Новорапид: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Новорапид

Новорапид ФлексПен производится в виде раствора для инъекций. Он представляет собой бесцветную жидкость.

Действующее вещество и состав

Активным компонентом препарата является инсулина аспарт. Среди вспомогательных веществ в составе препарата выделяют:

  • глицерол;
  • хлорид натрия;
  • метакрезол;
  • цинк;
  • натрия гидрофосфата дигидрат;
  • гидроксид натрия;
  • хлороводородную кислоту;
  • воду для инъекций.

Упаковка

Лекарство производится в шприц-ручках по 3 мл 100 Ед/мл. В картонной упаковке содержится один флакон с инструкцией по применению.

Фармакологическое действие

Новорапид — аналог человеческого инсулина средней продолжительности действия. Благодаря взаимодействию со специфическим рецептором внешней цитоплазматической мембраны клеток образуется инсулин-рецепторный комплекс. Он стимулирует внутриклеточные процессы. Гипогликемическое действие препарата обусловлено повышением внутриклеточного транспорта и усилением усвоения глюкозы тканями. Также на фоне приема лекарства стимулируется липогенез, гликогеногенез и снижается скорость выработки глюкозы печенью.

Фармакокинетика

Максимальная концентрация достигается спустя 40 минут после подкожного введения. Концентрация инсулина возвращается к исходному через 4–6 часов после введения препарата.

Показания к применению

Основным показанием к применению считается лечение сахарного диабета у взрослых, подростков и детей старше 6 лет.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению считаются:

  • индивидуальная непереносимость компонентов;
  • гипогликемия;
  • возраст младше 6 лет.

Побочные действия

  1. Со стороны иммунной системы:
  • крапивница;
  • кожный зуд и сыпь;
  • анафилактический шок.
  1. Со стороны нервной системы:
  • периферическая нейропатия.
  1. Со стороны кожи и подкожной клетчатки:
  • липодистрофия.
  1. Со стороны органов зрения:
  • нарушение рефракции;
  • диабетическая ретинопатия.
  1. Со стороны обмена веществ:
  • гипогликемия.
  1. Местные реакции:
  • отек кожи в месте введения.

Способ применения и дозировка

Дозировка, кратность приема и продолжительность курса лечения подбираются лечащим врачом в индивидуальном порядке.

Передозировка

Симптомом передозировки является гипогликемия. Лечение зависит от степени тяжести:

  • При легкой гипогликемии достаточно принять внутрь глюкозу, сахар или другие продукты питания, богатые углеводами.
  • При тяжелом течении гипогликемии показана экстренная госпитализация пациента.

Взаимодействие с другими препаратами

  • Пероральные гипогликемические препараты, ингибиторы моноаминоксидазы, ангиотензинпревращающего фермента, карбоангидразы, бромокриптин, неселективные бета-адреноблокаторы, сульфонамиды, тетрациклины, анаболические стероиды, клофибрат, кетоконазол, мебендазол, пиридоксин, теофиллин, циклофосфамид, фенфлурамин, препараты лития, салицилаты усиливают гипогликемическое действие инсулина.
  • Пероральные контрацептивы, гепарин, тиреоидные гормоны, тиазидные диуретики, глюкокортикостероиды, клонидин, блокаторы кальциевых каналов, морфин, никотин, тетрациклические антидепрессанты ослабляют гипогликемическое действие инсулина.
  • Действие инсулина может снижаться или усиливаться при одновременном применении с алкоголем.
  • Разрушение инсулина может происходить при совместном назначении с лекарственными средствами, в составе которых имеются вещества тиоловой или сульфитной групп.
  • Особые указания
  • Лекарство не рекомендуется назначать детям младше 6 лет.
  • Перевод на новый тип инсулина должен производиться под контролем врача. При этом требуется регулярный контроль показателей гликемии. При необходимости может потребоваться коррекция дозы.
  • При переводе на другой тип инсулина симптомы-предвестники гипогликемии могут становиться менее выраженными.
  • Коррекция дозы инсулина может потребоваться в случае изменения питания и при повышенных физических нагрузках.
  • Отличительной особенностью инсулина короткого действия является то, что развитие симптомов гликемии может происходить раньше, чем при применении растворимого человеческого инсулина.

Применение при беременности и кормлении грудью

В настоящее время нет достаточного количества клинических исследований, доказывающих безопасность лекарства Новорапид в период беременности.

Препарат может назначаться в период лактации. При этом может потребоваться коррекция дозы инсулина.

Влияние на способность управлять транспортом

Способность к концентрации внимания и скорость реакции могут нарушаться на фоне гипогликемии или гипергликемии. Это может представлять опасность. Поэтому необходимо предпринимать меры для предупреждения данных состояний при управлении транспортом и выполнении работы, требующей повышенной концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

В детском возрасте

Согласно инструкции, препарат используется в педиатрической практике. Однако имеются некоторые возрастные ограничения. Возраст младше 6 лет — противопоказание к применению лекарства.

Синонимы

Среди аналогов выделяют:

  • Хумалог;
  • Новорапид Пенфилл;
  • Апидра.

Вышеперечисленные лекарственные средства обладают схожим механизмом действия и показаниями к применению. Различия между ними заключаются в производителе и цене.

Условия отпуска из аптек

Приобрести Новорапид в аптеке можно по рецепту врача.

Условия хранения

Лекарственное средство рекомендуется хранить в защищенном от света и детей месте при температуре 2–8 °C. Не замораживать.

Срок годности

Срок годности препарата Новорапид составляет 2,5 года с момента производства. Лекарство не рекомендуется использовать по истечении указанного времени.

НовоРапид ФлексПен

НовоРапид ФлексПен раствор для подкожного и внутривенного введения 100 ЕД мл шприц-ручка 3 мл 5 шт.

Лекарственный препарат НовоРапид ФлексПен является медицинским подобием белкового гормона, осуществляющего в организме человека регуляцию углеводного обмена. Длительность действия инсулина, являющегося действующим компонентом препарата, в организме человека оценивается как быстрая. Производство инсулина осуществляется посредством рекомбинирования дезоксирибонуклеиновой кислоты при взаимодействии с грибками класса сахаромицетов. Структура полученного инсулина отличается от обычного. Основным отличием является подмена в составе полученного продукта гетероциклической аминокислоты алифатической аминокислотой. Это позволяет предотвратить массовое производство гексамеров, которое происходит в обычном белковом гормоне, что в свою очередь положительно влияет на биодоступность препарата и ускорение его действия. Посредством взаимодействия активного компонента препарата Новорапид с мембраной, окружающей цитоплазму, происходит образование комплекса рецепторов, которые активизируют ряд процессов внутри клетки, в том числе синтезирование некоторых трансфераз. Также осуществляется ускорение синтеза жирных кислот и гликогена, снижение производства печенью декстрозы и увеличение поглощения ее тканями организма, за счет чего происходит понижение общего уровня глюкозы в организме.

Читайте также:
Антарейт: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Состав и форма выпуска

Показания к применению

Назначение препарата НовоРапид ФлексПен осуществляется при возникновении сахарного диабета двух типов.

Побочные эффекты

Противопоказания

Беременность и лактация

В ходе опытов, проведенных на животных, патологического воздействия на плод в период использования НовоРапид ФлексПен выявлено не было. В то же время рекомендуется строгое наблюдение за беременными пациентками, страдающими сахарным диабетом и применяющими данное лекарственное средство. Доказано, что потребность в действующем компоненте наступает с четырнадцатой недели беременности и постепенно увеличивается. После родов необходимость в препарате снижается, однако через небольшой промежуток времени возвращается к своему прежнему уровню. В период грудного кормления применение медикамента разрешается. Иногда требуется изменение дозировки в зависимости от воздействия на пациентку.

Применение: способ и особенности

Введение Новорапида осуществляет подкожно и внутривенно. Дозировка назначается лечащим врачом индивидуально каждому пациенту и зависит от содержания глюкозы в крови. Как правило, потребность в инсулине составляет до одной единицы на килограмм веса пациента. Ввиду того, что биодоступность медикамента Новорапид Флекспен больше, чем у обычного инсулина, применять его рекомендуется либо непосредственно до приема пищи, либо сразу же после него. Быстродействие инсулина в препарате также значительно выше, поэтому риск понижения глюкозы в крови во время сна незначителен. Корректировку дозировки медикаментозного средства следует осуществлять пациентам, страдающим заболеваниями почек и печени в тяжелой форме.

Совместимость с алкоголем

Не рекомендуется употреблять спиртосодержащие напитки по причине того, что они способны понижать уровень глюкозы в крови.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Существует ряд лекарственных средств, которые влияют на уровень глюкозы в организме во время их совместного использования с препаратом Новорапид Флекспен. Так, средства, оказывающие подавляющее влияние на моноаминоксидазу и ангиотензинпревращающий фермент, карбоангидразу, а также такие препараты, как бромокриптин, тетрациклин, кетоконазол, pyridoxine, cyclophosphamidum способны существенно усилить действие лекарства Новорапид. В то же время такие медицинские средства, как глюкокортикостероиды, антидепрессанты трициклического типа, блокаторы ионных каналов, эфедрин, даназол, гепарин, никотин наоборот снижают активность действующего компонента препарата. Под действием 3,4,5-триметокси бензоата метилрезерпата и анальгетиков салициловой кислоты возможно изменение уровня глюкозы в крови, как в сторону понижения, так и в сторону увеличения. При взаимодействии с тиолами и солями сернистой кислоты происходит разрушение инсулина.

Передозировка

В настоящее время доза медикамента, способная вызвать передозировку, не выявлена. В то же время при ее наступлении возможно понижение сахара в крови ниже установленной нормы. Если понижение сахара не провоцирует серьезных осложнений, то пациент может самостоятельно от него избавиться, употребив перорально глюкозу. В случае, когда в результате понижения сахара в крови, пациент теряет сознание, требуется незамедлительное введение раствора декстрозы внутривенно, которое может произвести только компетентный специалист. После того, как больной пришел в себя, рекомендуется накормить его углеводной пищей.

Особые указания

Резкое прерывание терапевтического курса медикаментом Новорапид Флекспен может привести к повышению уровня сахара в крови, которое может наступить в течение нескольких часов после прекращения курса. Признаками данного отклонения будут являться чувство подташнивания, переходящее в рвоту, слабость, кожные аллергические реакции, повышенное мочеиспускание, постоянная жажда. При возникновении подобных симптомов требуется незамедлительно обратиться к лечащему врачу для проведения соответствующей терапии. Поскольку в ходе приема препарата возможны понижения и повышения уровня сахара в крови, это может негативно сказаться на концентрации внимания. В такие моменты следует отказаться от управления транспортными средствами и от других занятий, требующих повышенного внимания.

Аналоги

Новорапид Флекспен имеет следующие схожие по спектру действия аналоговые средства: Актрапид Пенфил, Восулин-Р, Генсулин Р, Инсувит Н, Инсуген-Р, Инсулар Актив, Инсуман Рапид, Ринсулин-Р, Фармасулин Н, Хумодар Р, Химулин Регуляр.

Международная классификация болезней (МКБ-10)

Условия продажи

В аптечных пунктах лекарство реализуется в соответствии с предписаниями лечащего врача.

Правила хранения, срок годности

Медикаментозное средство следует хранить в закрытом от солнечных лучей месте при температуре от двух до восьми градусов по Цельсию не более двух лет.

Читайте также:
Косопт: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Отзывы о лекарственном средстве

Пациенты, использующие Новорапид Флекспен, отмечают в положительную сторону его быстродействие. В совмещении с основным инсулином осуществляется требуемое терапевтическое воздействие. Зачастую у многих пациентов возникают трудности с вычислением необходимой дозы препарата, поскольку она напрямую зависит от таких факторов, как схема приема пищи, занятия спортом и другая ежедневная активность. Именно поэтому очень важно осуществлять записи для вычисления наименьшей эффективной дозировки. Основное недовольство пациентов связано с высокой ценой на препарат.

НОВОРАПИД ФЛЕКСПЕН 100МЕ/МЛ 3МЛ N5 ШПРИЦ-РУЧКА

Купить НОВОРАПИД ФЛЕКСПЕН 100МЕ/МЛ 3МЛ N5 ШПРИЦ-РУЧКА цена

Форма выпуска 3 мл – картриджи стеклянные – шприц-ручки мультидозовые одноразовые для многократных инъекций 5 штук – пачки картонные Иглы в комплект не входят.

Лекарственная форма

Состав

Вспомогательные вещества: глицерол, фенол, метакрезол, цинка хлорид, натрия гидрофосфата дигидрат, натрия хлорид, хлористоводородная кислота или натрия гидроксид, вода д/и.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика

Гипогликемический препарат, аналог человеческого инсулина короткого действия, произведенный методом биотехнологии рекомбинантной ДНК с использованием штамма Saccharomyces cerevisiae, в котором аминокислота пролин в положении В28 замещена на аспарагиновую кислоту.

Взаимодействует со специфическим рецептором внешней цитоплазматической мембраны клеток и образует инсулин-рецепторный комплекс, стимулирующий внутриклеточные процессы, в т.ч. синтез ряда ключевых ферментов (гексокиназа, пируваткиназа, гликогенсинтетаза). Снижение содержания глюкозы в крови обусловлено повышением ее внутриклеточного транспорта, усилением усвоения тканями, стимуляцией липогенеза, гликогеногенеза, снижением скорости продукции глюкозы печенью.

Замещение аминокислоты пролин в положении В28 на аспарагиновую кислоту в инсулине аспарт снижает тенденцию молекул к образованию гексамеров, которая наблюдается в растворе обычного инсулина. В связи с этим инсулин аспарт гораздо быстрее всасывается из подкожно-жировой клетчатки и начинает действовать гораздо быстрее, чем растворимый человеческий инсулин. Инсулин аспарт сильнее снижает уровень глюкозы крови в первые 4 ч после приема пищи, чем растворимый человеческий инсулин.

Продолжительность действия инсулина аспарт после п/к введения короче, чем растворимого человеческого инсулина.

После п/к введения действие препарата начинается в течение 10-20 мин после введения. Максимальный эффект наблюдается через 1-3 ч после инъекции. Продолжительность действия препарата составляет 3-5 ч.

В клинических исследованиях с участием пациентов с сахарным диабетом 1 типа показано снижение риска ночной гипогликемии при введении инсулина аспарт по сравнению с растворимым человеческим инсулином. Риск дневной гипогликемии достоверно не повышался.

Инсулин аспарт является эквипотенциальным растворимому человеческому инсулину на основании показателей молярности.

В клинических исследованиях с участием взрослых пациентов с сахарным диабетом 1 типа показано, что при введении инсулина аспарт наблюдается более низкий постпрандиальный уровень глюкозы крови по сравнению с растворимым человеческим инсулином.

Было проведено рандомизированное двойное слепое перекрестное исследование фармакокинетики и фармакодинамики инсулина аспарт и растворимого человеческого инсулина у пожилых больных сахарным диабетом типа 2 (19 больных в возрасте 65-83 лет, средний возраст 70 лет). Относительные отличия фармакодинамических свойств между инсулином аспарт и растворимым человеческим инсулином у пожилых пациентов были схожи с таковыми у здоровых добровольцев и у более молодых больных сахарным диабетом.

При применении инсулина аспарт у детей и подростков показаны сходные результаты длительного контроля уровня глюкозы по сравнению с растворимым человеческим инсулином. Клиническое исследование с использованием растворимого человеческого инсулина до приема пищи и инсулина аспарт после приема пищи, было проведено у детей в возрасте от 2 до 6 лет (26 пациентов); а также фармакокинетическое/фармакодинамическое исследование с введением однократной дозы было проведено у детей 6-12 лет и подростков 13-17 лет. Фармакодинамический профиль инсулина аспарт у детей был сходен с таковым у взрослых пациентов.

Клинические исследования сравнительной безопасности и эффективности инсулина аспарт и человеческого инсулина при лечении беременных женщин с сахарным диабетом 1 типа (322 обследованных: 157 – получали инсулин аспарт, 165 – получали человеческий инсулин) не выявили никакого негативного воздействия инсулина аспарт на течение беременности или здоровье плода/новорожденного. Дополнительные клинические исследования у 27 женщин с гестационным сахарным диабетом, получавших инсулин аспарт (14 пациенток) и человеческий инсулин (13 пациенток) свидетельствуют о сопоставимости профилей безопасности наряду со значительным улучшением контроля уровня глюкозы после приема пищи при лечении инсулином аспарт.

Фармакокинетика

После п/к введения инсулина аспарт Tmax в плазме крови в среднем в 2 раза меньше, чем после введения растворимого человеческого инсулина. Cmax в плазме крови в среднем составляет 492±256 пмоль/л и достигается через 40 мин после п/к введения в дозе 0.15 ЕД/кг массы тела пациентам с сахарным диабетом 1 типа. Концентрация инсулина возвращается к исходному уровню через 4-6 ч после введения препарата. Скорость абсорбции несколько ниже у пациентов с сахарным диабетом типа 2, что приводит к более низкой Cmax (352±240 пмоль/л) и более позднему Тmax (60 мин). Внутрииндивидуальная вариабельность по Тmax существенно ниже при использовании инсулина аспарт по сравнению с растворимым человеческим инсулином, тогда как указанная вариабельность в величине Cmax для инсулина аспарт больше.

Читайте также:
Лактожиналь: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Дети (6-12 лет) и подростки (13-17 лет) с сахарным диабетом 1 типа: абсорбция инсулина аспарт происходит быстро в обеих возрастных группах с Тmax, аналогичным таковому у взрослых. Однако, имеются отличия Сmax в двух возрастных группах, что подчеркивает важность индивидуального дозирования препарата.

Пожилые: относительные различия фармакокинетики между инсулином аспарт и растворимым человеческим инсулином у пожилых больных (65-83 лет, средний возраст 70 лет) сахарным диабетом 2 типа были схожи с таковыми у здоровых добровольцев и у более молодых больных сахарным диабетом. У пожилых пациентов наблюдалось уменьшение скорости абсорбции, что приводило к замедлению Тmax (82 (вариабельность: 60-120 мин), тогда как Сmax была одинаковой с таковой, наблюдаемой у более молодых больных сахарным диабетом 2 типа и немного меньше, чем у больных сахарным диабетом 1 типа.

Недостаточность функции печени: было проведено исследование фармакокинетики при введении однократной дозы инсулина аспарт 24 пациентам, функция печени которых находится в диапазоне от нормальной до тяжелой формы нарушения. У лиц с нарушением функции печени скорость абсорбции инсулина аспарт была снижена и более непостоянной, результатом чего было замедление с примерно 50 мин у лиц с нормальной функцией печени до примерно 85 мин у лиц с нарушением функции печени средней и тяжелой степени тяжести. AUC, Сmax и общий клиренс препарата были схожими у лиц со сниженной и нормальной функцией печени.

Недостаточность функции почек: было проведено исследование фармакокинетики инсулина аспарт у 18 пациентов, функция почек которых колебалась от нормальной до тяжелой формы нарушения. Не было обнаружено явного влияния величины клиренса креатинина на AUC, Cmax, Тmax инсулина аспарт. Данные ограничивались показателями для лиц с нарушениями функции почек средней и тяжелой формы. Лица с почечной недостаточностью, требующей проведения диализа, не были включены в исследование.

В ходе доклинических исследований не было выявлено какой-либо опасности для людей, исходя из данных общепринятых исследований фармакологической безопа

НовоРапид ® ФлексПен ® (NovoRapid ® FlexPen ® )

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата НовоРапид ® ФлексПен ®

Раствор для п/к и в/в введения прозрачный, бесцветный.

1 мл
инсулин аспарт100 ЕД (3.5 мг)

Вспомогательные вещества: глицерол – 16 мг, фенол – 1.5 мг, метакрезол – 1.72 мг, цинка хлорид – 19.6 мкг, натрия хлорид – 0.58 мг, натрия гидрофосфата дигидрат – 1.25 мг, натрия гидроксид 2M – около 2.2 мг, хлористоводородная кислота 2M – около 1.7 мг, вода д/и – до 1 мл.

3 мл (300 ЕД) – картриджи стеклянные (1) – шприц-ручки мультидозовые одноразовые для многократных инъекций (5) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Быстродействующий аналог человеческого инсулина. В молекулярной структуре данного инсулина аминокислота пролин в позиции B28 замещена аспарагиновой кислотой, что снижает тенденцию молекул к образованию гексамеров, которая наблюдается в растворе обычного инсулина.

Взаимодействует со специфическим рецептором внешней цитоплазматической мембраны клеток и образует инсулин-рецепторный комплекс, стимулирующий внутриклеточные процессы, в т.ч. синтез ряда ключевых ферментов (гексокиназа, пируваткиназа, гликогенсинтетаза). Гипогликемический эффект связан с повышением внутриклеточного транспорта и усилением усвоения глюкозы тканями, стимуляцией липогенеза, гликогеногенеза, снижением скорости продукции глюкозы печенью.

Показания активных веществ препарата НовоРапид ® ФлексПен ®

Сахарный диабет у взрослых.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
E10 Сахарный диабет 1 типа
E11 Сахарный диабет 2 типа

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Дозу устанавливают индивидуально, на основании уровня глюкозы в крови.

Побочное действие

Побочные эффекты, связанные с влиянием на углеводный обмен: гипогликемия (усиленное потоотделение, бледность кожных покровов, нервозность или тремор, чувство тревоги, необычная усталость или слабость, нарушение ориентации, нарушение концентрации внимания, головокружение, выраженное чувство голода, временное нарушение зрения, головная боль, тошнота, тахикардия). Выраженная гипогликемия может привести к потере сознания и/или судорогам, временному или необратимому нарушению работы головного мозга и к смерти.

Читайте также:
Декса-гентамицин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Аллергические реакции: возможны – крапивница, кожная сыпь; редко – анафилактические реакции. Генерализованные аллергические реакции могут включать кожную сыпь, зуд кожи, повышение потоотделения, нарушения со стороны ЖКТ, ангионевротический отек, затруднение дыхания, тахикардию, снижение АД.

Местные реакции: аллергические реакции (покраснение, отечность, зуд кожи в месте введения), обычно временные и проходящие по мере продолжения лечения; возможна липодистрофия.

Прочие: в начале терапии редко – отеки, возможно нарушение рефракции.

Противопоказания к применению

Гипогликемия, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к инсулину аспарту.

Применение при беременности и кормлении грудью

Можно применять при беременности и в период грудного вскармливания в предназначенных для этого лекарственных формах.

Потребность в инсулине, как правило, меняется в течение беременности и в период грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

У пациентов пожилого возраста следует тщательно контролировать содержание глюкозы в крови и корректировать дозу индивидуально. Опыт применения у пациентов в возрасте 75 лет и старше отсутствует.

Особые указания

Недостаточная доза инсулина или прекращение лечения, может привести к развитию гипергликемии или диабетического кетоацидоза. Как правило, симптомы гипергликемии появляются постепенно, в течение нескольких часов или дней. Симптомами гипергликемии являются тошнота, рвота, сонливость, покраснение и сухость кожи, сухость во рту, увеличение количества выделяемой мочи, жажда и потеря аппетита, а также появление запаха ацетона в выдыхаемом воздухе. Без соответствующего лечения гипергликемия может привести к смерти. После компенсации углеводного обмена, например при интенсивной инсулинотерапии, у пациентов могут измениться типичные для них симптомы-предвестники гипогликемии.

У пациентов пожилого возраста следует тщательно контролировать содержание глюкозы в крови и корректировать дозу индивидуально. Опыт применения у пациентов в возрасте 75 лет и старше отсутствует.

У пациентов с сахарным диабетом при оптимальном метаболическом контроле поздние осложнения диабета развиваются позже и прогрессируют медленнее. В связи с этим рекомендуется проводить мероприятия, направленные на оптимизацию метаболического контроля, включая мониторинг уровня глюкозы в крови.

Следует учитывать высокую скорость развития гипогликемического эффекта при лечении пациентов, имеющих сопутствующие заболевания или принимающих лекарственные средства, замедляющие всасывание пищи. При наличии сопутствующих заболеваний, особенно инфекционного генеза, потребность в инсулине, как правило, возрастает.

При переводе пациента на другие типы инсулина ранние симптомы-предвестники гипогликемии могут изменяться или становиться менее выраженными, по сравнению с таковыми при использовании предыдущего типа инсулина.

Перевод пациента на новый тип инсулина или препарат инсулина другого производителя необходимо осуществлять под строгим медицинским контролем. При изменении концентрации, типа, производителя и вида (человеческий инсулин, инсулин животного происхождения, аналог человеческого инсулина) препаратов инсулина и/или метода изготовления может потребоваться изменение дозы.

Изменение дозы инсулина может потребоваться при изменении диеты и при повышенных физических нагрузках. Физические упражнения, выполняемые сразу после приема пищи, могут увеличивать риск развития гипогликемии. Пропуск приема пищи или незапланированная физическая нагрузка могут привести к развитию гипогликемии.

Значительное улучшение состояния компенсации углеводного обмена может приводить к состоянию острой болевой невропатии, которая обычно является обратимой.

Длительное улучшение гликемического контроля снижает риск прогрессирования диабетической ретинопатии. Однако интенсификация инсулинотерапии с резким улучшением гликемического контроля может сопровождаться временным ухудшением диабетической ретинопатии.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Способность пациентов к концентрации внимания и скорость реакции могут нарушаться во время гипогликемии и гипергликемии, что может представлять опасность в тех ситуациях, когда эти способности особенно необходимы (например, при управлении автомобилем или работе с машинами и механизмами). Пациентам необходимо рекомендовать предпринимать меры для предупреждения развития гипогликемии и гипергликемии при вождении автомобиля и работе с механизмами. Это особенно важно для пациентов с отсутствием или снижением выраженности симптомов-предвестников развивающейся гипогликемии или страдающих частыми эпизодами гипогликемии. В этих случаях следует рассмотреть целесообразность выполнения подобных работ.

Лекарственное взаимодействие

Гипогликемическое действие инсулина усиливают пероральные гипогликемические препараты, ингибиторы МАО, ингибиторы АПФ, ингибиторы карбоангидразы, неселективные бета-адреноблокаторы, бромокриптин, октреотид, сульфаниламиды, анаболические стероиды, тетрациклины, клофибрат, кетоконазол, мебендазол, пиридоксин, теофиллин, циклофосфамид, фенфлурамин, препараты лития, препараты, содержащие этанол.

Гипогликемическое действие инсулина ослабляют пероральные контрацептивы, ГКС, тиреоидные гормоны, тиазидные диуретики, гепарин, трициклические антидепрессанты, симпатомиметики, даназол, клонидин, блокаторы кальциевых каналов, диазоксид, морфин, фенитоин, никотин.

Читайте также:
Аэртал: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Под влиянием резерпина и салицилатов возможно как ослабление, так и усиление действия инсулина аспарта.

НовоРапид® ФлексПен® : инструкция по применению

вспомогательные вещества: цинк (в виде цинка хлорида), глицерол, фенол, метакрезол, натрия гидрофосфата дигидрат, натрия хлорид, кислота хлороводородная (2 М), натрия гидроксид (2 М), вода для инъекций.

Одна шприц-ручка содержит 3 мл раствора, эквивалентного 300 ЕД.

Описание

Прозрачный бесцветный раствор

Фармакотерапевтическая группа

Средства для лечения сахарного диабета. Инсулины.

Инсулины и аналоги быстрого действия. Инсулин аспарт.

Код АТХ А10АВ05

Фармакологические свойства

После подкожного введения инсулина аспарт время достижения максимальной концентрации (tmax) в плазме крови в среднем в 2 раза меньше, чем после введения растворимого человеческого инсулина. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) в среднем составляет 492±256 пмоль/л и достигается через 40 минут после подкожного введения дозы 0,15 ЕД/кг массы тела пациентам с сахарным диабетом 1 типа. Концентрация инсулина возвращается к исходному уровню через 4–6 часов после введения препарата. Скорость абсорбции несколько ниже у пациентов с диабетом 2 типа, что приводит к более низкой максимальной концентрации (352±240 пмоль/л) и более позднему tmax (60 минут). Внутрииндивидуальная вариабельность по tmax существенно ниже при использовании инсулина аспарт, по сравнению с растворимым человеческим инсулином, тогда как указанная вариабельность в Сmax для инсулина аспарт больше.

Фармакокинетика у детей (6-12 лет) и подростков (13-17 лет) с сахарным диабетом 1 типа. Абсорбция инсулина аспарт происходит быстро в обеих возрастных группах с tmax, аналогичным таковому у взрослых. Однако, имеются отличия Cmax в двух возрастных группах, что подчеркивает важность индивидуального дозирования препарата.

Пожилые: Относительные различия фармакокинетики между инсулином аспарт и растворимым человеческим инсулином у пожилых больных (65-83 лет, средний возраст 70 лет) сахарным диабетом 2 типа были схожи с таковыми у здоровых добровольцев и у более молодых больных сахарным диабетом. У пожилых пациентов наблюдалось уменьшение скорости абсорбции, что приводило к замедлению tmax (82 (вариабельность: 60-120) минут), тогда как Cmax была одинаковой с таковой, наблюдаемой у более молодых больных сахарным диабетом 2 типа и немного меньше, чем у больных сахарным диабетом 1 типа.

Недостаточность функции печени: Было проведено исследование фармакокинетики при введении однократной дозы инсулина аспарт 24 пациентам, функция печени которых находится в диапазоне от нормальной до тяжелой формы нарушения. У лиц с нарушением функции печени скорость абсорбции инсулина аспарт была снижена и более непостоянной, результатом чего было замедление tmax с примерно 50 минут у лиц с нормальной функцией печени до примерно 85 минут у лиц с нарушением функции печени средней и тяжелой степени тяжести. Площадь под кривой «концентрация-время», максимальная концентрация в плазме и общий клиренс препарата (AUC, Cmax и CL/F) были схожими у лиц со сниженной и нормальной функцией печени.

Недостаточность функции почек: Было проведено исследование фармакокинетики инсулина аспарт у 18 пациентов, функция почек которых колебалась от нормальной до тяжелой формы нарушения. Не было обнаружено явного влияния величины клиренса креатинина на AUC, Cmax, tmax инсулина аспарт. Данные ограничивались показателями для лиц с нарушениями функции почек средней и тяжелой формы. Лица с почечной недостаточностью, требующей проведения диализа, не были включены в исследование.

Инсулин аспарт – аналог человеческого инсулина короткого действия, произведенный методом биотехнологии рекомбинантной ДНК с использованием штамма Saccharomyces cerevisiae, в котором аминокислота пролин в положении В28 замещена на аспарагиновую кислоту.

Взаимодействует со специфическим рецептором внешней цитоплазматической мембраны клеток и образует инсулин-рецепторный комплекс, стимулирующий внутриклеточные процессы, в т. ч. синтез ряда ключевых ферментов (гексокиназа, пируваткиназа, гликогенсинтаза и др.). Снижение содержания глюкозы в крови обусловлено повышением ее внутриклеточного транспорта, усилением усвоения тканями, стимуляцией липогенеза, гликогеногенеза, снижением скорости продукции глюкозы печенью и др.

Замещение аминокислоты пролин в положении В28 на аспарагиновую кислоту в инсулине аспарт снижает тенденцию молекул к образованию гексамеров, которая наблюдается в растворе обычного инсулина. В связи с этим инсулин аспарт гораздо быстрее всасывается из подкожно-жировой клетчатки и начинает действовать быстрее, чем растворимый человеческий инсулин. Инсулин аспарт сильнее снижает содержание глюкозы в крови в первые 4 часа после приема пищи, чем растворимый человеческий инсулин. Продолжительность действия инсулина аспарт после подкожного введения короче, чем растворимого человеческого инсулина.

После подкожного введения действие препарата начинается в течение 10–20 минут после введения. Максимальный эффект наблюдается через 1–3 часа после инъекции. Продолжительность действия препарата составляет 3-5 часов.

Читайте также:
Розамет: инструкция по применению, отзывы, аналоги

У пациентов с сахарным диабетом 1 типа отмечалось (в клинических исследованиях) снижение риска ночной гипогликемии при использовании инсулина аспарт по сравнению с растворимым человеческим инсулином. Риск дневной гипогликемии достоверно не повышался.

Инсулин аспарт является эквипотенциальным растворимому человеческому инсулину на основании показателей молярности.

Взрослые: У пациентов с сахарным диабетом 1 типа отмечалась (в клинических исследованиях) более низкая постпрандиальная концентрация глюкозы крови при введении инсулина аспарт по сравнению с растворимым человеческим инсулином.

Пожилые: Относительные отличия фармакодинамических свойств между инсулином аспарт и растворимым человеческим инсулином у пожилых пациентов были схожи с таковыми у здоровых добровольцев и у более молодых больных сахарным диабетом.

Дети и подростки. Применение инсулина аспарт у детей показало схожие результаты длительного гликемического контроля при сравнении с растворимым человеческим инсулином.

Клиническое исследование с использованием растворимого человеческого инсулина до приема пищи и инсулина аспарт после приема пищи, было проведено у маленьких детей (26 пациентов в возрасте от 2 до 6 лет); а также ФК/ФД исследование с использованием однократной дозы было проведено у детей (6-12 лет) и подростков (13-17 лет). Фармакодинамический профиль инсулина аспарт у детей был схожим с таковым у взрослых пациентов.

Беременность: Не выявлено никакого негативного воздействия инсулина аспарт на течение беременности или здоровье плода/новорожденного в клинических исследованиях сравнительной безопасности и эффективности инсулина аспарт и человеческого инсулина при лечении беременных женщин с сахарным диабетом 1 типа (322 обследованных беременных, из них 157 получали инсулин аспарт, 165 – человеческий инсулин)

У женщин с гестационным диабетом, получавших инсулин аспарт и человеческий инсулин (из 27 женщин инсулин аспарт получали 14, человеческий инсулин – 13) выявлена сопоставимость профилей безопасности наряду со значительным улучшением контроля уровня глюкозы после приема пищи при лечении инсулином аспарт.

Новорапид флекспен: описание, инструкция, цена

Вспомогательные вещества: глицерол, фенол, метакрезол, цинка хлорид, динатрия фосфат дигидрат, натрия хлорид, натрия гидроксид, кислота хлороводородная, вода д/и.

# р-р д/п/к и в/в введения 100 ЕД/мл: одноразовые, предварительно заполненные шприц-ручки д/многократных инъекций 3 мл 5 шт. – П №016171/01, 27.01.05

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем для издания 2008 г.

Фармакологическое действие | Фармакокинетика | Показания | Режим дозирования | Побочное действие | Противопоказания | Беременность и лактация | Особые указания | Передозировка | Лекарственное взаимодействие | Условия отпуска из аптек | Условия хранения и сроки годности

Гипогликемический препарат, аналог человеческого инсулина короткого действия, произведенный методом биотехнологии рекомбинантной ДНК с использованием штамма Saccharomyces cerevisiae, в котором аминокислота пролин в положении В28 замещена на аспарагиновую кислоту.

Взаимодействует со специфическим рецептором внешней цитоплазматической мембраны клеток и образует инсулин-рецепторный комплекс, стимулирующий внутриклеточные процессы, в т.ч. синтез ряда ключевых ферментов (гексокиназа, пируваткиназа, гликогенсинтетаза). Снижение содержания глюкозы в крови обусловлено повышением ее внутриклеточного транспорта, усилением усвоения тканями, стимуляцией липогенеза, гликогеногенеза, снижением скорости продукции глюкозы печенью.

Замещение аминокислоты пролин в положении В28 на аспарагиновую кислоту в препарате НовоРапид ФлексПен снижает тенденцию молекул к образованию гексамеров, которая наблюдается в растворе обычного инсулина. В связи с этим НовоРапид ФлексПен гораздо быстрее всасывается из подкожно-жировой клетчатки и начинает действовать гораздо быстрее, чем растворимый человеческий инсулин. НовоРапид ФлексПен сильнее снижает уровень глюкозы крови в первые 4 ч после приема пищи, чем растворимый человеческий инсулин. У пациентов с сахарным диабетом типа 1 выявляется более низкий постпрандиальный уровень глюкозы крови при введении препарата НовоРапид, по сравнению с растворимым человеческим инсулином.

Продолжительность действия препарата НовоРапид ФлексПен после п/к введения короче, чем растворимого человеческого инсулина.

После п/к введения действие препарата начинается в течение 10-20 мин после введения. Максимальный эффект наблюдается через 1-3 ч после инъекции. Продолжительность действия препарата составляет 3-5 ч.

При применении инсулина НовоРапид ФлексПен у пациентов с сахарным диабетом типа 1 отмечается снижение риска ночной гипогликемии по сравнению с растворимым человеческим инсулином. Значимого возрастания риска дневной гипогликемии не отмечается.

НовоРапид ФлексПен является эквипотенциальным растворимому человеческому инсулину на основании показателей молярности.

Клинические исследования с участием пациентов с сахарным диабетом типа 1 демонстрируют более низкий постпрандиальный уровень глюкозы крови при введении препарата НовоРапид ФлексПен по сравнению с растворимым человеческим инсулином.

Использование препарата НовоРапид ФлексПен у детей показало схожие результаты длительного контроля уровня глюкозы по сравнению с растворимым человеческим инсулином. Клиническое исследование с использованием растворимого человеческого инсулина до приема пищи и инсулина аспарт после приема пищи, было проведено у детей (26 пациентов в возрасте от 2 до 6 лет); а также фармакокинетическое/фармакодинамическое исследование с использованием однократной дозы было проведено у детей (6-12 лет) и подростков (13-17 лет). Фармакодинамический профиль инсулина аспарт у детей был схожим с таковым у взрослых пациентов.

Читайте также:
Ганфорт: инструкция по применению, отзывы, аналоги

После п/к введения инсулина аспарт время достижения Cmax в плазме крови в среднем в 2 раза меньше, чем после введения растворимого человеческого инсулина. Cmax в плазме крови в среднем составляет 492±256 пмоль/л и достигается через 40 мин после п/к введения в дозе 0.15 ЕД/кг массы тела пациентам с сахарным диабетом типа 1. Концентрация инсулина возвращается к исходному уровню через 4-6 ч после введения препарата. Скорость абсорбции несколько ниже у пациентов с сахарным диабетом типа 2, что приводит к более низкой Cmax (352±240 пмоль/л) и более позднему времени ее достижения (60 мин). Межиндивидуальная вариабельность по времени достижения Cmax существенно ниже при использовании инсулина аспарт, по сравнению с растворимым человеческим инсулином, тогда как указанная вариабельность в величине Cmax для инсулина аспарт больше.

Исследования фармакокинетики не проводились у пожилых пациентов и у пациентов с нарушением функции почек или печени.

У детей (6-12 лет) и подростков (13-17 лет) с сахарным диабетом типа 1 абсорбция инсулина аспарт происходит быстро в обеих возрастных группах, со временем достижения Cmax, аналогичным таковому у взрослых. Однако имеются отличия в величине Cmax в двух возрастных группах, что подчеркивает важность индивидуального подбора режима дозирования препарата.

НовоРапид ФлексПен предназначен для п/к и в/в введения. НовоРапид ФлексПен имеет более быстрое начало и меньшую продолжительность действия, чем растворимый человеческий инсулин. Благодаря более быстрому началу действия НовоРапид ФлексПен следует вводить, как правило, непосредственно перед приемом пищи (при необходимости можно вводить вскоре после приема пищи).

Доза препарата определяется врачом индивидуально на основании уровня глюкозы в крови. НовоРапид ФлексПен обычно используют в сочетании с препаратами инсулина средней продолжительности или длительного действия, которые вводят как минимум 1 раз/сут.

Обычно суммарная суточная потребность в инсулине составляет от 0.5-1 ЕД/кг массы тела. При введении препарата перед едой потребность в инсулине может обеспечиваться препаратом НовоРапид ФлексПен на 50-70%, оставшаяся потребность в инсулине обеспечивается инсулином продленного действия.

НовоРапид ФлексПен вводится п/к в область передней брюшной стенки, бедра, плеча или ягодицы. Места инъекций в пределах одного и того же участка тела нужно регулярно менять.

Как и при использовании любых других препаратов инсулина продолжительность действия НовоРапид ФлексПен зависит от дозы, места введения, интенсивности кровотока, температуры и уровня физической активности.

П/к введение в переднюю брюшную стенку обеспечивает более быстрое всасывание по сравнению с введением в другие места. Тем не менее более быстрое начало действия по сравнению с растворимым человеческим инсулином сохраняется независимо от локализации места инъекции.

При необходимости НовоРапид ФлексПен может вводиться в/в, но только квалифицированным медицинским персоналом.

Для в/в введения используются инфузионные системы с препаратом НовоРапид ФлексПен 100 ЕД/мл с концентрацией от 0.05 ЕД/мл до 1 ЕД/мл инсулина аспарт в 0.9% растворе натрия хлорида; 5% или 10% растворе декстрозы, содержащем 40 ммоль/л хлорида калия, с использованием полипропиленовых сумок для инфузий. Данные растворы стабильны при комнатной температуре в течение 24 ч. Во время инфузий инсулина необходимо постоянно контролировать уровень глюкозы крови.

НовоРапид ФлексПен может также использоваться для продолжительных п/к инсулиновых инфузий (ППИИ) в инсулиновых насосах, разработанных для инфузий инсулина. ППИИ следует производить в переднюю брюшную стенку. Места инфузий следует периодически менять.

При использовании инсулинового насоса для инфузий НовоРапид ФлексПен не следует смешивать с другими типами инсулинов.

Пациенты, использующие ППИИ, должны быть полностью обучены пользованию насосом, соответствующим резервуаром и системой трубок для насоса. Инфузионный набор (трубка и катетер) следует заменять в соответствии с руководством пользователя, прилагаемым к инфузионному набору.

Пациенты, получающие НовоРапид ФлексПен с помощью ППИИ, должны иметь в наличии дополнительный инсулин в случае поломки инфузионной системы.

НовоРапид ФлексПен представляет собой предварительно заполненную шприц-ручку с дозатором. Шприц-ручка ФлексПен предназначен для использования с инъекционными системами для введения инсулина компании с иглами с коротким колпачком НовоФайн. Упаковка с иглами маркирована символом ‘S’. Шприц-ручка ФлексПен предоставляет возможность вводить от 1 до 60 ЕД препарата с точностью до 1 ЕД. Необходимо следовать точным указаниям руководства по использованию, поставляемому с устройством.

Шприц-ручка ФлексПен предназначена только для индивидуального использования и не подлежит повторному заполнению.

Читайте также:
Ипрожин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Побочные эффекты, связанные с влиянием на углеводный обмен: гипогликемия (усиленное потоотделение, бледность кожных покровов, нервозность или тремор, чувство тревоги, необычная усталость или слабость, нарушение ориентации, нарушение концентрации внимания, головокружение, выраженное чувство голода, временное нарушение зрения, головная боль, тошнота, тахикардия). Выраженная гипогликемия может привести к потере сознания и/или судорогам, временному или необратимому нарушению работы головного мозга и к смерти.

Аллергические реакции: нечасто – крапивница, кожная сыпь; очень редко – анафилактические реакции. Генерализованные аллергические реакции могут включать кожную сыпь, зуд кожи, повышение потоотделения, нарушения со стороны ЖКТ, ангионевротический отек, затруднение дыхания, тахикардию, снижение АД.

Местные реакции: аллергические местные реакции (покраснение, отечность, зуд кожи в месте введения), обычно временные и проходящие по мере продолжения лечения; нечасто – липодистрофия.

Прочие: в начале терапии редко – отеки, нечасто – нарушение рефракции. Эти побочные эффекты обычно носят временный характер.

Побочные реакции, наблюдаемые у пациентов, применяющих препарат НовоРапид ФлексПен, являются в основном дозозависимыми и обусловлены фармакологическим эффектом инсулина.

Не рекомендуется применять препарат НовоРапид ФлексПен у детей до 2 лет, т.к. клинические исследования у этой возрастной группы не проводились.

В экспериментальных исследованиях на животных не выявлено различий между эмбриотоксичностью и тератогенностью инсулина аспарт и человеческого инсулина.

В период возможного наступления беременности и в течение всего ее срока необходимо вести тщательное наблюдение за состоянием пациенток, страдающих сахарным диабетом, и контролировать уровень глюкозы в крови. Потребность в инсулине, как правило, снижается в I триместре и постепенно повышается во II и III триместрах беременности. Во время родов и непосредственно после них потребность в инсулине может резко снизиться. Вскоре после родов потребность в инсулине быстро возвращается к уровню, который был до беременности.

В период лактации (грудного вскармливания) НовоРапид ФлексПен может применяться без ограничений (введение инсулина кормящей матери не представляет угрозы для ребенка). Однако может возникнуть необходимость в коррекции дозы препарата.

Недостаточная доза препарата или прекращение лечения, особенно при сахарном диабете типа 1, может привести к развитию гипергликемии или диабетического кетоацидоза. Как правило, симптомы гипергликемии появляются постепенно, в течение нескольких часов или дней. Симптомами гипергликемии являются тошнота, рвота, сонливость, покраснение и сухость кожи, сухость во рту, увеличение количества выделяемой мочи, жажда и потеря аппетита, а также появление запаха ацетона в выдыхаемом воздухе. Без соответствующего лечения гипергликемия может привести к смерти. После компенсации углеводного обмена, например при интенсифицированной инсулинотерапии, у пациентов могут измениться типичные для них симптомы-предвестники гипогликемии, о чем больные должны быть проинформированы.

У пациентов с сахарным диабетом при оптимальном метаболическом контроле поздние осложнения диабета развиваются позже и прогрессируют медленнее. В связи с этим рекомендуется проводить мероприятия, направленные на оптимизацию метаболического контроля, включая мониторинг уровня глюкозы в крови.

Следствием фармакодинамических особенностей аналогов инсулина короткого действия является то, что развитие гипогликемии при их применении начинается раньше, чем при применении растворимого человеческого инсулина.

НовоРапид ФлексПен следует применять в непосредственной связи с приемом пищи. Следует учитывать высокую скорость наступления эффекта препарата при лечении пациентов, имеющих сопутствующие заболевания или принимающих лекарственные средства, замедляющие всасывание пищи. При наличии сопутствующих заболеваний, особенно инфекционной природы, потребность в инсулине, как правило, возрастает. Нарушение функции почек или печени может привести к снижению потребности в инсулине.

При переводе пациента на другие типы инсулина ранние симптомы-предвестники гипогликемии могут изменяться или становиться менее выраженными, по сравнению с таковыми при использовании предыдущего типа инсулина.

Перевод пациента на новый тип инсулина или препарат инсулина другого производителя необходимо осуществлять под строгим медицинским контролем. При изменении концентрации, типа, производителя и вида (человеческий инсулин, инсулин животного происхождения, аналог человеческого инсулина) препаратов инсулина и/или метода изготовления может потребоваться изменение дозы. Пациентам, переходящим на лечение препаратом НовоРапид ФлексПен, может потребоваться увеличение частоты инъекций или изменение дозы по сравнению с дозами ранее применявшихся препаратов инсулина. При необходимости коррекции дозы она может быть произведена уже при первом введении препарата или в течение первых недель или месяцев лечения.

Кроме того, изменение дозы препарата может потребоваться при изменении диеты и при повышенных физических нагрузках. Физические упражнения, выполняемые сразу после приема пищи, могут увеличивать риск развития гипогликемии. Пропуск приема пищи или незапланированная физическая нагрузка могут привести к развитию гипогликемии.

Значительное улучшение состояния компенсации углеводного обмена может приводить к состоянию острой болевой невропатии, которая обычно является обратимой.

Читайте также:
Респикам: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Длительное улучшение гликемического контроля снижает риск прогрессирования диабетической ретинопатии. Однако интенсификация инсулинотерапии с резким улучшением гликемического контроля может сопровождаться временным ухудшением диабетической ретинопатии.

НовоРапид ФлексПен содержит метакрезол, который в редких случаях может вызывать аллергические реакции.

Способность пациентов к концентрации внимания и скорость реакции могут нарушаться во время гипогликемии и гипергликемии, что может представлять опасность в тех ситуациях, когда эти способности особенно необходимы (например, при управлении автомобилем или работе с машинами и механизмами). Пациентам необходимо рекомендовать предпринимать меры для предупреждения развития гипогликемии и гипергликемии при вождении автомобиля и работе с механизмами. Это особенно важно для пациентов с отсутствием или снижением выраженности симптомов-предвестников развивающейся гипогликемии или страдающих частыми эпизодами гипогликемии. В этих случаях следует рассмотреть целесообразность выполнения подобных работ.

Лечение: легкую гипогликемию пациент может устранить самостоятельно, приняв внутрь гюкозу, сахар или богатые углеводами продукты питания (пациентам рекомендуется постоянно носить с собой сахар, сладости, печенье или сладкий фруктовый сок). В тяжелых случаях, при потере пациентом сознания, в/в вводят 40% раствор декстрозы (глюкозы); в/м или п/к – глюкагон (0.5-1 мг). После восстановления сознания пациенту рекомендуют принять пищу, богатую углеводами, для предотвращения повторного развития гипогликемии.

Гипогликемическое действие инсулина усиливают пероральные гипогликемические препараты, ингибиторы МАО, ингибиторы АПФ, ингибиторы карбоангидразы, неселективные бета-адреноблокаторы, бромокриптин, октреотид, сульфаниламиды, анаболические стероиды, тетрациклины, клофибрат, кетоконазол, мебендазол, пиридоксин, теофиллин, циклофосфамид, фенфлурамин, препараты лития, препараты, содержащие этанол.

Гипогликемическое действие инсулина ослабляют пероральные контрацептивы, ГКС, тиреоидные гормоны, тиазидные диуретики, гепарин, трициклические антидепрессанты, симпатомиметики, даназол, клонидин, блокаторы кальциевых каналов, диазоксид, морфин, фенитоин, никотин.

Лекарственные средства, содержащие тиол или сульфит, при добавлении к инсулину вызывают его разрушение.

НовоРапид ® ФлексПен ®

вспомогательные вещества: глицерол 16 мг, фенол 1,5 мг, метакрезол 1,72 мг, цинка хлорид 19,6 мкг, натрия хлорид 0,58 мг, натрия гидрофосфата дигидрат 1,25 мг, натрия гидроксид 2 М около 2,2 мг, кислота хлористоводородная 2 М около 1,7 мг, вода для инъекций до 1 мл.

Одна шприц-ручка содержит 3 мл раствора, эквивалентного 300 ЕД.

Описание

Прозрачный, бесцветный раствор.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Инсулин аспарт — аналог человеческого инсулина короткого действия, произведенный методом биотехнологии рекомбинантной ДНК с использованием штамма Saccharomyces cerevisiae, в котором аминокислота пролин в положении В28 замещена на аспарагиновую кислоту.

Взаимодействует со специфическим рецептором внешней цитоплазматической мембраны клеток и образует инсулин-рецепторный комплекс, стимулирующий внутриклеточные процессы, в т. ч. синтез ряда ключевых ферментов (гексокиназа, пируваткиназа, гликогенсинтаза и др.). Снижение содержания глюкозы в крови обусловлено повышением её внутриклеточного транспорта, усилением усвоения тканями, стимуляцией липогенеза, гликогеногенеза, снижением скорости продукции глюкозы печенью и др.

Замещение аминокислоты пролин в положении В28 на аспарагиновую кислоту в инсулине аспарт снижает тенденцию молекул к образованию гексамеров, которая наблюдается в растворе обычного инсулина. В связи с этим инсулин аспарт гораздо быстрее всасывается из подкожно-жировой клетчатки и начинает действовать быстрее, чем растворимый человеческий инсулин. Инсулин аспарт сильнее снижает содержание глюкозы в крови в первые 4 часа после приёма пищи, чем растворимый человеческий инсулин. Продолжительность действия инсулина аспарт после подкожного введения короче, чем растворимого человеческого инсулина.

После подкожного введения действие препарата начинается в течение 10-20 минут после введения. Максимальный эффект наблюдается через 1-3 часа после инъекции. Продолжительность действия препарата составляет 3-5 часов. Клинические исследования с участием пациентов с сахарным диабетом 1 типа продемонстрировали снижение риска ночной гипогликемии при использовании инсулина аспарт по сравнению с растворимым человеческим инсулином. Риск дневной гипогликемии достоверно не повышался.

Инсулин аспарт является эквипотенциальным растворимому человеческому инсулину на основании показателей молярности.

Взрослые. Клинические исследования с участием пациентов с сахарным диабетом 1 типа демонстрируют более низкую постпрандиальную концентрацию глюкозы крови при введении инсулина аспарт по сравнению с растворимым человеческим инсулином.

Пожилые. Было проведено рандомизированное двойное слепое перекрёстное исследование фармакокинетики и фармакодинамики (ФК/ФД) инсулина аспарт и растворимого человеческого инсулина у пожилых больных сахарным диабетом 2 типа (19 больных в возрасте 65-83 лет, средний возраст 70 лет). Относительные отличия фармакодинамических свойств между инсулином аспарт и растворимым человеческим инсулином у пожилых пациентов были схожи с таковыми у здоровых добровольцев и у более молодых больных сахарным диабетом.

Дети и подростки. Применение инсулина аспарт у детей показало схожие результаты длительного гликемического контроля при сравнении с растворимым человеческим инсулином.

Читайте также:
Виагра: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Клиническое исследование с использованием растворимого человеческого инсулина до приёма пищи и инсулина аспарт после приёма пищи, было проведено у маленьких детей (26 пациентов в возрасте от 2 до 6 лет), а также ФК/ФД исследование с использованием однократной дозы было проведено у детей (6-12 лет) и подростков (13-17 лет). Фармакодинамический профиль инсулина аспарт у детей был схожим с таковым у взрослых пациентов.

Беременность. Клинические исследования сравнительной безопасности и эффективности инсулина аспарт и человеческого инсулина при лечении беременных женщин с сахарным диабетом 1 типа (322 обследованных беременных, из них 157 получали инсулин аспарт, 165 — человеческий инсулин) не выявили никакого негативного воздействия инсулина аспарт на течение беременности или здоровье плода/новорожденного.

Дополнительные клинические исследования у 27 женщин с гестационным диабетом, получающих инсулин аспарт и человеческий инсулин (инсулин аспарт получали 14 женщин, человеческий инсулин — 13) свидетельствуют о сопоставимости профилей безопасности наряду со значительным улучшением контроля уровня глюкозы после приёма пищи при лечении инсулином аспарт.

Фармакокинетика

После подкожного введения инсулина аспарт время достижения максимальной концентрации (tmax) в плазме крови в среднем в 2 раза меньше, чем после введения растворимого человеческого инсулина. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) в среднем составляет 492±256 пмоль/л и достигается через 40 минут после подкожного введения дозы 0,15 ЕД/кг массы тела пациентам с сахарным диабетом 1 типа. Концентрация инсулина возвращается к исходному уровню через 4-6 часов после введения препарата. Скорость абсорбции несколько ниже у пациентов с диабетом 2 типа, что приводит к более низкой максимальной концентрации (352±240 пмоль/л) и более позднему tmax (60 минут). Внутри индивидуальная вариабельность по tmax существенно ниже при использовании инсулина аспарт, по сравнению с растворимым человеческим инсулином, тогда как указанная вариабельность в Сmах для инсулина аспарт больше.

Фармакокинетика у детей (6-12 лет) и подростков (13-17 лет) с сахарным диабетом 1 типа. Абсорбция инсулина аспарт происходит быстро в обеих возрастных группах с tmax, аналогичным таковому у взрослых. Однако, имеются отличия Сmах в двух возрастных группах, что подчеркивает важность индивидуального дозирования препарата.

Пожилые. Относительные различия фармакокинетики между инсулином аспарт и растворимым человеческим инсулином у пожилых больных (65-83 лет, средний возраст 70 лет) сахарным диабетом 2 типа были схожи с таковыми у здоровых добровольцев и у более молодых больных сахарным диабетом. У пожилых пациентов наблюдалось уменьшение скорости абсорбции, что приводило к замедлению tmax (82 (вариабельность: 60-120) минут), тогда как Сmах была одинаковой с таковой, наблюдаемой у более молодых больных сахарным диабетом 2 типа и немного меньше, чем у больных сахарным диабетом 1 типа.

Недостаточность функции печени. Было проведено исследование фармакокинетики при введении однократной дозы инсулина аспарт 24 пациентам, функция печени которых находится в диапазоне от нормальной до тяжёлой формы нарушения. У лиц с нарушением функции печени скорость абсорбции инсулина аспарт была снижена и более непостоянной, результатом чего было замедление tmax с примерно 50 минут у лиц с нормальной функцией печени до примерно 85 минут у лиц с нарушением функции печени средней и тяжёлой степени тяжести. Площадь под кривой «концентрация–время», максимальная концентрация в плазме и общий клиренс препарата (AUC, Сmах и CL/F) были схожими у лиц со сниженной и нормальной функцией печени.

Недостаточность функции почек. Было проведено исследование фармакокинетики инсулина аспарт у 18 пациентов, функция почек которых колебалась от нормальной до тяжёлой формы нарушения. Не было обнаружено явного влияния величины клиренса креатинина на AUC, Cmax, tmax инсулина аспарт. Данные ограничивались показателями для лиц с нарушениями функции почек средней и тяжёлой формы. Лица с почечной недостаточностью, требующей проведения диализа, не были включены в исследование.

Доклинические данные по безопасности

В ходе доклинических исследований не было выявлено какой-либо опасности для людей, исходя из данных общепринятых исследований фармакологической безопасности, токсичности повторного применения, генотоксичности и репродуктивной токсичности.

В тестах in vitro, включая связывание с рецепторами инсулина и инсулиноподобного фактора роста-1, а также влияние на рост клеток, характер поведения инсулина аспарт очень схож с таковым человеческого инсулина. Результаты исследований также показали, что диссоциация связывания инсулина аспарт с рецептором инсулина эквивалентна таковой для человеческого инсулина.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: