Оланзапин-тл: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Оланзапин : инструкция по применению

Что собой представляет препарат и для чего его применяют

ОЛАНЗАПИН относится к группе лекарств, называемых антипсихотическими препаратами, и используется для лечения следующих заболеваний и состояний:

• Шизофрения, при которой человек слышит, видит или чувствует то, чего нет; имеет ошибочные убеждения. Пациенты, страдающие данным заболеванием, могут чувствовать себя подавленными, испытывать беспокойство и напряжённость.

• Маниакальный эпизод умеренной или тяжелой степени тяжести, состояние с симптомами возбуждения и эйфории.

ОЛАНЗАПИН применяют для предотвращения повторных приступов у людей, страдающих биполярным расстройством, у которых наблюдалась эффективность при лечении маниакального эпизода.

Не принимайте препарат, если

• у Вас аллергия на оланзапин или на любой из компонентов препарата (см. раздел Состав). Признаки аллергической реакции могут включать сыпь, зуд, отек лица, губ, затрудненное дыхание.

• у Вас ранее были диагностированы проблемы со зрением, которые могут привести к развитию глаукомы (к ним относятся повышенное внутриглазное и внутричерепное давление, близорукость, катаракта, дальнозоркость).

Если Вы не уверены, относится ли к Вам что-либо из вышеперечисленного, сообщите об этом лечащему врачу перед приемом ОЛАНЗАПИНА.

Особые указания и меры предосторожности

Перед применением препарата ОЛАНЗАПИН проконсультируйтесь с лечащим врачом.

– Применение препарата ОЛАНЗАПИН не рекомендовано у людей старше 65 лет с деменцией, так как может вызывать серьезные нежелательные реакции.

– Лекарственные препараты такого типа могут вызывать необычные движения мышц лица или языка. В случае появления данных состояний, необходимо немедленно обратиться к лечащему врачу.

– Очень редко лекарственные препараты такого типа могут вызывать повышение температуры тела, учащенное дыхание, повышенное потоотделение, напряженность мышц, сонливость. В случае появления данных состояний, обратитесь к лечащему врачу.

– У людей, принимающих ОЛАНЗАПИН, часто наблюдается увеличение веса. Вы и ваш врач должны регулярно контролировать вес. При необходимости обратитесь к врачу для составления плана по снижению веса.

– Прием препарата ОЛАНЗАПИН может повышать уровень сахара и жиров (холестерина и триглицеридов) в крови. Ваш врач должен назначить анализ крови для определения сахара и жиров в крови в начале лечения, а также регулярно на протяжении всего лечения.

– Необходимо предупредить своего врача, если у Вас или кого-либо из Ваших родственников в анамнезе есть случаи развития тромбоза, так как лекарственные препараты такого типа могут вызывать образование тромбов.

Перед приемом препарата ОЛАНЗАПИН сообщите лечащему врачу, если у Вас диагностированы следующие заболевания:

• инсульт, микроинсульт (преходящее нарушение мозгового кровообращения);

• аденома предстательной железы;

• заболевания печени или почек;

• нарушения со стороны крови;

Если Ваш возраст более 65 лет, рекомендуется периодически контролировать артериальное давление.

Дети и подростки

Препарат ОЛАНЗАПИН не предназначен для детей и подростков младше 18 лет.

Важная информация о некоторых составляющих лекарственного препарата

Данный препарат содержит лактозу. Если у Вас непереносимость некоторых сахаров, обратитесь к лечащему врачу перед приемом препарата.

Другие препараты

Если Вы принимаете препарат ОЛАНЗАПИН, прием других лекарственных препаратов возможен только при назначении Вашим лечащим врачом. При одновременном применении ОЛАНЗАПИНА с антидепрессантами или препаратами, предназначенными для снятия тревоги и нарушения сна (транквилизаторами), может наблюдаться сонливость.

Проконсультируйтесь с лечащим врачом, если Вы принимаете, недавно принимали или можете начать принимать любые другие препараты. Это относится и к любым препаратам, отпускаемым без рецепта врача.

Сообщите врачу, если Вы принимаете какие-либо из следующих лекарственных средств:

– препараты для лечения болезни Паркинсона;

– карбамазепин (для лечения эпилепсии), флувоксамин (антидепрессант) или ципрофлоксацин (антибактериальный препарат). В таком случае может потребоваться отмена ОЛАНЗАПИНА.

При необходимости активированный уголь принимают по крайней мере за 2 часа до или после приема ОЛАНЗАПИНА, так как он может помешать всасыванию оланзапина.

ОЛАНЗАПИН с пищей, напитками и алкоголем

Не употребляете алкоголь, если Вы принимаете ОЛАНЗАПИН, так как одновременный прием усиливает сонливость.

Беременность, грудное вскармливание и фертильность

Если Вы беременны, думаете, что можете быть беременны, или планируете беременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Следующие симптомы могут возникнуть у новорожденных, матери которых принимали оланзапин в последние три месяца беременности: дрожание, повышенный тонус мышц и/или слабость, сонливость, возбуждение, проблемы с дыханием и нарушение сосания. Если у ребенка развивается какой-либо из этих симптомов, обратитесь к врачу.

Во время применения препарата ОЛАНЗАПИН не следует кормить грудью.

Управление транспортными средствами и работа с механизмами

Вы можете почувствовать головокружение, принимая ОЛАНЗАПИН. Если это произойдет, воздержитесь от управления транспортными средствами и от работы с механизмами.

Применение препарата

Всегда применяйте этот препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений, проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Ваш лечащий врач определит дозу препарата ОЛАНЗАПИН и длительность приема. Суточная доза оланзапина составляет от 5 до 20 мг.

Если симптомы Вашего заболевания возвращаются, обратитесь к лечащему врачу.

Способ применения

ОЛАНЗАПИН следует принимать внутрь независимо от приема пищи.

– Принимайте ОЛАНЗАПИН в одно и то же время каждый день.

Читайте также:
Бинафин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

– Глотайте таблетки целиком, запивая достаточным количеством воды.

Если Вы приняли больше ОЛАНЗАПИНА, чем Вам рекомендовано

Если Вы приняли больше назначенной дозы, немедленно обратитесь за медицинской помощью. Если возможно, возьмите таблетки или коробку с собой, чтобы показать врачу, что Вы приняли.

Если Вы пропустили прием препарата ОЛАНЗАПИН

Не принимайте двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную.

Если Вы забыли принять таблетку, примите обычную дозу, когда наступит время следующего приема.

Если Вы досрочно прекращаете прием препарата ОЛАНЗАПИН

Не прекращайте принимать ОЛАНЗАПИН, даже если Вам стало лучше. Если Ваш лечащий врач решит, что Вам следует прекратить лечение, доза препарата будет снижаться постепенно в течение нескольких дней.

При резкой отмене приема препарата могут наблюдаться симптомы: потливость, бессонница, дрожание, чувство тревоги, тошнота и рвота.

При наличии вопросов по применению препарата обратитесь к лечащему врачу.

Возможные нежелательные реакции

Подобно всем лекарственным препаратам, ОЛАНЗАПИН может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.

Немедленно обратитесь к врачу, если Вы чувствуете любую из приведенных ниже нежелательных реакций – Вам может понадобиться неотложная медицинская помощь:

• необычные движения, в основном лица или языка. Данное нежелательное явление может проявляться часто (менее чем у 1 из 10 человек).

• тромбоз вен, особенно сосудов ног (симптомы включают отек, боль и покраснение). Тромб может по кровеносным сосудам достичь легких, что вызовет боль в груди и затруднение дыхания. Если вы заметили какой-либо из этих симптомов, немедленно обратитесь к врачу. Данное нежелательное явление может проявляться нечасто (менее чем у 1 из 100 человек).

• лихорадка, повышенный тонус мышц, потоотделение или сонливость. Исходя из имеющихся данных, частоту возникновения данных нежелательных реакций определить невозможно.

• тяжелая аллергическая реакция, вначале характеризующаяся гриппоподобными признаками и сыпью на лице, затем наблюдается распространенная сыпь, лихорадка, увеличение лимфатических узлов, повышением уровня ферментов печени по результатам анализа крови и увеличением определенного типа клеток крови (эозинофилия). Исходя из имеющихся данных, частоту возникновения данного нежелательного явления определить невозможно.

При приеме оланзапина могут возникать следующие нежелательные реакции:

Очень часто (могут проявляться более чем у 1 из 10 человек):

• увеличение массы тела;

• повышение уровня гормона пролактина в крови.

В начале лечения может наблюдаться головокружение или обморок (с замедлением сердечного ритма), особенно при вставании из положения лежа или сидя. Если данное состояние не проходит, сообщите об этом своему врачу.

Часто (могут проявляться менее чем у 1 из 10 человек):

• изменения уровня некоторых клеток крови (эозинофилия, лейкопения, нейтропения), жиров (холестерина и триглицеридов) в крови, на ранних этапах лечения повышение ферментов печени;

• повышение уровня сахара в крови и моче;

• повышение уровня мочевой кислоты, креатинфосфокиназы, щелочной фосфатазы или гаммаглутамилтрансферазы в крови;

• состояние, связанное с непроизвольным движением мышц (дискинезия);

• отек рук, лодыжек или ног;

• боли в суставах;

• снижение либидо у мужчин и женщин или нарушение эрекции у мужчин.

Нечасто (могут проявляться менее чем у 1 из 100 человек):

• аллергическая реакция, сопровождающаяся отеком рта и горла, кожной сыпью и зудом;

• возникновение или обострение сахарного диабета, иногда связанное с кетоацидозом или комой, включая несколько летальных исходов;

• повышенный тонус и напряженность мышц, спазмы, нарушения движений, в том числе и глазного яблока;

• синдром «беспокойных ног» – состояние, характеризующееся неприятными ощущениями в нижних конечностях, которые появляются в покое;

• нарушение речи (дизартрия);

• замедление сердечного ритма;

• чувствительность к солнечному свету;

• потеря памяти или забывчивость;

• задержка мочи и затрудненное мочеиспускание;

• потеря волос (алопеция);

• прекращение или нарушение менструального цикла;

• увеличение груди у мужчин и женщин, выделение молока из груди у женщин;

• повышение уровня билирубина в крови.

Редко (могут проявляться менее чем у 1 из 1000 человек):

• снижение количества тромбоцитов в крови;

• снижение нормальной температуры тела;

• симптомы отмены препарата;

• нарушение ритма сердца;

• воспаление поджелудочной железы, вызывающее сильную боль в животе, лихорадку и тошноту (панкреатит);

• нарушение функции печени с пожелтением кожи и глаз (гепатит);

• распад мышечных волокон и боль в мышцах (рабдомиолиз);

• длительная и/или болезненная эрекция.

Частота неизвестна:

– синдром отмены у новорожденных.

У пожилых пациентов с деменцией при приеме оланзапина может возникать инсульт, пневмония, недержание мочи, падения, сильная усталость, зрительные галлюцинации, повышение температуры тела, покраснение кожи, проблемы с ходьбой. В данной группе пациентов были зарегистрированы смертельные исходы.

У пациентов с болезнью Паркинсона прием оланзапина может усиливать симптомы болезни.

Сообщение о нежелательных реакциях

Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше.

Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов (УП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении» М3 РБ, rceth.by). Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

Читайте также:
Наятокс: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Хранение препарата

Храните в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25°C.

Храните в оригинальной упаковке.

Храните в недоступном и невидимом для детей месте.

Срок годности – 2 года.

Не применяйте препарат после истечения срока годности.

Не применяйте препарат, если Вы заметили, что контурная ячейковая упаковка, в которой находятся таблетки, повреждена.

Не выбрасывайте препарат в канализацию. Уточните у работника аптеки, как избавиться от остатков препарата, которые больше не потребуются. Эти меры позволят защитить окружающую среду.

Состав

Действующим веществом препарата ОЛАНЗАПИН является оланзапин – 5 мг или 10 мг.

Вспомогательными веществами являются лактоза моногидрат, гипромеллоза, кросповидон, магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая.

В состав таблеток дозировкой 5 мг дополнительно входит Аквариус™ Преферред HSP ВРР218011 Белый.

В состав таблеток дозировкой 10 мг дополнительно входит Аквариус™ Преферред HSP ВРР314054 Желтый.

Состав оболочки (Аквариус™ Преферред HSP ВРР218011 Белый): гидроксипропилметилцеллюлоза 6сР (Е464), титана диоксид (Е171), коповидон, полидекстроза (Е1200), полиэтиленгликоль 3350, каприлик/каприк триглицериды (триглицериды средней цепи).

Состав оболочки (Аквариус™ Преферред HSP ВРР314054 Желтый): гидроксипропилметилцеллюлоза 6сР (Е464), коповидон, полидекстроза (Е1200), полиэтиленгликоль 3350, каприлик/каприк триглицериды (триглицериды средней цепи), титана диоксид (Е171), хинолиновый желтый Лейк, оксид железа желтый (Е172).

Внешний вид препарата и содержимое упаковки

ОЛАНЗАПИН, таблетки, покрытые оболочкой, 5 мг: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, круглые, двояковыпуклые, белого или белого с желтоватым оттенком цвета. На поверхности таблеток допускается неровность пленочного покрытия.

ОЛАНЗАПИН, таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг: таблетки, покрытые пленочной оболочкой, круглые, двояковыпуклые, желтого цвета. На поверхности таблеток допускается неровность пленочного покрытия.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и гибкой упаковки в рулонах на основе алюминиевой фольги для лекарственных препаратов. Одну или три контурные ячейковые упаковки вместе с листком- вкладышем помещают в пачку из картона.

Оланзапин-ТЛ (Olanzapine-TL) ОПИСАНИЕ

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Оланзапин-ТЛ

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 таб.
оланзапин10 мг

7 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
7 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
7 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
7 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
7 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
7 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.
7 шт. – упаковки ячейковые контурные (7) – пачки картонные.
7 шт. – упаковки ячейковые контурные (8) – пачки картонные.
28 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.
28 шт. – флаконы пластиковые (1) – пачки картонные.
56 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.
56 шт. – флаконы пластиковые (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик). Обладает сродством к серотониновым 5-НТ 2A/C -, 5-НТ 3 -, 5-НТ 6 -рецепторам; допаминовым D 1 -, D 2 -, D 3 -, D 4 -, D 5 -рецепторам; M 1-5 -холинорецепторам; α 1 -адренорецепторам и гистаминовым H 1 -рецепторам. Проявляет антагонизм в отношении серотониновых 5-НТ-, допаминовых и холинорецепторов.

В условиях in vitro и in vivo обладает более выраженным сродством и активностью в отношении серотониновых 5-НТ 2 -рецепторов, по сравнению с допаминовыми D 2 -рецепторами. По данным электрофизиологических исследований оланзапин селективно снижает возбудимость мезолимбических (А10) допаминергических нейронов и, в тоже время, оказывает незначительное действие на стриатные (А9) нервные пути, участвующие в регуляции моторных функций. Оланзапин снижает условный защитный рефлекс (тест, характеризующий антипсихотическую активность) в более низких дозах, чем это требуется для достижения каталепсии (расстройство, отражающее побочное влияние на моторную функцию). В отличие от других нейролептиков, оланзапин усиливает противотревожное действие при проведении анксиолитического теста.

При применении оланзапина уменьшаются как продуктивные (в т.ч. бред, галлюцинации), так и негативные расстройства.

Фармакокинетика

После приема внутрь оланзапин хорошо абсорбируется из ЖКТ, C max в плазме достигается через 5-8 ч. Концентрации оланзапина в плазме имеют линейную зависимость от дозы (в диапазоне от 1 до 20 мг). Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию оланзапина.

При концентрации в плазме от 7 до 1000 нг/мл связывание с белками плазмы составляет около 93%.

Оланзапин метаболизируется в печени путем конъюгации и окисления. Основным циркулирующим метаболитом является 10-N-глюкуронид, который теоретически не проникает через ГЭБ. Изоферменты CYP1A2 и CYP2D6 участвуют в образовании N-десметил и 2-гидроксиметил метаболитов оланзапина. В экспериментальных исследованиях на животных показано, что эти метаболиты обладают значительно менее выраженной фармакологической активностью in vivo, чем оланзапин. Основная фармакологическая активность обусловлена неизмененным оланзапином.

Активность изофермента CYP2D6 не влияет на уровень метаболизма оланзапина.

У здоровых добровольцев после приема внутрь T 1/2 оланзапина составляет 33 ч (21-54 ч), а средний плазменный клиренс – 26 л/ч (12-47 л/ч).

Около 57% оланзапина, меченного радиоизотопами, выводится с мочой, в основном в виде метаболитов.

Читайте также:
Клапитакс: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Фармакокинетические показатели оланзапина варьируют в зависимости от пола, возраста, наличия пристрастия к курению:

Характеристики пациентовT 1/2 (ч)Плазменный клиренс (л/ч)
Некурящие38.618.6
Курящие30.427.7
Женщины36.718.9
Мужчины32.327.3
Пожилые (65 лет и старше)51.817.5
Моложе 65 лет33.818.2

Однако степень изменений T 1/2 и плазменного клиренса под влиянием каждого из указанных факторов значительно уступает степени индивидуальных различий этих показателей.

Достоверных различий между средними значениями T 1/2 и плазменного клиренса оланзапина у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек, по сравнении с лицами с нормальной функцией почек, не установлено.

У курящих пациентов с незначительными нарушениями функции печени плазменный клиренс оланзапина ниже, чем у некурящих без таких нарушений.

Показания активных веществ препарата Оланзапин-ТЛ

Лечение обострений, поддерживающая и длительная противорецидивная терапия шизофрении и других психотических расстройств с выраженной продуктивной (в т.ч. бред, галлюцинации, автоматизм) и/или негативной (в т.ч. эмоциональная уплощенность, снижение социальной активности, обеднение речи) симптоматикой, а также сопутствующими аффективными расстройствами.

Лечение острых маниакальных или смешанных приступов при биполярном аффективном расстройстве с/без психотических проявлений и с/без быстрой смены фаз.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
F20 Шизофрения
F21 Шизотипическое расстройство
F22 Хронические бредовые расстройства
F23 Острые и преходящие психические расстройства
F25 Шизоаффективные расстройства
F29 Неорганический психоз неуточненный
F30 Маниакальный эпизод
F31 Биполярное аффективное расстройство

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Начальная доза составляет 10-15 мг/сут. Суточную дозу необходимо подбирать индивидуально в зависимости от клинического состояния больного. Терапевтические дозы – 5-20 мг/сут. Увеличение дозы свыше стандартной, составляющей (в зависимости от показаний) 10-15 мг/сут, рекомендуется проводить только после соответствующего клинического обследования пациента. Увеличивать дозу следует постепенно, с интервалами минимум 24 ч.

Для пациентов пожилого возраста, а также при почечной недостаточности тяжелой степени или недостаточности функции печени средней степени тяжести начальная доза составляет 5 мг/сут.

Уменьшение начальной дозы рекомендуется для пациентов с комбинацией факторов (больные женского пола, старческого возраста, некурящие), при которых возможно замедление метаболизма оланзапина.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: нарушение походки (у больных с деменцией альцгеймеровского типа), сонливость, акатизия, головокружение; редко – судорожные припадки, ЗНС.

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, периферические отеки.

Со стороны эндокринной системы: увеличение содержания пролактина (клинические проявления гиперпролактинемии отмечалось редко, в большинстве случаев нормализация уровня пролактина происходила без отмены оланзапина); в единичных случаях – гипергликемия, диабетическая кома, диабетический кетоацидоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия; редко – брадикардия.

Со стороны пищеварительной системы: запоры, сухость во рту, повышение аппетита, повышение активности АЛТ и АСТ; редко – гепатит.

Дерматологические реакции: редко – фотосенсибилизация, сыпь.

Со стороны мочеполовой системы: редко – приапизм.

Со стороны системы кроветворения: эозинофилия; редко – лейкопения, тромбоцитопения.

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения оланзапина при беременности не проводилось. Применение возможно только в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери значительно превышает потенциальный риск для плода.

В настоящее время отсутствуют данные о выделении оланзапина с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

С особой осторожностью применять при увеличении активности АСТ и АЛТ у больных с недостаточностью функции печени, ограниченным функциональным резервом печени или у пациентов, получающих лечение потенциально гепатотоксическими препаратами. В случае увеличения активности АСТ и/или АЛТ во время лечения оланзапином, требуется тщательное наблюдение за пациентом, и, при необходимости, снижение дозы.

С осторожностью применять у пациентов с эпилептическими припадками в анамнезе или подверженных воздействию факторов, снижающих порог судорожной готовности.

С осторожностью применять у пациентов с пониженным количеством лейкоцитов и/или нейтрофилов, обусловленным различными причинами; с признаками угнетения/токсического нарушения функции костного мозга под воздействием лекарственных средств в анамнезе; с угнетением функции костного мозга, обусловленного сопутствующим заболеванием, радиотерапией или химиотерапией в анамнезе; с гиперэозинофилией или миелопролиферативным заболеванием. В клинических исследованиях применение оланзапина у больных с клозапинзависимой нейтропенией или агранулоцитозом в анамнезе не сопровождалось рецидивами указанных расстройств.

С осторожностью применять у пациентов с клиническими проявлениями гиперплазии предстательной железы, паралитической непроходимостью кишечника, закрытоугольной глаукомой и сходными состояниями.

При лечении нейролептиками, включая оланзапин, возможно развитие ЗНС. Клинические проявления ЗНС или значительное повышение температуры тела без других симптомов данного синдрома требуют отмены всех нейролептиков, включая оланзапин.

При длительной терапии нейролептиками существует риск развития поздней дискинезии. При развитии признаков поздней дискинезии рекомендуется снижение дозы или отмена оланзапина. Симптомы поздней дискинезии могут появляться или нарастать после отмены терапии.

Читайте также:
Нокспрей: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Учитывая характер действия оланзапина на ЦНС, следует с осторожностью применять его в комбинации с другими лекарственными препаратами центрального действия и этанолом.

Безопасность и эффективность оланзапина у пациентов в возрасте до 18 лет не изучены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и работе с механизмами

В период лечения следует с осторожностью заниматься видами деятельности, связанными с необходимостью концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом усиливается угнетающее влияние на ЦНС, антигипертензивное действие.

Метаболизм оланзапина может изменяться под действием ингибиторов или индукторов изофермента CYP1A2. Плазменный клиренс оланзапина повышается у курящих пациентов и у больных, принимающих карбамазепин (в связи с увеличением активности CYP1A2). Сильные ингибиторы CYP1A2 могут снижать плазменный клиренс оланзапина.

Одновременный прием активированного угля уменьшает биодоступность оланзапина на 50-60%.

При одновременном применении с флувоксамином повышается концентрация оланзапина в плазме крови.

Прием флуоксетина (60 мг однократно или 60 мг ежедневно в течение 8 дней) вызывает увеличение C max оланзапина в плазме крови в среднем на 16% и снижение плазменного клиренса оланзапина в среднем на 16%.

Оланзапин-ТЛ

Оланзапин-ТЛ

Лечение обострений, поддерживающая и длительная противорецидивная терапия шизофрении и других психотических расстройств с выраженной продуктивной (в т.ч. бред, галлюцинации, автоматизм) и/или негативной (в т.ч. эмоциональная уплощенность, снижение социальной активности, обеднение речи) симптоматикой, а также сопутствующими аффективными расстройствами.

Лечение острых маниакальных или смешанных приступов при биполярном аффективном расстройстве с/без психотических проявлений и с/без быстрой смены фаз.

Возможные аналоги (заменители)

Оланзапин (от 209.52 руб), Оланзапин-СЗ (от 221.00 руб), Оланзапин Медисорб (от 227.00 руб), Оланзапин Канон (от 355.00 руб), Заласта (от 514.00 руб) …

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Противопоказания

Повышенная чувствительность к оланзапину.

Безопасность и эффективность оланзапина у пациентов в возрасте до 18 лет не изучены.

Как применять: дозировка и курс лечения

Начальная доза составляет 10-15 мг/сут. Суточную дозу необходимо подбирать индивидуально в зависимости от клинического состояния больного. Терапевтические дозы – 5-20 мг/сут. Увеличение дозы свыше стандартной, составляющей (в зависимости от показаний) 10-15 мг/сут, рекомендуется проводить только после соответствующего клинического обследования пациента. Увеличивать дозу следует постепенно, с интервалами минимум 24 ч.

Для пациентов пожилого возраста, а также при почечной недостаточности тяжелой степени или недостаточности функции печени средней степени тяжести начальная доза составляет 5 мг/сут.

Уменьшение начальной дозы рекомендуется для пациентов с комбинацией факторов (больные женского пола, старческого возраста, некурящие), при которых возможно замедление метаболизма оланзапина.

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик). Обладает сродством к серотониновым 5-НТ2A/C-, 5-НТ3-, 5-НТ6-рецепторам; допаминовым D1-, D2-, D3-, D4-, D5-рецепторам; M1-5-холинорецепторам; α1-адренорецепторам и гистаминовым H1-рецепторам. Проявляет антагонизм в отношении серотониновых 5-НТ-, допаминовых и холинорецепторов.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: нарушение походки (у больных с деменцией альцгеймеровского типа), сонливость, акатизия, головокружение; редко – судорожные припадки, ЗНС.

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, периферические отеки.

Со стороны эндокринной системы: увеличение содержания пролактина (клинические проявления гиперпролактинемии отмечалось редко, в большинстве случаев нормализация уровня пролактина происходила без отмены оланзапина); в единичных случаях – гипергликемия, диабетическая кома, диабетический кетоацидоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ортостатическая гипотензия; редко – брадикардия.

Со стороны пищеварительной системы: запоры, сухость во рту, повышение аппетита, повышение активности АЛТ и АСТ; редко – гепатит.

Дерматологические реакции: редко – фотосенсибилизация, сыпь.

Со стороны мочеполовой системы: редко – приапизм.

Со стороны системы кроветворения: эозинофилия; редко – лейкопения, тромбоцитопения.

Особые указания

С особой осторожностью применять при увеличении активности АСТ и АЛТ у больных с недостаточностью функции печени, ограниченным функциональным резервом печени или у пациентов, получающих лечение потенциально гепатотоксическими препаратами. В случае увеличения активности АСТ и/или АЛТ во время лечения оланзапином, требуется тщательное наблюдение за пациентом, и, при необходимости, снижение дозы.

С осторожностью применять у пациентов с эпилептическими припадками в анамнезе или подверженных воздействию факторов, снижающих порог судорожной готовности.

В период лечения следует с осторожностью заниматься видами деятельности, связанными с необходимостью концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций.

Взаимодействие

Учитывая характер действия оланзапина на ЦНС, следует с осторожностью применять его в комбинации с другими лекарственными препаратами центрального действия и этанолом – усиливается угнетающее влияние на ЦНС, антигипертензивное действие.

Одновременный прием активированного угля уменьшает биодоступность оланзапина на 50-60%.

При одновременном применении с флувоксамином повышается концентрация оланзапина в плазме крови.

Прием флуоксетина (60 мг однократно или 60 мг ежедневно в течение 8 дней) вызывает увеличение Cmax оланзапина в плазме крови в среднем на 16% и снижение плазменного клиренса оланзапина в среднем на 16%.

Наличие препарата Оланзапин-ТЛ *

Препарат отсутствует в представленных аптеках, в наличии имеются аналоги (заменители), применение которых должно быть обязательно лично согласовано с лечащим врачом:

Оланзапин: описание, инструкция, цена

Антипсихотическое средство (нейролептик). Антипсихотическое действие обусловлено блокадой дофаминовых D2-рецепторов мезолимбической и мезокортикальной системы; седативное действие – блокадой адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие – блокадой дофаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие – блокадой дофаминовых рецепторов гипоталамуса. Оказывает влияние также на м-холино-, H1-гистаминовые и некоторые субклассы серотониновых рецепторов. Устраняет продуктивную симптоматику психозов (бред, галлюцинации); уменьшает враждебность, подозрительность, эмоциональный и социальный аутизм. Редко вызывает экстрапирамидные нарушения.

Читайте также:
Бризантин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Абсорбция – высокая, не зависит от приема пищи; TCmax после перорального приема – 5-8 ч. Проникает через гистогематические барьеры, в т.ч. ГЭБ. Метаболизм – в печени, метаболиты не обладают фармакологической активностью, глюкуронид не проникает через ГЭБ. T1/2 зависит от возраста: у лиц старше 65 лет – 49-55 ч, моложе 65 лет – 29-39 ч. Плазменный клиренс ниже у больных с печеночной недостаточностью, пожилых лиц, женщин и некурящих (в сравнении с соответствующими группами лиц). Выводится почками, 60% – в виде метаболитов.

Шизофрения, психотические расстройства с выраженной продуктивной (в т.ч. бред, галлюцинации, атоматизмы) и/или негативной (эмоциональная уплощенность, снижение социальной активности, обеднение речи); вторичные аффективные расстройства при шизофрении. Острые маниакальные или смешанные приступы при биполярном аффективном расстройстве с/без психотических проявлений и с/без быстрой смены фаз.

Гиперчувствительность, детский и юношеский возраст (до 18 лет).C осторожностью. Почечная недостаточность, печеночная недостаточность, гиперплазия предстательной железы, закрытоугольная глаукома, эпилепсия, миелосупрессия, миелопролиферативные заболевания, гиперэозинофильный синдром, паралитическая кишечная непроходимость, беременность, период лактации.

Внутрь. Начальная доза – 10 мг/сут, однократно; в зависимости от клинической картины суточная доза – 5-20 мг/сут (увеличение дозы выше 15 мг/сут проводят не ранее чем через 4 дня после начала лечения).

Сонливость, булимия; сухость во рту, запор, сухость во рту; головокружение, астения, ортостатическая гипотензия, брадикардия с или без снижения АД и коллапса, периферические отеки, судороги; увеличение массы тела, гиперпролактинемия, гинекомастия, галакторея, приапизм; повышение активности ‘печеночных’ трансаминаз, гепатит, панкреатит, повышение КФК, гипергликемия, обострение сахарного диабета в сочетании с кетоацидозом (в т.ч. с летальным исходом), гипертриглицеридемия; транзиторная лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения; фотосенсибилизация, кожная сыпь; редко – экстрапирамидные расстройства, акатизия, поздняя дискинезия, злокачественный нейролептический синдром.Передозировка. Симптомы: тошнота, сонливость, спутанная речь, мидриаз, угнетение дыхательного центра, снижение АД, тахикардия, экстрапирамидные нарушения. Лечение: активированный уголь, промывание желудка; при выраженном снижении АД – в/в инфузия плазмозамещающих растворов; вазоконстрикторы (кроме эпинефрина), ИВЛ.

Пожилым пациентам, женщинам, некурящим лицам при печеночной недостаточности назначают в меньшей начальной дозе (5 мг/сут). При появлении симптомокомплекса, предполагающего злокачественный нейролептический синдром (лихорадка, мышечное напряжение, акинезия, тахикардия, лейкоцитоз, повышение КФК), необходима немедленная отмена препарата. В связи с возможностью развития акатизии, при появлении на фоне терапии двигательного беспокойства, неусидчивости увеличение дозы недопустимо, напротив, необходимо снизить ее и назначить противопаркинсонические ЛС. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Усиливает угнетающее влияние на ЦНС этанола, нейротропных ЛС; ослабляет эффект леводопы. Активированный уголь и антациды уменьшают всасывание препарата. Карбамазепин ускоряет клиренс оланзапина.

Цена Оланзапин и наличие в аптеках города

Внимание. Ниже приведена информация о возможных ценах, дозировках и возможном наличии. В данный момент цены могут отличаться, чтобы узнать актуальные цены — воспользуйтесь поиском.

Оланзапин

Оланзапин

Фото препарата

  • Латинское название: Olanzapine
  • Код АТХ: N06BX03
  • Действующее вещество: Оланзапин (Olanzapine)
  • Производитель: АЛСИ Фарма (Россия), Фирма ЕВРОСЕРВИС (Россия), СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА (Россия), KERN PHARMA (Испания)

Состав

Одна таблетка средства Оланзапин может включать 2.5 мг, 5 мг, 7.5 или 10 мг одноименного активного вещества в зависимости от производителя.

Дополнительные вещества: моногидрат лактозы, стеарат кальция.

Состав оболочки: Опадрай II (поливиниловый спирт, тальк, диоксид титана, макрогол, алюминиевый лак, краситель оксид железа желтый).

Форма выпуска

Желтые таблетки, форма варьирует в зависимости от производителя.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Нейролептик, обладающий тропностью к серотониновым, мускариновым, допаминовым, гистаминовым и адренергическим рецепторам. Демонстрирует антагонизм к холинергическим и допаминовым рецепторам. Обладает активностью и более выраженным сродством в отношении 5-НТ2-серотониновых рецепторов, чем в отношении D2-допаминовых рецепторов.

Избирательно понижает возбудимость допаминергических нейронов, оказывает слабое действие на стриатные пути нейронов, отвечающие за моторные функции. Понижает защитный рефлекс. Достоверно ослабляет негативную и продуктивную симптоматику.

Фармакокинетика

Степень всасывания – высокая, не зависит от употребления пищи; время наступления максимальной концентрации после приема примерно 5-7 часов.

Связывается с белками крови на 93%. Метаболизируется в печени благодаря конъюгации и окисления. Главный метаболит10-N-глюкуронид, не проходит сквозь гематоэнцефалический барьер.

Ферменты CYP2D6 и CYP1A2 участвуют в продукции 2-гидроксиметил и N-дезметил производных Оланзапина. Основная активность препарата вызвана Оланзапином, активность его производных выражена в меньшей степени. 57% дозы выводится почками преимущественно в виде метаболитов. Время полувыведения в зависимости от пола и возраста варьирует в пределах 30- 38 часов.

Показания к применению

  • Биполярное расстройство аффективного типа у взрослых (в виде монотерапии или в сочетании с вальпроевой кислотой либо препаратами лития): смешанные или острые маниакальные эпизоды с/без быстрой перемены фаз и с с/без психотических проявлений. у взрослых, психотические расстройства с негативной или продуктивной симптоматикой, в том числе на фоне аффективных расстройств. на фоне биполярного расстройства (в сочетании с Флуоксетином).
  • Рецидив биполярного расстройства (в случае эффективности препарата при терапии маниакальной фазы).
Читайте также:
Анвифен: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Противопоказания

  • гиперчувствительность к компонентам препарата;
  • возраст менее 18 лет;
  • период лактации.

Рекомендуется с осторожностью назначать средство при недостаточности работы печени, закрытоугольной глаукоме, гиперплазии простаты, эпилепсии, миелопролиферативных заболеваниях, миелосупрессии, кишечной непроходимости паралитического характера, гиперэозинофильном синдроме, беременности.

Побочные действия

Наиболее часто развиваются сонливость, увеличение веса, транзиторная гиперпролактинемия (в основном без клинических проявлений), астения, головокружение, акатизия, периферические отеки, повышение аппетита, ортостатическая гипотензия, сухость слизистых рта, запор. Реже выявлялось транзиторное повышение уровня АЛТ и ACT. В единичных случаях фиксировались повышение содержания глюкозы или триглицеридов в крови, асимптоматическая эозинофилия.

  • У больных с психозом, вызванным применением агониста Допаминапо поводу болезни Паркинсона, наблюдались усиление паркинсонизмаи галлюцинации.
  • У лиц с биполярной манией(употребляющих Оланзапин в сочетании с литийсодержащими препаратамиили вальпроевой кислотой) развивались повышение веса, сухость слизистых рта, усиление аппетита, тремор, расстройство речи.
  • У больных с психозом разного генеза на фоне деменции часто выявлялись нарушение походки, пневмония и недержание мочи.
  • Нарушения со стороны пищеварения: усиление аппетита, панкреатит, запор, гепатит, сухость слизистых рта, желтуха.
  • Нарушения со стороны кровообращения: брадикардия, ортостатическая гипотензия, венозная тромбоэмболия.
  • Нарушения со стороны метаболизма: диабетическая кома, периферические отеки, гиперхолестеринемия, гипергликемия, диабетический кетоацидоз, гипертриглицеридемия.
  • Нарушения со стороны нервной деятельности:астения, головокружение, акатизия, сонливость, судороги.
  • Нарушения со стороны костно-мышечного аппарата:рабдомиолиз.
  • Нарушения со стороны кожи: сыпь.
  • Нарушения со стороны кроветворения: лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения.
  • Нарушения со стороны мочеполовой сферы: приапизм.
  • Нарушения со стороны лабораторных показателей: гипербилирубинемия, повышение содержания АЛТ и ACT, гиперпролактинемия, гипергликемия, повышение содержания щелочной фосфатазы.
  • Прочие нарушения: аллергические реакции, светочувствительность, увеличение веса, синдром отмены.

Инструкция по применению Оланзапина (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Оланзапина предписывает принимать препарат перорально в дозе от 5 до 20 мг в день.

При лечении шизофрении у взрослых начальная доза равна 10 мг в день.

При лечении острой мании на фоне биполярного расстройства у взрослых назначают принимать 15 мг лекарства в раз в день или 10 мг раз в день вместе с вальпроевой кислотой или препаратами лития (поддерживающее лечение в идентичной дозе).

При депрессии на фоне биполярного расстройства у взрослых принимают лекарства в раз в день вместе Флуоксетином в дозе 20 мг (при необходимости разрешено изменение дозировок средств).

Пожилым пациентам, больным с факторами риска (включая тяжелую хроническую недостаточность работы почек или печени), с сочетанием факторов риска (старческий возраст, женский пол, некурящие) или у которых обмен Оланзапина в организме может быть замедлен, советуется понижение первоначальной дозы до 5 мг в день.

Передозировка

Признаки передозировки: возбуждение, тахикардия, агрессивность, экстрапирамидные нарушения, расстройство артикуляции, делирий, нарушения сознания, злокачественный нейролептический синдром, судороги, аспирация, угнетение дыхания, аритмии, повышение или снижение давления, остановка сердца либо дыхания.

Терапия передозировки: промывание желудка в первые несколько часов, назначение энтеросорбентов, симптоматическое лечение, контроль функции дыхания.

Запрещено применять симпатомиметики, являющимися стимуляторами бета-адренорецепторов, так как это может усугублять снижение кровяного давления.

При острой передозировке минимальная доза, спровоцировавшая летальный исход, была равна 450 мг, а максимальная принятая доз,а при которой больной выжил, составила 1500 мг.

Взаимодействие

Стимуляторы или блокаторы изофермента CYP 1A2 изменяют метаболизм препарата.

Прием этанола вместе с Оланзапином может усиливать эффекты последнего.

Флуоксетин повышает максимальный уровень Оланзапина в крови на 16% и понижает клиренс также на 16%, однако данный факт не имеет значения в клинической практике.

Флувоксамин повышает максимальный уровень Оланзапина в крови до таких значений, при которых необходимо понижение дозировки последнего.

Лекарство незначительно тормозит процесс продукции глюкуронида вальпроевой кислоты. В свою очередь вальпроевая кислота слабо влияет на обмен Оланзапина. Значимое взаимодействие между указанными препаратами маловероятно.

Условия продажи

Строго по рецепту.

Условия хранения

Хранить при температуре до 25 °C в темном месте. Беречь от детей.

Срок годности

Особые указания

При применении Оланзапина не исключено появление злокачественного нейролептического синдрома, клинические симптомы которого включают ригидность мускулатуры, повышение температуры, расстройство психического статуса, нестабильное артериальное давление, тахикардию, усиление потоотделения, сердечную аритмию, а также увеличение уровня сывороточной креатинфосфокиназы, миоглобинурию и острую недостаточность работы почек. Указанные симптомы или изолированное сильное повышение температуры требуют отмены любого принимаемого нейролептика, в том числе Оланзапина.

С крайней осторожностью необходимо применять лекарство при увеличении уровней АЛТ и АСТ у пациентов с недостаточностью работы печени или у пациентов, принимающих гепатотоксические препараты. При необходимости может понадобиться понижение дозы.

Также с осторожностью нужно применять лекарство у лиц:

  • сэпилептическими припадками в прошлом;
  • подверженных действию факторов, понижающих порог готовности к судорогам;
  • у пациентов с уменьшенным числом лейкоцитов или нейтрофилов;
  • с угнетением работы костного мозга на фоне сопутствующего заболевания, лучевой терапии или химиотерапии в прошлом;
  • с признаками угнетения функции кроветворения под действием лекарственных препаратов в прошлом;
  • с миелопролиферативным заболеванием или гиперэозинофилией;
  • с проявлениями гиперплазии простаты;
  • с непроходимостью кишечника паралитического характера;
  • с закрытоугольной глаукомой.

При продолжительном лечении нейролептиками есть риск появления поздней дискинезии. В подобных случаях рекомендуется понижение дозировки или отмена Оланзапина. Признаки поздней дискинезии могут нарастать и появляться даже после прекращения терапии.

Читайте также:
Кетофрил: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Принимая во внимание характер действия препарата на нервную систему, следует с осторожностью использовать его в комбинации с иными лекарственными средствами центрального действия и алкоголем.

В период лечения нужно с осторожностью заниматься управлением автотранспортом.

Оланзапин

Оланзапин таблетки покрытые пленочной оболочкой 10 мг 28 шт.

Товары из категории – Препараты для лечения неврологических заболеваний

Боярышника настойка 25 мл Кировская ФФ

Кировская фармацевтическая фабрика

Афобазол ретард таблетки с пролонгированным высвобождением 30 мг 20 шт.

Ламотриджин таблетки 25 мг 30 шт. Канонфарма

Ламотриджин таблетки 50 мг 30 шт. Канонфарма

Венлафаксин таблетки 75 мг 30 шт. Озон

Ламиктал таблетки жевательные диспергируемые 5 мг 30 шт.

Мипексол таблетки 0,25 мг 30 шт.

Инструкция по применению

Немного фактов

Антипсихотический препарат обладающий выраженным анти маниакальным эффектом. Разрабатывался для стабилизации и закрепления определенных поведенческих и эмоциональных состояния. Положительно воздействует на общий настрой пациентов. Олазанпин обладает широким, отчасти, универсальным фармакологическим профилем. Задействовано несколько рецепторных структур.

Фармакологические свойства

Будучи, мощным антипсихотиком, состав устраняет причины расстройств, благодаря высокой аффинности по отношению к следующим группам рецепторов:

  • мускариновые, холинергические группы;
  • допаминовые разновидности, включая группы D1- D5;
  • серотониновые, включая 5HT 2А и 2С, 5НТ 3 и 6;
  • адренорецеторпы -альфа1, – m1, m5;
  • гистаминовые структуры группа Н1.

Большинство фармакологических исследований проводились на животных. Установлен четкий антагонизм допаминового и холинергического происхождения. Наибольшая аффинность действующего вещества зафиксирована, по отношению, к рецепторам серотонина, включая 5НТ2, по сравнению с допаминовыми структурами D2. Тесты проводились in vitro и in vivo;

Независимо от продолжительности лечения, установлены следующие особенности лекарства:

  • снижение анти психотической активности, с учетом нескольких показателей. При этом, норма лекарства, не вызывает осложнений, в виде каталепсии;
  • значительное увеличение показателей ответной реакции во время анксиолитического тестирования;
  • во время ЭКТ (эмиссионная компьютерная томография) однофотонного типа, пациенты с выраженной шизофренией, демонстрировали низкий уровень реакции на занятость рецепторов D2;
  • ряд исследований, методом ПЭТ (позитронно-эмиссионная томография с введением контраста) показывает высокий уровень занятости рецепторов типа 5HT2A, по сравнению с аналогичными допаминовыми рецепторами.

Согласно международным исследованиям, включая двойные компаративные тесты (слепой метод), настроение пациентов значительно улучшилось. За основу брались базовые и конечные точки процесса. Статистическое улучшение замечено, при сравнительном анализе, Оланзапин (-6,0) и галоперидол (-3,1). Общий коэффициент не превышает 0,001, что говорит об эффективности лечения.

Фармакокинетика

Препарат усваивается и полностью диспергируется в слизистых ротовой полости. Скорость и качество всасывания биоэквивалента лекарственным средствам с быстро растворяющейся оболочкой. Средство обладает следующими характеристиками:

  • пиковая концентрация: сохраняется в плазме крови, в течение 5-8 часов;
  • степень абсорбции: не зависит от пищи, ее количества;
  • метаболические процессы: конъюгация и последующее окисление в области печени;
  • действие метаболитов: производные цитохрома P450-CYP2D6 и P450-CYP1A2 принимают участие в создании и трансформации N-десметила и 2-гидроксиметила;
  • фармакологическая активность: доминирующая;
  • выведение: зависит от популяционных характеристик (возраст и пол);
  • биодоступность: не определяется при оральном употреблении.

Для каждой возрастной категории существуют индивидуальные показатели выведения.

Пожилые пациенты

У людей, старше 65 лет, средние показатели увеличиваются с 33,8 (стандартная величина) до 51,8 часов. Клиренс активного вещество уменьшатся до 17,5 (по сравнению с 18, 2 литра в час у пациентов среднего возраста).

Внимание! Дозировка, в пределах, от 5 до 20 мг, не влияет на количество и качество побочных реакций. Актуально для людей возрастов от 65 лет.

Женщины

Норма полувыведения препарата увеличивается до 36,7 часов. Клиренс уменьшается до 18,9 литра в час, если сравнивать с аналогичными показателями у мужчин. Оланзапин обладает более «качественным» профилем безопасности (n = 467), по сравнению с пациентами мужчинами (n = 869).

Функциональные нарушения почек

Более 57% активного компонента выводится через мочу в форме метаболитов. Пациенты, с почечной недостаточностью, низкими показателями клиренса креатинина (ниже 10 мл в минуту), не испытывают трудностей с выведением.

Курение

Курильщики со стажем не имеют выраженных проблем с усвоением лекарства. Средний полупериод выведения составляет 39,3 часа. Клиренс не превышает 18 л за час. Выведение активных компонентов, у некурящих людей, увеличивается до 38,6 литра в час.

Возрастные особенности

Оланзапин, в пожилом возрасте, уменьшает показатели клиренса. Особого влияния половых признаков, возрастных изменений, расовой принадлежности на состояние организма, во время профилактики, не установлено.

Отмечено пониженное связывание действующего вещества с белковыми соединениями (до 93%). Концентрация трансформированного компонента варьируется от 7 до 1000 мкг на мл. Лекарство соединяется с кислотными гликопротеинами -альфа 1 и альбумином.

Состав и форма выпуска

Средство активно усваивается в форме таблеток с пленочной оболочкой. Первичное всасывание и диспергирование начинается в ротовой полости. Активный компонент – оланзапин. Норма: 5,10,15 и 20 мг. Лекарство не содержит лактозы, что безопасно для пациентов, страдающим синдромом глюкозно-галактозной мальабсорбции, повышенной чувствительностью к молочному сахару.

Таблетки имеют характерный лекарственный запах. Края скашиваются под особым углом. Оригинальное тиснение – латинская буква «D» и цифра определяющая дозировку. Инструкция прилагается.

Читайте также:
Псило-бальзам: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Показания к применению

Внимание! Лекарство разработано для поддержки достигнутого клинического эффекта, при условии положительного ответа на начальные попытки терапии.

Активный компонент широко используется для устранения осложнений шизофрении, сопутствующих заболеваний в форме маниакальных состояний и эпизодов тяжелой и средне выраженной степени тяжести. Реже, применяется для предотвращения рецидивов, у пациентов, с выраженным биполярным расстройством.

Побочные эффекты

Оланзапин вызывает ряд осложнений, особенно, во время устранения симптомов и последствий шизофрении, это:

  • частые нарушение кроветворных функций, включая лейко и нейтропению, эозинофилию;
  • скачки уровня холестерина, глюкозы, триглицеридов;
  • обострение сахарного диабета. В редких случаях возможен летальный исход;
  • выраженная эпилепсия, дискинезия в поздней форме;
  • амнезия, включая кратковременную потерю памяти.

Негативное действие лекарства связано с продолжительности терапии, конкретными временными промежутками.

При длительном приеме, от 48 недель, возможно значительное повышение массы тела, без существенного изменения показателей висцерального и общего жира. Вероятны скачки липопротеидов высокой и низкой плотности, общего уровня холестерина, а также триглицеридов.

Зафиксирована ярко выраженная предрасположенность к пневмонии, резким скачками температуры, летаргическим состояниям, у пациентов от 60 лет, с признаками деменции, подобных заболеваний, вызванных инволюционными процессами.

Вышеперечисленные патологии усиливаются, при дополнительном приеме индуцированных лекарственных средств, преимущественно агонистов допамина. Актуально для пациентов, страдающих синдромом Паркинсона. Отмечены частые жалобы на галлюцинации (более 10% испытуемых, участвующих в исследованиях).

Противопоказания

Оланзапин назначается, с учетом, агрессивных реакций на активный компонент и дополнительные составляющие. Явление вызывает функциональные нарушения глазного яблока, в том числе глаукому остроугольного происхождения.

Других противопоказаний не зафиксировано.

Передозировка

Бесконтрольное использование препарата вызывает дополнительные осложнения, в виде тахикардии, повышенной агрессивности, в отношении окружающих людей, явлений. Возможна выраженная экстрапирамидная симптоматика, проблемы с идентификацией себя, как личности.

В единичных случаях, наблюдались состояние делирия, судороги, кома, нейролептический синдром злокачественного характера. Менее 2% людей превысивших норму лекарства, страдали от кардио пульмонарного шока.

Устранение последствий, после применения, осуществляется в условиях стационара. Назначается симптоматическая терапия, вместе с поддержкой жизненно-важных органов. Проводится экстренные меры по снятию циркуляторного коллапса. Мониторинг сердечного ритма и кардиоваскулярная диагностика обязательна.

Применение при беременности

Адекватных, доказанных исследований по данному вопросу не проводилось. При назначении данного лекарство беременные пациентки обращаются к узкому специалисту и врачу, наблюдающему за состоянием плода. Опыт использования препарата Оланзапин ограничен, точное количество людей не известно.

Средство актуально, только, когда фактическая польза превышает факторы риска для материнского организма и плода. В редких случаях, у родившихся младенцев, наблюдается летаргический эффект, гипертонические состояния. Подобные патологии возникают у детей, рожденных от пациенток, принимавших лекарство на 2-3 триместре беременности.

Во время кормления грудью, возможно частичное накопление активного компонента в грудном молоке. Концентрация действующего вещества не превышало 1,8 % от ежедневной нормы лекарства. Использование препарата Оланзапин в период лактации запрещено.

Способ и особенности применения

Для каждого отдельного случая назначается индивидуальная терапия:

  • рецидивы, вызванный биполярными расстройствами: начальная доза от 10 мг в день;
  • шизофрения: 10 мг в сутки;
  • маниакальные эпизоды: 15 мг, принимается за один раз. В случае комбинированной терапии, норма снижается до 10 мг;
  • в запущенных случаях: норма корректируется, с учетом общего и клинического состояния человека. Допустимый интервал от 5 до 20 мг в день.

Количество действующего вещества и продолжительность терапии определяется, строго, узким специалистом. Любые изменения происходят через 24 часа.

Таблетки быстро растворяются в ротовой полости, легко глотаются. Удалить всю таблетку, целиком, изо рта проблематично. После диспергирования, данная форма становится очень хрупкой. Принимается, сразу, после открытия пластины или блистера.

В экстренных случаях, лекарство растворяют в стакане прохладной воды и сразу выпиваются полученный раствор.

Допускается применение лекарства подростками от 18 лет. Клинические исследования по данному вопросу проводились. В редких случаях, отмечаются значительный прирост веса, постоянные изменения показателей липидного обмена и пролактина.

Скорость выздоровления

Согласно инструкции по применению, явное улучшение наступает спонтанно. Период восстановления может длится от 2-3 дней до 1-2 недель. В данный период, необходимо тщательное наблюдение и постоянная диагностика, включая мониторинг сердечного ритма, анализ мозговой активности.

Назначение при деменции, поведенческих расстройствах

Лекарство не предназначено для устранении последствий деменции, включая психозы. Постоянное использование пожилыми людьми (старше 60 лет) чревато летальными исходами, а также инсультами. Уровень смертности зависит от количества дополнительных факторов риска, включая седацию, дисфагию, патологии дыхательных органов, использование бензодиазепина.

Условия продажи

Лекарство отпускается, только, по согласованию с лечащим врачом. Продается, строго, по рецепту. В некоторых регионах страны требуется особое разрешение.

Условия хранения

Средство хранят в оригинальной коробке, подальше от детей. Условия хранения и транспортировки не отличаются от стандартных правил безопасности. Оптимальная температура поддерживается на уровне до +25 градусов.

Максимальный срок хранения не превышает 24 месяца, с даты изготовления партии. Избегать контакта с прямыми солнечными лучами.

Оланзапин

Now Foods (Нау Фудс) Глицин капсулы №100

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности, гиперплазии предстательной железы, закрытоугольной глаукоме, эпилепсии, миелосупрессии (в т.ч. лейкопения, нейтропения), миелопролиферативных заболеваниях, гиперэозинофильном синдроме, паралитической кишечной непроходимости, беременности.

Читайте также:
Асентра: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Рекомендации по применению

Препарат принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи, в дозе 5-20 мг в сутки.

При шизофрении у взрослых рекомендуемая начальная доза – 10 мгв сутки.

При острой мании, связанной с биполярными расстройствами, у взрослых – 15 мг 1 раз в сутки в качестве монотерапии или 10 мг 1 раз в сутки в комбинации с препаратами лития или вальпроевой кислотой (поддерживающая терапия в той же дозе).

При депрессии, связанной с биполярными расстройствами, у взрослых – 5 мг 1 раз в сутки в комбинации с 20 мг флуоксетина (при необходимости допускается изменение доз препаратов).

Пожилым пациентам, пациентам с факторами риска (в т.ч. тяжелая ХПН или печеночная недостаточность средней степени тяжести), с комбинацией факторов риска (женский пол, старческий возраст, некурящие), у которых метаболизм оланзапина может быть замедлен, рекомендуется снижение начальной дозы до 5 мг в сутки.

Применение Оланзапин при беременности и кормлении грудью

Женщины должны быть проинформированы о необходимости сообщать врачу о наступившей или планируемой беременности во время терапии препаратом Оланзапин. В связи с ограниченным опытом применения оланзапина при беременности препарат Оланзапин следует применять для лечения беременных женщин только в том случае, когда потенциальная польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.
Оланзапин выделяется с грудным молоком. При необходимости применения препарата Оланзапин грудное вскармливание следует прекратить.

Фармакологическое действие

Оланзапин – антипсихотический препарат (нейролептик). Обладает сродством к серотониновым (5-НТ2А/2С, 5-НТ3, 5-НТ6), допаминовым (D1, D2, D3, D4, D5), мускариновым (М1-5), адренергическим (α1) и гистаминовым (H1) рецепторам.

In vitro выявлен антагонизм к 5-НТ, допаминовым и холинергическим рецепторам. Обладает более выраженным сродством и активностью в отношении серотониновых 5-НТ2-рецепторов, в сравнении с допаминовыми D2-рецепторами.

Селективно снижает возбудимость мезолимбических (А10) допаминергических нейронов, оказывает незначительное действие на стриатные (А9) нервные пути, участвующие в регуляции моторных функций. Снижает условный защитный рефлекс в более низких дозах, чем дозы вызывающие каталепсию.

Усиливает противотревожный эффект при проведении “анксиолитического” теста. Достоверно снижает продуктивную (в т.ч. бред, галлюцинации) и негативную симптоматику.

Всасывание и распределение

Абсорбция высокая, не зависит от приема пищи; время достижения Cmax после перорального приема – 5-8 ч. При приеме в диапазоне доз 1-20 мг концентрация в плазме изменяется линейно, пропорционально дозе.

При концентрации в плазме – 7-1000 нг/мл связь с белками – 93% (в основном с альбумином и α1-кислым гликопротеином).

Метаболизируется в печени путем конъюгации и окисления. Основной циркулирующий метаболит – 10-N-глюкуронид, не проникающий через ГЭБ.

Изоферменты CYP1A2 и CYP2D6 участвуют в образовании N-дезметил и 2-гидроксиметил метаболитов оланзапина.

Основная фармакологическая активность препарата обусловлена оланзапином, активность его метаболитов выражена менее значительно.

Клиренс – 26 л/ч (12-47 л/ч), Т1/2 – 33 ч (21-54 ч). Выводится почками – 57% (в основном ввиде метаболитов).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Некурящие (клиренс – 18.6 л/ч, Т1/2 – 38.6 ч), курящие (клиренс – 27.7 л/ч, T1/2 – 30.4 ч), женщины (клиренс – 18.9 л/ч, T1/2 – 36.7 ч), мужчины (клиренс – 27.3 л/ч, T1/2 – 32.3 ч), пациенты 65 лет и старше (клиренс – 17.5 л/ч, T1/2 -51.8 ч), пациенты в возрасте до 65 лет (клиренс – 18.2 л/ч, T1/2 – 33.8 ч).

У курящих лиц с незначительными нарушениями функции печени клиренс ниже, чем у некурящих без нарушения функции печени.

Побочные действия Оланзапин

Часто: головокружение, астения, акатизия, повышение аппетита, периферические отеки, ортостатическая гипотензия, сухость слизистой оболочки полости рта, запор.

Редко: транзиторное, асимптоматическое повышение активности АЛТ, ACT.

В единичных случаях: повышение уровня глюкозы в плазме крови более 200 мг/дл (подозрение на сахарный диабет), 160 – 200 мг/дл (подозрение на гипергликемию) у больных с исходной концентрацией глюкозы менее 140 мг/дл.

Наблюдались случаи повышения уровня триглицеридов (на 20 мг/дл от исходного), холестерина (на 0.4 мг/дл от исходного), асимптоматическая эозинофилия (единичные случаи).

У пациентов с психозом на фоне деменции: очень часто – нарушение походки и падения; часто – недержание мочи и пневмония.

У пациентов с психозом, индуцированным приемом агониста допамина при болезни Паркинсона: очень часто – усиление симптомов паркинсонизма и галлюцинации.

У больных с биполярной манией (получающих препарат в комбинации с препаратами лития или вальпроевой кислотой): очень часто – повышение массы тела, сухость слизистой оболочки полости рта, повышение аппетита, тремор; часто – расстройство речи.

Ниже перечислены побочные эффекты, наблюдаемые в клинических исследованиях и при постмаркетинговом опыте применения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – ортостатическая гипотензия; нечасто – брадикардия; очень редко – венозная тромбоэмболия.

Со стороны пищеварительной системы: часто – запор, сухость слизистой оболочки полости рта, повышение аппетита; редко – гепатит; очень редко – панкреатит, желтуха.

Со стороны обмена веществ: часто – периферические отеки; очень редко -диабетическая кома, диабетический кетоацидоз. гипергликемия, гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия.

Со стороны костно-мышечной системы: очень редко – рабдомиолиз.

Читайте также:
Диклофенак-акос: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Со стороны нервной системы: очень часто – сонливость; часто – акатизия, головокружение, астения; редко – судороги.

Со стороны кожных покровов: редко – сыпь.

Со стороны мочеполовой системы: очень редко – приапизм.

Со стороны системы кроветворения: часто – эозинофилия, редко – лейкопения, очень редко – тромбоцитопения.

Со строны лабораторных показателей: очень часто – гиперпролактинемия; часто – повышение активности АЛТ, ACT, гипергликемия; очень редко – гипербилирубинемия, повышение активности ЩФ.

Прочие: очень часто – повышение массы тела, нечасто – светочувствительность, очень редко – аллергические реакции, синдром отмены.

Особые указания

При лечении нейролептиками (в т.ч.оланзапином) может развиться злокачественный нейролептический синдром (гипертермия, ригидность мускулатуры, изменение психического статуса, вегетативные нарушения, в т.ч. нестабильный пульс или АД, тахикардия, сердечные аритмии, повышенное потоотделение; повышение активности КФК, миоглобинурия в результате рабдомиолиза, острая почечная недостаточность).

При выявлении клинических проявлений злокачественного нейролептического синдрома (в т.ч. гипертермии без др. симптомов) требуется отмена оланзапина.

При развитии признаков поздней дискинезии рекомендуется снижение дозы или отмена оланзапина. Симптомы поздней дискинезии могут нарастать или манифестировать после отмены препарата.

При приеме оланзапина (в исследованиях) у пожилых пациентов с психозом на фоне деменции отмечались церебро-васкулярные нарушения (инсульт, транзиторная ишемическая атака), включая летальные исходы. Данные пациенты имели предшествующие факторы риска (церебро-васкулярные нарушения (в анамнезе), транзиторная ишемическая атака, артериальная гипертензия, курение), а также сопутствующие заболевания и/или прием ЛС, по времени связанные с церебро-васкулярными нарушениями. Оланзапин не рекомендуется для лечения пациентов с психозом на фоне деменции.

Особая предосторожность необходима при повышении активности АЛТ и/или АСТ у пациентов с печеночной недостаточностью или получающих лечение потенциально гепатотоксичными ЛС. Требуется наблюдение за пациентом и, при необходимости, снижение дозы.

Отмечается более высокая распространенность сахарного диабета у пациентов с шизофренией. Очень редко отмечались случаи гипергликемии, развития сахарного диабета или обострения ранее существовавшего сахарного диабета, кетоацидоза и диабетической комы. Не установлена причинная взаимосвязь между антипсихотическими ЛС и этими состояниями. Рекомендуется клинический мониторинг пациентов с сахарным диабетом или с факторами риска его развития.

Оланзапин следует применять с осторожностью у больных с эпилептическими припадками в анамнезе или при наличии факторов, снижающих порог судорожной готовности.

Оланзапин следует применять с осторожностью у пациентов со снижением числа лейкоцитов и/или нейтрофилов, с признаками угнетения или токсического нарушения функции костного мозга под воздействием ЛС (в анамнезе), с угнетением функции костного мозга, обусловленного сопутствующим заболеванием, радио- или химиотерапией (в анамнезе); с гиперэозинофилией или миелопролиферативным заболеванием.

Применение оланзапина у больных с клозапинзависимой нейтропенией или агранулоцитозом (в анамнезе) не сопровождалось рецидивами указанных нарушений.

Рекомендуется проявлять осторожность при назначении оланзапина пациентам с гипертрофией предстательной железы с клиническими проявлениями, паралитической непроходимостью кишечника, закрытоугольной глаукомой.

Оланзапин проявляет антагонизм в отношении дофамина и, теоретически, может подавлять действие леводопы и агонистов дофамина.

Следует соблюдать осторожность при применении оланзапина в сочетании с др. ЛС центрального действия и этанолом.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: тахикардия, возбуждение/агрессивность, расстройство артикуляции, экстрапирамидные нарушения, нарушения сознания (от седативного эффекта до комы), делирий, судороги, злокачественный нейролептический синдром, угнетение дыхания, аспирация, повышение или снижение АД, аритмии, остановка сердца и дыхания.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, симптоматическое лечение, поддержание функции дыхания.

Не следует применять симпатомиметики (в т.ч. эпинефрин, допамин), которые являются агонистами бета-адренорецепторов (стимуляция этих рецепторов может усугублять снижение АД).

Минимальная доза при острой передозировке с летальным исходом составила 450 мг, максимальная доза с благоприятным исходом (выживание) – 1500 мг.

Лекарственное взаимодействие

Индукторы или ингибиторы изофермента CYP1A2 могут изменять метаболизм оланзапина.

Клиренс оланзапина повышается у курящих пациентов и при одновременном применении карбамазепин (увеличивается активность CYP1A2).

Этанол не влиял на фармакокинетику оланзапина в равновесном состоянии, однако, прием этанола совместно с оланзапином может сопровождаться усилением фармакологических эффектов оланзапина (седативного действия).

Активированный уголь снижает биодоступность оланзапина до 50-60%.

Флуоксетин (60 мг однократно или 60 мг ежедневно в течение 8 дней) повышает Cmax оланзапина на 16% и снижает клиренса на 16%, что не имеет клинического значения (коррекции дозы оланзапина не требуется).

Флувоксамин (ингибитор CYP1А2) снижая клиренс оланзапина, повышает Cmax оланзапина у некурящих женщин на 54% и на 77% – у курящих мужчин, AUC – на 52% и 108% соответственно (необходимо снижение дозы оланзапина).

Оланзапин незначительно подавляет процесс образования глюкуронида вальпроевой кислоты (основной путь метаболизма). Вальпроевая кислота незначительно влияет на метаболизм оланзапина. Клинически значимое фармакокинетическое взаимодействие между оланзапином и вальпроевой кислотой маловероятно.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°C в недоступном для детей месте. Срок годности – 2 года.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: