Плаксат: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Релаксил : инструкция по применению

Оболочка капсулы: желатин, азорубин (Е 122), бриллиантовый черный BN (Е 151), патентованный синий V (Е 131), хинолин желтый (Е 104), титана диоксид (Е 171).

Лекарственная форма

Основные физико-химические свойства: капсулы твердые желатиновые с корпусом и крышечкой зеленого цвета. Содержимое капсулы – порошок или спрессованная масса от буровато-коричневого до серо-коричневого цвета с вкраплениями.

Фармакологическая группа

Снотворные и седативные препараты. Код АТХ N05C M.

Фармакологические свойства

Релаксил является лекарственным средством растительного происхождения с мягкой седативным действием.

Комбинация оказывает успокаивающий эффект и показана для устранения транзиторного нервного напряжения (как ежедневный седативное средство при умственных нагрузках, возбужденном состоянии, раздражительности).

Валериана оказывает седативное действие. Она положительно влияет на самочувствие при симптомах раздражения, таких как беспокойство, возбуждение и напряжение вследствие нервного перенапряжения. При бессоннице способствует быстрому засыпанию.

Мелисса также оказывает седативное и спазмолитическое действие.

Мята перечная традиционно применяется в сочетании с валерианой в успокаивающих лекарственных средствах.

Лекарственное средство применяют при неврозах, когда применение сильнодействующих успокоительных средств нецелесообразно. Показания к его применению определены исключительно на основе длительного опыта применения.

Показания

Неврозы, сопровождающиеся такими симптомами:

  • нервное возбуждение;
  • беспокойство;
  • напряжение, вызванное стрессом;
  • расстройства сна.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к валерианы, мелиссы, мяты перечной или другим компонентам препарата. Выраженная артериальная гипотензия, бронхиальная астма. Депрессия или другие состояния, сопровождающиеся угнетением деятельности центральной нервной системы.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Данные о взаимодействии с другими лекарственными средствами ограничены. Перед применением лекарственного средства одновременно с другими лекарственными средствами следует проконсультироваться с врачом.

Клинически значимого взаимодействия с активными веществами, которые метаболизируются с помощью CYP 2D6, CYP 3A4 / 5, CYP 1A2 или CYP 2E1, не обнаружено.

Не рекомендуется одновременное применение с синтетическими седативными лекарственными средствами (бензодиазепинами) без консультации с врачом.

При одновременном применении возможно усиление действия других седативных и снотворных средств, спазмолитических, анальгетических, анксиолитическим лекарственных средств, алкоголя.

Особенности применения

Пациентам, имеющим тяжелые нарушения функции печени или перенесли тяжелое заболевание печени в прошлом, лекарственное средство следует применять с осторожностью.

Пациентам с гастроэзофагеальных рефлюксом (изжогой) следует избегать применения лекарственных средств, содержащих листья мяты перечной, так как это может ухудшить их состояние.

Пациентам с желчнокаменной болезнью или другими заболеваниями желчных протоков и желчного пузыря следует с особой осторожностью назначать лекарственные средства, содержащие листья мяты перечной.

На период применения лекарственного средства следует воздерживаться от употребления алкогольных напитков.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Эффективность и безопасность применения лекарственного средства в период беременности и кормления грудью не установлены, поэтому не рекомендуется применять Релаксил в эти периоды.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Препарат может влиять на способность управлять автомобилем и механизмами, поэтому в период его применения рекомендуется воздержаться от управления автотранспортом или другими механизмами до выяснения индивидуальной чувствительности.

Способ применения и дозы

Взрослые и дети старше 12 лет: при умственной нагрузке, возбужденном состоянии или раздражительности рекомендуется применять по 2 капсулы 2 раза в сутки; при расстройствах сна – 2 капсулы за 1:00 до сна.

Капсулы следует глотать целиком, запивая водой, независимо от приема пищи.

Для лекарственного средства характерно постепенное проявление действия. Для достижения оптимального эффекта лечения его рекомендуется применять минимум в течение 14 дней.

Срок лечения не ограничен. Даже при длительном применении лекарственного средства привыкания не наблюдается. После прекращения лечения синдром отмены отсутствует.

Если через 14 дней от начала лечения улучшения состояния не наблюдается, следует проконсультироваться с врачом.

Данные по применению лекарственного средства детям до 12 лет отсутствуют, поэтому не рекомендуется применять его данной категории пациентов.

Передозировка

Симптомы. Доза примерно 20 г корней валерианы, что эквивалентно примерно 42 капсулам лекарственного средства Релаксил, может вызвать такие незначительные симптомы, как повышенная утомляемость, спазмы, ощущение сжатия в груди, головокружение, тремор рук, расширение зрачков. Эти симптомы исчезают в течение 24 часов. При передозировке лекарственными средствами, содержащими валериану, также могут возникать головная боль, сонливость, вялость, общая слабость, боль в животе, тошнота, снижение остроты слуха и зрения, брадикардия / тахикардия, снижение концентрации внимания, усиление седативного эффекта.

Нет сообщений о случаях передозировки при употреблении листьев мелиссы и мяты перечной.

Лечение: терапия симптоматическая (промывание желудка, прием активированного угля).

Побочные реакции

Со стороны пищеварительного тракта: частота не может быть оценена – тошнота, спазмы; возможно обострение изжоги.

Читайте также:
Ревит: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции.

Очень редко наблюдались сонливость, астенические проявления (слабость, ухудшение настроения и снижение работоспособности, угнетение эмоциональных реакций), головокружение, депрессия. Если возникают другие побочные явления (например, реакции повышенной чувствительности, включая сыпь, зуд, крапивница, покраснение и отек кожи), следует обратиться к врачу.

Плаксат

1 флакон дозировкой 50 мг содержит:
действующее вещество: оксалиплатин 50,0 мг;
вспомогательное вещество: лактозы моногидрат 450,00 мг.

Показания к применению:

Адъювантная терапия колоректательного рака III стадии (С по Дьюку) после радикальной резекции первичной опухоли в комбинации с фторурацилом/ кальция фолинатом;
Диссеминированный колоректальный рак в виде монотерапии или комбинированной терапии в комбинации с фторурацилом/ кальция фолинатом;
Рак яичников (в качестве второй линии терапии).

Фармакокинетика:

Всасывание
Фармакокинетика отдельных активных производных не определена. Ниже приведены фармакокинетические показатели для ультрафильтрованной платины представляющей собой смесь всех несвязанных активных и неактивных соединений платины после двухчасовой инфузии оксалиплатина в дозе 130 мг/м поверхности тела каждые 3 недели в течение 1-5 циклов или в дозе 85 мг/м2 поверхности тела каждые 2 недели в течение 1-3 циклов.

Распределение
В конце 2-часового введения оксалиплатина 15% платины находятся в системном кровотоке а остальные 85% быстро распределяются по тканям или выводятся через почки. Вследствие необратимого связывания с эритроцитами и альбумином плазмы крови периоды полувыведения платины в этих соединениях близки ко времени естественного обновления эритроцитов и альбумина плазмы крови.

При введении оксалиплатина каждые 2 недели в дозе 85 мг/м2 поверхности тела и каждые 3 недели в дозе 130 мг/м2 поверхности тела кумуляции платины в ультрафильтрате плазмы крови (УФП) не наблюдается а равновесное состояние достигается уже после первого курса терапии.

Индивидуальная и межиндивидуальная вариабельность фармакокинетических показателей обычно небольшая.

Метаболизм
Биотрансформация in vitro считается результатом бесферментной деградации. Не выявлено признаков цитохром Р450-опосредованного метаболизма ДАЦГ кольца. В организме человека оксалиплатин интенсивно биотрансформируется и после окончания 2-часовой инфузии препарата неизменный оксалиплатин не определяется в УФП. В системном кровообращении были индентифицированы несколько цитотоксических продуктов биотрансформации оксалиплатина в частности монохлор- дихлор- и диакво-ДАЦГ соединения платины.

Выведение
Производные платины выводятся в основном через почки преимущественно в течение первых 48 часов после введения препарата. К 5-му дню около 54% всей дозы обнаруживается в моче и < 3% - в кале.

Фармакодинамика:

Оксалиплатин является противоопухолевым препаратом относящимся к новому классу производных платины в котором атом платины образует комплекс с оксалатом и 12-диаминоциклогексаном (ДАЦГ).

Оксалиплатин представлен единственным энантиомером – цис-[оксалато(транс-1-12-ДАЦГ)платина].Оксалиплатин проявляет широкий спектр как цитотоксического действия in vitro так и противоопухолевой активности in vivo на различных моделях опухолей включая модель колоректального рака человека. Он также проявляет активность in vitro и in vivo на различных устойчивых к цисплатину культурах клеток.

В комбинации с фторурацилом наблюдается синергическое цитотоксическое действие in vitro и in vivo.

Изучение механизма действия оксалиплатина подтверждает гипотезу о том что биотрансформированные водные производные оксалиплатина взаимодействуя с дезоксирибонуклеиновой кислотой (ДНК) путем образования меж- и внутритяжевых мостиков подавляют синтез ДНК что обуславливает цитотоксичность и противоопухолевый эффект.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к действующему веществу и/или компонентам препарата;
Миелосупрессия (число нейтрофилов Периферическая сенсорная невропатия с функциональными нарушениями до начала первого курса терапии;
Выраженные нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин);
Беременность и период лактации (грудное вскармливание);
Детский возраст (ввиду отсутствия достаточных клинических данных).
С осторожностью следует назначать препарат при нарушениях функции почек, тяжелых нарушениях функции печени.

Побочные действия:

Со стороны системы кроветворения: очень часто – анемия, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения, лимфопения; часто – фебрильная нейтропения (включая 3-4 степень), сепсис на фоне нейтропении; редко – гранулоцитопения, гемолитическая анемия, иммунная тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто – тошнота, рвота, диарея, стоматит/мукозит, боли в области живота, запор, потеря аппетита; часто – диспепсия, гастроэзофагеальный рефллюкс, кишечное кровотечение, икота, метаболический ацидоз, панкреатит; нечасто – паралитический илеус, кишечная непроходимость; редко – колит, включая случаи псевдомембранозного колита.

Со стороны гепатобилиарной системы: очень редко – синусоидальная обструкция портального кровотока, пелиоз печени, нодулярная регенеративная гиперплазия печеночной ткани, перисинуеоидальный фиброз; клинические осложнения проявляются портальной гипертензией и/или повышением активности печеночных трансаминаз.

Со стороны нервной системы: очень часто – периферическая сенсорная нейропатия, нарушения чувствительности, головная боль, астения; часто – головокружение, менингизм, депрессия, бессонница; нечасто – повышенная нервозность; редко – дизартрия, судороги. Нейротоксичность является дозолимитирующим фактором. Часто симптомы сенсорной
нейропатии провоцируются холодом. Длительность этих симптомов, которые обычно купируются в промежутке между курсами, увеличивается в зависимости от суммарной дозы оксалиплатина. Функциональные нарушения в виде затруднения, выполнения точных движений являются возможными последствиями сенсорного повреждения. Риск функциональных нарушений при суммарной дозе около 850 мг/м2 10 циклов) составляет около 10%, достшая 20% в случае, суммарной дозы 1020 мг/м (12 циклов). После прекращения лечения в большинстве случаев степень тяжести неврологических симптомов
уменьшается или они полностью купируются. У 3% больных через 3 года после окончания лечения наблюдались или устойчивые локальные парестезии умеренной интенсивности (2.3%), или парестезии, влияющие на функциональную активность (0.5%). На фоне лечения оксалиплатином отмечены острые нейросенсорные проявления, которые обычно возникали в течение нескольких часов после введения препарата и чаще всего провоцировались воздействием холода. Они характеризовались преходящей парестезией, дизестезией или гипестезией, редко (1-2%) – острым синдромом гортанно-глоточной дизестезии. Последний проявлялся субъективным чувством дисфагии и одышки без объективных признаков респираторного дистресс-синдрома (цианоза или гипоксии), или же спазмом гортани, или бронхосназмом (без стридора или свистящего дыхания). Также наблюдались такие явления, как спазм мышц челюсги, дизестезия языка, дизартрия и ощущение давления в грудной клетке. Обычно эти симптомы быстро купировались как без применения медикаментозной терапии, так и при введении антигистаминных и бронхолитических средств. Увеличение продолжительности инфузии при последующих циклах терапии оксалиплатином позволяет уменьшить частоту этого синдрома.

Читайте также:
Ксеникал: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Со стороны костно-мышечной системы: очень часто – боли в спине; часто – артралгия, боли в костях.

Со стороны дыхательной системы: очень часто – кашель, одышка; часто – ринит, инфекции верхних дыхательных путей, боль в области грудной клетки; редко – интерстициальная пневмония, фиброз легких.

Со-стороны сердечно-сосудистой системы: часто – боли за грудиной, тромбофлебит глубоких вен, тромбоэмболия легочных артерий.

Со стороны мочевыделителъной системы: часто – гематурия, дизурия, гемолитико-уремический синдром, острый тубулярный некроз, острый интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Дерматологические реакции: очень часто – алопеция, кожные высыпания; часто – шелушение кожи ладоней и стоп, эритематозные высыпания, повышенная потливость, изменения со стороны ногтей.

Со стороны органов зрения и слуха: часто – конъюнктивит, нарушения зрения; редко – транзиторное снижение остроты зрения, выпадение полей зрения, неврит зрительного нерва, снижение слуха, неврит слухового нерва.

Аллергические реакций: редко (при применении в виде монотерапии) или часто (в комбинации с фторурацилом и кальция фолинатом) могут наблюдаться бронхоспазм, ангионевротический отек, снижение артериального давления, анафилактический шок. Часто отмечались случаи таких аллергических проявлений, как сыпь (в особенности крапивница), конъюнктивит или ринит.

Местные реакции: при экстравазации препарата – покраснение, боль и воспалительные реакции в месте введения.

Со стороны лабораторных показателей: очень часто – гипокалиемия, гипонатриемия, гипергликемия, повышение активности щелочной фосфатазы, активности печеночных ферментов, содержания билирубина, лактатдегидрогеназы; часто – повышение концентрации креатинина.

Прочие: очень часто – повышение температуры тела, повышенная усталость, повышение массы тела, нарушения вкуса, носовое кровотечение.

Способ приготовления или применения:

Препарат назначают только взрослым внутривенно капельно в течение 2-6 ч.Дозу подбирают индивидуально, корректируют на основании клинического эффекта и степени выраженности неврологических симптомов.
При монотерапии или комбинированной химиотерапии: обычно 85 мг/м2 1 раз в 2 нед в/в в виде 2–6 ч инфузии в 250–500 мл 5% раствора декстрозы — без проведения дополнительной гидратационной терапии.
Повторное введение оксалиплатина производят только при количестве нейтрофилов более 1,5·109/л и тромбоцитов более 50·109/л.

Аналоги препарата плаксат

Плаксат – противоопухолевый препарат, относится к группе алкилирующих средств, является производным платины, в котором атом платины образует комплекс с оксалатом и 1,2- диаминоциклогeксаном. Плаксат обладает широким спектром цитотоксического действия. Проявляет активность in vitro и in vivo на различных моделях опухолей, устойчивых к цисплатину. В комбинации с 5-фторурацилом наблюдается синергизм цитотоксического действия.

Изучение механизма действия оксалиплатина подтверждает гипотезу о том, что производные оксалиплатина, взаимодействуя с ДНК путем образования меж- и внутритяжевых мостиков подавляют синтез ДНК, что приводит к цитотоксичности и определяет противоопухолевый эффект.

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Плаксат, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тева, Зентива.

Читайте также:
Веррукацид: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Форма выпуска (по популярности) Цена, руб.
Плаксат
Лиофилизат для пригот. р – ра для инфузий 100 мг флакон, 1 шт. (Швейцария) 4160.00
Оксалиплатин
Эбеве конц. д / пригот. р – ра д / инф. 5мг / мл фл. 20мл №1 (Эбеве Фарма Гес.м.б.Х. Нфг. КГ) 3735.00
Оксалиплатин Лахема
Оксалиплатин медак
150мг лиоф.д / пр.инф.р – ра (Онкотек Фарма Продакшн ГмбХ (Германия) 6162.10
Оксалиплатин* (Oxaliplatin*)
Оксалиплатин-ДЕКО
Оксалиплатин-РОНЦ
Оксалиплатин-Тева
Конц – т д / пр.р – ра д / инф 5мг / мл фл 20мл N1 (TEVA (Израиль) 3570.60
Оксалиплатин-Филаксис
Оксалиплатин-Эбеве
Флакон, 100 мг 4904.00
Оксатера
Оксиплат
Окситан
Концентрат д / приг р – ра д / инфузий 2 мг / мл 25 мл флакон, 1 шт. 2736.00
Платикад
Флатиплат
Экзорум
Флакон, 100 мг (Лэнс – Фарм, Россия) 6092.00
Элоксатин
Флакон, 50 мг (Санофи – Авентис, Франция) 7714.00
Лиофилизат д / приготов. р – ра для инфузий флакон 50 мг 1 шт., упак. (Санофи – Авентис, Франция) 10271.00
Концентрат д / приготов. р – ра д / инф.флакон 5мг / мл 10 мл 1 шт., упак. (Санофи – Авентис, Франция) 11314.00
Флакон, 100 мг (Санофи – Авентис, Франция) 12348.00
Лиофилизат д / приготов. р – ра для инфузий флакон 100 мг 1 шт., упак. (Санофи – Авентис, Франция) 16499.00
Лиофилизат д / приготов. р – ра для инфузий флакон 200 мг 1 шт., упак. (Санофи – Авентис, Франция) 19656.00
Флакон, 200 мг (Санофи – Авентис, Франция) 24139.00

Отзывы

Ниже предоставлены результаты опросов посетителей сайта о лекарстве плаксат. Они отражают личные ощущения опрошенных и не могут быть использованы, как официальная рекомендация при лечении этим препаратом. Мы настоятельно рекомендуем обратиться к квалифицированному медицинскому специалисту для подбора персонального курса лечения.

Результаты опросов посетителей

Отчет посетителей об эффективности

Информация еще не была предоставлена

Отчет посетителей о побочных эффектах

Информация еще не была предоставлена

Отчет посетителей об оценке стоимости

Информация еще не была предоставлена

Отчет посетителей о частоте приема в день

Информация еще не была предоставлена

Два посетителя сообщили о дозировке
Отчет посетителей о сроке начала действия

Информация еще не была предоставлена

Отчет посетителей о времени приема

Информация еще не была предоставлена

Один посетитель сообщил о возрасте пациента

Отзывы посетителей

Официальная инструкция по применению

Код CAS

Характеристика вещества Плаксат

Порошок белого или почти белого цвета. Содержит платину, атом которой образует комплекс с оксалатом и 1,2-диаминоциклогексаном.

Фармакология

Фармакологическое действие – противоопухолевое, цитостатическое, иммунодепрессивное, алкилирующее.
Биотрансформируется с образованием водных производных, взаимодействующих с нитями ДНК (формируют связи внутри одной нити или между нитями двойной спирали) и нарушающих ее синтез. Обладает широким спектром цитотоксичности in vitro и противоопухолевой активности in vivo на различных моделях опухолей, в т.ч. при устойчивости к цисплатину. Не вызывает перекрестной резистентности с другими производными платины.
Биотрансформируется с образованием активных метаболитов (не определяется в плазме к концу 2-часового введения в дозе 85 мг/м 2 ), быстро распределяется в тканях. Объем распределения — 330 ± 40,9 л. Экскретируется преимущественно почками, к пятому дню около 54% всей дозы обнаруживается в моче (менее 3% в кале). Свободная платина связывается с альбумином плазмы и выводится с мочой в течение первых 48 ч. Клиренс составляет 17,55 ± 2,18 л/ч. При почечной недостаточности наблюдалось значительное снижение Cl оксалиплатина (до 9,95±1,91 л/ч) и объем распределения (до 241,9±36,1 л). Влияние тяжелой почечной недостаточности на клиренс платины еще не изучено.

Применение вещества Плаксат

Адъювантная терапия колоректального рака III стадии (C по Дьюку) после радикальной резекции первичной опухоли, в комбинации с фторурацилом/фолиниевой кислотой. Диссеминированный колоректальный рак в качестве монотерапии или комбинированной терапии в комбинации с фторурацилом/фолиниевой кислотой. Рак яичников в качестве 2-й линии терапии.

Противопоказания

Гиперчувствительность ( в т.ч. к другим препаратам, содержащим платину), миелосупрессия (число нейтрофилов

Ограничения к применению

У больных с умеренной степенью нарушения функции почек перед применением оксалиплатина следует взвесить отношение польза/риск (в связи с ограниченностью данных в отношении безопасности и переносимости препарата).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности.
Категория действия на плод по FDA — D.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Плаксат

Со стороны органов ЖКТ : понижение аппетита, тошнота, рвота, желудочно-кишечные кровотечения, диарея, нарушение функции печени.
Со стороны нервной системы и органов чувств: общая слабость, головная боль, головокружение, сонливость, судороги, периферическая сенсорная нейропатия (парестезия верхних и нижних конечностей), дизестезия периоральной области, верхних дыхательных путей и ЖКТ, нарушение зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): миелодепрессия (лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, анемия), кровотечения и кровоизлияния.
Прочие: гипертермия, развитие инфекций, сыпь, гиперемия лица, пневмосклероз, инфильтрация легких, нарушение половой функции, тератогенность, эмбриотоксичность, аллергические реакции, в т.ч. анафилактоидные.

Читайте также:
Бутадион-obl: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Взаимодействие

Фармацевтически несовместим с солями алюминия (образуется осадок и ослабляется эффективность). Несовместим с растворами солей (щелочными), содержащими хлориды, и другими препаратами в одной и той же инфузионной системе (особенно с 5-фторурацилом и фолиевой кислотой). Ослабляет эффективность иммунизации инактивированными вакцинами; при использовании вакцин, содержащих живые вирусы, усиливает репликацию вируса и побочные эффекты вакцинации. Потенцирует нейротоксическое действие других противоопухолевых средств, миелосупрессию, индуцированную миелотоксичными препаратами и лучевой терапией. Совместим в комбинациях с другими противоопухолевыми препаратами, включая 5-фторурацил (синергическое цитотоксическое действие).

Передозировка

Симптомы: усиление побочных эффектов.
Лечение: симптоматическая терапия; при необходимости — переливание компонентов крови, назначение антибиотиков широкого спектра действия; мониторинг жизненно важных функций.

Пути введения

Меры предосторожности вещества Плаксат

Применение возможно только под наблюдением врача, имеющего опыт химиотерапии. Должны быть предусмотрены адекватные меры и средства для диагностики и лечения возможных осложнений, купирования анафилактоидных реакций. До начала и во время лечения (с небольшими интервалами) необходимо определение уровня форменных элементов крови, проведение полного неврологического обследования. Число тромбоцитов перед последующим курсом должно быть более 50·10 9 /л, лейкоцитов 2·10 9 /л, при более выраженном угнетении костного мозга лечение следует прекратить до устранения симптомов гематотоксичности.
При развитии реакции транссудации (возможно проявление кожно-нарывного действия) инфузию следует немедленно прекратить и начать симптоматическое лечение. Пациентам, у которых в ходе инфузии или в течение нескольких часов после 2-часового введения развивается острая гортанно-глоточная дизестезия, следующее введение следует проводить в течение 6 ч. Если болезненная парестезия или функциональные нарушения сохраняются до следующего цикла, лечение следует прекратить. Неврологические расстройства исчезают более чем у 75% больных в течение первых месяцев после окончания лечения.
С целью купирования диспептических явлений (тошнота, рвота) необходимо назначение антиэметиков. В случае развития диареи необходимо увеличить потребление жидкости. При возникновении тромбоцитопении рекомендуется крайняя осторожность при выполнении инвазивных процедур, регулярный осмотр мест в/в введений, кожи и слизистых оболочек (для выявления признаков кровоточивости), ограничение частоты венопункций и отказ от в/м инъекций, контроль содержания крови в моче, рвотных массах, кале. Такие пациенты должны с осторожностью бриться, делать маникюр, чистить зубы, пользоваться зубными нитями и зубочистками, им необходимо с осторожностью проводить стоматологические вмешательства; следует осуществлять профилактику запора, избегать падений и других повреждений, а также приема алкоголя и ацетилсалициловой кислоты, повышающих риск желудочно-кишечных кровотечений. Необходимо исключить контакт с инфекционными больными или использовать неспецифические мероприятия для профилактики (защитная маска и т.п.). Во время лечения рекомендуется использовать адекватные меры контрацепции. В случае контакта препарата с кожей или слизистыми оболочками необходимо тщательное промывание водой (слизистые оболочки) или водой с мылом (кожа). Растворение, разведение и введение препарата проводится обученным медицинским персоналом с соблюдением защитных мер (перчатки, маски, одежда и др.). При использовании в комбинации с фторопиримидинами вводится перед ними.

Особые указания

Нельзя применять неразбавленные растворы. Раствор с признаками выпадения осадка не пригоден для использования и должен быть уничтожен. Инфузионную систему после введения оксалиплатина следует промыть перед использованием для введения других препаратов.

Информацию на странице проверила: Наталия Шамрай, Провизор

Интересные статьи

Аллергия – причина частых простуд
Некоторым людям знакома ситуация, когда ребенок часто и долго болеет банальной простудой. Родители водят его по врачам, сдаются анализы, пьются лекарства, и в результате ребенок уже состоит на учете у педиатра как часто болеющий. Истинные же причины частых респираторных заболеваний оказываются не выявленными.

Урология: лечение хламидийного уретрита
Хламидийный уретрит часто встречается в практике врача уролога. Его вызывает внутриклеточный паразит Chlamidia trachomatis, обладающий свойствами, как бактерий так и вирусов, что зачастую требует продолжительных (long term antibiotic therapy) схем лечения антибактериальными средствами. Он способен вызывать неспецифическое воспаление уретры у мужчин и женщин.

Пирацетам – эффективный нооттроп

Пирацетам - эффективный нооттроп

Медикаментозный препарат был разработан в 1964 году. В процессе испытаний лекарства было подтверждено, что средство улучшает когнитивные способности и защищает мозг от нейродегенеративных заболеваний, таких как болезнь Альцгеймера или старческое слабоумие. Именно это медикаментозное средство считается родоначальником группы ноотропных лекарств, которые сегодня востребованы при лечении различных патологий.

Читайте также:
Нотта: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Действующее вещество в составе препарата – пирацетам. Оно является производным гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК). Это один из основных тормозных нейромедиаторов ЦНС.

Лекарственное средство выпускается в различных формах, что упрощает его выбор в зависимости от ситуации. В аптеках можно приобрести:

Таблетки 200 – 1200 мг.

Капсулы, с содержанием действующего вещества 400 мг.

Гранулы, которые растворяют в воде и используют для приготовления питьевого раствора с целью лечения детей.

Раствор для внутреннего приема 20% или 33%.

Детский сироп 3,2%.

Раствор 20%для инъекций, инфузий и капельниц.

Показания пирацетама

Пирацетам, инструкция по применению указывает на это, востребован для борьбы со многими неврологическими, психиатрическими и наркологическими проблемами. Широкая сфера использования связана со следующими свойствами:

Положительным воздействием на обменные процессы.

Способностью улучшать кровообращение мозга.

Показаниями к применению являются:

Головные боли и головокружения различной этиологии.

Необходимость защиты мозга от воздействия различных повреждающих факторов: интоксикации, травм и пр.

Возникновение на фоне разных заболевания когнитивных нарушений, которые проявляются ухудшением памяти.

Лекарственное средство применяется при комплексном лечении различных психических заболеваний и депрессивных состояний. Используют его также при лечении хронического алкоголизма, когда возникают стойкие нарушения мозговой деятельности. При применении препарата удается быстрее восстановиться после травм головного мозга. Улучшает данное средство состояние пациентов при развитии деменции, возникшей вследствие нарушений кровообращения мозга. Его рекомендуют для профилактики болезни Альцгеймера.

Разрешен препарат для лечения детей в случаях подтверждения дислексии и других болезненных состояний, симптомами которых являются сложности с обучаемостью. Показано средство при перинатальных повреждениях мозга. Используют его при олигофрении, ДЦП, задержке умственного развития.

Противопоказания и побочные эффекты

Поскольку применяется при лечении различных патологий пирацетам, инструкция акцентирует внимание на этом, то назначать его прием должен только врач, основываясь на состоянии пациента и наличии противопоказаний. Нельзя использовать лекарственное средство при индивидуальной непереносимости действующего вещества или других компонентов, входящих в его состав. Не применяют лекарство для лечения детей до года, а также в период беременности и лактации.

Пирацетам таблетки, инструкция на это указывает, не применяют при наличии следующих патологий:

Хорею Гентингтона, которая является генетическим заболеванием и характеризуется на начальной стадии развития нарушением координации движений.

Хроническая почечная недостаточность в тяжелой форме.

С повышенной осторожностью должно приниматься решение о приеме пирацетама при нарушениях гемостаза, сильных кровотечениях, после серьезных хирургических операций.

При приеме препарата отмечались различные побочные эффекты. У пациентов наиболее часто возникали следующие реакции организма:

Тошнота и рвота.

Как правило, такие побочные эффекты исчезают самостоятельно в процессе проведения терапии. Более опасными симптомами на фоне приема препарата является снижение артериального давления, абдоминальные боли, депрессия, галлюцинации, дерматит, спутанность сознания. Иногда при лечении препаратом возникает двигательная расторможенность, повышение либидо, сонливость или бессонница, постоянное чувство внутренней тревожности. Передозировка может усилить поблочные эффекты.

Инструкция по применению, цена, отзывы аналоги

Принимать пирацетам необходимо в соответствии с инструкцией по применению, так таблетки и капсулы предназначены для внутреннего приема. Суточная дозировка рассчитывается в зависимости от веса пациента и составляет 30-160 мг на килограмм веса. Препарат принимают 2-4 раза в сутки, но, чтобы исключить возникновение бессонницы, последний прием должен быть не позднее 17 часов до сна.

Схему приема разрабатывает доктор. Она может быть разной в зависимости от патологий. Так, лекарственное средство при лечении серьезных повреждений головного мозга используют в комплексных методиках восстановительной терапии. Для восстановления после сложных психотических нарушений его применяют в сочетании с психотропными средствами.

Цена пироцетама в зависимости от производителя может быть разной. Но в любом случае она доступная. Сегодня в аптеках можно приобрести аналоги лекарственного средства. Они представлены как монопрепаратами, так и комплексными средствами. При назначении таких препаратов доктор обязательно учитывает их взаимодействие с другими лекарствами.

Все ноотропные средства отличаются высокой эффективностью, о чем свидетельствуют многочисленные отзывы пациентов. Прежде всего в них отмечается накопительный эффект лекарственного средства. Многие отмечают способность выдерживать большие нагрузки, без потери концентрации внимания. Также часто можно встретить положительные отзывы о лечение детей.

Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Читайте также:
Ридонекс: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Порталак : инструкция по применению

При приеме внутрь абсорбция лактулозы низкая. В неизмененном виде лактулоза доходит до толстого кишечника, где метаболизируется кишечной флорой. Полный метаболизм наблюдается при дозах 25-50 г или 40-75 мл; при более высокой дозировке частично может выводиться в неизмененном виде.

Лактулоза представляет собой синтетический дисахарид, аналог лактозы, который разлагается на низкомолекулярные органические кислоты под воздействием кишечных бактерий в толстом кишечнике. Образование кислот приводит к падению pH в кишечнике, и аммиак (NH3) преобразуется в аммоний (NH4+), который выводится через кишечник, не попадая в системный кровоток. В то же время увеличивается и диффузия аммиака из крови в кишечник, уменьшая таким образом гипераммониемию.

Кислоты, образованные при разложении лактулозы, оказывают локальное

гиперосмотическое действие, повышая тем самым объем фекальных масс,

стимулируя перистальтику и опорожнение кишечника. Действие лактулозы обычно проявляется в течение 24 – 48 часов после применения сиропа, так как эффект появляется только после разложения лактулозы в толстом кишечнике. Лактулоза также оказывает пребиотическое действие. Лактулоза стимулирует рост и защитные функции физиологической флоры кишечника (бифидобактерии, лактобациллы).

Показания к применению

– запоры (регуляция физиологического ритма толстого кишечника)

– состояния, требующие размягчения стула в медицинских целях (геморрой,

состояние после операции на толстой кишке и перианальной области)

– печеночная энцефалопатия (лечение и профилактика печеночной комы или прекомы)

Способ применения и дозы

Дозу препарата подбирают индивидуально в зависимости от терапевтического эффекта. Порталак можно принимать в неразбавленном или разбавленном виде, с водой или фруктовым соком. Порталак можно принимать вне зависимости от времени приема пищи, либо вместе с йогуртом, зерновыми и т.п.

Для лечения запоров и размягчения стула

Порталак обычно принимают один раз в день (например, утром, во время завтрака). Слабительный эффект может наступить уже через 2 часа после применения Порталака, но обычно для начала действия лекарства необходимо от 24 до 48 часов. Если действие лекарства не наступает в течение двух дней с начала его применения, дозу можно увеличить.

Дозу Порталака следует определить на основании рекомендуемых доз, из

расчета 1 – 2 мягких стула в день. В случае возникновения диареи необходимо уменьшить дозу или прекратить применение лекарства.

Если после недельного лечения Порталаком запоры не прекращаются, необходимо обратиться к врачу.

Определение дозировки выполняется с помощью следующей таблицы:

Поддерживающая доза, в день

15 – 45 мл сиропа (1-3 столовые ложки)

15 – 30 мл сиропа (1-2 столовые ложки)

15 мл сиропа (1 столовая ложка)

10 – 15 мл сиропа (2-3 чайные ложки)

5 – 10 мл сиропа (1-2 чайные ложки)

5 – 10 мл сиропа (1-2 чайные ложки)

5 мл сиропа (1 чайная ложка)

5 мл сиропа (1 чайная ложка)

Не имеется данных о дозировании лекарства для детей в возрасте до одного

месяца (новорожденные). Для пожилых пациентов применяется тот же режим дозирования, что и для взрослых пациентов.

Не имеется данных о вреде продолжительного применения лактулозы. Так как запор может быть симптомом болезни, необходимо определить его причины. Продолжительное применение лактулозы считается обоснованным только

после исключения других причин запора. Необходимую схему дозирования должен определить врач.

Для лечения печёночной комы и прекомы у взрослых

Принимать 30-50 мл сиропа (2-3 столовых ложки) три раза в день.

Дозу следует определить индивидуально, из расчета 2-3 мягких стула в день. Рекомендуемый рН-фактор стула должен составлять от 5,0 до 5,5.

Для данных показаний не имеется данных о дозировании для детей.

Побочные действия

Очень часто (≥1/10)

– слабая боль в животе

– метеоризм, вздутие живота в начале лечения

– тошнота, рвота и диарея при приеме повышенных доз

– гипернатриемия при лечении печеночной энцефалопатии.

Побочные явления, которые могут возникнуть в ходе лечения лактулозой,

являются незначительными и временными и чаще всего представляют последствия приема слишком большой дозы. В этом случае нет необходимости

прерывать лечение, достаточно лишь уменьшить дозу.

Судороги, дискомфорт или боли в животе и диарею чаще всего можно устранить посредством уменьшения дозы. Метеоризм и вздутие живота, возникающие в начале лечения, обычно проходят через несколько дней. Слишком

сладкий вкус лактулозы может вызвать тошноту и рвоту у некоторых пациентов (очень редко).

Читайте также:
Реамберин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Указанные побочные явления можно смягчить при приеме лекарственного

средства с водой, фруктовым соком или во время приема пищи.

Продолжительное применение больших доз лактулозы (лечение печеночной энцефалопатии) может привести к нарушению баланса воды и электролитов

Противопоказания

– повышенной чувствительностью к лактулозе или родственным лактулозе

сахаридам (лактоза, галактоза), пациентам, придерживающимся безгалактозной диеты (галактоземия)

– кишечная непроходимость, перфорация или риск перфорации желудочно-кишечного тракта

Лекарственные взаимодействия

Не рекомендуется принимать лактулозу в течение двух часов до или после приема другого лекарственного средства.

При одновременном применении лактулоза может инактивировать лекарства, высвобождению которых препятствует кислая среда в толстом кишечнике (например, месалазин). Применение повышенной дозы лактулозы может привести к увеличению потери калия. Это необходимо принимать во внимание при одновременном применении лактулозы с другими лекарствами, также вызывающими потерю калия (например, тиазидные диуретики, кортикостероиды, карбеноксолон или амфотерицин), так как это может увеличить риск токсического действия сердечных гликозидов.

Особые указания

Из-за присутствия в Порталак сиропе небольшого количества родственных

лактулозе сахаридов (в 15 мл сиропа содержится до 1,7 г лактулозы и до 1 г лактозы) необходимо соблюдать осторожность при применении данного лекарства диабетиками и лицами с непереносимостью лактозы. Доза лактулозы, применяемая при лечении запоров, не представляет опасности для пациентов с сахарным диабетом. При лечении гепатической комы и прекомы применяется гораздо большая доза лактулозы, что необходимо учитывать при лечении лиц, страдающих диабетом. Также необходимы особые меры предосторожности и при лечении пациентов с подозрением на аппендицит, с колостомой или илеостомой, а также пациентов с ректальным кровотечением. При лечении лактулозой пациентов, которые должны пройти электрокатеризацию при проктоскопии или колоноскопии, необходимо провести промывание толстой кишки

неферментирующей жидкостью. Во время лечения печеночной энцефалопатии, в особенности на начальной стадии лечения, нельзя применять другие слабительные средства. Усиленное опорожнение в результате одновременного применения других слабительных средств может способствовать ошибочному выводу о достижении соответствующей дозировки лактулозы для лечения печеночной энцефалопатии. По той же причине рекомендуется избегать пищи и газированных напитков, ускоряющих перистальтику. Не имеется достаточных данных о применении лактулозы для лечения детей с печеночной энцефалопатией. При применении слабительных средств для лечения детей необходимо соблюдать меры предосторожности. Слабительные средства должны использоваться в строго определенных случаях, так как у детей может возникнуть нарушение рефлекса дефекации. Длительное применение лактулозы у детей может способствовать возникновению зубного кариеса, поэтому необходимо уделить достаточное внимание гигиене зубов. Не имеется достаточных данных о применении лактулозы у детей в возрасте до одного месяца (новорожденные). Если в течение нескольких дней применения сиропа запоры не прекратятся или возникнут другие симптомы (боли в животе, повышенная температура, рвота, кровотечение из толстого кишечника, черный стул), или после прекращения приема сиропа состояние снова ухудшится, необходимо посоветоваться с врачом. Если запоры продолжаются, необходимо выявить их причины. Длительное и не контролированное применение лактулозы может привести к диарее и нарушению баланса электролитов. При применении слабительных средств рекомендуется принимать соответствующее количество жидкости (1,5 – 2 литра (6-8 стаканов) в день).

Не имеется достаточных данных о применении лактулозы во время беременности. Результаты испытаний на животных не доказывают прямого или косвенного влияния на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие. При применении лекарства во время беременности рекомендуется соблюдать меры предосторожности. Перед применением необходимо посоветоваться с врачом.

Не имеется данных о применении лактулозы в период лактации. Перед применением следует посоветоваться с врачом.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Фазостабил

1 таблетка содержит активное вещество: ацетилсалициловая кислота – 75,00 мг; магния гидроксид – 15,20 мг. ацетилсалициловая кислота – 150,00 мг; магния гидроксид – 30,39 мг.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологическое действие

В основе механизма действия ацетилсалициловой кислоты (АСК) лежит необратимое ингибирование циклооксигеназы (ЦОГ-1), в результате чего блокируется синтез тромбоксана А2 и подавляется агрегация тромбоцитов. Считают, что АСК имеет и другие механизмы подавления агрегации тромбоцитов, что расширяет область ее применения при различных сосудистых заболеваниях. АСК обладает также противовоспалительным, обезболивающим, жаропонижающим эффектом. Противовоспалительный эффект связан с уменьшением кровотока вследствие ингибирования синтеза простагландина Е2. Магния гидроксид, входящий в состав препарата Фазостабил, оказывает антацидный эффект и защищает слизистую оболочку желудочно-кишечного тракта от воздействия АСК.

Показания к применению

– Первичная профилактика сердечно-сосудистых заболеваний, таких как тромбоз и острая сердечная недостаточность при наличии факторов риска (например, сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст). – Профилактика повторного инфаркта миокарда и тромбоза кровеносных сосудов. – Профилактика тромбоэмболии после хирургических вмешательств на сосудах (аортокоронарное шунтирование, чрескожная транслюминальная коронарная ангиопластика). – Нестабильная стенокардия

Читайте также:
Вазосерк: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Противопоказания

– Повышенная чувствительность к АСК, вспомогательным веществам препарата и другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП); – Кровоизлияние в головной мозг; – Склонность к кровотечению (недостаточность витамина К, тромбоцитопения, геморрагический диатез); – Хроническая сердечная недостаточность функционального класса III-IV по классификации NYHA; – Бронхиальная астма, индуцированная приемом салицилатов и НПВП; – Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух, и непереносимости АСК или других НПВП, включая ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2) (в том числе в анамнезе); – Эрозивно-язвенное поражение желудочно-кишечного тракта (в фазе обострения); – Желудочно-кишечное кровотечение; – Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин.); – Печеночная недостаточность (класс В и С по классификации Чайлд-Пью); – Беременность (I и III триместры), период грудного вскармливания; – Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; – Одновременный прием с метотрексатом (более 15 мг в неделю); – Детский возраст до 18 лет.

Способ применения и дозы

Внутрь, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, препарата Фазостабил проглатывают целиком, запивая водой. Препарат Фазостабил предназначен для длительного лечения. Длительность лечения определяется врачом. – Первичная профилактика сердечно-сосудистых заболеваний, таких как тромбоз и острая сердечная недостаточность при наличии факторов риска (например, сахарный диабет, гиперлипидемия, артериальная гипертензия, ожирение, курение, пожилой возраст) 1 таблетка препарата Фазостабил, содержащего АСК в дозе 150 мг в первые сутки, затем по 1 таблетке, содержащего АСК в дозе 75 мг 1 раз в сутки. – Профилактика повторного инфаркта миокарда и тромбоза кровеносных сосудов 1 таблетка препарата Фазостабил, содержащего АСК в дозе 75-150 мг 1 раз в сутки. – Профилактика тромбоэмболии после хирургических вмешательств на сосудах (аортокоронарное шунтирование, чрескожная транслюминальная коронарная ангиопластика) 1 таблетка препарата Фазостабил, содержащего АСК в дозе 75 – 150 мг 1 раз в сутки. – Нестабильная стенокардия 1 таблетка препарата Фазостабил, содержащего АСК в дозе 75 -150 мг 1 раз в сутки. При пропуске очередной дозы препарата Фазостабил необходимо принять пропущенную дозу препарата сразу, как только пациент вспомнит об этом. Во избежание удвоения дозы не следует принимать пропущенную таблетку, если приближается время приема очередной дозы. Особенности действия при первом приеме или отмене препарата не наблюдались.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 75 мг + 15,2 мг и 150 мг + 30,39 мг. По 10, 20, 25 или 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

Инструкция по применению Дилакса капсулы 200мг

Симптоматическое лечение остеоартроза, ревматоидного артрита и анкилозирующего спондилита. Болевой синдром (боли в спине, костно-мышечные, послеоперационные и другие виды боли). Лечение первичной дисменореи.

Способ применения и дозировка Дилакса капсулы 200мг

Внутрь, не разжевывая, запивая водой, независимо от приема пищи. Поскольку риск сердечно-сосудистых осложнений может возрастать с увеличением дозы и продолжительности приема препарата Дилаксаю, следует принимать минимальную эффективную дозу препарата минимально возможным коротким курсом. Максимальная рекомендованная суточная доза при длительном приеме составляет 400 мг. Симптоматическое лечение остеоартроза: рекомендованная доза составляет 200 мг в сутки в 1 или 2 приема. Симптоматическое лечение ревматоидного артрита: рекомендованная доза составляет 100 мг или 200 мг 2 раза в сутки. Симптоматическое лечение анкилозирующего спондилита: рекомендованная доза составляет 200 мг в сутки в 1 или 2 приема. У некоторых пациентов отмечена эффективность применения 400 мг в сутки. Лечение болевого синдрома и первичной дисменореи: рекомендованная начальная доза составляет 400 мг, с последующим, при необходимости, приемом дополнительной дозы в 200 мг в первый день. В последующие дни рекомендованная доза составляет 200 мг 2 раза в сутки, по необходимости. Пациенты пожилого возраста: обычно коррекции дозы не требуется. Однако у пациентов с массой тела менее 50 кг лечение лучше начинать с минимальной рекомендованной дозы. Нарушение функции печени: у пациентов с легкой степенью тяжести печеночной недостаточности (класс А по классификации Чайлд-Пью) коррекции дозы не требуется. У пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести (класс В по классификации Чайлд-Пью) следует снизить начальную рекомендованную дозу препарата вдвое. Опыта применения у пациентов с тяжелой степенью тяжести печеночной недостаточности (класс С по классификации Чайлд-Пью) нет. Нарушение функции почек: у пациентов с легкой и средней степенью тяжести почечной недостаточности коррекции дозы не требуется. Опыта применения у пациентов с тяжелой степенью тяжести почечной недостаточности нет. Одновременное применение с флуконазолом: при одновременном применении флуконазола (ингибитор изофермента CYP2C9) и препарата следует снизить начальную рекомендованную дозу препарата вдвое. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении с другими ингибиторами изофермента CYP2C9. Медленный метаболизм субстратов изофермента CYP2C9: у пациентов, являющихся медленными метаболизаторами или с подозрением на такое состояние, следует применять препарат с осторожностью, так как это может привести к накоплению целекоксиба в высоких концентрациях в плазме крови. У таких пациентов следует снизить начальную рекомендованную дозу вдвое.

Читайте также:
Анданте: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Противопоказания Дилакса капсулы 200мг

Повышенная чувствительность к целекоксибу или любому другому компоненту препарата. Известная повышенная чувствительность к сульфонамидам. Полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полиноза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП, включая другие ингибиторы ЦОГ-2 (в том числе в анамнезе). Период после проведения операции аортокоронарного шунтирования. Активные эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения или желудочно-кишечное кровотечение. Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения. Хроническая сердечная недостаточность (II-IV функциональный класс по классификации NYHA). Клинически подтвержденная ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий и цереброваскулярные заболевания в выраженной стадии. Геморрагический инсульт. Субарахноидальное кровоизлияние. Беременность и период грудного вскармливания. Тяжелая печеночная недостаточность (класс С по классификации Чайлд-Пью) (нет опыта применения). Тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия (нет опыта применения). Возраст до 18 лет (нет опыта применения). Непереносимость лактозы, дефицит лактазы или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции (препарат содержит лактозу).

Фармакологическое действие

Фармакодинамика. Целекоксиб обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием, блокируя образование воспалительных простагландинов (Pg) в основном за счет ингибирования циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2). Индукция ЦОГ-2 происходит в ответ на воспаление и приводит к синтезу и накоплению Pg, прежде всего PgE2, что вызывает усиление проявлений воспаления (отек и боль). В терапевтических дозах у человека целекоксиб значимо не ингибирует циклооксигеназу-1 (ЦОГ-1) и не оказывает влияния на концентрации Pg, которые синтезируются в результате активации ЦОГ-1, а также па нормальные физиологические процессы, связанные с ЦОГ-1 и протекающие в тканях, прежде всего желудка, кишечника и тромбоцитах. Влияние на функцию почек Целекоксиб снижает выведение почками PgE: и 6-кето-PgFi (метаболита простациклина), но не влияет на сывороточную концентрацию тромбоксана В2 (ТХВ2) и выведение почками 11-дегидро-ТхВ2, метаболита тромбоксана (оба – продукты ЦОГ-1). Целекоксиб не вызывает снижения скорости клубочковой фильтрации (СКФ) у пациентов пожилого возраста и пациентов с хронической почечной недостаточностью (ХИН), транзиторно снижает выведение натрия. У пациентов с артритом частота развития периферических отеков, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности была сравнима с таковой на фоне приема неселективных ингибиторов ЦОГ, которые обладают ингибирующей активностью в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Наиболее выражен данный эффект был у пациентов, получающих терапию диуретиками. Тем не менее, не отмечалось увеличения частоты случаев повышения артериального давления и развития сердечной недостаточности, а периферические отеки были легкой степени тяжести и проходили самостоятельно. Фармакокинетика. При приеме натощак целекоксиб хорошо всасывается, достигая максимальной концентрации (Смах) в плазме крови примерно через 2-3 часа. Смах в плазме крови после приема 200 мг целекоксиба составляет 705 нг/мл. Абсолютная биодоступность целекоксиба не изучалась. Смах и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) приблизительно пропорциональны принятой дозе в диапазоне терапевтических доз до 200 мг 2 раза в сутки, при применении целекоксиба в более высоких дозах степень повышения Смах и AUC происходит менее пропорционально. Прием целекоксиба одновременно с жирной пищей увеличивает время достижения Смах примерно на 4 часа и увеличивает всасывание примерно на 20%. Степень связывания с белками плазмы крови не зависит от концентрации целекоксиба в плазме крови и составляет около 97%. Целекоксиб не связывается с эритроцитами крови. Целекоксиб проникает через гематоэнцефалический барьер. Целекоксиб метаболизируется в основном с участием изофермента цитохрома Р450 (СУР) CYP2C9 в печени путем гидроксилирования, окисления и частично глюкуронирования. Образующиеся метаболиты фармакологически не активны в отношении ЦОГ-1 и ЦОГ-2. Активность изофермента CYP2C9 снижена у пациентов с генетическим полиморфизмом, таким как гомозиготный по изоферменту CYP2C9*3 полиморфизм, что ведет к уменьшению эффективности энзимов. Целекоксиб выводится через кишечник и почками в виде метаболитов (57% и 27%, соответственно), менее 1% принятой дозы – в неизмененном виде. При повторном применении период полувыведения (Т1/2) составляет 8-12 часов, а клиренс – около 500 мл/мин. При повторном применении равновесные концентрации в плазме крови достигаются к 5-му дню приема. Вариабельность основных фармакокинетических параметров (AUC, Смах, Т1/2) составляет около 30%. Средний объем распределения в равновесном состоянии равен примерно 500 л/70 кг у молодых здоровых пациентов, что свидетельствует о широком распределении целекоксиба в тканях. У пациентов старше 65 лет отмечается увеличение в 1,5-2 раза средних значений Смах и AUC, что в большей степени обусловлено изменением массы тела, а не возрастом (у пациентов пожилого возраста, как правило, наблюдается более низкая средняя масса тела, чем у лиц более молодого возраста, в силу чего у них при прочих равных условиях достигаются более высокие концентрации целекоксиба). По той же причине у женщин пожилого возраста обычно отмечается более высокая концентрация целекоксиба в плазме крови, чем у мужчин пожилого возраста. Указанные особенности фармакокинетики, как правило, не требуют коррекции дозы. Тем не менее, у пациентов пожилого возраста с массой тела менее 50 кг следует начинать лечение с минимальной рекомендованной дозы. У представителей негроидной расы AUC целекоксиба примерно на 40 % выше, чем у представителей европеоидной расы. Причины и клиническое значение этого факта неизвестны, поэтому лечение лиц негроидной расы рекомендуется начинать с минимальной рекомендованной дозы. Концентрации целекоксиба в плазме крови у пациентов с легкой степенью печеночной недостаточности (класс А по классификации Чайлд-Пью) изменяются незначительно. У пациентов с печеночной недостаточностью средней степени тяжести (класс В по классификации Чайлд-Пью) концентрация целекоксиба в плазме крови может увеличиваться почти в 2 раза. У пациентов пожилого возраста со снижением СКФ > 65 мл/мин/1,73 м2, связанным с возрастными изменениями, и у пациентов с СКФ, равной 35-60 мл/мин/1,73 м2, фармакокинетика целекоксиба не изменяется. Нет достоверной корреляции между сывороточной концентрацией креатинина (или клиренсом креатинина (КК)) и клиренсом целекоксиба. Предполагается, что наличие тяжелой степени почечной недостаточности не влияет на клиренс целекоксиба, поскольку основной путь его выведения – превращение в печени в неактивные метаболиты.

Читайте также:
Вибатив: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Побочное действие Дилакса капсулы 200мг

Нежелательные реакции (HP) представлены по классам систем органов и по частоте встречаемости в соответствии с полученными данными: HP с частотой более 0.01 % и чаще, чем в группе плацебо отмечались при применении целекоксиба в дозах 100-800 мг/сутки у пациентов с остеоартрозом и ревматоидным артритом длительностью до 12 недель в ходе 12 клинических исследований плацебо- и/или контролируемых по активному препарату. В дополнительных исследованиях с применением неселективных НПВП (препарат сравнения) около 7400 пациентов с артритом получали целекоксиб в дозах до 800 мг/сутки, в том числе около 2300 пациентов получали лечение не менее 1 года и более; HP соответствовали таковым у пациентов с остеоартрозом и ревматоидным артритом; HP с частотой выше, чем в группе плацебо отмечались у пациентов, получавших целекоксиб в дозе 400 мг/сутки, в долгосрочных исследованиях (до 3 лет) по изучению профилактики образования полипов кишечника (Adenoma Prevention with Celecoxib (АРС) и Prevention of Colorectal Sporadic Adenomatous Polyps (PreSAP); изучение влияния препарата на сердечно-сосудистую безопасность у пациентов со спорадическими аденоматозными полипами); HP в пострегистрационном периоде на основании спонтанных сообщений за период терапии целекоксибом более чем у 70 миллионов пациентов (в различных дозах, с разной длительностью и по разным показаниям к применению). Несмотря на то, что HP отмечались в пострегистрационном периоде, для оценки частоты HP применялись данные клинических исследований. Частота HP рассчитана на основании сводного мета-анализа, объединившего многие исследования, в которых препарат получали 38102 пациента. HP сгруппированы в соответствии с терминологией MedDRA и по частоте встречаемости: очень часто (> 1/10); часто (от > 1/100 до 1/1000 до 1/10 000 до Для аптек Сервисы для аптек Партнерам Наши клиенты Реклама

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: