Паск: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Паск натриевая соль : инструкция по применению

Пористая масса или порошок белого или белого с желтоватым или белого с розоватым оттенком цвета.

Состав

Каждая бутылка/флакон содержит: активное вещество: натрия аминосалицилат дигидрат – 3 г (соответствует 2,18 г парааминосалициловой кислоты).

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, активные в отношении микобактерий. Противотуберкулезные препараты. Аминосалициловая кислота и ее производные.

Код АТС: J04AA02.

Фармакологическое действие

ПАСК натриевая соль обладает бактериостатической активностью в отношении Mycobacterium tuberculosis и относится к противотуберкулезным средствам второго ряда. Основой ее бактериостатического действия является конкуренция парааминосалициловой кислоты (ПАСК) с аналогичной по структуре парааминобензойной кислотой (ПАБК), которая необходима для процесса роста и размножения микобактерий туберкулеза. Парааминосалициловая кислота заменяет парааминобензойную кислоту при синтезе фолиевой кислоты, в результате нарушается нормальный синтез РНК, ДНК и белков микобактерий туберкулеза. Для того чтобы ПАСК вытеснила ПАБК, ПАСК натриевую соль необходимо применять в больших дозах. ПАСК натриевая соль не влияет на другие микроорганизмы, ее противотуберкулезная активность, по сравнению с препаратами основной группы, не столь высока, поэтому ПАСК натриевую соль сочетают с другими, более эффективными препаратами. При монотерапии устойчивость к ПАСК натриевой соли у микобактерий туберкулеза развивается быстро, в случае комбинированной терапии – медленно. Парааминосалициловая кислота препятствует развитию бактериальной резистентности к стрептомицину и изониазиду.

Показания к применению

Показана для лечения туберкулеза в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами пациентам, страдающим туберкулезом с множественной лекарственной устойчивостью.

Способ применения и дозы

Правила приготовления и введения инфузионного раствора для внутривенного введения Для приготовления инфузионного раствора содержимое 1 флакона или бутылки, содержащего 3 г (ПАСК натриевой соли), растворяют в 100 мл воды для инъекций. Приготовленный раствор содержит 3 г ПАСК натриевой соли в 100 мл воды (3 % раствор).

Необходимо добиться полного растворения содержимого флакона или бутылки. Применять следует свежеприготовленные растворы. Раствор, приготовленный для внутривенного введения, следует хранить не более 12 часов.

Для внутривенных инъекций применяют 3 % раствор препарата.

В случае помутнения при хранении или разведении – применение раствора исключается. Препарат можно вводить с помощью инъекционного насоса с регулируемой подачей. Вводят внутривенно капельно. Начинают введение с 30 капель раствора в минуту и, при отсутствии местных и общих реакций, через 15 минут скорость инфузии увеличивают до 40-60 капель в минуту. При первом вливании вводят не более 200 мл раствора, а при отсутствии побочных явлений – по 400 мл раствора. Вливания делают 5-6 раз в неделю или через день, чередуя с приемом ПАСК натриевой соли внутрь.

3 г натрия аминосалицилата дигидрата эквивалентны 2,18 г парааминосалициловой кислоты.

Доза ПАСК натриевой соли для взрослых составляет 13,8-16,6 г в сутки, для детей – 0,207 г/кг в сутки (максимальная суточная доза для детей – 13,8 г). Истощенным, пожилым пациентам и при плохой переносимости назначают в дозе 8,3 г/сутки.

Почечная недостаточность

ПАСК натриевая соль противопоказана пациентам с тяжелой почечной недостаточностью. Содержание натрия в этом продукте может вызывать нарушения даже у пациентов с умеренно выраженными нарушениями функции почек.

Печеночная недостаточность:

Коррекция дозы не требуется.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: неизвестно: неврит зрительного нерва, энцефалопатия.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: тошнота, рвота, боль в животе; неизвестно: диарея.

Со стороны гепатобилиарной системы: нечасто: желтуха, гепатит.

Со стороны обмена веществ и питания: неизвестно: гипотиреоз, зоб, гипогликемия, синдром мальабсорбции.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: неизвестно: гипокалиемия.

Читайте также:
Сердол: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Аллергические реакции: неизвестно: сыпь, эксфолиативный дерматит.

Со стороны крови и кроветворных органов: неизвестно: лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, эозинофилия, гемолитическая анемия, снижение протромбина.

Со стороны системы кровообращения: неизвестно: васкулит.

Со стороны органов дыхания: неизвестно: эозинофильная пневмония.

Прочие: неизвестно: лихорадка.

Реакции в месте введения: возможно появление гематом и флебитов. При нарушении техники вливания (быстрое введение, недостаточная очистка системы, через которую вливается раствор, наличие в системе остатков препарата после предыдущего вливания) возможны шоковые явления.

В случае возникновения вышеперечисленных побочных реакций или побочных реакций, не указанных в данной инструкции, необходимо обратиться к врачу.

Противопоказания

Гиперчувствительность к аминосалициловой кислоте и ее солям, почечная и/или печеночная недостаточность, нефрит нетуберкулезной этиологии, гепатит, цирроз печени, амилоидоз внутренних органов, язва желудка и 12-перстной кишки, энтероколит (обострение), микседема в стадии декомпенсации; декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, тромбофлебит, гипокоагуляция, эпилепсия, беременность, лактация.

С осторожностью: умеренно выраженная печеночная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, компенсированный гипотиреоз.

Передозировка

Симптомы: возможно усиление побочных эффектов препарата.

Лечение: отмена препарата, показана симптоматическая терапия.

Меры предосторожности

Применяют в комбинации с более активными противотуберкулезными лекарственными средствами.

Снижение функции почек на фоне туберкулезной интоксикации или специфического туберкулезного поражения не являются противопоказанием к применению.

Раствор препарата вводят внутривенно под тщательным наблюдением врача. Для профилактики гематом и флебитов в месте введения этих осложнений надо брать тонкие иглы, чередовать вены для введения раствора.

С осторожностью назначают при эпилепсии, умеренно выраженной патологии желудочно-кишечного тракта, нарушении функции печени и почек.

В процессе лечения необходимо систематически исследовать мочу и кровь и контролировать функциональное состояние печени.

Развитие протеинурии и гематурии требуют временной отмены препарата.

В 1 г лекарственного средства содержится 0,109 г натрия, поэтому использование данного препарата требует осторожности у пациентов с ограниченным содержанием натрия в рационе (например, больных с артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью или почечной недостаточностью), а также у детей младше 1 года.

Аллергические реакции

Парааминосалициловая кислота может вызвать реакцию гиперчувствительности, которая обычно проявляется кожной сыпью и лихорадкой, бронхоспазмом, эозинофилией. ПАСК натриевая соль может вызывать аналогичные реакции. Симптомы могут сопровождаться лимфаденопатией, желтухой и гепатитом, лейкоцитозом, конъюктивитом, головной болью и болями в суставах. Сыпь на коже чаще всего генерализованная эритематозно-папулезная с зудом. Шелушение кожи наблюдается в крайних случаях, также было зарегистрировано несколько случаев смерти. Пациент должен тщательно контролироваться. При первых признаках сыпи, лихорадки или других предвестниках непереносимости лечение следует немедленно прекратить и провести десенсибилизирующую терапию.

Нарушение функции печени

При использовании парааминосалициловой кислоты редко встречается лекарственный гепатит различной степени тяжести вплоть до летального исхода. Гепатит обычно возникает в течение трех месяцев после начала терапии. Во многих случаях это сопровождается сыпью, лихорадкой и гораздо реже желудочно-кишечными нарушениями, такими как анорексия, тошнота или понос. У 90 % этих пациентов развитию гепатита предшествует желтуха от нескольких дней до нескольких недель. При гепатите, вызванном парааминосалициловой кислотой, неизменно присутствует гепатомегалия в сочетании с лимфаденопатией в 46 % случаев, с лейкоцитозом – в 79 % случаев и с эозинофилией – в 55 % случаев. В случае возникновения признаков нарушения функции печени лечение следует прекратить.

Нарушение функции щитовидной железы

ПАСК может вызывать гипотиреоз и зоб. Следует контролировать функцию щитовидной железы перед началом лечения и каждые три месяца во время терапии.

Энтеропатии

Синдром мальабсорбции может развиваться у больных на фоне применения ПАСК, но, как правило, развивается неполностью. Полный синдром включает в себя стеаторею, аномальный тонкий кишечник на рентгенограмме, атрофию ворсинок, снижение уровня холестерина, снижение всасывания D-ксилозы и железа. Всасывание триглицеридов обычно находится в норме.

Читайте также:
Офломелид: инструкция по применению, отзывы, аналоги

ПАСК (PASK)

Целлюлоза микрокристаллическая 10 мг/ 20 мг, магния гидроксикарбонат 10 мг/ 20 мг, повидон среднемолекулярный 14 мг/ 28 мг, стеариновая кислота 1 мг/ 2 мг, аэросил: (кремния диоксид коллоидный) 2 мг/4 мг, кросповидон (Коллидон CL) 3 мг/ 6 мг.

Оболочка «Адвантия Перформенс», фирмы «Ай-Эс-Пи», лот390076HZ49, Швейцария 60 мг/ 120 мг (состав оболочки: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер 32,52 мг/ 65,04 мг, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000) 1,5 мг/ 3 мг, триэтилцитрат 7,02 мг/ 14,04 мг, тальк 15 мг/ 30 мг, титана диоксид 3,96 мг/ 7,92 мг)

Описание лекарственной формы

Таблетки без риски (500 мг) и с риской (1000 мг), покрытые пленочной оболочкой, овальной формы, белого цвета.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается при приеме внутрь. Легко проходит через гистогематические барьеры и распределяется по тканям. Высокие концентрации препарата обнаруживаются в почках, легких, печени. В спинномозговую жидкость препарат проникает только при воспалении мозговых оболочек. Связывание с белками плазмы крови — 50–60%. Максимальная концентрация в сыворотке крови после приема внутрь дозы 4 г составляет 20 мкг/мл (может варьировать от 9 до 35 мкг/мл). Среднее время достижения максимальной концентрации в плазме составляет 6 ч (варьирует от 1,5 до 24 ч). Концентрация аминосалициловой кислоты в плазме 2 мкг/мл сохраняется в течение 7,9 ч (варьирует от 5 до 9 ч), а 1 мкг/мл в среднем в течение 8,8 ч (вариабельность от 6 до 11,5 ч).

Метаболизируется в печени. Аминосалициловая кислота выводится посредством клубочковой фильтрации: 80% препарата экскретируется почками, более 50% выводится в ацетилированной форме. Период полувыведения составляет 0,5–1 ч. При почечной недостаточности и у людей пожилого возраста почечная элиминация препарата замедляется.

Фармакодинамика

Аминосалициловая кислота обладает бактериостатическим действием в отношении Mycobacterium tuberculosis (минимальная подавляющая концентрация in vitro 1–5 мкг/мл). Механизм действия: аминосалициловая кислота конкурирует с парааминобензойной кислотой ( ПАБК ) и подавляет синтез фолиевой кислоты в микобактериях туберкулеза, подавляет образование микобактина, компонента микобактериальной стенки, что приводит к уменьшению захвата железа Mycobacterium tuberculosis.

Аминосалициловая кислота действует на микобактерии, находящиеся в состоянии активного размножения, и практически не действует на микобактерии в стадии покоя. Слабо влияет на возбудителя, располагающегося внутриклеточно, активна только в отношении Mycobacterium tuberculosis, не действует на другие нетуберкулезные микобактерии. Уменьшает вероятность развития бактериальной устойчивости к изониазиду и стрептомицину. Применяется только в комбинации с другими противотуберкулезными средствами, что замедляет развитие резистентности к ним.

Фармако-терапевтическая группа

Показания

Туберкулез различных форм и локализаций (в комбинации с другими противотуберкулезными средствами), в том числе при множественной лекарственной устойчивости к другим противотуберкулезным препаратам.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к аминосалициловой кислоте (в том числе к другим салицилатам) и другим компонентам препарата, индивидуальная непереносимость салицилатов(в анамнезе); тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность; сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; воспалительные заболевания кишечника в стадии обострения; некомпенсированный гипотиреоз; эпилепсия; тромбофлебит; гипокоагуляция; период грудного вскармливания; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, артериальная гипертензия; отеки, обусловленные гипернатриемией; амилоидоз внутренних органов; детский возраст до 3 лет.

С осторожностью

Почечная и/или печеночная недостаточность средней или легкой степени тяжести, компенсированный гипотиреоз, хроническая сердечная недостаточность, заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе, сахарный диабет, острый гепатит.

Читайте также:
Простудокс: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение аминосалициловой кислоты при беременности возможно в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения аминосалициловой кислоты в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Внутрь, через 0,5–1 ч после еды, запивая кислыми жидкостями (соки: апельсиновый, яблочный, томатный). Не разжевывать! При повышенной кислотности желудочного сока запивать водой.

Взрослым — по 9–12 г/сут. (3–4 г 3 раза в день), для истощенных больных с массой тела менее 50 кг — 6 г/сут.

У детей от 3 до 18 лет применяют из расчета 0,15–0,2 г/кг массы тела в сутки в 3–4 приема, не более 10 г/сут.

При сопутствующих заболеваниях желудочно-кишечного тракта и начальных формах амилоидоза максимальная суточная доза — 4–6 г в сутки. Количество курсов и общая продолжительность лечения определяется индивидуально. В условиях амбулаторного лечения можно применять всю суточную дозу на один прием (в случае хорошей переносимости).

Передозировка

Симптомы: возможно усиление дозозависимых побочных эффектов препарата.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.

Побочные действия

Со стороны желудочно-кишечного тракта: снижение или потеря аппетита, повышенное слюноотделение, тошнота, изжога, рвота, метеоризм, боль в животе, диарея или запоры; гепатомегалия, повышение активности «печеночных» трансаминаз, желтуха, лекарственный гепатит, в том числе с летальным исходом, частично выраженный синдром мальабсорбции, кровотечение из пептической язвы.

Со стороны крови и кроветворных органов: тромбоцитопения, лейкопения (вплоть до агранулоцитоза), нейтропения, лимфоцитоз, эозинофилия, снижение протромбина, увеличение протромбинового времени, сопровождающееся кровотечением и геморрагической пурпурой, гипербилирубинемия, В12-дефицитная мегалобластная анемия, гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса.

Со стороны мочеполовой системы: протеинурия, гематурия, глюкозурия, кристаллурия.

Аллергические реакции: зуд, сыпь (крапивница, пурпура, энантема, эксфолиативный дерматит, эритема, синдром, напоминающий инфекционный мононуклеоз или лимфому), бронхоспазм, синдром Леффлера (эозинофильная пневмония, мигрирующий легочный инфильтрат), васкулиты, ангионевротический отек, анафилактический шок, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), синдром Лайелла.

Прочие: артралгия; лихорадка, боль в горле, необычная кровоточивость и кровоподтеки; гипогликемия, повышение концентрации мочевины в плазме крови; психоз, судороги, симптомы паралича; при длительном применении в высоких дозах — гипотиреоз, зоб (с микседемой или без нее); перикардит, отек суставов; волчаночноподобный синдром, сопровождающийся поражением селезенки, печени, почек, пищеварительного тракта, костного мозга и нервной системы (например, боли корешкового характера, менингизм); энцефалопатия, неврит зрительного нерва; суперинфекция.

Особые указания

Применяют в комбинации с противотуберкулезными лекарственными средствами. При первых признаках, указывающих на аллергическую реакцию, прием препарата следует прекратить и провести десенсибилизирующую терапию.

В процессе лечения необходимо систематически исследовать мочу и кровь и проверять функциональное состояние печени (контролировать активность «печеночных» трансаминаз).

Необходимо поддерживать значение pH мочи нейтральным или щелочным для предотвращения кристаллурии. Снижение функции почек на фоне туберкулезной интоксикации или специфического поражения не является противопоказанием к назначению препарата. Развитие протеинурии и гематурии требует временной отмены препарата.

У пациентов с сахарным диабетом необходимо контролировать концентрацию глюкозы в плазме крови.

При наличии симптомов нарушения функции печени, таких как повышение активности «печеночных» трансаминаз, желтуха, лихорадка, терапию препаратом следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Нет данных по изучению влияния аминосалициловой кислоты на способность управлять транспортными средствами и выполнять другие действия, требующие концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Пациенты должны быть предупреждены о возможности развития паралича, судорог, неврита зрительного нерва и при появлении описанных нежелательных явлений следует воздерживаться от выполнения указанных видов деятельности.

Читайте также:
Алендронат: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Взаимодействие

Совместим с другими противотуберкулезными лекарственными средствами.

Замедляет возникновение резистентности к изониазиду и стрептомицину.

Аминосалициловая кислота нарушает всасывание рифампицина, эритромицина и линкомицина. При необходимости совместного применения с рифампицином следует разделить во времени прием препаратов.

Аминосалициловая кислота нарушает усвоение витамина В12 почти на 55%, вследствие чего возможно развитие анемии.

При совместном применении с изониазидом повышает его концентрацию в крови вследствие конкуренции за общие пути метаболизма. Одновременное применение с изониазидом увеличивает риск развития гемолитической анемии.

Применение препарата вместе с фенитоином приводит к увеличению продолжительности нахождения фенитоина в плазме крови.

Применение препарата вместе с салицилатами, фенилбутазоном или другими нестероидными противовоспалительными препаратами, обладающими повышенной способностью связывать белки, приводит к повышению концентрации и увеличению продолжительности нахождения аминосалициловой кислоты в плазме крови.

Применение препарата вместе с дифенгидрамином приводит к понижению концентрации аминосалициловой кислоты в плазме крови.

Антацидные средства не нарушают абсорбцию препарата.

Снижает концентрацию дигоксина в крови на 40%.

Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов — производных кумарина и индандиона (требуется коррекция дозы антикоагулянтов).

При применении йодсодержащих гормонов щитовидной железы, их аналогов и антагонистов (включая антитиреоидные средства) следует учитывать, что на фоне парааминобензойной кислоты изменяется концентрация тироксина и тиреотропного гормонов в крови.

Аммония хлорид повышает риск развития кристаллурии.

Одновременное применение с этионамидом повышает риск гепатотоксичности.

Пробенецид снижает экскрецию аминосалициловой кислоты, повышая ее концентрацию в плазме.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 500 мг, 1000 мг.

По 50, 100, 372 или 500 таблеток (для стационаров) в банку из полипропилена или из полиэтилена низкого давления с крышкой из полипропилена или из полиэтилена высокого давления, или банку из полиэтилентерефталата с крышкой винтовой. Свободное от таблеток пространство заполняют ватой медицинской. На банку наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей, или самоклеющуюся этикетку. Банки вместе с 15 инструкциями по применению помещают в групповую тару.

Паск (500мг)

Оболочка (состав оболочки: метакриловойкислоты и этилакрилата сополимер, триэтилцитрат,тальк, титана диоксид, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000).

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальной формы, без риски (для дозировки 500 мг) или с риской (для дозировки 1000 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Противотуберкулезные препараты. Аминосалициловая кислота и её производные. Аминосалициловая кислота.

Код АТХ J04AA01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Хорошо всасывается при приеме внутрь. Легко проходит через гистогематические барьеры и распределяется по тканям. Высокие концентрации препарата обнаруживаются в легких, почках и печени. В спинномозговую жидкость препарат проникает только при воспалении мозговых оболочек. Максимальная концентрация в сыворотке крови после приема внутрь дозы 4 г составляет 75 мкг/мл. Связывание с белками плазмы крови – 50-60 %. Метаболизируется в печени. Аминосалициловая кислота выводится посредством клубочковой фильтрации. 80 % препарата экскретируется с мочой, более 50 % выводится в ацетилированной форме. Период полувыведения составляет 0,5 – 1 ч. При почечной недостаточности и у людей пожилого возраста почечная элиминация препарата замедляется.

Фармакодинамика

Аминосалициловая кислота обладает бактериостатическим действием в отношении Mycobacteriumtuberculosis.

Механизм действия: аминосалициловая кислота конкурирует с парааминобензойной кислотой (ПАБК) и ингибирует синтез фолиевой кислоты в микобактериях туберкулеза, подавляет образование микобактина, компонента микобактериальной стенки, что приводит к уменьшению захвата железа Mycobacteriumtuberculosis. Аминосалициловая кислота действует на микобактерии, находящиеся в состоянии активного размножения, и практически не действует на микобактерии в стадии покоя. Слабо влияет на возбудителя, располагающегося внутриклеточно. Активна только в отношении Mycobacteriumtuberculosis, не действует на другие нетуберкулезные микобактерии.Уменьшает вероятность развития бактериальной устойчивости к стрептомицину и изониазиду.

Читайте также:
Дисменорм: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Помимо антибактериальной активности препарат оказывает десенсибилизирующее и противовоспалительное действие, несколько изменяет характер тканевых реакций на повреждение и способствует частичной резорбции казеозных масс.

Показания к применению

Мультирезистентный туберкулез различных форм и локализаций.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь, через 0,5-1 ч после еды, запивая кислыми жидкостями (соки: апельсиновый, томатный, яблочный). Таблетки не разжевывать! При повышенной кислотности желудочного сока препарат следует запивать водой.

Взрослым назначают по 8000 мг/сут. (2 – 3 раза в сутки), для истощенных больных с массой тела менее 33 кг. доза составляет 1500 мг/кг/сут.

У детей от 3 до 18 лет применяют из расчета 150 мг/кг/сут. (2-3 раза в сутки), максимальная доза составляет 8000 мг/сут. Перед приемом перемешивают с кислой пищей (яблочное пюре или йогурт) или соком (апельсиновый, томатный, яблочный).

В условиях амбулаторного лечения можно назначать всю суточную дозу на один прием (в случае хорошей переносимости).

Побочные действия

Тошнота, рвота, ухудшение или потеря аппетита, повышенное слюноот-деление, метеоризм, боли в животе, диарея или запор, гепатомегалия, боли в правом подреберье, повышение активности «печеночных»трансаминаз, лекарственный гепатит, в том числе с летальным исходом; желтуха, B12-дефицитная мегалобластная анемия, лихорадка, дерматиты типа крапивницы или пурпуры, энантема, бронхоспазм, ангионевротический отек, редко анафилактический шок, эксфолиативный дерматит; синдром, напоминающий инфекционный мононуклеоз или лимфому, боли в суставах, эозинофилияЛеффлера, утомляемость, слабость.

Редко – гипербилирубинемия, протеинурия, гематурия, цилиндрурия, глюкозурия, повышение уровня мочевины в крови, ацидоз, кристаллурия, подагра, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия у пациентов с дефицитом глюкоза-6-фосфатдегидрогеназы, нарушение менструальной функции, нарушение эректильной функции, прибавка веса, гипотиреоз, зоб, микседема (при длительном приеме высоких доз), перикардит, гипогликемия, неврит зрительного нерва, васкулит, снижение содержания протромбина, гипокалиемия, суперинфекция, нарушение баланса кальция и фосфора за счет нарушения обмена витамина D, колебания артериального давления, боли в области сердца, головная боль, могут наблюдаться симптомы паралича, тонико-клонических судорог, а так же психоза

Противопоказания

Гиперчувствительность к любому из ингредиентов препарата, другим

салицилатам или сульфонамидам

Тяжелые заболевания почек (нефрит)

Печеночная недостаточность, гепатит, цирроз печени

Амилоидоз внутренних органов

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, энтероколит в фазе обострения

Микседема в фазе обострения

Нарушение свертываемости крови

Декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность (в т.ч. на фоне порока сердца)

Детский возраст до 3-х лет

Беременность и период лактации.

Лекарственные взаимодействия

Совместим с другими противотуберкулезными лекарственными средствами.

Нарушает всасывание и снижает эффективность рифампицина, эритромицина и линкомицина.

Снижает концентрацию дигоксина в крови на 40 %.

Антацидные средства не нарушают абсорбцию препарата.

Усиливает эффект непрямых антикоагулятнов – производных кумарина и индандиона (требуется коррекция дозы антикоагулянтов).

При применении йодсодержащих гормонов щитовидной железы, их аналогов и антагонистов (включая антитиреоидные средства) следует учитывать, что на фоне парааминобензойной кислоты (ПАБК) изменяется концентрация тироксина (Т4) и тиреотропного гормона (ТТГ) в крови.

Аммония хлорид повышает риск развития кристаллурии.

Одновременный прием с этионамидом повышает риск гепатотоксичности.

Дифенгидрамин снижает концентрацию в крови и эффективность аминосалициловой кислоты.

Пробенецид снижает экскрецию аминосалициловой кислоты, повышая ее концентрацию в плазме.

Особые указания

Препарат следует применять с осторожностью при почечной и/или печеночной недостаточности; кровотечении из желудочно-кишечного трактав анамнезе.

При первых признаках, указывающих на аллергическую реакцию, прием препарата должен быть немедленно прекращен и проведена десенсибилизирующая терапия.

Читайте также:
Атровент: инструкция по применению, отзывы, аналоги

В процессе лечения необходимо систематически исследовать мочу и кровь, проверять функциональное состояние печени (контролировать активность «печеночных» трансаминаз).

Снижение функции почек на фоне туберкулезной интоксикации или специфического поражения не является противопоказанием к назначению препарата. Развитие протеинурии и гематурии требуют временной отмены препарата.

До настоящего времени не отмечено влияния на способность к вождению автотранспортом или управлению механизмами.

Передозировка

Симптомы: возможно усиление дозозависимых побочных эффектов препарата.

Лечение: отмена препарата, показана симптоматическая терапия.

Форма выпуска и упаковка

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой с содержаниемдействующего вещества 500 мг или 1000 мг.

По 100 или 500 таблеток (для стационаров) в банку из полипропилена илииз полиэтилена низкого давления с крышкой из полипропилена или изполиэтилена высокого давления, или банку изполиэтилентерефталата скрышкой винтовой. Свободное от таблеток пространство заполняют ватой медицинской. На банку наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей, или самоклеющуюся этикетку. Банки вместе с 15 инструкциями по применению в групповуютару.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25° С, в сухом, защищенном от света месте, недоступном для детей.

Срок хранения

Не использовать после срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Наименование и страна организации-производителя

АО «Фармасинтез», Россия

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

АО «Фармасинтез», Россия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии (предложения) от потребителей по качеству продукции и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства

ПАСК (PASK)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата ПАСК

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 1 таб.
натрия пара-аминосалицилат1 г

100 шт. – банки полимерные.
372 шт. – банки полимерные.
500 шт. – банки полимерные.

Фармакологическое действие

Противотуберкулезное средство, представляет собой натриевую соль аминосалициловой кислоты. Натрия аминосалицилат (пара-аминосалицилат натрия) оказывает бактериостатическое действие. Проявляет активность только в отношении Mycobacterium tuberculosis. По сравнению с другими противотуберкулезными средствами оказывает более слабое действие. При применении в качестве монотерапии к аминосалициловой кислоте быстро развивается устойчивость.

Фармакокинетика

Абсорбция высокая. При воспалении мозговых оболочек проникает в спинномозговую жидкость в умеренной степени. Легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется в тканях. Подвергается метаболизму. 50% дозы определяется в моче в виде ацетилированного производного. T 1/2 – 30 мин. Общий клиренс зависит как от скорости метаболизма, так и от выведения почками.

Показания активных веществ препарата ПАСК

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
A15 Туберкулез органов дыхания, подтвержденный бактериологически и гистологически
A17 Туберкулез нервной системы
A18 Туберкулез других органов

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Принимают внутрь. Для взрослых суточная доза составляет 10-12 г, частота приема 2-3 раза/сут. Для детей – 150-300 мг/кг/сут, частота приема 3-4 раза/сут.

Побочное действие

Возможно: тошнота, рвота, диарея, гипокалиемия.

Редко: кожные реакции, лихорадка, артралгия, лимфаденопатия, гепатоспленомегалия, синдром, сходный с инфекционным мононуклеозом, желтуха, энцефалит, почечная недостаточность, гемолитическая анемия у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, агранулоцитоз, эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения.

Читайте также:
Дона: инструкция по применению, отзывы, аналоги

В единичных случаях: психозы.

При длительном применении в высоких дозах: гипотиреоз, зоб.

Противопоказания к применению

Почечная и/или печеночная недостаточность, гепатит, цирроз печени, амилоидоз внутренних органов, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, микседема, эпилепсия, беременность, повышенная чувствительность к аминосалициловой кислоте и ее солям.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано применение при беременности.

Аминосалициловая кислота в небольших количествах выделяется с грудным молоком.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при печеночной недостаточности, гепатите, циррозе печени. С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функций печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при почечной недостаточности. С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функций почек.

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Применять с осторожностью, с учетом состояния функции почек.

Особые указания

Аминосалициловую кислоту и ее соли следует применять в комбинации с другими противотуберкулезными средствами.

С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функций почек и печени.

В присутствии аминосалицилатов нарушается проведение тестов на глюкозурию, в которых используются реагенты, содержащие медь.

Лекарственное взаимодействие

Аминосалициловая кислота повышает T 1/2 изониазида.

Побочные эффекты аминосалицилатов и салицилатов имеют аддитивный характер.

Пробенецид может повышать токсичность аминосалицилата путем нарушения его почечной экскреции и повышения концентрации в плазме.

Паск: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Туберкулез различных форм и локализаций (в комплексе с др. противотуберкулезными ЛС), в т.ч. лечение при множественной лекарственной устойчивости к др. противотуберкулезным ЛС.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Таблетки, таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой, гранулы покрытые оболочкой, раствор для внутривенного введения, таблетки покрытые оболочкой, гранулы для приготовления суспензии для приема внутрь, гранулы покрытые кишечнорастворимой оболочкой, л

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата, в т.ч. к др. салицилатам; тяжелые заболевания почек и печени (почечная и/или печеночная недостаточность, нефрит нетуберкулезной этиологии, гепатит, цирроз печени); декомпенсированная ХСН; язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки; воспалительные заболевания кишечника в стадии обострения; микседема в стадии декомпенсации; эпилепсия; период лактации.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, через 0.5-1 ч после еды, запивая водой, молоком, щелочной минеральной водой, 0.5-2% раствором натрия гидрокарбоната.

Взрослым – по 9-12 г в сутки в 3-4 приема; истощенным взрослым больным (с массой тела менее 50 кг) – 6 г/сут в 3-4 приема.

Детям – из расчета 0.2 г/кг/сут в 3-4 приема (суточная доза не более 10 г).

В условиях амбулаторного лечения можно назначать всю суточную дозу в один прием, при плохой переносимости – в 2 приема.

При сопутствующих заболеваниях ЖКТ и начальных формах амилоидоза максимальная суточная доза – 4-6 г/сут.

Количество курсов и общая продолжительность лечения определяются индивидуально.

Фармакологическое действие

Противотуберкулезное средство. Аминосалициловая кислота оказывает бактериостатическое действие. В основе туберкулостатического действия лежит конкуренция с ПАБК за активный центр дигидроптероатсинтетазы – фермента, превращающего ПАБК в дигидрофолиевую кислоту, и ингибирует синтез фолиевой кислоты в микробной клетке и/или синтез компонентов клеточной стенки микробактерий, снижая захват Fe последними. По туберкулостатической активности уступает изониазиду и стрептомицину. Проявляет активность только в отношении Mycobacterium tuberculosis (минимальная подавляющая концентрация in vitro 1-5 мкг/мл). Действует на микобактерии, находящиеся в состоянии активного размножения и практически не действует на микобактерии в стадии покоя. Слабо влияет на возбудителя, располагающегося внутриклеточно. Не действует на др. микобактерии. Первичная устойчивость встречается редко, вторичная развивается медленно. Лечение проводится только в комбинации с др. противотуберкулезными ЛС, что замедляет развитие резистентности к ним. Оказывает раздражающее действие на слизистую оболочку ЖКТ.

Читайте также:
Глюкозамин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Побочные действия

Со стороны органов кроветворения: редко – тромбоцитопения, лейкопения (вплоть до агранулоцитоза), В12-дефицитная анемия, гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса.

Со стороны пищеварительной системы: снижение или потеря аппетита, повышенное слюноотделение, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, диарея или запор; повышение активности “печеночных” трансаминаз, гипербилирубинемия, желтуха; редко – лекарственный гепатит (в т.ч. с летальным исходом).

Со стороны мочеполовой системы: протеинурия, гематурия, кристаллурия.

Аллергические реакции на компоненты препарата: сыпь (крапивница, пурпура, энантема, эксфолиативный дерматит, синдром, напоминающий инфекционный мононуклеоз или лимфому), лихорадка, бронхоспазм, артралгия, эозинофилия.

Прочие: в больших дозах – антитиреоидное действие; при длительном применении – зобогенный эффект, лекарственный гипотиреоз, микседема; перикардит, гипогликемия, неврит зрительного нерва, энцефалопатия, синдром Леффлера (эозинофильная пневмония, мигрирующий легочный инфильтрат), васкулит, снижение протромбина.

Особые указания

Применяют в комбинации с более активными противотуберкулезными ЛС.

В процессе лечения рекомендуется систематически исследовать мочу и кровь, контролировать активность трансаминаз.

Снижение функции почек на фоне туберкулезной интоксикации или специфического туберкулезного поражения не являются противопоказанием к применению. Развитие протеинурии и гематурии требует временной отмены препарата.

При первых признаках, указывающих на аллергическую реакцию, прием препарата следует прекратить и провести десенсибилизирующую терапию.

Применение при беременности и лактации

Возможно применение при беременности, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Взаимодействие

Прием аминосалициловой кислоты совместим с др. противотуберкулезными ЛС.

Замедляет возникновение резистентности к изониазиду и стрептомицину.

При совместном применении аминосалициловой кислоты с изониазидом повышает его концентрацию в крови вследствие конкуренции за общие пути метаболизма.

Нарушает всасывание и снижает эффективность рифампицина, эритромицина и линкомицина.

Нарушает усвоение цианокобаламина (возможно развития B12-дефицитной анемии).

Лечение аминосалициловой кислотой снижает концентрацию дигоксина в крови на 40%.

Антацидные средства не нарушают абсорбцию препарата.

Лечение аминосалициловой кислотой усиливает эффект непрямых антикоагулятнов – производных кумарина и индандиона (требуется коррекция дозы антикоагулянтов).

При применении йодсодержащих гормонов щитовидной железы, их аналогов и антагонистов (включая антитиреоидные средства) следует учитывать, что на фоне ПАБК изменяется концентрация Т4 и ТТГ в крови.

Аммония хлорид повышает риск развития кристаллурии.

Одновременный прием с этионамидом повышает риск гепатотоксичности.

Дифенгидрамин снижает эффективность аминосалициловой кислоты.

Пробенецид снижает экскрецию аминосалициловой кислоты, повышая ее концентрацию в плазме.

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Наличие препарата ПАСК *

Препарат и заменители отсутствуют в представленных аптеках, в продаже присутствуют следующие групповые аналоги, применение которых должно быть обязательно лично согласовано с лечащим врачом:

ПАСК-Акри – инструкция по применению

на 1 таблетку:
активное вещество: натрия аминосалицилата дигидрат – 1 г;
вспомогательные вещества: сорбитол, повидон (Коллидон 90 Ф), кальция стеарат, тальк, лимонная кислота.
Состав оболочки: готовая смесь «АКРИЛ-ИЗ» (сополимер метакриловой кислоты с этилакрилатом 1:1, титана диоксид, тальк, триэтилцитрат, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия гидрокарбонат, натрия лаурилсульфат), краситель железа оксид красный, краситель железа оксид желтый, симетиконовая эмульсия 30%.

Описание:

Таблетки, покрытые пленочной кишечнорастворимой оболочкой, розового с коричневатым оттенком цвета, овальной формы, двояковыпуклые. На изломе таблетки белого с кремоватым оттенком цвета.

Читайте также:
Кросацид: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Фармакотерапевтическая группа:

Код АТХ:

Фармакологические свойства

Оказывает бактериостатическое действие на Mycobacterium tuberculosis. Аминосалициловая кислота конкурирует с парааминобензойной кислотой и подавляет синтез фолата в микобактериях туберкулеза. Препарат активен в отношении размножающихся микобактерий, практически не действует на бактерии, находящиеся в стадии покоя или расположенные внутриклеточно. Уменьшает вероятность развития устойчивости микобактерий к стрептомицину и изониазиду.
Фармакокинетика
Абсорбция высокая. Максимальная концентрация в плазме крови после приема дозы 4 г составляет 75 мкг/мл. Метаболизируется в печени. Легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется в тканях. Высокие концентрации препарата обнаруживаются в легких, почках и печени. Умеренно проникает в спинномозговую жидкость только при воспалении оболочек, в этом случае концентрация аминосалициловой кислоты в спинномозговой жидкости составляет 10-50% концентрации препарата в плазме крови. Выводится преимущественно с мочой (80% препарата выводится в течение 10 ч), причем 50% в виде ацетилированного производного. Период полувыведения составляет 0,5 ч. Экскреция снижена у пациентов с нарушением функции печени.

Показания к применению

Противопоказания

Гиперчувствительность, почечная недостаточность, печеночная недостаточность, гепатит, цирроз печени; амилоидоз внутренних органов, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, энтероколит (обострение), микседема (некомпенсированная), нефрит, декомпенсированная ХСН (в т.ч. на фоне порока сердца), тромбофлебит, гипокоагуляция, беременность, лактация, детский возраст до 3 лет.
С осторожностью

Способ применения и дозы

Внутрь, через 0,5-1 ч после еды, запивая кипяченой водой.
Взрослым – по 9-12 г/сут (3-4 г 3 раза в день), для истощенных больных с массой тела менее 50 кг – 6 г/ сут. Детям назначают из расчета 0,2 г/кг/сут в 3-4 приема, максимальная доза – 10 г/сут.
В условиях амбулаторного лечения можно назначать всю суточную дозу в один прием.

Побочное действие

Снижение аппетита, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, диарея или запоры, гепатомегалия, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия; протеинурия, гематурия, кристаллурия.
Редко – тромбоцитопения, лейкопения (вплоть до агранулоцитоза), лекарственный гепатит, В12 -дефицитная мегалобластная анемия.
Аллергические реакции – лихорадка, дерматит (крапивница, пурпура, энантема), эозинофилия, артралгия, бронхоспазм.
При длительном применении в высоких дозах – гипотиреоз, зоб, микседема.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Совместим с другими противотуберкулезными лекарственными средствами. При совместном использовании с изониазидом повышает его концентрацию в крови. Нарушает всасывание рифампицина, эритромицина и линкомицина. Нарушает усвоение витамина В12 (повышается риск развития анемии).

Особые указания

Применяют в комбинации с противотуберкулезными лекарственными средствами. При лечении рекомендуется контролировать активность «печеночных» трансаминаз. Снижение функции почек на фоне туберкулезной интоксикации или специфического поражения не являются противопоказанием к назначению. Развитие протеинурии и гематурии требуют временной отмены препарата.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 1 г.
По 50 или 100 таблеток в банке из полипропилена (полиэтилена).
Каждая банка вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
По 500 таблеток в пакете из пленки полиэтиленовой. Полиэтиленовый пакет вместе с инструкцией по применению в контейнере из полипропилена (полиэтилена) (для стационара).

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Условия отпуска

Производитель

Открытое акционерное общество «Химико-фармацевтический комбинат «АКРИХИН»,
142450, Московская область, Ногинский район, г. Старая Купавна, ул. Кирова, 29.

ПАСК-Акри – цена, наличие в аптеках

Указана цена, по которой можно купить ПАСК-Акри в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:

Читайте также:
Сотагексал: инструкция по применению, отзывы, аналоги

ПАСК-АКРИ 1,0 N100 ТАБЛ КИШЕЧНОРАСТВОР П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ

Купить ПАСК-АКРИ 1,0 N100 ТАБЛ КИШЕЧНОРАСТВОР П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ цена

Овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной кишечнорастворимой оболочкой розового с коричневатым оттенком цвета. На изломе таблетки белого с сероватым или желтоватым оттенком цвета, или серого с желтоватым или коричневатым оттенком цвета.

Состав

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон (тип К30), натрия лаурилсульфат, кальция стеарат.

Состав пленочной оболочки: готовая смесь “АКРИЛ-ИЗ” розового цвета (метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1], титана диоксид, тальк, триэтилцитрат, кремния диоксид коллоидный, натрия гидрокарбонат, натрия лаурилсульфат, краситель железа оксид красный, краситель железа оксид желтый.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика

Оказывает бактериостатическое действие на Mycobacterium tuberculosis. Аминосалициловая кислота конкурирует с парааминобензойной кислотой и подавляет синтез фолата в микобактериях туберкулеза. Препарат активен в отношении размножающихся микобактерий, практически не действует на бактерии, находящиеся в стадии покоя или расположенные внутриклеточно. Уменьшает вероятность развития устойчивости микобактерий к стрептомицину и изониазиду.

Фармакокинетика

Абсорбция высокая. Максимальная концентрация в плазме крови после приема дозы 4 г составляет 75 мкг/мл. Метаболизируется в печени. Легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется в тканях. Высокие концентрации препарата обнаруживаются в легких, почках и печени. Умеренно проникает в спинномозговую жидкость только при воспалении оболочек, в этом случае концентрация аминосалициловой кислоты в спинномозговой жидкости составляет 10 – 50 % концентрации препарата в плазме крови. Выводится преимущественно с мочой (80 % препарата выводится в течение 10 ч), причем 50 % в виде ацетилированного производного. Период полувыведения составляет 0,5 ч. Экскреция снижена у пациентов с нарушением функции печени.

Показания

Противопоказания

Повышенная чувствительность к аминосалициловой кислоте (в т.ч. к другим сали-цилатам) и другим компонентам препарата, индивидуальная непереносимость салицилатов (в анамнезе); тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; воспалительные заболевания кишечника в стадии обострения; декомпенсированный гипотиреоз; эпилепсия; тромбофлебит, гипокоагуляция; период грудного вскармливания, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; артериальная гипертензия; отеки, обусловленные гипернатриемией; амилоидоз внутренних органов; детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).

С осторожностью Почечная и/или печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести, хроническая сердечная недостаточность, заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе, сахарный диабет, острый гепатит, компенсированный гипотиреоз.

Способ применения и дозы

Взрослым – по 9-12 г/сут (3-4 г 3 раза в день), для истощенных больных с массой тела менее 50 кг – 6 г/сут.

Детям от 3 до 18 лет препарат назначают из расчета 0,15-0,2 г/кг массы тела в сутки в 3-4 приема (суточная доза не более 10 г).

Побочные действия

Снижение аппетита, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, диарея или запоры, гепатомегалия, повышение активности «печеночных» трансаминаз, гипербилирубинемия; протеинурия, гематурия, кристаллурия.

Редко – тромбоцитопения, лейкопения (вплоть до агранулоцитоза), лекарственный гепатит, В 12-дефицитная мегалобластная анемия.

Аллергические реакции – лихорадка, дерматит (крапивница, пурпура, энантема), эозинофилия, артралгия, бронхоспазм.

Лекарственное взаимодействие

Совместим с другими противотуберкулезными лекарственными средствами. При совместном использовании с изониазидом повышает его концентрацию в крови. Нарушает всасывание рифампицина, эритромицина и линкомицина. Нарушает усвоение витамина В12 (повышается риск развития анемии).

Особые условия

Снижение функции почек на фоне туберкулезной интоксикации или специфического поражения не являются противопоказанием к назначению. Развитие протеинурии и гематурии требуют временной отмены препарата.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: