Пипемидовая кислота: инструкция по применению, отзывы, аналоги

УРСЕПТИЯ капс. 200 мг №20

Цены на сайте отличаются от цен в аптеках и действуют только при оформлении брони с помощью сайта. В процессе оформления заказа цена может незначительно измениться в зависимости от выбранной аптеки. При получении заказа в аптеке добавить товары по цене сайта будет невозможно, только отдельной покупкой по цене аптеки.

Цена действительна только при заказе на сайте товаров в наличии. Оформите заказ на сайте и цена будет гарантирована

Аптеки и цены в Нижнем Новгороде

Инструкция по применению

Состав

На одну капсулу:

Действующее вещество: пипемидовой кислоты тригидрат – 236,0 мг, в пересчете на пипемидовую кислоту – 200,0 мг.

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель, натрия гликолят крахмала), лактозы моногидрат (сахар молочный).

Состав капсулы желатиновой: крышка: титана диоксид, краситель бриллиантовый голубой, краситель хинолиновый желтый, желатин, корпус: титана диоксид, желатин.

Лекарственная форма

Описание

Тврдые желатиновые капсулы № 1 с белым корпусом и зелной крышкой. Содержимое капсул – порошок от белого с желтоватым оттенком до светло-жлтого цвета, допускается комкование порошка.

Фармакодинамика

Относится к группе хинолоновых препаратов и применяется при лечении инфекций мочевыводящих путей, вызываемых чувствительными к пипемидовой кислоте возбудителями.

Пипемидовая кислота подавляет бактериальную ДНК-топоизомеразу II, что приводит к дезинтеграции бактериальной ДНК. Такое действие более выражено в отношении микроорганизмов, которые находятся в фазе пролиферации.

Высокие концентрации пипемидовой кислоты ингибируют как синтез РНК, так и синтез бактериальных белков. Препарат оказывает бактерицидное действие на большинство грамотрицательных аэробных микроорганизмов (Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Pneudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Neisseria spp. и др.).

Процент возникновения устойчивости составляет от 10% (Escherichia coli, Staphylococcus aureus) до 62% (Pneudomonas aeruginosa).

Грамположительные микроорганизмы обладают устойчивостью к пипемидовой кислоте.

Не активен в отношении анаэробов.

Пипемидовая кислота создат высокие концентрации в моче, активность усиливается при ощелачивании мочи.

Фармакокинетика

После перорального применения быстро всасывается, биодоступность составляет 30-60%. После прима внутрь в дозе 400 мг максимальная концентрация пипемидовой кислоты (3,5 мкг/мл) достигается через 70-80 минут.

Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 30% и зависит от концентрации пипемидовой кислоты в сыворотке крови.

Высокие концентрации пипемидовой кислоты создаются в почках, моче и жидкости предстательной железы. Пипемидовая кислота, как и другие хинолоновые соединения, проникает через плаценту и в следовых количествах в материнское молоко. Пипемидовая кислота большей частью выделяется из организма через почки в неизменной форме. В суточной моче определяется 50-85% введнной дозы препарата. Выделение пипемидовой кислоты находится в прямой зависимости от клиренса креатинина.

Период полувыведения препарата при нормальной функции почек составляет 2 часа 15 минут, а общий клиренс 6,3 мл/мин.

У больных с нарушениями функций почек отмечаются несколько более высокие концентрации пипемидовой кислоты в плазме крови, чем у здоровых добровольцев. Период полувыведения из плазмы крови несколько удлинн и составляет 5,7-16 часов.

Показания к применению

Острые и хронические/инфекционно-воспалительные заболевания мочевыводящих путей, вызванные чувствительными к пипемидовой кислоте микроорганизмами, в том числе: пиелонефрит, цистит, простатит.

Противопоказания

– Повышенная чувствительность к пипемидовой кислоте или любому из компонентов препарата,

– тяжлые нарушения функции печени (в т.ч. цирроз),

– тяжлые нарушения функции почек (клиренс креатинина (КК) , 10 и , 10 и Показать всю инструкцию

УРСЕПТИЯ – инструкция по применению

Действующее вещество: пипемидовой кислоты тригидрат – 236,0 мг, в пересчете на пипемидовую кислоту – 200,0 мг.

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель, натрия гликолят крахмала), лактозы моногидрат (сахар молочный).

Состав капсулы желатиновой: крышка: титана диоксид, краситель бриллиантовый голубой, краситель хинолиновый желтый, желатин; корпус: титана диоксид, желатин.

Описание

Твёрдые желатиновые капсулы № 1 с белым корпусом и зелёной крышкой. Содержимое капсул – порошок от белого с желтоватым оттенком до светло-жёлтого цвета, допускается комкование порошка.

Фармакотерапевтическая группа

Противомикробное средство – хинолон

Код АТХ

Фармакодинамика:

Относится к группе хинолоновых препаратов и применяется при лечении инфекций мочевыводящих путей вызываемых чувствительными к пипемидовой кислоте возбудителями.

Пипемидовая кислота подавляет бактериальную ДНК-топоизомеразу II что приводит к дезинтеграции бактериальной ДНК. Такое действие более выражено в отношении микроорганизмов которые находятся в фазе пролиферации.

Высокие концентрации пипемидовой кислоты ингибируют как синтез РНК так и синтез бактериальных белков. Препарат оказывает бактерицидное действие на большинство грамотрицательных аэробных микроорганизмов (Proteus vulgaris Proteus mirabilis Klebsiella pneumoniae Pneudomonas aeruginosa Escherichia coli Neisseria spp. и др.).

Читайте также:
Визин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Процент возникновения устойчивости составляет от 10% (Escherichia coli Staphylococcus aureus) до 62% (Pneudomonas aeruginosa).

Грамположительные микроорганизмы обладают устойчивостью к пипемидовой кислоте.

Не активен в отношении анаэробов.

Пипемидовая кислота создаёт высокие концентрации в моче активность усиливается при ощелачивании мочи.

Фармакокинетика:

После перорального применения быстро всасывается биодоступность составляет 30-60%. После приёма внутрь в дозе 400 мг максимальная концентрация пипемидовой кислоты (35 мкг/мл) достигается через 70-80 минут.

Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 30% и зависит от концентрации пипемидовой кислоты в сыворотке крови.

Высокие концентрации пипемидовой кислоты создаются в почках моче и жидкости предстательной железы. Пипемидовая кислота как и другие хинолоновые соединения проникает через плаценту и в следовых количествах в материнское молоко. Пипемидовая кислота большей частью выделяется из организма через почки в неизменной форме. В суточной моче определяется 50-85% введённой дозы препарата. Выделение пипемидовой кислоты находится в прямой зависимости от клиренса креатинина.

Период полувыведения препарата при нормальной функции почек составляет 2 часа 15 минут а общий клиренс 63 мл/мин.

У больных с нарушениями функций почек отмечаются несколько более высокие концентрации пипемидовой кислоты в плазме крови чем у здоровых добровольцев. Период полувыведения из плазмы крови несколько удлинён и составляет 57-16 часов.

Показания:

Острые и хронические/инфекционно-воспалительные заболевания мочевыводящих путей вызванные чувствительными к пипемидовой кислоте микроорганизмами в том числе: пиелонефрит цистит простатит.

Противопоказания:

– Повышенная чувствительность к пипемидовой кислоте или любому из компонентов препарата;

– тяжёлые нарушения функции печени (в т.ч. цирроз);

– тяжёлые нарушения функции почек (клиренс креатинина (КК) < 10 мл/мин;

– заболевания центральной нервной системы (эпилепсия и другие неврологические состояния с пониженным судорожным порогом);

– дефицит лактазы непереносимость лактозы глюкозо-галактозная мальабсорбция;

– аллергические реакции на хинолоны в анамнезе;

– беременность и период грудного вскармливания;

– детский возраст до 18 лет (период формирования и роста скелета).

С осторожностью:

– Пациенты с почечной недостаточностью (КК > 10 и < 30 мл/мин);

– пожилой возраст (старше 70 лет);

– нарушение мозгового кровообращения;

Беременность и лактация:

Применение препарата при беременности противопоказано.

Пипемидовая кислота выделяется с грудным молоком поэтому при назначении препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы:

Средняя суточная доза составляет 800 мг разделённые на 2 приёма т.е. 400 мг (2 капсулы) каждые 12 часов утром и вечером перед едой запивая водой.

Курс лечения составляет в среднем 10 дней. При необходимости курс лечения может быть продлён в зависимости от течения заболевания но не более чем до 4 недель.

Лечение цистита у женщин длится 3 дня.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК > 10 и < 30 мл/мин) доза должна быть снижена.

У пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек а также пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степенью тяжести коррекции дозы не требуется.

Во время терапии больному рекомендуется обильное питьё.

Побочные эффекты:

Со стороны пищеварительной системы: тошнота рвота диарея псевдомембранозный колит гастралгия анорексия изжога вздутие живота или боли в животе запор.

Со стороны нервной системы: нарушение зрения вертиго головная боль возбуждение депрессия спутанность сознания галлюцинации тремор продолжительные судороги связанные с отеком головного мозга расстройства сна сенсорные нарушения.

Со стороны кожных покровов: зуд сыпь фотосенсибилизация с эритемой токсический эпидермальный некролиз.

Лабораторные показатели: гемолитическая анемия (у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы) эозинофилия обратимая тромбоцитопения (у пациентов пожилого возраста и у пациентов с почечной недостаточностью).

Прочие: суперинфекции острая артропатия тендинит.

Передозировка:

Не имеется сообщений о летальном исходе или возникновении угрожающих жизни побочных эффектов вследствие передозировки препарата. Специфического антидота не существует.

Симптомы: тошнота рвота головокружение головная боль спутанность сознания тремор судороги.

Лечение: промывание желудка после недавнего приёма (менее 4 часов) приём активированного угля форсированный диурез гемодиализ при появлении побочных эффектов со стороны нервной системы (включая эпилептические судороги) назначают симптоматическую терапию (диазепам).

В случае передозировки пациент должен находиться под наблюдением врача.

Взаимодействие:

Пипемидовая кислота вызывает ингибирование фермента Р450 в связи с чем при одновременном применении с пипемидовой кислотой замедляется метаболизм теофиллина и кофеина.

Читайте также:
Имунорикс: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Период полувыведения теофиллина увеличивается при одновременном применении пипемидовой кислоты его концентрация в сыворотке крови увеличивается на 40-80%. Необходимо контролировать концентрацию теофиллина в плазме крови во время применения пипемидовой кислоты.

На фоне применения пипемидовой кислоты как и других антибиотиков хинолонового ряда отмечается повышение концентрации кофеина в сыворотке крови (в 2-4 раза).

Антациды и сукральфат значительно замедляют абсорбцию пипемидовой кислоты. Интервал между приёмом данных препаратов должен составлять не менее 2-3 часов. В то же время подобный эффект не наблюдался при одновременном применении циметидина и ранитидина.

Пипемидовая кислота может усиливать антикоагулянтный эффект варфарина при одновременном приеме.

При одновременном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами возможно возникновение судорог.

При комбинированном приёме с аминогликозидами наблюдается синергизм в от ношении бактерицидного действия.

Особые указания:

Побочные эффекты в большинстве случаев слабые и преходящие как правило не требующие отмены препарата. При появлении аллергических реакций к препарату необходимо прекратить его применение.

В процессе лечения следует избегать ультрафиолетового облучения в связи с высоким риском возникновения фотосенсибилизации. У пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы может развиваться гемолитическая анемия.

При длительном применении препарата следует следить за общими показателями крови определять функции печени и почек и повторять определение чувствительности микрофлоры к препарату.

В течение курса лечения необходимо увеличить количество потребляемой жидкости (под контролем диуреза).

С осторожностью назначать пациентам старше 70 лет (из-за повышенной частоты возникновения побочных эффектов у лиц пожилого возраста) и пациентам с нарушением функции почек (КК > 10 и < 30 мл/мин) (противопоказано при олигурии и анурии КК < 10 мл/мин) требуется коррекция дозы и регулярный мониторинг состояния пациента.

Соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам имеющим в анамнезе нарушение мозгового кровообращения (в том числе кровоизлияние в головной мозг спазмы сосудов головного мозга) а также судороги.

Может отмечаться ложноположительная реакция на глюкозу мочи при использовании реактива Бенедикта или раствора Феллинга. Рекомендуется использовать ферментативные реакции с глюкозооксидазой.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

В период лечения пациент должен воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска/дозировка:

Упаковка:

По 10 15 или 20 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 40 60 80 капсул в банку полимерную из полипропилена с крышкой натягиваемой из полиэтилена высокого давления или в банку полимерную из полиэтилена низкого давления с крышкой натягиваемой из полиэтилена низкого давления или с крышкой навинчиваемой из полиэтилена низкого давления.

Каждую банку или 1 2 3 4 5 6 7 8 9 или 10 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

В защищённом от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в местах недоступных для детей.

Срок годности:

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Производитель

Открытое акционерное общество “Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий “Синтез” (ОАО “Синтез”), 640008, Курганская обл., г. Курган, проспект Конституции, д. 7, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

УРСЕПТИЯ – цена, наличие в аптеках

Указана цена, по которой можно купить УРСЕПТИЯ в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:

Пипемидовая кислота (Acidum pipemidicum)

Фармакологическая группа вещества Пипемидовая кислота

Нозологическая классификация

Код CAS

Характеристика

Желтовато-белый порошок, горький на вкус, темнеющий под влиянием света.

Фармакологическое действие

Фармакология

Связывается с ферментом ДНК-гиразой, который участвует в процессе редупликации ДНК и тем самым приводит к ингибированию репликации ДНК бактерий. Такое действие более выражено в отношении микроорганизмов, которые находятся в фазе пролиферации. В высокой концентрации ингибирует как синтез РНК , так и синтез бактериальных белков.

Активен в отношении большинства грамотрицательных микроорганизмов (Proteus spp., в т.ч. Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Klebsiella spp., в т.ч. Klebsiella pneumoniae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Pseudomonas aeruginosa, Neisseria) и некоторых грамположительных микроорганизмов (Staphylococcus aureus).

После приема внутрь в дозе 400 мг быстро всасывается, Cmax составляет 3,5 мкг/мл и достигается через 70–80 мин. Высокие концентрации создаются в почках и предстательной железе. Как и другие хинолоновые соединения, проходит через плаценту, в материнское молоко проникает в следовых количествах. Выводится из организма в основном через почки в неизмененном виде (в суточной моче определяется 50–85% введенной дозы). Выделение препарата находится в прямой зависимости от клиренса креатинина. T1/2 при нормальной функции почек составляет 2 ч 15 мин, общий клиренс — 6,3 мл/мин. У больных с нарушениями функции почек отмечается несколько более высокая концентрация препарата в плазме крови, чем у здоровых добровольцев. T1/2 из плазмы крови удлинен и составляет 5,7–16 ч.

Читайте также:
Инфлюцид: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Применение вещества Пипемидовая кислота

Острые и хронические инфекционные заболевания мочевых путей, вызванные чувствительными микроорганизмами: пиелонефрит, цистит, уретрит; простатит; профилактика инфекций при катетеризации, эндоскопии и других инструментальных вмешательствах.

Противопоказания

Гиперчувствительность, тяжелые нарушения функции печени и почек (при снижении Cl креатинина ниже 60 мл/мин и при концентрации креатинина в сыворотке >265 ммол/л), эпилепсия и другие органические поражения головного мозга, I и III триместры беременности, период грудного вскармливания, детский возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан в I и III триместрах беременности.

Категория действия на плод по FDA — не определена.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Пипемидовая кислота

Тошнота, рвота, боль в области желудка, диарея, фотосенсибилизация, аллергические кожные реакции.

Взаимодействие

Активность усиливают препараты, ощелачивающие мочу. При одновременном применении с теофиллином и кофеином замедляется метаболизм последних и усиливается риск проявления их побочных реакций.

Передозировка

Лечение: прекратить прием препарата. Проведение гемодиализа, обеспечение форсированного диуреза. Специфический антидот отсутствует.

Способ применения и дозы

Внутрь. Взрослым — по 400 мг 2 раза в сутки (утром и вечером), при стафилококковых инфекциях интервал между приемами не должен превышать 8 ч. Продолжительность лечения — 10 дней и более.

Меры предосторожности

При появлении аллергических реакций необходимо прекратить применение. При длительном применении необходимо следить за общими показателями крови, проводить печеночные и почечные пробы и повторять антибиотикограмму.

У пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы может вызвать гемолитическую анемию. Очень редко могут возникать большие судорожные припадки.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата людям пожилого возраста (старше 70 лет) и больным с нарушением функции почек, пациентам, имеющим в анамнезе кровоизлияние в мозг, нарушение мозгового кровообращения и спазмы сосудов головного мозга, а также судороги.

При лечении избегать воздействия солнечных лучей и кварцевания из-за возможной фотосенсибилизации.

Пипемидовая кислота

Пипемидовая кислота капсулы 200 мг 20 шт.

В инструкции по применению Пипемидовой кислоты сказано, что она относится к группе хинолов/фторхинолов. Препарат считается антибиотиком первого поколения. Он эффективно борется с инфекционными недугами мочевыводящей системы в острой и хронической форме, спровоцированными различными микроорганизмами. Пипемидовая кислота помогает излечить воспаления мочевого пузыря, мочеиспускательного канала, предстательной железы и отделов почек. Предупреждает заражение при осмотре с помощью эндоскопа, выведении/извлечении катетера и других хирургических (инструментальных) манипуляций. Аналогами Пипемидовой кислоты считаются два лекарства: Палин и Пимидель. Они также выпускаются в форме капсул с дозировкой 200 миллиграмм. Цена Пипемидовой кислоты в среднем варьируется в пределах 300-350 рублей. Приобрести её по низкой выгодной стоимости можно в интернет-аптеке Wer.ru.

Форма выпуска, состав и упаковка

Пипемидовая кислота продается в картонной упаковке, в которой находится два блистера по 10 капсул в каждой, а также вкладыш с описанием особенностей препарата и режима его дозирования. Активным компонентом данного бактерицидного средства является вещество, именуемое пипемидовой кислотой (pipemidic acid). Её дозировка в одной пилюле равна 200 миллиграммам. Вспомогательный состав препарата представлен моногидратом лактозы, натрием крахмалом гликолятом, Е551 и Е572.

Фармакологическое действие

Препарат является антибиотиком. Относится к группе бактерицидных и антибактериальных средств. Эффективно борется с большинством грамотрицательных и некоторыми грамположительными микроорганизмами.

Показания

В инструкции по применению Пипемидовой кислоты сказано, что назначать её следует пациентам с инфекционными патологиями мочевыводящей системы в острой и хронической форме. В частности лекарство следует применять с воспалениями: – почек; – мочевого пузыря; – мочеиспускательного канала; – предстательной железы. Также препарат используется для профилактики инфицирования при проведении катетеризации, оперативных вмешательств и осмотра с эндоскопом.

Противопоказания

Описываемое в инструкции лекарственное средство не стоит применять пациентам с: – чрезмерной восприимчивостью к действующему компоненту и вспомогательному составу; – сбоями в функционировании печени; – почечной дисфункцией, при которой клиренс креатинина ниже 10 миллилитров в минуту; – предрасположенностью к развитию эпилептических припадков или другим нарушениям в работе головного мозга; – недостаточным возрастом (менее 18 лет). Отказаться от терапии данным препаратом необходимо также женщинам в I и III триместрах вынашивания малыша. II триместр беременности и лактационный период полностью не исключают приема капсул, но требуют соблюдения мер предосторожности

Читайте также:
Дуплекор: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Дозировка

Пипемидовая кислота предназначена для перорального приема при наличии соответствующих показаний. Капсулы следует принимать дважды в день по 2 штуки за 1 раз. Также допускается прием 3 пилюль общей дозировкой 600 миллиграмм. Продолжительность терапии равна10 дням. Женщинам, страдающим от острых инфекционных заболеваний мочевыводящей системы, показано дополнительное назначение интравагинальных средств.

Побочные действия

В отзывах о Пипемидовой кислоте пациенты отмечают хорошую переносимость. Тем не менее, в результате доклинических исследований производителем выявлены случаи, когда терапия провоцировала развитие расстройств пищеварительного тракта, которые сопровождались позывами к рвоте и непосредственно самой рвотой, нарушениями стула, а именно диареей, и болями в эпигастриальной области. Известно также, что прием капсул у некоторых больных, склонных к аллергии, приводил к появлению соответствующих реакций. У пациентов отмечалось покраснение и зуд кожных покровов, возникала крапивная лихорадка, различные кожные высыпания и дерматиты. Лечение препаратом может привести к развитию повышенной чувствительности к солнечному свету и ультрафиолету.

Применение для детей

В педиатрической практике рассматриваемое в инструкции лекарственное средство использоваться не может, поскольку недостаточный возраст (менее 18 лет) является противопоказанием.

Применение беременными и кормящими грудью женщинами

Препарат не может назначаться женщинам с беременностью на 1-13 и 27-40 неделях, поскольку это является прямым противопоказанием. 14-26 недели вынашивания малыша допускают прием этого антибиотика, но только в том случае, если польза от терапии превалирует над существующими рисками. Подобное лечение может осуществляться строго после консультации со специалистом и его соответствующим назначением, при этом с соблюдением мер предосторожности. Кормящим грудью мамам применение препарата не противопоказано, но оно может производиться только в случае, если польза преобладает над возможными рисками. Если без приема лекарства обойтись нельзя, показана временная приостановка лактации.

Особые указания

Пациентам, принимающим данное антибактериальное средство, необходимо воздержаться от нахождения на солнце и в солярии. Также показан прием повышенного количества жидкости. Развитие аллергической симптоматики – сигнал для прекращения терапии.

Передозировка

При приеме препарата в дозировке, существенно превышающей норму, необходимо прекратить терапию. Пациенту следует обратиться в специализированное медицинское учреждение для проведения гемодиализа и вливания растворов для усиленного диуреза.

Лекарственное взаимодействие

Лекарственные средства, нацеленные на ощелачивание мочи, усиливают действие Пипемидовой кислоты. Описываемый препарат влияет на метаболизм теофиллина и кофеина, из-за чего повышается риск развития побочных явлений от приема последних.

Условия и сроки хранения

Капсулы хранить в блистерах подальше от доступа детей. Не допускать попадания солнечных лучей и превышения температуры свыше +25 °С.

Палин®

крышечка: желатин, титана диоксид (Е 171), хинолиновый желтый (Е 104), синий патентованный V (Е 131), бриллиантовый черный BN (Е 151), «Cолнечный закат» желтый 6 FCF-FD&C (Е 110).

Описание

Твердые желатиновые капсулы с корпусом цвета слоновой кости и крышечкой зеленого цвета.

Содержимое капсул – гигроскопический порошок желтоватого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Противомикробные препараты – производные хинолона. Другие хинолоны (исключая перечисленные в п. G04AB). Пипемидовая кислота

Код АТХ J01МВ04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Пипемидовая кислота хорошо всасывается (93%) и достигает максимальную концентрацию в сыворотке крови через 1-2 ч после введения.

После введения 500 мг пипемидовой кислоты концентрация в сыворотке крови составляла 4,4 мг/л. Биологический период полувыведения пипемидовой кислоты составляет 3,1 ч.

Связывание пипемидовой кислоты белками плазмы составляет примерно 30%, оно зависит от концентрации в сыворотке. Ее объем распределения равен 1,7 л/кг. После перорального введения концентрация пипемидовой кислоты в сыворотке крови достаточно низкая при очень высокой концентрации в моче, поэтому она непригодна для лечения системных инфекций, но она очень эффективна при лечении инфекций нижнего отдела мочевых путей. При введении 500 мг пипемидовой кислоты ее концентрация в моче через 2-6 ч достигает 1116 мг/л и не снижается ниже 100 мг/л в течение 12 часов после введения. При введении 1000 мг пипемидовой кислоты ее концентрация не снижается ниже 100 мг/мл в течение 24 часов после введения. Пипемидовая кислота хорошо проникает в ткани и обнаруживается в почках, моче и жидкости предстательной железы в одинаковых или даже больших концентрациях, чем в сыворотке крови. При приеме обычных лечебных доз концентрация пипемидовой кислоты составляет в желчи – от 5 до 7 мг/л и в почках – 31,8 мг/л. Исключением является центральная нервная система, в которой концентрации незначительны. Концентрация пипемидовой кислоты в слюне составляет одну треть от концентрации в сыворотке крови. Пипемидовая кислота проникает через плацентарный барьер (ее концентрация в амниотической жидкости составляет от 2 до 7 мг/л), а также в небольших количествах в материнское молоко.

Читайте также:
Баларпан: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Лишь небольшое количество пипемидовой кислоты метаболизируется. С мочой она выводится преимущественно в неизмененном виде и только 6% в виде метаболитов. Ее метаболиты (формилпипемидовая кислота, ацетилпипемидовая кислота, оксипипемидовая кислота) обладают таким же спектром действия как пипемидовая кислота, но их действие в 10 раз слабее.

Пипемидовая кислота выводится преимущественно с мочой путем клубочковой фильтрации и канальциевой секреции. Чем больше диурез, тем выше концентрация пипемидовой кислоты в моче. От 50% до 85% введенной дозы препарата выводятся в течение первых 24 часов. До 35% пипемидовой кислоты выводятся с калом. Выведение пипемидовой кислоты находится в прямой зависимости от клиренса креатинина. Т12 составляет 2 часа 15 минут. Общий клиренс- 6,3 мл/мин.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У больных с нарушением функции почек отмечаются более высокие концентрации препарата в плазме крови Т12 составляет 5,7 до 16 часов.

Фармакодинамика

Палин® является уросептиком, принадлежащим к группе хинолонов. Хинолоны являются высоко эффективными антибиотиками широкого спектра действия.

Палин® оказывает бактериостатическое или бактерицидное действие в зависимости от концентрации в очаге инфекции. Он ингибирует бактериальную ДНК-топоизомеразу II (другое название: ДНК-гираза), которая участвует в репликации, транскрипции, репарации, рекомбинации и транспозиции бактериальной ДНК. Это приводит к дезинтеграции бактериальной ДНК и подавляет активацию ферментных систем микробной клетки.

Палин® активен в отношении большинства грамотрицательных микроорганизмов (Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Shigella spp., Salmonella spp.), а так же в отношении некоторых грамположительных микроорганизмов, в частности Staphylococcus aureus

Преобладание резистентности может меняться географически и со временем у избранных видов; желательна местная информация относительно резистентности, особенно при лечении тяжелых инфекций. При необходимости следует обратиться за информацией к специалисту (когда местное преобладание резистентности таково, что сомнительна польза от применения препарата), по крайней мере при некоторых разновидностях инфекций.

Обычно чувствительные виды

Грамотрицательные аэробы: Proteus sp., E. coli, Citrobacter sp., Haemophillus influenzae, Morganella morganii, Serratia sp.

Виды, у которых может отмечаться резистентность

Грамотрицательные аэробы: Klebsiella sp., Alcaligenes sp., Acinetobacter sp., Providentia stuartii, Proteus mirabilis

Грамположительные аэробы: Кокки и бациллы

Грамотрицательные аэробы: Pseudomonas sp., Chlamydia trachomatis,

Показания к применению

Палин® является уроантисептиком, предназначенным для лечения инфекций, вызванных микроорганизмами, чувствительными к пипемидовой кислоте, а именно:

острые и хронические инфекции нижнего отдела мочевыводящих путей

профилактика рецидивирующих инфекций нижнего отдела мочевыводящих путей

Способ применения и дозы

Рекомендуемая суточная доза при лечении цистита, пиелонефрита, уретрита и пиелита у взрослых больных составляет 800 мг перорально. Палин® назначают по 2 капсулы утром и вечером с 12-часовым интервалом. Лечение обычно продолжается от 5 до 10 дней и не должно превышать 4 недель. Лечение неосложненного цистита у женщин – 3 дня.

При заболеваниях почек продолжительность терапии составляет от 3 до 6 недель, при простатите 6-8 недель. Профилактическая доза представляла собой 200 мг пипемидовой кислоты в сутки. Палин® рекомендуется принимать после еды, запивая большим количеством жидкости. Во время лечения объем принимаемой жидкости должен быть увеличен для увеличения количества выделяемой мочи.

Пациенты с нарушением функции почек

Пациентам с острой почечной недостаточностью (клиренс криатинина 30 мл/мин (0,5 мл/сек)) необходимо снизить дозу пипемидовой кислоты.

Пациенты пожилого возраста.

Пациентам пожилого возраста с нормальной функцией почек нет необходимости в корректировке дозы препарата.

Побочные действия

Палин® хорошо переносится пациентами.

отсутствие аппетита, эпигастральная боль, изжога, тошнота, рвота,

метеоризм или боли в животе, диарея или запор

обратимая тромбоцитопения (у пожилых и у пациентов с почечной

недостаточностью), гемолитическая анемия (у лиц с недостаточностью

тремор, сенсорные нарушения, затянувшиеся судороги, связанные

головная боль, головокружение

реакции повышенной чувствительности (в виде кожных высыпаний,

Читайте также:
Никсар: инструкция по применению, отзывы, аналоги

легкого зуда), фотосенсибилизация или токсический

эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактическая

острая артралгия и тендинит

возбуждение, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации,

Противопоказания

повышенная чувствительность к активному веществу или любому из

пациенты, у которых возникала аллергическая реакция на хинолоновый антибиотик

выраженные нарушения функции почек (клиренс креатинина ˂10 мл/мин)

выраженные нарушения функции печени (в т.ч. цирроз)

заболевания центральной нервной системы (неврологические состояния с пониженным судорожным порогом)

беременность и период лактации

детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

При одновременном назначении препарата Палин® с теофиллином, период полуэлиминации последнего удлиняется, так же уменьшается его клиренс и его концентрация в сыворотке крови, таким образом, увеличивается на 40-80%. Поэтому при использовании данной комбинации лекарственных препаратов концентрация теофиллина в сыворотке крови должна мониторироваться чаще.

Все хинолоновые антибиотики увеличивают концентрацию кофеина в сыворотке крови. При применении препарата Палин® концентрация кофеина увеличивается в 2 – 4 раза. Антациды (соединения алюминия, магния и кальция) и сукралфат значительно уменьшают абсорбцию хинолонов, поэтому их не следует вводить одновременно. Рекомендуется 2-3 часовой интервал между их введением. Однако, подобное действие не наблюдается при одновременном введении циметидина и ранитидина.

Одновременное введение некоторых хинолонов и варфарина увеличивает антикоагулянтное действие.

Одновременное введение нестероидных противовоспалительных средств и хинолонов увеличивает риск возникновения судорог.

Особые указания

Пациенты должны во время лечения принимать достаточное количество жидкости для того, чтобы терапия была более эффективной.

В редких случаях Палин® может инициировать судороги, вот почему следует соблюдать осторожность у больных эпилепсией и с другими неврологическими состояниями, которые уменьшают порог развития судорог. Необходимо с осторожностью назначать Палин® пациентам старше 70 лет, ввиду увеличения частоты побочных действий.

Во время лечения препаратом Палин® больной не должен подвергаться непосредственному воздействию солнечных лучей и искусственного ультрафиолетового света, из-за риска развития фотосенсибилизации.

Необходимо тщательное наблюдение за пациентами с порфирией во время лечения препаратом Палин® из-за риска возникновения острого порфирийного криза.

Также следует соблюдать осторожность при лечении больных с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, поскольку хинолоны могут спровоцировать острый гемолитический криз.

Особые предупреждения относительно вспомогательных веществ

Твердые капсулы препарата Палин® содержат черный краситель PN E 151, который может вызвать реакции аллергического типа, включая бронхиальную астму. Аллергические реакции встречаются чаще у людей с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте.

Особые группы пациентов

Пациенты с нарушенной функцией почек

У больных с острой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) дозу следует уменьшить из-за возможности накопления лекарственного средства в организме.

Пациенты с нарушенной функцией печени

У больных с печеночной недостаточностью нет необходимости в коррекции дозы.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

При применении препарата следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством и работе с потенциально опасными механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, из-за возможности возникновения у некоторых пациентов головокружения и нарушений зрения.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, головокружение, головная боль, спутанность сознания, тремор и судороги.

Лечение: Если было принято большое количество лекарственного средства и больной в сознании, нужно вызвать рвоту или произвести промывание желудка, а также применить активный древесный уголь. Пипемидовую кислоту можно удалить из организма при помощи гемодиализа (90% в течение 6 часов) или форсированного диуреза. Побочное действие на центральную нервную систему, включая эпилептиформные приступы, следует лечить симптоматически (диазепамом).

Форма выпуска и упаковка

По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 2 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Производитель/Упаковщик/Владелец регистрационного удостоверения

Лек Фармасьютикалс д.д., Словения

Verovskova 57, Ljubljana

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ПИПЕМИДОВАЯ КИСЛОТА 0,2 N20 КАПС

Купить ПИПЕМИДОВАЯ КИСЛОТА 0,2 N20 КАПС цена

Острые и хронические инфекционно-воспалительные заболевания мочевыводящих путей, вызванные чувствительными к пипемидовой кислоте микроорганизмами, в том числе: пиелонефрит, цистит, простатит.

Информация о товаре

Характеристики

Лекарственная форма

твёрдые желатиновые капсулы № 1 с белым корпусом и зелёной крышкой. Содержимое капсул – порошок от белого с желтоватым оттенком до светло-жёлтого цвета, допускается комкование порошка.

Читайте также:
Бессмертника песчаного цветки: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Состав

Действующее вещество: пипемидовой кислоты тригидрат ? 236,0 мг, в пересчете на пипемидовую кислоту ? 200,0 мг.

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия (примогель, натрия гликолят крахмала), лактозы моногидрат (сахар молочный).

Состав капсулы желатиновой: крышка: титана диоксид, краситель бриллиантовый голубой, краситель хинолиновый желтый, желатин; корпус: титана диоксид, желатин.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика

Относится к группе хинолоновых препаратов и применяется при лечении инфекций мочевыводящих путей, вызываемых чувствительными к пипемидовой кислоте возбудителями.

Пипемидовая кислота подавляет бактериальную ДНК-топоизомеразу II, что приводит к дезинтеграции бактериальной ДНК. Такое действие более выражено в отношении микроорганизмов, которые находятся в фазе пролиферации. Высокие концентрации пипемидовой кислоты ингибируют как синтез РНК, так и синтез бактериальных белков.

Препарат оказывает бактерицидное действие на большинство грамотрицательных аэробных микроорганизмов (Proteus vulgaris, Proteus mirabilis, Klebsiella pneumoniae, Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Neisseria spp. и др.).

Процент возникновения устойчивости составляет от 10 % (Escherichia coli, Staphylococcus aureus) до 62 % (Pseudomonas aeruginosa). Грамположительные микроорганизмы обладают устойчивостью к пипемидовой кислоте. Не активен в отношении анаэробов.

Пипемидовая кислота создаёт высокие концентрации в моче, активность усиливается при ощелачивании мочи.

Фармакокинетика

После перорального применения быстро всасывается, биодоступность составляет 30-60 %. После приёма внутрь в дозе 400 мг максимальная концентрация пипемидовой кислоты (3,5 мкг/мл) достигается через 70-80 минут.

Связывание с белками плазмы составляет приблизительно 30 % и зависит от концентрации пипемидовой кислоты в сыворотке крови.

Высокие концентрации пипемидовой кислоты создаются в почках, моче и жидкости предстательной железы. Пипемидовая кислота, как и другие хинолоновые соединения, проникает через плаценту и в следовых количествах в материнское молоко. Пипемидовая кислота большей частью выделяется из организма через почки в неизменной форме. В суточной моче определяется 50-85 % введённой дозы препарата. Выделение пипемидовой кислоты находится в прямой зависимости от клиренса креатинина. Период полувыведения препарата при нормальной функции почек составляет 2 часа 15 минут, а общий клиренс 6,3 мл/мин. У больных с нарушениями функций почек отмечаются несколько более высокие концентрации пипемидовой кислоты в плазме крови, чем у здоровых добровольцев. Период полувыведения из плазмы крови несколько удлинён и составляет 5,7-16 часов.

Показания

Острые и хронические инфекционно-воспалительные заболевания мочевыводящих путей, вызванные чувствительными к пипемидовой кислоте микроорганизмами, в том числе: пиелонефрит, цистит, простатит.

Противопоказания

– заболевания центральной нервной системы (эпилепсия и другие неврологические состояния с пониженным судорожным порогом);

Пипемидовая кислота выделяется с грудным молоком, поэтому при назначении препарата в период лактации, грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы

Средняя суточная доза составляет 800 мг, разделённые на 2 приёма, т.е. 400 мг (2 капсулы) каждые 12 часов, утром и вечером перед едой, запивая водой.

Курс лечения составляет в среднем 10 дней. При необходимости курс лечения может быть продлён в зависимости от течения заболевания, но не более, чем до 4 недель.

Лечение цистита у женщин длится 3 дня. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК > 10 и < 30 мл/мин) доза должна быть снижена. У пациентов пожилого возраста с нормальной функцией почек, а также пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степенью тяжести коррекции дозы не требуется.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, псевдомембранозный колит, гастралгия, анорексия, изжога, вздутие живота или боли в животе, запор.

Со стороны нервной системы: нарушение зрения, вертиго, головная боль, возбуждение, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, тремор, продолжительные судороги, связанные с отеком головного мозга, расстройства сна, сенсорные нарушения.

Со стороны кожных покровов: зуд, сыпь, фотосенсибилизация с эритемой, токсический эпидермальный некролиз.

Лабораторные показатели: гемолитическая анемия (у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы), эозинофилия, обратимая тромбоцитопения (у пациентов пожилого возраста и у пациентов с почечной недостаточностью).

Передозировка

Не имеется сообщений о летальном исходе или возникновении угрожающих жизни побочных эффектов вследствие передозировки препарата. Специфического антидота не существует.

Лечение: промывание желудка после недавнего приёма (менее 4 часов), приём активированного угля, форсированный диурез, гемодиализ, при появлении побочных эффектов со стороны нервной системы (включая эпилептические судороги) назначают симптоматическую терапию (диазепам).

Лекарственное взаимодействие

Пипемидовая кислота вызывает ингибирование фермента Р450, в связи с чем при одновременном применении с пипемидовой кислотой замедляется метаболизм теофиллина и кофеина. Период полувыведения теофиллина увеличивается при одновременном применении пипемидовой кислоты, его концентрация в сыворотке крови увеличивается на 40-80 %. Необходимо контролировать концентрацию теофиллина в плазме крови во время применения пипемидовой кислоты. На фоне применения пипемидовой кислоты, как и других антибиотиков хинолонового ряда, отмечается повышение концентрации кофеина в сыворотке крови (в 2-4 раза).

Читайте также:
Когитум: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Антациды и сукральфат значительно замедляют абсорбцию пипемидовой кислоты. Интервал между приёмом данных препаратов должен составлять не менее 2-3 часов. В то же время подобный эффект не наблюдался при одновременном применении циметидина и ранитидина.

Пипемидовая кислота может усиливать антикоагулянтный эффект варфарина при одновременном приеме. При одновременном применении с нестероидными противовоспалительными препаратами возможно возникновение судорог.

При комбинированном приёме с аминогликозидами наблюдается синергизм в отношении бактерицидного действия.

Особые условия

Побочные эффекты в большинстве случаев слабые и преходящие, как правило, не требующие отмены препарата. При появлении аллергических реакций к препарату необходимо прекратить его применение.

В процессе лечения следует избегать ультрафиолетового облучения в связи с высоким риском возникновения фотосенсибилизации. У пациентов с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы может развиваться гемолитическая анемия.

При длительном применении препарата следует следить за общими показателями крови, определять функции печени и почек и повторять определение чувствительности микрофлоры к препарату.

В течение курса лечения необходимо увеличить количество потребляемой жидкости (под контролем диуреза).

С осторожностью назначать пациентам старше 70 лет (из-за повышенной частоты возникновения побочных эффектов у лиц пожилого возраста) и пациентам с нарушением функции почек (КК > 10 и < 30 мл/мин) (противопоказано при олигурии и анурии, КК < 10 мл/мин), требуется коррекция дозы и регулярный мониторинг состояния пациента.

Соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, имеющим в анамнезе нарушение мозгового кровообращения (в том числе кровоизлияние в головной мозг, спазмы сосудов головного мозга), а также судороги.

Может отмечаться ложноположительная реакция на глюкозу мочи при использовании реактива Бенедикта или раствора Феллинга. Рекомендуется использовать ферментативные реакции с глюкозооксидазой.

В период лечения пациент должен воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Температура хранения

Отзывы

Уважаемые пользователи! Возможность написания отзывов на сервисе Apteka.ru на отдельные товары недоступна в целях недопущения введения пользователей сервиса Apteka.ru в заблуждение относительно их свойств, характеристик и показаний к применению. Свое мнение о товаре вы можете сообщить нам с помощью обратной связи.

Палин : инструкция по применению

Каждая капсула содержит 200 мг пипемидовой кислоты в форме тригидрата.

Вспомогательные вещества: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, кукурузный крахмал.

Состав капсулы: желатин, титана диоксид (Е 171), хинолиновый желтый (Е 104), патент блю V (Е 131), бриллиантовый черный BN (Е 151), желтый «солнечный закат» FCF-FD&C Yellow 6 (Е 110).

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования, антибактериальные хинолоны, другие хинолоны.

Код ATX: J01MB04.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Фармакодинамика

Пипемидовая кислота является мочевым антисептиком, принадлежащим к группе хинолонов. Хинолоны являются эффективными антибактериальными препаратами с широким спектром действия.

Пипемидовая кислота обладает бактериостатическим или бактерицидным действием в зависимости от концентрации в очаге инфекции. Она ингибирует фермент бактериальную ДНК топоизомеразу II (называемый также ДНК-гиразой), который участвует в репликации, транскрипции, репарации, рекомбинации и переносе бактериальной ДНК. Это приводит к разрушению бактериальной ДНК.

Пограничные ингибирующие рост бактерий концентрации пипемидовой кислоты (breakpoints): S (чувствительные) = 16 мг /л.

Распространенность резистентности отдельных видов характеризуется географической и временной зависимостью, поэтому до начала терапии желательно получить местную информацию по антибиотикорезистентности, особенно в случае тяжелых инфекций. Если местные показатели антибиотикорезистентности ставят под сомнение целесообразность препарата по меньшей мере при некоторых типах инфекций, следует обратиться за помощью к соответствующим специалистам.

Обычно чувствительные микроорганизмы
Грамотрицательные аэробные бактерии Proteus spp., Е. coli, Citrobacter spp., Haemophillus influenzae, Morganella morganii, Serratia spp.
Микроорганизмы с потенциалом развития резистентности
Грамположительные аэробные бактерии Klebsiella spp., Alcaligenes spp., Acinetobacter spp., Providentia stuartii, Proteus mirabilis
Микроорганизмы с природной резистентностью
Грамположительные аэробные бактерии Coccobacilli и bacilli
Грамотрицательные аэробные бактерии Pseudomonas spp., Chlamydia trachomatis, Mycobacterium marinum

Фармакокинетика

Пипемидовая кислота легко всасывается (93 %) и достигает максимальной концентрации в сыворотке крови через 1–2 часа после приема. После приема 500 мг пипемидовой кислоты измеренная концентрация в сыворотке составляла 4,4 мг/л. Биологический период полувыведения – 3,1 часа.

Читайте также:
Клион-д 100: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Примерно 30 % пипемидовой кислоты связывается с белками плазмы; связывание зависит от концентрации в сыворотке крови. Объем распределения – 1,7 л/кг. После перорального приема пипемидовая кислота достигает низких концентраций в сыворотке крови при очень высоких концентрациях в моче, поэтому она непригодна для лечения системных инфекций, но является эффективным средством для лечения инфекций нижних мочевых путей. Концентрация пипемидовой кислоты в моче, измеренная в интервале от 2 до 6 часов после ее приема в дозе 500 мг, составляла 1116 мг/л и не опускалась ниже 100 мг/л в течение 12 часов. После приема 1000 мг пипемидовой кислоты ее концентрация не падала ниже 100 мг/л в течение 24 часов. Пипемидовая кислота хорошо проникает в ткани, где ее концентрации достигают таких же или даже более высоких значений, чем в сыворотке. После приема обычных терапевтических доз концентрация достигает от 5 до 7 мг/л в желчи и 31,8 мг/л в почках. Центральная нервная система является исключением, концентрация препарата в ней пренебрежимо мала. В слюне пипемидовая кислота достигает одной трети концентрации в сыворотке крови. Пипемидовая кислота проникает через плаценту (концентрация в амниотической жидкости составляет от 2 до 7 мг/л) и в небольших количествах в материнское молоко.

Только небольшое количество пипемидовой кислоты метаболизируется. Выделяется с мочой в основном в неизменном виде, и только 6 % – в форме метаболитов. Ее метаболиты (формилпипемидовая кислота, ацетилпипемидовая кислота, оксопипемидовая кислота) имеют аналогичный спектр действия, однако их активность в 10 раз ниже.

Пипемидовая кислота выводится в основном с мочой, путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Чем больше диурез, тем выше концентрация пипемидовой кислоты в моче. От 50 % до 85 % пероральной дозы выводится в течение первых 24 часов. До 35 % пипемидовой кислоты выделяется с фекалиями.

Показания к применению

Палин предназначен для лечения инфекций, вызванных чувствительными к пипемидовой кислоте микроорганизмами:

– острые и хронические инфекции нижних мочевых путей;

– профилактика рецидивов инфекций нижних мочевых путей.

Способ применения и дозы

Рекомендуемая суточная доза для лечения цистита, пиелонефрита, пиелита и уретрита у взрослых составляет 800 мг перорально. Пациенты должны принимать 400 мг (2 капсулы) каждые 12 часов (утром, и вечером). Продолжительность лечения составляет, как правило, от 5 до 10 дней и не должна превышать 4 недели. Лечение неосложненного цистита у женщин обычно продолжается 3 дня.

Для профилактики рецидивов инфекций нижних мочевых путей рекомендуемая доза составляет 200 мг (1 капсула) 1 раз в сутки. В клинических испытаниях продолжительность профилактического приема составляла до 6 месяцев. Профилактическая доза составляет 200 мг в сутки. Рекомендуется принимать после еды, запивая водой.

Во время лечения рекомендуется обильное питье, чтобы увеличить количество выделяемой мочи.

При нарушении функции почек у пациентов с умеренной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 30 мл/мин или более) коррекция дозы не требуется. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) дозу уменьшают.

Пациентам с печеночной недостаточностью коррекция дозы не требуется.

Пожилым пациентам с нормальной функцией почек также рекомендуется лечение обычными дозами.

Противопоказания

– повышенная чувствительность к любому из компонентов Палина;

– аллергические реакции на хинолоны в прошлом

– выраженные нарушения функции почек (клиренс креатинина

Меры предосторожности

Во время лечения для увеличения эффективности рекомендуется обильное питье (под контролем диуреза).

Пациентам с почечной недостаточностью при клиренсе креатинина ниже 30 мл/мин в связи с возможностью кумуляции препарата требуется снижение дозы и тщательный контроль.

Очень редко Палин может вызвать судороги, поэтому, следует проявлять осторожность у пациентов с эпилепсией и другими неврологическими заболеваниями, сопровождающимися сниженным судорожным порогом.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам, имеющим в анамнезе нарушение мозгового кровообращения (в том числе кровоизлияния в мозг, спазмы сосудов головного мозга).

Необходима осторожность при применении у пациентов старше 70 лет, поскольку в этой возрастной группе повышается частота побочных эффектов.

В процессе лечения следует избегать ультрафиолетового облучения в связи с высоким риском возникновения фотосенсибилизации.

Следует проявлять осторожность при лечении пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфат дегидрогеназы, как хинолоны могут вызывать острые гемолитические кризы.

Необходимо тщательное наблюдение за пациентами с порфирией во время лечения препаратами пипемидовой кислоты в связи с риском возникновения острого порфиринного криза.

Читайте также:
Мигрепам: инструкция по применению, отзывы, аналоги

В связи с возможностью перекрестной чувствительности необходима осторожность при назначении пациентам с аллергическими реакциями на хинолоны в анамнезе.

Капсулы Палина содержат краситель бриллиантовый черный BN (Е151) который может вызывать аллергические реакции, в том числе астматического типа. Аллергические реакции чаще встречаются у людей с непереносимостью ацетилсалициловой кислоты.

Капсулы Палина содержат краситель желтый «солнечный закат» FCF-FD&C (Е110), который может вызывать аллергические реакции и оказывать негативное влияние на деятельность и внимание детей.

При длительном применении препарата следует следить за общими показателями крови, определять функции печени и почек и повторять определение чувствительности микрофлоры к Палину.

Может отмечаться ложноположительная реакция на глюкозу мочи при использовании реактива Бенедикта или раствора Феллинга. Рекомендуется использовать ферментативные реакции с глюкозооксидазой.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Период полувыведения теофиллина при длительном лечении пипемидовой кислотой увеличивается, другими словами его клиренс уменьшается. Это приводит к увеличению сывороточных концентраций теофиллина на 40–80%. Таким образом, концентрации теофиллина в сыворотке крови должны определяться более часто у пациентов, принимающих теофиллин и пипемидовую кислоту.

Все хинолоновые антибиотики повышают концентрацию в сыворотке крови кофеина, пипемидовая кислота – от 2-х до 4-х раз.

Антациды (соединения алюминия, магния и кальция) и сукральфат значительно замедляют абсорбцию пипемидовой кислоты. Интервал между приемом данных препаратов должен составлять не менее 2-3 часов. Такие эффекты, однако, не наблюдались при одновременном использовании циметидина и ранитидина.

Палин может усиливать антикоагуляционные эффекты варфарина.

Одновременное применение нестероидных противовоспалительных препаратов и хинолонов увеличивает риск развития судорог.

Беременность и лактация

Безопасность применения Палина при беременности и в период лактации не изучена, поэтому препарат не назначают во время беременности и периода лактации (см. «Противопоказания»). При необходимости применения препарата грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

Влияние на способность к вождению автомобиля и управлению техникой

Пипемидовая кислота может оказывать отрицательное влияние на способность к концентрации внимания из-за возможного вестибулярного головокружения и нарушения зрения у отдельных пациентов.

Побочное действие

Побочные эффекты в большинстве случаев слабые и преходящие и, как правило, не требуют отмены препарата. Чаще других отмечаются тошнота, рвота, диарея, гаетралгия. Как и при приеме других антимикробных средств, во время лечения возможно возникновение резистентности или суперинфекции.

При появлении признаков аллергических реакций, анафилактического шока, токсического эпидермального некроза или судорог лечение должно быть немедленно прекращено.

Оценка побочных эффектов основывается на частоте их возникновения:

очень часто: более чем у 1 из 10 пациентов
часто: у 1–10 пациентов из 100
нечасто: у 1–10 пациентов из 1000
редко: у 1–10 пациентов из 10 000
очень редко: менее чем у 1 из 10 000 пациентов
частота неизвестна: по доступным данным частоту установить невозможно

Нарушения со стороны кроветворения и лимфатической системы

частота неизвестна: обратимая тромбоцитопения (у пожилых пациентов и пациентов с почечной недостаточностью); гемолитическая анемия (у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы).

Частота неизвестна: возбуждение, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, нарушения сна.

Нарушения со стороны нервной системы

Частота неизвестна: тремор, сенсорные расстройства, длительные судороги, связанные с отеком головного мозга.

Частота неизвестна: нарушения зрения.

Нарушения со стороны органа слуха и равновесия

Частота неизвестна: вестибулярное головокружение, головная боль.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Очень часто: анорексия, боль в эпигастральной области, изжога, тошнота, рвота, метеоризм или боли в животе, диарея или запор.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Частота неизвестна: аллергические реакции (в виде кожной сыпи, легкий зуд), фотосенсибилизация или токсический эпидермальный некроз.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Частота неизвестна: острая артропатия и тендинит.

Передозировка

Передозировка пипемидовой кислотой может привести к появлению симптомов, перечисленных в разделе «Побочное действие». Возможны такие симптомы, как тошнота, рвота, головокружение, головная боль, спутанность сознания, тремор и судороги. Если пациент принял большое количество препарата и находится в сознании, необходимо вызвать рвоту или промыть желудок, а также дать ему активированный уголь. Пипемидовую кислоту можно удалить из организма с помощью гемодиализа (90 % за 6 часов). Расстройства центральной нервной системы, включая эпилептические приступы, необходимо лечить симптоматически (диазепам).

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: