Прадакса: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Памятка для пациента, принимающего дабигатран

Sarah A. Spinler, Vincent J. Willey (Department of Pharmacy Practice and Pharmacy Administration, Philadelphia College of Pharmacy, University of the Sciences in Philadelphia, Philadelphia, PA) с поправками для российских пациентов.

Дабигатрана этексилат – препарат, назначаемый врачом с целью профилактики образования тромба. Этот препарат известен под торговым названием Прадакса (в Японии- Prazaxa, в Канаде – Pradax). Несмотря на то, что свертывание крови (коагуляция) с образованием тромба является нормальным процессом в организме, необходимым для остановки кровотечения, в некоторых ситуациях это может быть опасно. Дабигатран по механизму действия является противосвертывающим препаратом (антикоагулянтом). Другим примером антикоагулянта является варфарин.

Как работает дабигатран?
Свертывание крови с образованием тромба в сосуде – очень сложный многоступенчатый процесс. На каждом этапе принимают участие и вновь образуются вещества, который называются факторами свертывания. Один из финальных этапов образования тромба происходит с участием фактора свертывания, который называется тромбин. Дабигатран блокирует действие тромбина, тем самым прекращая образование тромба.

Советы по использованию дабигатрана
В нашей стране разрешено применение дабигатрана с целью профилактики инсульта и иных опасных тромботических осложнений у пациентов с так называемой «неклапанной» мерцательной аритмией, а также для профилактики венозных тромбоэмболий после эндопротезирования крупных суставов. Он доступен в капсулах в дозе 75мг, 110 мг и 150 мг (см. рисунок 1).

Рисунок 1. А. Капсулы дабигатрана 75 мг. В. Капсулы дабигатрана 150 мг. C. Капсулы дабигатрана 110 мг. D. Упаковка дабигатрана 75 мг. Е. Упаковка дабигатрана 110 мг. G. Упаковка дабигатрана 150 мг.

Врач может назначить дабигатран в дозе 110 мг 2 раза в день или 150 мг 2 раза в день в зависимости от ряда обстоятельств. Капсулы дабигатрана могут быть приняты как во время еды, так и вне связи с едой. Их следует проглатывать целиком. Капсулы не следует ломать или жевать, пеллеты, содержащиеся внутри капсулы, не следует высыпать в еду или питье.

Дабигатран следует принимать в соответствии с предписаниями врача. Нельзя отменять этот препарат самостоятельно без предварительного обсуждения с врачом, поскольку это может привести к повышению риска инсульта. Если вы пропустили 1 прием препарата, следует принять лекарство, как только вы вспомнили о нем. Однако если до следующего приема препарата осталось менее 6 часов, пропущенную дозу принимать не следует. Нельзя принимать двойную дозу дабигатрана одновременно.

Лекарство должно продаваться и затем храниться в оригинальной упаковке (бутылочки или блистеры с индивидуальной упаковкой каждой дозы), поскольку препарат чувствителен к влажности. Дабигатран следует хранить при комнатной температуре; нельзя пересыпать его в другие контейнеры (коробки или органайзеры для таблеток). После вскрытия упаковки (бутылочки) следует принять препарат в течение 60 дней, либо выбросить его (к коробкам с блистерами это не относится).

Различия между варфарином и дабигатраном
Несмотря на то, что оба эти препарата являются антикоагулянтами, между ними существуют большие различия. Дабигатран может быть использован только у пациентов с неклапанной мерцательной аритмией, а также для профилактики венозных тромбоэмболий после эндопротезирования крупных суставов, тогда как варфарин может быть назначен и при других тромботических состояниях – при наличии тромба в венах нижних конечностях или артериях легких, после обострения ишемической болезни сердца.

Прием варфарина предполагает регулярный (как минимум, 1 раз в месяц) лабораторный контроль с определением такого показателя, как протромбиновое время (чаще всего представляется в виде такого показателя, как международное нормализованное отношение, МНО). Врач подбирает дозу варфарина, ориентируясь на значение МНО. Поскольку дабигатран назначается в фиксированной дозе и его прием приводит к одинаковому эффекту, определение МНО не требуется. Доза дабигатрана зависит от функции почек, поэтому периодически все же может возникать необходимость в некоторых лабораторных тестах.

Варфарин взаимодействует с большим количеством других лекарственных препаратов, которые могут увеличивать или уменьшать его эффективность. Кроме того, изменения в диете (в частности, потребление разного количества продуктов, содержащих витамин К), может влиять на колебания МНО. Поэтому в случае приема варфарина крайне важно сообщать своему врачу, какие еще медикаменты вам назначены. Дабигатран взаимодействует с меньшим количеством лекарственных препаратов, однако все равно следует предупреждать своего врача обо всей сопутствующей терапии.

Противосвертывающее действие варфарина может быть прервано приемом витамина К (в виде таблеток или внутривенно), что может быть важно в случае высокого риска кровотечения или уже случившегося кровотечения. В настоящее время нет препарата, блокирующего действие дабигатрана. Однако дабигатран действует значительно короче (чаще всего выводится за 24 часа), чем варфарин (для его выведения может потребоваться несколько дней).

Клиническое испытание, в котором сравнивались эффективность и безопасность дабигатрана и варфарина, показало, что дабигатран в дозе 150 мг 2 раза в день на 34% эффективнее варфарина снижает риск инсульта при одинаковой частоте серьезных кровотечений. У пациентов, принимающих дабигатран 150 мг 2 раза в сутки, чаще в сравнении с пациентами на варфарине возникают разнообразные желудочные расстройства. Пациенты, принимающие дабигатран, чаще прекращают лечение по сравнению с принимающими варфарин.

Читайте также:
Селлсепт: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Переход с дабигатрана на варфарин (и наоборот)
Если вы с вашим врачом примите решение о целесообразности перехода с одного антикоагулянта на другой, крайне важно точно выполнять инструкции врача. Если вы переходите с варфарина на дабигатран, ваш врач порекомендует вам прекратить прием варфарина, контролировать уровень МНО и начать прием дабигатрана при определенном значении МНО. Если вы переходите с дабигатрана на варфарин, врач порекомендует вам начать прием варфарина за 2-3 дня до прекращения дабигатрана (в зависимости от функции почек).

Побочные эффекты
Основной эффект, ассоциирующийся с приемом дабигатрана – кровотечение. Риск кровотечения выше в том случае, если вы ранее уже перенесли кровотечение, ваш возраст больше 75 лет, у вас имеются заболевания почек, вы страдаете язвой желудка или другими заболеваниями желудка и кишки, предрасполагающие к кровотечению, а также если вы принимаете другие медикаменты, повышающие риск кровотечения (таблица 1). Однако прежде чем отменять один из этих препаратов, следует посоветоваться с врачом. Необходимо незамедлительно сообщать своему врачу о любом необычном кровотечении (включая кровоточивость десен, носовое кровотечение, усиленное менструальное кровотечение, окрашивание мочи в розовый или красный цвет, стула – в красный или черный цвет, синяки, кровохарканье или рвоту с примесью крови). Необходимо сообщать также о выраженной длительной головной боли и головокружении.

Таблица 1. Наиболее распространенные лекарственные препараты, повышающие риск кровотечений.

* – в РФ, к сожалению, сильнодействующие лекарственные препараты пока еще можно купить без рецепта.
** – в РФ прасугрел пока не является распространенным лекарственным препаратом.

Наиболее распространенные побочные эффекты связаны с желудочными расстройствами, такими как диспепсия (нарушение пищеварения в желудке, которое может проявляться чувством тяжести, отрыжкой, тошнотой) и боль в желудке.

В какой ситуации необходимо позвонить своему врачу?
Вы должны связаться со своим лечащим врачом или каким-либо еще образом немедленно обратиться за медицинской помощью в следующих ситуациях, связанных с кровотечениями:
– неожиданное или непрекращающееся кровотечение
– кровохарканье или рвота с примесью крови
– красный или черный стул
– выраженная постоянная головная боль, головокружение или слабость
– падение или травма головы

Дабигатран и ваш образ жизни
Учитывая, что дабигатран является антикоагулянтом, и его прием связан с повышенным риском кровотечений, следует быть осторожным во время любых занятий, которые могут привести к травме. Прекращение приема дабигатрана или пропуск дозы повышает риск инсульта. В таблице 2 перечислены важные аспекты того, как следует себя вести в отношении дабигатрана.

Таблица 2. Основные правила приема дабигатрана.

Беременность
По данным исследований на животных, дабигатран не повреждает плод, однако на беременных женщинах клинических испытаний не проводилось. В случае подтверждения беременности женщина должна немедленно связаться с врачом, чтобы обсудить потенциальную пользу или вред от продолжения приема дабигатрана.

Хирургические вмешательства, стоматологические процедуры и прочие медицинские манипуляции.
Необходимо сообщить врачу о том, что вы принимаете дабигатран в случае планирующейся операции, стоматологической процедуры или иного вмешательства, которое может быть связано с повышением риска кровотечения. Возможно, потребуется временно прервать прием дабигатрана.

Где можно получить дополнительную информацию
Внимательно читайте инструкции по применению, вложенные в упаковки препарата. Читайте инструкции каждый раз, как вскрываете новую упаковку – там может содержаться новая информация. Задайте интересующие вас вопросы своему врачу. Запишите вопросы заранее, готовясь к визиту.

По материалам:
S. A. Spinler, V. J. Willey. A Patient’s Guide to Taking Dabigatran Etexilate. Circulation. 2011;124:e209-e211.

Перевод: н.с. отдела клинических проблем атеротромбоза НМИЦ Кардиологии Шахматова О.О.

Информация, представленная на данном сайте, не должна использоваться для самостоятельной диагностики и лечения и не может служить заменой очной консультации врача

Уважаемый посетитель NOAT.RU!

Настоящий раздел предназначен исключительно для лиц, имеющих среднее и высшее медицинское образование, а также студентов медицинских ВУЗов.

Никакие из опубликованных материалов не могут служить заменой медицинскому осмотру и не должны быть использованы как руководство к лечению. Только врач, который имеет личный контакт с пациентом, знаком с его историей болезни и наблюдает за состоянием его здоровья, может рекомендовать тот или иной метод лечения. Информация на данном сайте или другие предоставляемые им услуги не могут служить основанием для диагностики или лечения без соответствующего участия врача.

Ни при каких обстоятельствах администрация, составители, консультанты и правообладатели сайта не могут быть ответственны за любой непрямой, случайный или косвенный вред, причиненный здоровью и жизни, а также материальный ущерб или утерю прибыли, наступившую в результате любого использования или доступа или невозможности использования или получения доступа к ресурсу NOAT.RU или его содержимому.

Читайте также:
Беталейкин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Администрация NOAT.RU не несет ответственности за содержание баннеров и информационных материалов третьих лиц.

Нажимая на кнопку «Войти», Вы подтверждаете, что являетесь врачом, фельдшером или студентом медицинского ВУЗа.

Прадакса

Прадакса

Фото препарата

  • Латинское название: Pradaxa
  • Код АТХ: B01AE07
  • Действующее вещество: Дабигатрана этексилат (Dabigatran etexilate)
  • Производитель: Берингер Ингельхайм Фарма (Германия)

Состав

В состав 1 капсулы препарата входит мезилат этексилата дабигатрана 172,95 мг (150 мг в пересчете на дабигатран этексилата) и дополнительные вещества: винная кислота, диметикон, камедь акациевая, гипромеллоза, тальк, гидроксипропилцеллюлоза, хлорид калия, Е407, Е171, Е132, Е110, вода, бутанол, этанол, изопропанол, шеллак, припиленгликоль, Е172.

Также существует лекарственная форма с содержанием дабигатрана этексилата 75 мг и 110 мг.

Форма выпуска

Непрозрачные капсулы, продолговатые. Цвет кремово-желтый (надпись R150) и синий (надпись – символ компании). Внутри капсул пеллеты бледно желтого цвета.

Блистеры по 10 капсул, в упаковках по 10, 30, 60 штук (1,3,6 блистеров соответственно). Флаконы по 60 капсул.

МНН: дабигатрана этексилат.

Фармакологическое действие

Лекарство Прадакса – прямой антикоагулянт, ингибитор тромбина.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Действующее вещество таблетки, после превращения в дабигатран, угнетает активность фермента тромбина, который в свою очередь отвечает за процесс превращения фибриногена в фибрин и возникновение тромба. Также дабигатран обладает способностью снижать активность уже образовавшихся тромбов, свободного тромбина, фибриносвязанного тромбина, последующая агрегация тромбоцитов не происходит.

Активный компонент эффективно снижает протромбиновый индекс, в прямой зависимости от его концентрации в плазме крови, достигнутой в процессе приема препарата.

Практически сразу после приема препарата происходит реакция гидролиза, превращение дабигатрана этексилата в дабигатран. Биодоступность дабигатрана составляет около 6 %, максимальная концентрация действующего вещества будет наблюдаться через час или два, после приема. Вне зависимости от принятой дозы, период полувыведения составляет от 11 до 14 часов. У пациентов с почечной недостаточностью происходит изменение некоторых фармакокинетических показателей.

Показания к применению Прадаксы

Как правило, препарат назначают для профилактики:

Также показанием к применению является фибрилляция предсердий (для снижения процента смертности после фибрилляции).

Противопоказания

Лекарство Pradaxa противопоказано:

  • при лекарственной аллергии на действующее вещество, его производные и прочие компоненты;
  • при нарушениях в работе печени;
  • тяжелой почечной недостаточности;
  • большая вероятность возникновения кровотечения из-за язвы желудка, злокачественных новообразований, повреждений головного или спинного мозга, аневризме сосудов и прочих патологиях;
  • искусственном клапане в сердце;
  • при сочетании с прочими антикоагулянтами, Кетоконазолом, Циклоспорином, Итраконазолом.

Побочные действия

Инструкция по применению Прадаксы (Способ и дозировка)

Дозировку и продолжительность приема должен назначать врач.

Согласно инструкции на Прадаксу, суточная дозировка составляет около 100-300 мг. Лекарственное средство принимают два раза в сутки.

Специалист должен скорректировать дозировку при наличии заболеваний почек, кровотечений, лицам пожилого возраста и при сочетании препарата с ингибиторами Р-гликопротеина.

Передозировка

Значительно повышается риск развития кровотечений.

При передозировке следует произвести тест на коагуляцию. Положительный эффект дает проведение гемодиализа, следует устранить кровотечения, выявить место их возникновения. Как правило, эффективным оказывается переливание крови.

Взаимодействие

С осторожностью применять в сочетании с дронедароном, зверобоем продырявленным, Карбамазепином и Пантопразолом.

Ацетилсалициловая кислота в сочетании с Прадаксой может значительно повышать риск развития кровотечений.

Условия продажи

Условия хранения

В месте, недоступном детям. Температура не выше 25 градусов.

Срок годности

3 года. После открытия флакона с таблетками, их следует использовать в течение 4 месяцев.

Аналоги Прадаксы

Аналогов Прадаксы практически нет, наиболее близкими по эффекту к лекарству являются Варфарин и Ксарелто.

Что лучше: Прадакса или Варфарин?

Варфарин является наиболее используемым антагонистом витамина К, и имеет массу ограничений к применению. Необходим постоянный контроль МНО, препарат сочетается далеко не со всеми продуктами и лекарствами. Далеко не у всех, получается поддерживать нужный уровень МНО, что приводит к нежелательным побочным эффектам или же снижению эффективности лекарственного средства. В отличие от Варфарина, Прадакса является средством нового поколения, риск возникновения кровотечений у лекарства ниже, ограничений в применении меньше.,

В любом случае, какой из препаратов следует использовать, Прадакса или Варфарин, должен решать лечащий врач.

Отзывы на Прадаксу

Отзывы на Прадаксу хорошие. Особенно лестно о препарате отзываются врачи, сравнивают лекарство с Варфарином и отмечают массу преимуществ перед прочими антикоагулянтами. Учитывая то, что это средство для профилактики и пить его приходится довольно долго, многих смущает высокая цена препарата и некоторые из возникающих побочных эффектов.

ПРАДАКСА 0,15 N30 КАПС

Купить ПРАДАКСА 0,15 N30 КАПС цена

Профилактика венозных тромбоэмболий у больных после ортопедических операций. Профилактика инсульта, системных тромбоэмболий и снижение сердечно-сосудистой смертности у пациентов с фибрилляцией предсердий

Читайте также:
Паклитаксел: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Информация о товаре

Характеристики

Лекарственная форма

Состав

Вспомогательные вещества: акации камедь, винная кислота крупнозернистая, винная кислота порошок, винная кислота кристаллическая, гипромеллоза, диметикон, тальк, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза).

Состав оболочки капсулы: каррагинан (E407), калия хлорид, титана диоксид (E171), индигокармин (E132), краситель солнечный закат желтый (E110), гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза), вода очищенная.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика

Дабигатрана этексилат является низкомолекулярным, не обладающим фармакологической активностью предшественником активной формы дабигатрана. После приема внутрь дабигатрана этексилат быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) и, путем гидролиза, катализируемого эстеразами, в печени и плазме крови превращается в дабигатран. Дабигатран является мощным конкурентным обратимым прямым ингибитором тромбина и основным активным веществом в плазме крови.

Так как тромбин (сериновая протеаза) в процессе коагуляции превращает фибриноген в фибрин, угнетение активности тромбина препятствует образованию тромба. Дабигатран оказывает ингибирующее воздействие на свободный тромбин, тромбин, связанный с фибриновым сгустком, и вызванную тромбином агрегацию тромбоцитов.

В экспериментальных исследованиях на различных моделях тромбоза in vivo и ex vivo подтверждено антитромботическое действие и антикоагулянтная активность дабигатрана после внутривенного введения и дабигатрана этексилата – после приема внутрь.

Установлена прямая корреляция между концентрацией дабигатрана в плазме крови и выраженностью антикоагулянтного эффекта. Дабигатран удлиняет активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ), экариновое время свертывания (ЭВС), и тромбиновое время (ТВ).

Результаты клинических исследований у больных, перенесших ортопедические операции – эндопротезирование коленного и тазобедренного суставов – подтвердили сохранение параметров гемостаза и эквивалентность применения 75 мг или 110 мг дабигатрана этексилата через 1-4 часа после операции и последующей поддерживающей дозы 150 или 220 мг один раз в сутки в течение 6-10 дней (при операции на коленном суставе) и 28-35 дней (на тазобедренном суставе) по сравнению с эноксапарином в дозе 40 мг 1 раз в сутки, который применяли накануне и после операции.

Показана эквивалентность антитромботического эффекта дабигатрана этексилата при применении 150 мг или 220 мг по сравнению с эноксапарином в дозе 40 мг в сутки при оценке основной конечной точки, которая включает все случаи венозных тромбоэмболий и смертность от любых причин.

При длительном, в среднем около 20 месяцев, применении у пациентов с фибрилляцией предсердий и с умеренным или высоким риском инсульта или системных тромбоэмболий было показано, что дабигатрана этексилат в дозе 110 мг, назначенный 2 раза в день, не уступал варфарину по эффективности предотвращения инсульта и системных тромбоэмболий у пациентов с фибрилляцией предсердий; так же в группе дабигатрана было отмечено снижение риска внутричерепных кровотечений и общей частоты кровотечений. Применение более высокой дозы препарата (150 мг 2 раза в день) достоверно снижало риск ишемического и геморрагического инсультов, сердечно-сосудистой смерти, внутричерепных кровотечений и общей частоты кровотечений, по сравнению с варфарином. Меньшая доза дабигатрана характеризовалась существенно более низким риском больших кровотечений по сравнению с варфарином.

Чистый клинический эффект оценивался путем определения комбинированной конечной точки, включавшей частоту инсульта, системных тромбоэмболий, легочных тромбоэмболий, острого инфаркта миокарда, сердечно-сосудистой смертности и больших кровотечений.

Ежегодная частота перечисленных событий у пациентов, получавших дабигатрана этексилат, была ниже, чем у пациентов, получавших варфарин.

Изменения в лабораторных показателях функции печени у пациентов, получавших дабигатрана этексилат, отмечались со сравнимой или меньшей частотой по сравнению с пациентами, получавшими варфарин.

Фармакокинетика

После приема препарата фармакокинетический профиль дабигатрана в плазме крови здоровых добровольцев характеризуется быстрым увеличением в плазме концентрации с достижением Сmax в пределах 0.5-2 ч.

После достижения Сmax плазменные концентрации дабигатрана снижаются биэкспоненциально, конечный Т1/2 в среднем составляет около 14-17 ч у молодых людей и 12-14 ч у пожилых. Т1/2 не зависит от дозы. Сmax и AUC изменяются пропорционально дозе. Пища не влияет на биодоступность дабигатрана этексилата, однако Тmax замедляется на 2 ч.

В исследовании по изучению всасывания дабигатрана этексилата через 1-3 ч после оперативного лечения продемонстрировано замедление всасывания по сравнению со здоровыми добровольцами. Выявлено плавное нарастание AUC без появления Сmax в плазме. Сmax наблюдали к 6 ч после приема или к 7-9 ч после операции. Следует отметить, что такие факторы, как анестезия, парез ЖКТ и хирургическая операция, могут иметь значение в замедлении всасывания, независимо от лекарственной формы препарата. В другом исследовании было показано, что медленное всасывание или задержка абсорбции наблюдается обычно только в день операции. В последующие дни всасывание дабигатрана происходит быстро с достижением Сmax через 2 ч после приема.

Установлена низкая способность (34-35%) связывания дабигатрана с белками плазмы человека вне зависимости от концентрации препарата. Vd дабигатрана составляет 60-70 л и превосходит объем общего содержания воды в организме, что указывает на умеренное распределение дабигатрана в тканях.

Читайте также:
Клексан: инструкция по применению, отзывы, аналоги

После приема внутрь дабигатрана этексилат быстро и полностью превращается в дабигатран, являющийся активной формой в плазме. Основным путем метаболизма дабигатрана этексилата является гидролиз, катализируемый эстеразами, при этом происходит его превращение в активный метаболит дабигатран.

При конъюгации дабигатрана образуется 4 изомера фармакологически активных ацилглюкуронидов: 1-О, 2-О, 3-О, 4-О, каждый из которых составляет менее 10% от общего содержания дабигатрана в плазме. Следы других метаболитов обнаружены только при использовании высокочувствительных аналитических методов.

Метаболизм и выведение дабигатрана были изучены у здоровых добровольцев (мужчины) после однокpaтного в/в введения радиоактивно-меченного дабигатрана. Выведение препарата происходило в основном через почки (85%) в неизмененном виде. Экскреция с калом составляла около 6% oт введенной дозы. В течение 168 ч после введения препарата выведение общей радиоактивности составляло 88-94% от величины применявшейся дозы.

У добровольцев с умеренными нарушениями функции почек (КК 30-50 мл/мин) значение AUC дабигатрана после приема внутрь было в 2.7 раза больше по сравнению с исследуемыми с нормальной функцией почек. При почечной недостаточности тяжелой степени (КК 10-30 мл/мин) значение AUC дабигатра

Показания

Профилактика инсульта, системных тромбоэмболий и снижение сердечно-сосудистой смертности у пациентов с фибрилляцией предсердий

Противопоказания

Известная гиперчувствительность к дабигатрану, дабигатрана этексилату или к любому из вспомогательных веществ;

кровотечение, геморрагический диатез, спонтанное или фармакологически индуцированное нарушение гемостаза;

Поражение органов в результате клинически значимого кровотечения, включая геморрагический инсульт в течение 6 месяцев до начала терапии;

Существенный риск развития большого кровотечения из имеющегося или недавнего изъязвления ЖКТ, наличие злокачественных образований с высоким риском кровотечения, недавнее повреждение головного или спинного мозга, недавняя операция на головном или спинном мозге или офтальмологическая операция, недавнее внутричерепное кровоизлияние, наличие или подозрение на варикознорасширенные вены пищевода, врожденные артериовенозные дефекты, сосудистые аневризмы или большие внутрипозвоночные или внутримозговые сосудистые нарушения;

Одновременное назначение любых других антикоагулянтов, в том числе, нефракционированного гепарина, низкомолекулярных гепаринов (НМГ) (эноксапарин, дальтепарин и др.), производные гепарина (фондапаринукс и др.), пероральные антикоагулянты (варфарин, ривароксабан, апиксабан и др.), за исключением случаев перехода лечения с или на препарат ПРАДАКСА или в случае применения нефракционированного гепарина в дозах, необходимых для поддержания центрального венозного или артериального катетера;

Инструкция по применению ПРАДАКСА ® (PRADAXA) 110 мг

Капсулы продолговатые, размер №1, с непрозрачной крышечкой голубого цвета и непрозрачным корпусом кремового цвета, с логотипом фирмы Берингер Ингельхайм, нанесенным черными чернилами на крышечке и надписью “R110” – на корпусе; содержимое капсул – желтоватые гранулы.

1 капс.
дабигатрана этексилата месилат 126.83 мг,
что соответствует содержанию дабигатрана этексилата 110 мг

Вспомогательные вещества: гуммиарабик, кислота винная (крупнозернистая), кислота винная (порошок), кислота винная (кристаллическая), гипромеллоза, диметикон, тальк, гидроксипропилцеллюлоза.

Состав корпуса капсулы: каррагинан (Е407), калия хлорид, титана диоксид (Е171), сансет желтый (Е110), гипромеллоза.
Состав крышечки капсулы: каррагинан (Е407), калия хлорид, титана диоксид (Е171), индигокармин (Е132), гипромеллоза.
Состав черных чернил Colorcon S-1-27797: шеллак, спирт бутиловый, спирт изопропиловый, спирт метилированный в промышленных условиях, 74 ОР, железа (III) оксид черный (Е172), вода очищенная, пропиленгликоль.

10 шт. – упаковки контурные ячейковые (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки контурные ячейковые (3) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки контурные ячейковые (6) – пачки картонные.
60 шт. – флаконы полипропиленовые (1) – пачки картонные.

Описание лекарственного препарата ПРАДАКСА ® 110 мг основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2014 году. Дата обновления: 25.11.2013 г.

Фармакологическое действие

Антикоагулянт, конкурентный, обратимый, прямой ингибитор тромбина для приема внутрь. Т.к. тромбин (сериновая протеаза) в процессе каскада коагуляции превращает фибриноген в фибрин, ингибирование тромбина препятствует образованию тромба.

Прадакса ® ингибирует свободный тромбин, тромбин, связанный с фибрином, и индуцированную тромбином агрегацию тромбоцитов.

Выявлена прямая корреляция между концентрацией дабигатрана этексилата в плазме и степенью антикоагулянтного эффекта.

Прадакса ® удлиняет АЧТВ, тромбиновое время (ТВ) и экариновое клоттинговое время – ecarin clotting time (ECT). У больных с кровотечением тест АЧТВ помогает определить выраженность антикоагулянтной активности, однако АЧТВ менее чувствительно для оценки активности препарата Прадакса ® в субтерапевтических концентрациях.

Протромбиновое время (ПВ) удлиняется при приеме препарата Прадакса ® , но этот тест менее чувствителен, чем ТВ и ЕСТ.

Результаты клинических исследований RE-MODEL (замена коленного сустава) и RE-NOVATE (замена тазобедренного сустава) подтвердили антитромботическую эффективность обеих доз дабигатрана этексилата (150 мг или 220 мг), применявшихся 1 раз/сут.

В рандомизированном двойном слепом плацебо-контролируемом исследовании в параллельных группах, дабигатрана этексилат в дозах 110 мг, 150 мг и 220 мг применялся на следующий день после планового тотального эндопротезирования коленного сустава. Установлены тесная взаимосвязь между эффектом дабигатрана этексилата и дозой препарата, а также подтвержден профиль безопасности дабигатрана этексилата.

Читайте также:
Климен: инструкция по применению, отзывы, аналоги

В клиническом исследовании RE-LY (многоцентровом, международном, рандомизированном, в параллельных группах) с использованием (слепым методом) двух доз дабигатрана этексилата у пациентов, страдающих фибрилляцией предсердий, с умеренным или высоким риском развития инсульта или системных тромбоэмболий (СТЭ), доказана эффективность дабигатрана этексилата в дозе 110 мг 2 раза/сут и 150 мг 2 раза/сут, в отношении предотвращения инсульта и системных тромбоэмболий. Отмечено снижение риска ишемического и геморрагического инсульта, “сосудистой” смерти, внутричерепных кровотечений и общей частоты кровотечений. Меньшая доза дабигатрана характеризовалась существенно меньшим риском больших кровотечений.

Снизилась также ежегодная частота инсульта, системных тромбоэмболий, легочных тромбоэмболий, острого инфаркта миокарда, “сосудистой” смертности и больших кровотечений у пациентов, получавших дабигатрана этексилат.

Суммарный клинический эффект (СКЭ) оценивался путем определения невзвешенной комбинированной конечной точки, включавшей частоту инсульта, системных тромбоэмболий, легочных тромбоэмболий, острого инфаркта миокарда, “сосудистой” смертности и больших кровотечений. Снижение риска в отношении этой комбинированной конечной точки в группе с применением дабигатрана этексилата в дозе 110 мг 2 раза/сут составляло 8%, а в группе с применением дабигатрана этексилата в дозе 150 мг 2 раза/сут – 10%.

Фармакокинетика

После приема внутрь фармакокинетический профиль дабигатрана в плазме крови здоровых добровольцев характеризуется быстрым увеличением концентрации с достижением C max в пределах 0.5-2 ч. C max , AUC изменялись пропорционально дозе. Пища не влияет на биодоступность дабигатрана этексилата, однако время достижения C max замедляется на 2 часа.

Абсолютная биодоступность дабигатрана этексилата при приеме внутрь составляет около 6.5%.

Когда содержимое капсул применялось без оболочки капсулы, биодоступность увеличивалась в 1.5 раза по сравнению с лекарственной формой в капсулах. Тем не менее, при применении препарата следует всегда сохранять целостность капсул во избежание непреднамеренного увеличения биодоступности дабигатрана этексилата. Поэтому пациентам рекомендуется не вскрывать капсулы и не применять их содержимое в чистом виде (например, высыпая его в пищу или в напитки).

Изучение всасывания дабигатрана этексилата, применявшегося через 1-3 ч после хирургических операций, показало, что C max в плазме достигалась через 6 ч после применения препарата или через 7-9 ч после операций (BISTRO Ib). Отмечено, однако, что необходимо учитывать такие факторы, как анестезия, парез ЖКТ и влияние хирургической операции, поэтому у части пациентов может наблюдаться замедление всасывания препарата вне зависимости от его лекарственной формы для приема внутрь. Установлено, что медленная и более длительная абсорбция наблюдается обычно только в день проведения хирургической операции. В последующие дни всасывание дабигатрана происходит быстро, C max в плазме достигается через 2 ч после применения препарата.

Связывание дабигатрана с белками плазмы человека низкое – 34-35%, независимо от концентрации препарата. V d дабигатрана составляет 60-70 л, что превосходит объем общего содержания воды в организме и указывает на умеренное распределение дабигатрана в тканях.

Дабигатрана этексилат представляет собой небольшую молекулу и является пролекарством. После приема внутрь дабигатрана этексилат быстро всасывается и путем эстеразного гидролиза в плазме и печени превращается в дабигатран, являющийся активным метаболитом.

При конъюгации дабигатрана образуются активные ацилглюкурониды. Существуют 4 таких изомера – 1-О, 2-О, 3-О, 4-О, каждый из которых составляет менее 10% от общего содержания дабигатрана в плазме. Следы других метаболитов обнаружены только при использовании высокочувствительных аналитических методов.

После достижения C max плазменные концентрации дабигатрана этексилата снижаются биэкспоненциально, терминальный T 1/2 в среднем составлял 14-17 ч у молодых лиц и 12-14 ч – у пожилых. T 1/2 не зависит от дозы.

Выделение препарата происходит в основном почками (85%). Экскреция через кишечник составляет около 6% от введенной дозы.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с нарушениями функции почек T 1/2 увеличивается, как показано в таблице 1.

Таблица 1. T 1/2 общего дабигатрана у здоровых испытуемых и пациентов с нарушениями функции почек

Скорость клубочковой фильтрации
(мл/мин)
Геометрическая средняя величина T 1/2
(gCV%; диапазон)
(ч)
> 80 13.4 (25.7%; 11,0-21,6)
>50- ≤ 80 15.3 (42.7%;11.7-34.1)
> 30 – ≤ 50 18.4 (18.5%;13.3-23.0)
≤ 30 27.2(15.3%; 21.6-35.0)

При умеренном нарушении функции почек (КК 30-50 мл/мин) значение AUC дабигатрана этексилата после приема внутрь было в 2.7 раза больше, чем при нормальной функции почек.

При почечной недостаточности тяжелой степени (КК 10-30 мл/мин) значение AUC дабигатрана этексилата и T 1/2 возрастали соответственно в 6 и 2 раза по сравнению с испытуемыми без почечной недостаточности.

  • у 12 пациентов с умеренным нарушением функции печени (класс В по шкале Чайлд-Пью) не выявлено изменений содержания дабигатрана по сравнению с контролем.
  • в популяционных фармакокинетических исследованиях оценивали параметры фармакокинетики у пациентов с массой тела от 48 до 120 кг. Масса тела оказывала незначительное влияние на плазменный клиренс дабигатрана, его значение было выше у пациентов с низкой массой тела.
  • по сравнению с молодыми лицами у пожилых значение AUC и C max возрастало соответственно на 40-60% и 25%. Кроме того, у пожилых лиц при повторных приемах дабигатрана этексилата его содержание в организме возрастало. Наблюдаемые изменения коррелировали с возрастным снижением КК.
Читайте также:
Коксерин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Влияние возраста на воздействие дабигатрана было подтверждено в исследовании RE-LY. Базальные концентрации у пациентов в возрасте ≥75 лет были примерно на 31% выше, а базальные концентрации у пациентов в возрасте

Не было выявлено различий в эффективности и безопасности дабигатрана у мужчин и женщин. У женщин содержание препарата в организме было на 40-50% выше, чем у мужчин, однако это не требует изменения дозы препарата.

Фармакокинетика дабигатрана изучалась у добровольцев европеоидной расы и японцев после применения однократной и многократных доз препарата. Раса не оказывала клинически значимого влияния на фармакокинетику дабигатрана. Доступные фармакокинетические данные у лиц негроидной расы указывают на отсутствие значимых различий.

Прадакса капсулы 110 мг 60 шт.

Прадакса капсулы 150 мг 60 шт.

Показания к применению Прадакса капсулы 110 мг 60 шт.

– Профилактика венозных тромбоэмболий у пациентов после ортопедических операций; – Профилактика инсульта, системных тромбоэмболий и снижение сердечно- сосудистой смертности у пациентов с фибрилляцией предсердий; – Лечение острого тромбоза глубоких вен (ТГВ) и/или тромбоэмболии легочной артерии (ТЭЛА) и профилактика смертельных исходов, вызываемых этими заболеваниями; – Профилактика рецидивирующего тромбоза глубоких вен (ТГВ) и/или тромбоэмболии легочной артерии (ТЭЛА) и смертельных исходов, вызываемых этими заболеваниями.

Фармакотерапевтическая группа

Прямой ингибитор тромбина.

Фармакологическое свойство

Дабигатрана этексилат является низкомолекулярным, не обладающим фармакологической активностью предшественником активной формы дабигатрана. После приема внутрь дабигатрана этексилат быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ) и, путем гидролиза, катализируемого эстеразами, в печени и плазме крови превращается в дабигатран. Дабигатран является мощным конкурентным обратимым прямым ингибитором тромбина и основным активным веществом в плазме крови. Так как тромбин (сериновая протеаза) в процессе коагуляции превращает фибриноген в фибрин, угнетение активности тромбина препятствует образованию тромба. Дабигатран оказывает ингибирующее воздействие на свободный тромбин, тромбин, связанный с фибриновым сгустком, и вызванную тромбином агрегацию тромбоцитов. В экспериментальных исследованиях на различных моделях тромбоза in vivo и ex vivo подтверждено антитромботическое действие и антикоагулянтная активность дабигатрана после внутривенного введения и дабигатрана этексилата – после приема внутрь. Установлена прямая корреляция между концентрацией дабигатрана в плазме крови и выраженностью антикоагулянтного эффекта. Дабигатран удлиняет активированное частичное тромбопластиновое время (АЧТВ), экариновое время свертывания (ЭВС) и тромбиновое время (ТВ).

Противопоказания

– Известная гиперчувствительность к дабигатрану, дабигатрана этексилату или к любому из вспомогательных веществ; – Тяжелая степень почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин); – Активное клинически значимое кровотечение, геморрагический диатез, спонтанное или фармакологически индуцированное нарушение гемостаза; – Поражение органов в результате клинически значимого кровотечения, включая геморрагический инсульт в течение 6 месяцев до начала терапии; – Существенный риск развития большого кровотечения из имеющегося или недавнего изъязвления ЖКТ, наличие злокачественных образований с высоким риском кровотечения, недавнее повреждение головного или спинного мозга, недавняя операция на головном или спинном мозге или офтальмологическая операция, недавнее внутричерепное кровоизлияние, наличие или подозрение на варикозно-расширенные вены пищевода, врожденные артериовенозные дефекты, сосудистые аневризмы или большие внутрипозвоночные или внутримозговые сосудистые нарушения; – Одновременное назначение любых других антикоагулянтов, в том числе, нефракционированного гепарина, низкомолекулярных гепаринов (НМГ) (эноксапарин, дальтепарин и др.), производные гепарина (фондапаринукс и др.), пероральные антикоагулянты (варфарин, ривароксабан, апиксабан и др.), за исключением случаев перехода лечения с или на препарат ПРАДАКСА или в случае применения нефракционированного гепарина в дозах, необходимых для поддержания центрального венозного или артериального катетера; – Одновременное назначение кетоконазола для системного применения, циклоспорина, итраконазола, такролимуса и дронедарона; – Нарушения функции печени и заболевания печени, которые могут повлиять на выживаемость; – Наличие протезированного клапана сердца; – Возраст до 18 лет (клинические данные отсутствуют). С осторожностью. При состояниях, повышающих риск кровотечения: – Возраст 75 лет и старше; – Умеренное снижение функции почек (КК 30 – 50 мл/мин); – Одновременное применение ингибиторов Р-гликопротеина; – Масса тела меньше 50 кг; – Одновременный прием ацетилсалициловой кислоты, НПВП, клопидогрела, селективных ингибиторов обратного захвата серотонина и селективных ингибиторов обратного захвата норадреналина, а также других препаратов, применение которых может нарушать гемостаз; – Врожденные или приобретенные заболевания свертывающей системы крови; – Тромбоцитопения или функциональные дефекты тромбоцитов; – Недавно проведенная биопсия или перенесенная обширная травма; – Бактериальный эндокардит; – Эзофагит, гастрит или гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь.

Применение

Капсулы следует принимать внутрь, 1 или 2 раза в день независимо от времени приема пищи, запивая стаканом воды для облегчения прохождения препарата в желудок. Неследует вскрывать капсулу.Особые указания при изъятии капсул из блистера:- оторвите один индивидуальный блистер от блистер-упаковки по линии перфорации;- выньте капсулу из блистера, отслаивая фольгу;- не выдавливайте капсулы через фольгу.Применение у взрослых:Профилактика венозных тромбоэмболий (ВТЭ) у пациентов после ортопедическихопераций: рекомендованная доза составляет 220 мг 1 раз в сутки (2 капсулы по 110 мг).У пациентов с умеренным нарушением функции почек в связи с риском кровотеченийрекомендованная доза составляет 150 мг 1 раз в сутки (2 капсулы по 75 мг).Профилактика ВТЭ после эндопротезирования коленного сустава: применение препаратаПРАДАКСА следует начинать через 1-4 ч после завершения операции с приема 1 капсулы(110 мг) с последующим увеличением дозы до 2 капсул (220 мг) однократно в сутки втечение последующих 10 дней. Если гемостаз не достигнут, лечение следует отложить.Если лечение не началось в день операции, терапию следует начинать с приема 2 капсул(220 мг) однократно в сутки.Профилактика ВТЭ после эндопротезирования тазобедренного сустава: применениепрепарата ПРАДАКСА следует начинать через 1-4 ч после завершения операции с приема1 капсулы (110 мг) с последующим увеличением дозы до 2 капсул (220 мг) однократно всутки в течение последующих 28-35 дней. Если гемостаз не достигнут, лечение следуетотложить. Если лечение не началось в день операции, терапию следует начинать с приема2 капсул (220 мг) однократно в сутки.Профилактика инсульта, системных тромбоэмболий и снижение сердечно-сосудистойсмертности у пациентов с фибрилляцией предсердий: рекомендуется применениепрепарата ПРАДАКСА в суточной дозе 300 мг (1 капсула по 150 мг 2 раза в день).Терапия должна продолжаться пожизненно.Лечение острого тромбоза глубоких вен (ТГВ) и/или тромбоэмболии легочной артерии(ТЭЛА) и профилактика смертельных исходов, вызываемых этими заболеваниями:рекомендуется применение препарата ПРАДАКСА в суточной дозе 300 мг (1 капсула по150 мг 2 раза в день) после парентерального лечения антикоагулянтом, проводящимся втечение, как минимум, 5 дней. Терапия должна продолжаться до 6 месяцев.Профилактика рецидивирующего тромбоза глубоких вен (ТГВ) и/или тромбоэмболии легочной артерии (ТЭЛА) и смертельных исходов, вызываемых этими заболеваниями:рекомендуется применение препарата ПРАДАКСА в суточной дозе 300 мг (1 капсула по 150 мг 2 раза в день). Терапия может продолжаться пожизненно, в зависимости от индивидуальных факторов риска.

Читайте также:
Келикс: инструкция по применению, отзывы, аналоги
Побочные действия

Нарушения со стороны кроветворной и лимфатической системы: анемия, тромбоцитопения. Нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности (крапивница, кожная сыпь, кожный зуд, бронхоспазм), ангионевротический отек, анафилактические реакции. Нарушения со стороны нервной системы: внутричерепное кровотечение. Нарушения со стороны сосудов: гематома, кровотечение. Нарушения со стороны органов дыхания, грудной клетки и средостения: носовое кровотечение, кровохарканье. Нарушения со стороны ЖКТ: желудочно-кишечные кровотечения, ректальные кровотечения, геморроидальные кровотечения, боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, в том числе язва пищевода, гастроэзофагит, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, рвота, дисфагия. Нарушения со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности «печеночных» трансаминаз, нарушение функции печени, гипербилирубинемия. Изменения со стороны кожи и подкожных тканей: кожный геморрагический синдром. Скелетно-мышечные нарушения, нарушения со стороны соединительной ткани и костей: гемартроз. Изменения со стороны почек и мочевыводящих путей: урогенитальные кровотечения, гематурия. Нарушения общего характера и изменения в месте проведения инъекций: кровотечения из места инъекции, кровотечения из места введения катетера. Повреждения, токсичность и осложнения от процедур: посттравматическое кровотечение, кровотечения из места операционного доступа.

Передозировка

Передозировка при применении препарата ПРАДАКСА может сопровождаться геморрагическими осложнениями, что обусловлено фармакодинамическими особенностями препарата. При возникновении кровотечения применение препарата прекращают. Показано симптоматическое лечение. Специфического антидота нет. Учитывая основной путь выведения дабигатрана (почками), рекомендуется обеспечить адекватный диурез. Проводят хирургический гемостаз и восполнение объема циркулирующей крови (ОЦК). Возможно использование свежей цельной крови или переливание свежезамороженной плазмы. Поскольку дабигатран обладает низкой способностью к связыванию с белками плазмы крови, препарат может выводиться при гемодиализе, однако клинический опыт по использованию диализа в этих ситуациях ограничен (см. раздел «Фармакокинетика»). При передозировке препарата ПРАДАКСА возможно использование концентратов факторов свертывания (активированных или неактивированных) или рекомбинантного фактора VIIa. Существуют экспериментальные данные, подтверждающие эффективность этих средств в противодействие антикоагулянтному эффекту дабигатрана, однако специальных клинических исследований не проводилось. В случае развития тромбоцитопении, или при применении антиагрегантов длительного действия, может быть рассмотрен вопрос о применении тромбоцитарной массы. Для ситуаций, когда требуется быстрое устранение активности, существует специфический антидот дабигатрана (МНН: идаруцизумаб), являющийся антагонистом по отношению к фармакодинамическому действию препарата ПРАДАКСА.

Условия хранения

Флакон: при температуре не выше 25°С. Хранить флакон плотно укупоренным, для защиты от влаги. После вскрытия флакона препарат использовать в течение 4 месяцев. Блистеры: в сухом месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Инструкция по применению Прадакса капсулы 110мг

Профилактика венозных тромбоэмболии у больных после ортопедических операций. Профилактика инсульта, системных тромбоэмболий и снижение сердечно-сосудистой смертности у пациентов с фибрилляцией предсердий.

Читайте также:
Офлоксацин-сандоз: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Способ применения и дозировка Прадакса капсулы 110мг

Капсулы следует принимать внутрь, 1 или 2 раза в день, независимо от времени приема пищи, запивая водой. Не следует вскрывать капсулу. Применение у взрослых. Профилактика венозных тромбоэмболий (ВТЭ) у больных после ортопедических операций: рекомендованная доза составляет 220 мг 1 раз в сутки (2 капсулы по 110 мг). У больных с умеренным нарушением функции почек в связи с риском кровотечений, рекомендованная доза составляет 150 мг 1 раз в сутки (2 капсулы по 75 мг). Профилактика ВТЭ после эндопротезирования коленного сустава: применение препарата следует начинать через 1-4 ч после завершения операции с приема 1 капсулы (110 мг) с последующим увеличением дозы до 2 капсул (220 мг) однократно в сутки в течение последующих 10 дней. Если гемостаз не достигнут, лечение следует отложить. Если лечение не началось в день операции, терапию следует начинать с приема 2 капсул (220 мг) однократно в сутки. Профилактика ВТЭ после эндопротезирования тазобедренного сустава: применение препарата следует начинать через 1-4 ч после завершения операции с приема 1 капсулы (110 мг) с последующим увеличением дозы до 2 капсул (220 мг) однократно в сутки в течение последующих 28-35 дней. Если гемостаз не достигнут, лечение следует отложить. Если лечение не началось в день операции, терапию следует начинать с приема 2 капсул (220 мг) однократно в сутки. Профилактика инсульта, системных тромбоэмболий и снижение сердечно-сосудистой смертности у пациентов с фибрилляцией предсердий: рекомендуется применение препарата ПРАДАКСА в суточной дозе 300 мг (1 капсула по 150 мг 2 раза в день). Терапия должна продолжаться пожизненно. Применение в особых группах пациентов. Применение у детей. У пациентов до 18 лет эффективность и безопасность препарата не изучали, поэтому применение у детей не рекомендуется. Нарушение функции почек. Перед терапией, во избежание назначения препарата пациентам с тяжелыми нарушениями фунции почек (КК менее 30 мл/мин), необходимо предварительно оценить клиренс креатинина. В связи с отсутствием данных по применению препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин) применение препарата не рекомендуется. Функция почек должна оцениваться в процессе лечения, когда возникает подозрение о возможном снижении или ухудшении функции почек (например, при гиповолемии, дегидратации, одновременном применении определенных лекарственных препаратов и т.п.). При применении препарата с целью профилактики венозных тромбоэмболий у пациентов после ортопедических операций при умеренных нарушениях функции почек (КК 30-50 мл/мин) суточная доза препарата должна быть снижена до 150 мг (2 капсулы по 75 мг 1 раз в день). При применении препарата с целью профилактики инсульта, системных тромбоэмболий и снижения сердечно-сосудистой смертности у пациентов с фибрилляцией предсердий при умеренных нарушениях функции почек (КК 30-50 мл/мин) коррекции дозы не требуется. Рекомендуется применение препарата в суточной дозе 300 мг (по 1 капсуле 150 мг 2 раза в день). Функция почек должна оцениваться, как минимум, один раз в год. Дабигатран выводится при гемодиализе; однако клинический опыт применения у больных, которым проводится гемодиализ, ограничен. Применение у пожилых больных. В связи с тем, что повышение экспозиции препарата у пожилых больных (старше 75 лет) часто обусловлено снижением функции почек, перед назначением препарата необходимо оценить функцию почек. Почечная функция должна оцениваться как минимум один раз в год или чаще, в зависимости от клинической ситуации. Коррекцию дозы препарата следует проводить в зависимости от тяжести нарушений функции почек. Профилактика венозных тромбоэмболий у пожилых пациентов (старше 75 лет) после ортопедических операций: опыт применения ограничен. Рекомендуемая доза – 150 мг (2 капсулы по 75 мг однократно). При применении препарата у пожилых больных старше 80 лет с целью профилактики инсульта, системных тромбоэмболий и снижения сердечно-сосудистой смертности у пациентов с фибрилляцией предсердий препарат ПРАДАКСА следует принимать в суточной дозе 220 мг (1 капсула по 110 мг 2 раза в сутки). Влияние массы тела. Не требуется коррекции дозы в зависимости от массы тела. Одновременное применение препарата с активными ингибиторами P-гликопротеина (амиодарон, хинидин, верапамил) с целью профилактики венозных тромбоэмболий у пациентов после ортопедических операций. При одновременном применении с амиодароном, хинидином или верапамилом, дозу препарата следует уменьшить до 150 мг 1 раз в день (2 капсулы по 75 мг). Пациентам, принимающим препарат после ортопедических операций, не рекомендуется одновременно начинать применение верапамила и подключать его к терапии в дальнейшем. Профилактика инсульта, системных тромбоэмболий и снижение сердечно-сосудистой смертности у пациентов с фибрилляцией предсердий. Коррекции дозы не требуется, пациентам рекомендуется применение препарата в суточной дозе 300 мг (1 капсула по 150 мг 2 раза в день). Применение у пациентов с повышенным риском кровотечений Профилактика инсульта, системных тромбоэмболий и снижение сердечно-сосудистой смертности у пациентов с фибрилляцией предсердий. Присутствие таких факторов как возраст 75 лет или старше, умеренное снижение функции почек (КК 30-50 мл/мин), одновременное применение ингибиторов Р-гликопротеина, или указание на желудочно-кишечное кровотечение в анамнезе могут повышать риск кровотечения. У пациентов с одним или более указанных факторов риска, по усмотрению врача, возможно снижение суточной дозы препарата до 220 мг (прием 1 капсулы 110 мг 2 раза в сутки). Переход от применения препарата к парентеральному применению антикоагулянтов. Профилактика венозных тромбоэмболий у пациентов после ортопедических операций: парентеральное введение антикоагулянтов следует начинать через 24 ч после приема последней дозы препарата. Профилактика инсульта, системных тромбоэмболий и снижение сердечно-сосудистой смертности у пациентов с фибрилляцией предсердий: парентеральное применение антикоагулянтов следует начинать через 12 ч после приема последней дозы препарата. Переход от парентерального применения антикоагулянтов к применению препарата. Первая доза препарата назначается вместо отменяемого антикоагулянта в интервале 0-2 ч перед сроком очередной инъекции альтернативной терапии или одновременно с прекращением постоянной инфузии (например, внутривенного применения нефракционированного гепарина, НФГ). Переход от применения антагонистов витамина К к применению препарата. Профилактика инсульта, системных тромбоэмболий и снижение сердечно-сосудистой смертности у пациентов с фибрилляцией предсердий. Применение антагонистов витамина К прекращают, применение препарата возможно при МНО 100 кг были примерно на 20% ниже, чем у пациентов с массой тела 50-100 кг. Масса тела у большинства (80,8%) пациентов составляла 50 – Для аптек Сервисы для аптек Партнерам Наши клиенты Реклама

Читайте также:
Анданте: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Прадакса

Прадакса капсулы 150 мг 30 шт.

Товары из категории – Лекарства для сердца и сосудов

Верапамил таблетки покрытые пленочной оболочкой 80 мг 50 шт. Ирбитский ХФЗ

Ирбитский химико-фармацевтический завод

Лозартан таблетки покрытые пленочной оболочкой 50 мг 30 шт.

Ивабрадин Медисорб таблетки покрытые пленочной оболочкой 7,5 мг 56 шт.

Ангиорус таблетки покрытые пленочной оболочкой 100 мг+900 мг 30 шт.

Эпленор таблетки покрытые пленочной оолочкой 25 мг 30 шт. Тева

Магния сульфат раствор для внутривенного введения 250 мг мл ампулы 10 мл 10 шт.

Дибазол таблетки 20 мг 10 шт. Московская ФФ

Московская фармацевтическая фабрика

Инструкция по применению

Немного фактов

Прадакса – мощный кардиологический препарат, который используют после оперативного вмешательства на крупных суставах для предупреждения возникновения инсульта и эмболий у больных с неклапанной фибрилляцией предсердий. Данный препарат не обладает фармакологическим эффектом, его активная форма образуется в организме человека вследствие гидролиза. Производитель взял за основу вещество дабигатран, предотвращающее процесс тромбообразования и значительно снижающее частоту осложнений после хирургических операций.

Фармакологический эффект

Лекарственное средство Прадакса (активный компонент – дабигатрана этексилат) является прямым ингибитором тромбина и оказывает противовес выдающее действие. За счет процесса гидролиза ферментами эстеразами в кровеносном русле превращается в дабигатран, который не позволяет образовываться тромбам, путем торможения тромбина. Тромбин (фактор свертывания II, сериновая протеаза семейства трипсина) фермент класса гидролаз, который способствует переходу фибриногена в фибрин, так называемый каркас тромба. Пик концентрации дабигатрана в плазме крови достигается в течении пары часов после принятия. Степень влияния дабигатрана на свертывание крови напрямую зависит от его концентрации в крови, соответственно, чем выше концентрация вещества в плазме крови, тем лучше эффект. Данный препарат увеличивает активированное парциальное тромбопластиновое время, тромбиновое время, тормозит свободный тромбин, уже образовавшийся тромб, препятствует связыванию тромбоцитов. Данные фармакокинетики свидетельствуют о быстром росте концентрации вещества в организме после перорального приема. Максимальная концентрация достигается в течение двух часов. Способность связываться с белками низкая – менее 40 процентов. Вещество равномерно распределяется в тканях. В ходе исследований доказано влияние пола, возраста и массы тела пациента на фармакокинетику лекарственного средства.

Состав лекарственного средства

В состав препарата Прадакса входят дополнительные вещества и активный компонент – дабигатрана этексилат в виде мезилата. Лекарство выпускают в виде твердых продолговатых капсул для приема внутрь (капсулы содержат 75, 110 и 150 мг).

Показания к использованию

Препарат Прадакса используют для предупреждения системных тромбоэмболий и венозных тромбоэмболий после перенесенных операций на крупных суставах, предотвращения кровоизлияний в мозг, снижение частоты летальных исходов у больных с тромбоэмболией легочной артерии, с тромбозом глубоких вен и для предупреждения их повторного развития. Также лекарственное средство эффективно в качестве профилактики инсультов и образования тромбов у больных, страдающих фибрилляцией предсердий.

Использование при беременности и в период лактации

Женщинам детородного возраста во время лечения данным лекарством необходимо избегать беременности и использовать эффективные методы контрацепции. В связи с отсутствием данных о влиянии дабигатрана на организм беременных женщин, плод и грудных младенцев его применение не рекомендовано кормящим и беременным. Кормящие матери должны прекратить вскармливание грудью на момент приема препарата, чтобы избежать отрицательного воздействия на младенца. В отдельных случаях лечащий врач должен взвесить риск и пользу использования препарата Прадакса.

Инструкция

Капсулы принимают 1- 2 раза в сутки, запивая большим количеством воды. Недопустимо вскрывать капсулы, чтоб не увеличить биодоступность средства. При каждой патологии рекомендована своя дозировка. У пациентов после операций на суставах доза составляет 220 мг один раз в сутки (т.е. 2 капсулы по 110 мг). Пациентам с ТЭЛА и ТГВ, больным для профилактики инсульта назначают препарат в дозировке 300 мг в день 2 раза (т.е. капсулы по 150 мг).

Читайте также:
Офлоксацин-сандоз: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Побочные эффекты

Побочные реакции возникают при несоблюдении рекомендаций аннотации. Гемодинамические показатели свидетельствуют о возможности возникновения анемий, тромбоцитопении и гипогемоглобинемии, в биохимическом анализе крови наблюдают повышение уровня печеночных ферментов и билирубина. О нарушениях в работе желудочно-кишечного тракта свидетельствует появление желудочного кровотечения, абдоминальной боли, диспепсии, ректального кровотечения и гастроэзофагеального рефлюкса. Возможны различные реакции гиперчувствительности, анафилактический шок, ангионевротический отек и бронхоспазм. Противопоказанием является индивидуальная непереносимость составляющих лекарственного средства Прадакса, беременность, кормление грудью, системное введение кетоканазола, пациенты с искусственными клапанами в сердце, возраст до 18 лет, наличие в анамнезе недавно перенесенного кровоизлияния в мозг и в другие внутренние органы, наличие у пациента наследственных заболеваний крови, например, гемофилия. Также средство Прадакса не назначают при выраженной почечной и печеночной недостаточности.

Особенности приема

Из-за отсутствия необходимых исследований у лиц до 18 лет препарат Прадакса не используется в педиатрической практике. Осторожно назначают пожилым людям (старше 70 лет), у лиц с высоким риском кровотечений, с почечной и печеночной недостаточностью. Прием препарата Прадакса не требует контроля антикоагулянтной активности у пациента.

Влияние лекарственного средства на реакцию и навыки управления транспортными средствами

При применении лекарственного средства Прадакса необходимо соблюдать осторожность при управлении автомобилем и работе со сложными механизмами, требующими высокой концентрации внимания. При ухудшении состояния не рекомендуется садиться за руль.

Совместимость с алкоголем

Алкоголь вместе с антикоагулянтом способны вызывать еще более обширные кровотечения, возможно с летальным исходом. Также алкоголь усиливает проявления побочных реакций, поэтому одновременное применение с данным лекарством спиртного не рекомендуется. Но, так как Прадакса относится к препаратам, которые многие пациенты обязаны принимать на протяжении всей жизни, алкоголь возможно принимать при соблюдении некоторых правил, а именно: в течение недели выпивка может присутствовать не более 2-х раз; запрещено смешивать различные виды алкоголя; принимать алкоголь можно лишь в очень незначительном количестве.

Совместимость с другими лекарственными средствами

Не следует совмещать прием Прадаксы и препаратов, воздействующих на гемостаз, ингибиторов Р-гликопротеина, антагонистов витамина К. Одновременный прием с гепарином, производными гепарина, ацетилсалициловой кислотой, СИОЗС повышает риск возникновения кровотечений. При совместном приеме с нестероидными противовоспалительными средствами растет риск возможных осложнений. Кетоконазол значительно увеличивает максимальную концентрацию лекарственного средства и противопоказан для одновременного использования. При необходимости совместного приема с амиодароном, дозу дабигатрана следует уменьшить. Верапамил также влияет на фармакокинетику препарата, поэтому при комбинации рекомендуется контролировать состояние пациента.

Передозировка

Необходимо соблюдать инструкцию по применению Прадаксы для предотвращения нежелательных реакций. В случае передозировки могут возникнуть кровотечения любых локализаций. Симптомы указывающие на вероятность возникновения кровотечения: резкое падение артериального давления у пациента, побледнение слизистых и кожных покровов, снижение количества эритроцитов и гемоглобина в анализе крови. При подозрении на возникновения осложнений производится тест на коагуляцию, определяющий риск кровотечения. В случае передозировки осуществляется симптоматическая терапия, также возможно использование хирургических методов остановки кровотечения. При геморрагических осложнения прием препарата отменяется. Так как около 90% лекарства выводится почками, усиление выведение препарата с мочой ускорит выздоровление, также эффективным будет использование диализа. Если не удается остановить кровотечение и развивается угроза для жизни больно возможно использование специфического антидота – Праксбайнда, являющегося антагонистом лекарственного средства и обладающим противоположными свойствами.

Препараты аналоги

К аналогам данного лекарственного средства относятся: Варфарин, Ангиокс, Ксарелто, Троксевазин, Синкумар, Эликвис. Варфарин применяется для профилактики тромбоэмболических осложнений, в основе его терапевтического эффекта лежит ингибирование факторов свертывания крови. Синкумар является прямым антагонистом витамина К. Он препятствует выработке компонентов свертывания, применяется для профилактики тромбозов и эмболии легочной артерии.

Условия продажи

Медикамент можно приобрести в аптеках при наличии соответствующего рецепта от лечащего врача.

Отзывы пациентов и врачей

Врачи часто назначают именно Прадаксу для профилактики тромбоэмболических катастроф при оперативных вмешательствах на суставах вместо аналогов из-за ее преимуществ. Производитель приложил все усилия для усовершенствования средства. В отличие от Варфарина применение средства Прадакса не требует постоянного контроля Международного нормализованного отношения, и риск возможных кровотечений намного меньше. Единственное, что является в этом препарате отрицательным это его достаточно высокая цена.

Правила хранения

Лекарство необходимо хранить в сухом и темном месте, при температуре не выше 25°С. Ограничить доступ детей. Годен к употреблению на протяжении 3 лет от даты производства.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: