Овестин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Инструкция по применению ОВЕСТИН ® (OVESTIN)

Таблетки белого цвета, круглые, плоские, со скошенным краем, на одной стороне маркировка “DG” над “8”, между которыми разделительная риска, на другой стороне – “ORGANON*”.

1 таб.
эстриол 2 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, крахмал картофельный, магния стеарат, повидон, лактозы моногидрат, вода дистиллированная.

30 шт. – блистеры (1) – коробки картонные.

Описание лекарственного препарата ОВЕСТИН ® основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2007 году. Дата обновления: 11.04.2007 г.

Фармакологическое действие

Гормональный препарат, содержит природный женский гормон эстриол. Восполняет потерю способности образовывать эстрогены у женщин в менопаузном периоде и ослабляет менопаузные симптомы. Эстриол особенно эффективен при лечении нарушений со стороны мочевыделительной системы. В случае атрофии слизистой оболочки нижних отделов мочевыводящих путей эстриол способствует нормализации их эпителия и восстановлению нормальной микрофлоры и физиологического рН во влагалище. В результате этого повышается сопротивляемость эпителиальных клеток мочевыводящих путей и влагалища к инфекции и к воспалению, снижая такие вагинальные жалобы, как диспареуния, сухость, зуд, вагинальные инфекции и инфекции мочевого тракта, жалобы, связанные с мочеиспусканием, слабо выраженное недержание мочи.

В отличие от других эстрогенов, эстриол обладает коротким периодом действия, поскольку в ядрах клеток эндометрия он удерживается только короткий период времени. Поэтому предполагается, что одноразовое введение полной суточной дозы не вызывает пролиферации эндометрия. Поэтому не требуется циклического введения прогестагена, и не возникает постменопаузных кровотечений отмены. Кроме того, показано, что эстриол не увеличивает маммографическую плотность.

Фармакокинетика

В плазме почти весь (90%) эстриол связан с альбумином и в отличие от других эстрогенов практически не связан с глобулином, связывающим половые гормоны.

После приема внутрь эстриол быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. C max неконъюгированного эстриола в плазме достигается в течение 1 ч после приема.

Интравагинальное введение эстриола обеспечивает оптимальную биодоступность в месте действия. Эстриол также всасывается и попадает в общий кровоток, что проявляется быстрым ростом концентрации несвязанного эстриола в плазме. C max в плазме наблюдаются через 1-2 ч после аппликации.

Около 90% эстриола связывается с альбумином плазмы и в отличие от других эстрогенов эстриол почти не связывается с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ).

Метаболизм и выведение

Метаболизм эстриола состоит главным образом из конъюгации и деконъюгации в ходе кишечно-печеночной циркуляции. Эстриол, конечный продукт метаболизма, выводится в основном с мочой в конъюгированной форме. Лишь небольшая часть (±2%) выводится с калом, преимущественно в виде неконъюгированного эстриола. T 1/2 составляет примерно 6-9 ч.

Показания к применению

  • для ЗГТ при атрофии слизистой оболочки нижних отделов мочевого тракта и влагалища, обусловленной эстрогенной недостаточностью, в частности, для лечения таких симптомов, как диспареуния, сухость и зуд влагалища, для предупреждения рецидивирующих инфекций влагалища и нижних отделов мочевого тракта; для лечения дизурии (например, учащение мочеиспускания) и умеренного недержания мочи;
  • пред- и послеоперационное лечение при проведении операций на влагалище в постменопаузном периоде;
  • в качестве вспомогательного средства диагностики при получении атрофической картины цервикального мазка;
  • климактерические расстройства, такие, как приливы и ночная потливость (для приема внутрь);
  • бесплодие, обусловленное цервикальным фактором (для приема внутрь).

Режим дозирования

Для приема внутрь

Максимальная суточная доза составляет 8 мг. Суточную дозу принимают в 1 прием.

При симптомах атрофии нижних отделов мочевого тракта и влагалища, обусловленных эстрогенной недостаточностью, назначают в дозе 4-8 мг/сут в течение первых 4 недель с последующим постепенным снижением дозы в соответствии с динамикой клинических симптомов до достижения поддерживающей дозы 1-2 мг/сут.

  • 4-8 мг/сут в течение 2 недель до операции, 1-2 мг/сут в течение 2 недель после операции.
  • 4-8 мг в течение недели с постепенным снижением дозы. Для поддерживающей терапии следует назначать минимальную эффективную дозу.
  • как правило, назначают 1-2 мг/сут с 6 по 15 день менструального цикла. Однако в различных случаях суточная доза может варьировать от 1 до 8 мг. Дозу следует повышать каждый месяц до достижения оптимального воздействия на слизистую оболочку шейки матки.

В случае пропуска приема очередной дозы , если опоздание составило не более 12 ч, то необходимо принять ее как можно скорее. Если опоздание составило более 12 ч, следует пропустить один прием и в дальнейшем принимать препарат в обычное время.

Таблетки принимают внутрь, запивая водой, предпочтительно в одно и то же время суток.

Для интравагинального применения

  • интравагинально назначают в форме крема по 1 аппликации/сут или по 1 суппозиторию/сут в течение первых недель (максимум 4 недели) с последующим постепенным снижением дозы, основываясь на облегчении симптомов, до достижения поддерживающей дозы – 1 аппликация крема 2 раза в нед. или 1 суппозиторий 2 раза/нед..
  • 1 аппликация/сут или 1 суппозиторий/сут в течение 2 недель перед операцией;
  • 1 аппликация крема или 1 суппозиторий 2 раза/нед. в течение 2 недель после операции.
  • 1 аппликация крема или 1 суппозиторий через день в течение недели перед взятием следующего мазка.

Пропущенную дозу необходимо ввести сразу как только пациентка вспомнит об этом, но при условии, что это будет не в день введения следующей дозы. В последнем случае пропущенную дозу не вводят и в дальнейшем применяют интравагинально в соответствии с обычной схемой дозирования.

При начале или при продолжении лечения менопаузных симптомов необходимо применять наименьшую эффективную дозу в течение наиболее короткого периода времени.

У женщин, не получающих ЗГТ, или женщин, которые переводятся с непрерывного перорального приема комбинированного препарата для ЗГТ, лечение Овестином в форме крема или суппозиториев можно начинать в любой день. Женщины, которые переходят с циклического режима приема препаратов для ЗГТ, должны начинать лечение Овестином через 1 неделю после окончания цикла.

Суппозитории следует вводить во влагалище на ночь перед сном.

1 аппликация (аппликатор, заполненный до кольцевой отметки) содержит 0.5 г крема Овестин, что соответствует 0.5 мг эстриола. Крем вводят во влагалище с помощью калиброванного аппликатора на ночь перед сном.

1. Снимают колпачок с тубы, переворачивают колпачок и используют острый
стержень для вскрытия тубы.

2. Наворачивают аппликатор на тубу.

3. Сжимают тубу для заполнения аппликатора кремом до тех пор, пока не
остановится поршень.

4. Отворачивают аппликатор с тубы и закрывают тубу колпачком.

Читайте также:
Протопик: инструкция по применению, отзывы, аналоги

5. В положении лежа вводят конец аппликатора глубоко во
влагалище и медленно вводят крем, надавливая на поршень до упора.

После введения препарата из цилиндра вынимают поршень и промывают цилиндр и поршень теплой водой с мылом. Не следует применять детергенты. После этого цилиндр и поршень обильно ополаскивают чистой водой.

Не опускать аппликатор в горячую или кипящую воду.

Побочные действия

  • напряжение или боль в молочных железах, межменструальные кровянистые мажущие выделения из влагалища, цервикальная гиперсеркреция;
  • доброкачественные и злокачественные эстрогенозависимые неоплазии (т.е. рак эндометрия и молочных желез).
  • повышение АД;
  • венозная тромбоэмболия (считается, что тромбоз глубоких вен ног или таза и эмболия сосудов легких чаще возникает у пациентов, получающих ЗГТ, чем у лиц, которые не применяли ЗГТ;
  • неизвестно, связано ли развитие тромбоэмболии с лечением Овестином);
  • инфаркт миокарда, инсульт.
  • тошнота, желтуха, желчнокаменная болезнь.
  • возможна деменция.
  • кожная сыпь, хлоазма, многоформная эритема, узелковая эритема, геморрагическая пурпура.
  • при применении в форме крема или суппозиториев вагинальных возможны местное раздражение, зуд.

Большинство побочных реакций носит преходящий характер, но может свидетельствовать о применении чрезмерно высокой дозы.

Противопоказания к применению

  • установленный, в анамнезе или подозреваемый рак молочных желез;
  • установленные или подозреваемые эстрогенозависимые злокачественные опухоли (например, рак эндометрия);
  • влагалищное кровотечение неясной этиологии;
  • нелеченая гиперплазия эндометрия (для интравагинального применения);
  • подтвержденная венозная тромбоэмболия (тромбоз глубоких вен, эмболия легких) в течение последних 2 лет;
  • активное или недавно перенесенное тромбоэмболическое заболевание артерий (например, стенокардия, инфаркт миокарда);
  • тяжелые заболевания печения; заболевание печени в острой стадии или заболевание печени в анамнезе, после которого показатели функции печени не вернулись к норме;
  • порфирия;
  • сахарный диабет с ангиопатией;
  • серповидно-клеточная анемия;
  • синдром Дубина-Джонсона;
  • нарушение мозгового кровообращения;
  • синдром Ротора;
  • беременность;
  • лактация;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью применять при семейной гиперлипопротеинемии; повышенном риске тромбоэмболических осложнений; системной красной волчанке; при длительной иммобилизации, серьезных хирургических вмешательствах; при заболеваниях желчного пузыря в анамнезе (особенно при холелитиазе); при сильном зуде или холестатической желтухе (в т. ч. в анамнезе в течение предшествующей беременности); при доброкачественной опухоли печени (например, аденома печени); панкреатите; эндометриозе; лейомиоме; гиперплазии эндометрия в анамнезе; бронхиальной астме; артериальной гипертензии; при гиперкальциемии, обусловленной костными метастазами рака молочной железы; при герпесе беременных; эпилепсии; отосклерозе, при мигрени или тяжелой головной боли; при наличии факторов риска эстрогенозависимых опухолей (например, 1 степень наследственности рака молочной железы).

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

В случае наступления беременности во время лечения Овестином препарат следует немедленно отменить. Результаты большинства эпидемиологических исследований, проведенных к настоящему времени относительно непреднамеренного воздействия эстрогенов на плод, указывают на отсутствие тератогенных или фетотоксических эффектов.

Эстриол выводится с грудным молоком и может уменьшать его образование.

Особые указания

Для лечения симптомов менопаузы ЗГТ необходимо начинать только в отношении симптомов, которые неблагоприятно влияют на качество жизни. Во всех случаях необходимо не менее 1 раза в год проводить тщательную оценку риска и пользы лечения и ЗГТ следует продолжать только в течение периода времени, пока польза превышает риск.

Перед началом или возобновлением ЗГТ необходимо установить подробный индивидуальный и семейный анамнез. Руководствуясь полученным анамнезом, противопоказаниями и предупреждениями по применению необходимо провести клиническое обследование (включая обследование органов малого таза и молочных желез). Во время лечения рекомендуется проводить периодические медицинские осмотры, частота и характер которых индивидуальны. Женщины должны быть информированы о необходимости сообщения врачу об изменениях в молочных железах. Исследования, включая маммографию, необходимо проводить в соответствии с принятыми в настоящее время стандартами обследования.

  • желтуха или нарушение функции печени, значительное повышение АД, возобновление головной боли по типу мигрени, беременность, гиперплазия эндометрия.

При интравагинальном применении для предупреждения стимуляции эндометрия суточная доза не должна превышать 0.5 мг эстриола (1 аппликация крема или 1 суппозиторий). Не следует применять эту максимальную дозу в течение более 4 недель.

Рак молочных желез

На основании результатов рандомизированного, плацебо-контролируемого испытания, испытания по программе Инициатива женского здоровья (WHI) и эпидемиологических исследований, включавших Исследование Миллиона Женщин (MWS), сообщалось о повышенном риске рака молочных желез у женщин, принимавших эстрогены, комбинации эстрогена и прогестагена или триболон для ЗГТ в течение нескольких лет. Для всей ЗГТ повышенный риск становится заметным после нескольких лет применения и увеличивается с продолжительностью приема, но возвращается к исходному уровню через несколько (максимум 5) лет после прекращения лечения.

В исследовании MWS относительный риск возникновения рака молочных желез при применении коньюгированных лошадиных эстрогенов (СЕЕ) или эстрадиола (Е 2 ) был выше, когда добавляли прогестаген, как при циклическом, так и при непрерывном приеме, и независимо от типа прогестогена. Не получено подтверждения о различии риска при различных способах введения.

В WHI исследовании применявшийся комбинированный для непрерывного приема препарат коньюгированного лошадиного эстрогена и медроксипрогестерона ацетата (СЕЕ + МРА) был связан с возникновением раковых опухолей молочных желез, которые были несколько больше по размеру и чаще имели метастазы в местном лимфатическом узле по сравнению с плацебо.

Неизвестно связан ли такой риск с применением Овестина. В недавно проведенном популяционном исследовании “случай-контроль” с участием 3345 женщин с инвазивным раком молочной железы и 3454 женщин в контрольной группе показано, что применение эстриола в отличие от других эстрогенов не было связано с повышенным риском развития рака молочной железы. Поэтому при решении вопроса о применении ЗГТ очень важно тщательно оценить риск развития рака молочной железы и пользу терапии.

Венозные тромбоэмболии (ВТЭ)

ЗГТ связана с более высоким относительным риском развития ВТЭ – тромбоза глубоких вен или эмболии легких. В одном рандомизированном контролируемом исследовании и в эпидемиологических исследованиях было установлено, что риск для женщин, получающих ЗГТ, в 2-3 раза выше, чем для лиц, не применяющих лечение. Неизвестно, связано ли применение Овестина с таким же риском.

Обычно признанными факторами риска ВТЭ является индивидуальный или семейный анамнез, сильно выраженное ожирение (ИМТ>30 кг/м ) и системная красная волчанка. Не существует единого мнения относительно возможной роли варикозного расширения вен в развитии ВТЭ.

Читайте также:
Галстена: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Больные с ВТЭ в анамнезе или с установленными тромбоэмболическими состояниями имеют повышенный риск ВТЭ. ЗГТ может увеличить этот риск. Для того, чтобы исключить предрасположенность к образованию тромбов, необходимо исследовать индивидуальный и семейный анамнез тромбоэмболии или повторяющегося спонтанного выкидыша. До тех пор, пока не будет проведена тщательная оценка тромбоэмболических факторов, начало лечение антикоагулянтами или применение ЗГТ у таких больных должно рассматриваться как противопоказание. В отношении женщин, которые уже получают лечение антикоагулянтами, требуется тщательное рассмотрение соотношения пользы и риска применения ЗГТ.

Риск ВТЭ может увеличиваться при длительной иммобилизации больной, обширной травме или большом объеме хирургического вмешательства. После хирургической операции необходимо уделять особое внимание профилактическим мероприятиям для предупреждения ВТЭ. В тех случаях, когда продолжительная иммобилизация неизбежна после факультативной операции (в особенности после абдоминальной хирургической операции или ортопедической операции на нижних конечностях) по возможности необходимо предусмотреть временное прекращение ЗГТ за 4-6 недель до проведения операции. Если препарат Овестин применяется по показанию, связанному с пред- и послеоперационной терапией, то необходимо предусмотреть профилактическое лечение для предупреждения тромбозов.

Если после начала лечения препаратом Овестин развивается ВТЭ, то лечение необходимо прекратить. Больные должны быть информированы о необходимости немедленного обращения к врачу, если они почувствуют симптом потенциальной тромбоэмболии (например, болезненный отек ноги, внезапная боль в груди, одышка).

Ишемическая болезнь сердца

В рандомизированных контролируемых исследованиях не получено подтверждения позитивного влияния непрерывного приема комбинации конъюгированных эстрогенов и медроксипрогестерона ацетата на состояние сердечно-сосудистой системы. Два больших клинических исследования (WHI и HERS, т.е. Исследование сердца и эстроген-прогестаген заместительной терапии) показали возможное увеличение риска возникновения сердечно-сосудистых заболеваний в течение первого года применения и не выявили общей пользы. В отношении других препаратов для ЗГТ имеются только ограниченные данные, полученные в рандомизированных контролируемых исследованиях, в которых оценивались эффекты в отношении частоты возникновения сердечно-сосудистых заболеваний или смертности среди таких больных. Поэтому нет уверенности в том, что эти результаты распространяются также и на другие препараты для ЗГТ.

Было установлено, что существует повышенный риск ишемического инсульта у здоровых женщин во время лечения при непрерывном приеме комбинации коньюгированных эстрогенов и медроксипрогестерона ацетата. Неизвестно распространяется ли такой риск и на другие препараты для ЗГТ, включая Овестин.

Длительное (не менее 5-10 лет) применение препаратов для ЗГТ, содержащих только эстрогены, у женщин, перенесших операции на матке, было связано с повышенным риском развития рака яичников, что было установлено в нескольких эпидемиологических исследованиях. Отсутствует уверенность в том, что длительное применение комбинированной ЗГТ или низко-активных эстрогенов (например, Овестина) характеризуется другой степенью риска, чем применение препаратов, содержащих только эстроген.

Эстрогены могут вызывать задержку жидкости, и поэтому больные с нарушением функции почек и сердечно-сосудистой недостаточностью должны находиться под тщательным контролем. Больные в терминальной стадии хронической почечной недостаточности должны находиться под непосредственным контролем, поскольку предполагается, что уровень циркулирующих активных веществ препарата Овестин повышается.

Эстриол является слабым ингибитором гонадотропина и не оказывает других значимых влияний на эндокринную систему.

Не получено убедительного подтверждения улучшения познавательной функции на фоне ЗГТ.

В случае вагинальных инфекций рекомендовано сопутствующее специфическое лечение.

Овестин

Овестин

Фото препарата

  • Латинское название: Ovestin
  • Код АТХ: G03CA04
  • Действующее вещество: Эстриол (Estriol)
  • Производитель: Organon (Нидерланды)

Состав

В состав таблеток Овестин входит действующее вещество эстриол, а также вспомогательные ингредиенты: амилопектин, картофельный крахмал, моногидрат лактозы, магния повидон, стеарат, диоксид кремния.

В состав свечей Овестин входит действующее вещество эстриол, а также витепсол S 58 в качестве дополнительного ингредиента.

Крем Овестин вмещает эстриол, а также ряд дополнительных ингредиентов: цетилпальмитат, октилдодеканол, спирт цетиловый, глицерин, полисорбат, стеариловый спирт, сорбитан стеарат, гидрохлорид хлоргексидина, молочную кислоту, гидроксид натрия, воду.

Форма выпуска

Таблетки Овестин имеют белый цвет, плоскую, круглую форму со скошенным краем, на поверхность одной стороны нанесена маркировка «DG» над цифрой «8» и разделительной риской, на другой стороны таблетки – маркировка «ORGANON*».

Вагинальный крем имеет однородную массу, оттенок чисто-белый или беловатый, обладает специфическим запахом.

Вагинальные свечи могут иметь цвет от белого до кремового, торпедообразную форму, однородную поверхность и продольный срез.

Фармакологическое действие

В составе средства есть естественный женский гормон эстриол. Это так называемый гормон короткого действия. Следовательно, он не обеспечивает стимуляцию пролиферативных процессов в эндометрии. Средство ускоряет процесс восстановления эпителия слизистой оболочки влагалища, а также оптимизации рН-среды и восстановления естественной микрофлоры влагалища. Как следствие, повышается уровень местного иммунитета, появляется препятствие для развития патологической флоры.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Средство может применяться при наличии патологических симптомов, которые проявляются вследствие недостатка эстрогенов в организме. Отмечается особая эффективность препарата при терапии нарушений урогенитального характера.

Если имеют место атрофические изменения слизистой оболочки влагалища, препарат способствует восстановлению слизистой оболочки.

Как следствие, под воздействием препарата возрастает уровень устойчивости тканей влагалища к воспалительным процессам и инфекциям. Женщины отмечают, что после приема средства уменьшается проявление сухости и зуда влагалища, диспареунии, инфекций мочеполовой системы, а также исчезают жалобы, которые связаны с недержанием мочи.

При введении средства интравагинально оптимальная биодоступность действующего вещества обеспечивается в месте его действия. Эстриол путем всасывания попадает в общую систему циркуляции. Как следствие, существенно возрастает концентрация в плазме крови неконъюгированного эстриола. Наивысший уровень концентрации вещества в плазме крови отмечается спустя 1–2 часа после его введения. Примерно 90% эстриола связывается с альбумином в плазме крови.

Так как эстриол является конечным продуктом метаболизма, в основном он выводится с мочой в конъюгированной форме. С калом из организма выделяется только незначительная часть препарата (около 2%), в основном в неконъюгированной форме.

Показания к применению

Показания к применению свечей Овестин, а также таблеток и крема следующие:

  • лечение атрофического кольпита;
  • возрастные изменения слизистой оболочки влагалища атрофического характера, которые возникают вследствие дефицита эстрогенов;
  • частое мочеиспускание, болезненные ощущения при мочеиспускании; ; , которое связано с шеечным фактором;
  • в целях диагностики, если результаты мазка на цитологию неясные;
  • профилактические меры для предупреждения воспалений урогенитальной области;
  • профилактические меры для предупреждения осложнений после операций с доступом через влагалище.
Читайте также:
Вентер: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Противопоказания

Противопоказания на свечи, таблетки, крем Овестин следующие:

  • непереносимость составляющих средства;
  • период беременности;
  • онкологическое заболевание молочной железы, подозрение на развитие рака либо рак груди в анамнезе;
  • эстрогензависимая злокачественная опухоль;
  • кровотечения из влагалища неясной этиологии;
  • венозная или артериальная тромбоэмболия в анамнезе;
  • порфирия;
  • острые болезни печени либо изменения печеночных проб.

Побочные действия

Лекарство в виде суппозиториев может спровоцировать проявление зуда или раздражения местного характера. Возможно возникновение болезненности или напряженности молочных желез. Такие побочные явления, как правило, отмечаются в первые дни использования препарата, однако иногда их развитие свидетельствует, что назначена слишком большая доза средства.

Отмечалось также проявление ациклических кровянистых выделений, метроррагии, прорывных кровотечений.

В аннотации к препарату отмечается, что при лечении Овестином могут развиваться и другие побочные явления. О таких проявлениях сообщается при лечении эстроген-прогестогеном, но достаточного количества данных, отличается ли Овестин в этом, нет.

Речь идет о доброкачественных и злокачественных эстрогензависимых опухолях, тромбозе, сердечных приступах и инфаркте миокарда, болезнях желчного пузыря, кожных и подкожных воспалительных процессах, деменции.

Инструкция по применению Овестина (Способ и дозировка)

Если в процессе лечения пациенту назначается Овестин, инструкция по применению средства должна четко выполняться.

Препарат может применяться как крем, таблетки, свечи, и при этом, вне зависимости от способа введения, он остается одинаково эффективным. При использовании любой формы препарата, будь то таблетки мазь или свечи, он принимается один раз в день.

Инструкция по применению Овестина в виде крема предполагает, что средство вводится перед сном, с помощью специального аппликатора. Изначально его используют каждый день, при заметном улучшении состоянии можно перейти на схему введения два раза в неделю. Длительность лечения зависит от заболевания.

Таблетки, как правило, назначаются в дозе 2-4 шт. (4-8 мг) в сутки на протяжении одного месяца, далее доза снижается до 1-2 таблеток (1-2 мг) в сутки. Если у человека отмечается недержание мочи, может назначаться более высокая доза препарата.

Введение суппозиториев показано 1 раз в день, а когда симптомы постепенно уменьшаются, можно перейти на введение свечей дважды в неделю.

Свечи вводят один раз в день, при улучшении симптомов переходят на более редкое введение – 2 раза в неделю.

Если проводится подготовка к операции при чрезвлагалищном доступе, по одной свече вводится каждый день, лечение начинается за две недели до оперативного вмешательства. Далее, после проведения манипуляций, вводится еще по две свечи в неделю на протяжении 14 дней. По такой же схеме применяется крем Овестин.

Если прием дозы препарата был пропущен, и при этом интервал между дозами составляя не больше 36 часов, нужно принять дозу, которая была пропущена, и дальше продолжать лечение по обычной схеме. Если интервал составляет более 36 часов, то прием Овестина продолжается по схеме.

Передозировка

При передозировке Овестина может отмечаться тошнота и рвота, а также кровотечения из влагалища.

В таком случае практикуется симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Не отмечено неблагоприятное взаимодействие с другими лекарственными средствами.

Тем не менее, следует учитывать, что фармакологические свойства Овестина могут определять взаимодействие с противосудорожными и антиретровирусными препаратами, антибиотиками, а также с препаратами, в составе которых есть зверобой.

Есть сведения о том, что эстриол способен усиливать действие ряда кортикостероидов и теофиллина.

Условия продажи

Овестин отпускается по рецепту врача.

Условия хранения

Таблетки нужно хранить в темном и сухом месте, при этом температура должна составлять от 2 до 30 °C.

Свечи и крем должны храниться в темном и сухом месте, при этом температура должна составлять от 2 до 25 °C.

Срок годности

Срок годности Овестина — 3 года.

Особые указания

Нельзя долго проводить терапию высокими дозами средства (не более нескольких недель).

Если необходимо длительное лечение, следует проводить регулярное обследование молочных желез и осмотры у гинеколога, тщательный контроль коагуллограммы.

При лечении постменопаузальных симптомов гормональная заместительная терапия практикуется только в случае наличия выраженных симптомов, ухудшающих качество жизни.

Женщина должна осознавать, о каких именно изменениях в молочных железах, проявляющихся в процессе лечения, необходимо сообщить доктору.

При проявлении факторов, которые являются противопоказанием к лечению, или других негативных изменений в состоянии здоровья необходимо прекратить лечение средством.

Так как эстроген может спровоцировать задержку жидкости в организме, состояние здоровья людей с сердечной недостаточностью и болезнями почек нужно тщательно контролировать.

ОВЕСТИН 15,0 КРЕМ ВАГ

Купить ОВЕСТИН 15,0 КРЕМ ВАГ цена

• • Заместительная гормональная терапия (ЗГТ) для лечения атрофии слизистой оболочки нижних отделов мочеполового тракта, связанной с эстрогеновой недостаточностью у женщин в постменопаузе. • • Пред- и послеоперационная терапия женщин в постменопаузальном периоде при хирургических вмешательствах при влагалищном доступе. • • Как вспомогательное средство диагностики при получении атрофической картины цервикального мазка.

Аналоги

.

.

.

Набор из 2х упаковок ЭСТРОКАД 0,0005 N10 СУПП ВАГ по специальной цене Др. Каде фармацевтическая фабрика ГмбХ

.

.

.

.

Информация о товаре

Характеристики

Форма выпуска Крем вагинальный 1 мг/1 г. По 15 г крема помещается в алюминиевую тубу, закрывающуюся завинчивающимся полиэтиленовым колпачком. Туба с аппликатором, состоящим из стиренакрилонитрилового цилиндра и полиэтиленового поршня, и инструкцией по применению помещаются в картонную пачку.

Лекарственная форма

Однородная масса кремообразной консистенции от белого до почти белого цвета со специфическим запахом.

Состав

Октилдодеканол 50,0 мг, цетилпальмитат 15,0 мг, глицерол 120,0 мг, цетиловый спирт 36,7 мг, стеариловый спирт 88,4 мг, полисорбат 60 32,4 мг, сорбитана стеарат 7,6 мг, молочная кислота 4,0 мг, хлоргексидина дигидрохлорид 0,1 мг, натрия гидроксид до рН 4,0, вода очищенная до 1000,0 мг.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика

Препарат Овестин® содержит эстриол – аналог естественного женского гормона. Он восполняет дефицит эстрогенов у женщин в постменопаузальном периоде и ослабляет симптомы постменопаузы. Наиболее эффективен эстриол в лечении мочеполовых расстройств. В случае атрофии слизистой оболочки нижних отделов мочеполового тракта эстриол способствует нормализации эпителия мочеполового тракта и способствует восстановлению нормальной микрофлоры и физиологического рН во влагалище. В результате чего он повышает сопротивляемость эпителиальных клеток мочеполового тракта к инфекции и к воспалению, снижая такие жалобы, как болезненность при половом акте, сухость, зуд во влагалище, уменьшает вероятность возникновения вагинальных инфекций и инфекций мочевого тракта, способствует нормализации мочеиспускания и предотвращает недержание мочи.

Читайте также:
Артрум: инструкция по применению, отзывы, аналоги

В отличие от других эстрогенов эстриол обладает коротким периодом действия, поскольку в ядрах клеток эндометрия он удерживается в течение короткого промежутка времени. Предполагается, что одноразовое введение суточной дозы не вызывает пролиферации эндометрия. Поэтому не требуется циклического введения прогестагена и не возникает кровотечений отмены. Кроме того, показано, что эстриол не увеличивает маммографической плотности.

Фармакокинетика

Интравагинальное введение эстриола обеспечивает оптимальную биодоступность в месте действия. Эстриол также всасывается и попадает в общий кровоток, что проявляется быстрым увеличением концентрации несвязанного эстриола в плазме. Максимальная концентрация в плазме наблюдается через 1-2 часа после введения.

В плазме почти весь (90 %) эстриол связан с альбумином и в отличие от других эстрогенов практически не связан с глобулином, связывающим половые гормоны. Метаболизм эстриола заключается в основном в переходе в конъюгированное и неконъюгированное состояние при кишечно-печёночной циркуляции. Эстриол, будучи конечным продуктом метаболизма, в основном выводится с мочой в связанном виде. Только небольшая часть (? 2 %) выводится с калом в основном в виде несвязанного эстриола. Период полувыведения составляет примерно 6-9 часов.

После вагинального применения 0,5 мг эстриола максимальная концентрация Сmax составляет приблизительно 100 пг/мл, минимальная концентрация Сmin – примерно 25 пг/мл, а средняя концентрация Сср – примерно 70 пг/мл. После 3 недель ежедневной аппликации 0,5 мг вагинального эстриола величина Cср уменьшилась до 40 пг/мл.

Показания

• • Заместительная гормональная терапия (ЗГТ) для лечения атрофии слизистой оболочки нижних отделов мочеполового тракта, связанной с эстрогеновой недостаточностью у женщин в постменопаузе.

• • Пред- и послеоперационная терапия женщин в постменопаузальном периоде при хирургических вмешательствах при влагалищном доступе.

Противопоказания

• • Наличие венозных тромбозов в настоящее время и в анамнезе (тромбоз глубоких вен, легочная тромбоэмболия).

• • Подтвержденные тромбофилии (например, дефицит протеина С, протеина S или антитромбина (см. раздел «Особые указания»)).

• • Тромбозы (венозные и артериальные) и тромбоэмболии в настоящее время или в анамнезе (в т. ч. тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, инсульт), цереброваскулярные нарушения; состояния, предшествующие тромбозу (в т. ч. транзиторные ишемические атаки, стенокардия) в настоящее время или в анамнезе.

• • Заболевание печени в острой стадии или заболевание печени в анамнезе, после которого показатели функции печени не вернулись к норме.

• • Установленная повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата.

С осторожностью (под тщательным наблюдением врача) препарат Овестин® следует применять, если присутствуют любые из нижеперечисленных заболеваний или состояний, или эти заболевания или состояния отмечались ранее и/или ухудшались во время предшествующих беременностей или проводимого ранее гормонального лечения (т. к. они могут рецидивировать или ухудшиться во время лечения препаратом Овестин®):

? Факторы риска эстрогенозависимых опухолей, например, 1-ая степень наследственности для рака молочной железы.

Препарат Овестин® противопоказан во время беременности. В случае возникновения беременности во время терапии препаратом Овестин®, лечение необходимо немедленно отменить. Результаты большинства эпидемиологических исследований, проведённых к настоящему времени относительно непреднамеренного воздействия эстрогенов на плод, свидетельствуют об отсутствии тератогенных или фетотоксических эффектов.

Препарат Овестин® не рекомендован во время кормления грудью. Эстриол выводится с грудным молоком и может уменьшать образование молока.

Способ применения и дозы

1 аппликация (аппликатор, заполненный до кольцевой отметки) содержит 0,5 г крема, что соответствует 0,5 мг эстриола.

1 аппликация в сутки в течение первых недель (максимум 4 недель) с последующим постепенным снижением дозы, основываясь на динамике симптомов, до достижения поддерживающей дозы (т.е. 1 введение два раза в неделю).

• • Пред- и послеоперационная терапия женщин в постменопаузальном периоде при хирургических вмешательствах влагалищным доступом:

1 аппликация в сутки в течение 2 недель перед операцией; 1 аппликация два раза в неделю в течение 2 недель после операции.

6. В положении «лёжа» вводят крем, конец аппликатора вводят глубоко во влагалище и медленно надавливают на поршень до упора.

После введения препарата из цилиндра вынимают поршень и промывают цилиндр и поршень теплой водой с мылом. Не следует применять детергенты. После чего цилиндр и поршень обильно ополаскивают чистой водой.

Пропущенную дозу необходимо ввести в тот же день, как только больная вспомнит об этом (доза не должна вводиться дважды в день). В дальнейшем аппликации проводят в соответствии с обычной схемой дозирования.

При начале или при продолжении лечения климактерических симптомов необходимо применять наименьшую эффективную дозу в течение наиболее короткого периода времени.

У женщин, не получающих ЗГТ, или женщин, которые переводятся с непрерывного перорального приёма комбинированного препарата для ЗГТ, лечение препаратом Овестин® крем можно начинать в любой день. Женщины, которые переходят с циклического режима приёма препаратов для ЗГТ, должны начинать лечение препаратом Овестин® крем через одну неделю после отмены препаратов ЗГТ.

Побочные действия

Как и в случае применения любого другого препарата, который наносится на поверхности слизистых оболочек, крем Овестин® может иногда вызывать местное раздражение или зуд. Иногда могут отмечаться напряжённость, болезненность, чувствительность и увеличение размеров молочных желез. Эти нежелательные реакции обычно бывают непродолжительными и преходящими, но в то же время могут свидетельствовать о применении слишком высокой дозы.

Сообщается о других нежелательных реакциях, возникших на фоне монотерапии эстрогенами или комбинированной терапии эстрогенами и прогестагенами.

– Доброкачественные и злокачественные эстрогенозависимые неоплазии, в т.ч. рак эндометрия (дополнительную информацию см. в разделах «Противопоказания» и «Особые указания»).

Существуют данные о развитии риска рака молочной железы, рака яичников, риска венозной тромбоэмболии, риска ишемической болезни сердца, риска ишемического инсульта (подробная информация представлена в разделе «Особые указания»).

Передозировка

Острая токсичность эстриола у животных очень низкая. Передозировка препаратом Овестин® при вагинальном введении маловероятна. Однако, в случае попадания больших количеств в желудочно-кишечный тракт может развиться тошнота, рвота и прекращение кровотечений у женщин. Специфического антидота неизвестно. При необходимости следует проводить симптоматическое лечение.

Читайте также:
Новосэвен: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Лекарственное взаимодействие

В клинической практике не отмечено взаимодействия между препаратом Овестин® и другими лекарственными средствами.

Метаболизм эстрогенов может усиливаться при их применении в сочетании с соединениями, которые индуцируют ферменты, участвующие в метаболизме лекарственных средств, в особенности, ферменты цитохрома Р450, например, такие как противосудорожные средства (например, фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин) и противомикробные средства (например, рифампицин, рифабутин, невирапин, эфавиренц).

Ритонавир и нелфинавир проявляют индуцирующие свойства при применении в сочетании со стероидными гормонами. Растительные препараты, содержащие зверобой (Hypericum Perforatum), могут индуцировать метаболизм эстрогенов.

Эстриол усиливает действие гиполипидемических лекарственных средств; ослабляет эффекты мужских половых гормонов, антикоагулянтов, антидепрессантов, диуретических, гипотензивных, гипогликемических лекарственных средств.

Лекарственные средства для общей анестезии, наркотические анальгетики, анксиолитики, некоторые гипотензивные лекарственные средства, этанол снижают эффективность препарата.

Особые условия

• • Для лечения климактерических симптомов ЗГТ необходимо начинать только в отношении симптомов, которые неблагоприятно влияют на качество жизни. Во всех случаях необходимо не менее одного раза в год проводить тщательную оценку риска и пользы лечения и ЗГТ следует продолжать только в течение времени, пока польза превышает риск.

• Существуют ограниченные доказательства развития риска ЗГТ при лечении преждевременной менопаузы. Ввиду низкого абсолютного риска у более молодых женщин соотношение польза-риск у них благоприятнее, чем у более пожилых. • Перед началом или возобновлением ЗГТ необходимо собрать подробный индивидуальный и семейный анамнез. Руководствуясь полученным анамнезом, противопоказаниями и предупреждениями по применению препарата, необходимо провести клиническое обследование, включая обследование органов малого таза и молочных желёз. Во время лечения рекомендуется проводить периодические медицинские осмотры, частота и характер которых индивидуальны, но не реже 1 раза в год. Женщины должны быть информированы о необходимости сообщения врачу об изменениях в молочных железах (см. ниже подраздел «Рак молочной железы»). Исследования, включая соответствующие методы визуализации, например маммографию, необходимо проводить в соответствии с принятыми в настоящее время стандартами обследования и в зависимости от каждого конкретного случая.

Терапию следует прекратить в случае выявления противопоказания и при возникновении следующих состояний:

• • Для предупреждения стимуляции эндометрия суточная доза препарата не должна превышать 1 аппликации (0,5 мг эстриола). Не следует применять эту максимальную дозу более 4 недель. Кроме того, в одном эпидемиологическом исследовании было выявлено, что длительный приём эстриола в низких дозах, применяемого перорально, но не интравагинально, может повышать риск рака эндометрия. Риск возрастает по мере увеличения продолжительности лечения и возвращается к исходным значениям через год после отмены препарата. В основном повышается риск малоинвазивных и высокодифференцированных опухолей. Вагинальные кровотечения во всех случаях требуют обследования. Пациентка должна быть информирована о необходимости связаться с лечащим врачом в случае начала вагинального кровотечения.

• Заместительная гормональная терапия может увеличивать маммографическую плотность. Это может усложнять радиологическое обнаружение рака молочной железы. Клинические исследования показали, что вероятность увеличения маммографической плотности ниже у женщин, получающих лечение эстриолом, чем у женщин, получающих лечение другими эстрогенами.

• Обобщённые доказательства свидетельствуют об увеличенном риске рака молочной железы у женщин, получающих комбинированную терапию эстрогенами и прогестагенами и, возможно, монотерапию эстрогенами.

• • У женщин, получающих комбинированную терапию эстрогенами и прогестагенами более 5 лет, отмечено увеличение риска рака молочной железы в 2 раза.

• • При монотерапии эстрогенами увеличение риска существенно ниже, чем при их сочетании с прогестагенами.

• • В отношении препарата Овестин® подобный риск не известен. В недавно проведённом популяционном исследовании случай-контроль с участием 3345 женщин с инвазивным раком молочной железы и 3454 женщин в контрольной группе показано, что применение эстриола, в отличие от других эстрогенов, не было связано с повышенным риском развития рака молочной железы. В этой связи важно, чтобы риск развития рака молочной железы был обсужден с пациенткой и соотнесен с известной пользой ЗГТ.

• • Рак яичников развивается значительно реже, чем рак молочной железы. Длительная монотерапия эстрогенами (по крайней мере 5-10 лет) была сопряжена с небольшим увеличением риска рака яичников. Результаты некоторых исследований свидетельствуют о том, что комбинированная ЗГТ может повышать риск рака яичников сходным образом либо незначительно. Неизвестно, отличается ли риск при длительном приёме низкоактивных эстрогенов (таких, как Овестин®) от такового при монотерапии другими эстрогенами.

• • ЗГТ связана с увеличением риска развития венозной тромбоэмболии (ВТЭ), т.е. тромбоза глубоких вен или эмболии легочной артерии, в 1,3 – 3 раза. Вероятность развития ВТЭ выше в течение первого года применения ЗГТ, чем в более поздние сроки. В отношении препарата Овестин® подобный риск не известен.

• • У пациенток с подтверждённой тромбофилией риск ВТЭ высокий, а ЗГТ может дополнительно его увеличивать. В связи с этим таким женщинам ЗГТ противопоказана (см. раздел «Противопоказания»).

• • Обычно признанными факторами риска ВТЭ является прием эстрогенов, пожилой возраст, обширные хирургические вмешательства, длительная иммобилизация, ожирение (ИМТ > 30 кг/м2), беременность/послеродовый период, системная красная волчанка и рак. Не существует единого мнения относительно возможной роли варикозного расширения вен в развитии ВТЭ. После любого хирургического вмешательства необходимо проводить профилактику ВТЭ. Если длительная иммобилизация связана с плановой операцией, необходимо временно отменить ЗГТ за 4–6 недель до операции. Лечение следует возобновить после того, как женщина начнёт ходить.

• • В отношении женщин, которые уже получают лечение антикоагулянтами, требуется тщательное рассмотрение соотношения польза-риск ЗГТ.

• • Если препарат Овестин® назначен в качестве «пред- и послеоперационного лечения…», следует рассмотреть вопрос о профилактике тромбозов.

• • При отсутствии ВТЭ в анамнезе, но при наличии тромбоза в молодом возрасте у ближайших родственников пациентки ей можно предложить провести скрининговое обследование, предварительно обсудив все его ограничения (скрининг позволяет выявить только ряд тромбофилических нарушений). При выявлении тромбофилического дефекта, не соответствующего заболеванию у родственников, либо при обнаружении «тяжёлого» дефекта (например, дефицита антитромбина, протеина S или протеина С либо сочетания этих дефектов) ЗГТ противопоказана.

• • Если после начала лечения препаратом Овестин® развивается ВТЭ, то лечение необходимо прекратить. Пациентки должны быть информированы о необходимости немедленного обращения к врачу, если они почувствуют возможные признаки тромбоэмболии (например, болезненный отёк ноги, внезапная боль в груди, одышка).

Читайте также:
Перцовый пластырь доктор перец с обезболивающим действием: инструкция по применению, отзывы, аналоги

• • В рандомизированных контролируемых исследованиях не получено результатов, которые свидетельствовали бы о том, что комбинированная терапия эстрогенами и прогестагенами и монотерапия эстрогенами могут предупреждать развитие инфаркта миокарда у женщин с ИБС и без неё.

? По данным рандомизированных контролируемых исследований у женщин с удаленной маткой риск ИБС при монотерапии эстрогенами не увеличивается.

• Риск ишемической болезни сердца несколько увеличивается при комбинированной ЗГТ эстрогенами и прогестагенами у пациенток старше 60 лет.

• • Комбинированная терапия эстрогенами и прогестагенами и монотерапия эстрогенами сопряжены с увеличением риска ишемического инсульта в 1,5 раза. Относительный риск с возрастом и со временем после наступления менопаузы не меняется. Однако исходный риск инсульта в большой степени зависит от возраста, и общий риск инсульта на фоне ЗГТ с возрастом увеличивается. Риск геморрагического инсульта при ЗГТ не увеличивается.

• • Эстрогены могут вызывать задержку жидкости, и поэтому пациентки с нарушением функции почек и сердечно-сосудистой недостаточностью должны находиться под тщательным контролем.

• • Эстриол является слабым антагонистом гонадотропина и не оказывает других значимых влияний на эндокринную систему.

• • Когнитивная функция на фоне ЗГТ не улучшается. Получено свидетельство о повышенном риске развития деменции у женщин, начавших применять комбинированную терапию или монотерапию в непрерывном режиме после 65 лет.

В состав препарата входят цетиловый спирт и стеариловый спирт, которые могут вызывать местные кожные реакции (например, контактный дерматит).

Овестин крем

Овестин крем вагинальный 15 г

В 1 г крема: Эстриол (estriol) 1 мг. Вспомогательные вещества: октилдодеканол, цетилпальмитат, глицерол, цетиловый спирт, стеариловый спирт, полисорбат, сорбитана стеарат, молочная кислота, хлоргексидина дигидрохлорид, натрия гидроксид, вода очищенная.

Фармакологический эффект

Эстрогенный препарат. Аналог естественного женского гормона. Восполняет дефицит эстрогенов у женщин в постменопаузном периоде и ослабляет симптомы постменопаузы. Наиболее эффективен при лечении мочеполовых расстройств. При атрофии слизистой оболочки нижних отделов мочеполовых путей эстриол способствует нормализации эпителия мочеполового тракта и способствует восстановлению нормальной микрофлоры и физиологического рН во влагалище. Повышает сопротивляемость эпителиальных клеток мочеполового тракта к инфекциям и воспалению, снижая такие жалобы как болезненность при половом акте, сухость, зуд во влагалище, уменьшает вероятность возникновения вагинальных инфекций и инфекций мочевыводящих путей, способствует нормализации мочеиспускания, предотвращает недержание мочи.В отличие от других эстрогенов, эстриол обладает коротким периодом действия, поскольку в ядрах клеток эндометрия он удерживается в течение короткого промежутка времени. Предполагается, что одноразовое введение суточной дозы не вызывает пролиферации эндометрия. Поэтому не требуется циклического введения прогестагена и не возникает кровотечений отмены. Кроме того, показано, что эстриол не увеличивает маммографической плотности.

Фармакокинетика

ВсасываниеПри применении препарата внутрь, а также местно эстриол быстро и почти полностью абсорбируется.Сmax эстриола в плазме достигается через 1-2 ч после интравагинального применения.РаспределениеВ плазме почти весь (90%) эстриол связан с альбумином и в отличие от других эстрогенов практически не связан с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ).ВыведениеВыведение эстриола (в связанной форме) осуществляется, главным образом, почками; около 2% выводится через кишечник в неизмененном виде. Выведение метаболитов с мочой начинается уже через несколько часов после применения препарата и продолжается 18 ч.

Показания

Заместительная гормональная терапия (ЗГТ) для лечения атрофии слизистой оболочки нижних отделов мочеполового тракта, связанной с эстрогенной недостаточностью; пред- и послеоперационное лечение женщин в постменопаузном периоде при операциях влагалищным доступом; с диагностической целью при неясных результатах цитологического исследования шейки матки (подозрение на опухолевый процесс) на фоне атрофических изменений.

Противопоказания

Установленный, имеющийся в анамнезе или подозреваемый рак молочных желез; диагностированные эстрогенозависимые опухоли или подозрение на них (например, рак эндометрия); кровотечение из влагалища неясной этиологии; нелеченная гиперплазия эндометрия; наличие венозных тромбозов в настоящее время и в анамнезе; активное или недавно перенесенное тромбоэмболическое заболевание артерий (например, стенокардия, инфаркт миокарда); заболевание печени в острой стадии или заболевание печени в анамнезе, после которого показатели функции печени не вернулись к норме; порфирия; установленная повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата.

Меры предосторожности

С осторожностьюЕсли присутствует любое из следующих состояний или такое состояние отмечалось ранее и/или ухудшалось во время предшествующих беременностей или проводимого ранее гормонального лечения, то такая пациентка должна находиться под непосредственным наблюдением врача. Необходимо учитывать, что эти состояния могут рецидивировать или ухудшиться во время лечения препаратом Овестин;, в особенности, если присутствуют: лейомиома (фибромы матки) или эндометриоз; перенесенные тромбоэмболические нарушения или имеющиеся факторы риска таких нарушений; факторы риска эстрогенозависимых опухолей, например, 1-я степень наследственности для рака молочных желез; артериальная гипертензия; доброкачественные опухоли печени (например, аденома печени); сахарный диабет с наличием или отсутствием сосудистого компонента; желчнокаменная болезнь; желтуха (в т.ч. в анамнезе во время предшествующей беременности); печеночная недостаточность; мигрень или тяжелая головная боль; системная красная волчанка; гиперплазия эндометрия в анамнезе; эпилепсия; астма; отосклероз; семейная гиперлипопротеинемия; панкреатит.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат Овестин; противопоказан при беременности. В случае возникновения беременности во время терапии препаратом Овестин;, лечение необходимо немедленно отменить.Результаты большинства эпидемиологических исследований, проведенных к настоящему времени относительно непреднамеренного воздействия эстрогенов на плод, свидетельствуют об отсутствии тератогенных или фетотоксических эффектов.Препарат Овестин; не рекомендуется назначать в период кормления грудью. Эстриол выводится с грудным молоком и может уменьшать образование молока.

Способ применения и дозы

Крем следует вводить во влагалище с помощью калиброванного аппликатора на ночь (перед сном).1 аппликация (аппликатор, заполненный до кольцевой отметки) содержит 500 мг крема, что соответствует 500 мкг эстриола.При лечении атрофии слизистой оболочки нижних отделов мочеполового тракта – 1 аппликация/сут в течение первых недель (максимум 4 недель) с последующим постепенным снижением дозы, основываясь на облегчении симптомов, до достижения поддерживающей дозы (т.е. 1 аппликация 2 раза в неделю).При пред- и послеоперационной терапии женщин в постменопаузном периоде, при хирургических вмешательствах влагалищным доступом – 1 аппликация/сут в течение 2 недель перед операцией; 1 аппликация 2 раза в неделю в течение 2 недель после операции.С диагностической целью при неясных результатах цитологического исследования шейки матки – 1 аппликация через день в течение недели перед взятием следующего мазка.При пропуске дозы пропущенную дозу необходимо ввести в тот же день, как только больная вспомнит об этом (доза не должна вводиться 2 раза/сут). В дальнейшем аппликации проводят в соответствии с обычной схемой дозирования.В начале или при продолжении лечения постменопаузных симптомов необходимо применять наименьшую эффективную дозу в течение наиболее короткого промежутка времени.У женщин, не получающих ЗГТ, или женщин, которые переводятся с непрерывного приема перорального комбинированного препарата для ЗГТ, лечение Овестином можно начинать в любой день. Женщины, которые переходят с циклического режима приема препаратов для ЗГТ, должны начинать лечение кремом Овестин; через 1 неделю после отмены препаратов ЗГТ.Инструкция по применению для пациентов1. Крем вводят во влагалище на ночь (перед сном).2. Снимают колпачок с тубы, переворачивают колпачок и используют острый стержень для вскрытия тубы.3. Наворачивают аппликатор на тубу.4. Сжимают тубу для заполнения аппликатора кремом до тех пор, пока не остановится поршень.5. Отворачивают аппликатор с тубы и закрывают тубу колпачком.6. В положении лежа, конец аппликатора вводят глубоко во влагалище и медленно надавливают на поршень до упора, вводя крем.После введения препарата из цилиндра вынимают поршень и промывают цилиндр и поршень теплой водой с мылом. Не следует применять детергенты. После этого цилиндр и поршень обильно ополаскивают чистой водой.Не следует опускать аппликатор в горячую или кипящую воду.

Читайте также:
Инфагель: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Побочные действия

Как и в случае применения любого другого препарата, который наносится на поверхность слизистых оболочек, крем Овестин; может иногда вызывать местное раздражение или зуд.Иногда может отмечаться чувствительность, напряженность, болезненность, увеличение размеров молочных желез. Эти нежелательные реакции обычно бывают непродолжительными и проходящими, но в тоже время могут свидетельствовать о применении слишком высокой дозы.Также отмечаются ациклические кровянистые выделения, прорывные кровотечения, метроррагия.При ЗГТ с использованием эстроген-прогестаген-содержащих препаратов наблюдались так же следующие побочные эффекты, связь которых с использованием Овестина не доказана: доброкачественные и злокачественные эстрогенозависимые неоплазии (рак эндометрия и молочных желез); венозная тромбоэмболия (тромбоз глубоких вен ног или таза, эмболия сосудов легких) чаще возникает при применении ЗГТ, чем при отсутствии терапии; инфаркт миокарда, инсульт; желчнокаменная болезнь; кожные и подкожные заболевания (хлоазма, многоформная эритема, узловатая эритема, геморрагическая пурпура); деменция; повышение либидо.

Передозировка

Острая токсичность эстриола у животных очень низкая. Передозировка препаратом Овестин; при вагинальном введении маловероятна. Однако в случае попадания больших количеств препарата в ЖКТ может развиться тошнота, рвота и прекращение кровотечений у женщин.Лечение: специфического антидота нет. При необходимости следует проводить симптоматическое лечение.

Взаимодействие с другими препаратами

В клинической практике не отмечено взаимодействия между препаратом Овестин; и другими лекарственными средствами.Метаболизм эстрогенов может усиливаться при их применении в сочетании с соединениями, которые индуцируют ферменты, участвующие в метаболизме лекарственных средств, в особенности, изоферменты цитохрома Р450, например, такие как противосудорожные средства (например, фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин) и противомикробные средства (например, рифампицин, рифабутин, невирапин, эфавиренз).Ритонавир и нелфинавир проявляют индуцирующие свойства при применении в сочетании со стероидными гормонами.Растительные препараты, содержащие зверобой (Hypericum perforatum), могут индуцировать метаболизм эстрогенов.Повышенный метаболизм эстрогенов может привести к снижению их клинического эффекта.Эстриол усиливает действие гиполипидемических лекарственных средств.Ослабляет эффекты мужских половых гормонов, антикоагулянтов, антидепрессантов, диуретических, гипотензивных, гипогликемических лекарственных средств.Лекарственные средства для общей анестезии, опиоидные анальгетики, анксиолитики, некоторые гипотензивные лекарственные средства, этанол снижают эффективность препарата.Фолиевая кислота и препараты щитовидной железы усиливают действия эстриола.

Особые указания

Терапию следует прекратить в случае выявления противопоказания и/или при возникновении следующих состояний: желтуха и/или ухудшение функции печени; значительное повышение АД; возобновление головной боли по типу мигрени; беременность.При наличии вагинальных инфекций рекомендовано сопутствующее специфическое лечение.

Овестин таблетки : инструкция по применению

Белые круглые плоские таблетки со скошенным краем, с маркировкой DG над 8, между которыми разделительная риска на одной стороне, и ORGANON* – на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакологические свойства
Фармакодинамика

Овестин содержит естественный женский половой гормон эстриол. В период, предшествующий менопаузе и в постменопаузу (естественную или хирургическую), эстриол применяют для лечения симптомов, вызванных дефицитом эстрогенов. Эстриол обладает селективным действием преимущественно на шейку матки, влагалище, вульву и особенно эффекгивен для лечения урогенитальных симптомов, вызванных эстрогенной недостаточностью. В случаях атрофии слизистой влагалища эстриол вызывает усиления пролиферации эпителия влагалища и шейки матки, стимулирует его кровоснабжение, способствует восстановлению эпителия, нормальной микрофлоры и физиологического рН влагалищной среды, оказывает влияние на качество и количество цервикальной слизи. В результате повышается резистентность клеток эпителия к инфекции и воспалению.
В отличие от других эстрогенов эстриол обладает кратковременным эффектом, поскольку он на короткое время задерживается в ядрах клеток эндометрия и при соблюдении рекомендованного режима дозирования не следует ожидать пролиферации эндометрия. В связи с этим циклическое применение прогестагенов не обязательно, постменопаузальные кровотечения отмены не возникают.

После приема внутрь эстриол быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация неконъюгированного эстриола в плазме достигается в течение 1 часа после приема. Около 90% эстриола связывается с альбумином плазмы и в отличие от других эстрогенов эстриол почти не связывается с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). Метаболизм эстриола состоит главным образом из конъюгации и деконъюгации в ходе кишечно-печеночной циркуляции. Эстриол, конечный продукт метаболизма, выводится в основном с мочой в конъюгированной форме. Лишь небольшая часть (±2%) выводится с калом, преимущественно в виде неконъюгированного эстриола.

Показания к применению

Атрофия слизистых нижних отделов мочеполового тракта, обусловленная эстрогенной недостаточностью, в частности, для лечения таких симптомов, как диспареуния, сухость и зуд влагалища, для предупреждения рецидивирующих инфекций влагалища и нижних отделов мочеполового тракта; для лечения нарушений мочевыведения (например, учащение, дизурия) и умеренного недержания мочи; Пред- и послеоперационное лечение при проведении операций на влагалище в постменопаузальном периоде; Климактерические расстройства, такие, как “приливы” и ночная потливость; Как вспомогательное средство диагностики при получении атрофической картины цервикального мазка; Бесплодие, обусловленное цервикальным фактором.

Противопоказания

Беременность, лактация; Гиперчувствительность к активному и(или) вспомогательным веществам препарата; Выявленные или подозреваемые эстрогензависимые опухоли (рак молочной железы, рак эндометрия); Влагалищное кровотечение неясной этиологии; Подтвержденная венозная тромбоэмболия (тромбоз глубоких вен, легочная тромбоэмболия) в течение последних двух лет; Венозная тромбоэмболия в анамнезе или тромбоз, если не проводится терапия антикоагулянтами; Сахарный диабет с ангиопатией; Серповидно-клеточная анемия; Синдром Дубина-Джонсона; Нарушение мозгового кровообращения; Синдром Ротора. С осторожностью Семейная гиперлипопротеинемия; Повышенный риск тромбоэмболических осложнений; Системная красная волчанка; Длительная иммобилизация, серьезные хирургические вмешательства; Тяжелые заболевания печени; Заболевания желчного пузыря в анамнезе (особенно холелитиаз); Печеночная порфирия; Сильный зуд или холестатическая желтуха (в т. ч. в анамнезе во время предшествующей беременности); Панкреатит; Эндометриоз; Лейомиома; Бронхиальная астма; Артериальная гипертензия; Гиперкальциемия, обусловленная костными метастазами рака молочной железы; Герпес беременных; Эпилепсия; Отосклероз. Способ применения и дозировка
Препарат применяется внутрь. Суточная доза при пероральном приеме не должна превышать 8 мг. При атрофии нижних отделов мочеполового тракта, обусловленной эстрогенной недостаточностью: 4-8 мг в сутки в течение первых 4-х недель с последующим постепенным снижением дозы в соответствии с симптоматикой до достижения поддерживающей дозы 1-2 мг в сутки.
Пред- и послеоперационное лечение при операциях на влагалище в постменопаузальном периоде: 4-8 мг в сутки в течение 2-х недель до операции, 1-2 мг в сутки в течение 2 недель после операции.
Лечение климактерических расстройств (“приливы”, ночная потливость): 4-8 мг в течение недели с постепенным снижением дозы. Для поддерживающей терапии должна использоваться минимальная эффективная доза.
При бесплодии, обусловленном цервикальным фактором: как правило, назначают 1-2 мг в сутки с 6 по 15 день менструального цикла. Однако у различных пациенток суточная доза может варьировать от 1 до 8 мг. Дозу следует повышать каждый месяц до достижения оптимального эффекта на слизистую шейки матки. Если женщина пропустила прием очередной дозы, и опоздание составило не более 12 часов, необходимо принять ее как можно скорее. Если опоздание составило более 12 часов, следует пропустить один прием и в дальнейшем принимать препарат в обычное время.
Таблетки принимают, запивая водой, предпочтительно в одно и то же время суток. Суточную дозу следует принимать в один прием.

Читайте также:
Глиформин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Побочное действие

Болезненность и напряжение молочных желез, желтуха, тошнота, кожная сыпь, повышение артериального давления, головная боль, межменструальные кровянистые мажущие выделения из влагалища, цервикальная гиперсекреция. Побочные реакции обычно имеют преходящий характер, но также могут свидетельствовать о передозировке препарата.

Передозировка

При передозировке возникает тошнота, рвота и вагинальное кровотечение.
Лечение симптоматическое. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Не было отмечено случаев взаимодействия препарата Овестин с другими лекарственными средствами. Вместе с тем, известны данные об усилении фармакологического эффекта глюкокортикостероидов, гиполипидемических средств при совместном применении с эстрогенами. При необходимости доза глюкокортикостероидов может быть снижена.
Возможно ослабление эффектов препаратов мужских половых гормонов, антикоагулянтов, антидепрессантов, диуретических, гипотензивных и гипогликемических лекарственных средств.
Барбитураты, противоэпилептические лекарственные средства (карбамазепин, фенитоин) усиливают метаболизм стероидных гормонов.
Антибиотики (ампициллин, рифампицин), лекарственные средства для общей анестезии, наркотические анальгетики, анксиолитики, противоэпилептические лекарственные средства, некоторые гипотензивные лекарственные средства, этанол снижают эффективность эстрогенов.
Фолиевая кислота и препараты гормонов щитовидной железы усиливают действие эстриола.
Эстриол может изменять эффективность пероральных антикоагулянтов, увеличивать фармакологический эффект сукцинлихолина, теофиллина, фолеандомицина.

Особые указания

Перед началом заместительной гормонотерапии необходимо полное медицинское обследование. Во время лечения каждые 6 месяцев следует проводить регулярные обследования (включая обследование молочных желез, маммографию) согласно принятой медицинской практике. Необходимо исключить наличие в анамнезе тромбоэмболии, повторных спонтанных абортов, что свидетельствует о тромбофилии. Риск тромбоэмболии возрастает при длительной иммобилизации, тяжелых травмах и хирургических вмешательствах. В этих случаях необходимо временно прервать заместительную гормонотерапию (за 4-6 недель до операции)
Применение эстриола не приводит к увеличению плотности молочной железы. И возможно, применение эстриола не приводит к увеличению риска развития рака молочной железы.
Случаи венозной тромбоэмболии (тромбоз глубоких вен голени, тромбоз тазовых вен и легочная тромбоэмболия) наблюдаются чаще у женщин, получающих заместительную гормонотерапию. В отношении препарата Овестин такие данные отсутствуют, поэтому неизвестно вызывает ли его применение увеличение частоты развития венозной тромбоэмболии. Тем не менее рекомендуется следовать указаниям, изложенным в разделе “Противопоказания”.

Форма выпуска

Таблетки 2 мг. По 30 таблеток в блистере из ПВХ/А1. По 1 блистеру с инструкцией по применению помещают в картонную коробку.

Овестин крем

Овестин крем вагинальный 15 г

В 1 г крема: Эстриол (estriol) 1 мг. Вспомогательные вещества: октилдодеканол, цетилпальмитат, глицерол, цетиловый спирт, стеариловый спирт, полисорбат, сорбитана стеарат, молочная кислота, хлоргексидина дигидрохлорид, натрия гидроксид, вода очищенная.

Фармакологический эффект

Эстрогенный препарат. Аналог естественного женского гормона. Восполняет дефицит эстрогенов у женщин в постменопаузном периоде и ослабляет симптомы постменопаузы. Наиболее эффективен при лечении мочеполовых расстройств. При атрофии слизистой оболочки нижних отделов мочеполовых путей эстриол способствует нормализации эпителия мочеполового тракта и способствует восстановлению нормальной микрофлоры и физиологического рН во влагалище. Повышает сопротивляемость эпителиальных клеток мочеполового тракта к инфекциям и воспалению, снижая такие жалобы как болезненность при половом акте, сухость, зуд во влагалище, уменьшает вероятность возникновения вагинальных инфекций и инфекций мочевыводящих путей, способствует нормализации мочеиспускания, предотвращает недержание мочи.В отличие от других эстрогенов, эстриол обладает коротким периодом действия, поскольку в ядрах клеток эндометрия он удерживается в течение короткого промежутка времени. Предполагается, что одноразовое введение суточной дозы не вызывает пролиферации эндометрия. Поэтому не требуется циклического введения прогестагена и не возникает кровотечений отмены. Кроме того, показано, что эстриол не увеличивает маммографической плотности.

Фармакокинетика

ВсасываниеПри применении препарата внутрь, а также местно эстриол быстро и почти полностью абсорбируется.Сmax эстриола в плазме достигается через 1-2 ч после интравагинального применения.РаспределениеВ плазме почти весь (90%) эстриол связан с альбумином и в отличие от других эстрогенов практически не связан с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ).ВыведениеВыведение эстриола (в связанной форме) осуществляется, главным образом, почками; около 2% выводится через кишечник в неизмененном виде. Выведение метаболитов с мочой начинается уже через несколько часов после применения препарата и продолжается 18 ч.

Показания

Заместительная гормональная терапия (ЗГТ) для лечения атрофии слизистой оболочки нижних отделов мочеполового тракта, связанной с эстрогенной недостаточностью; пред- и послеоперационное лечение женщин в постменопаузном периоде при операциях влагалищным доступом; с диагностической целью при неясных результатах цитологического исследования шейки матки (подозрение на опухолевый процесс) на фоне атрофических изменений.

Читайте также:
Китрил: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Противопоказания

Установленный, имеющийся в анамнезе или подозреваемый рак молочных желез; диагностированные эстрогенозависимые опухоли или подозрение на них (например, рак эндометрия); кровотечение из влагалища неясной этиологии; нелеченная гиперплазия эндометрия; наличие венозных тромбозов в настоящее время и в анамнезе; активное или недавно перенесенное тромбоэмболическое заболевание артерий (например, стенокардия, инфаркт миокарда); заболевание печени в острой стадии или заболевание печени в анамнезе, после которого показатели функции печени не вернулись к норме; порфирия; установленная повышенная чувствительность к активному веществу или к любому из вспомогательных веществ препарата.

Меры предосторожности

С осторожностьюЕсли присутствует любое из следующих состояний или такое состояние отмечалось ранее и/или ухудшалось во время предшествующих беременностей или проводимого ранее гормонального лечения, то такая пациентка должна находиться под непосредственным наблюдением врача. Необходимо учитывать, что эти состояния могут рецидивировать или ухудшиться во время лечения препаратом Овестин;, в особенности, если присутствуют: лейомиома (фибромы матки) или эндометриоз; перенесенные тромбоэмболические нарушения или имеющиеся факторы риска таких нарушений; факторы риска эстрогенозависимых опухолей, например, 1-я степень наследственности для рака молочных желез; артериальная гипертензия; доброкачественные опухоли печени (например, аденома печени); сахарный диабет с наличием или отсутствием сосудистого компонента; желчнокаменная болезнь; желтуха (в т.ч. в анамнезе во время предшествующей беременности); печеночная недостаточность; мигрень или тяжелая головная боль; системная красная волчанка; гиперплазия эндометрия в анамнезе; эпилепсия; астма; отосклероз; семейная гиперлипопротеинемия; панкреатит.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат Овестин; противопоказан при беременности. В случае возникновения беременности во время терапии препаратом Овестин;, лечение необходимо немедленно отменить.Результаты большинства эпидемиологических исследований, проведенных к настоящему времени относительно непреднамеренного воздействия эстрогенов на плод, свидетельствуют об отсутствии тератогенных или фетотоксических эффектов.Препарат Овестин; не рекомендуется назначать в период кормления грудью. Эстриол выводится с грудным молоком и может уменьшать образование молока.

Способ применения и дозы

Крем следует вводить во влагалище с помощью калиброванного аппликатора на ночь (перед сном).1 аппликация (аппликатор, заполненный до кольцевой отметки) содержит 500 мг крема, что соответствует 500 мкг эстриола.При лечении атрофии слизистой оболочки нижних отделов мочеполового тракта – 1 аппликация/сут в течение первых недель (максимум 4 недель) с последующим постепенным снижением дозы, основываясь на облегчении симптомов, до достижения поддерживающей дозы (т.е. 1 аппликация 2 раза в неделю).При пред- и послеоперационной терапии женщин в постменопаузном периоде, при хирургических вмешательствах влагалищным доступом – 1 аппликация/сут в течение 2 недель перед операцией; 1 аппликация 2 раза в неделю в течение 2 недель после операции.С диагностической целью при неясных результатах цитологического исследования шейки матки – 1 аппликация через день в течение недели перед взятием следующего мазка.При пропуске дозы пропущенную дозу необходимо ввести в тот же день, как только больная вспомнит об этом (доза не должна вводиться 2 раза/сут). В дальнейшем аппликации проводят в соответствии с обычной схемой дозирования.В начале или при продолжении лечения постменопаузных симптомов необходимо применять наименьшую эффективную дозу в течение наиболее короткого промежутка времени.У женщин, не получающих ЗГТ, или женщин, которые переводятся с непрерывного приема перорального комбинированного препарата для ЗГТ, лечение Овестином можно начинать в любой день. Женщины, которые переходят с циклического режима приема препаратов для ЗГТ, должны начинать лечение кремом Овестин; через 1 неделю после отмены препаратов ЗГТ.Инструкция по применению для пациентов1. Крем вводят во влагалище на ночь (перед сном).2. Снимают колпачок с тубы, переворачивают колпачок и используют острый стержень для вскрытия тубы.3. Наворачивают аппликатор на тубу.4. Сжимают тубу для заполнения аппликатора кремом до тех пор, пока не остановится поршень.5. Отворачивают аппликатор с тубы и закрывают тубу колпачком.6. В положении лежа, конец аппликатора вводят глубоко во влагалище и медленно надавливают на поршень до упора, вводя крем.После введения препарата из цилиндра вынимают поршень и промывают цилиндр и поршень теплой водой с мылом. Не следует применять детергенты. После этого цилиндр и поршень обильно ополаскивают чистой водой.Не следует опускать аппликатор в горячую или кипящую воду.

Побочные действия

Как и в случае применения любого другого препарата, который наносится на поверхность слизистых оболочек, крем Овестин; может иногда вызывать местное раздражение или зуд.Иногда может отмечаться чувствительность, напряженность, болезненность, увеличение размеров молочных желез. Эти нежелательные реакции обычно бывают непродолжительными и проходящими, но в тоже время могут свидетельствовать о применении слишком высокой дозы.Также отмечаются ациклические кровянистые выделения, прорывные кровотечения, метроррагия.При ЗГТ с использованием эстроген-прогестаген-содержащих препаратов наблюдались так же следующие побочные эффекты, связь которых с использованием Овестина не доказана: доброкачественные и злокачественные эстрогенозависимые неоплазии (рак эндометрия и молочных желез); венозная тромбоэмболия (тромбоз глубоких вен ног или таза, эмболия сосудов легких) чаще возникает при применении ЗГТ, чем при отсутствии терапии; инфаркт миокарда, инсульт; желчнокаменная болезнь; кожные и подкожные заболевания (хлоазма, многоформная эритема, узловатая эритема, геморрагическая пурпура); деменция; повышение либидо.

Передозировка

Острая токсичность эстриола у животных очень низкая. Передозировка препаратом Овестин; при вагинальном введении маловероятна. Однако в случае попадания больших количеств препарата в ЖКТ может развиться тошнота, рвота и прекращение кровотечений у женщин.Лечение: специфического антидота нет. При необходимости следует проводить симптоматическое лечение.

Взаимодействие с другими препаратами

В клинической практике не отмечено взаимодействия между препаратом Овестин; и другими лекарственными средствами.Метаболизм эстрогенов может усиливаться при их применении в сочетании с соединениями, которые индуцируют ферменты, участвующие в метаболизме лекарственных средств, в особенности, изоферменты цитохрома Р450, например, такие как противосудорожные средства (например, фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин) и противомикробные средства (например, рифампицин, рифабутин, невирапин, эфавиренз).Ритонавир и нелфинавир проявляют индуцирующие свойства при применении в сочетании со стероидными гормонами.Растительные препараты, содержащие зверобой (Hypericum perforatum), могут индуцировать метаболизм эстрогенов.Повышенный метаболизм эстрогенов может привести к снижению их клинического эффекта.Эстриол усиливает действие гиполипидемических лекарственных средств.Ослабляет эффекты мужских половых гормонов, антикоагулянтов, антидепрессантов, диуретических, гипотензивных, гипогликемических лекарственных средств.Лекарственные средства для общей анестезии, опиоидные анальгетики, анксиолитики, некоторые гипотензивные лекарственные средства, этанол снижают эффективность препарата.Фолиевая кислота и препараты щитовидной железы усиливают действия эстриола.

Читайте также:
Ангиовит: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Особые указания

Терапию следует прекратить в случае выявления противопоказания и/или при возникновении следующих состояний: желтуха и/или ухудшение функции печени; значительное повышение АД; возобновление головной боли по типу мигрени; беременность.При наличии вагинальных инфекций рекомендовано сопутствующее специфическое лечение.

Крем вагинальный Овестин

Инструкция по применению препарата, состав и действующие вещества, показания и противопоказания, цены на крем вагинальный Овестин в интернет-аптеке Форте. Купить крем вагинальный Овестин в Москве. Менопауза

Овестин, крем вагинальный 1 мг/г, туба 15 г

Инструкция по применению Ovestin

Действующее вещество
Дозировка
Показания

Атрофия слизистой оболочки нижних отделов мочеполового тракта, вызванная эстрогенной недостаточностью: сухость и зуд во влагалище, боль при половых актах, учащенное болезненное мочеиспускание, хронический цистит, недержание мочи при позыве; пред- и послеоперационная терапия у женщин в постменопаузном периоде при оперативных вмешательствах влагалищным доступом; неясные результаты цитологического исследования шейки матки (подозрение на опухолевый процесс) на фоне атрофических изменений (с диагностической целью).

Противопоказания

Гиперчувствительность, эстрогензависимая опухоль (диагностированная или подозреваемая), влагалищное кровотечение неясной этиологии; тромбозы (венозные и артериальные), в т.ч. в анамнезе, беременность.

Состав

1 таблетка содержит эстриола 2 мг; в блистере 30 шт, в картонной пачке 1 блистер.

1 г крема вагинального — 1 мг; в тубах по 15 г в комплекте с аппликатором, в картонной пачке 1 комплект.

1 суппозиторий вагинальный — 0,5 мг; в блистере 5 шт., в картонной пачке 3 блистера.

Описание
Описание лекарственной формы

Таблетки белого цвета, круглые, плоские, диаметром 6 мм, с фаской и риской, с гравировкой “DG” над риской и цифрой “8” – под риской, на одной стороне таблетки.

Фармакокинетика

После приема внутрь эстриол быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ. Сmax неконъюгированного эстриола в плазме достигается в течение 1 ч после приема.

Около 90% эстриола связывается с альбумином плазмы, и, в отличие от других эстрогенов, эстриол почти не связывается с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ).

Метаболизм эстриола состоит, главным образом, из конъюгации и деконъюгации в ходе кишечно-печеночной циркуляции.

Эстриол, конечный продукт метаболизма, выводится в основном с мочой в конъюгированной форме. Лишь небольшая часть (±2%) выводится с калом, преимущественно в виде неконъюгированного эстриола.

Фармакодинамика

Овестин® содержит естественный женский половой гормон эстриол. В период, предшествующий менопаузе, и в постменопаузу (естественную или хирургическую), эстриол применяют для лечения симптомов, вызванных дефицитом эстрогенов. Эстриол обладает селективным действием преимущественно на шейку матки, влагалище, вульву и особенно эффективен для лечения урогенитальных симптомов, вызванных эстрогенной недостаточностью. В случаях атрофии слизистой оболочки влагалища эстриол вызывает усиление пролиферации эпителия влагалища и шейки матки, стимулирует его кровоснабжение, способствует восстановлению эпителия, нормальной микрофлоры и физиологической влагалищной среды, оказывает влияние на качество и количество цервикальной слизи. В результате повышается резистентность клеток эпителия к инфекции и воспалению.

В отличие от других эстрогенов эстриол обладает кратковременным эффектом, поскольку он на короткое время задерживается в ядрах клеток эндометрия, и при соблюдении рекомендованного режима дозирования не следует ожидать пролиферации эндометрия. В связи с этим циклическое применение прогестагенов не обязательно, постменопаузальные кровотечения отмены не возникают.

Побочные действия

По данным мониторинга исследований безопасности существуют нежелательные реакции, представленные ниже.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота.

Со стороны водно-электролитного обмена: задержка жидкости.

Со стороны репродуктивной системы: болезненность и напряжение молочных желез; межменструальные кровянистые мажущие выделения из влагалища; цервикальная гиперсекреция.

Побочные реакции обычно имеют преходящий характер и также могут свидетельствовать о передозировке препарата.

Сообщается о других нежелательных реакциях, возникших на фоне монотерапии эстрогенами или комбинированной терапии эстрогенами и прогестагенами.

Со стороны репродуктивной системы: эстрогенозависимые доброкачественные и злокачественные опухоли, в т.ч. рак эндометрия.

Со стороны пищеварительной системы: заболевания желчного пузыря.

Со стороны кожных покровов: хлоазма, многоформная эритема, узловатая эритема, сосудистая пурпура.

Со стороны ЦНС: головная боль; деменция при начале ЗГТ в непрерывном режиме после 65 лет.

Существуют данные о развитии риска рака молочной железы, рака яичников, риска венозной тромбоэмболии, риска ИБС, риска ишемического инсульта.

Взаимодействия

Не было отмечено случаев взаимодействия препарата Овестин® с другими лекарственными средствами. Вместе с тем известны данные об усилении фармакологического эффекта ГКС, гиполипидемических средств при совместном применении с эстрогенами. При необходимости доза ГКС может быть снижена.

Возможно ослабление эффектов препаратов мужских половых гормонов, антикоагулянтов, антидепрессантов, диуретических, гипотензивных и гипогликемических лекарственных средств.

Барбитураты, противоэпилептические лекарственные средства (карбамазепин, фенитоин), антиретровирусные препараты невирапин и эфавиренз, растительные препараты, содержащие зверобой продырявленный (Hypericum Perforatum), усиливают метаболизм стероидных гормонов. Ритонавир и нелфинавир проявляют индуцирующие свойства при одновременном применении со стероидными гормонами. С клинической точки зрения увеличение метаболизма эстрогенов может привести к снижению эффективности препарата Овестин® и изменению характера маточных кровотечений.

Антибиотики (гризеофульвин, ампициллин, рифампицин), лекарственные средства для общей анестезии, наркотические анальгетики, анксиолитики, противоэпилептические лекарственные средства, некоторые гипотензивные лекарственные средства, этанол снижают эффективность эстрогенов.

Фолиевая кислота и препараты гормонов щитовидной железы усиливают действие эстриола.

Эстриол может изменять эффективность пероральных антикоагулянтов, увеличивать фармакологический эффект сукцинилхолина, теофиллина, фолеандомицина.

Передозировки

Симптомы: тошнота, рвота, вагинальное кровотечение.
Лечение: проводят симптоматическую терапию.

Фармакологическое действие

Эстрогенное.
Эстриол является натуральным эстрогеном. Обладает селективным действием преимущественно на шейку матки, влагалище, вульву и особенно эффективен для лечения урогенитальных симптомов, вызванных эстрогенной недостаточностью.
В случаях атрофии слизистой оболочки влагалища эстриол вызывает усиление пролиферации эпителия влагалища и шейки матки, стимулирует его кровоснабжение, способствует восстановлению эпителия, нормальной микрофлоры и физиологической влагалищной среды, оказывает влияние на качество и количество цервикальной слизи.
В результате повышается резистентность клеток эпителия к инфекции и воспалению. В отличие от других эстрогенов эстриол обладает кратковременным эффектом, поскольку он на короткое время задерживается в ядрах клеток эндометрия, и при соблюдении рекомендованного режима дозирования не следует ожидать пролиферации эндометрия. В связи с этим циклическое применение прогестагенов не обязательно, постменопаузные кровотечения отмены не возникают.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: