Паноксен: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Паноксен

Воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный, псориатический, ювенильный, подагрический артриты; анкилозирующий спондилит).

Дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (деформирующий остеоартроз, остеохондроз).

Люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия.

Заболевания околосуставных тканей (тендовагинит, бурсит). Посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением. Зубная боль.

Возможные аналоги (заменители)

Группа

Лекарственная форма

Таблетки покрытые оболочкой

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т. ч. к др. НПВП), сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа, околоносовых пазух и непереносимости АСК или др. НПВП (в т.ч. в анамнезе); период после проведения аортокоронарного шунтирования; ХПН (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующее заболевание почек, тяжелая печеночная недостаточность, активное заболевание печени, гиперкалиемия, эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка и 12-перстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника, нарушения кроветворения, беременность, период лактации, детский возраст (до 12 лет).

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, не разжевывая, во время или после еды (для достижения быстрого эффекта за 30 мин до еды), запивая небольшим количеством воды, по 1 таблетке Паноксена (50 мг диклофенака + 500 мг парацетамола), 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 3 таблетки.

Для детей старше 12 лет суточная доза Паноксена 2 мг/кг массы тела (при пересчете на диклофенак).

Фармакологическое действие

Диклофенак – НПВП, производное фенилуксусной кислоты, угнетая ЦОГ 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество Pg в очаге воспаления и в здоровых тканях, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее, антиагрегантное действие.

Парацетамол – ненаркотический анальгетик; неизбирательно блокирует ЦОГ 1 и 2 (преимущественно в ЦНС), слабо влияет на водно-солевой обмен и слизистую оболочку ЖКТ. В воспаленных тканях клеточные пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ 1 и 2, что объясняет отсутствие у него противовоспалительного эффекта.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: часто – НПВП-гастропатия (эрозивно-язвенные поражения), гастралгия, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, анорексия, повышение активности “печеночных” трансаминаз, желудочно-кишечное кровотечение (гематемезис, мелена), гепатит (в т.ч. молниеносный), панкреатит, колит (в т.ч. осложненный кровотечением), обострение язвенного колита, обострение болезни Крона, афтозный стоматит, глоссит, сухость слизистой оболочки полости рта, эрозивный эзофагит, запор.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, парестезии, снижение памяти, дезориентация, снижение остроты зрения, диплопия, снижение слуха, шум в ушах, бессонница, раздражительность, судороги, депрессия, тревожность, “кошмарные” сновидения, тремор, психоз, нарушение вкусовых ощущений, тревожность, нарушение восприятия, тремор, скотома, асептический менингит.

Со стороны кожных покровов: алопеция, фотосенсибилизация, эритематозная кожная сыпь, ангионевротический отек, экзема, кожный зуд, сыпь на слизистых оболочках (эритематозная, уртикарная).

Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, сосочковый некроз, олигурия, цистит, почечная колика, неспецифическая бактериурия.

Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия, метгемоглобинемия, сульфгемоглобинемия, панцитопения, нейтропения.

Аллергические реакции: бронхоспазм, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, аллергическая пурпура, системные анафилактические реакции (в т.ч. анафилактический шок), кожная сыпь, буллезный дерматит, эритродермия.

Со стороны ССС: аритмия, повышение АД, сердцебиение, боль в области грудной клетки.

Прочие: гипогликемия (в т. ч. гипогликемическая кома), импотенция.

Особые указания

Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент применения, на прогрессирование заболевания не влияет.

При применении препарата пациентам с сопутствующей ХСН, ХПН, принимающим диуретики, со сниженным ОЦК (в т.ч. после хирургического вмешательства), необходимо контролировать функцию почек.

При длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь.

Прием препарата может искажать количественное содержание глюкозы и мочевой кислоты в плазме крови (по данным лабораторного исследования).

В период лечения Паноксеном необходимо воздержаться от управления транспортными средствами и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Повышает концентрацию дигоксина, циклоспорина, препаратов Li+.

При одновременном приеме Паноксена с калийсберегающими диуретиками повышает риск гиперкалиемии, с антикоагулянтами – риск кровотечений.

Снижает эффективность действия диуретических, гипотензивных и снотворных ЛС.

Повышает риск развития побочных эффектов НПВП, ГКС (желудочно-кишечные кровотечения), токсичность метотрексата, нефротоксичность циклоспорина.

При приеме с тромболитическими ЛС (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) повышается риск кровотечений (чаще ЖКТ).

АСК снижает концентрацию диклофенака в крови.

При одновременном применении с пероральными гипогликемическими ЛС, возможны гипо- или гипергликемия.

При одновременном применении Паноксена с цефамандолом, цефоперазоном, цефотетаном, вальпроевой кислотой, пликамицином увеличивается частота развития гипопротромбинемии.

Циклоспорин и препараты золота усиливают влияние диклофенака на синтез Pg в почках, что проявляется повышением нефротоксичности.

Одновременное применение Паноксена с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака.

Одновременное применение с колхицином, кортикотропином, препаратами зверобоя, этанолом повышает риск развития гастроинтестинальных осложнений, сопровождаемых кровотечениями.

Снижает гипотензивную активность БМКК, ингибиторов АПФ.

Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) повышают риск гепатотоксического действия парацетамола.

Одновременное длительное применение с салицилатами повышает риск развития злокачественных заболеваний почек, мочевого пузыря.

Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50%, повышая риск развития его гепатотоксического действия.

Паноксен

Паноксен

Фото препарата

  • Латинское название: Panoxen
  • Код АТХ: M01AB55
  • Действующее вещество: Диклофенак + Парацетамол
  • Производитель: Anglo-French Drugs & Industries (Индия)

Состав

В 1 таблетке диклофенака натрия 50 мг и парацетамола 500 мг.

Крахмал кукурузный, диэтилфталат, тальк, целлацефат, титана диоксид, повидон, магния стеарат, целлюлоза, пропилпарабен, метилпарабен, — как вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Таблетки в оболочке № 20 и № 100.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

От чего Паноксен? Это анальгетический ненаркотический препарат, являющийся комбинацией нестероидного противовоспалительного средства диклофенака и анальгетика-антипиретика парацетамола. Оказывает противовоспалительное, обезболивающее, миорелаксирующее и жаропонижающее действие.

Механизм действия Диклофенака связан с угнетением циклооксигеназ (ЦОГ 1 и 2), при этом нарушается синтез арахидоновой кислоты —предшественника простагландинов, играющих основную роль в возникновении воспаления, лихорадки и боли. Подавляет фазу экссудации и пролиферации воспалительной реакции, агрегацию тромбоцитов. Оказывает десенсибилизирующее действие при длительном приеме.

При болях после травм и операционных болях уменьшает болевой симптом и отек. При ревматических заболеваниях диклофенак уменьшает утреннюю скованность, боли в суставах и их припухлость. Благодаря этому увеличивается объем движений в суставах. Эффект отмечается спустя 1 — 2 недели регулярного приема.

Парацетамол блокирует синтез простагландинов в ЦНС, уменьшает их воздействие на центры терморегуляции и боли. Влияние на водно-солевой обмен минимально, незначительно влияет на слизистую оболочку ЖКТ. Противовоспалительного действия не отмечается в виду того, что пероксидазы в тканях нейтрализуют его влияние на циклооксигеназы 1 и 2.

Фармакокинетика

Диклофенак абсорбируется из ЖКТ, причем прием пищи не влияет на степень абсорбции. 50% вещества метаболизируется в печени при «первом прохождении». Сmax в крови определяется через 2-4 ч. Связывается преимущественно с альбумином на 99%. Проникает в синовиальную жидкость. T1/2 из крови— 1-2 ч. Не кумулирует. Большая часть метаболитов выводится почками, остальная часть — с желчью.

Читайте также:
Локоид: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Парацетамол хорошо абсорбируется из ЖКТ (в тонкой кишке). Cmax в крови определяется через 20-60 мин. Широко распределяется в тканях и жидких средах. Связывание с белками низкое (10%), его метаболиты не связываются с белками. Метаболизируется в печени. Конъюгированные с глюкуроновой и серной кислотой метаболиты не активны. Метаболит N-ацетил-p-бензохинонимин образуется в малых количествах в печени, но при передозировке может накаливаться и вызывать повреждения тканей. T1/2 —1 -3 ч. При циррозе печени незначительно увеличивается. Глюкуронидные и сульфатные конъюгаты выводятся с мочой и только 5% в неизмененном виде.

Показания к применению

Таблетки Паноксен назначают для симптоматического лечения болевого синдрома, сопровождающего следующие заболевания:

Применяется также для купирования зубной, головной и мышечной боли, болевого синдрома при проктите, аднексите и альгодисменорее.

Противопоказания

  • «аспириновая триада» (бронхиальная астма, полипоз носа, непереносимость ацетилсалициловой кислоты);
  • нарушения кроветворения;
  • эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ; ;
  • воспаление кишечника;
  • тяжелая сердечная, печеночнаяи почечная недостаточность;
  • активные заболевания почек и печени;
  • период после аортокоронарного шунтирования;
  • беременность;
  • кормление грудью;
  • гиперкалиемия;
  • детский возраст;
  • повышенная чувствительность к диклофенакуи парацетамолу.

С осторожностью следует применять при гипербилирубинемии, заболеваниях печени, алкогольного генеза, сахарном диабете, язвенной болезни желудка и язвенном колите в стадии ремиссии, бронхиальной астме, ишемической болезни сердца, гипертензии, патологии периферических артерий, при лечении глюкокортикостероидами антикоагулянтами и антиагрегантами.

Побочные действия

  • боль в области желудка и кишечника, тошнота, диарея или запор, метеоризм, гастрит, эзофагит, язвенный колит, кровотечение из ЖКТ, гепатит, желтуха, панкреатит;
  • головная боль, головокружение, расстройства памяти, сонливость, тремор, тревога, депрессия, кошмарные сновидения, бессонница, раздражительность;
  • нарушение зрения, слуха и вкусовых ощущений, шум в ушах;
  • гематурия, протеинурия, нефрит, почечная недостаточность;
  • тромбоцитопения, анемия, агранулоцитоз, лейкопения, метгемоглобинемия;
  • крапивница, кожная сыпь, эритема, синдром Лайелла, зуд, выпадение волос, аллергическая пурпура, ангионевротический отек;
  • повышение АД, сердечная недостаточность, отеки, инфаркт миокарда;
  • бронхиальная астма, пневмонит.

Инструкция по применению Паноксена (Способ и дозировка)

Таблетки Паноксен принимается во время приема пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости по 1 таблетке до 3 раз в сутки. С целью ускорения эффекта от приема препарата в редких случаях его можно принимать за 20-30 мин. до еды.

Для снижения риска появления побочных реакций препарат нужно принимать в минимально эффективной дозе и коротким курсом. Длительность применения зависит заболевания. При острых состояниях — в течение нескольких дней, а при дегенеративных заболеваниях суставов и соединительной ткани длительно. Но при этом проводить контроль анализа крови, функциональных проб печени и почек, наблюдать за состоянием ЖКТ, учитывая возможность эрозивных осложнений. Длительные курсы лечения проводятся только под контролем врача.

Инструкция по применению Паноксена содержит предупреждение о том, что возможно появление ложно положительных реакций — повышение уровня глюкозы и мочевой кислоты в крови.

Паноксен может снижать скорость психомоторного реагирования, поэтому нужно соблюдать особую осторожность при управлении транспортом.

Передозировка

Передозировка Диклофенака проявляется симптомами: рвотой, ЖКТ кровотечением, диареей, шумом в ушах, заторможенностью и сонливостью, судорогами, редко — угнетение дыхания и кома.

Передозировка Парацетамола имеет отличительные симптомы: абдоминальная боль, нарушение обмена глюкозы и метаболический ацидоз. Нарушение функции печени появляются через 24-48 ч. Гепатотоксический эффект отмечается при приеме более 4 г в сутки. В тяжелых случаях — печеночная недостаточность с энцефалопатией, коматозным состоянием, возможен смертельный исход и острая почечная недостаточность.

Лечение начинают с промывания желудка, приема сорбентов, затем проводится симптоматическая терапия. При значительно повышенной концентрации парацетамола в крови — введение донаторов SH-групп, метионина и ацетилцистеина в первые 8-9 ч.

Взаимодействие

Можно рассматривать отдельные компоненты этого препарата.

Диклофенак

Снижает эффект диуретиков, при приеме с антикоагулянтами, тромболитиками и антиагрегантами повышает риск появления кровотечений.
Уменьшает действие гипотензивных и снотворных препаратов. Повышает концентрацию препаратов лития и дигоксина.

Уменьшает эффект сахароснижающих средств.

При назначении прочих НПВС и ГКС значительно увеличивается вероятность побочных эффектов.Увеличивает токсичность метотрексата и нефротоксическое действие циклоспорина.

При одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты снижается концентрация диклофенака.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (Адепресс, Пароксетин, Паксил, Рексетин), этанол, Кортикотропин, Колхицин повышают риск кровотечений из ЖКТ.

Совместный прием препаратов группы хинолона повышает риск судорог. Средства, которые блокируют канальцевую секрецию, повышают содержание диклофенак ав плазме, поэтому увеличивается его эффективность, а одновременно и токсичность.

Парацетамол

Парацетамол повышает риск нефротоксичных эффектов. Повышает эффект антикоагулянтов. Снижает эффективность урикозурических препаратов.

Индукторы микросомальных ферментов печени (трициклические антидепрессанты, фенитоин, Рифампицин, барбитураты, Фенилбутазон) и этанол могут вызвать тяжелые интоксикации при незначительной передозировке парацетамола.

Одновременное длительное назначение барбитуратов снижает действие парацетамола.

Этанол провоцирует развитие острого панкреатита на фоне приема препаратов парацетамола.

Длительное применение парацетамола и НПВС значительно повышает риск нефропатии и некроза почек и терминальной почечной недостаточности. Продолжительное применение парацетамола и салицилатов вызывает риск рака почки (мочевого пузыря).

Дифлунисал (НПВС группы фенилуксусной кислоты) повышает концентрацию парацетамола и увеличивает риск гепатотоксичности. Гематотоксичность парацетамола усиливают миелотоксические средства.

Паноксен (Panoxen) инструкция по применению

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Паноксен

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, капсуловидной формы, с риской на одной стороне; допускается легкая шероховатость.

1 таб.
диклофенак натрия50 мг
парацетамол500 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный – 290 мг, целлацефат (ацетилфталилцеллюлоза) – 15 мг, диэтилфталат – 2.5 мг, тальк – 10 мг, магния стеарат – 10 мг, титана диоксид – 13 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 70 мг, повидон К-30 – 18 мг, метилпарабен (метилпарагидроксибензоат) – 17.5 мг, пропилпарабен (пропилпарагидроксибензоат) – 4 мг, таблеточное покрытие ТС 1005 (белое) – 28.5 мг (гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) – 5.5 мг, пропиленгликоль – 4.3 мг, тальк – 10.8 мг, титана диоксид – 7.98 мг).

10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (10) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Комбинированный анальгезирующий препарат, действие которого обусловлено эффектами входящих в его состав компонентов.

Диклофенак – производное фенилуксусной кислоты, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее, антиагрегантное действие. Угнетая ЦОГ-1 и ЦОГ-2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов как в очаге воспаления, так и в здоровых тканях, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления.

Парацетамол – производное анилина, ингибирует ЦОГ преимущественно в ЦНС, слабо влияет на водно-солевой обмен и слизистую оболочку ЖКТ. В воспаленных тканях пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ-1 и ЦОГ-2, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта.

Фармакокинетика

Абсорбция быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции. После приема внутрь 50 мг C max в плазме составляет 1.5 мкг/мл, Т max в плазме – 2-3 ч. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от дозы. Биодоступность составляет 50%. AUC в 2 раза меньше после приема внутрь, чем после парентерального введения в той же дозе.

Читайте также:
Палин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Связывание с белками плазмы составляет более 99% (большая часть связывается с альбуминами).

Проникает в грудное молоко, синовиальную жидкость; C max в синовиальной жидкости достигается на 2-4 ч позже, чем в плазме. T 1/2 из синовиальной жидкости составляет 3-6 ч (концентрации диклофенака в синовиальной жидкости через 4-6 ч после его приема выше, чем в плазме, и остаются более высокими еще в течение 12 ч).

Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного применения не отмечается. Не кумулирует при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами пищи.

Около 50% диклофенака подвергается метаболизму при “первом прохождении” через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и последующего конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме диклофенака также участвует изофермент CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов меньше, чем фармакологическая активность диклофенака.

Системный клиренс составляет 260 мл/мин. T 1/2 из плазмы – 1-2 ч. 60% принятой дозы выводится в виде метаболитов почками; менее 1% выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры не изменяются.

Всасывание и распределение

Абсорбция высокая. C max в плазме крови составляет 5-20 мкг/мл, T max – 0.5-2 ч.

Связывание с белками плазмы – 15%.

Проникает через ГЭБ.

Менее 1% от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко.

Метаболизируется в печени по трем основным путям: конъюгация с глюкуронидами, конъюгация с сульфатами, окисление микросомальными ферментами печени. В последнем случае образуются токсичные промежуточные метаболиты, которые впоследствии конъюгируют с глутатионом, а затем с цистеином и меркаптуровой кислотой. Основными изоферментами цитохрома Р450 для данного пути метаболизма являются изофермент CYP2E1 (преимущественно), CYP1A2 и CYP3A4 (второстепенная роль). При дефиците глутатиона эти метаболиты могут вызывать повреждение и некроз гепатоцитов.

Дополнительными путями метаболизма являются гидроксилирование до 3-гидроксипарацетамола и метоксилирование до 3-метоксипарацетамола, которые впоследствии конъюгируют с глюкуронидами или сульфатами. У взрослых преобладает глюкуронирование, у новорожденных (в т.ч. недоношенных) и детей младшего возраста — сульфатирование. Конъюгированные метаболиты парацетамола (глюкурониды, сульфаты и конъюгаты с глутатионом) обладают низкой фармакологической (в т.ч. токсической) активностью.

T 1/2 составляет 1-4 ч. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3% в неизмененном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста снижается клиренс парацетамола и увеличивается T 1/2 .

Показания препарата Паноксен

  • для уменьшения боли и воспаления на момент применения при воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный и хронический артрит, анкилозирующий спондилит, острый подагрический артрит);
  • дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (деформирующий остеоартроз, остеохондроз);
  • люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия;
  • заболевания околосуставных тканей (тендовагинит, бурсит);
  • посттравматические болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением;
  • зубная боль.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
K08.8 Другие уточненные изменения зубов и их опорного аппарата (в т.ч. зубная боль)
M05 Серопозитивный ревматоидный артрит
M07 Псориатические и энтеропатические артропатии
M08 Юношеский [ювенильный] артрит
M10 Подагра
M15 Полиартроз
M42 Остеохондроз позвоночника
M45 Анкилозирующий спондилит
M54.1 Радикулопатия
M54.3 Ишиас
M54.4 Люмбаго с ишиасом
M65 Синовиты и теносиновиты
M70 Болезни мягких тканей, связанные с нагрузкой, перегрузкой и давлением
M71 Другие бурсопатии
M79.1 Миалгия
M79.2 Невралгия и неврит неуточненные
R52.0 Острая боль
R52.2 Другая постоянная боль (хроническая)
T14.3 Вывих, растяжение и перенапряжение капсульно-связочного аппарата сустава неуточненной области тела

Режим дозирования

Паноксен принимают внутрь, не разжевывая, во время или после еды, запивая небольшим количеством воды.

Назначают по 1 таб. 2-3 раза/сут. Максимальная суточная доза – 3 таб. (150 мг в пересчете на диклофенак).

Длительность применения лекарственного препарата Паноксен зависит от показания к применению. При острых состояниях, быстро купируемых состояниях препарат применяют в течение нескольких дней. При хронических воспалительных или дегенеративных заболеваниях соединительной ткани возможно длительное применение препарата Паноксен.

При длительном применении препарата необходимо осуществлять регулярный контроль на предмет возможного возникновения эрозии слизистой оболочки ЖКТ с последующим развитием желудочно-кишечного кровотечения, а также проводить функциональные пробы печени с целью раннего обнаружения возможной гепатотоксичности препарата.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: эпигастральная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, анорексия, повышение активности печеночных аминотрансфераз, гастрит, проктит, кровотечение из ЖКТ (рвота с кровью, мелена, диарея с примесью крови), изъязвление слизистой оболочки ЖКТ (с кровотечением или перфорацией или без них), гепатит, желтуха, нарушение функции печени, стоматит, глоссит, эзофагит, геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона, запор, панкреатит, молниеносный гепатит.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, нарушение чувствительности (в т.ч. парестезия), расстройства памяти, тремор, судороги, тревога, цереброваскулярные нарушения, асептический менингит, дезориентация, депрессия, бессонница, кошмарные сновидения, раздражительность, психические нарушения.

Со стороны органов чувств: вертиго, нарушение зрения (нечеткость зрительного восприятия, диплопия), нарушение слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз почек.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, анемия, в т.ч. гемолитическая или апластическая, агранулоцитоз, метгемоглобинемия.

Аллергические реакции: крапивница, аллергическая пурпура, анафилактические/анафилактоидные реакции (включая выраженное снижение АД и шок), ангионевротический отек (в т.ч. лица).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, боль в груди, повышение АД, васкулит, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.

Со стороны дыхательной системы: бронхиальная астма (включая одышку), пневмонит.

Со стороны кожных покровов: кожная сыпь (в т.ч. буллезная), эритема, в т.ч. многоформная и синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит, зуд, выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура.

Противопоказания к применению

  • полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (в т.ч. в анамнезе);
  • эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. двенадцатиперстной кишки);
  • активное желудочно-кишечное кровотечение;
  • воспалительные заболевания кишечника;
  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • тяжелая сердечная недостаточность;
  • период после проведения аортокоронарного шунтирования;
  • почечная недостаточность тяжелой степени (КК
  • прогрессирующие заболевания почек;
  • активное заболевание печени;
  • гиперкалиемия;
  • беременность;
  • период лактации (грудного вскармливания);
  • детский возраст;
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата;
  • повышенная чувствительность к другим производным фенилуксусной кислоты или анилина.

С осторожностью: язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе ремиссии или в анамнезе), язвенный колит, болезнь Крона, заболевания печени в анамнезе, печеночная порфирия, доброкачественные гипербилирубинемии (в т.ч. синдром Жильбера), вирусный гепатит, алкогольное поражение печени, хроническая сердечная недостаточность легкой или средней степени тяжести, артериальная гипертензия, значительное снижение ОЦК (в т.ч. после обширного хирургического вмешательства), бронхиальная астма, ИБС, цереброваскулярные заболевания, гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, хроническая почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин), наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное применение НПВС, алкоголизм, тяжелые соматические заболевания, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, одновременный прием ГКС, антикоагулянтов, антиагрегантов, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, у пациентов пожилого возраста.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения препарата при беременности и в период грудного вскармливания не установлена, поэтому назначение Паноксена данной категории пациентов противопоказано.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение препарата при тяжелой печеночной недостаточности, активном заболевании печени.

С осторожностью следует назначать препарат при заболеваниях печени в анамнезе, печеночной порфирии, вирусном гепатите, алкогольном поражении печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказано применение препарата при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующем заболевании почек.

С осторожностью следует назначать препарат при хронической почечной недостаточности (КК 30-60 мл/мин).

Применение у детей

Применение препарата противопоказано в детском возрасте.

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ препарат следует применять в минимальной эффективной дозе минимально возможным коротким курсом.

Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при терапии пациентов пожилого возраста, получающих диуретики, и пациентов, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение ОЦК (например, после обширного хирургического вмешательства). При назначении Паноксена в таких случаях рекомендуется в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек.

С целью быстрого достижения желаемого терапевтического эффекта препарат принимают за 30 мин до приема пищи. В остальных случаях принимают до, во время или после еды в неразжеванном виде, запивая достаточным количеством воды.

У пациентов с печеночной недостаточностью (хронический гепатит, компенсированный цирроз печени) кинетика и метаболизм не отличаются от аналогичных процессов у пациентов с нормальной функцией печени.

На фоне применения препарата искажаются результаты лабораторных исследований при количественном определении содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и других видах деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: рвота, кровотечение из ЖКТ, эпигастральная боль, диарея, головокружение, шум в ушах, летаргия, судороги; редко – повышение АД, острая почечная недостаточность, гепатотоксическое действие, угнетение дыхания, кома.

Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны (в связи с высокой степенью связывания с белками плазмы и интенсивным метаболизмом).

Симптомы: в течение первых 24 ч после приема – бледность кожных покровов, тошнота, рвота, анорексия, абдоминальная боль; нарушение метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз. Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12-48 ч после передозировки. При тяжелой передозировке – печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома, смерть; острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом (в т.ч. при отсутствии тяжелого поражения печени); аритмия, панкреатит. Гепатотоксический эффект у взрослых проявляется при приеме 4 г и более.

Лечение: введение донаторов SH-групп и предшественника синтеза глутатиона – метионина в течение 8-9 ч после передозировки и ацетилцистеина – в течение 8 ч. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.

Лекарственное взаимодействие

Повышает концентрацию в плазме дигоксина, препаратов лития.

Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск развития гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, антиагрегантов и тромболитиков (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) повышается риск развития кровотечений (чаще из ЖКТ).

Уменьшает эффекты антигипертензивных и снотворных препаратов.

Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других НПВС и ГКС (кровотечения из ЖКТ), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина (за счет повышения их концентрации в плазме).

Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови.

Уменьшает эффект гипогликемических средств.

Парацетамол повышает риск развития нефротоксичных эффектов диклофенака.

Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.

Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что проявляется повышением нефротоксичности.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина повышают риск развития кровотечений из ЖКТ.

Одновременное применение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя продырявленного повышает риск развития кровотечений из ЖКТ.

Средства, вызывающие фотосенсибилизацию, повышают сенсибилизирующее действие диклофенака к УФ-облучению.

Средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым увеличивая его эффективность и токсичность.

Антибактериальные средства из группы хинолона повышают риск развития судорог.

Снижает эффективность урикозурических средств.

Одновременное применение парацетамола в высоких дозах повышает эффект антикоагулянтов (снижение синтеза факторов свертывания крови в печени).

Индукторы микросомальных ферментов печени (фенитоин, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты), этанол и гепатотоксичные средства увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций даже при небольшой передозировке.

Длительное применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола.

При одновременном приеме этанол способствует развитию острого панкреатита.

Ингибиторы микросомальных ферментов печени (в т.ч. циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.

Длительное одновременное применение парацетамола и НПВС повышает риск развития “анальгетической” нефропатии и папиллярного некроза почек, наступления терминальной почечной недостаточности.

Длительное одновременное применение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря.

Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50%, что увеличивает риск развития гепатотоксичности.

Миелотоксические средства усиливают проявления гематотоксичности парацетамола.

Условия хранения препарата Паноксен

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Паноксен, 20 шт., 50 мг+500 мг, таблетки, покрытые оболочкой

Крахмал кукурузный 290 мг, ацетилфталилцеллюлоза (целлацефат) 15 мг, диэтилфталат 2,5 мг, тальк 10 мг, магния стеарат 10 мг, титана диоксид 13 мг, целлюлоза микрокристаллическая 70 мг, повидон К-30 18 мг, метилпарагидроксибензоат (метилпарабен) 17,5 мг, пропилпарагидроксибензоат (пропилпарабен) 4 мг, таблеточное покрытие ТС 1005 (белое) 28,50 мг [гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 5,5 мг, пропиленгликоль 4,3 мг, тальк 10,8 мг, титана диоксид 7,98 мг].

Описание лекарственной формы

Белые или почти белые таблетки, покрытые оболочкой, капсуловидной формы, с риской на одной стороне. Допускается легкая шершавость.

Фармакодинамика

Паноксен – комбинированный анальгезирующий препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами.

Диклофенак – производное фенилуксусной кислоты оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее, антиагрегантное действие. Угнетая циклоксигеназу (ЦОГ) 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов как в очаге воспаления, так и в здоровых тканях, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления.

Парацетамол – производное анилина, ингибирует ЦОГ преимущественно в центральной нервной системе, слабо влияет на водно-солевой обмен и слизистую желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). В воспаленных тканях пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ 1 и 2, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта.

Фармакокинетика

Диклофенак. Абсорбция быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции. После приема внутрь 50 мг максимальная концентрация (Сmах) в плазме составляет 1,5 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации (ТCmax) в плазме – 2-3 ч. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от дозы.

Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного применения не отмечается. Не кумулирует при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами пищи.

Биодоступность – 50 %. Связь с белками плазмы – более 99 % (большая часть связывается с альбуминами). Проникает в грудное молоко, синовиальную жидкость; Сmах в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже, чем в плазме. Период полувыведения (Т 1 / 2 ) из синовиальной жидкости – 3-6 ч (концентрации диклофенака в синовиальной жидкости через 4-6 ч после его приема выше, чем в плазме, и остаются более высокими еще в течение 12 ч).

Около 50 % диклофенака подвергается метаболизму во время «первого прохождения» через печень. Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) в 2 раза меньше после приема внутрь, чем после парентерального введения той же дозы. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и последующего конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме диклофенака также участвует изофермент CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов меньше, чем диклофенака.

Системный клиренс составляет 260 мл/мин. Т1/2 из плазмы – 1-2 ч. 60 % принятой дозы выводится в виде метаболитов через почки; менее 1 % выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью.

У больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.

У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры не изменяются.

Парацетамол. Абсорбция высокая; ТСmах – 0,5-2 ч; Сmах – 5-20 мкг/мл. Связь с белками плазмы – 15 %. Проникает через гематоэнцефалический барьер. Менее 1 % от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко.

Метаболизируется в печени по трем основным путям: конъюгация с глюкуронидами, конъюгация с сульфатами, окисление микросомальными ферментами печени. В последнем случае образуются токсичные промежуточные метаболиты, которые впоследствии конъюгируют с глутатионом, а затем с цистеином и меркаптуровой кислотой. Основными изоферментами цитохрома Р450 для данного пути метаболизма являются изофермент CYP2E1 (преимущественно), CYP1A2 и CYP3A4 (второстепенная роль). При дефиците глутатиона эти метаболиты могут вызывать повреждение и некроз гепатоцитов.

Дополнительными путями метаболизма являются гидроксилирование до 3-гидроксипарацетамола и метоксилирование до 3-метоксипарацетамола, которые впоследствии конъюгируют с глюкуронидами или сульфатами.

У взрослых преобладает глюкуронирование, у новорожденных (в том числе недоношенных) и детей младшего возраста – сульфатирование. Конъюгированные метаболиты парацетамола (глюкурониды, сульфаты и конъюгаты с глутатионом) обладают низкой фармакологической (в том числе токсической) активностью.

Т1 /2 – 1-4 ч. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов, только 3% в неизмененном виде. У пожилых пациентов снижается клиренс парацетамола и увеличивается Т1 /2 .

Показания

Для уменьшения боли и воспаления на момент применения при: воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный и хронический артрит, анкилозирующий спондилит; подагрический артрит), остром подагрическом артрите.

Дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (деформирующий остеоартроз, остеохондроз).

Люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия.

Заболевания околосуставных тканей (тендовагинит, бурсит). Посттравматические болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением. Зубная боль.

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата, а также к другим производным фенилуксусной кислоты или анилина; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в том числе в анамнезе); эрозивно-язвенные поражения ЖКТ и двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение, воспалительные заболевания кишечника, тяжелая печеночная и сердечная недостаточность; период после проведения аортокоронарного шунтирования; тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, активное заболевание печени, гиперкалиемия, беременность, период лактации, детский возраст.

С осторожностью

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в стадии ремиссии или в анамнезе), язвенный колит, болезнь Крона, заболевания печени в анамнезе, печеночная порфирия, доброкачественные гипербилирубинемии (в т.ч. синдром Жильбера), вирусный гепатит, алкогольное поражение печени, хроническая сердечная недостаточность легкой или средней степени тяжести, артериальная гипертензия, значительное снижение объема циркулирующей крови (в том числе после обширного хирургического вмешательства), у пожилых пациентов, бронхиальная астма, одновременный прием глюкокортикостероидов (ГКС), антикоагулянтов, антиагрегантов, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС), ишемическая болезнь сердца, цереброваскулярные заболевания, гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, хроническая почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин), наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное применение НПВП, алкоголизм, тяжелые соматические заболевания, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения препарата во время беременности и в период кормления грудью не доказана. Применение препарата у данных групп пациентов противопоказано.

Способ применения и дозы

Паноксен принимают внутрь, не разжевывая, во время или после еды, запивая небольшим количеством воды. По 1 таблетке 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 3 таблетки (150 мг в пересчете на диклофенак).

Длительность применения лекарственного препарата Паноксен зависит от показания к применению. При острых состояниях, быстро купируемых состояниях препарат применяют в течение нескольких дней. При хронических воспалительных или дегенеративных заболеваниях соединительной ткани возможно длительное применение препарата Паноксен.

При длительном применении препарата необходимо осуществлять регулярный контроль на предмет возможного возникновения эрозии слизистой оболочки ЖКТ с последующим развитием желудочно-кишечного кровотечения, а также проводить функциональные пробы печени с целью раннего обнаружения возможной гепатотоксичности препарата.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: эпигастральная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, анорексия, повышение активности «печеночных» аминотрансфераз; гастрит, проктит, кровотечение из ЖКТ (рвота с кровью, мелена, диарея с примесью крови), изъязвление слизистой оболочки ЖКТ (с кровотечением или перфорацией или без них), гепатит, желтуха, нарушение функции печени; стоматит, глоссит, эзофагит, геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона, запор, панкреатит, молниеносный гепатит.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение; сонливость; нарушение чувствительности (в том числе парестезия), расстройства памяти, тремор, судороги, тревога, цереброваскулярные нарушения, асептический менингит, дезориентация, депрессия, бессонница, ночные «кошмары», раздражительность, психические нарушения.

Со стороны органов чувств: вертиго; нарушение зрения (нечеткость зрительного восприятия, диплопия), нарушение слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз почек.

Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, анемия, в том числе гемолитическая или апластическая, агранулоцитоз, метгемоглобинемия.

Аллергические реакции: анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение артериального давления (АД) и шок; ангионевротический отек (в том числе лица).

Со стороны сердечно-сосудистой: ощущение сердцебиения, боль в груди, повышение АД, васкулит, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.

Со стороны дыхательной системы: бронхиальная астма (включая одышку); пневмонит.

Со стороны кожных покровов: кожная сыпь (в том числе буллезная); крапивница; эритема, в том числе многоформная и синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит, зуд, выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, в том числе аллергическая.

Прочие: отеки.

Передозировка

Симптомы, в течение первых 24 ч после приема – бледность кожных покровов, тошнота, рвота, анорексия, абдоминальная боль; нарушение метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз. Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12-48 ч после передозировки. При тяжелой передозировке – печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома, смерть; острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом (в том числе при отсутствии тяжелого поражения печени); аритмия, панкреатит. Гепатотоксический эффект у взрослых проявляется при приеме 4 г и более.

Лечение : введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона – метионина в течение 8-9 ч после передозировки и ацетилцистеина – в течение 8 ч. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.

Симптомы: рвота, кровотечение из ЖКТ, эпигастральная боль, диарея, головокружение, шум в ушах, летаргия, судороги, редко – повышение АД, острая почечная недостаточность, гепатотоксическое действие, угнетение дыхания, кома.

Лечение : промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны (в связи с высокой связью с белками плазмы и интенсивным метаболизмом).

Взаимодействие

Повышает концентрацию в плазме дигоксина, препаратов лития.

Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск развития гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, антиагрегантов и тромболитиков (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) повышается риск развития кровотечений (чаще из ЖКТ).

Уменьшает эффект гипотензивных и снотворных средств.

Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других НПВП и ГКС (кровотечения из ЖКТ), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина (за счет повышения их концентрации в плазме).

Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови.

Уменьшает эффект гипогликемических средств.

Парацетамол повышает риск развития нефротоксичных эффектов диклофенака.

Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.

Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что проявляется повышением нефротоксичности.

СИОЗС повышают риск развития кровотечений из ЖКТ.

Одновременное применение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя продырявленного повышает риск развития кровотечений из ЖКТ.

Средства, вызывающие фотосенсибилизацию, повышают сенсибилизирующее действие диклофенака к УФ-облучению.

Средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым повышая его эффективность и токсичность.

Антибактериальные средства из группы хинолона повышают риск развития судорог.

Снижает эффективность урикозурических средств.

Одновременное применение парацетамола в высоких дозах повышает эффект антикоагулянтов (снижение синтеза факторов свертывания крови в печени).

Индукторы микросомальных ферментов печени (фенитоин, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты), этанол и гепатотоксичные средства увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций даже при небольшой передозировке.

Длительное применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола.

Этанол способствует развитию острого панкреатита.

Ингибиторы микросомальных ферментов печени (в том числе циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.

Длительное одновременное применение парацетамола и НПВП повышает риск развития «анальгетической» нефропатии и папиллярного некроза почек, наступления терминальной почечной недостаточности.

Длительное одновременное применение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря.

Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50 %, что повышает риск развития гепатотоксичности.

Миелотоксичные средства усиливают проявления гематотоксичности парацетамола.

Особые указания

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ следует применять минимальную эффективную дозу минимально возможным коротким курсом. Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при терапии лиц пожилого возраста, принимающих диуретики, и больных, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение объема циркулирующей крови (например, после обширного хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают Паноксен, рекомендуются в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек.

С целью быстрого достижения желаемого терапевтического эффекта принимают за 30 мин до приема пищи. В остальных случаях принимают до, во время или после еды в не разжеванном виде, запивая достаточным количеством воды.

У пациентов с печеночной недостаточностью (хронический гепатит, компенсированный цирроз печени) кинетика и метаболизм не отличаются от аналогичных процессов у пациентов с нормальной функцией печени. Искажает показатели лабораторных исследований при количественном определении содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

10 таблеток в блистер из алюминиевой фольги и пленки поливинилхлоридной (ПВХ).

Инструкция по применению ПАНОКСЕН (PANOXEN)

Противопоказан для детейC осторожностью применяется пожилыми пациентами

Код ATX: Костно-мышечная система (M) > Противовоспалительные и противоревматические препараты (M01) > Нестероидные противовоспалительные препараты (M01A) > Производные уксусной кислоты (M01AB) > Диклофенак в комбинации с другими препаратами (M01AB55)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки , покрытые пленочной оболочкой.

1 таб.
диклофенак натрия 50 мг
парацетамол 500 мг

10 шт. – блистеры из алюминиевой фольги (2) – коробки картонные.

Описание лекарственного препарата ПАНОКСЕН создано в 2011 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 24.05.2012 г.

Фармакологическое действие

Паноксен – комбинированный препарат, обладающий противовоспалительной, анальгезирующей, жаропонижающей и антиагрегантной активностью. Фармацевтическая активность препарат обусловлена свойствами диклофенака и парацетамола, которые входят в состав Паноксена.

Диклофенак ингибирует активность фермента циклооксигеназы, и, таким образом, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, снижая образование предшественников простагландинов и тромбоксанов, простациклина, лейкотриенов – эндогенных веществ, которые играют важную роль в генезе воспаления, боли и лихорадки. Стабилизирует лизосомальные мембраны, тем самым нарушая выброс лизосомальных ферментов; обладает антибрадикининовой активностью; снижает активность нейтрофильных гранулоцитов; подавляет агрегацию тромбоцитов. Анальгетическое действие связано с ингибированием местного синтеза простагландинов, а также других субстанций, которые повышают чувствительность болевых рецепторов к химическому раздражению.

Парацетамол имеет сходную направленность фармакологических эффектов, однако их реализация обуславливается, в основном, его влиянием на ЦНС. Ингибируя циклогеназу, он препятствует образованию, главным образом, простагландинов Е2 и F2, играющих существенную роль при восприятии болевых раздражений ноцицепторами и передаче вызванного возбуждения в ЦНС. Парацетамол эффективнее ингибирует циклооксигеназу в клетках ЦНС, и значительно слабее в периферических тканях. Антипиретический эффект Парацетамола объясняется ингибированием биосинтеза простагландинов, непосредственно в гипоталамусе, в частности ПГЕ1 и Е2, являющихся медиаторами центра терморегуляции.

При ревматических заболеваниях противовоспалительные и анальгетические свойства Паноксена обеспечивают клинический эффект, который характеризуется ослаблением и купированием воспаления и боли покое и при движении, уменьшением утренней скованности и отечности суставов, увеличением объема движений.

При посттравматических и послеоперационных воспалительных явлениях Паноксен быстро купирует боль и уменьшает воспалительный отек послеоперационной раны.

Паноксен также обладает анальгетическим эффектом при болевом синдроме неревматического генеза, в том числе, и при первичной альгодисменорее и приступах мигрени.

Таким образом, эффективность комбинации этих препаратов выше, чем отдельных компонентов, оба действуют синергически, принося раннее и устойчивое облегчение от боли и острого воспалительного состояния.

Фармакокинетика

При приеме внутрь диклофенак и парацетамол полностью всасываются в кровь, причем диклофенак – преимущественно в кишечнике. Пища может замедлять скорость всасывания, не влияя на его полноту. Концентрации активных веществ в плазме крови имеют линейную зависимость от дозы препарата, максимальные уровни достигаются через 60-90 мин после приема Паноксена.

Диклофенак и парацетамол хорошо проникают в ткани. В синовиальной жидкости концентрация диклофенака повышается медленнее, на 2-4 ч позже, чем в плазме крови, достигая при этом более высоких значений, и характеризуется более продолжительным T 1/2 , который составляет 3-6 ч. Степень связывания диклофенака с белками плазмы крови (преимущественно с альбумином) составляет более 99%; V d – 0.12-0.17 л/кг.

Биодоступность парацетамола также очень высокая, приближается к 90%. Распределяется равномерно в большинстве тканей организма, проходит через плацентарный барьер, определяется в грудном молоке. Соединение с белками плазмы происходит в незначительной мере, только в случае острой интоксикации соединяется от 20 до 50 % препарата.

Диклофенак и парацетамол метаболизируются в печени.

Метаболизм диклофенака осуществляется путем глюкуронизации и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов, биологическая активность которых значительно уступает активности исходного вещества. Системный плазменный клиренс диклофенака составляет примерно 300 мл/мин. Конечный T 1/2 – 1-2 ч. 60-65% введенной дозы выводится с мочой в виде глюкуроновых конъюгатов, с желчью и калом – около 35%, в неизмененном виде экскретируется менее 1%.

Терапевтическая доза парацетамола на 90-100% метаболизируется микросомальными ферментами печени в первый день, в основном путем печеночной конъюгации с глюкуроновой кислотой (60%), серной кислотой (35%) или цистеином (3%), в неизмененном виде экскретируется менее 2%. Выводится, в основном, с мочой. T 1/2 составляет от 2 до 4 ч. Выявляется на протяжении 5 ч после одноразового приема.

После повторного приема Паноксена фармакокинетические показатели активных компонентов не изменяются. При условии соблюдения рекомендованных интервалов между приемами кумуляции препарата не наблюдается.

Показания к применению

Паноксен назначается при мышечно-скелетных болях и воспалениях мягких тканей:

  • болевой синдром средней и сильной интенсивности при воспалительных и дегенеративных формах ревматических заболеваний: ревматоидный артрит (в том числе при обострении процесса), спондилоартрит, анкилозирующий спондилит и анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), острый подагрический, инфекционный, псориатический и травматический артрит, остеоартроз, бурсит;
  • болевой синдром при заболеваниях позвоночника (в т.ч. радикулит);
  • посттравматические и послеоперационные болевые синдромы, которые сопровождаются воспалением и отеком;
  • острый приступ подагры;
  • приступы мигрени тяжелого течения;
  • печеночная и желчная колики;
  • гинекологические заболевания, сопровождающиеся болевым синдромом и воспалением (первичная альгодисменорея, андексит, тендовагинит и др.);
  • воспалительные заболевания уха, горла и носа, сопровождающиеся ощущением боли (фарингит, тонзиллит, отит, и др.);
  • другие заболевания, сопровождающихся воспалением, болевым синдромом и лихорадкой (невралгия, миалгия, зубная боль, тромбофлебит, и др.).

Режим дозирования

Доза назначается для каждого больного индивидуально, в зависимости от возраста пациента, характера и длительности заболевания, переносимости и лечебной эффективности препарата.

В начале лечения взрослым и подросткам с массой тела более 60 кг рекомендуется назначать 2-3 таблетки Паноксена в сут.

При умеренно выраженных симптомах заболевания, а также при длительной терапии обычно достаточно назначения 2 таблеток Паноксена в сутки – по одной утром и вечером. Максимальная суточная доза Паноксена в таком случае не должна превышать трех таблеток.

При первичной альгодисменорее начальная доза препарата – от 1 до 3 таблеток, далее при необходимости дозу можно увеличить до 4 таблеток в сут.

Срок приема препарата составляет 5-7 дней, и зависит от динамики симптомов. Максимальная суточная доза препарата Паноксен для взрослых составляет 3 таблетки.

При назначении Паноксена детям в возрасте от 6 до 12 лет, следует принимать во внимание, что суточная доза диклофенака не должна превышать 0.5-2 мг/кг массы тела, ее распределяют на 2-3 приема. При лечении ювенильного ревматоидного артрита доза диклофенака может быть увеличена до 3 мг/кг. Максимальная суточная доза препарата для детей рассчитывается по диклофенаку и составляет 3 мг/кг массы тела.

Препарат принимают после еды, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. Курс лечения зависит от эффективности и переносимости терапии, но не должен превышать 21 день.

Побочные действия

Паноксен в целом переносится хорошо. У некоторых пациентов при повышенной чувствительности к диклофенаку и парацетамолу могут возникнуть следующие симптомы:

  • иногда неприятные ощущения в энигастралыюй области, отрыжка, тошнота, рвота, диарея;
  • в некоторых случаях – запор, эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта (ульцирогенное действие), желудочно-кишечное кровотечение (геморрагический колит), обострение неспецифического язвенного колита.
  • иногда – головная боль, головокружение;
  • редко сонливость;
  • в некоторых случаях нарушение чувствительности, бессонница, раздражительность.
  • в некоторых случаях – нарушение зрения и вкуса.
  • иногда – кожные высыпания, жжение;
  • редко – крапивница.
  • иногда – повышение уровня аминотрансферазв плазме крови.
  • редко – бронхоспазм, системные анафилактические/анафилактоидные реакции, в т.ч. гипотензия.
  • в некоторых случаях тахикардия, боль за грудиной, артериальная гипертензия, застойная сердечная недостаточность.
  • тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, гемолитическая анемия, агранулоцитоз, панцитопения.

Противопоказания к применению

  • повышенная индивидуальная чувствительность к диклофенаку, парацетамолу, или к какому-либо из вспомогательных компонентов препарата;
  • приступы бронхиальной астмы (бронхоспазм), крапивница, острый ринит или другие симптомы аллергии в анамнезе, развившиеся после приема диклофенака, парацетамола, ацетилсалициловой кислоты или других НПВС;
  • эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, активная пептическая язва;
  • выраженные нарушения функции печени и почек;
  • дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
  • болезни крови;
  • детский возраст до 6 лет;
  • беременность и кормление грудью.

Применение при беременности и кормлении грудью

Паноксен противопоказан при беременности. Диклофенак и парацетамол выделяются с грудным молоком, поэтому в случае необходимости назначения Паноксена в период лактации следует предварительно решить вопрос относительно прекращения грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

Во время применения Паноксена у больных, у которых наблюдается нарушение функции печени, необходимо осуществлять тщательное врачебное наблюдение, проводить анализ кала на скрытую кровь.

При применении Паноксена, как и других НПВС, возможно повышение активности одного или нескольких печеночных ферментов. Поэтому при длительном терапии Паноксеном, как предохранительная мера, показан регулярный контроль функции печени. При усилении нарушений функциональных показателей или при развитии симптомов, которые указывают на заболевание печени, или возникают другие побочные явления (например, эозинофилия, сыпь или др.), Паноксен необходимо отменить.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.

Применять с осторожностью при нарушении функции почек, в качестве предохранительной меры рекомендуется регулярный контроль функции почек.

Применение у пожилых пациентов

Необходимо соблюдать осторожность при применении Паноксена у пациентов пожилого возраста, особенно у ослабленных, или с небольшой массой тела. Им рекомендуется назначение препарата в минимальной эффективной дозе.

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 6 лет.

Особые указания

Во время применения Паноксена у больных, которые жалуются на заболевания ЖКТ или имеют в анамнезе язвенные поражения желудка или кишечника; а также больных, которые страдают язвенным колитом или болезнью Крона, у которых наблюдается нарушение функции печени, необходимо осуществлять тщательное врачебное наблюдение, проводить анализ кала на скрытую кровь.

При применении Паноксена, как и других НПВС, возможно повышение активности одного или нескольких печеночных ферментов. Поэтому при длительном терапии Паноксеном, как предохранительная мера, показан регулярный контроль функции печени. При усилении нарушений функциональных показателей или при развитии симптомов, которые указывают на заболевание печени, или возникают другие побочные явления (например, эозинофилия, сыпь или др.), Паноксен необходимо отменить.

Осторожность необходима также и при применении Паноксена у больных с симптомами печеночной порфирии, т.к. препарат может спровоцировать ее приступы.

Простагландины играют важную роль в поддержке почечного кровотока, поэтому особую осторожность необходимо соблюдать при применении Паноксена у пациентов с нарушениями функций сердца или почек, пожилых, больных, которые принимают диуретические средства, а также лиц с существенным уменьшением объема циркулирующей крови (например, после хирургических вмешательств). В таких случаях при приеме Паноксена в качестве предохранительной меры рекомендуется регулярный контроль функции почек. Обычно приостанавливают прием препарата до восстановления функции почек до исходного уровня. При длительном приеме Паноксена, как и других НПВС, показан систематический контроль картины периферической крови.

Паноксен может кратковременно угнетать агрегацию тромбоцитов. Поэтому у пациентов с нарушениями гемостаза необходим регулярный контроль лабораторных показателей.

Необходимо соблюдать осторожность при применении Паноксена у пациентов пожилого возраста, особенно у ослабленных, или с небольшой массой тела. Им рекомендуется назначение препарата в минимальной эффективной дозе.

Влияние на способность вождения автотранспорта и работу с техникой

Пациентам, которые при приеме Паноксена ощущают головокружение или нарушение зрения, или возможно снижение скорости реакции, не следует водить автотранспорт или работать с потенциально опасными механизмами.

Передозировка

  • артериальная гипотензия, угнетение дыхания, почечная недостаточность, возможны некроз печени, головная боль, психомоторное возбуждение, раздражительность, головокружение, судороги.
  • срочное применение симптоматической терапии.

Форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия неэффективны, поскольку активные вещества препарата в значительной мере связываются с белками плазмы крови.

Лекарственное взаимодействие

Препарат увеличивает токсичность метотрексата (может повышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться его токсическое действие), циклоспорина (влияние Паноксена на синтез простагландинов в почках может привести к усилению нефротоксичности циклоспорина), гастротоксичность нестероидных, противовоспалительных средств и глюкокортикоидов. Паноксен может уменьшать активность диуретиков, повышает риск гиперкалиемии на фоне одновременного приема калийсберегающих диуретиков (в случае такого совместного приема лекарственных средств необходимо контролировать уровень калия в крови). При одновременном назначении барбитуратов, трициклических антидепрессантов, а также приеме алкоголя значительно повышается риск гепато-токсического действия. Длительный прием противосудорожных препаратов может снизить эффективность препарата. Препарат повышает концентрацию в крови лития, дигоксина, непрямых антикоагулянтов, хинолоновых производных, оральных противодиабетических препаратов (возможны как гипо-, так и гипергликемия). Повышается риск кровотечений при совместном приеме антикоагулянтов и Паноксена, что обуславливает необходимость проведения регулярного контроля показателей системы свертывания крови.

Паноксен (Panoxen)

Таблетки, покрытые оболочкой белого или почти белого цвета, капсолувидной формы, с риской на одной стороне; допускается легкая шероховатость.

1 таб.
диклофенак натрия 50 мг
парацетамол 500 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный – 290 мг, целлацефат (ацетилфталилцеллюлоза) – 15 мг, диэтилфталат – 2.5 мг, тальк – 10 мг, магния стеарат – 10 мг, титана диоксид – 13 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 70 мг, повидон К-30 – 18 мг, метилпарабен (метилпарагидроксибензоат) – 17.5 мг, пропилпарабен (пропилпарагидроксибензоат) – 4 мг.

Состав оболочки: таблеточное покрытие ТС 1005 (белое) – 28.5 мг (гипромеллоза – 5.5 мг, пропиленгликоль – 4.3 мг, тальк – 10.8 мг, титана диоксид – 7.98 мг).

10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (10) – пачки картонные.

Описание активных компонентов препарата «Паноксен»

Фармакологическое действие

Комбинированный анальгезирующий препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами.

Диклофенак – производное фенилуксусной кислоты, оказывает противовоспалительное, анальгезирующее, жаропонижающее, антиагрегантное действие. Угнетая ЦОГ-1 и ЦОГ-2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов как в очаге воспаления, так и в здоровых тканях, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления.

Парацетамол – производное анилина, ингибирует ЦОГ преимущественно в ЦНС, слабо влияет на водно-солевой обмен и слизистую оболочку ЖКТ. В воспаленных тканях пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ-1 и ЦОГ-2, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта.

Показания

— для уменьшения боли и воспаления на момент применения при воспалительных заболеваниях опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный и хронический артрит, анкилозирующий спондилит, острый подагрический артрит);

— дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (деформирующий остеоартроз, остеохондроз);

— люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия;

— заболевания околосуставных тканей (тендовагинит, бурсит);

— посттравматические болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением;

Режим дозирования

Паноксен принимают внутрь, не разжевывая, во время или после еды, запивая небольшим количеством воды.

Назначают по 1 таб. 2-3 раза/сут. Максимальная суточная доза – 3 таб. (150 мг в пересчете на диклофенак).

Длительность применения лекарственного препарата Паноксен зависит от показания к применению. При острых состояниях, быстро купируемых состояниях препарат применяют в течение нескольких дней. При хронических воспалительных или дегенеративных заболеваниях соединительной ткани возможно длительное применение препарата Паноксен.

При длительном применении препарата необходимо осуществлять регулярный контроль на предмет возможного возникновения эрозии слизистой оболочки ЖКТ с последующим развитием желудочно-кишечного кровотечения, а также проводить функциональные пробы печени с целью раннего обнаружения возможной гепатотоксичности препарата.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: эпигастральная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, анорексия, повышение активности печеночных аминотрансфераз, гастрит, проктит, кровотечение из ЖКТ (рвота с кровью, мелена, диарея с примесью крови), изъязвление слизистой оболочки ЖКТ (с кровотечением или перфорацией или без них), гепатит, желтуха, нарушение функции печени, стоматит, глоссит, эзофагит, геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона, запор, панкреатит, молниеносный гепатит.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение; сонливость, нарушение чувствительности (в т.ч. парестезия), расстройства памяти, тремор, судороги, тревога, цереброваскулярные нарушения, асептический менингит, дезориентация, депрессия, бессонница, кошмарные сновидения, раздражительность, психические нарушения.

Со стороны органов чувств: вертиго, нарушение зрения (нечеткость зрительного восприятия, диплопия), нарушение слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз почек.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, анемия, в т.ч. гемолитическая или апластическая, агранулоцитоз, метгемоглобинемия.

Аллергические реакции: крапивница, анафилактические/анафилактоидные реакции (включая выраженное снижение АД и шок), ангионевротический отек (в т.ч. лица).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, боль в груди, повышение АД, васкулит, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, аллергическая пурпура.

Со стороны дыхательной системы: бронхиальная астма (включая одышку), пневмонит.

Со стороны кожных покровов: кожная сыпь (в т.ч. буллезная), эритема, в т.ч. многоформная и синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит, зуд, выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура.

Противопоказания

— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (в т.ч. в анамнезе);

— эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в т.ч. двенадцатиперстной кишки);

— активное желудочно-кишечное кровотечение;

— воспалительные заболевания кишечника;

— тяжелая печеночная недостаточность;

— тяжелая сердечная недостаточность;

— период после проведения аортокоронарного шунтирования;

— почечная недостаточность тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин);

— прогрессирующие заболевания почек;

— активное заболевание печени;

— период лактации (грудного вскармливания);

— повышенная чувствительность к компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к другим производным фенилуксусной кислоты или анилина.

С осторожностью : язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе ремиссии или в анамнезе), язвенный колит, болезнь Крона, заболевания печени в анамнезе, печеночная порфирия, доброкачественные гипербилирубинемии (в т.ч. синдром Жильбера), вирусный гепатит, алкогольное поражение печени, хроническая сердечная недостаточность легкой или средней степени тяжести, артериальная гипертензия, значительное снижение ОЦК (в т.ч. после обширного хирургического вмешательства), бронхиальная астма, ИБС, цереброваскулярные заболевания, гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, хроническая почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин), наличие инфекции Helicobacter pylori, длительное применение НПВС, алкоголизм, тяжелые соматические заболевания, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, одновременный прием ГКС, антикоагулянтов, антиагрегантов, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, пациенты пожилого возраста.

Беременность и лактация

Безопасность применения препарата при беременности и в период грудного вскармливания не установлена, поэтому назначение данной категории пациентов противопоказано.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение при почечной недостаточности тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующем заболевании почек.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказано применение при тяжелой печеночной недостаточности, активном заболевании печени.

Особые указания

Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны ЖКТ препарат следует применять в минимальной эффективной дозе минимально возможным коротким курсом.

Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при терапии пациентов пожилого возраста, получающих диуретики, и больных, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение ОЦК (например, после обширного хирургического вмешательства). При назначении Паноксена в таких случаях рекомендуется в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек.

С целью быстрого достижения желаемого терапевтического эффекта препарат принимают за 30 мин до приема пищи. В остальных случаях принимают до, во время или после еды в неразжеванном виде, запивая достаточным количеством воды.

У пациентов с печеночной недостаточностью (хронический гепатит, компенсированный цирроз печени) кинетика и метаболизм не отличаются от аналогичных процессов у пациентов с нормальной функцией печени.

На фоне применения препарата искажаются результаты лабораторных исследований при количественном определении содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и других видах деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы: рвота, кровотечение из ЖКТ, эпигастральная боль, диарея, головокружение, шум в ушах, летаргия, судороги; редко – повышение АД, острая почечная недостаточность, гепатотоксическое действие, угнетение дыхания, кома.

Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны (в связи с высокой степенью связывания с белками плазмы и интенсивным метаболизмом).

Симптомы: в течение первых 24 ч после приема – бледность кожных покровов, тошнота, рвота, анорексия, абдоминальная боль; нарушение метаболизма глюкозы, метаболический ацидоз. Симптомы нарушения функции печени могут появиться через 12-48 ч после передозировки. При тяжелой передозировке – печеночная недостаточность с прогрессирующей энцефалопатией, кома, смерть; острая почечная недостаточность с тубулярным некрозом (в т.ч. при отсутствии тяжелого поражения печени); аритмия, панкреатит. Гепатотоксический эффект у взрослых проявляется при приеме 4 г и более.

Лечение: введение донаторов SH-групп и предшественника синтеза глутатиона – метионина в течение 8-9 ч после передозировки и ацетилцистеина – в течение 8 ч. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, в/в введение ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.

Лекарственное взаимодействие

Повышает концентрацию в плазме дигоксина, препаратов лития снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск развития гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, антиагрегантов и тромболитиков (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) повышается риск развития кровотечений (чаще из ЖКТ).

Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств.

Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других НПВС и ГКС (кровотечения из ЖКТ), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина (за счет повышения их концентрации в плазме).

Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови.

Уменьшает эффект гипогликемических средств.

Парацетамол повышает риск развития нефротоксичных эффектов диклофенака.

Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.

Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что проявляется повышением нефротоксичности.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина повышают риск развития кровотечений из ЖКТ.

Одновременное применение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя продырявленного повышает риск развития кровотечений из ЖКТ.

Средства, вызывающие фотосенсибилизацию, повышают сенсибилизирующее действие диклофенака к УФ-облучению.

Средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым увеличивая его эффективность и токсичность.

Антибактериальные средства из группы хинолона повышают риск развития судорог.

Снижает эффективность урикозурических средств.

Одновременное применение парацетамола в высоких дозах повышает эффект антикоагулянтов (снижение синтеза факторов свертывания крови в печени).

Индукторы микросомальных ферментов печени (фенитоин, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты), этанол и гепатотоксичные средства увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций даже при небольшой передозировке.

Длительное применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола.

При одновременном приеме этанол способствует развитию острого панкреатита.

Ингибиторы микросомальных ферментов печени (в т.ч. циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.

Длительное одновременное применение парацетамола и НПВС повышает риск развития “анальгетической” нефропатии и папиллярного некроза почек, наступления терминальной почечной недостаточности.

Длительное одновременное применение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря.

Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50%, что увеличивает риск развития гепатотоксичности.

Миелотоксические средства усиливают проявления гематотоксичности парацетамола.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 3 года.

Лекарственное взаимодействие

Повышает концентрацию в плазме дигоксина, препаратов лития снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск развития гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, антиагрегантов и тромболитиков (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) повышается риск развития кровотечений (чаще из ЖКТ).

Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств.

Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других НПВС и ГКС (кровотечения из ЖКТ), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина (за счет повышения их концентрации в плазме).

Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови.

Уменьшает эффект гипогликемических средств.

Парацетамол повышает риск развития нефротоксичных эффектов диклофенака.

Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.

Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез простагландинов в почках, что проявляется повышением нефротоксичности.

Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина повышают риск развития кровотечений из ЖКТ.

Одновременное применение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя продырявленного повышает риск развития кровотечений из ЖКТ.

Средства, вызывающие фотосенсибилизацию, повышают сенсибилизирующее действие диклофенака к УФ-облучению.

Средства, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым увеличивая его эффективность и токсичность.

Антибактериальные средства из группы хинолона повышают риск развития судорог.

Снижает эффективность урикозурических средств.

Одновременное применение парацетамола в высоких дозах повышает эффект антикоагулянтов (снижение синтеза факторов свертывания крови в печени).

Индукторы микросомальных ферментов печени (фенитоин, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты), этанол и гепатотоксичные средства увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, что обусловливает возможность развития тяжелых интоксикаций даже при небольшой передозировке.

Длительное применение барбитуратов снижает эффективность парацетамола.

При одновременном приеме этанол способствует развитию острого панкреатита.

Ингибиторы микросомальных ферментов печени (в т.ч. циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.

Длительное одновременное применение парацетамола и НПВС повышает риск развития “анальгетической” нефропатии и папиллярного некроза почек, наступления терминальной почечной недостаточности.

Длительное одновременное применение парацетамола в высоких дозах и салицилатов повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря.

Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50%, что увеличивает риск развития гепатотоксичности.

Миелотоксические средства усиливают проявления гематотоксичности парацетамола.

Паноксен – инструкция по применению

В одной таблетке:
Активные вещества – диклофенак натрия 50 мг, парацетамол 500 мг.
Вспомогательные вещества – крахмал, ацетилфталилцеллюлоза (целлацефат), диэтилфталат, тальк, магния стеарат, титана диоксид, целлюлоза микрокристаллическая, повидон К-30, метилпарагидроксибензоат (метилпарабен), пропилпара-гидроксибензоат (пропилпарабен), таблеточное покрытие ТС 1005 (белое) (гипро-меллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), пропиленгликоль, тальк, титана диоксид).

Описание:
Белые таблетки, покрытые оболочкой, капсуловидной формы, с риской на одной стороне. Допускается легкая шероховатость.

Фармакотерапевтическая группа:

Код ATX: М01АВ55

Фармакологическое действие. Комбинированный препарат, действие которого обусловлено входящими в его состав компонентами.
Диклофенак – производное фенилуксусной кислоты оказывает противовоспалительное, анальгетическое, жаропонижающее, антиагрегантное действие. Угнетая циклоксигеназу (ЦОГ) 1 и 2, нарушает метаболизм арахидоновой кислоты, уменьшает количество простагландинов как в очаге воспаления, так и в здоровых тканях, подавляет экссудативную и пролиферативную фазы воспаления.
Парацетамол – неизбирательно блокирует ЦОГ преимущественно в центральной нервной системе, слабо влияет на водно-солевой обмен и слизистую желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). В воспаленных тканях пероксидазы нейтрализуют влияние парацетамола на ЦОГ 1 и 2, что объясняет практически полное отсутствие противовоспалительного эффекта.

Фармакокинетика.
Диклофенак. Абсорбция – быстрая и полная, пища замедляет скорость абсорбции. После перорального приема 50 мг максимальная концентрация – 1.5 мкг/мл, время достижения максимальной концентрации – 2-3 ч.
Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы.
Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается. Не кумулирует при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами пищи.
Биодоступность – 50 %. Связь с белками плазмы – 95-98 % (большая часть связывается с альбуминами) Проникает в синовиальную жидкость; Максимальная концентрация (Стаж) в синовиальной жидкости наблюдается на 2-4 ч позже, чем в плазме. Время полувыведения из синовиальной жидкости – 3-6 ч (концентрации активного вещества в синовиальной жидкости через 4-6 ч после введения препарата выше, чем в плазме, и остаются выше еще в течение 12 ч). Площадь под кривой концентрации в 2 раза меньше после перорального введения препарата, чем после парентерального введения такой же дозы.
Метаболизм: 50 % активного вещества подвергается метаболизму во время “первого прохождения” через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. Фармакологическая активность метаболитов – ниже, чем диклофенака. Системный клиренс составляет 260 мл/мин. 60 % введенной дозы выводится в виде метаболитов через почки; менее 1 % выводится в неизмененном виде, остальная часть дозы выводится в виде метаболитов с желчью. У больных с выраженными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.
У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры диклофенака такие же, как и у пациентов без заболеваний печени.
Парацетамол. Абсорбция – высокая, связь с белками плазмы – 15 %. Максимальная концентрация (Сmах – 5-20 мкг/мл) достигается через 0,5-2 часа. Проникает через гематоэнцефалический барьер. 90-95 % метаболизируется в печени: вступает в реакции конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов и подвергается гидроксилированию с образованием активных метаболитов, которые конъюгируют с глутатионом и образуют неактивные метаболиты. При недостатке глутатиона эти метаболиты могут блокировать ферментные системы гепатоцитов и вызывать их некроз.
Время полувыведения – 2-3 ч. У пожилых больных снижается клиренс препарата и увеличивается время полувыведения. Выводится почками в виде метаболитов, преимущественно конъюгатов (3 % в неизмененном виде). Менее 1 % от принятой кормящей матерью дозы парацетамола проникает в грудное молоко. Терапевтически эффективная концентрация парацетамола в плазме достигается при его назначении в дозе 10-15 мг/кг. У пожилых больных снижается клиренс препарата и увеличивается время полувыведения (Т1/2).

Показания.
Воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный и хронический артрит, анкилози-рующий спондилит; подагрический артрит), острый подагрический артрит.
Дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (деформирующий остеоартроз, остеохондроз).
Люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия.
Заболевания околосуставных тканей (тендовагинит, бурсит).
Посттравматические болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением.
Зубная боль.

Противопоказания.
Гиперчувствительность (в т.ч. к др. НПВП), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения), “аспириновая” астма, нарушения кроветворения, беременность, младший детский возраст (до 12 лет), период лактации.

С осторожностью – индуцируемая острая печеночная порфирия, тяжелые нарушения функции печени и почек, доброкачественные гипербилирубинемии (в т.ч. синдром Жильбера), алкоголизм, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, сердечная недостаточность, пожилой возраст.

Способ применения и дозы.
Внутрь, не разжевывая, во время или после еды, запивая небольшим количеством воды. Взрослым – по 1 таблетке 2-3 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 3 таблетки (150 мг диклофенака). Для детей старше 12 лет суточная доза до 2 мг/кг массы тела при пересчете на содержание в таблетке диклофенака.

Побочные эффекты.
Со стороны пищеварительной системы: часто – НПВП-гастропатия (эрозивно-язвенные поражения), гастралгия, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, анорексия, повышение активности “печеночных” трансаминаз, желудочно-кишечное кровотечение (гематемезис, мелена), гепатит с желтухой или без желтухи, молниеносный гепатит, панкреатит, неспецифический колит с кровотечением, обострение язвенного колита или болезни Крона, афтозный стоматит, глоссит, сухость во рту, эрозивный эзофагит, запор.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, парестезии, снижение памяти, потеря ориентации, снижение остроты зрения, диплопия, снижение слуха, шум в ушах, бессонница, раздражительность, судороги, депрессия, тревожность, “кошмарные” сновидения, тремор, психотические реакции, нарушение вкусовых ощущений, тревожность, нарушения восприятия, анорексия, тремор, скотома, асептический менингит.
Со стороны кожи: алопеция, фотосенсибилизация, кожный зуд, эритематозная кожная сыпь, ангионевротический отек, экзема, кожный зуд, сыпь на слизистых (обычно эритематозная или уртикарная).
Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, со-сочковый некроз, олигурия, цистит, почечная колика, неспецифическая бактериу-рия.
Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоци-тоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия, метгемоглобинемия, сульфо-гемоглобинемия. При длительном использовании в больших дозах – панцитопе-ния, нейтропения.
Аллергические реакции: бронхоспазм, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), аллергическая пурпура, системные анафилактически реакции (включая шок) кожная сыпь, буллезный дерматит, эритродермия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: аритмии, повышение артериального давления, сердцебиение, боль в груди.
Прочие: гипогликемия, вплоть до гипогликемической комы, импотенция.

Передозировка.
Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция легких, помутнение сознания, бледность кожных покровов, анорексия, тошнота, рвота, у детей – миоклонические судороги, тошнота, рвота, боли в животе, повышение активности “печеночных” трансаминаз, увеличение протромбинового времени (через 12-48 ч после приема кровотечения, нарушение функции печени и почек, гепатонекроз (парацетамол). Развернутая картина поражения печени проявляется через 1-6 дней. Редко нарушение функции печени развивается молниеносно и может осложняться почечной недостаточностью (тубулярный некроз). Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения артериального давления (АД), нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Введение донаторов SH-групп и предшественников синтеза глутатиона – метионина через 8-9 ч после передозировки и N-ацетилцистеина – через 12 ч. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны. Необходимость в проведении дополнительных терапевтических мероприятий (дальнейшее введение метионина, внутривенное введение N-ацетилцистеина) определяется в зависимости от концентрации парацетамола в крови, а также от времени, прошедшего после его приема.

Взаимодействие.
Повышает концентрацию в плазме дигоксина, препаратов лития и циклоспорина.
На фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии, на фоне антикоагулянтов – риск кровотечений.
Уменьшает эффекты диуретических, гипотензивных и снотворных средств. Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов НПВП и глюкокор-тикостероидов (желудочнокишечные кровотечения), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина. На фоне тромболитических средств (альтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) – риск кровотечений (чаще ЖКТ). Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови. При одновременном применении с пероральными противодиабетическими препаратами возможны как гипо-, так и гипергликемия.
На фоне тромболитических средств (альтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) – риск кровотечений (чаще ЖКТ).
Цефамандол, цефаперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин увеличивает частоту развития гипопротромбинемии.
Циклоспорин и препараты золота потенциируют влияние диклофенака на синтез простогландинов в почках, что проявляется повышением нефротоксичности. Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефро-токсических эффектов диклофенака.
Одновременное использование с алкоголем, глюкокортикостероидами, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития гастроин-тестинальных осложнений, сопровождаемых кровотечениями. Снижает гипотензивную активность вазодилататоров (в т.ч. блокаторов медленных кальциевых каналов и ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента). Стимуляторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепресанты повышают риск гепатотоксического действия.
Одновременное дительное применение с салицилатами повышает риск развития рака почки или мочевого пузыря. Дифлунисал повышает плазменную концентрацию парацетамола на 50%, тем самым увеличивая вероятность развития параце-тамол-индуцированной гепатотоксичности. Длительное использование барбитуратов снижает эффективность применения парацетамола.

Особые указания.
Из-за важной роли простагландинов в поддержании почечного кровотока следует проявлять особую осторожность при назначении пациентам с сердечной или почечной недостаточностью, а также при терапии лиц пожилого возраста, принимающих диуретики, и больных, у которых по какой-либо причине наблюдается снижение объема циркулирующей жидкости (например, после обширного хирургического вмешательства). Если в таких случаях назначают паноксен, рекомендуют в качестве меры предосторожности контролировать функцию почек.
С целью быстрого достижения желаемого терапевтического эффекта принимают за 30 мин до приема пищи. В остальных случаях принимают до, во время или после еды в неразжеванном виде, запивая достаточным количеством воды. У пациентов с печеночной недостаточностью (хронический гепатит, компенсированный цирроз печени) кинетика и метаболизм не отличаются от аналогичных процессов у пациентов с нормальной функцией печени. При проведении длительной терапии необходимо контролировать функцию печени, картину периферической крови, анализ кала на скрытую кровь. Искажает показатели лабораторных исследований при количественном определении содержания глюкозы и мочевой кислоты в плазме.
Необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение при беременности и лактации: противопоказано

Форма выпуска:

По 10 таблеток в блистер из фольги алюминиевой и пленки ПВХ янтарного цвета, 2 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Срок годности
3 года.
Не использовать по истечении срока годности.

Условия хранения:

Хранить сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С; в недоступном для детей месте.

Отпуск из аптек: по рецепту

Производитель
АНГЛО – ФРЕНЧ ДРАГС ЭНД ИНДАСТРИЗ ЛИМИТЕД,
41, 3 rd Кросс, V блок, Раджаджинагар, Бангалор – 560 010, Индия.

Адрес и телефон уполномоченной организации для контактов (направления претензий и рекламаций):
Представительство фирмы “Оксфорд Лабораториз Пвт. Лтд.” 119571,
Россия, Москва, ул. 26-ти Бакинских Комиссаров, д. 9, оф. 117

Паноксен – цена, наличие в аптеках

Указана цена, по которой можно купить Паноксен в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: