Паракт: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Аналоги препарата паракт

Паракт – карбоплатин представляет собой неорганическое комплексное соединение, содержащее тяжелый металл – платину. Предполагают, что основной механизм действия данного препарата обусловлен связыванием с ДНК, в результате чего образуются преимущественно внутриспиральные сшивки, которые изменяют структуру ДНК и подавляют ее синтез. Этот эффект проявляется вне зависимости от фазы клеточного цикла. Гидратация карбоплатина, в результате которой образуется активная форма (формы) препарата, происходит медленнее, чем гидратация цисплатина.

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Паракт, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тева, Зентива.

Форма выпуска (по популярности) Цена, руб.
Бластокарб
Ириноплат
Карбоплатин
Карбоплатин ВМ
Карбоплатин* (Carboplatin*)
Карбоплатин-ЛЭНС
1% раствор – 45мл (ЛЭНС – Фарм (Россия) 1450.00
10мг / мл 15мл конц.д / пр.инф.р – ра (Лэнс – Фарм ООО (Россия) 1744.10
1% р – р – 45мл (ЛЭНС – Фарм (Россия) 2255.70
1% раствор – 45мл (Лэнс – Фарм ООО (Россия) 2879.30
Карбоплатин-РОНЦ
Карбоплатин-Тева
Лиоф. пор фл 150мг N1 (TEVA (Израиль) 1051.80
Конц д / инф 450мг в / в №1 (TEVA (Израиль) 3066.70
Карбоплатин-Эбеве
Конц. д / инф 150мг / 15мл N1 (EBEWE (Австрия) 1632.00
Карботера
150мг №1 лиоф.д / пр.инф.р – ра (Лаборатория ИМА С.А.И.С. (Аргентина) 866.40
Кемокарб
Паракт
Параплатин
Параплатин™
Циклоплатин

Отзывы

Ниже предоставлены результаты опросов посетителей сайта о лекарстве паракт. Они отражают личные ощущения опрошенных и не могут быть использованы, как официальная рекомендация при лечении этим препаратом. Мы настоятельно рекомендуем обратиться к квалифицированному медицинскому специалисту для подбора персонального курса лечения.

Результаты опросов посетителей

Отчет посетителей об эффективности

Информация еще не была предоставлена

Отчет посетителей о побочных эффектах

Информация еще не была предоставлена

Отчет посетителей об оценке стоимости

Информация еще не была предоставлена

Один посетитель сообщил о частоте приема в день
Отчет посетителей о дозировке

Информация еще не была предоставлена

Отчет посетителей о сроке начала действия

Информация еще не была предоставлена

Отчет посетителей о времени приема

Информация еще не была предоставлена

Один посетитель сообщил о возрасте пациента

Отзывы посетителей

Официальная инструкция по применению

Код CAS

Характеристика вещества Паракт

Кристаллический порошок. Растворим в воде до концентрации 14 мг/мл, pH 1% раствора 5–7, практически нерастворим в этаноле, ацетоне и диметилацетамиде.

Фармакология

Фармакологическое действие – противоопухолевое, цитостатическое, иммунодепрессивное, алкилирующее.
Бифункционально алкилирует нити ДНК, перекрестно взаимодействует с межцепочечными водородными связями, что приводит к нарушению матричной функции ДНК, длительному неспецифичному подавлению биосинтеза нуклеиновых кислот и гибели клетки. Вызывает остановку роста и обратное развитие многих видов опухолей. Регрессия первичных опухолей и метастазов связана с влиянием «платинизации» на иммунную систему организма. При использовании комбинации цисплатин — циклофосфамид и карбоплатин — циклофосфамид в лечении больных раком яичников III-IV стадии объективный эффект составил 50–75% и 59–61% соответственно при равной продолжительности жизни. При длительном применении возможно проявление отдаленного эффекта — развитие вторичных злокачественных опухолей, дегенеративные изменения половых желез, приводящие к аменорее или азоспермии, снижение фертильности. В экспериментальных исследованиях in vivo и in vitro проявляет мутагенные, эмбриотоксические и тератогенные свойства.
После в/в введения (300–500 мг/м 2 ) при Cl креатинина около 60 мл/мин и выше концентрация в плазме снижается двухфазно: длительность первой фазы — 1,1–2 ч, второй — 2,6–5,9 ч. Увеличение плазменной концентрации в зависимости от дозы и AUC описывается линейной фармакокинетикой. Клиренс, объем распределения и среднее время циркуляции в крови составляют соответственно 4,4 л/ч, 16 л и 3,5 ч. Практически не связывается с белками плазмы, однако высвобождаемая из карбоплатина платина необратимо соединяется с белками, и ее T 1/2 составляет 5 дней. Подвергается гидролизу с образованием активных соединений, которые взаимодействуют с молекулами ДНК. Основным путем элиминации является почечная экскреция; при значениях клиренса креатинина 60 мл/мин и выше 65% дозы выводится с мочой в течение 12 ч, а в течение 24 ч — 71% и только 3–5% платины выделяется в течение 24–96 ч. При нарушениях функции почек и у людей пожилого возраста (вероятно снижение почечной фильтрации) необходимы корректировка режима дозирования и снижение дозы, т.к. возможна кумуляция и увеличение времени воздействия на костный мозг (так, при AUC 4–5 мг/мл/мин тромбоцитопения и лейкопения составляют 16 и 13% соответственно, при AUC 6–7 мг/мл/мин — 33 и 34%).

Применение вещества Паракт

Рак яичников, герминогенные опухоли у мужчин и женщин, рак легкого мелкоклеточный и немелкоклеточный, злокачественные новообразования головы и шеи, рак шейки и тела матки, молочной железы, мочевого пузыря, саркома мягких тканей, меланома.

Читайте также:
Пегасис: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Противопоказания

Гиперчувствительность ( в т.ч. к другим препаратам, содержащим платину), клинические признаки кровотечения ( в т.ч. из опухолевой ткани), тяжелые нарушения функции почек, выраженная миелосупрессия.

Ограничения к применению

Оценка соотношения риск-польза необходима при назначении в следующих случаях: ветряная оспа, опоясывающий лишай и другие системные инфекции, нарушение функции почек, слуха, асцит или экссудативный плеврит, угнетение функции костного мозга, предшествующая цитотоксическая или лучевая терапия, пожилой (старше 65 лет) и детский возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности.
Категория действия на плод по FDA — D.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Паракт

Со стороны органов ЖКТ : изменение вкуса, анорексия, тошнота, рвота (65%), боль в животе (17%), запор и/или диарея (6%), желудочно-кишечные кровотечения, нарушение функции печени (тяжесть нарастает при метастатическом поражении), стоматит, воспаление слизистой оболочки полости рта.
Со стороны нервной системы и органов чувств: периферическая нейропатия (6%), изменения со стороны нервной системы (5%), астения, судорожный синдром, в 1% — снижение остроты слуха, зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): миелодепрессия: тромбоцитопения ниже 100·10 9 /л — 90%, ниже 50·10 9 /л — 25%, лейкопения ниже 4·10 9 /л — 67%, ниже 2·10 9 /л — 15%, нейтропения ниже 2·10 9 /л — 74%, ниже 1·10 9 /л — 16%, анемия (уровень гемоглобина ниже 11 г/дл) — 71%, менее чем в 1% случаев — сердечная недостаточность, эмболия, цереброваскулярные нарушения; кровотечения и кровоизлияния, гипотензия.
Со стороны респираторной системы: кашель, одышка, бронхоспазм.
Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, болезненное, затрудненное мочеиспускание, гематурия, аменорея, азооспермия.
Со стороны кожных покровов: алопеция (3%), в 2% случаев аллергические реакции (сыпь, зуд и др.).
Со стороны обмена веществ: гипомагниемия (29%), изменение концентрации натрия (29%), гипокальциемия (22%), гипокалиемия (20%), повышение активности щелочной фосфатазы (24%), уровня АСТ (15%), мочевины (14%), креатинина (6%), общего билирубина (5%), снижение клиренса креатинина.
Прочие: болевой синдром (боль в спине, боку), развитие инфекций, гипертермия, озноб, анафилактоидные реакции.

Взаимодействие

Фармацевтически несовместим с солями алюминия (при взаимодействии наблюдается образование осадка, приводящего к снижению эффективности). Усиливает (взаимно) нефротоксичность пропранолола, аминогликозидов, а также эффекты других препаратов, оказывающих нефротоксическое, нейротоксическое, ототоксическое и миелосупрессивное действие. Ослабляет эффективность иммунизации инактивированными вакцинами; при использовании вакцин, содержащих живые вирусы, усиливает репликацию вируса и побочные эффекты вакцинации. Наблюдается перекрестная устойчивость с цисплатином, усиливает вызванное ранее данным препаратом нейротоксическое и ототоксическое действие (наблюдается у 30% больных). Другие миелотоксичные препараты, лучевая терапия усиливают депрессию костного мозга (потенцируют нейтропению, тромбоцитопению).

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, выраженная депрессия костного мозга, гепатотоксичность, кровотечения.
Лечение: госпитализация, мониторинг жизненно важных функций; симптоматическая терапия; при необходимости — переливание компонентов крови, назначение антибиотиков широкого спектра действия.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Паракт

Применение возможно только под наблюдением врача, имеющего опыт химиотерапии. Должны быть предусмотрены адекватные меры для диагностики и лечения возможных осложнений, в т.ч. купирование анафилактических реакций (адреналин, кислород, антигистаминные средства, кортикостероиды и др.). До начала и во время лечения (с небольшими интервалами) необходимо определение уровня гемоглобина или гематокрита, азота мочевины, билирубина, клиренса креатинина, количества лейкоцитов (общее, дифференциальное), тромбоцитов, активности АСТ, концентрации калия, магния, натрия, кальция, полное неврологическое обследование, включая аудиометрию. Вследствие развития кумулятивного действия лечение следует проводить не чаще 1 раза в 4 нед (время восстановления функции костного мозга), количество тромбоцитов должно быть более 100·10 9 /л, лейкоцитов 2·10 9 /л. Максимально низкий уровень лейкоцитов и тромбоцитов наблюдается через 2–3 нед после введения. Восстановление до уровня, позволяющего введение очередной дозы карбоплатина, как правило, занимает не менее 4 нед.
Необходима корректировка режима дозирования у больных старше 65 лет (на 10% увеличивается риск развития периферической нейропатии), у пациентов с имеющимися нарушениями функции почек (в зависимости от клиренса креатинина) или при сочетании с другими химиотерапевтическими препаратами.
Тошнота и рвота развиваются через 6–12 ч после введения препарата и продолжаются в течение 24 ч (необходимо назначение противорвотных средств). Развитие аллергических реакций наблюдается в течение нескольких минут после введения. Ототоксическое действие проявляется снижением порога слышимости на верхних частотах. При появлении следующих симптомов: озноб, лихорадка, кашель или охриплость, боль в нижней части спины или в боку, болезненное или затрудненное мочеиспускание, кровотечения или кровоизлияния, черный стул, кровь в моче или кале — следует немедленно проконсультироваться с врачом. При возникновении тромбоцитопении рекомендуется крайняя осторожность при выполнении инвазивных процедур, регулярный осмотр мест в/в введений, кожи и слизистых оболочек (для выявления признаков кровоточивости), ограничение частоты венопункций и отказ от в/м инъекций, контроль содержания крови в моче, рвотных массах, кале. Таким пациентам необходимо с осторожностью бриться, делать маникюр, чистить зубы, пользоваться зубными нитями и зубочистками, проводить стоматологические вмешательства; следует проводить профилактику запора, избегать падений и других повреждений, а также приема алкоголя и ацетилсалициловой кислоты, повышающих риск желудочно-кишечных кровотечений. Следует отсрочить график вакцинации (проводить не ранее чем через 3 мес до 1 года после завершения последнего курса химиотерапии) больному и другим членам семьи, проживающим с ним (следует отказаться от иммунизации пероральной вакциной против полиомиелита). Исключить контакт с инфекционными больными или использовать неспецифические мероприятия для профилактики (защитная маска и т.п.). Следует воздержаться от применения в педиатрической практике, поскольку безопасность и эффективность его использования у детей не определены. Во время лечения необходимо использовать адекватные меры контрацепции. В случае контакта препарата с кожей или слизистыми оболочками — тщательно промыть водой (слизистые оболочки) или водой с мылом (кожу). Растворение, разведение и введение препарата проводится обученным медицинским персоналом с соблюдением защитных мер (перчатки, маски, одежда и др.).

Читайте также:
Клиндатоп: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Информацию на странице проверила: Наталия Шамрай, Провизор

Интересные статьи

Аллергия – причина частых простуд
Некоторым людям знакома ситуация, когда ребенок часто и долго болеет банальной простудой. Родители водят его по врачам, сдаются анализы, пьются лекарства, и в результате ребенок уже состоит на учете у педиатра как часто болеющий. Истинные же причины частых респираторных заболеваний оказываются не выявленными.

Урология: лечение хламидийного уретрита
Хламидийный уретрит часто встречается в практике врача уролога. Его вызывает внутриклеточный паразит Chlamidia trachomatis, обладающий свойствами, как бактерий так и вирусов, что зачастую требует продолжительных (long term antibiotic therapy) схем лечения антибактериальными средствами. Он способен вызывать неспецифическое воспаление уретры у мужчин и женщин.

Паракт (Paract) инструкция по применению

Концентрат для приготовления раствора для инфузий в виде прозрачного, бесцветного или бледно-желтого раствора.

1 мл
карбоплатин10 мг

Вспомогательные вещества: вода д/и – до 1 мл.

15 мл – флаконы стеклянные (1) – пачки картонные.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий в виде прозрачного, бесцветного или бледно-желтого раствора.

1 мл
карбоплатин10 мг

Вспомогательные вещества: вода д/и – до 1 мл.

45 мл – флаконы стеклянные (1) – пачки картонные.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий в виде прозрачного, бесцветного или бледно-желтого раствора.

1 мл
карбоплатин10 мг

Вспомогательные вещества: вода д/и – до 1 мл.

5 мл – флаконы стеклянные (1) – пачки картонные.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий в виде прозрачного, бесцветного или бледно-желтого раствора.

1 мл 1 фл.
карбоплатин10 мг600 мг

Вспомогательные вещества: вода д/и – до 1 мл.

60 мл – флаконы стеклянные (1) – пачки картонные.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий в виде прозрачного, бесцветного или бледно-желтого раствора.

1 мл
карбоплатин10 мг

Вспомогательные вещества: вода д/и – до 1 мл.

15 мл – флаконы стеклянные (1) – пачки картонные.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий в виде прозрачного, бесцветного или бледно-желтого раствора.

1 мл
карбоплатин10 мг

Вспомогательные вещества: вода д/и – до 1 мл.

45 мл – флаконы стеклянные (1) – пачки картонные.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий в виде прозрачного, бесцветного или бледно-желтого раствора.

1 мл 1 фл.
карбоплатин10 мг600 мг

Вспомогательные вещества: вода д/и – до 1 мл.

60 мл – флаконы стеклянные (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Карбоплатин представляет собой неорганическое комплексное соединение, содержащее тяжелый металл – платину. Предполагают, что основной механизм действия данного препарата обусловлен связыванием с ДНК, в результате чего образуются преимущественно внутриспиральные сшивки, которые изменяют структуру ДНК и подавляют ее синтез. Этот эффект проявляется вне зависимости от фазы клеточного цикла. Гидратация карбоплатина, в результате которой образуется активная форма (формы) препарата, происходит медленнее, чем гидратация цисплатина.

Фармакокинетика

Фармакокинетика карбоплатина является сложным процессом и включает в себя превращения исходного карбоплатина, общей платины и платины, поддающейся ультрафильтрации. Общая платина состоит из связанной с белками и несвязанной с белками платины, в то время как платина, поддающаяся ультрафильтрации, состоит из карбоплатина и несвязанных с белками метаболитов карбоплатина. В фармакокинетических исследованиях карбоплатина обычно измеряется уровень платины, поддающейся ультрафильтрации, поскольку цитотоксичными обычно являются только несвязанная с белками платина или ее метаболиты, содержащие платину.

Читайте также:
Агренокс: инструкция по применению, отзывы, аналоги

После однократного введения карбоплатина в виде в/в инфузии C max карбоплатина, общей платины и платины, поддающейся ультрафильтрации, достигаются практически немедленно. Платина распределяется во всех тканях и жидкостях организма, причем наиболее высокие концентрации наблюдаются в тканях почек, печени, кожи и опухолевых тканях. Начальные Т 1/2 карбоплатина, общей платины и платины, поддающейся ультрафильтрации, при в/в введении практически одинаковы; Т 1/2 карбоплатина составляет 1-2 ч. Собственно карбоплатин с белками не связывается, а распадается до продуктов, содержащих платину, которые очень быстро связываются с белками. В течение первых 4 ч после введения карбоплатина менее 24% платины связывается с белками плазмы; через 24 ч количество связанной платины составляет 87%.

Концентрация карбоплатины и платины, поддающейся ультрафильтрации, снижается в соответствии с двухфазной моделью. Концентрация общей платины снижается в соответствии с трехфазной моделью. При нормальной функции почек T 1/2 карбоплатины и платины, поддающейся ультрафильтрации, составляют2-3 часа. Конечный T 1/2 общей платины составляет 4-6 дней.

Карбоплатин и его платиносодержащие метаболиты в основном выводятся с мочой. При нормальной функции почек около 65% дозы карбоплатина выводится с мочой в течение 12 ч; через 24 ч выводится 71% дозы. Значительная часть выводится в виде неизмененного карбоплатина. Карбоплатин (в виде карбоплатина, поддающегося ультрафильтрации) эффективно выводится гемодиализом.

В моче через 24 ч вся платина присутствует в виде карбоплатина. Только 3-5% введенной платины выводится с мочой в период 24-96 ч.

Так как карбоплатин выводится почти полностью посредством клубочковой фильтрации, лишь очень малая концентрация карбоплатина присутствует в почечных канальцих, что, возможно, объясняет небольшой нефротоксический потенциал препарата по сравнению с цисплатином.

Показания препарата Паракт

  • рак яичников;
  • герминогенные опухоли мужчин и женщин;
  • рак легкого;
  • рак шейки матки;
  • злокачественные опухоли головы и шеи;
  • переходно-клеточный рак мочевого пузыря.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
C34 Злокачественное новообразование бронхов и легкого
C49.0 Злокачественное новообразование соединительной и мягких тканей головы, лица и шеи
C53 Злокачественное новообразование шейки матки
C56 Злокачественное новообразование яичника
C67 Злокачественное новообразование мочевого пузыря

Режим дозирования

Паракт может применяться как в виде монотерапии, так и в сочетании с другими противоопухолевыми препаратами. При выборе дозы и режима в каждом индивидуальном случае следует пользоваться специальной литературой.

Препарат вводится внутривенно в следующих дозовых ежимах:

  • 300-400 мг/м 2 в/в капельно в течение 15-60 минут или в виде 24-часовой инфузии;
  • 100 мг/м 2 в/в капельно в течение 15-60 минут ежедневно в течение 5 дней;

Введение Паракта повторяют с интервалом не менее 4-х недель при показателях тромбоцитов не менее 100 000 клеток/мкл крови и нейтрофилов не менее 2 000 клеток/мкл крови на момент следующего введения.

Введение жидкости до или после применения Паракта, а также достижение форсированного диуреза не требуется.

В зависимости от состояния костного мозга или функции почек терапевтическая доза Паракта может коррегироваться следующим образом:

  • При снижении количества тромбоцитов до 50 000/мкл и/или нейтрофилов до 500/мкл при предыдущих курсах терапии карбоплатином корректировки дозы не требуется.
  • При наблюдавшихся минимальных значениях тромбоцитов менее 50 000/мкл и/или нейтрофилов менее 500/мкл при предшествующем курсе терапии карбоплатином следует рассмотреть возможность снижения следующей дозы на 25% как в случаях монотерапии, так и в комбинированных схемах лечения.
  • При нарушении функции почек (КК менее 60 мл/мин) возрастает риск развития токсических эффектов карбоплатина, в связи с чем рекомендуемые дозы карбоплатина составляют при клиренсе креатинина 41-59 мл/мин – 250 мг/м 2 , при клиренсе креатинина 16-40 мл/мин – 200 мг/м 2 .
  • Больным с факторами риска, такими как, например, проводимые ранее курсы миелосупрессивной терапии, возраст более 65 лет, низкий функциональный статус (ECOG-Zubrod 2-4 или показатель по Карновскому ниже 80%) рекомендуется снижение исходной дозы карбоплатина на 20-25%.

Определение дозы по формуле

Определить исходную дозу репарата в миллиграммах можно по формуле Кальверта, описывающей зависимость значений скорости гломерулярной фильтрации (СГФ в мл/мин) и желаемую концентрацию препарата от времени (AUC в мг/мл х мин):

Общая доза (мг) = AUC х (СГФ + 25)

Желательное значение AUC Планируемая химиотерапия препаратом Карбоплатин Статус больного в отношении лечения
5-7 мг/мл.мин Монотерапия Ранее нелеченный
4-6 мг/мл.мин Монотерапия Ранее леченный
4-6 мг/мл.мин В комбинации с циклофосфамидом Ранее нелеченный

Правила приготовления раствора для инфузий

Перед введением препарат разбавляют до концентрации 0.5 мг/мл 5% раствором декстрозы или 0.9% раствором натрия хлорида.

Разбавленные растворы препарата стабильны в течение 8 ч при температуре 25°С и в течение 24 ч при хранении в холодильнике при 4°С.

Побочное действие

Со стороны органов кроветворения: основным токсическим фактором, ограничивающим дозу карбоплатина, является подавление функции костномозгового кроветворения. Миелосупрессия дозозависима. Максимально низкий уровень тромбоцитов и лейкоцитов/гранулоцитов, как правило, достигается через 2-3 недели от начала приема препарата, при этом тромбоцитопения встречается чаще. Адекватное восстановление до уровня, позволяющего прием следующей дозы карбоплатина, как правило, занимает не менее 4-х недель. У достаточно большого числа пациентов могут также проявляться симптомы анемии (уровень гемоглобина менее 11 г/дл), интенсивность которой зависит от суммарной дозы препарата. Может возникнуть необходимость в проведении трансфузионной терапии, особенно у пациентов, проходящих длительное лечение (например, более 6 циклов приема препарата). Существует также вероятность клинических осложнений, таких как лихорадка, инфекционные заболевания, сепсис/септический шок и кровотечение.

Со стороны системы пищеварения: тошнота, рвота (можно предотвратить предварительным назначением противорвотных средств, непрерывной внутривенной инфузией карбоплатина в течение 24 часов или дробным введением дозы в течение 5 дней подряд), стоматит, диарея или запоры, абдоминальные боли, снижение аппетита, нарушение функции печени (повышение активности АСТ, ЩФ и концентрации билирубина в сыворотке крови).

Со стороны ЦНС: астения, периферическая полиневропатия (парестезии, снижение глубоких сухожильных рефлексов), снижение остроты зрения вплоть до полной потери зрения или потери способности различать цвета (улучшение или полное восстановление зрения, как правило, происходит в течение нескольких недель после прекращения приема препарата; у пациентов с нарушением функции почек, проходивших лечение высокими дозами карбоплатина, наблюдалась корковая слепота), снижение слуха, шум в ушах. Длительная терапия препаратом может привести к кумулятивной нейротоксичности.

Со стороны мочеполовой системы: повышение концентраций креатинина и мочевины в сыворотке крови (острые поражения почек наблюдались редко, риск появления нефротоксичности на фоне приема карбоплатина повышается при увеличении дозы карбоплатина, а также у пациентов, которые ранее проходили лечение цисплатином), азооспермия, аменорея.

Со стороны водно-электролитного баланса : гипокалиемия, гипокальциемия, гипонатриемия и гипомагниемия.

Аллергические реакции: эритематозная сыпь, лихорадка, зуд, крапивница, бронхоспазм, снижение артериального давления, анафилактоидные реакции, аллергические реакции в месте введения препарата. Редко – эксфолиативный дерматит.

Прочие: изменения вкуса, алопеция, гриппоподобные симптомы (повышение температуры, лихорадка), гемолитическо-уремический синдром, миалгия/артралгия, сердечная недостаточность, цереброваскулярные нарушения.

Противопоказания к применению

  • повышенная чувствительность к карбоплатину или другим платиносодержащим соединениям;
  • выраженные нарушения функции почек;
  • выраженная миелосупрессия;
  • обильные кровотечения;
  • беременность и период кормления грудью;
  • детский возраст (эффективность и безопасность изучена недостаточно).

С осторожностью: при угнетении костно-мозгового кроветворения (в т.ч. на фоне сопутствующей лучевой или химиотерапии), предшествующей терапии нефротоксическими препаратами (например цисплатином), нарушениях слуха, острых инфекционных заболеваниях вирусной, грибковой или бактериальной природы, поствакцинальный период.

Паракт

Рак яичников (первичное лечение в составе комбинированной химиотерапии и вторичное – паллиатив на поздних стадиях), герминогенная опухоль яичек (семинома) и яичников, меланома, опухоли головы и шеи, рак легкого (мелкоклеточный и немелкоклеточный), рак шейки и тела матки, рак мочевого пузыря, саркома мягких тканей.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Концентрат для приготовления раствора для инфузий, лиофилизат для приготовления раствора для инфузий

Противопоказания

Гиперчувствительность, ХПН, кровоточащие опухоли, тяжелое угнетение костномозгового кроветворения, беременность, период лактации.

Как применять: дозировка и курс лечения

Вводят только в/в капельно (в течение 15-60 мин). Взрослым: 1) 300-400 мг/кв.м поверхности тела, повторно вводят не ранее чем через 4 нед. При КК 41-59 мл/мин рекомендуемая начальная доза – 250 мг/кв.м, 16-40 мл/мин – 200 кв.м; 2) 100 мг/кв.м ежедневно в течение 5 дней, с повторением курса каждые 4-5 нед; 3) 150 мг/кв.м 1 раз в неделю в течение 4 нед, затем – перерыв 6 нед. В случае предшествующего лечения миелосупрессивными ЛС дозу снижают на 20-25%.

Коррекция режима дозирования зависит от числа нейтрофилов и тромбоцитов:

нейтрофилы более 2 тыс./мкл и тромбоциты более 100 тыс./мкл вводят 125% от предыдущей дозы; нейтрофилы 0.5-2 тыс./мкл и тромбоциты 50-100 тыс./мкл – 100% от предыдущей дозы;

нейтрофилы менее 500/мкл и тромбоциты менее 50 тыс./мкл – 75% от предыдущей дозы.

При опухолях яичка и раке молочной железы – по 1200-2100 мг/кв.м в течение 1-24 ч. В случае предшествующего лечения миелосупрессивными ЛС или лучевой терапии у больных с тяжелым общим состоянием рекомендуемая начальная доза – 300-320 мг/кв.м.

У больных пожилого возраста могут потребоваться более низкие дозы.

Содержимое флакона следует растворять непосредственно перед употреблением в стерильной воде для инъекций, 5% растворе декстрозы, 0.9% растворе NaCl до конечной концентрации (10 мг/мл). Приготовленный раствор необходимо использовать в течение 8 ч.

Фармакологическое действие

Противоопухолевое средство алкилирующего действия. Относится к группе производных Pt, образует “сшивки” между соседними парами оснований гуанина в ДНК, что приводит к подавлению синтеза нуклеиновых кислот и гибели клеток. В отличие от цисплатина обладает меньшей нефротоксичностью и ототоксичностью, сильнее угнетает гемопоэз. Вызывает остановку роста и обратное развитие многих видов опухолей.

В экспериментальных исследованиях in vivo и in vitro проявляет мутагенные, эмбриотоксические и тератогенные свойства.

Побочные действия

Со стороны органов кроветворения: миелосупрессия (дозозависимая, иногда требующая заместительной гемотрансфузии) – тромбоцитопения, лейкопения, анемия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота (можно предотвратить предварительным назначением противорвотных ЛС), запоры или диарея, снижение аппетита, стоматит, нарушение функции печени.

Со стороны нервной системы: астения, периферическая полиневропатия, парестезии, снижение глубоких сухожильных рефлексов, снижение остроты зрения и слуха, изменение вкуса.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек – повышение концентрации мочевины в сыворотке крови, гиперкреатининемия, азооспермия, аменорея.

Со стороны водно-электролитного обмена: гипомагниемия, гипокалиемия, гипокальциемия.

Аллергические реакции: озноб, кожная сыпь, крапивница, зуд, анафилактоидные реакции, редко – бронхоспазм.

Местные реакции: боль в месте введения.

Прочие: повышение склонности к инфекционным заболеваниям, кровотечениям, гипертермия, алопеция, снижение АД.

Особые указания

Введение карбоплатина возможно только под наблюдением врача, имеющего опыт проведения химиотерапии.

Перед началом лечения и в ходе него необходимо контролировать функцию почек, картину периферической крови, неврологический статус, проводить аудиометрию.

При наличии сопутствующего асцита или экссудативного плеврита повышается токсичность карбоплатина.

Последующие дозы карбоплатина не рекомендуется вводить до тех пор, пока содержание тромбоцитов не достигнет 100 тыс./мкл, а нейтрофилов – 2 тыс./мкл.

У больных с развившейся тромбоцитопенией на фоне приема карбоплатина необходимо соблюдать особые меры предосторожности для предотвращения кровотечений и кровоизлияний: осторожность при выполнении инвазивных процедур; регулярный осмотр мест в/в введения препарата, кожи и слизистых оболочек на предмет кровотечений и кровоизлияний; ограничение частоты венопункций и отказ от в/м инъекций; анализ мочи, рвотных масс, кала и секретов на скрытую кровь; осторожность при применении зубных щеток и нитей, зубочисток, безопасных бритв и ножниц; профилактика запора; предотвращение падений или др. травм; избегать приема этанола и АСК.

Необходимо избегать контактов с больными бактериальными инфекциями, особенно на фоне развившейся лейкопении.

При повышении температуры тела или появлении озноба, кашля или охриплости голоса, болей в нижней части спины или боку, болезненного или затрудненного мочеиспускания следует немедленно обратиться к врачу.

Во время лечения не рекомендуют проводить вакцинацию пациентов или членов их семей, а также необходимо избегать контактов с людьми, получавшими вакцину против полиомиелита, или носить защитную маску.

Иглы или наборы для в/в вливания не должны содержать элементов, сделанных из Al3+. При соприкосновении карбоплатина с Al3+ образуется черный осадок Pt.

Женщины репродуктивного возраста, получающие терапию карбоплатином, должны применять надежные методы контрацепции.

Взаимодействие

Не рекомендуется назначать одновременно с др. ЛС, оказывающими миелосупрессивное, нефротоксическое или нейротоксическое действие.

Усиливает (взаимно) нефротоксичность аминогликозидов и др. нефротоксичных ЛС.

Снижает выработку антител на введение инактивированной вирусной вакцины и живой вирусной вакцины (кроме того, возможна интенсификация процесса репликации вакцинного вируса, усиление его побочных эффектов). Интервал между прекращением лечения карбоплатином и вакцинацией должен составлять от 3 до 12 мес (зависит от дозы и типа препарата, основного заболевания и др. факторов).

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Паракт

Посмотреть вопросы по препарату, а также задать свой вопрос специалисту Вы можете воспользовавшись бесплатной консультацией фармацевта, провизора.

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Паракт

Паракт Карбоплатин конц. 10 мг мл 5 мл. 1 шт.

Препарат Паракт выпускается в виде раствора для приготовления инфузий. Цена Паракт в нашей аптеке компромиссная, благодаря чему лекарство на регулярной основе назначают своим пациентам врачи частных и государственных клиник. Отзывы о Паракт положительные. Аналоги Паракт не всегда обладают полным набором терапевтических характеристик оригинального средства. Лекарство реализуется в картонной упаковке. Вы сможете купить его с доставкой через интернет в любое удобное время. Компоненты в составе препарата: • Карбоплатин; • Очищенная вода; • Концентрат для раствора.

Фармакологическое действие

Paract является лекарством из группы комплексных соединений неорганического типа. В составе раствора присутствует платина. После употребления в виде инфузии лекарство связывается с ДНК, постепенно изменяя ее структуру. Остановка синтеза ДНК препятствует дальнейшему распространению раковых и воспалительных заболеваний. Терапевтический эффект от применения работает одинаково при любой фазе клеточного цикла. Процесс гидратации этого средства будет медленнее, чем у ципластатина. В ходе фармакокинетических изменений лекарство превращает карпоплатин и платину в двух формах в терапевтически полезные компоненты. При проведении фармацевтических исследований было измерено количество платины, пригодной для ультрафильтрации. Цитотоксическими свойствами обладает та платина, которая не способна связываться с белками или не выделяет метаболитов с такой возможностью. После внутривенного введения раствора терапевтическая концентрация лекарства в плазме крови достигается мгновенно. Компоненты попадают во все ткани и жидкости в теле больного. Максимальные концентрации возникают в почках, печени, опухолях и кожном покрове. Период полувыведения всех компонентов в составе лекарства будет схожим (1,5 часа). В зависимости от состояния здоровья больного он может изменяться в обе стороны на полчаса. Сам карбоплатин не может связываться с белками, но распадается на компоненты, которые обладают такой возможностью. После применения лекарства четверть дозы связывается с кровью больного в течение четырех часов. По прошествии суток масса связанной платины увеличивается практически до 90 %. Уровень снижения количества платины и карбоплатины в организме происходит в две фазы. Содержание общей платины понижается в три фазы. При отсутствии заболеваний в почках период полувыведения платины и карбоплатины составляет два с половиной часа. Период полувыведения общей платины – от четырех до шести дней в зависимости от состояния здоровья больного и принятой дозы. Препарат выводится из организма больного с помощью мочи. В течение первых двенадцати часов более шестидесяти процентов от принятой дозы покидает организм больного. Через сутки эта цифра увеличивается до 70%. Часть от принятой дозы выходит из организма в неизменном виде. При необходимости можно ускорить процесс выведения этого средства с помощью гемодиализа. Спустя сутки в составе мочи платина находится только в форме карбоплатина. Менее пяти процентов от введенного вещества выводится из организма в течение двух-четырех дней после приема лекарства. Хотя препарат проникает практически в каждый орган и жидкость в человеческом теле, его концентрация в почечных канальцах является минимальной. В связи с этой особенностью нефротоксические возможности препарата будут слабее, чем у цисплатина.

Показания

• Паракт назначают больным с раком яичников; • Одним из показаний к применению лекарства являются опухолевые заболевания герминогенного типа; • Лекарство назначают больным с раком легкого; • При наличии рака в области шейки матки это лекарство может замедлить ход развития болезни или запустить ее регрессию; • Некоторые разновидности рака в области мочевого пузыря являются показанием к применению лекарства.

Противопоказания

• При наличии аллергической непереносимости карбоплатина или других смесей на основе платины прием этого средства противопоказан; • При серьезных нарушениях в работе почек лекарство не назначают; • На запущенных стадиях миелосупрессии терапия с применением Паракт противопоказана; • При обширных кровотечениях терапия не назначается; • Лекарство не назначается беременным женщинам на любом триместре. При острой необходимости лечения в период лактации кормление грудью следует прекратить; • При проведении клинических исследований не была доказана безопасность и эффективность этого средства в качестве компонента курса терапии для больных младше 18 лет. В ряде случаев лекарство можно принимать с осторожностью и под контролем лечащего врача: • Любые нарушения кроветворения в области костного мозга являются фактором риска при терапии; • Если перед лечением проводилась терапия с применением нефротоксических лекарственных средств, то прием лекарства должен проводиться с осторожностью; • Нарушения в работе органов слуха является фактором риска; • Если инфекция была вызвана вирусом или грибком, то применение лекарства может спровоцировать ряд побочных эффектов; • Введение препарата после других вакцин назначается редко.

Способ применения и дозы

Полная инструкция по применению Паракт находится внутри упаковки. • Лекарство назначается как индивидуально, так и в качестве одного из компонентов комбинированной терапии. Дозировку подбирает лечащий врач, исходя из специфики заболевания и состояния здоровья пациента; • Лекарство вводится в организм в течение 15-60 минут. Так же допускается применение препарата в форме 24-часовой инфузии; • В среднем больному требуется проходить курс лечения раз в четыре недели. При этом перед повторением терапии врач должен проверить результаты анализов; • Больному не нужно вводить дополнительную жидкость перед введением лекарства или после него. При терапии не нужно форсировать диурез; • Отклонения от нормальной работы почек или костного мозга являются предпосылкой для корректировки дозы; • Если уровень тромбоцитов понизился до 50 000, а уровень нейтрофилов упал до 500, то больному не требуется корректировка курса лечения. Если промежуточные обследования показали снижение этих показателей ниже граничной отметки, то врачу рекомендуется понизить дозу лекарства на четверть. Эта рекомендация работает как при индивидуальном курсе лечения, так и при комбинированной терапии; • При нарушениях в работе почек рекомендуемые дозы лекарства будут занижены. Проводить корректировку курса терапии следует в том случае, если показатель почечного клиренса опустился ниже 60; • При наличии любого фактора риска общую дозу рекомендуется уменьшить на четверть.

Побочные действия

• Препарат постепенно угнетает костномозговое кроветворение при проведении курса терапии. Именно поэтому при лечении рекомендуется делать четырехнедельные перерывы; • После приема лекарства группа больных страдала от последствий анемии. Тяжесть этой болезни зависела от размера назначенной дозировки Паракт; • В ряде случаев для противодействия побочным эффектам больному потребуется провести цикл трансфузионной терапии; • После проведения курса лечения пациенты жаловались врачу на лихорадку; • Терапия с применением этого средства сопровождается риском появления ряда инфекционных болезней; • Принятие высоких доз препарата может спровоцировать кровотечение или сепсис; • Введение лекарства сопряжено с риском появления побочных эффектов в области желудочно кишечного тракта. Пациенты страдали от рвоты, тошноты, диареи и стоматита. Ряд симптомов можно предупредить, заблаговременно приняв лекарство против рвоты. Так же врачи отмечали нарушение аппетита и появление проблем с печенью; • В некоторых случаях курс терапии приводил к нарушениям в работе центральной нервной системы. Астения, нарушение зрения, полиневропатия периферического типа случались чаще других симптомов. В некоторых случаях больные временно теряли способность различать цвета или были ослеплены. Для восстановления зрения и смягчения других побочных эффектов больным требовался трехнедельный перерыв в лечении; • В процессе терапии больные жаловались на гипокалиемию, гипонатриемию и гипомагниемию; • При наличии аллергической непереносимости Паракт у больного возникнет сыпь в области кожного покрова, зуд и лихорадка. Так же симптомами аллергии являются проблемы с давлением, нарушение реакции и дерматит эксфолиативного типа; • При приеме препарата у больных повышалась температура, возникали симптомы артралгии и болезней сердца.

Лекарственное взаимодействие

Комбинированная терапия назначается лечащим врачом. При самолечении повышается риск возникновения побочных эффектов.

Особые указания

• Терапию следует проводить под надзором врача, который ранее занимался проведением курса лечения с использованием цитотоксических лекарственных средств; • В процессе введения лекарства нельзя использовать любые емкости или шприцы, в составе которых имеется алюминий. Этот компонент входит в реакцию с препаратом, нарушая его терапевтические свойства; • Раз в неделю больной должен сдавать анализы, проверяя состояние крови и почек; • Врачи так же рекомендуют проходить осмотр больным пожилого возраста и пациентам, которые до этого провели курс лечения с использованием цисплатина; • В ряде случаев прием лекарства провоцировал образование ототоксических эффектов кумулятивного типа. Перед началом терапии больным следует пройти аудиографическое обследование. Процедуру необходимо регулярно повторять в процессе лечения; • При проведении курса терапии больным следует использовать надежные контрацептивы. Это правило касается как женщин, так и мужчин; • В процессе лечения больному нельзя вводить никакие вакцины; • Лекарство нельзя вводить больным с серьезными нарушениями в работе почек.

Сроки и условия хранения

Лекарство следует хранить при температуре до 25°С. Срок годности препарата – 18 месяцев. По истечении срока годности лекарство использовать нельзя. Препарат следует хранить в темном месте, не допуская попадания в руки детей.

Как защитить иммунитет и восстановиться после COVID-19?

Весна считается одним из сложных периодов для организма человека, а если вы недавно перенесли ковид, то это еще больше осложняет ситуацию.

Содержание

Туйчиева Камила.jpg

– Весной многие замечают упадок сил, быструю утомляемость. Как правило, это связано с дефицитом солнца после зимних месяцев и недостатком витаминов. Как правило, укрепить иммунитет в этом случае помогают правильное питание, витаминные комплексы по показаниям, дыхательные практики, умеренные физические нагрузки и полноценный сон.

Сложнее тем, кто недавно перенес коронавирусную инфекцию, которая затрагивает многие жизненно важные органы и системы. К сожалению, это не только легкие, но и головной мозг, сердечно-сосудистая, центральная нервная система и т. д. Поэтому врачи часто выявляют такие постковидные симптомы, как астения, чувство тревоги, боль в мышцах, мышечная слабость, выпадение волос и другие.

В каждом индивидуальном случае эта симптоматика различна по продолжительности и тяжести. Все зависит от того, как протекала болезнь, как питается человек, какой у него иммунитет, активный или пассивный образ жизни он ведет. Каждому конкретному пациенту, переболевшему COVID-19 и имеющему постковидные симптомы, даются определенные рекомендации врачей по реабилитации после коронавируса. Врач также порекомендует витамины после ковида. Восстановление после коронавируса протекает индивидуально, но есть несколько универсальных рекомендаций как восстановиться после коронавируса взрослому человеку.

Рекомендации по восстановлению после COVID-19

COVID-19, затрагивая центральную нервную систему, также вызывает астению – состояние, которое сопровождается слабостью, вялостью, общим недомоганием. Переболевшим коронавирусной инфекцией в тяжелой и средней форме требуется обязательная комплексная реабилитация под наблюдением опытных специалистов. Одной из составляющих этой реабилитации является лечебная гимнастика, которая помогает при болях в мышцах, мышечной слабости, а также стимулирует дыхательную функцию.

Тревога и раздражительность

После лечения может сохраняться чувство тревоги, раздражительность, агрессия или депрессивное состояние. В этом случае следует обратиться за помощью квалифицированного психолога, особенно если изменения влияют на качество жизни и взаимодействие с окружающими.

Выпадение волос

Перенесенный коронавирус может провоцировать еще и возникновение так называемой диффузной алопеции – это когда наблюдается равномерное выпадение волос. В тяжелых случаях происходит стремительное выпадение, а в более легких – с большей частотой, чем обычно. Точные данные пока разнятся, но, по мнению некоторых специалистов, фолликулы волос не погибают, а только засыпают, поэтому реально восстановить густоту волос, если обратиться к квалифицированному врачу, который назначит правильное лечение.

Как поднять иммунитет после коронавируса?

COVID-19 – это далеко не единственное вирусное заболевание, которое требует длительного восстановления. Например, долго проходит реабилитация после инфекционного мононуклеоза, герпес-вирусных инфекций, даже тяжелые формы привычных ангины, гриппа или ОРВИ иногда оставляют неприятные последствия. Причем длительное восстановление после коронавируса обычно связано не только с самим вирусом, но и с индивидуальными иммунологическими особенностями организма.

Для укрепления иммунитета в весенний период можно рекомендовать меры, которые направлены на общую реабилитацию организма. Но перед тем, как что-то предпринимать, желательно проконсультироваться с лечащим врачом.

Тем же, кто недавно перенес коронавирус, такая консультация необходима, потому что специалист подберет индивидуальную программу реабилитации, расскажет, какие витамины пить после ковида. Если коронавирусная инфекция протекала тяжело, может потребоваться комплексная медицинская помощь с привлечением узкопрофильных специалистов – кардиолога, пульмонолога и других.

Желательно исключить сладости, кондитерские изделия, дрожжевые продукты. Выпечку из муки высшего сорта замените на хлеб из твердых сортов пшеницы и цельного зерна.

Полезно есть пророщенное зерно – это кладезь нутриентов.

Молочные продукты (молоко и творог) на период восстановления рекомендуется заменить на безлактозные продукты, можно пить растительное молоко. Это объясняется тем, что коронавирусной инфекцией, как правило, болеют люди старшего поколения. С возрастом организм сложнее усваивает молочные продукты, потому что чем старше человек, тем меньше у него может вырабатываться ферментов, которые необходимы для переваривания лактозы. К тому же после перенесенной болезни организм человека ослаблен, поэтому лишняя нагрузка на пищеварительную систему ему не нужна.

Мясо, птица, рыба. Помните, что белые сорта мяса (кролик, грудка индейки) усваиваются лучше, чем красные. Если нет аллергии, ешьте рыбу. В качестве гарнира используйте зеленые овощи.

Овощи. Ограничьте овощи из семейства пасленовых (картофель, баклажаны, помидоры).

Включите в меню продукты, богатые витаминами C и D. Витамин D при коронавирусе – мощный иммунорегулятор, а С может укрепить барьерную функцию дыхательной системы. Витамином С богаты апельсины, черная смородина, клюква. Витамин D можно получить из соответствующих пищевых добавок – в день требуется до 50 микрограммов витамина D. Витамины — хорошее средство восстановления организма после коронавируса в легкой форме.

Кофе может вызвать аллергическую реакцию, его рекомендуется заменить на цикорий, кипрей, зеленый или черный чай.

Главный принцип питания в период восстановления после ковида – выходить из-за стола с легким чувством голода. Кроме этого, старайтесь есть часто (5–6 раз в день) и небольшими порциями. Не ешьте на ночь! Дело в том, что иммунитет кишечника «включается» в работу вечером и ночью, а пищеварительные ферменты наиболее активны с утра.

Позаботьтесь о восстановлении микрофлоры кишечника. При лечении коронавирусной инфекции могут применяться и антибиотики, от этого страдает микрофлора кишечника. Поэтому важно корректировать дисбактериоз кишечника препаратами-пробиотиками, пребиотиками (растительными волокнами).

Самый простой и доступный для большинства вид физической нагрузки – ежедневные прогулки. Начните с получасовых неспешных прогулок. Затем постепенно увеличивайте время и темп ходьбы. Не помешает также попросить вашего лечащего врача подобрать для вас комплекс упражнений, который будете выполнять дома, если за окном не очень хорошая погода.

Читайте также. Чем отличаются смарт-часы от фитнес-браслета – ЗДЕСЬ.

Исследование фитнес-браслетов ЗДЕСЬ.

Исследование комплектов женской одежды для активного отдыха ЗДЕСЬ.

Каждый день выполняйте дыхательную гимнастику. Дыхательные упражнения после коронавируса для восстановления легких помогают насытить организм кислородом, повышают общий тонус, нормализуют и улучшают психоэмоциональное состояние и, главное, оздоравливают легкие, обеспечивают полноценный дренаж бронхов, очищают слизистую дыхательных путей, укрепляют мускулатуру.

Какие именно дыхательные упражнения выполнять, читайте ЗДЕСЬ.

Можно рекомендовать процедуры, основанные на контрастных температурах (баню, контрастный душ), но при условии, что нет противопоказаний по здоровью. Если такие процедуры нравятся, они очень полезны. Если нет, заставлять себя не нужно, выбирайте те нагрузки и процедуры, которые приносят радость.

Следите за новостями, подписывайтесь на рассылку.

При цитировании данного материала активная ссылка на источник обязательна

Паракт – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Концентрат для приготовления раствора для инфузий Паракт (Paract)

Инструкция по медицинскому применению препарата

Описание фармакологического действия

Бифункционально алкилирует нити ДНК, перекрестно взаимодействует с межчепочечными водородными связями, что приводит к нарушению матричной функции ДНК, длительному неспецифичному подавлению биосинтеза нуклеиновых кислот и гибели клетки.

Вызывает остановку роста и обратное развитие многих видов опухолей. Регрессия первичных опухолей и метастазов связана с влиянием «платинизации» на иммунную систему организма.

При использовании комбинации цисплатин — циклофосфамид и карбоплатин — циклофосфамид в лечении больных раком яичников III-IV стадии объективный эффект составил 50–75% и 59–61% соответственно при равной продолжительности жизни.

При длительном применении возможно проявление отдаленного эффекта — развитие вторичных злокачественных опухолей, дегенеративные изменения половых желез, приводящие к аменорее или азоспермии, снижение фертильности.

В экспериментальных исследованиях in vivo и in vitro проявляет мутагенные, эмбриотоксические и тератогенные свойства.

Показания к применению

Рак яичников, герминогенные опухоли у мужчин и женщин, рак легкого мелкоклеточный и немелкоклеточный, злокачественные новообразования головы и шеи, рак шейки и тела матки, молочной железы, мочевого пузыря, саркома мягких тканей, меланома.

Форма выпуска

Концентрат для приготовления раствора для инфузий 10 мг/мл; флакон (флакончик) 5 мл пачка картонная 1;

Концентрат для приготовления раствора для инфузий 10 мг/мл; флакон (флакончик) 15 мл пачка картонная 1;

Концентрат для приготовления раствора для инфузий 10 мг/мл; флакон (флакончик) 45 мл пачка картонная 1;

Концентрат для приготовления раствора для инфузий 10 мг/мл; флакон (флакончик) 60 мл пачка картонная 1;

Концентрат для приготовления раствора для инфузий 10 мг/мл; флакон (флакончик) 5 мл коробка (коробочка) картонная 128;

Концентрат для приготовления раствора для инфузий 10 мг/мл; флакон (флакончик) 15 мл коробка (коробочка) картонная 96;

Концентрат для приготовления раствора для инфузий 10 мг/мл; флакон (флакончик) 45 мл коробка (коробочка) картонная 48;

Концентрат для приготовления раствора для инфузий 10 мг/мл; флакон (флакончик) 60 мл коробка (коробочка) картонная 36;

Фармакодинамика

Противоопухолевое средство алкилирующего действия, содержит платину. Механизм действия связывают с образованием сшивок между соседними парами оснований гуанина в ДНК, что приводит к подавлению биосинтеза нуклеиновых кислот и гибели клеток.

Фармакокинетика

Метаболизируется путем гидролиза с образованием активных соединений, которые взаимодействуют с ДНК. Связывание с белками очень низкое. Однако платина, образующаяся из карбоплатина, необратимо связывается с белками плазмы крови и медленно выводится с минимальным T1/2 5 дней.

T1/2 карбоплатина составляет в начальной фазе – 1.1-2 ч, в конечной фазе – 2.6-5.9 ч. Выводится почками – 71% в течение 24 ч при КК 60 мл/мин и более.

Использование во время беременности

Противопоказано при беременности.

Категория действия на плод по FDA — D.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим препаратам, содержащим платину), клинические признаки кровотечения (в т.ч. из опухолевой ткани), тяжелые нарушения функции почек, выраженная миелосупрессия.

Побочные действия

Со стороны органов ЖКТ: изменение вкуса, анорексия, тошнота, рвота (65%), боль в животе (17%), запор и/или диарея (6%), желудочно-кишечные кровотечения, нарушение функции печени (тяжесть нарастает при метастатическом поражении), стоматит, воспаление слизистой оболочки полости рта.

Со стороны нервной системы и органов чувств: периферическая нейропатия (6%), изменения со стороны нервной системы (5%), астения, судорожный синдром, в 1% — снижение остроты слуха, зрения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): миелодепрессия: тромбоцитопения ниже 100·109/л — 90%, ниже 50·109/л — 25%, лейкопения ниже 4·109/л — 67%, ниже 2·109/л — 15%, нейтропения ниже 2·109/л — 74%, ниже 1·109/л — 16%, анемия (уровень гемоглобина ниже 11 г/дл) — 71%, менее чем в 1% случаев — сердечная недостаточность, эмболия, цереброваскулярные нарушения; кровотечения и кровоизлияния, гипотензия.

Со стороны респираторной системы: кашель, одышка, бронхоспазм.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, болезненное, затрудненное мочеиспускание, гематурия, аменорея, азооспермия.

Со стороны кожных покровов: алопеция (3%), в 2% случаев аллергические реакции (сыпь, зуд и др.).

Со стороны обмена веществ: гипомагниемия (29%), изменение концентрации натрия (29%), гипокальциемия (22%), гипокалиемия (20%), повышение активности щелочной фосфатазы (24%), уровня АСТ (15%), мочевины (14%), креатинина (6%), общего билирубина (5%), снижение клиренса креатинина.

Прочие: болевой синдром (боль в спине, боку), развитие инфекций, гипертермия, озноб, анафилактоидные реакции.

Способ применения и дозы

Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и стадии заболевания, состояния системы кроветворения, схемы противоопухолевой терапии.

Передозировка

Взаимодействия с другими препаратами

При одновременном применении с препаратами, оказывающими миелодепрессивное, нефротоксическое действие, возможно взаимное усиление токсических эффектов.

Меры предосторожности при приеме

Применение возможно только под наблюдением врача, имеющего опыт химиотерапии. Должны быть предусмотрены адекватные меры для диагностики и лечения возможных осложнений, в т.ч. купирование анафилактических реакций (адреналин, кислород, антигистаминные средства, кортикостероиды и др.). До начала и во время лечения (с небольшими интервалами) необходимо определение уровня гемоглобина или гематокрита, азота мочевины, билирубина, клиренса креатинина, количества лейкоцитов (общее, дифференциальное), тромбоцитов, активности АСТ, концентрации калия, магния, натрия, кальция, полное неврологическое обследование, включая аудиометрию. Вследствие развития кумулятивного действия лечение следует проводить не чаще 1 раза в 4 нед (время восстановления функции костного мозга), количество тромбоцитов должно быть более 100·109/л, лейкоцитов 2·109/л. Максимально низкий уровень лейкоцитов и тромбоцитов наблюдается через 2–3 нед после введения. Восстановление до уровня, позволяющего введение очередной дозы карбоплатина, как правило, занимает не менее 4 нед.

Необходима корректировка режима дозирования у больных старше 65 лет (на 10% увеличивается риск развития периферической нейропатии), у пациентов с имеющимися нарушениями функции почек (в зависимости от клиренса креатинина) или при сочетании с другими химиотерапевтическими препаратами.

Тошнота и рвота развиваются через 6–12 ч после введения препарата и продолжаются в течение 24 ч (необходимо назначение противорвотных средств). Развитие аллергических реакций наблюдается в течение нескольких минут после введения. Ототоксическое действие проявляется снижением порога слышимости на верхних частотах. При появлении следующих симптомов: озноб, лихорадка, кашель или охриплость, боль в нижней части спины или в боку, болезненное или затрудненное мочеиспускание, кровотечения или кровоизлияния, черный стул, кровь в моче или кале — следует немедленно проконсультироваться с врачом. При возникновении тромбоцитопении рекомендуется крайняя осторожность при выполнении инвазивных процедур, регулярный осмотр мест в/в введений, кожи и слизистых оболочек (для выявления признаков кровоточивости), ограничение частоты венопункций и отказ от в/м инъекций, контроль содержания крови в моче, рвотных массах, кале. Таким пациентам необходимо с осторожностью бриться, делать маникюр, чистить зубы, пользоваться зубными нитями и зубочистками, проводить стоматологические вмешательства; следует проводить профилактику запора, избегать падений и других повреждений, а также приема алкоголя и ацетилсалициловой кислоты, повышающих риск желудочно-кишечных кровотечений. Следует отсрочить график вакцинации (проводить не ранее чем через 3 мес до 1 года после завершения последнего курса химиотерапии) больному и другим членам семьи, проживающим с ним (следует отказаться от иммунизации пероральной вакциной против полиомиелита). Исключить контакт с инфекционными больными или использовать неспецифические мероприятия для профилактики (защитная маска и т.п.). Следует воздержаться от применения в педиатрической практике, поскольку безопасность и эффективность его использования у детей не определены. Во время лечения необходимо использовать адекватные меры контрацепции. В случае контакта препарата с кожей или слизистыми оболочками — тщательно промыть водой (слизистые оболочки) или водой с мылом (кожу). Растворение, разведение и введение препарата проводится обученным медицинским персоналом с соблюдением защитных мер (перчатки, маски, одежда и др.).

Особые указания при приеме

С осторожностью применяют карбоплатин у пациентов с ветряной оспой (в т.ч. недавно переболевших или после контакта с больными), с опоясывающим герпесом, другими острыми инфекционными заболеваниями, у пациентов с нарушениями слуха, с асцитом или экссудативным плевритом.

Следует соблюдать осторожность при применении карбоплатина у пациентов после курса лучевой терапии.

Карбоплатин используют только под наблюдением врача, имеющего опыт проведения химиотерапии. Перед началом лечения и в ходе его необходимо контролировать функцию почек, картину периферической крови, неврологический статус, проводить аудиометрию. Возможны изменения биохимических показателей: повышение уровня мочевины и креатинина в сыворотке крови, уменьшение концентрации магния, калия, кальция.

На фоне применения карбоплатина не рекомендуют проводить вакцинацию пациентов или членов их семей.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: