Пиоглит: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Аналоги препарата пиоглит

Пиоглит – гипогликемический препарат для приема внутрь, производное тиазолидиндионового ряда. Селективно стимулирует γ-рецепторы, активируемые пероксисомным пролифератором (PPARγ). PPARγ-рецепторы обнаруживаются в тканях, играющих важную роль в механизме действия инсулина (жировой, скелетной мышечной ткани и в печени). Активация ядерных PPARγ-рецепторов модулирует транскрипцию ряда генов, чувствительных к инсулину, участвующих в контроле концентрации глюкозы в крови и в метаболизме липидов. Снижая инсулинорезистентность, увеличивает расход инсулинозависимой глюкозы и снижает выброс глюкозы из печени. Снижает уровень ТГ, увеличивает концентрацию ЛПВП и холестерина.

В отличие от производных сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина.

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Пиоглит, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тева, Зентива.

Форма выпуска (по популярности) Цена, руб.
Актос
Амальвия
Таб 30мг №30 (PLIVA (Хорватия) 961.00
Астрозон
Диаб-норм
Диаглитазон
Пиоглар
Таб 15мг N30 (RANBAXY (Индия) 619.00
Таб 15мг N30 (Ранбакси Лабораториз Лимитед (Индия) 811.00
Таб 30мг N30 (RANBAXY (Индия) 923.90
Таб 30мг N30 (Ранбакси Лабораториз Лимитед (Индия) 1050.00
Пиоглит
Пиоглитазон* (Pioglitazone*)
Пиоглитазона гидрохлорид
Пиоуно

Отзывы

Ниже предоставлены результаты опросов посетителей сайта о лекарстве пиоглит. Они отражают личные ощущения опрошенных и не могут быть использованы, как официальная рекомендация при лечении этим препаратом. Мы настоятельно рекомендуем обратиться к квалифицированному медицинскому специалисту для подбора персонального курса лечения.

Результаты опросов посетителей

Отчет посетителей об эффективности

Информация еще не была предоставлена

Отчет посетителей о побочных эффектах

Информация еще не была предоставлена

Отчет посетителей об оценке стоимости

Информация еще не была предоставлена

Отчет посетителей о частоте приема в день

Информация еще не была предоставлена

Отчет посетителей о дозировке

Информация еще не была предоставлена

Отчет посетителей о сроке начала действия

Информация еще не была предоставлена

Отчет посетителей о времени приема

Информация еще не была предоставлена

Два посетителя сообщили о возрасте пациента

Отзывы посетителей

Официальная инструкция по применению

Код CAS

Характеристика вещества Пиоглитазон

Пиоглитазона гидрохлорид — белый кристаллический порошок без запаха. Растворим в диметилформамиде, мало растворим в безводном этаноле, очень мало растворим в ацетоне и ацетонитриле, практически нерастворим в воде.

Фармакология

Фармакологическое действие – гипогликемическое.
Селективно стимулирует ядерные гамма-рецепторы, активируемые пролифератором пероксисом (гамма-PPAR). Модулирует транскрипцию генов, чувствительных к инсулину и участвующих в контроле уровня глюкозы и метаболизме липидов в жировой, мышечной тканях и в печени. Не стимулирует инкрецию инсулина, однако проявляет активность только при сохраненной инсулин-синтетической функции поджелудочной железы. Понижает инсулинрезистентность периферических тканей и печени, увеличивает расход инсулинзависимой глюкозы, уменьшает выход глюкозы из печени; уменьшает уровень глюкозы, инсулина и гликозилированного гемоглобина в крови. У больных с нарушением липидного обмена уменьшает уровень триглицеридов и увеличивает — ЛПВП без изменения ЛПНП и общего холестерина.
В экспериментальных исследованиях не оказывает канцерогенного и мутагенного действия. При введении самкам и самцам крыс до 40 мг/кг/сут пиоглитазона (до 9 раз превышает МРДЧ в пересчете на 1 м 2 поверхности тела) влияния на фертильность не выявлено.
Обнаруживается в крови через 30 мин после перорального приема, C max достигается спустя 2 ч. Прием пищи замедляет всасывание ( C max регистрируется через 3–4 ч), но не влияет на его полноту. Связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином, более чем на 99%. Средний объем распределения — 0,63 л/кг. Высокая концентрация в крови сохраняется в течение 24 ч после однократного приема. T 1/2 составляет 3–7 ч (пиоглитазон) и 16–24 ч (метаболиты). Метаболизируется в печени при участии цитохрома Р450 с образованием двух активных метаболитов, частично конъюгирующих с глюкуроновой и серной кислотами. Выводится с желчью в неизмененном виде и в виде метаболитов, экскретируется из организма с фекалиями и с мочой (15–30%). Клиренс равен 5–7 л/ч.

Применение вещества Пиоглитазон

Сахарный диабет типа 2, в качестве монотерапии или в комбинации с производными сульфонамидов, метформином или инсулином при отсутствии эффекта от диетотерапии, физических упражнений и монотерапии одним из вышеперечисленных средств.

Противопоказания

Гиперчувствительность, сахарный диабет типа 1, диабетический кетоацидоз, тяжелая сердечная недостаточность, заболевания печени в стадии обострения, уровень АЛТ, превышающий норму в 2,5 раза, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Отечный синдром, анемия, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения в этой возрастной группе больных не определены).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности.
Категория действия на плод по FDA — C.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Пиоглитазон

Гипогликемия, головная боль, синусит, миалгия, нарушение целостности зубов, фарингит, отек (в 4,8% случаев при монотерапии и в 15,3% — при комбинации с инсулином), анемия (в 1–1,6% случаев), изменение уровня билирубина, АСТ, АЛТ, ЩФ и ГГТ.

Взаимодействие

Производные сульфонамидов, метформин и инсулин потенцируют (взаимно) гипогликемию. Возможно ослабление эффективности пероральной контрацепции.
Актуализация информации
Фармакокинетических исследований по совместному применению пиоглитазона и пероральных контрацептивов не проводилось. Применение других тиазолидиндионов совместно с пероральными контрацептивами, содержащими этинилэстрадиол или норэтиндрон, сопровождалось снижением на 30% концентрации обоих гормонов в плазме, что может приводить к значительному снижению контрацептивного эффекта. Поэтому следует соблюдать осторожность при совместном применении пиоглитазона и пероральных контрацептивов.
[Обновлено 20.08.2012]
Взаимодействие с индукторами CYP2C8
Индукторы изофермента CYP2C8 цитохрома Р450 (например рифампицин) могут значительно снижать AUC пиоглитазона. Поэтому в начале или при прекращении терапии индукторами CYP2C8 может понадобиться корректировка дозы пиоглитазона.
[Обновлено 07.09.2012]

Читайте также:
Бриония: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Передозировка

Пути введения

Меры предосторожности вещества Пиоглитазон

С осторожностью назначают больным с отеками и умеренным повышением уровня ферментов печени. Развитие гипогликемии при комбинированной терапии обусловливает необходимость уменьшения дозы сопутствующих сульфонамидов или инсулина. На фоне почечной недостаточности не требуется коррекции дозы. При возникновении желтухи лечение прекращают. У пациенток с ановуляторным циклом в пременопаузном периоде прием может вызвать овуляцию и увеличить риск возникновения беременности (необходимы адекватные меры контрацепции).
Актуализация информации
Риск развития рака мочевого пузыря.
Применение пиоглитазона в течение более 1 года может быть ассоциировано с повышенным риском развития рака мочевого пузыря.
При назначении пиоглитазона пациентам следует принимать во внимание риск развития рака мочевого пузыря и избегать его назначения больным с раком мочевого пузыря, в т.ч. в семейном анамнезе. Данная информация о безопасности пиоглитазона основывается на результатах двух проведенных ретроспективных исследований у пациентов старше 40 лет с диагнозом сахарный диабет. В десятилетнее наблюдательное когортное исследование (январь 1997 – апрель 2008 гг.), проведенное в США, было включено более 193 тысячи пациентов. Промежуточный обзор данных этого исследования показал, что возраст, пол, курение, прием других ЛС для лечения диабета и другие факторы в целом не оказывали значимого влияния на повышение риска развития рака мочевого пузыря у пациентов, принимавших пиоглитазон, в сравнении с пациентами, никогда его не применявшими (отношение шансов [ОШ]=1,2, 95% доверительный интервал [ДИ]=0,9-1,5). Однако продолжительное лечение пиоглитазоном (более 12 мес) было ассоциировано с 40% повышением риска развития рака мочевого пузыря (ОШ=1,4, 95% ДИ=1,03-2,0). Результаты ретроспективного когортного исследования, проведенного во Франции (2006-2009 г.г.) и включавшего примерно 1,5 млн больных диабетом, показали статистически значимое повышение риска рака мочевого пузыря при кумулятивной дозе пиоглитазона свыше 28 мг (ОШ=1,75, 95% ДИ=1,22-2,5) и при приеме свыше 1 года (ОШ=1,34, 95% ДИ=1,02-1,75), причем у мужчин риск был выше, чем у женщин (ОШ=1,28, 95% ДИ=1,09-1,51). Основываясь на данных этих исследований, во Франции применение пиоглитазона было приостановлено, в Германии – рекомендовано не начинать терапию пиоглитазоном у новых пациентов. Следует рекомендовать пациентам сообщать о любых признаках развития рака мочевого пузыря, таких как гематурия, позывы на мочеиспускание, боль при мочеиспускании, боль в спине или в нижних отделах живота.
[Обновлено 27.04.2012]

Особые указания

Лечение следует проводить в сочетании с диетотерапией и физическими упражнениями, под контролем уровня гликозилированного гемоглобина.

Информацию на странице проверила: Наталия Шамрай, Провизор

Интересные статьи

Аллергия – причина частых простуд
Некоторым людям знакома ситуация, когда ребенок часто и долго болеет банальной простудой. Родители водят его по врачам, сдаются анализы, пьются лекарства, и в результате ребенок уже состоит на учете у педиатра как часто болеющий. Истинные же причины частых респираторных заболеваний оказываются не выявленными.

Урология: лечение хламидийного уретрита
Хламидийный уретрит часто встречается в практике врача уролога. Его вызывает внутриклеточный паразит Chlamidia trachomatis, обладающий свойствами, как бактерий так и вирусов, что зачастую требует продолжительных (long term antibiotic therapy) схем лечения антибактериальными средствами. Он способен вызывать неспецифическое воспаление уретры у мужчин и женщин.

Пиоглит : инструкция по применению

Пиоглит

вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, тальк, стеарат магния, двуокись кремния коллоидная, кросскармелоза натрия.

Описание

Круглые плоские белые таблетки с фаской, с печатью «SUN» с одной стороны и с разделительной риской с другой стороны.

Фармакологическое действие

Активный ингредиент Пиоглита – пиоглитазон – мощный и высокоселективный агонист гамма-рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом (PPAR-гамма). PPAR-гамма рецепторы обнаруживаются в жировой и мышечной тканях, в печени. Активация ядерных рецепторов PPAR-гамма модулирует транскрипцию ряда генов, чувствительных к инсулину, участвующих в контроле уровня глюкозы и в метаболизме липидов.

Механизм действия пиоглитазона зависит от присутствия инсулина. Он снижает инсулинорезистентность в периферических тканях и печени, в результате чего происходит увеличение расхода инсулинозависимой глюкозы и уменьшение продукции глюкозы в печени.

При инсулиннезависимом сахарном диабете(тип II) уменьшение инсулинорезистентности под действием пиоглитазона приводит к снижению концентрации глюкозы в крови, снижению уровня инсулина в плазме.

При инсулиннезависимом сахарном диабете(тип II) с нарушением липидного обмена на фоне применения пиоглитазона отмечается снижение уровня ТГ и увеличение уровня ЛПВП. При этом уровень ЛПНП и общего холестерина у таких пациентов не меняется.

Фармакокинетика

После приема внутрь натощак пиоглитазон обнаруживается в плазме крови через 30 минут. C max. в плазме достигается через 2 часа. При приеме пищи наблюдалось незначительное увеличение времени достижения C max. до 3-4 часов, но степень всасывания не изменялась. Связывание с белками сыворотки человека, в основном с альбумином, составляет более 99%; связывание другими белками сыворотки менее выраженное. Как у здоровых добровольцев, так и у больных инсулиннезависимым диабетом (тип 11) равновесная концентрация пиоглитазона составляет 30-50% от площади пика концентраций общего пиоглитазона в сыворотке, и 20-25% от AUC. Пиоглитазон интенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования и окисления. Метаболиты М-II и М-IV (гидрокси-производные пиоглитазона) и М-III(кето-производные пиоглитазона) фармакологически активны.

Читайте также:
Лютеин-интенсив: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Период полувыведения пиоглитазона ( T½) cоставляет 3-7 часов, а общего пиоглитазона (пиоглитазон и активные метаболиты) – 16-24 часа. Клиренс пиоглитазона составляет 5-7 л/час. Считается, что после приема внутрь большая часть дозы выделяется с желчью как в неизменной форме, так и в форме метаболитов и выводится из организма с калом.

Показания к применению

  • в качестве основного средства к диетотерапии и физическим упражнениям;
  • в составе комбинированной терапии с производными сульфонилмочевины или метформином в тех случаях, когда диетотерапия, физические упражнения и монотерапия одним из вышеуказанных препаратов не позволяют достигнуть адекватного гликемического контроля. При толерантности или наличии противопоказаний к метформину или производными сульфонилмочевины возможно назначение инсулина.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к компонентам препарата.
  • Диабетический кетоацидоз.
  • Сердечная недостаточность (ст. I-IV по классификации NYHA).
  • Беременность и период грудного вскармливания.
  • Печеночная недостаточность.

Способ применения и дозы

Антидиабетическая терапия должна быть индивидуальной. Пиоглитазон назначают один раз в сутки независимо от приема пищи.

Монотерапия

Монотерапия пиоглитазоном пациентов с сахарным диабетом (тип II), адекватно неконтролируемого диетой и физической нагрузкой, может быть начата с дозы 15 мг или 30 мг в сутки. Пациентам, у которых не достигается адекватного ответа на применение указанных доз на протяжении 12 недель, доза может быть увеличена до 45 мг в сутки. Если монотерапия пиоглитазоном не дает желаемого эффекта, то переходят на комбинированную терапию.

Комбинированная терапия

Комбинированное применение пиоглитазона с препаратами сульфонилмочевины, метформином, инсулином можно начинать с дозы 15 мг или 30 мг в сутки. Применение препаратов сульфонилмочевины и метформина может быть продолжено в тех же дозах, что и до начала комбинации с пиоглитазоном. В случае возникновения гипогликемии дозы препаратов сульфонилмочевины, метформина или инсулина должны быть снижены.

Максимальная рекомендуемая доза

Нельзя превышать суточную дозу пиоглитазона 45 мг. Корректировки дозы у пациентов с почечной недостаточностью не требуется.

Отсутствуют данные о применении пиоглитазона у пациентов младше 18 лет, поэтому применение пиоглитазона в педиатрии не рекомендуется.

Побочное действие

При монотерапии пиоглитазоном

Нарушение зрения, инфекции верхних дыхательных путей, увеличение веса.

При комбинированной терапии пиоглитазоном с метформином

Анемия, нарушение зрения , метеоризм, увеличение веса, артралгия, головная боль, гематурия, эректильная дисфункция.

При комбинированной терапии пиоглитазоном с препаратами сульфонилмочевины

Метеоризм, увеличение веса, головокружение.

При комбинированной тройной терапии пиоглитазоном с метформином и препаратами сульфонилмочевины

Увеличение веса, повышение уровня креатининфосфокиназы в крови, гипогликемия, артралгия.

При комбинированной терапии пиоглитазона с инсулином

Гипогликемия, сердечная недостаточность, отеки, бронхит, увеличение веса, боль в спине, артралгия, нарушение дыхания.

Передозировка

Передозировка Имеются ограниченные сведения о передозировке пиоглитазона. Клинических симптомов передозировки не отмечали когда пациент принял по 120 мг пиоглитазона в день в течение 4 дней и по 180 мг в день в течение 7 дней. В случае передозировки применяется поддерживающая терапия исходя из клинического состояния пациента.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При применении производных тиазолидиндиона одновременно с пероральными противозачаточными средствами, содержащими этинилэстрадиол и норэтиндрон, происходит снижение концентрации в плазме обоих гормонов на 30%, что влечет за собой снижение противозачаточного эффекта. Кетоконазол снижает метаболизм пиоглитазона в печени in vitro.

Особенности применения

Пиоглитазон может быть причиной задержки жидкости в организме, что может усугубить или спровоцировать сердечную недостаточность. В случаях, когда пациент имеет хотя бы один фактор риска развития застойной сердечной недостаточности (напр., предшествующий инфаркт миокарда ) – следует начинать лечение пиоглитазоном с минимальной эффективной дозы и увеличивать дозу постепенно.

В случае появления отеков или увеличения веса пациенту необходимо обратиться к лечащему врачу.

С осторожностью следует назначать пиоглитазон пациентам старше 75 лет из-за отсутствия достаточного опыта применения препарата у пациентов этой возрастной группы.

Следует контролировать активность АЛТ до начала лечения и в течение первого года лечения (каждые 2 месяца), затем периодически. Лечение пиоглитазоном не начинают, если исходный уровень AЛТ более, чем в 2,5 раза выше нормы. При увеличении АЛТ на фоне приема пиоглитазона более, чем в 3 раза выше нормы, препарат следует отменить.

Если на на фоне приема пиоглитазона у пациента появились тошнота, рвота, боль в области живота, повышенная утомляемость, потеря аппетита и/или темная моча – необходимо проверить уровень печеночных ферментов в крови.

В случае появления желтухи прием пиоглитазона следует прекратить.

На фоне комбинированной терапии пиоглитазоном и производными сульфонилмочевины или инсулином может возникнуть риск дозозависимой гипогликемии, что требует снижения дозы препарата сульфонилмочевины или инсулина.

Читайте также:
Де-криз: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Пиоглит : инструкция по применению

В 1 таблетке содержится:
Активное вещество: Пиоглитазон гидрохлорид (что эквивалентно пиоглитазону) -16,54 мг (15,0 мг) и 33,08 мг (30,0 мг)
Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, гидроксипропилметил целлюлоза 2910 (метоцел Е5) (гипромелоза), тальк очищенный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, натрия кроскармеллоза.

Описание

«Пиоглит таблетки 15 мг и 30 мг»:
Белые плоские круглые с фаской таблетки, имеющие риску на одной стороне и гравировку «SUN» с другой стороны.

Фармакотерапевтическая группа

гипогликемическое средство для перорального применения.

Фармакологическое действие
Гипогликемическое средство тиазолидиндионового ряда для перорального применения. Селективно стимулирует ?-рецепторы, активируемые пероксисомным пролифератором (PPARy). PPARy рецепторы обнаруживаются в тканях, играющих важную роль в механизме действия инсулина (жировой, скелетной мышечной ткани и в печени). Активация ядерных рецепторов PPARy модулирует транскрипцию ряда генов, чувствительных к инсулину, участвующих в контроле концентрации глюкозы в крови и в метаболизме липидов. Снижая инсулинорезистентность, увеличивает расход инсулинозависимой глюкозы и снижает выброс глюкозы из печени. Снижает уровень триглицеридов, увеличивает концентрацию липопротеинов высокой плотности и холестерина. В отличие от производных сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина.

Фармакокинетика.
После приема внутрь абсорбция – высокая; пиоглитазон обнаруживается в плазме крови через 30 минут. Максимальная концентрация достигается через 2 часа, после приема пищи – через 3-4 ч. Объем распределения – 0.22-1.04 л/кг. Связь с белками плазмы – 99%. Интенсивно метаболизируется путем гидроксилирования и окисления; метаболиты также частично превращаются в глюкуронидные или сульфатные конъюгаты. Метаболиты M-II и M-IV (пиоглитазона гидроксида производные) и M-III (кетопроизводные пиоглитазона) проявляют фармакологическую активность. Основные изоферменты цитохрома Р450, участвующие в печеночном метаболизме – CYP2C8 и CYP3A4, метаболизм осуществляется и с участием множества др. изоферментов, включая в основном внепеченочный изофермент CYP1A1. Концентрация в плазме общего пиоглитазона (пиоглитазон с активными метаболитами) достигается через 24 часа при ежедневном однократном применении. Равновесная концентрация в плазме и пиоглитазона, и общего пиоглитазона достигается через 7 дней.

Выводится преимущественно с желчью в неизмененном виде или в виде метаболитов и удаляется с фекалиями; почками – 15-30% в виде метаболитов и их конъюгатов. Период полувыведения пиоглитазона и общего пиоглитазона – от 3 до 7 часов и от 16 до 24 часов, соответственно.

Показания

Сахарный диабет типа 2 (в монотерапии; в комбинации с производными сульфонилмочевины, метформином или инсулином в тех случаях, когда диета, физические упражнения и назначение монотерапии одним из указанных выше гипогликемических средств не позволяют достигнуть адекватного гликемического контроля).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препарату; сахарный диабет типа 1, диабетический кетоацидоз; сердечная недостаточность III-IV класса (по классификации NYHA); тяжелая печеночная недостаточность (повышение активности ферментов печени в 2.5 раза выше верхней границы нормы); беременность, период грудного вскармливания; детский возраст до 18 лет (клинические исследования безопасности и эффективности применения пиоглитазона у детей не проводились).

– отечный синдром, анемия, сердечная недостаточность I-II класса, нарушение функции печени.

Способ применения и дозировка

Внутрь, 1 раз в сутки (независимо от приема пищи). Монотерапия: 15-30 мг; максимальная суточная доза – 45 мг. Комбинированная терапия: производные сульфонилмочевины, метформин – лечение пиоглитазоном начинают с приема 15 мг или 30 мг (при возникновении гипогликемии снижают дозу препаратов сульфонилмочевины или метформина). Лечение в комбинации с инсулином: начальная доза -15-30 мг/сут, доза инсулина остается прежней или снижается на 10-25% (в случае, если больной сообщает о гипогликемии, или концентрация глюкозы в плазме снижается до уровня менее чем 100 мг/дл).

Побочное действие

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, гипостезия, бессонница, ухудшение зрения.
Со стороны дыхательной системы: фарингит; синусит.
Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, гипогликемия.
Со стороны системы кроветворения: анемия.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: метеоризм.
Со стороны лабораторных показателей: повышение активности аланинаминотрансферазы и креатининфосфокииазы; клинически незначительное снижение гематокрита и гемоглобина.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.
При длительном применении пиоглитазона свыше 1 года в 6-9% случаях у пациентов наблюдаются отеки, слабо или умеренно выраженные и обычно не требующие отмены терапии.

Ухудшение зрения отмечается преимущественно в начале терапии и связано с изменением уровня глюкозы в плазме крови, как и при приеме других гипогликемических средств.

В редких случаях на фоне приема пиоглитазона возможно развитие сердечной недостаточности.

Передозировка

В случае передозировки следует проводить соответствующие мероприятия, основываясь на клинической симптоматике и показателях лабораторных тестов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фармакокинетических исследований по совместному применению пиоглитазона и пероральных контрацептивов не проводилось. Применение других тиазолидиндионов совместно с пероральными контрацептивами, содержащими этинилэстрадиол или норэтиндрон, сопровождалось снижением на 30% концентрации обоих гормонов в плазме, что может приводить к значительному снижению контрацептивного эффекта. Поэтому следует соблюдать осторожность при совместном применении пиоглитазона и пероральных контрацептивов.

Не отмечается изменений фармакокинетики при одновременном приеме с глипизидом, дигоксином, варфарином, метформином.

Читайте также:
Нимесулид: инструкция по применению, отзывы, аналоги

В исследованиях in vitro обнаружено, что кетоконазол значительно подавляет метаболизм пиоглитазона. Следует проводить более тщательный контроль уровня глюкозы крови у пациентов, получающих одновременно пиоглитазон и кетоконазол.

Особые указания

Гипогликемические состояния
Пациенты, получающие пиоглитазон в комбинации с инсулином или пероральными гипогликемическими средствами, имеют риск развития гипогликемических состояний. В этом случае может быть необходимо снижение дозы совместно применяемых гипогликемических препаратов.

Овуляция
У пациенток с инсулинорезистентностью и ановуляторным циклом в пременопаузальном периоде лечение тиазолидиндионами, включая пиоглитазон, может вызвать возникновение овуляции. Следствием улучшения чувствительности этих больных к инсулину является риск возникновения беременности, если не используются адекватные средства контрацепции. При наступлении или планировании беременности следует прекратить терапию пиоглитазоном.

Гематологические изменения
Применение пиоглитазона может вызвать снижение показателей гемоглобина и гематокрита. Эти изменения могут быть связаны с увеличением объема плазмы и не связаны с другими значительными гематологическими клиническими эффектами.

Отеки
Пиоглитазон должен использоваться с осторожностью у пациентов с отеками.

Влияние на сердечно-сосудистую систему
В доклинических исследованиях тиазолидиндионы, включая пиоглитазон, вызывали увеличение объема плазмы и развитие гипертрофии сердечной мышцы (вследствие преднагрузки). В клинических исследованиях, из которых были исключены пациенты с сердечной недостаточностью III и IV класса (NYHA), не было выявлено увеличения частоты серьезных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы, потенциально связанных с увеличением объема плазмы (например, хроническая сердечная недостаточность).

Влияние на печень
Рекомендуется во время терапии пиоглитазоном проводить регулярный контроль концентрации печеночных ферментов в крови. Содержание аланин-трансферазы (AЛT) необходимо определять у всех пациентов до начала терапии пиоглитазоном, каждые 2 месяца в течение первого года лечения и периодически в течение последующих лет приема препарата. Также следует проводить определение функции печени у пациентов при возникновении симптомов, подозрительных на симптомы печеночной недостаточности (тошнота, рвота, боль в животе, слабость, анорексия, темная моча). Решение о возможности дальнейшего применения пиоглитазона должно основываться на показателях лабораторных тестов. При развитии желтухи следует прекратить применение препарата.

Терапию пиоглитазоном не следует начинать у пациентов с активными заболеваниями печени, или при повышении показателей AЛT более чем в 2.5 раза выше нормы. У пациентов с исходным незначительным повышением AЛT (в 1-2.5 раз больше нормы) или в любое время при проведении терапии пиоглитазоном следует провести обследование с целью выявления причин повышения активности «печеночных» ферментов. Начало или продолжение терапии пиоглитазоном у пациентов с незначительным повышением активности «печеночных» ферментов может проводиться с осторожностью, при этом необходимо более часто проверять активность «печеночных» трансаминаз. Если произошло повышение активности «печеночных» трансаминаз (AЛT > 2.5 раз выше нормы), следует проводить определение активности «печеночных» ферментов более часто до тех пор, пока показатели не снизятся до нормальных и исходных до терапии. Если уровень AЛT более чем в 3 раза выше нормальных показателей, следует выполнить определение лабораторных тестов как можно скорее. Если показатели AЛT остаются более чем в 3 раза выше нормальных или если у пациента возникла желтуха, следует прекратить применение пиоглитазона.

Нет данных о влиянии пиоглитазона на способности к управлению автомобилем и другими механизмами.

Форма выпуска

Таблетки 15 мг, 30 мг
По 10 таблеток в стрип из алюминиевой фольги. По 3 стрипа вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Пиоглит

в монотерапии у пациентов (особенно с избыточной массой тела), которые не достигают гликемического контроля соблюдением диеты и выполнением физических упражнений и которым назначение метформина противопоказано;

в комбинации с метформином у пациентов (особенно с избыточной массой тела), которые не достигают гликемического контроля на фоне максимальных переносимых доз метформина;

в комбинации с производными сульфонилмочевины у пациентов, которые не достигают гликемического контроля на фоне максимальных переносимых доз производных сульфонилмочевины и которым назначение метформина противопоказано;

в комбинации с метформином и производными сульфонилмочевины у пациентов (особенно с избыточной массой тела), которые не достигают гликемического контроля на фоне комбинированной терапии метформином и производными сульфонилмочевины;

в комбинации с инсулином у пациентов, которые не достигают гликемического контроля на фоне применения инсулина и которым назначение метформина противопоказано.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Противопоказания

Гиперчувствительность, СН (в т.ч. в анамнезе), печеночная недостаточность, диабетический кетоацидоз, пациенты, находящиеся на диализе; беременность, период лактации, детский возраст.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, 1 раз в сутки независимо от приема пищи.

Начальная доза составляет 15 или 30 мг, при необходимости ее ступенчато повышают до 45 мг.

В комбинации с инсулином при увеличении частоты гипогликемии дозу инсулина снижают.

Фармакологическое действие

Пероральное гипогликемическое ЛС, представитель класса тиазолидиндионов. Действие пиоглитазона опосредовано снижением резистентности к инсулину. Избирательно стимулирует гамма-рецепторы, активируемые пероксисомным пролифератором (PPAR), что приводит к повышению чувствительности гепатоцитов, жировой и скелетной мышечной ткани к действию инсулина. В условиях инсулинорезистентности снижает глюконеогенез в печени и повышает утилизацию глюкозы периферическими тканями.

Улучшает гликемический контроль у пациентов с сахарным диабетом 2 типа натощак и после приема пищи. Данное действие сопровождается снижением плазменной концентрации инсулина.

Читайте также:
Азидроп: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Снижает общее содержание ТГ и свободных жирных кислот в сыворотке, повышает концентрацию ЛПВП и незначительно ЛПНП.

Побочные действия

Частота: очень часто – более 1/10, часто – более 1/100 и менее 1/10, нечасто – более 1/1000 и менее 1/100, редко – более 1/10000 и менее 1/1000, очень редко – менее 1/10000, включая отдельные сообщения.

Со стороны органов чувств: часто – нарушение зрения.

Со стороны дыхательной системы: часто – инфекции верхних дыхательных путей; нечасто – синусит.

Со стороны обмена веществ: часто – повышение массы тела.

Со стороны нервной системы: часто – гипестезия; нечасто – бессонница.

Комбинация пиоглитазона с метформином:

Со стороны органов кроветворения: часто – анемия.

Со стороны органов чувств: часто – нарушение зрения.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто – метеоризм.

Со стороны обмена веществ: часто – повышение массы тела.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто – артралгия.

Со стороны нервной системы: часто – головная боль.

Со стороны мочеполовой системы: часто – гематурия, эректильная дисфункция.

Комбинация пиоглитазона с производными сульфонилмочевины:

Со стороны органов чувств: нечасто – вертиго, нарушение зрения.

Со стороны пищеварительной системы: часто – метеоризм.

Прочие: нечасто – усталость.

Со стороны обмена веществ: часто – повышение массы тела; нечасто – повышение активности ЛДГ, повышение аппетита, гипогликемия.

Со стороны нервной системы: часто – головокружение; нечасто – головная боль.

Со стороны мочеполовой системы: нечасто – глюкозурия, протеинурия.

Со стороны кожных покровов: нечасто – повышенное потоотделение.

Комбинация пиоглитазона с метформином и производными сульфонилмочевины:

Со стороны обмена веществ: очень часто – гипогликемия; часто – повышение массы тела, повышение активности КФК.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто – артралгия.

Комбинация пиоглитазона с инсулином:

Со стороны обмена веществ: часто – гипогликемия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто – боль в спине, артралгия.

Со стороны дыхательной системы: часто – одышка, бронхит.

Со стороны ССС: часто – СН.

Прочие: очень часто – отеки.

Со стороны органов чувств: частота неизвестна – отек макулы, перелом костей.

Особые указания

Пиоглитазон может вызывать задержку жидкости, что может привести к развитию или усугублению течения СН. Пациентам, у которых имеется хотя бы 1 фактор риска развития ХСН, лечение следует начинать с минимальной дозы и постепенно ее повышать. Необходимо своевременно выявлять начальные симптомы ХСН, повышение массы тела (может свидетельствовать о развитии ХСН) или развитие отеков, особенно у пациентов со сниженным сердечным выбросом. В случае развития ХСН препарат немедленно отменяют.

Пиоглитазон может вызывать нарушение функции печени. До начала лечения и периодически во время терапии следует исследовать активность “печеночных” ферментов. Если активность АЛТ превышает в 2.5 раза верхнюю границу нормы, или при наличии др. симптомов печеночной недостаточности, применение пиоглитазона противопоказано. Если при 2-х последовательных исследованиях активность АЛТ превышает верхнюю границу нормы в 3 раза или у пациента развивается желтуха, лечение пиоглитазоном немедленно прекращают. Если у пациента возникают симптомы, предполагающие нарушение функции печени (необъяснимая тошнота, рвота, абдоминальная боль, слабость, анорексия, потемнение мочи) следует немедленно исследовать активность “печеночных” ферментов.

Пиоглитазон может вызывать снижение Hb или гематокрита на 4% и 4.1% соответственно, что может быть следствием гемодилюции (из-за задержки жидкости).

Пиоглитазон повышает чувствительность тканей к инсулину, что повышает риск развития гипогликемии у пациентов, получающих комбинированную терапию, содержащую производные сульфонилмочевины или инсулин. Может потребовать снижение дозы последних.

Пиоглитазон может вызывать или усугублять отек макулы, что может привести к снижению остроты зрения.

Пиоглитазон может повышать частоту переломов у женщин.

У пациенток с синдромом поликистозных яичников повышение чувствительности к инсулину может привести к возобновлению овуляции и возможной беременности. Пациенткам с синдромом поликистозных яичников, не желающим забеременеть, следует использовать надежные методы контрацепции. При возникновении беременности лечение следует немедленно прекратить.

Взаимодействие

Одновременное применение с гемфиброзилом (ингибитором изофермента CYP2C8) в 3 раза увеличивает AUC пиоглитазона, что может потребовать снижения дозы последнего и и усиления контроля концентрации глюкозы в крови.

Одновременное применение с рифампицином (индуктором изофермента CYP2C8) снижает AUC пиоглитазона на 54%, что может потребовать повышение дозы последнего и усиления контроля концентрации глюкозы в крови.

Наличие препарата Пиоглит *

Препарат и заменители отсутствуют в представленных аптеках, в продаже присутствуют следующие групповые аналоги, применение которых должно быть обязательно лично согласовано с лечащим врачом:

Пиоглит (Pioglit) инструкция по применению

Таблетки белого цвета, плоские, круглые, с фаской, с риской на одной стороне и гравировкой “SUN” – на другой.

1 таб.
пиоглитазона гидрохлорид16.54 мг,
что соответствует содержанию пиоглитазона15 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилметилцеллюлоза 2910 (метоцел Е5) (гипромелоза), тальк очищенный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, натрия кроскармеллоза.

10 шт. – стрипы из алюминиевой фольги (3) – пачки картонные.

Таблетки белого цвета, плоские, круглые, с фаской, с риской на одной стороне и гравировкой “SUN” – на другой.

Читайте также:
Йод-актив: инструкция по применению, отзывы, аналоги

1 таб.
пиоглитазона гидрохлорид33.08 мг,
что соответствует содержанию пиоглитазона30 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилметилцеллюлоза 2910 (метоцел Е5) (гипромелоза), тальк очищенный, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, натрия кроскармеллоза.

10 шт. – стрипы из алюминиевой фольги (3) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Гипогликемический препарат для приема внутрь, производное тиазолидиндионового ряда. Селективно стимулирует γ-рецепторы, активируемые пероксисомным пролифератором (PPARγ). PPARγ-рецепторы обнаруживаются в тканях, играющих важную роль в механизме действия инсулина (жировой, скелетной мышечной ткани и в печени). Активация ядерных PPARγ-рецепторов модулирует транскрипцию ряда генов, чувствительных к инсулину, участвующих в контроле концентрации глюкозы в крови и в метаболизме липидов. Снижая инсулинорезистентность, увеличивает расход инсулинозависимой глюкозы и снижает выброс глюкозы из печени. Снижает уровень ТГ, увеличивает концентрацию ЛПВП и холестерина.

В отличие от производных сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбция высокая. Пиоглитазон обнаруживается в плазме крови через 30 мин. C max в плазме крови достигается через 2 ч, после приема пищи – через 3-4 ч.

Распределение и метаболизм

V d составляет 0.22-1.04 л/кг. Связывание с белками плазмы – 99%.

Концентрация в плазме общего пиоглитазона (пиоглитазон с активными метаболитами) достигается через 24 ч при ежедневном однократном применении. C ss в плазме и пиоглитазона и общего пиоглитазона достигается через 7 дней.

Интенсивно метаболизируется путем гидроксилирования и окисления. Метаболиты также частично превращаются в глюкуронидные или сульфатные конъюгаты. Метаболиты М-II и M-IV (производные пиоглитазона гидроксида) и M-III (кетопроизводные пиоглитазона) проявляют фармакологическую активность. Основные изоферменты цитохрома Р450. участвующие в печеночном метаболизме – CYP2C8 и CYP3A4. Метаболизм осуществляется и с участием множества других изоферментов, включая в основном внепеченочный изофермент CYP1A1.

Выводится преимущественно с желчью в неизмененном виде или в виде метаболитов и удаляется с калом: почками – 15-30% в виде метаболитов и их конъюгатов.

T 1/2 пиоглитазона и общего пиоглитазона составляет 3-7 ч и 16-24 ч соответственно.

Показания препарата Пиоглит

Сахарный диабет типа 2:

  • в качестве монотерапии;
  • в комбинации с производными сульфонилмочевины, метформином или инсулином в тех случаях , когда диета, физические упражнения и назначение монотерапии одним из указанных выше гипогликемических средств не позволяют достигнуть адекватного гликемического контроля.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
E11 Сахарный диабет 2 типа

Режим дозирования

Препарат назначают внутрь, 1 раз/сут (независимо от приема пищи).

При монотерапии доза составляет 15-30 мг; максимальная суточная доза – 45 мг.

При комбинированной терапии с производными сульфонилмочевины или с метформином лечение пиоглитазоном начинают с приема 15 мг или 30 мг (при возникновении гипогликемии снижают дозу препаратов сульфонилмочевины или метформина).

При лечении в комбинации с инсулином начальная доза – 15-30 мг/сут. Дозу инсулина оставляют прежней или снижают на 10-25% (в случае, если пациент сообщает о гипогликемии, или концентрация глюкозы в плазме снижается до уровня менее 100 мг/дл).

Побочное действие

Со стороны ЦНС и органов чувств: головокружение, головная боль, гипестезия, бессонница.

Со стороны органа зрения: ухудшение зрения, которое отмечается преимущественно в начале терапии и связано с изменением уровня глюкозы в плазме крови, как и при приеме других гипогликемических средств.

Со стороны дыхательной системы: фарингит, синусит.

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, гипогликемия, повышение активности КФК; при длительном применении более 1 года в 6-9% случаях наблюдаются отеки, слабо или умеренно выраженные и обычно не требующие отмены терапии.

Со стороны системы кроветворения: клинически незначимое снижение гематокрита и гемоглобина, анемия.

Со стороны пищеварительной системы: метеоризм, повышение активности АЛТ.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия.

Прочие: редко – сердечная недостаточность.

Противопоказания к применению

  • сахарный диабет типа 1;
  • диабетический кетоацидоз;
  • сердечная недостаточность III-IV функционального класса (по классификации NYHA);
  • тяжелая печеночная недостаточность (повышение активности ферментов печени в 2.5 раза выше ВГН);
  • беременность;
  • период лактации (грудного вскармливания);
  • детский возраст до 18 лет (клинические исследования безопасности и эффективности применения пиоглитазона у детей не проводились);
  • повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при отечном синдроме, анемии, сердечной недостаточности I-II функционального класса, нарушениях функции печени.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью следует применять препарат при нарушениях функции печени. Противопоказано применение при тяжелой печеночной недостаточности (повышение активности ферментов печени в 2.5 раза выше ВГН).

Применение у детей

Препарат противопоказан к применению у детей до 18 лет (клинические исследования безопасности и эффективности применения пиоглитазона у детей не проводились).

Особые указания

Пациенты, получающие пиоглитазон в комбинации с инсулином или пероральными гипогликемическими средствами, имеют риск развития гипогликемических состояний.

В этом случае может быть необходимо снижение дозы совместно применяемых гипогликемических препаратов.

У пациенток с инсулинорезистентностью и ановуляторным циклом в пременопаузном периоде лечение тиазолидиндионами, включая пиоглитазон, может вызвать возникновение овуляции. Следствием улучшения чувствительности этих больных к инсулину является риск возникновения беременности, если не используются адекватные средства контрацепции. При наступлении или планировании беременности следует прекратить терапию пиоглитазоном.

Применение пиоглитазона может вызвать снижение показателей гемоглобина и гематокрита. Эти изменения могут быть связаны с увеличением объема плазмы и не связаны с другими значительными гематологическими клиническими эффектами.

В доклинических исследованиях тиазолидиндионы, включая пиоглитазон, вызывали увеличение объема плазмы и развитие гипертрофии сердечной мышцы (вследствие преднагрузки). В клинических исследованиях, из которых были исключены пациенты с сердечной недостаточностью III и IV функционального класса (по классификации NYHA), не было выявлено увеличения частоты серьезных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы, потенциально связанных с увеличением объема плазмы (например, хроническая сердечная недостаточность).

Рекомендуется во время терапии пиоглитазоном проводить регулярный контроль активности печеночных ферментов в крови. Содержание АЛТ необходимо определять у всех пациентов до начала терапии пиоглитазоном, каждые 2 месяца в течение первого года лечения и периодически в течение последующих лет приема препарата. Также следует проводить определение функции печени у пациентов при возникновении симптомов, подозрительных на симптомы печеночной недостаточности (тошнота, рвота, боль в животе, слабость, анорексия, темная моча). Решение о возможности дальнейшего применения пиоглитазона должно основываться на показателях лабораторных тестов. При развитии желтухи следует прекратить применение препарата.

Терапию пиоглитазоном не следует начинать у пациентов с активными заболеваниями печени, или при повышении показателей АЛТ более чем в 2.5 раза выше нормы. У пациентов с исходным незначительным повышением АЛТ (в 1-2.5 раз больше нормы) или в любое время при проведении терапии пиоглитазоном следует провести обследование с целью выявления причин повышения активности печеночных ферментов. Начало или продолжение терапии пиоглитазоном у пациентов с незначительным повышением активности печеночных ферментов может проводиться с осторожностью, при этом необходимо более часто проверять активность печеночных трансаминаз. Если произошло повышение активности печеночных трансаминаз (АЛТ > 2.5 раз выше нормы), следует проводить определение активности печеночных ферментов более часто до тех пор, пока показатели не снизятся до нормальных и исходных до терапии. Если уровень АЛТ более чем в 3 раза выше нормальных показателей, следует выполнить определение лабораторных тестов как можно скорее. Если показатели АЛТ остаются более чем в 3 раза выше нормальных или если у пациента возникла желтуха, следует прекратить применение пиоглитазона.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Нет данных о влиянии пиоглитазона на способность к управлению автотранспортом и другими механизмами.

Передозировка

В случае передозировки следует проводить соответствующие мероприятия, основываясь на клинической картине и показателях лабораторных тестов.

Лекарственное взаимодействие

Фармакокинетических исследований по совместному применению пиоглитазона и пероральных контрацептивов не проводилось.

Применение других тиазолидиндионов совместно с пероральнымим контрацептивами, содержащими этинилэстрадиол или норэтиндрон, сопровождалось снижением на 30% концентрации обоих гормонов в плазме, что может приводить к значительному снижению контрацептивного эффекта.

Поэтому следует соблюдать осторожность при совместном применении пиоглитазона и пероральных контрацептивов.

Не отмечается изменений фармакокинетики при одновременном приеме с глипизидом, дигоксином, варфарином, метформином.

В исследованиях in vitro обнаружено, что кетоконазол значительно подавляет метаболизм пиоглитазона. Следует проводить более тщательный контроль уровня глюкозы крови у пациентов, получающих одновременно пиоглитазон и кетоконазол.

Условия хранения препарата Пиоглит

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C.

Пиоглит – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Гипогликемический препарат для приема внутрь, производное тиазолидиндионового ряда. Селективно стимулирует γ-рецепторы, активируемые пероксисомным пролифератором (PPARγ). PPARγ-рецепторы обнаруживаются в тканях, играющих важную роль в механизме действия инсулина (жировой, скелетной мышечной ткани и в печени). Активация ядерных PPARγ-рецепторов модулирует транскрипцию ряда генов, чувствительных к инсулину, участвующих в контроле концентрации глюкозы в крови и в метаболизме липидов. Снижая инсулинорезистентность, увеличивает расход инсулинозависимой глюкозы и снижает выброс глюкозы из печени. Снижает уровень ТГ, увеличивает концентрацию ЛПВП и холестерина.

В отличие от производных сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина.

Показания к применению

Сахарный диабет типа 2:

— в качестве монотерапии;

— в комбинации с производными сульфонилмочевины, метформином или инсулином в тех случаях, когда диета, физические упражнения и назначение монотерапии одним из указанных выше гипогликемических средств не позволяют достигнуть адекватного гликемического контроля.

Форма выпуска

Таблетки 15 мг; упаковка контурная безъячейковая 10 пачка картонная 3;

Таблетки 30 мг; упаковка контурная безъячейковая 10 пачка картонная 3;

Фармакодинамика

Селективно стимулирует ядерные гамма-рецепторы, активируемые пролифератором пероксисом (гамма-PPAR).

Модулирует транскрипцию генов, чувствительных к инсулину и участвующих в контроле уровня глюкозы и метаболизме липидов в жировой, мышечной тканях и в печени.

Не стимулирует инкрецию инсулина, однако проявляет активность только при сохраненной инсулин-синтетической функции поджелудочной железы.

Понижает инсулинрезистентность периферических тканей и печени, увеличивает расход инсулинзависимой глюкозы, уменьшает выход глюкозы из печени; уменьшает уровень глюкозы, инсулина и гликозилированного гемоглобина в крови.

У больных с нарушением липидного обмена уменьшает уровень триглицеридов и увеличивает — ЛПВП без изменения ЛПНП и общего холестерина.

Фармакокинетика

После приема внутрь абсорбция высокая. Пиоглитазон обнаруживается в плазме крови через 30 мин. Cmax в плазме крови достигается через 2 ч, после приема пищи – через 3-4 ч.

Распределение и метаболизм

Vd составляет 0.22-1.04 л/кг. Связывание с белками плазмы – 99%.

Концентрация в плазме общего пиоглитазона (пиоглитазон с активными метаболитами) достигается через 24 ч при ежедневном однократном применении. Css в плазме и пиоглитазона и общего пиоглитазона достигается через 7 дней.

Интенсивно метаболизируется путем гидроксилирования и окисления. Метаболиты также частично превращаются в глюкуронидные или сульфатные конъюгаты. Метаболиты М-II и M-IV (производные пиоглитазона гидроксида) и M-III (кетопроизводные пиоглитазона) проявляют фармакологическую активность. Основные изоферменты цитохрома Р450. участвующие в печеночном метаболизме – CYP2C8 и CYP3A4. Метаболизм осуществляется и с участием множества других изоферментов, включая в основном внепеченочный изофермент CYP1A1.

Выводится преимущественно с желчью в неизмененном виде или в виде метаболитов и удаляется с калом: почками – 15-30% в виде метаболитов и их конъюгатов.

T1/2 пиоглитазона и общего пиоглитазона составляет 3-7 ч и 16-24 ч соответственно.

Использование во время беременности

Противопоказания к применению

— сахарный диабет типа 1;
— диабетический кетоацидоз;
— сердечная недостаточность III-IV функционального класса (по классификации NYHA);
— тяжелая печеночная недостаточность (повышение активности ферментов печени в 2.5 раза выше ВГН);
— беременность;
— период лактации (грудного вскармливания);
— детский возраст до 18 лет (клинические исследования безопасности и эффективности применения пиоглитазона у детей не проводились);
— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при отечном синдроме, анемии, сердечной недостаточности I-II функционального класса, нарушениях функции печени.

Побочные действия

Со стороны ЦНС и органов чувств: головокружение, головная боль, гипестезия, бессонница.

Со стороны органа зрения: ухудшение зрения, которое отмечается преимущественно в начале терапии и связано с изменением уровня глюкозы в плазме крови, как и при приеме других гипогликемических средств.

Со стороны дыхательной системы: фарингит, синусит.

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, гипогликемия, повышение активности КФК; при длительном применении более 1 года в 6-9% случаях наблюдаются отеки, слабо или умеренно выраженные и обычно не требующие отмены терапии.

Со стороны системы кроветворения: клинически незначимое снижение гематокрита и гемоглобина, анемия.

Со стороны пищеварительной системы: метеоризм, повышение активности АЛТ.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия.

Прочие: редко – сердечная недостаточность.

Способ применения и дозы

Препарат назначают внутрь, 1 раз/ (независимо от приема пищи).

При монотерапии доза составляет 15-30 мг; максимальная суточная доза – 45 мг.

При комбинированной терапии с производными сульфонилмочевины или с метформином лечение пиоглитазоном начинают с приема 15 мг или 30 мг (при возникновении гипогликемии снижают дозу препаратов сульфонилмочевины или метформина).

При лечении в комбинации с инсулином начальная доза – 15-30 мг/ Дозу инсулина оставляют прежней или снижают на 10-25% (в случае, если пациент сообщает о гипогликемии, или концентрация глюкозы в плазме снижается до уровня менее 100 мг/дл).

Передозировка

В случае передозировки следует проводить соответствующие мероприятия, основываясь на клинической картине и показателях лабораторных тестов.

Взаимодействия с другими препаратами

Фармакокинетических исследований по совместному применению пиоглитазона и пероральных контрацептивов не проводилось.

Применение других тиазолидиндионов совместно с пероральнымим контрацептивами, содержащими этинилэстрадиол или норэтиндрон, сопровождалось снижением на 30% концентрации обоих гормонов в плазме, что может приводить к значительному снижению контрацептивного эффекта.

Поэтому следует соблюдать осторожность при совместном применении пиоглитазона и пероральных контрацептивов.

Не отмечается изменений фармакокинетики при одновременном приеме с глипизидом, дигоксином, варфарином, метформином.

В исследованиях in vitro обнаружено, что кетоконазол значительно подавляет метаболизм пиоглитазона. Следует проводить более тщательный контроль уровня глюкозы крови у пациентов, получающих одновременно пиоглитазон и кетоконазол.

Особые указания при приеме

Пациенты, получающие пиоглитазон в комбинации с инсулином или пероральными гипогликемическими средствами, имеют риск развития гипогликемических состояний.

В этом случае может быть необходимо снижение дозы совместно применяемых гипогликемических препаратов.

У пациенток с инсулинорезистентностью и ановуляторным циклом в пременопаузном периоде лечение тиазолидиндионами, включая пиоглитазон, может вызвать возникновение овуляции. Следствием улучшения чувствительности этих больных к инсулину является риск возникновения беременности, если не используются адекватные средства контрацепции. При наступлении или планировании беременности следует прекратить терапию пиоглитазоном.

Применение пиоглитазона может вызвать снижение показателей гемоглобина и гематокрита. Эти изменения могут быть связаны с увеличением объема плазмы и не связаны с другими значительными гематологическими клиническими эффектами.

В доклинических исследованиях тиазолидиндионы, включая пиоглитазон, вызывали увеличение объема плазмы и развитие гипертрофии сердечной мышцы (вследствие преднагрузки). В клинических исследованиях, из которых были исключены пациенты с сердечной недостаточностью III и IV функционального класса (по классификации NYHA), не было выявлено увеличения частоты серьезных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы, потенциально связанных с увеличением объема плазмы (например, хроническая сердечная недостаточность).

Рекомендуется во время терапии пиоглитазоном проводить регулярный контроль активности печеночных ферментов в крови. Содержание АЛТ необходимо определять у всех пациентов до начала терапии пиоглитазоном, каждые 2 месяца в течение первого года лечения и периодически в течение последующих лет приема препарата. Также следует проводить определение функции печени у пациентов при возникновении симптомов, подозрительных на симптомы печеночной недостаточности (тошнота, рвота, боль в животе, слабость, анорексия, темная моча). Решение о возможности дальнейшего применения пиоглитазона должно основываться на показателях лабораторных тестов. При развитии желтухи следует прекратить применение препарата.

Терапию пиоглитазоном не следует начинать у пациентов с активными заболеваниями печени, или при повышении показателей АЛТ более чем в 2.5 раза выше нормы. У пациентов с исходным незначительным повышением АЛТ (в 1-2.5 раз больше нормы) или в любое время при проведении терапии пиоглитазоном следует провести обследование с целью выявления причин повышения активности печеночных ферментов. Начало или продолжение терапии пиоглитазоном у пациентов с незначительным повышением активности печеночных ферментов может проводиться с осторожностью, при этом необходимо более часто проверять активность печеночных трансаминаз. Если произошло повышение активности печеночных трансаминаз (АЛТ > 2.5 раз выше нормы), следует проводить определение активности печеночных ферментов более часто до тех пор, пока показатели не снизятся до нормальных и исходных до терапии. Если уровень АЛТ более чем в 3 раза выше нормальных показателей, следует выполнить определение лабораторных тестов как можно скорее. Если показатели АЛТ остаются более чем в 3 раза выше нормальных или если у пациента возникла желтуха, следует прекратить применение пиоглитазона.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Нет данных о влиянии пиоглитазона на способность к управлению автотранспортом и другими механизмами.

Условия хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°C

Описание препарата ПИОГЛИТ (PIOGLIT)

Противопоказан для детей

Таблетки белого цвета, круглые, плоские, с фаской, с печатью “SUN” одной стороны и разделительной риской – с другой.

1 таб.
пиоглитазон 15 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, кроскармеллоза натрия.

10 шт. – стрипы (3) – упаковки.

таб. 30 мг: 30 шт.
Рег. №: 6731/04/09 от 26.02.2009 – Аннулированное

Таблетки белого цвета, круглые, плоские, с фаской, с печатью “SUN” одной стороны и разделительной риской – с другой.

1 таб.
пиоглитазон 30 мг

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, гипромеллоза, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный, кроскармеллоза натрия.

10 шт. – стрипы (3) – упаковки.

Описание активных компонентов препарата ПИОГЛИТ . Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 14.01.2006 г.

Фармакологическое действие

Пероральное гипогликемическое средство, производное тиазолидиндионового ряда. Мощный, селективный агонист гамма-рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом (PPAR-гамма). PPAR-гамма рецепторы обнаруживаются в жировой, мышечной тканях и в печени. Активация ядерных рецепторов PPAR-гамма модулирует транскрипцию ряда генов, чувствительных к инсулину, участвующих в контроле уровня глюкозы и в метаболизме липидов. Снижает инсулинорезистентность в периферических тканях и в печени, в результате этого происходит увеличение расхода инсулинозависимой глюкозы и уменьшение продукции глюкозы в печени. В отличие от производных сульфонилмочевины, пиоглитазон не стимулирует секрецию инсулина β-клетками поджелудочной железы.

При сахарном диабете 2 типа (инсулиннезависимом) уменьшение инсулинорезистентности под действием пиоглитазона приводит к снижению концентрации глюкозы в крови, снижению уровня инсулина в плазме и гемоглобина A 1c (гликированный гемоглобин, HbA 1c ).

При сахарном диабете 2 типа (инсулиннезависимом) с нарушением липидного обмена на фоне применения пиоглитазона отмечается снижение уровня ТГ и увеличение уровня ЛПВП. При этом уровень ЛПНП и общего холестерина у таких пациентов не меняется.

Фармакокинетика

После приема внутрь натощак пиоглитазон обнаруживается в плазме крови через 30 мин. C max в плазме достигается через 2 ч. При приеме пищи наблюдалось незначительное увеличение времени достижения C max до 3-4 ч, но степень всасывания не изменялась.

После приема однократной дозы кажущийся V d пиоглитазона составляет в среднем 0.63±0.41 л/кг. Связывание с белками сыворотки крови человека, в основном с альбумином, составляет более 99%; связывание другими белками сыворотки менее выраженное. Метаболиты пиоглитазона M-III и M-IV также в значительной степени связываются с альбумином сыворотки – более 98%.

Пиоглитазон интенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования и окисления. Метаболиты М-II, М-IV (гидрокси-производные пиоглитазона) и M-III (кето-производные пиоглитазона) проявляют фармакологическую активность на моделях сахарного диабета 2 типа у животных. Метаболиты также частично превращаются в конъюгаты глюкуроновой или серной кислот.

Метаболизм пиоглитазона в печени происходит при участии изоферментов CYP2C8 и CYP3A4.

T 1/2 неизмененного пиоглитазона составляет 3-7 ч, общего пиоглитазона (пиоглитазон и активные метаболиты) – 16-24 ч. Клиренс пиоглитазона составляет 5-7 л/ч.

После приема внутрь около 15-30% дозы пиоглитазона обнаруживается в моче. Почками выводится ничтожно малое количество пиоглитазона, в основном, в форме метаболитов и их конъюгатов. Считается, что при приеме внутрь большая часть дозы выделяется с желчью как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов и выводится из организма с калом.

Концентрации пиоглитазона и активных метаболитов в сыворотке крови остаются на достаточно высоком уровне через 24 ч после однократного введения суточной дозы.

Показания к применению

Сахарный диабет 2 типа (инсулиннезависимый).

Режим дозирования

Принимают внутрь в дозе 30 мг 1 раз/сут. Длительность лечения устанавливают индивидуально.

Максимальная доза при комбинированной терапии составляет 30 мг/сут.

Побочные действия

  • возможно развитие гипогликемии (от слабой до выраженной).
  • возможны анемия, снижение гемоглобина и гематокрита.
  • редко – повышение активности АЛТ.

Противопоказания к применению

Сахарный диабет 1 типа (инсулинзависимый), диабетический кетоацидоз, беременность, лактация, повышенная чувствительность к пиоглитазону.

Применение при беременности и кормлении грудью

Пиоглитазон противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

У больных с инсулинорезистентностью и ановуляторным циклом в пременопаузном периоде лечение тиазолидиндионами, включая пиоглитазон, может вызвать овуляцию. Это повышает риск беременности, если не используются адекватные средства контрацепции.

В экспериментальных исследованиях на животных показано, что пиоглитазон не оказывает тератогенного действия и отрицательного влияния на фертильность.

Применение при нарушениях функции печени

Не следует применять пиоглитазон при наличии клинических проявлений заболевания печени в активной фазе или при увеличении активности АЛТ в 2.5 раза выше ВГН. При умеренно повышенной активности ферментов печени (АЛТ менее чем в 2.5 раза выше ВГН) до начала или во время лечения пиоглитазоном больных необходимо обследовать для определения причины повышения показателей. При умеренном повышении активности ферментов печени следует с осторожностью начинать или продолжать лечение. В этом случае рекомендуется более частый контроль клинической картины и исследование уровня активности печеночных ферментов.

В случае увеличения активности трансаминаз в сыворотке крови (АЛТ в >2.5 раза выше ВГН) контроль функции печени следует проводить чаще и до тех пор, пока уровень не вернется к норме или к показателям, которые наблюдались до проведения лечения. Если активность АЛТ в 3 раза превышает ВГН, то повторный тест по определению активности АЛТ следует провести как можно быстрее. Если активность АЛТ остается на уровне в 3 раза > ВГН пиоглитазон следует отменить.

В период лечения при подозрении на развитие нарушений функции печени (появление тошноты, рвоты, болей в животе, усталости, отсутствия аппетита, темной мочи) следует определить показатели функциональных тестов печени. Решение вопроса о продолжении терапии пиоглитазоном следует принимать на основании клинических данных с учетом лабораторных показателей. В случае возникновения желтухи пиоглитазон следует отменить.

Применение у детей

Особые указания

Не следует применять пиоглитазон при наличии клинических проявлений заболевания печени в активной фазе или при увеличении активности АЛТ в 2.5 раза выше ВГН. При умеренно повышенной активности ферментов печени (АЛТ менее чем в 2.5 раза выше ВГН) до начала или во время лечения пиоглитазоном больных необходимо обследовать для определения причины повышения показателей. При умеренном повышении активности ферментов печени следует с осторожностью начинать или продолжать лечение. В этом случае рекомендуется более частый контроль клинической картины и исследование уровня активности печеночных ферментов.

В случае увеличения активности трансаминаз в сыворотке крови (АЛТ в >2.5 раза выше ВГН) контроль функции печени следует проводить чаще и до тех пор, пока уровень не вернется к норме или к показателям, которые наблюдались до проведения лечения. Если активность АЛТ в 3 раза превышает ВГН, то повторный тест по определению активности АЛТ следует провести как можно быстрее. Если активность АЛТ остается на уровне в 3 раза > ВГН пиоглитазон следует отменить.

В период лечения при подозрении на развитие нарушений функции печени (появление тошноты, рвоты, болей в животе, усталости, отсутствия аппетита, темной мочи) следует определить показатели функциональных тестов печени. Решение вопроса о продолжении терапии пиоглитазоном следует принимать на основании клинических данных с учетом лабораторных показателей. В случае возникновения желтухи пиоглитазон следует отменить.

С осторожностью следует применять пиоглитазон у пациентов с отеками.

Развитие анемии, снижение гемоглобина и уменьшение гематокрита могут быть связаны с увеличением объема плазмы и не проявляются какими-либо клинически значимыми гематологическими эффектами.

При необходимости одновременного применения с кетоконазолом следует более регулярно проводить контроль уровня гликемии.

Отмечались редкие случаи временного повышения уровня активности КФК на фоне применения пиоглитазона, что не имело никаких клинических последствий. Взаимосвязь этих реакций с приемом пиоглитазона неизвестна.

Средние значения билирубина, АСТ, АЛТ, ЩФ и ГГТ снижались при обследовании в конце лечения пиоглитазоном по сравнению с аналогичными показателями до начала лечения.

До начала лечения и в течение первого года лечения (каждые 2 месяца) и затем периодически следует контролировать активность АЛТ.

В экспериментальных исследованиях показано, что пиоглитазон не обладает мутагенностью.

Применение пиоглитазона у детей не рекомендуется.

Лекарственное взаимодействие

При применении другого производного тиазолидиндиона одновременно с пероральными контрацептивами наблюдалось снижение концентрации этинилэстрадиола и норэтиндрона в плазме примерно на 30%. Поэтому при одновременном применении пиоглитазона и пероральных контрацептивов возможно снижение эффективности контрацепции.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: