Орунгал: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Орунгал: описание, инструкция, цена

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем для издания2007 г.

Фармакологическое действие | Фармакокинетика | Показания | Режим дозирования | Побочное действие | Противопоказания | Беременность и лактация | Особые указания | Передозировка | Лекарственное взаимодействие | Условия хранения и сроки годности

Противогрибковый препарат, производное триазола. Итраконазол активен в отношении дерматофитов (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton floccosum); дрожжевых и дрожжеподобных грибов (Candida spp., включая Candida albicans, Candida glabrata, Candida krusei, Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Trichsporon spp., Geotrichum spp.), Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis, Pseudoallescheria boydii, Penicillium marneffei, а также других дрожжевых и плесневых грибов.

Итраконазол нарушает синтез эргостерола, являющегося важным компонентом клеточной мембраны грибов, что обуславливает противогрибковый эффект препарата.

При приеме внутрь максимальная биодоступность итраконазола отмечается при приеме капсул сразу же после еды. Cmax в плазме достигается через 3-4 ч после приема внутрь.

Css через 3-4 ч после приема препарата составляет 0.4 мкг/мл (при приеме препарата в дозе 100 мг 1 раз/сут); 1.1 мкг/мл (при приеме в дозе 200 мг 1 раз/сут) и 2 мкг/мл (при приеме в дозе 200 мг 2 раза/сут).

Накопление препарата в кератиновых тканях, особенно в коже, примерно в 4 раза превышает накопление в плазме, а скорость его выведения зависит от регенерации эпидермиса.

В отличие от концентраций в плазме, которые не поддаются обнаружению уже через 7 дней после прекращения терапии, терапевтические концентрации в коже сохраняются в течение 2-4 недель после прекращения 4-х недельного курса лечения. Итраконазол обнаруживается в кератине ногтей уже через 1 неделю после начала лечения и сохраняется, по крайней мере, в течение 6 мес после завершения 3-х месячного курса терапии. Итраконазол определяется также в кожном сале и в меньшей степени в поту.

Итраконазол хорошо распределяется в тканях, которые подвержены грибковым поражениям. Концентрации в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке и мышцах в 2-3 раза превышали соответствующие концентрации в плазме. Терапевтические концентрации в тканях влагалища сохраняются еще в течение 2 дней после окончания 3-х дневного курса лечения в дозе 200 мг/сут, и 3-х дней после окончания однодневного курса лечения в дозе 200 мг 2 раз/сут.

Итраконазол метаболизируется в печени с образованием большого количества метаболитов, один из которых – гидрокси-итраконазол – оказывает сравнимое с итраконазолом противогрибковое действие in vitro. Противогрибковые концентрации препарата, определяемые микробиологическим методом, примерно в 3 раза превышали концентрации, измеренные с помощью ВЭЖХ.

Выведение из плазмы двухфазное, с конечным T1/2 24-36 ч. Примерно 35% дозы выводится с мочой в виде метаболитов в течение 1 недели; в неизмененном виде с мочой выводится менее 0.03%. С калом выводится около 3-18% дозы.

У пациентов с почечной недостаточностью и у пациентов с циррозом печени T1/2 итраконазола и его концентрация в плазме несколько увеличены.

Биодоступность итраконазола при приеме внутрь может быть снижена у некоторых пациентов с нарушенным иммунитетом, например, у пациентов с нейтропенией, больных СПИД или у пациентов, перенесших операцию по трансплантации органов.

– системные микозы: системный аспергиллез и кандидоз, криптококкоз (включая криптококковый менингит; у пациентов с иммунодефицитом и у всех пациентов с криптоккозом ЦНС Орунгал следует назначать только в случаях, если препараты первой линии лечения не применимы в данном случае или неэффективны), гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидомикоз, бластомикоз и другие системные и тропические микозы;

Поражения высококератинизированных областей кожного покрова, таких как кисти рук и стопы 200 мг 2 раза/сут 7 дней

Грибковый кератит 200 мг 1 раз/сут 21 день Длительность лечения может быть скорректирована в зависимости от клинической картины

Биодоступность итраконазола при пероральном приеме может быть снижена у некоторых пациентов с нарушенным иммунитетом, например у больных с нейтропений, больных СПИД или с пересаженными органами. Следовательно, может потребоваться двукратное увеличение дозы.

Поражение ногтевых пластинок стоп с поражением или без поражения ногтевых пластинок кистей 1-й курс Недели, свободные от приема Орунгала 2-й курс Недели, свободные от приема Орунгала 3-й курс

Один курс пульс-терапии заключается в ежедневном приеме по 2 капс. Орунгала 2 раза/сут (по 200 мг 2 раза/сут) в течение 1 недели.

Для лечения грибковых поражений ногтевых пластинок кистей рекомендуется 2 курса. Для лечения грибковых поражений ногтевых пластинок стоп рекомендуется 3 курса. Промежуток между курсами, в течение которого не нужно принимать препарат, составляет 3 недели.

Кроме пульс-терапии возможно проведение непрерывного курса. Препарат назначают по 2 капс./сут (200 мг 1 раз/сут) в течение 3 мес.

Выведение Орунгала из кожи и ногтевой ткани осуществляется медленнее, чем из плазмы. Таким образом, оптимальные клинические и микологические эффекты достигаются через 2-4 недели после окончания лечения при инфекциях кожи и через 6-9 месяцев после окончания лечения ногтевых инфекций.

Аспергиллез 200 мг 1 раз/сут 2-5 мес Увеличить дозу до 200 мг 2 раза/сут в случае инвазивного или диссеминированного заболевания

Паракокцидиомикоз 100 мг 1 раз/сут 6 мес Данные об эффективности данной дозировки для лечения паракокцидиомикоза у больных СПИД отсутствуют

* – продолжительность лечения может быть скорректирована в зависимости от клинической эффективности лечения

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия (тошнота, рвота, запор, диарея, снижение аппетита), боли в животе, транзиторное повышение уровня печеночных ферментов в плазме крови, гепатит. В очень редких случаях развивалось тяжелое токсическое поражение печени (в т.ч. случаи острой печеночной недостаточности с летальным исходом).

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, периферическая невропатия.

Аллергические реакции: в отдельных случаях – кожный зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактические и анафилактоидные реакции.

– одновременный прием препаратов, метаболизируемых с участием фермента CYP3A4 и способных увеличить QT-интервал, в т.ч. терфенадина, астемизола, мизоластина, цизаприда, дофетилида, хинидина, пимозида, сертиндола, левометадона;

– одновременный прием метаболизируемых с участием фермента CYP3A4 ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, таких как симвастатин и ловастатин;

– одновременный прием алкалоидов спорыньи таких как дигидроэрготамин, эргометрин, эрготамин и метилэргометрин;

С осторожностью следует назначать препарат при циррозе печени, хронической почечной недостаточности, хронической сердечной недостаточности, повышенной чувствительности к другим препаратам группы азолов, а также детям и пожилым пациентам.

Читайте также:
Ларипронт: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Орунгал следует назначать при беременности только при угрожающих жизни системных микозах, когда ожидаемая польза для женщины превосходит потенциальный риск для плода.

Поскольку итраконазол выделяется с грудным молоком, при необходимости его применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Женщинам детородного возраста в период приема препарата необходимо использовать адекватные методы контрацепции на протяжении всего курса лечения вплоть до наступления первой менструации после его завершения.

При исследовании лекарственной формы препарата Орунгал для в/в введения, проводимом на здоровых добровольцах, отмечалось преходящее бессимптомное уменьшение фракции выброса левого желудочка, нормализовавшееся до следующей инфузии препарата. Клиническая значимость полученных данных для пероральных лекарственных форм неизвестна.

Обнаружено, что итраконазол обладает отрицательным инотропным эффектом. Сообщалось о случаях застойной сердечной недостаточности, связанных с приемом Орунгала, в связи с чем препарат не следует принимать пациентам с хронической сердечной недостаточностью или с наличием этого заболевания в анамнезе за исключением случаев, когда возможная польза значительно превосходит потенциальный риск. При индивидуальной оценке соотношения пользы и риска следует принимать во внимание такие факторы как серьезность показаний, режим дозирования и индивидуальные факторы риска возникновения застойной сердечной недостаточности. Факторы риска включают в себя наличие заболеваний сердца, таких как ИБС или поражения клапанов сердца; серьезные заболевания легких, такие как обструктивные поражения легких; почечную недостаточность или другие заболевания, сопровождающиеся отеками. Таких пациентов необходимо проинформировать о признаках и симптомах застойной сердечной недостаточности. Лечение должно проводиться с осторожностью, при этом необходимо мониторировать больного на предмет возникновения симптомов застойной сердечной недостаточности. При их появлении прием Орунгала необходимо прекратить.

При одновременном приеме итраконазола и блокаторов кальциевых каналов следует соблюдать осторожность.

При пониженной кислотности желудочного сока абсорбция итраконазола нарушается. Пациентам, принимающим антацидные препараты (например, гидроксид алюминия), рекомендуется использовать их не ранее, чем через 2 ч после приема Орунгала. Пациентам с ахлоргидрией или применяющим блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов или ингибиторы протоновой помпы, рекомендуется принимать капсулы, запивая колой.

В очень редких случаях при применении Орунгала развивалось тяжелое токсическое поражение печени, в т.ч. случаи острой печеночной недостаточности с летальным исходом. В большинстве случаев это наблюдалось у пациентов, уже имевших заболевания печени, либо получавших терапию итраконазолом по системным показаниям, либо имевших другие тяжелые заболевания, а также у пациентов, получавших другие лекарственные средства, обладающие гепатотоксическим действием. У некоторых пациентов не выявлялись очевидные факторы риска в отношении поражения печени. Несколько таких случаев возникли в первый месяц терапии, а некоторые – в первую неделю лечения. В связи с этим рекомендуется регулярно контролировать функцию печени у пациентов, получающих Орунгал. Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно проинформировать врача в случае возникновения симптомов, предполагающих возникновение гепатита (анорексии, тошноты, рвоты, слабости, боли в животе и потемнении мочи). В случае появления таких симптомов необходимо немедленно прекратить терапию и провести исследование функции печени. Пациентам с повышенными уровнями печеночных ферментов или заболеваниями печени в активной фазе, или при перенесенном токсическом поражении печени при приеме других препаратов не следует назначать лечение Орунгалом за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза оправдывает риск поражения печени. В этих случаях необходимо во время лечения контролировать уровень печеночных ферментов.

У пациентов с нарушениями функции печени и/или функции почек препарат применяют под контролем уровня итраконазола в плазме и, при необходимости, проводят коррекцию дозы Орунгала.

Вследствие фармакокинетических характеристик не рекомендуется назначать Орунгал в форме капсул для начала лечения системных микозов, представляющих угрозу для жизни пациентов.

Лечащий врач должен оценить необходимость назначения поддерживающей терапии пациентам со СПИД, ранее получавшим лечение по поводу системных грибковых инфекций, например, споротрихоза, бластомикоза, гистоплазмоза или криптококкоза (как менингеального, так и неменингеального), у которых существует риск рецидива.

При возникновении периферической невропатии, если она обусловлена приемом Орунгала, препарат отменяют.

Нет данных о перекрестной гиперчувствительности к итраконазолу и другим азоловым противогрибковым препаратам.

Поскольку клинических данных о применении Орунгала у детей недостаточно, не рекомендуется назначать его детям, за исключением случаев, когда ожидаемая польза превосходит возможный риск.

Орунгал

Орунгал

Фото препарата

  • Латинское название: Orungal
  • Код АТХ: J02AC02
  • Действующее вещество: Итраконазол (Itraconazole)
  • Производитель: Janssen-Cilag (Италия), Janssen Pharmaceutica (Бельгия)

Состав

  • 1 капсула препарата Орунгал содержит 100 мг итраконазола. Вспомогательные компоненты: гипромеллоза, сахароза, макрогол 20 000, желатин, красители.
  • 1 мл раствора Орунгал включает 100 мг итраконазола. Вспомогательные компоненты: гидроксид натрия, хлористоводородная кислота, гидроксипропил бетадекс, пропиленгликоль, 70% сорбитол, сахаринат натрия, вода, ароматизатор.

Форма выпуска

Розовые желатиновые капсулы с прозрачным корпусом и непрозрачной голубой крышечкой, внутри содержатся кремовые пеллеты.

  • 4 капсулы в блистере — 1 блистер в коробке из картона.
  • 5 капсул в блистере — 3 блистера в коробке из картона.
  • 6 капсул в блистере — 1 блистер в коробке из картона.
  • 14 капсул в блистере — 2, 3, 1 или 6 блистеров в коробке из картона.

Желтый раствор для перорального приема с вишневым ароматом.

  • 150 мл раствора в стеклянном флаконе — 1 флакон с мерной чашкой объемом 10 мл в коробке из картона.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Противогрибковое средство, имеет большой спектр действия, химически представляет собой производное триазола. Тормозит синтез эргостерина в стенке клеток грибов, что является противогрибковым эффектом итраконазола.

Действует на дрожжевые и дрожжеподобные грибы (рода Trichosporon, Pityrosporum, Geotrichum, Candida, а также на Cryptococcus neoformans; дерматофиты рода Trichophyton, Microsporum, а также на Ep. floccosum; представителей рода Aspergillus, Fonsecaea, Cladosporium, Histoplasma, а также на P. brasiliensis, Pseudoallescheria boydii, Blastomyces dermatitidis, Sporothrix schenckii, Penicillium marneffei и других.

Candida glabrata и tropicalis наименее чувствительны к эффектам итраконазола из представителей рода Candida.

Zygomycetes (родов Rhizopus, Mucor, Rhizomucor, Absidia), а также представители рода Scedosporium, Fusarium, Scopulariopsis совсем не чувствительны к действию препарата.

Фармакокинетика капсул

При пероральном приеме наибольшая биодоступность отмечается при употреблении капсул непосредственно после еды. Максимальное содержание в крови наступает спустя 3-4 часа.

Читайте также:
Резолор: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Реагирует с протеинами плазмы на 99.8%. Накопление лекарства в коже, приблизительно в четыре раза больше его накопления в крови, а скорость выведения итраконазола зависит от регенерации верхних слоев кожи. Терапевтические концентрации активного компонента в коже сохраняются на протяжении 3 недель после окончания лечения. Итраконазол регистрируется в кератине ногтей спустя 1 неделю и сохраняется на протяжении полугода после трехмесячного курса лечения.

Хорошо проникает в органы, подверженные грибковым заболеваниям. Содержание в легких, печени, почках, желудке, костях, селезенке и мышцах примерно в 3 раза выше соответствующего содержания активного вещества в крови. Лечебные концентрации во влагалище сохраняются на протяжении 2 дней после трехдневного цикла терапии.

Трансформируется в печени с выходом большого числа производных, только одно из которых демонстрирует противогрибковое действие. Время полувыведения составляет 24-36 часов. В течении первой недели 36% дозы выделяется почками в виде производных; в первоначальном виде с мочой выделяется до 0,03%. Через кишечник эвакуируется от 3 до 18% дозы.

У лиц с циррозом и почечной недостаточностью время полувыведения итраконазола и его содержание в плазме повышены.

Биодоступность лекарства при пероральном приеме может быть понижена у некоторых групп больных с нарушенным иммунитетом.

Фармакокинетика раствора

После перорального приема хорошо всасывается. Наибольшая концентрация в крови выявляется уже спустя 2,5 часа.

Биодоступность при приеме препарата вместе с пищей приближается к 55%, а при употреблении натощак повышается на 30%.

Основная часть активного связывается в плазме с протеинами (до 99.8%). Оставшийся итраконазол представлен в плазме в несвязанной форме.

Препарат хорошо проникает в органы: содержание в почках, желудке, печени, костях, легких, мышцах и селезенке в 3 раза выше содержания в крови. Концентрация в коже в 4 раза выше концентрации в крови.

Трансформируется в печени при участии изофермента CYP3A4 с образованием множества метаболитов. Только один из них демонстрирует противогрибковое действие.

Время полувыведения достигает 39 часов. 4-19% введенной дозы выводится через кишечник в первоначальном виде. Около 35% лекарства выводится в форме неактивных производных почками и еще примерно 54% — через кишечник.

У лиц с печеночной и почечной недостаточностью время полувыведения итраконазола увеличено.

Показания к применению

Показания к применению капсул

Терапия грибковых поражений, вызванных чувствительными к лекарству возбудителями:

  • дерматомикозы;
  • грибковый кератит;
  • системные микозы:кандидоз, паракокцидиоидомикоз, аспергиллез, гистоплазмоз, криптококкоз, споротрихоз, бластомикоз и иные микозы, включая тропические;
  • висцеральные глубокиекандидозы;
  • кандидамикозы кожи и слизистых; ; .

Показания к применению раствора

  • Терапия кандидоза пищевода и полости рта у ВИЧ-инфицированных больных и лиц с иммунодефицитом.
  • Предупреждение системных грибковых поражений у больных со злокачественными болезнями крови или у перенесших трансплантацию костного мозга с повышенной вероятностью нейтропении.

Противопоказания

  • Совместный прием средств, метаболизируемых при помощи фермента CYP3A4 и увеличивающих QT-интервална ЭКГ, включая Терфенадин, Хинидин, Астемизол, Дофетилид, Мизоластин, Цизаприд, Сертиндол, Пимозид, Левометадон.
  • Одновременное применение с пероральным Мидазоламом и Триазоламом.
  • Совместный прием с метаболизируемыми ферментом CYP3A4 блокаторами ГМГ-КоА-редуктазы (Симвастатин и Ловастатин).
  • Совместное употребление с алкалоидами спорыньи(эргометрин, дигидроэрготамин, эрготамин, метилэргометрин). на компоненты препарата.

Лекарство следует с осторожностью назначать при циррозе печени, гиперчувствительности к другим средствам из группы азолов, почечной или сердечной недостаточности в хронической форме, а также лицам младше 18 или старше 65 лет.

Побочные действия

  • Реакции со стороны пищеварительной системы: боли в животе, диспепсические явления (рвота, запор, тошнота, диарея, ухудшение аппетита), гепатит, временное повышение концентрации печеночных ферментов в крови, острая недостаточность работы печени.
  • Реакции со стороны нервной деятельности: головокружение, боли в голове, периферическая невропатия.
  • Дерматологические реакции: выпадение волос, фотосенсибилизация.
  • Аллергические реакции: отек Квинке, анафилактические реакции, крапивница, зуд, сыпь, синдром Стивенса-Джонсона.
  • Реакции со стороны органов кровообращения: отек легких, сердечная недостаточность застойного типа, периферические отеки.
    Прочие реакции: гипокалиемия, расстройства менструального цикла.

Инструкция по применению Орунгала (Способ и дозировка)

Капсулы Орунгал, инструкция по применению

Капсулы употребляют непосредственно после еды, проглатывая целиком.

Вульвовагинальный кандидоз лечат назначением 1 капсуле Орунгала дважды в день в течении одних суток либо назначение 1 капсулы раз в день в течении трех суток.

Для лечения отрубевидного лишая и дерматомикоза кожи назначают принимать по 1 капсуле раз в день в течении одной недели.

При грибковом поражении рук и стоп назначают 2 капсулы дважды в день 200 мг в течение недели или одну таблетку раз в день в течение одного месяца.

При лечении грибкового кератита принимают по 2 капсулы раз в день в течение 3-х недель.

При терапии орального кандидоза принимают по 1 капсуле раз в день на протяжении 2-х недель.

Биодоступность лекарства при пероральном приеме снижается у пациентов с расстройствами иммунитета, например, при нейтропении, после перенесенной пересадки органов, а также при СПИДе. В таких случаях может возникнуть потребность увеличения дозы в 2 раза.

При лечении онихомикозов используют пульс-терапию по следующим схемам:

  • при поражении ногтей стоп с вовлечением или без вовлечения в процесс ногтей кистей принимают по 2 капсулы в сутки в первую, пятую и девятую недели лечения (в остальные недели пациент приостанавливает прием Орунгала);
  • при поражении ногтей кистейпринимают по две капсулы в сутки в первую и пятую недели лечения (в остальные недели пациент приостанавливает прием Орунгала).

Результаты выявляются после завершения цикла лечения, по мере роста ногтя.

Пульс-терапию можно заменить курсом непрерывного приема, когда препарат принимают по 2 капсулы в день на протяжении трех месяцев.

Оптимальные микологические эффекты регистрируются спустя 3-4 недели после окончания цикла лечения при болезнях кожи и спустя 7-9 месяцев после окончания цикла лечения при болезнях ногтей.

Лечение Орунгалом при системных микозах:

  • при аспергиллезе принимают по 2 капсулы в день на протяжении 3-5 месяцев;
  • при кандидозе принимают по 1-2 капсулы раз в сутки в течение 3-7 месяцев;
  • при криптококкозеназначают употреблять 2 капсулы раз в день на срок до 1 года;
  • при бластомикозепринимают по 1 капсуле до двух раз в день на протяжении 6 месяцев;
  • при гистоплазмозе употребляют по 2 капсулы до двух раз в день на протяжении 8 месяцев;
  • при криптококковом менингите назначают 2 капсулы дважды в утки на срок до 1 года;
  • при споротрихозе назначают 1 капсулы раз в день в течение 3-х месяцев;
  • при паракокцидиомикозеи хромомикозе назначают по 1 капсуле раз в день на протяжении полугода.
Читайте также:
Галантамин-тева: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Раствор Орунгал, инструкция по применению

Раствор принимают перорально, натощак. Сначала раствором нужно прополоскать полость рта, а потом проглотить его. Полоскать полость рта водой после этого не нужно. Суточную дозу разрешается разделить на 2 приема.

При терапии кандидоза пищевода или рта Орунгал принимают по 2 мерных чашки (200 мг средства) в день в течение 7 суток. При отсутствии эффекта от лечения через неделю, курс терапии следует продлить еще на 7 суток.

При терапии кандидоза пищевода или рта на фоне резистентности к Флуконазолу принимают по 2-4 мерных чашки в сутки на протяжении 14 дней. При отсутствии эффекта от лечения через 14 дней, курс терапии следует продлить еще на 14 дней.

Для предупреждения системных грибковых поражений препарат принимают из расчета в дозе 5 мг/кг веса в день. Дневную дозу делят на 2 приема. Употребление препарата начинают за 7 суток до начала терапии цитостатиками или через 7 суток после трансплантации костного мозга и завершают только после восстановления нейтрофилов до количества 1000 кл/мкл.

Передозировка

При случайной передозировке в 1-й час после приема эффективно промывание желудка. Назначаются энтеросорбенты. Гемодиализ неэффективен. Антидот не известен.

Взаимодействие

Стимуляторы микросомального окисления (Рифабутин, Рифампицин, Фенитоин) снижают биодоступность препарата и его эффективность. От совместного приема с Карбамазепином, Изониазидом и Фенобарбиталом можно ожидать аналогичные эффекты.

Потенциальные блокаторы изофермента CYP3A4 (индинавир, Кларитромицин, Ритонавир, Эритромицин) увеличивают значения биодоступности итраконазола.

Итраконазол тормозит метаболизм средств, метаболизируемых CYP3A4. Результатом подобного процесса может быть пролонгирование или усиление их действия, а также учащение возникновения побочных эффектов.

Не рекомендуется совместный прием Орунгала и средств, метаболизируемых при помощи фермента CYP3A4 и увеличивающих QT-интервал на ЭКГ, включая Хинидин, Терфенадин, Дофетилид, Астемизол, Мизоластин, Цизаприд, Сертиндол, Пимозид, Левометадон.

Не рекомендуется одновременное применение Орунгала с пероральными формами Мидазолама и Триазолама.

Не рекомендуется совместный прием Орунгала с метаболизируемыми ферментом CYP3A4 блокаторами ГМГ-КоА-редуктазы (Симвастатин и Ловастатин) или с алкалоидами спорыньи (эргометрин, дигидроэрготамин, эрготамин и метилэргометрин).

При совместном приеме с блокаторами каналов кальция рекомендовано соблюдать осторожность, потому что блокаторы каналов кальция оказывают негативный инотропный эффект, усиливаемый аналогичным эффектом итраконазола. Итраконазол тормозит метаболизм вышеуказанной группы препаратов.

При одновременном применении с Орунгалом следует понизить дозировки перечисленных ниже средств: ряда противоопухолевых препаратов (алкалоиды розового барвинка, Доцетаксел, Бусульфан, Триметрексат); пероральных антикоагулянтов; блокаторов ВИЧ-протеазы; метаболизирующихся при помощи CYP3A4 блокаторов каналов кальция (Дигидропиридин и Верапамил); ряда метаболизируемых при помощи CYP3A4 блокаторов ГМГ-КоА-редуктазы; некоторых иммуносупрессивных лекарств (Такролимус, Циклоспорин, Сиролимус); некоторых глюкокортикостероидов (Дексаметазон, Будесонид, Метилпреднизолон); Карбамазепина, Бротизолама, Буспирона, Дигоксина, Алпразолама, парентеральных форм Мидазолама, Альфентанила, Эбастина, Репаглинида, Ребоксетина, Дизопирамида, Элетриптана, Цилостазола, Галофантрина.

Условия продажи

Препарат можно приобрести только при наличии рецепта.

Условия хранения

Беречь от детей. Хранить при комнатной температуре.

Срок годности

Два года. После открытия флакона раствор необходимо использовать в течение 2 месяцев.

Особые указания

Очень редко при применении препарата Орунгал (Orungal) развивалось токсическое тяжелое поражение печени. Как правило это происходило на фоне уже имеющихся заболеваний печени, либо у больных, получавших другие лекарства, обладающие гепатотоксическим эффектом. В связи с этим нужно регулярно контролировать показатели работы печени у лиц, получающих лечение Орунгалом.

Итраконазол имеет свойство провоцировать отрицательный инотропный эффект. Из-за этого препарат не следует назначать страдающим застойными формами сердечной недостаточности или с присутствием этого симптомокомплекса в прошлом.

При назначении препарата лицам с нарушениями работы печени и почек из-за возможности понижения биодоступности активного вещества рекомендуется осуществлять регулярный контроль за содержанием итраконазола в крови и при необходимости понижать его дозировку.

В случае выявления невропатии на фоне приема раствора Орунгала, терапию следует прекратить.

Лицам с тяжелой нейтропенией не советуется применять Орунгал для начальной терапии из-за повышенного риска быстрого появления системных кандидозов.

Орунгал

Орунгал раствор для внутреннего применения 10 мг/мл 150 мл

1 капсула содержит:Активное вещество: итраконазол (в форме гранул) 100 мг.Вспомогательные вещества: сахароза, гипромеллоза, макрогол.Состав оболочки капсул: титана диоксид, индиготин, азорубин, желатин.

Фармакологический эффект

Противогрибковый препарат, производное триазола. Итраконазол активен в отношении дерматофитов (Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton floccosum); дрожжевых и дрожжеподобных грибов (Candida spp., включая Candida albicans, Candida glabrata, Candida krusei, Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Trichsporon spp., Geotrichum spp.), Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis, Pseudoallescheria boydii, Penicillium marneffei, а также других дрожжевых и плесневых грибов.Итраконазол нарушает синтез эргостерола, являющегося важным компонентом клеточной мембраны грибов, что обуславливает противогрибковый эффект препарата.

Фармакокинетика

ВсасываниеПри приеме внутрь максимальная биодоступность итраконазола отмечается при приеме капсул сразу же после еды. Cmax в плазме достигается через 3-4 ч после приема внутрь.РаспределениеПри длительном применении Css итраконазола в плазме достигается в течение 1-2 недель.Css через 3-4 ч после приема препарата составляет 0.4 мкг/мл (при приеме препарата в дозе 100 мг 1 раз/сут); 1.1 мкг/мл (при приеме в дозе 200 мг 1 раз/сут) и 2 мкг/мл (при приеме в дозе 200 мг 2 раза/сут).Связывание с белками плазмы составляет 99.8%.Концентрация итраконазола в крови составляет 60% от концентрации в плазме.Накопление препарата в кератиновых тканях, особенно в коже, примерно в 4 раза превышает накопление в плазме, а скорость его выведения зависит от регенерации эпидермиса.В отличие от концентраций в плазме, которые не поддаются обнаружению уже через 7 дней после прекращения терапии, терапевтические концентрации в коже сохраняются в течение 2-4 недель после прекращения 4-х недельного курса лечения. Итраконазол обнаруживается в кератине ногтей уже через 1 неделю после начала лечения и сохраняется, по крайней мере, в течение 6 мес после завершения 3-х месячного курса терапии. Итраконазол определяется также в кожном сале и в меньшей степени в поту.Итраконазол хорошо распределяется в тканях, которые подвержены грибковым поражениям. Концентрации в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке и мышцах в 2-3 раза превышали соответствующие концентрации в плазме. Терапевтические концентрации в тканях влагалища сохраняются еще в течение 2 дней после окончания 3-х дневного курса лечения в дозе 200 мг/сут, и 3-х дней после окончания однодневного курса лечения в дозе 200 мг 2 раз/сут.МетаболизмИтраконазол метаболизируется в печени с образованием большого количества метаболитов, один из которых – гидрокси-итраконазол – оказывает сравнимое с итраконазолом противогрибковое действие in vitro. Противогрибковые концентрации препарата, определяемые микробиологическим методом, примерно в 3 раза превышали концентрации, измеренные с помощью ВЭЖХ.ВыведениеВыведение из плазмы двухфазное, с конечным T1/2 24-36 ч. Примерно 35% дозы выводится с мочой в виде метаболитов в течение 1 недели; в неизмененном виде с мочой выводится менее 0.03%. С калом выводится около 3-18% дозы.Фармакокинетика в особых клинических случаяхУ пациентов с почечной недостаточностью и у пациентов с циррозом печени T1/2 итраконазола и его концентрация в плазме несколько увеличены.Биодоступность итраконазола при приеме внутрь может быть снижена у некоторых пациентов с нарушенным иммунитетом, например, у пациентов с нейтропенией, больных СПИД или у пациентов, перенесших операцию по трансплантации органов.

Читайте также:
Декапептил: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Показания

Лечение микозов, вызванных чувствительными к препарату возбудителями, в т.ч.:- дерматомикозы;- грибковый кератит;- онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или дрожжевыми и плесневыми грибами;- системные микозы: системный аспергиллез и кандидоз, криптококкоз (включая криптококковый менингит; у пациентов с иммунодефицитом и у всех пациентов с криптоккозом ЦНС Орунгал следует назначать только в случаях, если препараты первой линии лечения не применимы в данном случае или неэффективны), гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидомикоз, бластомикоз и другие системные и тропические микозы;- кандидомикозы с поражением кожи и слизистых оболочек (в т.ч. вульвовагинальный кандидоз);- глубокие висцеральные кандидозы;- отрубевидный лишай.

Противопоказания

– Одновременный прием препаратов, метаболизируемых с участием фермента CYP3A4 и способных увеличить QT-интервал, в т.ч. терфенадина, астемизола, мизоластина, цизаприда, дофетилида, хинидина, пимозида, сертиндола, левометадона;- Одновременный прием мидазолама для приема внутрь и триазолама;- Одновременный прием метаболизируемых с участием фермента CYP3A4 ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, таких как симвастатин и ловастатин;- Одновременный прием алкалоидов спорыньи таких как дигидроэрготамин, эргометрин, эрготамин и метилэргометрин;- Повышенная чувствительность к итраконазолу и другим компонентам препарата.С осторожностью следует назначать препарат при циррозе печени, хронической почечной недостаточности, хронической сердечной недостаточности, повышенной чувствительности к другим препаратам группы азолов, а также детям и пожилым пациентам.

Меры предосторожности

Женщинам детородного возраста, принимающим орунгал, необходимо использовать адекватные методы контрацепции на протяжении всего курса лечения вплоть до наступления первой менструации после его завершения.Обнаружено, что итраконазол обладает отрицательным инотропным эффектом. При одновременном приеме итраконазола и блокаторов кальциевых каналов, которые могут оказывать тот же эффект, необходимо соблюдать осторожность. Сообщалось о случаях застойной сердечной недостаточности, связанной с приемом орунгала. Орунгал не следует принимать пациентам с хронической сердечной недостаточностью за исключением случаев, когда возможная польза значительно превосходит потенциальный риск.

Применение при беременности и кормлении грудью

Орунгал следует назначать при беременности только при угрожающих жизни системных микозах, когда ожидаемая польза для женщины превосходит потенциальный риск для плода.Поскольку итраконазол выделяется с грудным молоком, при необходимости его применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.Женщинам детородного возраста в период приема препарата необходимо использовать адекватные методы контрацепции на протяжении всего курса лечения вплоть до наступления первой менструации после его завершения.

Способ применения и дозы

Капсулы следует принимать сразу после еды, глотать целиком.Биодоступность итраконазола при пероральном приеме может быть снижена у некоторых пациентов с нарушенным иммунитетом, например у больных с нейтропений, больных СПИД или с пересаженными органами. Следовательно, может потребоваться двукратное увеличение дозы.Один курс пульс-терапии заключается в ежедневном приеме по 2 капс. Орунгала 2 раза/сут (по 200 мг 2 раза/сут) в течение 1 недели.Для лечения грибковых поражений ногтевых пластинок кистей рекомендуется 2 курса. Для лечения грибковых поражений ногтевых пластинок стоп рекомендуется 3 курса. Промежуток между курсами, в течение которого не нужно принимать препарат, составляет 3 недели.Клинические результаты станут очевидны после окончания лечения, по мере отрастания ногтя.Кроме пульс-терапии возможно проведение непрерывного курса. Препарат назначают по 2 капс./сут (200 мг 1 раз/сут) в течение 3 мес.Выведение Орунгала из кожи и ногтевой ткани осуществляется медленнее, чем из плазмы. Таким образом, оптимальные клинические и микологические эффекты достигаются через 2-4 недели после окончания лечения при инфекциях кожи и через 6-9 месяцев после окончания лечения ногтевых инфекций.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия (тошнота, рвота, запор, диарея, снижение аппетита), боли в животе, транзиторное повышение уровня печеночных ферментов в плазме крови, гепатит. В очень редких случаях развивалось тяжелое токсическое поражение печени (в т.ч. случаи острой печеночной недостаточности с летальным исходом).Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, периферическая невропатия.Аллергические реакции: в отдельных случаях – кожный зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактические и анафилактоидные реакции.Дерматологические реакции: в отдельных случаях – алопеция, фотосенсибилизация.Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, застойная сердечная недостаточность и отек легких.Прочие: нарушения менструального цикла, гипокалиемия.

Передозировка

О случаях передозировки препарата Орунгал не сообщалось.Лечение: при случайной передозировке в течение первого часа после приема препарата следует провести промывание желудка и, если это необходимо, назначить активированный уголь. Итраконазол не выводится при гемодиализе. Специфического антидота не существует.

Взаимодействие с другими препаратами

Лекарственные средства, оказывающие влияние на абсорбцию итраконазолаЛекарственные средства, уменьшающие кислотность желудочного содержимого, снижают абсорбцию итраконазола, что связано с растворимостью оболочек капсул.Лекарственные средства, оказывающие влияние на метаболизм итраконазолаВ исследованиях было установлено, что при взаимодействии Орунгала с рифампицином, рифабутином и фенитоином биодоступность итраконазола и гидрокси-итраконазола значительно снижается, что приводит к существенному уменьшению эффективности препарата. Одновременное применение итраконазола с данными препаратами, являющимися потенциальными индукторами печеночных ферментов, не рекомендуется. Исследования взаимодействия с другими индукторами печеночных ферментов, такими как карбамазепин, фенобарбитал и изониазид, не проводились, однако аналогичные результаты можно предположить.Так как итраконазол в основном метаболизируется изоферментом CYP3A4, потенциальные ингибиторы этого фермента (ритонавир, индинавир, кларитромицин и эритромицин) могут увеличивать биодоступность итраконазола.Влияние итраконазола на метаболизм других лекарственных средствИтраконазол может ингибировать метаболизм препаратов, метаболизируемых изоферментом CYP3A4. Результатом этого может быть усиление или пролонгирование их действия (в т.ч. побочных эффектов). Перед началом приема сопутствующих лекарственных препаратов необходимо проконсультироваться с лечащим врачом по поводу путей метаболизма данного препарата, указанных в инструкции по медицинскому применению. После прекращения лечения концентрации итраконазола в плазме снижаются постепенно в зависимости от дозы и длительности лечения. Это следует принимать в расчет при оценке ингибирующего эффекта итраконазола на метаболизм одновременно назначаемых препаратов.При проведении курса лечения Орунгалом нельзя назначать:- терфенадин, астемизол, мизоластин, цизаприд, дофетилид, хинидин, пимозид, сертиндол, левометадон, применение которых совместно с Орунгалом может привести к увеличению концентрации этих веществ в плазме, что в свою очередь может вызвать увеличение интервала QT и в редких случаях – пароксизмальную желудочковую тахикардию типа пируэт (torsade de pointes);- мидазолам для приема внутрь и триазолам;- метаболизируемые ферментом CYP3A4 ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, такие как симвастатин и ловастатин;- препараты алкалоидов спорыньи, такие как дигидроэрготамин, эргометрин, эрготамин и метилэргометрин;- блокаторы кальциевых каналов – в дополнение к возможному фармакокинетическому взаимодействию, связанному с общим путем метаболизма с участием фермента CYP3A4, блокаторы кальциевых каналов оказывают отрицательный инотропный эффект, который может усиливать подобный эффект итраконазола.При одновременном назначении с Орунгалом следует следить за уровнями в плазме, действием, побочными эффектами пероральных антикоагулянтов; ингибиторов ВИЧ-протеазы (таких как ритонавир, индинавир, саквинавир); некоторых противоопухолевых препаратов (таких как алкалоиды барвинка розового, бусульфан, доцетаксел, триметрексат); метаболизирующихся изоферментом CYP3A4 блокаторов кальциевых каналов (дигидропиридин и верапамил); некоторых иммуносупрессивных средств (таких как циклоспорин, такролимус, сиролимус); некоторых метаболизируемых ферментом CYP3A4 ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, таких как аторвастатин; некоторых ГКС, таких как будесонид, дексаметазон и метилпреднизолон; а также дигоксина, карбамазепина, буспирона, альфентанила, алпразолама, бротизолама, мидазолама (в/в), рифабутина, метилпреднизолона, эбастина, ребоксетина, репаглинида, дизопирамида, цилостазола, элетриптана, галофантрина. При одновременном применении с Орунгалом дозу выше перечисленных препаратов, если необходимо, следует уменьшать.Взаимодействия между итраконазолом и зидовудином и флувастатином не обнаружено.Не отмечалось влияния итраконазола на метаболизм этинилэстрадиола и норэтисетрона.Влияние на связывание с белкамиИсследования in vitro продемонстрировали отсутствие взаимодействия, обусловленного конкуренцией за связывание с белками плазмы, между итраконазолом и такими препаратами как имипрамин, пропранолол, диазепам, циметидин, индометацин, толбутамид и сульфаметазин.

Читайте также:
Нейрокс: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Особые указания

При исследовании лекарственной формы препарата Орунгал для в/в введения, проводимом на здоровых добровольцах, отмечалось преходящее бессимптомное уменьшение фракции выброса левого желудочка, нормализовавшееся до следующей инфузии препарата. Клиническая значимость полученных данных для пероральных лекарственных форм неизвестна.Обнаружено, что итраконазол обладает отрицательным инотропным эффектом. Сообщалось о случаях застойной сердечной недостаточности, связанных с приемом Орунгала, в связи с чем препарат не следует принимать пациентам с хронической сердечной недостаточностью или с наличием этого заболевания в анамнезе за исключением случаев, когда возможная польза значительно превосходит потенциальный риск. При индивидуальной оценке соотношения пользы и риска следует принимать во внимание такие факторы как серьезность показаний, режим дозирования и индивидуальные факторы риска возникновения застойной сердечной недостаточности. Факторы риска включают в себя наличие заболеваний сердца, таких как ИБС или поражения клапанов сердца; серьезные заболевания легких, такие как обструктивные поражения легких; почечную недостаточность или другие заболевания, сопровождающиеся отеками. Таких пациентов необходимо проинформировать о признаках и симптомах застойной сердечной недостаточности. Лечение должно проводиться с осторожностью, при этом необходимо мониторировать больного на предмет возникновения симптомов застойной сердечной недостаточности. При их появлении прием Орунгала необходимо прекратить.При одновременном приеме итраконазола и блокаторов кальциевых каналов следует соблюдать осторожность.При пониженной кислотности желудочного сока абсорбция итраконазола нарушается. Пациентам, принимающим антацидные препараты (например, гидроксид алюминия), рекомендуется использовать их не ранее, чем через 2 ч после приема Орунгала. Пациентам с ахлоргидрией или применяющим блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов или ингибиторы протоновой помпы, рекомендуется принимать капсулы, запивая колой.В очень редких случаях при применении Орунгала развивалось тяжелое токсическое поражение печени, в т.ч. случаи острой печеночной недостаточности с летальным исходом. В большинстве случаев это наблюдалось у пациентов, уже имевших заболевания печени, либо получавших терапию итраконазолом по системным показаниям, либо имевших другие тяжелые заболевания, а также у пациентов, получавших другие лекарственные средства, обладающие гепатотоксическим действием. У некоторых пациентов не выявлялись очевидные факторы риска в отношении поражения печени. Несколько таких случаев возникли в первый месяц терапии, а некоторые – в первую неделю лечения. В связи с этим рекомендуется регулярно контролировать функцию печени у пациентов, получающих Орунгал. Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно проинформировать врача в случае возникновения симптомов, предполагающих возникновение гепатита (анорексии, тошноты, рвоты, слабости, боли в животе и потемнении мочи). В случае появления таких симптомов необходимо немедленно прекратить терапию и провести исследование функции печени. Пациентам с повышенными уровнями печеночных ферментов или заболеваниями печени в активной фазе, или при перенесенном токсическом поражении печени при приеме других препаратов не следует назначать лечение Орунгалом за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза оправдывает риск поражения печени. В этих случаях необходимо во время лечения контролировать уровень печеночных ферментов.У пациентов с нарушениями функции печени и/или функции почек препарат применяют под контролем уровня итраконазола в плазме и, при необходимости, проводят коррекцию дозы Орунгала.Вследствие фармакокинетических характеристик не рекомендуется назначать Орунгал в форме капсул для начала лечения системных микозов, представляющих угрозу для жизни пациентов.Лечащий врач должен оценить необходимость назначения поддерживающей терапии пациентам со СПИД, ранее получавшим лечение по поводу системных грибковых инфекций, например, споротрихоза, бластомикоза, гистоплазмоза или криптококкоза (как менингеального, так и неменингеального), у которых существует риск рецидива.При возникновении периферической невропатии, если она обусловлена приемом Орунгала, препарат отменяют.Нет данных о перекрестной гиперчувствительности к итраконазолу и другим азоловым противогрибковым препаратам.Использование в педиатрииПоскольку клинических данных о применении Орунгала у детей недостаточно, не рекомендуется назначать его детям, за исключением случаев, когда ожидаемая польза превосходит возможный риск.Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмамиПрием Орунгала не оказывает воздействия на способность управлять автомобилем и работать с техникой.

Читайте также:
Нео-ангин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Орунгал

Орунгал раствор для приема внутрь 10 мг мл флакон 150 мл

Препарат Орунгал (производство компании Janssen-Cilag (Италия)) относится к классу азолов, оказывает ярко выраженное противомикозное воздействие.

Каждое третье обращение к дерматологу связано с грибковыми инфекциями. Тем не менее, грибковые поражения создают не только косметический дефект или местные беспокойства вроде зуда или покраснений. Зачастую грибковым поражениям не придают должного значения. Однако безобидный, на первый взгляд, кандидоз может привести к развитию атипичной пневмонии. Некоторые грибки способны вызвать менингит. Грибковые очаги способны прорастать в ткани, создавая бластомы – раковые опухоли. Следует учитывать также потенциально возможное заражение большого количества людей. Недавно эксперты Нью-Йоркской Академии микробиологии и медицинского колледжа им. Эйнштейна сделали заявление о потенциальной угрозе жизни со стороны несвоевременно леченных грибковых паразитарных инфекций. Так, при нелеченном грибке, иммунная система находится постоянно под нагрузкой, вырабатывая антитела в отношении возбудителей. Со временем иммунитет истощается, что приводит к развитию аллергических реакций, бронхиальной астме, дисфункции органов иммунитета, выражающейся в повышенной реакционности на различные раздражители. В этих условиях возникает предрасположенность к развитию аутоиммунных заболеваний. На фоне грибковой инфекции, аутоиммунные заболевания могут отличаться повышенной токсичностью для организма и поражать различные жизненно важные органы – опорно-двигательный аппарат, суставы, органы брюшной полости, приводить к инвалидизации, существенно сокращая среднюю продолжительность жизни.

Фармакологические свойства

Итраконазол, основное действующее вещество Орунгала, оказывает ярко выраженное антимикозное влияние на очаги поражения различными видами грибов. Орунгал эффективен в отношении большого спектра грибков и дрожжей, в том числе, в отношении трихофитон, микроспорума, эпидермофитона. Орунгал используется в отношении дрожжевых грибков вида криптококков, аспергиллуса, гистоплазмы, паракокцидиодеза бразильского, спорофиксии, фонсеса, кладоспории, а также в отношении грибков, вызывающих глубокие бластомы. Препарат целесообразно применять также в отношении всех грибков рода Candida. Итраконазол является синтезируемым производным триазола. Фармакологическое воздействие проявляется в индукции эргостерола (микостерина). Эргостерол является природным органическим соединением, производным стероидной группы, с гидроксильной группой в составе молекулы. Эргостерол содержится исключительно в грибах, и не присутствует в молекулах организмов животного и растительного мира, кроме вероятного нахождения в составе полевых растений. Эргостерин находится в мембране гриба, выполняя те же функции, которые выполняет холестерин в организме человека. Эргостерин выполняет и полезные функции. Являясь предшественником витамина D2, при облучении гриба ультрафиолетовым спектром света, эргостерин преобразуется в витамин. Данное свойство активно используется в промышленности – в том числе для получения витаминных добавок. Для веганов, проживающих в умеренных широтах и выше, грибы являются единственным источником витамина D. Однако в случае микозных поражений человеческого организма, эргостерол играет отрицательную роль. С учетом того, что эргостерольные соединения в норме не присутствуют в организме, данный факт создает условия для высокой избирательности итраконазола. Тем самым достигается эффект низкой токсичности препарата для здоровья человека. Огромным плюсом медпрепарата является то, что в отношении итраконазола резистентность многих штаммов, в том числе грибов вида Кандида, развивается крайне медленно, в отличие от препарата того же класса – флуконазола.

Состав

В одной таблетке Орунгала содержится 100,00 миллиграмм итраконазола. Дополнительные вещества (таблетированная форма): микрокристаллы целлюлозы; кроскармеллоза натрия; сахароза; метил оксипропилцеллюлоза; макрогол-20000; диоксид титана; кармин; азорубин. В жидкой форме Орунгал представлен раствором в концентрации 10,00 миллиграмм на один миллилитр раствора. Дополнительные вещества (раствор): гидроксипропилбетадексум; глюцит; сахаринат; 1,2-пропиленгликоль; концентрат водорода хлористого; едкий натр; ароматизаторы вишни и карамели; вода дистиллированная.

Показания к применению

Орунгал используется для лечения широкого спектра грибковых поражений, в том числе, дерматофитами, кандидозными дрожжами или плесневыми грибами.

Общие показания

Медпрепарат назначается в комбинированных схемах терапии, а также в качестве монопрепарата.

в качестве препарата второй линии при вагинальном кандидозе, стоматите и других поражениях грибами рода Кандида – при неэффективности первичной терапии клотримазолом и/или флуконазолом;

для лечения глубоких бластом и микозов – в качестве препарата первой линии;

для лечения инфекций, вызванных дрожжевыми или плесневыми грибами – в качестве препарата первой линии;

совместно с Амфотерицином В – для лечения синуситов, вызванных грибками, других полостей и слизистых оболочек;

для лечения онхиомикозов, кератита, лишая, аспергиллеза, криптококковых и других грибковых инфекций.

Противопоказания для назначения

Медпрепарат подлежит отмене при проявлении тяжелых аллергических реакций на компоненты. Медпрепарат противопоказан или подлежит отмене в случаях:

кормления пациенткой ребенка грудным молоком;

возраста ребенка до трех лет;

острая и хроническая недостаточность сердечной функции;

аллергии на вещества, входящие в состав лекарства, непереносимости лактозы, фруктозы.

Инструкция по применению

Таблетированная форма предусматривает пероральный прием с достаточным количеством воды во время или до еды. Пациентам с пониженной кислотностью препарат следует запивать кислыми напитками, например, газировкой. Для лечения детей целесообразно применение раствора Орунгала. В зависимости от тяжести заболевания дозировка составляет 100-200 миллиграмм 1-2 раза в сутки. Для детей доза рассчитывается индивидуально из расчета 1,5-12,5 миллиграмм на килограмм массы тела в сутки – в зависимости от тяжести заболевания и возраста пациента. Доза препарата, рассчитанного таким образом, делится на два приема в сутки.

Особые указания

Для пациентов пожилой возрастной категории рекомендуется начать терапию с минимальных дозировок. Данные о применении в детской возрастной категории обширно не представлены. Имеются клинически доказанные данные об успешном лечении медпрепаратом у детей отдельных грибковых поражений. При беременности препарат подлежит отмене в связи с возможной токсичностью для плода. При грудном вскармливании препарат не назначается в связи с возможным проникновением в грудное молоко. Для предотвращения повторного заражения необходим профилактический курс партнеров (в случае инфекций, передаваемых половым или бытовым путем), соблюдение правил личной гигиены, санитарная обработка помещения и средств индивидуальной гигиены. Перед назначением итраконазола необходимо провести подробный опрос пациента о принимаемых лекарствах с целью избегания перекрестного взаимодействия с другими лекарственными средствами. Самостоятельное применение препарата чревато развитием побочных эффектов из-за возможности взаимодействия с некоторыми категориями веществ и лекарств. Препарат может вызвать утрату концентрации внимания, поэтому не рекомендуется в период лечения вождение за рулем либо работа, связанная с рисками и необходимостью высокой концентрации внимания. Терапия больных ВИЧ-инфекцией или СПИДом может потребовать увеличения дозировки. У больных кистозным фиброзом отклик на лечение может широко варьироваться и не достигнуть терапевтических значений.

Читайте также:
Сабаль-простата: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Группа риска

К состояниям, при которых средство назначается с осторожностью, относятся: – цирроз и другие тяжелые заболевания печени; – выраженная недостаточность функции почек или печени.

Взаимодействие с другими веществами

Итраконазол взаимодействует с рядом веществ, поэтому во время лечения препаратом следует исключить одновременный прием: – препаратов, снижающих кислотность желудка; – веществ, влияющих на метаболизм фермента цитохрома Р450-3А4 (средства для лечения печени, цирроза, гепатита, некоторые антибиотики); – антигистаминов – производных пиперидина и некоторых других; – веществ, воздействующих на дофамин-серотониновые структуры, в том числе, некоторых нейролептиков, антидепрессантов, антипсихотиков, барбитуратов и успокоительных; – некоторых аритмиков; – препаратов, влияющих на липолиз; – алкалоидов на основе индола; – блокаторов каналов кальция. С осторожностью употреблять совместно с: – антикоагулянтами; – средствами для терапии при ВИЧ-инфекциях и СПИДе; – противораковыми веществами; – иммуносупрессорами; – глюкокортикостероидами; – статинами; – препаратами для лечения урологических заболеваний; – производными бензодиазепина и некоторыми другими.

Побочные эффекты

Большая часть нежелательных эффектов возникает при взаимодействии с другими препаратами либо несоблюдении инструкции.

В сфере ЦНС и периферической нервной системы: боли в голове – часто; звон или шум в ушах, дезориентация, неспособность к концентрации внимания, головокружение, онемение, покалывание, боли в конечностях, мышцах и суставах – редко. В сфере дыхательной системы: воспаления и инфекции верхних дыхательных путей, отек дыхательных путей, кашель, несмыкание голосовых связок. В сфере сердечно-сосудистой и кровеносной систем: недостаточность сердечной мышцы, увеличение частоты пульса, скачки артериального давления. В сфере желудочно-кишечного тракта и систем выделения: часто пациентов беспокоят тошнота и боли в животе. Может развиться запор или диарея, нарушение всасываемости пищи, редко – нарушение вкусовых ощущений. Может наблюдаться повышенная частота мочеиспускания, редко – недержание мочи, с чем связано возможное обезвоживание и нарушение водно-электролитного баланса. Редко – гепатит, воспаление поджелудочной железы, воспаление и недостаточность печени. Существуют данные о нескольких случаях острого некроза печени с летальным исходом. В сфере репродуктивной функции: снижение либидо, дисменорея. Дерматология, аллергии и прочие: отеки дыхательных путей как реакция на препарат либо местные (при внутривенном введении), сыпь, зуд и дерматиты. Отмечены случаи фотосенсибилизации. Редко – некролиз кожных покровов. Лабораторные исследования: падение уровня лейкоцитов, гранулоцитов, тромбоцитов, уровня печеночных ферментов – нечасто. Увеличение уровня аланинаминотрансферазы, аспартататрансферазы, фосфатазы щелочи, лактатдегидрогиназы, мочевины, глюкозы в крови, билирубина, кальция, снижение общего количества ионов магния и калия. У пациентов детского возраста при сопоставимой с категорией взрослых частоте побочных эффектов, их тяжесть была более выраженной.

Передозировка

Передозировка вызывает обострение или появление побочных эффектов, зависимых от дозы. Лечение неспецифическое, направленное на устранение симптомов.

Форма выпуска

Капсулы или раствор. Капсулы двухцветные красно-синие, раствор желтый или янтарного цвета с фруктовым запахом.

Аналоги

Изол, Итракон, Иконазол, Итрал, Орунзол.

Условия хранения

Хранение осуществляется при температуре, не превышающей 25градусов по Цельсию, вдалеке от солнечных лучей, влаги, без доступа детей к месту хранения.

Орунгал

Вульвовагинальный кандидоз; дерматомикоз, разноцветный лишай, кандидоз слизистой оболочки полости рта, кератомикоз; онихомикоз, вызванный дерматофитами или дрожжеподобными грибами; системные микозы – системный аспергиллез или кандидоз, криптококкоз (в т.ч. криптококковый менингит) у иммунокомпромитированных лиц и криптококкоз ЦНС независимо от иммунного статуса при неэффективности терапии 1-й линии; гистаплазмоз; бластомикоз; споротрихоз; паракокцидиоидоз; прочие редко встречающиеся системные и тропические микозы.

Фармакокинетика:

Максимальная биодоступность итраконазола отмечается при приеме капсул внутрь сразу же после плотной еды.

Фармакодинамика:

Ингибирует синтез эргостерина клеточной мембраны грибов, что обусловливает противогрибковый эффект препарата.
Активен в отношении инфекций, вызываемых дерматофитами (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), дрожжеподобными грибами и дрожжами (Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Candida spp., включая C. albicans, C. glabrata и C. krusei); Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis, а также другими дрожжевыми и плесневыми грибками.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, ХСН, в т.ч. в анамнезе (за исключением терапии жизнеугрожающих состояний); одновременный прием субстратов изофермента CYP3A4, удлиняющих интервал Q-T (астемизол, бепридил, цизаприд, дофетилид, левацетилметадол, мизоластин, пимозид, хинидин, сертиндол, терфенадин); ингибиторы ГМГ-КоА редуктазы, метаболизирующиеся изоферментом CYP3A4 (ловастатин, симвастатин); одновременный пероральный прием триазолама и мидазолама, алкалоидов спорыньи (дигидроэрготамин, эргометрин, эрготамин, метилэрготамин), нисолдипина, элетриптана; беременность, период лактации.

Побочные действия:

Со стороны пищеварительной системы: часто – диспепсия, тошнота, боли в животе, запор; возможны анорексия, обратимое повышение активности печеночных ферментов, холестатическая желтуха, гепатит; в отдельных случаях – токсическое поражение печени, в т.ч. случай острой печеночной недостаточности с летальным исходом.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны головная боль, утомляемость, головокружение, периферическая невропатия.
Со стороны половой системы: возможны нарушения менструального цикла.
Со стороны мочевыделительной системы: гиперкреатининемия, окрашивание мочи в темный цвет.
Со стороны обмена веществ: отеки, гиперкалиемия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны хроническая сердечная недостаточность и отек легких.
Аллергические реакции: возможны зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона.
Дерматологические реакции: возможна алопеция.

Способ приготовления или применения:

Внутрь, сразу после приема пищи, капсулы проглатывают целиком.
При вульвовагинальном кандидозе – 200 мг 2 раза в сутки в течение 1 дня или 200 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней;
при дерматомикозах – 200 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней или 100 мг 1 раз в сутки в течение 15 дней;
поражения высококератинизированных участков кожи (дерматофития стоп и кистей) – 200 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней или 100 мг 1 раз в сутки в течение 30 дней;
при отрубевидном лишае – 200 мг 1 раз сутки в течение 7 дней;
при кандидозе слизистой оболочки полости рта – 100 мг 1 раз в сутки в течение 15 дней (в некоторых случаях у иммунокомпромитированных лиц биодоступность итраконазола может снижаться, что иногда требует удвоения дозы);
при кератомикозах – 200 мг 1 раз в сутки в течение 21 дня (длительность лечения зависит от клинического ответа);при онихомикозе – 200 мг 1 раз в сутки в течение 3 мес или 200 мг 2 раза в сутки в течение 1 нед на курс.
При поражении ногтей на ногах (независимо от наличия поражения ногтей на руках) проводят 3 курса с интервалом 3 нед.
При поражении ногтей только на руках проводят 2 курса с интервалом 3 нед.Элиминация итраконазола из кожи и ногтей медленная; оптимальный клинический ответ при дерматомикозах достигается через 2-4 мес после завершения лечения, при онихомикозах – 6-9 мес.
При системном аспергиллезе – 200 мг/сут в течение 2-5 мес; при прогрессировании и диссеминации заболевания дозу увеличивают до 200 мг 2 раза в сутки.
При системном кандидозе – 100-200 мг 1 раз в сутки в течение 3 нед – 7 мес; при прогрессировании и диссеминации заболевания дозу увеличивают до 200 мг 2 раза в сутки.
При системном криптококкозе без признаков менингита – 200 мг 1 раз в сутки в течение 2-12 мес.
При криптококковом менингите – 200 мг 2 раза в сутки в течение 2-12 мес.
Лечение гистоплазмоза начинают с 200 мг 1 раз в сутки, поддерживающая доза – 200 мг 2 раза в сутки в течение 8 мес.
При бластомикозе – 100 мг 1 раз в сутки, поддерживающая доза – 200 мг 2 раза в сутки в течение 6 мес.
При споротрихозе – 100 мг 1 раз в сутки в течение 3 мес.
При паракокцидиоидозе – 100 мг 1 раз в сутки в течение 6 мес;
При хромомикозе – 100-200 мг 1 раз в сутки в течение 6 мес.

Читайте также:
Клостилбегит: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Итрунгар

Итрунгар инструкция по применению

Препарат Итрунгар, действующим веществом которого является итраконазол, относится к группе противогрибковых препаратов для системного применения, производным триазола. Препарат имеет широкий спектр действия. Механизм действия Итрунгара заключается в ингибировании синтеза эргостерола — важного компонента клеточной мембраны гриба. Клинический эффект препарата в полной мере проявляется через 2–4 нед после окончания терапии больных микозами кожи и через 6–9 мес после окончания лечения пациентов с онихомикозом (по мере изменения ногтей) (Инструкция МЗ Украины).

Терапевтическая доза, побочные реакции, гепатотоксичность

Для оптимальной абсорбции препарата необходимо применять капсулы Итрунгар сразу после приема высококалорийной пищи. Доза препарата Итрунгар составляет 100–400 мг/сут и зависит от типа и тяжести грибковой инфекции. Общие побочные эффекты включают тошноту, рвоту, диарею, сыпь и гипокалиемию.

Преходящее повышение уровня аминотрансферазы в сыворотке крови наблюдается у 1–5% пациентов, принимающих итраконазол. Эти повышения в значительной степени бессимптомны и самоограничены, при этом разрешается продолжать терапию. Клинически выраженная гепатотоксичность отмечается редко, но симптомы ее хорошо описаны, может иметь тяжелое течение и даже возможен летальный исход. Повреждение печени от итраконазола обычно проявляется через 1–6 мес после начала терапии; сопровождается симптомами усталости и желтухи. Характер повышения уровня ферментов в сыворотке крови обычно является холестатическим, но в случае тяжелого гепатита с острой печеночной недостаточностью — гепатоцеллюлярным. Иммуноаллергические признаки (сыпь, лихорадка, эозинофилия) отмечают редко, как и образование аутоантител. Восстановление после прекращения курса терапии обычно занимает 4–10 нед.

Причина клинически очевидной гепатотоксичности итраконазола неизвестна; однако это может быть связано со способностью итраконазола изменять синтез стерола и ингибировать активность фермента P450. Поскольку он является мощным ингибитором CYP 3A4, то может вызывать значительные взаимодействия между лекарственными средствами, что приводит к повышению или снижению уровня других лекарств в плазме крови, обусловливая повышение токсичности и изменение эффективности препаратов (LiverTox: Clinical and Research Information on Drug-Induced Liver Injury).

Механизм действия

Итраконазол взаимодействует с 14-α-деметилазой, ферментом цитохрома Р450, необходимым для превращения ланостерола в эргостерол. Поскольку эргостерин является важным компонентом клеточной мембраны гриба, ингибирование его синтеза приводит к повышению проницаемости клеток, что вызывает утечку содержимого клеток. Итраконазол может также ингибировать эндогенное дыхание, взаимодействовать с мембранными фосфолипидами, ингибировать превращение грибов в мицелиальные их формы, ингибировать поглощение пурина и нарушать биосинтез триглицеридов и/или фосфолипидов (drugbank).

Исследования

Грибковые инфекции являются большой проблемой для пациентов с ослабленным иммунитетом, особенно кандидоз. Длительное применение традиционных противогрибковых препаратов для лечения кандидозной инфекции привело к появлению лекарственной устойчивости (Liu Y. et al., 2019).

Онихомикоз является распространенной грибковой инфекцией ногтя. Около 90% поражения ногтей на пальцах ног и 75% онихомикоза ногтей на пальцах рук вызваны дерматофитами, особенно Trichophyton mentagrophytes и Trichophyton rubrum. Клинические проявления включают изменение цвета ногтя, субунгальный гиперкератоз, онихолиз и онихауксис. Диагноз может быть подтвержден прямым микроскопическим исследованием с использованием препарата гидроксида калия, гистопатологическим исследованием подстриженной пораженной ногтевой пластинки, анализа грибковой культуры или полимеразной цепной реакции (ПЦР). До проведения терапии следует дождаться лабораторного подтверждения онихомикоза. В настоящее время пероральный тербинафин является препаратом выбора, после него следует пероральный итраконазол. Местная монотерапия может рассматриваться при легком и умеренном онихомикозе и является терапевтическим вариантом, когда оральные противогрибковые препараты противопоказаны или не могут быть перенесены. Пероральная противогрибковая терапия эффективна, но значительные побочные эффекты ограничивают ее применение. Хотя местная противогрибковая терапия вызывает минимальные побочные эффекты, она менее эффективна, чем оральная противогрибковая терапия, из-за плохого проникновения ногтей. Следовательно, сегодня существует необходимость в изучении более эффективных и/или альтернативных способов лечения при терапии онихомикоза, которые являются более безопасными и более эффективными (Leung A.K.C. et al., 2019).

Дерматофитические инфекции являются распространенными грибковыми инфекциями, усугубляемыми жарким и влажным климатом. Тербинафин и итраконазол обычно применяются перорально.

Не так давно выявлено, что широко распространена резистентность к различным противогрибковым препаратам, назначаемым в обычных дозах, с повышением частоты рецидивов, что вызывает необходимость в поиске эффективного противогрибкового препарата первого ряда, соответствующей схемы дозирования и длительности терапии для достижения максимальных результатов с меньшим количеством рецидивов.

Читайте также:
Витаксон: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Итраконазол является противогрибковым препаратом группы триазола, который также все чаще применяется в качестве лекарственного средства первого ряда при tinea corporis и tinea cruris, но его назначают на более длительные периоды.

Таким образом, одно из исследований было проведено для сравнения эффективности перорального тербинафина и итраконазола при терапии tinea corporis и tinea cruris.

В этом исследовании сравнивали эффективность тербинафина и итраконазола в повышенных дозах и более длительной терапии при tinea corporis и tinea cruris.

В конце 4-й недели микологическое излечение отмечено у 91,8% пациентов в группе итраконазола по сравнению с 74,3% пациентов в группе тербинафина. В обеих группах наблюдалось значительное уменьшение выраженности симптомов зуда, образования чешуек и эритемы в период 0–4 нед. Клиническое глобальное улучшение всей картины было лучше в группе, которая принимала итраконазол. Наблюдались умеренные побочные эффекты, такие как желудочно-кишечные расстройства, головная боль и нарушение вкуса, которые были сопоставимы в обеих группах. Результаты этого исследования демонстрируют, что итраконазол является лучшим препаратом, чем тербинафин, по эффективности и микологическому излечению. В более раннем исследовании у пациентов с tinea cruris, было установлено, что итраконазол имеет более высокие показатели излечения по сравнению с тербинафином. Однако исследования онихомикоза ногтя на большом пальце ноги показали, что тербинафин более эффективен, чем итраконазол. Оба препарата имеют сходный фармакокинетический профиль. Затраты на лечение на одного пациента с тербинафином ниже, чем итраконазолом, при той же продолжительности терапии. Однако если принять во внимание частоту ответа и общую продолжительность терапии, необходимую для полного излечения, общие затраты при терапии итраконазолом немного меньше, чем при полном терапевтическом курсе с применением тербинафина. Профиль безопасности был одинаковым в обеих группах. В результате пришли к выводам, что итраконазол и тербинафин, по-видимому, одинаково эффективны и безопасны при лечении tinea cruris и tinea corporis (Anuradha Bhatia et al., 2019).

Интересные факты

Изучение возможного терапевтического применения лекарств, которые не входят в список официальных показаний (согласно инструкции), представляет большой интерес в клинической практике. Среди дерматологов нерегулярное применение препаратов является распространенным, учитывая редкость многих кожных заболеваний. Кроме того, многие дерматозы считаются тривиальными, в результате чего они превращаются в единичные заболевания, при этом препараты, одобренные для их лечения по таким показаниям, отсутствуют. Широко сообщалось о противовоспалительной активности противомикробных препаратов, но непротивогрибковая активность противогрибковых препаратов менее известна.

Итраконазол проявляет большое разнообразие непротивогрибковой активности и потенциально возможно его применение для лечения широкого спектра заболеваний. Результаты одного из исследований демонстрируют, что итраконазол потенциально может быть альтернативным препаратом для лечения пациентов с запущенным раком (либо отдельно, либо в сочетании с другими цитотоксическими химиотерапевтическими препаратами), особенно тех форм, которые не поддаются традиционному лечению. Кроме того, итраконазол действует как средство против ангиогенеза, стимулирует рост ногтей и модулирует иммунный ответ на воспалительные или иммунные заболевания (Tsai Y.C., Tsai T.F., 2019).

Итраконазол — противогрибковый препарат, который применяется в клинической практике почти 35 лет. В последнее время в результате многочисленных экспериментов было установлено, что он обладает противораковыми свойствами. Его действие было оценено в терапии рака, в том числе базальной клеточной карциномы, рака предстательной железы, рака желудка и немелкоклеточного рака легкого. Основные механизмы итраконазола в лечении рака включают подавление воспаления, остановку клеточного цикла, индукцию апоптоза и аутофагии и ингибирование ангиогенеза и лекарственной устойчивости. Путь Hedgehog (Hh) играет ключевую роль в фундаментальных процессах, включая эмбриогенез, структуру, морфологию и пролиферацию у различных видов. Его ненадлежащая активность связана с различными типами опухолей. Наиболее важным механизмом действия итраконазола при лечении рака является ингибирование пути Hh посредством ингибирования сглаженных рецепторов, связанных с глиомой онкогенных гомологов и их нижестоящих мишеней. Поскольку основной особенностью опухолевых клеток является неконтролируемая пролиферация, неудивительно, что факторы, вовлеченные в клеточный цикл, меняются. Кроме того, было установлено, что итраконазол в сочетании с другими лекарственными средствами, которые ингибируют путь Hh, оказывает существенное влияние на лечение рака. Поэтому необходимо провести большое количество дальнейших исследований, чтобы обеспечить основу для разумной комбинированной терапии в будущем. В настоящее время итраконазол применяется в клинических исследованиях для лечения многих видов опухолей с удовлетворительными результатами. В любом случае углубленное исследование может дать новую надежду больным раком в ближайшем будущем (Ke Li et al., 2019).

Выводы

Современные пероральные противогрибковые препараты имеют широкий спектр противогрибкового действия. Тем не менее количество фактических данных об отдельных препаратах этой группы часто остается ограниченным из-за отсутствия крупномасштабных рандомизированных контролируемых исследований. Однако некоторые результаты исследований, опубликованные на сегодня, кажутся многообещающими (Tsai Y.C. , Tsai T.F., 2019 ).

Орунгал

Микозы кожи, слизистой оболочки полости рта и глаз, тропический микоз; вульвовагинальный кандидоз; онихомикоз, вызванный дерматофитами и/или дрожжами; системный аспергиллез, кандидоз, криптококкоз (в т.ч. криптококковый менингит), гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидоз, бластомикоз, отрубевидный лишай.

Возможные аналоги (заменители)

Итраконазол (от 301.00 руб), Итраконазол-ратиофарм (от 341.00 руб), Ирунин (от 347.90 руб), Итразол (от 372.00 руб), Румикоз (от 452.00 руб) …

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Капсулы, раствор для приема внутрь

Противопоказания

Гиперчувствительность к препарату, беременность, период лактации.C осторожностью. Цирроз печени, ХПН, ХСН, детский и пожилой возраст.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, сразу после приема пищи, капсулы проглатывают целиком.

При вульвовагинальном кандидозе – 200 мг 2 раза в сутки в течение 1 дня или 200 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней; при отрубевидном лишае – 200 мг препарата/сут в течение 7 дней; при дерматомикозах – 100 мг 1 раз в сутки в течение 15 дней. При поражении кожи кистей, стоп проводят дополнительное лечение в той же дозе в течение 15 дней; при кандидозе слизистой оболочки полости рта – 100 мг 1 раз в сутки в течение 15 дней; при грибковом кератите – 200 мг 1 раз в сутки в течение 21 дня; при онихомикозе – 200 мг/сут в течение 3 мес или повторные курсы по 200 мг 2 раза в сутки в течение 1 нед, с последующими перерывами. При поражении ногтей на ногах (независимо от наличия поражения ногтей на руках) проводят 3 курса лечения по 1 нед, с интервалом 3 нед. При поражении ногтей только на руках проводят 2 курса лечения по 1 нед, с интервалом 3 нед. При системном аспергиллезе – 200 мг/сут в течение 2-5 мес; при необходимости дозу увеличивают до 200 мг препарата 2 раза в сутки. При системном кандидозе – 100-200 мг 1 раз в сутки в течение 3 нед – 7 мес; при необходимости дозу увеличивают до 200 мг 2 раза в сутки.

Читайте также:
Мидиана: инструкция по применению, отзывы, аналоги

При системном криптококкозе без признаков менингита – 200 мг 1 раз в сутки, поддерживающая терапия – 200 мг 1 раз в сутки в течение от 2 до 12 мес. При криптококковом менингите – 200 мг 2 раза в сутки.

Лечение гистоплазмоза начинают с 200 мг 1 раз в сутки с увеличением кратности приема до 2 раз в сутки в течение 8 мес. При споротрихозе – 100 мг 1 раз в сутки в течение 3 мес.

При паракокцидиоидозе – 100 мг 1 раз в сутки в течение 6 мес; при хромомикозе – 100-200 мг 1 раз в сутки в течение 6 мес. При бластомикозе – от 100 мг 1 раз в сутки до 200 мг препарата 2 раза в сутки в течение 6 мес.

Фармакологическое действие

Синтетическое противогрибковое средство широкого спектра действия. Производное триазола. Подавляет синтез эргостерола клеточной мембраны грибов. Активен в отношении дерматофитов (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), дрожжевых грибов Candida spp. (включая Candida albicans, Candida glabrata, Candida krusei), плесневых грибов (Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides braziliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatidis). Эффективность лечения оценивается через 2-4 нед после прекращения терапии (при микозах), через 6-9 мес – при онихомикозах (по мере смены ногтей).

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, тошнота, боль в животе, снижение аппетита, рвота, диарея или запор, повышение активности “печеночных” трансаминаз, гепатит, холестатическая желтуха.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, периферическая невропатия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек, мультиформная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Прочие: алопеция, дисменорея, гипокалиемия, повышенная утомляемость, окрашивание мочи в темный цвет, гиперкреатининемия, отечный синдром.

Особые указания

У пациентов с нарушенным иммунитетом (СПИД, после трансплантации органов, нейтропения) может потребоваться увеличение дозы.

Больным циррозом печени и/или почечной недостаточностью, с повышенной активностью “печеночных” трансаминаз итраконазол назначают под контролем его концентрации в плазме и только в тех случаях, когда ожидаемый эффект терапии превышает возможный риск поражения печени.

При длительности приема препарата более 1 мес необходим контроль функции печени.

Женщинам репродуктивного возраста в период лечения необходимо применять методы контрацепции.

При развитии нарушения функции печени или периферической невропатии итраконазол следует отменить.

Взаимодействие

Применение препарата усиливает и удлиняет эффект ЛС, метаболизм которых осуществляется с участием ферментов типа цитохрома P450 (изофермент CYP3A4): терфенадин, астемизол, цизаприд; мидазолам, триазолам (для перорального приема), непрямые антикоагулянты, циклоспорин А, дигоксин, метилпреднизолон, БМКК типа дигидропиридина, хинидин, такролимус и винкристин.

Ингибиторы изофермента CYP3A4 (ритонавир, индинавир, кларитромицин) увеличивают биодоступность препарата.

Индукторы микросомального окисления в печени (рифампицин, изониазид, фенитоин) снижают биодоступность.

Антацидные ЛС, м-холиноблокаторы, блокаторы H2-гистаминовых рецепторов, омепразол и сукралфат снижают всасывание (интервал между приемом должен быть не менее 2 ч).

При комбинации с цизапридом усиливается токсичность последнего с развитием желудочковой аритмии.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Орунгал

Здравствуйте
У меня грибок на ногтях ног.
1.5 года назад пропил 2 недели , грибок ушёл на время.
Примерно 0.5 года назад пропил 3-х недельный курс орунгал.На мизинец ноготь остался утончённый, как до лечения.На больших пальцах начинают желтеть края ногтей.
Могу ли пропить ещё 3-х недельный курс?
Спасибо за ответ.

Здравствуйте. Возможность повторного применения препарата определяет лечащий врач. Обратитесь на очную консультацию к врачу-дерматологу. Возможно Вам потребуется корректировка лечения.

День добрый! У меня микоз ногтей на руках, ногти были поражены все, из-за тога что я наращивала ногти сразу не обнаружила. После снятия (акрила) был конечно ужас. Анализ подтвердил грибок в добавок мицелии присутствовали тоже. Лечу на протяжении 5 лет, перепробовала все, результат был 50/50, врачи мне не верят, что у меня болит под пластиной ногтя, убеждают , что это нервное уже, но я взрослый человек и придумать себе это не могу. В декабре 2020г. посетила другого дерматолога, доктор посоветовал Орунгал пропить 3 курса, изменения есть в хорошую сторону, побаливает один только палец и ногтевая пластина еще в белых пятнах. Вопрос у меня такой, Орунгал я пропила 3 курса как написано в рекомендации, если я продлю курс лечения и буду принимать дальше, хотя бы еще 2 курса пропить. Я себе не наврежу?

Добрый день врачь поставил диагноз мийкоз волосистой части головы выписали орунгал пью 6 дней по 2 таблетки волосы как падали сильно так и падают как должен подействовать препарат

Здравствуйте! Подскажите, пожалуйста, можно ли принимать орунгал вместе с БАД жиросжигатель?
Заранее благодарю за ответ. Лариса.

Здравствуйте. Взаимодействие препарата Орунгал с билдобавками не описано. Параллельный прием возможен только по рекомендации лечащего врача.

Здравствуйте,у моего ребенка 6 лет микоз ногтей,на одном пальце,врач назначил Орунгал по 100 мг 2раза в день 7 дней,перерыв 3 недели,3 курса.Скажите пожалуйста,этот препарат можно ли давать детям,ребенок очень худой,боюсь печену повредить?

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: