Пресайнекс: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Чем лечат коронавирус: 8 перспективных препаратов

Как сообщил РБК Виктор Малеев, советник НИИ эпидемиологии Роспотребнадзора, пока в мире не созданы эффективные средства и для лечения коронавируса врачи применяют комбинации существующих. Каких именно, Минздрав уточнил в списке рекомендованных препаратов. В их число вошли гидроксихлорохин, интерферон, лопинавир и ритонавир.

В начале сентября Минздрав выпустил обновленную, восьмую версию рекомендаций по профилактике, диагностике и лечению новой коронавирусной инфекции COVID-19. Доступная инфографика опубликована на сайте министерства.

Как отмечают эксперты, для профилактики коронавируса можно использовать препараты умифеновир, рекомбинантный интерферон альфа (ИФН-α). После контакта с зараженным SARS-CoV-2 нужно принимать гидроксихлорохин.

Материал прокомментировала и проверила Поленова Наталья Валерьевна, кандидат медицинских наук, семейный врач, кардиолог, детский кардиолог, диетолог GMS Clinic.

Polenova.png

Что известно о COVID-19

COVID-19 — инфекционное заболевание, которое вызывает коронавирус SARS-CoV-2. Обнаруженный в Китае в конце 2019 года, к 15 мая он поразил 4,4 млн человек во всем мире. Большинство тех, у кого выявлены симптомы, жалуются на высокую температуру, кашель и затрудненное дыхание. Специальные лекарства и вакцины против COVID-19 пока не разработаны. Однако вирусолог, руководитель лаборатории геномной инженерии МФТИ Павел Волчков сообщил, что первое эффективное средство от коронавирусной инфекции может появиться осенью.

В целом для лечения коронавируса Минздрав рекомендует использовать шесть лекарств. это фавипиравир, ремдесивир, умифеновир, гидроксихлорохин, азитромицин и интерферон альфа.

Гидроксихлорохин и мефлохин

Препаратами на основе хлорохина врачи уже больше 70 лет лечат малярию и аутоиммунные заболевания (например системную красную волчанку). Ученые обнаружили, что активное вещество эффективно и против вируса SARS-CoV-2. В марте китайский холдинг Shanghai Pharmaceuticals предоставил России для лечения COVID-19 препарат гидроксихлорохин (производное хлорохина). Минздрав не выявил противопоказаний и разрешил применение, передав в больницы более 68 тыс. упаковок, несмотря на то что в России гидроксихлорохин не зарегистрирован.

Ученые до сих пор спорят, насколько обосновано применение гидроксихлорохина. Исследования французского инфекциониста Дидье Рауля показали положительные результаты. Но Associated Press опубликовало данные американских исследований. Анализ историй болезни пациентов, которых лечили при помощи препарата, показал, что гидроксихлорохин помогает хуже, чем стандартные средства.

Федеральное медико-биологическое агентство РФ в апреле провело клинические испытания мефлохина (утвержденный в России аналог гидроксихлорохина). Ученые выясняли, насколько этот противомалярийный препарат эффективнее и безопаснее. По предварительным данным исследования с участием 347 пациентов, после применения мефлохина в 78% случаев отмечена положительная динамика. Окончательные выводы ФМБА предоставит в конце мая.

Лопинавир и ритонавир

Комбинация противовирусных средств под названием калетра используется для лечения ВИЧ. По данным ВОЗ, применение средства в сочетании с другими лекарствами эффективно при борьбе с коронавирусом. В конце января Минздрав включил лопинавир с ритовинаром в список препаратов, рекомендуемых при COVID-19 в качестве противовирусной терапии. В результате спрос и продажа калетры выросли в десятки раз. Эксперты предупреждают, что бесконтрольный прием средства без назначения врача может причинить вред здоровью, в том числе вызвать диарею и поражения печени.

Китайские ученые обнаружили, что лопинавир и ритонавир не эффективны при лечении легкой или средней стадии COVID-19. Прием препаратов не улучшает клиническую картину, более того, может вызывать побочные эффекты. В эксперименте участвовали 86 пациентов, из них 34 человека принимали комбинацию лопинавира и ритонавира, а 17 больных не получали никаких препаратов. Спустя две недели обе группы показали аналогичные результаты, но те, кто принимал лекарства, испытывали побочные эффекты.

Ремдесивир

Ремдесивир применяют для лечения лихорадки Эбола. Канадские ученые из Университета Альберты выяснили, что препарат блокирует размножение коронавируса. Исследования доказали эффективность противовирусного средства при лечении респираторного синдрома MERS и атипичной пневмонии SARS-CoV, структура РНК которых аналогична коронавирусу. Вирусологи получили идентичные результаты в случае с SARS-CoV-2, вызывающим COVID-19, и пришли к выводу, что ремдесивир можно использовать для лечения. New England Journal of Medicine также опубликовал результаты исследования, в ходе которого применение препарата улучшило состояние 68% пациентов. Премьер-министр Японии Синдзо Абэ 28 апреля заявил в парламенте, что планирует разрешить использование ремдесевира для лечения COVID-19. В США препарат прошел успешные испытания, и 2 мая Управление по санитарному надзору экстренно выдало разрешение на его применение.

APN01

Австрийская биотехнологическая компания APEIRON Biologics AGН начала клинические испытания препарата APN01, который был разработан в начале 2000-х годов. Ученые обнаружили, что белок ACE2, входящий в его состав, подавляет инфекции, вызванные вирусами группы SARS. А также помогает защитить легкие при дыхательной недостаточности.

Читайте также:
Скандинибса: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Власти Австрии, Германии и Дании согласились провести клинические испытания препарата. В ходе исследований 200 пациентов с COVID-19 получат APN01. Затем вирусологи оценят действие средства, а также проанализируют его эффективность и безопасность для больных, которым необходима искусственная вентиляция легких.

Фавилавир (фавипиравир)

Китайские врачи одобрили для лечения COVID-19 противовирусный препарат фавилавир (фавипиравир). Это средство применяют при воспалениях органов дыхательной системы. Результаты исследований, проведенных среди 70 человек, пока не опубликованы, но препарат, как утверждают вирусологи, доказал эффективность.

В феврале фармацевтическая компания Zhejiang Hisun Pharmaceutical получила разрешение на продажу фавипиравира как потенциального лекарства от коронавируса.

Рибавирин

Оценить эффективность и безопасность рибавирина достаточно сложно. С одной стороны, это средство угнетает размножение подавляющего большинства вирусов, с другой — механизм действия рибавирина до конца не изучен. В конце января Минздрав рекомендовал использовать это противовирусное средство для лечения коронавируса. Детям его назначают при респираторно-синцитиальной инфекции (редкая разновидность ОРВИ), которая вызывает тяжелое поражение легких. Препарат применяют при тяжелом гриппе, у детей с иммунодефицитом — при кори, а в сочетании с интерфероном рибавирином лечат вирусный гепатит С.

Однако академик РАН Александр Чучалин раскритиковал рекомендации Минздрава. При назначении препарата взрослым необходимо учитывать его тератогенность (угрозу нарушения эмбрионального развития), поэтому рибавирин категорически противопоказан при беременности. Несмотря на то что средство угнетает размножение многих вирусов, оно очень токсично и вызывает множество побочных эффектов.

В конце марта Минздрав исключил рибавирин из списка рекомендованных лекарств для лечения COVID-19.

covid2.png

Ивермектин

Австралийские ученые из университета Монаша и Королевского госпиталя в Мельбурне обнаружили антипаразитарное средство, которое в течение 48 часов практически уничтожает вирус SARS-CoV-2, уменьшая его присутствие на 99%. По мнению исследователей, применение ивермектина поможет избежать тяжелых осложнений COVID-19, а также предотвратить распространение вируса. В ходе опытов в зараженные SARS-CoV-2 клетки добавляли ивермектин. Через 24 часа доля вирусных РНК снижалась на 93%, а спустя 48 часов присутствие вируса уменьшалось на 99%.

Однократная обработка ивермектином способна за 48 часов вызывать уменьшение вируса в 5 тыс. раз, утверждают ученые. Препарат одобрен ВОЗ.

Нелфинавир

В комбинации с другими противовирусными препаратами нелфинавир используют для лечения ВИЧ. Исследование проводили японские ученые. Согласно полученным данным, препарат способен блокировать размножение SARS-CoV-2. Вирусологи исследовали девять аналогичных средств и обнаружили, что нелфинавир эффективен даже в небольших дозах. Поэтому его рекомендуют включить в перечень потенциально эффективных препаратов для лечения COVID-19.

Что делать, пока нет вакцины

  • надевать медицинские маски при посещении общественных мест;
  • на улице и в людных местах соблюдать дистанцию от других минимум в 1,5 м;
  • избегать контактов с людьми, которые были подвержены воздействию вируса;
  • по возможности оставаться дома;
  • тщательно мыть руки с мылом;
  • использовать дезинфицирующее средство с содержанием спирта не менее 60%;
  • не прикасаться к лицу;
  • следить за гигиеной в доме.

Комментарий эксперта

Какие лекарства, кроме противовирусных препаратов и антибиотиков, рекомендованы для лечения COVID-19 Минздравом РФ?

Согласно восьмой версии постановления «Профилактика, диагностика и лечение новой коронавирусной инфекции (COVID-19) Минздрава РФ, пациенты, инфицированные вирусом SARS-CoV-2, должны получать при необходимости патогенетическую и поддерживающую симптоматическую терапию. К первой группе препаратов относятся, в первую очередь: глюкокортикостероиды (ГКС), ингибиторы интерлейкинов (тоцилизумаб, канакинумаб), антикоагулянты (эноксапарин, фраксипарин).

Глюкокортикостероиды способны предупреждать высвобождения цитокинов, веществ, отвечающих за развитие бурной воспалительной реакции, которая может привести очень опасному осложнению «цитокиновому шторму». ГКС могут быть полезны в лечении тяжелых форм COVID-19 для предотвращения необратимого повреждения тканей и неконтролируемой полиорганной недостаточности.

Следует отметить, что при легкой и средней степени тяжести течения заболевания, то есть пациентам, не получающих кислород, ГКс не показаны. Так что скупать гормоны из аптек для применения дома нет ни малейшей необходимости.

Препараты из группы ингибиторов цитокинов применяются при поражении паренхимы легких более чем на 50%, то есть стадия КТ-3, КТ-4 в сочетании с признаками нарастания интоксикации: длительно существующая лихорадка, очень высокие уровни воспалительных маркеров в крови.

В группах пациентов высокого риска тромбообразования для профилактики, так называемых, коагулопатий, целесообразно назначение антикоагулянтов, применяемых подкожно. Доказательств эффективности пероральных антикоагулянтов при COVID-19 пока недостаточно, однако, если пациент принимал их до заболевания, до прием препарата необходимо продолжить. К группам высокого риска относятся пациенты с сердечно-сосудистой патологией, сахарным диабетом, ожирением.

Читайте также:
Венлафаксин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Как проводится симптоматическая терапия коронавируса?

К препаратам симптоматической терапии COVID-19 относят жаропонижающие лекарства, противокашлевые препараты, улучшающие отхождение мокроты. Наиболее безопасным жаропонижающим препаратом признан парацетамол.

Нет необходимости дожидаться определенного уровня лихорадки для применения жаропонижающего средства. При наличии головной и мышечной боли, плохой переносимости симптомов интоксикации и лихорадки, возможно применение препаратов и при относительно невысокой температуре тела.

Что можно принимать для профилактики коронавируса?

Важнейшими характеристиками рациона, способствующего укреплению иммунитета являются: адекватная суточная калорийность, достаточное потребление белка и ряда микронутриентов, в особенности, витамина С, Д, А, железа и цинка, повышение потребление пищевых волокон и, при необходимости, пробиотиков, соблюдение водного баланса. Согласно клиническим рекомендациями Российской Ассоциации эндокринологов, для профилектики дефицита витамина D у взрослых в возрасте 18-50 лет рекомендуется получать не менее 600-800 МЕ витамина в сутки. Людям старше 50 лет — не менее 800-1000 МЕ витамина D в сутки.

Существуют некоторые косвенные признаки потенциального противовирусного эффекта цинка против COVID-19, хотя их биомедицинские актуальность еще предстоит изучить. С учетом последних данных о клиническом течение болезни, кажется, что цинк может обладать защитным действием против COVID-19 за счет уменьшения частоты пневмонии, предотвращения повреждения легких, вызванного аппаратами ИВЛ, улучшения антибактериального и противовирусного иммунитета, особенно у пожилых людей.

Аскорбиновая кислота (витамин C, АК) принимает участие в таких жизненно важных физиологических процессах, как продукция гормонов, синтез коллагена, стимуляция иммунной системы и пр. Последний эффект может быть обусловлен как прямым противовирусным действием АК, так и ее противовоспалительными и антиоксидантными свойствами.

Пресайнекс (Presinex)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Пресайнекс

Спрей назальный дозированный в виде прозрачного, бесцветного раствора.

1 фл.
десмопрессина ацетата гидрат0.6 мг

Вспомогательные вещества: хлорбутанол полугидрат, натрия хлорид, хлористоводородная кислота, азот, вода очищенная.

60 доз – флаконы темного стекла с дозирующим устройством (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Синтетический аналог вазопрессина. Оказывает выраженное антидиуретическое действие. По сравнению с вазопрессином в меньшей степени влияет на гладкую мускулатуру сосудов и внутренних органов. При несахарном диабете усиливает реабсорбцию воды из дистальных канальцев почек, одновременно повышая относительную осмотическую плотность мочи. Это способствует уменьшению частоты мочеиспускания и устранению повышенной потребности в жидкости.

Десмопрессин активирует фактор VIII свертывания крови и способствует повышению уровня плазматического активатора плазмина. Являясь полипептидом, разрушается пищеварительными ферментами ЖКТ.

Фармакокинетика

Десмопрессин разрушается в ЖКТ. После интраназального применения всасывание составляет 10-20%. C max активного вещества в плазме достигается через 0.5-4 ч. Метаболизируется в тканях. T 1/2 в начальной фазе – 8 мин, в конечной фазе – 75 мин.

Показания активных веществ препарата Пресайнекс

Диагностика и лечение несахарного диабета; лечение временной полиурии и полидипсии после операций в области гипофиза (только для интраназального применения); ночное недержание мочи (как в виде монотерапии, так и в составе комплексной терапии).

В качестве диагностического средства для определения концентрационной способности почек.

Для в/в введения: гемофилия А средней и легкой степени тяжести, болезнь Виллебранда.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
D66 Наследственный дефицит фактора VIII
D68.0 Болезнь Виллебранда
E23.2 Несахарный диабет
F98.0 Энурез неорганической природы
R32 Недержание мочи
R35 Полиурия (в т.ч. частое мочеиспускание, никтурия)
R63.1 Полидипсия
Z03 Медицинское наблюдение и оценка при подозрении на заболевание или патологическое состояние
Z51.4 Подготовительные процедуры для последующего лечения или обследования, не классифицированные в других рубриках

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Индивидуальный. Для интраназального применения у взрослых доза составляет 10-40 мкг/сут в 1 или несколько приемов, у детей в возрасте от 3 месяцев до 12 лет – 5-30 мкг/сут.

Для п/к, в/м или в/в введения доза для взрослых составляет 1-4 мкг/сут, для детей – от 0.4 до 2 мкг/сут.

Читайте также:
Батрафен: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Побочное действие

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, нарушения сознания, кома.

Со стороны пищеварительной системы: кишечная колика, тошнота, рвота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: умеренное повышение АД (при применении в высоких дозах), артериальная гипотензия (при быстром в/в введении).

Со стороны дыхательной системы: ринит, отек слизистой оболочки носа.

Со стороны мочевыделительной системы: олигурия.

Со стороны обмена веществ: задержка воды в организме, гипонатриемия, гипоосмоляльность, увеличение массы тела.

Со стороны эндокринной системы: альгодисменорея.

Со стороны органа зрения: нарушения слезоотделения, конъюнктивит.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Противопоказания к применению

Врожденная или психогенная полидипсия, анурия, задержка жидкости различной этиологии, гипоосмоляльность плазмы, сердечная недостаточность и другие состояния, при которых требуется терапия диуретиками, повышенная чувствительность к десмопрессину.

Для в/в введения: нестабильная стенокардия, болезнь Виллебранда типа IIB.

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения десмопрессина при беременности и в период лактации не проводилось. При необходимости применения десмопрессина у этой категории пациентов следует взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и возможный риск для плода или ребенка.

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Во избежание перегрузки объемом при назначении десмопрессина необходим особый контроль состояния у детей и подростков. Применение для исследования концентрационной способности почек у детей в возрасте до 1 года следует проводить только в условиях стационара.

Применение у пожилых пациентов

Во избежание перегрузки объемом при назначении десмопрессина необходим особый контроль состояния у лиц пожилого возраста.

Особые указания

При отеке слизистой оболочки носа, выраженном рините возможно нарушение всасывания десмопрессина при интраназальном применении. В таких случаях рекомендуется сублингвальное применение.

Во избежание перегрузки объемом при назначении десмопрессина необходим особый контроль состояния у пациентов следующих групп: дети и подростки, лица пожилого возраста, лица с нарушениями водного и/или электролитного баланса, лица с риском повышения внутричерепного давления. С осторожностью назначают при нарушениях функции почек, сердечно-сосудистых заболеваниях, фиброзе мочевого пузыря.

При применении десмопрессина в качестве диагностического средства, а также при в/в введении повторных доз не следует проводить форсированную гидратацию (внутрь или парентерально), пациент должен принимать столько жидкости, сколько требуется для утоления жажды.

Применение для исследования концентрационной способности почек у детей в возрасте до 1 года следует проводить только в условиях стационара.

Лекарственное взаимодействие

Индометацин может повышать интенсивность (но не длительность) действия десмопрессина. Средства, которые обладают способностью увеличивать высвобождение АДГ (в т.ч. трициклические антидепрессанты, хлорпромазин, карбамазепин) могут вызывать аддитивный антидиуретический эффект, что увеличивает риск задержки жидкости.

Пресайнекс

Диагностика и лечение вазопрессин-чувствительного несахарного диабета центрального генеза; определение концентрационной способности почек.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Капли назальные, спрей назальный дозированный

Противопоказания

Гиперчувствительность, декомпенсированная ХСН или др. состояния, требующие терапии диуретиками, гипоосмолярность плазмы, в т.ч. полидипсия (врожденная или психогенная), гипонатриемия; аллергический ринит, заложенность носа, носовое кровотечение, отек слизистой оболочки полости носа, инфекции верхних дыхательных путей, нарушение сознания, состояние после оперативных вмешательств.

Как применять: дозировка и курс лечения

Интраназально, при лечении несахарного диабета у взрослых средняя доза – 10-40 мкг/сут, у детей 10-20 мкг/сут. Суточная доза может быть разделена на 2-3 приема или приниматься однократно.

При определении концентрационной способности почек детям до 1 года – 10 мкг, детям старше 1 года – 10-20 мкг, взрослым – 40 мкг. Сразу после введения пациенту необходимо опорожнить мочевой пузырь и ограничить потребление жидкости на время проведения теста и 4 ч после его окончания (всего 8 ч). В течение последующих 4 ч после применения препарата каждый час собирают образцы мочи пациента для определения осмоляльности. Для большинства пациентов нормальным показателем осмоляльности мочи после введения препарата является 800 мОсм/кг. Если в результате теста выявлен показатель ниже этого значения, исследование следует повторить. Повторное выявление низкого показателя свидетельствует о нарушении концентрационной способности почек, и в этом случае пациент нуждается в дополнительном исследовании.

Интраназально вводят в положении больного “лежа” или “сидя”, при закинутой назад голове.

Фармакологическое действие

Аналог вазопрессина (АДГ) с выраженным антидиуретическим действием. Увеличивает проницаемость эпителия дистальных отделов извитых канальцев для воды и повышает ее реабсорбцию. Оказывает влияние на свертывание крови: активирует VIII фактор свертывания крови у пациентов с гемофилией и болезнью Виллебранда; способствует повышению содержания активатора профибринолизина (плазминогена) плазмы, без клинически значимого усиления системного фибринолиза. По сравнению с вазопрессином обладает менее выраженным действием на гладкую мускулатуру сосудов и внутренних органов, что обусловлено изменениями в структуре молекулы десмопрессина по сравнению с молекулой природного вазопрессина – дезаминирование 1-цистеина и замена 8-L-аргинина на D-аргинин.

Читайте также:
Остерепар: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Начало антидиуретического действия при интраназальном введении – в течение 1 ч; максимальный антидиуретический эффект наступает через 1-5 ч.

Побочные действия

Интенсивная головная боль, головокружение, тошнота, гастралгия, аллергические реакции (до анафилактического шока), гипонатриемия или водная интоксикация (спутанность сознания, кома, повышение массы тела, отеки, судороги); ринит, носовое кровотечение, конъюнктивит, снижение слезоотделения; очень редко – эмоциональные нарушения у детей.

Особые указания

При выраженном рините всасывание при интраназальном применении нарушается, в этом случае рекомендуется сублингвальный прием.

Во избежание перегрузки объемом при лечении необходим контроль следующим группам лиц: дети и подростки, лица пожилого возраста, с нарушениями водного и/или электролитного баланса, с риском повышения внутричерепного давления.

При применении в качестве диагностического ЛС не следует проводить форсированную гидратацию (внутрь, парентерально).

Исследование концентрационной способности почек у детей в возрасте до 1 года проводят только в условиях стационара.

При использовании ЛФ для интраназального применения у больных несахарным диабетом центрального генеза повышается риск развития тяжелой гипонатриемии.

Из-за высокого риска развития тяжелой гипонатриемии согласно рекомендациям рабочей группы по Фармаконадзору Европейского медицинского агенства, основанных на исследованиях по безопасности применения интраназальных форм десмопрессина, первичный ночной диурез был исключен из списка показаний.

Взаимодействие

Усиливает действие гипертензивных ЛС.

Индометацин может усиливать, но увеличивать продолжительность действия десмопрессина.

Антидиуретическое действие усиливает хлорпропамид, трициклические антидепрессанты, карбамазепин, клофибрат – риск задержки жидкости в организме; ослабляет глибутид, тетрациклин, препараты Li+, норэпинефрин.

Наличие препарата Пресайнекс *

Препарат отсутствует в представленных аптеках, в наличии имеются аналоги (заменители), применение которых должно быть обязательно лично согласовано с лечащим врачом:

Пресайнекс : инструкция по применению

1 флакон содержит:
Активное вещество: Десмопрессина ацетата гидрат 0,6 мг;
Вспомогательные вещества: хлоробутанол полугидрат, натрия хлорид, хлороводородная кислота, азот, вода очищенная.

Описание

Прозрачный, бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа

средство лечения несахарного диабета

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА

Десмопрессин является синтетическим аналогом природного антидиуретического гормона аргинин-вазопрессина.
Структурные изменения в молекуле аргинин-вазопрессина (дезаминирование цистеина в положении 1 и замещение L-аргинина на D-аргинин в положении 8) обуславливают уменьшение вазопрессорной активности и усиление антидиуретического действия десмопрессина. Препарат увеличивает проницаемость эпителия дистальных отделов извитых канальцев почек для воды и повышает ее реабсорбцию. Применение десмопрессина приводит к уменьшению объема выделяемой мочи и одновременному повышению осмолярности мочи и снижению осмолярности плазмы крови. Это приводит к снижению частоты мочеиспусканий и уменьшению ночной полиурии.
Антидиуретическая активность проявляется через 15-30 минут после введения дозы, достигает клинически значимой в течение 1 часа и остаётся высокой в течение 8 часов после введения дозы.

Биодоступность десмопрессина при интраназальном введении составляет около 10%.
После введения 20 мкг десмопрессин обнаруживается в плазме через 15 минут.
Максимальная концентрация после интраназального введения достигается через 1 час
Десмопрессин связывается с белками в очень незначительной степени. Выводится с грудным молоком человека в низкой концентрации.
Десмопрессин, подобно вазопрессину, метаболизируется в основном в печени и почках.
Однако, дезаминирование цистеина-1 придаёт ему устойчивость к ферментативному распаду, что выражается в значительно более продолжительном периоде полувыведения десмопрессина. Период полувыведения составляет около 4 часов. Не имеется сведений об энтеропечёночной циркуляции и о фармакологической активности его метаболитов.

Показания к применению

  • несахарный диабет центрального генеза
  • первичный ночной энурез у детей 5 лет и старше
  • диагностический тест на концентрационную способность почек.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, анурия, отечный синдром различного генеза, синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона, гипоосмолярность плазмы, декомпенсированная сердечная недостаточность (в том числе и в анамнезе), необходимость применения терапии диуретиками, гипонатриемия, привычная полидипсия (врожденная или психогенная), предрасположенность к тромбозам, а также аллергический ринит, заложенность носа, отек и рубцовые изменения слизистой носа, инфекции верхних дыхательных путей; нарушение сознания.

следует применять препарат при почечной недостаточности, фиброзе мочевого пузыря, детям до 1 года и пожилым, при нарушениях водно-электролитного баланса, потенциальном риске повышения внутричерепного давления, во время беременности.

Применение в период беременности и кормления грудью

Пресайнекс следует назначать с осторожностью беременным пациентам, несмотря на очень низкую активность десмопрессина в стимуляции родовой деятельности.
Вредного воздействия десмопрессина на плод не выявлено.
Количество десмопрессина, которое может передаваться новорожденному с молоком матери, значительно меньше, того, которое необходимо для влияния на диурез. Однако, рекомендуется проявлять осторожность при назначении лечения женщинам, кормящим грудью.

Читайте также:
Бронхолитин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Способ применения и дозировка

Препарат предназначен для интраназального введения.
Первичный ночной энурез
Начальная доза для детей (начиная с 5 лет) и для взрослых (до 65 лет), у которых имеется первичный ночной энурез, но с нормальной концентрационной способностью почек, составляет 20 мкг – одно нажатие на дозирующее устройство (10 мкг) в каждый носовой ход на ночь перед сном.
При необходимости дозу следует увеличить до 40 мкг – два нажатия на дозирующее устройство (20 мкг) в каждый носовой ход.
Решение о продолжении лечения принимается через 3 месяца непрерывной терапии на основании клинических данных, которые будут наблюдаться после отмены препарата в течение одной недели.
В случае лечения энуреза, прием жидкости должен быть ограничен до минимума – только для утоления жажды за 1 час до и в течение 8 часов – после введения препарата.
Несахарный диабет центрального генеза
Доза подбирается индивидуально, однако, как показывает клинический опыт, средняя суточная доза у взрослых составляет 10-40 мкг, у детей – 10-20 мкг (одно или два нажатия на дозирующее устройство (10-20 мкг) один или два раза в сутки.. Эта суточная доза может даваться однократно или может быть разделена на 2-3 приема.
Тест на концентрационную способность почек
Для определения концентрационной способности почек используются следующие средние дозы: для взрослых – 40 мкг; детей старше 1 года – 10-20 мкг; детей в возрасте до 1 года – 10 мкг.
Сразу после введения препарата пациенту необходимо опорожнить мочевой пузырь и на время проведения теста и 4 часа после его окончания применения (всего 8 часов) отбирается 2 порции мочи для измерения ее осмоляльности. Во время теста необходимо ограничить прием жидкости (объем жидкости, поступившей в организм за 1 час до исследования и в течение 8 часов после не должен превышать 0,5 л).
Для большинства пациентов нормальным показателем осмоляльности мочи после назначения Пресайнекса является 800 мОсм/кг. У детей концентрация мочи 600 мОсм/кг должна достигаться в течение 5 часов после введения препарата. Если выявлен показатель осмоляльности ниже этого значения, то исследование следует повторить. Повторное выявление низкого значения свидетельствует о нарушении концентрационной способности почек, и в этом случае пациент нуждается в дополнительном обследовании.

Побочное действие

Могут наблюдаться: головная боль, боль в животе, тошнота, отёк слизистой оболочки носа, ринит и носовое кровотечение. В редких случаях наблюдаются аллергические реакции на компоненты препарата в виде кожных проявлений.
В единичных случаях – головокружение, повышение артериального давления, альгодисменорея, коньюктивит, снижение слезоотделения.
Лечение десмопрессином без одновременного снижения потребления жидкости может сопровождаться задержкой жидкости в организме, сопровождающейся гипонатриемией, повышением массы тела, отеками и в тяжелых случаях – преходящими неврологическими нарушениями, в основном, генерализованными судорогами.

Передозировка

Передозировка повышает риск задержки жидкости и приводит к судорогам. В случае возникновения гипонатриемии, лечение Пресайнексом необходимо немедленно отменить и ограничить потребление жидкости до нормализации уровня натрия в сыворотке, в тяжелых случаях – медленная внутривенная инфузия концентрированных солевых растворов одновременно с фуросемидом.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Индометацин может усиливать, но не увеличивать продолжительность действия десмопрессина.
Пероральные гипогликемические средства, например, глибенкламид, могут уменьшать продолжительность действия десмопрессина.
Терапия в сочетании с лекарственными средствами, которые вызывают высвобождение антидиуретического гормона и усиливают антидиуретическую активность или нарушают водно-электролитный баланс, например, трициклические антидепрессанты (хлорпромазин и карбамазепин), клофибрат и хлорпропамид, усиливает антидиуретический эффект и увеличивает риск задержки жидкости в организме.
Глибутид, тетрациклин, литий, норэпинефрин ослабляют антидиуретическое действие. Десмопрессин усиливает действие гипертензивных средств.

Особые указания

Необходимо проявлять особую осторожность в отношении пациентов с риском внутричерепной гипертензии; пациентов с нарушением водного и/или электролитного баланса и пациентов с нарушениями, при которых гипергидратация организма может представлять опасность, например, нарушение функции почек, сердечная недостаточность, муковисцидоз или проведение анестезии.
Перед назначением препарата Пресайнекс следует исключить диагнозы психогенной полидипсии и алкоголизм.
Тест на концентрационную способность почек у детей в возрасте до 1 года должен выполняться только в условиях стационара.
Пациенты, получающие лечение в связи с первичным ночным энурезом, должны быть предупреждены о необходимости избегать чрезмерного потребления жидкости и о необходимости прекращения приёма препарата Пресайнекс в случае возникновения рвоты и/или диареи до восстановления у них нормального баланса жидкости в организме.
Для предупреждения задержки жидкости необходимо проявлять осторожность после проведения диагностических тестов по выявлению несахарного диабета или исследования концентрационной способности почек. Не следует форсировать введение жидкости ни перорально, ни парентерально, а пациенты должны принимать столько жидкости, сколько им требуется для утоления жажды.
Не следует применять Пресайнекс при изменениях слизистой, таких как: рубцы, отек или другие заболевания, так как это может привести к неравномерной и ненадежной абсорбции.
У пациентов с назальными нарушениями, включая простудные заболевания, существует риск неустойчивой и/или сниженной эффективности лекарственного препарата. Это также может наблюдаться и у пациентов, занимающихся таким видом деятельности, при котором лекарственное средство может удаляться из полости носа до его всасывания, например, при плавании.
Препарат Пресайнекс не следует назначать детям, которым требуются дозы меньше 10 мкг десмопрессина (в форме ацетата гидрата).

Читайте также:
Парацетамол: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Влияние на способность управления автомобилем и работы с механизмами

Прием препарата не оказывает отрицательного воздействия на способность управлять автомобилем и другими механизмами.

Форма выпуска

Спрей назальный дозированный 0,1 мг/мл (флаконы с дозирующим устройством) 60 доз. 6 мл раствора во флаконе, с дозирующим устройством с распылителем и защитным колпачком вместе с инструкцией вложены в картонную пачку.

Условия хранения

В защищенном от света и не доступном для детей месте. Не замораживать. Хранить в вертикальном положении.
При 25°С или ниже препарат ПРЕСАЙНЕКС допускается хранить в течение 1 месяца.

Срок годности

2 года. Не использовать по истечении срока годности.

Отпуск из аптек

ПиЭйч энд Ти CPЛ, Италия, произведено – Мифарм СпА, Италия
Виа Людовико Ариосто 34, 20145 Милан, Италия.

Пресайнекс

Натура Сиберика Гидролат Шампунь для жирных волос Объем и баланс 400мл

Вспомогательные вещества: хлоробутанол полугидрат, натрия хлорид, хлористоводородная кислота, вода очищенная.

Показания к применению Пресайнекс

  • Диагностика и лечение несахарного диабета;
  • лечение временной полиурии и полидипсии после операций в области гипофиза (только для интраназального применения);
  • ночное недержание мочи (как в виде монотерапии, так и в составе комплексной терапии).

Противопоказания к применению Пресайнекс

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, анурия, отечный синдром различного генеза, синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона, гипоосмолярность плазмы, декомпенсированная сердечная недостаточность (в том числе и в анамнезе), необходимость применения терапии диуретиками, гипонатриемия, привычная полидипсия (врожденная или психогенная), предрасположенность к тромбозам, а также аллергический ринит, заложенность носа, отек и рубцовые изменения слизистой носа, инфекции верхних дыхательных путей; нарушение сознания.

Рекомендации по применению

Режим дозирования индивидуальный. Для интраназального применения у взрослых доза Пресайнекса составляет 10-40 мкг/сут. в 1 или несколько приемов, у детей в возрасте от 3 месяцев до 12 лет – 5-30 мкг/сут.

Фармакологическое действие

Пресайнекc – синтетический аналог вазопрессина. Пресайнекс оказывает выраженное антидиуретическое действие. По сравнению с вазопрессином в меньшей степени влияет на гладкую мускулатуру сосудов и внутренних органов. При несахарном диабете усиливает реабсорбцию воды из дистальных канальцев почек, одновременно повышая относительную осмотическую плотность мочи. Это способствует уменьшению частоты мочеиспускания и устранению повышенной потребности в жидкости. Дезмопрессин активирует фактор VIII свертывания крови и способствует повышению уровня плазматического активатора плазмина. Являясь полипептидом, разрушается пищеварительными ферментами ЖКТ.

Побочные действия Пресайнекс

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, нарушения сознания, кома.

Со стороны пищеварительной системы:кишечная колика, тошнота, рвота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: умеренное повышение АД (при применении в высоких дозах), артериальная гипотензия (при быстром в/в введении).

Со стороны дыхательной системы: ринит, отек слизистой оболочки носа.

Со стороны мочевыделительной системы: олигурия.

Со стороны обмена веществ: задержка воды в организме, гипонатриемия, гипоосмоляльность, увеличение массы тела.

Со стороны эндокринной системы: альгодисменорея.

Со стороны органа зрения: нарушения слезоотделения, конъюнктивит.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Особые указания

При отеке слизистой оболочки носа, выраженном рините возможно нарушение всасывания дезмопрессина при интраназальном применении. В таких случаях рекомендуется сублингвальное применение Пресайнекса.

Передозировка

Передозировка повышает риск задержки жидкости и приводит к судорогам. В случае возникновения гипонатриемии лечение Пресайнекеом необходимо немедленно отменить и ограничить потребление жидкости до нормализации уровня натрия в сыворотке, в тяжелых случаях – медленная внутривенная инфузия концентрированных солевых растворов одновременно с фуросемидом.

Лекарственное взаимодействие

Индометацин может усиливать, но не увеличивать продолжительность действия десмопрессина. Пероральные гипогликемические средства, например, глибенкламид, могут уменьшать продолжительность действия десмопрессина.
Терапия в сочетании с лекарственными средствами, которые вызывают высвобождение антидиуретического гормона и усиливают антидиуретическую активность или нарушают водно-электролитный баланс, например, трициклические антидепрессанты (хлорпромазин и карбамазепин), клофибрат и хлорпропамид усиливает антидиуретический эффект и увеличивает риск задержки жидкости в организме.
Глибутид, тетрациклин, литий, норэпинефрин ослабляют антидиуретическое действие.
Десмопрессин усиливает действие гипертензивных средств.

Читайте также:
Оксиметазолин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Пресайнекс 10мкг-доза 60доз спрей назальный дозированный

Пресайнекс 10мкг-доза 60доз спрей назальный дозированный

Внешний вид препарата может отличаться от данного изображения.

  • Производитель: ПиЭйч энд Ти C.P.Л.
  • Завод-производитель: Mipharm S.p.A. (Италия)
  • Форма выпуска: Спрей назальный дозированный
  • Дозировка:
  • Действующее вещество: Десмопрессин
  • Упаковка: Флакон

Состав и форма выпуска

  • Активное вещество: десмопрессина ацетата гидрат 0.6 мг.
  • Вспомогательные вещества: хлорбутанол полугидрат, натрия хлорид, хлористоводородная кислота, азот, вода очищенная.

60 доз – флаконы темного стекла с дозирующим устройством (1) – пачки картонные.

Описание лекарственной формы

Спрей назальный дозированный в виде прозрачного, бесцветного раствора.

Фармакологическое действие

Синтетический аналог вазопрессина. Оказывает выраженное антидиуретическое действие. По сравнению с вазопрессином в меньшей степени влияет на гладкую мускулатуру сосудов и внутренних органов. При несахарном диабете усиливает реабсорбцию воды из дистальных канальцев почек, одновременно повышая относительную осмотическую плотность мочи. Это способствует уменьшению частоты мочеиспускания и устранению повышенной потребности в жидкости.

Десмопрессин активирует фактор VIII свертывания крови и способствует повышению уровня плазматического активатора плазмина. Являясь полипептидом, разрушается пищеварительными ферментами ЖКТ.

Фармакокинетика

Десмопрессин разрушается в ЖКТ. После интраназального применения всасывание составляет 10-20%. C max активного вещества в плазме достигается через 0.5-4 ч. Метаболизируется в тканях. T1/2 в начальной фазе – 8 мин, в конечной фазе – 75 мин.

Клиническая фармакология

Аналог вазопрессина. Антидиуретик.

Показания к применению

Диагностика и лечение несахарного диабета, лечение временной полиурии и полидипсии после операций в области гипофиза (только для интраназального применения), ночное недержание мочи (как в виде монотерапии, так и в составе комплексной терапии).

В качестве диагностического средства для определения концентрационной способности почек.

Для в/в введения: гемофилия А средней и легкой степени тяжести, болезнь Виллебранда.

Противопоказания к применению

Врожденная или психогенная полидипсия, анурия, задержка жидкости различной этиологии, гипоосмоляльность плазмы, сердечная недостаточность и другие состояния, при которых требуется терапия диуретиками, повышенная чувствительность к десмопрессину.

Для в/в введения: нестабильная стенокардия, болезнь Виллебранда типа IIB.

Применение при беременности и детям

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения десмопрессина при беременности и в период лактации не проводилось. При необходимости применения десмопрессина у этой категории пациентов следует взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и возможный риск для плода или ребенка.

Применение у детей

Во избежание перегрузки объемом при назначении десмопрессина необходим особый контроль состояния у детей и подростков. Применение для исследования концентрационной способности почек у детей в возрасте до 1 года следует проводить только в условиях стационара.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, нарушения сознания, кома.

Со стороны пищеварительной системы: кишечная колика, тошнота, рвота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: умеренное повышение АД (при применении в высоких дозах), артериальная гипотензия (при быстром в/в введении).

Со стороны дыхательной системы: ринит, отек слизистой оболочки носа.

Со стороны мочевыделительной системы: олигурия.

Со стороны обмена веществ: задержка воды в организме, гипонатриемия, гипоосмоляльность, увеличение массы тела.

Со стороны эндокринной системы: альгодисменорея.

Со стороны органа зрения: нарушения слезоотделения, конъюнктивит.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Лекарственное взаимодействие

Индометацин может повышать интенсивность (но не длительность) действия десмопрессина. Средства, которые обладают способностью увеличивать высвобождение АДГ (в т.ч. трициклические антидепрессанты, хлорпромазин, карбамазепин) могут вызывать аддитивный антидиуретический эффект, что увеличивает риск задержки жидкости.

Дозировка

Индивидуальный. Для интраназального применения у взрослых доза составляет 10-40 мкг/сут в 1 или несколько приемов, у детей в возрасте от 3 месяцев до 12 лет – 5-30 мкг/сут.

Для п/к, в/м или в/в введения доза для взрослых составляет 1-4 мкг/сут, для детей – от 0.4 до 2 мкг/сут.

Меры предосторожности

При отеке слизистой оболочки носа, выраженном рините возможно нарушение всасывания десмопрессина при интраназальном применении. В таких случаях рекомендуется сублингвальное применение.

Во избежание перегрузки объемом при назначении десмопрессина необходим особый контроль состояния у пациентов следующих групп: дети и подростки, лица пожилого возраста, лица с нарушениями водного и/или электролитного баланса, лица с риском повышения внутричерепного давления. С осторожностью назначают при нарушениях функции почек, сердечно-сосудистых заболеваниях, фиброзе мочевого пузыря.

Читайте также:
Севоран: инструкция по применению, отзывы, аналоги

При применении десмопрессина в качестве диагностического средства, а также при в/в введении повторных доз не следует проводить форсированную гидратацию (внутрь или парентерально), пациент должен принимать столько жидкости, сколько требуется для утоления жажды.

Применение для исследования концентрационной способности почек у детей в возрасте до 1 года следует проводить только в условиях стационара.

Открытое проспективное клиническое исследование по оценке эффективности и безопасности применения десмопрессина в форме назального спрея у пациентов с

Центральный несахарный диабет (ЦНД; синонимы: нейрогенный несахарный диабет, гипоталамический несахарный диабет, гипофизарный несахарный диабет, несахарное мочеизнурение) — заболевание, характеризующееся неспособностью почек реабсорбировать воду и концент

Центральный несахарный диабет (ЦНД; синонимы: нейрогенный несахарный диабет, гипоталамический несахарный диабет, гипофизарный несахарный диабет, несахарное мочеизнурение) — заболевание, характеризующееся неспособностью почек реабсорбировать воду и концентрировать мочу, имеющее в своей основе дефект синтеза или секреции вазопрессина и проявляющееся выраженной жаждой и экскрецией большого количества разведенной мочи.

Распространенность ЦНД в популяции составляет по различным данным 0,004–0,01%. По мнению разных исследователей, причиной возникновения ЦНД в 8–50% случаев являются патологические изменения гипоталамо-гипофизарной области (опухоли, инфильтраты и др.). Травма гипоталамуса, ножки гипофиза, нейрогипофиза при открытых или закрытых травмах головного мозга и ЦНД, развившийся после хирургического или лучевого лечения опухолей этой области, могут составлять до 6% и 35% от общего числа больных ЦНД соответственно. Гистиоцитоз Лангерганса, саркоидоз, наследственный ЦНД и другие заболевания составляют менее 15%. В значительном числе случаев (30–50%) этиологию заболевания выявить не удается [1–3, 6].

Лечение ЦНД проводится синтетическим аналогом вазопрессина — десмопрессином, который является селективным агонистом вазопрессиновых рецепторов 2?го типа. В отличие от эндогенного вазопрессина он лишен сосудосуживающей активности и обладает более выраженным и продолжительным антидиуретическим эффектом [6, 7]. Более 30 лет в качестве заместительной терапии ЦНД применялся десмопрессин в виде интраназальных капель (препарат Адиуретин) [2]. С 2003 года, в связи с недоступностью препарата Адиуретин, все пациенты с ЦНД были переведены на таблетированную форму десмопрессина — Минирин. До 2008 года Минирин (Ferring, Швеция) был единственным препаратом для лечения ЦНД, хотя при приеме Минирина у 15–20% пациентов не удается достичь полной компенсации заболевания, что связывается с особенностями кишечного всасывания препарата. В настоящее время в России появилась альтернативная форма десмопрессина — спрей назальный дозированный — Пресайнекс (Mipharm, Италия), опыт лечения которым в нашей стране практически отсутствует.

В связи с этим на базе нейроэндокринологического отделения ФГУ ЭНЦ Минздравсоцразвития инициировано проведение открытого проспективного клинического исследования по изучению эффективности и безопасности препарата Пресайнекс у пациентов с центральным несахарным диабетом, а также отработки алгоритма смены одной формы препарата десмопрессина на другую.

Материалы и методы

В исследовании приняли участие 20 пациентов с центральным несахарным диабетом (7 мужчин и 13 женщин), средний возраст которых составил 42 ± 13 лет (от 25 до 67 лет). Все пациенты находились на лечении препаратом Минирин (Ferring, Швеция) в средней дозе 0,473 ± 0,233 мг в сутки (от 0,2 до 1,2 мг). У 13 пациентов ЦНД был идиопатическим, у трех возник после перенесенного в детстве гистиоцитоза Лангерганса, у двух — после оперативного лечения объемных образований гипофизарной области, у двух пациентов ЦНД наблюдался на фоне объемных образований — краниофарингиомы и инфундибулита соответственно.

После периода скрининга (от 3–7 дней), в ходе которого оценивалась компенсация ЦНД на фоне терапии таблетированным десмопрессином, пациентам назначался спрей назальный дозированный — Пресайнекс (Mipharm, Италия) в дозе, рассчитанной из суточной дозы таблетированного десмопрессина (0,2 мг таблетированного десмопрессина = 10 мкг Пресайнекс). Подбор кратности и времени применения препарата проводился индивидуально. Дизайн исследования представлен в табл. 1.

Эффективность исследуемого препарата оценивалась по динамке клинических проявлений ЦНД по шкале компенсации (см. ниже), а также по анализу мочи по Зимницкому (Urisys 1100 и коммерческие тест-полоски Roche Diagnostics, Швейцария) до начала лечения новым препаратом и через 8 недель после.

Мониторинг безопасности исследуемой терапии проводился на основании клинического анализа крови, общего анализа мочи (Urisys 1100 и коммерческие тест-полоски Roche Diagnostics, Швейцария), биохимического анализа крови (биохимический анализатор Hitachi 912, стандартные наборы фирмы Rochе, Швейцария, для определения натрия, калия, глюкозы, мочевины, креатинина, АЛТ, АСТ) до начала исследуемой терапии и через 8 недель лечения. Для исключения гипонатриемии в процессе подбора дозы дополнительно на 2–4 день исследования в крови пациентов измерялся уровень натрия сыворотки крови. Проводилась регистрация нежелательных явлений.

Читайте также:
Залдиар: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Степень компенсации пациентов с ЦНД рассчитывалась по сумме баллов основных клинических проявлений ЦНД: 1) диурез (1 балл — до 2 л, 2 балла — 2–4 л, 3 балла — 4–6 л, 4 балла — более 6 л); 2) жажда (1 балл — жажды нет, 2 балла — периоды сухости во рту, 3 балла — постоянная сухость во рту в течение дня, периоды жажды в течение дня, 4 балла — постоянная жажда); 3) частота ночного мочеиспускания (0 баллов — 0–1 раз, 1 балл — 2–4 раза, 2 балла — более 4 раз) и оценивалась по данным опроса пациентов на каждом визите.

Оценка переносимости исследуемого препарата проводилась по следующим критериям: 1) отличная — отсутствие жалоб и нежелательных явлений; 2) хорошая — появление кратковременных нежелательных явлений легкой степени выраженности, не требующих коррекции лечения; 3) удовлетворительная — развитие умеренно выраженных нежелательных явлений, требующих коррекции лечения, при этом лечение исследуемым препаратом продолжено; 4) неудовлетворительная — развитие нежелательных явлений средней степени тяжести или тяжелых, требующих отмены исследуемого препарата.

Для фармакоэкономического анализа расчет средней стоимости препаратов Пресайнекс 10 мкг/60 доз и Минирин 0,1 № 30 и Минирин 0,2 мг № 30 проводился с использованием средней цены на препараты по данным поискового Интернет-сайта по наличию и стоимости лекарственных препаратов в аптеках Москвы www.medlux.ru на 24.09.2010. Средняя терапевтическая доза таблетированного и интраназального десмопрессина в сутки определялась на выборке пациентов, участвовавших в данном исследовании и закончивших исследование по протоколу соответственно. Стоимость лечения в год рассчитывалась по следующей формуле:

(Средняя стоимость упаковки препарата × Средняя суточная доза препарата × 365 дней)/(Количество доз препарата в упаковке × Дозировка препарата)

Статистическая обработка данных проводилась с использованием пакета прикладных программ STATISTICA (StatSoft, version 6.0, USA). Количественные данные приведены в виде средних значений со стандартным отклонением (M ± SD), а также минимальное и максимальное значения показателя. Для оценки значимых различий между параметрами применялся критерий Вилкоксона. Критический уровень значимости при проверке статистических гипотез принимался равным 0,05.

Результаты и их обсуждение

Основная цель лечения десмопрессином — подбор минимально эффективной дозы препарата для купирования избыточной жажды и полиурии. Потребность в десмопрессине не всегда коррелирует с объемом выпиваемой/выделяемой жидкости без лечения, индексом массы тела или полом пациента, но может умеренно повышаться в первые годы после дебюта заболевания, как проявление продолжающегося снижения функции нейрогипофиза. Вариабельность суточной потребности в десмопрессине у пациентов также обусловлена индивидуальной чувствительностью к препарату и особенностями кишечного или назального всасывания.

При приеме внутрь десмопрессин обладает низкой биодоступностью (прием с пищей снижает биодоступность препарата на 40%). Интраназальное применение превышает биодоступность десмопрессина более чем в 20 раз, по сравнению с приемом внутрь, и характеризуется быстрым наступлением действия. Такие отличия по биодоступности различных лекарственных форм десмопрессина иногда создают трудности при необходимости замены одного препарата на другой.

В нашем исследовании Пресайнекс был назначен 20 пациентам, 16 из которых закончили исследование по протоколу. При анализе полученных данных установлена высокая эффективность препарата Пресайнекс (лекарственная форма — спрей назальный дозированный (табл. 2). На фоне терапии Пресайнексом отмечалось статистически значимое снижение объема диуреза как по данным анализа мочи по Зимницкому, так и по субъективным ощущениям пациентов (рис. 1 и 2).

Переносимость препарата была «отличной» у 70% пациентов (рис. 3). Выбор в пользу дальнейшего продолжения терапии Пресайнексом после окончания исследования сделали 80% пациентов (16 из 20).

Формула перерасчета дозы с таблетированного десмопрессина на интраназальный показала высокую эффективность у 12 из 16 пациентов (75%). У двух пациентов потребовалось уменьшение дозы препарата от расчетной, а у еще двух пациентов — ее повышение, что напрямую было связано с особенностями приема таблеток (внутрь натощак, внутрь с едой) или с адекватностью принимавшейся дозы Минирина для достижения оптимальной компенсации водно-солевого обмена.

Ни у одного пациента на этапе подбора дозы не было выявлено снижения уровня натрия крови. Мониторировавшиеся показатели биохимического и клинического анализа крови оставались без значимых изменений (для всех р > 0,05).

Читайте также:
Дермазол: инструкция по применению, отзывы, аналоги

У четырех пациентов на момент скрининга в клиническом анализе мочи были выявлены нитриты, маркер бактериурии, без клинических и лабораторных признаков активной мочевой инфекции. Важно отметить, что все эти пациенты имели в анамнезе хронические инфекционные заболевания мочевыводящих путей. На фоне проводившейся терапии у троих из них, при повторном анализе мочи, отмечена активная мочевая инфекция. По нашему мнению это может быть связано, с одной стороны, с активизацией роста бактерий в условиях большей концентрации мочи, или, с другой стороны, повышение концентрации мочи могло способствовать выявлению субклинической мочевой инфекции. Активация мочевой инфекции имела отрицательное влияние на клинические проявления ЦНД, что создавало трудности в подборе оптимальной дозировки у двух пациентов и стало причиной исключения из исследования одной пациентки. По всей видимости, пациентам с хронической мочевой инфекцией в анамнезе необходим дополнительный контроль клинического анализа мочи.

Другими причинами выбывания пациентов из исследования были: кризовое повышение АД, наблюдавшееся у двух пациентов, и затруднение дыхания — у одного пациента.

В течение исследования зарегистрировано три случая ОРЗ, сопровождавшегося отеком слизистой носа и ринитом. В двух случаях эффективным оказалось закапывание сосудосуживающих капель за 15 минут (монопрепараты оксиметазолина или нафазолина) до инстилляции Пресайнекса без необходимости коррекции его дозы. В одном случае данная тактика была безуспешна, и препарат распылялся на слизистую щек или под язык в двукратной дозе, на фоне чего достигнута субоптимальная компенсация симптомов ЦНД на время ОРЗ.

По нашим наблюдениям результат лечения препаратом Пресайнекс зависит от соблюдения пациентами некоторых технических правил его использования, которые просуммированы в табл. 3.

Данные нашего исследования позволили рассчитать фармакоэкономическую эффективность применения препарата Пресайнекс для лечения пациентов с ЦНД. Как видно из представленных в табл. 4 вычислений, терапия Пресайнексом на 52% и 45% дешевле, чем терапия тех же больных препаратом Минирин в дозах 0,1 и 0,2 мг соответственно.

Выводы

  1. Пресайнекс спрей назальный дозированный является эффективным и безопасным лекарственным препаратом для лечения пациентов с центральным несахарным диабетом.
  2. Оптимальным алгоритмом перевода пациентов с терапии таблетированной формы десмопрессина на назальный спрей Пресайнекс является перерасчет суточной дозы препарата с учетом следующей формулы: 0,2 мг десмопрессина в таблетках = 10 мкг интраназального спрея.
  3. Затраты на лечение препаратом Пресайнекс пациентов с центральным несахарным диабетом практически в два раза ниже, чем при применении таблетированной формы.
  4. При простудных заболеваниях, сопровождающихся отеком слизистой носа, предварительное закапывание сосудосуживающих капель в нос перед применением обычной дозы препарата Пресайнекс или распыление препарата в полость рта в дозах, превышающих интраназальные в 1,5–2 раза, может помочь компенсировать симптомы полиурии/полидипсии.

Литература

  1. Дзеранова Л. К., Пигарова Е. А. Центральный несахарный диабет: современные аспекты диагностики и лечения // Лечащий Врач. 2006. № 10. С. 42–47.
  2. Мельниченко Г. А., Петеркова В. А., Фофанова О. В. Диагностика и лечение несахарного диабета: Метод. рекомендации. М., 2003. 26 с.
  3. Пигарова Е. А. Центральный несахарный диабет: патогенетические и прогностические аспекты, дифференциальная диагностика: Дисс. … канд. мед. наук. М., 2009. 203 с.
  4. Prevalence and incidence for diabetes insipidus. US Census Bureau, International Data Base, 2004, http://www.wrongdiagnosis.com/d/diabetes_insipidus/stats-country.htm (accessed on 01.10.2008).
  5. Robertson G. L. Disorders of Neurohypophysis // Harrison’s Principles of Internal Medicine, ed. by E. Braunwald, A. S. Fauci, D. L. Kasper, S. L. Hauser, D. L. Longo and J. L. Jameson, New York: McGraw-Hill, 2005: 2097–2101.
  6. Robinson A. G., Verbalis J. G. Posterior pituitary // Ch. 9 in William’s textbook of endocrinology, 11 th ed. Saunders, 2008; 2: 263–273.
  7. Saladin K. S. Anatomy & Physiology: The Unity of Form and Function (3 nd edition) // McGraw-Hill Science/Engineering/Math, 2003: 635–677.

И. И. Дедов, доктор медицинских наук, профессор, академик РАН и РАМН
Е. А. Пигарова, кандидат медицинских наук
Л. Я. Рожинская, доктор медицинских наук, профессор

ФГУ Эндокринологический научный центр Минздравсоцразвития, Москва

Контактная информация об авторах для переписки: kpigarova@gmail.com

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: