Пиразинамид: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Пиразинамид таблетки – Розлекс фарм – инструкция по применению

Пиразинамид – противотуберкулезный препарат. Действует на внутриклеточно расположенные микобактерии хорошо проникает в очаги туберкулезного поражения. Более эффективен в кислой среде. Оказывает бактериостатическое или бактерицидное действие в зависимости от концентрации и чувствительности микроорганизма.
В ходе лечения возможно развитие резистентности вероятность которой снижается при сочетании с другими противотуберкулезными лекарственными средствами.

Фармакокинетика:

Пиразинамид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Пиразинамид хорошо проникает в ткани и жидкие среды организма включая печень легкие церебральную жидкость. Связь с белками плазмы – 10-20 %. Время достижения максимальной концентрации – 1-2 ч.
Метаболизируется в печени где вначале образуется активный метаболит – пиразиноевая кислота которая в дальнейшем превращается в неактивный метаболит – 5-гидроксипиразиноевую кислоту.
Выводится почками: в неизмененном виде – 3 % в виде пиразиноевой кислоты – 33 % в виде других метаболитов – 36 %. Период полувыведения составляет 8-9 часов.

Показания:

В комбинации с другими противотуберкулезными препаратами назначают в следующих случаях: легочный туберкулез туберкулезный менингит туберкулез костей туберкулез мочеполовых органов.

Противопоказания:

Гиперчувствительность детский возраст до 3 лет.

С осторожностью:

Способ применения и дозы:

Препарат применяют внутрь во время еды или после еды 1 раз в день предпочтительнее во время завтрака с небольшим количеством воды. Взрослым назначают 25-30 мг/кг (при массе тела менее 50 кг – 15 г более 50 кг – 2 г) в сутки. Максимальная суточная доза – 25 г. Курс лечения 3 месяца.
В случае неудовлетворительной переносимости Пиразинамид назначают в 2-3 приема.
У лиц пожилого и старческого возраста суточная доза не должна превышать 15 мг/кг. В этих случаях препарат целесообразно назначать через день.
Детям с 3 лет назначают по 15-20 мг/кг 1 раз в день максимальная суточная доза – 15 г. Пиразинамид применяют в комбинации с аминогликозидами (стрептомицин или канамицин в дозе 15 мг/кг) изониазидом (10 мг/кг) рифампицином (10 мг/кг).

Побочные эффекты:

Со стороны пищеварительной системы: тошнота рвота диарея “металлический” привкус во рту эпигастральные боли нарушение функции печени (снижение аппетита болезненность печени гепатомегалия желтуха желтая атрофия печени) обострение пептической язвы.
Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): головная боль головокружение повышенная возбудимость депрессии нарушение сна; в отдельных случаях – галлюцинации судороги спутанность сознания.
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопения сидеробластная анемия вакуолизация эритроцитов порфирия гиперкоагуляция спленомегалия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия миалгия.
Со стороны мочевыделительной системы: дизурия интерстициальный нефрит.
Аллергические реакции: кожная сыпь крапивница.
Прочие: гипертермия акне гиперурикемия обострение подагры фотосенсибилизация повышение концентрации сывороточного железа.

Передозировка:

Симптомы: нарушение функции печени усиление выраженности побочных эффектов со стороны ЦНС.
Лечение: симптоматическое.

Взаимодействие:

Пиразинамид совместим с другими противотуберкулезными препаратами: при хронических деструктивных формах рекомендуется его сочетать с рифампицином или этамбутолом (лучше переносимость чем при сочетании с рифампицином но слабее эффект).
Вероятность развития гепатотоксического действия препарата увеличивается при совместном применении с рифампицином.
При одновременном применении с лекарственными средствами блокирующими канальцевую секрецию (пробенецид) возможно снижение их выведения и усиление токсических реакций.

Особые указания:

При длительном лечении необходимо один раз в месяц контролировать активность печеночных трансаминаз и содержание мочевой кислоты в крови.
У пациентов с сахарным диабетом увеличивается риск возникновения гипогликемии.

Форма выпуска/дозировка:

Упаковка:

По 100 таблеток в банку из полипропилена или полиэтилена низкого давления. Каждую банку вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

Условия хранения:

Список Б. Хранить в сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Читайте также:
Плаксат: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Срок годности:

3 года. Препарат нельзя применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Производитель

Общество с ограниченной ответственностью “РОЗЛЕКС ФАРМ” (ООО “РОЗЛЕКС ФАРМ”), 171261, Тверская обл., Конаковский район, пгт. Редкино, ул. Заводская д. 1, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Скан Биотек Лимитед

Пиразинамид таблетки – Розлекс фарм – цена, наличие в аптеках

Указана цена, по которой можно купить Пиразинамид таблетки – Розлекс фарм в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:

Пиразинамид

Пиразинамид

Фото препарата

  • Латинское название: Pyrazinamid
  • Код АТХ: J04AK01
  • Действующее вещество: Пиразинамид
  • Производитель: ФАРМСИНТЕЗ (Россия), СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА (Россия), ОЗОН (Россия), FORTUNE OVERSEAS COMPANY (Индия), РОЗФАРМ (Россия), ВАЛЕНТА ФАРМАЦЕВТИКА (Россия), НИЖФАРМ (Россия), ХФК АКРИХИН (Россия), НИККа (Россия)

Состав

Одна таблетка содержит 250 или 500 мг активного вещества пиразинамид.

Форма выпуска

Выпускается в таблетированной форме.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Действие основного вещества направлено на микобактерии, расположенные внутриклеточно.

Активный компонент хорошо проникает в туберкулезные очаги.

Наибольшая эффективность отмечается при действии в кислой среде.

Пиразинамид способен оказывать бактериостатическое и бактерицидное воздействия.

При одновременном назначении других противотуберкулезных средств снижается вероятность развития резистентности.

Показания к применению

Пиразинамид назначают при туберкулезе.

Противопоказания

Лекарственное средство противопоказано при индивидуальной непереносимости активного компонента.

При подагре, гиперурикемии и недостаточности печеночной системы Пиразинамид назначают с осторожностью.

Побочные действия Пиразинамида

Опорно-двигательный аппарат: артралгия, миалгия.

Пищеварительный тракт: обострение пептических язв, нарушения в работе печеночной системы, диарея, тошнота, «металлический» привкус во рту, тошнота, желтая атрофия печени, гепатомегалия, снижение аппетита, желтуха, болезненность печени.

Нервная система: депрессия, возбудимость, головные боли, спутанность сознания, галлюцинации, судорожный синдром, головокружения, нарушения сна.

Система гемостаза и органы кроветворения: спленомегалия, гиперкоагуляция, порфирия, вакуолизация эритроцитов, сидеробластная анемия, тромбоцитопения.

Мочевыделительная система: дизурические расстройства, интерстициальный нефрит.

Также возможны следующие побочные действия Пиразинамида: развитие акне, крапивницы, фотосенсибилизации, обострения подагры, гиперурикемии, гипертермии, кожной сыпи, повышение уровня сывороточного железа.

Пиразинамид, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки принимают после еды, внутрь, 1 раз в сутки, желательно в утреннее время, запивая водой.

Суточная дозировка при весе менее 50 кг составляет 1,5 грамма, при весе более 50 кг – 2 грамма.

В некоторых случаях лекарственное средство назначают 1 раз в неделю в дозе 90мг/кг, либо трижды в неделю по 2,5 грамма, либо дважды в неделю по 3,5 грамма. В сутки не более 2,5 грамма.

Длительность противотуберкулезного лечения составляет 3 месяца и более.

При плохой переносимости лекарственно средство назначают в 3 приема.

Лицам пожилого и старческого возраста в сутки назначают не более 15мг/кг.

Передозировка

Проявляется нарушениями в работе нервной системы, печеночной системы.

Терапия по симптомам.

Взаимодействие

Пиразинамид совместим с другими противотуберкулезными медикаментами. Комбинированная терапия с этамбутолом либо рифампицином назначается при хронических деструктивных формах заболевания. В комбинации с рифампицином отмечается риск гепатотоксического воздействия.

Усиление токсических реакций, а также снижение выведения лекарственных средств отмечается при одновременном приеме медикаментов, которые блокируют канальцевую секрецию.

Пиразинамид способен усиливать противотуберкулезную активность ломефлоксацина, офлоксацина.

Условия продажи

Условия хранения

В темном, недоступном для детей месте в закрытой упаковке при прохладной температуре.

Срок годности

Не более трех лет.

Особые указания

Длительное применение Пиразинамида требует ежемесячного контроля активности ферментов печени, а также уровня мочевой кислоты в крови.

У лиц с сахарным диабетом в период проведения противотуберкулезной терапии существенного возрастает риск гипогликемии.

Аналоги

Аналогами можно назвать лекарства: Макрозид, Пайзина, Пира.

Отзывы о Пиразинамиде

Данный препарат эффективен при туберкулезе, однако проявляет частые побочные действия при употреблении. В отзывах пациенты жалуются на боли в суставах, тошноту, рвоту, слабость, головокружения, головные боли, сыпь, а также ужасный запах.

Читайте также:
Биопрост: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Цена Пиразинамида, где купить

Цена Пиразинамида в таблетках по 500 мг составляет 200-255 рублей за упаковку в 100 штук.

  • Интернет-аптеки России Россия
  • Интернет-аптеки Украины Украина

ЛюксФарма * специальное предложение

Аптека24

ПаниАптека

Автор-составитель: Эльвира Гиляева – врач, медицинский журналист Специальность: Кардиология, Функциональная диагностика, Терапия подробнее

Образование: Окончила Башкирский государственный медицинский университет по специальности «Лечебное дело». В 2011 году получила диплом и сертификат по специальности «Терапия». В 2012 году получила 2 сертификата и диплома по специальности «Функциональная диагностика» и «Кардиология». В 2013 году прошла курсы по «Актуальным вопросам оториноларингологии в терапии». В 2014 году прошла курсы повышения квалификации по специальности «Клиническая эхокардиография» и курсы по специальности «Медицинская реабилитация». В 2017 году прошла курсы повышения квалификации по специальности «УЗИ сосудов».

Опыт работы: С 2011 по 2014 год работала терапевтом и кардиологом в МБУЗ Поликлиника №33 г. Уфа. С 2014 года работала кардиологом и врачом функциональной диагностики в МБУЗ Поликлиника №33 г. Уфа. С 2016 года работает кардиологом в ГБУЗ Поликлиника №50 г. Уфа. Является членом Российского кардиологического общества.

Обратите внимание!

Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Пиразинамид обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Пиразинамид (Pyrazinamid ® )

Крахмал картофельный, кальция стеарат, кроскармеллоза натрия.

Описание лекарственной формы

Таблетки белого цвета, круглые, плоские с фаской и разделительной риской с одной стороны.

Фармакокинетика

Пиразинамид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Пиразинамид хорошо проникает в ткани и жидкие среды организма, включая печень, легкие, церебральную жидкость. Связь с белками плазмы — 10–20%. Время достижения максимальной концентрации — 1–2 ч.

Метаболизируется в печени, где вначале образуется активный метаболит — пиразиноевая кислота, которая в дальнейшем превращается в неактивный метаболит — 5‑гидрокси‑пиразиноевую кислоту.

Выводится почками: в неизмененном виде — 3%, в виде пиразиноевой кислоты — 33%, в виде других метаболитов — 36%. Период полувыведения составляет 8–9 часов.

Фармакологические свойства

Пиразинамид — противотуберкулезный препарат. Действует на внутриклеточно расположенные микобактерии, хорошо проникает в очаги туберкулезного поражения. Более эффективен в кислой среде. Оказывает бактериостатическое или бактерицидное действие в зависимости от концентрации и чувствительности микроорганизма.

В ходе лечения возможно развитие резистентности, вероятность которой снижается при сочетании с другими противотуберкулезными лекарственными средствами.

Показания

В комбинации с другими противотуберкулезными препаратами назначают в следующих случаях:

– туберкулез мочеполовых органов.

Противопоказания

Гиперчувствительность, детский возраст до 3 лет.

С осторожностью

Гиперурикемия, подагра, печеночная недостаточность.

Способ применения и дозы

Препарат применяют внутрь во время еды или после еды, 1 раз в день, предпочтительнее во время завтрака, с небольшим количеством воды.

Взрослым назначают 25–30 мг/кг (при массе тела менее 50 кг — 1,5 г, более 50 кг — 2 г) в сутки.

Максимальная суточная доза — 2,5 г. Курс лечения 3 месяца.

В случае неудовлетворительной переносимости Пиразинамид назначают в 2–3 приема.

У лиц пожилого и старческого возраста суточная доза не должна превышать 15 мг/кг. В этих случаях препарат целесообразно назначать через день.

Читайте также:
Папазол: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Детям с 3 лет назначают по 15–20 мг/кг 1 раз в день, максимальная суточная доза — 1,5 г.

Пиразинамид применяют в комбинации с аминогликозидами (стрептомицин или канамицин в дозе 15 мг/кг), изониазидом (10 мг/кг), рифампицином (10 мг/кг).

Передозировка

Нарушение функции печени, усиление выраженности побочных эффектов со стороны ЦНС.

Лечение — симптоматическое.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, «металлический» привкус во рту, эпигастральные боли, нарушение функции печени (снижение аппетита, болезненность печени, гепатомегалия, желтуха, желтая атрофия печени), обострение пептической язвы.

Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, депрессии, нарушение сна; в отдельных случаях — галлюцинации, судороги, спутанность сознания.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопения, сидеробластная анемия, вакуолизация эритроцитов, порфирия, гиперкоагуляция, спленомегалия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, интерстициальный нефрит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.

Прочие: гипертермия, акне, гиперурикемия, обострение подагры, фотосенсибилизация, повышение концентрации сывороточного железа.

Особые указания

При длительном лечении необходимо один раз в месяц контролировать активность печеночных трансаминаз и содержание мочевой кислоты в крови.

У пациентов с сахарным диабетом увеличивается риск возникновения гипогликемии.

Взаимодействие

Пиразинамид совместим с другими противотуберкулезными препаратами: при хронических деструктивных формах рекомендуется его сочетать с рифампицином или этамбутолом (лучше переносимость, чем при сочетании с рифампицином, но слабее эффект).

Вероятность развития гепатотоксического действия препарата увеличивается при совместном применении с рифампицином.

При одновременном применении с лекарственными средствами, блокирующими канальцевую секрецию (пробенецид), возможно снижение их выведения и усиление токсических реакций.

Форма выпуска

Таблетки, 250 мг и 500 мг.

По 10 таблеток в блистер из пленки поливинилхлоридной и алюминиевой фольги.

По 10 блистеров вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

По 100 таблеток в полимерную банку, запечатанную мембраной из алюминиевой фольги, с крышкой.

1 банку вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Срок годности

Не применять по истечении срока годности.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 ° C .

Хранить в недоступном для детей месте.

Отзывы

Оставьте свой комментарий

Официальный сайт компании РЛС ® . Главная энциклопедия лекарств и товаров аптечного ассортимента российского интернета. Справочник лекарственных препаратов Rlsnet.ru предоставляет пользователям доступ к инструкциям, ценам и описаниям лекарственных средств, БАДов, медицинских изделий, медицинских приборов и других товаров. Фармакологический справочник включает информацию о составе и форме выпуска, фармакологическом действии, показаниях к применению, противопоказаниях, побочных действиях, взаимодействии лекарств, способе применения лекарственных препаратов, фармацевтических компаниях. Лекарственный справочник содержит цены на лекарства и товары фармацевтического рынка в Москве и других городах России.

Пиразинамид таблетки : инструкция по применению

Таблетки плоскоцилиндрические, с риской и фаской, белого или почти белого цвета.

Состав лекарственного средства

действующее вещество: pyrazinamide;

1 таблетка содержит пиразинамида 0,5 г;

вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, кальция стеарат, кислота стеариновая, натрия кроскармеллоза.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные средства для системного применения. Противотуберкулезные средства. Пиразинамид.

Код АТС: J04A K01.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика. Пиразинамид проявляет туберкулостатическое действия в условиях in-vitro только при слабокислом значении pH среды. Рост микобактерий туберкулеза в моноцитах in-vitro полностью ингибируется при концентрации пиразинамида 12,5 мкг/мл.

Пиразинамид активен только при кислом значении pH, поэтому проявляет антимикробное действие в основном в отношений микобактерий туберкулеза, расположенных внутри клетки. Именно эти бактерии, которые, вероятно, являются ответственными за развитие микробной устойчивости, и, следовательно, прекращения возникновения рецидивов после химиотерапии. Пиразинамид имеет низкую бактериальную активность по сравнению с изониазидом. Считается, что при их использовании в комбинации, изониазид является ключевым бактерицидным средством, в то время как пиразинамид играет роль стерилизующего агента, действующего на отдельные штаммы бактерий, проявляя ингибирующие свойства в кислой среде внутри макрофагов или стенках туберкулезных полостей.

Читайте также:
Актилизе: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Фармакокинетика. Быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Связывание с белками плазмы составляет 10–20 %. Максимальная концентрация в крови достигается через 2 ч и составляет около 35 мкг/мл в дозе 1,5 г и 66 мкг/мл в дозе 2 г.

Хорошо проникает в разные органы и ткани, в том числе в головной мозг. В печени образует активный метаболит – пиразиноевую кислоту, которая затем окисляется в 5-гидроксипиразиноевую кислоту с потерей микостатического действия. Время полувыведения – 8–10 часов. Выводится преимущественно почками путем клубочковой фильтрации (3 % – в неизмененном виде, 33 % – в виде пиразиноевой кислоты, 36 % – в виде других метаболитов).

Показания к применению

Лекарственное средство показано для лечения пациентов с активной формой туберкулеза, вызванной Mycobacterium tuberculosis. Пиразинамид не активен в отношении атипичных микобактерий. Препарат должен применяться только в сочетании с другими противотуберкулезными средствами.

Способ применения и дозировка

Лекарственное средство принимают внутрь, до еды или через 2 часа после приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости (стакан воды).

Ежедневная доза зависит от массы тела. Препарат принимают один раз в день, в случае неудовлетворительной переносимости пиразинамид назначают в 2–3 приема.

Суточная доза для лиц старше 60 лет, а также для лиц с массой тела меньше 50 кг, составляет 1–1,5 г (не более 3 таблеток в день).

Взрослые с массой тела 50–70 кг: 1,75–2 г (не более 4 таблеток в день);

более 70 кг: 2–2,5 г (не более 4–5 таблеток в день);

Детям старше 6 лет назначают по 0,03–0,04 г/кг массы тела в сутки. Максимальная суточная доза – 1,5 г (3 таблетки).

Возможно назначение по схеме 3 раза в неделю (интермиттирующий прием) из расчета 0,03–0,04 г/кг/сут. Максимальная доза – 2,5 г 3 раза в день.

Курс лечения составляет от 6 месяцев до 2 лет.

Пациенты с ослабленным иммунитетом

У пациентов с иммунодефицитными состояниями возможно присутствие мультиустойчивых штаммов микобактерий туберкулеза (М. tuberculosis). Всегда необходимо производить посевы мокроты, чтобы определить тип микроорганизма и его лекарственную чувствительность.

Пациентам, инфицированным М. Tuberculosis с подтвержденной чувствительностью к противотуберкулезным препаратам первого ряда, должен быть назначен стандартный шестимесячный курс лечения; после завершения лечения пациенты должны подвергаться тщательному контролю. Режим дозирования может быть изменен, если инфекция вызвана резистентными микроорганизмами и необходима консультация специалиста.

Побочное действие

Врач должен проинформировать пациента о возможных побочных эффектах и первичных мерах борьбы с ними.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспептические явления – чаще всего тошнота и рвота. Повышение активности печеночных трансаминаз; тяжелые реакции при применении обычных доз отмечаются редко, как правило, у лиц с печеночной патологией. Возможна клиническая желтуха.

Со стороны кожи и подкожной жировой клетчатки: редко – пеллагра (поражение кожи, диарея, психические нарушения).

Со стороны эндокринной системы: очень редко – нарушение функции надпочечников.

Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит; в единичных случаях – миоглобинурическая почечная недостаточность вследствие рабдомиолиза. Дизурия. Гиперурикемия, сопровождающаяся артралгиями и миалгиями, поскольку основной метаболит – пиразиноевая кислота – ингибирует почечную экскрецию мочевой кислоты. Вследствие этого иногда необходимо назначение аллопуринола.

Читайте также:
Мемоплант: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, нарушение сна, повышенная возбудимость, депрессии; в единичных случаях – галлюцинации, судороги, спутанность сознания.

Со стороны крови: тромбоцитопения, сидеробластная анемия, вакуолизация эритроцитов, порфирия, гиперкоагуляция, спленомегалия.

Аллергические реакции: кожные высыпания, зуд.

Другие: гиперурикемия, обострение подагры; в единичных случаях – фотосенсибилизация, гипертермия, акне, повышение концентрации сывороточного железа.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу и другим ингредиентам препарата; тяжелые нарушения функции печени, острая подагра, острая порфирия, препарат противопоказан кормящим матерям.

Передозировка

Симптомы. При передозировке может наблюдаться нарушение функции печени, гиперурикемия (повышение содержания мочевой кислоты).

Лечение. Необходимо принять меры по освобождению желудка от содержимого, при необходимости провести промывание.

Специфического антидота не существует. Должны быть предприняты общие вспомогательные меры. Необходимо тщательно контролировать функцию печени, использовать диету с высоким содержанием углеводов и низким содержанием жиров. Следует проявлять осторожность, чтобы исключить воздействие на пациента других потенциальных гепатотоксичных средств, включаю алкоголь.

Могут быть назначены бензодиапины, если есть доказательства стимуляции центральной нервной системы.

Для коррекции гиперурикемии может быть назначен пробенецид.

Период полураспада пиразинамида в плазме крови составляет примерно 9–10 часов.

Меры предосторожности

Лекарственное средство может применяться только в случае возможности тщательного ежедневного наблюдения и доступности выполнения частого лабораторного контроля функциональных проб печени и определения мочевой кислоты в крови.

Исследования перед назначением лечения должно включать in-vitro-тесты последних выделенных от пациента культур М. Tuberculosis на чувствительность к обычным противотуберкулезным препаратам.

Побочные эффекты при приеме лекарственного средства возникают, в первую очередь, со стороны печени и варьируются от бессимптомного повышения функциональных тестов печени до тяжелых клинических проявлений заболевания печени; поэтому контроль функции печени, особенно определение содержания аспартаттрансферазы (АсТ) и аланинтрансферазы (АлТ), должен проводиться до начала терапии, а затем каждые две-четыре недели в процессе лечения. Лечение пиразинамидом должно быть прекращено в случае проявления признаков гепатоцеллюлярного повреждения. Пациентам и их близким необходимо разъяснить, как распознать признаки заболевания печени, а также рекомендовать прекратить лечение и немедленно обратится к врачу в случае возникновения таких симптомов, как персистентные тошнота, рвота, дискомфорт или желтуха.

Если лечение протекает удовлетворительно и пациент чувствует себя хорошо, то очень важно принимать препарат регулярно и завершить полный курс лечения.

Пиразинамид задерживает экскрецию уратов почками, что может проявляться как гиперурикемия, обычно без признаков подагры.

При наличии симптомов нарушения функции печени или гиперурикемии (острая подагра) лечение необходимо прекратить. У пациентов с почечной недостаточностью может происходить накопление пиразинамида в организме.

Пиразинамид необходимо осторожно назначать больным с сахарным диабетом, потому что лечение диабета может осложниться во время терапии Пиразинамидом.

У больных порфирией Пиразинамид может вызвать острые приступы порфирии.

Пиразинамид необходимо осторожно назначать пациентам с известной гиперчувствительностью к этионамиду, изониазиду, ниацину или другим химически подобным лекарствам, потому что такие пациенты могут оказаться гиперчувствительными также к пиразинамиду.

Применение в период беременности или кормления грудью

Несмотря на то, что нет данных о вредном воздействии Пиразинамида на плод, риск не может быть исключен. Беременные могут принимать Пиразинамид лишь в том случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода. Препарат противопоказан кормящим женщинам. В случае необходимости применения лекарственного средства грудное вскармливание рекомендуется прекратить.

Дети. Пиразинамид в данной дозировке назначают детям в возрасте от 6 лет.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

В период лечения пиразинамидом следует воздерживаться от управления автотранспортом и выполнения работ с потенциально опасными механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Читайте также:
Оренсия: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Пациентам необходимо воздерживаться от приема алкогольных напитков во время лечения Пиразинамидом, так как он может усилить вредное действие алкоголя.

Параллельное применение Пиразинамида и изониазида может уменьшить концентрацию изониазида в сыворотке, особенно у пациентов с замедленным метаболизмом изониазида.

Параллельный прием Пиразинамида и этионамида увеличивает риск поражений печени, особенно у больных с сахарным диабетом. Во время лечения комбинацией этих лекарств необходим более частый, чем обычно, контроль функции печени. Если возникнут какие-либо признаки нарушения функции печени, лечение такой комбинацией лекарств необходимо прекратить.

Пиразинамид снижает метаболизм циклоспорина, вследствие чего снижает уровень циклоспорина в сыворотке. У пациентов, лечащихся циклоспорином, уровни циклоспорина в сыворотке необходимо контролировать от начала терапии пиразинамидом и после ее прекращения.

Параллельное применение Пиразинамида и фенитоина может увеличить концентрацию фенитоина в сыворотке и, соответственно, могут возникнуть признаки интоксикации фенитоином. Пиразинамид может уменьшать эффективность препаратов, применяемых для лечения подагры, и средств, которые способствуют выведению мочевой кислоты из организма (аллопуринол, колхицин, пробенецид, сульфинпиразон). Это может повысить уровни мочевой кислоты в сыворотке пациентов, которые болеют подагрой и лечатся Пиразинамидом. Для контроля гиперурикемии может понадобиться изменить дозирование этих медикаментов, если препараты против подагры и те, которые способствуют выведению мочевой кислоты, применяются совместно с Пиразинамидом.

Совместное применение Пиразинамида и аллопуринола может уменьшать метаболизм метаболитов Пиразинамида. Метаболизм Пиразинамида при этом существенно не изменяется.

Зидовудин может значительно уменьшать уровень пиразинамида в сыворотке и увеличить риск анемии.

Пиразинамид мешает проведению тестов Ацетест® и Кетостикс®, потому что он окрашивает пробу в красно-коричневый цвет.

Пиразинамид может мешать определению концентрации железа в сыворотке при помощи устройства Феррохем(R) II.

Условия хранения и срок годности

Для лекарственного препарата не требуются специальные условия хранения. Для защиты от действия влаги и света хранить в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности – 3 года. Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.

Пиразинамид : инструкция по применению

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный, кальция стеарат, стеариновая кислота.

Лекарственная форма

Фармакологическая группа

Показания

Лечение всех форм туберкулеза (в комбинации с другими туберкулостатическими препаратами).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу, другим компонентам препарата или другим близким по химической структуре лекарственных средств (этионамид, изониазид, ниацин) тяжелые нарушения функции печени, острая подагра, бессимптомная гиперурикемия.

Способ применения и дозы

Таблетки принимать целиком, запивая водой, в виде разовой дозы после еды. Для расчета суточной дозы всегда использовать идеальную массу тела.

Суточная доза для взрослых и детей старше 15 лет составляет 20-30 мг / кг массы тела на прием. Препарат принимать 1-3 раза в день в зависимости от переносимости. Максимальная суточная доза не должна превышать 1,5 г.

Из-за возможного снижения функции почек и печени у пациентов пожилого возраста следует применять пиразинамид в дозах, близких к нижней границе обычной дозы для взрослых – 15 мг / кг массы тела в сутки.

Обычная доза пиразинамида для пациентов с умеренными нарушениями функции почек составляет от 12 до 20 мг / кг массы тела в день. Нужно избегать применения пиразинамиду пациентам с клиренсом креатинина ниже 50 мл / мин.

Для пациентов, находящихся на гемодиализе или перитонеальном диализе, назначать обычную дозу для взрослых. Желательно применять за 24 часа до начала диализа.

Читайте также:
Мерексид: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Если пациентам с нарушениями функции печени применять обычные дозы, пиразинамид накапливается в организме, поэтому им нужно применять более низкие дозы – 15 мг / кг массы тела в сутки. Необходимо проводить функциональные пробы печени перед началом терапии пиразинамидом и каждые 2-4 недели в течение применения препарата.

Продолжительность лечения зависит от течения заболевания, переносимости препарата пациентом и определяется врачом (обычно 6-8 месяцев).

Побочные реакции

Желудочно-кишечные расстройства: диспепсические явления, боль в эпигастрии, желудка, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, диарея, язва, металлический привкус во рту.

Гепатобилиарной системы: нарушение функции печени, повышение уровня печеночных трансаминаз, билирубина, тимоловой пробы; гепатомегалия; в единичных случаях – возникновение острой атрофии печени, зависит от дозы желтуха.

Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит в единичных случаях – миоглобина-ческих почечная недостаточность вследствие рабдомиолиза, дизурия, боль при мочеиспускании.

Неврологические расстройства: головокружение, головная боль, нарушение сна, повышенная возбудимость, депрессия в единичных случаях – галлюцинации, судороги, спутанность сознания, периферическая нейропатия, парестезии.

Со стороны системы крови и лимфатической системы: тромбоцитопения, эозинофилия, анемия, сиде-робластна анемия, вакуолизация эритроцитов, порфирия, повышение концентрации сывороточного железа, гиперкоагуляция, склонность к образованию тромбов, спленомегалия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение артериального давления, неприятные ощущения в области сердца, ощущение жара, гиперемия лица.

Со стороны органов дыхания: затрудненное дыхание, одышка, сухой кашель.

Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: артралгия, припухлость суставов, скованность в суставах, миалгия, рабдомиолиз, подагрические приступы.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: гиперемия, кожная сыпь, крапивница, зуд, фотосенсибилизация, акне, токсико-аллергический дерматит.

3 стороны иммунной системы: анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, лихорадка, в единичных случаях – анафилактический шок.

Другие : общая слабость, недомогание, гиперурикемия, пеллагра, гипертермичный синдром.

Передозировка

В отдельных случаях – нарушение функции печени и уровня трансаминаз. Эти нарушения исчезали после отмены препарата.

Также наблюдались возбуждения, диспепсические явления, нарушение функции печени, гиперурикемия, усиление проявлений других побочных реакций.

Лечение. Необходимо промыть желудок, принять активированный уголь, провести мониторинг функции печени и определить уровень уратов в сыворотке крови. Лечение симптоматическое. Важно, чтобы пациент употреблял много жидкости. Гемодиализ эффективен.

Применение в период беременности или кормления грудью

В период беременности и кормления грудью препарат противопоказан.

Препарат не применять детям до 15 лет.

Особенности применения

При лечении препаратом необходимо следить за функцией печени, проводить биохимические пробы каждые 2-4 недели (тимоловая проба, определение билирубина, исследования глутамин-щавелевокислого аминоферазы, АЛТ и АСТ в сыворотке крови), а также определения мочевой кислоты в крови. При изменениях функции печени следует немедленно прекратить применение препарата. Для уменьшения токсического действия пиразинамида следует назначать метионин, липокаин, глюкозу, витамин В 12 .

Пиразинамид следует с осторожностью применять пациентам с нарушением функции печени и тем, которые имеют повышенный риск поражения печени, связанного с приемом гепатотоксических препаратов и алкоголя. Пиразинамид может усилить токсическое действие алкоголя.

Пиразинамид задерживает выведение уратов почками, что может проявляться как гиперурикемия, обычно без признаков подагры. Пиразинамид следует с осторожностью принимать пациентам с подагрой в анамнезе.

Пиразинамид надо осторожно назначать больным сахарным диабетом из-за сложности поддерживать желаемые концентрации сахара в крови.

У больных порфирией пиразинамид может вызвать острые приступы порфирии.

У пациентов с почечной недостаточностью может происходить накопление пиразинамида в организме.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Во время лечения возникают побочные реакции со стороны нервной системы, поэтому в этот период следует воздержаться от управления автотранспортом или работы с механизмами.

Читайте также:
Офтаквикс: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременное применение пиразинамида и этионамиду увеличивает риск поражения печени, особенно у диабетиков. Во время лечения комбинацией этих лекарств следует регулярно контролировать функцию печени. Если возникнут какие-либо признаки нарушения функции печени, лечение такой комбинацией лекарств следует прекратить.

Пиразинамид снижает метаболизм циклоспорина и тем самым снижает уровень циклоспорина в сыворотке. У пациентов, которые лечатся циклоспорином, уровень циклоспорина в сыворотке крови следует контролировать от начала терапии пиразинамидом и после ее прекращения.

Пиразинамид может уменьшать эффективность препаратов, применяемых для лечения подагры и средств, способствующих выведению мочевой кислоты из организма (аллопуринол, колхицин, пробенецид, сульфинпиразон). Это может повысить уровень мочевой кислоты в сыворотке крови пациентов, страдающих подагрой и лечатся пиразинамидом. Для контроля гиперурикемии может возникнуть необходимость изменить дозировку этих медикаментов, если препараты против подагры и лекарства, которые способствуют выведению мочевой кислоты, применяются вместе с пиразинамидом.

Применение пиразинамиду вместе с аллопуринолом может уменьшить метаболизм метаболитов пиразинамида. Метаболизм пиразинамиду при этом существенно не меняется.

Зидовудин может значительно уменьшить уровень пиразинамиду в сыворотке крови и увеличить риск анемии.

Пиразинамид мешает проведению тестов Ацетест ® и Кетостикс ® , поскольку он делает цвет пробы красно-коричневым.

Пиразинамид может мешать определению концентрации железа в сыворотке крови с помощью прибора Феррох ® II.

Пиразинамид можно широко комбинировать с другими противотуберкулезными средствами, например с изониазидом. В частности при хронических деструктивных формах рекомендуется его сочетать с рифампицином (выраженный эффект) или этамбутолом (лучшая переносимость).

При одновременном применении с лекарственными средствами, блокирующими канальцевую секрецию, возможно снижение их выведения и усиление токсических реакций. Усиливает противотуберкулезное действие офлоксацина и ломефлоксацина.

Совместное применение пиразинамиду и изониазида может уменьшить концентрацию изониазида в сыворотке, особенно у пациентов с замедленным метаболизмом изониазида.

Одновременное применение пиразинамида и фенитоина может увеличить концентрацию фенитоина в сыворотке и, соответственно, могут возникнуть признаки интоксикации фенитоином. Если во время сопутствующего приема пиразинамиду и фенитоина имеют место побочные эффекты со стороны ЦНС (например атаксия, гиперрефлексия, нистагм, тремор), то препараты следует отменить, определить концентрации фенитоина в сыворотке и соответственно корректировать дозу фенитоина.

Пиразинамид может повышать эффект гипогликемических лекарственных средств.

Фармакологические свойства

Противотуберкулезное средство II ряда. Пиразинамид превращается в фармакологически активное пиразиноеву кислоту с участием микобактериальных пиразинамидаз в кислой среде макрофагов. В зависимости от концентрации пиразинамиду и чувствительности микобактерий туберкулеза проявляет бактериостатическое или бактерицидное действие. Активный только в отношении микобактерий туберкулеза.

Быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Связывание с белками плазмы составляет 10-20%. Максимальная концентрация в крови достигается через 2:00 и составляет около 35 мкг / мл в дозе 1,5 г и 66 мкг / мл в дозе 2 г

Хорошо проникает в различные органы и ткани, в том числе в головной мозг. В печени образует активный метаболит – пиразиноеву кислоту, которая затем окисляется в 5-гидроксипиразиноеву кислоту с потерей микостатичнои действия. Период полувыведения – 8-10 часов. Выводится преимущественно почками путем клубочковой фильтрации (3% – в неизмененном виде, 33% – в виде пиразиноевои кислоты, 36% – в виде других метаболитов).

Основные физико-химические свойства

Таблетки плоскоцилиндрические, с риской и фаской, белого или почти белого цвета.

Пиразинамид

Пиразинамид

Туберкулез (разные формы и локализации) в составе комбинированного лечения.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Беременность, период лактации, порфирия.

Читайте также:
Мотилиум: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Дети до 3-х лет (для данной лек. формы).

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, во время или после еды, 1 раз в день, предпочтительнее во время завтрака с небольшим количеством воды, в суточной дозе 20-30 мг/кг (при массе тела менее 50 кг – 1.5 г, более 50 кг – 2 г). Может назначаться по 90 мг/кг 1 раз в неделю, или по 2-2.5 г 3 раза в неделю, или по 3-3.5 г 2 раза в неделю. Максимальная суточная доза – 2.5 г. Курс лечения – 3 мес и более.

В случае неудовлетворительной переносимости препарат назначают в 2-3 приема.

У лиц пожилого и старческого возраста суточная доза должна не превышать 15 мг/кг. В этих случаях препарат целесообразно назначать через день.

Детям – по 15-20 мг/кг 1 раз в день; максимальная суточная доза – 1.5 г.

Препарат применяют в комбинации с аминогликозидами (стрептомицином или канамицином в дозе 15 мг/кг), изониазидом (10 мг/кг), рифампицином (10 мг/кг).

Фармакологическое действие

Действует на внутриклеточно расположенные микобактерии, хорошо проникает в очаги туберкулезного поражения. Более эффективен в кислой среде.

В зависимости от дозы оказывает бактерицидный или бактериостатический эффект.

В ходе терапии возможно развитие резистентности, вероятность которой снижается при комбинации с другими противотуберкулезными препаратами.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, “металлический” привкус во рту, нарушение функции печени (снижение аппетита, болезненность печени, гепатомегалия, желтуха, желтая атрофия печени); обострение пептической язвы.

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, нарушения сна, повышенная возбудимость, депрессии; в отдельных случаях – галлюцинации, судороги, спутанность сознания.

Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопения, сидеробластная анемия, вакуолизация эритроцитов, порфирия, гиперкоагуляция, спленомегалия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, интерстициальный нефрит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.

Прочие: гипертермия, акне, гиперурикемия, обострение подагры, фотосенсибилизация, повышение концентрации сывороточного Fe.

Симптомы: нарушение функции печени, усиление выраженности побочных эффектов со стороны ЦНС.

Лечение передозировки: симптоматическое.

Особые указания

При длительном лечении необходимо 1 раз в месяц контролировать активность АЛТ и концентрацию мочевой кислоты в крови.

У пациентов с сахарным диабетом увеличивается риск возникновения гипогликемии.

Применение при беременности и лактации

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения препарата при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не проводилось. Однако при развитии устойчивости к изониазиду, рифампицину и этамбутолу возможно обсуждение вопроса о применении препарата у беременных.

В незначительных количествах выделяется с грудным молоком.

Взаимодействие

Препарат совместим с др. противотуберкулезными ЛС: при хронических деструктивных формах рекомендуется сочетать с рифампицином или этамбутолом (лучше переносимость, чем при сочетании с рифампицином, но слабее эффект).

Вероятность развития гепатотоксического действия увеличивается при совместном применении с рифампицином.

При одновременном применении с ЛС, блокирующими канальцевую секрецию, возможно снижение их выведения и усиление токсических реакций. Усиливает противотуберкулезное действие офлоксацина и ломефлоксацина.

Пиразинамид

Фруттилар Имбирь+лимон пастилки в форме мармеладных ягод 4г N30

Вспомогательные вещества: крахмал, желатин, диоксид кремния коллоидный, натрия гликолят крахмала, тальк, магния стеарат.

Показания к применению Пиразинамид

Применяют препарат с лечебной целью по назначению врача при туберкулезе.

В комбинации с другими противотуберкулезными препаратами назначают в следующих случаях:

  • легочный туберкулез;
  • туберкулезный менингит;
  • туберкулез костей;
  • мочеполовой туберкулез.

Противопоказания к применению Пиразинамид

  • индивидуальная непереносимость;
  • заболевания печени;
  • подагра;
  • гиперурикемия;
  • беременность, лактация.

Рекомендации по применению

Препарат применяют внутрь во время или после еды, один раз в день, предпочтительнее во время завтрака с небольшим количеством воды.

Взрослым назначают по 25-30 мг/кг массы тела, что соответствует для лиц с массой тела менее 50 кг – 1,5 г и для лиц с массой тела более 50 кг – 2 г.

Читайте также:
Бетасерк: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Максимальная суточная доза – 2,5 г

В случае неудовлетворительной переносимости Пиразинамид назначают в 2-3 приема.

У лиц пожилого и старческого возраста суточная доза пиразинамида не должна превышать 15 мг/кг массы. В этих случаях препарат целесообразно назначать через день.

Детям назначают по 15-20 мг/кг 1 раз в день (максимальная до 1,5 г в день).

Пиразинамид применяют в комбинации с аминогликозидами (стрептомицин или канамицин в дозе 15 мг/кг), изониазидом (10 мг/кг), рифампицином (10 мг/кг).

Курс лечения 3 месяца.

Фармакологическое действие

Пиразинамид – синтетическое противотуберкулезное средство. Оказывает бактериостатическое или бактерицидное действие в зависимости от концентрации и чувствительности микроорганизма. Более активен по туберкулостатической активности, чем ПАСК, хотя уступает изониазиду, стрептомицину, рифампицину. Действует на микобактерии, устойчивые к другим противотуберкулезным препаратам II ряда. Препарат хорошо проникает в очаги туберкулезного поражения. Его активность не снижается в кислой среде казеозных масс, в связи с чем его часто назначают при казеозных лимфаденитах, туберкуломах и казеозно-пневмонических процессах.

Фармакокинетика

Пиразинамид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. После приема внутрь взрослым дозы 500 мг, пик концентрации пиразинамида в плазме крови в пределах 9-12 мкг/мл достигается в течение 2 часов, 7 мкг/мл – через 8 ч и 2 мкг/мл – через 24 часа.

Пиразинамид проникает в ткани и жидкие среды организма, включая печень, легкие, цереброспинальную жидкость. Приблизительно 50% связывается с белками плазмы. Период полувыведения составляет 9-10 часов у тех пациентов, функции печени и почек которых не нарушены. В течение 24 часов, около 70% пероральной дозы выделяется почками. Около 4-14% дозы выделяется в неизмененном виде. Остатки выделяются в качестве метаболитов.

Побочные действия Пиразинамид

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, отсутствие аппетита, неприятный металлический привкус во рту, эпигастральные боли. Нарушение фукции печени.

Со стороны центральной нервной системы: при длительном применении – головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, депрессии, нарушение сна, слабость; в отдельных случаях – спутанность сознания, галлюцинации, судороги. Возможны аллергические реакции, артралгии, гиперурекемия, обострение подагры, фотосенсибилизация. Имеются данные о задержке в организме под влиянием пиразинамида мочевой кислоты и возможно появление в суставах болей подагрического характера. Поэтому целесообразно регулярно (не реже 1 раза в месяц) контролировать активность печеночных трансаминаз и содержание мочевой кислоты в крови.

При длительном применении может оказывать токсическое действие на печень.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боли в животе, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов, острый отек легких, нарушение сознания, коматозное состояние, судороги, нарушение дыхания гипергликемия, метаболический кетоацидоз.

Лечение: промывание желудка с введением внутрь активированного угля, форсированный диурез, общие меры по поддержанию жизненно важных функций, гемодиализ.

Лекарственное взаимодействие

Пиразинамид комбинируют с другими противотуберкулезными препаратами. В частности, при хронических деструктивных формах рекомендуется его сочетать с рифампицином (выраженный эффект) или этамбутолом (лучше переносимость). Вероятность развития гепатоксического действия препарата увеличивается при совместном применении с рифампицином. Возможно развитие гипогликемии у пациентов с диабетом. При одновременном применении с пробенецидом возможно снижение экскреции и, вследствие этого, усиление токсических реакций.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25°С, в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте. Срок годности: 3 года.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: