Паглюферал: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Паглюферал: описание, инструкция, цена

в банках темного стекла по 40 шт. или в контурной безъячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 2 упаковки или без пачки (только для лечебных учреждений); или в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 2 упаковки.

Таблетки белого цвета. Разные соотношения ингридиентов дают возможность индивидуально подбирать дозы.

Фармакокинетика:При приеме внутрь кофеин хорошо всасывается на всем протяжении кишечника. Cmax – 1,58-1,76 мг/л. Т1/2 – 3,9-5,3 ч. Биотрансформируется в печени с образованием 5 метаболитов, элиминирует с мочой.

Фенобарбитал при приеме внутрь всасывается полностью, медленно. Время достижения Cmax – 1-2 ч, связь с белками плазмы крови – 50%. Метаболизируется в печени, индуцирует микросомальные ферменты печени (скорость ферментных реакций возрастает в 10-12 раз). Кумулирует. T1/2 – 3-4 дня. Экскреция – почками.

Фармакодинамика:Фенобарбитал оказывает седативное, снотворное, спазмолитическое, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие. Повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору, открывает каналы для ионов хлора и увеличивает их поступление в нервные клетки. Улучшает перфузию крови в ишемизированных участках мозга. Снижает потребность ЦНС в кислороде.

Кофеин блокирует центральные и периферические аденозиновые рецепторы, тормозит активность фосфодиэстеразы, способствует стабилизации передачи нервных импульсов. Регулирует и усиливает процессы возбуждения в коре головного мозга, дыхательном и сосудодвигательном центрах, активизирует условные рефлексы и двигательную активность, оказывая прямое стимулирующее действие на ЦНС. Повышает умственную и физическую работоспособность, стимулирует психическую деятельность, укорачивает время реакций, временно уменьшает утомляемость и сонливость. Учащает и углубляет дыхание, увеличивает сократительную активность миокарда, ЧСС и АД при гипотензии, расширяет бронхи, желчные пути, артериолы скелетных мышц, сердца, почек, понижает агрегацию тромбоцитов, умеренно повышает диурез, стимулирует секрецию желез желудка, повышает основной обмен, усиливает гликогенолиз (вызывает гипергликемию).

Папаверин, ингибируя фосфодиэстеразу и вызывая накопление цАМФ в клетках, снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов (ЖКТ, дыхательной и мочеполовой систем) и сосудов. Оказывает спазмолитическое миотропное действие, обладает гипотензивными свойствами. В больших дозах снижает возбудимость сердечной мышцы и замедляет внутрисердечную проводимость, а также вызывает седативный эффект.

Кальция глюконат восполняет дефицит кальция в организме. Ионы кальция необходимы для осуществления процесса передачи нервных импульсов, сокращения скелетной и гладкой мускулатуры, деятельности миокарда, формирования костной ткани, свертывания крови. Кальций снижает проницаемость сосудистой стенки и клеток, предотвращает развитие воспалительной реакции.

Противопоказания:Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Почечная и печеночная недостаточность, острая порфирия, закрытоугольная глаукома, органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. атеросклероз), AV блокада, дыхательная недостаточность, артериальная гипертензия, нарушение сна, повышенная возбудимость, пожилой возраст (риск развития гипертермии), гиперкальциемия, гиперкоагуляция, прием препаратов наперстянки, детский возраст до 2 лет.

Побочные действия:Возбуждение или угнетение ЦНС, астенический синдром, атаксия, повышенная раздражительность, беспокойство, бессонница или сонливость, повышение АД, тахикардия, AV блокада, аритмия (в т.ч. желудочковая экстрасистолия), тошнота, рвота, запор, повышение активности печеночных трансаминаз, дизартрия, аллергические реакции (кожная сыпь, отек Квинке), эозинофилия.

При длительном применении – тошнота, рвота, кожная сыпь, нарушение координации движений, лекарственная зависимость, развитие толерантности к бромизовалу.

Взаимодействие:Взаимодействие, обусловленное фенобарбиталом: седативное и снотворное действие фенобарбитала снижается при одновременном приеме атропина, экстракта красавки, глюкозы, тиамина, никотиновой кислоты, аналептиков и психостимулирующих средств. При сочетании с резерпином противосудорожное действие уменьшается, под влиянием амитриптилина, ниаламида, диазепама, хлордиазепоксида – усиливается. Снижает антибактериальную активность антибиотиков и сульфаниламидов, противогрибковое действие гризеофульвина. При сочетании с ЛС, метаболизирующимися в печени за счет окисления, ускоряет превращение последних и снижает их эффективность.

Читайте также:
Метрогил: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Взаимодействие, обусловленное папаверином: уменьшает действие допегита; эффективность снижается при курении.

Взаимодействие, обусловленное кофеином: снижает эффект наркотических и снотворных средств, повышает – ненаркотических анальгетиков.

Способ применения и дозы:Внутрь – от 2 до 4 табл. на прием, 3 раза в день, после еды. Максимальная суточная доза – 10 табл.

Детям в зависимости от возраста, назначают от 1/2 до 1 табл. на прием. Максимальная суточная доза для детей до 10 лет – 5 табл.

Дозировку препарата и длительность лечения подбирают индивидуально, исходя из однократных и суточных дозировок фенобарбитала.

Средняя терапевтическая доза фенобарбитала, применяемого в качестве противосудорожного средства, для взрослых – 0,05-0,1 г 2 раза в день. Высшие дозы внутрь для взрослых: разовая – 0,2 г, суточная – 0,5 г.

Особые указания:Больным с незначительной гиперкальциурией, снижением клубочковой фильтрации или с нефролитиазом в анамнезе назначение Паглюферала должно проводиться с осторожностью и под контролем содержания кальция в моче, что обусловлено наличием кальция глюконата в составе препарата. На время лечения следует избегать работы, требующей концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не принимать алкоголь и друние средства, тормозящие деятельность ЦНС.

Цена Паглюферал и наличие в аптеках города

Внимание. Ниже приведена информация о возможных ценах, дозировках и возможном наличии. В данный момент цены могут отличаться, чтобы узнать актуальные цены — воспользуйтесь поиском.

Паглюферал

Паглюферал

Фото препарата

  • Латинское название: Pagluferalum
  • Код АТХ: N03AX
  • Действующее вещество: Бромизовал, Кальция глюконат, Кофеин, Папаверин, Фенобарбитал (Bromisoval, Calcium gluconate, Caffeine, Papaverine, Phenobarbital)
  • Производитель: Московская фармацевтическая фабрика (Россия)

Состав

В одной таблетке Паглюферала содержится 50 мг фенобарбитала, 150 мг бромизовала, 10 мг кофеин (в форме бензоата натрия), 20 мг папаверина гидрохлорида, 250 мг кальция глюконата, а также 95 м г вспомогательного картофельного крахмала и 5 мг вспомогательного стеарата кальция.

Форма выпуска

Таблетки имеют фаску и риску посередине, белого цвета. Выпускаются в упаковках ячейкового контурного типа (2), которые запечатаны в пачки картонные либо в баночках из темного стекла по 40 табл.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Развитие терапевтического эффекта комбинированного препарата обусловлено его активными составляющими:

  • Благодаря взаимодействию фенобарбиталас барбитуратным участком бензодиазепина – ГАМК -рецепторного комплекса повышается чувствительность ГАМК-рецепторов непосредственно к ГАМК, что приводит к открытию нейрональных каналов для входа ионов хлора в клетки. Кроме того, снижается возбудимость нейронов в эпилептогенном очаге и скорость распространения нервных импульсов. Действует антагонистически по отношению к возбуждающим медиаторам, например, к глутамату, подавляет сенсорные зоны в коре головного мозга, моторную активность и церебральные функции, включая дыхательный центр. Для фенобарбиталахарактерно противосудорожное, седативное, снотворное и спазмолитическое действие, способен снижать тонус гладких мышц ЖКТ.
  • Действие кофеинапроявляется в виде повышения рефлекторной возбудимости спинного мозга, возбуждения дыхательного и сосудодвигательного центров, стимуляции метаболических процессов.
  • Папаверин— это спазмолитическое средство с выраженным гипотензивным влиянием, снижает тонус и расслабляет гладкую мускулатуру внутренних органов и сосудистой стенки.
  • Глюконат кальция помогает восполнить дефицит кальция, участвующего в процессах передачи импульсов по нервным волокнам.
  • Бромизовалобладает седативным и умеренно снотворным эффектом.
Читайте также:
Бализ-2: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Фармакокинетические данные активных составляющих

  • Фенобарбиталвсасывается полностью, но медленно – чтобы достичь максимальной плазменной концентрации необходимо 1–2 часа. Метаболизм осуществляется печенью, индуцируясь микросомальными ферментами печени CYP3A 4, 5, 7. Способен кумулироваться в организме. Период полувыведения от 2 до 4 суток. Элиминация почками в форме глюкуронида, а также приблизительно 25% неизмененного вещества. Способен выделяться с грудным молоком и проходить через плацентарный барьер.
  • Кофеинабсорбируется хорошо на всем протяжении кишечника и дает максимальную концентрацию уже через 50–75 минут. Затем происходит быстрое распределение по всем органам и тканям, в т.ч. проникновение через ГЭБ и плацентарный барьер. Метаболизм в печени на 90%: 80% до параксантина, 10% — до теобромина, 4% — до теофиллина перетекает в деметилирование в монометилксантины, а в дальнейшем — в образование метилированых мочевых кислот. Период полувыведения (через почки) может существенно отличаться от 3,9 — 5,3 ч – до 10 ч.
  • Средняя биодоступность папаверина— 54%, связывание с белками — на 90%. Подлежит распределению и проникает сквозь гистогематические барьеры. Метаболизм в печени, при времени полувыведения метаболитов через почки — от 0,5 до 2 ч (максимально – 24 ч).
  • 1/5–1/3 принятой дозы глюконата кальция всасывается в области тонкого кишечника. Примерно 20% выводится через почки, а остальное — с содержимым кишечника.

Показания к применению

Противопоказания

  • печеночная, почечная недостаточность;
  • лекарственная зависимость (в т.ч. в анамнезе); ;
  • гиперкинезы;
  • порфирия;
  • выраженная анемия; ; ;
  • гипофункция надпочечников; ;
  • бронхообструктивный синдром; ;
  • гиперчувствительность;
  • беременность;
  • лактация.

Рекомендации по применению с осторожностью:

  • ослабленным больным, имеющим риск возникновения парадоксального возбуждения, депрессивного состояния и спутанности сознания.

Побочные действия

Симптомы, возникающие со стороны:

Кроме того возможны системные аллергические реакции, а при длительном применении — развитие лекарственная зависимость.

Паглюферал, инструкция по применению (способ и дозировка)

Таблетки надо принимать перорально внутрь после приема пищи.

Паглюферал 1

  • Дети 3-4 года – принимать по 1 таб. два раза в день.
  • Дети 5-6 — по 1,5 таб. два раза в день.
  • Дети 7-9 — по 2 таб. два раза в день.
  • Дети 10-14 — по 3 таб. два раза в день.
  • Дети старше 14 лет и взрослые — по 4 таб. два раза в день.

Паглюферал 2

  • Дети 3-4 года – принимать по 1 таб. два раза в день.
  • Дети 5-6 — по 1,5 таб. два раза в день.
  • Дети 7-9 — по 2 таб. два раза в день.
  • Дети 10-14 — по 2,5 таб. два раза в день.
  • Дети старше 14 лет и взрослые — по 4 таб. два раза в день.
Читайте также:
Синглон: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Паглюферал 3

  • Дети 7-9 лет — по принимать 1 таб. два раза в день.
  • Дети 10-14 — по 1,5 таб. два раза в день.
  • Дети старше 14 лет и взрослые — по 2 таб. два раза в день.

Передозировка

Выражается в виде усиления побочных реакций.

Лечение

  • промывание желудка;
  • назначение симптоматической терапии;
  • применение Активированного угля.

Взаимодействие

  • Терапия на фоне Фенитоинаи вальпроатовповышает уровень сывороточного фенобарбитала.
  • С Резерпиномвлияние фенобарбиталаувеличивается, тогда как с Диазепамом, Амитриптилином, Ниаламидом, Хлордиазепоксидом, Ацетазоламидом— снижается.
  • Данный препарат угнетает действие салицилатов и пероральных контрацептивов.
  • Снижает уровень в крови ГКС, непрямых антикоагулянтов, Гризеофульвина, Доксициклина, эстрогенов и ЛС, подвергающихся окислению в печени.
  • Потенцирует эфекты этанола, нейролептиков, миорелаксантов, наркотических анальгетиков, седативных, снотворных средств.
  • Угнетает антибактериальную активность и действие сульфаниламидов, противогрибковое воздействие Гризеофульвина.

Условия продажи

В аптеке должен быть предъявлен рецепт.

Условия хранения

Препарата из списка Б:

  • защита от влаги и света;
  • температура не выше +25°Цельсия.

Если в семье есть дети, то рекомендуется соблюдать меры предосторожности – хранить ЛС в недоступных местах.

Срок годности

Детям

Паглюферал детям младше 7 лет назначают только Паглюферал 1 и Паглюферал 2 в дозировке, указанной во главе «Инструкция».

Новорожденным

Паглюферал для новорожденных противопоказан, однако известны случаи назначение препарата в педиатрической практике в дозе ¼ табл. два раза в день, к примеру, при треморе.

Инструкция по применению Паглюферал 1 таблетки

Способ применения и дозировка Паглюферал 1 таблетки

Внутрь после еды, от 2 до 4 таблеток на прием, 3 раза в день. Максимальная суточная доза – 10 таблеток. Детям доза подбирается в зависимости от возраста. Максимальная суточная доза для детей до 10 лет – 5 таблеток. Средняя терапевтическая доза фенобарбитала, в качестве противосудорожного средства для взрослых – 0,05 – 0,1г 2 раза в день. Высшие разовые дозы фенобарбитала для взрослых: разовая – 0,2г, суточная – 0,5г.

Противопоказания Паглюферал 1 таблетки

Повышенная чувствительность к компонентам препарата. Почечная и печеночная недостаточность, острая порфирия, закрытоугольная глаукома, органические заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. атеросклероз), атриовентрикулярная блокада, дыхательная недостаточность, артериальная гипертензия, нарушение сна, повышенная возбудимость, пожилой возраст (риск развития гипертермии), гиперкальциемия, гиперкоагуляция, прием препаратов наперстянки, детский возраст до 2 лет.

Фармакологическое действие

Оказывает противоэпилептическое, снотворное действие. Фенобарбитал оказывает седативное, снотворное, спазмолитическое, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие. Бромизовал оказывает седативное и умеренное снотворное действие. Кофеин регулирует и усиливает процессы возбуждения в коре головного мозга, дыхательном и сосудодвигательном центрах, активизирует условные рефлексы и двигательную активность, оказывая прямое стимулирующее действие на ЦНС, блокирует центральные и периферические аденозиновые рецепторы, тормозит активность фосфодиэстеразы, способствует стабилизации передачи нервных импульсов. Кофеин повышает умственную и физическую работоспособность, стимулирует психическую деятельность, укорачивает время реакций, временно уменьшает утомляемость и сонливость. Учащает и углубляет дыхание, увеличивает сократительную активность миокарда, частоту сердечных сокращений и артериальное давление при гипотензии, расширяет бронхи, желчные пути, артериолы скелетных мышц, сердца, почек, понижает агрегацию тромбоцитов, умеренно повышает диурез, стимулирует секрецию желез желудка, повышает основной обмен, усиливает гликогенолиз (вызывает гипергликемию). Папаверин, ингибируя фосфодиэстеразу и вызывая накопление циклической аденозинмонофосфорной кислоты в клетках, снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов (ЖКТ, дыхательной и мочеполовой систем) и сосудов. Оказывает спазмолитическое миотропное действие, обладает гипотензивными свойствами. Кальция глюконат восполняет дефицит кальция в организме. Ионы кальция необходимы для осуществления процесса передачи нервных импульсов, сокращения скелетной и гладкой мускулатуры, деятельности миокарда, формирования костной ткани, свертывания крови. Кальций снижает проницаемость сосудистой стенки и клеток, предотвращает развитие воспалительной реакции.

Читайте также:
Желудочно-кишечный сбор: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Побочное действие Паглюферал 1 таблетки

Возбуждение или угнетение ЦНС, астенический синдром, атаксия, повышенная раздражительность, беспокойство, бессонница или сонливость, повышение артериального давления, тахикардия, атриовентрикулярная блокада, аритмия (в т.ч. желудочковая экстрасистолия), тошнота, рвота, запор, повышение активности печеночных трансаминаз, дизартрия, аллергические реакции (кожная сыпь, отек Квинке), эозинофилия. При длительном применении – тошнота, рвота, кожная сыпь, нарушение координации движений, лекарственная зависимость, развитие толерантности к бромизовалу.

Передозировка

Взаимодействие Паглюферал 1 таблетки

Взаимодействие, обусловленное фенобарбиталом: седативное и снотворное действие фенобарбитала снижается при одновременном приеме атропина, экстракта красавки, глюкозы, тиамина, никотиновой кислоты, аналептиков и психостимулирующих средств. При сочетании с резерпином противосудорожное действие уменьшается, под влиянием амитриптилина, ниаламида, диазепама, хлордиазепоксида – усиливается. Снижает антибактериальную активность антибиотиков и сульфаниламидов, противогрибковое действие гризеофульвина. При сочетании с ЛС, метаболизирующимися в печени за счет окисления, ускоряет превращение последних и снижает их эффективность. Взаимодействие, обусловленное папаверином: уменьшает действие допегита; эффективность снижается при курении. Взаимодействие, обусловленное кофеином: снижает эффект наркотических и снотворных средств, повышает – ненаркотических анальгетиков.

Особые указания

Больным с незначительной гиперкальциурией, снижением клубочковой фильтрации или с нефролитиазом в анамнезе назначение Паглюферала должно проводиться с осторожностью и под контролем содержания кальция в моче, что обусловлено наличием кальция глюконата в составе препарата. На время лечения следует избегать работы, требующей концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не принимать алкоголь и друние средства, тормозящие деятельность ЦНС.

Условия хранения

Информация о лекарственных препаратах, размещенная на AptekaMos.ru, не должна использоваться неспециалистами для самостоятельного принятия решения об их покупке и применении без консультации врача.
Свидетельство о регистрации средства массовой информации ЭЛ № ФС77-44705 выдано Федеральной службой по надзору в сфере связи, информационных технологий и массовых коммуникаций (Роскомнадзор) 21 апреля 2011 года.

ПАГЛЮФЕРАЛ ® (PAGLUFERAL ® ) инструкция по применению

Форма выпуска, упаковка и состав препарата ПАГЛЮФЕРАЛ ®

Таблетки белого цвета с фаской и риской посередине.

1 таб.
фенобарбитал25 мг
бромизовал100 мг
кофеин бензоат натрия7.5 мг
папаверина гидрохлорид15 мг
кальция глюконат250 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.

Таблетки белого цвета с фаской и риской посередине.

1 таб.
фенобарбитал35 мг
бромизовал100 мг
кофеин бензоат натрия7.5 мг
папаверина гидрохлорид15 мг
кальция глюконат250 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.

Читайте также:
Горный кальций: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Таблетки белого цвета с фаской и риской посередине.

1 таб.
фенобарбитал50 мг
бромизовал150 мг
кофеин бензоат натрия10 мг
папаверина гидрохлорид20 мг
кальция глюконат250 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кальция стеарат.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Комбинированный противоэпилептический препарат.

Фенобарбитал взаимодействует с “барбитуратным” участком бензодиазепин-ГАМК-рецепторного комплекса, за счет чего повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к ГАМК, приводит к раскрытию нейрональных каналов для ионов хлора, что приводит к увеличению их поступления в клетку. Снижает возбудимость нейронов эпилептогенного очага и распространение нервных импульсов. Проявляет антагонизм в отношении ряда возбуждающих медиаторов (глутамат и другие). Подавляет сенсорные зоны коры головного мозга, уменьшает моторную активность, угнетает церебральные функции, в т.ч. дыхательный центр. Снижает тонус гладкой мускулатуры ЖКТ. Обладает противосудорожным, седативным, снотворным и спазмолитическим действием.

Кофеин повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, стимулирует метаболические процессы в органах и тканях, в т.ч. в мышечной ткани и ЦНС.

Папаверина гидрохлорид является спазмолитиком, оказывает гипотензивное действие. Снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов и сосудов.

Кальция глюконат восполняет дефицит ионов кальция, необходимых для осуществления процесса передачи нервных импульсов.

Бромизовал оказывает седативное и умеренное снотворное действие.

Фармакокинетика

Фенобарбитал: всасывается медленно, полностью. C max в плазме крови определяется через 1-2 ч, связь с белками плазмы – 50%. Метаболизируется в печени, индуцирует микросомальные ферменты печени CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 (скорость ферментативных реакций возрастает в 10-12 раз). Кумулирует в организме. T 1/2 составляет 2-4 суток. Выводится почками в виде глюкуронида, около 25% – в неизмененном виде. Проникает в грудное молоко и через плацентарный барьер.

Кофеин: абсорбция хорошая, происходит на всем протяжении кишечника. C max в плазме крови достигается через 50-75 мин. Быстро распределяется во всех органах и тканях, проникает через ГЭБ и плаценту. Связь с белками крови (альбуминами) – 25-36%. Метаболизму в печени подвергается более 90%, у детей первых лет жизни – до 10-15%. У взрослых около 80% дозы кофеина метаболизируется и параксантин, около 10% – в теобромин и около 4% – в теофиллин. Эти соединения впоследствии деметилируются в монометилксантины, а затем в метилированные мочевые кислоты. T 1/2 у взрослых – 3.9-5.3 ч (иногда до 10 ч). Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками.

Папаверин: биодоступность в среднем – 54%. Связь с белками плазмы – 90%. Хорошо распределяется, проникает через гистогемагические берьеры. Метаболизируется в печени. T 1/2 – 0.5-2 ч (может удлиняться до 24 ч). Выводится почками в виде метаболитов.

Кальция глюконат: приблизительно 1/5-1/3 часть всасывается в тонком кишечнике. Около 20% выводится почками, остальное количество удаляется с содержимым кишечника (активно выделяется стенкой терминального отдела ЖКТ).

Паглюферал-1

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата, выраженная печеночная и/или почечная недостаточность, лекарственная зависимость (в том числе в анамнезе), гиперкинсзы, миастения, выраженная анемия, порфирия. сахарный диабет, гипофункция надпочечников, гипертиреоз, депрессия, бронхообструктивные заболевания, активный алкоголизм, беременность, период лактации. Данная лекарственная форма не применяется у детей до 3-х лет.

Читайте также:
Простагут форте: инструкция по применению, отзывы, аналоги

С осторожностью: у ослабленных больных (высокий риск возникновения парадоксального возбуждения, депрессии и спутанности сознания даже при назначении обычных доз).

Как применять: дозировка и курс лечения

Препарат принимают внутрь после еды.

Дети: 3-4 года – по 1 таблетке 2 раза в день, 5-6 лет – по 1,5 таблетки 2 раза в день, 7-9 лет – по 2 таблетки 2 раза в день, 10-14 лет – по 3 таблетки 2 раза в день.

Дети с 14 лет и взрослые: по 4 таблетки 2 раза в день.

Фармакологическое действие

Паглюферал-1 – это противоэпилептическое средство (комбинированный противоэпилептический препарат). Фенобарбитал взаимодействует с “барбитуратным” участком бепзодиазепин-ГАМК- рецепторното комплекса, за счет чего повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к ГАМК, приводит к раскрытию нейрональных каналов для ионов хлора, что приводит к увеличению их поступления в клетку. Снижает возбудимость нейронов эпилептогенного очага и распространение нервных импульсов. Проявляет антагонизм в отношении ряда возбуждающих медиаторов (глутамат и др.). Подавляет сенсорные зоны коры головного мозга, уменьшает моторную активность, угнетает церебральные функции, в том числе дыхательный центр. Снижает тонус гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта. Обладает противосудорожным, седативным, снотворным и спазмолитическим действием.

Кофеин – повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, стимулирует метаболические процессы в органах и тканях, в том числе в мышечной ткани и центральной нервной системе.

Папаверина гидрохлорид – спазмолитическое средство, оказывает гипотензивное действие. Снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов и сосудов.

Кальция глюконaт – восполняет дефицит ионов кальция, необходимого для осуществления процесса передачи нервных импульсов.

Бромизовал оказывает седативное и умеренное снотворное действие.

Побочные действия

Головокружение, общая слабость, атаксия, дизартрия, нистагм, парадоксальная реакция (особенно у пожилых и ослабленных больных – возбуждение), галлюцинации, нарушения сна, тошнота, рвота, запор или диарея, повышение активности печеночных трансаминаз. агранулоцитоз, мегалобластная анемия, тромбоцигопения. снижение или повышение артериального давления. тахикардия, аритмия (в том числе экстрасистолия). атриовентрикулярная блокада, аллергические реакции, при длительном применении – лекарственная зависимость.

Симптомы: усиление выраженности побочных эффектов.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия.

Особые указания

Больным с незначительной гиперкалъциурией. снижением клубочковой фильтрации или с нефролитиазом в анамнезе назначение препарата должно проводиться под контролем содержания кальция в моче, что обусловлено наличием кальция глюконата в составе препарата. На фоне терапии не рекомендуется употребление алкоголя.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Во время лечения следует воздержаться от выполнения работ требующих быстроты психо-моторных реакций (в том числе управления автомобилем).

Взаимодействие

Фенитоин и вальпроаты повышают содержание фенобарбитала в сыворотке крови.

Действие фенобарбитала снижается при одновременном приеме с резерпином, увеличивается при сочетании с амитриптилином, ниаламидом, диазепамом, хлордиаазепоксидом.

Снижает эффективность пероральных контрацептивов и салицилатов.

Снижает содержание в крови непрямых антикоагулянтов, глюкокортикостероидов, гризеофульвина, доксициклина, эстрогенов и других лекарственных средств, метаболизирующихея в печени по пути окисления (ускоряет их метаболизм).

Читайте также:
Бетоптик: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Усиливает действие алкоголя, нейролептиков, наркотических анальгетиков, миорслаксантов седативных и снотворных средств.

Ацетазоламид ощелачивая мочу, снижает реабсорбцию фенобарбитала в почках и ослабляет его эффект.

Снижает антибактериальную активность антибиотиков и сульфаниламидов, противогрибковое действие гризеофульвина.

Условия хранения

Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Паглюферал-2

Паглюферал-2 таблетки 20 шт.

Товары из категории – Препараты для лечения неврологических заболеваний

Боярышника настойка 25 мл Кировская ФФ

Кировская фармацевтическая фабрика

Афобазол ретард таблетки с пролонгированным высвобождением 30 мг 20 шт.

Ламотриджин таблетки 25 мг 30 шт. Канонфарма

Ламотриджин таблетки 50 мг 30 шт. Канонфарма

Венлафаксин таблетки 75 мг 30 шт. Озон

Ламиктал таблетки жевательные диспергируемые 5 мг 30 шт.

Мипексол таблетки 0,25 мг 30 шт.

Инструкция по применению

Немного фактов

Паглюферал-2 активно используется для профилактики эпилептических припадков, лечения патологии, и ее осложнений. Является комбинированным препаратом, воздействующим на гладкую мускулатуру и нейронные механизмы возбуждения.

Фармакологические свойства

Лекарство относится к группе противоэпилептических средств узконаправленного действия.

Механизм воздействия: расширение, активизация нейрональных каналов для лучшей транспортировки и поступления ионов хлора.

Влияние на ЦНС: снижение уровня возбудимости нейронных соединений, в области, эпилептогенных очагов.

Антагонистические свойства препарата: по отношению к группам медиаторов возбуждения.

Активное влияние: Паглюферал-2 положительно воздействует на зрительную, сенсорную область коры головного мозга, обратимо угнетает церебральную и моторную функцию. Частично воздействует на дыхательные центры.

Воздействие на ЖКТ: прямое, сильно снижает тонус мышечных групп желудка и прямой кишки.

Дополнительные эффекты: выраженные спазмолитические и седативные свойства. Отмечен значительный снотворный эффект.

Каждый активный компонент способствует общему расслаблению и нормализации активности сосудистой системы, двигательного аппарата, метаболических реакций в тканях и органах.

Кофеин

Паглюферал-2 обладает мощным тонизирующим эффектом, в отношении, нейронных связей спинномозгового канала. Активизируется нейронную деятельность сосудо-двигательных, дыхательных центров.

При длительной терапии, ускоряет метаболические процессы в тканях. Повышает устойчивость пациента к психо эмоциональным потрясениям. Восстанавливает защитные механизмы центральной нервной системы.

Папаверин

Антиспазматик узконаправленного действия. Обладает длительным гипотензивным эффектом, что положительно сказывается на состоянии гладких мышечных структур. Расслабляет ткани и оболочки сосудов, стенки внутренних органов. В сочетании с кофеином, мягко устраняет последствия спазмов ЖКТ.

Бромизовал

Снотворный компонент с дополнительным седативным эффектом. Оказывает умеренное воздействие на ЦНС, особенно, при острых приступах эпилепсии, сопровождаемых осложнениями со стороны ЖКТ и сердечно-сосудистой системы.

Глюконат кальция

Оказывает восстановительный эффект по отношению к процессам проводимости и нейронного возбуждения. Ионы кальция оказывает долгосрочный и благотворный эффект на качество и скорость передачи импульсов возбуждения. Частично, восстанавливает каналы передачи для данного вещества.

Паглюферал-2 содержит фенобарбитал, ускоряющий активность ферментов в 10-12 раз, что влияет на качество и интенсивность расслабления мышечных структур. Фармакокинетические свойства данного вещества не зависят от дозировки. Фенобарбитал всасывается очень медленно и полностью усваивается в плазме крови. Степень соединения с белковыми структурами – выше среднего, до 50%.

Метаболизм вещество крайне высокий, особенно, по отношению к микросомальным ферментам, воздействующим на печень. Это структуры CYP группы A4, 5 и 7. Большая часть фенобарбитала накапливается и сохраняется в организме, в виде метаболитов и в неизмененной форме.

Небольшое количество активного компонента, выводится в форме глюкуронида, до 25% элиминируется в неизмененном виде.

Фармакокинетические свойства кофеина актуальны для антиспазматической терапии ЖКТ. Степень абсорбции данного вещества выше среднего. Часть вещества свободно проходит через плацентарный и гематоэнцефалический барьер.

Читайте также:
Асталин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Кофеин частично соединяется с альбуминовыми структурами, от 25 до 36% от стандартной дозировки. Метаболические процессы происходят в печени. Трансформируется более 90% активного компонента. У детей и подростков, показатели не превышают 15%.

Основная цепочка метаболизма: кофеин – параксантин.

Полная цепочка: кофеин – параксантин – теобромин – теофиллин – монометилксантин – мочевая кислота метилированного происхождения.

Время полувыведения вещества варьируется от 3,9 до 5,3 часов.

Папаверин обладает высокими показателями био доступности – от 54% и сверхвысокой степенью связывание с белками плазмы крови, 90% и выше. Вещество покидает организм через почки, в форме метаболитов и производных. Средняя продолжительность полувыведения составляет 2 часа. В критических ситуациях, процесс длится в течение 24 часов.

Кальций глюконат растворяется в тонкой кишке (одна третья или одна пятая часть от общего объема лекарства). Паглюферал-2 содержит оптимальную дозировку этого вещества, большая часть которого выводится с калом. Активный компонент и его метаболиты высвобождаются через стенку терминального отдела ЖКТ.

Состав и форма выпуска

Лекарство продается в форме таблеток, содержащих активные, сильнодействующие компоненты. Это бромизовал, фенобарбитал, папаверин, глюконат кальция, кофеин с дополнением в виде бензоата натрия. В качестве связующих веществ используется стеарат кальция и картофельный крахмал.

Дозировка каждого вещества соответствует международным стандартам. Более подробная информация содержится в инструкции по применению.

Показания к применению

Препарат актуален для устранения эпилепсии, специфических припадков с осложнениями. Широко используется для долгосрочной терапии в условиях стационара специализированного учреждения. Самостоятельный прием допускается, только, при сопровождении пациента лечащим врачом и дополнительным узким специалистом.

Побочные эффекты

Паглюферал-2 является мощным анти эпилептическим средством с противосудорожным и седативным эффектом. При длительном использовании вышеперечисленных активных компонентов возможны следующие осложнения:

  • проблемы с засыпанием и просыпанием;
  • нистагмы различной этиологии;
  • выраженная атаксия, высокий риск парадоксальный реакций, включая незапланированное возбуждение;
  • блокада атриовентрикулярных структур;
  • аллергические реакции на отдельно взятые компоненты, включая связующие вещества.

При использовании, в качестве, монотерапии, возможно сильнейшая лекарственная зависимость.

Противопоказания

Паглюферал-2 вызывает мощные агрессивные реакции, у пациентов, чувствительных к активным компонентам, особенно, кофеину. Данное вещество стимулирует фармакологические характеристики остальных действующих веществ.

Применение лекарства запрещается при выраженной зависимости от медикаментов, включая предрасположенность в анамнезе, гиперкинезии различной этиологии, анемии, бронхообструктивных спазмах, порфирии средней и тяжелой формы.

Лекарство назначается, с особой осторожностью, при значительном ослаблении пациента, включая инфекционные, воспалительные процессы, последствия тяжелых нарушений сердечно сосудистой системы, послеоперационные состояния.

Применение при беременности

Паглюферал-2 запрещено использовать на 1-3 триместре беременности. Явных тератогенных и токсикогенных эффектов не обнаружено. Возможно усиление побочных эффектов, включая атаксию и нистагмы, в материнском организме.

Прямого или опосредованного влияния активных компонентов, содержащихся в грудном молоке, на плод, не установлено. Часть действующих веществ, особенно, кофеина, фенобарбитала и папаверина сохраняется в молоке и свободно проходит через гемато плацентарный, эмбриональный и энцифалический барьеры, включая метаболиты.

Способ и особенности применения

Лекарство принимают перорально, не разжевывая и не растворяя в жидкости, согласно инструкции. Взрослым назначается четыре таблетки. Начальное количество делится на 2 приема. Дети от 3-4 лет принимают одну таблетку 2 раза в сутки.

Читайте также:
Ревацио: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Назначение лекарства детям от 5-6 лет, проводится, только, после детального обследования в условиях стационара. Желательная дополнительная консультация узкого специалиста. Высокий риск негативного воздействия лекарства на ЦНС и сердечно сосудистую систему. Согласно инструкции, рекомендуется 1,5 таблетки лекарства 2 раза в сутки.

Взаимодействие с другими лекарствами

Паглюферал-2 совместим с фенитоином и его производными, стандартной дозировкой вальпроатов. Комплексное назначение вызывает существенное повышение концентрации фенобарбитала в сыворотке крови.

При одновременном использовании резерпина наблюдается снижение эффекта фенобарбитала. Противоположный эффект наблюдается при совместной терапии с диазепамом, ниаламидом, амитриптилином.

Женщинам, использующим фармацевтические контрацептивы необходимо отменить лечение данным препаратом. Сочетание активных компонентов снижает эффективность салицилатов, и других защитных веществ.

Независимо от дозировки и продолжительности терапии, лекарство уменьшает среднюю концентрацию глюко кортикостероидов, эстрогенов в крови, включая доксициклин, активных веществ, трансформирующихся за счет реакции окисления, вследствие чего, ускоряется их естественный метаболизм.

При длительном применении, начальная и терапевтическая дозировка лекарства снижает эффективность антисептиков и антибактериальных компонентов, включая сульфаниламиды, их производные, антибиотики.

Передозировка

Бесконтрольное использование вызывает резкое усиление частоты побочных реакций. Патологии устраняются де интоксикационной терапией, промыванием желудка. Рекомендуется симптоматическое лечение, в условиях полного стационара.

Условия хранения

Препарат относится к сильнодействующим лекарственным средствам группы «Б». Хранится в полностью защищенном от детей месте. Таблетки чувствительны к перепадам влажности и прямым солнечным лучам.

Оптимальная температура для хранения – 25 градусов. Максимальный срок использования – 24 месяца с даты изготовления.

Паглюферал-1 таб 20 шт

Описание:
Таблетки белого цвета с фаской и риской по середине.

Форма выпуска:
Таблетки.

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку или по 10 штук в контурную безъячейковую упаковку.

Две контурные упаковки вместе с инструкцией по приме­нению в пачку из картона.

По 40 таблеток в банки оранжевого стекла. Каждую банку вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Противопоказания

Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата

Выраженная пе­ченочная и/или почечная недостаточность

Лекарственная зависимость (в том числе в анамнезе) Гиперкинезы

Данная лекарственная форма не применяется у детей до 3-х лет

У ослабленных больных (высокий риск возникновения парадоксального воз­буждения, депрессии и спутанности сознания даже при назначении обычных доз).

Показания к применению

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фенитоин и вальпроаты повышают со­держание фенобарбитала в сыворотке крови. Действие фенобарбитала снижается при одновре­менном приеме с резерпином, увеличивается при сочетании с амитриптилином, ниаламидом, диазепамом, хлордиазепоксидом. Снижает эффективность пероральных контрацептивов и салицилатов. Снижает содержание в крови непрямых антикоагулянтов, глюкокортикостероидов, гризеофульвина, доксициклина, эстрогенов и других лекарственных средств, метаболизирующихся в печени по пути окисления (ускоряет их метаболизм). Усиливает действие алкоголя, нейро­лептиков, наркотических анальгетиков, миорелаксантов седативных и снотворных средств. Ацетазоламид, ощелачивая мочу, снижает реабсорбцию фенобарбитала в почках и ослабляет его эффект. Снижает антибактериальную активность антибиотиков и сульфаниламидов, противо­грибковое действие гризеофульвина.

Читайте также:
Диабефарм мв: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Передозировка

Усиление выраженности побочных эффектов.

Прием активированного угля

Фармакологическое действие

Фармакологическая группа:
Противоэпилептическое средство.

Фармакологические свойства:
Комбинированный противоэпилептический препарат.

Фенобарбитал взаимодействует с “барбитуратным” участком бензодиазепин-ГАМК-рецепторного комплекса, за счет чего повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к ГАМК, приво­дит к раскрытию нейрональных каналов для ионов хлора, что приводит к увеличению их пос­тупления в клетку. Снижает возбудимость нейронов эпилептогенного очага и распространение нервных импульсов. Проявляет антагонизм в отношении ряда возбуждающих медиаторов (глутамат и др. ). Подавляет сенсорные зоны коры головного мозга, уменьшает моторную активность, угнетает церебральные функции, в том числе дыхательный центр. Снижает тонус гладкой мускулатуры желудочно-кишечного тракта.

Обладает противосудорожным, седативным, снотворным и спазмолитическим действием.

Кофеин – повышает рефлекторную возбудимость спинного мозга, возбуждает дыхательный и сосудодвигательный центры, стимулирует метаболические процессы в органах и тканях, в том числе в мышечной ткани и центральной нервной системе.

Папаверина гидрохлорид – спазмоли­тическое средство, оказывает гипотензивное действие. Снижает тонус и расслабляет гладкие мышцы внутренних органов и сосудов.

Кальция глюконат – восполняет дефицит ионов кальция, необходимого для осуществления процесса передачи нервных импульсов.

Бромизовал оказывает седативное и умеренное снотворное действие.

Фармакокинетика:
Фенобарбитал: всасывается медленно, полностью. Максимальная концентра­ция в плазме крови определяется через 1 – 2 часа, связь с белками плазмы – 50%. Метаболизируется в печени, индуцирует микросомальные ферменты печени CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 (скорость ферментативных реакций возрастает в 10 – 12 раз). Кумулируется в организме. Период полувы­ведения составляет 2 – 4 суток. Выводится почками в виде глюкуронида, около 25% – в неизменен­ном виде. Проникает в грудное молоко и через плацентарный барьер.

Кофеин: абсорбция – хоро­шая, происходит на всем протяжении кишечника. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 50 – 75 минут. Быстро распределяется во всех органах и тканях, проникает че­рез гематоэнцефалический барьер и плаценту. Связь с белками крови (альбуминами) – 25 – 36%. Метаболизму в печени подвергается более 90%, у детей первых лет жизни до 10 – 15%. У взрос­лых около 80% дозы кофеина метаболизируется в параксантин, около 10% – в теобромин и около 4% – в теофиллин. Эти соединения впоследствии деметилируются в монометилксантины, а затем в метилированные мочевые кислоты. Период полувыведения у взрослых: 3.9 – 5.3 часа (иногда – до 10 часов). Выведение кофеина и его метаболитов осуществляется почками.

Папаверин: биодос­тупность в среднем – 54%. Связь с белками плазмы – 90%. Хорошо распределяется, проникает через гистогематические барьеры. Метаболизируется в печени. Период полувыведения – 0.5 – 2 ч (может удлиняться до 24 ч). Выводится почками в виде метаболитов.

Кальция глюконат: приблизительно 1/5 – 1/3 часть всасывается в тонком кишечнике. Около 20% выводится почками, остальное количество удаляется с содержимым кишечника (активно выде­ляется стенкой терминального отдела желудочно-кишечного тракта).

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: