Правастатин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Правастатин (Pravastatin)

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.

Описание активных компонентов препарата «Правастатин»

Фармакологическое действие

Гиполипидемическое средство из группы статинов, ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, где прикрепляется этот фермент. Другая часть молекулы статина ингибирует процесс превращения гидроксиметилглутарата в мевалонат, промежуточный продукт в синтезе молекулы холестерина. Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы приводит к серии последовательных реакций, в результате которых снижается внутриклеточное содержание холестерина и происходит компенсаторное повышение активности ЛПНП-рецепторов и соответственно ускорение катаболизма холестерина (Xc) ЛПНП.

Гиполипидемический эффект статинов связан со снижением уровня общего Хс за счет Хс-ЛПНП. Снижение уровня ЛПНП является дозозависимым и имеет не линейный, а экспоненциальный характер.

По данным контролируемых исследований правастатин повышает уровень Хс-ЛПВП до 10%.

Статины не влияют на активность липопротеиновой и гепатической липаз, не оказывают существенного влияния на синтез и катаболизм свободных жирных кислот, поэтому их влияние на уровень ТГ вторично и опосредовано через их основные эффекты по снижению уровня Хс-ЛПНП.

Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия (доклинический признак раннего атеросклероза), на сосудистую стенку, состояние атеромы, улучшают реологические свойства крови, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами.

Показания

Гиперлипопротеинемия IIa и IIb типов (при неэффективности диеты и физических нагрузок); комбинированная гиперхолестеринемия и триглицеридемия.

Режим дозирования

Индивидуален. Для приема внутрь – 10-40 мг 1 раз/сут на ночь. Престарелым больным, а также при тяжелых нарушениях функции печени или почек рекомендуется начинать лечение с дозы 10 мг.

Побочное действие

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, нарушение вкуса, непроизвольные движения глаз, парез лицевого нерва, периферическая полиневропатия, тремор, тревога, бессонница, депрессия, амнезия, парестезии.

Со стороны органа зрения: прогрессирование катаракты, офтальмоплегия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, метеоризм, запор, повышение активности печеночных трансаминаз (в 2-3 раза по сравнению с нормой) и ЩФ, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия (в 3 раза выше ВГН); в отдельных случаях – гепатит (в т.ч. хронический активный, холестатический), жировая инфильтрация печени, цирроз или некроз печени, гепатома, острый панкреатит.

Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, эозинофилия.

Со стороны костно-мышечной системы: повышение активности КФК, миалгия, миопатия, миозит, рабдомиолиз.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, волчаночноподобный синдром, анафилактический шок, ангионевротический отек, дерматомиозит, васкулит, пурпура, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Дерматологические реакции: алопеция, депигментация кожи, фотосенсибилизация, сухость кожи и слизистых оболочек.

Прочие: снижение либидо и потенции, гинекомастия, сердцебиение, нарушение дыхания, миоглобинурия, почечная недостаточность (вследствие рабдомиолиза).

Противопоказания

Заболевания печени в острой фазе, стойкое повышение активности печеночных трансаминаз неясной этиологии, тяжелые нарушения функции печени, повышенная чувствительность к правастатину, беременность, лактация (грудное вскармливание).

Читайте также:
Панклав: инструкция по применению, отзывы, аналоги
Беременность и лактация

Правастатин противопоказан к применению при беременности.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказания: заболевания печени в острой фазе, стойкое повышение активности печеночных трансаминаз неясной этиологии, тяжелые нарушения функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют при нарушениях функции почек.

Применение в пожилом возрасте

Престарелым больным рекомендуется начинать лечение с дозы 10 мг.

Применение для детей

Безопасность и эффективность применения правастатина у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.

Особые указания

С осторожностью применяют при заболеваниях печени в анамнезе, хроническом алкоголизме, нарушениях функции почек. Перед началом лечения необходимо исключить вторичные гиперхолестеринемии, в частности при плохо скомпенсированном сахарном диабете, гипотиреозе, нефротическом синдроме, диспротеинемии. В процессе лечения необходим регулярный контроль липидного спектра крови.

Безопасность и эффективность применения правастатина у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.

Лекарственное взаимодействие

Нельзя исключить развитие миопатии при одновременном применении с гемфиброзилом.

При одновременном применении с колестиполом, колестирамином уменьшается концентрация правастатина в плазме крови, при этом общий гиполипидемический эффект усиливается.

Описан случай развития рабдомиолиза при длительном одновременном применении с миансерином.

При одновременном применении с орлистатом возможно умеренное повышение концентрации правастатина в плазме крови.

При одновременном применении с циклоспорином возможно значительное повышение концентрации правастатина в плазме крови.

Лекарственное взаимодействие

Нельзя исключить развитие миопатии при одновременном применении с гемфиброзилом.

При одновременном применении с колестиполом, колестирамином уменьшается концентрация правастатина в плазме крови, при этом общий гиполипидемический эффект усиливается.

Описан случай развития рабдомиолиза при длительном одновременном применении с миансерином.

При одновременном применении с орлистатом возможно умеренное повышение концентрации правастатина в плазме крови.

При одновременном применении с циклоспорином возможно значительное повышение концентрации правастатина в плазме крови.

Правастатин – инструкция по применению

вспомогательные вещества: крахмал картофельный, сахар молочный, аэросил, магния окись, Коллидон CL-М или Коллидон CL, кальций стеарат.

Описание

Фармакотерапевтическая группа

гиполипидемическое средство – ГМГ-КоА-редуктазы ингибитор

Код АТХ

Фармакодинамика:

Правастатин относится к классу статинов (ингибиторов 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим А-редуктазы (ГМГ-КоА-редуктазы) – ключевого фермента эндогенного биосинтеза холестерина обратимое ингибирование активности которого приводит к подавлению синтеза холестерина на стадии мевалоновой кислоты и умеренному снижению его внутриклеточного содержимого. Правастатин компенсаторно увеличивает количество рецепторов липопротеидов низкой плотности (ЛПНП) на поверхности клетки повышает катаболизм холестерина ЛПНП осуществляемого через рецепторы увеличивает выведение ЛПНП находящихся в кровеносном русле. Угнетает синтез в печени липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП) которые являются предшественниками ЛПНП; несколько увеличивает содержание в плазме липопротеидов высокой плотности (ЛПВП) обладающих антиатерогенными свойствами снижает содержание общего холестерина и триглицеридов. Обладает тканевой селективностью: его подавляющая активность наиболее выражена в тех тканях где синтез холестерина осуществляется с максимальной скоростью в частности в печени подвздошной кишке.

Читайте также:
Прималан: инструкция по применению, отзывы, аналоги

В отличие от др. ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы меньше влияет на синтез холестерина в других тканях.

Фармакокинетика:

Абсорбция – быстрая (30-54% от введенной дозы) биодоступность составляет 15-20% (за счет эффекта “первого прохождения” через печень). Прием за 1 час до еды или вместе с пищей снижает системную биодоступность и специфическую активность. Концентрация правастатина в плазме крови прямо пропорциональна введенной дозе. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-15 ч. Связь с белками плазмы крови – 50%. Проникает в грудное молоко.

Метаболизируется несколькими путями: изомеризация до 6-эпиправастатина и 3-гидроксиизомера ферментативное гидроксилирование кольца и последующее окисление до кетона окисление эфирного или карбоксильного концов цепи конъюгация. Основные продукты метаболизма – 3-гидроксиизомеры – обладают специфической активностью которая составляет от 1/14 до 1/10 от первоначальной. Период полувыведения составляет – 13-27 ч.

Выводится почками – 20% через кишечник – 70%. 47% от величины общего клиренса приходится на почки и 53% – на экстраренальные пути (например за счет выделения через желчь и биотрансформацию). В связи с наличием 2 путей выведения возможно компенсаторное усиление выведения по одному из них при нарушении другого а также развитие кумуляции правастатина и его метаболитов при почечной и/или печеночной недостаточности.

Показания:

Гиперхолестеринемия (первичная гиперлипидемия IIа и IIb типа за исключением семейной гомозиготной) (при неэффективности диетотерапии у пациентов с повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза).

Первичная гиперхолестеринемия в сочетании с гипертриглицеридемией.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность острые заболевания или обострения хронических заболеваний печени печеночная недостаточность; стойкое изменение функциональных проб печени неясной этиологии; беременность период лактации возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).

С осторожностью:

При алкоголизме после трансплантаций органов при иммунодепрессивной терапии и почечной недостаточности заболеваниях печени в анамнезе.

Способ применения и дозы:

Перед началом терапии препаратом Правастатин больному следует назначить стандартную диету для снижения уровня холестерина. Во время лечения препаратом данную диету необходимо соблюдать.

Препарат принимают внутрь независимо от приема пищи в начальной дозе 10-20 мг однократно перед сном. При значительном повышении концентрации холестерина в плазме (более 300 мг/дл) начальную дозу увеличивают до 40 мг 1 раз в сутки перед сном. Максимальный терапевтический эффект развивается в течение 4 недель от начала лечения. В этот период возможна коррекция дозы в зависимости от динамики концентрации липидов в плазме крови.

Больным принимающим одновременно циклоспорин в сочетании с другими иммунодепрессантами лечение начинают с дозы 10 мг с постепенным увеличением. Максимальная доза составляет 20 мг.

При печеночной или почечной недостаточности начальная доза не должна превышать 10 мг.

Для пожилых пациентов обычно эффективной является доза 20 мг/сутки.

Побочные эффекты:

Со стороны нервной системы: головокружение головная боль дисфункция черепно-мозговых нервов (нарушение вкусового восприятия непроизвольные движения глаз парез лицевого нерва) периферическая полинейропатия тремор тревожность бессонница (редко) депрессия амнезия парестезии.

Со стороны органов чувств: офтальмоплегия прогрессирование катаракты.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота снижение аппетита гастралгия диарея или запоры метеоризм гепатит (в т.ч. хронический активный и холестатический) жировая инфильтрация печени цирроз или некроз печени гепатома повышение активности “печеночных” трансаминаз (в 2-3 раза по сравнению с нормой) и щелочной фосфатазы гипербилирубинемия гиперкреатининемия (в 3 раза по отношению к верхней границе нормы) теоретически возможен – острый панкреатит.

Читайте также:
Виферон: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения лейкопения гемолитическая анемия эозинофилия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия миопатия миозит рабдомиолиз.

Со стороны мочеполовой системы: редко снижение либидо и потенции.

Аллергические реакции: кожная сыпь зуд волчаночноподобный синдром анафилактический шок ангионевротический отек дерматомиозит васкулит пурпура токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла) многоформная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Со стороны кожных покровов: алопеция депигментация кожи фотосенсибилизация сухость кожи и слизистых оболочек.

Лабораторные показатели: повышение активности креатинфосфокиназы миоглобинурия.

Прочие: гинекомастия сердцебиение нарушение дыхания почечная недостаточность (вследствие рабдомиолиза).

Передозировка:

Симптомы: изменения биохимического анализа крови.

Взаимодействие:

Увеличивает эффект непрямых антикоагулянтов и риск возникновения кровотечения.

При одновременном назначении с ацетилсалициловой кислотой антацидами циметидином гемфиброзилом никотиновой кислотой и пробуколом биодоступность этих препаратов не изменяется.

Совместим с диуретиками гипотензивными средствами препаратами дигиталиса ингибиторами АПФ блокаторами “медленных” кальциевых каналов бета-адреноблокаторами нитратами.

Фибраты циклоспорин эритромицин никотиновая кислота увеличивают риск развития миопатии; гемфиброзил повышает концентрацию креатинфосфокиназы в плазме и риск развития побочных эффектов со стороны опорно-двигательного аппарата.

Анионообменные смолы (колестирамин колестипол) уменьшают AUC на 40-50% (правастатин следует назначать за 1 ч до или через 4 ч после приема указанных препаратов).

Особые указания:

Перед началом и во время лечения необходимо соблюдать диету способствующую понижению содержания холестерина в плазме.

Перед назначением необходимо исключить вторичные гиперхолестеринемии в частности при плохо компенсированном сахарном диабете гипотиреозе нефротическом синдроме диспротеинемии.

В период лечения необходимо контролировать содержание трансаминаз в сыворотке крови. В случаях когда наблюдается стабильное превышение активности “печеночных” трансаминаз по отношению к верхней границе нормы в 3 раза и более лечение следует прекратить.

При возникновении в период лечения миалгии слабости мышц и/или значительного увеличения креатинфосфокиназы следует учитывать возможность развития миопатии. В таких случаях препарат отменяют.

У больных получающих иммунодепрессивные препараты (циклоспорин) обязателен мониторинг уровня креатинфосфокиназы и симптомов рабдомиолиза.

В случае пропуска текущей дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время следующей дозы дозу не удваивать.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки 10 мг и 20 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке.

По 2 3 5 или 10 контурных упаковок вместе с инструкцией по применению в пачку из картона.

Условия хранения:

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не использовать позже даты указанной на упаковке.

Условия отпуска

Производитель

Публичное акционерное общество “Валента Фармацевтика” (ПАО “Валента Фарм”), 141101, Московская обл., г. Щелково, ул. Фабричная, д. 2, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

ПАО “Валента Фарм”

Правастатин – цена, наличие в аптеках

Указана цена, по которой можно купить Правастатин в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:

Читайте также:
Кларицин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Правастатин (Pravastatinum)

Белый или бесцветный кристаллический порошок без запаха. Хорошо растворим в воде, плохо растворим в изопропаноле и практически нерастворим в ацетоне, ацетонитриле и хлороформе.

Фармакологическое действие

Фармакология

Ингибирует ГМГ КоА-редуктазу, поэтому подавляет соответствующий этап биосинтеза холестерина в печени, снижает внутриклеточный пул холестерина, увеличивает метаболизм и клиренс ЛПНП и тормозит образование ЛПОНП (предшественников ЛПНП) в печени.

При введении внутрь абсорбируется до 54% (прием за 1 ч до или вместе с пищей снижает системную биодоступность и специфическую активность). Подвергается значительному связыванию гепатоцитами после «первого прохождения» через печень. Cmax достигается через 1–1,5 ч. Связывается с белками плазмы крови на 50%. Биотрансформация осуществляется несколькими путями: изомеризация до 6-эпиправастатина и 3-гидроксиизомера, ферментативное гидроксилирование кольца и последующее окисление до кетона, окисление эфирного или карбоксильного концов цепи, конъюгация; основные продукты метаболизма — 3-гидроксиизомеры — обладают специфической активностью, составляющей от 1/14 до 1/10 от первоначальной. Т1/2 для правастатина и его метаболитов составляет 77 ч. Около 20% от перорально введенной дозы экскретируется с мочой и 70% — с фекалиями, примерно 47% общего Cl приходится на почки и 53% — на экстраренальные пути (т.е. билиарный и биотрансформационный). Из-за наличия двух путей выведения возможно компенсаторное усиление элиминации по одному из них при нарушении др., а также развитие кумуляции правастатина и его метаболитов при нарушении функций печени и/или почек.

Применение вещества Правастатин

Гиперлипидемия без ИБС (снижение риска инфаркта миокарда), атеросклероз и ИБС , включая инфаркт миокарда (для замедления прогрессирования атеросклероза и уменьшения вероятности повторного инфаркта), гиперлипидемия II типа (увеличение содержания ЛПНП , ЛПОНП , общего холестерина), семейная гиперхолестеринемия (у больных с трансплантированным сердцем для уменьшения вероятности развития коронарной ангиопатии).

Противопоказания

Гиперчувствительность, заболевания печени и/или нарушение ее функций, беременность, кормление грудью, детский, подростковый и юношеский возраст (до 18 лет).

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности.

Категория действия на плод по FDA — X.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Правастатин

Дисфункция черепно-мозговых нервов (нарушение вкуса, непроизвольные движения глаз, парез лицевого нерва), тремор, головокружение, тревога, бессонница, депрессия, амнезия, парестезии, периферические полинейропатии, панкреатит, гепатит (включая хронический активный и холестатический), жировая инфильтрация, цирроз или некроз печени, гепатома, анорексия, тошнота, миопатия, артралгия, острая почечная недостаточность на фоне рабдомиолиза, гинекомастия, снижение либидо и потенции, прогрессирование катаракты, офтальмоплегия, алопеция, узлообразование и диспигментация кожи, сухость кожи и слизистых оболочек, нарушения дыхания, токсический эпидермальный некроз, многоформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, увеличение концентрации в плазме крови АСТ и АЛТ (в 2–3 раза по сравнению с нормой), креатинфосфокиназы (КФК), ЩФ , билирубина, фотосенсибилизация, аллергические реакции (анафилактический шок, ангионевротический отек, волчаночноподобный синдром, ревматоидная полиалгия, дерматомиозит, васкулит, пурпура, тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, эозинофилия, артриты, крапивница).

Читайте также:
Дигидрокверцетин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Взаимодействие

Увеличивает эффект непрямых антикоагулянтов. Макролиды, никотиновая кислота, иммунодепрессанты, другие гиполипидемические средства повышают риск рабдомиолиза с острой почечной недостаточностью (сочетанное применение не рекомендуется).

Передозировка

Имеются сообщения о двух случаях передозировки — проявлялись изменениями биохимического анализа крови.

Лечение: симптоматическое.

Способ применения и дозы

Внутрь, 1 раз в сутки, перед сном. Начальная доза — 10–20 мг (больным с патологией печени и/или почек в анамнезе — 10 мг). При отсутствии результата в течение 4 нед дозу постепенно увеличивают до 40 мг. В большинстве случаев эффективная суточная доза составляет 20 мг. Для людей, получающих иммуносупрессивные препараты (циклоспорин), обязателен мониторинг уровня КФК и симптомов рабдомиолиза.

Правастатин

Правастатин

Первичная гиперхолестеринемия (за исключением семейной гомозиготной) преимущественно IIa и IIb типов (при неэффективности диетотерапии у пациентов в повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза), гиперхолестеринемия в сочетании с гипертриглицеридемией; профилактика ИБС (снижение риска инфаркта миокарда, необходимости операций по реваскуляризации миокарда, смертности от заболеваний ССС).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Противопоказания

Гиперчувствительность, острые заболевания или обострения хронических заболеваний печени, печеночная недостаточность; стойкое изменение функциональных проб печени неясной этиологии; беременность, период лактации, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).C осторожностью. Алкоголизм, трансплантация органов, иммунодепрессивная терапия, почечная недостаточность.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, независимо от приема пищи, в начальной дозе – 10-20 мг однократно, перед сном. При значительном повышении концентрации холестерина в плазме (более 300 мг/дл) начальную дозу увеличивают до 40 мг 1 раз в сутки перед сном. Максимальный терапевтический эффект проявляется в течение 4 нед от начала лечения. В этот период возможна коррекция дозы в зависимости от динамики концентрации липидов в плазме.

При печеночной или почечной недостаточности начальная доза должна не превышать 10 мг.

Для пожилых пациентов эффективной обычно является доза 20 мг/сут.

Фармакологическое действие

Гиполипидемическое средство. Обратимо блокирует ГМГ-КоА-редуктазу, подавляет синтез холестерина на стадии мевалоновой кислоты и умеренно снижает его внутриклеточную концентрацию. Компенсаторно увеличивает количество ЛПНП-рецепторов на поверхности клетки, повышает катаболизм, осуществляемый через рецепторы, увеличивает выведение ЛПНП, находящихся в кровеносном русле. Угнетает синтез в печени ЛПОНП, которые являются предшественниками ЛПНП; несколько увеличивает концентрацию в плазме ЛПВП, обладаюших антиатерогенными свойствами, снижает общий холестерин и ТГ. Обладает тканевой селективностью: его подавляющая активность наиболее выражена в тех тканях, где синтез холестерина осуществляется с максимальной скоростью, в частности, в печени, подвздошной кишке.

В отличие от др. ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, меньше влияет на синтез холестерина в др. тканях.

Побочные действия

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, дисфункция черепномозговых нервов (нарушение вкуса, непроизвольные движения глаз, парез лицевого нерва), периферическая полиневропатия, тремор, тревожность, бессонница, депрессия, амнезия, парестезии.

Со стороны органов чувств: прогрессирование катаракты, офтальмоплегия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, снижение аппетита, гастралгия, диарея или запоры, метеоризм, гепатит (в т.ч. хронический активный и холестатический), жировая инфильтрация печени, цирроз или некроз печени, гепатома, повышение активности “печеночных” трансаминаз (в 2-3 раза по сравнению с нормой) и ЩФ, гипербилирубинемия, гиперкреатининемия (в 3 раза по отношению к верхней границе нормы), теоретически возможен острый панкреатит.

Читайте также:
Скандонест: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, эозинофилия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, миопатия, миозит, рабдомиолиз.

Со стороны мочеполовой системы: снижение либидо и потенции.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, волчаночноподобный синдром, анафилактический шок, ангионевротический отек, дерматомиозит, васкулит, пурпура, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Со стороны кожных покровов: алопеция, депигментация кожи, фотосенсибилизация, сухость кожи и слизистых оболочек.

Лабораторные показатели: повышение активности КФК, миоглобинурия.

Прочие: гинекомастия, сердцебиение, нарушение дыхания, гинекомастия, почечная недостаточность (вследствие рабдомиолиза).Передозировка. Симптомы: изменения биохимического анализа крови.

Особые указания

Перед началом и во время лечения необходимо соблюдать диету, способствующую снижению концентрации холестерина в плазме.

Перед назначением необходимо исключить вторичные гиперхолестеринемии, в частности, при плохо компенсированном сахарном диабете, гипотиреозе, нефротическом синдроме, диспротеинемии.

В период лечения необходимо контролировать активность “печеночных” трансаминаз. В случаях когда наблюдается стабильное превышение активности “печеночных” трансаминаз по отношению к верхней границе нормы в 3 раза и более, лечение следует прекратить.

При возникновении в период лечения миалгии, слабости мышц и/или значительного увеличения КФК следует учитывать возможность развития миопатии. В таких случаях препарат отменяют.

У больных, получающих иммунодепрессивные ЛС (циклоспорин), обязателен контроль КФК и симптомов рабдомиолиза.

В случае пропуска текущей дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время следующей дозы, дозу не удваивать.

Взаимодействие

Увеличивает эффект непрямых антикоагулянтов и риск возникновения кровотечения.

При одновременном назначении с АСК, антацидами, циметидином, гемфиброзилом, никотиновой кислотой и пробуколом биодоступность этих ЛС не изменяется.

Совместим с диуретиками, гипотензивными ЛС, препаратами дигиталиса, ингибиторами АПФ, БМКК, бета-адреноблокаторами, нитратами.

Фибраты, циклослорин, эритромицин, никотиновая кислота увеличивают риск развития миопатии; гемфиброзил повышает концентрацию КФК в плазме и риск развития побочных эффектов со стороны опорно-двигательного аппарата.

Анионообменные смолы (колестирамин, колестипол) уменьшают AUC на 40-50% (правастатин следует назначать за 1 ч до или через 4 ч после приема указанных ЛС).

Наличие препарата Правастатин *

Препарат и заменители отсутствуют в представленных аптеках, в продаже присутствуют следующие групповые аналоги, применение которых должно быть обязательно лично согласовано с лечащим врачом:

ПРАВАСТАТИН

Правастатин ингибирует 3-гидроксиметилглутарил-кофермент А-редуктазу (ГМГ-КоА) в гепатоцитах, что предотвращает ее превращение в мевалоновую кислоту. Это приводит к ингибированию синтеза холестерина и, как следствие, компенсаторному увеличению катаболизма холестерина ЛПНП, увеличению числа рецепторов к ЛПНП на мембране гепатоцитов, стимуляции рецептор-зависимого эндоцитоза ЛПНП из плазмы крови. Снижение концентрации холестерина ЛПНП, ЛПОНП и триглицеридов (в меньшей степени) в плазме крови. Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия (доклинический признак раннего атеросклероза), на сосудистую стенку, состояние атеромы, улучшают реологические свойства крови, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами.

30-54 % от введенной дозы абсорбируется, биодоступность составляет 15-20 %. Связь с белками плазмы составляет 50 %. Препарат метаболизируется в печени (CYP3A3, 3A4). Метаболиты препарата не активны. Период полувыведения составляет 1,3-2,7 часа. Экскретируется почками (20 %), желудочно-кишечным трактом (70 %).

Читайте также:
Сертаконазол: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Показания к применению

  • Комбинированная гиперхолестеринемия и триглицеридемия
  • Гиперлипопротеинемия IIa и IIb типов
  • Гиперлипидемия без ИБС (снижение риска инфаркта миокарда), атеросклероз и ИБС, включая инфаркт миокарда (для замедления прогрессирования атеросклероза и уменьшения вероятности повторного инфаркта)
  • Семейная гиперхолестеринемия (у больных с трансплантированным сердцем для уменьшения вероятности развития коронарной ангиопатии)

Способ применения

Применяется внутрь. 1 раз в день по 10-40 мг, в зависимости от заболеваний, но нельзя превышать максимальную дозу на 1 день – 40 мг – взрослые; 1 раз на день по 10-20 мг – дети от 8 до 13 лет; 1 раз в сутки по 10-40 мг – дети от 14 до 18 лет. Следует принимать перед сном. Курс лечения – от 4 недель и дольше. Перед лечением и во время приема препарата показано соблюдение гиполипидемической диеты.

Для людей, получающих иммуносупрессивные препараты (циклоспорин), обязателен мониторинг уровня креатинфосфокиназы и симптомов рабдомиолиза.

Противопоказания

  • Заболевания печени
  • Повышенная активность печеночных трансаминаз
  • Беременность и кормление грудью
  • Гиперчувствительность
  • Детский, подростковый и юношеский возраст (до 18 лет).
  • Заболевания печени
  • Заболевания почек
  • После трансплантации органов
  • При иммунодепрессивной терапии
  • Хронический алкоголизм

Применение при беременности и лактации

Препарат противопоказан при беременности и грудном вскармливании.

Взаимодействие с другими лекарствами

Гемфиброзил, клофибрат, иммунодепрессанты (включая циклоспорин), макролиды, никотиновая кислота, фенофибрат – повышают риск рабдомиолиза с острой почечной недостаточностью (сочетанное применение не рекомендуется), риск некроза скелетных мышц.

Увеличивает эффект непрямых антикоагулянтов.

При одновременном применении с колестиполом, колестирамином уменьшается концентрация правастатина в плазме крови, при этом общий гиполипидемический эффект усиливается.

Побочные реакции

Со стороны нервной системы: головокружение, нарушение вкуса, парез лицевого нерва, тремор, бессонница, амнезия, головная боль, непроизвольные движения глаз, периферическая полиневропатия, тревога, депрессия, парестезии, офтальмоплегия, прогрессирование катаракты.

Со стороны кожных покровов: алопеция, фотосенсибилизация, депигментация кожи, сухость кожи и слизистых оболочек.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: повышение активности креатинфосфокиназы, миопатия, рабдомиолиз, миалгия, миозит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, диарея, метеоризм, повышение активности печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы, гиперкреатининемия, гепатит, цирроз или некроз печени, гепатома, рвота, боли в животе, запор, гипербилирубинемия, жировая инфильтрация печени, острый панкреатит.

Со стороны крови: тромбоцитопения, гемолитическая анемия, лейкопения, эозинофилия.

Прочее: снижение либидо и потенции, сердцебиение, миоглобинурия, гинекомастия, нарушение дыхания, почечная недостаточность (вследствие рабдомиолиза).

Передозировка

Изменение биохимического анализа крови. Лечение симптоматическое: стимуляция рвоты, промывание желудка, прием активированного угля; необходим контроль функции печени и активности креатинфосфокиназы. Специфического антидота нет.

Условия хранения

Хранить в темном сухом месте, до которого не имеют доступ дети, которым не исполнилось 18 лет и при температуре не больше +25°C.

Срок годности 36 месяцев.

Форма выпуска

Выпускается в таблетках по 20 мг 100 штук.

Читайте также:
Окулист: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Состав

Кроскармеллоза натрия, повидон, целлюлоза, 10-40 мг правастатина натрия, коллоидный диоксид кремния, безводный фосфат натрия, стеарат магния, коричневый оксид железа, лактоза.

Дополнительно

Во время лечения необходим контроль липидного спектра крови.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами не изучалось.

Правастатин

Выпускают препарат в форме таблеток: плоскоцилиндрические, с фаской, почти белого или белого цвета (по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 2, 3, 5 или 10 упаковок и инструкция по применению Правастатина).

В 1 таблетке содержатся:

  • действующее вещество: правастатин натрия – 10 или 20 мг;
  • дополнительные компоненты: сахар молочный, крахмал картофельный, кальций стеарат, магния окись, аэросил, Коллидон CL-М или Коллидон CL.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Правастатин входит в класс статинов – ингибиторов 3-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим А-редуктазы (ГМГ-КоА-редуктазы), являющейся основным ферментом эндогенного биосинтеза холестерина (Хс), обратимое подавление активности которой вызывает ингибирование продукции Хс на стадии мевалоновой кислоты и умеренное понижение его внутриклеточного уровня.

Правастатин обеспечивает компенсаторное увеличение числа рецепторов липопротеидов низкой плотности (ЛПНП) на поверхности клетки, повышение катаболизма Хс-ЛПНП, производимое через рецепторы, и поддерживает усиление выведения ЛПНП, расположенных в кровеносном русле. Препятствует протеканию в печени синтеза липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП), являющихся предшественниками ЛПНП. Немного повышает плазменный уровень липопротеидов высокой плотности (ЛПВП), проявляющих антиатерогенные свойства, снижает уровень общего Хс и триглицеридов (ТГ).

Ингибирующая активность наиболее значительна в тех тканях, где выработка Хс производится с максимальной скоростью, например, в печени и подвздошной кишке, поскольку правастатину присуща тканевая селективность. Благодаря чему, в отличие от других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, данное гиполипидемическое средство в меньшей степени оказывает влияние на продукцию Хс в других тканях.

Фармакокинетика

Для правастатина характерна быстрая абсорбция (30–54% от принятой дозы). Его биодоступность составляет 15–20% (в результате эффекта первого прохождения через печень). Пероральный прием за 1 ч до еды или одновременно с едой уменьшает специфическую активность и системную биодоступность средства. Плазменной уровень в крови прямо пропорционален введенной дозе. Максимальная концентрация (Cmax) в плазме отмечается спустя 1–1,5 ч после приема. С белками плазмы крови вещество связывается на 50%, выявляется в грудном молоке.

Метаболизируется правастатин несколькими путями: изомеризация до 6-эпиправастатина и 3-гидроксиизомера; ферментативное гидроксилирование кольца и дальнейшее окисление до кетона; окисление эфирного или карбоксильного концов цепи; конъюгация. Основными продуктами метаболизма являются 3-гидроксиизомеры, отличающиеся специфической активностью, которая может составлять от 1/14 до 1/10 от первоначальной. Период полувыведения (Т1/2) варьирует от 1,3 до 2,7 ч, экскретируется препарат через кишечник – 70% и почками – 20%.

До 47% от величины общего клиренса приходится на экскрецию почками, а оставшиеся 53% – на выделения через другие экстраренальные мочевые пути, экскрецию с желчью и на биотрансформацию. В результате наличия двух путей элиминации возможно компенсаторное усиление выведения по одному из них при нарушении другого. Вместе с тем на фоне почечной и/или печеночной недостаточности существует риск возникновения кумуляции основного вещества и его метаболитов.

Читайте также:
Зенальб-20: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Показания к применению

  • гиперхолестеринемия – первичная гиперлипидемия IIa и IIb типов, кроме семейной гомозиготной (на фоне повышенного риска развития коронарного атеросклероза в случае неэффективности диетотерапии);
  • первичная гиперхолестеринемия в комбинации с гипертриглицеридемией.

Противопоказания

  • острые заболевания или обострения хронических поражений печени;
  • стойкое изменение функциональных проб печени неясного генеза;
  • печеночная недостаточность;
  • возраст до 18 лет;
  • беременность и период кормления грудью;
  • гиперчувствительность к любому из компонентов Правастатина.

Относительные (следует использовать лекарственное средство с осторожностью):

  • болезни печени в анамнезе;
  • период после трансплантаций органов;
  • иммунодепрессивная терапия и почечная недостаточность;
  • алкоголизм.

Правастатин, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Правастатин предназначены для перорального применения. Принимают препарат один раз в сутки перед сном, независимо от режима питания.

Рекомендуемое дозирование: начальная доза – 10–20 мг. При значительном увеличении плазменного содержания Хс в крови (более 300 мг/дл) начальную дозу повышают до 40 мг.

Развитие максимального терапевтического эффекта фиксируется на протяжении 4 недель от начала курса. В данный период, с учетом динамики уровня липидов в плазме, возможно проведение коррекции дозы.

Пациентам, получающим одновременно циклоспорин в комбинации с другими иммунодепрессантами, курс лечения следует начинать с дозы 10 мг с последующим постепенным повышением. Максимальная суточная доза Правастатина – 20 мг.

Перед началом и во время терапии необходимо соблюдать стандартную диету для понижения уровня холестерина в плазме.

Побочные действия

  • иммунная система: зуд, кожная сыпь, волчаночноподобный синдром, васкулит, пурпура, дерматомиозит, ангионевротический отек, анафилактический шок, многоформная экссудативная эритема (синдром Стивенса – Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла);
  • нервная система: головная боль, головокружение; непроизвольные движения глаз, нарушение вкусового восприятия и парез лицевого нерва вследствие дисфункции черепно-мозговых нервов; тревожность, тремор, бессонница (редко), парестезии, периферическая полинейропатия, амнезия, депрессия;
  • органы кроветворения: эозинофилия, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, лейкопения;
  • органы чувств: прогрессирование катаракты, офтальмоплегия;
  • кожные покровы и подкожные ткани: сухость кожи и слизистых оболочек, депигментация кожи, алопеция, фотосенсибилизация;
  • пищеварительная система: снижение аппетита, тошнота, гастралгия, метеоризм, диарея или запор, гипербилирубинемия, усиление активности печеночных трансаминаз (в 2–3 раза при сравнении с нормой) и щелочной фосфатазы (ЩФ), гиперкреатининемия в 3 раза выше верхней границе нормы (ВГН); отдельные случаи – гепатит (включая хронический холестатический и активный), жировая инфильтрация печени, гепатома, цирроз или некроз печени, острый панкреатит;
  • лабораторные показатели: возрастание активности креатинфосфокиназы (КФК), миоглобинурия;
  • мочеполовая система: редко – снижение либидо и потенции;
  • костно-мышечная система: миозит, миалгия, миопатия, рабдомиолиз;
  • другие реакции: сердцебиение, гинекомастия, нарушение дыхания, почечная недостаточность (обусловленная рабдомиолизом).

Передозировка

Симптомами передозировки правастатина могут быть изменения биохимического анализа крови. В данном случае рекомендуется проведение паллиативной терапии.

Особые указания

До начала терапии требуется исключить вторичные гиперхолестеринемии, особенно на фоне компенсированного сахарного диабета, диспротеинемии, гипотиреоза, нефротического синдрома.

В ходе лечения следует контролировать в сыворотке крови уровень содержания трансаминаз. Если фиксируется стабильное возрастание активности печеночных ферментов в 3 раза превышающее ВГН, прием Правастатина необходимо прекратить.

Читайте также:
Снуп: инструкция по применению, отзывы, аналоги

При развитии в процессе лечения миалгии, слабости мышц и/или выраженного увеличения КФК следует рассмотреть возможность возникновения миопатии. При подтверждении диагноза требуется отменить терапию.

Лица, проходящие курс терапии иммунодепрессивными препаратами (циклоспорином), нуждаются в обязательном мониторинге плазменной концентрации КФК и симптомов рабдомиолиза.

При случайном пропуске текущей дозы Правастатина ее требуется принять как можно скорее. Если наступило время приема следующей дозы, удваивать дозу с целью компенсации пропущенной не следует.

Применение при беременности и лактации

Во время беременности прием таблеток Правастатин противопоказан.

В случае необходимости терапии препаратом в период лактации следует решить вопрос о переводе ребенка на искусственное вскармливание.

Применение в детском возрасте

Ввиду того, что у детей и подростков безопасность и эффективность лечения препаратом не установлены, его прием пациентам младше 18 лет противопоказан.

При нарушениях функции почек

У больных с почечной недостаточностью начальная доза Правастатина не должна быть выше 10 мг.

При нарушениях функции печени

При наличии заболеваний печени в острой фазе или обострения хронических поражений печени, стойкого усиления активности печеночных трансаминаз неясного генеза, печеночной недостаточности, терапия Правастатином противопоказана.

Пациентам с болезнями печени в анамнезе следует использовать препарат с осторожностью.

Применение в пожилом возрасте

Пожилым больным рекомендуется приступать к лечению гиполипидемическим средством в суточной дозе 10 мг, постепенно повышая ее до наиболее эффективной дозы – 20 мг.

Лекарственное взаимодействие

  • непрямые антикоагулянты: возрастает эффект данных средств и усугубляется угроза возникновения кровотечения;
  • гипотензивные средства, диуретики, препараты дигиталиса, блокаторы медленных кальциевых каналов, ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (ингибиторы АПФ), β-адреноблокаторы, нитраты: допускается комбинированное использование этих препаратов с правастатином;
  • ацетилсалициловая кислота, пробукол, антациды, гемфиброзил, циметидин, никотиновая кислота: не отмечается изменения биодоступности этих средств;
  • анионообменные смолы (колестипол, колестирамин): уменьшаются значения площади под кривой «концентрация – время» (AUC) данных средств; рекомендуется принимать правастатин за 1 ч до или через 4 ч после использования указанных препаратов;
  • гемфиброзил: фиксируется увеличение плазменной концентрации КФК и усугубляется угроза возникновения нежелательных реакций со стороны локомоторной системы;
  • эритромицин, циклоспорин, фибраты, никотиновая кислота: возрастает угроза развития миопатии.

Аналоги

Аналогами Правастатина являются Липостат, Правапрес, Симвастатин, Вазилип, Розуфаст, Аторис, Липримар, Розувастатин, Аторвастатин и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, недоступном для детей, защищенном от проникновения света и влаги, при температуре, не превышающей 25 °С.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Правастатине

На специализированных форумах на данный момент нет отзывов о Правастатине, оставленных пациентами и специалистами, по которым можно было бы объективно оценить эффективность и недостатки данного гиполипидемического средства.

Цена на Правастатин в аптеках

Точных данных относительно цены на Правастатин не имеется, т. к. лекарственный препарат в настоящее время отсутствует в аптечной сети.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: