Оланзапин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Оланзапин

В настоящее время многие исследователи считают оланзапин (Zyprexa) наиболее эффективным и одновременно безопасным препаратом для лечения шизофрении. Это медикамент появился на фармацевтическом рынке в 1996 г.

Химическая группа: тиенобензодиазепин.

Форма выпуска: таблетки 2,5, 5, 7,5, 10, 15, и 20 мг; выпускается в растворимой форме (зидис) в таблетках 5, 10, 15 и 20 мг, растворах для инъекций — 10 мг.

Фармакокинетика: период полувыведения — 31 час, пик концентрации — 6 часов, стабилизация концентрации достигается в течение 7 дней, биодоступность — 60%.

Режим дозирования: диапазон доз для взрослых колеблется от 5 до 20 мг, однако на практике, к сожалению, максимально допустимые дозы препарата нередко превышают рекомендуемый уровень. Детям оланзапин назначается из расчета 0,12 — 0,2 мг на кг веса обычно раза в день, для лиц пожилого возраста рекомендуемый диапазон доз — в день.

Показания: Оланзапин приводит к выраженной редукции психопатологических симптомов шизофрении и дольше других принимается больными без отказа при необходимости длительного назначения (Lieberman J. et al., 2005).

Согласно данным некоторых исследователей, отчетливо выраженное антипсихотическое действие оланзапина наблюдается (через 2 — 3 недели) прежде всего у больных приступообразно-прогредиентной шизофренией с острой параноидной симптоматикой (Ешимбетова С.З., 2005). Терапевтический эффект острого эпизода шизофрении при лечении оланзапином составляет (Морозова М.А. с соавт., 2000), причем общая редукция психоза опережает уменьшение выраженности бреда и галлюцинаций (Морозова М.А., Жаркова Н.Б., Бениашвили А.Г., 2000).

При переходе с типичных нейролептиков на внутримышечные инъекции оланзапина, при параноидной шизофрении, в литературе встречаются указания на возможное обострение состояния. Вследствие вышесказанного в данном случае желателен постепенный переход с одного препарата на другой. Возможно кратковременное назначение транквилизаторов бензодиазепинового ряда. После инъекций оланзапина больные становятся более доступными для общения с медицинским персонала.

По данным некоторых авторов (Козырев В.Н. с соавт., 2005), галлюцинаторно-бредовая симптоматика на фоне внутримышечного введения оланзапина редуцируется значительно медленнее, чем возбуждение, злобно-напряженный аффект, тревога и страх.

Лечение оланзапином шизофрении позволяет в течение двух недель снизить выраженность общей психопатологической симптоматики при этом заболевании на 52,46%, продуктивной симптоматики на 47,73%, негативной — на 13,33%. Заметно улучшаются параметры нейропсихологических нарушений: вербальной памяти на 13%, зрительной памяти на 10%, рабочей памяти и внимания — на 5%, исполнительской функции — на 1%. При дальнейшей терапии в течение недель значительно редуцируется негативная (на 46,67%) и в меньшей степени позитивная симптоматика (25,05%), продолжают улучшаться показатели вербальной памяти (на 10%) и рабочей памяти (на 8%), значительно повышаются показатели зрительной памяти и исполнительских функций (на 2%). (Панина А.Н., Говорин Н.В., 2005).

Исследования показали, что когнитивные нарушения у больных шизофренией связаны с психопатологическими расстройствами позитивного и негативного спектра, причем их редукция в процессе лечения оланзапином происходит неравномерно.

При терапии резистентной шизофрении отмечен более позитивный эффект оланзапина неделя лечения), чем клозапина (Оленева Е.В., Цукарзи Э.Э., Мосолов С.Н., 2005).

Препарат по сравнению с клозапином и рисперидоном обладает большей способностью устранять проявления депрессии при шизофрении, тем самым снижая риск суицида (Meltzer H., 1999).

Механизм действия: оланзапин обладает выраженным антагонизмом по отношению к рецепторам 5НТ2A, 5HT2C (увеличение веса?), 5HT3, 5НТ6 и менее выраженным антагонизмом в отношении D2-рецепторов (3: 1) (D2/D3 > D1/D3/D4). Кроме того, данный препарат обладает заметной чувствительностью к М1 и М5 (антихолинергические побочные эффекты), средним тропизмом к Н1 (сомноленция) рецепторам и слабо влияет на альфа1-адренорецепторы.

По спектру своего фармакологического эффекта оланзапин из всех антипсихотиков нового поколения наиболее близок к клозапину, но в отличие от последнего слабее действует на серотонинергические, на альфа2-адренорецепторы и холинорецепторы. Оланзапин, так же как и клозапин, имеет более высокое сродство к НТ2А-рецепторам, чем к дофаминовым рецепторам типа D2.

Показания к терапии шизофрении оланзапином

  • Выраженные проявления позитивной симптоматики, особенно острые и хронические галлюцинаторно-параноидные синдромы
  • Психомоторное возбуждение
  • Аффективные расстройства депрессивного (тревога, дисфория) и маниакального спектра при биполярной мании и биполярной депрессии
  • Выраженные проявления негативной симптоматики
  • Стойкие проявления нейрокогнитивного дефицита
  • Резистентные формы шизофрении
  • Тенденция к суициду

Оланзапин (зипрекса) назначают в дозе однократно внутрь на ночь. На второй день терапии дозу можно увеличить до 15 мг При отсутствии в течение двух-трех недель эффекта дозу повышают до 20 мг в сутки. Средние дозы оланзапина при лечении шизофрении составляют средняя поддерживающая доза — 12,5 мг

Длительность лечения оланзапином при его внутримышечном введении составляет от 1 до 7 дней (в среднем 3 дня). Первая инъекция препарата назначается в дозе 10 мг, вторая через 2 часа, третья при необходимости — через 4 часа (максимальная суточная доза 30 мг). При патологии печени и почек, при сочетании факторов, снижающих период полувыведения препарата (пожилые женщины, некурящие), число инъекции ограничивается — (Козырев В.Н. с соавт., 2005).

Перевод с внутримышечных инъекций на пероральный прием рекомендуется при дозе последнего, равной в сутки.

Помимо приема препарата в форме таблеток, используется внутримышечная форма оланзапина, обладающая седативным свойством и предложенная для купирования психомоторного возбуждения при шизофрении.

Парентеральное введение препаратов в процессе лечения шизофрении показано для быстрого купирования психомоторного возбуждения, неудовлетворительного сотрудничества больного с врачом, при наличии гастроэнтерологических заболеваниях.

При внутримышечном введении оланзапина его максимальная концентрация в плазме достигается уже через тогда как при пероральном введении — через часов (период полувыведения препарата 33 часа, изменение концентрации в плазме пропорционально изменению дозы). Через 15, 30 и 45 минут после первого введения оланзапин оказывается более эффективным, в плане воздействия на психопатологическую симптоматику, чем галоперидол (Wright P. et al., 2001).

Побочные эффекты: к побочным эффектам оланзапина относят сонливость, головокружение и прибавку в весе. В литературе встречаются работы, свидетельствующие о способности препарата вызывать агранулоцитоз, отмечены редкие случаи рабдомиолиза.

Побочные эффекты оланзапина

  • Метаболические расстройства (нарушение жирового и углеводного обмена)
  • Редко сердечно-сосудистые расстройства: ортостатическая гипотензия, брадикардия, отеки, синкопальные состояния
  • Редко гастроэнтерологические расстройства (тошнота)
  • Редко эпилептиформный синдром и экстрапирамидная симптоматика (акатизия в случае применения высоких доз препарата)
  • Редко рабдомиолиз и агранулоцитоз
  • Незначительное и кратковременное увеличение пролактина

Увеличение веса при приеме оланзапина более выражено, чем при приеме других атипичных антипсихотиков. Это осложнение терапии тяжело переносится пациентами, особенно женщинами, и может повлечь за собой не только соматические, но и невротические расстройства. Профилактикой данного осложнения является низкокалорийная диета и продуманные программы физических упражнений.

Диета представляет собой уменьшенные порции приема пищи, предпочтение овощей и фруктов, сокращение калорийных продуктов до минимума и прием не менее 8 стаканов воды ежедневно.

Читайте также:
Пародонтоцид: инструкция по применению, отзывы, аналоги

В разное время для лечения этого осложнения предлагались такие препараты, как низатидин, амантадин, топирамат, сибутрамин и др. Однако эффект приема этих препаратов и механизм их действия в отношение снижения веса больных в большинстве исследований оказался слабовыраженным.

В настоящее время предпринимаются попытки ограничить прибавку веса, вызванную приемом оланзапина, бупропионом антидепрессанта, обладающим норадренергическим и дофаминергическим эффектом. Бупропион является относительно слабым ингибитором обратного захвата норэпинефрина и практически не оказывает влияние на центральные серотонинергические нейроны (Gadde K. et al., 2006).

Бупропион можно принимать совместно с оланзапином без негативного взаимодействия этих препаратов. Однако требуется некоторая осторожность приема бупропиона в плане возникновения маниакального синдрома, у лиц, имевших в анамнезе его проявления. Кроме того, прием бупропиона способствует более быстрой редукции негативной симптоматики шизофрении.

Замечено, что курс терапии этим антидепрессантом в среднем снижает вес за этот период почти на 3 кг, также фиксируется снижение уровня холестерина в крови, при этом уровень холестерола, липопротеидов, триглицеридов и глюкозы в крови практически остается неизменным.

Первоначальная потеря веса сохраняется после прекращения приема бупропиона не протяжение почти трех месяцев.

Сканирование тела с использованием рентгеновского метода абсорптиометрии (DXL) показало, что снижение веса в процессе лечения бупропионом, происходит за счет потери жировой ткани туловища. При этом снижение веса не сопровождается изменением плотности и минерального состава костей. Отметим, что при наличии булимии или анорексии прием бупропиона противопоказан.

Более редкими побочными эффектами оланзапина считаются тошнота, ортостатическая гипотония, брадикардия, отеки, антихолинергические эффекты и экстрапирамидная симптоматика.

При приеме оланзапина возможно повышение уровня трансаминаз печени (АСТ и АЛТ), однако практически оно не имеет клинического значения. Крайне редко наблюдаются обратимое снижение нейтрофилов и судороги. Согласно нашему наблюдению, последнее осложнение встречается в 0,5% случаев и чаще у детей и подростков.

Прием оланзапина может вызвать гиперлипедемию, увеличение концентрации в крови гликолизированного гемоглобина, гиперинсулинемию и устойчивость к инсулину (Melkersson K. et al., 2000). Рекомендуется в процессе лечения данным препаратом следить за уровнем глюкозы и липидов в крови, а также контролировать изменение плотности костных минералов организма.

Пролактинемия при приеме оланзапина отмечается редко.

Противопоказания к приему оланзапина: лейкопения, глаукома, гиперплазия простаты. Требуется соблюдать осторожность при лечении пациентов с заболеваниями печени и купировании интоксикационных психозов.

Взаимодействие с медикаментами: при совместном назначении с бензодиазепинами возможно возникновение ортостатической гипотензии и синкопальных состояний. Карбамазепин снижает уровень концентрации оланзапина в плазме крови; флувоксамин, циметидин и курение, напротив, снижают его.

Оланзапин

Оланзапин

Фото препарата

  • Латинское название: Olanzapine
  • Код АТХ: N06BX03
  • Действующее вещество: Оланзапин (Olanzapine)
  • Производитель: АЛСИ Фарма (Россия), Фирма ЕВРОСЕРВИС (Россия), СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА (Россия), KERN PHARMA (Испания)

Состав

Одна таблетка средства Оланзапин может включать 2.5 мг, 5 мг, 7.5 или 10 мг одноименного активного вещества в зависимости от производителя.

Дополнительные вещества: моногидрат лактозы, стеарат кальция.

Состав оболочки: Опадрай II (поливиниловый спирт, тальк, диоксид титана, макрогол, алюминиевый лак, краситель оксид железа желтый).

Форма выпуска

Желтые таблетки, форма варьирует в зависимости от производителя.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Нейролептик, обладающий тропностью к серотониновым, мускариновым, допаминовым, гистаминовым и адренергическим рецепторам. Демонстрирует антагонизм к холинергическим и допаминовым рецепторам. Обладает активностью и более выраженным сродством в отношении 5-НТ2-серотониновых рецепторов, чем в отношении D2-допаминовых рецепторов.

Избирательно понижает возбудимость допаминергических нейронов, оказывает слабое действие на стриатные пути нейронов, отвечающие за моторные функции. Понижает защитный рефлекс. Достоверно ослабляет негативную и продуктивную симптоматику.

Фармакокинетика

Степень всасывания – высокая, не зависит от употребления пищи; время наступления максимальной концентрации после приема примерно 5-7 часов.

Связывается с белками крови на 93%. Метаболизируется в печени благодаря конъюгации и окисления. Главный метаболит10-N-глюкуронид, не проходит сквозь гематоэнцефалический барьер.

Ферменты CYP2D6 и CYP1A2 участвуют в продукции 2-гидроксиметил и N-дезметил производных Оланзапина. Основная активность препарата вызвана Оланзапином, активность его производных выражена в меньшей степени. 57% дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов. Время полувыведения в зависимости от пола и возраста варьирует в пределах 30- 38 часов.

Показания к применению

  • Биполярное расстройство аффективного типа у взрослых (в виде монотерапии или в сочетании с вальпроевой кислотой либо препаратами лития): смешанные или острые маниакальные эпизоды с/без быстрой перемены фаз и с с/без психотических проявлений. у взрослых, психотические расстройства с негативной или продуктивной симптоматикой, в том числе на фоне аффективных расстройств. на фоне биполярного расстройства (в сочетании с Флуоксетином).
  • Рецидив биполярного расстройства (в случае эффективности препарата при терапии маниакальной фазы).

Противопоказания

  • гиперчувствительность к компонентам препарата;
  • возраст менее 18 лет;
  • период лактации.

Рекомендуется с осторожностью назначать средство при недостаточности работы печени, закрытоугольной глаукоме, гиперплазии простаты, эпилепсии, миелопролиферативных заболеваниях, миелосупрессии, кишечной непроходимости паралитического характера, гиперэозинофильном синдроме, беременности.

Побочные действия

Наиболее часто развиваются сонливость, увеличение веса, транзиторная гиперпролактинемия (в основном без клинических проявлений), астения, головокружение, акатизия, периферические отеки, повышение аппетита, ортостатическая гипотензия, сухость слизистых рта, запор. Реже выявлялось транзиторное повышение уровня АЛТ и ACT. В единичных случаях фиксировались повышение содержания глюкозы или триглицеридов в крови, асимптоматическая эозинофилия.

  • У больных с психозом, вызванным применением агониста Допаминапо поводу болезни Паркинсона, наблюдались усиление паркинсонизмаи галлюцинации.
  • У лиц с биполярной манией(употребляющих Оланзапин в сочетании с литийсодержащими препаратамиили вальпроевой кислотой) развивались повышение веса, сухость слизистых рта, усиление аппетита, тремор, расстройство речи.
  • У больных с психозом разного генеза на фоне деменции часто выявлялись нарушение походки, пневмония и недержание мочи.
  • Нарушения со стороны пищеварения: усиление аппетита, панкреатит, запор, гепатит, сухость слизистых рта, желтуха.
  • Нарушения со стороны кровообращения: брадикардия, ортостатическая гипотензия, венозная тромбоэмболия.
  • Нарушения со стороны метаболизма: диабетическая кома, периферические отеки, гиперхолестеринемия, гипергликемия, диабетический кетоацидоз, гипертриглицеридемия.
  • Нарушения со стороны нервной деятельности:астения, головокружение, акатизия, сонливость, судороги.
  • Нарушения со стороны костно-мышечного аппарата:рабдомиолиз.
  • Нарушения со стороны кожи: сыпь.
  • Нарушения со стороны кроветворения: лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения.
  • Нарушения со стороны мочеполовой сферы: приапизм.
  • Нарушения со стороны лабораторных показателей: гипербилирубинемия, повышение содержания АЛТ и ACT, гиперпролактинемия, гипергликемия, повышение содержания щелочной фосфатазы.
  • Прочие нарушения: аллергические реакции, светочувствительность, увеличение веса, синдром отмены.

Инструкция по применению Оланзапина (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Оланзапина предписывает принимать препарат перорально в дозе от 5 до 20 мг в день.

Читайте также:
Никотинелл: инструкция по применению, отзывы, аналоги

При лечении шизофрении у взрослых начальная доза равна 10 мг в день.

При лечении острой мании на фоне биполярного расстройства у взрослых назначают принимать 15 мг лекарства в раз в день или 10 мг раз в день вместе с вальпроевой кислотой или препаратами лития (поддерживающее лечение в идентичной дозе).

При депрессии на фоне биполярного расстройства у взрослых принимают лекарства в раз в день вместе Флуоксетином в дозе 20 мг (при необходимости разрешено изменение дозировок средств).

Пожилым пациентам, больным с факторами риска (включая тяжелую хроническую недостаточность работы почек или печени), с сочетанием факторов риска (старческий возраст, женский пол, некурящие) или у которых обмен Оланзапина в организме может быть замедлен, советуется понижение первоначальной дозы до 5 мг в день.

Передозировка

Признаки передозировки: возбуждение, тахикардия, агрессивность, экстрапирамидные нарушения, расстройство артикуляции, делирий, нарушения сознания, злокачественный нейролептический синдром, судороги, аспирация, угнетение дыхания, аритмии, повышение или снижение давления, остановка сердца либо дыхания.

Терапия передозировки: промывание желудка в первые несколько часов, назначение энтеросорбентов, симптоматическое лечение, контроль функции дыхания.

Запрещено применять симпатомиметики, являющимися стимуляторами бета-адренорецепторов, так как это может усугублять снижение кровяного давления.

При острой передозировке минимальная доза, спровоцировавшая летальный исход, была равна 450 мг, а максимальная принятая доз,а при которой больной выжил, составила 1500 мг.

Взаимодействие

Стимуляторы или блокаторы изофермента CYP 1A2 изменяют метаболизм препарата.

Прием этанола вместе с Оланзапином может усиливать эффекты последнего.

Флуоксетин повышает максимальный уровень Оланзапина в крови на 16% и понижает клиренс также на 16%, однако данный факт не имеет значения в клинической практике.

Флувоксамин повышает максимальный уровень Оланзапина в крови до таких значений, при которых необходимо понижение дозировки последнего.

Лекарство незначительно тормозит процесс продукции глюкуронида вальпроевой кислоты. В свою очередь вальпроевая кислота слабо влияет на обмен Оланзапина. Значимое взаимодействие между указанными препаратами маловероятно.

Условия продажи

Строго по рецепту.

Условия хранения

Хранить при температуре до 25 °C в темном месте. Беречь от детей.

Срок годности

Особые указания

При применении Оланзапина не исключено появление злокачественного нейролептического синдрома, клинические симптомы которого включают ригидность мускулатуры, повышение температуры, расстройство психического статуса, нестабильное артериальное давление, тахикардию, усиление потоотделения, сердечную аритмию, а также увеличение уровня сывороточной креатинфосфокиназы, миоглобинурию и острую недостаточность работы почек. Указанные симптомы или изолированное сильное повышение температуры требуют отмены любого принимаемого нейролептика, в том числе Оланзапина.

С крайней осторожностью необходимо применять лекарство при увеличении уровней АЛТ и АСТ у пациентов с недостаточностью работы печени или у пациентов, принимающих гепатотоксические препараты. При необходимости может понадобиться понижение дозы.

Также с осторожностью нужно применять лекарство у лиц:

  • сэпилептическими припадками в прошлом;
  • подверженных действию факторов, понижающих порог готовности к судорогам;
  • у пациентов с уменьшенным числом лейкоцитов или нейтрофилов;
  • с угнетением работы костного мозга на фоне сопутствующего заболевания, лучевой терапии или химиотерапии в прошлом;
  • с признаками угнетения функции кроветворения под действием лекарственных препаратов в прошлом;
  • с миелопролиферативным заболеванием или гиперэозинофилией;
  • с проявлениями гиперплазии простаты;
  • с непроходимостью кишечника паралитического характера;
  • с закрытоугольной глаукомой.

При продолжительном лечении нейролептиками есть риск появления поздней дискинезии. В подобных случаях рекомендуется понижение дозировки или отмена Оланзапина. Признаки поздней дискинезии могут нарастать и появляться даже после прекращения терапии.

Принимая во внимание характер действия препарата на нервную систему, следует с осторожностью использовать его в комбинации с иными лекарственными средствами центрального действия и алкоголем.

В период лечения нужно с осторожностью заниматься управлением автотранспортом.

Оланзапин : инструкция по применению

Что собой представляет препарат и для чего его применяют

ОЛАНЗАПИН относится к группе лекарств, называемых антипсихотическими препаратами, и используется для лечения следующих заболеваний и состояний:

• Шизофрения, при которой человек слышит, видит или чувствует то, чего нет; имеет ошибочные убеждения. Пациенты, страдающие данным заболеванием, могут чувствовать себя подавленными, испытывать беспокойство и напряжённость.

• Маниакальный эпизод умеренной или тяжелой степени тяжести, состояние с симптомами возбуждения и эйфории.

ОЛАНЗАПИН применяют для предотвращения повторных приступов у людей, страдающих биполярным расстройством, у которых наблюдалась эффективность при лечении маниакального эпизода.

Не принимайте препарат, если

• у Вас аллергия на оланзапин или на любой из компонентов препарата (см. раздел Состав). Признаки аллергической реакции могут включать сыпь, зуд, отек лица, губ, затрудненное дыхание.

• у Вас ранее были диагностированы проблемы со зрением, которые могут привести к развитию глаукомы (к ним относятся повышенное внутриглазное и внутричерепное давление, близорукость, катаракта, дальнозоркость).

Если Вы не уверены, относится ли к Вам что-либо из вышеперечисленного, сообщите об этом лечащему врачу перед приемом ОЛАНЗАПИНА.

Особые указания и меры предосторожности

Перед применением препарата ОЛАНЗАПИН проконсультируйтесь с лечащим врачом.

– Применение препарата ОЛАНЗАПИН не рекомендовано у людей старше 65 лет с деменцией, так как может вызывать серьезные нежелательные реакции.

– Лекарственные препараты такого типа могут вызывать необычные движения мышц лица или языка. В случае появления данных состояний, необходимо немедленно обратиться к лечащему врачу.

– Очень редко лекарственные препараты такого типа могут вызывать повышение температуры тела, учащенное дыхание, повышенное потоотделение, напряженность мышц, сонливость. В случае появления данных состояний, обратитесь к лечащему врачу.

– У людей, принимающих ОЛАНЗАПИН, часто наблюдается увеличение веса. Вы и ваш врач должны регулярно контролировать вес. При необходимости обратитесь к врачу для составления плана по снижению веса.

– Прием препарата ОЛАНЗАПИН может повышать уровень сахара и жиров (холестерина и триглицеридов) в крови. Ваш врач должен назначить анализ крови для определения сахара и жиров в крови в начале лечения, а также регулярно на протяжении всего лечения.

– Необходимо предупредить своего врача, если у Вас или кого-либо из Ваших родственников в анамнезе есть случаи развития тромбоза, так как лекарственные препараты такого типа могут вызывать образование тромбов.

Перед приемом препарата ОЛАНЗАПИН сообщите лечащему врачу, если у Вас диагностированы следующие заболевания:

• инсульт, микроинсульт (преходящее нарушение мозгового кровообращения);

• аденома предстательной железы;

• заболевания печени или почек;

• нарушения со стороны крови;

Если Ваш возраст более 65 лет, рекомендуется периодически контролировать артериальное давление.

Дети и подростки

Препарат ОЛАНЗАПИН не предназначен для детей и подростков младше 18 лет.

Читайте также:
Перцовый пластырь доктор перец с обезболивающим действием: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Важная информация о некоторых составляющих лекарственного препарата

Данный препарат содержит лактозу. Если у Вас непереносимость некоторых сахаров, обратитесь к лечащему врачу перед приемом препарата.

Другие препараты

Если Вы принимаете препарат ОЛАНЗАПИН, прием других лекарственных препаратов возможен только при назначении Вашим лечащим врачом. При одновременном применении ОЛАНЗАПИНА с антидепрессантами или препаратами, предназначенными для снятия тревоги и нарушения сна (транквилизаторами), может наблюдаться сонливость.

Проконсультируйтесь с лечащим врачом, если Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать любые другие препараты. Это относится и к любым препаратам, отпускаемым без рецепта врача.

Сообщите врачу, если Вы принимаете какие-либо из следующих лекарственных средств:

– препараты для лечения болезни Паркинсона;

– карбамазепин (для лечения эпилепсии), флувоксамин (антидепрессант) или ципрофлоксацин (антибактериальный препарат). В таком случае может потребоваться отмена ОЛАНЗАПИНА.

При необходимости активированный уголь принимают по крайней мере за 2 часа до или после приема ОЛАНЗАПИНА, так как он может помешать всасыванию оланзапина.

ОЛАНЗАПИН с пищей, напитками и алкоголем

Не употребляете алкоголь, если Вы принимаете ОЛАНЗАПИН, так как одновременный прием усиливает сонливость.

Беременность, грудное вскармливание и фертильность

Если Вы беременны, думаете, что можете быть беременны, или планируете беременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Следующие симптомы могут возникнуть у новорожденных, матери которых принимали оланзапин в последние три месяца беременности: дрожание, повышенный тонус мышц и/или слабость, сонливость, возбуждение, проблемы с дыханием и нарушение сосания. Если у ребенка развивается какой-либо из этих симптомов, обратитесь к врачу.

Во время применения препарата ОЛАНЗАПИН не следует кормить грудью.

Управление транспортными средствами и работа с механизмами

Вы можете почувствовать головокружение, принимая ОЛАНЗАПИН. Если это произойдет, воздержитесь от управления транспортными средствами и от работы с механизмами.

Применение препарата

Всегда применяйте этот препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений, проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Ваш лечащий врач определит дозу препарата ОЛАНЗАПИН и длительность приема. Суточная доза оланзапина составляет от 5 до 20 мг.

Если симптомы Вашего заболевания возвращаются, обратитесь к лечащему врачу.

Способ применения

ОЛАНЗАПИН следует принимать внутрь независимо от приема пищи.

– Принимайте ОЛАНЗАПИН в одно и то же время каждый день.

– Глотайте таблетки целиком, запивая достаточным количеством воды.

Если Вы приняли больше ОЛАНЗАПИНА, чем Вам рекомендовано

Если Вы приняли больше назначенной дозы, немедленно обратитесь за медицинской помощью. Если возможно, возьмите таблетки или коробку с собой, чтобы показать врачу, что Вы приняли.

Если Вы пропустили прием препарата ОЛАНЗАПИН

Не принимайте двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную.

Если Вы забыли принять таблетку, примите обычную дозу, когда наступит время следующего приема.

Если Вы досрочно прекращаете прием препарата ОЛАНЗАПИН

Не прекращайте принимать ОЛАНЗАПИН, даже если Вам стало лучше. Если Ваш лечащий врач решит, что Вам следует прекратить лечение, доза препарата будет снижаться постепенно в течение нескольких дней.

При резкой отмене приема препарата могут наблюдаться симптомы: потливость, бессонница, дрожание, чувство тревоги, тошнота и рвота.

При наличии вопросов по применению препарата обратитесь к лечащему врачу.

Возможные нежелательные реакции

Подобно всем лекарственным препаратам, ОЛАНЗАПИН может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.

Немедленно обратитесь к врачу, если Вы чувствуете любую из приведенных ниже нежелательных реакций – Вам может понадобиться неотложная медицинская помощь:

• необычные движения, в основном лица или языка. Данное нежелательное явление может проявляться часто (менее чем у 1 из 10 человек).

• тромбоз вен, особенно сосудов ног (симптомы включают отек, боль и покраснение). Тромб может по кровеносным сосудам достичь легких, что вызовет боль в груди и затруднение дыхания. Если вы заметили какой-либо из этих симптомов, немедленно обратитесь к врачу. Данное нежелательное явление может проявляться нечасто (менее чем у 1 из 100 человек).

• лихорадка, повышенный тонус мышц, потоотделение или сонливость. Исходя из имеющихся данных, частоту возникновения данных нежелательных реакций определить невозможно.

• тяжелая аллергическая реакция, вначале характеризующаяся гриппоподобными признаками и сыпью на лице, затем наблюдается распространенная сыпь, лихорадка, увеличение лимфатических узлов, повышением уровня ферментов печени по результатам анализа крови и увеличением определенного типа клеток крови (эозинофилия). Исходя из имеющихся данных, частоту возникновения данного нежелательного явления определить невозможно.

При приеме оланзапина могут возникать следующие нежелательные реакции:

Очень часто (могут проявляться более чем у 1 из 10 человек):

• увеличение массы тела;

• повышение уровня гормона пролактина в крови.

В начале лечения может наблюдаться головокружение или обморок (с замедлением сердечного ритма), особенно при вставании из положения лежа или сидя. Если данное состояние не проходит, сообщите об этом своему врачу.

Часто (могут проявляться менее чем у 1 из 10 человек):

• изменения уровня некоторых клеток крови (эозинофилия, лейкопения, нейтропения), жиров (холестерина и триглицеридов) в крови, на ранних этапах лечения повышение ферментов печени;

• повышение уровня сахара в крови и моче;

• повышение уровня мочевой кислоты, креатинфосфокиназы, щелочной фосфатазы или гаммаглутамилтрансферазы в крови;

• состояние, связанное с непроизвольным движением мышц (дискинезия);

• отек рук, лодыжек или ног;

• боли в суставах;

• снижение либидо у мужчин и женщин или нарушение эрекции у мужчин.

Нечасто (могут проявляться менее чем у 1 из 100 человек):

• аллергическая реакция, сопровождающаяся отеком рта и горла, кожной сыпью и зудом;

• возникновение или обострение сахарного диабета, иногда связанное с кетоацидозом или комой, включая несколько летальных исходов;

• повышенный тонус и напряженность мышц, спазмы, нарушения движений, в том числе и глазного яблока;

• синдром «беспокойных ног» – состояние, характеризующееся неприятными ощущениями в нижних конечностях, которые появляются в покое;

• нарушение речи (дизартрия);

• замедление сердечного ритма;

• чувствительность к солнечному свету;

• потеря памяти или забывчивость;

• задержка мочи и затрудненное мочеиспускание;

• потеря волос (алопеция);

• прекращение или нарушение менструального цикла;

• увеличение груди у мужчин и женщин, выделение молока из груди у женщин;

• повышение уровня билирубина в крови.

Редко (могут проявляться менее чем у 1 из 1000 человек):

• снижение количества тромбоцитов в крови;

• снижение нормальной температуры тела;

• симптомы отмены препарата;

• нарушение ритма сердца;

• воспаление поджелудочной железы, вызывающее сильную боль в животе, лихорадку и тошноту (панкреатит);

• нарушение функции печени с пожелтением кожи и глаз (гепатит);

Читайте также:
Афобазол: инструкция по применению, отзывы, аналоги

• распад мышечных волокон и боль в мышцах (рабдомиолиз);

• длительная и/или болезненная эрекция.

Частота неизвестна:

– синдром отмены у новорожденных.

У пожилых пациентов с деменцией при приеме оланзапина может возникать инсульт, пневмония, недержание мочи, падения, сильная усталость, зрительные галлюцинации, повышение температуры тела, покраснение кожи, проблемы с ходьбой. В данной группе пациентов были зарегистрированы смертельные исходы.

У пациентов с болезнью Паркинсона прием оланзапина может усиливать симптомы болезни.

Сообщение о нежелательных реакциях

Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше.

Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов (УП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении» М3 РБ, rceth.by). Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

Хранение препарата

Храните в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25°C.

Храните в оригинальной упаковке.

Храните в недоступном и невидимом для детей месте.

Срок годности – 2 года.

Не применяйте препарат после истечения срока годности.

Не применяйте препарат, если Вы заметили, что контурная ячейковая упаковка, в которой находятся таблетки, повреждена.

Не выбрасывайте препарат в канализацию. Уточните у работника аптеки, как избавиться от остатков препарата, которые больше не потребуются. Эти меры позволят защитить окружающую среду.

Состав

Действующим веществом препарата ОЛАНЗАПИН является оланзапин – 5 мг или 10 мг.

Вспомогательными веществами являются лактоза моногидрат, гипромеллоза, кросповидон, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

В состав таблеток дозировкой 5 мг дополнительно входит Аквариус™ Преферред HSP ВРР218011 Белый.

В состав таблеток дозировкой 10 мг дополнительно входит Аквариус™ Преферред HSP ВРР314054 Желтый.

Состав оболочки (Аквариус™ Преферред HSP ВРР218011 Белый): гидроксипропилметилцеллюлоза 6сР (Е464), титана диоксид (Е171), коповидон, полидекстроза (Е1200), полиэтиленгликоль 3350, каприлик/каприк триглицериды (триглицериды средней цепи).

Состав оболочки (Аквариус™ Преферред HSP ВРР314054 Желтый): гидроксипропилметилцеллюлоза 6сР (Е464), коповидон, полидекстроза (Е1200), полиэтиленгликоль 3350, каприлик/каприк триглицериды (триглицериды средней цепи), титана диоксид (Е171), хинолиновый желтый Лейк, оксид железа желтый (Е172).

Внешний вид препарата и содержимое упаковки

ОЛАНЗАПИН, таблетки, покрытые оболочкой, 5 мг: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, круглые, двояковыпуклые, белого или белого с желтоватым оттенком цвета. На поверхности таблеток допускается неровность пленочного покрытия.

ОЛАНЗАПИН, таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, круглые, двояковыпуклые, желтого цвета. На поверхности таблеток допускается неровность пленочного покрытия.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и гибкой упаковки в рулонах на основе алюминиевой фольги для лекарственных препаратов. Одну или три контурные ячейковые упаковки вместе с листком- вкладышем помещают в пачку из картона.

Оланзапин

Оланзапин

Шизофрения у взрослых (обострение, поддерживающая и длительная противорецидивная терапия), психотические расстройства с продуктивной (в т.ч. бред, галлюцинации, автоматизмы) и/или негативной (эмоциональная уплощенность, снижение социальной активности, обеднение речи) симптоматикой и сопутствующими аффективными расстройствами.

Биполярное аффективное расстройство у взрослых (монотерапия или в комбинации с препаратами Li+ или вальпроевой кислотой): острые маниакальные или смешанные эпизоды с/без психотических проявлений и с/без быстрой смены фаз.

Рецидив биполярного расстройства (при эффективности препарата при лечении маниакальной фазы).

Депрессивные состояния, связанные с биполярным расстройством (в комбинации с флуоксетином).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Таблетки покрытые оболочкой

лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения

таблетки покрытые пленочной оболочкой

Противопоказания

Гиперчувствительность к препарата, период лактации, детский возраст (до 18 лет).

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, вне зависимости от приема пищи – 5-20 мг/сут.

При шизофрении у взрослых рекомендуемая начальная доза – 10 мг/сут.

При острой мании связанной с биполярными расстройствами у взрослых – 15 мг/сут (1 раз) в качестве монотерапии или 10 мг/сут (1раз) в комбинации с препаратами Li+ или вальпроевой кислотой (поддерживающая терапия в той же дозе).

При депрессии связанной с биполярными расстройствами у взрослых –

5 мг/сут (1 раз) в комбинации с 20 мг флуоксетина (при необходимости допускается изменение доз препаратов).

Пожилым пациентам, пациентам с факторами риска (в т.ч. тяжелая ХПН или печеночная недостаточность средней степени тяжести), с комбинацией факторов риска (женский пол, старческий возраст, некурящие), которые могут замедлять метаболизм препарата рекомендуется снижение начальной дозы до 5 мг/сут.

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик). Обладает сродством r серотониновым (5-HT2A/C, 5HT3, 5HT6), дофаминовым (D1, D2, D3, D4, D5), мускариновым (M1-5), адренергическим (альфа1) и гистаминовым (H1) рецепторам.

In vitro выявлен антагонизм к 5HT, дофаминовым и холинергическим рецепторам. Обладает более выраженным сродством и активностью в отношении серотониновых 5HT2 рецепторов, в сравнении с дофаминовыми D2 рецепторами.

Селективно снижает возбудимость мезолимбических (A10) дофаминергических нейронов, оказывает незначительное действие на стриатные (A9) нервные пути, участвующие в регуляции моторных функций. Снижает условный защитный рефлекс в более низких дозах, чем дозы вызывающие каталепсию. Усиливает противотревожный эффект при проведении теста. Достоверно снижает продуктивную (в т.ч. бред, галлюцинации) и негативную симптоматику.

Побочные действия

Частота: очень часто (более 10%), часто (более 10% и менее 1%), нечасто (менее 1% и более 0.1%), редко (менее 0.1% и более 0.01%), очень редко (менее 0.01%).

В клинических исследованиях очень часто наблюдались сонливость и повышение массы тела; в 34% – гиперпролактинемия (слабо выраженная и транзиторная). Клинические проявления гиперпролактинемии отмечались редко.

Часто: головокружение, астения, акатизия, повышение аппетита, периферические отеки, ортостатическая гипотензия, сухость слизистой оболочки полости рта, запор.

Редко: транзиторное, асимптоматическое повышение активности АЛТ, АСТ.

В единичных случаях повышение глюкозы в плазме крови более 200 мг/дл (подозрение на сахарный диабет), 160-200 мг/дл (подозрение на

гипергликемию) у больных с исходной концентрацией глюкозы менее 140 мг/дл.

Наблюдались случаи повышения триглицеридов (на 20 мг/дл от исходного), холестерина (на 0.4 мг/дл от исходного), асимптоматическая эозинофилия (единичные случаи).

У пациентов с психозом на фоне деменции: очень часто – нарушение походки и падения; часто – недержание мочи и пневмония.

У пациентов с психозом, индуцированным приемом агониста дофамина при болезни Паркинсона: очень часто – усиление симптомов паркинсонизма и галлюцинации.

У больных с биполярной манией (получающих препарат в комбинации с препаратами Li+ или вальпроевой кислотой): очень часто – повышение массы тела, сухость слизистой оболочки полости рта, повышение аппетита, тремор; часто – расстройство речи.

Читайте также:
Дизаверокс: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Ниже перечислены побочные эффекты, наблюдаемые в клинических исследованиях и при постмаркетинговом опыте применения.

Со стороны ССС: часто – ортостатическая гипотензия; нечасто – брадикардия; очень редко – венозная тромбоэмболия.

Со стороны пищеварительной системы: часто – запор, сухость слизистой оболочки полости рта, повышение аппетита; редко – гепатит; очень редко – панкреатит, желтуха.

Со стороны обмена веществ: часто – периферические отеки; очень редко – диабетическая кома, диабетический кетоацидоз, гипергликемия, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко – рабдомиолиз.

Со стороны нервной системы: очень часто – сонливость; часто – акатизия, головокружение, астения; редко – судороги.

Со стороны кожных покровов: редко – сыпь.

Со стороны мочеполовой системы: очень редко – приапизм.

Со стороны органов кроветворения: часто – эозинофилия, редко – лейкопения, очень редко – тромбоцитопения.

Лабораторные показатели: очень часто – гиперпролактинемия; часто – повышение активности АЛТ, АСТ, гипергликемия; очень редко – гипербилирубинемия, повышение активности ЩФ.

Прочие: очень часто – повышение массы тела, нечасто – светочувствительность, очень редко – аллергические реакции, синдром .

Особые указания

При лечении нейролептиками (в т.ч.оланзапином) может развиться злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, ригидность мускулатуры, изменение психического статуса, вегетативные нарушения, в т.ч. нестабильный пульс или АД, тахикардия, сердечные аритмии, повышенное потоотделение; повышение активности КФК, миоглобинурия в результате рабдомиолиза, острая почечная недостаточность).

При выявлении клинических проявлений злокачественного нейролептического синдрома (в т.ч. гипертермии без др. симптомов) требуется отмена препарата.

При развитии признаков поздней дискинезии рекомендуется снижение дозы или отмена препарата. Симптомы поздней дискинезии могут нарастать или манифестировать после отмены препарата.

При приеме препарата (в исследованиях) у пожилых пациентов с психозом на фоне деменции отмечались церебро-васкулярные нарушения (инсульт, транзиторная ишемическая атака), включая летальные исходы. Данные пациенты имели предшествующие факторы риска (церебро-васкулярные нарушения (в анамнезе), транзиторная ишемическая атака, артериальная гипертензия, курение), а также сопутствующие заболевания и/или прием ЛС, по времени связанные с церебро-васкулярными нарушениями. Препарат не рекомендуется для лечения пациентов с психозом на фоне деменции.

Особая предосторожность необходима при повышении активности АЛТ и/или АСТ у пациентов с печеночной недостаточностью или получающих лечение потенциально гепатотоксичными ЛС. Требуется наблюдение за пациентом и, при необходимости, снижение дозы.

Отмечается более высокая распространенность сахарного диабета у пациентов с шизофренией. Очень редко отмечались случаи гипергликемии, развития сахарного диабета или обострения ранее существовавшего сахарного диабета, кетоацидоза и диабетической комы. Не установлена причинная взаимосвязь между антипсихотическими ЛС и этими состояниями. Рекомендуется клинический мониторинг пациентов с сахарным диабетом или с факторами риска его развития.

Препарат следует применять с осторожностью у больных с эпилептическими припадками в анамнезе или при наличии факторов, снижающих порог судорожной готовности.

Препарат следует применять с осторожностью у пациентов со снижением числа лейкоцитов и/или нейтрофилов, с признаками угнетения или токсического нарушения функции костного мозга под воздействием ЛС (в анамнезе), с угнетением функции костного мозга, обусловленного сопутствующим заболеванием, радио- или химиотерапией (в анамнезе); с гиперэозинофилией или миелопролиферативным заболеванием.

Применение препарата у больных с клозапинзависимой нейтропенией или агранулоцитозом (в анамнезе) не сопровождалось рецидивами указанных нарушений.

Рекомендуется проявлять осторожность при назначении препарата пациентам с гипертрофией предстательной железы с клиническими проявлениями, паралитической непроходимостью кишечника, закрытоугольной глаукомой.

Препарат проявляет антагонизм в отношении дофамина и, теоретически, может подавлять действие леводопы и агонистов дофамина.

Следует соблюдать осторожность при применении препарата в сочетании с др. ЛС центрального действия и этанолом.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации

Из-за недостаточного опыта применения препарата во время беременности, препарат следует назначать во время беременности только в том случае, если потенциальная польза для пациентки значительно превышает потенциальный риск для плода. Пациенты должны быть предупреждены, что в случае наступления или планирования беременности в период лечения препаратом им необходимо сообщить об этом своему лечащему врачу.

У новорожденных, чьи матери принимали антипсихотики (включая оланзапин) в течение третьего триместра беременности, существует риск возникновения побочных реакций, включая экстрапирамидные нарушения и/ или синдром отмены, симптомы которых могут после рождения меняться по силе и продолжительности. Сообщалось об ажитации, артериальной гипер- и гипотензии, треморе, сонливости, респираторном дистресс-синдроме или расстройстве питания. Поэтому необходимо тщательно контролировать состояние новорожденных.

В исследовании было выявлено, что препарат проникает в грудное молоко. Средняя доза, получаемая ребенком (мг/кг) при достижении равновесной концентрации у матери составляла 1.8% дозы препарата матери (мг/кг). Не рекомендуется кормление грудью во время терапии препаратом.

Взаимодействие

Индукторы или ингибиторы изофермента CYP1A2 могут изменять метаболизм препарата.

Клиренс препарата повышается у курящих пациентов и при одновременном применении карбамазепин (увеличивается активность CYP1A2).

Этанол не влиял на фармакокинетику препарата в равновесном состоянии, однако, прием этанола может сопровождаться усилением фармакологических эффектов препарата (седативного действия).

Активированный уголь снижает биодоступность препарата до 50-60%.

Флуоксетин (60 мг однократно или 60 мг ежедневно в течение 8 дней) повышает Cmax оланзапина на 16% и снижает клиренса на 16%, что не имеет клинического значения (коррекции дозы препарата не требуется).

Флувоксамин (ингибитор CYP1А2) снижая клиренс препарата, повышает Cmax препарата у некурящих женщин на 54% и на 77% – у курящих мужчин, AUC – на 52% и 108% соответственно (необходимо снижение дозы препарата).

Препарат незначительно подавляет процесс образования глюкуронида вальпроевой кислоты (основной путь метаболизма). Вальпроевая кислота незначительно влияет на метаболизм препарата. Клинически значимое фармакокинетическое взаимодействие между оланзапином и вальпроевой кислотой маловероятно.

Условия хранения

В защищенном от света месте при температуре не выше 30°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Оланзапин

Оланзапин таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг 28 шт.

Товары из категории – Препараты для лечения неврологических заболеваний

Боярышника настойка 25 мл Кировская ФФ

Кировская фармацевтическая фабрика

Афобазол ретард таблетки с пролонгированным высвобождением 30 мг 20 шт.

Ламотриджин таблетки 25 мг 30 шт. Канонфарма

Ламотриджин таблетки 50 мг 30 шт. Канонфарма

Венлафаксин таблетки 75 мг 30 шт. Озон

Ламиктал таблетки жевательные диспергируемые 5 мг 30 шт.

Мипексол таблетки 0,25 мг 30 шт.

Инструкция по применению

Немного фактов

Антипсихотический препарат обладающий выраженным анти маниакальным эффектом. Разрабатывался для стабилизации и закрепления определенных поведенческих и эмоциональных состояния. Положительно воздействует на общий настрой пациентов. Олазанпин обладает широким, отчасти, универсальным фармакологическим профилем. Задействовано несколько рецепторных структур.

Фармакологические свойства

Будучи, мощным антипсихотиком, состав устраняет причины расстройств, благодаря высокой аффинности по отношению к следующим группам рецепторов:

  • мускариновые, холинергические группы;
  • допаминовые разновидности, включая группы D1- D5;
  • серотониновые, включая 5HT 2А и 2С, 5НТ 3 и 6;
  • адренорецеторпы -альфа1, – m1, m5;
  • гистаминовые структуры группа Н1.
Читайте также:
Ликопид: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Большинство фармакологических исследований проводились на животных. Установлен четкий антагонизм допаминового и холинергического происхождения. Наибольшая аффинность действующего вещества зафиксирована, по отношению, к рецепторам серотонина, включая 5НТ2, по сравнению с допаминовыми структурами D2. Тесты проводились in vitro и in vivo;

Независимо от продолжительности лечения, установлены следующие особенности лекарства:

  • снижение анти психотической активности, с учетом нескольких показателей. При этом, норма лекарства, не вызывает осложнений, в виде каталепсии;
  • значительное увеличение показателей ответной реакции во время анксиолитического тестирования;
  • во время ЭКТ (эмиссионная компьютерная томография) однофотонного типа, пациенты с выраженной шизофренией, демонстрировали низкий уровень реакции на занятость рецепторов D2;
  • ряд исследований, методом ПЭТ (позитронно-эмиссионная томография с введением контраста) показывает высокий уровень занятости рецепторов типа 5HT2A, по сравнению с аналогичными допаминовыми рецепторами.

Согласно международным исследованиям, включая двойные компаративные тесты (слепой метод), настроение пациентов значительно улучшилось. За основу брались базовые и конечные точки процесса. Статистическое улучшение замечено, при сравнительном анализе, Оланзапин (-6,0) и галоперидол (-3,1). Общий коэффициент не превышает 0,001, что говорит об эффективности лечения.

Фармакокинетика

Препарат усваивается и полностью диспергируется в слизистых ротовой полости. Скорость и качество всасывания биоэквивалента лекарственным средствам с быстро растворяющейся оболочкой. Средство обладает следующими характеристиками:

  • пиковая концентрация: сохраняется в плазме крови, в течение 5-8 часов;
  • степень абсорбции: не зависит от пищи, ее количества;
  • метаболические процессы: конъюгация и последующее окисление в области печени;
  • действие метаболитов: производные цитохрома P450-CYP2D6 и P450-CYP1A2 принимают участие в создании и трансформации N-десметила и 2-гидроксиметила;
  • фармакологическая активность: доминирующая;
  • выведение: зависит от популяционных характеристик (возраст и пол);
  • биодоступность: не определяется при оральном употреблении.

Для каждой возрастной категории существуют индивидуальные показатели выведения.

Пожилые пациенты

У людей, старше 65 лет, средние показатели увеличиваются с 33,8 (стандартная величина) до 51,8 часов. Клиренс активного вещество уменьшатся до 17,5 (по сравнению с 18, 2 литра в час у пациентов среднего возраста).

Внимание! Дозировка, в пределах, от 5 до 20 мг, не влияет на количество и качество побочных реакций. Актуально для людей возрастов от 65 лет.

Женщины

Норма полувыведения препарата увеличивается до 36,7 часов. Клиренс уменьшается до 18,9 литра в час, если сравнивать с аналогичными показателями у мужчин. Оланзапин обладает более «качественным» профилем безопасности (n = 467), по сравнению с пациентами мужчинами (n = 869).

Функциональные нарушения почек

Более 57% активного компонента выводится через мочу в форме метаболитов. Пациенты, с почечной недостаточностью, низкими показателями клиренса креатинина (ниже 10 мл в минуту), не испытывают трудностей с выведением.

Курение

Курильщики со стажем не имеют выраженных проблем с усвоением лекарства. Средний полупериод выведения составляет 39,3 часа. Клиренс не превышает 18 л за час. Выведение активных компонентов, у некурящих людей, увеличивается до 38,6 литра в час.

Возрастные особенности

Оланзапин, в пожилом возрасте, уменьшает показатели клиренса. Особого влияния половых признаков, возрастных изменений, расовой принадлежности на состояние организма, во время профилактики, не установлено.

Отмечено пониженное связывание действующего вещества с белковыми соединениями (до 93%). Концентрация трансформированного компонента варьируется от 7 до 1000 мкг на мл. Лекарство соединяется с кислотными гликопротеинами -альфа 1 и альбумином.

Состав и форма выпуска

Средство активно усваивается в форме таблеток с пленочной оболочкой. Первичное всасывание и диспергирование начинается в ротовой полости. Активный компонент – оланзапин. Норма: 5,10,15 и 20 мг. Лекарство не содержит лактозы, что безопасно для пациентов, страдающим синдромом глюкозно-галактозной мальабсорбции, повышенной чувствительностью к молочному сахару.

Таблетки имеют характерный лекарственный запах. Края скашиваются под особым углом. Оригинальное тиснение – латинская буква «D» и цифра определяющая дозировку. Инструкция прилагается.

Показания к применению

Внимание! Лекарство разработано для поддержки достигнутого клинического эффекта, при условии положительного ответа на начальные попытки терапии.

Активный компонент широко используется для устранения осложнений шизофрении, сопутствующих заболеваний в форме маниакальных состояний и эпизодов тяжелой и средне выраженной степени тяжести. Реже, применяется для предотвращения рецидивов, у пациентов, с выраженным биполярным расстройством.

Побочные эффекты

Оланзапин вызывает ряд осложнений, особенно, во время устранения симптомов и последствий шизофрении, это:

  • частые нарушение кроветворных функций, включая лейко и нейтропению, эозинофилию;
  • скачки уровня холестерина, глюкозы, триглицеридов;
  • обострение сахарного диабета. В редких случаях возможен летальный исход;
  • выраженная эпилепсия, дискинезия в поздней форме;
  • амнезия, включая кратковременную потерю памяти.

Негативное действие лекарства связано с продолжительности терапии, конкретными временными промежутками.

При длительном приеме, от 48 недель, возможно значительное повышение массы тела, без существенного изменения показателей висцерального и общего жира. Вероятны скачки липопротеидов высокой и низкой плотности, общего уровня холестерина, а также триглицеридов.

Зафиксирована ярко выраженная предрасположенность к пневмонии, резким скачками температуры, летаргическим состояниям, у пациентов от 60 лет, с признаками деменции, подобных заболеваний, вызванных инволюционными процессами.

Вышеперечисленные патологии усиливаются, при дополнительном приеме индуцированных лекарственных средств, преимущественно агонистов допамина. Актуально для пациентов, страдающих синдромом Паркинсона. Отмечены частые жалобы на галлюцинации (более 10% испытуемых, участвующих в исследованиях).

Противопоказания

Оланзапин назначается, с учетом, агрессивных реакций на активный компонент и дополнительные составляющие. Явление вызывает функциональные нарушения глазного яблока, в том числе глаукому остроугольного происхождения.

Других противопоказаний не зафиксировано.

Передозировка

Бесконтрольное использование препарата вызывает дополнительные осложнения, в виде тахикардии, повышенной агрессивности, в отношении окружающих людей, явлений. Возможна выраженная экстрапирамидная симптоматика, проблемы с идентификацией себя, как личности.

В единичных случаях, наблюдались состояние делирия, судороги, кома, нейролептический синдром злокачественного характера. Менее 2% людей превысивших норму лекарства, страдали от кардио пульмонарного шока.

Устранение последствий, после применения, осуществляется в условиях стационара. Назначается симптоматическая терапия, вместе с поддержкой жизненно-важных органов. Проводится экстренные меры по снятию циркуляторного коллапса. Мониторинг сердечного ритма и кардиоваскулярная диагностика обязательна.

Применение при беременности

Адекватных, доказанных исследований по данному вопросу не проводилось. При назначении данного лекарство беременные пациентки обращаются к узкому специалисту и врачу, наблюдающему за состоянием плода. Опыт использования препарата Оланзапин ограничен, точное количество людей не известно.

Средство актуально, только, когда фактическая польза превышает факторы риска для материнского организма и плода. В редких случаях, у родившихся младенцев, наблюдается летаргический эффект, гипертонические состояния. Подобные патологии возникают у детей, рожденных от пациенток, принимавших лекарство на 2-3 триместре беременности.

Во время кормления грудью, возможно частичное накопление активного компонента в грудном молоке. Концентрация действующего вещества не превышало 1,8 % от ежедневной нормы лекарства. Использование препарата Оланзапин в период лактации запрещено.

Читайте также:
Метровагин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Способ и особенности применения

Для каждого отдельного случая назначается индивидуальная терапия:

  • рецидивы, вызванный биполярными расстройствами: начальная доза от 10 мг в день;
  • шизофрения: 10 мг в сутки;
  • маниакальные эпизоды: 15 мг, принимается за один раз. В случае комбинированной терапии, норма снижается до 10 мг;
  • в запущенных случаях: норма корректируется, с учетом общего и клинического состояния человека. Допустимый интервал от 5 до 20 мг в день.

Количество действующего вещества и продолжительность терапии определяется, строго, узким специалистом. Любые изменения происходят через 24 часа.

Таблетки быстро растворяются в ротовой полости, легко глотаются. Удалить всю таблетку, целиком, изо рта проблематично. После диспергирования, данная форма становится очень хрупкой. Принимается, сразу, после открытия пластины или блистера.

В экстренных случаях, лекарство растворяют в стакане прохладной воды и сразу выпиваются полученный раствор.

Допускается применение лекарства подростками от 18 лет. Клинические исследования по данному вопросу проводились. В редких случаях, отмечаются значительный прирост веса, постоянные изменения показателей липидного обмена и пролактина.

Скорость выздоровления

Согласно инструкции по применению, явное улучшение наступает спонтанно. Период восстановления может длится от 2-3 дней до 1-2 недель. В данный период, необходимо тщательное наблюдение и постоянная диагностика, включая мониторинг сердечного ритма, анализ мозговой активности.

Назначение при деменции, поведенческих расстройствах

Лекарство не предназначено для устранении последствий деменции, включая психозы. Постоянное использование пожилыми людьми (старше 60 лет) чревато летальными исходами, а также инсультами. Уровень смертности зависит от количества дополнительных факторов риска, включая седацию, дисфагию, патологии дыхательных органов, использование бензодиазепина.

Условия продажи

Лекарство отпускается, только, по согласованию с лечащим врачом. Продается, строго, по рецепту. В некоторых регионах страны требуется особое разрешение.

Условия хранения

Средство хранят в оригинальной коробке, подальше от детей. Условия хранения и транспортировки не отличаются от стандартных правил безопасности. Оптимальная температура поддерживается на уровне до +25 градусов.

Максимальный срок хранения не превышает 24 месяца, с даты изготовления партии. Избегать контакта с прямыми солнечными лучами.

Оланзапин, 5 мг, таблетки, 30 шт.

фото упаковки Оланзапин

Таблетки: круглые двояковыпуклой формы от светло-желтого до желтого цвета. Допускаются вкрапления более темного цвета.

Фармакодинамика

Оланзапин является антипсихотическим средством (нейролептиком).

В доклинических исследованиях установлено сродство к 5-HT2A/2C-, 5-HT3-, 5-HT6-серотониновым рецепторам, D1-, D2-, D3-, D4-, D5-дофаминовым рецепторам, м-холиноблокирующие эффекты обусловлены блокадой м1–5-холинорецепторов; также обладает сродством к α1-адрено- и Н1-гистаминовым рецепторам. В экспериментах на животных был выявлен антагонизм по отношению к серотониновым, дофаминовым и м-холинорецепторам. In vivo и in vitro оланзапин обладает более выраженным сродством и активностью по отношению к 5-НТ2-серотониновым рецепторам по сравнению с D2-дофаминовыми рецепторами. По данным электрофизиологических исследований, оланзапин селективно снижает возбудимость мезолимбических дофаминергических нейронов и в то же время оказывает незначительное действие на стриарные нервные пути, участвующие в регуляции моторных функций. Оланзапин снижает условный защитный рефлекс (тест, характеризующий антипсихотическую активность) в дозах более низких, чем дозы, вызывающие каталепсию (расстройство, отражающее побочное влияние на моторную функцию). В отличие от других нейролептиков, оланзапин усиливает противотревожный эффект при проведении анксиолитического теста.

Оланзапин обеспечивает статистически достоверную редукцию как продуктивных (в т.ч. бред, галлюцинации), так и негативных расстройств.

При однократном приеме 10 мг оланзапина посредством позитронно-эмиссионной томографии у здоровых добровольцев установлено большее сродство оланзапина к 5 НТ-, чем к D2-дофаминовым рецепторам. На томограммах пациентов с шизофренией показано, что у пациентов, чувствительных к лечению оланзапином сродство к стриарным D2-рецепторам сопоставимо с эффектом у пациентов, чувствительных к приему клозапина, и ниже, чем у пациентов, чувствительных к лечению другими антипсихотическими препаратами и рисперидоном.

Клиническая эффективность

В международном двойном слепом сравнительном исследовании пациентов с шизофренией, шизоаффективным или схожими расстройствами различной степени тяжести депрессивных симптомов (среднее исходное значение 16,6 по шкале Монтгомери-Асберга для оценки депрессии), проспективном вторичном анализе по шкале настроения от исходной до конечной точки контроля установлено статистически значимое (р=0,001) улучшение при приеме оланзапина (−6) по сравнению с галоперидолом (−3,1).

У пациентов с маниакальным или смешанным эпизодом биполярного расстройства в сравнении с плацебо и препаратом вальпроевой кислоты (дивальпроат) показана высокая эффективность в уменьшении маниакальных симптомов в течение 3 нед. Сопоставимые результаты эффективности оланзапина и галоперидола наблюдали у пациентов с симптоматической ремиссией мании и депрессии через 6–12 нед. В котерапии пациентов, принимавших препарат лития или вальпроевой кислоты минимум в течение 2 нед, дополнительный прием 10 мг оланзапина (котерапия с препаратом лития или вальпроевой кислоты) привел к значительному снижению симптомов мании по сравнению с монотерапией препаратами лития или вальпроевой кислоты в течение 6 нед.

В 12-месячном исследовании профилактики рецидивов маниакальных эпизодов у пациентов, достигших ремиссии при приеме оланзапина и затем рандомизированных в группу принимавших этот препарат, установлено статистически значимое преимущество при сравнении с группой плацебо по основному критерию контроля возникновения рецидива биполярного расстройства и с точки зрения предотвращения рецидива мании либо рецидива депрессии.

Во втором 12-месячном исследовании профилактики рецидивов маниакальных эпизодов у пациентов, достигших ремиссии при совместном приеме оланзапина с препаратом лития и затем рандомизированных в группу монотерапии оланзапином или препаратом лития, эффективность приема оланзапина оказалась статистически незначима по сравнению с препаратом лития по основному критерию контроля рецидива биполярного расстройства (оланзапин 30%, литий 38,3%, р=0,055).

В 18-месячном исследовании котерапии маниакальных или смешанных эпизодов у пациентов, стабилизированных оланзапином и препаратами, стабилизирующими настроение (препараты лития или вальпроевой кислоты), длительная совместная терапия оланзапином с препаратом лития или вальпроевой кислоты оказалась статистически незначима по сравнению с монотерапией препаратом лития или вальпроевой кислоты с целью задерживания появления рецидива биполярного расстройства, определяемого по диагностическим признакам.

Фармакокинетика

После приема внутрь оланзапин хорошо всасывается, его Tmax в плазме — 5–8 ч. Абсорбция оланзапина не зависит от приема пищи. В исследованиях с разными дозами в диапазоне 1–20 мг показано, что концентрация оланзапина в плазме изменяется линейно и пропорционально дозе.

Оланзапин метаболизируется в печени в результате процессов конъюгации и окисления. Основным циркулирующим метаболитом является 10-N-глюкуронид, который теоретически не проникает через ГЭБ. Изоферменты CYP1A2 и CYP2D6 участвуют в образовании N-дезметил- и 2-гидроксиметилметаболитов оланзапина. Оба метаболита в исследованиях на животных обладали значительно менее выраженной фармакологической активностью in vivo, чем оланзапин. Основная фармакологическая активность препарата обусловлена исходным соединением — оланзапином, обладающим способностью проникать через ГЭБ. У здоровых добровольцев после приема внутрь средний T1/2 составил 33 ч (21–54 ч для 5–95%), а средний клиренс оланзапина из плазмы — 26 л/ч (12–47 л/ч для 5–95%).

Читайте также:
Лориста: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Фармакокинетические показатели оланзапина варьируют в зависимости от курения, пола и возраста (см. таблицу 1).

Характеристики пациентов T1/2, ч Клиренс в плазме, л/ч
Отношение к курению
Некурящие 38,6 18,6
Курящие 30,4 27,7
Пол
Женщины 36,7 18,9
Мужчины 32,3 27,3
Возраст
Пожилые (65 лет и старше) 51,8 17,5
Моложе 65 лет 33,8 18,2

Однако степень изменений T1/2 и клиренса под влиянием каждого из указанных факторов значительно уступает степени различий этих показателей между отдельными лицами.

Показатели фармакокинетики у подростков (13–17 лет) и взрослых аналогичны. По данным клинических исследований, величина экспозиции у подростков на 27% выше, чем у взрослых. Разница демографических параметров между популяцией взрослых и подростков заключалась в том, что среди подростков было меньше курильщиков, а также отмечались более низкие средние показатели массы тела.

Достоверные различия между средними значениями T1/2 и клиренса оланзапина в плазме у лиц с тяжелыми нарушениями функции почек в сравнении с лицами с нормальной функцией почек не установлены. Около 57% радиоактивно меченого оланзапина выводится с мочой в основном в виде метаболитов.

У курящих лиц с незначительными нарушениями функции печени клиренс оланзапина ниже, чем у некурящих без нарушения функции печени.

При плазменной концентрации оланзапина 7–1000 нг/мл его связь с белками плазмы составляет около 93%. Оланзапин в основном связывается с альбумином и кислым α1-гликопротеином. В исследовании с участием лиц европейского, японского и китайского происхождения различия в фармакокинетике оланзапина, связанные с расовой принадлежностью, не установлены. Активность изофермента CYP2D6 не влияет на метаболизм оланзапина.

Оланзапин: Показания

лечение шизофрении. Оланзапин эффективен для поддержания клинического улучшения в рамках продолжающейся терапии пациентов с шизофренией, ответивших на исходное лечение;

лечение маниакального эпизода от средней до тяжелой степени;

предотвращение рецидивов у пациентов с биполярным расстройством, у которых оланзапин оказался эффективен при лечении маниакальной фазы (см. «Фармакодинамика»);

терапевтически резистентная депрессия. В комбинации с флуоксетином оланзапин показан для лечения терапевтически резистентной депрессии у взрослых пациентов (большие депрессивные эпизоды при наличии в анамнезе неэффективного применения двух антидепрессантов по дозе и продолжительности курса терапии, адекватных данному эпизоду). Оланзапин в монотерапии не показан для лечения терапевтически резистентной депрессии.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, т.к. пища не влияет на всасывание оланзапина.

Шизофрения. Рекомендуемая начальная доза оланзапина составляет 10 мг 1 раз в сутки. Терапевтические дозы оланзапина колеблются в диапазоне от 5 до 20 мг/сут. Суточную дозу необходимо подбирать индивидуально, в зависимости от клинического состояния пациента. Увеличение дозы выше стандартной суточной (10 мг) рекомендуется проводить только после оценки клинической картины. При применении препарата следует регулярно оценивать необходимость продолжения терапии.

Биполярное расстройство. Для лечения маниакального эпизода рекомендуемая начальная доза оланзапина составляет 15 мг 1 раз в сутки в качестве монотерапии или 10 мг 1 раз в сутки в комбинации с препаратами лития или вальпроевой кислотой. Терапевтические дозы оланзапина колеблются в диапазоне от 5 до 20 мг/сут. Суточную дозу необходимо подбирать индивидуально, в зависимости от клинического состояния пациента. Увеличение дозы выше стандартной суточной рекомендуется проводить только после оценки клинической картины и с интервалом не менее 24 ч.

Поддерживающая терапия при биполярном расстройстве: пациентам, принимавшим оланзапин для лечения маниакального эпизода, необходимо продолжить поддерживающую терапию в той же дозе. У пациентов в ремиссии рекомендуемая начальная доза оланзапина составляет 10 мг 1 раз в сутки. В дальнейшем суточную дозу необходимо подбирать индивидуально, в зависимости от клинического состояния пациента, в пределах от 5 до 20 мг/сут.

Для лечения депрессивного эпизода оланзапин следует назначать в комбинации с флуоксетином 1 раз в день, вечером, независимо от приема пищи. Как правило, начальная доза составляет 5 мг оланзапина и 20 мг флуоксетина. Антидепрессивная активность подтверждена при применении оланзапина в дозе 6–12 мг (средняя суточная доза — 7,4 мг) и флуоксетина в дозе 25–30 мг (средняя суточная доза — 39,3 мг). При необходимости допускается изменение дозы как оланзапина, так и флуоксетина. При применении препарата необходимо регулярно оценивать необходимость продолжения терапии.

Терапевтически резистентная депрессия. Оланзапин следует назначать в комбинации с флуоксетином 1 раз в день, вечером, независимо от приема пищи. Как правило, начальная доза составляет 5 мг оланзапина и 20 мг флуоксетина. При необходимости допускается изменение дозы как оланзапина, так и флуоксетина. Антидепрессивная активность подтверждена при применении оланзапинa в дозе 6–12 мг и флуоксетина в дозе 25–30 мг. При применении препарата необходимо регулярно оценивать необходимость продолжения терапии.

Общие правила выбора суточной дозы для особых групп пациентов при пероральном приеме

Снижение начальной дозы до 5 мг/сут рекомендуется пожилым пациентам или пациентам с другими клиническими факторами риска, включая тяжелую почечную недостаточность или печеночную недостаточность средней степени тяжести.

Снижение начальной дозы до 5 мг может быть рекомендовано для пациентов с комбинацией факторов (женский пол, пожилой возраст и отсутствие привычки к курению), которые могут снижать метаболизм оланзапина (см. таблицу 1).

Применение оланзапина не изучалось у лиц моложе 13 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Из-за недостаточного опыта применения оланзапина во время беременности препарат следует назначать во время беременности только в том случае, если потенциальная польза для пациентки значительно превышает потенциальный риск для плода. Пациенты должны быть предупреждены, что при беременности или ее планировании в период лечения оланзапином им необходимо сообщить об этом своему лечащему врачу.

У новорожденных, чьи матери принимали антипсихотики (включая оланзапин) в течение третьего триместра беременности, существует риск возникновения побочных реакций, включая экстрапирамидные нарушения и/или синдром отмены, симптомы которых могут после рождения меняться по силе и продолжительности. Сообщалось об ажитации, артериальной гипер- и гипотензии, треморе, сонливости, респираторном дистресс-синдроме или расстройстве питания. Поэтому необходимо тщательно контролировать состояние новорожденных.

В исследовании было выявлено, что оланзапин проникает в грудное молоко. Средняя доза, получаемая ребенком (мг/кг) при достижении Css у матери, составляла 1,8% дозы оланзапина матери (мг/кг). Не рекомендуется кормление грудью во время терапии оланзапином.

Оланзапин

Оланзапин Канон таблетки 5мг №28

Вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат – 211.57 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 60 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 15 мг, магния стеарат – 3 мг.
Таблетки светло-желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой “OPN” и “10” на одной стороне и “bza” на другой стороне.

Читайте также:
Гинестрил: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Фармакологическое действие

Оланзапин является антипсихотическим средством (нейролептиком).
В доклинических исследованиях установлено сродство к 5-НТ2А/2С-, 5-НТ3-, 5-НТ6-серотониновым рецепторам, D1-, D2-, D3-, D4-, D5-дофаминовым рецепторам, м-холиноблокирующие эффекты обусловлены блокадой М1-5-холинорецепторов; также обладает сродством к ?1-адрено- и Н1-гистаминовым рецепторам. В экспериментах на животных был выявлен антагонизм по отношению к серотониновым, дофаминовым и м-холинорецепторам. In vivo и in vitro оланзапин обладает более выраженным сродством и активностью по отношению к 5-НТ2-серотониновым рецепторам по сравнению с D2-дофаминовыми рецепторами. По данным электрофизиологических исследований оланзапин селективно снижает возбудимость мезолимбических дофаминергических нейронов, и в то же время оказывает незначительное действие на стриарные нервные пути, участвующие в регуляции моторных функций. Оланзапин снижает условный защитный рефлекс (тест, характеризующий антипсихотическую активность) в дозах более низких, чем дозы, вызывающие каталепсию (расстройство, отражающее побочное влияние на моторную функцию). В отличие от других нейролептиков, оланзапин усиливает противотревожный эффект при проведении “анксиолитического” теста.
Оланзапин обеспечивает статистически достоверную реакцию как продуктивных (бред, галлюцинации и др.), так и негативных расстройств.
При однократном приеме 10 мг оланзапина посредством позитронно-эмиссионной томографии (ПЭТ) на здоровых добровольцах установлено большее сродство оланзапина к 5 НТ2А- чем к D2-дофаминовым рецепторам. На томограммах пациентов с шизофренией показано, что у пациентов, чувствительных к лечению оланзапином сродство к стриарным D2-рецепторам сопоставимо с эффектом у пациентов, чувствительных к приему клозапина, и ниже чем у пациентов, чувствительных к лечению другими антипсихотическими препаратами и рисперидоном.
Клиническая эффективность
В международном, двойном слепом, сравнительном исследовании пациентов с шизофренией, шизоаффективным или схожими расстройствами различной степени тяжести депрессивных симптомов (среднее исходное значение 16.6 по шкале Монтгомери-Асберга для оценки депрессии), проспективном вторичном анализе по шкале настроения от исходной до конечной точки контроля установлено статистически значимое (р=0.001) улучшение при приеме оланзапина (-6.0) по сравнению с галоперидолом (-3.1).
У пациентов с маниакальным или смешанным эпизодом биполярного расстройства в сравнении с плацебо и препаратом вальпроевой кислоты (дивальпроат) показана высокая эффективность в уменьшении маниакальных симптомов в течение 3 недель. Сопоставимые результаты эффективности оланзапина и галоперидола наблюдали у пациентов с симптоматической ремиссией мании и депрессии через 6-12 недель.
В котерапии пациентов, принимавших препарат лития или вальпроевой кислоты минимум в течение 2 недель, дополнительный прием 10 мг оланзапина (котерапия с препаратом лития или вальпроевой кислоты) привел к значительному снижению симптомов мании по сравнению с монотерапией препаратами лития или вальпроевой кислоты в течение 6 недель.
В 12-месячном исследовании профилактики рецидивов маниакальных эпизодов у пациентов, достигших ремиссии при приеме оланзапина и затем рандомизированных в группу принимавших препарат оланзапин, установлено статистически значимое преимущество над плацебо по основному критерию контроля возникновения рецидива биполярного расстройства и с точки зрения предотвращения рецидива мании либо рецидива депрессии.
Во втором 12-месячном исследовании профилактики рецидивов маниакальных эпизодов у пациентов, достигших ремиссии при совместном приеме оланзапина с препаратом лития, и затем рандомизированных в группу монотерапии оланзапином или препаратом лития. Эффективность от приема оланзапина оказалась статистически незначима по сравнению с препаратом лития по основному критерию контроля рецидива биполярного расстройства (оланзапин 30.0%, литий 38.3%, р=0.055).
В 18-месячном исследовании котерапии маниакальных или смешанных эпизодов у пациентов, стабилизированных оланзапином и препаратами, стабилизирующими настроение (препараты лития или вальпроевой кислоты), длительная совместная терапия оланзапином с препаратом лития или вальпроевой кислоты оказалась статистически не значима по сравнению с монотерапией препаратом лития или вальпроевой кислоты с целью задерживания появления рецидива биполярного расстройства, определяемого по диагностическим признакам.

Показания к применению

— для лечения шизофрении. Оланзапин эффективен для поддержания клинического улучшения в рамках продолжающейся терапии пациентов с шизофренией, ответивших на исходное лечение;
— для лечения маниакального эпизода от средней до тяжелой степени;
— для предотвращения рецидивов у пациентов с биполярным расстройством, у которых он оказался эффективен при лечении маниакальной фазы;
— терапевтически резистентная депрессия. В комбинации с флуоксетином оланзапин показан для лечения терапевтически резистентной депрессии у взрослых пациентов (большие депрессивные эпизоды при наличии в анамнезе неэффективного применения двух антидепрессантов по дозе и продолжительности курса терапии, адекватных данному эпизоду). Оланзапин в монотерапии не показан для лечения терапевтически резистентной депрессии.

Способ применения

Внутрь. Оланзапин можно принимать независимо от приема пищи, так как пища не влияет на всасывание оланзапина.
Шизофрения
Рекомендуемая начальная доза оланзапина составляет 10 мг один раз в сутки. Терапевтические дозы оланзапина колеблются в диапазоне от 5 мг до 20 мг в сутки. Суточную дозу необходимо подбирать индивидуально в зависимости от клинического состояния пациента. Увеличение дозы выше стандартной суточной дозы (10 мг) рекомендуется проводить только после оценки клинической картины. При применении препарата необходимо регулярно оценивать необходимость продолжения терапии.
Биполярное расстройство
Для лечения маниакального эпизода рекомендуемая начальная доза оланзапина составляет 15 мг один раз в сутки в качестве монотерапии или 10 мг один раз в сутки в комбинации с препаратами лития или вальпроевой кислотой. Терапевтические дозы оланзапина колеблются в диапазоне от 5 мг до 20 мг в сутки. Суточную дозу необходимо подбирать индивидуально, в зависимости от клинического состояния пациента. Увеличение дозы выше стандартной суточной рекомендуется проводить только после оценки клинической картины и с интервалом не менее 24 часов.
Поддерживающая терапия при биполярном расстройстве: пациентам, принимавшим оланзапин для лечения маниакального эпизода, необходимо продолжить поддерживающую терапию в той же дозе. У пациентов в ремиссии рекомендуемая начальная доза оланзапина составляет 10 мг один раз в сутки. В дальнейшем суточную дозу необходимо подбирать индивидуально; в зависимости от клинического состояния пациента, в пределах от 5 мг до 20 мг в день.
Для лечения депрессивного эпизода оланзапин следует назначать в комбинации с флуоксетином 1 раз в день, вечером, независимо от приема пищи. Как правило, начальная доза составляет 5 мг оланзапина и 20 мг флуоксетина. Антидепрессивная активность подтверждена при применении оланзапина в дозе 6–12 мг (средняя суточная доза — 7.4 мг) и флуоксетина в дозе 25–30 мг (средняя суточная доза — 39.3 мг). При необходимости допускается изменение дозы как оланзапина, так и флуоксетина. При применении препарата необходимо регулярно оценивать необходимость продолжения терапии.
Терапевтически резистентная депрессия
Оланзапин следует назначать в комбинации с флуоксетином 1 раз в день, вечером, независимо от приема пищи. Как правило, начальная доза составляет 5 мг оланзапина и 20 мг флуоксетина. При необходимости допускается изменение дозы как оланзапина, так и флуоксетина. Антидепрессивная активность подтверждена при применении оланзапинa в дозе 6–12 мг и флуоксетина в дозе 25–30 мг. При применении препарата необходимо регулярно оценивать необходимость продолжения терапии.
Общие правила выбора суточной дозы для особых групп пациентов при пероральном приеме
Снижение начальной дозы до 5 мг в сутки рекомендуется пожилым пациентам или пациентам с другими клиническими факторами риска, включая тяжелую почечную недостаточность или печеночную недостаточность средней степени тяжести. Снижение начальной дозы до 5 мг может быть рекомендовано для пациентов с комбинацией факторов (женский пол, пожилой возраст и отсутствие привычки к курению), которые могут снижать метаболизм оланзапина (см. таблицу 1).
Применение оланзапина не изучалось у лиц моложе 13 лет.

Читайте также:
Виролам: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Взаимодействие

Метаболизм оланзапина может изменяться под действием ингибиторов или индукторов изофермента цитохрома Р450, проявляющих специфическую активность в отношении изофермента CYP1A2. Клиренс оланзапина повышается у курящих пациентов и у пациентов, принимающих карбамазепин (в связи с увеличением активности изофермента CYP1A2). Потенциальные ингибиторы изофермента CYP1A2 могут снижать клиренс оланзапина. Оланзапин не является потенциальным ингибитором изофермента CYP1A2, поэтому при приеме оланзапина фармакокинетика лекарственных средств, таких как теофиллин, в основном метаболизируемых изоферментом CYP1А2, не изменяется.
В клинических исследованиях показано, что однократное применение дозы оланзапина на фоне терапии следующими препаратами не сопровождалось подавлением метаболизма указанных лекарственных средств: имипрамином или его метаболитом дезипрамином (изоферменты CYP2D6, CYP3A, CYP1A2), варфарином (изофермент CYP2C19), теофиллином (изофермент CYP1A2) или диазепамом (изофермент CYP3A4, CYP2C19). Не выявлено также признаков лекарственного взаимодействия при применении оланзапина в сочетании с препаратами лития или бипериденом.
На фоне равновесной концентрации оланзапина изменения фармакокинетики этанола не отмечалось. Однако прием этанола вместе с оланзапином может сопровождаться усилением фармакологических эффектов оланзапина, например, седативного действия.
Флуоксетин (60 мг однократно или 60 мг ежедневно в течение 8 дней) вызывает увеличение максимальной концентрации (Cmax) оланзапина в среднем на 16% и снижение клиренса оланзапина в среднем на 16%. Степень влияния этого фактора значительно уступает выраженности индивидуальных различий указанных показателей, поэтому обычно не рекомендуется изменять дозу оланзапина при его применении в комбинации с флуоксетином.
Флувоксамин, ингибитор изофремента CYP1A2, снижает клиренс оланзапина. Результатом этого является среднее увеличение Cmax оланзапина при введении флувоксамина на 54% у некурящих женщин и на 77% у курящих мужчин, среднее увеличение AUC (площади под кривой “концентрация–время”) оланзапина на 52% и 108% соответственно. Малые дозы оланзапина необходимо назначать пациентам, которые совместно получают лечение флувоксамином.
В исследованиях in vitro с использованием микросом печени человека показано, что оланзапин незначительно подавляет процесс образования глюкуронида вальпроевой кислоты (основной путь метаболизма вальпроевой кислоты). Вальпроевая кислота также незначительно влияет на метаболизм оланзапина in vitro. Поэтому клинически значимое фармакокинетическое взаимодействие между оланзапином и вальпроевой кислотой маловероятно.
Всасывание оланзапина не зависит от приема пищи.
Однократная доза алюминий- или магнийсодержащих антацидов или циметидина не нарушали биодоступность оланзапина при приеме внутрь. Одновременное применение активированного угля и оланзапина снижало биодоступность последнего при приеме внутрь до 50–60 %.
По данным исследований in vitro с использованием микросом печени человека, оланзапин также продемонстрировал крайне малый потенциал ингибирования активности следующих изоферментов цитохрома Р450: CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 и CYP3A.

Побочное действие

Наиболее часто развиваются сонливость, увеличение веса, транзиторная гиперпролактинемия (в основном без клинических проявлений), астения, головокружение, акатизия, периферические отеки, повышение аппетита, ортостатическая гипотензия, сухость слизистых рта, запор. Реже выявлялось транзиторное повышение уровня АЛТ и ACT. В единичных случаях фиксировались повышение содержания глюкозы или триглицеридов в крови, асимптоматическая эозинофилия.
— У больных с психозом, вызванным применением агониста Допамина по поводу болезни Паркинсона, наблюдались усиление паркинсонизма и галлюцинации.
— У лиц с биполярной манией (употребляющих Оланзапин в сочетании с литийсодержащими препаратами или вальпроевой кислотой) развивались повышение веса, сухость слизистых рта, усиление аппетита, тремор, расстройство речи.
— У больных с психозом разного генеза на фоне деменции часто выявлялись нарушение походки, пневмония и недержание мочи.
— Нарушения со стороны пищеварения: усиление аппетита, панкреатит, запор, гепатит, сухость слизистых рта, желтуха.
— Нарушения со стороны кровообращения: брадикардия, ортостатическая гипотензия, венозная тромбоэмболия.
— Нарушения со стороны метаболизма: диабетическая кома, периферические отеки, гиперхолестеринемия, гипергликемия, диабетический кетоацидоз, гипертриглицеридемия.
— Нарушения со стороны нервной деятельности: астения, головокружение, акатизия, сонливость, судороги.
— Нарушения со стороны костно-мышечного аппарата: рабдомиолиз.
— Нарушения со стороны кожи: сыпь.
— Нарушения со стороны кроветворения: лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения.
— Нарушения со стороны мочеполовой сферы: приапизм.
— Нарушения со стороны лабораторных показателей: гипербилирубинемия, повышение содержания АЛТ и ACT, гиперпролактинемия, гипергликемия, повышение содержания щелочной фосфатазы.
— Прочие нарушения: аллергические реакции, светочувствительность, увеличение веса, синдром отмены.

Противопоказания

— гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;
— противопоказан лицам до 18 лет;
— дефицит лактазы;
— непереносимость лактозы;
— глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Применение при беременности и кормлении грудью
Из-за недостаточного опыта применения оланзапина во время беременности, препарат следует назначать во время беременности только в том случае, если потенциальная польза для пациентки значительно превышает потенциальный риск для плода. Пациенты должны быть предупреждены, что в случае наступления или планирования беременности в период лечения оланзапином им необходимо сообщить об этом своему лечащему врачу.
У новорожденных, чьи матери принимали антипсихотики (включая оланзапин) в течение третьего триместра беременности, существует риск возникновения побочных реакций, включая экстрапирамидные нарушения и/ или синдром отмены, симптомы которых могут после рождения меняться по силе и продолжительности. Сообщалось об ажитации, артериальной гипер- и гипотензии, треморе, сонливости, респираторном дистресс-синдроме или расстройстве питания. Поэтому необходимо тщательно контролировать состояние новорожденных.
В исследовании было выявлено, что оланзапин проникает в грудное молоко. Средняя доза, получаемая ребенком (мг/кг) при достижении равновесной концентрации у матери составляла 1.8 % дозы оланзапина матери (мг/кг). Не рекомендуется кормление грудью во время терапии оланзапином.

Применение у пожилых пациентов
Снижение начальной дозы до 5 мг в сутки рекомендуется пожилым пациентам.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: