Оницит: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Оницит – инструкция по применению

вспомогательные вещества: маннитол 41,5 мг; динатрия эдетата дигидрат 0,5 мг; натрия цитрата дигидрат 3,7 мг; лимонной кислоты моногидрат 1,56 мг; раствор натрия гидроксида и/или раствор хлористоводородной кислоты до pH = 5,0 ± 0,5; вода для инъекций до 1,0 мл.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Противорвотное средство, серотониновых рецепторов антагонист

Код АТХ

Фармакодинамика:

Препарат Оницит® (палоносетрон) – высоко селективный серотониновых рецепторов антагонист. Механизм действия связан с подавлением рвотного рефлекса путем блокады серотониновых 5НТ3-рецепторов на уровне нейронов центральной и периферической нервной системы. На этом механизме основано предупреждение и лечение вызванных цитостатической химио- и радиотерапией тошноты и рвоты связанной с повышением содержания серотонина который путем активации вагусных афферентных содержащих 5НТ3-рецепторы волокон вызывает рвотный рефлекс. Оницит® не угнетает и не стимулирует изоферменты цитохрома Р450.

Фармакокинетика:

При внутривенном введении в рекомендуемых дозах в плазме крови происходит медленное снижение концентрации препарата путем элиминации из организма. Период полураспределения составляет 40 часов среднее значение концентрации в плазме как правило пропорционально применяемой дозе.

Палоносетрон хорошо распределяется в тканях. Объем распределения составляет 69-79 л/кг. Связывание с белками плазмы крови – 62 %.

Препарат выводится почками примерно 50 % в виде метаболитов активность которых составляет менее 1 % активности палоносетрона.

Так после однократного внутривенного введения палоносетрона в дозе 10 мкг/кг приблизительно 80 % препарата обнаруживается в моче в течение 144 часов.

После однократного болюсного введения общий клиренс равен 173±73 мл/мин почечный ” клиренс 53±29 мл/мин. Период полувыведения может составлять более 100 часов (10 % пациентов).

Фармакокинетика у различных групп пациентов.

Пациенты с почечной недостаточностью.

Коррекция дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется.

Пациенты с печеночной недостаточностью.

Коррекция дозы у пациентов с печеночной недостаточностью не требуется.

Данные относительно применения препарата у детей до 18 лет отсутствуют.

Пациенты пожилого возраста.

Коррекция дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.

Показания:

Предупреждение и устранение тошноты и рвоты вызванных проведением цитостатической химио- или радиотерапии (умеренно и высокоэметогенной).

Противопоказания:

– Повышенная чувствительность к палоносетрону либо к другим компонентам препарата;

– Детский возраст до 18 лет;

– Беременность и период кормления грудью.

С осторожностью:

Способ применения и дозы:

Препарат Оницит® вводится внутривенно в течение не менее 30 секунд в дозе 025 мг примерно за 30 минут до начала химиотерапии.

Не рекомендуется введение препарата в течение последующих семи дней.

Эффект препарата по предотвращению тошноты и рвоты вызываемых проведением химиотерапии возрастает при одновременном назначении глюкокортикостероидов.

Побочные эффекты:

Частота побочных реакций приведенных ниже определялась соответственно следующим критериям: очень часто (не менее 1/10) часто (более 1/100 менее 1/10); нечасто (более 1/1000 менее 1/100); редко (более 1/10000 менее 1/1000); очень редко (менее 1/10000) включая отдельные сообщения.

Наиболее часто встречаемые побочные реакции: головная боль – до 9 %; запор – до 5 %.

Нечасто наблюдаемые побочные реакции:

со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия брадикардия экстрасистолы миокардиальная ишемия синусовая тахикардия синусовая аритмия суправентрикулярные экстрасистолы понижение артериального давления (АД) повышение АД удлинение интервала QT изменение окраски вен варикозное расширение вен;

со стороны нервной системы:головная боль головокружение сонливость бессонница парестезия периферическая чувствительная нейропатия чувство беспокойства эйфория;

со стороны пищеварительной системы: запор диарея боль в животе сухость слизистой оболочки рта метеоризм анорексия икота;

со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи;

со стороны кожи и кожных придатков: аллергический дерматит зуд сыпь;

со стороны костно-мышечной системы: артралгия;

со стороны органов чувств: повышенная чувствительность глаз – раздражение диплопия амблиопия нарушение координации движений шум в ушах;

изменение лабораторных показателей: повышение активности “печеночных” трансаминаз гипо- или гиперкалиемия гипокальциемия гипергликемия гипербилирубинемия глюкозурия метаболический ацидоз;

прочие: повышенная утомляемость слабость повышение температуры тела приливы – чувство “жара” гриппоподобный синдром.

Очень редко встречаются реакции в месте введения препарата (жжение уплотнение боль).

Передозировка:

До настоящего времени случаев передозировки отмечено не было тем не менее при усилении какого-либо из указанных побочных эффектов необходимо провести симптоматическую терапию.

Взаимодействие:

Палоносетрон главным образом метаболизируется изоферментом CYP2D6 при участии также изоферментов CYP3A4 и CYP1A2. В применяемых концентрациях палоносетрон не угнетает и не стимулирует образование цитохрома Р450.

Метоклопрамид: в клинических исследованиях не было выявлено взаимодействия палоносетрона с метоклопрамидом который является ингибитором изофермента CYP2D6.

Ингибиторы и индукторы изофермента CYP2D6: возможно совместное применение с дексаметазоном и рифампицином (индукторы изофермента CYP2D6) и амиодароном целексоксибом хлорпромазином циметидином доксорубицином флуоксетином галоперидолом пароксетином хинидином ранитидином ритонавиром сертралином и тербинафином (ингибиторы изофермента CYP2D6).

Глюкокортикостероиды: совместное применение с глюкокортикостероидами безопасно.

Другие лекарственные препараты: возможно применение вместе с анальгетиками спазмолитическими антихолинергичесмши препаратами другими противорвотными средствами.

Читайте также:
Венитан: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Противоопухолевые препараты: палоносетрон не снижает активность противоопухолевых препаратов (цисплатин циклофосфамид цитарабин доксорубицин митомицин).

Особые указания:

Оницит® может вызвать увеличение времени прохождения содержимого по кишечнику. Поэтому требуется специальный контроль состояния пациентов с признаками непроходимости кишечника.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Поскольку при применении препарата Оницит® могут наблюдаться такие нежелательные явления как головокружение сонливость повышенная утомляемость при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций необходимо соблюдать осторожность.

Форма выпуска/дозировка:

Раствор для внутривенного введения 025 мг/5 мл.

Упаковка:

По 5 мл раствора во флаконе из прозрачного стекла укупоренном резиновой пробкой с алюминиевой обкаткой и защитным колпачком.

1 флакон с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности:

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Производитель

ОСО БиоФармасьютикалс Мануфэкчеринг ЭлЭлСи, 4272 Balloon Park Road NE, Albuquerque, New Mexico 87109, USA, США

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Хелсинн Байрекс Фармасьютикалс Лтд

Оницит – цена, наличие в аптеках

Указана цена, по которой можно купить Оницит в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:

Оницит

Оницит

Препарат и его аналоги отсуствуют в представленных аптеках.
Если Вы испытываете трудности с поиском нужного Вам лекарства или не нашли его – обратитесь к нашим консультантам.

Показания к применению

– предупреждение и устранение тошноты и рвоты, вызванных проведением цитостатической химио- или радиотерапии (умеренно и высокоэметогенной).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Раствор для в/в введения

Противопоказания

– детский возраст до 18 лет;

– беременность и период кормления грудью;

– повышенная чувствительность к препарату, либо к другим компонентам препарата.

С осторожностью следует применять у пациентов со склонностью к увеличению интервала QT.

Как применять: дозировка и курс лечения

Вводится внутривенно в течение не менее 30 секунд в дозе 0,25 мг примерно за 30 минут до начала химиотерапии.

Не рекомендуется введение препарата в течение последующих семи дней.

Эффект по предотвращению тошноты и рвоты, вызываемых проведением химиотерапии, возрастает при одновременном назначении глюкокортикостероидов.

Фармакологическое действие

Высоко селективный антагонист серотониновых рецепторов. Механизм действия связан с подавлением рвотного рефлекса путем блокады серотониновых 5НТ3-рецепторов на уровне нейронов центральной и периферической нервной системы. На этом механизме основано предупреждение и лечение вызванных цитостатической химио- и радиотерапией тошноты и рвоты, связанной с повышением содержания серотонина, который путем активации вагусных афферентных, содержащих 5НТ3-рецепторы волокон вызывает рвотный рефлекс.Препарат не угнетает и не стимулирует изоферменты цитохрома Р450.

Побочные действия

Наиболее часто встречаемые побочные реакции: головная боль – до 9 %; запор – до 5 %.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия,- брадикардия, экстрасистолы, миокардиальная ишемия, синусовая тахикардия, синусовая аритмия, суправентрикулярные экстрасистолы, понижение артериального давления (АД),

повышение АД, удлинение интервала QT; изменение окраски вен, варикозное расширение вен.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, парестезия, периферическая чувствительная нейропатия, чувство беспокойства, эйфория.

Со стороны пищеварительной системы: запор, диарея, боль в животе, сухость слизистой оболочки рта, метеоризм, анорексия, икота.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.

Со стороны кожи и кожных придатков: аллергический дерматит, зуд, сыпь.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия;

Со стороны органов чувств: повышенная чувствительность глаз – раздражение, диплопия, амблиопия, нарушение координации движений, шум в ушах.

Изменение лабораторных показателей: повышение активности ‘печеночных’ трансаминаз, гипо- или гиперкалиемия, гипокальциемия, гипергликемия, гипербилирубинемия, глюкозурия, метаболический ацидоз.

Прочие: повышенная утомляемость, слабость, повышение температуры тела, приливы, чувство ‘жара’, гриппоподобный синдром.

Очень редко встречаются реакции в месте введения препарата (жжение, уплотнение, боль).

Особые указания

Препарат может вызвать увеличение времени прохождения содержимого по кишечнику. Поэтому требуется специальный контроль состояния пациентов с признаками непроходимости кишечника.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Поскольку при применении могут наблюдаться такие нежелательные явления как головокружение, сонливость, повышенная утомляемость, при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций необходимо соблюдать осторожность.

Применение при беременности и лактации

Противопоказано во время беременности и в период лактации.

Взаимодействие

Метоклопрамид: в клинических исследованиях не было выявлено взаимодействия с метоклопрамидом, который является ингибитором изофермента CYP2D6.

Ингибиторы и индукторы изофермента CYP2D6: возможно совместное применение с дексаметазоном и рифампицином (индукторы изофермента CYP2D6), и амиодароном, цёлексоксибом, хлорпромазином, циметидином, доксорубицином, флуоксетином, галоперидолом, пароксетином, хинидином, ранитидином, ритонавиром, сертралином и тербинафином (ингибиторы изоферментаCYP2D6).

Глюкокортикостероиды: совместное применение с глюкокортикостероидами безопасно.

Читайте также:
Мятные таблетки: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Другие лекарственные препараты: возможно применение вместе с анальгетиками, спазмолитическими, аитихолинергическими препаратами, другими противорвотными средствами.

Противоопухолевые препараты: препарат не снижает активность противоопухолевых препаратов (цисплатин, циклофосфамид, цитарабин, доксорубицин, митомицин).

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Оницит

Посмотреть вопросы по препарату, а также задать свой вопрос специалисту Вы можете воспользовавшись бесплатной консультацией фармацевта, провизора.

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Оницит ® (Onicit) инструкция по применению

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Оницит ®

Раствор для в/в введения бесцветный, прозрачный, без посторонних частиц.

1 мл 1 фл.
палоносетрон (в форме гидрохлорида)0.05 мг0.25 мг

Вспомогательные вещества: маннитол – 41.5 мг, динатрия эдетата дигидрат – 0.5 мг, натрия цитрата дигидрат – 3.7 мг, лимонной кислоты моногидрат – 1.56 мг, раствор натрия гидроксида и/или раствор хлористоводородной кислоты – до pH 5.0±0.5, вода д/и – до 1 мл.

5 мл – флаконы стеклянные (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Препарат Оницит (палоносетрон) – высоко селективный антагонист серотониновых рецепторов. Механизм действия связан с подавлением рвотного рефлекса путем блокады серотониновых 5НТ 3 -рецепторов на уровне нейронов центральной и периферической нервной системы. На этом механизме основано предупреждение и лечение вызванных цитостатической химио- и радиотерапией тошноты и рвоты, связанной с повышением содержания серотонина, который путем активации вагусных афферентных, содержащих 5НТ 3 -рецепторы волокон вызывает рвотный рефлекс. Оницит не угнетает и не стимулирует изоферменты цитохрома Р450.

Фармакокинетика

При внутривенном введении в рекомендуемых дозах в плазме крови происходит медленное снижение концентрации препарата путем элиминации из организма. Период полураспределения составляет 40 часов, среднее значение концентрации в плазме, как правило, пропорционально применяемой дозе.

Палоносетрон хорошо распределяется в тканях. Объем распределения составляет 6,9-7,9 л/кг. Связывание с белками плазмы крови – 62 %.

Препарат выводится почками, примерно 50 % в виде метаболитов, активность которых составляет менее 1 % активности палоносетрона.

Так, после однократного внутривенного, введения палоносетрона в дозе, 10 мкг/кг, приблизительно 80 % препарата обнаруживается в моче в течение 144 часов.

После однократного болюсного введения общий клиренс равен 173±73 мл/мин, почечный клиренс 53±29 мл/мин. Период полувыведения может составлять более 100 часов (10 % пациентов).

Фармакокинетика у различных групп пациентов.

Пациенты с почечной недостаточностью.

Коррекция дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется.

Пациенты с печеночной недостаточностью.

Коррекция дозы у пациентов с печеночной недостаточностью не требуется.

Данные относительно применения препарата у детей до 18 лет отсутствуют.

Пациенты пожилого возраста.

Коррекция дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.

Показания препарата Оницит ®

  • предупреждение и устранение тошноты и рвоты, вызванных проведением цитостатической химио- или радиотерапии (умеренно и высокоэметогенной).

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
R11 Тошнота и рвота

Режим дозирования

Препарат Оницит вводится внутривенно в течение не менее 30 секунд в дозе 0,25 мг примерно за 30 минут до начала химиотерапии.

Не рекомендуется введение препарата в течение последующих семи дней.

Эффект препарата по предотвращению тошноты и рвоты, вызываемых проведением химиотерапии, возрастает при одновременном назначении глюкокортикостероидов.

Побочное действие

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующим критериям: очень часто (не менее 1/10), часто (более 1/100, менее 1/10); нечасто (более 1/1000; менее 1/100); редко (более 1/10000, менее 1/1000); очень редко (менее 1/10000), включая отдельные сообщения.

Наиболее часто встречаемые побочные реакции: головная боль – до 9 %; запор – до 5 %.

Нечасто наблюдаемые побочные реакции:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия,- брадикардия, экстрасистолы, миокардиальная ишемия, синусовая тахикардия, синусовая аритмия, суправентрикулярные экстрасистолы, понижение артериального давления (АД),
повышение АД, удлинение интервала QT; изменение окраски вен, варикозное расширение вен.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, бессонница, парестезия, периферическая чувствительная нейропатия, чувство беспокойства, эйфория.

Со стороны пищеварительной системы: запор, диарея, боль в животе, сухость слизистой оболочки рта, метеоризм, анорексия, икота.

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи.

Со стороны кожи и кожных придатков: аллергический дерматит, зуд, сыпь.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия;

Со стороны органов чувств: повышенная чувствительность глаз – раздражение, диплопия, амблиопия, нарушение координации движений, шум в ушах.

Изменение лабораторных показателей: повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипо- или гиперкалиемия, гипокальциемия, гипергликемия, гипербилирубинемия, глюкозурия, метаболический ацидоз.

Прочие: повышенная утомляемость, слабость, повышение температуры тела, приливы, чувство «жара», гриппоподобный синдром.

Очень редко встречаются реакции в месте введения препарата (жжение, уплотнение, боль).

Противопоказания к применению

  • детский возраст до 18 лет;
  • беременность и период кормления грудью;
  • повышенная чувствительность к палоносетрону, либо к другим компонентам препарата.

С осторожностью следует применять у пациентов со склонностью к увеличению интервала QT.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Коррекция дозы у пациентов с печеночной недостаточностью не требуется.

Применение при нарушениях функции почек

Коррекция дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется.

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Оницит может вызвать увеличение времени прохождения содержимого по кишечнику. Поэтому требуется специальный контроль состояния пациентов с признаками непроходимости кишечника.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Поскольку при применении препарата Оницит могут наблюдаться такие нежелательные явления как головокружение, сонливость, повышенная утомляемость, при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций необходимо соблюдать осторожность.

Передозировка

До настоящего времени случаев передозировки отмечено не было, тем не менее, при усилении какого-либо из указанных побочных эффектов, необходимо провести симптоматическую терапию.

Лекарственное взаимодействие

Палоносетрон главным образом метаболизируется изоферментом CYP2D6, при участии также изоферментов CYP3A4 и CYP1A2. В применяемых концентрациях палоносетрон не угнетает и не стимулирует образование цитохрома Р450.

Метоклопрамид: в клинических исследованиях не было выявлено взаимодействия палоносетрона с метоклопрамидом, который является ингибитором изофермента CYP2D6.

Ингибиторы и индукторы изофермента CYP2D6: возможно совместное применение с дексаметазоном и рифампицином (индукторы изофермента CYP2D6), и амиодароном, целексоксибом, хлорпромазином, циметидином, доксорубицином, флуоксетином, галоперидолом, пароксетином, хинидином, ранитидином, ритонавиром, сертралином и тербинафином (ингибиторы изоферментаCYP2D6).

Глюкокортикостероиды: совместное применение с глюкокортикостероидами безопасно.

Другие лекарственные препараты: возможно применение вместе с анальгетиками, спазмолитическими, аитихолинергическими препаратами, другими противорвотными средствами.

Противоопухолевые препараты: палоносетрон не снижает активность противоопухолевых препаратов (цисплатин, циклофосфамид, цитарабин, доксорубицин, митомицин).

Условия хранения препарата Оницит ®

В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!

Оницит® (Onicit)

Маннитол, динатрия эдетата дигидрат, натрия цитрата дигидрат, лимонной кислоты моногидрат, 1 М раствор натрия гидроксида и/или 1 М раствор хлористоводородной кислоты до pH (5,0 ± 0,5), вода для инъекций.

Описание лекарственной формы

Прозрачный, бесцветный раствор без посторонних частиц.

Фармакокинетика

При внутривенном введении в рекомендуемых дозах в плазме крови происходит медленное снижение концентрации препарата путем элиминации из организма. Период полураспределения составляет 40 часов, среднее значение концентрации в плазме, как правило, пропорционально применяемой дозе. Средняя максимальная концентрация в плазме (Сmax) и площадь под кривой «концентрация–время» (AUC0-∞) являются дозопропорциональными в диапазоне 0,0003–0,09 мг/кг.

Распределение

Палоносетрон хорошо распределяется в тканях. Объем распределения составляет 6,9–7,9 л/кг. Связывание с белками плазмы крови 62%.

Препарат выводится почками, примерно 50% в виде метаболитов, активность которых составляет менее 1% активности палоносетрона.

После однократного внутривенного введения палоносетрона в дозе 10 мкг/кг, приблизительно 80% препарата обнаруживается в моче в течение 144 часов, 40% вводимой дозы в виде неизмененного действующего вещества.

После однократного болюсного введения общий клиренс равен 173 ± 73 мл/мин, почечный клиренс 53 ± 29 мл/мин. Период полувыведения может составлять более 100 часов (10% пациентов).

Особые группы пациентов

Дети и подростки в возрасте от 1 месяца до 17 лет

Данные фармакокинетики были получены в подгруппе пациентов детского возраста с онкологическими заболеваниями (n = 280) после внутривенного введения однократной дозы палоносетрона (0,01 мг/кг или 0,02 мг/кг). При повышении дозы от 0,01 мг/кг до 0,02 мг/кг наблюдалось дозозависимое увеличение площади под кривой «концентрация–время» (AUC0-∞).

После внутривенного введения однократной дозы палоносетрона 0,02 мг/кг, максимальные концентрации в плазме (Сmax) в конце 15‑й минуты введения, сильно варьировались во всех возрастных группах, и были ниже у пациентов моложе 6 лет, чем у пациентов более старшего детского возраста.

Средний период полувыведения составил 29,5 часов во всех возрастных группах и варьировался от 20 до 30 часов по всем возрастным группам после введения 0,02 мг/кг. Общий клиренс в организме (л/ч/кг) у пациентов в возрасте от 12 до 17 лет соответствовал клиренсу у здоровых взрослых пациентов. Отсутствовали значительные различия в объеме распределения (л/кг).

Пациенты с почечной недостаточностью

Коррекция дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется. Нет данных о применении препарата Оницит ® у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, у которых осуществляется гемодиализ.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Коррекция дозы у пациентов с печеночной недостаточностью не требуется.

Пациенты пожилого возраста

Коррекция дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.

Фармакодинамика

Препарат Оницит ® (палоносетрон) — высокоселективный антагонист серотониновых рецепторов. Механизм действия связан с подавлением рвотного рефлекса путем блокады серотониновых 5‑HT3‑рецепторов на уровне нейронов центральной и периферической нервной системы. На этом механизме основаны профилактика и лечение тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химио‑ и радиотерапией, связанных с повышением содержания серотонина, который путем активации вагусных афферентных, содержащих 5‑HT3‑рецепторы волокон, вызывает рвотный рефлекс. Оницит ® не угнетает и не стимулирует изоферменты цитохрома P450.

Дети и подростки в возрасте от 1 месяца до 17 лет

Профилактика и лечение тошноты и рвоты, обусловленных химиотерапией (CINV)

Безопасность и эффективность палоносетрона, вводимого внутривенно в однократной дозе 0,003 мг/кг и 0,01 мг/кг, изучались в клиническом исследовании у 72 пациентов в возрастных группах: от >28 дней жизни до 23 месяцев (n = 12), от 2 до 11 лет (n = 31), и от 12 до 17 лет (n = 29). Все пациенты получали высокоэметогенную или среднеэметогенную химиотерапию. Ни при одном уровне дозы не возникло опасений, связанных с безопасностью лекарственного средства. Первичная переменная эффективности включала часть пациентов с полным ответом (ПО, определяемым как отсутствие рвоты и отсутствие необходимости симптоматической терапии) в течение первых 24 часов после начала введения химиотерапии. Эффективность после введения палоносетрона в дозировке 0,01 мг/кг по сравнению с палоносетроном в дозировке 0,003 мг/кг составила 54,1% и 37,1% соответственно.

Так же эффективность палоносетрона для профилактики тошноты и рвоты, обусловленных химиотерапией, у пациентов детского возраста с онкологическими заболеваниями, была продемонстрирована во втором основном исследовании сравнения эффективности палоносетрона, вводимого однократно внутривенно, и ондансетрона, вводимого внутривенно. Всего 493 пациента в возрасте от 64 дней до 17 лет, получавших среднеэметогенную (69,2%) или высокоэметогенную (30,8%) химиотерапию, получали палоносетрон 0,01 мг/кг (максимально до 0,75 мг), палоносетрон 0,02 мг/кг (максимально до 1,5 мг) или ондансетрон (3 × 0,15 мг/кг, общая максимальная доза составила 32 мг), за 30 минут до начала эметогенной химиотерапии во время первого цикла.

Первичной конечной точкой эффективности являлся полный ответ (ПО) в острой фазе первого цикла химиотерапии, который определялся как отсутствие рвоты, отсутствие позывов к рвоте и отсутствие необходимости симптоматического лечения в первые 24 часа после начала химиотерапии. Эффективность основывалась на демонстрации не меньшей эффективности применения палоносетрона вводимого внутривенно по сравнению с применением ондансетрона вводимого внутривенно.

В группах лечения палоносетроном 0,01 мг/кг, 0,02 мг/кг и группе ондансетрона, пропорция пациентов с ПО была 54,2%, 59,4% и 58,6%. При применении дозы палоносетрона (0,02 мг/кг) была продемонстрирована сопоставимая с ондансетроном эффективность.

Показания

– Профилактика тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химио‑ или радиотерапией (умеренно‑ и высокоэметогенной) у взрослых, при первичном и повторном курсах;

– профилактика тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химио‑ или радиотерапией (умеренно‑ и высокоэметогенной) у детей и подростков в возрасте от 1 месяца до 17 лет, при первичном и повторном курсах.

Противопоказания

– Повышенная чувствительность к палоносетрону, либо к другим компонентам препарата;

– беременность и период кормления грудью;

– детский возраст до 1 месяца.

С осторожностью

Следует соблюдать осторожность при назначении пациентам:

– с реакцией гиперчувствительности к другим антагонистам 5‑HT3‑рецепторов;

– с нарушением сердечного ритма и проводимости, получающим антиаритмические средства и бета‑адреноблокаторы, и пациентам со значительными нарушениями электролитного баланса;

– со склонностью к увеличению интервала QT (врожденный синдром удлинения интервала QT).

Применение при беременности и кормлении грудью

Исследования на животных не показывают прямое или опосредованное влияние на беременность, развитие эмбриона/плода, родоразрешение или постнатальное развитие. Клинические исследования по применению палоносетрона во время беременности не проводились. Препарат не рекомендуется применять во время беременности.

Грудное вскармливание

Поскольку нет данных о выделении палоносетрона в грудное молоко, во время лечения кормление грудью должно быть прекращено.

Способ применения и дозы

Профилактика тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химио‑ или радиотерапией (умеренно‑ и высокоэметогенной) у взрослых

Препарат Оницит ® вводится внутривенно в течение не менее 30 секунд в дозе 0,25 мг за 30 минут до начала химиотерапии.

Эффект препарата по предотвращению тошноты и рвоты, вызываемых проведением химиотерапии, возрастает при одновременном назначении глюкокортикостероидов.

Профилактика тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химио‑ или радиотерапии (умеренно‑ и высокоэметогенной) у детей и подростков в возрасте от 1 месяца до 17 лет

Препарат Оницит ® вводится внутривенно в течение не менее 15 минут в дозе 0,02 мг/кг (максимально до 1,5 мг) за 30 минут до начала химиотерапии.

Передозировка

До настоящего времени случаев передозировки отмечено не было, тем не менее, при усилении какого-либо из указанных побочных эффектов, необходимо провести симптоматическую терапию.

При маловероятном случае передозировки, рекомендуется проведение поддерживающей терапии.

Побочные действия

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующим критериям: часто (от ≥1/100 до

Нечасто наблюдаемые побочные реакции (от ≥1/1000 до

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, брадикардия. понижение артериального давления (АД), экстрасистолы, миокардиальная ишемия, синусовая тахикардия, синусовая аритмия, суправентрикулярные экстрасистолы, удлинение QT интервала, повышение АД; изменение окраски вен, варикозное расширение вен;

Со стороны нервной системы: сонливость, бессонница, парестезия, периферическая чувствительная нейропатия, чувство беспокойства, эйфория, гиперсомния;

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, боль в животе, сухость слизистой оболочки рта, метеоризм, понижение аппетита, анорексия, икота, боль в верхней части живота;

Со стороны мочевыделительной системы: задержка мочи, гликозурия;

Со стороны кожи и подкожной ткани: аллергический дерматит, зудящая сыпь;

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия;

Со стороны органов чувств: раздражение глаз, амблиопия, укачивание, шум в ушах;

Изменение лабораторных показателей: гипо‑ или гиперкалиемия, гипокальциемия, гипергликемия, гипербилирубинемия, нарушение метаболизма;

Прочие: повышенная утомляемость, слабость, повышение температуры тела, приливы — чувство «жара», гриппоподобный синдром.

Очень редко наблюдаемые побочные реакции (

Со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, анафилактический/анафилактоидный шок и реакции;

Реакции в месте введения препарата: жжение, уплотнение, дискомфорт и боль.

Дети и подростки в возрасте от 1 месяца до 17 лет

В клинических исследованиях у детей по профилактике и лечении тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химио‑ или радиотерапии (умеренно‑ и высокоэметогенной), 402 пациента получали однократную дозу палоносетрона (0,003 мг/кг, 0,01 мг/кг или 0,02 мг/кг). Следующие частые или нечастые побочные реакции были зарегистрированы при приеме препарата Оницит ® , ни одна из данных реакций не вошла в группу частотности >1%. Побочные реакции оценивались у пациентов детской популяции, получавших до 4 циклов химиотерапии.

Часто наблюдаемые побочные реакции (от ≥1/100 до

Со стороны нервной системы: головная боль.

Нечасто наблюдаемые побочные реакции (от ≥1/1000 до

Со стороны сердечно-сосудистой системы: удлинение интервала QT на электрокардиограмме, нарушение проводимости, синусовая тахикардия;

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: кашель, одышка, носовое кровотечение;

Со стороны нервной системы: головокружение, дискинезия;

Со стороны кожи и подкожной ткани: аллергический дерматит, зуд, крапивница, кожные реакции;

Прочие: повышение температуры тела;

Реакции в месте введения препарата: жжение, уплотнение, боль.

Особые указания

Оницит ® может вызвать увеличение времени прохождения содержимого по кишечнику. Поэтому требуется специальный контроль состояния пациентов с симптомами подострой непроходимости кишечника или запорами в анамнезе. В связи с приемом палоносетрона в дозе 750 мкг выявлены два случая развития запора с копростазом, потребовавшие госпитализации пациентов.

Во всех исследованных дозах палоносетрон не вызывал клинически значимого удлинения интервала QT ( QTc ). Специальное исследование с акцентом на оценку влияния на интервал QT/QTc было проведено при участии здоровых добровольцев для получения исчерпывающих данных, демонстрирующих влияние палоносетрона на интервал QT/QTc. Однако, как и в случае других антагонистов рецепторов 5‑HT3, следует соблюдать осторожность при применении палоносетрона у пациентов с удлинением или вероятностью возникновения удлинения интервала QT , включая пациентов с личным или семейным анамнезом удлинения интервала QT , с нарушениями электролитного баланса, застойной сердечной недостаточностью, брадиаритмиями, нарушениями проводимости и пациентов, получающих антиаритмические препараты или другие лекарственные средства, которые вызывают удлинение интервала QT или с нарушениями электролитного баланса.

Перед применением антагонистов рецепторов 5‑HT3 необходимо скорректировать гипокалиемию и гипомагниемию.

Были получены сообщения о серотониновом синдроме при применении антагонистов 5‑HT3 в качестве монотерапии или в комбинации с другими серотонинергическими препаратами (включая селективные ингибиторы обратного захвата серотонина ( СИОЗС ) и ингибиторы обратного захвата, серотонина-норадреналина (СИОЗСН)). Поэтому, рекомендуется надлежащее наблюдение пациентов в отношении симптомов, сходных с серотониновым синдромом.

Препарат Оницит ® не следует назначать для профилактики или лечения тошноты и рвоты после проведения химиотерапии, за исключением случаев проведения другой химиотерапии.

Один флакон препарата содержит менее чем 1 ммоль натрия (23 мг) т.е. не содержит натрия.

В доклинических исследованиях палоносетрон только в очень высоких концентрациях может блокировать ионные каналы, участвующие в деполяризации и реполяризации желудочков, а также пролонгировать продолжительность потенциала действия.

Влияние палоносетрона на интервал QT оценивалось в двойном слепом рандомизированном исследовании в параллельных группах с применением плацебо и положительным контролем (моксифлоксацином) у взрослых мужчин и женщин. Целью являлась оценка эффектов ЭКГ палоносетрона, вводимого внутривенно в однократных дозах 0,25 мг, 0,75 или 2,25 мг 221 здоровому добровольцу. Исследование не продемонстрировало влияния на продолжительность интервала QT/QTc, а также на любой другой интервал ЭКГ в дозах до 2,25 мг. Клинически значимых изменений ЧСС , атриовентрикулярной проводимости и сердечной реполяризации отмечено не было.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Поскольку при применении препарата Оницит ® могут наблюдаться такие нежелательные явления как головокружение, сонливость, повышенная утомляемость, при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций необходимо соблюдать осторожность.

Взаимодействие

Палоносетрон главным образом метаболизируется изоферментом CYP2D6, при участии также изоферментов CYP3A4 и CYP1A2. В применяемых концентрациях палоносетрон не угнетает и не стимулирует образование цитохрома P450.

Метоклопрамид: в клинических исследованиях не было выявлено взаимодействия палоносетрона с метоклопрамидом, который является ингибитором изофермента CYP2D6.

Ингибиторы и индукторы изофермента CYP2D6: возможно совместное применение с дексаметазоном и рифампицином (индукторы изофермента CYP2D6), и амиодароном, целекоксибом, хлорпромазином, циметидином, доксорубицином, флуоксетином, галоперидолом, пароксетином, хинидином, ранитидином, ритонавиром, сертралином и тербинафином (ингибиторы изофермента CYP2D6).

Глюкокортикостероиды: совместное применение с глюкокортикостероидами безопасно.

Другие лекарственные препараты: возможно применение вместе с анальгетиками, спазмолитическими, антихолинергическими препаратами, другими противорвотными средствами.

Противоопухолевые препараты: палоносетрон не снижает активность противоопухолевых препаратов (цисплатин, циклофосфамид, цитарабин, доксорубицин, митомицин).

Серотонинергические препараты: одновременное применение палоносетрона с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина или селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина повышают риск развития серотонинового синдрома (измененное состояние сознания, нестабильность функции периферической нервной системы и нервно-мышечные нарушения).

Форма выпуска

Раствор для внутривенного введения 0,25 мг/5 мл.

По 5 мл препарата во флаконе из прозрачного стекла, укупоренном резиновой пробкой с алюминиевой обкаткой и защитным пластиковым колпачком.

По 1 флакону вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Оницит

Оницит раствор для внутривенного введения 0,25 мг 5 мл флакон 1 шт.

Товары из категории – Препараты для лечения онкологических заболеваний

Иматиниб-Тева капсулы 100 мг 120 шт.

Sindan Pharma [Синдан-Фарма]

Оксалиплатин-Эбеве концентрат для приготовления раствора 5 мг мл 20 мл 1 шт

EBEWE Pharma [Эбеве Фарма]

Гемцитабин-Тева концентрат для приготовления раствора для инфузий 1000 мг флакон 1 шт.

Алексан раствор для инъекций 50 мг мл флакон 20 мл

EBEWE Pharma [Эбеве Фарма]

Летзол таблетки покрытые пленочной оболочкой 2,5 мг 30 шт.

Винорелбин концентрат для приготовления раствора для инфузий 10 мг мл флакон 5 мл 1 шт.

Гидроксикарбамид капсулы 500 мг 100 шт.

Итулси капсулы 125 мг 21 шт.

Инструкция по применению

Немного фактов

Медикамент предназначен снижать и предотвращать чувство тошноты и рвоты. Оницит блокирует действие рецепторов серотонина, которые размещены в нейронах центральной нервной системы, а также периферической. Препарат используется в дополнение к радио- или химиотерапии цитостатического характера. Внутривенный метод введения лекарства, позволяет достичь максимального уровня концентрации в плазме через 40 часов. Активное вещество препарата имеет значительный уровень связывания с плазменными белками. Период выведения может достигать 144 часов.

Состав и форма выпуска

Оницит в качестве активного вещества использует палоносетрон, которому не требуется вспомогательных веществ для раскрытия полноценных лечебных свойств. Препарат помещен в прозрачный стеклянный флакон, объемом в 5 мг. Для надежности он закупорен прорезиненной крышкой и запечатан алюминиевым ободком. Картонная упаковка содержит единственный флакон.

Показания к применению

Описываемый медикамент применяется исключительно для профилактических мер по предотвращению тошноты и рвоты, если пациенту назначена химио- или радиотерапия цитостатического характера.

Побочные эффекты

Употребление медикамент может спровоцировать ряд нежелательных реакций в организме пациента.

Для сердечно-сосудистой системы есть риск нарушения нормального темпа сердцебиения, несвоевременного сокращения сердца, либо его отдельных камер, снижения кровоснабжения локального типа, учащенного биения сердца, устойчивое понижение или повышение артериального давления, изменения пигментной окраски вен, появления или усугубления варикозного расширения вен.

Нервная система под влиянием препарата оницит подвержена появлению острых головных болей в височных долях, либо тупой обширной боли в затылке, частым головокружениям, иногда с потерей сознания, постоянному чувству сонливости и бессоннице, онемению конечностей и отдельных участков тела, поражению периферических нервов, непроходимому чувству беспокойства или внезапному сильному возбуждению и неконтролируемому восторгу.

Для желудочно-кишечного тракта, прохождение терапии данным средством может спровоцировать закупоривание или расстройство кишечника, рези в желудке, недостаточное количество влаги в слизистой оболочке ротовой полости, повышенное газообразование, снижение аппетита и массы тела пациента, а также икоту.

В мочевыделительной системе могут возникнуть затруднения с мочеиспусканием из-за развития воспалительных процессов и частичного перекрытия мочевыводящих каналов.

На кожных покровах оницит способен вызвать значительную сыпь, продолжительный зуд и аллергические реакции. Реже возникает шелушение кожи, расслоение ногтей и образование гнойных реакций.

В костно-мышечной структуре действие препарата может спровоцировать резкие непродолжительные боли в суставах, слабость и боли в мышцах, в тяжелых случаях — разрушение мышечных волокон.

Для органов зрения данный медикамент может развить чувство раздвоения объектов, понижение остроты зрения и контрастности, воспаление слизистой оболочки глазного яблока. В вестибулярном аппарате иногда наблюдается нарушение координации движений и чувства равновесия.

В органах слуха может возникнуть периодический шум, который не является внешним воздействием.

В процессе обмена веществ может развитья дисбаланс в выработке и содержании ферментов, которые вырабатывает печень, кальция, калия, гликогена, глюкозы, возникновение болезни Госпела.

К общим симптомам зачастую относят общую слабость организма, лихорадочное состояние, быструю утомляемость от физической и умственной деятельности, устойчивое повышение температуры тела, жар по всему телу.

Порой, пациенты жалуются на значительную боль при введении медикамента, покраснение на месте инъецирования, уплотнение в области укола.

Противопоказания

Прежде всего, оницит не рекомендовано употреблять пациентам, у которых диагностирована непереносимость к палоносетрону в любых дозах, даже малых.

Пациентам, возраст которых не достиг 18 лет, категорически запрещено применять данное лекарственное средство.

Беременным женщинам, а также кормящим матерям не рекомендовано принимать данный лекарственный курс, поскольку это создать опасность для развития плода и здоровья ребенка соответственно. Необходимо рационально сравнить степень благотворного влияния и вреда, которые может принести препарат. При невозможности замены лекарства для кормящих матерей, следует найти альтернативное питание для ребенка.

Особых указаний для пожилых людей, а также пациентов с сердечной, почечной недостаточностью и нарушением функции печени, нет.

Покупка и хранение

Приобрести данный медикамент можно в специализированной аптеке, предъявив рецептный бланк. Для сохранения полноценных лекарственных свойств, инструкция требует поместить препарат в темное место со сбалансированным режимом воздуха до 25 градусов. Это обеспечить возможность использования лекарства до 5 лет от даты изготовления.

Способ и особенности применения

Медикамент применяется внутривенно, доза составляет 0,25 мл, которая вводится за полминуты. Частота введения — один раз в неделю.

Взаимодействие с другими препаратами

Оницит не снижает лекарственного действия противоопухолевых средств, а также может употребляться в комплексе с анальгетиками и прочими противорвотными препаратами.

Аналоги

Если описываемый медикамент не подходит для терапии, то есть альтернативные средства:

  • карбоплатин-тева;
  • таксол;
  • митомицин-с киова.

Передозировка

Объективных данных о превышении употребление описываемого лекарства, нет. Впрочем, при ухудшении состояния пациента и выявлении нежелательных реакций, провести симптоматическую терапию.

Совместимость с алкоголем

В инструкции по применению нет радикального запрета на запрет употребления алкоголя при применении данного препарата. Поэтому рекомендовано воздержатся от употребления алкоголя на период прохождения терапевтического курса. Срок воздержания от алкоголя в посттерапевтический период обсуждается с врачом по результатам лечения.

ОНИЦИТ 0,25МГ/5МЛ 5МЛ N1 ФЛАК Р-Р В/В

Купить ОНИЦИТ 0,25МГ/5МЛ 5МЛ N1 ФЛАК Р-Р В/В цена

Профилактика тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химио- или радиотерапией (умеренно- и высокоэметогенной) у взрослых, при первичном и повторном курсах; Профилактика тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химио- или радиотерапией (умеренно- и высокоэметогенной) у детей и подростков в возрасте от 1 месяца до 17 лет, при первичном и повторном курсах;.

Информация о товаре

Характеристики

Форма выпуска Раствор для внутривенного введения 0,25 мг/5мл по 5 мл во флакон. По 1 флакону вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Лекарственная форма

Состав

вспомогательные вещества: маннитол 41,5 мг; динатрия эдетата дигидрат 0,5 мг; натрия цитрата дигидрат 3,7 мг; лимонной кислоты моногидрат 1,56 мг; раствор натрия гидроксида и/или раствор хлористоводородной кислоты до pH = 5,0 ± 0,5; вода для инъекций до 1,0 мл.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика

препарат Оницит® (палоносетрон) – высокоселективный антагонист серотониновых рецепторов. Механизм действия связан с подавлением рвотного рефлекса путем блокады серотониновых 5НТ3-рецепторов на уровне нейронов центральной и периферической нервной системы. На этом механизме основаны профилактика и лечение тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химио- и радиотерапией, связанных с повышением содержания серотонина, который путем активации вагусных афферентных, содержащих 5НТ3-рецепторы волокон, вызывает рвотный рефлекс. Оницит® не угнетает и не стимулирует изоферменты цитохрома Р450.

Профилактика и лечение тошноты и рвоты, обусловленных химиотерапией (CINV): Безопасность и эффективность палоносетрона, вводимого внутривенно в однократной дозе 0,003 мг/кг и 0,01 мг/кг, изучались в клиническом исследовании у 72 пациентов в возрастных группах: от >28 дней жизни до 23 месяцев (n=12), от 2 до 11 лет (n= 31), и от 12 до 17 лет (n=29). Все пациенты получали высокоэметогенную или среднеэметогенную химиотерапию. Ни при одном уровне дозы не возникло опасений, связанных с безопасностью лекарственного средства. Первичная переменная эффективности включала часть пациентов с полным ответом (ПО, определяемым как отсутствие рвоты и отсутствие необходимости симптоматической терапии) в течение первых 24 часов после начала введения химиотерапии. Эффективность после введения палоносетрона в дозировке 0,01 мг/кг по сравнению с палоносетроном в дозировке 0,003 мг/кг составила 54,1% и 37,1%, соответственно.

Так же эффективность палоносетрона для профилактики тошноты и рвоты, обусловленных химиотерапией, у пациентов детского возраста с онкологическими заболеваниями, была продемонстрирована во втором основном исследовании сравнения эффективности палоносетрона, вводимого однократно внутривенно, и ондансетрона, вводимого внутривенно. Всего 493 пациента в возрасте от 64 дней до 17 лет, получавших среднеэметогенную (69,2%) или высокоэметогенную (30,8%) химиотерапию, получали палоносетрон 0,01 мг/кг (максимально до 0,75 мг), палоносетрон 0,02 мг/кг (максимально до 1,5 мг) или ондансетрон (3 х 0,15 мг/кг, общая максимальная доза составила 32 мг), за 30 минут до начала эметогенной химиотерапии во время первого цикла.

Первичной конечной точкой эффективности являлся полный ответ (ПО) в острой фазе первого цикла химиотерапии, который определялся как отсутствие рвоты, отсутствие позывов к рвоте и отсутствие необходимости симптоматического лечения в первые 24 часа после начала химиотерапии. Эффективность основывалась на демонстрации не меньшей эффективности применения палоносетрона вводимого внутривенно по сравнению с применением ондансетрона вводимого внутривенно.

В группах лечения палоносетроном 0,01 мг/кг, 0,02 мг/кг и группе ондансетрона, пропорция пациентов с ПО была 54,2%, 59,4% и 58,6%. При применении дозы палоносетрона (0,02 мг/кг) была продемонстрирована сопоставимая с ондансетроном эффективность.

Фармакокинетика

Всасывание: при внутривенном введении в рекомендуемых дозах в плазме крови происходит медленное снижение концентрации препарата путем элиминации из организма. Период полураспределения составляет 40 часов, среднее значение концентрации в плазме, как правило, пропорционально применяемой дозе. Средняя максимальная концентрация в плазме (Смакс) и площадь под кривой концентрация-время (AUC 0-?) являются дозо-пропорциональными в диапазоне 0,0003 – 0,09 мг/кг.

Распределение: палоносетрон хорошо распределяется в тканях. Объем распределения составляет 6,9-7,9 л/кг. Связывание с белками плазмы крови 62 %.

Метаболизм: препарат выводится почками, примерно 50 % в виде метаболитов, активность которых составляет менее 1 % активности палоносетрона.

Выведение: после однократного внутривенного введения палоносетрона в дозе 10 мкг/кг, приблизительно 80 % препарата обнаруживается в моче в течение 144 часов, 40 % вводимой дозы в виде неизмененного действующего вещества.

После однократного болюсного введения общий клиренс равен 173±73 мл/мин, почечный клиренс 53±29 мл/мин. Период полувыведения может составлять более 100 часов (10 % пациентов).

Данные фармакокинетики были получены в подгруппе пациентов детского возраста с онкологическими заболеваниями (n = 280) после внутривенного введения однократной дозы палоносетрона (0,01 мг/кг или 0,02 мг/кг). При повышении дозы от 0,01 мг/кг до 0,02 мг/кг наблюдалось дозо-зависимое увеличение площади под кривой концентрация-время (AUC 0-?).

После внутривенного введения однократной дозы палоносетрона 0,02 мг/кг, максимальные концентрации в плазме (Смакс) в конце 15-минуты введения, сильно варьировались во всех возрастных группах, и были ниже у пациентов моложе 6 лет, чем у пациентов более старшего детского возраста.

Средний период полувыведения составил 29,5 часов во всех возрастных группах и варьировался от 20 до 30 часов по всем возрастным группам после введения 0,02 мг/кг. Общий клиренс в организме (л/ч/кг) у пациентов в возрасте от 12 до 17 лет соответствовал клиренсу у здоровых взрослых пациентов. Отсутствовали значительные различия в объеме распределения (л/кг).

Коррекция дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется. Нет данных о применении препарата Оницит® у пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности, у которых осуществляется гемодиализ.

Показания

Профилактика тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химио- или радиотерапией (умеренно- и высокоэметогенной) у взрослых, при первичном и повторном курсах;

Профилактика тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химио- или радиотерапией (умеренно- и высокоэметогенной) у детей и подростков в возрасте от 1 месяца до 17 лет, при первичном и повторном курсах;.

Противопоказания

С нарушением сердечного ритма и проводимости, получающим антиаритмические средства и бета-адреноблокаторы, и пациентам со значительными нарушениями электролитного баланса;

Исследования на животных не показывают прямое или опосредованное влияние на беременность, развитие эмбриона/плода, родоразрешение или постнатальное развитие. Клинические исследования по применению палоносетрона во время беременности не проводились. Препарат не рекомендуется применять во время беременности.

Поскольку нет данных о выделении палоносетрона в грудное молоко, во время лечения кормление грудью должно быть прекращено.

Способ применения и дозы

Профилактика тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химио- или радиотерапией (умеренно- и высокоэметогенной) у взрослых

Препарат Оницит® вводится внутривенно в течение не менее 30 секунд в дозе 0,25 мг за 30 минут до начала химиотерапии.

Эффект препарата по предотвращению тошноты и рвоты, вызываемых проведением химиотерапии, возрастает при одновременном назначении глюкокортикостероидов.

Профилактика тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химио- или радиотерапии (умеренно- и высокоэметогенной) у детей и подростков в возрасте от 1 месяца до 17 лет

Препарат Оницит® вводится внутривенно в течение не менее 15 минут в дозе 0,02 мг/кг (максимальйо до 1,5 мг) за 30 минут до начала химиотерапии.

Побочные действия

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующим критериям: часто (от ? 1/100 до < 1/10); нечасто (от ? 1/1000 до < 1/100); очень редко (< 1/10000), включая отдельные сообщения.

Часто встречаемые побочные реакции (от ? 1/100 до < 1/10): головная боль - до 9 %; головокружение, запор - до 5 %, диарея.

со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, брадикардия, понижение артериального давления (АД), экстрасистолы, миокардиальная ишемия, синусовая тахикардия, синусовая аритмия, суправентрикулярные экстрасистолы, удлинение QT интервала, повышение АД; изменение окраски вен, варикозное расширение вен;

со стороны нервной системы: сонливость, бессонница, парестезия, периферическая чувствительная нейропатия, чувство беспокойства, эйфория, гиперсомния;

со стороны пищеварительной системы: диспепсия, боль в животе, сухость слизистой оболочки рта, метеоризм, понижение аппетита, анорексия, икота, боль в верхней части живота;

изменение лабораторных показателей: гипо- или гиперкалиемия, гипокалыдиемия, гипергликемия, гипербилирубинемия, нарушение метаболизма;

прочие: повышенная утомляемость, слабость, повышение температуры тела, приливы – чувство «жара», гриппоподобный синдром.

В клинических исследованиях у детей по профилактике и лечении тошноты и рвоты, вызванных цитостатической химио- или радиотерапии (умеренно и высокоэметогенной), 402 пациента получали однократную дозу палоносетрона (0,003 мг/кг, 0,01 мг/кг или 0,02 мг/кг). Следующие частые или нечастые побочные реакции были зарегистрированы при приеме препарата Оницит®, ни одна из данных реакций не вошла в группу частотности >1%. Побочные реакции оценивались у пациентов детской популяции, получавших до 4 циклов химиотерапии.

со стороны сердечно-сосудистой системы: удлинение интервала QT на электрокардиограмме, нарушение проводимости, синусовая тахикардия;

со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: кашель, одышка, носовое кровотечение;

Передозировка

До настоящего времени случаев передозировки отмечено не было, тем не менее, при усилении какого-либо из указанных побочных эффектов, необходимо провести симптоматическую терапию.

Лекарственное взаимодействие

Палоносетрон главным образом метаболизируется изоферментом CYP2D6, при участии также изоферментов CYP3A4 и CYP1A2. В применяемых концентрациях палоносетрон не угнетает и не стимулирует образование цитохрома Р¬.

Метоклопрамид: в клинических исследованиях не было выявлено взаимодействия палоносетрона с метоклопрамидом, который является ингибитором изофермента CYP2D6. Ингибиторы и индукторы изофермента CYP2D6: возможно совместное применение с дексаметазоном и рифампицином (индукторы изофермента CYP2D6), и амиодароном, целексоксибом, хлорпромазином, циметидином, доксорубицином, флуоксетином, галоперидолом, пароксетином, хинидином, ранитидином, ритонавиром, сертралином и тербинафином (ингибиторы изофермента CYP2D6).

Глюкокортикостероиды: совместное применение с глюкокортикостероидами безопасно. Другие лекарственные препараты: возможно применение вместе с анальгетиками, спазмолитическими, антихолинергическими препаратами, другими противорвотными средствами.

Противоопухолевые препараты: палоносетрон не снижает активность противоопухолевых препаратов (цисплатин, циклофосфамид, цитарабин, доксорубицин, митомицин).

Серотонинергические препараты: одновременное применение палоносетрона с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина или селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина повышают риск развития серотонинового синдрома (измененное состояние сознания, нестабильность функции периферической нервной системы и нервно-мышечные нарушения).

Особые условия

Оницит® может вызвать увеличение времени прохождения содержимого по кишечнику. Поэтому требуется специальный контроль состояния пациентов с симптомами подострой непроходимости кишечника или запорами в анамнезе. В связи с приемом палоносетрона в дозе 750 мкг выявлены два случая развития запора с копростазом, потребовавшие госпитализации пациентов.

Во всех исследованных дозах палоносетрон не вызывал клинически значимого удлинения интервала QT (QTc). Специальное исследование с акцентом на оценку влияния на интервал QT/QTc было проведено при участии здоровых добровольцев для получения исчерпывающих данных, демонстрирующих влияние палоносетрона на интервал QT/QTc. Однако, как и в случае других антагонистов рецепторов 5-НТ3, следует соблюдать осторожность при применении палоносетрона у пациентов с удлинением или вероятностью возникновения удлинения интервала QT, включая пациентов с личным или семейным анамнезом удлинения интервала QT, с нарушениями электролитного баланса, застойной сердечной недостаточностью, брадиаритмиями, нарушениями проводимости и пациентов, получающих антиаритмические препараты или другие лекарственные средства, которые вызывают удлинение интервала QT или с нарушениями электролитного баланса. Перед применением антагонистов рецепторов 5-НТз необходимо скорректировать гипокалиемию и гипомагниемию.

Были получены сообщения о серотониновом синдроме при применении антагонистов 5- НТ3 в качестве монотерапии или в комбинации с другими серотонинергическими препаратами (включая селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС) и ингибиторы обратного захвата серотонина-норадреналина (ИОЗСН)). Поэтому, рекомендуется надлежащее наблюдение пациентов в отношении симптомов, сходных с серотониновым синдромом.

Препарат Оницит® не следует назначать для профилактики или лечения тошноты и рвоты после проведения химиотерапии, за исключением случаев проведения другой химиотерапии.

В доклинических исследованиях палоносетрон только в очень высоких концентрациях может блокировать ионные каналы, участвующие в деполяризации и реполяризации желудочков, а также пролонгировать продолжительность потенциала действия.

Влияние палоносетрона на интервал QT оценивалось в двойном слепом рандомизированном исследовании в параллельных группах с применением плацебо и положительным контролем (моксифлоксацином) у взрослых мужчин и женщин. Целью являлась оценка эффектов ЭКГ палоносетрона, вводимого внутривенно в однократных дозах 0,25 мг, 0,75 или 2,25 мг 221 здоровым добровольцам. Исследование не продемонстрировало влияния на продолжительность интервала QT/QTc, а также на любой другой интервал ЭКГ в дозах до 2,25 мг. Клинически значимых изменений ЧСС, атриовентрикулярной проводимости и сердечной реполяризации отмечено не было.

Поскольку при применении препарата Оницит® могут наблюдаться такие нежелательные явления как головокружение, сонливость, повышенная утомляемость, при вождении автомобиля и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций необходимо соблюдать осторожность.

Температура хранения

Отзывы

Уважаемые пользователи! Возможность написания отзывов на сервисе Apteka.ru на отдельные товары недоступна в целях недопущения введения пользователей сервиса Apteka.ru в заблуждение относительно их свойств, характеристик и показаний к применению. Свое мнение о товаре вы можете сообщить нам с помощью обратной связи.

«Ниацин»: что такое, полезные свойства, инструкция, где купить без рецепта

«Ниацин»: что такое, полезные свойства, инструкция, где купить без рецепта

«Ниацин» – это витамин В3, который также называют никотиновой кислотой. Вещество относится к жизненно важным, при его недостатке наблюдаются расстройства нервной системы, потеря веса, бессонница и другие проблемы. Для восполнения недостатка витамина В3 рекомендуется принимать биологические добавки, в которых он содержится.

«Ниацин»: описание препарата

Ниацин (также никотиновая кислота или витамин PP) представляет собой жизненно важное вещество, которое должно регулярно поступать в организм. Входит в состав витаминных комплексов, биологически активных добавок, например, «Ниацин + Фолиевая кислота».

Выпускается в форме таблеток, в состав которых наряду с основными входят дополнительные компоненты, например, карбонаты (натрия, кальция), лимонная кислота, сахарин натрия, сорбит и другие.

Средство хранят в обычных комнатных условиях при температуре не более 25 градусов. Следует исключить попадание прямого солнечного света, а также беречь от детей. Срок годности составляет 3 года со дня производства, по истечению этого времени употреблять таблетки нельзя.

Польза и источники витамина В3

Это вещество является водорастворимым витамином, полученным еще в 1913 г. из культуры дрожжей. Практически сразу было отмечено такое положительное качество, как способность снижать уровень «плохого» холестерина.

Вещество в норме поступает в организм с пищей. Например, его достаточно много в таких продуктах, как:

фасоль разных сортов;

Никотиновая кислота хорошо растворяется в воде и приводит к снижению содержания холестерина. Она обладает такими полезными свойствами:

расширяет сосуды и несколько снижает уровень давления;

улучшает кровоток, «разгоняет» его;

улучшает работу сердца;

предупреждает сердечные приступы;

улучшает обмен белков и жиров;

стимулирует синтез желудочного сока и пищеварительных ферментов;

участвует в синтезе гормонов;

обеспечивает хорошее зрение;

помогает усваивать растительные белки.

Показания и противопоказания

Средство не является лекарством, принимается в качестве биологической добавки при выявленном дефиците витамина В3. Чаще всего его назначают при пеллагре и других заболеваниях.

При соблюдении суточной дозировки препарат безопасен для здоровья, но он противопоказан к применению в таких случаях:

индивидуальная непереносимость любого компонента средства;

В редких случаях могут возникнуть побочные эффекты, связанные с аллергическими реакциями. Тогда прием препарата прекращают и обращаются к врачу для возможной смены курса терапии.

Суточная норма витамина

В норме витамин должен поступать в организм на ежедневной основе. Суточная дозировка зависит от возраста человека:

детям 1-2 года жизни достаточно употреблять по 6 мг в день;

детям с 2 до 6 лет – 13 мг;

взрослые люди – 15-20 мг.

Если человек регулярно занимается спортом, ходит на фитнес, ему нужно немного больше витамина В3 – порядка 20-22 мг в сутки.

Недостаток и избыток витамина «Ниацин»

Любой витамин нужно употреблять умеренно, поскольку его избыток или недостаток приводят к тяжелым последствиям, заболеваниям с осложнениями и даже к смерти. Если наблюдается постоянный дефицит никотиновой кислоты, это можно понять по таким признакам:

ослабление иммунной системы;

нарушения сна, бессонница.

В запущенном случае может развиться психическое расстройство. Также может развиться такая патология, как пеллагра:

неврит периферического типа;

паралич рук, ног;

Витамин В3 хорошо растворяется в воде, поэтому как правило, лишние количества свободно выводятся вместе с мочой. Но на фоне постоянного злоупотребления могут возникнуть такие симптомы:

высыпания на кожи;

покраснение отдельных частей кожного покрова.

В тяжелом случае может наблюдаться снижение давление, обморочное состояние на фоне расширения кровеносных сосудах. В таких ситуациях нужно сразу обратиться за медицинской помощью.

Инструкция по применению витамина В3

Средство принимают по 1 таблетке 2 раза в сутки. Предварительно ее растворяют в воде и полностью выпивают. Лучше всего вести прием по время пищи. Стандартный курс лечения длится 1 месяц (т.е. 30 дней подряд). Затем делают перерыв и при необходимости повторяют терапию по согласованию с врачом.

Где купить «Ниацин»: цена, аналоги, отзывы

«Ниацин» можно приобрести в аптеке по доступной цене 120-150 рублей за упаковку таблеток 20 штук. Предъявлять рецепт не нужно – препарат есть в свободной продаже. Прямых аналогов у этого средства нет, поскольку витамин В3 является уникальным, жизненно важным веществом, как и любой другой витамин, например, А, С, В1 и т.д.

Отзывы о «Ниацине» в основном положительные – его рекомендуют более 90% покупателей. Среди плюсов часто отмечают удобство применения (пьется как газировка), улучшение роста волос, разглаживание и повышение тонуса кожи, доступную цену. Недостатков у средства практически нет.

Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: