдающих стенокардией, применение Норваска предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, значительно снижает летальность от сердечно-сосудистых причин, инфаркта миокарда, инсульта, ТЛП. аорто-коронарного шунтирования, приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности (ХСН), снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.

Применение у больных сердечной недостаточностью
Норваск не повышает риск смерти или развития осложнений и смертельных исходов у больных хронической сердечной недостаточностью (ХСН) III-IV функционального класса (по NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ. У больных ХСН I1I-IV функционального класса по NYHA не ишемической этиологии при применении Норваска существует вероятность возникновения отека легких. Норваск не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови.

Всасывание. После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо абсорбируется, достигая максимальной концентрации в крови через 6-12 часов после приема. Абсолютная биодоступность составляет 64-80%. Объем распределения равен примерно 21 л/кг. Связь с белками плазмы составляет примерно 97,5%. Прием пищи не влияет на всасывание амлодипина, проникает через гематоэнцефалический барьер.

Биотрансформация/выведение. Период полувыведения (Т1/2,) из плазмы составляет около 35-50 часов, что соответствует назначению препарата один раз в сутки. У пациентов с печеночной недостаточностью и тяжелой ХСН Т1/2, увеличивается до 56-60 часов. Общий клиренс – 0,43 л/ч/кг.

Стабильная равновесная концентрация в плазме достигается через 7-8 дней постоянного приема амлодипина, он метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов; 10% исходного препарата и 60% метаболитов выводится с мочой. Выведение с грудным молоком неизвестно. В ходе гемодиализа не удаляется. Применение у больных почечной недостаточностью. Туг из плазмы у больных с почечной недостаточностью увеличивается до 60 часов. Изменение концентрации амлодипина в плазме не коррелирует со степенью нарушения функции почек.

Применение у пожилых людей. У пожилых время, необходимое для достижения максимальной концентрации амлодипина в плазме крови, и ее величина, практически не отличаются от таковых у более молодых людей. У лиц пожилого возраста, страдающих ХСН, отмечена тенденция к снижению клиренса амлодипина, что приводит к увеличению площади под кривой концентрация-время и Т1/2, до 65 часов.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ

  • Артериальная гипертензия (как в монотерапии, так и в сочетании с другими гипотензивными средствами).
  • Стабильная стенокардия и вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) (как в монотерапии, так и в сочетании с другими антиангинальными средствами).

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

  • Повышенная чувствительность к амлодипину и другим производным дигидропиридипа, а также к вспомогательным веществам, входящим в состав препарата.
  • Тяжелая артериальная гипотензия

С ОСТОРОЖНОСТЬЮ назначают пациентам с печеночной недостаточностью, ХСН не ишемической этиологии III-IV класса, аортальным стенозом, острым инфарктом миокарда (и в течение 1 мес. после него), в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность точно не установлены).

Как и при назначении других БМКК необходимо соблюдать осторожность на фоне приема амлодипина больными с синдромом слабости синусового узла, митральным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией, артериальной гипотензией.

ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД КОРМЛЕНИЯ ГРУДЬЮ
Безопасность применения Норваска во время беременности и кормления грудью не установлена, поэтому применение во время беременности возможно только в случае, когда польза для матери превышает риск для плода и новорожденного. На период кормления грудью рекомендуется прекратить либо прием препарата, либо кормление грудью (данные по выведению амлодипина с грудным молоком отсутствуют).

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Внутрь, один раз в сутки, запивая необходимым объемом воды (100 мл).

При артериальной гипертензии и стенокардии обычная начальная доза составляет 5 мг, в зависимости от индивидуальной реакции больного ее можно увеличить до максимальной – 10 мг.

Применение у пожилых людей. Рекомендуется применять в обычных дозах, изменение дозы препарата не требуется.

Применение у больных с нарушенной функцией печени. Несмотря на то, что Т1/2, Норваска, как и всех БМКК, увеличивается у больных с данной патологией, каких-либо изменений дозировки препарата у больных с нарушенной функцией печени обычно не требуется (см. раздел «Особые указания»).

Применение при почечной недостаточности. Рекомендуется применять в обычных дозах, однако необходимо учитывать возможное незначительное увеличение Т1/2. Изменение режима дозирования Норваска при одновременном применении тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов или ингибиторов АПФ не требуется.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Далее под частотой побочных реакций понимается: частые (>1%), нечастые (Сердечно-сосудистая система: периферические отеки (лодыжек и стоп), сердцебиение, не часто – чрезмерное снижение АД, ортостатическая гипотензия, васкулит; редко – развитие или усугубление сердечной недостаточности; очень редко – нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боли в грудной клетке, мигрень.

Читайте также:
Метронидазол: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Со стороны опорно-двигательного аппарата: не часто – артралгия, судороги мышц, миалгия, боль в спине, артроз, редко – миастения.

Центральная и периферическая нервная система: ощущение жара и “приливов” крови к коже лица, повышенная утомляемость, головокружение, головная боль, сонливость, не часто – недомогание, обморок, повышенное потоотделение, астения, гипестезии, парестезии, периферическая нейропатия, тремор, бессонница, лабильность настроения, необычные сновидения, нервозность, депрессия, тревога; редко – судороги, апатия, ажитация; очень редко – атаксия, амнезия.

Пищеварительный тракт: боль в брюшной полости, тошнота, не часто – рвота, изменения режима дефекации (включая запор, метеоризм), диспепсия, диарея, анорексия, сухость во рту, жажда, редко – гиперплазия десен, повышение аппетита, очень редко – гастрит, панкреатит, гипербилирубинемия, желтуха (обычно холестатическая), повышение активности “печеночных” трансаминаз, гепатит.

Система кроветворения: очень редко – тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.

Метаболические нарушения: очень редко – гипергликемия.

Система дыхания: не часто – одышка, ринит, очень редко – кашель.

Мочеполовая система: не часто – учащенное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия, импотенция, очень редко – дизурия, полиурия.

Аллергические реакции: не часто – кожный зуд, сыпь, очень редко – ангионевротический отек, мультиформная эритема, крапивница.

Прочие: не часто – алопеция, “звон” в ушах, гинекомастия, увеличение/снижение массы тела, нарушения зрения, диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюктивит, боль в глазах, извращение вкуса, озноб, носовое кровотечение, редко – дерматит; очень редко – паросмия, ксеродермия, “холодный” пот, нарушение пигментации кожи.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (существует вероятность появления выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в том числе с развитием шока и летального исхода).

Лечение: Назначение активированного угля (особенно в первые 2 часа после передозировки), промывание желудка (в отдельных случаях), придание возвышенного положения конечностям, активное поддержание функции сердечно-сосудистой системы, мониторинг показателей работы сердца и легких, контроль за объемом циркулирующей крови и диурезом.

Для восстановления тонуса сосудов и АД, если нет противопоказаний, может оказаться полезным применение сосудосуживающих препаратов. Используют внутривенное введение глюконата кальция. Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками сыворотки крови – гемодиализ не эффективен.

ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ

Можно ожидать, что ингибиторы микросомального окисления будут повышать концентрацию амлодипина в плазме, усиливая риск побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени – уменьшать.

Циметидин: при одновременном применении амлодипина с циметидином фармакокинетика амлодипина не меняется.

Грейпфрутовый сок: одновременный однократный прием 240 мл грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина.

В отличие от других БМКК клинически значимого взаимодействия препарата Норваск (III поколение БМКК) не было обнаружено при совместном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами (НПВП), особенно индометацином.

Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия БМКК при совместном применении с тиазидными и “петлевыми” диуретиками, верапамилом, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами, а также повышение их гипотензивного действия при совместном применении с альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками. Хотя при изучении препарата Норваск отрицательного инотропного эффекта обычно не наблюдали, тем не менее некоторые БМКК могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических препаратов, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).

При совместном применении БМКК с препаратами лития (для Норваска данные отсутствуют) возможно усиление проявления их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

Амлодипин не влияет in vitro на степень связывания с белками плазмы крови дигоксина, фенигоина, варфарина и индометацина.

Алюминий/Магний содержащие антациды: их однократный прием не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.

Силдепафии (Виагра): однократный прием 100 мг силденафила у больных эссенциальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина.

Аторвастатин: повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.

Дигоксин: при одновременном применении амлодипина с дигоксином у здоровых добровольцев сывороточные уровни и почечный клиренс дигоксина не изменяются.

Этанол (алкогольсодержащие напитки): при однократном и повторном применении в дозе 10 мг амлодипин не оказывает существенного влияния на фармакокинетику этанола.

Варфарин: амлодипин не влияет на изменения протромбинового времени, вызванные варфарином.

Циклоспорин: амлодипин не вызывает значительных изменений фармакокинетики циклоспорина.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

При лечении артериальной гипертензии Норваск может применяться в комбинации с тиазидными диуретиками, альфа- и бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ, нитратами пролонгированного действия, сублингвальным нитроглицерином, НПВП, антибиотиками и пероральными гипогликемическими средствами.

Для лечения стенокардии Норваск можно назначать как средство монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными средствами, в том числе у больных, рефракторных к лечению нитратами и/или бета-адреноблокаторами в адекватных дозах. Норваск не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и липиды плазмы крови и может применяться при лечении больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Норваск может быть применен и в тех случаях, когда больной предрасположен к вазоспазму/вазоконстрикции.

Пациентам с малой массой тела, пациентам невысокого роста и больным с выраженным нарушением функции печени может потребоваться меньшая дозировка. Во время лечения необходим контроль массы тела и наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).

Влияние на способность управления автомобилем и пользования техникой
Хотя на фоне приема Норваска какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами не наблюдалось, однако, вследствие возможного чрезмерного снижения АД, развития головокружения, сонливости и т.п. побочных явлений следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.

ФОРМА ВЫПУСКА
Таблетки по 5 и 10 мг.
По 10 или 14 таблеток в контурной ячейковой упаковке из ПВХ/Аl-фольги; по 3 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток или по 1 контурной ячейковой упаковке по 14 таблеток вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

ХРАНЕНИЕ
При температуре не выше 25 ° С.
Хранить в недоступном для детей месте.

СРОК ГОДНОСТИ: 4 года
Не использовать по истечении срока годности.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК: по рецепту.

ПРОИЗВОДИТЕЛЬ: Пфайзер Мэнюфэкчуринг Дойчленд ГмбХ, Генрих Мак Штр. 35, 89257 Иллертиссен, Германия.
Претензии потребителей направлять по адресу представительства: 109147 Москва, ул. Таганская, 21

Норваск – цена, наличие в аптеках

Указана цена, по которой можно купить Норваск в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:

Читайте также:
Брусники листья: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Норваск® (5 мг)

Таблетки белого или почти белого цвета в форме изумруда с гравировкой «AML 5» и риской на одной стороне и логотипом «Pfizer» на другой.

Или таблетки белого или почти белого цвета в форме изумруда с гравировкой «AML 5» и риской на одной стороне и пустые с другой (для дозировки 5 мг).

Таблетки белого или почти белого цвета в форме изумруда с гравировкой «AML-10» на одной стороне и логотипом «Pfizer» на другой.

Или таблетки белого или почти белого цвета в форме изумруда с гравировкой «AML-10» на одной стороне и пустые с другой (для дозировки 10 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Блокаторы «медленных» кальциевых каналов селективные. Дигидропиридиновые производные. Амлодипин.

Код АТХ С08СА01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь в терапевтических дозах амлодипин хорошо всасывается, достигая максимальной концентрации в крови через 6 – 12 часов. Абсолютная биодоступность составляет 64 – 80 %. Прием пищи не влияет на биодоступность амлодипина.

Объем распределения равен примерно 21 л/кг. В исследованиях in vitro было показано, что около 97,5 % циркулирующего амлодипина связывается с белками плазмы крови.

Конечный период полувыведения (Т1/2) из плазмы крови составляет около 35 – 50 часов, что соответствует назначению препарата один раз в сутки. Амлодипин метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов.

10 % исходного препарата и 60 % метаболитов выводятся с мочой. Фармакокинетика у особых групп пациентов

Нарушение функции печени

Имеющиеся клинические данные относительно применения амлодипина у пациентов с нарушением функции печени ограничены. У пациентов с печеночной недостаточностью имеет место снижение клиренса амлодипина, что приводит к удлинению периода полувыведения и увеличению AUC приблизительно на 40-60 %.

Пациенты пожилого возраста

Время достижения пиковой концентрации амлодипина в плазме крови аналогично у пожилых и молодых пациентов. У пожилых пациентов клиренс амлодипина имеет тенденцию к снижению, что ведет к увеличению AUC и периода полувыведения. Увеличение AUC и периода полувыведения у пациентов с застойной сердечной недостаточностью соответствовали ожидаемым значениям для изучаемых возрастных групп пациентов.

Пациенты детского и подросткового возраста

Было проведено популяционное фармакокинетическое исследование у детей с артериальной гипертензией в возрасте от 1 до 17 лет, получавших амлодипин ежедневно в дозах от 1,25 до 20 мг один или два раза в сутки. У детей обычно показатели клиренса при пероральном приеме (CL/F) составляют 22,5 и 27,4 л/ч для лиц мужского пола и 16,4 и 21,3 л/ч для лиц женского пола соответственно. Наблюдалась высокая межиндивидуальная вариабельность воздействия между пациентами. Данные, полученные у детей младше 6 лет, ограничены.

Фармакодинамика

Амлодипин представляет собой ингибитор тока ионов кальция дигидропиридиновой группы (блокатор медленных кальциевых каналов или антагонист ионов кальция); он препятствует трансмембранному току ионов кальция в кардиомиоциты и гладкие мышечные клетки сосудов.

Механизм гипотензивного действия Норваска® обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. Точный механизм, благодаря которому амлодипин облегчает проявления стенокардии, полностью не установлен, однако известно, что амлодипин снижает общую ишемическую нагрузку за счет следующих двух факторов:

1) амлодипин расширяет периферические артериолы и, таким образом, снижает общее периферическое сопротивление (постнагрузку), направленное против работы сердца. Так как частота сердечных сокращений остается стабильной, это приводит к снижению потребления энергии миокардом и его потребности в кислороде.

2) механизм действия амлодипина возможно также связан с расширением главных коронарных артерий и коронарных артериол как в нормальных, так и в ишемизированных зонах миокарда, что увеличивает поступление кислорода в миокард у больных вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала или вариантная стенокардия).

Прием Норваска® не сопровождался какими бы то ни было нежелательными метаболическими эффектами или изменениями липидных параметров плазмы крови и может применяться у пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Показания к применению:

– вазоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала)

Способ применения и дозы

Для перорального применения

При артериальной гипертензии и стенокардии обычная начальная доза составляет 5 мг один раз в сутки. В зависимости от индивидуальной реакции пациента дозу можно увеличить до максимальной – 10 мг.

У пациентов с артериальной гипертензией Норваск® применяют в комбинации с тиазидными диуретиками, альфа-блокаторами, бета-блокаторами или с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента. При стенокардии Норваск® может применяться в качестве монотерапии или в комбинации с другими антиангинальными лекарственными препаратами у пациентов со стенокардией, рефрактерной к нитратам и/или бета-блокаторам в адекватных дозах. При сопутствующем применении с тиазидными диуретиками, бета-блокаторами и ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента коррекции дозы Норваска® не требуется.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста

Норваск® в обычных дозах у пожилых и молодых пациентов переносится одинаково хорошо. У пожилых пациентов рекомендованы обычные режимы дозирования, однако необходимо соблюдать осторожность при повышении дозы.

Пациенты детского и подросткового возраста

Дети и подростки с артериальной гипертензией в возрасте от 6 до 17 лет

Рекомендуемая начальная пероральная доза для лечения артериальной гипертензии у детей и подростков в возрасте 6-17 лет составляет 2,5 мг один раз в сутки; если после терапии в течение 4-х недель целевое значение артериального давления не достигается, дозу увеличивают до 5 мг один раз в сутки. Дозы, превышающие 5 мг в сутки, у пациентов детского возраста не изучались.

Дети в возрасте до 6 лет

Данные по применению у детей младше 6 лет отсутствуют.

Пациенты с нарушением функции печени

Рекомендации по дозированию у пациентов с легкой и умеренной степенью нарушения функции печени не были установлены; поэтому выбор дозы должен производиться осторожно и начинаться с наименьшей рекомендуемой дозы. Фармакокинетика амлодипина не изучалась при тяжелом нарушении функции печени. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени назначение амлодипина следует начинать с минимальной дозы и в дальнейшем следовать принципу медленного титрования.

Пациенты с нарушением функции почек

Изменения концентраций амлодипина в плазме крови не коррелируют со степенью нарушения функции почек, поэтому у пациентов с нарушением функции почек рекомендуется применять обычную дозу. Амлодипин не выводится путем диализа.

Побочные действия

При применении Норваска® зарегистрированы следующие нежелательные эффекты, которые были классифицированы по частоте их проявления следующим образом: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10); не часто (от ≥ 1/1000 до < 1/100); редко (от ≥ 1/10 000 до < 1/1000); очень редко (< 1/10 000).

– сонливость, головокружение, головная боль (особенно в начале терапии)

– нарушения зрения (включая диплопию)

– боль в животе, тошнота, диспепсия, изменение привычного режима функционирования кишечника (включая диарею и запор)

Читайте также:
Иксим люпин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

– отек лодыжек, судороги мышц

– повышенная утомляемость, общая слабость

– депрессия, изменение настроения (включая тревожность), бессонница

– тремор, дисгевзия, обморок, гипестезия, парестезия

– аритмия (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и фибрилляцию предсердий)

– рвота, сухость во рту

– алопеция, пурпура, изменение цвета кожи, гипергидроз, зуд, сыпь, экзантема, крапивница

– артралгия, миалгия, боль в спине

– нарушение мочеиспускания, никтурия, повышение частоты мочеиспускания

– боль в грудной клетке, боли другой локализации, общее недомогание

– увеличение веса, снижение веса

– гипертонус, периферическая нейропатия

– панкреатит, гастрит, гиперплазия десен

– гепатит, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов (в основном наблюдались явления, характерные для холестаза)

– ангионевротический отек, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, отек Квинке, фотосенсибилизация

Исключительно редко сообщалось о возникновении экстрапирамидных симптомов.

Сообщения о предполагаемых нежелательных реакциях

Сообщения о предполагаемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного препарата имеет большое значение. Это позволяет продолжать мониторинг соотношения пользы и риска его применения. Всех пациентов и медицинских работников просят сообщать о любых нежелательных реакциях, выявленных во время приема Норваска® по адресу, указанному в конце данной инструкции по медицинскому применению.

Противопоказания

– гиперчувствительность к производным дигидропиридина, к амлодипину или к любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата

– тяжелая артериальная гипотензия

– шок (включая кардиогенный шок)

– обструкция выводного отдела левого желудочка сердца (например, стеноз аорты высокой степени тяжести)

– гемодинамически нестабильная сердечная недостаточность после острого инфаркта миокарда

Лекарственные взаимодействия

Влияние других лекарственных средств на амлодипин

Одновременное применение амлодипина с сильными или умеренными ингибиторами CYP3A4 (ингибиторы протеаз, азольные противогрибковые препараты, макролиды, такие как эритромицин или кларитромицин, а также верапамил или дилтиазем) может вызывать значимое повышение уровня воздействия амлодипина, приводя к повышению риска артериальной гипотензии. Клинические проявления этих изменений фармакокинетических показателей могут быть более выражены у пожилых пациентов. В связи с этим может потребоваться мониторинг клинического состояния и коррекция дозы.

Данные о влиянии индукторов CYP3A4 на Норваск® отсутствуют. Результатом одновременного применения индукторов CYP3A4 (например, рифампицина или препаратов зверобоя (Нypericum perforatum)) может быть снижение концентрации амлодипина в плазме крови, поэтому следует с осторожностью применять Норваск® вместе с индукторами CYP3A4.

Грейпфрут или грейпфрутовый сок

Применение амлодипина с грейпфрутом или грейпфрутовым соком не рекомендуется, поскольку возможно увеличение биодоступности амлодипина, что может привести у некоторых пациентов к усилению его гипотензивных эффектов.

В связи с риском гиперкалиемии рекомендуется избегать одновременного применения блокаторов кальциевых каналов, таких как амлодипин, у пациентов, предрасположенных к возникновению злокачественной гипертермии и получающих лечение по поводу злокачественной гипертермии.

Влияние амлодипина на другие лекарственные препараты

Гипотензивные эффекты амлодипина суммируются с гипотензивными эффектами других лекарственных препаратов с антигипертензивными свойствами.

Существует риск повышения концентрации такролимуса в крови при одновременном назначении с амлодипином, хотя фармакокинетические механизмы данного взаимодействия недостаточно изучены. Во избежание токсического действия такролимуса, назначение амлодипина пациентам, получающим такролимус, требует мониторинга концентрации такролимуса в крови и, при необходимости, коррекции дозы такролимуса.

Исследования взаимодействия циклоспорина и амлодипина у здоровых добровольцев или других популяций не проводились, за исключением пациентов, перенесших трансплантацию почки, у которых наблюдались вариабельные повышения минимальных концентраций циклоспорина (в среднем от 0 до 40 %). Следует рекомендовать производить мониторинг концентраций циклоспорина у пациентов, перенесших трансплантацию почки и получающих амлодипин, и, при необходимости, снижать дозу циклоспорина.

Одновременный многократный прием амлодипина в дозе 10 мг и симвастатина в дозе 80 мг привел к росту уровня воздействия симвастатина на 77 % по сравнению с монотерапией симвастатином. Поэтому доза симвастатина у пациентов, принимающих амлодипин, должна быть ограничена до 20 мг в сутки.

Аторвастатин, дигоксин или варфарин

В клинических исследованиях взаимодействия препаратов амлодипин не влиял на фармакокинетику аторвастатина, дигоксина или варфарина.

Особые указания

Безопасность и эффективность применения амлодипина при гипертоническом кризе не установлена.

Пациенты с сердечной недостаточностью

Пациентам с сердечной недостаточностью следует применять препарат с осторожностью. В долгосрочном плацебо-контролируемом исследовании у пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью (класса III и IV по классификации NYHA (Нью-Йоркская кардиологическая ассоциация)) сообщаемая частота возникновения отека легкого была выше в группе лечения амлодипином, чем в группе плацебо. Блокаторы кальциевых каналов, включая амлодипин, следует применять с осторожностью у пациентов с застойной сердечной недостаточностью в связи с тем, что они могут в дальнейшем повышать риск сердечно-сосудистых осложнений и риск смертельного исхода.

Пациенты с нарушением функции печени

У пациентов с нарушением функции печени период полувыведения Норваска® удлиняется, а показатели AUC увеличиваются. Рекомендации по дозированию для таких пациентов не были установлены, поэтому дозирование амлодипина следует начинать с нижнего значения рекомендуемого диапазона доз и с осторожностью как в начале терапии, так и при увеличении дозы. У пациентов с тяжелым нарушением функции печени может потребоваться постепенное увеличение дозы путем титрования и тщательный мониторинг их состояния.

Безопасность применения Норваска® во время беременности не установлена. Применение препарата во время беременности рекомендуется только в случае отсутствия более безопасного альтернативного препарата, и если заболевание превышает риск для матери и плода больше, чем прием Норваска®.

Неизвестно, проникает ли амлодипин в грудное молоко. Решение о продолжении или прекращении кормления грудью, либо продолжении или прекращении терапии амлодипином может быть принято с учетом пользы грудного вскармливания для ребенка и пользы терапии амлодипином для матери.

У некоторых пациентов, получавших лечение блокаторами кальциевых каналов, наблюдались обратимые биохимические изменения головок сперматозоидов. Клинических данных о возможном влиянии амлодипина на репродуктивную функцию недостаточно.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Амлодипин может оказывать незначительное или умеренное влияние на способность управления транспортным средством или механизмами. Способность к реагированию может быть нарушена, если у пациентов, принимающих амлодипин, наблюдается головокружение, головная боль, повышенная утомляемость или тошнота. Рекомендовано соблюдать осторожность, особенно в начале терапии.

Передозировка

Симптомы: чрезмерное расширение периферических сосудов и, возможно, рефлекторная тахикардия. Сообщались случаи выраженной и, вероятно, пролонгированной системной артериальной гипотензии, включая шок, с летальным исходом.

Лечение: клинически значимая артериальная гипотензия вследствие передозировки амлодипина требует активной поддержки функции сердечно-сосудистой системы, включающей частый мониторинг сердечной и дыхательной функций, подъем конечностей, мониторинг объема циркулирующей жидкости и объема выводимой мочи. Восстановлению сосудистого тонуса и артериального давления может способствовать вазоконстриктор, если нет противопоказаний к его применению. Внутривенное введение глюконата кальция может способствовать уменьшению эффекта блокады кальциевых каналов.

Читайте также:
Ринсулин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

В некоторых случаях может быть оправданным промывание желудка через зонд. Было показано, что у здоровых добровольцев применение активированного угля в течение периода до 2 часов после приема амлодипина в дозе 10 мг снижает скорость всасывания амлодипина.

В связи с высокой степенью связывания амлодипина с белками крови, эффективность диализа маловероятна.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или поливинилдихлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать препарат по окончании срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Производитель и упаковщик

Р-Фарм Германия ГмбХ,

Генрих-Мак-Штр. 35, 89257 Иллертиссен, Германия

Владелец регистрационного удостоверения

Пфайзер Эйч Си Пи Корпорэйшн, Нью-Йорк, США

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству данного продукта и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:

Представительство компании «Пфайзер Эйч Си Пи Корпорэйшн» (США) г.Алматы, ул. Фурманова, 100/4

Норваск ® (Norvasc ® ) инструкция по применению

Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем и подготовлено для печатного издания справочника Видаль 2021 года.

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Упаковка и выпускающий контроль качества:

Контакты для обращений:

Лекарственные формы

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Норваск ®

Таблетки белого или почти белого цвета, в форме изумруда (восьмигранник с неровными сторонами), с гравировкой “AML-5” и делительной риской на одной стороне и гравировкой “Pfizer” на другой.

1 таб.
амлодипина безилат6.944 мг,
что соответствует содержанию амлодипина5 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 124.056 мг, кальция гидрофосфат безводный – 63 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 4 мг, магния стеарат – 2 мг.

10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные с контролем первого вскрытия.
10 шт. – блистеры (4) – пачки картонные с контролем первого вскрытия.
10 шт. – блистеры (9) – пачки картонные с контролем первого вскрытия.
14 шт. – блистеры (1) – пачки картонные с контролем первого вскрытия.

Таблетки белого или почти белого цвета, в форме изумруда (восьмигранник с неровными сторонами), с гравировкой “AML-10” на одной стороне и гравировкой “Pfizer” на другой.

1 таб.
амлодипина безилат13.889 мг,
что соответствует содержанию амлодипина10 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 248.111 мг, кальция гидрофосфат безводный – 126 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 8 мг, магния стеарат – 4 мг.

10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные с контролем первого вскрытия.
10 шт. – блистеры (4) – пачки картонные с контролем первого вскрытия.
10 шт. – блистеры (9) – пачки картонные с контролем первого вскрытия.
14 шт. – блистеры (1) – пачки картонные с контролем первого вскрытия.

Фармакологическое действие

Блокатор медленных кальциевых каналов (БМКК), производное дигидропиридина. Оказывает антигипертензивное и антиангинальное действие. Блокирует медленные кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход ионов кальция внутрь клеток (в большей степени – в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол.

При стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает постнагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает спазм коронарных артерий (в т.ч. вызванный курением).

У пациентов со стабильной стенокардией разовая суточная доза увеличивает толерантность к физической нагрузке, замедляет развитие приступов стенокардии и ишемической депрессии сегмента ST, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина и других нитратов.

Оказывает длительное дозозависимое антигипертензивное действие, механизм которого обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного лежа и стоя).

Ортостатическая гипотензия при применении амлодипина встречается достаточно редко.

Амлодипин не вызывает снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса левого желудочка. Уменьшает степень гипертрофии миокарда левого желудочка. Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, увеличивает СКФ, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови и может применяться при терапии пациентов с бронхиальной астмой, сахарным диабетом и подагрой.

Значимое снижение АД наблюдается через 6-10 ч, длительность эффекта – 24 ч.

У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3 и более артерий и атеросклероза сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрескожную транслюминальную ангиопластику коронарных артерий (ЧТКА) или у пациентов со стенокардией, применение амлодипина предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, снижает летальность от инфаркта миокарда, инсульта, ЧТКА, аортокоронарного шунтирования, приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности (ХСН), снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.

Не повышает показатель смертности или развития осложнений и летальных исходов у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ.

У пациентов с ХСН (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) неишемической этиологии при применении амлодипина существует вероятность возникновения отека легких.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема внутрь амлодипин хорошо абсорбируется из ЖКТ, C max в сыворотке крови определяется через 6-12 ч после приема. Средняя абсолютная биодоступность составляет 64-80%. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию амлодипина.

Средний V d равен примерно 21 л/кг массы тела, что указывает на то, что большая часть препарата находится в тканях, а меньшая – в крови. Связывание с белками плазмы составляет примерно 97.5%. Амлодипин проникает через ГЭБ.

C ss в плазме достигается через 7-8 дней терапии.

Метаболизм и выведение

Амлодипин подвергается медленному, но активному метаболизму в печени при отсутствии значимого эффекта “первого прохождения” через печень. Метаболиты не обладают существенной фармакологической активностью.

После однократного приема T 1/2 варьирует от 35 до 50 ч, при повторном назначении Т 1/2 составляет примерно 45 ч. Общий клиренс амлодипина составляет 0.116 мл/с/кг (7 мл/мин/кг, 0.42 л/ч/кг).

Около 60% принятой внутрь дозы выводится с мочой преимущественно в виде метаболитов, 10% – в неизмененном виде, а 20-25% – через кишечник с желчью.

Читайте также:
Аскорутин-убф: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Амлодипин не удаляется при гемодиализе.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) выведение амлодипина замедлено (Т 1/2 – 65 ч) по сравнению с молодыми пациентами, однако эта разница не имеет клинического значения.

Удлинение Т 1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью предполагает, что при длительном применении кумуляция препарата в организме будет выше (Т 1/2 – до 60 ч).

Почечная недостаточность не оказывает существенного влияния на кинетику амлодипина.

Норваск

Норваск

Фото препарата

  • Латинское название: Norvasc
  • Код АТХ: C08CA01
  • Действующее вещество: Амлодипин (Amlodipine)
  • Производитель: Пфайзер Мэнюфэкчуринг Дойчленд ГмбХ (Германия)

Состав

1 таблетка, в качестве действующего вещества, содержит 6.935 мг амлодипина бесилата (5 мг Амлодипина) или 13,87 мг амлодипина бесилата (10 мг Амлодипина).

В качестве вспомогательных веществ выступают:

Форма выпуска

Таблетки, содержащие 5 мг (Norvasc 5 mg) или 10 мг (Norvasc 10 mg) Амлодипина. Согласно описанию белые или практически белые, в форме восьмигранника с неровными сторонами. На одной стороне выдавлен логотип «Pfizer» на другой, соответственно содержанию активного вещества, «AML-5» или «AML-10».

Одна упаковка вмещает 14 или 30 таблеток по 5 или 10 мг.

Фармакологическое действие

Норваск обладает антигипертензивным и антиангинальным действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Амлодипин является производным дигидропиридина. Механизм действия связан с блокировкой кальциевых каналов (БКК) и ингибировании трансмембранного перехода кальция в клетки гладкой мускулатуры сосудов (в большей степени) и кардиомиоцитов (в меньшей степени). Тем самым проявляются гипотензивный и антиангинальный эффекты.

Гипотензивное действие определяется прямым релаксирующим влиянием на гладкомышечную ткань сосудов.

Амлодипин воздействует на периферические артериолы способствуя их расширению. В связи с этим снижается ОПСС (общее периферическое сопротивление сосудов), при практически неизмененной ЧСС (частота сердечных сокращений), что приводит к понижению расхода энергии и уменьшению потребности миокарда в кислороде.

Препарат расширяет артериолы, а также периферические и коронарные артерии, как в нормальных зонах миокарда, так и в ишемизированных, тем самым увеличивая снабжение миокарда кислородом, у пациентов с вазоспастической стенокардией, что препятствует развитию коронароспазма.

При артериальной гипертензии одноразовая суточная доза препарата Норваск обеспечивает нормализацию АД на протяжении 24 часов (в положении стоя и лежа). Благодаря постепенному действию не приводит к резкому снижению АД.

У пациентов страдающих стенокардией одноразовая суточная доза лекарственного средства увеличивает время возможных физических нагрузок, тормозит развитие приступа стенокардии и замедлят депрессию сегмента SТ, уменьшает частоту очередных приступов стенокардии и применения Нитроглицерина.

Применение Норваска пациентами с сердечно-сосудистыми патологиями (в том числе коронарный атеросклероз с поражением 1-го сосуда и до стеноза 3-х и более артерий, а также атеросклероз сонных артерий), которые перенесли чрескожную ангиопластику, инфаркт миокарда или страдающих на стенокардию, предотвращает изменения толщины интимы-медии сонных артерий и в значительной степени снижает частоту летальных случаев по этим причинам. Также снижает количество госпитализаций по поводу прогрессирования ХСН и нестабильной стенокардии, уменьшает частоту возможных вмешательств, направленных на возобновление нормального коронарного кровотока.

Не увеличивает риск смертельных случаев или развития осложнений у пациентов с ХСН III–IV функционального класса (по NYHA), при лечении дигоксином, ингибиторами АПФ и диуретиками. Не влияет на проводимость и сократимость миокарда, не приводит к рефлекторному увеличению ЧСС, положительно влияет на скорость клубочковой фильтрации, замедляет агрегацию тромбоцитов, проявляет слабое натрийуретическое действие. Не усиливает выраженность микроальбуминурии при диабетической нефропатии. Не оказывает отрицательного влияния на липиды плазмы и обмен веществ.

Всасывание:

При пероральном приеме терапевтических доз хорошо абсорбируется.

В крови Cmax достигая через 6 — 12 часов.

Vd примерно равен — 21 л/кг.

Абсолютная биодоступность – 64 — 80%.

Связь с белками плазмы примерно составляет 97,5%.

Проникает через ГЭБ, прием пищи не оказывает влияния на всасывание Амлодипина.

Метаболизм и выведение:

Общий клиренс — 0,43 л/ч/кг.

T1/2 около 35-50 часов. При тяжелой ХСН и печеночной недостаточности увеличивается до 56-60 часов.

В плазме стабильная CSS наблюдается через 7-8 суток постоянного приема.

Преобразование до неактивных метаболитов происходит в печени.

10% неизмененного препарата и 60% образованных метаболитов выводится почками.

Не удаляется в ходе гемодиализа, выведение с молоком не изучено.

Показания к применению Норваска

Показания к применению лекарственного средства Норваск соответствуют рекомендациям к производным дигидропиридина, которые назначают:

  • при артериальной гипертензии (монотерапия или комбинированное лечение с другими гипотензивными лекарственными средствами);
  • при стабильной стенокардии истенокардии Принцметала (вазоспастическая стенокардия) (монотерапия или комбинированное лечение с другими антиангинальными препаратами).

Противопоказания

  • индивидуальная повышенная чувствительность к составляющим Норваска;
  • артериальная гипотензия (тяжелая форма).

С особой осторожностью:

  • ХСН неишемической природы III–IV класса;
  • артериальная гипотензия;
  • гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия;
  • аортальный стеноз;
  • печеночная недостаточность;
  • синдром слабости синусового узла; ;
  • возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не проверялись);
  • острый инфаркт миокарда(1 месяц после).

Побочные действия

  • сердцебиение;
  • периферические отеки (стоп и лодыжек);
  • избыточное снижение АД;
  • ортостатическая гипотензия;
  • развитие или усиление сердечной недостаточности;
  • васкулит;
  • нарушения ритма сердца (в том числе брадикардия, желудочковая тахикардия и мерцание предсердий);
  • ощущение боли за грудиной; ;
  • инфаркт миокарда.

Периферическая и центральная нервная система:

  • приливы крови к лицу;
  • ощущение жара;
  • повышенная утомляемость; ; ; ;
  • недомогание;
  • повышенное потоотделение;
  • обморок;
  • астения; ;
  • гипестезии;
  • периферическая нейропатия; ; ;
  • лабильность настроения;
  • нервозность; ; ;
  • судороги;
  • ажитация; ; ;
  • атаксия.
  • тошнота;
  • боль в брюшной полости;
  • рвота;
  • запор или метеоризм; ; ;
  • анорексия;
  • чувство жажды;
  • сухость во рту;
  • повышение аппетита;
  • гиперплазия десен; ;
  • гипербилирубинемия; ;
  • желтуха; ;
  • повышение активности печеночных трансаминаз.
  • звон в ушах; ;
  • изменения в массе тела;
  • нарушение зрения;
  • нарушение аккомодации;
  • диплопия;
  • ксерофтальмия;
  • боль в глазах;
  • конъюнктивит;
  • извращение вкуса;
  • носовое кровотечение;
  • озноб; ;
  • паросмия;
  • холодный пот;
  • ксеродермия;
  • пигментные нарушения кожных покровов.

Норвакс, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Требуемую дозу препарата Норваск, в зависимости от индивидуальных особенностей организма, может установить только лечащий врач.

Соответственно инструкции по применению Норваска, начальная доза препарата составляет 5 мг и может быть увеличена до 10 мг, в связи с переносимостью организма и по рекомендации врача.

Лекарственное средство показано к пероральному применению один раз в течение суток. Таблетку проглатывают целиком, запивая водой.

Корректировка дозы, при почечной и печеночной недостаточности (средней степени тяжести), а также в пожилом возрасте, не требуется.

При сочетании с ингибиторами АПФ, тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами режим дозирования остается неизменным.

Передозировка

При превышении дозы возможно резкое снижение АД с дальнейшим появлением рефлекторной тахикардии и избыточной периферической вазодилатации (есть вероятность развития стойкой выраженной артериальной гипотензии с дальнейшим шоком и летальным исходом).

В первые два часа назначают прием адсорбентов (например, активированного угля), в некоторых случаях — промывание желудка. Пациенту рекомендуют принять горизонтальное положение с поднятыми вверх нижними конечностями. Активно поддерживают функции сердечно-сосудистой системы, проводят мониторинг показателей в работе легких и сердца, а также контролируют объём циркулирующей крови и диурез.

Читайте также:
Солпадеин фаст: инструкция по применению, отзывы, аналоги

При отсутствии противопоказаний применяют сосудосуживающие препараты, для нормализации тонуса сосудов и АД. Внутривенно вводят глюконат кальция. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие

Возможно усиление побочных эффектов ингибиторами микросомального окисления, в связи с повышение концентрации Амлодипина. Индукторы микросомальных ферментов печени наоборот снижают содержание действующего вещества препарата.

При сочетаемом применении Амлодипина и циметидина фармакокинетика первого остается неизменной.

Грейпфрутовый сок в объеме 240 мл и Амлодипин в дозе 10 мг не приводят к существенным изменениям в фармакокинетике препарата.

Клинически значимого взаимодействия Норваска с НПВП не обнаружено.

Повышение гипотензивного и антиангинального действия Норваска возможно при одновременном применении с петлевыми и тиазидными диуретиками, ингибиторами АПФ, верапамилом, нитратами и бета-адреноблокаторами. Также наблюдается усиление гипотензивного эффекта при совместном приеме нейролептиков и альфа1-адреноблокаторов.

Отрицательного инотропного эффекта, при изучении Норваска, не наблюдалось. Но стоит помнить, что БКК могут способствовать усилению данного эффекта для некоторых антиаритмических препаратов (например, хинидин и амиодарон).

Совместное применение препаратов лития и БКК могут усилить нейротоксичность первых (тошнота, диарея, рвота, атаксия, шум в ушах, тремор).

Амлодипин (in vitro) не влияет на связывание варфарина, дигоксина, индометацина с белками плазмы.

Параллельный прием алюминийсодержащих и магнийсодержащих антацидов, существенно не влияет на фармакокинетику Амлодипина.

Возможен однократный прием силденафила (100 мг) во время терапии Норваском.

Повторное применение аторвастатина в дозе 80 мг и Амлодипина в дозе 10 мг и не сопровождается значимыми изменениями фармакокинетики первого.

Фармакокинетика циклоспорина при сочетаемом приеме с Амлодипином практически не изменяется.

Условия продажи

Норваск отпускается по рецепту.

Условия хранения

В недоступном месте для детей, при температуре не более 25 °C.

Срок годности

Особые указания

При терапии артериальной гипертензии препарат Норваск можно комбинировать с альфа- и бета-адреноблокаторами, тиазидными диуретиками, сублингвальным нитроглицерином, ингибиторами АПФ, нитратами пролонгированного действия, антибиотиками, НПВП и гипогликемическими средствами для внутреннего применения.

Может использоваться, как в монотерапии, так и в комбинированном лечении с другими антиангинальными препаратами, для терапии стенокардии.

Препарат не оказывает неблагоприятного действия на липиды плазмы и обмен веществ, в связи с чем, может назначаться больным подагрой, сахарным диабетом и бронхиальной астмой.

Возможно применение Норваска при предрасположенности пациента к вазоспазму и вазоконстрикции.

Может понадобиться снижение дозы препарата пациентам невысокого роста, с малой массой тела и больным с серьезной патологией функции печени.

Во время прохождения терапии следует контролировать массу тела и проходить обследование у стоматолога, с целью предупреждения кровоточивости, болезненности и гиперплазии десен.

Норваск : инструкция по применению

Блокаторы кальциевых каналов. Селективные блокаторы кальциевых каналов с преимущественным влиянием на сосуды. Производные дигидропиридина.
Код ATX: С08СА01.

Что такое Норваск и в каких случаях используется данный препарат

Активное вещество препарата Норваск – амлодипин относится к группе лекарственных средств, называемых блокаторами кальциевых каналов.
Норваск используется для лечения высокого артериального давления (артериальной гипертензии) или определенного вида боли в грудной клетке, называемого стенокардией, включая ее редкую форму – стенокардию Принцметала или вариантную стенокардию.
У пациентов с высоким артериальным давлением это лекарственное средство вызывает расслабление кровеносных сосудов, облегчая, таким образом, прохождение по ним крови. У пациентов со стенокардией Норваск улучшает кровоснабжение сердечной мышцы и соответственно увеличивает поступление к ней кислорода, предотвращая тем самым появление боли в грудной клетке. Данное лекарственное средство не обеспечивает немедленного облегчения боли в грудной клетке, обусловленной стенокардией.

Не принимайте препарат

• Если у Вас аллергия (гиперчувствительность) на амлодипин или любой из ингредиентов, входящих в состав препарата и указанных в разделе Состав, или любые другие препараты из группы блокаторов кальциевых каналов. Симптомы могут включать зуд, покраснение кожи или затруднение дыхания.
• Если у Вас очень низкое артериальное давление (артериальная гипотензия).
• Если у Вас сужен аортальный клапан (стеноз аорты) или развился кардиогенный шок (состояние, при котором сердце не в состоянии поставлять достаточный объем крови к органам тела).
• Если после перенесенного инфаркта миокарда у Вас развилась сердечная недостаточность.

Указания и меры предосторожности

Перед приемом препарата Норваск необходимо проконсультироваться со своим лечащим врачом или фармацевтом.
Если у Вас имеются или у Вас ранее развивались указанные далее состояния, Вам следует поставить об этом в известность своего лечащего врача:
• недавно перенесенный инфаркт миокарда;
• сердечная недостаточность;
• выраженное повышение артериального давления (гипертонический криз);
• заболевание печени;
• Вы – человек пожилого возраста и Вам необходимо повысить дозу препарата.
Дети и подростки
Применение препарата Норваск у детей младше 6 лет не изучалось. Норваск следует применять только для лечения артериальной гипертензии у детей и подростков в возрасте от 6 до 17 лет (см. раздел Как принимать).
Для получения дополнительной информации обратитесь к своему лечащему врачу.

Содержание натрия
Содержание натрия в данном лекарственном средстве менее 1 ммоль (23 мг) на 1 таблетку, т.е. оно фактически «не содержит натрий».

Другие лекарственные средства

Сообщите своему лечащему врачу или фармацевту, если Вы принимаете в настоящее время или недавно принимали какие-либо другие лекарственные средства, включая препараты безрецептурного отпуска.
Норваск может оказать влияние или подвергаться влиянию других принимаемых лекарственных средств, таких как:
• кетоконазол, итраконазол (противогрибковые лекарственные средства);
• ритонавир, индинавир, нелфинавир (так называемые ингибиторы протеаз, используемые для лечения ВИЧ-инфекции);
• рифампицин, эритромицин, кларитромицин (антибиотики);
Hypericum perforatum (препараты, содержащие зверобой продырявленный);
• верапамил, дилтиазем (сердечные препараты);
• дантролен (в виде инфузии при выраженном повышении температуры тела);
• такролимус, сиролимус, темсиролимус и эверолимус (лекарственные средства, применяемые для изменения работы иммунной системы);
• симвастатин (лекарственное средство, снижающее уровень холестерина);
• циклоспорин (иммунодепрессант).
Норваск может более выражено снижать артериальное давление при одновременном приеме других лекарственных средств для лечения высокого артериального давления.

Прием препарата Норваск с пищей и напитками
Пациентам, принимающим Норваск, не следует употреблять в пищу грейпфрут и грейпфрутовый сок. Это связано с тем, что при приеме грейпфрута и грейпфрутового сока повышается концентрация активного ингредиента амлодипина в крови, что может привести к непредсказуемому усилению гипотензивного действия препарата Норваск.

Беременность и грудное вскармливание

Беременность
Безопасность применения амлодипина у женщин в период беременности не установлена. Если Вы думаете, что можете быть беременны, или планируете беременность, Вам необходимо сообщить об этом своему лечащему врачу перед тем как начать прием препарата Норваск.
Грудное вскармливание
Установлено, что амлодипин проникает в грудное молоко в малых количествах. Если Вы кормите грудью или собираетесь начать грудное вскармливание, Вам необходимо сообщить об этом своему лечащему врачу перед тем как начать прием препарата Норваск.
Перед тем, как принимать любое лекарственное средство, проконсультируйтесь со своим лечащим врачом или фармацевтом.

Читайте также:
Алерана: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами

Норваск может оказывать влияние на способность к вождению автотранспорта и работе с механическим оборудованием. Если на фоне приема таблеток у Вас появится ощущение тошноты, головокружение или усталость, или у Вас разовьется головная боль, не садитесь за руль автомобиля и не приступайте к работе с механическим оборудованием, а немедленно обратитесь к своему лечащему врачу.

Как принимать

Всегда принимайте препарат именно так, как Вам порекомендовал Ваш лечащий врач или фармацевт. Если у Вас есть сомнения по поводу приема препарата, проконсультируйтесь со своим лечащим врачом или фармацевтом.
Рекомендуемая начальная доза препарата Норваск составляет 5 мг один раз в сутки. Дозу препарата Норваск можно повышать до 10 мг один раз в сутки.
Это лекарственное средство можно применять как перед, так и после приема пищи и напитков. Это лекарственное средство следует принимать в одно и то же время суток, запивая его водой. Не следует принимать препарат Норваск с грейпфрутовым соком.
Применение у детей и подростков
Как правило, у детей и подростков (в возрасте от 6 до 17 лет) рекомендуемая начальная доза препарата составляет 2,5 мг в сутки. Максимальная рекомендуемая доза препарата составляет 5 мг в сутки. Таблетки препарата Норваск по 5 мг можно разделить на две половинки для получения дозы 2,5 мг.
Важно не прекращать прием препарата. Не ждите, пока у Вас закончатся таблетки для того, чтобы пойти к врачу.
Если Вы приняли большее количество таблеток препарата Норваск, чем следовало
Прием слишком большого количества таблеток может вызвать падение артериального давления, вплоть до опасных величин. При этом может появиться головокружение, чувство дурноты, слабость или обморок. При очень сильном падении артериального давления может развиться шок. При этом кожа становится холодной и липкой и может развиться потеря сознания. Если Вы приняли слишком много таблеток препарата Норваск, немедленно обратитесь за медицинской помощью.
Если Вы забыли принять препарат Норваск
Не беспокойтесь. Если Вы забыли принять таблетку, полностью пропустите прием этой дозы препарата. Примите следующую дозу в надлежащее время. Не принимайте двойную дозу препарата для восполнения пропущенной.
Если Вы прекратите прием препарата Норваск
Ваш лечащий врач посоветует Вам, как долго принимать это лекарственное средство. Если Вы прекратите прием этого лекарственного средства ранее рекомендованного срока, то Ваше состояние может вернуться.
Если у Вас возникли дополнительные вопросы по применению этого лекарственного средства, обратитесь к своему лечащему врачу или фармацевту.

Какие побочные явления могут возникнуть

Как и любые другие лекарственные средства, Норваск может вызывать развитие побочных явлений, но они возникают не у всех пациентов.
При появлении любого из указанных далее побочных реакций после приема данного лекарственного средства немедленно обратитесь к врачу:
• свистящее дыхание, боль в грудной клетке, одышка или затруднение дыхания;
• отек век, лица или губ;
• отек языка и глотки, сильно затрудняющий дыхание;
• тяжелые кожные реакции, включая выраженную кожную сыпь, крапивницу, покраснение кожи всего тела, сильный зуд, образование пузырей, шелушение и отек кожи, воспаление слизистых оболочек (синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз) или другие аллергические реакции;
• инфаркт миокарда, нарушение ритма сердца;
• воспаление поджелудочной железы, которое может проявляться в виде сильной боли в животе и спине, сопровождающейся чувством выраженного недомогания.
Указанное далее нежелательное явление регистрировалось очень часто. Если это беспокоит Вас или его длительность превышает одну неделю, необходимо обратиться к своему лечащему врачу.
Очень часто: может наблюдаться не менее чем у 1 человека из 10
• отек.
Указанные далее побочные явления регистрировались часто. Если они беспокоят Вас или их длительность превышает одну неделю, необходимо обратиться к своему лечащему врачу.
Часто (могут наблюдаться менее чем у 1 человека из 10)
• головная боль, головокружение, сонливость (в особенности в начале лечения);
• сердцебиение (ощущение сердечных сокращений), приливы;
• боль в животе, ощущение тошноты (тошнота);
• изменение частоты стула, диарея, запор, несварение;
• усталость, слабость;
• нарушения зрения, двоение в глазах;
• мышечные судороги;
• отек лодыжек.
Далее приводится перечень остальных зарегистрированных побочных реакций. Если какие-либо из этих побочных реакций станут серьезными или Вы заметите у себя появление побочных явлений, не указанных в этом листке-вкладыше, пожалуйста, сообщите этом своему лечащему врачу или фармацевту.
Нечасто (могут наблюдаться менее чем у 1 человека из 100)
• изменения настроения, тревожное возбуждение, депрессия, бессонница;
• дрожь, нарушения вкусового восприятия, обморок;
• онемение или чувство покалывания в конечностях, потеря болевых ощущений;
• звон в ушах;
• низкое артериальное давление;
• чихание/насморк, вызванный воспалением слизистой оболочки носа (ринит);
• кашель;
• сухость во рту, рвота (ощущение тошноты);
• выпадение волос, повышение потоотделения, кожный зуд, красные пятна на коже, изменение цвета кожи;
• нарушение мочеиспускания, повышенная потребность в мочеиспускании в ночное время, повышение частоты мочеиспускания;
• неспособность к достижению эрекции, дискомфорт или увеличение молочных желез у мужчин;
• боль, плохое самочувствие;
• боль в суставах или мышцах, боль в спине;
• повышение / снижение массы тела.
Редко (могут наблюдаться менее чем у 1 человека из 1 000)
• спутанность сознания.
Очень редко (могут наблюдаться менее чем у 1 человека из 10 000)
• снижение количества лейкоцитов, снижение количества тромбоцитов, которое может привести к нетипичному появлению синяков или легкому развитию кровотечения (повреждение красных клеток крови);
• повышение уровня глюкозы в крови (гипергликемия);
• поражение нервов, которое может проявляться слабостью, чувством покалывания или онемения;
• отек десен;
• вздутие живота (гастрит);
• нарушение функции печени, воспаление печени (гепатит), окрашивание кожи в желтый цвет (желтуха), повышение активности печеночных ферментов, что может повлиять на результаты некоторых медицинских анализов;
• повышенное напряжение мышц;
• воспаление кровеносных сосудов, часто сопровождающееся кожной сыпью;
• чувствительность к солнечному свету;
• нарушения, для которых характерно одновременное развитие скованности суставов, дрожания конечностей и/или двигательных расстройств.
Сообщение о нежелательных реакциях
Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше. Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов. Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

Читайте также:
Беротек: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Как хранить

Храните этот лекарственный препарат в недоступном для детей месте.
Не используйте этот лекарственный препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке после слова «ЕХР». Дата истечения срока годности соответствует последнему числу указанного месяца.
Таблетки
Хранить при температуре не выше 25°С.
Срок хранения:
4 года.
Лекарственные средства не следует выбрасывать в канализацию или с бытовым мусором. Указания по обращению с неиспользованными лекарственными средствами можно получить у фармацевта. Эти меры помогут защитить окружающую среду.

Состав

1 таблетка Норваск по 5 мг содержит 6,944 мг амлодипина бесилата, эквивалентного 5 мг амлодипина.
1 таблетка Норваск по 10 мг содержит 13,899 мг амлодипина бесилата, эквивалентного 10 мг амлодипина.
Вспомогательные компоненты препарата: целлюлоза микрокристаллическая (Е460), кальция гидрофосфат безводный (Е341), натрия крахмалгликолят (тип А), магния стеарат (Е470).

Внешний вид препарата и содержимое упаковки

Таблетки дозировкой 5 мг: белые или почти белые таблетки в форме изумруда (восьмигранник с неровными сторонами) гравировкой «AML 5» и делительной риской на одной стороне и логотипом «Pfizer» на другой.
или
белые или почти белые таблетки в форме изумруда (восьмигранник с неровными сторонами) с гравировкой «AML 5» и делительной риской на одной стороне и без маркировки на другой.
Таблетки дозировкой 10 мг: белые или почти белые таблетки в форме изумруда (восьмигранник с неровными сторонами) с гравировкой «AML-10» на одной стороне и логотипом «Pfizer» на другой.
или
белые или почти белые таблетки в форме изумруда (восьмигранник с неровными сторонами) с гравировкой «AML-10» на одной стороне и без маркировки на другой.
Таблетки 5 мг можно разделить на две одинаковые половины.
Таблетки по 5 и 10 мг выпускаются по 10 таблеток в ПВХ или ПВДХ/ алюминиевой блистерной упаковке. По 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия отпуска из аптек

Отпуск из аптек по рецепту.

Информация о производителе
Производство: Пфайзер Фармасьютикалз ЭлЭлСи, США / Pfizer Pharmaceuticals LLC, USA
Выпуск и контроль качества: Пфайзер Мануфактуринг Германия ГмбХ, Германия / Pfizer Manufacturing Deutschland GmbH, Germany
Представительство “PFIZER EXPORT B.V.” в Республике Беларусь: г. Минск, пр-т Дзержинского 8-403, телефон 375-17-309-38-00, факс 375-17-309-38-19

Норваск таблетки 5 мг 30 шт ➤ инструкция по применению

1 таблетка содержит амлодипин (в виде бесилата) 5 мг.

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 124.056 мг, кальция гидрофосфат – 63 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 4 мг, магния стеарат – 2 мг.

Фармакологический эффект

НОРВАСК – блокатор медленных кальциевых каналов, производное дигидропиридина. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует медленные кальциевые каналы, ингибирует трансмембранный переход кальция внутрь клеток гладкой мышцы сердца и сосудов (в большей степени – в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Механизм антигипертензивного действия амлодипина обусловлен прямым расслабляющим влиянием на гладкие мышцы сосудов.

Амлодипин уменьшает ишемию миокарда двумя путями: расширяет периферические артериолы и таким образом снижает ОПСС (постнагрузку), при этом ЧСС практически не изменяется, что приводит к снижению потребления энергии и потребности миокарда в кислороде; а также расширяет коронарные и периферические артерии и артериолы как в нормальных, так и в ишемизированных зонах миокарда, что увеличивает поступление кислорода в миокард у больных вазоспастической стенокардией (стенокардия Принцметала) и предотвращает развитие коронароспазма, вызванного курением.

У больных с артериальной гипертензией разовая суточная доза Норваска обеспечивает снижение АД на протяжении 24 ч как в положении лежа, так и стоя. Благодаря медленному началу действия амлодипин не вызывает резкого снижения АД.

У больных со стенокардией разовая суточная доза амлодипина увеличивает время выполнения физической нагрузки, задерживает развитие очередного приступа стенокардии и депрессии сегмента ST (на 1 мм) во время ее выполнения, снижает частоту приступов стенокардии и потребление таблеток нитроглицерина.

У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями (включая коронарный атеросклероз с поражением одного сосуда и до стеноза 3 и более артерий и атеросклероза сонных артерий), перенесших инфаркт миокарда, чрескожную транслюминальную ангиопластику коронарных артерий (ТЛП) или страдающих стенокардией, применение Норваска предупреждает развитие утолщения интимы-медии сонных артерий, значительно снижает летальность от сердечно-сосудистых причин, инфаркта миокарда, инсульта, ТЛП, аортокоронарного шунтирования, приводит к снижению числа госпитализаций по поводу нестабильной стенокардии и прогрессирования хронической сердечной недостаточности, снижает частоту вмешательств, направленных на восстановление коронарного кровотока.

Норваск® не повышает риск смерти или развития осложнений, приводящих к смертельным исходам у больных с хронической сердечной недостаточностью (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ.

У больных с хронической сердечной недостаточностью (III-IV функциональный класс по классификации NYHA) неишемической этиологии при применении Норваска существует вероятность возникновения отека легких.

Норваск® не оказывает какого-либо неблагоприятного влияния на обмен веществ и концентрацию липидов плазмы крови.

Показания

Артериальная гипертензия (как в качестве монотерапии, так и в сочетании с другими антигипертензивными средствами);

Стабильная стенокардия и ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала) (как в качестве монотерапии, так и в сочетании с другими антиангинальными средствами).

Противопоказания

— тяжелая артериальная гипотензия;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к другим производным дигидропиридина.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения препарата Норваск при беременности не установлена, поэтому применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Данные, свидетельствующие о выведении амлодипина с грудным молоком отсутствуют. Однако известно, что другие блокаторы медленных кальциевых каналов (производные дигидропиридина) выделяются с грудным молоком. В связи с этим при необходимости применения препарата Норваск в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

При артериальной гипертензии и стенокардии средняя начальная доза составляет 5 мг 1 раз/ , в зависимости от индивидуальной реакции больного ее можно увеличить до максимальной дозы, составляющей 10 мг.

Таблетки принимают внутрь 1 раз/ , запивая необходимым объемом воды (до 100 мл).

Изменения режима дозирования Норваска при одновременном применении тиазидных диуретиков, бета-адреноблокаторов или ингибиторов АПФ не требуется.

У пожилых пациентов препарат рекомендуется применять в средних терапевтических дозах, изменение дозы препарата не требуется.

Несмотря на то, что T1/2 амлодипин, как и всех блокаторов кальциевых каналов, увеличивается у больных с нарушениями функции печени, каких-либо изменений дозы препарата у данной категории больных обычно не требуется.

Читайте также:
Протамина сульфат: инструкция по применению, отзывы, аналоги

При почечной недостаточности рекомендуется применять Норваск® в обычных дозах, однако необходимо учитывать возможное незначительное увеличение T1/2.

Побочные действия

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до1/1000 до1/10 000 до

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – ощущение сердцебиения, периферические отеки (лодыжек и стоп), приливы крови к лицу; нечасто – чрезмерное снижение АД; очень редко – обморок, одышка, васкулит, ортостатическая гипотензия, развитие или усугубление течения хронической сердечной недостаточности, нарушения ритма сердца (включая брадикардию, желудочковую тахикардию и мерцание предсердий), инфаркт миокарда, боль в грудной клетке.

Со стороны костно-мышечной системы: нечасто – артралгия, судороги мышц, миалгия, боль в спине, артроз; редко – миастения.

Со стороны нервной системы: часто – головные боли, головокружение, повышенная утомляемость, сонливость; нечасто – астения, общее недомогание, гипестезии, парестезии, периферическая невропатия, тремор, бессонница, лабильность настроения, необычные сновидения, повышенная возбудимость, депрессия, тревожность, звон в ушах, извращение вкуса; очень редко – мигрень, повышенное потоотделение, апатия, ажитация, атаксия, амнезия.

Со стороны пищеварительной системы: часто – боль в животе, тошнота; нечасто – рвота, запор или диарея, метеоризм, диспепсия, анорексия, сухость во рту, жажда; редко – гиперплазия десен, повышение аппетита; очень редко – гастрит, панкреатит, гипербилирубинемия, желтуха (обычно холестатическая), повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит.

Со стороны системы кроветворения: очень редко – тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны дыхательной системы: нечасто – одышка, ринит, носовое кровотечение; очень редко — кашель.

Со стороны органа зрения: нечасто – диплопия, нарушение аккомодации, ксерофтальмия, конъюнктивит, боль в глазах, нарушения зрения.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто – учащенное мочеиспускание, болезненное мочеиспускание, никтурия; очень редко – дизурия, полиурия.

Со стороны половой системы: нечасто – нарушение эректильной функции, гинекомастия.

Со стороны кожных покровов: редко – дерматит; очень редко – алопеция, ксеродермия, холодный пот, нарушение пигментации кожи.

Со стороны обмена веществ: нечасто – увеличение/снижение массы тела; очень редко — гипергликемия.

Аллергические реакции: нечасто – кожный зуд, сыпь (в т.ч. эритематозная, макуло-папулезная сыпь, крапивница); очень редко – ангионевротический отек, многоформная эритема.

Прочие: нечасто – озноб; очень редко – паросмия.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД с возможным развитием рефлекторной тахикардии и чрезмерной периферической вазодилатации (существует вероятность появления выраженной и стойкой артериальной гипотензии, в т.ч. с развитием шока и летального исхода).

Лечение: назначение активированного угля (особенно в первые 2 ч после передозировки), промывание желудка (в отдельных случаях), придание возвышенного положения конечностям, активное поддержание функции сердечно-сосудистой системы, мониторинг показателей работы сердца и легких, контроль за ОЦК и диурезом. Для восстановления тонуса сосудов и АД, если нет противопоказаний, возможно применение сосудосуживающих препаратов. Используют в/в введение глюконата кальция. Поскольку амлодипин в значительной степени связывается с белками сыворотки крови – гемодиализ не эффективен.

Взаимодействие с другими препаратами

Можно ожидать, что ингибиторы микросомального окисления будут повышать концентрацию амлодипина в плазме, усиливая риск побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени – уменьшать.

При одновременном применении Норваска с циметидином фармакокинетика амлодипина не меняется.

В отличие от других блокаторов кальциевых каналов значимого взаимодействия препарата Норваск® при совместном применении с НПВП, особенно с индометацином, обнаружено не было.

Возможно усиление антиангинального и гипотензивного действия блокаторов кальциевых каналов при совместном применении с тиазидными и “петлевыми” диуретиками, верапамилом, ингибиторами АПФ, бета-адреноблокаторами и нитратами; а также повышение их гипотензивного действия при совместном применении с альфа1-адреноблокаторами, нейролептиками.

Хотя при изучении препарата Норваск® отрицательного инотропного эффекта обычно не наблюдали, тем не менее некоторые блокаторы кальциевых каналов могут усиливать выраженность отрицательного инотропного действия антиаритмических препаратов, вызывающих удлинение интервала QT (например, амиодарон и хинидин).

При совместном применении с препаратами лития блокаторов кальциевых каналов (для Норваска данные отсутствуют) возможно усиление проявления их нейротоксичности (тошнота, рвота, диарея, атаксия, тремор, шум в ушах).

Амлодипин не влияет in vitro на степень связывания с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина, варфарина и индометацина.

Однократный прием алюминий/магнийсодержащих антацидов не оказывает существенного влияния на фармакокинетику амлодипина.

Однократный прием сильденафила в дозе 100 мг у больных эссенциальной гипертензией не оказывает влияния на параметры фармакокинетики амлодипина.

Повторное применение амлодипина в дозе 10 мг и аторвастатина в дозе 80 мг не сопровождается значительными изменениями показателей фармакокинетики аторвастатина.

При одновременном применении амлодипина с дигоксином у здоровых добровольцев сывороточные уровни и почечный клиренс дигоксина не изменяются.

При однократном и повторном применении в дозе 10 мг амлодипин не оказывает существенного влияния на фармакокинетику этанола.

Амлодипин не влияет на изменения протромбинового времени, вызванные варфарином.

Амлодипин не вызывает значительных изменений фармакокинетики циклоспорина.

Одновременный однократный прием 240 мл грейпфрутового сока и 10 мг амлодипина внутрь не сопровождается существенным изменением фармакокинетики амлодипина.

Особые указания

Во время лечения препаратом необходимо поддержание гигиены полости рта и наблюдение у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).

У пациентов пожилого возраста может увеличиваться T1/2 и снижаться клиренс препарата. Изменения доз не требуется, но необходимо более тщательное наблюдение за пациентами дайной категории.

Эффективность и безопасность применения препарата Норваск при гипертоническом кризе не установлена.

Несмотря на отсутствие у блокаторов медленных кальциевых каналов синдрома отмены, прекращение лечения препаратом Норваск желательно проводить, постепенно уменьшая дозу препарата.

На фоне применения амлодипина у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (класс III и IV по классификации NYHA) неишемического генеза отмечалось повышение частоты развития отека легких, несмотря на отсутствие признаков ухудшения сердечной недостаточности.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Хотя на фоне приема препарата Норваск какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами не наблюдалось, однако вследствие возможного чрезмерного снижения АД, развития головокружения, сонливости и других побочных явлений следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.

Норваск

Норваск

Артериальная гипертензия, вазоспастическая стенокардия, безболевая ишемия миокарда, стенокардия напряжения, декомпенсированная ХСН (в качестве вспомогательной терапии).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату (в т.ч. к др. дигидропиридинам), тяжелая артериальная гипотензия, при беременности, в период лактации.

C осторожностью при заболеваниях:

артериальная гипотензия, аортальный стеноз, ХСН, печеночная недостаточность, острый инфаркт миокарда (и в течение 1 мес после), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения не установлены), пожилой возраст.

Читайте также:
Маннитол: инструкция по применению, отзывы, аналоги

При назначении (подобно др. дигидропиридинам) больным с ГОКМП, СССУ и митральным стенозом необходимо соблюдать осторожность.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, начальная доза – 5 мг/сут за один прием с постепенным увеличением в течение 7-14 дней до 10 мг/сут однократно; при артериальной гипертензии поддерживающая доза – 2.5-5 мг/сут.

При стенокардии напряжения и вазоспастической стенокардии – 5-10 мг/сут однократно; для профилактики приступов стенокардии – 10 мг/сут.

Худым пациентам, пациентам невысокого роста, пожилым больным, больным с нарушением функции печени в качестве гипотензивного ЛС назначают лечение в начальной дозе 2.5 мг; в качестве антиангиального ЛС – 5 мг.

При ХСН начальная доза – 2.5 мг 1 раз в сутки, при хорошей переносимости дозу постепенно увеличивают до 10 мг 1 раз в сутки.

Фармакологическое действие

Производное дигидропиридина – блокатор кальциевых каналов II поколения, оказывает антиангинальное и гипотензивное действие. Связываясь с дигидропиридиновыми рецепторами, блокирует кальциевые каналы, снижает трансмембранный переход Ca2+ в клетку (в большей степени в гладкомышечные клетки сосудов, чем в кардиомиоциты).

Антиангинальное действие обусловлено расширением коронарных и периферических артерий и артериол: при стенокардии уменьшает выраженность ишемии миокарда; расширяя периферические артериолы, снижает ОПСС, уменьшает преднагрузку на сердце, снижает потребность миокарда в кислороде. Расширяя главные коронарные артерии и артериолы в неизмененных и в ишемизированных зонах миокарда, увеличивает поступление кислорода в миокард (особенно при вазоспастической стенокардии); предотвращает развитие констрикции коронарных артерий (в т.ч. вызванной курением). У больных стенокардией разовая суточная доза амлодипина увеличивает время выполнения физической нагрузки, замедляет развитие стенокардии и “ишемической” депрессии сегмента S-T, снижает частоту приступов стенокардии и потребления нитроглицерина.

Прием амлодипина оказывает длительный дозозависимый гипотензивный эффект. Гипотензивное действие обусловлено прямым вазодилатирующим влиянием на гладкие мышцы сосудов. При артериальной гипертензии разовая доза обеспечивает клинически значимое снижение АД на протяжении 24 ч (в положении больного “лежа” и “стоя”). Не вызывает резкого снижения АД, снижения толерантности к физической нагрузке, фракции выброса ЛЖ. Уменьшает степень гипертрофии миокарда ЛЖ, оказывает антиатеросклеротическое и кардиопротекторное действие при ИБС. Не повышает риск смерти у пациентов, страдающих ХСН (III-IV класс по NYHA), на фоне терапии дигоксином, диуретиками и ингибиторами АПФ.

Не оказывает влияния на сократимость и проводимость миокарда, не вызывает рефлекторного увеличения ЧСС, тормозит агрегацию тромбоцитов, повышает скорость клубочковой фильтрации, обладает слабым натрийуретическим действием. При диабетической нефропатии не увеличивает выраженность микроальбуминурии. Не оказывает неблагоприятных влияний на обмен веществ и липиды плазмы.

Время наступления эффекта – 2-4 ч; длительность – 24 ч.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, чрезмерная утомляемость, сонливость, изменение настроения, судороги; редко – потеря сознания, гиперестезия, парестезии, тремор, астения, бессонница, недомогание, нервозность, депрессия, необычайные сновидения, тревога; очень редко – ажитация, атаксия, апатия, амнезия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, боль в животе; гипербилирубинемия, желтуха, повышение активности “печеночных” трансаминаз; редко – сухость во рту, рвота, анорексия, запор или диарея, диспепсия, метеоризм, гиперплазия десен; очень редко – повышение аппетита, гастрит, панкреатит.

Со стороны ССС: сердцебиение, одышка, отеки лодыжек и стоп, “приливы” крови к лицу, редко – нарушения ритма (брадикардия, желудочковая тахикардия, трепетание предсердий), боль в грудной клетке, снижение АД, ортостатическая гипотензия; очень редко – экстрасистолия, развитие или усугубление СН, повышение АД, мигрень.

Со стороны мочеполовой системы: редко – поллакиурия, никтурия, болезненные позывы на мочеиспускание, нарушение сексуальной функции (в т.ч. снижение потенции); очень редко – дизурия, полиурия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко – артралгия, артроз, миалгия (при длительном применении); очень редко – миастения.

Со стороны кожных покровов: очень редко – алопеция, ксеродермия, дерматит, пурпура.

Аллергические реакции: кожный зуд, сыпь (в т.ч. эритематозная, макулопапулезная сыпь, крапивница).

Прочие: редко – нарушение зрения, конъюнктивит, диплопия, боль в глазах, нарушение аккомодации, звон в ушах, ксерофтальмия, гинекомастия, боль в спине, ощущение жара и “приливов” крови к лицу, озноб, увеличение массы тела, диспноэ, носовое кровотечение, повышенное потоотделение, жажда; очень редко – ринит, холодный липкий пот, кашель, паросмия, извращение вкуса, гипергликемия.

Симптомы: чрезмерная периферическая вазодилатация, снижение АД, тахикардия.

Лечение передозировки: промывание желудка, назначение активированного угля, контроль показателей функции сердца и легких, поддержание функций ССС, возвышенное положение конечностей, контроль за ОЦК и диурезом, симптоматическая и поддерживающая терапия, в/в введение кальция глюконата и допамина. Гемодиализ неэффективен.

Особые указания

Безопасность применения при беременности и лактации не установлена. Опыт применения у детей отсутствует.

Во время лечения необходимо контролировать массу тела и наблюдаться у стоматолога (для предотвращения болезненности, кровоточивости и гиперплазии десен).

Препарат не влияет на плазменные концентрации K+, глюкозы, триглицеридов, общего холестерина, ЛПНП, мочевой кислоты, креатинина и азота мочевины.

Несмотря на отсутствие у препарата Норваск синдрома “отмены”, перед прекращением лечения рекомендуется постепенное уменьшение доз.

Применение при беременности и лактации

Безопасность применения препарата Норваск при беременности не установлена, поэтому применение во время беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Данные, свидетельствующие о выведении амлодипина с грудным молоком отсутствуют. Однако известно, что другие блокаторы медленных кальциевых каналов (производные дигидропиридина) выделяются с грудным молоком. В связи с этим при необходимости применения препарата Норваск в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Не было выявлено влияния амлодипина на фертильность при исследовании на крысах.

Взаимодействие

Ингибиторы микросомального окисления повышают концентрацию препарата в плазме, усиливая риск развития побочных эффектов, а индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают.

Гипотензивный эффект от лечения амлодипином ослабляют НПВП, особенно индометацин, (задержка Na+ и блокада синтеза Pg почками), альфа-адреностимуляторы, эстрогены (задержка Na+), симпатомиметики.

Тиазидные и “петлевые” диуретики, верапамил, бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ и нитраты усиливают антиангинальный и гипотензивный эффекты.

Амиодарон, альфа1-адреноблокаторы, хинидин, антипсихотические ЛС (нейролептики) и амлодипин могут усиливать гипотензивное действие.

Не оказывает влияние на фармакокинетические параметры дигоксина и варфарина.

Циметидин не влияет на фармакокинетику амлодипина.

При совместном применении с препаратами Li+ возможно усиление проявлений их нейротоксичности (тошнота, рвота, атаксия, диарея, тремор, шум в ушах).

Препараты Ca2+ могут уменьшить эффект амлодипина.

Прокаинамид, хинидин и лекарства, вызывающие удлинение интервала Q-T, усиливают отрицательный инотропный эффект и могут повышать риск значительного удлинения интервала Q-T.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: