Пиоглар: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Пиоглар (Pioglar)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Пиоглар

Таблетки 1 таб.
пиоглитазон (в форме гидрохлорида)30 мг

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Пероральное гипогликемическое средство, производное тиазолидиндионового ряда. Мощный, селективный агонист гамма-рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом (PPAR-гамма). PPAR-гамма рецепторы обнаруживаются в жировой, мышечной тканях и в печени. Активация ядерных рецепторов PPAR-гамма модулирует транскрипцию ряда генов, чувствительных к инсулину, участвующих в контроле уровня глюкозы и в метаболизме липидов. Снижает инсулинорезистентность в периферических тканях и в печени, в результате этого происходит увеличение расхода инсулинозависимой глюкозы и уменьшение продукции глюкозы в печени. В отличие от производных сульфонилмочевины, пиоглитазон не стимулирует секрецию инсулина β-клетками поджелудочной железы.

При сахарном диабете 2 типа (инсулиннезависимом) уменьшение инсулинорезистентности под действием пиоглитазона приводит к снижению концентрации глюкозы в крови, снижению уровня инсулина в плазме и гемоглобина A 1c (гликированный гемоглобин, HbA 1c ).

При сахарном диабете 2 типа (инсулиннезависимом) с нарушением липидного обмена на фоне применения пиоглитазона отмечается снижение уровня ТГ и увеличение уровня ЛПВП. При этом уровень ЛПНП и общего холестерина у таких пациентов не меняется.

Фармакокинетика

После приема внутрь натощак пиоглитазон обнаруживается в плазме крови через 30 мин. C max в плазме достигается через 2 ч. При приеме пищи наблюдалось незначительное увеличение времени достижения C max до 3-4 ч, но степень всасывания не изменялась.

После приема однократной дозы кажущийся V d пиоглитазона составляет в среднем 0.63±0.41 л/кг. Связывание с белками сыворотки крови человека, в основном с альбумином, составляет более 99%; связывание другими белками сыворотки менее выраженное. Метаболиты пиоглитазона M-III и M-IV также в значительной степени связываются с альбумином сыворотки – более 98%.

Пиоглитазон интенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования и окисления. Метаболиты М-II, М-IV (гидрокси-производные пиоглитазона) и M-III (кето-производные пиоглитазона) проявляют фармакологическую активность на моделях сахарного диабета 2 типа у животных. Метаболиты также частично превращаются в конъюгаты глюкуроновой или серной кислот.

Метаболизм пиоглитазона в печени происходит при участии изоферментов CYP2C8 и CYP3A4.

T 1/2 неизмененного пиоглитазона составляет 3-7 ч, общего пиоглитазона (пиоглитазон и активные метаболиты) – 16-24 ч. Клиренс пиоглитазона составляет 5-7 л/ч.

После приема внутрь около 15-30% дозы пиоглитазона обнаруживается в моче. Почками выводится ничтожно малое количество пиоглитазона, в основном, в форме метаболитов и их конъюгатов. Считается, что при приеме внутрь большая часть дозы выделяется с желчью как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов и выводится из организма с калом.

Концентрации пиоглитазона и активных метаболитов в сыворотке крови остаются на достаточно высоком уровне через 24 ч после однократного введения суточной дозы.

Показания активных веществ препарата Пиоглар

Сахарный диабет 2 типа (инсулиннезависимый).

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
E11 Сахарный диабет 2 типа

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Принимают внутрь в дозе 30 мг 1 раз/сут. Длительность лечения устанавливают индивидуально.

Максимальная доза при комбинированной терапии составляет 30 мг/сут.

Побочное действие

Со стороны обмена веществ: возможно развитие гипогликемии (от слабой до выраженной).

Со стороны системы кроветворения: возможны анемия, снижение гемоглобина и гематокрита.

Со стороны пищеварительной системы: редко – повышение активности АЛТ.

Противопоказания к применению

Сахарный диабет 1 типа (инсулинзависимый), диабетический кетоацидоз, беременность, лактация, повышенная чувствительность к пиоглитазону.

Применение при беременности и кормлении грудью

Пиоглитазон противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

У больных с инсулинорезистентностью и ановуляторным циклом в пременопаузном периоде лечение тиазолидиндионами, включая пиоглитазон, может вызвать овуляцию. Это повышает риск беременности, если не используются адекватные средства контрацепции.

Применение при нарушениях функции печени

Не следует применять пиоглитазон при наличии клинических проявлений заболевания печени в активной фазе или при увеличении активности АЛТ в 2.5 раза выше ВГН. При умеренно повышенной активности ферментов печени (АЛТ менее чем в 2.5 раза выше ВГН) до начала или во время лечения пиоглитазоном больных необходимо обследовать для определения причины повышения показателей. При умеренном повышении активности ферментов печени следует с осторожностью начинать или продолжать лечение. В этом случае рекомендуется более частый контроль клинической картины и исследование уровня активности печеночных ферментов.

Читайте также:
Ацеллбия: инструкция по применению, отзывы, аналоги

В случае увеличения активности трансаминаз в сыворотке крови (АЛТ в >2.5 раза выше ВГН) контроль функции печени следует проводить чаще и до тех пор, пока уровень не вернется к норме или к показателям, которые наблюдались до проведения лечения. Если активность АЛТ в 3 раза превышает ВГН, то повторный тест по определению активности АЛТ следует провести как можно быстрее. Если активность АЛТ остается на уровне в 3 раза > ВГН пиоглитазон следует отменить.

В период лечения при подозрении на развитие нарушений функции печени (появление тошноты, рвоты, болей в животе, усталости, отсутствия аппетита, темной мочи) следует определить показатели функциональных тестов печени. Решение вопроса о продолжении терапии пиоглитазоном следует принимать на основании клинических данных с учетом лабораторных показателей. В случае возникновения желтухи пиоглитазон следует отменить.

Применение у детей

Особые указания

Не следует применять пиоглитазон при наличии клинических проявлений заболевания печени в активной фазе или при увеличении активности АЛТ в 2.5 раза выше ВГН. При умеренно повышенной активности ферментов печени (АЛТ менее чем в 2.5 раза выше ВГН) до начала или во время лечения пиоглитазоном больных необходимо обследовать для определения причины повышения показателей. При умеренном повышении активности ферментов печени следует с осторожностью начинать или продолжать лечение. В этом случае рекомендуется более частый контроль клинической картины и исследование уровня активности печеночных ферментов.

В случае увеличения активности трансаминаз в сыворотке крови (АЛТ в >2.5 раза выше ВГН) контроль функции печени следует проводить чаще и до тех пор, пока уровень не вернется к норме или к показателям, которые наблюдались до проведения лечения. Если активность АЛТ в 3 раза превышает ВГН, то повторный тест по определению активности АЛТ следует провести как можно быстрее. Если активность АЛТ остается на уровне в 3 раза > ВГН пиоглитазон следует отменить.

В период лечения при подозрении на развитие нарушений функции печени (появление тошноты, рвоты, болей в животе, усталости, отсутствия аппетита, темной мочи) следует определить показатели функциональных тестов печени. Решение вопроса о продолжении терапии пиоглитазоном следует принимать на основании клинических данных с учетом лабораторных показателей. В случае возникновения желтухи пиоглитазон следует отменить.

С осторожностью следует применять пиоглитазон у пациентов с отеками.

Применение пиоглитазона у детей не рекомендуется.

Лекарственное взаимодействие

При применении другого производного тиазолидиндиона одновременно с пероральными контрацептивами наблюдалось снижение концентрации этинилэстрадиола и норэтиндрона в плазме примерно на 30%. Поэтому при одновременном применении пиоглитазона и пероральных контрацептивов возможно снижение эффективности контрацепции.

Пиоглар

Пиоглар

в монотерапии у пациентов (особенно с избыточной массой тела), которые не достигают гликемического контроля соблюдением диеты и выполнением физических упражнений и которым назначение метформина противопоказано;

в комбинации с метформином у пациентов (особенно с избыточной массой тела), которые не достигают гликемического контроля на фоне максимальных переносимых доз метформина;

в комбинации с производными сульфонилмочевины у пациентов, которые не достигают гликемического контроля на фоне максимальных переносимых доз производных сульфонилмочевины и которым назначение метформина противопоказано;

в комбинации с метформином и производными сульфонилмочевины у пациентов (особенно с избыточной массой тела), которые не достигают гликемического контроля на фоне комбинированной терапии метформином и производными сульфонилмочевины;

в комбинации с инсулином у пациентов, которые не достигают гликемического контроля на фоне применения инсулина и которым назначение метформина противопоказано.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Противопоказания

Гиперчувствительность, СН (в т.ч. в анамнезе), печеночная недостаточность, диабетический кетоацидоз, пациенты, находящиеся на диализе; беременность, период лактации, детский возраст.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, 1 раз в сутки независимо от приема пищи.

Начальная доза составляет 15 или 30 мг, при необходимости ее ступенчато повышают до 45 мг.

В комбинации с инсулином при увеличении частоты гипогликемии дозу инсулина снижают.

Фармакологическое действие

Пероральное гипогликемическое ЛС, представитель класса тиазолидиндионов. Действие препарата опосредовано снижением резистентности к инсулину. Избирательно стимулирует гамма-рецепторы, активируемые пероксисомным пролифератором (PPAR), что приводит к повышению чувствительности гепатоцитов, жировой и скелетной мышечной ткани к действию инсулина. В условиях инсулинорезистентности снижает глюконеогенез в печени и повышает утилизацию глюкозы периферическими тканями.

Читайте также:
Ампиокс: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Улучшает гликемический контроль у пациентов с сахарным диабетом 2 типа натощак и после приема пищи. Данное действие сопровождается снижением плазменной концентрации инсулина.

Снижает общее содержание ТГ и свободных жирных кислот в сыворотке, повышает концентрацию ЛПВП и незначительно ЛПНП.

Побочные действия

Частота: очень часто – более 1/10, часто – более 1/100 и менее 1/10, нечасто – более 1/1000 и менее 1/100, редко – более 1/10000 и менее 1/1000, очень редко – менее 1/10000, включая отдельные сообщения.

Со стороны органов чувств: часто – нарушение зрения.

Со стороны дыхательной системы: часто – инфекции верхних дыхательных путей; нечасто – синусит.

Со стороны обмена веществ: часто – повышение массы тела.

Со стороны нервной системы: часто – гипестезия; нечасто – бессонница.

Комбинация препарата с метформином:

Со стороны органов кроветворения: часто – анемия.

Со стороны органов чувств: часто – нарушение зрения.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто – метеоризм.

Со стороны обмена веществ: часто – повышение массы тела.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто – артралгия.

Со стороны нервной системы: часто – головная боль.

Со стороны мочеполовой системы: часто – гематурия, эректильная дисфункция.

Комбинация препарата с производными сульфонилмочевины:

Со стороны органов чувств: нечасто – вертиго, нарушение зрения.

Со стороны пищеварительной системы: часто – метеоризм.

Прочие: нечасто – усталость.

Со стороны обмена веществ: часто – повышение массы тела; нечасто – повышение активности ЛДГ, повышение аппетита, гипогликемия.

Со стороны нервной системы: часто – головокружение; нечасто – головная боль.

Со стороны мочеполовой системы: нечасто – глюкозурия, протеинурия.

Со стороны кожных покровов: нечасто – повышенное потоотделение.

Комбинация препарата с метформином и производными сульфонилмочевины:

Со стороны обмена веществ: очень часто – гипогликемия; часто – повышение массы тела, повышение активности КФК.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто – артралгия.

Комбинация препарата с инсулином:

Со стороны обмена веществ: часто – гипогликемия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто – боль в спине, артралгия.

Со стороны дыхательной системы: часто – одышка, бронхит.

Со стороны ССС: часто – СН.

Прочие: очень часто – отеки.

Со стороны органов чувств: частота неизвестна – отек макулы, перелом костей.

Особые указания

Может вызывать задержку жидкости, что может привести к развитию или усугублению течения СН. Пациентам, у которых имеется хотя бы 1 фактор риска развития ХСН, лечение следует начинать с минимальной дозы и постепенно ее повышать. Необходимо своевременно выявлять начальные симптомы ХСН, повышение массы тела (может свидетельствовать о развитии ХСН) или развитие отеков, особенно у пациентов со сниженным сердечным выбросом. В случае развития ХСН препарат немедленно отменяют.

Может вызывать нарушение функции печени. До начала лечения и периодически во время терапии следует исследовать активность “печеночных” ферментов. Если активность АЛТ превышает в 2.5 раза верхнюю границу нормы, или при наличии др. симптомов печеночной недостаточности, применение препарата противопоказано. Если при 2-х последовательных исследованиях активность АЛТ превышает верхнюю границу нормы в 3 раза или у пациента развивается желтуха, лечение препаратом немедленно прекращают. Если у пациента возникают симптомы, предполагающие нарушение функции печени (необъяснимая тошнота, рвота, абдоминальная боль, слабость, анорексия, потемнение мочи) следует немедленно исследовать активность “печеночных” ферментов.

Может вызывать снижение Hb или гематокрита на 4% и 4.1% соответственно, что может быть следствием гемодилюции (из-за задержки жидкости).

Повышает чувствительность тканей к инсулину, что повышает риск развития гипогликемии у пациентов, получающих комбинированную терапию, содержащую производные сульфонилмочевины или инсулин. Может потребовать снижение дозы последних.

Может вызывать или усугублять отек макулы, что может привести к снижению остроты зрения.

Может повышать частоту переломов у женщин.

У пациенток с синдромом поликистозных яичников повышение чувствительности к инсулину может привести к возобновлению овуляции и возможной беременности. Пациенткам с синдромом поликистозных яичников, не желающим забеременеть, следует использовать надежные методы контрацепции. При возникновении беременности лечение следует немедленно прекратить.

Взаимодействие

Одновременное применение с гемфиброзилом (ингибитором изофермента CYP2C8) в 3 раза увеличивает AUC Пиоглара, что может потребовать снижения дозы последнего и и усиления контроля концентрации глюкозы в крови.

Одновременное применение с рифампицином (индуктором изофермента CYP2C8) снижает AUC Пиоглара на 54%, что может потребовать повышение дозы последнего и усиления контроля концентрации глюкозы в крови.

Наличие препарата Пиоглар *

Препарат и заменители отсутствуют в представленных аптеках, в продаже присутствуют следующие групповые аналоги, применение которых должно быть обязательно лично согласовано с лечащим врачом:

Читайте также:
Линекс: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Пиоглар (Pyoglar ® )

в блистерах 10 шт.; в пачке картонной 1, 3 или 5 блистеров.

Описание лекарственной формы

Таблетки 15 мг: белого до почти белого цвета, круглые двояковыпуклые, с гравировкой «15» — на одной стороне.

Таблетки 30 мг: белого до почти белого цвета, круглые плоские, с фаской и гравировкой «30» — на одной стороне.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Гипогликемическое средство тиазолидиндионового ряда для перорального применения. Селективно стимулирует γ-рецепторы, активируемые пероксисомным пролифератором (PPARγ). PPARγ-рецепторы обнаруживаются в тканях, играющих важную роль в механизме действия инсулина (жировой, скелетной мышечной ткани и в печени). Активация ядерных рецепторов PPARγ модулирует транскрипцию ряда генов, чувствительных к инсулину, участвующих в контроле концентрации глюкозы в крови и в метаболизме липидов. Снижая инсулинорезистентность, увеличивает расход инсулинозависимой глюкозы и снижает выброс глюкозы из печени. Снижает уровень триглицеридов, увеличивает концентрацию ЛПВП и холестерина. В отличие от производных сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбция — высокая; пиоглитазон обнаруживается в плазме крови через 30 мин. Cmax достигается через 2 ч, после приема пищи — через 3–4 ч. Объем распределения — 0,22–1,04 л/кг. Связывание с белками плазмы — 99%. Интенсивно метаболизируется путем гидроксилирования и окисления; метаболиты также частично превращаются в глюкуронидные или сульфатные конъюгаты. Метаболиты М-II и М-IV (производные пиоглитазона гидроксида ) и М-III (кетопроизводные пиоглитазона) проявляют фармакологическую активность. Основные изоферменты цитохрома P450, участвующие в печеночном метаболизме — CYP2C8 и CYP3A4, метаболизм осуществляется и с участием множества других изоферментов, включая в основном внепеченочный изофермент CYP1A1. Концентрация в плазме общего пиоглитазона (пиоглитазон с активными метаболитами) достигается через 24 ч при ежедневном однократном применении. Равновесная концентрация в плазме и пиоглитазона, и общего пиоглитазона достигается через 7 дней.

Выводится преимущественно с желчью в неизмененном виде или в виде метаболитов и удаляется с фекалиями; почками — 15–30% в виде метаболитов и их конъюгатов. T1/2 пиоглитазона и общего пиоглитазона — 3–7 ч и 16–24 ч соответственно.

Показания

Сахарный диабет типа 2 (в монотерапии; в комбинации с производными сульфонилмочевины, метформином или инсулином в тех случаях, когда диета, физические упражнения и назначение монотерапии одним из указанных выше гипогликемических средств не позволяют достигнуть адекватного гликемического контроля).

Противопоказания

повышенная чувствительность к препарату;

сахарный диабет типа 1, диабетический кетоацидоз;

сердечная недостаточность III–IV класса (по классификации NYHA);

тяжелая печеночная недостаточность (повышение активности ферментов печени в 2,5 раза выше верхней границы нормы);

беременность, период грудного вскармливания;

детский возраст до 18 лет (клинические исследования безопасности и эффективности применения пиоглитазона у детей не проводились).

С осторожностью — отечный синдром, анемия, сердечная недостаточность, нарушение функции печени.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, гипостезия, бессонница, расстройства зрения.

Со стороны дыхательной системы: фарингит; синусит.

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, гипогликемия.

Со стороны системы кроветворения: анемия.

Со стороны ЖКТ: метеоризм.

Изменения лабораторных показателей: повышение активности АЛТ и креатининфосфокиназы; снижение гематокрита и гемоглобина.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.

При длительном применении пиоглитазона (свыше 1 года) в 6–9% случаях у пациентов наблюдаются отеки, слабо или умеренно выраженные и обычно не требующие отмены терапии.

Расстройства зрения проявляются преимущественно в начале терапии и связаны с изменением уровня глюкозы в плазме крови, как и при приеме других гипогликемических средств.

В редких случаях на фоне приема пиоглитазона возможно развитие сердечной недостаточности.

На фоне терапии пиоглитазоном возможно клинически незначительное снижение уровня гемоглобина и уменьшение гематокрита.

Взаимодействие

Фармакокинетических исследований по совместному применению пиоглитазона и пероральных контрацептивов не проводилось. Применение других тиазолидиндионов совместно с пероральнымим контрацептивами, содержащими этинилэстрадиол или норэтиндрон, сопровождалось снижением на 30% концентрации обоих гормонов в плазме, что может приводить к значительному снижению контрацептивного эффекта. Поэтому следует соблюдать осторожность при совместном применении пиоглитазона и пероральных контрацептивов.

Не отмечается изменений фармакокинетики при одновременном приеме с глипизидом, дигоксином, варфарином, метформином.

В исследованиях in vitro обнаружено, что кетоконазол значительно подавляет метаболизм пиоглитазона. Следует проводить более тщательный контроль уровня глюкозы крови у пациентов, получающих одновременно пиоглитазон и кетоконазол.

Нет данных о применении пиоглитазона в тройной комбинации с другими пероральными гипогликемическими препаратами.

Способ применения и дозы

Внутрь, 1 раз в сутки (независимо от приема пищи).

Читайте также:
Зилт: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Монотерапия: 15–30 мг; максимальная суточная доза — 45 мг.

Комбинированная терапия: производные сульфонилмочевины, метформин — лечение пиоглитазоном начинают с приема 15 или 30 мг (при возникновении гипогликемии снижают дозу препаратов сульфонилмочевины или метформина).

Лечение в комбинации с инсулином: начальная доза — 15–30 мг/сут, доза инсулина остается прежней или снижается на 10–25% (в случае, если больной сообщает о гипогликемии, или концентрация глюкозы в плазме снижается до уровня менее чем 100 мг/дл).

Передозировка

В случае передозировки следует проводить соответствующие мероприятия, основываясь на клинической симптоматике и показателях лабораторных тестов.

Особые указания

Гипогликемические состояния

Пациенты, получающие пиоглитазон в комбинации с инсулином или пероральными гипогликемическими средствами, имеют риск развития гипогликемических состояний. В этом случае может быть необходимо снижение дозы совместно применяемых гипогликемических препаратов.

У пациенток с инсулинорезистентностью и ановуляторным циклом в пременопаузальном периоде лечение тиазолидиндионами, включая пиоглитазон, может вызвать возникновение овуляции. Следствием улучшения чувствительности этих больных к инсулину является риск возникновения беременности, если не используются адекватные средства контрацепции. При наступлении или планировании беременности следует прекратить терапию пиоглитазоном.

Гематологические изменения

Применение пиоглитазона может вызвать снижение показателей гемоглобина и гематокрита. Эти изменения могут быть связаны с увеличением объема плазмы и не связаны с другими значительными гематологическими клиническими эффектами.

Пиоглитазон должен использоваться с осторожностью у пациентов с отеками.

Влияние на сердечно-сосудистую систему

В доклинических исследованиях тиазолидиндионы, включая пиоглитазон, вызывали увеличение объема плазмы и развитие гипертрофии сердечной мышцы (вследствие преднагрузки). В клинических исследованиях, из которых были исключены пациенты с сердечной недостаточностью III и IV класса (NYHA), не было выявлено увеличения частоты серьезных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы, потенциально связанных с увеличением объема плазмы (например хроническая сердечная недостаточность).

Влияние на печень

Рекомендуется во время терапии пиоглитазоном проводить регулярный контроль концентрации печеночных ферментов в крови. Содержание аланинтрансферазы ( АЛТ ) необходимо определять у всех пациентов до начала терапии пиоглитазоном, каждые 2 мес в течение первого года лечения и периодически в течение последующих лет приема препарата. Также следует проводить определение функции печени у пациентов при возникновении симптомов, подозрительных на симптомы печеночной недостаточности (тошнота, рвота, боль в животе, слабость, анорексия, темная моча). Решение о возможности дальнейшего применения пиоглитазона должно основываться на показателях лабораторных тестов. При развитии желтухи следует прекратить применение препарата.

Терапию пиоглитазоном не следует начинать у пациентов с активными заболеваниями печени, или при повышении показателей АЛТ более чем в 2,5 раза выше нормы. У пациентов с исходным незначительным повышением АЛТ (в 1–2,5 раз больше нормы) или в любое время при проведении терапии пиоглитазоном следует провести обследование с целью выявления причин повышения активности печеночных ферментов. Начало или продолжение терапии пиоглитазоном у пациентов с незначительным повышением активности печеночных ферментов может проводиться с осторожностью, при этом необходимо более часто проверять активность печеночных трансаминаз. Если произошло повышение активности печеночных трансаминаз (АЛТ более чем в 2,5 раза выше нормы), следует проводить определение активности печеночных ферментов более часто до тех пор, пока показатели не снизятся до нормальных или исходных до терапии. Если уровень АЛТ более чем в 3 раза выше нормальных показателей, следует выполнить определение лабораторных тестов как можно скорее. Если показатели АЛТ остаются более чем в 3 раза выше нормальных или у пациента возникла желтуха, следует прекратить применение пиоглитазона.

Нет данных о влиянии пиоглитазона на способность к управлению автомобилем и другими механизмами.

Пиоглар

Таблетки Пиоглар

Пиоглар – гипогликемическое средство для перорального приема.

Форма выпуска и состав

Выпускают препарат в форме таблеток: от почти белого до белого цвета, круглые; 15 мг – двояковыпуклые, с гравировкой на одной из сторон «15»; 30 мг – плоские, с фаской, с гравировкой на одной из сторон «30» (10 шт. в блистере; 1, 3 или 5 блистеров и инструкция по применению Пиоглара в картонной пачке).

В 1 таблетке содержатся:

  • действующее вещество: пиоглитазона гидрохлорид – 16,53 или 33,07 мг, что эквивалентно пиоглитазону в количестве 15 и 30 мг соответственно;
  • дополнительные компоненты: карбоксиметилцеллюлоза кальция, магния стеарат, гидроксипропилцеллюлоза (низкой вязкости), лактоза, вода очищенная.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Пиоглитазон является пероральным гипогликемическим средством, производным тиазолидиндионового ряда, селективно стимулирующим γ-рецепторы, активируемые пероксисомным пролифератором (PPARγ). Локализуются PPARγ-рецепторы в тканях, имеющих большее значение в механизме действия инсулина (скелетная мышечная, жировая ткань и печень). Возбуждение ядерных рецепторов PPARγ приводит к модуляции транскрипции ряда генов, которые чувствительны к инсулину, участвуют в контроле уровня глюкозы в крови и в обменных процессах липидов. Пиоглитазон обеспечивает снижение инсулинорезистентности, в результате чего возрастает расход инсулинозависимой глюкозы, снижается избыток глюкозы и ее выброс из печени. Активное вещество способствует снижению уровня триглицеридов, увеличению концентрации липопротеинов высокой плотности (ЛПВП) и холестерина. Пиоглар не стимулирует выработку инсулина в отличие от производных сульфонилмочевины.

Читайте также:
Доросан: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Фармакокинетика

После перорального приема наблюдается высокая абсорбция пиоглитазона, в плазме крови активное вещество выявляется спустя 30 минут, максимальная концентрация (Cmax) достигается спустя 2 часа, а после приема пищи – спустя 3–4 часа. Средство почти полностью связывается с белками плазмы – на 99%, объем распределения (Vd) составляет 0,22–1,04 л/кг. Пиоглитазон интенсивно метаболизируется посредством гидроксилирования и окисления; метаболиты, образующиеся в результате биотрансформации активного вещества, также частично преобразуются в сульфатные/глюкуронидные конъюгаты.

Производные пиоглитазона гидроксида (метаболиты М-II и М-IV) и кетопроизводный пиоглитазон (метаболит М-III) проявляют фармакологическую активность. В процессе печеночного метаболизма препарата основная роль принадлежит изоферментам цитохрома P450 – CYP3A4 и CYP2C8. В меньшей степени в метаболизме средства также задействовано множество других изоферментов, преимущественно включая внепеченочный изофермент CYP1A1.

В случае ежедневного однократного использования Пиоглара в плазме концентрация общего пиоглитазона (пиоглитазон с активными метаболитами) достигается спустя 24 часа. Стационарная концентрация (Css) в плазме и общего пиоглитазона, и пиоглитазона отмечается спустя 7 дней.

Экскретируется препарат главным образом с желчью в неизмененной форме и в виде метаболитов, элиминируется с фекалиями. Почками экскретируется 15–30% в виде метаболитов и их конъюгатов. Период полувыведения (Т½) пиоглитазона и общего пиоглитазона составляет – 3–7 ч и 16–24 часа соответственно.

Показания к применению

Пиоглар рекомендован к применению при сахарном диабете типа 2 (в качестве препарата монотерапии или в комбинации с метформином, инсулином или производными сульфонилмочевины в тех случаях, когда физические упражнения, диета и проведение монотерапии одним из указанных выше противодиабетических средств не позволяют достигнуть адекватного гликемического контроля).

Противопоказания

  • сердечная недостаточность III–IV класса, согласно классификации Нью-Йоркской Ассоциации кардиологов (NYHA);
  • диабетический кетоацидоз, сахарный диабет типа 1;
  • тяжелая степень печеночной недостаточности, возрастание активности печеночных ферментов, превышающее в 2,5 раза верхнюю границу нормы (ВГН);
  • макрогематурия неясного генеза;
  • рак мочевого пузыря (включая указания в анамнезе);
  • возраст до 18 лет;
  • беременность и период кормления грудью;
  • глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит лактазы, непереносимость галактозы;
  • гиперчувствительность к любому из составляющих препарата.

Относительные (следует использовать таблетки Пиоглар с особой осторожностью):

  • сердечная недостаточность;
  • анемия;
  • отечный синдром;
  • функциональные нарушения печени.

Пиоглар, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Пиоглар принимают перорально 1 раз в сутки, независимо от времени приема пищи.

При проведении монотерапии рекомендуется принимать препарат в дозе 15–30 мг, максимальная суточная доза – 45 мг.

В комбинированной терапии с метформином или производными сульфонилмочевины пиоглитазон следует использовать в начальной дозе 15 или 30 мг, при возникновении гипогликемии требуется снизить дозу метформина или препаратов сульфонилмочевины.

При сочетанном использовании Пиоглара с инсулином начальная суточная доза пиоглитазона должна составлять 15–30 мг, дозу инсулина оставляют без изменений или снижают на 10 –25% в том случае, если пациент сообщает о гипогликемии или плазменная концентрация глюкозы снижается до уровня, не превышающего 100 мг/дл.

Побочные действия

  • дыхательная система: синусит, фарингит;
  • нервная система и органы чувств: головная боль, головокружение, бессонница, гипостезия; расстройства зрения (возникают, как правило, в начале курса терапии и связаны с изменением уровня глюкозы в плазме, как и при использовании других противодиабетических средств);
  • система кроветворения: анемия;
  • обмен веществ: гипогликемия, увеличение веса тела;
  • желудочно-кишечный тракт: метеоризм;
  • доброкачественные или злокачественные опухоли: рак мочевого пузыря, признаками развития которого могут быть частые позывы на мочеиспускание, макрогематурия, боль при мочеиспускании, боль в брюшной полости или в поясничной области (о появлении данных нарушений необходимо срочно сообщить лечащему врачу);
  • опорно-двигательный аппарат: миалгия, артралгия;
  • лабораторные показатели: усиление активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) и креатинфосфокиназы; снижение уровня гемоглобина и уменьшение показателей гематокрита (обычно клинически незначительные; могут быть обусловлены возрастанием объема плазмы и не свидетельствовать о развитии других серьезных гематологических клинических эффектов).

При длительности лечения более 1 года в 6–9% случаев у больных может фиксироваться появление слабо/умеренно выраженных отеков, как правило, не требующих отмены приема Пиоглара.

Читайте также:
Амоксиван: инструкция по применению, отзывы, аналоги

В период терапии в отдельных случаях возможно возникновение сердечной недостаточности.

Передозировка

В случае подозрения на передозировку Пиоглара назначают проведение соответствующих мероприятий, зависящих от клинической симптоматики и результатов лабораторных тестов.

Особые указания

У пациенток с ановуляторным циклом в пременопаузальном периоде и инсулинорезистентностью в результате лечения пиоглитазоном может отмечаться восстановление овуляции. Вследствие повышения чувствительности этих пациенток к инсулину при отсутствии применения адекватных средств контрацепции усиливается риск возникновения беременности. Если беременность наступает в период терапии или пациентка планирует беременность, следует отменить прием пиоглитазона.

Согласно результатам доклинических исследований тиазолидиндионы, в т. ч. и пиоглитазон, приводили к увеличению объема плазмы и развитию гипертрофии миокарда, из-за преднагрузки. В ходе клинических исследований, в которых не принимали участие больные с сердечной недостаточностью III и IV класса (NYHA), не было зафиксировано увеличение частоты тяжелых побочных реакций со стороны сердечно-сосудистой системы, зависящих от увеличения объема плазмы (хроническая сердечная недостаточность).

Результаты контролируемых клинических исследований, а также доступные эпидемиологические данные свидетельствуют об усугублении угрозы появления рака мочевого пузыря у больных с диабетом, принимающих в течение длительного времени пиоглитазон в высоких суточных дозах. Однако наличие этих данных не исключает вероятность возникновения рака мочевого пузыря на фоне краткосрочной терапии препаратом. К риску появления рака мочевого пузыря могут относиться следующие факторы: пожилой возраст, курение (в т. ч. в прошлом), химиотерапия (включая использование циклофосфамида), лучевая терапия органов области таза, некоторые профессиональные вредности. До начала курса терапии требуется провести макроскопические исследования, направленные на установление любой макрогематурии. Необходимо незамедлительно сообщать врачу обо всех признаках дизурии и любом остром развитии симптомов со стороны мочевыводящих путей и/или мочевого пузыря.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Ввиду возможного развития на фоне терапии головокружения и расстройства зрения, пациентам, управляющим автотранспортом и другими сложными механизмами, необходимо соблюдать осторожность.

Применение при беременности и лактации

Во время беременности и кормления грудью терапия препаратом противопоказана.

Применение в детском возрасте

Пациентам младше 18 лет использование Пиоглара противопоказано из-за отсутствия клинических исследований эффективности и безопасности его приема у детей и подростков.

При нарушениях функции печени

В период терапии рекомендуется осуществлять регулярный мониторинг концентрации ферментов печени в крови. У всех больных до начала лечения пиоглитазоном, через каждые 2 месяца на протяжении первого года приема Пиоглара и периодически в течение последующих лет терапии требуется определять уровень АЛТ. Также необходимо проводить оценку деятельности печени при появлении симптомов, которые могут являться признаками печеночной недостаточности, таких как боль в животе, тошнота, рвота, анорексия, слабость, темная моча. При возникновении желтухи необходимо прекратить прием Пиоглара.

Использование гипогликемического средства противопоказано у пациентов с активными заболеваниями печени или на фоне повышения показателей АЛТ, превосходящих более чем в 2,5 раза ВГН.

При незначительном увеличении уровня АЛТ (в 1–2,5 раза выше нормы) до начала курса или в период терапии, требуется провести обследование для установления причин появления данного нарушения. Начинать или продолжать лечение Пиогларом при наличии умеренного усиления активности печеночных ферментов следует с особой осторожностью, проводя более частый мониторинг их активности.

В случае, когда выявляется повышение активности печеночных трансаминаз более чем в 2,5 раза по сравнению с ВГН, необходимо регулярно контролировать уровень ферментов, до тех пор, пока показатели не снизятся до нормальных или до начальных. Если уровень АЛТ стойко превосходит нормальные показатели более чем в 3 раза или наблюдается возникновение желтухи, следует отказаться от использования пиоглитазона.

Применение в пожилом возрасте

У лиц пожилого возраста до начала и в ходе проведения терапии ввиду усугубления угрозы возникновения у пациентов этой возрастной категории переломов, заболеваний сердечно-сосудистой системы и рака мочевого пузыря, следует особо тщательно провести оценку соотношения пользы и риска лечения Пиогларом.

Лекарственное взаимодействие

  • пероральные контрацептивы – фармакокинетические исследования сочетанного использования данных средств и пиоглитазона не проводились, однако применение других тиазолидиндионов в комбинации с пероральнымим контрацептивами, включающими в состав этинилэстрадиол/норэтиндрон, способствовало снижению плазменного уровня обоих гормонов на 30%, что могло вызывать значительное ослабление противозачаточного эффекта; при данной комбинации следует соблюдать осторожность;
  • варфарин, дигоксин, метформин, глипизид – не наблюдалось изменений фармакокинетики пиоглитазона;
  • кетоконазол – угнетался в значительной степени метаболизм пиоглитазона, согласно исследованиям in vitro; при данном сочетании необходимо проводить тщательный контроль концентрации глюкозы крови;
  • другие пероральные противодиабетические препараты: не имеется данных об использовании пиоглитазона в тройной комбинации с этими препаратами.
Читайте также:
Бонджигар: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Аналоги

Аналогами Пиоглара являются: Астрозон, Диаб-норм, Пиоуно, Амальвия, Диаглитазон, Пиогли.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от проникновения влаги и недоступном для детей, при температуре не превышающей 25 °С.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Пиогларе

Согласно отзывам, Пиоглар является эффективным гипогликемическим средством, применяемым для терапии сахарного диабета типа 2, как при проведении монотерапии, так и в комбинации с другими гипогликемическими средствами, включая инсулин. Пациенты отмечают, что препарат улучшает контроль уровня глюкозы и повышает резистентность клеток к инсулину, но применять Пиоглар все рекомендуют только по назначению врача.

К недостаткам Пиоглара относят наличие противопоказаний и развитие побочных эффектов, в частности увеличение веса тела, головную боль, метеоризм.

Цена на Пиоглар в аптеках

Достоверных сведений о цене на Пиоглар не имеется, поскольку лекарственное средство на данный момент не продается в аптеках.

Об авторе

Ильин Валентин Валентинович

Диплом по специальности «Фармация», Образовательная организация дополнительного профессионального образования «Международная академия экспертизы и оценки»

Диплом по специальности «Фармацевтическая технология», ООО «Национальный центр медицинского образования» совместно с Федеральным государственным бюджетным учреждением дополнительного профессионального образования «Всероссийским учебно-научно-медицинским центром по непрерывному фармацевтическому и медицинскому образованию»

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Пиоглар – инструкция по применению

Лекарственная форма: таблетки 15 мг, таблетки 30 мг, в 1 таблетке содержится: активное вещество: пиоглитазон гидрохлорид 16.53 мг, эквивалетный пиоглитазону 15 мг или 33.07 мг, эквивалентное пиоглитазону 30 мг.

Фармакотерапевтическая группа: гипогликемическое средство для перорального применения.

Фармакологическое действие

Гипогликемическое средство тиазолидиндионового ряда для перорального применения. Селективно стимулирует у-рецепторы, активируемые пероксисомным пролифератором (PPARy). PPARy рецепторы обнаруживаются в тканях, играющих важную роль в механизме действия инсулина (жировой, скелетной мышечной ткани и в печени). Снижая инсулинорезистентность, снижает уровень инсулина и увеличивает расход инсулинозависимой глюкозы и снижает выброс глюкозы из печени. Снижает уровень триглицеридов, увеличивает концентрацию липопротеинов высокой плотности.
Фармакокинетика. После приема внутрь абсорбция – высокая; пиоглитазон обнаруживается в плазме крови через 30 минут. Максимальная концентрация достигается через 2 часа, после приема пищи – через 3-4 ч. Объем распределения – 0.22-1.04 л/кг. Связь с белками плазмы – 99%. Интенсивно метаболизируется путем гидроксилирования и окисления; метаболиты также частично превращаются в глюкуронидные или сульфатные конъюгаты. Метаболиты (пиоглитазона производные) М-II, M-III и M-IV проявляют фармакологическую активность. Концентрация в плазме общего пиоглитазона (пиоглитазон с активными метаболитами) достигается через 24 часа при ежедневном однократном применении. Равновесная концентрация в плазме общего пиоглитазона достигается через 7 дней.
Выводится преимущественно с желчью в неизмененном виде или в виде метаболитов и удаляется с фекалиями; почками – 15-30% в виде метаболитов и их конъюгатов. Период полувыведения пиоглитазона и общего пиоглитазона – от 3 до 7 часов и от 16 до 24 часов, соответственно.

Показания

Сахарный диабет типа 2 (в монотерапии; в комбинации с производными сульфонилмочевины, метформином или инсулином в тех случаях, когда диета, физические упражнения и назначение монотерапии одним из указанных выше гипогликемических средств не позволяют достигнуть адекватного гликемического контроля).

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к препарату;
  • сахарный диабет типа 1, диабетический кетоацидоз;
  • сердечная недостаточность III-IV класса (по классификации NYHA);
  • тяжелая печеночная недостаточность (повышение активности ферментов печени в 2.5 раза выше верхней границы нормы);
  • беременность, период грудного вскармливания;
  • детский возраст до 18 лет (клинические исследования безопасности и эффективности применения пиоглитазона у детей не проводились).

С осторожностью – отечный синдром, анемия, сердечная недостаточность, нарушение функции печени.

Способ применения и дозы

Внутрь, 1 раз в сутки (независимо от приема пищи). Монотерапия: 15-30 мг; максимальная суточная доза – 45 мг. Комбинированная терапия: производные сульфонилмочевины, метформин – лечение пиоглитазоном начинают с приема 15 мг или 30 мг (при возникновении гипогликемии снижают дозу препаратов сульфонилмочевины или метформина).

Побочное действие

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, гипостезия, бессонница, расстройства зрения.
Со стороны дыхательной системы: фарингит; синусит.
Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, гипогликемия.
Со стороны системы кроветворения: анемия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: метеоризм.
Со стороны лабораторных показателей: повышение активности аланинаминотрансферазы и креатининфосфокиназы; снижение гематокрита и гемоглобина.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.
При длительном применении пиоглитазона свыше 1 года в 6-9% случаях у пациентов наблюдаются отеки, слабо или умеренно выраженные и обычно не требующие отмены терапии.
Расстройства зрения проявляются преимущественно в начале терапии и связаны с изменением уровня глюкозы в плазме крови, как и при приеме других гипогликемических средств.
В редких случаях на фоне приема пиоглитазона возможно развитие сердечной недостаточности.
На фоне терапии пиоглитазоном возможно клинически незначительное снижение уровня гемоглобина и уменьшение гематокрита.

Читайте также:
Динатроп: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фармакокинетических исследований по совместному применению пиоглитазона и пероральных контрацептивов не проводилось. Применение других тиазолидиндионов совместно с пероральнымим контрацептивами, содержащими этинилэстрадиол или норэтиндрон, сопровождалось снижением на 30% концентрации обоих гормонов в плазме, что может приводить к значительному снижению контрацептивного эффекта. Поэтому следует соблюдать осторожность при совместном применении пиоглитазона и пероральных контрацептивов. Не отмечается изменений фармакокинетики при одновременном приеме с глипизидом, дигоксииом, варфарином, метформином.
В исследованиях in vitro обнаружено, что кетоконазол значительно подавляет метаболизм пиоглитазона. Следует проводить более тщательный контроль уровня глюкозы крови у пациентов, получающих одновременно пиоглитазон и кетоконазол.

Особые указания

Гипогликемические состояния
Пациенты, получающие пиоглитазон в комбинации с инсулином или пероральными гипогликемическими средствами, имеют риск развития гипогликемических состояний. В этом случае может быть необходимо снижение дозы совместно применяемых гипогликемических препаратов.
Овуляция
У пациенток с инсулинорезистентностью и ановуляторным циклом в пременопаузальном периоде лечение тиазолидиндионами, включая пиоглитазон, может вызвать возникновение овуляции. Следствием улучшения чувствительности этих больных к инсулину является риск возникновения беременности, если не используются адекватные средства контрацепции. При наступлении или планировании беременности следует прекратить терапию пиоглитазоном.
Гематологические изменения
Применение пиоглитазона может вызвать снижение показателей гемоглобина и гематокрита. Эти изменения могут быть связаны с увеличением объема плазмы и не связаны с другими значительными гематологическими клиническими эффектами.
Отеки
Пиоглитазон должен использоваться с осторожностью у пациентов с отеками.
Влияние на сердечно-сосудистую систему
В клинических исследованиях, из которых были исключены пациенты с сердечной недостаточностью III и IV класса (NYHA), не было выявлено увеличения частоты серьезных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы, потенциально связанных с увеличением объема плазмы (например, хроническая сердечная недостаточность).
Влияние на печень
Рекомендуется во время терапии пиоглитазоном проводить регулярный контроль концентрации печеночных ферментов в крови. Содержание аланин-трансферазы (АЛТ) необходимо определять у всех пациентов до начала терапии пиоглитазоном, каждые 2 месяца в течение первого года лечения и периодически в течение последующих лет приема препарата. Также следует проводить определение функции печени у пациентов при возникновении симптомов, подозрительных на симптомы печеночной недостаточности (тошнота, рвота, боль в животе, слабость, анорексия, темная моча). Терапию пиоглитазоном не следует начинать у пациентов с активными заболеваниями печени, или при повышении показателей АЛТ более чем в 2.5 раза выше нормы.
Нет данных о влиянии пиоглитазона на способности к управлению автомобилем и другими механизмами.

Форма выпуска

По 10 таблеток в блистере; по 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Пиоглар

Пиоглар таблетки 15 мг 30 шт

Пиоглар – торговое название противодиабетического препарата для перорального применения. Лекарственная форма: таблетки, содержащие 15 либо 30 миллиграмм пиоглитазона. Состав: пиоглитазона гидрохлорид (активный компонент), лактоза, гидроксипропилцеллюлоза низкой вязкости, КМЦ кальция, магниевая соль стеариновой кислоты, подготовленная вода (дополнительные составляющие). Пиоглар купить можно в аптеке по назначению доктора. Таблетки по 10 штук помещаются в блистеры, а затем по 1, 3 либо 5 блистеров вместе с инструкцией по применению упаковываются в пачку из картона. Цена Пиоглар в среднем составляет 1000 рублей за 30 таблеток в максимальной дозировке. Уточнить наличие, конкретную стоимость и другие вопросы, связанные с приобретением Пиоглар в Москве можно у консультанта по телефону или через интернет.

Фармакологическое действие

Активное вещество препарата – пиоглитазон оказывает гипогликемическое действие, избирательно стимулируя гамма-рецепторы, активируемые пролифератором пероксисом. Такие рецепторы принимают активное участие в механизме работы инсулина и находятся в жировой ткани, скелетных мышцах, печени. Их активация модулирует перенос генетической информации с ДНК на РНК некоторых чувствительных к инсулину генов, контролирующих концентрацию сахара в крови и участвующих в метаболизме липидов. Повышая восприимчивость к инсулину, пиоглитазон увеличивает объем используемой инсулинозависимой глюкозы и сокращает количество сахара, выбрасываемого печенью. Выработку инсулина не стимулирует. Уменьшает количество триглицеридов, повышает содержание липопротеидов высокой плотности, не изменяя уровень липопротеидов низкой плотности и общего холестерина. При пероральном приеме обладает высокой степенью всасывания, пиоглитазон можно выявить в плазме уже спустя полчаса после проглатывания таблетки. Для достижения Cmax достаточно 2 часов при приеме натощак и 3-4 часов после еды. Vd – от 0,22 до 1,04 л/кг. Степень связывания с белками плазмы пиоглитазона – 99%, метаболитов M-III и M-IV – 98%. Препарат активно преобразовывается путем гидроксилирования и окисления при помощи изоферментов цитохрома Р450 2C8, 3A4, 1А1 и некоторых других, превращаясь в активные метаболиты М-II, М-III, М-IV. Часть из них преобразовывается в глюкуронидные и сульфатные конъюгаты. Концентрация неизменного пиоглитазона и его активных метаболитов сохраняется на высоком уровне в течение суток после однократного приема препарата. Их Css достигается спустя неделю непрерывного приема по 1 р/д. T1/2 пиоглитазона в неизменном виде – 3-7 часов, пиоглитазона и его метаболитов – 16-24 часа. Скорость очищения биологических жидкостей организма от него – 5-7 л/ч. По способу действия и показаниям для применения аналогами Пиоглар являются Амальвия, Астрозон, Галвус, Пиоглит, Форсига и др.

Читайте также:
Бадяга: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Показания

Лекарство назначается пациентам с инсулиннезависимым диабетом в качестве монопрепарата либо в комплексе с инсулином, метформином, производными сульфонилмочевины, если изменение режима питания, выполнение упражнений и монолечение одним из этих медикаментозных средств не обеспечивают необходимого гликемического контроля.

Противопоказания

Пиоглитазон используется с особой осторожностью людьми с сопутствующими отеками, малокровием, сердечной либо печеночной недостаточностью не тяжелой степени. Противопоказаниями для его назначения служат: беременность, лактация, детский возраст (младше 18 лет), аллергия на любой из компонентов препарата, нарушение одной или нескольких функций печени (с превышением нормы активности АЛТ в 2,5 раза), сердечная недостаточность III–IV класса, ювенильный диабет, кетоацидоз.

Способ применения и дозы

Таблетки принимают перорально 1 р/д. Согласно инструкции дозировка зависит от схемы терапии и составляет: – в качестве монопрепарата – 15/30 миллиграмм (предельно допустимая доза – 45 миллиграмм); – в комплексе с метформином, производными сульфонилмочевины – 15 либо 30 миллиграмм с последующим уменьшением дозы этих препаратов при развитии гипогликемии; – совместно с инсулином – 15/30 миллиграмм пиоглитазона, с обычной дозой инсулина либо сниженной на 10-25% (если развивается гипогликемия либо уровень глюкозы опускается ниже 100 миллиграмм на децилитр).

Побочные действия

О практическом использовании Пиоглар отзывы пациенты оставляют редко, в то же время они показывают, что наиболее частым негативным эффектом является прибавка в весе. Кроме того, при приеме пиоглитазона могут фиксироваться: кажущееся вращение окружающих предметов или собственного тела, потеря равновесия, боль головная, мышечная, гипостезия, асомния, нарушение зрения (в начале лечения), фарингит, воспаление слизистой придаточных пазух носа, патологическое снижение концентрации глюкозы, небольшое сокращение уровня гематокрита и гемоглобина, малокровие, повышенное газообразование, рост активности АЛТ и креатинфосфокиназы, боли в суставах без признаков поражения, отеки (при приеме больше 12 месяцев).

Лекарственное взаимодействие

Описание взаимодействия пиоглитазона с иными фармакологическими веществами дано в инструкции к препарату. В частности там указано, что совместный прием с: – варфарином, глипизидом, дигоксином, метформином на их фармакокинетику не влияет; – с кетоконазолом приводит к существенному ингибированию метаболизма пиоглитазона, что требует систематического контроля показателей уровня сахара в крови. Сведений о взаимодействии при использовании препарата с иными пероральными противодиабетическими средствами в тройной комбинации нет. Специальных исследований по комплексному приему пиоглитазона с пероральными противозачаточными средствами не проводилось. В то же время нужно учитывать, что он относится к тиазолидиндионам, совместное применение которых с указанной формой контрацептивов на основе этинилэстрадиола либо норэтиндрона приводило к понижению на 1/3 содержания обоих гормонов в плазме, и соответственно уменьшало контрацептивный эффект.

Особые указания

При выявлении существенного понижения уровня сахара в крови следует рассмотреть вопрос о сокращении дозы противодиабетических лекарств, принимаемых с пиоглитазоном. У пациентов с нарушением метаболического ответа на гормон инсулин и ановуляторным циклом в предклимактерическом периоде прием пиоглитазона может спровоцировать овуляцию, увеличивая риск нежелательной беременности, что требует использования адекватных методов контрацепции. Если беременность наступила либо планируется, препарат отменяется. Во время доклинических исследований на фоне приема тиазолидиндионов фиксировалось увеличение объема плазмы и размеров сердечной мышцы. В процессе клинических испытаний, в которых не принимали участие люди с сердечной недостаточностью III и IV класса, серьезных негативных воздействий на работу сердечно-сосудистой системы отмечено не было. В течение всего периода лечения необходимо систематически проверять уровень печеночных трансаминаз. АЛТ следует определять до начала терапии, каждые 2 месяца в течение первых 12 месяцев приема пиоглитазона и время от времени в последующие годы. Если пациент жалуется на тошноту, боли в животе, рвоту, потерю аппетита, потемнение мочи, то нужно обязательно провести лабораторные исследования показателей функционирования печени. Получив результаты тестов, доктор принимает решение о целесообразности дальнейшего приема препарата. Развитие желтухи – основание для отмены терапии пиоглитазоном. Активные болезни печени, активность АЛТ в более чем 2,5 раза выше нормы – противопоказания к использованию данного лекарства. Если превышение нормы АЛТ не достигает этого показателя (в т.ч. выявленное уже в процессе приема препарата), необходимо провести обследование, которое поможет установить его причину. При этом лекарство принимается с осторожностью и проверки активности печеночных ферментов проводятся чаще. Если существенное повышение АЛТ выявлено на фоне лечения, то активность ферментов проверяют до их возвращения к исходным показателям. Если уровень АЛТ превышает норму в 3 раза и этот показатель сохраняется, прием пиоглитазона прекращают.

Читайте также:
Кинедрил: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Сроки и условия хранения

В случае отсутствия товара в аптеке можно Пиоглар заказать. Приобретенное лекарство хранится в недоступном детям, защищенном от влаги месте, при температуре до 25 градусов тепла. Пригодно к использованию в течение двух лет с даты изготовления.

Глитазоны – препараты, повышающие чувствительность тканей к инсулину

Глитазоны – препараты, повышающие чувствительность тканей к инсулину

Разработчик сайтов, журналист, редактор, дизайнер, программист, копирайтер. Стаж работы — 25 лет. Область интересов: новейшие технологии в медицине, медицинский web-контент, профессиональное фото, видео, web-дизайн. Цели: максимально амбициозные.

  • Запись опубликована: 20.09.2020
  • Время чтения: 1 mins read

Пиоглитазон – представитель небольшой группы глитазонов (тиазолидиндионов) на фармацевтическом рынке противодиабетических препаратов, основная активность которых заключается в повышении чувствительности тканей к инсулину у людей с диабетом 2 типа.

Первые сообщения о повышенной чувствительности тканей к инсулину после использования глитазонов появились в начале 1980-х годов, но механизм действия этих препаратов стал известен лишь десятилетие спустя. В итоге появилось три вещества из этой группы лекарств: троглитазон, розиглитазон и пиоглитазон. В настоящее время в европейской медицине все еще используется только пиоглитазон.

Как работают глитазоны?

Глитазоны влияют на жировую ткань. Стимулируя рецепторы PPARγ в жировых клетках, они увеличивают количество и активность рецепторов инсулина. Эффект этих изменений заключается в повышении чувствительности клеток к инсулину, что увеличивает поглощение глюкозы из крови и увеличивает потребность в жирных кислотах.

Механизм действия глитазонов

Механизм действия глитазонов

Повышение чувствительности тканей к инсулину помогает не только лучше контролировать гликемию (уровень глюкозы в крови), но и у пациентов, принимающих инсулин, помогает снизить количество принимаемого гормона.

Эффективность глитазонов

В настоящее время из глитазонов в медицине используется только пиоглитазон . Его назначают пациентам с сахарным диабетом 2 типа в качестве терапии второй или третьей линии, а также в комбинации с другими противодиабетическими препаратами, например, метформином, сульфонилмочевиной или с инсулином.

Пиоглитазон

Пиоглитазон

При монотерапии пиоглитазоном наблюдалось снижение гликозилированного гемоглобина (HbA 1c) примерно на 1% и не наблюдались эпизоды гипогликемии. Однако исследования, основанные на комбинированной терапии пиоглитазона с другими лекарствами, указывают на риск возникновения чрезмерного падения уровня глюкозы в крови, и поэтому при лечении сахарного диабета следует проявлять осторожность.

Побочные эффекты глитазонов

Уже через 3 года после допуска троглитазона к продаже препарат был отменен из-за его токсического действия на печень, которое могло привести к смерти пациентов.

Второй препарат из этой группы – розиглитазон был исключен из лечения после 10 лет присутствия на рынке. Это решение было основано на связи между использованием розиглитазона и повышенным риском сердечных приступов .

Повышенный риск сердечных приступов

Повышенный риск сердечных приступов

Риск развития инфаркта миокарда был связан с повышенной задержкой жидкости после приема росиглитазона, что приводило к отеку и увеличению нагрузки на миокард. Кроме того, наблюдались нарушения липидной фракции, связанные с увеличением общего холестерина и липидов ЛПНП (так называемого плохого холестерина).

Только используемый в настоящее время пиоглитазон не проявлял таких серьезных побочных эффектов.

Побочные эффекты пиоглитазона

Исследования пиоглитазона показали, в отличие от розиглицаона, благотворное действие на сердечно-сосудистую систему, что связано с его положительным влиянием на липидный профиль организма. Пиоглитазон вызывает снижение концентрации триглицеридов и увеличение концентрации фракции ЛПВП (так называемого хорошего холестерина), что, в свою очередь, тормозит развитие атеросклеротических бляшек.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: