Онбрез: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Онбрез® Бризхалер® : инструкция по применению

состав оболочки капсулы 150 мкг: желатин, шеллак (Е 904), железа оксид черный (Е 172), бутанол, вода очищенная, пропиленгликоль (Е 1520), этанол безводный, 2-пропанол, раствор аммиака концентрированный,

состав оболочки капсулы 300 мкг: желатин, шеллак (Е 904), FD&C синий #1/бриллиантовый голубой FCF алюминиевый лак (E 133), бутанол, пропиленгликоль (Е 1520), титана диоксид (Е 171), железа оксид черный (Е 172), промышленный метилированный спирт 74 ОР, 2-пропанол, вода очищенная, этанол безводный.

Описание

Твердые желатиновые капсулы размером 3 с прозрачными бесцветными корпусом и крышечкой, с черной маркировкой « » под черной полосой на крышечке и черной надписью «IDL 150» над черной полосой на корпусе капсулы (для дозировки 150 мкг).

Твердые желатиновые капсулы размером 3 с прозрачными бесцветными корпусом и крышечкой, с синей маркировкой « » под синей полосой на крышечке и синей надписью «IDL 300» над синей полосой на корпусе капсулы (для дозировки 300 мкг).

Содержимое капсул – порошок от белого до почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения обструктивных заболеваний дыхательных путей. Симпатомиметики ингаляционные. Бета2-адреностимуляторы селективные. Индакатерол

Код АТХ R03A C18

Фармакологические свойства

Среднее время достижения максимальной концентрации индакатерола в сыворотке крови составляет примерно 15 минут после введения однократных или повторных ингаляционных доз. Системное действие индакатерола увеличивается пропорционально повышению дозы (с 150 мкг до 600 мкг). Абсолютная биодоступность индакатерола после применения ингаляционной дозы в среднем составляет 43-45%. Системное действие обусловлено сочетанием абсорбции индакатерола в легких и кишечнике.

Концентрация индакатерола в сыворотке крови повышается при повторном введении индакатерола один раз в сутки. Равновесное состояние достигается в течение 12-15 дней. Среднее отношение кумуляции индакатерола, т.е. площадь под фармакокинетической кривой «концентрация-время» (AUC) при 24-часовом интервале дозирования на 14-й или 15-й день день, в сравнении с 1-м днем, находилось в диапазоне от 2,9 до 3,8 для ингаляционных доз от 75 мкг до 600 мкг один раз в сутки.

После внутривенной инфузии объем распределения (Vz) индакатерола составляет 2361-2557 литров, что свидетельствует о его значительном распределении. Связывание индакатерола in vitro с белками сыворотки и плазмы крови составляет 94,1-95,3% и 95,1-96,2% соответственно.

После перорального применения радиоактивного меченого индакатерола при исследовании ADME (абсорбции, распределения, метаболизма и выведения) у людей, индакатерол в неизмененном виде был основным компонентом, который выявлялся в сыворотке крови и составлял около трети суммарного показателя AUC за 24 часа. Гидроксилированное производное было наиболее значимым метаболитом в сыворотке крови. Фенольный О-глюкуронид индакатерола и гидроксилированный индакатерол также были значимыми метаболитами. Также были определены следующие метаболиты: диастереомер гидроксилированного производного, N-глюкуронид индакатерола и С- и N-деалкилированные продукты.

Изоформа UGT1А1 является единственной изоформой уридиндифосфат-глюкуронозилтрансферазы (UGT), которая метаболизирует индакатерол до фенольного О-глюкуронида. Окислительные метаболиты были найдены при инкубации с рекомбинантными CYP1A1, CYP2D6 и CYP3A4. CYP3A4 считается доминирующим изоферментом, участвующим в процессе гидроксилирования индакатерола. Индакатерол является низкоаффинным субстратом для эффлюксной помпы Р-gp.

В клинических исследованиях, включавших сбор мочи, количество индакатерола, выделявшегося в неизмененной форме с мочой, в целом было меньше 2% дозы. Почечный клиренс индакатерола в среднем составлял 0,46 и 1,20 л/ч. При сравнении с сывороточным клиренсом индакатерола 18,8-23,3 л/ч становится очевидно, что почечный клиренс играет малую роль (порядка 2-6% общего клиренса) в выведении системно доступного индакатерола.

При исследовании ADME у людей, где индакатерол применялся перорально, фекальная экскреция преобладала над выделением с мочой. Индакатерол выделялся с калом преимущественно в неизмененном виде (54% дозы) и, в меньшей степени, в виде гидроксилированных метаболитов индакатерола (23% дозы). Баланс массы завершался выделением ≥90% дозы с экскретами.

Концентрация индакатерола в сыворотке крови уменьшалась в несколько этапов со средним значением конечного периода полувыведения в диапазоне от 45,5 до 126 часов. Эффективный период полувыведения, определенный на основании показателя кумуляции индакатерола после введения повторной дозы, изменялся в диапазоне от 40 до 56 часов, что согласуется со временем достижения равновесного состояния, которое составляет около 12-15 дней.

Особые группы пациентов

Анализ влияния возраста, пола и массы тела на системное действие препарата у пациентов с ХОБЛ после ингаляции показал, что препарат Онбрез® Бризхалер® можно применять безопасно во всех возрастных и весовых группах независимо от пола. Различий между этническими подгруппами во всех группах пациентов не наблюдалось. Терапевтический опыт применения у представителей негроидной расы ограничен.

Фармакокинетика индакатерола изучалась для двух различных UGT1A1 генотипов – полностью функционального [(TA)6, (TA)6] генотипа и низкоактивного генотипа [(TA)7, (TA)7] (генотип синдрома Жильбера). Исследование показало, что значения AUC и Cmax индакатерола в равновесном состоянии были в 1,2 раза выше при генотипе [(TA)7, (TA)7], указывая на то, что генотипическое разнообразие UGT1A1 оказывает лишь незначительное влияние на системную экспозицию индакатерола.

Читайте также:
Андрокур: инструкция по применению, отзывы, аналоги

У пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени значительные изменения в значениях максимума пика концентрации индакатерола в крови (Cmax) и AUC индакатерола не отмечались, как не отмечалось и отличие в белковой связи между группой пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени и контрольной группой с нормальной функцией печени. Исследования у пациентов с тяжелым нарушением печеночной функции не проводились.

Поскольку индакатерол выводится почками в незначительной степени, фармакокинетика препарата у пациентов с нарушениями функции почек не изучалась.

Индакатерол – селективный агонист бета2-адренорецепторов длительного действия (в течение 24 часов) при однократном приеме. Фармакологические эффекты агонистов бета2-адренорецепторов, включая индакатерол, отчасти обусловлены стимуляцией внутриклеточной аденилатциклазы – фермента, катализирующего превращение АТФ в циклический 3′,5′-аденозинмонофосфат (циклический АМФ). Повышенный уровень циклического АМФ приводит к расслаблению гладкой мускулатуры бронхов. Агонистическая активность индакатерола в отношении бета2-рецепторов в 24 раза выше, чем к бета1-рецепторам и в 20 раз выше, чем к бета3-рецепторам.

После ингаляции индакатерол действует местно в легких как бронходилататор. Индакатерол является частичным агонистом бета2-адренорецепторов человека с наномолярной активностью. В изолированном бронхе человека индакатерол продемонстрировал быстрое начало и продолжительность действия.

Несмотря на то, что бета2-рецепторы являются преобладающими адренорецепторами в гладкой мускулатуре бронхов, а бета1-рецепторы являются преобладающими рецепторами в сердце человека, бета2-адренорецепторы также присутствуют и в сердце человека, где составляют от 10% до 50% общего числа адренорецепторов. Точная функция бета2-адренорецепторов в сердце человека неизвестна, но их присутствие повышает вероятность того, что даже высокоселективные агонисты бета2-адренорецепторов могут оказывать кардиальное воздействие.

Основные фармакодинамические эффекты

Препарат Онбрез® Бризхалер®, принимаемый один раз в сутки в дозе 150 мкг и 300 мкг, обеспечивал значимое улучшение функции легких (повышение объема форсированного выдоха за 1-ю секунду, ОФВ1) в течение 24 часов в ряде клинических исследований фармакодинамики и эффективности препарата. Наблюдается быстрое начало действия в течение 5 минут после ингаляции препарата Онбрез® Бризхалер®, сопоставимое с эффектом короткодействующего агониста бета2-адренорецепторов сальбутамола. Максимальный эффект препарата Онбрез® Бризхалер® достигается через 2-4 часа после ингаляции. Тахифилаксия в отношении бронхолитического эффекта после повторного дозирования на протяжении до 52 недель не отмечалась. Бронхолитический эффект не зависит от времени введения дозы (утром или вечером).

Препарат Онбрез® Бризхалер® снижает динамическую и статическую гиперинфляцию (повышение объемов легких в конце спонтанного выдоха) у пациентов со среднетяжелой и тяжелой ХОБЛ. Емкость вдоха при постоянной субмаксимальной физической нагрузке увеличилась на 317 мл по сравнению с плацебо после применения дозы в 300 мкг один раз в сутки в течение 14 дней. Отмечалось статистически значимое увеличение емкости вдоха в состоянии покоя, переносимости нагрузки и объема форсированного выдоха за 1 секунду (ОФВ1), а также уменьшение одышки.

Воздействие на электрофизиологические показатели сердца

Воздействие препарата Онбрез® Бризхалер® на интервал QT оценивалось в двойном слепом плацебо- и активно (моксифлоксацин)-контролируемом исследовании при приеме различных доз индакатерола 150 мкг, 300 мкг или 600 мкг один раз в сутки на протяжении 2 недель 404 здоровыми добровольцами. Для расчета скорректированного интервала QT (QTcF) использовался метод Фридеричиа по корректировке частоты сердечных сокращений. Максимальное среднее удлинение интервалов QTcF составило

ЭКГ-мониторинг у пациентов с ХОБЛ

Воздействие препарата Онбрез® Бризхалер® на частоту и ритм сердечных сокращений оценивалось в течение 24-часовой непрерывной записи ЭКГ (холтеровское мониторирование) в подгруппе из 605 пациентов с ХОБЛ в 26-недельном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании III фазы. Холтеровское мониторирование было проведено один раз на исходном уровне и до 3 раз в течение 26-недельного периода терапии (на 2, 12 и 26 неделях).

Сравнение средней частоты сердечных сокращений в течение 24 часов не показало увеличения относительно базового уровня для обеих исследованных доз, 150 мкг один раз в сутки и 300 мкг один раз в сутки. Часовой анализ частоты сокращений был аналогичен для обеих доз при сравнении с плацебо и тиотропием. Картина циркадных изменений в течение 24 часов сохранялась и была аналогична плацебо.

Разницы с плацебо или тиотропием в частоте фибрилляции предсердий, общей длительности фибрилляции предсердий и максимальной частоте желудочковых сокращений при фибрилляции предсердий не наблюдалось.

Четкой картины в частоте единичных эктопических систол, куплетов и пробежек не наблюдалось на протяжении визитов.

Поскольку сводные данные по частоте желудочковых эктопических систол трудно интерпретировать, были проанализированы характерные проаритмогенные критерии. В рамках данного анализа появление на исходном уровне желудочковых эктопических систол сравнивалось с изменением относительно исходного уровня с установлением определенных параметров изменения для описания проаритмогенного ответа. Количество пациентов с документированным проаритмогенным ответом было очень схожим для обеих доз индакатерола по сравнению с плацебо и тиотропием.

В целом, клинически значимой разницы в развитии аритмических процессов у пациентов, получавших терапию индакатеролом, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо или терапию тиотропием, выявлено не было.

Читайте также:
Бетаксолол: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Воздействие на уровень калия в сыворотке и глюкозы в плазме

Изменения сывороточного калия и глюкозы в плазме оценивались в 26-недельном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании III фазы. Через 1 час после приема дозы на 12-ой неделе средние изменения калия в сыворотке по сравнению с плацебо варьировали от 0,03 до 0,05 ммоль/л, а средний диапазон уровня глюкозы в плазме составил от 0,25 до 0,31 ммоль/л.

Показания к применению

– поддерживающая бронходилатационная терапия обструкции дыхательных путей у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ)

Онбрез Бризхалер

Онбрез Бризхалер

Фото препарата

  • Латинское название: Onbrez Breezhaler
  • Код АТХ: R03AC18
  • Действующее вещество: Индакатерол (Indacaterol)
  • Производитель: Novartis Pharma Stein AG (Швейцария)

Состав

В 1 капсуле индакатерола малеата 194 или 389 мкг. Моногидрат лактозы, как вспомогательное вещество.

Форма выпуска

Капсулы с порошком 150 мкг и 300 мкг для выполнения ингаляций. В комплект входит Бризхалер.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Активное вещество — селективный агонистов β2-адренорецепторов, действие которого проявляется длительно при однократном приеме. Является полным агонистом β2-адренорецепторов и его влияние на них сильнее в 24 раза, чем на β1-адренорецепторы. Механизм действия связан со стимуляцией аденилатциклазы, под действием которой АТФ превращается в циклический АМФ. Повышение содержания последнего вызывает расслабление мускулатуры бронхов.

Молекула индакатерола имеет высокое сродство с липидами мембраны клетки, поэтому задерживаясь в них, действует 24 часа. Действие оказывает быстрое (как сальбутамол) и продолжительное. Максимальное действие приходится на время через 2-4 часа после применения. Обеспечивает значительное улучшение функции легких на протяжении суток, уменьшение одышки и хорошую переносимость нагрузок. При приеме этого лекарственного средства в течение 1 года не наблюдается тахифилаксии. Не выявлено зависимости действия от времени ингаляции (утром или вечером).

Фармакокинетика

После ингаляций Cmax в крови достигается через 15 мин. Биодоступность составляет 43%. Концентрация в сыворотке повышается при повторном использовании, а Css достигается в течение 12-14 дней. Неизмененный индакатерол в сыворотке составляет 1/3 от общей дозы. Присутствуют в крови и его метаболиты. Выводился кишечник (90% от дозы), выведение через почки незначительное. Концентрация в сыворотке снижается ступенчато. T1/2 — 45,5 — 126 часов. Фармакокинетика существенно не изменяется у больных с умеренным нарушением функции печени.

Показания к применению

В составе комплексной терапии применяется при лечении обструктивных заболеваний легких.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность; ;о
  • кормление грудью;
  • возраст до 18 лет.

Побочные действия

Чаще встречаемые побочные реакции:

    , синусит;
  • боль в горле, выделения из носа;
  • кашель;
  • сухость во рту;
  • мышечные спазмы, боль в мышцах и костях; , ИБС;
  • гипергликемия;
  • периферические отеки.

Реже встречаемые побочные реакции:

Онбрез Бризхалер, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Предназначен только для ингаляционного применения. Для доставки препарата используется дозированный ингалятор Бризхалер. Ингаляцию проводят 1 раз/сутки, желательно в одно и то же время. В редких случаях содержимое капсул в небольшом количестве может попасть в рот, но это не должно волновать пациента. Не использовать для купирования бронхоспазма, как экстренную помощь.

Капсулы с порошком необходимо хранить в блистере, доставать только перед применением и следить за их целостностью. Рекомендуемая доза — 150 мкг — 1 ингаляция в сутки. Доза увеличивается по рекомендации врача.

При тяжелой форме ХОБЛ выполняются ингаляции с дозой 300 мкг 1 раз в сутки. Эта доза является максимально допустимой. Коррекции дозы у пожилых лиц не проводится.

Капсулы препарата нельзя использовать с другим ингаляционным устройством. Чистить устройство нужно 1 раз в неделю, протирая мундштук сухой тканью, не используя воду. У некоторых пациентов увеличивается АД и ЧСС, что может потребовать прекращения лечения.

Передозировка

Симптомы передозировки появлялись при приеме дозы 10 раз больше терапевтической. При этом отмечалось повышение ЧСС, АД и изменения на ЭКГ в виде удлинение интервала QT.

Показана симптоматическая терапия. Применять бета-адреноблокаторы (кардиоселективные) с осторожностью, поскольку их применение иногда провоцирует бронхоспазм.

Взаимодействие

Влияние на длину интервала QT потенцируется трициклическими антидепрессантами и ингибиторами МАО. Удлинение интервала QT вызывает риск желудочковой аритмии.

Одновременное применение с симпатомиметиками повышает риск побочных реакций.

Нельзя применять с прочими агонистами β2-адренорецепторов.

Усиливает гипокалиемию одновременное применение с ГКС, производными метилксантина, диуретиками.

Блокаторы β2-адренорецепторов (включая глазные капли) ослабляют эффект препарата. Одновременное применение с верапамилом, эритромицином, кетоконазолом приводит к повышению Cmax.

Условия продажи

Условия хранения

Температура до 30°С.

Срок годности

Аналоги Онбрез Бризхалера

Отзывы об Онбрез Бризхалере

Хронические обструктивные заболевания легких характеризуются медленно прогрессирующей бронхиальной обструкцией. При этом нарастают явления дыхательной недостаточности, что вызывает стойкую нетрудоспособность и инвалидность. ХОБЛ — такая патология, которая требует непрерывной поддерживающей терапии всю жизнь. Если этого не делать, увеличивается количество обострений, снижается качество жизни больного, ухудшается его состояние и значительно повышается риск смерти. При этом заболевании важно упростить режим лечения, то есть сократить приема препарата до 1 раза в день, что является оптимальным для пациентов.

Читайте также:
Мажептил: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Улучшить качество жизни таких пациентов помогает данный препарат: обеспечивает бронхолитический эффект в течение суток, быстро (в течение 5 минут) начинает действовать и хорошо переносится. Бризхалер очень удобное и простое в использовании устройство, которое повышает эффективность ингаляции. Этот факт немаловажен для пожилых пациентов, которые отмечают, что довольны этим устройством.

Все эти моменты отражаются в отзывах больных. Прием препарата рекомендовали утром, при легком течении заболевания 150 мкг, а в тяжелых случаях— 300 мкг. Препарат уменьшает выраженность одышки; потребность в препаратах скорой помощи, снижает частоту обострений. Из нежелательных реакций отмечается назофарингит, кашель (через 20 сек после ингаляции, не длительный), головная боль и инфекции ВД путей. Они расценивались как легкие реакции и не требовали отмены препарата.

«… Страдаю хроническим обструктивным бронхитом. Когда к лечению добавили этот препарат слизь лучше стала отходить, стало легче дышать, нет приступов при физической нагрузке. Принимаю постоянно».
«… Отметил преимущество перед ингаляторами, которые нужно применять 2 раза в день».
«… Прописали ОНБРЕЗ, уже через 4 дня сильно уменьшилась одышка. Принял 30 ингаляций и эффектом поражен. Стал выносить нагрузки, почти без одышки».
«… Мучаюсь ХОБЛ уже 30 лет. Бывали дни, когда Сальбутамол вдыхала каждый час. Поражена действием данного препарата — эффект был на второй день. Я ДЫШУ. И это счастье!».
«… Онбрез выписывают около года. От него повышается давление. Для меня лучше Спиривы ничего нет».

Цена Онбрез Бризхалера, где купить

Купить Онбрез Бризхалер можно в любой аптеке. Стоимость 30 капсул 150 мкг составляет 1540-1700 руб.

Онбрез® Бризхалер® (Onbrez Breezhaler)

Капсулы 150 мкг: твердые желатиновые капсулы №3 с прозрачными бесцветными крышечкой и корпусом, с маркировкой ? под черной полосой на крышечке и надписью «IDL 150» черными чернилами над черной полосой на корпусе.

Капсулы 300 мкг: твердые желатиновые капсулы №3 с прозрачными бесцветными крышечкой и корпусом, с маркировкой ? под синей полосой на крышечке и надписью «IDL 300» синими чернилами над синей полосой на корпусе.

Содержимое капсул: белый или почти белый порошок.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Индакатерол является селективным агонистом бета2-адренорецепторов длительного действия (в течение 24 ч) при однократном приеме. Фармакологическое действие агонистов бета2-адренорецепторов, включая индакатерол, связано со стимуляцией внутриклеточной аденилатциклазы, фермента, который катализирует превращение АТФ в циклический 3′,5′-АМФ ( цАМФ ). Повышение содержания цАМФ приводит к расслаблению гладкой мускулатуры бронхов. Индакатерол является практически полным агонистом бета2-адренорецепторов; стимулирующее действие препарата на бета2-адренорецепторы в 24 раза сильнее, чем на бета1-адренорецепторы, и в 20 раз сильнее, чем на бета3-адренорецепторы.

После ингаляции препарат оказывает быстрое и продолжительное бронходилатирующее действие.

Индакатерол обеспечивает стойкое значимое улучшение функции легких (повышение ОФВ за первую секунду — ОФВ1) на протяжении 24 ч.

Препарат характеризуется быстрым началом действия (в течение 5 мин после ингаляции), сопоставимым с эффектом сальбутамола, короткодействующего агониста бета2-адренорецепторов. Максимальное действие индакатерола отмечается через 2–4 ч после ингаляции. У пациентов, получавших индакатерол в течение 1 года, не отмечалось развитие тахифилаксии к бронходилатирующему действию препарата. При применении индакатерола не было выявлено зависимости бронходилатирующего действия от времени ингаляции препарата в течение суток (утром или вечером).

Индакатерол снижает динамическую и статическую гиперинфляцию (повышение объемов легких в конце спонтанного выдоха) у пациентов со среднетяжелой и тяжелой ХОБЛ . При применении препарата отмечается статистически значимое повышение емкости вдоха и ОФВ1, уменьшение одышки, улучшение переносимости физических нагрузок. Также наблюдается достоверное снижение риска обострений ХОБЛ (увеличение времени до следующего обострения), уменьшение потребности в ингаляционных агонистах бета2-адренорецепторов короткого действия и улучшение качества жизни пациентов (оценка с помощью сертифицированного опросника госпиталя Святого Георгия).

Фармакокинетика

Абсорбция. После однократной или повторных ингаляций среднее Tmax индакатерола в сыворотке крови составляет около 15 мин. Системная экспозиция индакатерола возрастает при повышении дозы (в диапазоне от 150 до 600 мкг) и имеет дозозависимый характер. После однократной ингаляции абсолютная биодоступность индакатерола — около 43%. Системная экспозиция является результатом всасывания препарата в легких и кишечнике. Концентрация индакатерола в сыворотке крови повышается при повторном применении препарата. Css достигается через 12–15 дней применения препарата. При ингаляции препарата 1 раз в сутки (в дозах от 75 до 600 мкг) в течение 14 дней коэффициент кумуляции индакатерола, оцененный по экспозиции препарата на 1-й и 14-й (или 15-й) дни (AUC в течение 24 ч — AUC0–24) составляет от 2,9 до 3,8.

Читайте также:
Кардиовален: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Распределение. После в/в введения Vd индакатерола составлял 2,361–2,557 л, что указывает на значительное распределение препарата. Связь с белками сыворотки и плазмы крови человека составляет 94,1–95,3% и 95,1–96,2% соответственно.

Метаболизм. При пероральном приеме меченного радиоактивным изотопом индакатерола неизмененный индакатерол является основным компонентом сыворотки и составляет приблизительно 1/3 от общей AUC0–24, связанной с препаратом. Из метаболитов препарата в сыворотке крови в наибольшей степени определяется гидроксилированное производное индакатерола. Далее преобладают фенольные — О-глюкуронид индакатерола и гидроксилированного индакатерола. Позднее выявляются диастереомеры гидроксилированного производного, N-глюкуронид индакатерола и C- и N-дезалкилированные продукты. УДФ-ГТ (UGT1A1) является единственным изоферментом, метаболизирующим индакатерол до фенольного О-глюкуронида. Гидроксилирование индакатерола в основном происходит с помощью изофермента CYP3A4. Также установлено, что индакатерол является субстратом для мембранного переносчика молекул P-gp , однако обладает низким аффинитетом.

Элиминация. Количество неизмененного индакатерола, экскретируемого с мочой, составляет менее 2% от дозы. Почечный клиренс индакатерола составляет в среднем 0,46–1,2 л/ч. Учитывая, что сывороточный клиренс индакатерола составляет 18,8–23,3 л/ч, очевидно, что выведение препарата через почки незначительное (приблизительно 2–5% системного клиренса). При пероральном приеме индакатерол выводился в основном через кишечник (90% от дозы): в неизмененном виде (54% от дозы) и в виде гидроксилированных метаболитов (23% от дозы). Концентрация индакатерола в сыворотке крови снижается ступенчато со средним конечным T1/2 в диапазоне от 45,5 до 126 ч. T1/2 , рассчитанный на основании кумуляции индакатерола после повторного применения, варьировал от 40 до 56 ч, что согласовалось с установленным временем достижения равновесного состояния (12–15 дней).

Особые группы пациентов

Возраст, пол и масса тела не оказывают влияние на фармакокинетику индакатерола у пациентов с ХОБЛ . Влияние расовой принадлежности на фармакокинетические параметры индакатерола маловероятно. Опыт применения препарата у лиц негроидной расы ограничен.

Нарушение функции печени. Фармакокинетика индакатерола (AUC, Cmax , степень связывания с белками) существенно не изменялась у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени. Применение препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не изучалось.

Нарушение функции почек. Поскольку индакатерол выводится почками в незначительной степени, фармакокинетика препарата у пациентов с нарушениями функции почек не изучалась.

Показания

Длительная поддерживающая терапия нарушений бронхиальной проходимости у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких.

Противопоказания

повышенная чувствительность к индакатеролу или любому из компонентов препарата;

непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу);

период грудного вскармливания;

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью: сопутствующие сердечно-сосудистые нарушения (ишемическая болезнь сердца, острый инфаркт миокарда, аритмия, артериальная гипертензия); судорожные расстройства; тиреотоксикоз; сахарный диабет; синдром врожденного удлинения интервала QT; одновременное применение ЛС, удлиняющих интервал QT (антиаритмические препараты IА и III классов, трициклические и тетрациклические антидепрессанты, нейролептики, макролиды, противогрибковые препараты, производные имидазола, некоторые антигистаминные, в т.ч. астемизол, терфенадин, эбастин), препаратов для общей анестезии из группы барбитуратов; неадекватный ответ на действие агонистов бета2-адренорецепторов в анамнезе.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения индакатерола при беременности не установлена. Препарат при беременности противопоказан.

При применении индакатерола у животных (в дозах, эквивалентных терапевтическим дозам у людей) не было выявлено какой-либо репродуктивной токсичности.

Индакатерол может применяться во время беременности только в том случае, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Как и другие агонисты бета2-адренорецепторов, индакатерол может замедлять процесс родов вследствие токолитического действия (релаксирующее действие на гладкую мускулатуру матки).

Неизвестно, проникает ли индакатерол в грудное молоко у людей. Поскольку при применении у животных индакатерол выделялся с грудным молоком, нельзя исключить неблагоприятное воздействие препарата на ребенка при грудном вскармливании у людей. При необходимости применения препарата вскармливание ребенка грудным молоком следует прекратить.

Побочные действия

При применении препарата в терапевтических дозах наиболее часто отмечались следующие нежелательные явления (НЯ): назофарингит, инфекции верхних дыхательных путей, кашель, головная боль и мышечные спазмы. Большинство вышеназванных НЯ были легкой или средней степени выраженности, частота развития данных НЯ уменьшалась по мере дальнейшего применения.

Ниже приведены НЯ, отмечавшиеся при применении препарата в дозах 150 и 300 мкг 1 раз в сутки у пациентов с ХОБЛ . Нежелательные реакции распределены в соответствии с частотой возникновения. Для оценки частоты использованы следующие критерии: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,

Инфекции и инвазии: очень часто — назофарингит, инфекции верхних дыхательных путей; часто — синусит.

Со стороны иммунной системы: нечасто — реакции гиперчувствительности.

Со стороны дыхательной системы: часто — кашель, боль в горле, ощущение раздражения в глотке, ринорея; нечасто — парадоксальный бронхоспазм.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто — сыпь, зуд.

Со стороны костно-мышечной системы: часто — мышечный спазм, боль в костях; нечасто — миалгии.

Читайте также:
Залтрап: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Со стороны нервной системы: часто — головокружение; нечасто — парестезия.

Со стороны ССС: часто — ИБС , сердцебиение; нечасто — фибрилляция предсердий, тахикардия.

Со стороны пищеварительной системы: часто — сухость во рту.

Нарушения метаболизма: часто — гипергликемия/впервые выявленный сахарный диабет.

Общие нарушения и реакции в месте введения препарата: часто — периферические отеки, боль в области грудной клетки (некардиогенная).

При применении препарата в максимальной (нерекомендуемой) дозе 600 мкг/сут профиль безопасности существенно не отличался от такового при ингаляции терапевтических доз (150 и 300 мкг 1 раз в сутки). Дополнительными НЯ был тремор. Также более часто выявлялись назофарингит, мышечные спазмы, головная боль и периферические отеки. У пациентов с ХОБЛ при ингаляции в рекомендованных дозах препарат не оказывал клинически значимое системное бета2-адреномиметическое действие. ЧСС в среднем изменялась не более чем на 1 уд./мин. Частота развития тахикардии (отмечалась в редких случая), значимого удлинения интервала QTс (>450 мс для мужчин и >470 мс для женщин) и гипокалиемии была сходной с таковой при приеме плацебо. Изменения концентрации глюкозы в плазме крови были сходными с таковыми в группе плацебо.

В клинических исследованиях в течение 15 сек после ингаляции препарата у пациентов (в 17–20% случаев) отмечалось развитие спорадического кашля длительностью около 5 сек. Возникновение кашля после ингаляции препарата незначительно беспокоило пациентов и не требовало прекращения лечения препаратом (поскольку кашель является симптомом ХОБЛ , и только в 8,2% случаев больные связывали кашель с применением препарата). Не отмечалось связи между кашлем, наблюдавшимся сразу после ингаляции препарата, и развитием бронхоспазма, обострением ХОБЛ , ухудшением течения ХОБЛ и снижением эффективности препарата.

Взаимодействие

Бета2-агонисты длительного действия. Препарат не должен одновременно применяться с другими агонистами бета2-адренорецепторов длительного действия или ЛС, в состав которых входят бета2-агонисты длительного действия.

Препараты, удлиняющие интервал QT. Как и при применении других агонистов бета2-адренорецепторов, на фоне терапии препаратом возможно удлинение интервала QT . Поскольку данное влияние индакатерола на продолжительность интервала QT может потенцироваться другими ЛС, препарат Онбрез ® Бризхалер ® следует с осторожностью назначать пациентам, получающим ингибиторы МАО , трициклические антидепрессанты или другие препараты, удлиняющие интервал QT . Удлинение интервала QT повышает риск развития желудочковой аритмии.

Симпатомиметические препараты. Одновременное применение индакатерола с симпатомиметиками (как отдельно, так и в составе комбинированной терапии) может повышать риск развития НЯ. Препарат не должен одновременно применяться с другими агонистами бета2-адренорецепторов длительного действия или ЛС, в состав которых входят агонисты бета2-адренорецепторов длительного действия.

Гипокалиемия. Одновременное применение с производными метилксантина, ГКС или диуретиками, выводящими калий, может усиливать возможную гипокалиемию, вызываемую агонистами бета2-адренорецепторов.

Блокаторы бета2-адренорецепторов. Поскольку блокаторы бета2-адренорецепторов могут ослаблять эффект или препятствовать действию агонистов бета2-адренорецепторов, препарат Онбрез ® Бризхалер ® не следует применять одновременно с блокаторами бета2-адренорецепторов (включая глазные капли). При необходимости применения обоих классов препаратов предпочтительно использовать кардиоселективные блокаторы бета2-адренорецепторов, однако применять их необходимо с осторожностью.

Взаимодействие на уровне изофермента CYP3A4 и мембранного переносчика P-gp. Было изучено взаимодействие индакатерола со специфическими ингибиторами изофермента CYP3A4 и P-gp , таким как кетоконазол, эритромицин, верапамил и ритонавир. Одновременное применение индакатерола с верапамилом привело к 1,4–2-кратному повышению AUC и 1,5-кратному повышению Cmax . При применении индакатерола с эритромицином отмечалось повышение AUC в 1,4–1,6 раза и Cmaxв 1,2 раза. Комбинированная терапия индакатеролом и кетоконазолом вызвала 2-кратное и 1,4-кратное повышение AUC и Cmax соответственно. Данное повышение экспозиции вследствие лекарственного взаимодействия не приводило к изменению профиля безопасности. При одновременном применении индакатерола с ритонавиром (ингибитор изофермента CYP3A4 и P-gp) отмечалось увеличение AUC в 1,6–1,8 раза, однако Cmax оставалась неизменным.

При применении индакатерола с другими препаратами лекарственных взаимодействий не наблюдалось. Исследования in vitro показали, что индакатерол имеет незначительный потенциал для взаимодействия с препаратами на уровне метаболизма ферментами или мембранных переносчиков при системной экспозиции, достигаемой при назначении терапевтических доз.

Онбрез ® Бризхалер ® (Onbrez Breezhaler)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Упаковка и выпускающий контроль качества:

Лекарственная форма

Капс. с порошком д/ингаляций 300 мкг: 10, 30 или 90 шт. в компл. с устройством д/ингаляций (бризхалер)

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Онбрез ® Бризхалер ®

Капсулы с порошком для ингаляций твердые желатиновые, размер №3, с прозрачными бесцветными крышечкой и корпусом, с маркировкой под синей полосой на крышечке и надписью “IDL 300” синими чернилами над синей полосой на корпусе; содержимое капсул – белый или почти белый порошок.

1 капс.
индакатерола малеат389 мкг,
что соответствует содержанию индакатерола основания300 мкг
Читайте также:
Доксазозин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 24.611 мг.

Состав оболочки капсулы: желатин – 49 мг, чернила синие (шеллак (E904), краситель бриллиантовый голубой (E133) алюминиевый лак, вода очищенная, пропиленгликоль (E1520), титана диоксид (E171), краситель железа оксид черный (E172)).

10 шт. – блистеры (1) в комплекте с устройством для ингаляций (бризхалер) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (3) в комплекте с устройством для ингаляций (бризхалер) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (9) в комплекте с устройством для ингаляций (бризхалер) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Селективный агонист β 2 -адренорецепторов длительного действия (в течение 24 ч) при однократном приеме. Фармакологическое действие агонистов β 2 -адренорецепторов, включая индакатерол, связано со стимуляцией внутриклеточной аденилатциклазы, фермента, который катализирует превращение АТФ в циклический 3′,5′-аденозинмонофосфат (циклический АМФ). Повышение содержания циклического АМФ приводит к расслаблению гладкой мускулатуры бронхов. Индакатерол является практически полным агонистом β 2 -адренорецепторов; стимулирующее действие препарата на β 2 -адренорецепторы в 24 раза сильнее, чем на β 1 -адренорецепторы, и в 20 раз сильнее, чем β 3 -адренорецепторы.

Индакатерол обеспечивает стойкое значимое улучшение функции легких (повышение ОФВ 1 ) на протяжении 24 ч.

Индакатерол снижает динамическую и статическую гиперинфляцию (повышение объемов легких в конце спонтанного выдоха) у пациентов со среднетяжелой и тяжелой ХОБЛ. Отмечается статистически значимое повышение емкости вдоха и ОФВ 1 , уменьшение одышки, улучшение переносимости физических нагрузок. Также наблюдается достоверное снижение риска обострений ХОБЛ (увеличение времени до следующего обострения), уменьшение потребности в ингаляционных агонистах β 2 -адренорецепторов короткого действия и улучшение качества жизни больных.

Характеризуется быстрым началом действия (в течение 5 мин после ингаляции), сопоставимым с эффектом сальбутамола, короткодействующего агониста β 2 -адренорецепторов. Максимальное действие индакатерола отмечается через 2-4 ч после ингаляции. У пациентов, получавших индакатерол в течение 1 года, не отмечалось развития тахифилаксии к бронходилатирующему действию. При применении индакатерола не было выявлено зависимости бронходилатирующего действия от времени ингаляции в течение суток (утром или вечером).

Фармакокинетика

После однократной или повторных ингаляций среднее время достижения C max индакатерола в сыворотке крови составляет около 15 мин. Системная экспозиция индакатерола возрастает при повышении дозы (в диапазоне от 150 мкг до 600 мкг) и имеет дозозависимый характер. После однократной ингаляции абсолютная биодоступность индакатерола – около 43%. Системная экспозиция является результатом всасывания препарата в легких и в кишечнике. Концентрация индакатерола в сыворотке крови повышается при повторном применении препарата. C ss достигается через 12-15 дней применения препарата. При ингаляции индакатерола 1 раз/сут (в дозах от 75 мкг до 600 мкг) в течение 14 дней коэффициент кумуляции индакатерола, оцененный по экспозиции индакатерола на 1-й и 14 или 15-й дни (AUC 0-24 ) составляет от 2.9 до 3.8.

После в/в введения V d индакатерола составлял 2.361-2.557 л, что указывает на значительное распределение. Связывание с белками сыворотки и плазмы крови человека составляет 94.1-95.3% и 95.1-96.2% соответственно.

При пероральном приеме меченного радиоактивным изотопом индакатерола неизмененный индакатерол является основным компонентом сыворотки и составляет приблизительно 1/3 от общей AUC 0-24 , связанной с препаратом. Из метаболитов индакатерола в сыворотке крови в наибольшей степени определяется гидроксилированное производное индакатерола. Далее преобладают гидроксилированный индакатерол и фенольный О-глюкуронид индакатерола. Позднее выявляются диастереомеры гидроксилированного производного, N-глюкуронид индакатерола и С- и N-дезалкилированные продукты. УДФ-глюкуронозил трансфераза (UGT1A1) является единственным изоферментом, метаболизирующим индакатерол до фенольного О-глюкуронида. Гидроксилирование индакатерола в основном происходит с помощью изофермента CYP3A4. Также установлено, что индакатерол является субстратом для мембранного переносчика молекул Р-гликопротеина (P-gp), однако обладает низким аффинитетом.

Количество неизмененного индакатерола, экскретируемого с мочой, составляет менее 2% от дозы. Почечный клиренс индакатерола составлял в среднем 0.46-1.20 л/ч. Учитывая, что сывороточный клиренс индакатерола составляет 18.8-23.3 л/ч, очевидно, что выведение почками незначительное (приблизительно 2-5% системного клиренса).

При пероральном приеме индакатерол выводился в основном через кишечник (90% от дозы): в неизмененном виде (54% от дозы) и в виде гидроксилированных метаболитов (23% от дозы).

Концентрация индакатерола в сыворотке крови снижается ступенчато со средним конечным T 1/2 в диапазоне от 45.5 до 126 ч. T 1/2 , рассчитанный на основании кумуляции индакатерола после повторного применения, варьировал от 40 до 56 ч, что согласовалось с установленным временем достижения равновесного состояния (12-14 дней).

Онбрез Бризхайлер

Онбрез Бризхайлер инструкция по применению

фармакодинамика. Механизм действия . Фармакологические эффекты агонистов β2-адренорецепторов отчасти обусловлены стимуляцией внутриклеточной аденилциклазы — фермента, катализирующего превращение АТФ в циклический 3´-, 5´-аденозинмонофосфат (циклический монофосфат). Повышенный уровень цАМФ приводит к расслаблению гладких мышц бронхов. Исследования in vitro показали, что индакатерол обладает активностью агониста β2-рецепторов длительного действия, которая в 24 раза выше активности к β1-рецепторам и в 20 раз выше активности к β3-рецепторам. После ингаляции индакатерол действует местно в легких как бронходилататор. Индакатерол является частичным агонистом β2-адренорецепторов человека с наномолярной активностью. В изолированном бронхе человека индакатерол продемонстрировал быстрое начало и большую продолжительность действия.

Читайте также:
Сольвенций: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Хотя β2-рецепторы преобладают среди адренорецепторов в гладких мышцах бронхов, а β1-рецепторы — среди рецепторов в сердце человека, в сердце также есть β2-адренорецепторы, составляющие 10–50% общего числа адренорецепторов. Точная функция β2-адренорецепторов в сердце человека неизвестна, но их наличие повышает вероятность воздействия высокоселективных агонистов β2-адренорецепторов на функцию сердца.

Фармакодинамические эффекты . Онбрез Бризхайлер, принимаемый 1 раз в сутки в дозах 150 и 300 мкг, обеспечивал постоянное значимое улучшение функции легких (объем форсированного выдоха за 1 с — ОФВ1) в течение 24 ч во время ряда клинических фармакодинамических исследований и исследований эффективности применения препарата. Отмечено быстрое начало действия в течение 5 мин после ингаляции Онбрез Бризхайлер с повышением ОФВ1 относительно исходного показателя на 110–160 мл по сравнению с быстродействующим агонистом β2-адренорецепторов сальбутамолом 200 мкг и статистически значительно более быстрое начало действия по сравнению с сальметеролом/флутиказоном 50/500 мкг. Максимальное влияние препарата Онбрез Бризхайлер на ОФВ1 относительно исходного показателя составляло 250–330 мл в равновесном состоянии. Бронхолитический эффект не зависел от времени введения дозы (утром или вечером).

Онбрез Бризхайлер сокращал перерастяжение легких как динамическое, так и в состоянии покоя, что приводило к увеличению дыхательной емкости по сравнению с плацебо.

Влияние на электрофизиологию сердца . Результаты двойного слепого плацебо- и активно- (моксифлоксацин) контролируемого исследования, проводившегося в течение 2 нед с участием 404 здоровых добровольцев, продемонстрировали максимальное среднее (90% доверительный интервал — ДИ) удлинение интервала Q–TcF (в мс) — 2,66 (0,55; 4,77), 2,98 (1,02; 4,93) и 3,34 (0,86; 5,82) после многократного применения препарата (150; 300 и 600 мкг соответственно). Таким образом, это указывает на отсутствие риска проаритмического потенциала, связанного с удлинением интервала Q–T при приеме препарата в рекомендуемых терапевтических дозах или дозах, которые в 2 раза превышают максимальную рекомендуемую дозу. Данных о связи концентрации препарата с дельта Q–Tc в диапазоне оцениваемых доз не получено.

Как было продемонстрировано в 26-недельном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании III фазы с участием 605 пациентов с ХОБЛ, клинически значимое различие в развитии явлений аритмии при 24-часовом мониторинге на начальном уровне и трижды в течение 26-недельного лечения не отмечено между пациентами, которые получали рекомендованные дозы препарата Онбрез Бризхайлер, и пациентами, которые получали плацебо или тиотропий.

Клиническая эффективность и безопасность . Программа клинических исследований включала одно 12-недельное исследование, два 6-месячных исследования (одно из которых было продлено до 1 года для оценки безопасности применения и переносимости препарата) и одно 1-летнее рандомизированное контролируемое исследование с участием пациентов с клиническим диагнозом ХОБЛ. Эти исследования включали такие критерии оценки функции легких и состояния здоровья, как одышка, обострение заболевания и связанное со здоровьем качество жизни.

Симптоматические преимущества . Обе дозы показали статистически значимое уменьшение выраженности симптомов заболевания по сравнению с применением плацебо — одышку и общее состояние здоровья оценивали с помощью динамического индекса одышки (TDI) и опросника Госпиталя Святого Георгия для оценки дыхательной функции (SGRQ) соответственно. Уровень ответа был обычно выше, чем это было выявлено при применении активных препаратов сравнения (таблица). Кроме того, у пациентов, получавших препарат Онбрез Бризхайлер, была потребность в применении значительно меньшего количества лекарственных средств неотложной помощи, отмечено значительно большее количество дней, когда не было необходимости в применении этих препаратов по сравнению с плацебо, а также был значительно больший процент дней с отсутствием симптомов заболевания в дневное время.

Объединенный анализ данных эффективности лечения в течение 6 мес показал, что частота обострений ХОБЛ была статистически значимо ниже, чем частота обострений заболевания в группе применения плацебо. При сопоставлении видов лечения по сравнению с плацебо при применении препарата в дозах 150 и 300 мкг определено соотношение частоты на уровне 0,68 (95% ДИ [0,47; 0,98], р=0,036) и 0,74 (95% ДИ [0,56; 0,96], р=0,026) соответственно.

В отношении лиц негроидной расы опыт лечения ограничен.

Таблица Уменьшение выраженности симптомов при проведении лечения продолжительностью 6 мес

Онбрез бризхалер

Онбрез бризхалер капсулыс порошок для ингаляций 150мкг N30 +ингалятор

Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). Беременность. Период грудного вскармливания. Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата. С осторожностью следует назначать препарат пациентам с: Сопутствующими сердечно-сосудистыми нарушениями: Ишемическая болезнь сердца Острый инфаркт миокарда. Аритмии. Артериальная гипертензия. Судорожными расстройствами. Тиреотоксикозом. Сахарным диабетом. Неадекватным ответом на действие агонистов 2 -адренорецепторов в анамнезе.

Способ применения и дозы

Только для ингаляционного применения! Препарат представляет собой капсулы с порошком для ингаляций, которые следует применять только для ингаляций через рот с помощью специального устройства — Бризхалера, который входит в комплект. Препарат нельзя принимать внутрь. Капсулы с порошком для ингаляций должны храниться в блистере и извлекаться из него непосредственно перед применением. Ингаляцию препарата проводят ежедневно 1 раз/ в одно и то же время. В случае пропуска ингаляции, на следующий день препарат Онбрез Бризхалер применяют в обычное время. Рекомендуемая доза препарата составляет 150 мкг (содержимое 1 капсулы 150 мкг) 1 раз/сут. (1 ингаляция в сутки). Доза препарата может быть увеличена только по рекомендации врача. Ингаляции препарата в дозе 300 мкг (содержимое 1 капсулы 300 мкг) 1 раз/сут. может обеспечить дополнительный клинический эффект у некоторых пациентов, например у больных с тяжелой формой ХОБЛ. Максимальная доза – 300 мкг (содержимое 1 капсулы 300 мкг) 1 раз/сут. (1 ингаляция в сутки). Максимально допустимую дозу препарата превышать нельзя. Не требуется коррекции дозы препарата у пациентов в возрасте 65 лет и старше, больных с легкими и умеренными нарушениями функции печени и почек. Применение препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функций печени или почек не изучалось. Правила применения препарата Капсулы с порошком для ингаляций нельзя принимать внутрь! Ингаляционное устройство – Бризхалер, находящийся в упаковке, предназначен для использования только вместе с капсулами препарата. Для ингаляции капсул, находящихся в упаковке, используется только устройство для ингаляций – Бризхалер. Не используйте капсулы препарата с каким-либо другим ингаляционным устройством и, в свою очередь, не используйте Бризхалер для ингаляции с других препаратов. Как использовать Бризхалер Заправка капсулы в Бризхалер Снять крышку. Держа Бризхалер за основание и, отклонив мундштук в направлении стрелки, открыть его. Сухими руками достать капсулу из блистера непосредственно перед использованием. Вставить капсулу в Бризхалер положив ее в специально предназначенное место. Никогда не класть капсулу в мундштук. Закрыть Бризхалер. При закрытии должен быть щелчок. Проколоть капсулу. Держа Бризхалер строго вертикально, нажать одновременно с двух сторон на кнопки прокалывающего устройства. При этом должен быть щелчок. Это означает, что капсула проколота. Не нажимать на кнопки более одного раза. Полностью отпустить кнопки Бризхалера с обеих сторон. Правила проведения ингаляции Пациент должен сделать полный выдох (до того как он возьмет в рот мундштук Бризхалера). Нельзя дуть в мундштук. Вложить мундштук Бризхалера в рот и плотно сжать губы вокруг него. Держа Бризхалер рукой, сделать быстрый равномерный максимально глубокий вдох. Не нажимать на кнопки прокалывающего устройства. Во время ингаляции пациент должен услышать характерный дребезжащий звук, создаваемый вращением капсулы и распылением порошка. Он может почувствовать сладковатый привкус препарата во рту. Если пациент не услышал характерного звука, то надо открыть Бризхалер и посмотреть, что произошло с капсулой. Возможно, она застряла в ячейке. В этом случае нужно аккуратно извлечь капсулу легким постукиванием по основанию устройства. Ни в коем случае не пытататься высвободить капсулу путем повторных нажатий на кнопки по бокам. Если при вдыхании пациент услышал характерный звук, он должен задержать дыхание как можно дольше (чтобы не испытывать неприятных ощущений), и в это же время вынуть мундштук изо рта. После этого сделать выдох. Далее пациент должен открыть Бризхалер и посмотреть, остался ли порошок в капсуле. Если порошок остался в капсуле, закрыть Бризхалер и повторить действия, описанные в пунктах с 1 по 4. Как правило, достаточно 1-2 ингаляций, для полного освобождения капсулы. У некоторых пациентов сразу после проведения ингаляции может начаться кашель. Если это произошло, пациент не должен волноваться, потому что во время ингаляции он получили полную дозу препарата. После того, как пациент сделал ингаляцию, он должен открыть Бризхалер, отклонив мундштук, вынуть пустую капсулу и выбросить ее. Закрыть мундштук Бризхалера и закрыть ингалятор крышкой. Не оставлять капсулы в Бризхалере. Если пациенту удобно, он может сделать отметку в календаре для учета ингаляций На внутренней поверхности упаковки препарата находится календарь для учета ингаляций. Заполнение данного календаря позволит не забыть о необходимости проведения следующей ингаляции препарата. Как чистить Бризхалер Чистить Бризхалер следует 1 раз в неделю, протерев мундштук снаружи и внутри чистой сухой тканью. Никогда не использовать воду для чистки Бризхалера. Сохранять его сухим. В очень редких случаях небольшое количество содержимого капсул может попасть в рот. Пациент не должен об этом волноваться. Следует обратить внимание, что если капсула проколота более одного раза, возрастает риск ее разламывания.

Читайте также:
Гипорамин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Побочные действия

При применении препарата в терапевтических дозах наиболее часто отмечались следующие нежелательные явления: Назофарингит. Кашель. Инфекции верхних дыхательных путей. Мышечные спазмы. Большинство вышеназванных нежелательных явлений были легкой или средней степени выраженности, частота развития данных нежелательных явлений уменьшалась по мере дальнейшего применения. Ниже приведены нежелательные явления, отмечавшиеся при применении препарата в дозах 150 и 300 мкг 1 раз/сут. у пациентов с ХОБЛ. Нежелательные реакции распределены в соответствии с частотой возникновения. Для оценки частоты использованы следующие критерии: Очень часто 1/10. Часто 1/100, 450 мс для мужчин и >470 мс для женщин) и гипокалиемия были сходны с таковыми при приеме плацебо. Изменения концентрации глюкозы в плазме крови были сходными с таковыми в группе плацебо. В клинических исследованиях в течение 15 сек после ингаляции препарата у пациентов (в 17-20% случаев) отмечалось развитие спорадического кашля длительностью около 5 сек. Возникновение кашля после ингаляции препарата незначительно беспокоило пациентов и не требовало прекращения лечения препаратом (поскольку кашель является симптомом ХОБЛ, и только в 6. 6% случаев больные связывали кашель с применением препарата). Не отмечалось связи между кашлем, наблюдавшимся сразу после ингаляции препарата, и развитием бронхоспазма, обострением ХОБЛ, ухудшением течения ХОБЛ и снижением эффективности препарата.

Онбрез Бризхалер

Онбрез Бризхалер капсулы с порошком для ингаляций 300 мкг 30 шт. в комплекте с устройством для ингаляций (бризхалер)

ХОБЛ или хроническая обструктивная болезнь легких является самой распространенной проблемой современности. Она появилась из-за загрязнения окружающей среды. Онбрез Бризхалер используется как лекарство от этого недуга.

Форма выпуска, состав и упаковка

Продается препарат в виде капсул, внутри которых имеется порошок. Используется для проведения ингаляций посредством использования специального устройства. На капсуле имеется маркировка со значком и надписью IDL 150 и IDL 300. Внешняя оболочка прозрачная. Инструкция по применению Онбрез Бризхалер находится в упаковке и детально описывает процесс принятия препарата. Порошок имеет исключительно белый оттенок. В составе одной капсулы имеется активный компонент – индакатерол. Его количество зависит от размера капсулы и количества содержащегося в ней порошка. Вспомогательным веществом является лактоза. Капсула состоит из желатина с небольшим добавлением воды и пропиленгликоля. Маркировка подразумевает наличие некоторого количества чернил и черного красителя на основе железа. Упаковка препарата создается из картона. В ней вложена инструкция и блистеры по 10 капсул в количестве 1, 3 или 9 шт. Внутри имеется ингалятор, который называется бризхалер.

Читайте также:
Спазмол: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Фармакологическое действие

Активное вещество действует на человеческий организм на протяжении 24 часов с момента приема одной капсулы. Процесс воздействия подразумевает стимуляцию ферментов на внутриклеточном уровне. В результате этого происходит расслабление бронхов. Препарат действует практически мгновенно. Пациенты чувствуют продолжительное облегчение. У тех, кто принимал лекарство на протяжении года, не отмечены какие-либо изменения принципа действия. Прием Онбрез Бризхалер не зависит от времени суток. У лечащих ХОБЛ наблюдается увеличение объема притока воздуха к легким и бронхам, уменьшение отдышки, повышается работоспособность. У многих людей наблюдается сокращение времени между приемами препарата.

Показания

Единственным показанием к приему лекарственного средства считается диагностирование заболевания ХОБЛ. Оно провоцирует снижение проходимости воздуха к бронхам.

Противопоказания

Онбрез Бризхалер запрещено прописывать пациентам, которые имеют устойчивую чувствительность к активному компоненту или другому входящему в состав веществу. Не допускается лечение лицам, не достигнувшим 18-летнего возраста. Лекарство не прописывается женщинам, которые вынашивают ребенка или вскармливающим грудным молоком. Запрещается лечение в случае непереносимости и аллергических реакций к лактозе. Ряду пациентов прием препарата ограничивается или процесс лечения проходит при постоянном контроле лечащего врача. В этой группе находятся диабетики, имеющие заболевания сердца люди, эпилептики, принимающие некоторые другие лекарственные вещества люди.

Дозировка

Онбрез Бризхалер предназначен только в виде ингаляций. Для этой цели используется специальное приспособление (ингалятор), который находится в самой упаковке. Извлечение капсул из блистера происходит непосредственно перед использованием. Пить, как таблетки, лекарство запрещено. Если препарат не оказывает требуемого эффекта, следует убедиться в его правильном использовании. Глотать капсулы строго запрещается, только вдыхание. В течение суток необходимо применить лишь одну дозу лекарства. Временной промежуток должен составлять 24 часа. При этом ингаляция проводится в одно и тоже время. Если по какой-либо причине пришлось пропустить прием, на следующий день препарат принимается пациентом в то же время. Подробнее о том, как принимать Онбрез Бризхалер, расскажет лечащий доктор. Дозировка медикамента может быть изменена только после консультации и назначения лечащего врача. Рекомендуемой дозой считается принятие 150 мг активного вещества. Прием 300 мг лекарства может быть разрешен только больным, страдающим от тяжелой формы ХОБЛ. Максимально допустимую дозу превышать без особых указаний запрещается. Пациенты в любом возрасте с проблемами почек и печени легкой и средней тяжести не нуждаются в корректировке количества принимаемого препарата.

Побочные действия

В некоторых случаях у пациентов, лечащихся Онбрез Бризхалер, могут проявляться нежелательные изменения в состоянии здоровья. Они затрагивают верхние дыхательные пути. Чаще всего наблюдается усиление кашля и головная боль. В редких случаях наблюдаются спазмы в мышечной ткани по всему телу. При постоянном использовании лекарства у пациентов наблюдается снижение действия нежелательных и неблагоприятных последствий. У больных ХОБЛ часто появляется назофарингит. Распространенным явлением считается гиперчувствительность, сыпь, сухость в ротовой полости, боли в грудной клетке. При увеличении рекомендуемой дозы у пациентов не наблюдается иных изменений в состоянии здоровья. У небольшого процента людей появляется тремор. Сразу же после использования препарата отмечается непродолжительный пятисекундный кашель.

Читайте также:
Соталол: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Передозировка

Лекарство при десятикратном увеличении допустимой нормы может вызвать изменение частоты сердечного ритма и/или повышение давления. У небольшого количества людей отмечается тошнота и рвота, сопровождаемая ускорением сердцебиения и сонливостью. Для устранения нежелательных последствий передозировки рекомендуется обратиться к лечащему доктору. В отдельных случаях назначается госпитализация. Может быть назначено поддерживающее лечение отдельных симптомов или прием кардиостимуляторов. Последние должны приниматься под строжайшим контролем врача.

Лекарственное взаимодействие

Лекарственное средство не допускается принимать с другими препаратами, содержащими агонисты длительного воздействия. Лечение назначается с осторожностью, если пациент уже использует любые другие вещества, продлевающие интервал QT. В противном случае имеется вероятность формирования нового заболевания – аритмии. Индакатерол, входящий в состав лекарства, взаимодействуя с симпатомиметиками, может ускорить образование нежелательных побочных явлений. Не допускается прием препарата с другими веществами, выводящими калий из организма. Препарат не рекомендуется использовать, если назначено лечение другими блокаторами адренорецепторов. Лишь в некоторых случаях, при постоянном контроле врача, может проводиться комплексная терапия. После проведенных исследований в результатах не отмечено какое-либо негативное взаимодействие с другими лекарственными препаратами. Важно придерживаться строгой дозировки.

Особые указания

Лекарственное средство следует принимать по особым указаниям врача при: 1. Гиперчувствительности. Часто у пациентов наблюдается незамедлительная реакция при приеме лекарства. Выражается она в гиперчувствительности к некоторым компонентам, входящих в состав препарата. Аналог вещества подбирается, если у пациентов наблюдаются любые проявления аллергии. 2. Бронхиальной астме. Сведения о проведенных исследованиях в этой группе людей отсутствуют. Лечение этим препаратом назначать не рекомендуется. При нарушении этого правила могут проявиться серьезные негативно влияющие на здоровье эффекты. 3. Бронхоспазме парадоксальном. Заболевание опасно и может повлечь смерть. При первых признаках доктора рекомендуют незамедлительно прекратить лечение индакатеролом. 4. Ухудшении ХОБЛ. Необходимо провести повторную диагностику состояния больного и принять меры, направленные на улучшение здоровья. 5. Влиянии лекарства на функционирование сердца. В критических случаях прекращается прием препарата. Коррективы курса лечения назначает исключительно доктор. 6. Гипокалиемии. Вероятность развития аритмии из-за изменения концентрации калия в организме не является опасным. В некоторых случаях назначается прием иных лекарственных средств. 7. Гипергликемии. Ингаляционный прием сопровождается повышение глюкозы. У пациентов, страдающих от сахарного диабета, обязательно проводится ежедневный мониторинг изменений состояния здоровья. 8. Управлении транспортом или работе на сложном оборудовании. Свидетельств и заключений об опасности не имеется.

Беременность и лактация

На данный момент известных исследований по приему индакатерола беременными не проводилось. Поэтому препарат не используется при лечении ХОБЛ у этой категории пациентов. Проведенные исследования на животных с применением суточной нормы лекарства указывают на отсутствие скопления каких-либо токсичных веществ в организме. Как и любой другой условно безопасный препарат, может назначаться беременной в том случае, когда этого требует доктор. При этом польза от проведения ингаляций через устройство бризхалер должна существенно превосходить вероятность проявления неблагоприятных эффектов у вынашиваемого плода. До сих пор нет официальных сведений о вероятности проникновения активных веществ лекарственного средства в молоко. Исследования на животных указывают, что некоторое количество индакатерола попадает в организм ребенка при лактации. Лишь в особо критических случаях допускается использование лекарства при вскармливании грудью.

Применение в детском возрасте

Несмотря на отсутствие сведений об эффективности или безопасности препарата его запрещено употреблять детям, не достигшим 18-летнего возраста.

При нарушении функции почек

При тяжелой форме заболевания почек не известны последствия приема лекарства. В остальных случаях использования в качестве лечения допускается при соблюдении суточной нормы.

При нарушении функции печени

Изменение дозировки может касаться только пациентов, которые страдают от тяжелой формы заболевания печени. При этом исследования в этом направлении не проводились. Легкая и средняя форма недуга печени допускает нормированное лечение индакатеролом.

Применение в пожилом возрасте

Препарат допускается к использованию в качестве лечебного средства людям, возраст которых превысил 65 лет. Со стороны врача не требуется корректировка количества потребляемого вещества.

Условия и сроки хранения

Купить Онбрез Бризхалер можно по рецепту врача. Хранить необходимо в темном месте, где дети не смогут его достать. Показатель температуры окружающей среды не должен превышать 30С. Допускается хранить препарат на протяжении максимум 2 лет. Запрещается применять капс. для ингаляций по истечению срока их действия. Доставка Онбрез Бризхалера в Москве осуществляется специальной курьерской службой при условии приобретения в интернет-аптеке. Наличие устройства в упаковке обязательно. Цена Онбрез Бризхалера зависит от наценки посредников.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: