Орлистат: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Орлистат

Ожирение (в случае, если только диетические мероприятия привели к снижению массы тела не менее чем на 2.5 кг за 4 нед).

Возможные аналоги (заменители)

Орлистат-Акрихин (от 548.70 руб), Листата (от 583.00 руб), Листата Мини (от 583.00 руб), Орсотен (от 735.00 руб), Орсотен слим (от 735.00 руб) …

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Противопоказания

Гиперчувствительность к препарату, синдром мальабсорбции, холестаз.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, 120 мг 3 раза в сутки во время каждого приема пищи или не позднее чем через 1 ч после еды (если пища не содержит жира, то прием можно пропустить).

Фармакологическое действие

Специфический ингибитор желудочно-кишечных липаз. Образует ковалентную связь с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз в просвете желудка и тонкого кишечника. Инактивированный фермент теряет способность расщеплять жиры пищи, поступающие в форме ТГ. Нерасщепленные ТГ не всасываются, и возникающее вследствие этого уменьшение поступления калорий в организм приводит к уменьшению массы тела. Увеличивает концентрацию жира в каловых массах через 24-48 ч после приема. Обеспечивает эффективный контроль массы тела, уменьшение депо жира.

Побочные действия

Метеоризм, императивные позывы на дефекацию, жирный кал, учащение дефекации, недержание кала, аллергические реакции.

Особые указания

В период лечения необходимо соблюдать сбалансированную, низкокалорийную диету, содержащую не более 30% калоража в виде жиров и обогащенную фруктами и овощами (возможно дополнительное назначение поливитаминов для компенсации уменьшения всасывания жирорастворимых витаминов). Суточное потребление жиров, углеводов и белков необходимо распределять на 3 основные приема. Если принимают на фоне питания, богатого жирами (67 г/сут), вероятность побочных эффектов со стороны ЖКТ увеличивается. Повышение дозы свыше рекомендованной не приводит к усилению терапевтического эффекта. Лечение не должно продолжаться более 2 лет. Не предназначен для применения в детской практике.

Применение при беременности и лактации

С особой осторожностью применяют препарат при беременности и в период лактации.

Взаимодействие

Орлистат увеличивает биодоступность и гиполипидемический эффект правастатина, повышая его концентрацию в плазме на 30%. Уменьшает всасывание жирорастворимых витаминов.

Снижение массы тела может улучшить обмен веществ у больных сахарным диабетом, вследствие чего необходимо уменьшить дозу пероральных гипогликемических ЛС. Клинически значимые взаимодействия с дигоксином, фенитоином, пероральными контрацептивами, нифедипином, глибенкламидом, фуросемидом, каптоприлом, атенололом и этанолом не отмечены.

Условия отпуска из аптек

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Орлистат

Здравствуйте. Согласно официальной инструкции препарат Орлистат должен отпускаться по рецепту. Но т.к. данный препарат не подлежит предметно-количественному учету, то в некоторых аптеках могут и нарушать требования законодательства.

Пью орлистат неделю, вес не уходит совсем. Никаких изменений. Пью по инструкции как положено. Скажите в чем причина?

Здравствуйте. Для выяснения причин Вам следует очно проконсультироваться с врачом (эндокринологом, диетологом), а не фармацевтом.

Здравствуйте,я пью Орлестат всего два дня ,прописал эндокринолог,сказала сесть на диете ,я на диете и получается не употребляю никаких жиров ,пока нет никаких изменений в смысле даже позывов в туалет,кроме того что много раз бегаю по маленькой нужде ,будет ли результат от этого ? Может я что то не так делаю ,подскажите пожалуйста как надо питаться чтобы начать худеть от него

Здравствуйте. В результате применения препарата орлистат нарушается расщепление пищевых жиров и уменьшается их всасывание из ЖКТ. При систематическом применении указанный эффект приводит к уменьшению массы тела. Препарат применяется в сочетании с диетой умеренной калорийности. Необходимо иметь в виду, что частота и выраженность побочных эффектов повышаются при увеличении содержания в пище жиров. При уменьшении содержания жиров в пище вероятность возникновения побочных эффектов уменьшается. Рекомендуется, чтобы потребляемое в сутки количество жиров достаточно равномерно распределялось на все приемы пищи.

Здравствуйте. Прием препарата орлистат при кормлении грудью противопоказан, т.к. нет информации о том проникает ли орлистат в грудное молоко и безопасен ли для ребенка.

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Орлистат

Орлистат

Фото препарата

  • Латинское название: Orlistat
  • Код АТХ: A08AB01
  • Действующее вещество: Орлистат (Orlistat)
  • Производитель: Stada (Германия), Чжецзян Хайсан Фармасьютикал (Китай), Nosch Labs Private Limited, R.A.Chem Pharma Limited, Lee Pharma, Ranbaxy (Индия)

Состав

Активным компонентом данного препарата является одноимённое вещество орлистат.

Форма выпуска

Орлистат выпускается в капсулах, внутри которых содержится кристаллический порошок светлого цвета.

Фармакологическое действие

Таблетки обладают действием, ингибирующим желудочно-кишечные липазы.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Для данного препарата характерны высокая липофильность и хорошее смешивание с жирами. Также отмечена его активная связь с центром панкреатической и желудочной липаз, что приводит к их инактивации. В результате блокируется проникновение триглицеридов в состав крови. Всё это вызывает дефицит энергии, приводящий к мобилизации жира из депо. Таким образом, Орлистат позволяет сократить количество висцеро-абдоминального жира в составе общей массы. Кроме того, уменьшается гиперхолестеринемия, снижается растворимость холестерина, сокращается чувствительность ткани к инсулину и понижается гиперинсулинемия, способствующая устранению висцеро-абдоминальных жиров.

При этом орлистат практически не попадает в состав крови, поэтому и не оказывает системного воздействия на человеческий организм. Метаболизм происходит в стенках кишечника, в результате чего образуются неактивные метаболиты. Из организма вещество выводится с калом. Период полного выведения составляет 5 суток.

Показания к применению

Орлистат — что это такое?

Орлистат представляет собой лекарственное средство, являющееся специфическим ингибитором желудочно-кишечных липаз. Препарат активно применяется для снижения лишнего веса.

Данный препарат назначают для:

  • проведения лечения ожирения, с целью снижения и поддержания веса, сочетаемого с диетой;
  • уменьшения риска повторного повышения после его снижения.
Читайте также:
Зиртек: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Противопоказания к применению

Не рекомендуется приём Орлистата при:

Особые условия

Данный препарат не рекомендуется к применению в детском возрасте, при лактации и беременности, так как для таких пациентов безопасность и эффективность полностью не установлены. Неизвестно, какое воздействие оказывает вещество на плод, как и возможно ли его проникновение в грудное молоко.

Использование Орлистата запрещается и при беременности, так как понижение веса в этот период может причинить вред беременной женщине и вызвать неблагоприятное воздействие на плод. Современные специалисты, конечно, советуют будущим мамам следить за массой тела, допуская минимальное повышение, но не снижение веса. Это касается даже тех женщин, которые имеют лишний вес или ожирение.

Побочные эффекты

Приём Орлистата может сопровождаться нежелательными эффектами в деятельности ЖКТ:

  • маслянистыми выделениями из прямой кишки; ;
  • «жирным» стулом;
  • частой дефекацией;
  • императивными позывами на дефекацию;
  • недержанием кала.

Как правило, причиной развития побочных эффектов со стороны ЖКТ становится высокое содержание жира в пище. Поэтому чтобы этого избежать, нужно употреблять умеренно гипокалорийную еду, в которой содержится около 30% от суточной нормы жира.

Кроме этого, в первые 1-4 недели могут наблюдаться отклонения в работе нервной системы, например: головная боль, проблемы со сном, головокружение, тревожность.

Иногда приём препарата вызывает кишечную стеаторею по причине нарушений всасывания жиров, а также дефицита жирорастворимых витаминов.

Инструкция на Орлистат (Способ и дозировка)

Лекарственное средство предназначено для внутреннего приёма. Как сообщает инструкция по применению Орлистата, разовая дозировка составляет 120 мг, которую принимают при каждом основном употреблении еды или через час после, но не больше 3 раз в сутки.

Когда в пище содержится небольшое количество жиров, то допускается пропуск приёма капсул.

Передозировка

Случаи передозировки во время приёма Орлистата возникают редко. Обычно они проявляются нарушениями деятельности ЖКТ. Как правило, системные эффекты, имеющие отношение к липазаингибирующим свойствам препарата, быстро устраняются после его отмены.

Взаимодействие

Одновременный приём Орлистата с Циклоспорином может снизить его содержание в плазме. Поэтому между приёмами этих препаратов нужно соблюдать интервал не менее 2-3ч.

Также установлено, что Орлистат снижает всасывание бета-каротина, который входит в состав пищевых добавок. Отмечено и его влияние на всасывание витамина Е.

Иногда сочетание Орлистата с левотироксином натрия вызывает развитие гипотиреоза. Такие случаи требуют мониторинга функций щитовидной железы, поэтому нужно соблюдать интервал между приёмом препаратов не меньше 4ч.

Условия продажи

Капсулы Орлистат можно купить без рецепта.

Условия хранения

Для хранения лекарства предназначено тёмное и прохладное место, защищённое от детей.

Срок годности

Аналоги Орлистата

Современная фармакология предлагает множество препаратов, предназначенных для борьбы с лишним весом. При этом аналоги Орлистата представлены средствами: Алликор, Ксеналтен, Ксеникал, Листата, Орлимакс, Орсотен и другими.

Алкоголь

Установлено, что употребление алкоголя не оказывает особого влияния на фармакокинетику или фармакодинамику данного препарата.

Отзывы об Орлистате

Как свидетельствуют многочисленные отзывы об Орлистате на форумах, проблема лишнего веса беспокоит многих людей. Особенно часто это происходит у женщин после родов. Они начинают пробовать разнообразные диеты и препараты самостоятельно, но такой подход редко становится эффективным.

Если дамы обращаются к специалистам, то они выполняют грамотный подбор диеты с возможным применением специальных лекарственных средств. При этом отзывы врачей об Орлистате показывают, что данный препарат помогает быстро снизить вес и сохранить полученную форму. Также возможно назначение его основного аналога, препарата Ксеникал. Конечно, процесс похудения требует серьёзного подхода с изменением образа жизни, выбора диеты, регулярных физических нагрузок и так далее.

Следует заметить, что отзывы худеющих женщин, преимущественно, положительные. Они сообщают, что принимая это средство, смогли за полгода сбросить не менее 10 кг. После этого вес начинает уходить не так быстро, но всё же стабильно понижается.

Однако не все довольны действием Орлистата. Некоторые женщины рассказывают, что приём данного препарата не принёс им никакого результата, более того вызвал развитие побочных эффектов, связанных с деятельностью ЖКТ. Как правило, такие сообщения оставляют дамы с весом более 100 кг. При этом они пишут, что исключили из рациона сладкое и мучное, а другие особенности питания и жизни не описывают.

Как известно, лишние килограммы накапливаются годами и быстро избавиться от них совсем непросто. Процесс похудения требует комплексного подхода на протяжении длительного времени. Желательно бороться с лишним весом под контролем специалиста, так как это позволит выбрать правильную программу и получить гарантированный результат.

Цена Орлистата, где купить

Капсулы 120мг в количестве 20 штук можно купить в Москве в пределах 1400-1500 рублей.

Орлистат (Orlistat)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Орлистат

Капсулы твердые желатиновые, №1, с корпусом и крышечкой голубого цвета; содержимое капсул – смесь порошка и гранул белого или почти белого цвета.

1 капс.
орлистат120 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, карбоксиметилкрахмал натрия тип А (натрия крахмала гликолат), натрия лаурилсульфат, повидон K30, тальк.

Состав капсулы твердой желатиновой: титана диоксид, желатин, краситель синий патентованный.

7 шт. – упаковки контурные ячейковые (1) – пачки картонные.
7 шт. – упаковки контурные ячейковые (2) – пачки картонные.
7 шт. – упаковки контурные ячейковые (3) – пачки картонные.
7 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
7 шт. – упаковки контурные ячейковые (6) – пачки картонные.
7 шт. – упаковки контурные ячейковые (12) – пачки картонные.
21 шт. – упаковки контурные ячейковые (1) – пачки картонные.
21 шт. – упаковки контурные ячейковые (2) – пачки картонные.
21 шт. – упаковки контурные ячейковые (3) – пачки картонные.
21 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
21 шт. – упаковки контурные ячейковые (6) – пачки картонные.
21 шт. – упаковки контурные ячейковые (12) – пачки картонные.

Читайте также:
Пипемидовая кислота: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Фармакологическое действие

Ингибитор липаз. При приеме внутрь орлистат ингибирует желудочную и панкреатическую липазы. В результате нарушается расщепление пищевых жиров и уменьшается их всасывание из ЖКТ. При систематическом применении указанный эффект приводит к уменьшению массы тела у больных с ожирением. Орлистат практически не всасывается из ЖКТ и в связи с этим практически не оказывает резорбтивного действия.

Фармакокинетика

Абсорбция низкая. Орлистат метаболизируется в основном в стенке кишечника с образованием фармакологически неактивных метаболитов. 97% принятой дозы выводится с калом, из них 83% в виде неизмененного орлистата. Совокупная почечная экскреция всех метаболитов орлистата составляет менее 2% от принятой дозы орлистата.

Показания активных веществ препарата Орлистат

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
E66 Ожирение

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Внутрь. Рекомендуемая доза – по 60 мг 3 раза/сут. Максимальная суточная доза – 180 мг. Длительность курса лечения – не более 6 мес.

Побочное действие

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна – кожный зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилаксия.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто – маслянистые выделения из прямой кишки, отхождение газов с некоторым количеством отделяемого, императивные позывы на дефекацию, стеаторея, метеоризм; часто – боль в животе, недержание кала, жидкий стул, учащение дефекации; частота неизвестна – незначительное кровотечение из прямой кишки, дивертикулит, панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей : частота неизвестна – повышение активности “печеночных” трансаминаз, ЩФ, гепатит, желчекаменная болезнь.

Со стороны мочевыделительной системы: частота неизвестна – гипероксалатурия, оксалатная нефропатия, которая иногда может приводить к развитию почечной недостаточности.

Со стороны кожи и подкожных тканей : частота неизвестна – буллезная сыпь.

Прочие : частота неизвестна – чувство тревоги; при одновременном применении орлистата и антикоагулянтов непрямого действия отмечалось снижение концентрации в плазме крови протромбина и увеличение показателя международного нормализованного отношения (МНО).

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к орлистату; синдром хронической мальабсорбции, холестаз; одновременное применение с варфарином или другими пероральными антикоагулянтами непрямого действия, сопутствующая терапия циклоспорином, одновременное применение с ситаглиптином; беременность, период лактации (грудного вскармливания); детский и подростковый возраст до 18 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Пациентам с заболеваниями почек перед применением орлистата необходимо проконсультироваться с врачом, т.к. возможно развитие оксалатной нефропатии, которая иногда может приводить к развитию почечной недостаточности. Увеличение риска отмечается у пациентов с хронической почечной недостаточностью и/или дегидратацией.

Применение у детей

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Диета и физические упражнения являются важным компонентом программы снижения массы тела. Рекомендуется начинать диетическую программу и физические упражнения до начала терапии орлистатом. В период применения орлистата пациент должен получать умеренно гипокалорийную диету со сбалансированным содержанием питательных веществ, в которой приблизительно 30% составляют жиры. Рекомендуется, чтобы пища была богата фруктами и овощами. Программа диеты и физических упражнений должна быть продолжена и после того, как применение орлистата будет прекращено.

Необходимо иметь в виду, что частота и выраженность побочных эффектов повышаются при увеличении содержания в пище жиров. При уменьшении содержания жиров в пище вероятность возникновения побочных эффектов уменьшается. Рекомендуется, чтобы потребляемое в сутки количество жиров достаточно равномерно распределялось на все приемы пищи.

В процессе лечения орлистатом по мере снижения массы тела возможно улучшение течения часто сопутствующих ожирению патологических процессов, в т.ч. артериальной гипертензии, сахарного диабета, нарушений липидного обмена. Пациентам с сахарным диабетом 2 типа перед началом терапии орлистатом следует проконсультироваться с врачом и при необходимости провести коррекцию дозы гипогликемических препаратов. Пациентам, принимающим гипотензивные и гиполипидемические препараты совместно с орлистатом, следует проконсультироваться с врачом и при необходимости провести коррекцию дозы этих лекарственных препаратов.

При возникновении диареи на фоне применения орлистата рекомендуется использование дополнительного метода контрацепции для предотвращения возможной неэффективности пероральных контрацептивов .

При появлении таких симптомов как слабость, утомляемость, повышение температуры тела, желтуха и потемнение мочи необходимо проконсультироваться с врачом для исключения нарушения функции печени.

При применении орлистата отмечались редкие случаи развития гипотиреоза и/или нарушения его контроля, что может быть обусловлено снижением всасывания йодированной соли и/или левотироксина натрия.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении орлистата и циклоспорина возможно снижение концентрации циклоспорина в плазме крови, что может привести к уменьшению иммуносупрессивной эффективности циклоспорина. Одновременное применение орлистата и циклоспорина противопоказано.

При одновременном применении орлистата с амиодароном отмечалось уменьшение концентрации амиодарона в плазме крови после однократного применения. Применение данной комбинации возможно только по рекомендации врача.

При одновременном приеме орлистата и варфарина или других антикоагулянтов может наблюдаться снижение концентрации протромбина и повышение МНО, что приводит к изменению гемостатических показателей. Одновременное применение орлистата и варфарина или других пероральных антикоагулянтов противопоказано.

Читайте также:
Бетадерм: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Прием орлистата потенциально может ухудшать абсорбцию жирорастворимых витаминов (A, D, Е, К и бета-каротина). Если показан прием поливитаминов, то их следует принимать не ранее чем через 2 ч после приема орлистата или перед сном.

Орлистат может снижать всасывание противоэпилептических препаратов, что может привести к возникновению судорог.

Орлистат способен опосредованно снижать эффективность пероральных контрацептивов, что в отдельных случаях может привести к незапланированной беременности. В случае развития диареи на фоне применения орлистата рекомендуется применять дополнительный метод контрацепции.

При одновременном приеме с левотироксином натрия, в связи с уменьшением всасывания неорганического йода и/или левотироксина натрия, может развиться гипотиреоз и/или снижение контроля гипотиреоза.

Отмечались случаи снижения эффективности антиретровирусных препаратов для лечения ВИЧ, антидепрессантов и нейролептиков (включая препараты лития), совпадающие с началом применения орлистата у ранее компенсированных пациентов.

Орлистат 60 – Озон фарм – инструкция по применению

Действующее вещество: орлистат, субстанция-пеллеты 50% – 120,00 мг, в пересчете на орлистат – 60,00 мг.

Вспомогательные вещества субстанции-пеллет: целлюлоза микрокристаллическая – 49,32 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 5,04 мг, натрия лаурилсульфат – 3,12 мг, повидон-К30 – 2,52 мг.

Состав корпуса капсулы: индигокармин – 0,0170%, краситель железа оксид желтый – 0,2500%, титана диоксид – 2,0000%, желатин – до 100%.

Состав крышечки капсулы: индигокармин – 0,0312%, титана диоксид – 4,0000%, желатин – до 100%.

Описание

Твёрдые желатиновые капсулы №2.

Корпус капсулы светло-зеленого цвета, крышечка светло-голубого цвета, непрозрачные.

Содержимое капсул – белые или почти белые пеллеты.

Фармакотерапевтическая группа

Липаз ЖКТ ингибитор

Код АТХ

Фармакодинамика:

Действующее вещество препарата Орлистат – орлистат является мощным специфическим ингибитором желудочно-кишечных липаз длительного действия. Он проявляет свою терапевтическую активность в просвете желудка и тонкой кишки образуя ковалентную связь с активным сериновым участком желудочных и панкреатических липаз.

Инактивированный фермент теряет возможность гидролизировать пищевые жиры (триглицериды) в абсорбируемые свободные жирные кислоты и моноглицериды.

Нерасщепленные триглицериды не всасываются что приводит к уменьшению количества калорий усвоенных организмом и к снижению массы тела.

Терапевтическое действие орлистата осуществляется таким образом без всасывания в системный кровоток. По результатам клинических исследований орлистат принимаемый ежедневно в дозе 60 мг 3 раза в день блокирует абсорбцию примерно 25% жиров входящих в дневной рацион.

Наряду со снижением массы тела при длительном приеме орлистата 60 мг отмечается уменьшение таких показателей как окружность талии концентрация общего холестерина (ОХс) и концентрация холестерина липопротеидов низкой плотности (Хс ЛПНП) в плазме крови. После 6 месяцев терапии орлистатом 60 мг средняя концентрация ОХс в плазме крови снижается в среднем на 24% Хс ЛПНП – на 35%. Окружность талии через 6 месяцев приема орлистата уменьшается в среднем на 45 см.

Фармакокинетика:

Всасывание препарата минимально.

Около 97% принятой внутрь дозы орлистата выводится через кишечник 83% из этого количества – в неизмененном виде.

Выведение орлистата и его метаболитов почками составляет менее 2% принятой дозы.

Орлистат полностью выводится через 3-5 дней. Выведение орлистата как у добровольцев с нормальной массой тела так и у пациентов с ожирением аналогично.

Показания:

Снижение избыточной массы тела у взрослых пациентов (старше 18 лет) с индексом массы тела (ИМТ) более 28 кг/м 2 при применении только в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой содержащей не более 30% суточной калорийности в виде жиров.

Противопоказания:

– Повышенная чувствительность к орлистату или любому из компонентов препарата;

– синдром хронической мальабсорбции;

– одновременное применение циклоспорина;

– одновременное применение непрямых антикоагулянтов (варфарина);

– одновременное применение ситаглиптина;

– беременность период грудного вскармливания;

– детский возраст до 18 лет.

Беременность и лактация:

Применение препарата Орлистат противопоказано при беременности в связи с отсутствием достоверных клинических данных подтверждающих безопасность его применения.

Не установлено проникает ли орлистат в грудное молоко в связи с чем применение препарата Орлистат в период грудного вскармливания противопоказано.

Способ применения и дозы:

Внутрь по 1 капсуле (60 мг) три раза в день с каждым основным приемом пищи в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой с низким содержанием жира.

Капсулу следует принимать непосредственно перед едой во время еды или не позже чем через 1 час после еды запивая водой. Если прием пищи пропущен или пища не содержит жира прием препарата Орлистат также можно пропустить.

В течение 24 часов можно принимать не более трех капсул по 60 мг препарата Орлистат. Препарат Орлистат следует принимать только в рекомендуемых дозах.

Курс лечения не должен превышать 6 мес. Полученные результаты снижения массы тела рекомендуется обсудить с врачом.

Если после 12 недель приема препарата Орлистат не наблюдается снижение массы тела (то есть снижение массы тела составляет менее 5% от исходной) необходима консультация врача для решения вопроса о продолжении приема препарата.

Особые группы пациентов

Пациенты пожилого возраста (> 65 лет)

Есть ограниченные данные о применении орлистата у лиц пожилого возраста. Однако учитывая что всасывание орлистата минимально коррекции дозы у данной группы пациентов не требуется.

Пациенты с печеночной и почечной недостаточностью

Действие орлистата у лиц с печеночной и/или почечной недостаточностью не изучалось. Однако учитывая что всасывание орлистата минимально коррекции дозы у пациентов с печеночной и/или почечной недостаточностью не требуется.

Применение орлистата 60 мг противопоказано у детей в возрасте до 18 лет из-за недостаточности данных о безопасности и эффективности.

Побочные эффекты:

Нежелательные реакции при приеме орлистата как правило наблюдаются со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и обусловлены его фармакологическим действием.

Выявленные в клинических исследованиях (продолжительностью от 18 до 24 месяцев) нежелательные реакции со стороны ЖКТ в целом являлись слабо выраженными и транзиторными. Они как правило возникали в начале терапии (в течение первых 2 месяцев) и у большинства пациентов развился только один эпизод. Соблюдение диеты с низким содержанием жира уменьшает вероятность возникновения таких реакций.

Читайте также:
Солковагин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Нежелательные реакции зарегистрированные в ходе клинических исследований

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта : очень часто – маслянистые выделения из прямой кишки жирные маслянистые испражнения мягкий стул отхождение газов с некоторым количеством отделяемого метеоризм императивные позывы на дефекацию стеаторея; часто – учащение дефекации жидкий стул недержание кала боль в животе.

Нарушения психики : часто – чувство тревоги*.

Пострегистрационное наблюдение

В ходе пострегистрационного применения орлистата были отмечены следующие нежелательные реакции частота которых неизвестна:

Нарушения со стороны иммунной системы : кожный зуд кожная сыпь крапивница ангионевротический отек бронхоспазм анафилаксию.

Нарушение психики : чувство тревоги*.

Нарушения со стороны ЖКТ : легкое ректальное кровотечение дивертикулит панкреатит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей : желчнокаменная болезнь гепатит (в том числе серьезные случаи требующие трансплантации или приводящие к летальному исходу).

Нарушения со стороны кожи и подкожной клетчатки : буллезная сыпь.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей : оксалатная нефропатия которая может привести к почечной недостаточности.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований : снижение концентрации протромбина и увеличение показателя международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов принимающих орлистат совместно с непрямыми антикоагулянтами; повышение активности “печёночных” трансаминаз и щелочной фосфотазы.

* Вполне вероятно что лечение орлистатом может привести к развитию чувства тревоги в ожидании первичных или повторных нежелательных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта.

Передозировка:

При применении орлистата в дозе 800 мг однократно и в дозе до 400 мг 3 раза в день ежедневно в течение 15 дней как у лиц с нормальной массой тела так и у пациентов с ожирением значительных нежелательных реакций не выявлено. При применении орлистата в дозе 240 мг 3 раза в день в течение 6 месяцев увеличения частоты дозозависимых нежелательных реакций не отмечено.

В большинстве сообщений о случаях передозировки орлистата в пострегистрационный период указания на нежелательные реакции либо отсутствуют либо аналогичны тем которые могут быть после приема рекомендованных доз препарата.

В случае передозировки необходима консультация врача. При значительной передозировке орлистата рекомендуется наблюдение за пациентом на протяжении 24 часов. По данным доклинических и клинических исследований системные эффекты связанные с ингибированием липазы как правило быстро обратимы.

Взаимодействие:

В нескольких исследованиях по изучению лекарственного взаимодействия-циклоспорина при его одновременном применении с орлистатом сообщается об уменьшении концентрации циклоспорина в плазме крови. Потенциально это может привести к уменьшению иммунодепрессивной эффективности последнего. Одновременное применение орлистата и циклоспорина противопоказано.

При одновременном применении варфарина или других антикоагулянтов для приема внутрь с орлистатом могут изменяться значения МНО.

Прием орлистата может потенциально ухудшить абсорбцию жирорастворимых витаминов (A D Е К и бета-каротин).

Учитывая отсутствие исследований изучающих фармакокинетические взаимодействия не рекомендуется применять орлистат одновременно с акарбозой.

При одновременном применении с орлистатом отмечено уменьшение концентрации амиодарона в плазме крови после однократного приема. Клиническая значимость этого эффекта для пациентов принимающих амиодарон неясна. Одновременное применение орлистата и амиодарона возможно только по рекомендации врача.

Гипотиреоз и/или снижение контроля гипотиреоза может возникнуть при совместном приеме орлистата и левотироксина натрия. Это может быть связано с уменьшением всасывания неорганического йода и/или левотироксина натрия.

Противоэпилептические лекарственные средства

У пациентов получавших одновременно орлистат и противоэпилептические лекарственные средства например ламотриджин были зарегистрированы судороги в развитии которых причинно-следственная связь не может быть исключена. Орлистат может снижать всасывание противоэпилептических лекарственных средств что приводит к развитию судорог.

По сообщениям литературы и данным постмаркетинговых исследований орлистат может снижать всасывание антиретровирусных препаратов применяемых для лечения ВИЧ-инфекции что может негативно влиять на их эффективность.

Антидепрессанты нейролептики (включая препараты лития) и бензодиазепины

Отмечались случаи снижения эффективности антидепрессантов нейролептиков (включая препараты лития) и бензодиазепинов совпадающие с началом применения орлистата у ранее компенсированных пациентов.

Орлистат не взаимодействует с амитриптилином фенитоином флуоксетином сибутрамином фентермином аторвастатином правастатином фибратами бигуанидами дигоксином нифедипином лозартаном и этанолом.

Особые указания:

Диета и физические упражнения являются неотъемлемой частью программы снижения массы тела. Рекомендуется начинать диетическую программу и физические упражнения до начала терапии препаратом Орлистат.

Во время приема препарата Орлистат необходимо придерживаться дробного сбалансированного умеренно гипокалорийного питания с содержанием жира не более 30% от суточной калорийности рациона (например при рационе 2000 ккал/день потребление жира должно составлять не более 66 г/день). Следует придерживаться полученных рекомендаций по режиму питания и физической активности как во время так и после прекращения приема препарата.

Применение препарата Орлистат приводит к увеличению содержания жира в кале уже спустя 24-48 часов после начала приема. После прекращения применения препарата Орлистат содержание жира в кале обычно возвращается к исходному уровню в течение 48-72 часов.

Соблюдение диеты с низким содержание жира уменьшает вероятность возникновения нежелательных реакций со стороны ЖКТ.

Прием орлистата потенциально может ухудшать всасывание жирорастворимых витаминов (A D Е К и бета-каротин). У подавляющего большинства пациентов получавших орлистат в ходе четырехлетних клинических исследований концентрация витаминов А D Е К и бета-каротина были в пределах нормальных значений. С профилактической целью рекомендуется принимать поливитамины на ночь.

Поскольку потеря массы тела обычно сопровождается улучшением показателей углеводного обмена пациенты с сахарным диабетом 2 типа перед началом терапии препаратом Орлистат должны проконсультироваться с врачом и в случае необходимости скорректировать дозу гипогликемических препаратов.

Снижение массы тела при лечении может сопровождаться снижением артериального давления и концентрации ОХс в плазме крови. Пациентам принимающим гипотензивные или гиполипидемические препараты следует проконсультироваться с врачом и в случае необходимости провести коррекцию дозы этих лекарственных препаратов.

Читайте также:
Актипол: инструкция по применению, отзывы, аналоги

В клинических исследованиях взаимодействия между контрацептивами для приема внутрь и орлистатом не наблюдалось. Однако орлистат может опосредованно снижать биодоступность контрацептивов для приема внутрь что может привести к развитию нежелательной беременности. Рекомендуется применять дополнительные методы контрацепции в случае развития острой диареи.

Пациентам с заболеваниями почек необходимо проконсультироваться с врачом так как возможно развитие гипероксалурии и нефропатии.

Пациентам принимающим амиодарон варфарин или другие антикоагулянты для приема внутрь также следует проконсультироваться с врачом до начала терапии орлистатом поскольку возможны изменения показателя МНО.

Пациентам следует прекратить прием препарата Орлистат и обратиться к врачу в случае появления симптомов: желтушное окрашивание склеры или кожи кожный зуд потемнение мочи и потеря аппетита.

При применении орлистата наблюдались случаи ректального кровотечения. Если возникает это явление пациент должен проконсультироваться с врачом.

При совместном применении орлистата и левотироксина натрия может развиться гипотиреоз и/или снижение контроля гипотиреоза. Пациентам принимающим левотироксин натрия следует проконсультироваться с врачом перед началом лечения орлистатом т.к. может возникнуть необходимость в приеме орлистата и левотироксина натрия в разное время а также возможно потребуется коррекция дозы левотироксина натрия.

Пациентам принимающим противоэпилептические препараты следует проконсультироваться с врачом перед началом лечения орлистатом т.к. они должны находиться под наблюдением в отношении возможных изменений частоты возникновения и степени выраженности судорог. В этих случаях следует рассмотреть возможность приема орлистата и противоэпилептических препаратов в разное время.

Пациенты должны проконсультироваться с врачом перед началом применения орлистата одновременно с антиретровирусными препаратами применяемыми для лечения ВИЧ-инфекции. Орлистат может уменьшать всасывание антиретровирусных препаратов и негативно влиять на их эффективность.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Препарат Орлистат не оказывает влияния на способность управлять транспортными средствами и механизмами.

Форма выпуска/дозировка:

Упаковка:

По 7 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 10 20 21 30 40 42 50 80 84 или 100 капсул в банки из полиэтилентерефталата для лекарственных средств или полипропиленовые для лекарственных средств укупоренные крышками из полиэтилена высокого давления с контролем первого вскрытия или крышками полипропиленовыми с системой “нажать-повернуть” или крышками из полиэтилена низкого давления с контролем первого вскрытия.

Одну банку или 1 2 3 4 5 6 8 10 или 12 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью “Озон Фарм” (ООО “Озон Фарм”), Самарская обл., Ставропольский район, с. Подстепки, территория ОЭЗ ППТ, Магистраль № 3, участок № 11, строение № 1, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Орлистат 60 – Озон фарм – цена, наличие в аптеках

Указана цена, по которой можно купить Орлистат 60 – Озон фарм в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:

ОРЛИСТАТ-АКРИХИН 0,06 N42 КАПС

Купить ОРЛИСТАТ-АКРИХИН 0,06 N42 КАПС цена

Снижение избыточной массы тела (ИМТ ? 28 кг/м2) при применении в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой с низким содержанием жиров.

Аналоги

.

.

.

.

Информация о товаре

Характеристики

Лекарственная форма

твердые желатиновые капсулы светло-голубого цвета. Размер капсул №3. Содержимое капсул – белый порошок или слегка уплотненные агломераты.

Состав

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 28,55; карбоксиметилкрахмал натрия – 20,75; кремния диоксид коллоидный – 4,55; натрия лаурилсульфат – 1,15;

оболочка капсулы: твердая желатиновая капсула № 3 (желатин – 47,01; титана диоксид (Е171) – 0,96; индигокармин (Е132) – 0,03).

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика

Орлистат – специфический ингибитор желудочно-кишечных липаз длительного действия. Действует в просвете желудка и тонкого кишечника, образуя ковалентную связь с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз. Инактивированный фермент не способен расщеплять жиры пищи, поступающие в виде триглицеридов, до абсорбируемых свободных жирных кислот и моноглицеридов. Нерасщепленные триглицериды не всасываются, в связи с чем уменьшается поступление калорий в организм, что приводит к уменьшению массы тела. Терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания в системный кровоток. Увеличивает концентрацию жира в каловых массах через 24-48 ч после приема. Обеспечивает эффективный контроль массы тела, уменьшение депо жира.

У взрослых людей с индексом массы тела (ИМТ) ? 28 кг/м2 орлистат в дозе 60 мг три раза в день эффективен в сочетании с гипокалорийной диетой с низким содержанием жиров. При этом, основная потеря массы тела происходит в течение первых 6 месяцев лечения.

Снижение массы тела, обусловленное применением орлистата в дозе 60 мг три раза в день, сопровождается и другим благоприятным действием: снижением концентрации общего холестерина, холестерина ЛПНП, а также уменьшением окружности талии.

Фармакокинетика

Абсорбция – низкая. Спустя 8 часов после приема внутрь терапевтической дозы неизмененный орлистат в плазме крови практически не определяется (концентрация

Объем распределения не может быть установлен, поскольку орлистат практически не всасывается и не имеет установленной системной фармакокинетики. Орлистат более чем на 99% связывается с белками плазмы крови in vitro (в основном с липопротеинами и альбумином). Орлистат в минимальных количествах может проникать в эритроциты.

Метаболизм орлистата осуществляется, главным образом, в стенке кишечника с образованием фармакологически неактивных метаболитов: М1 (четырехчленное гидролизированное лактоновое кольцо) и М3 (М1 с отщепленным остатком N-формиллейцина).

Основным путем выведения является выведение через кишечник – примерно 97% принятой дозы, из них 83% в виде неизмененного орлистата. Суммарное выведение почками всех метаболитов орлистата составляет

Читайте также:
Лапрот: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Показания

Снижение избыточной массы тела (ИМТ ? 28 кг/м2) при применении в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой с низким содержанием жиров.

Противопоказания

Доклинические исследования не выявили тератогенного и эмбриотоксического эффекта орлистата. Однако, в связи с отсутствием клинических данных о применении у беременных, орлистат противопоказан при беременности.

Поскольку неизвестно, проникает ли орлистат в грудное молоко, он противопоказан в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутрь, запивая водой, в рекомендуемой дозе 60 мг перед каждым основным приемом пищи, вместе с пищей или не позднее, чем через час после приема пищи. Если прием пищи пропускают или пища не содержит жира, прием орлистата также можно пропустить.

Если через 12 недель терапии не произошло снижения массы тела, прием орлистата следует прекратить. Лечение не должно превышать 6 месяцев.

Есть ограниченные данные о применении орлистата у лиц пожилого возраста. Однако, учитывая, что всасывание орлистата минимально, коррекции дозы у данной группы пациентов не требуется.

Однако, учитывая, что всасывание орлистата минимально, коррекции дозы у пациентов с печеночной и/или почечной недостаточностью не требуется.

Применение орлистата 60 мг противопоказано у детей в возрасте до 18 лет из-за недостаточности данных о безопасности и эффективности.

Побочные действия

Нежелательные явления при приеме орлистата отмечались в основном со стороны желудочно-кишечного тракта и были обусловлены повышением количества жира в кале.

Указанные ниже побочные эффекты даются в соответствии со следующими градациями частоты их возникновения: очень часто (? 1/10); часто (? 1/100,

Очень часто: маслянистые выделения из прямой кишки; газы с некоторым количеством отделяемого; императивные позывы на дефекацию; стеаторея; метеоризм; неоформленный стул.

Ниже представлены побочные эффекты, зарегистрированные в постмаркетинговом периоде (частота неизвестна):

Со стороны желудочно-кишечного тракта: незначительное кровотечение из прямой кишки; дивертикулит; панкреатит.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: гипероксалурия, оксалатная нефропатия, которая иногда может приводить к почечной недостаточности.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, гепатит, желчнокаменная болезнь.

Прочие: снижение концентрации протромбина, повышение Международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов, принимавших орлистат совместно с антикоагулянтами; буллезная сыпь; реакции гиперчувствительности (зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилаксия).

Передозировка

У лиц с нормальной массой тела и ожирением прием однократных доз орлистата (800 мг) и многократных (до 400 мг орлистата 3 раза в день на протяжении 15 дней) не вызывал нежелательных явлений. Кроме того, у пациентов с ожирением прием орлистата в дозе 240 мг 3 раза в день на протяжении 6 месяцев не сопровождался усилением нежелательных явлений.

В большинстве сообщений о случаях передозировки орлистата говорилось об отсутствии нежелательных реакций, либо нежелательные реакции были подобны тем, которые наблюдались при применении орлистата в рекомендуемых дозах.

В случае значительной передозировки орлистата рекомендуется наблюдение пациента на протяжении 24 часов. По данным доклинических и клинических исследований, системные эффекты, связанные с липазингибирующими свойствами орлистата, должны быть быстро обратимыми.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении орлистата и циклоспорина возможно снижение концентрации циклоспорина в плазме крови, в связи с чем необходимо мониторировать содержание циклоспорина в плазме крови. Одновременное применение орлистата и циклоспорина противопоказано.

При одновременном применении орлистата с амиодароном рекомендуется клиническое наблюдение и мониторинг ЭКГ, так как возможно снижение концентрации амиодарона в плазме крови.

При одновременном приеме орлистата и варфарина или других антикоагулянтов, может наблюдаться снижение концентрации протромбина и повышение МНО, что приводит к изменению гемостатических показателей. Одновременное применение орлистата и варфарина и других пероральных антикоагулянтов противопоказано.

Орлистат может уменьшать абсорбцию жирорастворимых витаминов A, D, Е, К и бета-каротина. Если показан прием поливитаминов, то их следует принимать не ранее, чем через 2 часа после приема орлистата или перед сном.

Орлистат может снижать всасывание противоэпилептических препаратов, что может привести к возникновению судорог.

Орлистат может снижать абсорбцию антиретровирусных препаратов для лечения ВИЧ и отрицательно сказываться на их эффективности. В случае получения антиретровирусной терапии следует проконсультироваться с врачом до начала приема препарата.

С учетом отсутствия исследований фармакокинетического взаимодействия, совместного назначения орлистата и акарбозы необходимо избегать.

В отдельных случаях орлистат может непрямым путем снижать биодоступность пероральных контрацептивов. В случае тяжелой диареи рекомендуется применение дополнительного метода контрацепции.

При одновременном приеме с левотироксином натрия, в связи с уменьшением всасывания неорганического йода и/или левотироксина натрия, может развиться гипотиреоз и/или снижение контроля гипотиреоза.

Не выявлено лекарственного взаимодействия c амитриптилином, аторвастатином, бигуанидами, дигоксином, фибратами, флуоксетином, лозартаном, фенитоином, фентермином, правастатином, нифедипином, сибутрамином и этанолом.

Особые условия

Диета и физические упражнения являются неотъемлемой частью программы снижения массы тела. Рекомендуется начинать диетическую программу и физические упражнения до начала терапии препаратом Орлистат-Акрихин.

Во время приема препарата Орлистат-Акрихин необходимо придерживаться дробного, сбалансированного, умеренно гипокалорийного питания, с содержанием жира не более 30% от суточной калорийности рациона (например, при рационе 2000 ккал/день потребление жира должно составлять не более 66 г/день). Следует придерживаться полученных рекомендаций по режиму питания и физической активности, как во время, так и после прекращения приема препарата.

Применение препарата Орлистат-Акрихин приводит к увеличению содержания жира в кале уже спустя 24-48 часов после начала приема. После прекращения применения препарата Орлистат-Акрихин содержание жира в кале обычно возвращается к исходному уровню в течение 48-72 часов.

Соблюдение диеты с низким содержанием жира уменьшает вероятность возникновения нежелательных реакций со стороны ЖКТ.

Читайте также:
Кандид: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Прием орлистата потенциально может ухудшать всасывание жирорастворимых витаминов (A, D, E, K и бета-каротин). У подавляющего большинства пациентов, получавших орлистат в ходе четырехлетних клинических исследований, концентрация витаминов A, D, E, K и бета-каротина были в пределах нормальных значений. С профилактической целью рекомендуется принимать поливитамины на ночь.

Поскольку потеря массы тела обычно сопровождается улучшением показателей углеводного обмена, пациенты с сахарным диабетом 2 типа перед началом терапии препаратом Орлистат-Акрихин должны проконсультироваться с врачом и, в случае необходимости, скорректировать дозу гипогликемических препаратов.

Снижение массы тела при лечении может сопровождаться снижением артериального давления и концентрации ОХс в плазме крови. Пациентам, принимающим гипотензивные или гиполипидемические препараты, следует проконсультироваться с врачом и, в случае необходимости, провести коррекцию дозы этих лекарственных препаратов.

В клинических исследованиях взаимодействия между контрацептивами для приема внутрь и орлистатом не наблюдалось. Однако орлистат может опосредованно снижать биодоступность контрацептивов для приема внутрь, что может привести к развитию нежелательной беременности. Рекомендуется применять дополнительные методы контрацепции в случае развития острой диареи.

Пациентам с заболеванием почек необходимо проконсультироваться с врачом, так как возможно развитие гипероксалурии и нефропатии.

Пациентам, принимающим амиодарон, варфарин или другие антикоагулянты для приема внутрь, также следует проконсультироваться с врачом до начала терапии орлистатом, поскольку возможны изменения показателя МНО.

Пациентам следует прекратить прием препарата Орлистат-Акрихин и обратиться к врачу в случае появления симптомов: желтушное окрашивание склеры или кожи, кожный зуд, потемнение мочи и потеря аппетита.

При применении орлистата наблюдались случаи ректального кровотечения. Если возникает это явление пациент должен проконсультироваться с врачом.

При совместном применении орлистата и левотироксина натрия может развиться гипотиреоз и/или снижение контроля гипотиреоза. Пациентам, принимающим левотироксин натрия, следует проконсультироваться с врачом перед началом лечения орлистатом, т.к. может возникнуть необходимость в приеме орлистата и левотироксина натрия в разное время, а также, возможно, потребуется коррекция дозы левотироксина натрия.

Пациентам, принимающим противоэпилептические препараты, следует проконсультироваться с врачом перед началом лечения орлистатом, т.к. они должны находиться под наблюдением в отношении возможных изменений частоты возникновения и степени выраженности судорог. В этих случаях следует рассмотреть возможность приема орлистата и противоэпилептических препаратов в разное время.

Пациенты должны проконсультироваться с врачом перед началом применения орлистата одновременно с антиретровирусными препаратами, применяемыми для лечения ВИЧ-инфекции. Орлистат-Акрихин может уменьшать всасывание антиретровирусных препаратов и негативно влиять на их эффективность.

Не выявлено какого-либо отрицательного влияния орлистата на способность управлять автотранспортными средствами и механизмами.

Орлистат-Акрихин, 42 шт., 120 мг, капсулы

В 1 капсуле содержатся: действующее вещество: орлистат – 120 мг; дополнительные компоненты: карбоксиметилкрахмал натрия, целлюлоза микрокристаллическая, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный безводный; капсульная оболочка: титана диоксид (Е171), желатин, индигокармин (Е132).

Описание лекарственной формы

Фармакологическое действие

Орлистат относится к специфическим ингибиторам желудочно-кишечных липаз продолжительного действия. Данное вещество проявляет свой эффект в просвете желудка и тонкого кишечника путем формирования ковалентной связи с активным сериновым центром желудочной и панкреатической липаз. В результате влияния гиполипидемического средства инактивированный фермент теряет способность расщеплять поступающие с едой жиры в виде триглицеридов (ТГ) до моноглицеридов и абсорбируемых свободных жирных кислот. Поскольку нерасщепленные ТГ не абсорбируются из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в организм поступает меньшее число калорий, и, как следствие, снижается вес тела. Таким образом, терапевтическое действие препарата осуществляется без его абсорбции в системный кровоток. Благодаря активности орлистата спустя 24–48 часов после перорального приема средства в каловых массах увеличивается концентрация жира. Приводя к уменьшению депо жира, Орлистат-Акрихин обеспечивает результативный контроль веса тела. В ходе клинических исследований, включавших больных с ожирением, в группе пациентов, получавших орлистат, отмечалась более выраженная потеря веса тела по сравнению с пациентами, находящимися только на диетотерапии. Уменьшение веса наблюдалось уже в течение первых 2 недель после начала приема Орлистата-Акрихин и в дальнейшем в течение 6–12 месяцев даже при наличии отрицательного ответа на диетотерапию. Статистически достоверное существенное улучшение профиля связанных с ожирением метаболических факторов риска фиксировалось на протяжении двух лет. Помимо этого отмечалось значительное снижение отложений жировых масс в организме при сравнении с группой плацебо. Орлистат продемонстрировал также эффективность при его использовании с целью предотвращения повторного набора веса тела. Приблизительно у половины пациентов наблюдалось увеличение веса не более чем на 25% от потерянного, а у второй половины пациентов, участвовавших в исследовании, повторного набора веса не было, или даже регистрировалось последующее снижение веса. В процессе клинических исследований, которые длились от 6 месяцев до 1 года, у больных с избыточным весом тела или ожирением и сахарным диабетом 2 типа при использовании орлистата наблюдалась более существенная потеря веса тела по сравнению с пациентами, находившимися только на диетотерапии. Снижение веса происходило главным образом в результате уменьшения отложения жировых масс в организме. Необходимо отметить, что у пациентов, вовлеченных в исследование, до начала его проведения, несмотря на прием противодиабетических средств, часто отмечался недостаточный контроль гликемии. При лечении орлистатом у таких пациентов было обнаружено существенное улучшение гликемического контроля. Также во время использования Орлистата-Акрихин наблюдалось снижение доз противодиабетических средств, концентрации инсулина, а также уменьшение резистентности к инсулину. Согласно данным исследований, продолжавшихся 4 года, было установлено, что при терапии орлистатом в значительной степени снижалась угроза появления сахарного диабета 2 типа – в среднем на 37% по сравнению с использованием плацебо. Примерно на 45% уменьшалась данная угроза у пациентов, имеющих начальное нарушение толерантности к глюкозе. В группе, получающей орлистат, отмечалось более значительное снижение веса тела по сравнению с группой плацебо, а кроме этого – существенное улучшение профиля метаболических факторов риска. Достигнутый новый уровень веса тела сохранялся в течение всех 4 лет проведения исследования. У подростков с ожирением при проведении исследования длительностью 1 год на фоне лечения орлистатом было зарегистрировано снижение индекса массы тела (ИМТ), а также уменьшение жировых отложений и окружности талии и бедер по сравнению с группой плацебо. Также в период приема Орлистата-Акрихин у подростков наблюдалось значительное снижение диастолического артериального давления (АД) по сравнению с лицами, получавшими плацебо.

Читайте также:
Бициллин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Показания

Орлистат-Акрихин рекомендован для длительной терапии больных с ожирением при ИМТ ≥ 30 кг/м² или пациентов с избыточной массой тела при ИМТ ≥ 28 кг/м², у которых имеются обусловленные ожирением факторы риска, на фоне проведения умеренно ограниченной низкокалорийной диеты. Также Орлистат-Акрихин показан к приему у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела или ожирением в сочетании с умеренно ограниченной гипокалорийной диетой и/или приемом гипогликемических препаратов (инсулин и/или производные сульфонилмочевины, метформин).

Противопоказания

Абсолютные: холестаз; синдром хронической мальабсорбции; возраст до 12 лет; беременность и период кормления грудью; гиперчувствительность к любому из составляющих Орлистата-Акрихин. С особой осторожностью следует проводить лечение препаратом при сопутствующем приеме циклоспорина, варфарина или прочих пероральных антикоагулянтов.

Способ применения и дозы

Орлистат-Акрихин используют перорально с каждым основным приемом пищи (во время еды, непосредственно до еды или не позже чем спустя 1 час после еды). Капсулы следует запивать водой. При продолжительной терапии больным с ожирением (ИМТ ≥ 30 кг/м²) или лицам с излишней массой тела (ИМТ ≥ 28 кг/м²), имеющим связанные с ожирением факторы риска, в возрасте от 12 лет и старше при соблюдении умеренно ограниченной низкокалорийной диеты следует принимать Орлистат-Акрихин в дозе 120 мг орлистата (1 капсула) 3 раза в сутки. При назначении препарата взрослым больным с сахарным диабетом 2 типа с ожирением или избыточной массой тела при сочетанном приеме гипогликемических средств и/или соблюдении умеренно ограниченной гипокалорийной диеты рекомендуется принимать по 120 мг орлистата (1 капсуле) 3 раза в сутки. Разрешается пропустить очередной прием капсулы в том случае, если еда не содержит жира или прием пищи был пропущен. В период терапии требуется придерживаться сбалансированной умеренно ограниченной гипокалорийной диеты, содержащей в виде жиров не выше 30% калоража, также рекомендуется включать в ежедневный рацион фрукты и овощи. Потребляемое в сутки общее количество углеводов, жиров и белков необходимо распределять на три основных приема. При использовании орлистата в дозах, превышающих 3 капсулы в сутки, усиления терапевтического эффекта отмечено не было. Исследование безопасности и эффективности приема Орлистата-Акрихин у пациентов с функциональными нарушениями печени и/или почек не проводилось.

Побочные действия

Нежелательные эффекты, обусловленные приемом орлистата, появлялись в большинстве случаев со стороны ЖКТ и были связаны с фармакологическим действием средства, блокирующего всасывание жиров пищи. В период приема Орлистата-Акрихин могут возникать следующие нарушения: обмен веществ и нарушения питания: очень часто – гипогликемия; инфекционные и паразитарные поражения: очень часто – грипп; нервная система: очень часто – головная боль; нарушения психики: часто – тревога; дыхательная система, органы грудной клетки и средостения: очень часто – инфекции верхних дыхательных путей; часто – инфекции нижних дыхательных путей; половые органы и молочная железа: часто – нерегулярные менструации; почки и мочевыводящие пути: часто – инфекции мочевыводящих путей; ЖКТ: очень часто – маслянистые выделения из прямой кишки, дискомфорт/боли в животе, выделение газов с некоторым количеством отделяемого, метеоризм, жидкий стул, императивные позывы на дефекацию, учащение дефекации, стеаторея; часто – дискомфорт/боли в прямой кишке, недержание кала, мягкий стул, вздутие живота, поражение зубов, поражение десен; общие расстройства: часто – слабость. Характер и частота побочных эффектов у пациентов с сахарным диабетом 2 типа были аналогичны таковым у пациентов без сахарного диабета, имеющих избыточную массу тела и ожирение. На фоне лечения частота нежелательных реакций со стороны ЖКТ повышалась при возрастании количества жира в потребляемых продуктах питания. Устранить или снизить выраженность данных нарушений можно путем соблюдения диеты с низким содержанием жира. В большинстве случаев вышеуказанные эффекты были преходящими и слабо выраженными, их появление отмечалось преимущественно в первые 3 месяца терапии и, как правило, не более одного эпизода. На фоне длительного использования Орлистата-Акрихин частота возникновения данных явлений снижалась.

Передозировка

Случаи передозировки препарата не описаны. При приеме однократных (800 мг) и многократных доз (на протяжении 15 дней до 400 мг трижды в день) орлистата у лиц с нормальной массой тела/ожирением нежелательных эффектов не возникало. При приеме орлистата пациентами с ожирением на протяжении 6 месяцев в дозе 240 мг трижды в день увеличения частоты возникновения нежелательных реакций не наблюдалось. В случае значительной передозировки Орлистата-Акрихин следует наблюдать пациента в течение 24 часов. Согласно данным клинических и доклинических исследований, связанные с липазоингибирующими свойствами орлистата системные эффекты должны быть быстро обратимыми.

Взаимодействие

амиодарон – может отмечаться снижение уровня данного вещества в плазме крови, следует проводить клиническое наблюдение и контроль показателей ЭКГ; противоэпилептические препараты – уменьшается абсорбция этих средств, что может стать причиной развития судорог; циклоспорин – снижается уровень его содержания в плазме крови, что может повлечь ослабление иммуносупрессивной эффективности средства; данная комбинация не рекомендуется, в случае необходимости ее осуществления требуется проводить частый мониторинг плазменной концентрации циклоспорина как при сопутствующем приеме орлистата, так и после его завершения; варфарин и другие антикоагулянты – возможно уменьшение концентрации протромбина и возрастание международного нормализованного отношения (МНО), что может привести к изменению гемостатических параметров; при данной комбинации необходим контроль показателей МНО; жирорастворимые витамины A, D, E, K и бета-каротин – ослабляется абсорбция этих веществ; при комбинированном использовании их требуется принимать перед сном или не ранее чем спустя 2 часа после приема орлистата; акарбоза – рекомендуется избегать сочетанного использования из-за отсутствия исследований фармакокинетического взаимодействия; левотироксин натрия – возможно развитие гипотиреоза и/или уменьшение его контроля вследствие снижения абсорбции левотироксина натрия и/или неорганического йода; пероральные контрацептивы – усугубляется риск снижения противозачаточного действия, что в отдельных случаях повышает вероятность незапланированной беременности; следует прибегнуть к дополнительным методам контрацепции, в т. ч. и при возникновении тяжелой диареи; антиретровирусные средства для лечения вируса иммунодефицита человека (ВИЧ), нейролептики (в т. ч. препараты лития), антидепрессанты, бензодиазепины – возможно ослабление терапевтического эффекта данных средств; начинать терапию орлистатом у таких пациентов следует после тщательной оценки ожидаемой пользы от данного лечения и возможного риска; фибраты, аторвастатин, дигоксин, амитриптилин, бигуаниды, лозартан, правастатин, флуоксетин, фентермин, сибутрамин, нифедипин, фенитоин, этанол – не наблюдалось взаимодействия с этими лекарственными средствами.

Читайте также:
Диован: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Особые указания

Орлистат-Акрихин рекомендуется использовать для продолжительного контроля веса тела (включая снижение веса тела, поддержание его на желаемом достигнутом уровне и предотвращение повторной прибавки веса тела). У больных сахарным диабетом 2 типа в результате уменьшения веса при использовании препарата повышается вероятность улучшения углеводного обмена, на фоне которого может потребоваться снижение дозы гипогликемических препаратов. Терапия Орлистатом-Акрихин не должна длиться более 2 лет. Если спустя 12 недель после начала курса не удалось достигнуть снижения веса как минимум на 5%, использование препарата требуется прекратить. При возникновении на фоне терапии таких симптомов, как утомляемость, слабость, повышение температуры тела, потемнение мочи и желтуха, требуется обратиться за консультацией к лечащему врачу в целях исключения возможных нарушений функции печени. В период лечения препаратом преимущественно у пациентов с сопутствующими хроническими поражениями почек и/или обезвоживанием возможно развитие гипероксалурии и оксалатной нефропатии, которая в некоторых случаях может привести к появлению почечной недостаточности.

Орлистат

Леовит Иммунитет напиток растворимый кофейный Моккачино и миндальное молоко пакет 15г

Орлистат-Акрихин принимают внутрь, запивая водой, перед каждым основным приемом пищи, вместе с пищей или не позднее, чем через час после еды. Рекомендуемая доза 60 мг. Если прием пищи пропускают, либо если пища не содержит жира, прием препарата также можно пропустить. В течение 24 часов не следует принимать более 3 капсул Орлистат-Акрихин по 60 мг. Если через 12 недель приема не произошло снижения массы тела, прием препарата следует прекратить. Длительность терапии не должна превышать 6 месяцев.

Фармакологическое действие

Специфический ингибитор желудочно-кишечных липаз. Образует ковалентную связь с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз в просвете желудка и тонкого кишечника. Инактивированный фермент теряет способность расщеплять жиры пищи, поступающие в форме триглицеридов (ТГ). Нерасщепленные ТГ не всасываются, и возникающее вследствие этого уменьшение поступления калорий в организм приводит к уменьшению массы тела. Увеличивает концентрацию жира в каловых массах через 24–48 ч после приема. Обеспечивает эффективный контроль массы тела, уменьшение депо жира.

Для проявления активности не требуется системная абсорбция орлистата, в рекомендуемой терапевтической дозе (120 мг 3 раза в сутки) он примерно на 30% ингибирует всасывание поступающих с пищей жиров.

Фармакокинетика

Абсорбция — низкая; через 8 ч после приема внутрь неизмененный орлистат в плазме не определяется (концентрация ниже 5 нг/мл).

Системная экспозиция орлистата минимальна. После приема внутрь 360 мг радиоактивно меченного14C-орлистата пик радиоактивности в плазме достигался примерно через 8 ч; концентрация неизмененного орлистата была близка к пределу определения (менее 5 нг/мл). В терапевтических исследованиях, включавших мониторинг образцов плазмы пациентов, неизмененный орлистат определялся в плазме спорадически, а его концентрации были низкими (менее 10 нг/мл), без признаков накопления, что согласуется с минимальным всасыванием препарата.

In vitro орлистат более чем на 99% связывается с белками плазмы, в основном с липопротеинами и альбумином. Орлистат минимально проникает в эритроциты. Метаболизируется главным образом в стенке ЖКТ с образованием фармакологически неактивных метаболитов М1 (гидролизованное четырехчленное лактоновое кольцо) и М3 (М1 с отщепленным N-формиллейциновым остатком). В исследовании у пациентов с ожирением, принимавших внутрь14С-орлистат, на 2 метаболита, М1 и М3, приходилось около 42% общей радиоактивности плазмы. М1 и М3 имеют открытое бета-лактоновое кольцо и проявляют крайне слабую ингибирующую активность в отношении липаз (в сравнении с орлистатом слабее в 1000 и 2500 раз соответственно). Учитывая низкую активность и низкую концентрацию метаболитов в плазме (около 26 нг/мл и 108 нг/мл для М1 и М3 соответственно через 2–4 ч после приема орлистата в терапевтических дозах), эти метаболиты считаются фармакологически незначимыми. Основной метаболит М1 имеет короткий T1/2 (около 3 ч), второй метаболит выводится медленнее (T1/2 — 13,5 ч). У пациентов с ожирением Css метаболита М1 (но не М3) увеличивается пропорционально дозе орлистата. После однократного приема внутрь 360 мг14C-орлистата пациентами с нормальной массой тела и страдающими ожирением, выделение невсосавшегося орлистата через кишечник являлось основным путем выведения. Орлистат и его метаболиты М1 и М3 также подвергаются экскреции с желчью. Около 97% введенного радиоактивно меченного вещества выводилось с фекалиями, в т.ч. 83% — в неизмененном виде.

Совокупная почечная экскреция общей радиоактивности при приеме 360 мг14C-орлистата составила менее 2%. Время полной элиминации с фекалиями и мочой — 3–5 дней. Выведение орлистата оказалось сходным у пациентов с нормальной массой тела и с ожирением. На основании ограниченных данных, T1/2 абсорбированного орлистата колеблется в пределах 1–2 ч.

Побочные действия Орлистат

Со стороны ЖКТ: очень часто — маслянистые выделения из прямой кишки, выделение газов с некоторым количеством отделяемого, императивные позывы на дефекацию, стеаторея, учащение дефекации, жидкий стул, метеоризм, боли или дискомфорт в животе.

Читайте также:
Кларифер: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Как правило, указанные побочные реакции являются слабовыраженными и транзиторными, возникают на ранних этапах лечения (в первые 3 мес). Частота этих нежелательных реакций увеличивается при повышении содержания жира в питании. Больных следует информировать о возможности возникновения указанных побочных реакций и обучить, как устранять их путем лучшего соблюдения диеты, особенно в отношении количества содержащегося в ней жира. Часто — мягкий стул, боли или дискомфорт в прямой кишке, недержание кала, вздутие живота, поражение зубов, поражение десен.

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: очень часто — инфекции верхних дыхательных путей, часто — инфекции нижних дыхательных путей.

Со стороны иммунной системы: редко — зуд, крапивница, сыпь, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилаксия.

Со стороны нервной системы: очень часто — головные боли.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — повышение активности трансаминаз и ЩФ, гепатит.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — инфекции мочевыводящих путей.

Прочие: очень часто — грипп; часто — дисменорея, тревога, слабость.

Особые указания

В период лечения необходимо соблюдать сбалансированную, низкокалорийную диету, содержащую не более 30% калоража в виде жиров и обогащенную фруктами и овощами.

Перед назначением орлистата следует исключить органическую причину ожирения, например гипотиреоз.

Вероятность развития побочных явлений со стороны ЖКТ увеличивается при высоком содержании в пище жиров (более 30% суточной калорийности). Суточный прием жиров, углеводов и белков должен быть распределен между тремя основными приемами пищи. Поскольку орлистат уменьшает всасывание некоторых жирорастворимых витаминов, для обеспечения адекватного их поступления в организм пациенты должны принимать поливитаминные препараты, содержащие жирорастворимые витамины. Кроме того, содержание витамина D и бета-каротина у пациентов с ожирением может быть ниже, чем у людей, не страдающих ожирением. Поливитамины следует принимать за 2 ч до или через 2 ч после приема орлистата, например перед сном. У пациентов, не получавших профилактически витаминные добавки, при двух и более последовательных визитах к врачу на протяжении первого и второго годов лечения орлистатом было зафиксировано понижение уровня витаминов в плазме. Поскольку абсорбция витамина К при приеме орлистата может уменьшаться, у пациентов, получающих орлистат на фоне длительного постоянного приема варфарина, следует контролировать параметры свертывания крови.

Прием орлистата в дозах, превышающих 120 мг 3 раза в сутки, не обеспечивает дополнительного эффекта.

В случае, если одновременного приема орлистата с циклоспорином избежать невозможно, необходим постоянный мониторинг содержания циклоспорина в плазме.

У некоторых пациентов на фоне орлистата может увеличиваться содержание оксалатов в моче. Как и для других препаратов для уменьшения массы тела, у некоторых групп пациентов (например с нервной анорексией или булимией) существует вероятность злоупотребления орлистатом.

Индукция орлистатом потери массы тела может сочетаться с улучшением метаболического контроля сахарного диабета, что потребует уменьшения доз пероральных гипогликемических средств (производных сульфонилмочевины, метформина) или инсулина. Если после 12 нед терапии препаратом Ксеналтен снижение массы тела составило менее 5% от первоначальной, необходима консультация врача для решения вопроса о необходимости продолжения лечения орлистатом.

Лечение не должно продолжаться более 2 лет.

Ксеналтен не предназначен для применения в детской практике.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию движущихся механизмов. Не оказывает влияние на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию движущихся механизмов.

Лекарственное взаимодействие

Орлистат не влияет на фармакокинетику этанола, дигоксина (назначенного в однократной дозе) и фенитоина (назначенного в однократной дозе 300 мг), на биодоступность нифедипина (таблетки пролонгированного высвобождения). Этанол не влияет на фармакодинамику (экскреция жиров с калом) и системную экспозицию орлистата.

При одновременном применении орлистата и циклоспорина уровень последнего в плазме понижается (орлистат и циклоспорин не должны приниматься одновременно; для уменьшения вероятности лекарственного взаимодействия циклоспорин следует принимать за 2 ч до или через 2 ч после приема орлистата).

При одновременном применении варфарина или других непрямых антикоагулянтов с орлистатом может снижаться уровень протромбина и изменяться значение показателя МНО, поэтому необходим контроль МНО. Орлистат уменьшает всасывание бета-каротина, содержащегося в пищевых добавках, на 30% и ингибирует всасывание витамина Е (в форме токоферола ацетата) приблизительно на 60%.

Увеличивает биодоступность и гиполипидемический эффект правастатина, повышая его концентрацию в плазме на 30%.

При одновременном приеме с орлистатом снижается всасывание витаминов А, D, Е и К. Если рекомендованы поливитамины, их следует принимать не менее чем через 2 ч после приема препарата Ксеналтен или перед сном.

Снижение массы тела может улучшить обмен веществ у больных сахарным диабетом, вследствие чего необходимо уменьшить дозу пероральных гипогликемических ЛС.

Не рекомендуется одновременное применение с акарбозой в связи с отсутствием данных о фармакокинетических взаимодействиях. При одновременном применении с орлистатом отмечено уменьшение уровня амиодарона в плазме после однократного приема. Одновременное применение орлистата и амиодарона возможно только по рекомендации врача.

Орлистат может опосредованно снижать биодоступность пероральных контрацептивов, что может привести к развитию нежелательной беременности. Рекомендуется использовать дополнительные виды контрацепции в случае развития острой диареи.

Клинически значимые взаимодействия с дигоксином, амитриптилином, фенитоином, флуоксетином, сибутрамином, аторвастатином, правастатином, лозартаном, глибенкламидом, пероральными контрацептивами, нифедипином, фуросемидом, каптоприлом, атенололом и этанолом не отмечены.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Срок годности: 2 года.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: