Оренсия: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Инструкция по применению Оренсия раствор для инъекций 125мг/мл 1,007мл

Состав Оренсия раствор для инъекций 125мг/мл 1,007мл

Активное вещество: абатацепт. Вспомогательные вещества: сахароза, полоксамер, натрия дигидрофосфат моногидрат – 0,288 мг, натрия гидрофосфат безводный, вода для инъекций.

Группа

Производители

Показания к применению Оренсия раствор для инъекций 125мг/мл 1,007мл

Абатацепт показан для уменьшения симптомов, усиления клинического ответа, подавления прогрессирования структурных повреждений и улучшения функциональной активности взрослых пациентов с умеренно выраженным или тяжелым активным ревматоидным артритом. Абатацепт может применяться в виде монотерапии или в сочетании с базисными противовоспалительными препаратами.

Способ применения и дозировка Оренсия раствор для инъекций 125мг/мл 1,007мл

Препарат вводят один раз в неделю подкожно в дозе 125 мг (1 наполненный шприц) независимо от массы тела, после введения нагрузочной дозы препарата Оренсия®, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий или без предварительной нагрузочной дозы. Назначение пациентам, ранее не применявшим препарат Оренсия®: Без нагрузочной дозы. Препарат вводят один раз в неделю подкожно в дозе 125 мг (1 наполненный шприц) независимо от массы тела; С нагрузочной дозой. Если необходимо введение нагрузочной дозы препарата, пациенту проводят внутривенное введение препарата Оренсия® в соответствии с инструкцией по применению препарата Оренсия®, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий, затем в течение дня проводят первое подкожное введение препарата. Перевод пациента с внутривенной формы препарата Оренсия® на подкожную форму: при переводе пациента с внутривенного на подкожное введение препарата Оренсия® первая подкожная инъекция проводится вместо следующей запланированной инфузии препарата Оренсия®. Препарат для подкожного введения не предназначен для внутривенных инъекций или инфузий. Введение препарата осуществляется медицинским персоналом. Если пациент способен делать инъекции самостоятельно, медицинский персонал обязан убедиться, что пациент правильно обучен данной процедуре и четко следует указаниям по проведению подкожной инъекции препарата. Препарат перед введением осматривают. Раствор должен быть прозрачным или слегка опалесцирующим, от бесцветного до светло-желтого цвета; при наличии частиц или изменения цвета раствора шприц с раствором не подлежит использованию. Необходимо ввести весь объем препарата в шприце, меняя при каждом введении место инъекции. Нельзя вводить препарат в зоны с нежной или загрубевшей кожей, при наличии повреждения или покраснения кожи. Пропуск дозы Если пациент пропустил дату проведения очередной инъекции Оренсии® подкожной на срок до Зх дней, ему следует провести инъекцию препарата немедленно и далее придерживаться исходного еженедельного плана введений препарата. Если при пропуске дозы прошло более 3-х дней от ожидаемой даты введения, пациенту необходимо обратиться к врачу для получения инструкций по дальнейшему графику введений, который должен быть уточнен в зависимости от состояния пациента и стадии заболевания. Не требуется изменение дозы у пациентов пожилого возраста. Руководство по использованию предварительно заполненного шприца и шприца с автоматически убирающейся иглой. Прежде чем использовать предварительно заполненный шприц и шприц с автоматически убирающейся иглой проверьте срок годности. Достаньте предварительно заполненные шприцы из холодильника. Выдержите шприцы при комнатной температуре 30-60 минут.Найдите место для шприца (чистую, ровную поверхность). Осмотрите шприцы, не снимая колпачок с иглы. Оставьте шприцы при комнатной температуре на 30-60 минут до инъекции. В это время нельзя снимать колпачок с иглы. Нельзя ускорять согревание шприца любым способом, например, помещая его в микроволновую печь или в горячую воду. Осмотрите раствор через окно цилиндра. Раствор в шприце должен быть прозрачным, бледно- желтого цвета. Не используйте шприц, если раствор в нем непрозрачен, другого цвета или содержит нерастворенные частицы. Удостоверьтесь, что уровень раствора находится между черными линиями на цилиндре шприца. Не вводите препарат, если уровень раствора находится за пределами этих двух индикаторных линий. Если в шприце есть пузырек воздуха, удалять его нет необходимости. Подготовьте вспомогательные материалы. Тщательно вымойте руки теплой водой с мылом.

Противопоказания Оренсия раствор для инъекций 125мг/мл 1,007мл

Гиперчувствительность к абатацепту и/или любому из вспомогательных компонентов препарата. Совместное применение с блокаторами фактора некроза опухоли. Беременность (исследования не проводились). Период лактации. Возраст до 6 лет. Тяжелые неконтролируемые инфекции (сепсис, оппортунистические инфекции), активные инфекции (в т.ч. туберкулез) до установления контроля над ними. Совместное применение с азатиоприном, препаратами золота и анакинрой. С ОСТОРОЖНОСТЬЮ Абатацепт следует с осторожностью применять у пациентов с рецидивирующими инфекциями; состояниями, предрасполагающими к инфекциям (сахарный диабет), гепатитами; у пациентов пожилого возраста. Введение абатацепта следует прекратить в случае развития тяжелого инфекционного заболевания. ПРИМЕНЕНИЕ ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ И В ПЕРИОД ГРУДНОГО ВСКАРМЛИВАНИЯ В связи с отсутствием клинических исследований с участием беременных женщин, препарат не должен применяться при беременности. Абатацепт может проникать через плацентарный барьер, что в свою очередь может привести к повышению риска развития инфекций у новорожденного. Безопасность применения живых вакцин у новорожденных, подвергавшихся воздействию абатацепта во время их внутриутробного развития, не установлена. Применение живых вакцин у таких новорожденных не рекомендуется в течение 10 недель с момента последнего введения препарата матери. Неизвестно, проникает ли препарат в грудное молоко, поэтому кормить грудью при применении препарата не следует.

Фармакологическое действие

Иммунодепрессивное средство. Фармакодинамика Абатацепт представляет собой растворимый белок, состоящий из внеклеточного домена антигена-4-цитотоксических Т-лимфоцитов (CTLA-4), связанного с модифицированным Fc-фрагментом иммуноглобулина GI (IgG I) человека. Абатацепт является рекомбинантным белком с молекулярной массой около 92 кД, который производится методом генной инженерии на выделенной клеточной культуре млекопитающих. Абатацепт селективно модулирует ключевой ко-стимулирующий сигнал, необходимый для полной активации Т-лимфоцитов, экспрессирующих кластер дифферинцировки 28 (CD 28). У пациентов с ревматоидным артритом (РА) Т- лимфоциты обнаруживаются в синовиальной жидкости. Активированные Т-лимфоциты играют важную роль в патогенезе ревматоидного артрита и других аутоиммунных заболеваний. Для полной активации T-Лимфоцитов требуется 2 сигнала от антигенпрезентирующих клеток: первый – для распознавания специфического антигена рецепторами Т-клеток (сигнал I); второй (неспецифический) ко-стимулирующий сигнал предполагает связывание молекул CD80 и CD86 на поверхности антигенпрезентирующих клеток с рецептором CD28 на поверхности Т-лимфоцитов (сигнал 2). Абатацепт специфически связывается с CD80 и CD86, селективно ингибируя этот путь. Установлено, что абатацепт в большей степени влияет на ответ неактивированных (наивных) Т-лимфоцитов, чем Т-лимфоцитов памяти. В исследованиях in vitro и на моделях животных показано, что абатацепт уменьшает зависимое от Т-лимфоцитов образование антител и воспаление. In vitro абатацепт уменьшает активацию Т-лимфоцитов, о чем свидетельствует снижение пролиферации и выработки цитокинов в лимфоцитах человека (ФНО-альфа, инферферона-у и интерлейкина-2). У крыс с коллагениндуцированным артритом абатацепт подавляет воспаление, уменьшает образование антиколлагеновых антител и антигенспецифичную продукцию инферферона-у. Фармакокинетика. Фармакокинетика абатацепта после подкожного введения подчиняется линейной зависимости. Средние минимальные и максимальные равновесные концентрации устанавливались через 85 суток после начала лечения и составляли 32,5 мкг/мл (6,6-113,8 мкг/мл) и 48,1 мкг/мл (9,8-132,4 мкг/мл) соответственно. Биодоступность абатацепта при подкожном введении составляет 78,6 % его биодоступности при внутривенном введении. Средние значения системного клиренса (0,28 мл/ч/кг), объема распределения (0,11 д/кг), терминального периода полувыведения (14,3 суток) . сопоставимы для подкожного и внутривенного введения. Было выявлено, что более высокий клиренс абатацепта наблюдается у пациентов с высокой массой тела. Возраст и пол больных (при коррекции на массу тела) не влияли на клиренс абатацепта. Одновременное назначение метотрексата, противовоспалительных препаратов, глюкокортикостероидов и блокаторов фактора некроза опухоли не влияло на клиренс абатацепта. Исследования для оценки метаболизма и элиминации абатацепта у людей не проводились. В связи с пространственной структурой и гидрофильностью абатацепт не метаболизируется в печени ферментами системы цитохрома Р450. Учитывая большую молекулярную массу абатацепта, предполагается, что абатацепт не выводится с мочой. Фармакокинетика у особых категорий пациентов Исследования по оценке влияния нарушения функции почек и печени на фармакокинетику абатацепта не проводились

Читайте также:
Дюфастон: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Побочное действие Оренсия раствор для инъекций 125мг/мл 1,007мл

Частоа нежелательных лекарственных реакции (НЛР) при применении абатацепта в клинических исследованиях, где препарат или плацебо применяли с другими видами терапии РА. НЛР представлены по органам и системам: очень часто (>10%); часто (>1 % и 0,1 % и 0,01 % и 5%) у пациентов, находившихся на лечении препаратом Оренсия®, были головная боль, тошнота и инфекции верхних дыхательных путей (включая синусит). У 1,5 % взрослых пациентов наблюдались серьезные инфекции, связь которых с препаратом по крайней мере возможна. Тип и частота развития серьезных инфекций были сходными с группой пациентов, получавших плацебо. Профиль нежелательных реакций у взрослых пациентов и у детей одинаковый. В редких случаях у пациентов, находившихся на лечении препаратом Оренсия® наблюдалисьследующие виды злокачественных новообразований: немеланомные новообразования кожи, солидные опухоли (рак легких), гематологические новообразования (лимфома). Частота злокачественных опухолей у пациентов с ревматоидным артритом при применении препарата Оренсия® не повышалась. У 5,2% пациентов при введении препарата Оренсия® (в течение 1 часа после начала инфузии) наблюдались острые реакции на введение препарата, наиболее частым было головокружение (1,5%). Прочие острые реакции на введение препарата наблюдались у 0,1-1,0% пациентов: понижение артериального давления, тахикардия, бронхоспазм, одышка, миалгия, тошнота, эритема, «приливы», крапивница, реакции гиперчувствительности, зуд, чувство стеснения в горле, дискомфорт в области грудной клетки, озноб, кровоподтек в месте инфузии, боль в месте инфузии, отек в месте инфузии, инфузионные реакции, сыпь. Анафилактические реакции при введении препарата Оренсия® наблюдались редко, нечасто реакции гиперчувствительности. Другие реакции, потенциально связанные с гиперчувствительностыо, такие как снижение артериального давления, крапивница и нарушение дыхания, возникавшие в течение 24 часов после начала инфузии, также наблюдались нечасто. При применении препарата Оренсия® у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) нежелательные явления наблюдались чаще, чем в группе плацебо, в т.ч. серьезные – обострение ХОБЛ и бронхит. Респираторные расстройства (включая одышку и обострение ХОБЛ) наблюдались у 5,9 % пациентов. У 4,8 % пациентов, получавших препарат Оренсия® до 8 лет, наблюдалось образование антител к абатацепту, которые сохранялись и после отмены препарата (> 42 дней с момента последнего введения). Однако не выявлено зависимости выраженности клинического эффекта и развития побочных эффектов от наличия антител к абатацепту в плазме крови. Данные постмаркетинговых исследований. В ходе постмаркетинговых исследований было установлено, что системные реакции на инфузионное введение препарата были схожи с реакциями, выявленными в ходе клинических исследований препарата Оренсия®, за исключением одного случая анафилаксии с летальным исходом. Нежелательные лекарственные реакции при подкожном введении препарата Оренсия® включали зуд, чувство стеснения в горле, одышку.

Передозировка

Дозы до 50 мг/кг при внутривенном введении не вызывали явных токсических эффектов. При передозировке рекомендуется наблюдение врача и, при необходимости, симптоматическое лечение. Симптомы передозировки не описаны.

Взаимодействие Оренсия раствор для инъекций 125мг/мл 1,007мл

При применении абатацепта, совместно с блокаторами фактора некроза опухоли, увеличивается риск возникновения серьезных инфекций, поэтому применение данной комбинации не рекомендуется. При переводе пациента с лечения блокатором фактора некроза опухолей на терапию абатацептом следует контролировать состояние пациента в связи с возможным развитием инфекции. Препарат может быть использован совместно с базисными противовоспалительными препаратами: метотрексатом, глюкокортикостероидами, салицилатами, НПВП, а также реже используемыми противовоспалительными препаратами: хлорохин/гидроксихлорохин, сульфасалазин и лефлуномид. Не наблюдалось изменения клиренса абатацепта при совместном его применении с метотрексатом, НПВП, глюкокортикостероидами и ингибиторами ФНО-а. Сведений о безопасности и эффективности комбинации абатацепта с азатиоприном, препаратами золота и анакинрой недостаточно, поэтому совместное применение с этими препаратами не рекомендуется. Абатацепт не изучался в комбинации с препаратами, вызывающими снижение числа лимфоцитов. При такой комбинации возможно потенцирование действия абатацепта на иммунную систему.

Особые указания

Реакции гиперчувствительности Реакции гиперчувствительности могут наблюдаться при лечении любым инъекционным белковым препаратом. Такие реакции наблюдались при применении препарата Оренсия® в ходе клинических исследований. После первого введения препарата существует вероятность развития анафилаксии или анафилактоидных реакций, в том числе жизнеугрожающих. В ходе постмаркетинговых исследований был отмечен случай анафилаксии с летальным исходом после проведения первой инфузии препарата Оренсия®. В клинических исследованиях случаи анафилаксии встречались редко, реакции гиперчувствительности – нечасто. В случае появления анафилактической или другой серьезной аллергической реакции следует прекратить применение препарата (как внутривенной, так и подкожной формы) без последующего возобновления и немедленно начать соответствующую терапию побочной реакции. Инфекции При применении препарата отмечались случаи развития серьезных инфекций, включая сепсис и пневмонию, в том числе с фатальным исходом, чаще у пациентов, применяющих сопутствующую терапию иммуносупрессорами. Если в процессе лечения у пациента выявлено новое инфекционное заболевание, следует установить тщательное наблюдение за пациентом, а в случае развития новой серьезной инфекции – отменить препарат. Безопасность препарата у пациентов с латентным туберкулезом не изучена. При назначении препарата необходимо провести диагностику на предмет выявления туберкулеза. Перед назначением абатацепта пациентам с латентным туберкулезом необходимо провести стандартную противотуберкулезную терапию. При назначении противоревматических препаратов может наблюдаться реактивация вируса гепатита В, поэтому перед началом лечения абатацептом следует исключить носительство данного возбудителя. Применение препарата у пациентов с вирусным гепатитом не изучалось. Влияние на развитие злокачественных новообразований Потенциальная роль препарата Оресния® в развитии злокачественных новообразований не установлена. При применении препарата Оренсия® у пациентов с ревматоидным артритом не отмечалось увеличения частоты развития злокачественных новообразований. Влияние на иммунную систему. Препараты, влияющие на иммунный ответ, включая препарат Оренсия®, могут влиять на эффективность проводимой вакцинации, способность организма противостоять инфекциям и развитию злокачественных опухолей. В связи с тем, что лекарства, влияющие на иммунную систему, включая абатацепт, могут уменьшать эффективность вакцинации, не следует использовать живые вакцины во время лечения абатацептом и в течение 3 месяцев после его отмены. Нет данных о вторичном заражении пациентов, находящихся на терапии препаратом абатацепт, от пациентов, получающих живые вакцины. Возможно использование инактивированных вакцин во время лечения препаратом. Не было выявлено существенного влияния препарата на эффективность вакцинопрофилактики с помощью 23-валентной пневмококковой вакцины, у большинства пациентов наблюдался адекватный иммунный ответ (нарастание титра антител) после данной вакцинации. Также во время лечения препаратом Оренсия® возможно проведение вакцинации тривалентной вакциной от сезонного вируса гриппа – иммунная реакция у большинства пациентов выражалась в как минимум 4-х кратном увеличении титра антител. В связи с тем, что риск развития серьезных инфекций и злокачественных новообразований у пациентов старше 65 лет в целом выше, чем у лиц более молодого возраста, следует соблюдать осторожность при назначении абатацепта пожилым пациентам. Влияние на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами Следует воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, если препарат вызывает головокружение, нарушения зрения и другие побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.

Читайте также:
Солпадеин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 2 до 8 °С . Не замораживать!

Информация о лекарственных препаратах, размещенная на AptekaMos.ru, не должна использоваться неспециалистами для самостоятельного принятия решения об их покупке и применении без консультации врача.
Свидетельство о регистрации средства массовой информации ЭЛ № ФС77-44705 выдано Федеральной службой по надзору в сфере связи, информационных технологий и массовых коммуникаций (Роскомнадзор) 21 апреля 2011 года.

• Способ применения и дозировка, состав, побочное действие и взаимодействие Оренсия раствор для инъекций 125мг/мл 1,007мл

Оренсия® (Orensia)

Обобщенные материалы www.grls.rosminzdrav.ru, 2014–2015 гг.

Фармакологическая группа

Характеристика

Рекомбинантный белок с молекулярной массой около 92 Да, полученный методом генной инженерии на выделенной клеточной культуре млекопитающих.

Фармакология

Фармакодинамика

Абатацепт представляет собой растворимый белок, состоящий из внеклеточного домена антигена-4-цитотоксических Т-лимфоцитов (CTLA-4), связанного с модифицированным Fc-фрагментом IgG1 человека.

Абатацепт селективно модулирует ключевой ко-стимулирующий сигнал, необходимый для полной активации Т-лимфоцитов, экспрессирующих кластер дифферинцировки 28 (CD 28). У пациентов с ревматоидным артритом (РА) Т-лимфоциты обнаруживаются в синовиальной жидкости. Активированные Т-лимфоциты играют важную роль в патогенезе ревматоидного артрита и других аутоиммунных заболеваний. Для полной активации Т-лимфоцитов требуется 2 сигнала от антигенпрезентирующих клеток: первый — для распознавания специфического антигена рецепторами Т-клеток (сигнал 1); второй — (неспецифический) костимулирующий сигнал предполагает связывание молекул CD80 и CD86 на поверхности антигенпрезентирующих клеток с рецептором CD28 на поверхности Т-лимфоцитов (сигнал 2). Абатацепт специфически связывается с CD80 и CD86, селективно ингибируя этот путь. Установлено, что абатацепт в большей степени влияет на ответ неактивированных (наивных) Т-лимфоцитов, чем Т-лимфоцитов памяти.

В исследованиях in vitro и на моделях животных показано, что абатацепт уменьшает зависимое от Т-лимфоцитов образование антител и воспаление. In vitro абатацепт уменьшает активацию Т-лимфоцитов, о чем свидетельствует снижение пролиферации и выработки цитокинов в лимфоцитах человека (ФНО-α, инферферона-γ и ИЛ-2). У крыс с коллагениндуцированным артритом абатацепт подавляет воспаление, уменьшает образование антиколлагеновых антител и антигенспецифичную продукцию инферферона-γ.

Фармакокинетика

Фармакокинетика после п/к введения

Фармакокинетика абатацепта после п/к введения подчиняется линейной зависимости. Средние минимальные и максимальные Css устанавливались через 85 сут после начала лечения и составляли 32,5 мкг/мл (6,6–113,8 мкг/мл) и 48,1 мкг/мл (9,8–132,4 мкг/мл) соответственно. Биодоступность абатацепта при п/к введении составляет 78,6% его биодоступности при в/в введении. Средние значения системного клиренса (0,28 мл/ч/кг), Vd (0,11 л/кг), терминального T1/2 (14,3 сут) сопоставимы для п/к и в/в введения.

Было выявлено, что более высокий клиренс абатацепта наблюдается у пациентов с высокой массой тела. Возраст и пол больных (при коррекции на массу тела) не влияли на клиренс абатацепта. Одновременное назначение метотрексата, противовоспалительных средств, ГКС и блокаторов ФНО не влияло на клиренс абатацепта.

Исследования для оценки метаболизма и элиминации абатацепта у людей не проводились. В связи с пространственной структурой и гидрофильностью абатацепт не метаболизируется в печени ферментами системы цитохрома Р450. Учитывая большую молекулярную массу абатацепта, предполагается, что абатацепт не выводится с мочой.

Особые группы пациентов

Исследования по оценке влияния нарушения функции почек и печени на фармакокинетику абатацепта после п/к введения не проводились.

Фармакокинетика после в/в введения

При многократном в/в введении (дни 1, 15, 30, далее каждые 4 нед) наблюдалось пропорциональное увеличение значений Сmax и AUC в интервале доз от 2 до 10 мг/кг. При введении дозы 10 мг/кг T1/2 составил 13,1 дня, варьируя от 8 до 25 дней, Vss — 0,07 л/кг и варьировал в диапазоне значений от 0,02 до 0,13 л/кг. Значение системного клиренса составило около 0,22 мл/ч/кг, Css — около 25 мкг/мл, а Cmax — около 290 мкг/мл. Системная аккумуляция абатацепта в организме не наблюдалась у больных РА при продолжительном повторном введении (с интервалами 1 мес) в дозе 10 мг/кг.

Читайте также:
Мезапам: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Популяционный фармакокинетический анализ выявил более высокий клиренс абатацепта у пациентов с повышенной массой тела. Возраст и пол больных не влияли на клиренс абатацепта. Одновременное применение метотрексата, НПВС , ГКС и блокаторов ФНО не влияло на клиренс абатацепта.

Особые группы пациентов

Исследования по оценке влияния нарушения функции почек и печени на фармакокинетику абатацепта не проводились.

Дети. Популяционный фармакокинетический анализ концентрации абатацепта в сыворотке крови у пациентов в возрасте от 6 до 17 лет с ювенильным идиопатическим артритом после введения дозы 10 мг/кг показал, что клиренс абатацепта (в пересчете на массу тела) у детей был выше, чем у взрослых пациентов — 0,44 и 0,3 мл/ч/кг соответственно. Возраст и пол больных не оказывали влияние на клиренс абатацепта. Vd и T1/2 у пациентов с ювенильным идиопатическим артритом составили 0,12 л/кг и 11,2 дня соответственно. В результате более высокого клиренса абатацепта средние концентрации в сыворотке крови (пиковая и базовая) у детей были ниже, чем у взрослых.

Одновременное применение метотрексата, ГКС и НПВС не влияло на клиренс абатацепта.

Показания к применению

Абатацепт показан для уменьшения симптомов, усиления клинического ответа, подавления прогрессирования структурных повреждений и улучшения функциональной активности взрослых пациентов с умеренно выраженным или тяжелым активным ревматоидным артритом при недостаточном ответе на один или несколько базисных противовоспалительных (таких как метотрексат) или биологических противоревматических средств.

Абатацепт может применяться в виде монотерапии или в сочетании с базисными противовоспалительными препаратами (например метотрексат).

Дополнительно для в/в введения

Для уменьшения проявлений и симптомов у детей от 6 лет и старше с умеренно выраженным или тяжелым течением активного ювенильного идиопатического артрита с множественным поражением суставов.

Противопоказания

Гиперчувствительность; совместное применение с блокаторами ФНО; тяжелые неконтролируемые инфекции (сепсис, оппортунистические инфекции), активные инфекции (в т.ч. туберкулез) до установления контроля над ними; совместное применение с азатиоприном, препаратами золота и анакинрой; беременность и период лактации; возраст до 18 лет (п/к введение) или 6 лет (в/в введение) (эффективность и безопасность не изучены).

Ограничения к применению

Рецидивирующие инфекции; состояния, предрасполагающие к инфекциям (сахарный диабет), гепатит; пожилой возраст. Введение абатацепта следует прекратить в случае развития тяжелого инфекционного заболевания.

Применение при беременности и кормлении грудью

Категория действия на плод по FDA — C.

В связи с отсутствием клинических исследований с участием беременных женщин, абатацепт не должен применяться при беременности.

Абатацепт может проникать через плацентарный барьер, что в свою очередь может привести к повышению риска развития инфекций у новорожденного. Безопасность применения живых вакцин у новорожденных, подвергавшихся воздействию абатацепта во время их внутриутробного развития, не установлена. Применение живых вакцин у таких новорожденных не рекомендуется в течение 10 нед с момента последнего введения абатацепта матери.

Неизвестно, проникает ли абатацепт в грудное молоко, поэтому кормить грудью при его применении не следует.

Побочные действия

Ниже перечислены нежелательные лекарственные реакции (HЛP), выявленные при применении абатацепта в клинических и постмаркетинговых исследованиях, где абатацепт или плацебо использовались совместно с другими видами терапии РА.

Наиболее частыми нежелательными явлениями при применении абатацепта были головная боль, тошнота и инфекции верхних дыхательных путей.

HЛP сгруппированы по органам и системам и представлены по частоте следующим образом: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100 и

Инфекции и инвазии: очень часто — инфекции верхних дыхательных путей (включая трахеит и назофарингит); часто — инфекции нижних дыхательных путей (включая бронхит), мочевыводящих путей, герпетические инфекции (включая простой герпес, герпес ротовой полости и опоясывающий лишай), ринит, пневмония, грипп; нечасто — инфекции зубов, онихомикоз, сепсис, инфекции скелетно-мышечной системы, кожные абсцессы, пиелонефрит, воспаление органов таза; редко — туберкулез, инфекции ЖКТ , бактериемия.

Доброкачественные и злокачественные опухоли (включая кисты и полипы): нечасто — базально-клеточный рак кожи (п/к введение), ороговевающий рак кожи, папилломы кожи; редко — базально-клеточный рак кожи (в/в введение), лимфома, злокачественные новообразования легких (п/к введение), миелодиспластический синдром (в/в введение).

Со стороны органов кроветворения: часто — лейкопения; нечасто — тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: нечасто — реакции гиперчувствительности.

Нарушение психики: нечасто — депрессия, тревога, нарушения сна (в т.ч. бессонница).

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение, парестезии; нечасто — мигрень.

Со стороны органов чувств: часто — конъюнктивит; нечасто — сухость глаз, снижение остроты зрения.

Со стороны ССС: часто — повышение АД , приливы; нечасто — тахикардия, брадикардия, ощущение сердцебиения, снижение АД , чувство жара, васкулит.

Со стороны органов дыхания: часто — кашель, обострение ХОБЛ , одышка (в/в введение); нечасто — бронхоспазм, одышка, диспное, бронхит (в/в введение); редко — спазм в горле (п/к введение).

Со стороны органов пищеварения: часто — боль в животе, диарея, тошнота, диспепсия, изъязвления слизистой оболочки полости рта, афтозный стоматит; нечасто — гастрит.

Со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки: часто — сыпь (включая дерматит), алопеция, зуд (п/к введение); нечасто — склонность к образованию кровоподтеков (п/к введение) или образование кровоподтеков (в/в введение), сухость кожи, псориаз (п/к введение), эритема, гипергидроз.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: часто — боль в конечностях; нечасто — артралгия.

Со стороны половых органов и молочных желез: нечасто — аменорея, меноррагия.

Общие расстройства и местные реакции: часто — повышенная утомляемость, астения, реакции в месте введения (п/к введение); нечасто — гриппоподобный синдром, увеличение массы тела; редко (в/в введение) — реакции гиперчувствительности (включая крапивницу, удушье, анафилактический шок).

Лабораторные показатели: часто — отклонения лабораторных показателей функции печени (включая повышение активности трансаминаз).

Описание отдельных НЛР

П/к введение

Наиболее частыми серьезными инфекциями (частота 0,1–0,4%) при лечении абатацептом были пневмония, воспаление подкожной клетчатки, локальные инфекции, инфекции мочевыводящих путей, бронхит, дивертикулит и острый пиелонефрит. В редких случаях у пациентов, находившихся на лечении, наблюдались следующие виды злокачественных новообразований: немеланомные новообразования кожи, сóлидные опухоли (рак легких), гематологические новообразования (лимфома). При применении абатацепта у пациентов с РА не отмечалось увеличение частоты развития злокачественных новообразований.

Читайте также:
Арлет: инструкция по применению, отзывы, аналоги

У некоторых пациентов (в среднем 2,6%) в месте введения наблюдались нежелательные явления в виде зуда, гематомы, эритемы слабой или умеренной степени выраженности, не требующие отмены применения.

При применении абатацепта у пациентов с ХОБЛ нежелательные явления наблюдались чаще, чем в группе плацебо, в т.ч. серьезные — обострение ХОБЛ и бронхит. Респираторные расстройства (включая одышку и обострение ХОБЛ) наблюдались у 5,9% пациентов.

У 9,3% пациентов наблюдалось образование антител к абатацепту, которые сохранялись и после отмены абатацепта. Однако не выявлено зависимости выраженности клинического эффекта и развития побочных эффектов от наличия антител к абатацепту в плазме крови. Данные, касающиеся образования антител к абатацепту, не отличались между группами пациентов, получавших абатацепт сразу в виде п/к инъекции и переведенных с в/в на п/к введение.

В/в введение

У 1,8% взрослых пациентов наблюдались следующие серьезные НЛР, связь которых с абатацептом по крайней мере возможна: пневмония, воспаление подкожной клетчатки, местные инфекции, инфекции мочевых путей, бронхит, дивертикулит и острый пиелонефрит.

Профиль НЛР у взрослых пациентов и детей одинаковый. В редких случаях у пациентов, находившихся на лечении абатацептом, наблюдались следующие виды злокачественных новообразований: немеланомные новообразования кожи, сóлидные опухоли (рак легких), гематологические новообразования (лимфома). Частота злокачественных опухолей у пациентов с РА при применении абатацепта не повышалась.

У 9,8% пациентов при введении абатацепта (в течение 1 ч после начала инфузии) наблюдались острые реакции в месте введения, такие как головная боль (1,8%), головокружение (2,1%) и повышение АД (1,2%). Прочие острые реакции на введение абатацепта наблюдались у 0,1–1,0% пациентов и включали понижение АД , одышку, тошноту, приливы, крапивницу, кашель, реакции гиперчувствительности, зуд, сыпь.

Анафилактические реакции при введении абатацепта наблюдались редко, реакции гиперчувствительности — нечасто. Другие реакции, потенциально связанные с гиперчувствительностью, такие как снижение АД , крапивница и нарушение дыхания, возникавшие в течение 24 ч после начала инфузии, также наблюдались нечасто.

У 4,8% пациентов, получавших абатацепт до 8 лет, наблюдалось образование антител к абатацепту, которые сохранялись и после отмены лечения (>42 дней с момента последнего введения). Однако не выявлено зависимости выраженности клинического эффекта и развития побочных эффектов от наличия антител к абатацепту в плазме крови.

Данные постмаркетинговых исследований

В ходе постмаркетинговых исследований было установлено, что системные реакции на инфузионное введение были схожими с реакциями, выявленными в ходе клинических исследований, за исключением одного случая анафилаксии с летальным исходом. НЛР при п/к введении абатацепта включали зуд, чувство стеснения в горле, одышку.

Взаимодействие

При применении абатацепта совместно с блокаторами ФНО-α увеличивается риск возникновения серьезных инфекций, поэтому применение данной комбинации не рекомендуется. При переводе пациента с лечения блокатором ФНО-α на терапию абатацептом следует контролировать состояние пациента в связи с возможным развитием инфекции.

Абатацепт можно применять совместно с базисными противовоспалительными ЛС — метотрексат, ГКС , салицилаты, НПВС , а также реже используемыми противовоспалительными средствами — хлорохин/гидроксихлорохин, сульфасалазин и лефлуномид. Не наблюдалось изменение клиренса абатацепта при совместном применении с метотрексатом, НПВС , ГКС и ингибиторами ФНО-α.

Сведений о безопасности и эффективности комбинации абатацепта с азатиоприном, препаратами золота и анакинрой недостаточно, поэтому совместное применение с этими средствами не рекомендуется.

Абатацепт не изучался в комбинации с ЛС, вызывающими снижение числа лимфоцитов. При такой комбинации возможно потенцирование действия абатацепта на иммунную систему.

Передозировка

Дозы до 50 мг/кг (при в/в введении) не вызывали явных токсических эффектов. При передозировке рекомендуется наблюдение врача и при необходимости — симптоматическое лечение.

Оренсия ® (Orencia) инструкция по применению

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Оренсия ®

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий в виде пористой массы или порошка белого или бледно-желтого цвета.

1 фл.
абатацепт250 мг*

Вспомогательные вещества: мальтозы моногидрат, натрия дигидрофосфата моногидрат, натрия хлорид, хлористоводородная кислота, натрия гидроксид.

Флаконы стеклянные (1) в комплекте с шприцем бессиликоновым стерильным (1 шт.) – лотки пластиковые (1) – коробки картонные.

* – фасовка производится с учетом перезакладки в 5% – 262.5 мг

Фармакологическое действие

Иммунодепрессант. Абатацепт представляет собой растворимый белок, состоящий из внеклеточного домена антигена 4 цитотоксических Т-лимфоцитов (CTLA-4), связанного с модифицированным Fc фрагментом иммуноглобулина G1 (IgG1) человека. Абатацепт является рекомбинатным белком, который производится методом генной инженерии на системе клеток млекопитающих.

Абатацепт селективно модулирует ключевой ко-стимулирующий сигнал, необходимый для полной активации Т-лимфоцитов, экспрессирующих кластер-дифферинцировки 28 (CD28). У пациентов с ревматоидным артритом Т-лимфоциты обнаруживаются в синовиальной жидкости. Активированные Т-лимфоциты играют важную роль в патогенезе ревматоидного артрита и других аутоиммунных заболеваний. Для полной активации Т-лимфоцитов требуется 2 сигнала от антигенпрезентирующих клеток: первый для распознавания специфического антигена рецепторами Т-клеток (сигнал 1); второй (основной, неспецифический) ко-стимулирующий сигнал включает связывание молекул CD80 и CD86 на поверхности антигенпрезентирующих клеток с рецептором CD28 на поверхности Т-лимфоцитов (сигнал 2). Абатацепт специфически связывается с CD80 и CD86, селективно ингибируя этот путь. Установлено, что абатацепт в большей степени влияет на ответ неактивированных (наивных) Т-лимфоцитов, чем Т-лимфоцитов памяти.

В исследованиях in vitro и на моделях у животных показано, что абатацепт уменьшает зависимое от Т-лимфоцитов образование антител и воспаление. In vitro абатацепт уменьшает активацию Т-лимфоцитов, о чем свидетельствует снижение пролиферации и выработки цитокинов в лимфоцитах человека (ФНОα, интерферона гамма и интерлейкина-2). У крыс с коллагениндуцированным артритом абатацепт подавляет воспаление, уменьшает образование антиколлагеновых антител и антигенспецифичную продукцию интерферона гамма.

Фармакокинетика

Значения фармакокинетических параметров приведены в таблице 1.

Таблица 1. Фармакокинетические параметры (среднее значение и доверительные интервалы) у здоровых людей и больных РА при внутривенном введении абатацепта в дозе 10 мг/кг.

Фармакокинетические параметры Здоровые люди
после однократного введения в дозе 10 мг/кг
n = 13
Больные ревматоидным артритом
после повторного введения в дозе 10 мг/кг*
n = 14
С max (мкг/мл)292 (175-427)295 (171-398)
T 1/2 (сут)16.7 (12-23)13.1 (8-25)
Системный клиренс (мл/ч/кг)0.23 (0.16-0.30 ) 0.22 (0.13-0.47)
Читайте также:
Галиум-хель: инструкция по применению, отзывы, аналоги

*в/в инфузии проводились на 1, 15, 30 дни, а затем ежемесячно.

Фармакокинетика абатацепта у больных ревматоидным артритом и здоровых добровольцев была сопоставима.

При многократном в/в введении, наблюдалось пропорциональное увеличение значений С max и AUC в интервале доз от 2 мг/кг до 10 мг/кг. При введении в дозе 10 мг/кг C ss в плазме достигается к 60 дню, при этом среднее значение (интервал) С max равно 24 (от 1 до 66) мкг/мл. Системная кумуляция абатацепта в организме не наблюдалась у больных ревматоидным артритом при продолжительном повторном введении препарата в дозе 10 мг/кг с интервалами в 1 месяц.

Метаболизм и выведение

Исследования для оценки метаболизма и элиминации абатацепта у людей не проводились. В связи с пространственной структурой и гидрофильностью абатацепт не метаболизируется в печени изоферментами системы цитохрома Р450. Учитывая большую молекулярную массу абатацепта, предполагается, что абатацепт не выводится с мочой

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Было выявлено, что более высокий клиренс абатацепта наблюдается у пациентов с высокой массой тела.

Возраст и пол больных (при коррекции на массу тела) не влияли на клиренс абатацепта.

Одновременное назначение метотрексата, противовоспалительных препаратов, кортикостероидов и блокаторов фактора некроза опухоли не влияло на клиренс абатацепта.

Исследования по оценке влияния нарушений функции почек и печени на фармакокикнетику абатацепта не проводились.

Показания препарата Оренсия ®

  • для уменьшения симптомов, усиления клинического ответа, подавления прогрессирования структурных повреждений и улучшения функциональной активности у взрослых пациентов с умеренно выраженным или тяжелым активным ревматоидным артритом при недостаточном ответе на один или несколько базисных противовоспалительных (таких как метотрексат) или биологических противоревматических препаратов;
  • для уменьшения проявлений и симптомов у детей в возрасте 6 лет и старше с умеренно выраженным или тяжелым течением активного ювенильного идиопатического артрита с множественным поражением суставов.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
M05 Серопозитивный ревматоидный артрит
M08 Юношеский [ювенильный] артрит

Режим дозирования

Абатацепт можно применять в виде монотерапии или в сочетании с базисными противовоспалительными препаратами (например, с метотрексатом).

Препарат Оренсия ® вводят в/в в виде инфузии в течение 30 мин в дозах, указанных в таблице.

Взрослым после первого введения следующие дозы рекомендуется вводить через 2 и 4 недели, а затем каждые 4 недели.

Масса тела Доза Количество флаконов
< 60кг500 мг2
60-100 кг750 мг3
> 100 кг1 г4

Детям в возрасте от 6 до 17 лет с массой тела менее 75 кг доза препарата составляет 10 мг/кг массы тела. Дозу следует рассчитывать индивидуально непосредственно перед каждым введением препарата. Для детей с массой тела 75 кг и более режим дозирования препарата такой же как для взрослых. Максимальная доза составляет 1000 мг.

Правила приготовления инфузионного раствора и введения препарата

Раствор абатацепта нельзя использовать с оборудованием, имеющим в своем составе силикон.

После удаления защитной пластиковой крышки, пробку протирают стерильной ватой смоченной в спирте. Содержимое одного флакона растворяют в 10 мл воды для инъекций, используя одноразовый бессиликоновый шприц, имеющийся в комплекте с препаратом (струю воды при растворении препарата следует направлять на стенку флакона). Чтобы уменьшить образование пены, флакон следует осторожно поворачивать до полного растворения порошка. Не встряхивать! После растворения порошка из флакона следует выпустить воздух через иглу, чтобы удалить все пузырьки, которые могли образоваться. Полученный концентрат должен быть бесцветным или бледно-желтым. Нельзя использовать мутный раствор, раствор другого цвета или содержащий инородные частицы.

Полученный концентрат немедленно разбавляют до 100 мл 0.9% раствором натрия хлорида для инъекций для получения инфузионного раствора следующим образом: из 100 мл флакона с натрия хлоридом отбирают по 10 мл раствора на каждый добавляемый флакон абатацепта. Затем в оставшийся раствор медленно добавляют полученный ранее концентрат с помощью одноразового бессиликонового шприца, входящего в комплект препарата. Концентрация абатацепта в полученном растворе составляет соответственно примерно 5, 7.5 или 10 мг/мл при использовании 2, 3 или 4 флаконов препарата.

Готовый раствор можно хранить в течение 24 ч холодильнике при температуре от 2° до 8°С. Если перед введением в растворе наблюдаются посторонние частицы или изменение цвета, раствор необходимо вылить. Приготовленный раствор необходимо ввести течение 24 ч после вскрытия флакона.

Приготовленный инфузионный раствор вводят в течение 30 мин через инфузионную систему со стерильным апирогенным фильтром с низкой способностью связывать белки (размер пор от 0.2 до 1.2 мкм). Абатацепт нельзя вводить одновременно с другими препаратами через одну инфузионную систему.

Побочное действие

Побочные реакции, которые наблюдались в клинических исследованиях при применении абатацепта или плацебо с другими видами терапии ревматоидного артрита. Определение частоты побочных реакций: очень часто (>10%), часто (>1% и <10%), иногда (>0.1% и <1%), редко (>0.01% и <0.1%).

Инфекции и инвазии: часто – инфекции нижних дыхательных путей (включая бронхиты), инфекции мочевыводящих путей, простой и опоясывающий герпес, инфекции верхних дыхательных путей (включая трахеиты, назофарингиты), ринит; иногда – инфекции зубов, инфицированные кожные язвы, онихомикоз.

Доброкачественные и злокачественные опухоли: редко – базально-клеточный рак кожи, рак легкого, лимфома, миелодиспластический синдром.

Со стороны системы кроветворения: иногда – тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: очень часто – головная боль; часто – вертиго; иногда – депрессия, тревога, парестезии.

Со стороны органа зрения: иногда – конъюнктивит, снижение остроты зрения, сухость глаза.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – артериальная гипертензия, приливы; иногда – тахикардия, брадикардия, сердцебиение, чувство жара, снижение АД.

Со стороны дыхательной системы : часто – кашель, обострение ХОБЛ, одышка; иногда – бронхоспазм, боль в горле.

Со стороны пищеварительной системы: часто – боли в животе, диарея, тошнота, диспепсия, отклонения лабораторных показателей функции печени (включая повышение активности трансаминаз); иногда – гастрит, изъязвление слизистой оболочки полости рта, афтозный стоматит.

Дерматологические реакции: часто – сыпь (включая дерматит); иногда – образование кровоподтеков, алопеция, сухость кожи, псориаз.

Со стороны костно-мышечной системы: иногда – артралгия, боли в конечностях.

Со стороны половой системы: иногда – аменорея.

Прочие: часто – утомляемость, астения; иногда – гриппоподобный синдром, увеличение массы тела.

В клинических плацебо-контролируемых исследованиях у 0.05% больных наблюдались следующие серьезные инфекции, связь которых с препаратом была, по крайней мере, возможна: бронхит, пневмония, острый пиелонефрит, дивертикулит, кишечный абсцесс, местные инфекции, абсцесс кожи, инфекции мышц и костей, сепсис, бактериемия, эмпиема, гепатит Е, туберкулез.

Противопоказания к применению

  • совместное применение с блокаторами ФНО;
  • тяжелые неконтролируемые инфекции (сепсис, оппортунистические инфекции), активные инфекции (в т.ч. туберкулез) до установления контроля над ним;
  • беременность;
  • период лактации (грудного вскармливания);
  • детский возраст до 6 лет;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять у пациентов с рецидивирующими инфекциями; состояниями, предрасполагающими к инфекциям (сахарный диабет), гепатитами; у пациентов пожилого возраста. Введение абатацепта следует прекратить в случае развития инфекционного заболевания.

Инструкция по применению иммунодепрессивного препарата Оренсия

Оренсия: инструкция по применению

Лекарственное средство Оренсия относится к числу иммунодепрессантов.

Оно является базисным противоревматическим препаратом, которое назначается для лечения активного ревматоидного и ювенильного идиопатического артрита.

Действие медикамента основано на блокировании активности Т-клеток, которые вызывают отёки и повреждение суставов у людей, страдающих артритом.

Лекарство может использоваться отдельно или в сочетании с другими средствами, предназначенными для купирования болезненности, снятия отёков и повреждений суставов при ревматоидном артрите.

Инструкция по применению

Фармакологические свойства

Оренсия — иммунодепрессивный препарат, действующий на основе абатацепта.

Активный компонент — растворимый белок, содержащий внеклеточный домен антигена 4 цитотоксических Т-лимфоцитов, который связан с модифицированным Fc фрагментом иммуноглобулина G1 человека. Абатацепт — рекомбинатный белок, производящийся при помощи генной инженерии из клеток млекопитающих.

Действующее вещество избирательно модулирует ключевой ко-стимулирующий сигнал, нужный для начала деятельности Т-лимфоцитов, которые экспрессируют кластер-дифферинцировки 28. У людей, страдающих ревматоидным артритом, Т-лимфоциты содержатся в синовиальной жидкости. Активированные Т-лимфоциты имеют важное значение в развитии ревматоидного артрита и иных аутоиммунных расстройств.

Для максимальной активации Т-лимфоцитов необходимо получить два сигнала от антигенпрезентирующих клеток:

  • Для обнаружения специфического антигена рецепторами Т-клеток;
  • Включает объединение молекул CD80 и CD86 на антигенпрезентирующих клетках с рецептором CD28 на поверхности Т-лимфоцитов.

Абатацепт специфически соединяется с CD80 и CD86, выборочно подавляя данный путь. Активный компонент в значительной степени воздействует на ответ неактивированных Т-лимфоцитов, чем Т-лимфоцитов памяти.

Оренсия блокирует воздействие Т-лимфоцитов, устраняя воспаление

Оренсия блокирует воздействие Т-лимфоцитов, устраняя воспаление

В ходе исследований вне живого организма и на животных было установлено, что абатацепт снижает зависимое от Т-лимфоцитов появление антител и воспалительные процессы.

In vitro абатацепт уменьшает стимуляцию Т-лимфоцитов, что подтверждает понижение пролиферации и производства цитокинов в лимфоцитах человека. У крыс с коллагениндуцированным артритом действующее вещество медикамента устраняет воспаления, снижает выработку антиколлагеновых антител и антигенспецифичную продукцию интерферона гамма.

Разновидности и состав

Фармакологическое средство производится в виде лиофилизата для создания раствора для инфузий.

Оренсия содержит:

  • активный компонент — абатацепт;
  • дополнительные вещества — сахароза, иолоксамер, натрия дигидрофосфат моногидрат, натрия гидрофосфат безводный, вода для инъекций.

Показания к приёму

Препарат Оренсия назначается:

  • Больным активным ревматоидным артритом в умеренной или тяжелой форме для уменьшения симптоматики, увеличения клинического ответа, торможения развития структурных повреждений и улучшения подвижности.
  • Детям, достигшим возраста 6 лет, с умеренным или тяжелым развитием активного ювенильного идиопатического артрита с многочисленными повреждениями суставов для снижения проявлений недуга.

Препарат используют для лечения ревматоидного артрита

Препарат используют для лечения ревматоидного артрита

Способ приёма и дозы

Медикамент может использоваться как самостоятельно, так и совместно с базисными противовоспалительными лекарствами.

Оренсия вводится в вены в виде инфузии на протяжении получаса в следующих дозировках:

Вес Норма Число флаконов
До 60 кг 500 мг 2
60-100 кг 750 мг 3
Более 100 кг 1 г 4

Взрослым пациентам после первого применения последующие инфузии нужно вводить через 14 и 28 дней, после чего каждые 28 дней.

Людям в возрасте до 17 лет массой менее 75 кг дозировка лекарства составляет 10 мг на 1 кг веса. Для детей, которые имеют массу тела более 75 кг, используется норма аналогичная взрослым. Максимальная доза — 1000 мг.

Обратите внимание как вводят лекарственное средство Оренсия

Обратите внимание как вводят лекарственное средство Оренсия

Взаимодействие с другими средствами

Не рекомендуется применять Оренсию совместно с:

  • блокаторами ФНО;
  • анакинрой;
  • ритуксимабом;
  • препаратами, вызывающими понижение количества лимфоцитов.

Видео: “Как работают Т-лимфоциты?”

Побочные действия

Нервная система депрессия, тревожность, кружение и болезненность головы, парестезия
Система кроветворения тромбоцитопения, лейкопения
Органы чувств конъюнктивит, ухудшение зрения, вертиго
Сердце и сосуды тахикардия, брадикардия, пальпитация, гипертензия, гипотензия, приливы, чувство жара
Дыхательная система назофарингит, трахеит, одышка, кашель, инфекции нижних путей дыхания, бронхит
Желудочно-кишечный тракт боль в области живота, нарушения стула, тошнота, диспепсия, гастрит, язвы ротовой полости, афтозный стоматит, отклонения функциональных показателей печени
Кожный покров высыпания, гематомы, алопеция, сухость кожи
Костно-мышечной система артралгия, болевые ощущения в конечностях
Репродуктивная система аменорея
Аллергические проявления крапивница, анафилактические реакции
Инфекционные расстройства инфицированные язвы кожи, инфекции мочевыводящих путей, вызванные простым герпесом, вирусом варицелла зостер, стоматологические, онихомикоз
Другие признаки слабость, астения, увеличение веса

Передозировка

Использование фармакологического средства в дозе до 50 мг на кг веса при внутривенном введении не вызывало негативных проявлений. Сведения о передозировке отсутствуют. В случае применения препарата сверх установленной нормы необходимо обратиться к лечебное учреждение за получением медицинской помощи.

Противопоказания

Оренсию нельзя вводить при:

При тяжелых инфекционных заболеваниях препарат использовать запрещено

  • При тяжелых инфекционных заболеваниях препарат использовать запрещено непереносимости компонентов лекарства;
  • неконтролируемых инфекциях в тяжёлых формах;
  • приёме блокаторов ФНО;
  • беременности;
  • кормлении грудью;
  • в возрасте младше 6 лет.

Рекомендуются применять с осторожностью при:

  • рецидивирующих инфекциях;
  • предрасположенности к инфекциям;
  • гепатитах;
  • в пожилом возрасте.

В случае развития инфекционной болезни лечение абатацептом следует прекратить.

При беременности и лактации

Клинические исследования с участием женщин в состоянии беременности не проводились. В связи с этим медикамент запрещен к использованию в данный период. Абатацепт попадает в грудное молоко, поэтому, если необходимо введение фармакологического средства, нужно прекратить лактацию.

Особые указания

Перед применением иммуномодулирующих лекарств необходимо провести туберкулиновую кожную пробу в целях обнаружения наличия туберкулезной инфекции. Безопасность препарата у людей с латентным туберкулезом неизвестна, поскольку Оренсия не использовалась у пациентов с положительной пробой. Больным с положительной реакцией прежде чем начать терапию абатацептом рекомендуется осуществить противотуберкулезное лечение.

В период введения медикамента и в течение 90 дней после окончания использования нельзя применять живые вакцины. Оренсия и другие средства, которые влияют на иммунную систему, могут снизить действенность вакцинации.

В день введения препарата из-за реакции с мальтозой возможно получение ложных результатов при определении содержания глюкозы в крови при помощи тестов на основе глюкозодегидрогеназы-пирролохинолинхинона. Для выявления уровня глюкозы нужно применять методы, не требующие реакцию с мальтозой.

Воздействие на способность водить транспорт и управлять иными механизмами

Если абатацепт вызывает кружение головы, снижение зрения, сонливость и другие симптомы, которые влияют на внимание и скорость психомоторных реакций, следует воздержаться от управления автомобилем и занятий потенциально опасными видами деятельности.

Применение в детском возрасте

Лекарственное средство противопоказано детям, не достигшим возраста 6 лет.

Применение в пожилом возрасте

Использовать препарат Оренсия пожилым людям следует крайне осторожно.

Условия и сроки хранения

Медикамент нужно содержать при температуре от 2 до 8 градусов в тёмном и защищенном от детей месте. Хранить не более 2,5 лет; не применять после прошествия срока срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Лекарство Оренсия продается только по рецепту врача.

Средняя цена в России и Украине

Средняя стоимость упаковки 250 мг, 1 флакон составляет 17000 рублей в России и 7000 гривен в Украине.

Аналоги

Ознакомьтесь со списком аналогов препарата Оренсия

Ознакомьтесь со списком аналогов препарата Оренсия Перечень медицинских средств, аналогичных препарату Оренсия:

Отзывы

Пациенты, лечившиеся абатацептом, считают его эффективным лекарством в борьбе с активными ревматоидным артритом. У некоторых пациентов введение медикамента не вызвало побочных реакций, у другой части больных наблюдались такие симптомы, как: головная боль, раздражительность, сухость кожи, тахикардия. К числу иных недостатков относят дорогую стоимость средства.

Собственным мнением об использовании Оренсии можно поделиться в комментариях к настоящей статье. Любой как положительный, так и отрицательный отзыв может очень помочь читателям сайта.

Заключение

  • Оренсия — иммунодепрессант, работающий на основе активного компонента абатацепта.
  • Лекарственный препарат производится в форме лиофилизата для создания раствора для инфузий.
  • Показания к назначению: умеренный или тяжёлый активный ревматоидный артрит, умеренное или тяжёлое развитие активного ювенильного идиопатического артрита с многочисленными повреждениями суставов у детей старше 6 лет.
  • Правила применения: вводится внутривенно в течение получаса в дозировке, которая определяется в зависимости от массы тела. Медикамент применяется повторно спустя 14 дней, а затем каждые 28 дней.
  • Лекарство Оренсия не рекомендуется сочетать с: блокаторами ФНО; анакинрой; ритуксимабом; препаратами, вызывающими понижение количества лимфоцитов.
  • Основные побочные эффекты: боль и кружение головы, депрессия, тромбоцитопения, лейкопения, конъюнктивит, ухудшение зрения, гипертензия, гипотензия, кашель, одышка, бронхит, болезненность в животе, нарушения стула, тошнота, высыпания, гематомы, крапивница.
  • Противопоказания: непереносимость компонентов лекарства, неконтролируемые инфекции в тяжёлых формах, приёма блокаторов ФНО, беременность, кормление грудью, возрасте до 6 лет.
  • Вводится осторожно при: рецидивирующих инфекциях, предрасположенности к инфекциям, гепатитах, в пожилом возрасте.
  • Фармакологическое средство продается из аптек только по рецепту врача.
    и сравнение препарата с его аналогами
  • Описание иммуномоделирующего лекарственного средства Лефлайд находится по этой ссылке
  • Подробную информацию о препарате с человеческими моноклональными антителами Деносумаб Вы найдете на странице https://spinatitana.com/preparaty/drugie-preparaty/denosumab-instruktsiya.html

Андреев Андрей Сергеевич

Уже в течение 18 лет проводит диагностику и терапию больных с заболеваниями позвоночника, суставов и всей костной системы в целом. Среди диагнозов, которые лечит врач: остеохондроз, остеопороз, артрит, миозит, сколиоз. Другие авторы

Оренсия – инструкция по применению

Активное вещество – абатацепт 262,5 мг (с учетом избытка 12,5мг).

Вспомогательные вещества: мальтозы моногидрат – 525,0 мг, натрия дигидрофосфата моногидрат – 18,1 мг, натрия хлорид – 15,3 мг, хлористоводородная кислота – q.s. до pH 7,5, натрия гидроксид – q.s. до pH 7,5.

*Фасовка производится с учетом перезакладки в 5 %, что необходимо для гарантии полного извлечения заявленной дозировки. При этом извлекаемое количество абатацепта в одном флаконе – 250 мг.

Описание

Пористая масса или порошок от белого до почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакодинамика:

Абатацепт представляет собой растворимый белок состоящий из внеклеточного домена антигена-4-цитотоксических Т-лимфоцитов (CTLA-4) связанного с модифицированным Fc-фрагментом иммуноглобулина G1 (IgG1) человека. Абатацепт является рекомбинантным белком с молекулярной массой около 92 кД который производится методом генной инженерии на выделенной клеточной культуре млекопитающих. Абатацепт селективно модулирует ключевой ко-стимулирующий сигнал необходимый для полной активации Т-лимфоцитов экспрессирующих кластер дифференцировки 28 (CD 28). У пациентов с ревматоидным артритом (РА) Т-лимфоциты обнаруживаются в синовиальной жидкости. Активированные Т-лимфоциты играют важную роль в патогенезе ревматоидного артрита и других аутоиммунных заболеваний. Для полной активации Т-лимфоцитов требуется 2 сигнала от антигенпрезентирующих клеток: первый – для распознавания специфического антигена рецепторами Т- клеток (сигнал 1); второй (неспецифический) ко-стимулирующий сигнал предполагает связывание молекул CD80 и CD86 на поверхности антигенпрезентирующих клеток с рецептором CD28 на поверхности Т- лимфоцитов (сигнал 2). Абатацепт специфически связывается с CD80 и CD86 селективно ингибируя этот путь. Установлено что абатацепт в большей степени влияет на ответ неактивированных (наивных) Т-лимфоцитов чем Т- лимфоцитов памяти.

В исследованиях in vitro на моделях животных показано что абатацепт уменьшает зависимое от Т-лимфоцитов образование антител и воспаление. In vitro абатацепт уменьшает активацию Т-лимфоцитов о чем свидетельствует снижение пролиферации и выработки цитокинов в лимфоцитах человека (Ф110- альфа инферферона-γ и интерлейкина-2). У крыс с коллагениндуцированным артритом абатацепт подавляет воспаление уменьшает образование антиколлагеновых антител и антигенспецифичную продукцию инферферона-γ.

Фармакокинетика:

При многократном внутривенном введении (дни I 15 30 далее каждые 4 недели) наблюдалось пропорциональное увеличение значений Сmах и AUC (площадь под кривой “концентрация- время”) в интервале доз от 2 мг/кг до 10 мг/кг. При введении дозы 10 мг/кг период полувыведения (Т1/2) составил 131 дней варьируя от 8 до 25 дней объем распределения (Vss) составил 0071/кг и варьировал в диапазоне значений от 002/кг до 013/кг. Значение системного клиренса составило около 022 мл/ч/кг равновесное значение концентраций составило около 25 мкг/мл а максимальная концентрация (Сmах) – около 290 мкг/мл. Системная аккумуляция абатацепта в организме не наблюдалась у больных РА при продолжительном повторном введении препарата (с интервалами в 1 месяц) в дозе 10 мг/кг.

Популяционный фармакокинетический анализ выявил более высокий клиренс абатацепта у пациентов с повышенной массой тела. Возраст и пол больных не влияли на клиренс абатацепта. Одновременное применение метотрексата нестероидных противовоспалительных препаратов глюкокортикостероидов и блокаторов фактора некроза опухоли не влияло на клиренс абатацепта.

Клинические исследования по оценке метаболизма и элиминации абатацепта не проводились. В связи с пространственной структурой и гидрофильностью абатацепт не метаболизируется в печени ферментами системы цитохрома Р450. Учитывая большую молекулярную массу абатацепта предполагается что абатацепт не выводится с мочой.

Фармакокинетика у особых категорий пациентов

Исследования по оценке влияния нарушения функции почек и печени на фармакокинетику абатацепта не проводились.

Фармакокинетика у детей

Популяционный фармакокинетический анализ концентрации абатацепта в сыворотке крови у пациентов в возрасте от 6 до 17 лет с ювенильным идиопатическим артритом после введения абатацепта 10 мг/кг показал что клиренс абатацепта (при пересчете на массу тела) у детей был выше чем у взрослых пациентов: 044 мл/ч/кг и 03 мл/ч/кг соответственно. Возраст и пол больных не оказывали влияния на клиренс абатацепта. Объем распределения и период полувыведения препарата у пациентов с ювенильным идиопатическим артритом составили 012 л/кг и 112 дней соответственно. В результате более высокого клиренса препарата средние концентрации абатацепта в сыворотке крови (пиковая и базовая) у детей были ниже чем у взрослых.

Одновременное применение метотрексата глюкокортикостероидов и нестероидных противовоспалительных препаратов не влияло на клиренс абатацепта.

Показания:

Абатацепт показан для уменьшения симптомов усиления клинического ответа подавления прогрессирования структурных повреждений и улучшения функциональной активности взрослых пациентов с умеренно выраженным или тяжелым активным ревматоидным артритом при недостаточном ответе на один или несколько базисных противовоспалительных (таких как метотрексат) или биологических противоревматических препаратов.

Абатацепт показан для уменьшения проявлений и симптомов у детей от 6 лет и старше с умеренно выраженным или тяжелым течением активного ювенильного идиопатического артрита с множественным поражением суставов.

Абатацепт может применяться в виде монотерапии или в сочетании с базисными противовоспалительными препаратами (например метотрексатом).

Противопоказания:

– Гиперчувствительность к абатацепту и/или любому из вспомогательных компонентов препарата.

– Совместное применение с блокаторами фактора некроза опухоли.

– Беременность (исследования не проводились).

– Возраст до 6 лет.

– Тяжелые неконтролируемые инфекции (сепсис оппортунистические инфекции) активные инфекции (в т.ч. туберкулез) до установления контроля над ними.

– Совместное применение с азатиоприном препаратами золота и анакинрой.

С осторожностью:

Абатацепт следует с осторожностью применять у пациентов с рецидивирующими инфекциями; состояниями предрасполагающими к инфекциям (сахарный диабет) гепатитами; у пациентов пожилого возраста. Введение абатацепта следует прекратить в случае развития нового серьезного инфекционного заболевания.

Беременность и лактация:

В связи с отсутствием клинических исследований с участием беременных женщин препарат не должен применяться при беременности.

Неизвестно проникает ли препарат в грудное молоко поэтому кормить грудью при применении препарата не следует.

Способ применения и дозы:

Абатацепт вводят внутривенно в течение 30 минут в дозах указанных в таблице.

После первого введения следующие дозы рекомендуется вводить через 2 и 4 недели а затем каждые 4 недели.

Оренсия лиофилизат для приготовления концентрата для раствора для инфузий 125 мг/мл 4 шт. шпр.

Цены на Оренсия лиофилизат для приготовления концентрата для раствора для инфузий 125 мг/мл 4 шт. шпр. в аптеках в Москвы и МО

Купить Оренсия лиофилизат для приготовления концентрата для раствора для инфузий 125 мг/мл 4 шт. шпр. вы можете по цене 7500 ₽ в аптеках Москвы и МО

Аналоги Оренсия лиофилизат для приготовления концентрата для раствора для инфузий 125 мг/мл 4 шт. шпр.

  • по рецепту

Оренсия

лиофилизат для приготовления концентрата для раствора для инфузий 250 мг/мл 1 шт.

Товар дня

Витамин С таблетки шипучие 900 мг 3,5 г 20 шт.

Витамин С таблетки шипучие 900 мг 3,5 г 20 шт.

Циклоферон таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой 150 мг 20 шт.

Циклоферон таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой 150 мг 20 шт.

Гербион сироп плюща флакон 150 мл

Гербион сироп плюща флакон 150 мл

Ринза таблетки 10 шт.

Ринза таблетки 10 шт.

ТераФлю порошок для приготовления раствора для приема внутрь пакетики 10 шт. Лимон

ТераФлю порошок для приготовления раствора для приема внутрь пакетики 10 шт. Лимон

Инструкция по медицинскому применению Оренсия

Русское название продукта
Английское название продукта
Форма выпуска

р-р д/п/к введения 125 мг/мл: 1.007 мл шприцы 1 или 4 шт.

Описание

Раствор для п/к введения 1 мл
абатацепт 125 мг

1.007 мл – шприцы (1) – поддоны пластиковые (1) – коробки картонные.
1.007 мл – шприцы (1) с автоматически убирающейся иглой – поддоны пластиковые (1) – коробки картонные.
1.007 мл – шприцы (4) с автоматически убирающейся иглой – поддоны пластиковые (1) – коробки картонные.

Коды АТХ
Клинико-фармакологические группы / Групповая принадлежность

Базисный противоревматический препарат

Действующее вещество
Фармако-терапевтическая группа
Фармакологическое действие

Блокатор ко-стимуляции T-лимфоцитов. Представляет собой растворимую гибридную белковую молекулу, состоящую из внеклеточного домена человеческого CTLA4 (cytotoxic T-lymphocyte-associated antigen 4), сцепленного с модифицированным Fc (CH2 и CH3 области) фрагментом человеческого IgG1. Абатацепт продуцируется путем технологии рекомбинантной ДНК на клетках яичников китайского хомячка. Приблизительный молекулярный вес абатацепта составляет 92 килодальтон.

Абатацепт является модулятором ко-стимуляции взаимодействия CD80 и CD86 на антиген-презентирующих клетках (АПК) с CD28 на T-лимфоцитах.

Абатацепт модулирует ключевой ко-стимуляторный сигнал, который требуется для полной активации Т-лимфоцитов с эксперссирующимися на них CD28. Т-лимфоциты обнаруживаются в синовиальной оболочке у пациентов с ревматоидным артритом. Активированные Т-лимфоциты являются звеном патогенеза ревматоидного артрита и других ревматических заболеваний. Для полной активации Т-лимфоцитов требуется 2 сигнала, которые реализуются с участием АПК: идентификация специфического антигена рецепторами Т-клеток (1 сигнал); ко-стимуляторный сигнал, который обеспечивается за счет взаимодействия рецептора CD28 на Т-лимфоцитах и СD80/СD86 на АПК. Абатацепт специфически связывается с СD80/СD86, ингибируя этот ко-стимуляторный путь, что блокирует активацию Т-клеток.

В экспериментальных исследованиях in vitro и на моделях у животных показано, что абатацепт подавляет ответ, связанный с образованием Т-лимфоцит-зависимых антител, и воспаление. In vitro абатацепт подавляет активацию T-лимфоцитов, что выражается уменьшением пролиферации и продукции цитокинов. Абатацепт уменьшает продукцию T-лимфоцитами антиген-специфического ФНОα, интерферона гамма и ИЛ 2. На модели коллагенового артрита (у крыс) абатацепт подавляет воспаление, уменьшает продукцию антиколлагеновых и антиген-специфическую продукцию интерферона гамма.

В клинических исследованиях показано, что абатацепт в дозах приблизительно 10 мг/кг ингибирует активацию Т-лимфоцитов, уменьшает продукцию макрофагов, фибробластоподобных синовицитов и В-клеток, а также подавляет острую фазу реактивации воспаления. Наблюдалось уменьшение содержания в сыворотке растворимого рецептора ИЛ 2, маркера активации Т-лимфоцитов; ИЛ 6, продукта активации макрофагов и фибробластоподобных синовиоцитов; ревматоидного фактора, антитела, продуцирующиеся плазменными клетками; С-реактивного белка, маркера острой фазы реактивации воспаления. Кроме того, наблюдалось уменьшение сывороточного уровня матриксной металлопротеиназы-3, которая вызывает деструкцию хряща и тканевые структурные изменения. Также наблюдалось уменьшение сывороточного содержания ФНОα.

Показания

Для уменьшения симптомов, усиления клинического ответа, подавления прогрессирования структурных повреждений и улучшения функциональной активности у взрослых пациентов с умеренно выраженным или тяжелым активным ревматоидным артритом – в качестве монотерапии или в комбинации с препаратами для базисной терапии ревматоидного артрита (в т.ч. метотрексата), которые не являются блокаторами ФНО.

Для уменьшения проявлений и симптомов у детей в возрасте 6 лет и старше с умеренно выраженным или тяжелым течением активного ювенильного идиопатического артрита с множественным поражением суставов – в виде монотерапии или в комбинации с метотрексатом.

Способ применения, курс и дозировка

Вводят в/в в виде инфузии. В зависимости от массы тела разовая доза для взрослых составляет 0.5-1 г. Частота введения устанавливается по специальной схеме.

Детям в возрасте от 6 до 17 лет с массой тела менее 75 кг доза составляет 10 мг/кг массы тела. Дозу следует рассчитывать индивидуально непосредственно перед каждым введением абатацепта. Для детей с массой тела 75 кг и более режим дозирования такой же, как для взрослых. Максимальная доза составляет 1 г.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении абатацепта и блокаторов ФНО повышается риск развития тяжелых инфекционных заболеваний (комбинация противопоказана).

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований применения абатацепта при беременности не проводилось. Считается, что применение возможно в случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

Неизвестно, выделяется ли абатацепт с грудным молоком у человека. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

В экспериментальных исследованиях показано, что абатацепт проникает через плацентарный барьер у животных, в репродуктивных исследованиях отмечены иммунные нарушения. Абатацепт не проявлял тератогенного действия у крыс и кроликов. Выделяется с грудным молоком у лактирующих крыс.

Побочное действие

Инфекционные осложнения: инфекции мочевыводящих путей, инфекции, вызванные Herpes simplex, Varicella zoster, стоматологические инфекции, инфицированные язвы кожи, онихомикоз.

Со стороны нервной системы: головная боль, депрессия, тревога, головокружение, парестезия.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны органов чувств: конъюнктивит, снижение остроты зрения, вертиго.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, брадикардия, пальпитация, артериальная гипертензия, приливы, артериальная гипотензия, ощущение жара.

Со стороны дыхательной системы: назофарингит, трахеит, кашель, инфекции нижних дыхательных путей; у пациентов с ХОБЛ – обострение ХОБЛ, одышка, бронхит.

Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, диарея, тошнота, диспепсия, гастрит, язвенные поражения полости рта, афтозный стоматит, отклонения показателей функциональных тестов печени (в т.ч. повышение активности трансаминаз).

Дерматологические реакции: сыпь (включая дерматит), тенденция к появлению синяков, алопеция, сухость кожи.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, боль в конечностях.

Со стороны репродуктивной системы: аменорея.

Аллергические реакции: артериальная гипотензия, крапивница, одышка, анафилактические реакции.

Прочие: слабость, астения, гриппоподобные реакции, увеличение массы тела.

Противопоказания к применению

Тяжелые инфекции (в т.ч. сепсис, абсцессы, туберкулез, оппортунистические инфекции); повышенная чувствительность к абатацепту, одновременное применение с другими биологическими препаратами для лечения ревматоидного артрита (такими как блокаторы ФНО, ритуксимаб, анакинра).

Особые указания

Не рекомендуется применять у пациентов с нарушением функций печени и/или почек (эффективность и безопасность не установлены).

Перед началом лечения пациенты должны быть обследованы для исключения наличия латентного туберкулеза, вирусного гепатита.

Следует проявлять осторожность при необходимости применения абатацепта у пациентов, склонных к рецидивирующим инфекциям, при наличии хронических, латентных или локальных инфекций.

При развитии инфекционного заболевания на фоне лечения, абатацепт следует отменить.

Абатацепт является белковым соединением, поэтому способен вызывать аллергические реакции, которые наблюдались в редких случаях и возникали в течение 24 ч после введения.

В период лечения абатацептом не рекомендуется проведение вакцинации, т.к. возможно нарушение иммунного ответа. Не следует проводить иммунизацию живыми вакцинами во время лечения абатацептом и в течение 3 месяцев после его отмены.

При применении абатацепта у пациентов с ХОБЛ необходим строгий клинических контроль для выявления побочных эффектов.

При переходе на терапию абатацептом после лечения блокаторы ФНО следует контролировать состояние пациента для выявления инфекций.

С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста, т.к. частота случаев развития побочных эффектов у лиц старше 65 лет выше, чем у более молодых пациентов.

Применение при нарушениях функции почек

Не рекомендуется применять у пациентов с нарушением функций почек (эффективность и безопасность не установлены).

Применение при нарушениях функции печени

Не рекомендуется применять у пациентов с нарушением функций печени (эффективность и безопасность не установлены).

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью применять у пациентов пожилого возраста, т.к. частота случаев развития побочных эффектов у лиц старше 65 лет выше, чем у более молодых пациентов.

Применение у детей

Не рекомендуется применять у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Нозология (коды МКБ)
Показания

Для уменьшения симптомов, усиления клинического ответа, подавления прогрессирования структурных повреждений и улучшения функциональной активности у взрослых пациентов с умеренно выраженным или тяжелым активным ревматоидным артритом – в качестве монотерапии или в комбинации с препаратами для базисной терапии ревматоидного артрита (в т.ч. метотрексата), которые не являются блокаторами ФНО.

Для уменьшения проявлений и симптомов у детей в возрасте 6 лет и старше с умеренно выраженным или тяжелым течением активного ювенильного идиопатического артрита с множественным поражением суставов – в виде монотерапии или в комбинации с метотрексатом.

Противопоказания к применению

Тяжелые инфекции (в т.ч. сепсис, абсцессы, туберкулез, оппортунистические инфекции); повышенная чувствительность к абатацепту, одновременное применение с другими биологическими препаратами для лечения ревматоидного артрита (такими как блокаторы ФНО, ритуксимаб, анакинра).

Способ применения, курс и дозировка

Вводят в/в в виде инфузии. В зависимости от массы тела разовая доза для взрослых составляет 0.5-1 г. Частота введения устанавливается по специальной схеме.

Детям в возрасте от 6 до 17 лет с массой тела менее 75 кг доза составляет 10 мг/кг массы тела. Дозу следует рассчитывать индивидуально непосредственно перед каждым введением абатацепта. Для детей с массой тела 75 кг и более режим дозирования такой же, как для взрослых. Максимальная доза составляет 1 г.

Владелец регистрационного удостоверения

BRISTOL-MYERS SQUIBB Company (США)

Произведено

BRISTOL-MYERS SQUIBB HOLDINGS PHARMA Ltd. (Пуэрто-Рико)

ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ, ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ

Оренсия

– для уменьшения симптомов, усиления клинического ответа, подавления прогрессирования структурных повреждений и улучшения функциональной активности у взрослых пациентов с умеренно выраженным или тяжелым активным ревматоидным артритом при недостаточном ответе на один или несколько базисных противовоспалительных (таких как метотрексат) или биологических противоревматических препаратов;

– для уменьшения проявлений и симптомов у детей в возрасте 6 лет и старше с умеренно выраженным или тяжелым течением активного ювенильного идиопатического артрита с множественным поражением суставов.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий используется в качестве иммунодепрессанта

Противопоказания

– совместное применение с блокаторами ФНО;

– тяжелые неконтролируемые инфекции (сепсис, оппортунистические инфекции), активные инфекции (в т.ч. туберкулез) до установления контроля над ним;

– период лактации (грудного вскармливания);

– детский возраст до 6 лет;

– повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Как применять: дозировка и курс лечения

вводят в/в в виде инфузии в течение 30 мин в дозах, указанных в таблице.

Взрослым после первого введения следующие дозы рекомендуется вводить через 2 и 4 недели, а затем каждые 4 недели.

Масса тела/Доза/ Количество флаконов

Детям в возрасте от 6 до 17 лет с массой тела менее 75 кг доза препарата составляет 10 мг/кг массы тела. Дозу следует рассчитывать индивидуально непосредственно перед каждым введением препарата. Для детей с массой тела 75 кг и более режим дозирования препарата такой же как для взрослых. Максимальная доза составляет 1000 мг.

Фармакологическое действие

Иммунодепрессант. Уменьшает зависимое от Т-лимфоцитов образование антител и воспаление. Селективно модулирует ключевой ко-стимулирующий сигнал, необходимый для полной активации Т-лимфоцитов, экспрессирующих кластер-дифферинцировки 28 (CD28). Специфически связывается с CD80 и CD86, селективно ингибируя этот путь.

Побочные действия

Инфекции и инвазии: часто – инфекции нижних дыхательных путей (включая бронхиты), инфекции мочевыводящих путей, простой и опоясывающий герпес, инфекции верхних дыхательных путей (включая трахеиты, назофарингиты), ринит; иногда – инфекции зубов, инфицированные кожные язвы, онихомикоз.

Доброкачественные и злокачественные опухоли: редко – базально-клеточный рак кожи, рак легкого, лимфома, миелодиспластический синдром.

Со стороны системы кроветворения: иногда – тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: очень часто – головная боль; часто – вертиго; иногда – депрессия, тревога, парестезии.

Со стороны органа зрения: иногда – конъюнктивит, снижение остроты зрения, сухость глаза.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – артериальная гипертензия, приливы; иногда – тахикардия, брадикардия, сердцебиение, чувство жара, снижение АД.

Со стороны дыхательной системы: часто – кашель, обострение ХОБЛ, одышка; иногда – бронхоспазм, боль в горле.

Со стороны пищеварительной системы: часто – боли в животе, диарея, тошнота, диспепсия, отклонения лабораторных показателей функции печени (включая повышение активности трансаминаз); иногда – гастрит, изъязвление слизистой оболочки полости рта, афтозный стоматит.

Дерматологические реакции: часто – сыпь (включая дерматит); иногда – образование кровоподтеков, алопеция, сухость кожи, псориаз.

Со стороны костно-мышечной системы: иногда – артралгия, боли в конечностях.

Со стороны половой системы: иногда – аменорея.

Прочие: часто – утомляемость, астения; иногда – гриппоподобный синдром, увеличение массы тела.

Особые указания

При назначении иммуномодулирующих препаратов необходимо проводить туберкулиновую кожную пробу для выявления наличия туберкулезной инфекции. Абатацепт не применялся у пациентов с положительной туберкулиновой пробой, поэтому безопасность препарата у пациентов с латентным туберкулезом неизвестна. При положительной реакции перед назначением абатацепта необходимо провести стандартную противотуберкулезную терапию.

Во время лечения абатацептом и в течение 3 месяцев после его отмены не должны использоваться живые вакцины. Лекарства, влияющие на иммунную систему, включая абатацепт, могут уменьшать эффективность вакцинации.

Возможно получение ложноположительных результатов при определении уровня глюкозы крови в день введения препарата с помощью тестов на основе глюкозодегидрогеназы-пирролохинолинхинона за счет реакции с мальтозой, содержащейся в препарате. Если требуется определение уровня глюкозы, следует использовать методы, исключающие реакцию с мальтозой.

С осторожностью следует применять у пациентов с рецидивирующими инфекциями; состояниями, предрасполагающими к инфекциям (сахарный диабет), гепатитами; у пациентов пожилого возраста. Введение абатацепта следует прекратить в случае развития инфекционного заболевания.

Взаимодействие

У пациентов, получавших абатацепт с блокаторами ФНО серьезные инфекции возникали чаще, чем у получавших только блокаторы ФНО. Комбинация абатацепта с блокаторами ФНО не рекомендуется.

Сведений о безопасности и эффективности комбинации абатацепта с анакинрой или ритуксимабом недостаточно, поэтому такие комбинации не рекомендуются.

Наличие препарата Оренсия *

Препарат и заменители отсутствуют в представленных аптеках, в продаже присутствуют следующие групповые аналоги, применение которых должно быть обязательно лично согласовано с лечащим врачом:

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: