Препарат Доксициклин, состав, аналоги, инструкция по применению и противопоказания

Доксициклин Белмед : инструкция по применению

Что собой представляет препарат, и для чего его применяют

Действующим веществом препарата ДОКСИЦИКЛИН является доксициклин – антибиотик из группы тетрациклинов. ДОКСИЦИКЛИН применяется для лечения следующих инфекций:

• инфекции дыхательных путей, такие как воспаление легких, бронхит, воспаление слизистой оболочки придаточных пазух носа (синусит);

• инфекции мочевыводящих путей, такие как воспаление мочевого пузыря, воспаление мочеиспускательного канала;

• инфекции, передающиеся половым путем, такие как гонорея, сифилис, хламидийная инфекция;

• лихорадка, вызванная укусами блох или клещей;

• малярия, при неэффективности хлорохина.

ДОКСИЦИКЛИН также применяют для профилактики развития некоторых инфекций, таких как японская речная лихорадка (заболевание переносится небольшими насекомыми), пятнистая лихорадка скалистых гор, диарея путешественников, малярия и лептоспироз (бактериальная инфекция).

Врач может также назначить ДОКСИЦИКЛИН для лечения инфекции, не указанной в этом списке. Также Вам могут назначить и прием дополнительного препарата вместе с ДОКСИЦИКЛИНОМ. Обратитесь к лечащему врачу, если Ваше самочувствие не улучшается или продолжает ухудшаться.

Не принимайте препарат, если

• у Вас аллергия на доксициклин, другие антибиотики из группы тетрациклинов или любой другой из компонентов препарата, перечисленных в разделе Состав;

• Вы беременны или кормите ребенка грудью;

• Вам меньше 18 лет.

Если Вы не уверены, относится ли к Вам что-либо из вышеперечисленного, сообщите лечащему врачу перед применением препарата ДОКСИЦИКЛИН.

Особые указания и меры предосторожности

Перед применением ДОКСИЦИКЛИНА проконсультируйтесь с лечащим врачом, если:

• Вы можете подвергнуться воздействию солнечного или ультрафиолетового света (например, в солярии). Избегайте воздействия солнечного света во время лечения препаратом ДОКСИЦИКЛИН, так как чувствительность кожи к солнечным ожогам может увеличиться;

• у Вас проблемы с почками или печенью;

• Вы страдаете миастенией гравис (заболевание, которое вызывает необычную усталость и слабость определенных групп мышц);

• Вы страдаете порфирией (редкое заболевание крови);

• у Вас была выявлена системная красная волчанка (заболевание иммунной системы, которое вызывает боль в суставах, кожную сыпь и лихорадку). Применение доксициклина может привести к усугублению симптомов этого заболевания;

• у Вас возникла или обычно возникает диарея при приеме антибиотиков или есть заболевания желудка или кишечника. Немедленно сообщите врачу о появлении длительной или тяжелой диареи или диареи с кровью. Эти симптомы могут быть признаком угрожающего жизни воспаления кишечника, которое может развиться вследствие приема антибиотиков. Возможно Вам потребуется прекратить терапию доксициклином.

При длительном применении доксициклина могут развиться инфекционные заболевания, которые нельзя вылечить этим антибиотиком. Ваш лечащий врач расскажет о признаках и симптомах таких заболеваний.

Дети и подростки

Не давайте ДОКСИЦИКЛИН детям и подросткам младше 18 лет. Препарат содержит краситель апельсиновый желтый (Е110), который может вызывать аллергические реакции.

ДОКСИЦИКЛИН содержит лактозу

Если у Вас есть непереносимость некоторых сахаров, проконсультируйтесь с врачом перед применением ДОКСИЦИКЛИНА.

Другие препараты

Сообщите лечащему врачу, если Вы принимаете, недавно принимали или собираетесь принимать любые другие препараты. Это относится и к препаратам, отпускаемым без рецепта врача. Сообщите врачу, если Вы принимаете:

• антациды (применяются для уменьшения кислотности в желудке), препараты железа, цинка или висмута. Не принимайте эти препараты в один день с доксициклином, поскольку они могут снизить его эффективность;

• карбамазепин, фенитоин (применяются для лечения эпилепсии) и барбитураты (используются для лечения эпилепсии или в качестве успокоительного средства);

• варфарин или другие кумарины (применяются для снижения свертываемости крови) – доксициклин может усиливать их эффект;

• оральные контрацептивы – доксициклин может снижать их эффективность;

• антибиотики из группы пенициллинов – доксициклин может снижать их эффективность;

• циклоспорин (применяется для подавления иммунного ответа) – доксициклин может повышать его концентрацию в крови;

• изотретиноин или другие системные ретиноиды (применяются для лечения угрей) – при одновременном применении доксициклина возрастает риск повышения внутричерепного давления, что может приводить к потере зрения (см. раздел Возможные нежелательные реакции).

Если у Вас запланирована операция с общим наркозом или стоматологическая операция, сообщите анестезиологу или стоматологу о том, что Вы принимаете ДОКСИЦИКЛИН, так как прием препарата может привести к тяжелому поражению почек.

ДОКСИЦИКЛИН с пищей, напитками и алкоголем

ДОКСИЦИКЛИН можно принимать во время или после еды, в том числе с молоком или газированным напитком (см. раздел Применение препарата).

Откажитесь от употребления алкоголя на время лечения ДОКСИЦИКЛИНОМ, поскольку алкоголь может снижать его эффективность.

Беременность, грудное вскармливание и фертильность

Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что можете быть беременны, или планируете беременность, не принимайте ДОКСИЦИКЛИН.

Управление транспортными средствами и работа с механизмами

Специальных исследований влияния доксициклина на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами не проводилось. Сведений о том, что доксициклин может повлиять на них, нет.

Применение препарата

Всегда принимайте этот препарат в полном соответствии с рекомендациями лечащего врача. При появлении сомнений проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Обычная доза для лечения инфекций дыхательных путей, мочевыводящих путей, глаз и других инфекций составляет по 2 капсулы в первый день и затем по 1 капсуле один раз в день. Длительность курса терапии зависит от типа инфекции.

Инфекции, передающиеся половым путем

По 1 капсуле 2 раза в день в течение 7-10 дней.

Первичный и вторичный сифилис: по 2 капсулы два раза в сутки в течение двух недель. Врач продолжит наблюдение за Вами после прекращения лечения.

Лихорадка, вызванная укусами блох или клещей

Одна или две капсулы однократно в зависимости от степени тяжести.

Лечение малярии при неэффективности хлорохина

По 2 капсулы в день не менее 7 дней.

Профилактика малярии

По 1 капсуле 1 раз в день за 1-2 дня до начала путешествия в малярийный регион и в течение 4 недель после возвращения.

Профилактика японской речной лихорадки

Две капсулы однократно.

Профилактика диареи путешественников

В первый день поездки однократно 2 капсулы или по 1 капсуле каждые 12 ч, затем по 1 капсуле в день в течение всего времени пребывания в регионе. Если Вы планируете принимать ДОКСИЦИКЛИН более 21 дня, проконсультируйтесь с врачом.

Профилактика лептоспироза

По 2 капсулы 1 раз в неделю в течение всего времени пребывания в регионе и 2 капсулы по окончании поездки. Если Вы планируете принимать ДОКСИЦИКЛИН более 21 дня, проконсультируйтесь с врачом.

Лечение пятнистой лихорадки скалистых гор

По 1 капсуле каждые 12 часов.

Продолжайте принимать ДОКСИЦИКЛИН не менее 3 дней после нормализации температуры тела и пока не появится доказательство клинического улучшения. Минимальный курс лечения составляет 5-7 дней.

Ваше самочувствие должно улучшиться в течение нескольких дней. Если через несколько дней Вам не станет лучше или у Вас разовьется новая инфекция, обратитесь к врачу.

Способ применения

ДОКСИЦИКЛИН следует принимать внутрь. Глотайте капсулу целиком (чтобы предотвратить раздражение пищевода), запивая достаточным количеством жидкости. ДОКСИЦИКЛИН можно принимать во время или после еды. Если применение препарата вызывает у Вас раздражение пищевода, принимайте его с пищей или молоком. Старайтесь принимать препарат в одно и то же время.

Читайте также:
«Глицин» : цена, инструкция по применению, отзывы

Если Вы приняли препарата ДОКСИЦИКЛИН больше, чем следовало

Если Вы приняли слишком большую дозу препарата ДОКСИЦИКЛИН, обратитесь к врачу. Возьмите с собой оставшиеся капсулы, упаковку препарата или этот листок- вкладыш и покажите врачу, что Вы приняли.

Если Вы пропустили прием препарата ДОКСИЦИКЛИН

Если Вы пропустили прием препарата ДОКСИЦИКЛИН, примите его, как только вспомните об этом. Следующую дозу принимайте в обычное время. Не принимайте двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную.

Если Вы досрочно прекращаете прием препарата ДОКСИЦИКЛИН

Продолжайте принимать препарат до завершения курса лечения, даже если почувствуете себя лучше. Для устранения инфекции необходимо пройти полный курс. Если часть бактерий выживет, это может привести к возврату заболевания.

При наличии дополнительных вопросов по применению данного препарата обратитесь к врачу.

Возможные нежелательные реакции

Подобно всем лекарственным препаратам, ДОКСИЦИКЛИН может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.

Немедленно прекратите прием препарата и обратитесь к врачу, если Вы чувствуете любую из приведенных ниже нежелательных реакцийВам может понадобиться неотложная медицинская помощь:

• тяжелая аллергическая реакция, признаками которой могут быть лихорадка, отек лица, губ или языка, затруднение дыхания, зуд, сыпь или снижение артериального давления;

• воспаление толстого кишечника, при котором наблюдаются диарея с примесью крови и слизи, боль в животе и/или лихорадка;

• сыпь с волдырями и шелушением кожи, особенно вокруг рта, носа, глаз и наружных половых органов (синдром Стивенса-Джонсона) и более тяжелая форма, при которой наблюдается сильное шелушение кожи (более 30% поверхности тела – токсический эпидермальный некролиз) (очень редкие угрожающие жизни реакции);

• гриппоподобные симптомы, сыпь, лихорадка, волдыри, повышение уровней эозинофилов и печеночных ферментов в крови (лекарственная реакция с эозинофилией и системными симптомами – DRESS-синдром);

• очень сильная головная боль, которая может сопровождаться нарушением зрения, например, нечеткостью зрения, двоением в глазах или потерей зрения. Имеются сообщения о случаях стойкой потери зрения.

Немедленно обратитесь к врачу, если Вы чувствуете любую из приведенных ниже нежелательных реакций:

• лихорадка, озноб, головная боль, боль в мышцах, сыпь. Эти реакции обычно возникают при инфекциях, вызванных спирохетами, вскоре после начала применения доксициклина и проходят сами по себе;

• повышенная чувствительность кожи к солнечному свету. При появлении сыпи на коже, зуда, покраснения и тяжелых ожогов, прекратите прием препарата и обратитесь к врачу;

• воспаление и/или язвы пищевода;

• усталость, появление синяков и инфекции, которые могут быть симптомами изменения числа различных клеток крови;

• низкое артериальное давление;

• повышение частоты сердечных сокращений;

• боли в суставах или мышцах;

• боли в животе и диарея.

Также могут наблюдаться следующие нежелательные реакции:

Часто (могут проявляться менее чем у 1 из 10 человек):

• обострение системной красной волчанки – заболевание иммунной системы, которое вызывает боль в суставах, кожную сыпь и лихорадку;

• воспаление наружной оболочки сердца (перикардит);

Нечасто (могут проявляться менее чем у 1 из 100 человек):

• воспаление слизистой оболочки влагалища;

• диспепсия (изжога, гастрит).

Редко (могут проявляться менее чем у 1 из 1000 человек):

• снижение или повышение количества различных клеток крови;

• окрашивание ткани щитовидной железы в коричнево-черный цвет. ДОКСИЦИКЛИН не влияет на работу железы;

• воспаление поджелудочной железы;

• боль или зуд в области анального отверстия и/или половых органов;

• воспаление языка, воспаление слизистой оболочки ротовой полости;

• токсическое поражение печени, гепатит, изменение показателей функции печени;

• отслаивание ногтя от ногтевого ложа после воздействия солнечного света;

• увеличение уровня мочевины в крови.

Частота неизвестна:

• изменение цвета зубов.

Сообщение о нежелательных реакциях

Если у Вас возникают какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом. Данная рекомендация распространяется на любые возможные нежелательные реакции, в том числе на не перечисленные в листке-вкладыше.

Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов, выявленным на территории государства (УП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении», rceth.by). Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.

Хранение препарата

Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °C.

Хранить в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном и невидимом для детей месте.

Срок годности – 4 года.

Не использовать по истечении срока годности.

Не выбрасывайте препарат в канализацию. Уточните у работника аптеки, как избавиться от остатков препарата, которые больше не потребуются. Эти меры позволят защитить окружающую среду.

Состав

Одна капсула содержит действующее вещество: доксициклин (в виде доксициклина гиклата) – 100 мг; вспомогательные вещества: кальция стеарат, лактоза моногидрат, крахмал картофельный.

Состав капсулы твердой желатиновой номер 1: желатин, титана диоксид, солнечный закат желтый Е 110, хинолиновый желтый Е 104.

Внешний вид препарата и содержимое упаковки

ДОКСИЦИКЛИН, капсулы 100 мг – капсулы твердые желатиновые, желтого цвета, цилиндрической формы с полусферическими концами.

По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке. Одну контурную ячейковую упаковку вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона.

Упаковка для стационаров: по 150 контурных ячейковых упаковок с соответствующим количеством листков-вкладышей помещают в коробку из картона.

Доксициклин (100 мг)

крышечка: желатин, титана диоксид (Е 171), синий блестящий (Е 133).

Описание

Содержимое капсул – гранулированная порошкообразная смесь от желтого до зеленовато-желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Тетрациклины.

Код АТС J01AA02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После перорального приема, доксициклин почти полностью всасывается из верхней части тонкого кишечника (> 90 % принятой дозы). Спустя 1-2 часа после приёма, достигаются пиковые концентрации препарата в плазме. После приема разовой дозы в 200 мг пиковые концентрации составляют 3-5,3 мг/л. В первый день лечения назначают дозу 200 мг, а в последующие дни (с 24-часовым интервалом) разовые дозы по 100 мг. За счет этого быстро достигаются равновесные концентрации препарата. В случае использования схемы 200 мг/100 мг они находятся приблизительно на том же уровне, что и после приема разовой дозы 200 мг.

Степень связывания доксициклина с белками составляет 80-90 %.

Доксициклин распределяется во многих органах и средах организма. Высокая концентрация обнаруживается в желчи, а особенно хорошая тканевая диффузия достигается в печени, почках, легких, селезенке, костях и половых органах. Плохо проникает в спинномозговую жидкость. Доксициклин проходит через плаценту и обнаруживается в материнском молоке. Концентрация в материнском молоке составляет около 30-40 % от концентрации в плазме крови. Объем распределения доксициклина составляет около 0,75 л/кг.

В течение 24 часов в моче обнаруживается около 41 % (диапазон: 22-60 %) дозы доксициклина.

Фармакодинамика

Доксициклин относится к группе тетрациклинов. Доксициклин обладает преимущественно бактериостатическим действием. Механизм его действия основывается на подавлении рибосомального синтеза белков, причем препарат действует на возбудителей, расположенных как внеклеточно, так и внутриклеточно. Низкая токсичность основывается, предположительно, на значительно более высоком сродстве доксициклина к бактериальным рибосомам – по сравнению с рибосомами тканей человека.

Читайте также:
Лечение бронхита горчичниками и народными средствами в домашних условиях

Спектр действия доксициклина не отличается от спектра действия остальных тетрациклинов. Он охватывает многие грамположительные и грамотрицательные бактерии, включая анаэробы и спорообразующие микроорганизмы. Доксициклин, как и все тетрациклины, активен в отношении внутриклеточных микроорганизмов (микоплазмы, риккетсии, хламидии).

Спектр действия тетрациклинов

Грамположительные возбудители

Грамотрицательные возбудители

Стрептококки различных серологических групп

Клостридии (за исключением C. difficile)

Bacteroides (некоторые виды)

Campylobacter granulomatis Campylobacter species

Многие Enterobacteriaceae (например, E. coli, Citrobacter species, Klebsiella, Morganella morganii, Salmonella, Shigella, Yersinia)

Стрептококки групп А и В, Bacteroides fragilis, E. coli, Citrobacter species, энтерококки, гонококки, Н. influenzae, Morganella morganii, пневмококки, стафилококки, Shigella spp. могут иметь вторичную (приобретенную) резистентность к доксициклину. Enterobacter aerogenes, Providencia species, Proteus spp., Serratia spp., Pseudomonas первично резистентны к доксициклину.

В пределах группы тетрациклинов существует полная перекрестная резистентность.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к доксициклину микроорганизмами, в том числе:

– инфекции верхних и нижних дыхательных путей (тонзиллит, фарингит,

средний отит, синусит, бронхит, пневмония), вызванные Mycoplasma

pneumoniae, Chlamydia pneumoniae. Доксициклин применяется в качестве

альтернативного препарата у пациентов с гиперчувствительностью к

пенициллину при инфекциях дыхательных путей, вызванных Haemophilus

– инфекции желудочно-кишечного тракта, , вызванные штаммами Escherichia

coli, Entamoeba histolytica, Shigella spp., Vibrio cholerae, Clostridium spp.

– гнойные инфекции кожи и мягких тканей, вызванные чувствительными к

препарату микроорганизмами, например Clostridium spp., Propinibacterium

– инфекции органов мочеполовой системы, в том числе гонорея, сифилис

(при гиперрезистентности к пенициллину)

– сыпной тиф, бруцеллез, риккетсиозы, трахома, хламидиоз

Способ применения и дозы

Внутрь, запивая большим количеством жидкости (но не молока).

В первый день – 2 капсулы (200 мг) в сутки, затем – 1 капсула (100 мг) в сутки; при тяжелых инфекциях – 2 капсулы (200 мг) в сутки, в 1 или 2 приема, в течение 5 – 10 дней.

Продолжительность курса лечения обычно составляет 5-10 дней, в ряде случаев устанавливается индивидуально.

При гонорее женщинам назначают по 2 капсулы (200 мг) в сутки до полного излечения (в среднем, в течение 5-7 дней); мужчинам назначают по 2-3 капсулы (200-300 мг) в сутки в 1 прием в течение 5-7 дней либо в течение 1 дня по 3 капсулы (300 мг) 2 раза в сутки (второй прием через 1 ч после первого).

При сифилисе назначают по 3 капсулы (300 мг) в сутки, минимальная продолжительность лечения 10 дней.

Пациентам пожилого возраста, а также при нарушениях функции печени и почек (клиренс креатинина менее 60 мл/мин) необходимо предварительно проконсультироваться с врачом для индивидуальной коррекции дозы доксициклина и кратности приема.

Побочные действия

тошнота, изжога, чувство давления в желудке, позывы к рвоте, рвота, метеоризм, стеаторея, диарея, псевдомембранозный энтероколит

фарингит, охриплость, затруднение глотания, меланоглоссия

повышение внутричерепного давления, проявляющееся в виде головных болей, тошноты, рвоты и нарушения зрения вследствие отека диска зрительного нерва

фототоксические реакции – при солнечном облучении кожи: покраснение, отек, образование пузырей, изменение цвета кожи и, крайне редко, изменения со стороны ногтей – отделение ногтя от ногтевого ложа и изменение цвета ногтевой пластины

лейкопения, лейкоцитоз, тромбоцитопения, анемия, лимфоцитопения, лимфаденопатия, атипичные лимфоциты и токсическая зернистость гранулоцитов

поражение печени, панкреатит

нефротоксические поражения, обострение уже имеющихся нарушений функций почек, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность, анурия

генерализованная экзантема, эритема, крапивница, кожный зуд, многоформная экссудативная эритема, обратимые местные отеки кожи, слизистых оболочек или суставов (ангионевротический отек), астма, анафилактический шок, стойкая лекарственная сыпь на половых органах и других участках тела

реакция, подобная сывороточной болезни, сопровождаемая лихорадкой, головными болями и болями в суставах

тяжелые острые симптомы гиперчувствительности, такие как, отек лица, набухание языка, внутренний отек гортани с сужением дыхательных путей, учащенное сердцебиение, удушье (одышка), падение артериального давления вплоть до шока и остановки сердца

эксфолиативный дерматит, синдром Лайелла

кандидоз кожи и слизистых оболочек (особенно, половых органов и слизистых оболочек рта и кишечника), сопровождаемый такими симптомами как воспаление слизистой оболочки рта и глотки (стоматит, глоссит), острые воспаления наружных половых органов и влагалища у женщин (вульвовагинит), а также зуд в анальной области

нарушения свертывания крови и гематурия

парестезии, миалгии, артралгии

беспокойство и состояние страха

нарушение или потеря обонятельного и вкусового ощущения

Противопоказания

гиперчувствительность к активному или вспомогательным веществам, тетрациклинам

тяжелые нарушения функции печени

наследственная непереносимость лактозы, фруктозы, галактозы, лактазная недостаточность

детский и подростковый возраст до 18 лет

беременность и период лактации

Лекарственные взаимодействия

Всасывание доксициклина из желудочно-кишечного тракта снижается под воздействием 2- или 3-валентных катионов алюминия, кальция (молоко, молочные продукты и кальцийсодержащие фруктовые соки) и магния, входящих в состав антацидных средств, а также под воздействием препаратов железа, активированного угля и холестирамина. Поэтому лекарственные средства или продукты питания, содержащие данные катионы, следует принимать с интервалом в 2-3 часа относительно времени приема доксициклина.

Рифампицин, барбитураты, противосудорожные средства (карбамазепин, дифенилгидантоин и примидон), а также хроническое злоупотребление алкоголем, вследствие индукции ферментов в печени, ускоряют метаболизм доксициклина. В результате не могут быть достигнуты терапевтически эффективные концентрации доксициклина в крови при приеме обычных доз препарата.

Доксициклин усиливает действие сульфонилмочевины (оральные антидиабетические средства) и антикоагулянтов типа дикумарол. При комбинированном применении необходимо осуществлять контроль показателей уровня сахара в крови и параметров свертывания крови и, при необходимости, уменьшать дозу вышеуказанных лекарственных средств.

При одновременном применении доксициклина и циклоспорина А повышается токсическое действие иммунодепрессанта.

Терапия доксициклином в комбинации с метоксифлурановым наркозом может привести к почечной недостаточности.

Перед началом лечения, во время него и, непосредственно после терапии изотретиноином угревой сыпи, следует воздержаться от терапии доксициклином, поскольку оба лекарственных препарата могут вызывать повышение внутричерепного давления.

Следует избегать одновременного приема доксициклина и бета-лактамных антибиотиков, поскольку это приводит к снижению антибактериальной эффективности.

При одновременном применении теофиллина и тетрациклинов повышается вероятность появления побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта.

Особые указания

Больным с нарушенной функцией почек нет необходимости понижать дозу доксициклина.

При длительном применении необходимо регулярно проводить исследования крови, функции печени и почек.

Во время лечения доксициклином следует избегать солнечных ванн под открытым небом или в соляриях, вследствие возможности возникновения фототоксических реакций.

Следует учитывать, что вследствие приема антибиотиков группы тетрациклинов может быть неточным определение уровня сахара, белка, уробилиногена и катехоламинов в моче.

При терапии доксициклином может быть поставлена под вопрос надежность противозачаточного действия гормональных контрацептивов. Поэтому рекомендуется дополнительно использовать негормональные противозачаточные средства.

В случае развития псевдомембранозного колита, в зависимости от тяжести основного заболевания, следует принять решение относительно прекращения терапии доксициклином, а при необходимости, провести соответствующее лечение (прием специфических антибиотиков и химиотерапевтических средств, эффективность которых клинически доказана) без отмены препарата.

Беременность и период лактации

Доксициклин проникает через плаценту. Может вызывать долговременное изменение цвета зубов, гипоплазию эмали, подавление роста костей скелета плода, а также развитие жировой инфильтрации печени.

Читайте также:
Осторожно - остеопороз у женщин

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия лекарственного средства, следует соблюдать осторожность при управлении автомобилем и обслуживании потенциально опасных механизмов.

Передозировка

В настоящее время о случаях передозировки не сообщалось.

Симптомы: однако при передозировке существует опасность паренхиматозных поражений печени и почек, а также панкреатита.

Лечение: при пероральной передозировке доксициклина еще неабсорбированное вещество должно быть связано в невсасываемые хелатные комплексы путем приема антацидных препаратов или солей кальция и магния. Лечение препаратом должно быть немедленно прекращено. Проводится симптоматическое лечение. Гемодиализ или перитонеальный диализ являются малоэффективными.

Форма выпуска и упаковка

По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. Контурные упаковки помещают в коробки из картона. В каждую коробку вкладывают утвержденные инструкции по медицинскому применению на государственном и русском языках.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 о С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

По истечении срока годности препарат не применять.

Условия отпуска из аптек

Производитель

АО «Химфарм», РЕСПУБЛИКА КАЗАХСТАН,

г. Шымкент, ул. Рашидова, б/н, т/ф : 561342

Владелец регистрационного удостоверения

АО «Химфарм», РЕСПУБЛИКА КАЗАХСТАН

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Доксициклин (Doxycycline)

Действующее вещество: доксициклина гиклат (доксициклина гидрохлорид гемиэтанол гемигидрат) — 115,4 мг (в пересчете на доксициклин) — 100,0 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный), крахмал картофельный, кальция стеарат.

Состав капсулы желатиновой: хинолиновый желтый, титана диоксид, желатин.

Описание лекарственной формы

Фармакокинетика

Абсорбция — быстрая и высокая (около 100%). Имеет высокую степень растворимости в липидах и низкую аффинность в отношении связывания кальция ( Ca 2+ ). После перорального приема 200 мг время достижения максимальной концентрации — 2,5 ч, максимальная концентрация — 2,5 мкг/мл, через 24 ч после приема — 1,25 мкг/мл. Связь с белками плазмы — 80–90%.

Хорошо проникает в органы и ткани; через 30–45 мин после приема внутрь обнаруживается в терапевтических концентрациях в печени, почках, легких, селезенке, костях, зубах, предстательной железе, тканях глаза, в плевральной и асцитической жидкостях, желчи, синовиальном экссудате, экссудате гайморовых и лобных пазух. Плохо проникает в спинномозговую жидкость (10–20% от уровня плазмы). Проникает через плацентарный барьер, определяется в материнском молоке.

Метаболизируется в печени 30–60%. Период полувыведения — 16–24 ч. При повторных введениях препарат может кумулировать. Накапливается в костной ткани. В костях и зубах образует нерастворимые комплексы с кальцием.

Выводится с желчью, где обнаруживается в высокой концентрации. Подвергается кишечно-печеночной рециркуляции, выводится с каловыми массами (20–60%); 40% принятой дозы выделяется почками за 72 ч (из них 20–50% — в неизмененном виде), при тяжелой хронической почечной недостаточности — только 1–5%. У пациентов с нарушением функции почек или азотемией важным путем выведения является желудочно-кишечный тракт.

Фармакодинамика

Полусинтетический тетрациклин, бактериостатический антибиотик широкого спектра действия, получаемый из метациклина. Проникая внутрь клетки, действует на внутриклеточно расположенных возбудителей. Ингибирует синтез протеинов в микробной клетке, нарушая связь транспортных аминоацил-РНК с 30S субъединицей рибосомальной мембраны. Не влияет на синтез клеточной стенки бактерий.

К нему высокочувствительны: грамположительные микроорганизмы Staphylococcus spp. (в том числе Staphylococcus aureus, Staphylococcus albus ), Streptococcus spp. (в том числе Streptococcus pneumoniae), Clostridium spp., Listeria spp.; и грамотрицательные микроорганизмы: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Entamoeba histolytica, Escherichia coli, Shigella spp., Enterobacter, Salmonella spp ., Pasteurella spp ., Bacteroides spp ., Psittacosis spp ., Treponema spp . (в том числе штаммы, устойчивые к другим антибиотикам, например, к современным пенициллинам и цефалоспоринам). Наиболее чувствительны Haemophilus influenzae (91–96%) и внутриклеточные патогены.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к доксициклину микроорганизмами:

– инфекции дыхательных путей, в том числе фарингит, бронхит острый, обострение хронической обструктивной болезни легких, трахеит, бронхопневмония, долевая пневмония, внебольничная пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры;

– инфекции ЛОР-органов, в том числе отит, синусит, тонзиллит;

– инфекции мочеполовой системы: цистит, пиелонефрит, бактериальный простатит, уретрит, уретроцистит, урогенитальный микоплазмоз, острый орхоэпидидимит; эндометрит, эндоцервицит и сальпингоофорит в составе комбинированной терапии; в том числе инфекции, передающиеся половым путем: урогенитальный хламидиоз, сифилис у пациентов с непереносимостью пенициллинов, неосложненная гонорея (как альтернативная терапия), паховая гранулема, венерическая лимфогранулема; инфекции желудочно-кишечного тракта и желчевыводящих путей (холера, иерсиниоз, холецистит, холангит, гастроэнтероколит, бациллярная и амебная дизентерия, диарея «путешественников»);

– инфекции кожи и мягких тканей (включая раневые инфекции после укуса животных), тяжелая угревая болезнь (в составе комбинированной терапии);

– другие заболевания: фрамбезия, легионеллез, хламидиоз различной локализации (в том числе простатит и проктит), риккетсиоз, лихорадка Ку, пятнистая лихорадка Скалистых гор, тиф (в том числе сыпной, клещевой возвратный), болезнь Лайма ( I ст. — erythema migrans ), туляремия, чума, актиномикоз, малярия; инфекционные заболевания глаз, в составе комбинированной терапии — лептоспироз, трахома, пситтакоз, орнитоз, сибирская язва (в том числе легочная форма), бартонеллез, гранулоцитарный эрлихиоз; коклюш, бруцеллез, остеомиелит; сепсис, подострый септический эндокардит, перитонит;

– профилактика послеоперационных гнойных осложнений; малярии, вызванной Plasmodium falciparum , при кратковременных путешествиях (менее 4 мес) на территории, где распространены штаммы, устойчивые к хлорохину и/или пириметамин-сульфадоксину.

Противопоказания

Гиперчувствительность к доксициклину, компонентам препарата, другим тетрациклинам, непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции, порфирия, тяжелая печеночная недостаточность, лейкопения, детский возраст (до 8 лет — возможность образования нерастворимых комплексов с ионами кальция ( Ca 2+ ) с отложением в костном скелете, эмали и дентине зубов).

С осторожностью

Печеночная и почечная недостаточность легкой и средней тяжести, одновременное применение с гепатотоксичными препаратами, псевдопаралитическая миастения ( Myasthenia gravis ).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение препарата в период беременности противопоказано, поскольку, проникая через плаценту, препарат может нарушить нормальное развитие зубов, вызвать угнетение роста костей скелета плода, а также вызвать жировую инфильтрацию печени.

В период лактации применение доксициклина противопоказано. В случае необходимости применения препарата, на период лечения кормление грудью следует прекратить.

Способ применения и дозы

Внутрь, у взрослых и детей с массой тела более 45 кг средняя суточная доза — 200 мг в первый день (делится на 2 приема — по 100 мг 2 раза в сутки), далее по 100 мг/сут (за 1–2 приема).

При тяжелых инфекциях, в особенности при хронических инфекциях мочевыделительной системы — 200 мг/сут на протяжении всего периода терапии.

При лечении гонореи назначают по одной из следующих схем: острый неосложненный уретрит — курсовая доза 500 мг (1 прием — 300 мг, последующие два — по 100 мг с интервалом 6 ч) или 100 мг/сут до полного излечения (у женщин) или по 100 мг 2 раза в день в течение 7 дней (у мужчин); при осложненных формах гонореи курсовая доза — 800–900 мг, которую распределяют на 6–7 приемов (300 мг — 1 прием, затем с интервалом 6 ч на 5–6 последующих).

Читайте также:
Мазь «Адвантан»: цена, отзывы, инструкция по применению

При лечении сифилиса — по 300 мг/сут в течение не менее 10 дней.

При неосложненных инфекциях мочеиспускательного канала, шейки матки и прямой кишки, вызванных Chlamydia trachomatis, назначают по 100 мг 2 раза в сутки в течение не менее 7 дней.

Инфекции мужских половых органов — по 100 мг 2 раза в сутки в течение 4 нед.

Лечение малярии, устойчивой к хлорохину — 200 мг/сут в течение 7 дней (в сочетании с шизонтоцидными препаратами — хинином); профилактика малярии — 100 мг 1 раз в сутки за 1–2 дня до поездки, затем ежедневно во время поездки и в течение 4 нед после возвращения; детям старше 8 лет — 2 мг/кг раз в сутки.

Диарея «путешественников» (профилактика) — 200 мг в первый день поездки (за 1 прием или по 100 мг 2 раза в сутки), далее по 100 мг 1 раз в сутки в течение всего пребывания в регионе (не более 3 нед).

Лечение лептоспироза — 100 мг внутрь 2 раза в сутки в течение 7 дней; профилактика лептоспироза — 200 мг 1 раз в неделю в течение пребывания в неблагополучном районе и 200 мг в конце поездки.

Профилактика инфекций после медицинского аборта — 100 мг за 1 ч до аборта и 200 мг — через 30 мин после.

Максимальные суточные дозы для взрослых — до 300 мг/сут или до 600 мг/сут в течение 5 дней при тяжелых гонококковых инфекциях.

У детей 9–12 лет с массой тела до 45 кг средняя суточная доза — 4 мг/кг в первый день, далее — по 2 мг/кг в день (в 1–2 приема). При тяжелых инфекциях назначается каждые 12 ч по 4 мг/кг. При наличии почечной недостаточности и/или печеночной недостаточности легкой и средней степени тяжести требуется снижение суточной дозы доксициклина, поскольку при этом происходит постепенное накопление его в организме (риск гепатотоксического действия).

Передозировка

Симптомы: при введении высоких доз, особенно у пациентов с нарушением функции печени возможно появление нейротоксических реакций: головокружения, тошноты, рвоты, судорог, нарушения сознания вследствие повышения внутричерепного давления.

Лечение: отмена лекарственного средства, промывание желудка с активированным углем, симптоматическая терапия, внутрь назначают антациды и сульфат магния для предотвращения абсорбции доксициклина. Специфического антидота не существует. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.

Побочные действия

Инфекционные и паразитарные заболевания: кандидозный вагинит, кандидоз.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия.

Нарушения со стороны иммунной системы: анафилактические реакции (включая ангионевротический отек, обострение системной красной волчанки, перикардит, гиперчувствительность, сывороточную болезнь, пурпуру Шенлейна-Геноха, гипотонию, диспноэ, тахикардию, периферические отеки, крапивницу), лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром), реакция Яриша-Герксгеймера.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания: анорексия, порфирия.

Нарушения со стороны нервной системы: доброкачественное повышение внутричерепного давления (симптомы включали нечеткость зрения, скотому и диплопию, сообщалось о необратимой потере зрения).

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: звон в ушах.

Нарушения со стороны сосудов: «приливы».

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, изжога, гастрит, панкреатит, псевдомембранозный колит, Clostridium difficile -ассоциированный колит, эзофагит (в том числе эрозивный), энтероколит (за счет пролиферации резистентных штаммов), воспаление в аногенитальной зоне промежности, боль в животе, глоссит, стоматит, дисфагия.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: желтуха, транзиторная гипербилирубинемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз, печеночная недостаточность.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: артралгия, миалгия.

Аллергические реакции: макулопапулезная и эритематозная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона, мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, эксфолиативный дерматит, фотосенсибилизация, фотоонихолизиз.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: повышение мочевины крови.

Прочие: устойчивое изменение цвета зубной эмали и гипоплазия эмали, обычно при длительном применении.

Особые указания

Для предотвращения местнораздражающего действия (эзофагит, гастрит, изъязвление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта) рекомендуется прием в дневные часы с большим количеством жидкости, пищей.

В связи с возможным развитием фотосенсибилизации необходимо ограничение инсоляции во время лечения и в течение 4–5 дней после него.

При длительном использовании необходим периодический контроль за функцией почек (КК), печени, органов кроветворения.

Может маскировать проявления сифилиса, в связи с чем при возможности микст-инфекции необходимо ежемесячное проведение серологического анализа на протяжении 4 мес.

Назначение в период развития зубов может стать причиной необратимого изменения их цвета.

Возможно ложное повышение уровня катехоламинов в моче при их определении флуоресцентным методом. При исследовании биоптата щитовидной железы у пациентов, длительно получавших доксициклин, возможно темно-коричневое прокрашивание ткани в микропрепаратах без нарушения ее функции.

В эксперименте установлено, что доксициклин может оказывать токсическое действие на развитие плода — задержка развития скелета.

У пациентов с нарушением функции печени и почек легкой и средней степени тяжести, а также при одновременном применении доксициклина и гепатотоксических препаратов, следует соблюдать осторожность.

Антианаболическое действие тетрациклинов может вызвать увеличение мочевины крови. В случае появления острых реакций гиперчувствительности, таких как, анафилактическая реакция, тяжелые кожные лекарственные реакции, такие как, эксфолиативный дерматит, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и лекарственная сыпь с эозинофилией и системными проявлениями (DRESS-синдром) применение доксициклина должно быть немедленно прекращено и начата соответствующая терапия.

Если во время лечения возникает нарушение зрения, необходима консультация офтальмолога.

Длительное применение антибиотиков может приводить к избыточному росту нечувствительных микроорганизмов, включая Candida. При суперинфекции необходимо назначить соответствующую терапию. При лечении практически всеми антибактериальными средствами, в том числе доксициклином, описаны случаи псевдомембранозного колита, тяжесть которого может варьироваться от легкой до угрожающей жизни. При лечении практически всеми антибактериальными препаратами, в том числе доксициклином, описаны случаи Clostridium difficile-ассоциированной диареи, тяжесть которой может варьироваться от легкой диареи до угрожающего жизни колита. Антибактериальные препараты могут изменить нормальную микрофлору кишечника, что может привести к росту С. difficile. Псевдомембранозный колит, вызванный Clostridium difficile, необходимо подозревать у всех пациентов, у которых после применения антибактериальных средств развилась диарея. После проведения курса антибиотикотерапии необходимо тщательное медицинское наблюдение за пациентом. Описывались случаи развития псевдомембранозного колита спустя 2 месяца после приема антибиотиков.

При инфекциях, вызванных бета-гемолитическими стрептококками группы А, лечение следует продолжить не менее 10 дней.

У пациентов с псевдопаралитической миастенией ( Myasthenia gravis ) следует соблюдать осторожность при применении тетрациклинов из-за потенциальной возможности блокирующего действия на нервно-мышечное проведение.

Реакция Яриша-Герксгеймера наблюдалась при приеме доксициклина и обусловлена бактерицидной активностью препарата в отношении возбудителя заболевания. Пациенты должны быть проинформированы, что данные симптомы являются типичным следствием применения антибиотиков.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Пациентам следует воздерживаться от всех видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрой психической и двигательной реакции.

Взаимодействие

Абсорбцию снижают антациды, содержащие соли алюминия ( Al 3+ ), кальция ( Ca 2+ ) и магния ( Mg 2+ ), препараты железа ( Fe ), натрия гидрокарбонат, слабительные препараты, содержащие соли магния ( Mg 2+ ), колестирамин и колестипол, поэтому их применение должно быть разделено интервалом в 3 ч.

В связи с подавлением кишечной микрофлоры снижает протромбиновый индекс, что требует коррекции дозы непрямых антикоагулянтов.

Читайте также:
Сироп и таблетки «Кларитин» : аналоги, цена, инструкция по применению

При сочетании с бактерицидными антибиотиками, нарушающими синтез клеточной стенки (пенициллины, цефалоспорины), эффективность последних снижается.

Снижает надежность контрацепции и повышает частоту кровотечений «прорыва» на фоне приема эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов.

Этанол снижает период полувыведения доксициклина, доксициклин повышает плазменную концентрацию циклоспорина, при совместном применении необходим контроль за состоянием пациента.

Этанол, барбитураты, рифампицин, карбамазепин, фенитоин и другие стимуляторы микросомального окисления, ускоряя метаболизм доксициклина, снижают его концентрацию в плазме.

При одновременном применении с метоксифлураном возможно развитие острой почечной недостаточности, вплоть до летального исхода.

Одновременное применение ретинола способствует повышению внутричерепного давления.

Форма выпуска

10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

10, 20, 30, 40, 50, 60, 70, 80, 90, 100 капсул в банку полимерную из полипропилена или полиэтилена, укупоренную натягиваемой или навинчиваемой крышкой полимерной для лекарственных средств из полипропилена или полиэтилена с контролем первого вскрытия или без контроля, с уплотняющим элементом или без него.

Каждую банку, 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9, 10 контурных ячейковых упаковок с инструкцией по применению помещают в пачке из картона.

200 контурных ячейковых упаковок с равным количеством инструкций по применению помещают в тару из гофрированного картона (для стационаров).

Доксициклин : инструкция по применению

Доксициклин

состав капсулы: желатин, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат титана диоксид (Е 171), желтый хинолиновый (Е 104), желтый солнечный закат (Е 110).

Описание

Капсулы твердые желатиновые №0 цилиндрической формы с полусферическими концами, желтого цвета. Содержимое капсул – порошок желтого цвета с белыми вкраплениями

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальные препараты для системного использования. Тетрациклины. Доксициклин.

Код АТХ J01AA02

Фармакологические свойства

После приема внутрь, препарат всасывается из пищеварительного тракта, пропорционально принятой дозе. При приеме внутрь 200 мг доксициклина, максимальная концентрация в плазме, составляющая 2,6 мкг/мл, достигается через 2 ч. Биодоступность составляет 97–98 %. Прием пищи не оказывает существенного влияния на абсорбцию. Через 24 ч после приема концентрация доксициклина составляет 1,25–1,5 мкг/мл. Терапевтическая концентрация доксициклина в плазме составляет 1,5–3,0 мкг/мл.

В крови обратимо связывается с белками плазмы (на 80–93 %). Легко проникает через гистогематические барьеры во все органы и ткани. Через 30–45 мин после приема обнаруживается в терапевтических концентрациях в печени, почках, легких, селезенке, костях, зубах, предстательной железе, тканях глаза, плевральной и перитонеальной жидкости, желчи, синовиальной жидкости, экссудате гайморовых и лобных пазух. Накапливается в тканях ретикулоэндотелиальной системы и костях, где образует нерастворимые комплексы с ионами Ca2+. Проникает через плацентарный барьер, выделяется в грудное молоко (30–40 % от его уровня в плазме). В слюне концентрация доксициклина составляет 5–27 % от его концентрации в плазме крови. Через гематоэнцефалический барьер проникает плохо. Уровень доксициклина в спинномозговой жидкости составляет 10–20 % от уровня в плазме. Объем распределения доксициклина – 0,7 л/кг. При повторных введениях доксициклин может кумулировать.

Метаболизм доксицилина протекает в печени, где биотрансформации подвергается 30– 60 % лекарственного средства. Выводится с желчью (20– 60 %) и поступает в фекалии, где образует неактивные хелатные комплексы. Подвергается энтерогепатической циркуляции. В меньшей степени выводится с мочой (40 % за 72 ч, в виде активного доксициклина). Период полуэлиминации доксициклина составляет 10–18 ч после однократного приема и увеличивается до 22–23 ч при приеме повторных доз. У пациентов с нарушением функции почек элиминация доксициклина не изменяется, т.к. компенсаторно увеличивается выведение доксициклина через кишечник.

Полусинтетический антибиотик группы тетрациклинов широкого спектра действия. Действует бактериостатически, угнетая синтез белка у микроорганизмов.

Механизм действия связан с нарушением синтеза белков в клетках бактерий. Доксициклин проникает внутрь бактериальной клетки и взаимодействует с аминоацильным центром 50S-субъединицы рибосом. Нарушает пептидилтранслоказную реакцию, не позволяя аминоацил-тРНК доставлять новые аминокислоты в рибосому для построения белковой цепи. На рибосомы человека не оказывает воздействия, что связано с наличием у него 70S-субъединицы рибосомы вместо 50S-субъединицы.

Активен в отношении грамположительных аэробных бактерий: Streptococcus haemolyticus, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Staphylococcus spp. (в том числе Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis), Listeria spp. (в том числе Listeria monocytogenes), Bacillus anthracis; грамотрицательных аэробных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitides, Haemophilus influenzae, Brucella spp., Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Yersinia spp., Pasteurella spp., Vibrio spp., Francisella tularensis, Klebsiella spp., Legionella spp., Treponema spp. (в том числе штаммы, устойчивые к β-лактамным антибиотикам), Campylobacter spp., Rickettsiae spp.; грамотрицательные анаэробные микроорганизмы: Clostridium spp., Enterobacter spp., Bacteroides spp.

Высокоактивен в отношении Mycoplasma spp., Chlamydia spp. Действует на некоторых простейших: P. falciparum, Entamoeba histolytica.

К доксициклину устойчивы большинство штаммов Proteus spp., Serratia spp., Pseudomonas spp., грибки (за исключением Actynomyces spp.). Бактерии, устойчивые к тетрациклину, обладают перекрестной устойчивостью к доксициклину.

Доксициклин способен блокировать металлопротеиназы матрикса соединительной ткани (ферменты, разрушающие коллаген и протеогликаны) и уменьшать выраженность повреждений хряща при деформирующем остеоартрозе.

Показания к применению

– инфекции верхних и нижних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (обострение хронического бронхита у лиц до 65 лет, без сопутствующей патологии; пневмонии, отиты, синуситы), у пациентов с аллергией к β-лактамным антибиотикам

– урогенитальные инфекции, вызванные хламидиями и микоплазмами

– первичный и вторичный сифилис у пациентов с аллергией к β-лактамным антибиотикам

– гонорея, при чувствительности возбудителя к доксициклину

– инфекции желчевыводящих путей (холецистит, холангит);

– кишечные инфекции (гастроэнтероколит, диарея путешественников, иерсиниоз, шигеллез)

– инфекции, вызванные риккетсиями, чувствительными к доксициклину

– зоонозные инфекции: болезнь Лайма, лептоспироз, бруцеллез, актиномикоз, сап, гранулоцитарный эрлихиоз, туляремия (в сочетании со стрептомицином).

– малярия (лечение и профилактика)

– особо опасные инфекции: чума, сибирская язва, холера

– тяжелая угревая болезнь (в составе комбинированной терапии)

Способ применения и дозы

Доксициклин применяют внутрь во время или после еды, запивая стаканом воды.

Взрослым назначают в первый день 200 мг (2 капсулы) в 1 или 2 приема, со второго дня по 100 мг (1 капсула) 1 раз в день. Максимальная суточная доза при тяжелых инфекциях 200 мг/сут в 1–2 приема.

Длительность лечения зависит от вида инфекции и составляет обычно 5–10 дней. При инфекции вызванной S. pyogenes, Доксициклин принимают не менее 10 дней.
При болезни Лайма, бруцеллезе курс лечения 3–4 недели.

При лечении гонореи назначают женщинам по 200 мг/сут (2 капсулы) в 1 прием, мужчинам по 200–300 мг/сут (2–3 капсулы) в 1 прием в течение 5 дней.

При сифилисе назначают в дозе 300 мг/сут (3 капсулы) в течение 10 дней.

При лечении хламидийной и микоплазменной инфекции по 200 мг/сут (2 капсулы) в течение 7 дней.

При лечении тяжелой угревой сыпи по 100 мг/сут в течение 6 недель, длительность лечения определяет врач.

При неосложненных урогенитальных инфекциях, вызванных Chlamydia trachomatis, цервиците, негонококковом уретрите, вызванным Ureaplasma urealiticum назначают по 100 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней.

Малярия (профилактика) назначают по 100 мг 1 раз в сутки за 1-2 дня до поездки, затем ежедневно во время поездки и в течение 4 недель после возвращения.

Читайте также:
«Диазолин» инструкция по применению, отзывы, цена

Диарея “путешественников” (профилактика) – 200 мг в первый день поездки (за 1 прием или по 100 мг 2 раза в сутки), далее по 100 мг 1 раз в сутки в течение всего пребывания в регионе (не более 3 недель).

Лептоспироз – по 100 мг внутрь 2 раза в сутки в течение 7 дней.

Профилактика лептоспироза – по 200 мг 1 раз в неделю в течение пребывания в неблагополучном районе и по 200 мг в конце поездки.
С целью профилактики инфекций при медицинском аборте назначают 100 мг за 1 час до и 200 мг после вмешательства.

Максимальные суточные дозы для взрослых – до 300 мг/сут или до 600 мг/сут в течение 5 дней при тяжелых гонококковых инфекциях.

При наличии почечной (клириенс креатинина менее 60 мл/мин) и/или печеночной недостаточности требуется снижение суточной дозы доксициклина, поскольку при этом происходит постепенное накопление его в организме (риск гепатотоксического действия), под контролем функции печени и почек.

Побочные действия

– повышение внутричерепного давления, которое сопровождается анорексией, тошнотой, рвотой, головной болью, нарушения зрения из-за отека соска зрительного нерва), головокружение, атаксия, вестибулярные нарушения (головокружение или неустойчивость)

– отсутствие аппетита, изжога, тошнота, рвота, диарея, метеоризм, боли в животе, глоссит, затруднение глотания, изъязвление пищевода, гастрит, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, энтероколит

– реакции гиперчувствительности включая кожную сыпь, зуд, гиперемию кожи, ангионевротический отек, анафилактический шок, анафилактические и анафилактоидные реакции, анафилактическая пурпура, гипотония, периферические отеки, волчаночный синдром, сывороточная болезнь, одышка, тахикардия, перикардит

– повышенная чувствительность к свету, дескваматозный дерматит, синдром Лайелла, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсико-колликвационный некроз эпидермиса

В случае проявления какой-либо из вышеперечисленных аллергических реакции, следует немедленно прекратить прием препарата.

– гемолитическая анемия, тромбоцитопения, лейкоцитопения, нейтропения, порфирия, эозинофилия, нарушения свертываемости крови

При длительном применении наблюдаются:

– нарушение развития зубов, окрашивание эмали зубов

– обратимое темно-коричневое прокрашивание ткани щитовидной железы

– местная инфекция кожи или слизистой оболочки, вызванная устойчивыми к препарату бактериями или грибами, проявляющаяся: зудом заднего прохода, воспалением слизистой ротовой полости и языка, наружных половых органов и влагалища, псевдомембранозный колит, стафилококковый энтерит и колит

– незначительное транзиторное повышение активности печеночных аминотрансфераз, нарушения функции печени, гепатит, желтуха, панкреатит

– кандидоз (стоматит, глоссит, проктит, вагинит) как проявление суперинфекции

Противопоказания

– гиперчувствительность к доксициклину, другим тетрациклинам или к какому-либо веществу, входящему в состав препарата

– тяжелые нарушения функции печени и почек

– беременность и период лактации

– детский и подростковый возраст до 18 лет

– наследственная непереносимость лактозы, галактозы, лактазная недостаточность, плохое всасывание глюкозы-галактозы.

Лекарственные взаимодействия

Антацидные средства на основе магния, алюминия и кальция вызывают снижение абсорбции доксициклина за счет образования с ним хелатных комплексов. Интервал между приемом антацидов и доксициклина должен быть не менее 3 ч.

Препараты железа вызывают снижение абсорбции доксициклина за счет образования с ним хелатных комплексов.

Слабительные средства на основе солей магния вызывают снижение абсорбции доксициклина за счет образования с ним хелатных комплексов.

Доксициклин усиливает действие непрямых антикоагулянтов за счет подавления кишечной флоры и снижения синтеза витамина К. Доксициклин усиливает действие препаратов сульфониломочевины (пероральных противодиабетических препаратов). При одновременном применении этих препаратов с доксициклином, необходимо контролировать концентрацию глюкозы в сыворотке крови и параметры, определяющие функцию свертывающей системы – может оказаться необходимым уменьшение дозы этих препаратов.

Доксициклин снижает эффективность гормональных контрацептивных средств. Пациентки должны быть проинформированы о необходимости применения дополнительных негормональных методов контрацепции во время лечения доксициклином.

Лекарственные средства, индуцирующие микросомальные ферменты печени (барбитураты, фенитоин, карбамазепин, рифампицин) усиливают метаболизм доксициклина и снижают его концентрацию в крови.

β-лактамные антибиотики и доксициклин взаимно ослабляют противомикробное действие друг друга.

Колестирамин и колестипол снижают абсорбцию доксициклина в кишечнике.

Ретинол усиливает нейротоксическое действие доксициклина и повышает вероятность развития внутричерепной гипертензии.

Доксициклин может увеличивать плазменную концентрацию циклоспорина. Совместное назначение этих лекарственных средств должно осуществляться только под врачебным контролем.

При одновременном применении доксициклина и теофиллина чаще проявляются побочные действия со стороны пищеварительной системы.

Совместное применение тетрациклинов и метоксифлурана (средство для ингаляционного наркоза) может привести к развитию тяжелой почечной недостаточности (включая летальные исходы).

Молоко уменьшает степень и скорость всасывания доксициклина. Регулярное употребление алкоголя увеличивает период полуэлиминации доксициклина и замедляет его выведение.

Особые указания

Доксициклин необходимо с осторожностью применять у пациентов с печеночной недостаточностью или принимающих другие гепатотоксические препараты.

Антибиотики широкого антибактериального спектра действия (цефалоспорины, полусинтетические пенициллины, тетрациклины, макролиды) иногда могут вызывать псевдомембранозный колит. Нарушение нормальной бактериальной флоры в кишечнике способствует развитию палочки Clostridium difficile, токсины которой вызывают клинические симптомы псевдомембранозного колита. Поэтому пациенты, у которых во время лечения антибиотиком или сразу же после его прекращения появился понос, должны обратиться к врачу и не заниматься самолечением. В случае установления диагноза псевдомембранозного колита, необходимо немедленно прекратить прием антибиотика и начать соответствующее лечение.

Для предупреждения развития эрозивно-язвенного поражения пищевода рекомендуется запивать доксициклин большим количеством (200 – 300 мл) воды.

Применение в педиатрии

Не рекомендуется применять у детей и подростков до 18 лет, поскольку доксициклин может приводить к нарушению формирования или замедлению развития скелета, зубов, вызывать гипоплазию и необратимое прокрашивание эмали зубов в желто-серо-коричневый цвет, а также в связи с наличием в составе желатиновых капсул органических красителей (желтый хинолиновый Е 104 и желтый солнечный закат Е 110).

Осторожность при применении.

В связи с возможным развитием фотосенсибилизации необходимо ограничить инсоляцию на время лечения и в течение 4 – 5 дней после него.

При необходимости длительного введения доксициклина следует периодически (не реже 1 раза в 5–7 дней) контролировать показатели периферической крови, функции печени и почек.

Беременность и период лактации

Противопоказано применение. Проникает через плаценту и накапливается в тканях плода, в связи с чем, не исключено его токсическое и мутагенное влияние на развивающийся плод. Доксициклин, как и другие тетрациклины, проявляет сродство к молодым, быстроразвивающимся тканям, и не исключено его токсическое и мутагенное влияние на развивающийся плод. Кроме того, применение доксициклина в период формирования зубов и скелета (последний триместр беременности) может приводить к нарушению формирования или замедлению развития скелета, зубов, вызывать гипоплазию окрашиванию и повреждению зубов скелета.

Доксициклин проникает в молоко матери, поэтому нельзя его назначать кормящим грудью женщинам.

Влияние на лабораторные показатели

При лечении доксициклином могут возникать ложноположительные результаты при определении уровня катехоламинов в моче флуоресцентным методом. При исследовании биоптатов щитовидной железы у лиц длительно получавших доксициклин возможно их коричневое прокрашивание, что не свидетельствует о патологии.

Лекарственное средство содержит лактозу, поэтому пациенты с наследственной непереносимостью лактозы, синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы не следует применять это лекарственное средство.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами и управлять потенциально опасными механизмами

Данных о влиянии доксициклина на способность управлять автотранспортом или другими механизмами нет.

Читайте также:
Аллергический ринит: лечение, причины, симптомы

Передозировка

Симптомы: при введении высоких доз, особенно у пациентов с нарушением функции печени возможно появление нейротоксических реакций: головокружения, тошноты, рвоты, судорог, нарушения сознания вследствие повышения внутричерепного давления.

Лечение: отмена лекарственного средства, промывание желудка с активированным углем, симптоматическая терапия, внутрь назначают антациды и сульфат магния для предотвращения абсорбции доксициклина. Специфического антидота не существует. Гемодиализ и перитонеальный диализ неэффективны.

Форма выпуска и упаковка

По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной фольги алюминиевой печатной.

По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Контурные ячейковые упаковки по 10 капсул вместе с инструкциями по применению на государственном и русском языках, в количестве, соответствующем количеству упаковок, помещают в групповую тару.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25ºС.

Доксициклин

Доксициклин капсулы 100 мг 20 шт.

Доксициклин – антибиотическое средство, входящее в тетрациклиновую группу. Лекарство оказывает ингибирующее воздействие на реакции синтеза белковых соединений патогенных микроорганизмов.

Медицинский препарат активно воздействует на аэробные грамположительные микроорганизмы, в частности стафилококки (Staphylococcus spp), стрептококки (Streptococcus spp), бациллы антракса (Bacillus anthracis), листерии (Listeria monocytogenes), а также анаэробные клостридии (Clostridium spp). Также проявляет активность в отношении грамотрицательных аэробных микроорганизмов, таких как гонококки (Neisseria gonorrhoeae), кишечные палочки (Escherichia coli), шигеллы (Shigella spp), сальмонеллы (Salmonella spp), энтеробактерии (Enterobacter spp), клебсиеллы (Klebsiella spp), коклюшные палочки (Bordetella pertussis), риккетсии (Rickettsia spp), трепонемы (Treponema spp), микоплазмы (Mycoplasma spp) и хламидии (Chlamydia spp).

Устойчивость к активному веществу лекарственного средства проявляют: синегнойная палочка (Pseudomonas aeruginosa), протей (Proteus spp), серрация (Serratia spp) и большая часть штаммов, относящихся к виду бактериоиды фрагилис (Bacteroides fragilis).

Медицинский препарат Доксициклин обладает свойствами полной и активной всасываемости из желудочно-кишечного тракта и широкого распределения по тканям и жидкостям в организме. Не имеет зависимости от приема пищи. Активно связывается с плазменными белковыми соединениями (80 – 95%). Активная концентрация накапливается через промежуток времени от двух до трех часов. Выведение активного вещества происходит с помощью мочевыводящей системы, не измененное (около 40%), большая часть лекарства выводится с помощью желчных протоков через кишечник также в неизмененном виде.

Показания к использованию

Доксициклин используется при возникновении инфекционно-воспалительных процессов, возбудители которых чувствительны к активному веществу.

  • Воспалительные процессы инфекционного характера, протекающие в дыхательной системе и лор-органах.
  • Инфекционно-воспалительные процессы, локализующиеся в мочеполовой системе.
  • Инфекционно-воспалительные процессы кожных покровов и мягких тканей.
  • Инфекционно-воспалительные процессы костной ткани и суставов.
  • Профилактическая терапия инфекционных заболеваний у пациентов со сниженными функциями иммунной системы.
  • Профилактическая терапия гнойных инфекционно-воспалительных процессов, после проведения хирургических вмешательств
  • Профилактическая терапия малярийного заболевания

Противопоказания

  • Наличие индивидуальной непереносимости и гиперчувствительности к веществам, входящим в состав лекарства. А также чувствительность к антибиотикам тетрациклиновой группы.
  • Возрастной показатель до восьми лет от рождения, поскольку существует вероятность деформации костного скелета и зубной эмали.
  • Период вынашивания плода и последующее кормление грудью.
  • Патологии функциональной активности печени в тяжелой форме.
  • Сниженный показатель количества лейкоцитов в крови.
  • Миастеническое заболевание (при проведении внутривенных инъекций).

Дозировка и способ использования

Для пациентов взрослого возраста употребление происходит перорально или в виде внутривенных капельных инфузий. Стандартная дозировка 200 мг препарата в первые двадцать четыре часа. Далее назначается по 100 – 200 мг действующего вещества ежедневно. Препарат употребляется один – два раза в день.

Для пациентов детского возраста, достигшим восьми лет и весом больше пятидесяти килограмм, в первый день в виде инфузий или перорального употребления, следует назначать 4 мг на килограмм веса пациента. Далее проводится терапевтический курс с суточной дозировкой от 2 до 4 мг на килограмм веса. Обычно употребление происходить один – два раза в день.

При проведении внутривенной инфузии 100 мг препарата, длительность процедуры составляет шестьдесят минут.

Максимальное суточное количество вещества для перорального использования – 300 – 600 мг, дозировка зависит от характера заболевания и тяжести состояния пациента.

Для внутривенного использования максимальной дозировкой в сутки является – 300 мг Доксициклина.

Передозировка

В случае использования дозы, превышающей максимальное терапевтическое количество активного вещества, следует отменить терапию препаратом и провести лечение негативных симптомов. Специфического антидота не существует. Проведение диализа не эффективно.

Симптомы побочных действий

  • Нервная система. Возможно увеличение давления внутри черепа и связанные с этим симптомы: потеря аппетита, рвотные рефлексы, отечность зрительных нервов, болезненные ощущения в области головы. Также возможны токсикологические эффекты и их проявления: головокружения и потеря устойчивости.
  • Слуховой аппарат. Ощущение шума в ушах.
  • Сосудистая система и сердце. Учащение сердцебиения, отечность, воспалительные процессы в серозной оболочке сердца (перикардиты), снижение артериального давления.
  • Пищеварительная система. Ощущения тошноты, расстройства пищеварения, рвотные позывы, болезненные ощущения в эпигастральной области, воспаления тканей языка, расстройства глотательной функции. А также воспалительные процессы слизистой оболочки пищевода, желудка, возникновения язв на стенках желудка и двенадцатиперстной кишки, воспаления тонкого и толстого кишечника, повышение активностей ферментов печени и билирубинового уровня.
  • Иммунная система. Возникновение сыпных реакций, зуда, покраснения кожных покровов, анафилактических реакций, отека Квинке.
  • Кроветворная система. Проявления усиленного разрушения эритроцитов в крови, понижение показателя тромбоцитов и нейтрофилов в кровяном потоке. Увеличение уровня эозинофилов и развитие порфириновой болезни.
  • Общее. Возможно развитие воспалительных процессов печени, возникновение патологий функциональной печеночной активности, повышение уровня мочевой кислоты в крови, болезненные ощущения в суставах и мышцах. А также развитие эксфолиативного дерматитного заболевания и многоморфной эритемы, кандидозные инфекции, суперинфекции и возникновение дисбактериоза.

Поскольку данная инструкция по применению не может описать все симптомы побочных эффектов, которые могут возникать при проведении терапии Доксициклином, необходимо обо всех дискомфортных ощущениях сообщать лечащему врачу.

Особенности использования

Лекарственное средство применяется с повышенной осторожностью при патологических изменениях функциональной печеночной активности. В случае заболеваний почек, коррекция дозировки активного вещества не нужна.

Поскольку во время проведения терапевтического курса Доксициклином возможно развитие раздражающих эффектов в отношении желудочно-кишечного тракта, рекомендовано употреблять повышенное количество жидкостей в процессе приема препарата. А также следует проводить употребление препарата в процессе принятия пищи.

Чтобы предупредить возможное возникновение фотосенсибилизации, не рекомендовано находится на солнце период проведения терапии, а также на протяжении четырех – пяти суток после того, как закончилась терапия.

Поскольку активное вещество может оказывать негативное воздействие на развитие костных тканей и зубов у пациентов детского возраста, лекарство запрещено к употреблению при возрастном показателе до восьми лет с момента рождения.

Приготовленный раствор медицинского препарата разрешен к хранению не более трех суток.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении описываемого вещества с антацидными веществами может повышать риск образования хелатных соединений, поэтому такой комплекс не рекомендован.

Совместное употребление с барбитуратными препаратами, а также средствами, содержащими карбамазепин и фенитоин, снижает уровень активного вещества в кровяном потоке, что снижает его антибактериальные свойства.

Лекарства, относящиеся к пенициллиновой и цефалоспориновой группе, проявляют антагонистические свойства по отношению к описываемому препарату. Не следует проводить одновременную терапию этими веществами.

Читайте также:
Хруст в суставах: причины и лечение

При комплексном применении средств, затрудняющих всасывание желчных кислот и холестерина в желудочно-кишечном тракте, возможно снижение абсорбции описываемого лекарства. Поэтому необходимо соблюдение не менее трех часов между приемом.

При использовании одновременно с антикоагулянтными веществами необходимо изменение их дозировки, поскольку не исключено изменение показателей протромбинового индекса.

Доксициклин может увеличивать частоту кровотечений и понижать свойства гормональных контрацептивов.

Во время комплексного использования с витаминами группы а, возможно увеличение давления внутри черепа.

Использование в период вынашивания плода и кормления грудью

Использование средства Доксициклин у беременных пациенток может оказать негативное воздействие на внутриутробное развитие плода.

Если требуется использование средства в период лактации, кормление грудью требуется прервать.

Управление различными видами транспорта

Поскольку при проведении терапевтического курса могут возникать негативные симптомы в виде головокружения и расстройств мышечных функций, рекомендовано ограничить возможность вождения транспортных средств и работ, которые требуют повышенную концентрацию и внимание

Употребление алкоголя

Не рекомендовано использовать алкогольные средства во время использования препарата Доксициклин, поскольку повышается возможность токсического эффекта в отношении печени и других органов.

Инструкция по хранению

Требования к хранению средства Доксициклин предписывают температурный режим до двадцати пяти градусов тепла. Средство необходимо сохранять в производственной упаковке в местах, недоступных детям и животным. При соблюдении инструкции по хранению, срок годности составляет четыре года. По истечению этого периода лекарство нельзя использовать и необходимо утилизировать.

Продажа в аптечной сети

Лекарство можно приобрести в аптечной сети по предъявлению рецепта от врача.

Описание препарата ДОКСИЦИКЛИН (DOKSITSIKLIN)

Противопоказан для детей

Капсулы желтого цвета, цилиндрической формы с полусферическими концами; твердые, желатиновые №1. Содержание капсул: порошок желтого цвета с белыми вкраплениями; допускается наличие уплотнений капсульной массы в виде столбика или таблетки, при надавливании стеклянной палочкой рассыпаются.

1 капс.
доксициклин (в виде доксициклина гиклата) 100 мг

Вспомогательные вещества: кальция стеарат, лактоза моногидрат, крахмал картофельный.

Состав капсулы: желатин, глицерин, вода очищенная, титана диоксид, натрия лаурилсульфат, красители: хинолиновый желтый (E-110), апельсиновый желтый (E-110).

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (150) – коробки картонные (для стационаров).

Описание активных компонентов препарата ДОКСИЦИКЛИН . Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 14.01.2006 г.

Фармакологическое действие

Полусинтетический антибиотик группы тетрациклинов широкого спектра действия. Оказывает бактериостатическое действие за счет подавления синтеза белка возбудителей.

  • Clostridium spp.
  • Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Enterobacter spp., Klebsiella spp., Bordetella pertussis, а также в отношении Rickettsia spp., Treponema spp., Mycoplasma spp. и Chlamydia spp.

К доксициклину устойчивы Pseudomonas aeruginosa, Proteus spp., Serratia spp., большинство штаммов Bacteroides fragilis.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и практически полностью абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи незначительно влияет на абсорбцию доксициклина. Широко распределяется в тканях и жидкостях организма. Связывание с белками плазмы составляет 80-95%. T 1/2 составляет 12-22 ч. Выводится с мочой в неизмененном виде (40%), однако основная часть дозы выводится в неизмененном виде с калом за счет секреции желчи.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к доксициклину микроорганизмами, в т.ч. инфекции органов дыхания и ЛОР-органов; инфекции ЖКТ; гнойные инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. угревая сыпь); инфекции органов мочеполовой системы (в т.ч. гонорея, первичный и вторичный сифилис); сыпной тиф, бруцеллез, риккетсиозы, остеомиелит, трахома, хламидиоз.

Режим дозирования

Взрослым внутрь или в/в (капельно) назначают 200 мг/сут в первый день лечения, в последующие дни – по 100-200 мг/сут. Кратность приема (или в/в инфузий) – 1-2 раза/сут. Для детей старше 8 лет и массой тела более 50 кг суточная доза для приема внутрь или введения в/в (капельно) составляет в первый день лечения 4 мг/кг. В последующие дни – 2-4 мг/кг/сут, в зависимости от тяжести клинического течения заболевания. Кратность приема (или в/в инфузии) – 1-2 раза/сут. Рекомендуемое минимальное время для в/в инфузии 100 мг доксициклина (при концентрации инфузионного раствора 0.5 мг/мл) составляет 1 ч.

  • для приема внутрь – 300 мг/сут или 600 мг/сут (в зависимости от этиологии возбудителя);
  • для в/в введения – 300 мг/сут.

Побочные действия

  • тошнота, рвота, анорексия, боли в животе, диарея, запор, дисфагия, глоссит, эзофагит, транзиторное повышение содержания в крови печеночных трансаминаз, ЩФ, билирубина.
  • нейтропения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.
  • кожная сыпь, зуд, эозинофилия;
  • редко – отек Квинке, фотосенсибилизация.
  • увеличение остаточного азота, кандидоз, кишечный дисбактериоз, изменение цвета зубов у детей.

Противопоказания к применению

Беременность, детский возраст до 8 лет (возможность образования нерастворимых комплексов с кальцием в костном скелете, эмали и дентине зубов), повышенная чувствительность к тетрациклинам, порфирия, тяжелая печеночная недостаточность, лейкопения, период лактации, миастения (для в/в введения).

Применение при беременности и кормлении грудью

Доксициклин противопоказан к применению при беременности и в период лактации. Доксициклин проникает через плацентарный барьер. Может вызывать долговременное изменение цвета зубов, гипоплазию эмали, подавление роста костей скелета плода, а также развитие жировой инфильтрации печени.

При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности. С осторожностью применяют доксициклин при нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Доксициклин не применяют у детей до 8 лет, т.к. тетрациклины (в т.ч. доксициклин) вызывают долговременное изменение цвета зубов, гипоплазию эмали и замедление продольного роста костей скелета у данной категории пациентов.

Особые указания

С осторожностью применяют доксициклин при нарушениях функции печени. При нарушениях функции почек коррекции дозы не требуется.

Для предотвращения местнораздражающего действия (эзофагит, гастрит, ульцерация ЖКТ) рекомендуется прием в дневные часы с большим количеством жидкости, пищей или молоком. В связи с возможным развитием фотосенсибилизации необходимо ограничение инсоляции во время лечения и в течение 4-5 дней после него.

Доксициклин не применяют у детей до 8 лет, т.к. тетрациклины (в т.ч. доксициклин) вызывают долговременное изменение цвета зубов, гипоплазию эмали и замедление продольного роста костей скелета у данной категории пациентов.

Раствор доксициклина для в/в введения следует использовать не позднее 72 ч после его приготовления.

Лекарственное взаимодействие

Препараты, содержащие ионы металлов (антациды, препараты, содержащие железо, магний, кальций), образуют с доксициклином неактивные хелаты, в связи с чем необходимо избегать их одновременного назначения.

При одновременном применении с барбитуратами, карбамазепином, фенитоином концентрация доксициклина в плазме крови снижается в связи с индукцией микросомальных ферментов печени, что может быть причиной уменьшения его антибактериального действия.

Необходимо избегать комбинации с пенициллинами, цефалоспоринами, оказывающими бактерицидное действие и являющимися антагонистами бактериостатических антибиотиков (в т.ч. доксициклина).

Абсорбцию доксициклина снижают колестирамин и колестипол (соблюдать интервал между приемом не менее 3 ч).

В связи с подавлением кишечной микрофлоры доксициклин снижает протромбиновый индекс, что требует коррекции дозы непрямых антикоагулянтов.

Читайте также:
«Тавегил»: инструкция по применению, цена и отзывы

Прием доксициклина снижает надежность контрацепции и повышает частоту прорывных кровотечений на фоне приема эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов.

Одновременное применение ретинола способствует повышению внутричерепного давления.

Доксициклин экспресс таблетки диспергируемые 100мг 10шт

Доксициклин экспресс таблетки диспергируемые 100мг 10шт

Инструкция по применению Доксициклин экспресс таблетки диспергируемые 100мг 10шт

  • Краткое описание
  • Состав
  • Фармакологическое действие
  • Показания
  • Способ применения и дозировка
  • Побочные действия
  • Противопоказания
  • Передозировка
  • Особые указания
  • Взаимодействие с другими препаратами

Краткое описание

Доксициклин ЭКСПРЕСС – антибиотик широкого спектра действия из группы тетрациклинов. Активен в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов.

Применяется при инфекционно-воспалительных заболеваниях, в том числе, при инфекции дыхательных путей (фарингит, бронхит острый, обострение хронической обструктивной болезни легких, трахеит, бронхопневмония, долевая пневмония, внебольничная пневмония), при инфекции ЛОР-органов (отит, синусит, тонзиллит), при инфекции мочеполовой системы, желудочно-кишечного тракта и желчевыводящих путей, а также в качестве профилактики послеоперационных гнойных осложнений.

Выпускается в форме диспергируемых таблеток, 100 мг по 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку. Непосредственно перед применением таблетку следует растворить в небольшом количестве воды (не менее 50 мл) и тщательно перемешать до получения суспензии.

Отпускают по рецепту.

Состав

Состав на одну таблетку:
Действующее вещество: доксициклина моногидрат – 104,05 мг в пересчете на доксициклин – 100,00 мг.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая – 35,00 мг, сахарин – 20,00 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) -18,75 мг, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) – 3,75 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) -0,63 мг, магния стеарат -2,00 мг, лактозы моногидрат -65,82 мг.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика
Антибиотик широкого спектра действия из группы тетрациклинов. Действует бактериостатически, подавляет синтез белка в микробной клетке путем взаимодействия с 30S субъединицей рибосом. Активен в отношении многих грамположительных и 2грамотрицательных микроорганизмов: Streptococcus spp., Treponema spp., Staphylococcus spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp. (включая E. aerugenes), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Haemophilus influenzae, Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Ureaplasma urealyticum, Listeria monocytogenes, Rickettsia spp., Typhus exanthematicus, Escherichia coli, Shigella spp., Campylobacter fetus, Vibrio cholerae, Yersinia spp. (включая Yersinia pestis), Brucella spp., Francisella tularensis, Bacillus anthracis, Bartonella bacilliformis, Pasteurella multocida, Borrelia recurrentis, Clostridium spp. (кроме Clostridium difficile), Actinomyces spp., Fusobacterium fusiforme, Calymmatobacterium granulomatosis, Propionibacterium acnes, некоторых простейших (Entamoeba spp., Plasmodium falciparum).
Как правило, не действует на Acinetobacter spp., Proteus spp., Pseudomonas spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterococcus spp.
Следует принимать во внимание возможность приобретенной устойчивости к доксициклину у ряда возбудителей, которая часто является перекрестной внутри группы (т.е. штаммы, устойчивые к доксициклину, одновременно будут устойчивыми ко всей группе тетрациклинов).
Фармакокинетика
Всасывание
Абсорбция – быстрая и высокая (около 100%). Прием пищи незначительно влияет на абсорбцию препарата.
Максимальный уровень доксициклина в плазме крови (2,6-3 мкг/мл) достигается через 2 ч после приема 200 мг, через 24 ч концентрация действующего вещества в плазме крови снижается до 1,5 мкг/мл.
После приема 200 мг в первый день лечения и 100 мг в сутки в последующие дни уровень концентрации доксициклина в плазме крови составляет 1,5-3 мкг/мл.
Распределение
Доксициклин обратимо связывается с белками плазмы (80-90%), хорошо проникает в органы и ткани, плохо – в спинномозговую жидкость (10-20% от уровня в плазме крови), однако концентрация доксициклина в спинномозговой жидкости увеличивается при воспалении спинномозговой оболочки.
Объем распределения – 1,58 л/кг. Через 30-45 минут после приема внутрь доксициклин обнаруживается в терапевтических концентрациях в печени, почках, легких, селезенке, костях, зубах, предстательной железе, тканях глаза, в плевральной и асцитической жидкостях, желчи, синовиальном экссудате, экссудате гайморовых и лобных пазух, в жидкости десневых борозд.
При нормальной функции печени уровень препарата в желчи в 5-10 раз выше, чем в плазме.
В слюне определяется 5-27% от величины концентрации доксициклина в плазме крови.
Доксициклин проникает через плацентарный барьер, в небольших количествах секретируется в грудное молоко. Накапливается в дентине и костной ткани.
Метаболизм
Метаболизируется незначительная часть доксициклина.
Выведение
Период полувыведения после однократного приема внутрь составляет 16-18 ч, после приема повторных доз – 22-23 ч.
Приблизительно 40 % принятого препарата экскретируется почками и 20 – 40 % выводится через кишечник в виде неактивных форм (хелатов).
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Период полувыведения препарата у пациентов с нарушениями функции почек не меняется, т.к. возрастает его экскреция через кишечник.
Гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на концентрацию доксициклина в плазме крови.

Показания

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:
– инфекции дыхательных путей, в том числе фарингит, бронхит острый, обострение хронической обструктивной болезни легких, трахеит, бронхопневмония, долевая пневмония, внебольничная пневмония, абсцесс легкого, эмпиема плевры;
– инфекции ЛОР-органов, в том числе отит, синусит, тонзиллит;
– инфекции мочеполовой системы: цистит, пиелонефрит, бактериальный простатит, уретрит, уретроцистит, урогенитальный микоплазмоз, острый орхиэпидидимит; эндометрит, эндоцервицит и сальпингоофорит в составе комбинированной терапии; в том числе инфекции, передающиеся половым путем: урогенитальный хламидиоз, сифилис у пациентов с непереносимостью пенициллинов, неосложненная гонорея (как альтернативная терапия), паховая гранулема, венерическая лимфогранулема;
– инфекции желудочно-кишечного тракта и желчевыводящих путей (холера, иерсиниоз, холецистит, холангит, гастроэнтероколит, бациллярная и амебная дизентерия, диарея “путешественников”);- инфекции кожи и мягких тканей (включая раневые инфекции после укуса животных), тяжелая угревая болезнь (в составе комбинированной терапии);
– другие заболевания: фрамбезия, легионеллез, хламидиоз различной локализации (в т.ч. простатит и проктит), риккетсиоз, лихорадка Ку, пятнистая лихорадка Скалистых гор, тиф (в т.ч. сыпной, клещевой возвратный), болезнь Лайма (I ст. – erythema migrans), туляремия, чума, актиномикоз, малярия; инфекционные заболевания глаз, в составе комбинированной терапии – трахома; лептоспироз, пситтакоз, орнитоз, сибирская язва (в т.ч. легочная форма), бартонеллез, гранулоцитарный эрлихиоз; коклюш, бруцеллез, остеомиелит; сепсис, подострый септический эндокардит, перитонит;
– профилактика послеоперационных гнойных осложнений: малярии, вызванной Plasmodium falciparum, при кратковременных путешествиях (менее 4 мес.) на территории, где распространены штаммы, устойчивые к хлорохину и/или пириметамин-сульфадоксину.

Способ применения и дозировка

Внутрь.
Обычно продолжительность лечения составляет 5-10 дней.
Непосредственно перед применением таблетку следует растворить в небольшом количестве воды (не менее 50 мл) и тщательно перемешать до получения суспензии. Полученную суспензию необходимо принять сразу после приготовления. Предпочтительно принимать во время еды.
Принимают полученную суспензию сидя или стоя, задолго до сна, что уменьшает вероятность развития эзофагита и язвы пищевода.
Взрослым и детям старше 8 лет с массой тела более 50 кг назначают 200 мг в 1-2 приема в первый день лечения, далее по 100 мг ежедневно. В случаях тяжелых инфекций препарат Доксициклин ЭКСПРЕСС назначают в дозе 200 мг ежедневно в течение всего лечения.
Детям 8-12 лет с массой тела менее 50 кг средняя суточная доза – 4 мг/кг в первый день, далее – по 2 мг/кг в день (в 1-2 приема). В случаях тяжелой инфекции препарат Доксициклин ЭКСПРЕСС назначают в дозе 4 мг/кг ежедневно в течение всего лечения.
Особенности дозирования при некоторых заболеваниях
При инфекции, вызванной S.pyogenes, препарат Доксициклин ЭКСПРЕСС принимают не менее 10 суток.
При неосложненной гонорее (за исключением аноректальных инфекций у мужчин):
взрослым назначают по 100 мг два раза в сутки до полного излечения (в среднем в течение 7 суток), либо в течение одних суток назначают 600 мг – по 300 мг в 2 приема (второй прием через 1 ч после первого).
При первичном сифилисе назначают по 100 мг два раза в день в течение 14 дней, при вторичном сифилисе – по 100 мг два раза в день в течение 28 дней.
При неосложненных урогенитальных инфекциях, вызванных Chlamydia trachomatis, цервиците, негонококковом уретрите, вызванным Ureaplasma urealiticum, назначают по 100 мг 2 раза в сутки в течение 7 суток.
При угревой сыпи назначают по 100 мг/сут, курс лечения 6-12 недель.
Малярия (профилактика): по 100 мг 1 раз в сутки за 1-2 дня до поездки, затем ежедневно во время поездки и в течение 4 недель после возвращения; детям старше 8 лет по 2 мг/кг 1 раз в сутки. Длительность профилактики не должна превышать 4 мес.
Диарея “путешественников” (профилактика) – 200 мг в первый день поездки (за 1 прием или по 100 мг 2 раза в сутки), далее по 100 мг 1 раз в сутки в течение всего пребывания в регионе (не более 3 недель).
Лечение лептоспироза – по 100 мг внутрь 2 раза в сутки в течение 7 суток; профилактика лептоспироза – по 200 мг 1 раз в неделю в течение пребывания в неблагополучном районе и 200 мг в конце поездки.
С целью профилактики инфекций при медицинском аборте назначают 100 мг за 1 час до и 200 мг после вмешательства.
Максимальные суточные дозы для взрослых – до 300 мг/сут или 600 мг/сут в течение 5 дней при тяжелой гонококковой инфекции. Для детей старше 8 лет с массой тела более 50 кг – до 200 мг, для детей 8 – 12 лет с массой тела менее 50 кг – 4 мг/кг ежедневно в течение всего периода лечения.
При наличии почечной (клириенс креатинина менее 60 мл/мин) и/или печеночной недостаточности требуется снижение суточной дозы доксициклина, поскольку при этом происходит постепенное накопление его в организме (риск гепатотоксического действия).

Читайте также:
Какие продукты нужно есть при остеопорозе?

Побочные действия

Со стороны желудочно-кишечного тракта:
анорексия, тошнота, рвота, дисфагия, диарея, анальный зуд, эзофагит, язва пищевода, темное окрашивание языка. При длительной терапии может наблюдаться дефицит витаминов группы В в связи с подавлением роста витамин В-продуцирующих бактерий в составе нормальной микрофлоры кишечника.
Со стороны иммунной системы:
обострение системной красной волчанки, синдром, сходный с сывороточной болезнью, многоформная эритема, снижение артериального давления, тахикардия, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, лекарственная сыпь с эозинофилией и системной симптоматикой (DRESS-синдром).
Со стороны кожи и подкожных тканей:
крапивница, фотосенсибилизация, ангионевротический отек, анафилактические реакции, макулопапулезная и эритематозная сыпь, эксфолиативный дерматит, пурпура Шёнлейна-Геноха, фотоонихолизис.
Со стороны сердца:
перикардит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей:
поражение печени, иногда ассоциированное с панкреатитом (при длительном приеме препарата или у пациентов с почечной или печеночной недостаточностью), холестаз.
Со стороны почек и мочевыводящих путей:
увеличение остаточного азота мочевины, обусловленное антианаболическим эффектом препарата, усугубление азотемии у пациентов с почечной недостаточностью.
Употребление продуктов, содержащих лимонную кислоту, на фоне приема доксициклина может вызывать симптомы, сходные с синдромом Фанкони: альбуминурию, глюкозурию, гипофосфатемию, гипокалиемию и почечный канальцевый ацидоз.
Со стороны системы крови и лимфатической системы:
гемолитическая анемия, тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия, снижение активности протромбина.
Со стороны нервной системы:
доброкачественное повышение внутричерепного давления (анорексия, рвота, головная боль, шум в ушах, тремор, отек зрительного нерва), вестибулярные нарушения (головокружение или неустойчивость), галлюцинации, нечеткость зрения, скотома, двоение в глазах.
Со стороны щитовидной железы:
у пациентов, длительно получавших антибиотики из группы тетрациклинов, возможно обратимое темно-коричневое прокрашивание ткани щитовидной железы, в большинстве случаев не сопровождающееся нарушением ее функции.
Со стороны зубов и костей:
доксициклин замедляет остеогенез, нарушает нормальное развитие зубов у детей (необратимо изменяется цвет зубов, развивается гипоплазия эмали).
Со стороны скелетно-мышечной системы:
артралгия, миалгия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
суперинфекция: кандидоз, глоссит, стафилококковый энтероколит, псевдомембранозный колит, аногенитальный кандидоз, стоматит и вагинит.

Противопоказания

– повышенная чувствительность к доксициклину, другим тетрациклинам или другим компонентам препарата;
– беременность;
– период грудного вскармливания;
– детский возраст до 8 лет;
– тяжелые нарушения функции печени и/или почек;
– порфирия;
– дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Передозировка

Симптомы:
Усиление побочных реакций, вызванных повреждением печени – рвота, лихорадочное состояние, желтуха, азотемия, повышение уровня трансаминаз, увеличение протромбинового времени.
Лечение:
Сразу после приема больших доз рекомендуют промывание желудка, обильное питье, при необходимости – индуцирование рвоты. Принимают активированный уголь и осмотические слабительные. Гемодиализ и перитонеальный диализ не рекомендуется ввиду низкой эффективности.

Особые указания

Существует возможность перекрестной устойчивости и гиперчувствительности с другими препаратами тетрациклинового ряда.
Антианаболический эффект тетрациклинов может привести к повышению уровня остаточного азота мочевины в крови. Как правило, это не имеет существенного значения для пациентов с нормальной функцией почек. Однако у пациентов с почечной недостаточностью может наблюдаться нарастание азотемии. Применение тетрациклинов у пациентов с нарушением функции почек требует врачебного контроля.
При длительном применении препарата требуется периодический контроль лабораторных показателей крови, функции печени и почек.
В связи с возможным развитием фотодерматита необходимо ограничение инсоляции во время лечения и в течение 4-5 дней после него.
При применении препарата, как на фоне приема, так и через 2-3 недели после прекращения лечения, возможно развитие диареи, вызванной Clostridium difficile. В легких случаях достаточно отмены лечения и применения йонообменных смол (колестирамин, колестипол), в тяжелых случаях показано возмещение потери жидкости, электролитов и белка, назначение ванкомицина или метронидазола.
Нельзя применять лекарственные средства, тормозящие перистальтику кишечника.
Длительное применение препарата может вызывать дисбиоз кишечника и, вследствие этого, развитие гиповитаминоза (витаминов группы В).
Для предотвращения диспептических явлений рекомендуется принимать препарат во время еды.
Во избежание развития эзофагита или язвы пищевода необходимо принимать препарат с большим количеством воды и избегать применение препарата непосредственно перед сном.
Тетрациклины могут увеличивать протромбиновое время, назначение тетрациклинов у пациентов с коагулопатиями должно тщательно контролироваться.

Взаимодействие с другими препаратами

Антациды, содержащие алюминий, магний, кальций, препараты железа, натрия гидрокарбонат, магний-содержащие слабительные снижают абсорбцию доксициклина, поэтому их применение должно быть разделено интервалом в 3 ч.
В связи с подавлением доксициклином кишечной микрофлоры снижается протромбиновый индекс, что требует коррекции дозы непрямых антикоагулянтов.
При сочетании доксицилина с бактерицидными антибиотиками, нарушающими синтез клеточной стенки (пенициллины, цефалоспорины), эффективность последних снижается.
Доксициклин снижает надежность контрацепции и повышает частоту ациклических кровотечений при приеме эстроген-содержащих гормональных контрацептивов.
Этанол, барбитураты, рифампицин, карбамазепин, фенитоин и др. стимуляторы микросомального окисления, ускоряя метаболизм доксициклина, снижают его концентрацию в плазме крови.
Одновременное применение доксициклина и ретинола способствует повышению внутричерепного давления.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: