Овенкор: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Овенкор : инструкция по применению

Одна таблетка, покрытая оболочкой, содержит :
активное вещество: симвастатина 10 или 20 мг
вспомогательные вещества: бутилгидроксианизол, аскорбиновая кислота, лактоза, лимонная кислота, прежелатинизированный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, магния стеарат, крахмал кукурузный, гидроксипропилметилцеллюлоза, масло касторовое, полиэтиленгликоль — 4000, титана диоксид, тальк.

Описание

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

гиполипидемическое средство – ГМГ- КоА редуктазы ингибитор.

Фармакологические свойства

Гиполипидемическое средство, получаемое синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus terreus, является неактивным лакгоном, в организме подвергается метаболизму с образованием гидрокси-кислотного производного. Активный метаболит ингибирует 3-гидрокси-3-метил-глютарил-КоА-редуктазу (ГМГ- КоА редукгазу), фермент, катализирующий начальную реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА. Поскольку превращение ГМГ-КоА в мевалонат представляет собой ранний этап синтеза холестерина, то применение симвастатина не вызывает накопления в организме потенциально токсичных стеропов. ГМГ-КоА легко метабопизируется до ацетил-КоА, который участвует во многих процессах синтеза в организме. Вызывает понижение содержания в плазме крови триглицеридов (ТГ), липопротеидов низкой плотности (ЛПНП), липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП) и общего холестерина (в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышенное содержание холестерина является фактором риска).
Повышает содержание липопротеидов высокой плотности (ЛПВП) и уменьшает соотношение ЛПНП / ЛПВП и общий холестерин / ЛПВП.
Начало проявления эффекта – через 2 недели от начала приема, максимальный терапевтический эффект достигается через 4-6 недель. Действие сохраняется при продолжении лечения, при прекращении терапии содержание холестерина постепенно возвращается к исходному уровню.

Абсорбция симвастатина высокая. После приема внутрь максимальная концентрация в плазме крови достигается примерно через 1,3-2,4 часа и снижается на 90% через 12 часов. Связь с белками плазмы крови составляет около 95%.
Метаболизируется в печени, имеет эффект «первого прохождения» через печень (гидролизуется с образованием активного производного: бета-гидроксикислоту, обнаружены и другие активные, а также неактивные метаболиты). Период полувыведения активных метаболитов составляет 1,9 часа.
Выводится преимущественно с каловыми массами (60%) в виде метаболитов. Около 10-15% выводится почками в неактивной форме.

Показания к применению

  • первичная гиперхолестеринемия (тип IIа и IIb) при неэффективности диетотерапии с низким содержанием холестерина и других немедикаментозных мероприятий (физическая нагрузка и снижение массы тела) у пациентов с повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза;
  • комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, не корректируемые специальной диетой и физической нагрузкой.

Ишемическая болезнь сердца:

  • для профилактики инфаркта миокарда, для уменьшения риска смерти, уменьшения риска сердечнососудистых нарушений (инсульт или транзиторные ишемические приступы), замедление прогрессирования атеросклероза коронарных сосудов, уменьшения риска процедур реваскуляризации.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к симвастатину или к другим компонентам препарата, а также к другим препаратам статинового ряда (ингибиторам ГМГ-КоА-редуктазы) в анамнезе;
  • заболевания печени в активной фазе, стойкое повышение активности «печеночных» ферментов неясной этиологии;
  • порфирия;
  • заболевания скелетной мускулатуры (миопатия);
  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены)

назначают больным, злоупотребляющим алкоголем, пациентам после трансплантации органов, которым проводится терапия иммунодепрессантами (в связи с повышенным риском возникновения рабдомиолиза и почечной недостаточности); при состояниях, которые могут привести к развитию выраженной недостаточности функции почек, таких, как артериальная гипотензия, острые инфекционные заболевания тяжелого течения, выраженные метаболические и эндокринные нарушения, нарушения водно-электролитного баланса, хирургические вмешательства (в том числе стоматологические) или травмы; пациентам с пониженным или повышенным тонусом скелетных мышц неясной этиологии; эпилепсии.

Беременность и период кормления грудью

Овенкор противопоказан беременным. Имеется несколько сообщений о развитии аномалий у новорожденных, матери которых принимали симвастатин.
Женщины детородного возраста, принимающие симвастатин, должны избегать зачатия. Если в процессе лечения беременность все же наступила, Овенкор должен быть отменен, а женщина должна быть предупреждена о возможной опасности для плода.
Данные о выделении симвастатина с материнским молоком отсутствуют. При необходимости назначения Овенкора в период кормления грудью следует учитывать, что многие лекарственные средства выделяются с грудным молоком, и имеется угроза развития тяжелых реакций, поэтому кормление грудью во время приема препарата не рекомендуется.

Способ применения и дозировка

До начала лечения Овенкором пациенту следует назначить стандартную гипохолестериновую диету, которая должна соблюдаться в течение всего курса лечения. Овенкор следует принимать внутрь 1 раз в сутки вечером, запивая достаточным количеством воды. Время приема препарата не следует связывать с приемом пищи.
Рекомендуемая доза Овенкора для лечения гиперхолестеринемии варьирует от 10 до 80 мг 1 раз в сутки вечером. Рекомендуемая начальная доза препарата для пациентов с гиперхолестеринемией, составляет 10 мг. Максимальная суточная доза – 80 мг. Изменения (подбор) дозы следует проводить с интервалами в 4 недели. У большинства больных оптимальный эффект достигается при приеме препарата в дозах до 20 мг в сутки.
У больных с гомозиготной наследственной гиперхолестеринемией рекомендуемая суточная доза Овенкора составляет 40 мг 1 раз в сутки вечером или 80 мг в три приема (20 мг утром, 20 мг днем и 40 мг вечером).
При лечении больных с ишемической болезнью сердца (ИБС) или высоким риском развития ИБС эффективные дозы Овенкора составляют 20-40 мг в сутки. Поэтому рекомендуемая начальная доза у таких больных – 20 мг в сутки. Изменения (подбор) дозы следует проводить с интервалами в 4 недели, при необходимости дозу можно увеличить до 40 мг в сутки. Если содержание ЛПНП менее 75 мг/дл (1,94 ммоль/л), содержание общего холестерина – менее 140 мг/дл (3,6 ммоль/л), дозу препарата необходимо уменьшить.
У больных пожилого возраста и у больных с легкой или умеренно выраженной степенью почечной недостаточностью изменений дозировки препарата не требуется.
У больных с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) или получающих циклоспорин, даназол, гемфиброзил или другие фибраты (кроме фенофибрата), ниацин в липидснижающих дозах (>1 г/сутки) в комбинации с симвастатином, максимально рекомендуемая доза Овенкора не должна превышать 10 мг в сутки. Для пациентов, принимающих амиодарон или верапамил одновременно с Овенкором, суточная доза Овенкора не должна превышать 20 мг.

Читайте также:
Лозап: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Побочное действие

Пищеварительная система: боль в животе, запор, метеоризм, тошнота, диарея, панкреатит, рвота, гепатит, повышение активности «печеночных» ферментов, щелочной фосфокиназы и креатинфосфокиназы (КФК).
Нервная система и органы чувств: астенический синдром, головная боль, головокружение, бессонница, мышечные судороги, парестезии, периферическая нейропатия, расплывчатость зрения, нарушение вкусовых ощущений.
Аллергические и иммунопатологические реакции: ангионевротический отек, ревматическая полимиалгия, васкулит, тромбоцитопения, увеличение СОЭ, лихорадка, артрит, крапивница, фотосенсибилизация, гиперемия кожи, приливы, одышка, волчаночноподобный синдром, эозинофилия.
Дерматологические реакции: редко кожная сыпь, зуд, алопеция, дерматомиозит.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: миопатия, миалгия, судороги мышц, слабость; редко – рабдомиолиз.
Прочие: анемия, сердцебиение, острая почечная недостаточность (вследствие рабдомиолиза), снижение потенции.

Передозировка

Ни в одном из известных нескольких случаев передозировки (максимально принятая доза 450 мг) специфических симптомов выявлено не было.
Лечение: вызвать рвоту, принять активированный уголь. Симптоматическая терапия. Следует контролировать функции печени и почек, уровень КФК в сыворотке крови.
При развитии миопатии с рабдомиолизом и острой почечной недостаточности (редкий, но тяжелый побочный эффект) следует немедленно прекратить прием препарата и ввести больному диуретик и натрия бикарбонат (внутривенная инфузия). При необходимости показан гемодиализ.
Рабдомиолиз может вызывать гиперкалиемию, которую можно устранить внутривенным введением кальция хлорида или кальция глюконата, инфузией глюкозы с инсулином, использованием калиевых ионнообменников или, в тяжелых случаях, с помощью гемодиализа.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Цитостатики, противогрибковые средства (кетоконазол, итраконазол), фибраты, высокие дозы никотиновой кислоты, иммунодепрессанты, эритромицин, кларитромицин, телитромицин, ингибиторы ВИЧ-протеазы, нефазодон повышают риск развития миопатии.
Циклоспорин или даназол: риск развития миопатии/ рабдомиолиза увеличивается при совместном назначении циклоспорина или даназопа с высокими дозами симвастатина.
Другие гиполипидемические средства, способные вызывать развитие миопатии:
риск развития миопатии повышается при совместном назначении других гипопипедемических средств, которые не являются мощными ингибиторами CYP3A4, но способные вызывать миопатию в условиях монотерапии. Такие как гемфиброзил и другие фибраты (кроме фенофибрата), а также ниацин (никотиновая кислота) в дозе 1 г в сутки.
Амиодарон и верапамил: риск развития миопатии увеличивается при совместном приеме амиодарона или верапамила с высокими дозами симвастатина.
Дилтиазем: риск развития миопатии незначительно увеличивается у пациентов, получающих дилтиазем одновременно с симвастатином в дозе 80 мг.
Симвастатин потенцирует действие пероральных антикоагулянтов (напр., фенпрокумон, варфарин) и увеличивает риск возникновения кровотечений, что требует необходимости проведения контроля показателей свертываемости крови до начала лечения, а также достаточно часто в начальный период терапии.
Как только достигается стабильный уровень показателя протромбинового времени или Международное Нормализованное Отношение (MHO), его дальнейший контроль следует проводить с интервалами, рекомендуемыми для пациентов, получающих терапию антикоагулянтами. При изменении дозировки или прекращении приема симвастатина также следует проводить контроль протромбинового времени или MHO по вышеизложенной схеме.
Терапия симвастатином не вызывает изменений протромбинового времени и риска кровотечений у пациентов, не принимающих антикоагулянты.
Повышает уровень дигоксина в плазме крови. Копестирамин и колестипол снижают биедоступность (применение симвастатина возможно через 4 час. после приема указанных лекарственных средств, при этом отмечается аддитивный эффект).
Сок грейпфрута содержит один или более компонентов, которые ингибируют CYP3A4 и могут повышать концентрацию в плазме крови средств, метаболизирующихся CYP3A4. Увеличение активности ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы после употребления 250 мл сока в день является минимальным и не имеет клинического значения. Однако потребление большого объема сока (более 1 литра в день) при приеме симвастатина значительно увеличивает уровень ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы в плазме крови.
В связи с этим необходимо избегать потребления сока грейпфрута в больших количествах.

Особые указания

В начале терапии Овенкором возможно преходящее повышение уровня «печеночных» ферментов.
Перед началом терапии и далее регулярно проводить исследование функции печени (контролировать активность «печеночных» ферментов каждые 6 недель в течение первых 3 мес., затем каждые 8 недель в течение оставшегося первого года, и затем 1 раз в полгода), а также при повышении доз следует проводить функциональные тесты на определение функции печени. При повышении дозы до 80 мг необходимо проводить тест каждые 3 месяца. При стойком повышении активности трансаминаз (в 3 раза по сравнению с исходным уровнем) прием Овенкора следует прекратить.
Овенкор, как и другие ингибиторы ГМГ-Ко-А-редуктазы, не следует применять при повышенном риске развития рабдомиолиза и почечной недостаточности (на фоне тяжелой острой инфекции, артериальной гипотензии, планируемой большой хирургической операции, травм, тяжелых метаболических нарушений).
Отмена гиполипидемических средств в период беременности не оказывает существенного влияния на результаты длительного лечения первичной гиперхолестеринемии.
В связи с тем, что ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы тормозят синтез холестерина, а холестерин и другие продукты его синтеза играют существенную роль в развитии плода, включая синтез стероидов и клеточных мембран, симвастатин может оказывать неблагоприятное воздействие на плод при назначении его беременным (женщины репродуктивного возраста должны избегать зачатия). Если в процессе лечения наступила беременность, препарат должен быть отменен, а женщина предупреждена о возможной опасности для плода.
Применение Овенкора не рекомендуется у женщин детородного возраста, не использующих контрацептивные средства.
У пациентов с пониженной функцией щитовидной железы (гипотиреоз) или при наличии некоторых заболеваний почек (нефротический синдром) при повышении уровня холестерина следует сначала проводить терапию лежащего в основе заболевания.
Овенкор с осторожностью назначают лицам, которые злоупотребляют алкоголем и/или имеют в анамнезе заболевания печени.
До начала и во время лечения пациент должен находиться на гипохолестериновой диете.
Одновременный прием грейпфрутового сока может усилить степень выраженности побочных явлений, связанных с приемом Овенкора, поэтому следует избегать их одновременного приема.
У больных с миапгией, миастенией и/или выраженным повышением активности КФК лечение препаратом прекращают. Овенкор не показан в тех случаях, когда имеется гипертриглицеридемия I, IV и V типов.
Лечение Овенкором может вызывать миопатию, приводящую к рабдомиолизу и почечной недостаточности.
Риск возникновения этой патологии возрастает у больных, получающих одновременно с Овенкором одно или несколько из следующих лекарственных средств: фибраты (гемфиброзил, фенофибрат), циклоспорин, нефазадон, макролиды (эритромицин, кларитромицин), противогрибковые средства из группы «азолов» (кетоконазол, интраконазол) и ингибиторы протеаз ВИЧ (ритонавир). Риск развития миопатии повышается также у больных с тяжелой почечной недостаточностью.
Все пациенты, начинающие терапию Овенкором, а также пациенты, которым необходимо увеличить дозу препарата, должны быть предупреждены о возможности возникновения миопатии и необходимости незамедлительного обращения к врачу в случае возникновения необъяснимых болях, болезненности в мышцах, вялости или мышечной слабости, особенно если это сопровождается недомоганием или лихорадкой. Терапия препаратом должна быть немедленно прекращена, если миопатия диагностирована или предполагается.
В цепях диагностирования развития миопатии рекомендуется регулярно проводить измерения величины КФК.
При лечении Овенкором возможно возрастание содержания сывороточной КФК, что следует учитывать при дифференциальной диагностике болей за грудиной.
Критерием отмены препарата служит увеличение содержания КФК в сыворотке крови более чем в 10 раз относительно верхних границ нормы.
Эффективен как в виде монотерапии, так и в сочетании с секвестрантами желчных кислот. В случае пропуска текущей дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время приема следующей дозы, дозу не удваивать.
Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью лечение проводят под контролем функции почек.
Длительность применения препарата определяется лечащим врачом индивидуально.

Читайте также:
Дюспаталин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Влияние на способность управлять автомобилем и работе с механизмами

О неблагоприятном влиянии Овенкора на способность управлять автомобилем и работе с механизмами не сообщалось.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой, по 10 мг и 20 мг.
По 10, 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10, 14, 20, 28, 30, 40, 50 или 100 таблеток в контейнер полимерный. Свободное пространство в контейнере заполняют ватой медицинской, гигроскопической.
Один контейнер или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 8 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
По 10 или 20 контейнеров или по 10,20,40,60, 80 и 100 контурных ячейковых упаковок, вместе с 10 инструкциями по применению, вкладывают в коробку из картона (для стационаров).

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

445351, Россия, г. Жигулевск, Самарская обл., ул. Песочная, 11.

Адрес для переписки (фактический адрес, в том числе для приема претензий)

445351, Россия, г. Жигулевск, Самарская обл., ул. Гидростроителей, 6.

Овенкор (Ovencor)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Овенкор

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

1 таб.
симвастатин10 мг

Вспомогательные вещества: бутилгидроксианизол, аскорбиновая кислота, лактоза, лимонная кислота, крахмал прежелатинизированный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, крахмал кукурузный, гидроксипропилметилцеллюлоза, масло касторовое, полиэтиленгликоль 4000, титана диоксид, тальк.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (8) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.

Читайте также:
Прокто-гливенол: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Фармакологическое действие

Гиполипидемическое средство из группы статинов, ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. Является пролекарством, поскольку имеет в своей структуре закрытое лактоновое кольцо, которое после поступления в организм гидролизуется.

Лактоновое кольцо статинов по своей структуре схоже с частью фермента ГМГ-КоА-редуктазы. По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, где прикрепляется этот фермент. Другая часть молекулы статина ингибирует процесс превращения гидроксиметилглутарата в мевалонат, промежуточный продукт в синтезе молекулы холестерина. Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы приводит к серии последовательных реакций, в результате которых снижается внутриклеточное содержание холестерина и происходит компенсаторное повышение активности ЛПНП-рецепторов и соответственно ускорение катаболизма холестерина (Xc) ЛПНП.

Гиполипидемический эффект статинов связан со снижением уровня общего Хс за счет Хс-ЛПНП. Снижение уровня ЛПНП является дозозависимым и имеет не линейный, а экспоненциальный характер.

Статины не влияют на активность липопротеиновой и гепатической липаз, не оказывают существенного влияния на синтез и катаболизм свободных жирных кислот, поэтому их влияние на уровень ТГ вторично и опосредовано через их основные эффекты по снижению уровня Хс-ЛПНП. Умеренное снижение уровня ТГ при лечении статинами, по-видимому, связано с экспрессией ремнантных (апо Е) рецепторов на поверхности гепатоцитов, участвующих в катаболизме ЛППП, в составе которых примерно 30% ТГ.

По данным контролируемых исследований симвастатин повышает уровень Хс-ЛПВП до 14%.

Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия (доклинический признак раннего атеросклероза), на сосудистую стенку, состояние атеромы, улучшают реологические свойства крови, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами. Имеются данные о том, что симвастатин улучшает функцию эндотелия уже через 30 дней терапии.

Применение симвастатина сопровождалось уменьшением частоты сердечно-сосудистых нарушений независимо от исходного уровня Хс-ЛПНП.

Фармакокинетика

После приема внутрь симвастатин хорошо абсорбируется из ЖКТ (в среднем 85%). C max достигается через 4 ч. Прием непосредственно перед едой с низким содержанием жиров не влияет на фармакокинетические параметры симвастатина.

При “первом прохождении” через печень симвастатин биотрансформируется с образованием активных бета-метаболитов. Связывание с белками плазмы составляет 95%.

Концентрация активного метаболита симвастатина в системном кровотоке человека составляет менее 5%.

Выводится в неизмененном виде и в виде метаболитов, главным образом, с желчью – 60-85%; 10-15% – в виде неактивных метаболитов выводится почками.

Показания активных веществ препарата Овенкор

Первичная гиперхолестеринемия при неэффективности диетотерапии, комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
E78.0 Чистая гиперхолестеринемия
E78.2 Смешанная гиперлипидемия

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Индивидуальный. Начальная доза составляет 5-20 мг. При необходимости дозу повышают с интервалом 4 недели. Симвастатин принимают в 1 раз/сут, вечером. Максимальная доза составляет 40 мг/сут.

Для пациентов, получающих иммунодепрессанты, рекомендуемая начальная доза составляет 5 мг/сут; максимальная доза – 5 мг/сут.

При тяжелой почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) начальная доза составляет 5-10 мг/сут.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: запор, диарея, потеря аппетита, метеоризм, тошнота, боли в животе, панкреатит, повышение активности АЛТ, АСТ, ГГТ, ЩФ.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, мышечные судороги, парестезии, периферическая невропатия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможна транзиторная артериальная гипотензия.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгии, миопатия, рабдомиолиз, повышение активности КФК.

Аллергические реакции: редко – ангионевротический отек, волчаночноподобный синдром, васкулит, тромбоцитопения, эозинофилия, увеличение СОЭ, артрит, крапивница, лихорадка, одышка.

Дерматологические реакции: фотосенсибилизация, кожная сыпь, зуд, гиперемия кожи, алопеция.

Противопоказания к применению

Активный патологический процесс в печени, стойкое повышение активности трансаминаз, беременность, лактация, повышенная чувствительность к симвастатину.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при активном патологическом процессе в печени, стойком повышении активности трансаминаз.

Читайте также:
Ипратропиум-аэронатив: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Безопасность и эффективность применения симвастатина в педиатрической практике не установлены. Не рекомендуется применять у детей.

Особые указания

С осторожностью применяют симвастатин у пациентов с заболеваниями печени, с хроническим алкоголизмом, при артериальной гипотензии, пониженном или повышенном тонусе скелетных мышц неясной этиологии, при эпилепсии, тяжелой почечной недостаточности.

Перед началом и во время лечения необходим контроль функции печени.

У пациентов, получающих антикоагулянты производны кумарина, перед началом и во время лечения симвастатином следует контролировать протромбиновое время.

Применение симвастатина следует прекратить при значительном увеличении активности КФК или подозрении на миопатию, при развитии острого или тяжелого заболевания, при появлении любого фактора риска, предрасполагающего к развитию почечной недостаточности вследствие рабдомиолиза.

Не рекомендуется применять симвастатин одновременно с иммунодепрессантами, фибратами, никотиновой кислотой (в дозах, вызывающих гиполипидемию), противогрибковыми препаратами производными азола.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность применения симвастатина в педиатрической практике не установлены. Не рекомендуется применять у детей.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении усиливается действие непрямых антикоагулянтов (в т.ч. варфарина).

При одновременном применении с цитостатиками, итраконазолом, фибратами, никотиновой кислотой в высоких дозах, иммунодепрессантами повышается риск развития миопатии.

При одновременном применении с дигоксином повышается концентрация дигоксина в плазме крови.

Описан случай развития симптомов рабдомиолиза после однократного приема дозы силденафила у пациента, получающего симвастатин.

Овенкор

Овенкор

Первичная гиперхолестеринемия (гетерозиготные семейная и несемейная, типы IIa, IIb и смешанный) – при неэффективности диетотерапии у пациентов с повышенным риском развития коронарного атеросклероза, комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, гиперлипопротеинемия, не поддающаяся коррекции специальной диетой и физической нагрузкой.

Гомозиготная наследственная гиперхолестеринемия (в качестве дополнения к гиполипидемической терапии).

Вторичные гиперлипидемии: гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия (IV тип, в качестве дополнения к диетотерапии), дисбеталипопротеинемия (III тип, в случаях при неадекватности диетотерапии), смешанные формы).

Заболевания ССС (в т.ч. асимптоматическая ИБС) – вторичная профилактика с целью снижения суммарного риска смерти, инфаркта миокарда (для замедления прогрессирования коронарного атеросклероза), инсульта и преходящих нарушений мозгового кровообращения.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Таблетки покрытые оболочкой, таблетки покрытые пленочной оболочкой

Противопоказания

Гиперчувствительность, острые заболевания печени, повышение активности “печеночных” трансаминаз неясного генеза; беременность; период лактации.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, однократно, вечером, запивая достаточным количеством воды, в дозе 5-80 мг 1 раз в сутки вечером.

При гиперхолестеринемии начальная доза – 10 мг; при недостаточной эффективности терапии дозу можно увеличивать (не ранее чем через 4 нед); максимальная суточная доза – 80 мг.

При ИБС начальная доза – 20 мг (однократно, вечером); при необходимости дозу постепенно увеличивают через каждые 4 нед до 40 мг. Если концентрация ЛПНП менее 75 мг/дл (1.94 ммоль/л), концентрация общего холестерина менее 140 мг/дл (3.6 ммоль/л), дозу препарата необходимо уменьшить.

При гомозиготной семейной гиперхолестеринемии – 40 мг/сут однократно вечером или 80 мг/сут в 3 приема (20 мг утром, 20 мг днем и 40 мг вечером).

У пациентов с ХПН (КК менее 30 мл/мин) или получающих циклоспорин, фибраты, никотинамид, максимальная суточная доза – 10 мг.

Фармакологическое действие

Гиполипидемический препарат, получаемый синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus terreus, является неактивным лактоном, в организме подвергается гидролизу с образованием гидроксикислотного производного. Активный метаболит подавляет ГМГ-КоА-редуктазу, фермент, катализирующий начальную реакцию синтеза холестерина – образование мевалоновой кислоты из ГМГ-КоА. Поскольку превращение ГМГ-КоА в мевалоновую кислоту представляет собой ранний этап синтеза холестерина, то применение симвастатина не вызывает накопления в организме потенциально токсичных стеролов. ГМГ-КоА легко метаболизируется до ацетил-КоА, который участвует во многих процессах синтеза в организме.

Снижает концентрацию ТГ, ЛПНП, ЛПОНП и общего холестерина в плазме (в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышение концентрации холестерина является фактором риска) за счет угнетения синтеза холестерина в печени и увеличения количества рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, что приводит к усилению захвата и катаболизма ЛПНП. Повышает концентрацию ЛПВП и уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий холестерин/ЛПВП. Не обладает мутагенным эффектом.

Начало действия – через 2 нед от начала приема, максимальный терапевтический эффект – через 4-6 нед. Действие сохраняется при продолжении лечения; при прекращении терапии содержание холестерина возвращается к исходному (до начала лечения).

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия (тошнота, рвота, гастралгия, боль в животе, запор или диарея, метеоризм), гепатит, холестатическая желтуха, повышение активности “печеночных” трансаминаз и ЩФ, КФК; редко – острый панкреатит.

Со стороны нервной системы и органов чувств: астения, головокружение, головная боль, бессонница, парестезии, периферическая невропатия, нечеткость зрительного восприятия, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миопатия, миалгия, миастения; редко – рабдомиолиз.

Читайте также:
Гизаар: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Аллергические и иммунопатологические реакции: кожная сыпь, крапивница, зуд, алопеция, ангионевротический отек, волчаночноподобный синдром, ревматическая полимиалгия, васкулит, тромбоцитопения, эозинофилия, увеличение СОЭ, артрит, артралгия, фотосенсибилизация, лихорадка, гиперемия кожи, “приливы” крови к лицу, одышка.

Прочие: анемия, сердцебиение, острая почечная недостаточность (вследствие рабдомиолиза), снижение потенции.

Особые указания

Эффективен как в виде монотерапии, так и в сочетании с секвестрантами желчных кислот.

До начала и во время курса лечения пациент должен находиться на гипохолестериновой диете.

В случае пропуска текущей дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время следующей дозы, дозу не удваивать.

Перед началом лечения необходимо проводить исследование функции печени (контролировать активность “печеночных” трансаминаз каждые 6 нед в течение первых 3 мес, далее каждые 8 нед в течение оставшегося первого года и затем 1 раз в полгода). Пациентам, получающим симвастатин в суточной дозе 80 мг, функцию печени контролируют 1 раз в 3 мес. В тех случаях, когда активность “печеночных” трансаминаз нарастает (превышение в 3 раза верхней границы нормы), лечение отменяют.

У больных с миалгией, миастенией и/или с выраженным повышением активности КФК лечение препаратом прекращают.

Симвастатин (как и др. ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы) не следует применять при повышенном риске возникновения рабдомиолиза и почечной недостаточности (вследствие тяжелой острой инфекции, артериальной гипотензии, большой хирургической операции, травмы, тяжелых метаболических нарушений).

Отмена гиполипидемических ЛС в период беременности не оказывает существенного влияния на результаты длительного лечения первичной гиперхолестеринемии.

В связи с тем что ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы тормозят синтез холестерина, а холестерин и др. продукты его синтеза играют существенную роль в развитии плода, включая синтез стероидов и клеточных мембран, симвастатин может оказывать неблагоприятное воздействие на плод при назначении его беременным женщинам (женщины репродуктивного возраста должны тщательно соблюдать меры по контрацепции). Если в процессе лечения возникает беременность, препарат должен быть отменен, а женщина предупреждена о возможной опасности для плода.

Данные в отношении выделения симвастатина с грудным молоком женщин отсутствуют, поэтому грудное вскармливание необходимо прекратить.

Хорошо контролируемые исследования в отношении применения у детей отсутствуют. Некоторые исследования показали эффективность и хорошую пререносимость при применении у детей в тяжелых случаях гиперхолестеринемии. Однако при применении ингибиторов ГМГ-КоА-редуктаз у детей моложе 18 лет (и особенно моложе 10 лет) следует соблюдать особую осторожность (учитывая значимость холестерина в растущем организме).

Препарат не показан в тех случаях, когда имеется гипертриглицеридемия I, V типов.

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью лечение проводят под контролем функции почек.

Пациентам рекомендуется немедленно сообщать о необъяснимых болях в мышцах, вялости или слабости, особенно если это сопровождается недомоганием или лихорадкой.

В экпериментах на животных выявлено канцерогенное вляние на печень, легкие, щтовидную железу, снижение фертильности, дегенерация семявыносящих протоков, атрофия яичек, угнетение сперматогенеза.

Применение при беременности и лактации

Симвастатин противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Взаимодействие

Применение усиливает действие непрямых антикоагулянтов и увеличивает риск возникновения кровотечений (следует контролировать протромбиновое время или МНО (международное нормализованное отношение).

Повышает концентрацию дигоксина в сыворотке крови.

Цитостатики, противогрибковые ЛС (кетоконазол, итраконазол), фибраты, высокие дозы никотиновой кислоты, иммунодепрессанты, эритромицин, кларитромицин, телитромицин, ингибиторы ВИЧ-протеаз, верапамил, нефазодон повышают риск развития рабдомиолиза и острой почечной недостаточности (при одновременном назначении не следует назначать симвастатин более 10 мг/сут).

Колестирамин и колестипол снижают биодоступность (применение симвастатина возможно через 2-4 ч после приема указанных ЛС, при этом отмечается аддитивный эффект).

Грейпфрутовый сок в больших количествах увеличивает Cmax и AUC препарата и риск миопатии (одновременное их применение не рекомендуется).

Наличие препарата Овенкор *

Препарат отсутствует в представленных аптеках, в наличии имеются аналоги (заменители), применение которых должно быть обязательно лично согласовано с лечащим врачом:

Овенкор

Таблетки, покрытые оболочкой, Овенкор

Лекарственная форма выпуска Овенкора – таблетки, покрытые оболочкой: белые, круглой двояковыпуклой формы (по 10 или 30 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 10, 20, 40, 60, 80 и 100 упаковок; по 10, 14, 20, 28, 30, 40, 50 или 100 шт. в полимерных контейнерах, в картонной пачке 1 контейнер).

Состав 1 таблетки:

  • активное вещество: симвастатин – 10 или 20 мг;
  • вспомогательные компоненты: полиэтиленгликоль-4000, тальк, диоксид титана, касторовое масло, бутилгидроксианизол, микрокристаллическая целлюлоза, аскорбиновая кислота, лактоза, лимонная кислота, кукурузный и прежелатинизированный крахмалы, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Овенкор относится к числу гиполипидемических средств, получаемых синтетическим путем из продукта ферментации патогенного гриба-сапрофита Aspergillus terreus. Неактивный лактон в организме подвергается метаболизму с последующим образованием гидрокси-кислотного производного.

Активный метаболит симвастатина ингибирует 3-гидрокси-3-метил-глютарил-КоА-редуктазу (ГМГ-КоА редуктазу). Этот фермент катализирует начальную реакцию образования из ГМГ-КоА мевалоната. Превращение ГМГ-КоА в мевалонат является ранним этапом синтеза холестерина, поэтому применение симвастатина к накоплению в организме потенциально токсичных стеролов не приводит. ГМГ-КоА легко метаболизируется до ацетил-КоА, который принимает участие в организме во многих процессах синтеза.

Читайте также:
Назоспрей: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Основные свойства симвастатина:

  • понижение плазменного содержания в крови ТГ (триглицеридов), ЛПНП и ЛПОНП (липопротеидов низкой и очень низкой плотности) и общего холестерина (при гетерозиготной семейной и несемейной формах гиперхолестеринемии, при смешанной гиперлипидемии повышенное содержание холестерина относится к факторам риска);
  • увеличение содержания ЛПВП (липопротеидов высокой плотности) и уменьшение соотношения ЛПНП к ЛПВП и общего холестерина к ЛПВП.

Эффект терапии проявляется через 14 дней с момента начала систематического приема Овенкора. Время достижения максимального терапевтического эффекта – 4–6 недель. При продолжении лечения действие сохраняется, после прекращения применения препарата наблюдается постепенное возвращение содержания холестерина к исходному уровню.

Фармакокинетика

Симвастатин имеет высокую абсорбцию. Максимальная концентрация в плазме крови после приема внутрь достигается примерно через 1,3–2,4 часа, спустя 12 часов она снижается на 90%. Связь с белками плазмы крови – примерно 95%.

Имеет эффект первого прохождения через печень: гидролизация с образованием активного производного – бета-гидроксикислоты, также обнаружены прочие активные и неактивные метаболиты.

Период полувыведения активных метаболитов – 1,9 часа.

Выводится, главным образом, в виде метаболитов с каловыми массами (60%). В неактивной форме почками выводится приблизительно 10–15%.

Показания к применению

  • гиперхолестеринемия: первичная гиперхолестеринемия (тип IIа и IIb) у пациентов с увеличенным риском развития коронарного атеросклероза в случаях неэффективности диетотерапии с низким содержанием холестерина и прочих немедикаментозных мер (снижение массы тела и физическая нагрузка); сочетание гиперхолестеринемии и гипертриглицеридемии, которые не корректируются соблюдением специальной диеты и физической нагрузкой;
  • ИБС (ишемическая болезнь сердца): с целью профилактики инфаркта миокарда, уменьшения риска сердечнососудистых нарушений (инсульт или транзиторные ишемические приступы), смерти, процедур реваскуляризации, а также для замедления прогрессирования атеросклероза коронарных сосудов.

Противопоказания

  • болезни печени в активной фазе, стойкое увеличение активности печеночных ферментов неясного генеза;
  • порфирия;
  • миопатия;
  • возраст до 18 лет;
  • беременность и период лактации;
  • индивидуальная непереносимость любого компонента препарата, а также прочих препаратов статинового ряда (ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы) в анамнезе.

Относительные (Овенкор назначается под врачебным контролем):

  • чрезмерное употребление алкоголя;
  • артериальная гипотензия, острые инфекционные болезни в тяжелом течении, выраженные эндокринные/метаболические нарушения, нарушения водно-электролитного баланса, травмы, хирургические вмешательства (в т. ч. стоматологические) либо другие состояния, при которых может наблюдаться развитие выраженной недостаточности почечной функции;
  • состояния после трансплантации органов при проведении терапии иммунодепрессантами (связано с повышенным риском возникновения почечной недостаточности и рабдомиолиза);
  • эпилепсия;
  • пониженный/повышенный тонус скелетных мышц неясного генеза.

Инструкция по применению Овенкора: способ и дозировка

Овенкор принимают внутрь 1 раз в день в вечернее время, запивая водой в достаточном количестве. Время приема препарата связывать с приемом пищи не следует.

Перед началом применения Овенкора больному назначается стандартная гипохолестериновая диета, которой следует придерживаться в течение всего курса лечения.

При гиперхолестеринемии суточная доза варьирует в пределах 10–80 мг.

Рекомендуемая начальная доза при гиперхолестеринемии составляет 10 мг. Максимально – 80 мг в день. Изменения (подбор) дозы нужно проводить с перерывами в 4 недели. В большинстве случаев оптимальный эффект наблюдается при приеме препарата в суточной дозе до 20 мг.

При гомозиготной наследственной гиперхолестеринемии Овенкор обычно назначают по 40 мг в 1 прием либо 80 мг в 3 приема (утром и днем по 20 мг, вечером – 40 мг).

Эффективные дозы Овенкора при ИБС или наличии высокого риска ее развития составляют 20–40 мг в день. В начале терапии обычно назначают 20 мг, увеличивать дозу можно с соблюдением перерыва 4 недели. При содержании ЛПНП меньше 75 мг/дл (1,94 ммоль/л) и общего холестерина меньше 140 мг/дл (3,6 ммоль/л) дозу уменьшают.

В максимальной дозе 10 мг Овенкор назначает при ХПН (хронической почечной недостаточности) с КК (клиренсом креатинина) меньше 30 мл/мин либо на фоне комбинированной терапии с циклоспорином, даназолом, гемфиброзилом или прочими фибратами (за исключением фенофибрата), ниацином в липидснижающих дозах (до 1000 мг в день). При одновременном применении с амиодароном или верапамилом суточная доза Овенкора не должна превышать 20 мг.

Побочные действия

  • система пищеварения: боли в области живота, запор/диарея, метеоризм, тошнота, панкреатит, гепатит, рвота, повышение активности печеночных ферментов, щелочной фосфатазы и КФК (креатинфосфокиназы);
  • органы чувств и нервная система: головная боль, астенический синдром, периферическая нейропатия, головокружение, бессонница, парестезии, мышечные судороги, нарушение вкусовых ощущений, расплывчатость зрения;
  • иммунопатологические и аллергические реакции: приливы, эозинофилия, гиперемия кожи, артрит, васкулит, ангионевротический отек, ревматическая полимиалгия, тромбоцитопения, увеличение СОЭ, обратимый лекарственный волчаночноподобный синдром, лихорадка, крапивница, фотосенсибилизация, одышка;
  • дерматологические реакции: редко – дерматомиозит, кожная сыпь, алопеция, зуд;
  • костно-мышечная система: слабость, миопатия, судороги мышц, миалгия; редко – рабдомиолиз;
  • другие реакции: сердцебиение, анемия, снижение потенции, острая почечная недостаточность.
Читайте также:
Пантогематоген - био: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Передозировка

Специфические симптомы передозировки Овенкора не выявлены (известны случаи приема препарата в дозе 450 мг).

Терапия: мероприятия, направленные на снижение всасывания вещества (вызов рвоты, прием активированного угля); симптоматическое лечение под контролем функции почек и печени, уровня КФК в сыворотке крови.

В случае развития миопатии с рабдомиолизом и острой почечной недостаточности (нарушение встречается редко, но может протекать в тяжелой форме) прием Овенкора немедленно отменяется, показано введение диуретика и бикарбоната натрия (путем внутривенной инфузии). При необходимости проводят гемодиализ.

Рабдомиолиз может стать причиной возникновения гиперкалиемии, которая устраняется внутривенным введением хлорида кальция или глюконата кальция, инфузией глюкозы в комбинации с инсулином, калиевыми ионообменниками либо, в тяжелых случаях, при помощи гемодиализа.

Особые указания

В начале лечения может наблюдаться преходящее повышение уровня печеночных ферментов.

Перед назначением препарата и регулярно в дальнейшем должны проводиться исследования печеночной функции. Частота контроля активности печеночных ферментов: первые три месяца – каждые 6 недель, затем на протяжении оставшегося первого года – 1 раз в два месяца, в дальнейшем – 1 раз в шесть месяцев. Функциональные тесты на определение функции печени также проводятся при повышении доз. Если доза увеличена до 80 мг в день, проводить контроль нужно 1 раз в три месяца. Прием Овенкора прекращают в случаях стойкого повышения активности трансаминаз (в 3 раза в сравнении с исходным уровнем).

В период беременности отмена гиполипидемических средств на результаты продолжительной терапии первичной гиперхолестеринемии существенного влияния не оказывает.

Женщинам детородного возраста, не использующим контрацептивные средства, принимать Овенкор не рекомендовано.

При пониженной функции щитовидной железы (гипотиреозе) или при наличии некоторых болезней почек (нефротического синдрома) при повышении уровня холестерина сначала должна быть проведена терапия лежащего в основе заболевания.

Прием Овенкора может приводить к развитию миопатии с последующим возникновением рабдомиолиза и почечной недостаточности.

При появлении необъяснимых болей, болезненности в мышцах, мышечной слабости или вялости нужно проконсультироваться с врачом, особенно если эти нарушения сопровождаются лихорадкой или недомоганием. При предположении/диагностировании миопатии терапию прекращают.

Для диагностирования возникновения миопатии рекомендовано регулярно измерять величину КФК. При дифференциальной диагностике болей за грудиной нужно учитывать прием препарата.

Овенкор эффективен в виде монотерапии и при комбинированном применении с секвестрантами желчных кислот.

Длительность лечения врач определяет индивидуально.

Применение при беременности и лактации

Согласно инструкции, Овенкор женщинам в период беременности/лактации применять противопоказано.

Есть ограниченные данные о развитии аномалий у новорожденных, чьи матери принимали препарат. Женщины детородного возраста, принимающие симвастатин, должны использовать методы контрацепции. При наступлении беременности Овенкор сразу отменяют.

Применение в детском возрасте

Пациентам младше 18 лет препарат не назначается (эффективность и безопасность Овенкора у этой группы больных не установлены).

При нарушениях функции печени

Пациентам с болезнями печени в активной фазе и стойким увеличением активности печеночных ферментов неясного генеза прием Овенкора противопоказан.

При нарушениях функции почек

При тяжелой почечной недостаточности терапия должна проводиться под контролем функции почек.

Лекарственное взаимодействие

  • эритромицин, иммунодепрессанты, телитромицин, кларитромицин, цитостатики, средства с противогрибковым действием (кетоконазол, итраконазол), нефазодон, фибраты, никотиновая кислота в высоких дозах, ингибиторы ВИЧ-протеазы: повышение риска развития миопатии;
  • даназол, циклоспорин, гемфиброзил и прочие фибраты (исключая фенофибрат), ниацин, амиодарон, верапамил, дилтиазем: риск появления миопатии/рабдомиолиза;
  • пероральные антикоагулянты (фенпрокумон, варфарин): риск появления кровотечений, требуется контроль показателей свертываемости крови до начала лечения и достаточно часто в начальный период терапии;
  • дигоксин: повышение его плазменного уровня;
  • колестипол, колестирамин: снижение биодоступности (принимать Овенкор можно через 4 часа после приема этих лекарственных средств, при этом отмечают развитие аддитивного эффекта);
  • сок грейпфрута (больше 1000 мл в день): значительное увеличение уровня ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы в плазме крови (комбинации следует избегать).

Аналоги

Аналогами Овенкора являются: Симвалимит, Синкард, Зорстат, Симвастатин, Холвасим, Симгал, Зокор, Симвор, Симло, Вазилип, Симвастол.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света и влаги, при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы об Овенкоре

Согласно отзывам, Овенкор является эффективным препаратом. При этом отмечается, что для достижения снижения показателей холестерина требуется соблюдение назначенной диеты. Есть данные о развитии значимых побочных эффектов, которые приводят к отмене терапии.

Цена на Овенкор в аптеках

Цена на Овенкор неизвестна, поскольку в аптеках препарат отсутствует. Примерная цена на аналоги составляет: Симвастатин (30 таблеток по 10 мг) – от 41 рубля, Вазилип (14 таблеток по 10 мг) – от 124 рублей.

Об авторе

Ильин Валентин Валентинович

Диплом по специальности «Фармация», Образовательная организация дополнительного профессионального образования «Международная академия экспертизы и оценки»

Диплом по специальности «Фармацевтическая технология», ООО «Национальный центр медицинского образования» совместно с Федеральным государственным бюджетным учреждением дополнительного профессионального образования «Всероссийским учебно-научно-медицинским центром по непрерывному фармацевтическому и медицинскому образованию»

Читайте также:
Нитроминт: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Овенкор

Овенкор

Фото препарата

  • Латинское название: Ovenkor
  • Код АТХ: C10AA01
  • Действующее вещество: Симвастатин (Simvastatin)
  • Производитель: ООО «ОЗОН» (Россия)

Состав

Симвастатин, аскорбиновая кислота, бутилгидроксианизол, лимонная кислота, лактоза, желатинизированный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, титана диоксид, магния стеарат, кукурузный крахмал, масло касторовое, гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль, тальк.

Форма выпуска

Таблетки 10 и 20 мг круглые в пленочной оболочке белого цвета двояковыпуклые в контурной упаковке в картонной пачке № 10, 20, 50.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Препарат из группы статинов, обладает гиполипидемическим действием, ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу. Его структура имеет закрытое лактоновое кольцо, которое в организме человека гидролизуется, то есть является пролекарством.

Лактоновое кольцо статинов имеет сродство с ферментом ГМГ-КоА-редуктаза, в результате чего конкурентно связывается с частью рецептора коэнзима А, где этот фермент прикрепляется.

Часть молекулы статина участвует процессе превращения гидроксиметилглутарата в мевалонат, который относится к продукту промежуточного синтеза молекулы холестерина. Эти процессы вызывают ряд реакций, в результате которых внутриклеточное содержание холестерина снижается и ускорение катаболизма холестерина ЛПНП. Гиполипидемический эффект препарата обусловлен снижением уровня общего холестерина за счет холестерина ЛПНП. При этом, снижение уровня ЛПНП дозозависимо и носит экспоненциальный характер.

Статины не влияют на катаболизм и синтез свободных жирных кислот, поэтому они влияют на уровень ТГ опосредовано (вторично). По данным исследований препарат повышает уровень ЛПВП-холестерина до 14%. Кроме гиполипидемического действия, препарат оказывает положительное влияние на сосудистую стенку при дисфункции эндотелия (признак доклинического проявления раннего атеросклероза), нормализует реологические свойства крови, оказывает антипролиферативное и антиоксидантное действие. Лечение препаратом сопровождается снижением частоты сердечно-сосудистых нарушений.

Фармакокинетика

Препарат почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Максимальная концентрация достигается через 4 часа. Прием пищи на фармакокинетические параметры не влияет. Связывание с белками крови —высокое. Биотрансформация симвастатина происходит в печени с образованием фармакологически активных бета-метаболитов. В системный кровоток поступает не более 5% от всей концентрации метаболита симвастатина. Выводится препарат, как в неизмененном виде, так и в форме метаболитов, преимущественно с желчью и в меньшей степени почками.

Показания к применению

  • Гиперхолестеринемия (первичная) — при неэффективной низкохолестериновой диетотерапии и немедикаментозных мероприятий (снижение веса, физическая нагрузка) у пациентов с повышенным риском развития коронарного атеросклероза; ;
  • Комбинированная гипертриглицеридемия/гиперхолестеринемия, не поддающаяся коррекции диетой и физической нагрузкой;
  • С профилактической целью (уменьшения риска смерти при инфаркте миокарда, риска развития нарушений сердечно-сосудистой системы (ишемические приступы, инсульт), атеросклероза коронарных сосудов.

Противопоказания

Высокая чувствительность к препарату, порфирия, заболевания печени, возраст до 18 лет, заболевания скелетной мускулатуры, беременность и период лактации.

Назначать с осторожностью пациентам, перенесшим трансплантацию органов и принимающим иммунодепрессанты, злоупотребляющим алкоголем, имеющим эндокринные заболевания и нарушения метаболизма, при эпилепсии, артериальной гипотензии, острых инфекционных заболеваниях.

Побочные действия

Потеря аппетита, запор, диарея, тошнота, метеоризм, боли в животе, панкреатит; головокружение, головная боль, парестезии, мышечные судороги; артериальная гипотензия; миопатия, миалгии, аллергические реакции, фотосенсибилизация, гиперемия кожи, зуд, кожная сыпь, анемия.

Овенкор, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Перед началом терапии Овенкором, пациенту на весь период лечения назначается стандартная гипохолестериновая диета. Препарат принимать один раз в сутки в вечернее время, запивая водой. С приемом пищи прием препарата связывать не следует. Рекомендуемая суточная доза для лечения гиперхолестеринемии колеблется в пределах 10 — 80 мг. При этом, начальная доза составляет 10 мг. Изменения дозы проводиться с интервалами в один месяц. У подавляющего числа пациентов оптимальный лечебный эффект наступает при приеме Овенкора в суточных дозах до 20 мг.

Для пациентов с ИБС или ее высоким риском развития эффективная суточная дозы препарата составляют 20-40 мг, а начальная — 20 мг в сутки. Коррекция дозы пациентам после 60 лет и больным с легкой или средней степенью почечной недостаточности не проводится. При одновременном приеме Овенкорома и Верапамила или Амиодарона суточная дозировка Овенкора не должна быть более 20 мг.

Передозировка

Специфических клинически выраженных симптомов передозировки не выявлено.

Взаимодействие

Симвастатин усиливает действие пероральных антикоагулянтов (варфарин, фенпрокумон) и повышает вероятность возникновения кровотечений, поэтому необходим контроль свертываемости крови до приема препарата, а также в начальном периоде лечения. Биодоступность препарата снижается при одновременном приеме Колестипола и Колестирамина. Сок при приеме Симвастатина, не рекомендуется употребление грейпфрутового сока в объема более 1 литра в день из-за высокого риска увеличения уровня ингибирующей активности в плазме крови ГМГ-КоА-редуктазы.

Аналоги таблеток Овенкор

Публикация проверена экспертом. Информация обновлена 12.02.2021

Автор публикации

Олефир Милана Витальевна

Врач общей практики, врач-терапевт.

Наш эксперт

Гаврилюк Наталья Дмитриевна

Читайте также:
Аллопуринол-эгис: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Врач общей практики, врач – кардиолог, научный сотрудник НМИЦ имени В. А. Алмазова.

1. Симвастатин (дешевле на 313 руб., рейтинг 4) 2. Симвастол (дешевле на 265 руб., рейтинг 4) 3. Вазилип (дешевле на 173 руб., рейтинг 3)

Овенкор (таблетки) Рейтинг: 6 голосов

  • Табл. 10 мг, 20 шт. От 372 руб.
  • Табл. 20 мг, 20 шт. От 510 руб.

Препарат российского производства, предназначенный для лечения заболеваний сердечно-сосудистой системы. Действующее вещество – симвастатин в количестве 10 или 20 мг на одну таблетку. Противопоказан в возрасте до 18 лет.

Недорогие заменители Овенкора

Аналог дешевле от 313 руб.

  • Таблетки 10 мг, 15 шт. От 59 руб.
  • Таблетки 10 мг, 30 шт. От 62 руб.

Симвастатин – очень выгодный российский препарат с тем же активным компонентом в составе, но в минимальной дозировке от 10 мг на таблетку. Назначается для лечения первичной иперхолестеринемии и вторичной гиперлипидемии. С полным перечнем показаний можно ознакомится в инструкции.

Симвастол (таблетки) Рейтинг: 4 голосов

Аналог дешевле от 265 руб.

  • Табл. 10 мг, 14 шт. От 107 руб.
  • Табл. 10 мг, 28 шт. От 202 руб.

Симвастол – аналог румынского производства. Выпускается в картонных упаковках по 14 и 28 таблеток. Действующее вещество здесь такое же, поэтому инструкция по применению содержит лишь несущественные отличия. Перед началом лечения настоятельно рекомендуем проконсультироваться с врачом.

Аналог дешевле от 173 руб.

  • Таблетки 20 мг, 14 шт. От 199 руб.
  • Таблетки 10 мг, 28 шт. От 289 руб.

Ещё один зарубежный заменитель Овенкора, который также получается выгоднее “оригинала”, хотя ничем существенным от него не отличается. Противопоказан при беременности, лактации и в детском возрасте. Весь перечень противопоказаний можно найти в инструкции.

Информация, опубликованная на этой странице не является призывом к лечению и не заменяет консультацию специалиста. Пожалуйста, обратитесь к врачу!

Гаврилюк Наталья Дмитриевна (Врач общей практики, врач – кардиолог, научный сотрудник НМИЦ имени В. А. Алмазова)

Инстаграм: @dr.gavriliuk (66,3 тыс. подписчиков)

Цель страницы: показать список аналогов (синонимов), актуальные цены и рейтинги лекарств, выставленные пользователями (суммарно более 10 000 оценок).

Вместе с этим препаратом посетители ищут:

Аналоги таблеток Аторвастатин

Аналоги таблеток Симвастатин

Аналоги таблеток Антистен

Аналоги таблеток Вамлосет

Аналоги таблетки Вазилип

Выберите свой город

Найти еще в 179 городах России

2015-2021. Аналогист.ру – сайт об аналогах (дженериках) медицинских препаратов. На сайте не производится продажа лекарств. Вся информация представлена в ознакомительных целях, перед началом лечения проконсультируйтесь со специалистом.
Пользовательское соглашение / Политика конфиденциальности

Цель (миссия) сайта – предоставить пользователям наиболее полный и актуальный список доступных аналогов лекарств с ценами в аптеках и рейтингами к аналогам (синонимам), который выставили сами пользователи. Таким образом сайт analogist.ru может помочь вам не только подобрать более дешевые аналоги лекарств, но и показать наиболее качественные лекарства по оценкам пользователей сайта.

Информация, опубликованная на сайте, предназначена только для ознакомления и не заменяет квалифицированную медицинскую помощь. Обязательно проконсультируйтесь с врачом!

ИКС (Индекс Качества Сайта): 460

Мы гордимся тем, что наш сайт получил рейтинг в 86% положительных голосов пользователей на основании 76 оценок.

Овенкор: инструкция по применению, аналоги, цены и отзывы

Лекарство от холестерина Овенкор и его краткая инструкция по применению, а также средняя цена, отзывы и аналоги – основные пункты, информация о которых представлена в статье.

Препарат Овенкор

Состав и лекарственная форма

Препарат Овенкор, действующее вещество которого симвастатин, является ингибитором действия фермента ГИГ-КоА-редуктазы. При попадании внутрь организма статин, имеющий в химическом составе закрытое лактонное кольцо, поддается процессу гидролиза. Кольцо по структуре похоже на часть ГМГ-КоА-редуктазы. Молекула медикамента соединяется с частью рецептора коэнзима-А, В месте прикрепления этого фермента. Параллельно вторая часть молекулы угнетает процесс преобразования мевалоната, предшественника холестерина. В результате цепи химических реакций происходит снижение содержания холестерина внутри клеток печени.

При этом увеличивается количество антиатерогенный липопротеидов высокой плотности. Интенсивность снижения липопротеидов в крови зависит от дозы препарата. Чем выше дозировка, тем интенсивней процесс. Овенкор опосредованно приводит к небольшому снижению триглицеридов. Симвастатин протективно влияет на эластичность сосудистой стенки, улучшает свойства эндотелия. Также Овенкор обладает антиоксидантным действием на организм.

Медикамент выпускается в форме таблеток в пленочной оболочке с дозировкой 10, 20 мг. В аптеках препарат можно преобрести в упаковках от 10 до 100 штук. Медикамент отпускается строго по рецепту врача. Страна производитель – Россия.

Показания к применению

Таблетки Овенкор назначают в следующих ситуациях:

  • Начальная стадия гиперлипидемии, если только лишь диетическое питание не приносит должного эффекта.
  • Повышенный холестерин в комбинации с высоким уровнем триглицеридов.
  • Прогрессирующий атеросклероз. Овенкор может входить в комплексную схему терапии в сочетании с другими препаратами и диетическим меню.
  • Профилактика возникновения инфаркта миокарда, инсультов, тромбозов глубоких вен нижних конечностей.
Читайте также:
Скандинибса форте: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Только врач может включить статины в индивидуальный план лечения пациента, подобрав оптимальную дозу с учетом сопутствующих заболеваний.

Противопоказания

К главным противопоказаниям для назначения Овенкора относятся хронические и острые заболевания печени почек. Лекарство не следует употреблять при наличии индивидуальной непереносимости отдельных компонентов. Медикамент противопоказан пациентам, которые имеют заболевания мышц. В педиатрии препарат не используется, так как воздействие симвастатина на детский организм не изучено. Беременным и кормящим женщинам статины не назначают.

Побочные эффекты

К наиболее частым побочным эффектам причисляют такие состояния, как:

  • Сниженние аппетита, диарея, затрудненная дефекация, метеоризм, абдоминальная боль.
  • Приступ панкреатита.
  • Повышение уровня печеночных ферментов.
  • Судороги, головокружения и головная боль, нарушения чувствительности, невропатии.
  • Заболевания мышц, разрушения мышечных волокон.
  • Редко возникают анемии.
  • Иногда появляется кожный зуд и сыпь, выпадение волос на голове.

Способ применения и дозы

Для каждого пациента врач-специалист подбирает оптимальную дозу. Начальна доза при отсутствии сопутствующих сердечно-сосудистых патологий составляет 5–10 мг в сутки. После лабораторного контроля через месяц доктор может откорректировать дозировку препарата, увеличив ее. Наилучшее время для приема Овенкора – вечером за пару часов до сна. Пациентам с тяжелой степенью атеросклероза и высоким риском коронарных осложнений положена максимальная дозировка 40 мг в день. В таком случае требуется постоянный контроль со стороны медперсонала.

Алкоголь строго противопоказан на время терапии симвастатином. Так как он при взаимодействии с лекарством может оказывать сильное токсическое действие на печеночные клетки.

Применение от холестерина

Взаимодействие с другими препаратами

Одновременное употребление Овенкора и Варфарина усиливает фармакологический эффект последнего. Это может спровоцировать возникновение кровотечений и нарушение свертывания крови. Риск развития миопатий существенно увеличивается при комбинированном употреблении статина и цитостатиков, а также иммунодепресантов.

Концентрация Дигоксина разительно повышается, если пациент употребит одновременно симвастатин. Существует также вероятность развития рабдомиолиза при одномоментном приеме Овенкора и Силденафила.

Особенности применения

До начала, а также во время курса лечения статинами, обязательно контролируются лабораторные показатели работы печени. Пациентам с низким артериальным давлением, с диагностированной эпилепсией и гипертонусом скелетной мускулатуры требуется особый контроль при назначении Овенкора. При одновременном употреблении симвастатина и антикоагулянтов необходимо перманентно измерять протромбиновое время.

При первых же признаках мышечных заболеваний следует незамедлительно исключить статин из схемы терапии.

При беременности и кормлении грудью

Во время беременности статины не назначают, так как они могут оказать негативное воздействие на плод. В период грудного вскармливание медикамент также противопоказан. При острой необходимости лечения статинами, ребенка переводят на искусственные молочные смеси.

Детям

Механизм воздействия на детский организм не изучен. Для лиц, не достигших совершеннолетия, статины противопоказаны.

При нарушениях функции печени

Тяжелые нарушения функции печени являются абсолютным противопоказанием для применения гиполипидемических препаратов.

При нарушениях функции почек

При серьезных проблемах с фильтрационной функции почек, при острой и хронической почечной недостаточности Овенкор не применяется.

Цена препарата

В аптеках Украины симвастатин, торговое название Овенкор, можно преобрести в среднем по цене 330 грн за упаковку 30 таблеток в дозе 10 мг. На территории Российской Федерации статин обойдется вам в 360 руб за аналогичную комплектацию. Таблетки в дозировке 20 мг стоят немного дороже – около 450 руб. Не забывайте предъявлять рецепт и контролировать дату изготовления перед покупкой.

Аналоги Овенкор

Вазилип, Зокор, Зорстат обладают таким же фармакологическим действием, так как в их основе все тот же Симвастатин. Заменители Овенкора отличаются страной происхождения.

Цена аналогов зачастую гораздо ниже. В каждом фармпрепарате могут использоваться разные вспомогательные вещества. При непереносимости отдельных компонентов Овенкора, можно выбрать один из коммерческих вариантов симвастатина, в котором отсутствует этот аллерген.

Отзывы об использовании

Характеристика врачей и пациентов в основном однородная – большинство отзывов позитивные. Доктора причисляют Овенкор к классическим статинам, которые часто используются в рутинной практике. При правильном применении побочные эффекты незначительны, а риск передозировки минимальный. Препарат начинает действовать довольно быстро. Уже через две недели врач может оценить эффективность назначенной терапии с помощью анализа крови. При необходимости дозировка легко корректируется прямо в процессе лечения.

Отзывы о препарате Овенкор на форумах и медицинских сайтах

Для пациентов удобно, что лекарство можно принимать единожды в день. Люди, употреблявшие фармпрепарат, отмечают минимальное количество побочных эффектов при соблюдении рекомендаций. Большинство людей чувствует улучшение общего состояния уже через 4 недели постоянного применения лекарства. Чаще всего негативные комментарии касаются цены препарата. Но некоторые граждане отмечают, что цена вполне оптимальная для этой категории медикаментов.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: