Презартан: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Презартан

Артериальная гипертензия; ХСН (в составе комбинированной терапии с диуретиками и сердечными гликозидами).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Таблетки покрытые оболочкой

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский возраст; артериальная гипотензия, гиперкалиемия, дегидратация.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, вне зависимости от приема пищи, кратность приема – 1 раз в день.

При артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет 50 мг. При необходимости суточная доза может быть увеличена до 100 мг (за 1-2 приема).

При назначении пациентам, получающим высокие дозы диуретиков, начальную дозу следует снизить до 25 мг/сут.

Больным с нарушениями функции печени следует назначать более низкие дозы лозартана.

У пациентов пожилого возраста, а также с нарушением функции почек (в т.ч. находящихся на диализе) нет необходимости в коррекции начальной дозы.

Лозартан можно назначать совместно с др. гипотензивными ЛС.

Начальная доза для пациентов с ХСН составляет 12.5 мг 1 раз в сутки. Как правило, доза увеличивается в 2 раза с недельным интервалом (т.е. 12.5, 25, 50 мг/сут) до средней поддерживающей дозы 50 мг/сут.

Фармакологическое действие

Гипотензивный препарат, является специфическим блокатором ангиотензин II (тип AT1) рецепторов. Не подавляет киназу II – фермент, разрушающий брадикинин. Снижает ОПСС, концентрацию в крови норэпинефрина и альдостерона, АД, давление в “малом” круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с ХСН.

После однократного приема гипотензивное действие (уменьшается систолическое и диастолическое АД) достигает максимума через 6 ч, затем в течение 24 ч постепенно снижается. Максимальный гипотензивный эффект развивается через 3-6 нед после начала приема препарата.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: 1% и более – головокружение, астения, повышенная утомляемость, головная боль, бессонница; менее 1% – беспокойство, нарушения сна, сонливость, расстройства памяти, периферические невропатии, парестезии, гипестезия, мигрень, тремор, атаксия, депрессия, потеря сознания, звон в ушах, нарушение вкуса, изменение зрения, конъюнктивит.

Со стороны дыхательной системы: 1% и более – заложенность носа, кашель*, инфекции верхних дыхательных путей (повышенная температура тела, боль в горле, синусопатия*, синусит, фарингит); менее 1% – диспноэ, бронхит, ринит.

Со стороны пищеварительной системы: 1% и более – тошнота, диарея*, диспепсические явления*, боль в животе; менее 1% – снижение аппетита, сухость во рту, зубная боль, рвота, метеоризм, гастрит, запоры.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: 1% и более – судороги, миалгия*, боль в спине, грудной клетке, ногах; менее 1% – артралгия, боль в плече, колене, артрит, фибромиалгия.

Со стороны ССС: менее 1% – ортостатическая гипотензия (дозозависимая), сердцебиение, тахи- или брадикардия, аритмии, стенокардия, анемия.

Со стороны мочеполовой системы: менее 1% – императивные позывы на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек, ослабление либидо, снижение потенции.

Со стороны кожных покровов: менее 1% – сухость, гиперемия кожи, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, алопеция.

Аллергические реакции: менее 1% – крапивница, сыпь, зуд, ангионевротический отек, в т.ч. лица, губ, глотки и/или языка.

Прочие: более 1% – гиперкалиемия; менее 1% – лихорадка, подагра, повышение активности “печеночных” трансаминаз и гипербилирубинемия.

* – помечены побочные эффекты, частота развития которых сопоставима с плацебо. Связь побочных эффектов, встречающихся с частотой менее 1% случаев, с применением лозартана не доказана.Передозировка. Симптомы: снижение АД, изменение ЧСС (тахикардия или брадикардия, обусловленная возбуждением n.vagus).

Лечение: форсированный диурез, симптоматическая терапия; гемодиализ неэффективен.

Особые указания

У больных с дегидратацией (например получающих лечение высокими дозами диуретиков) в начале лечения лозартаном может возникнуть симптоматическая артериальная гипотензия (необходимо проводить коррекцию дегидратации до назначения лозартана или начинать лечение с более низкой дозы).

Читайте также:
Азивок: инструкция по применению, отзывы, аналоги

У больных с циррозом печени концентрация лозартана в плазме значительно увеличивается, в связи с чем при наличии заболеваний печени в анамнезе его следует назначать в более низких дозах.

ЛС, оказывающие воздействие на систему кинин-ангиотензин, могут увеличить концентрацию мочевины в крови и сыворочного креатинина у пациентов с билатеральным почечным стенозом или стенозом артерии единственной почки.

Безопасность и эффективность препарата у детей не установлены.

Клинические испытания не выявили каких-либо различий в отношении безопасности и эффективности лозартана у пациентов пожилого возраста.

Данных о применении лозартана у беременных нет, поскольку ЛС, воздействующие на систему ренин-ангиотензин, при назначении их во II-III триместрах беременности могут вызывать нарушение развития или даже смерть развивающегося плода, то при возникновении беременности прием лозартана следует немедленно прекратить.

При назначении в период лактации следует принять решение о прекращении грудного вскармливания или о прекращении лечения лозартаном.

Взаимодействие

Усиливает (взаимно) эффект др. гипотензивных ЛС (диуретиков, бета-адреноблокаторов, симпатолитиков).

Повышает риск гиперкалиемии при совместном применении с калийсберегающими диуретиками и препаратами K+.

У пациентов с дегидратацией (предшествовавшее лечение большими дозами диуретиков) может возникать симптоматическая гипотензия.

Не отмечено клинически значимого взаимодействия с гидрохлоротиазидом, дигоксином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, фенобарбиталом.

Презартан – инструкция по применению

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой содержит:

Активное вещество: лозартан калия – 25/ 50 мг [избыток 0,5/1 мг].

Вспомогательные вещества: крахмал высушенный- 12/24 мг, целлюлоза микрокристаллическая -124,50/249,00 мг, тальк очищенный -2,00/4,00 мг, двуокись кремния коллоидная (аэросил-200) – 2,00/4,00 мг, натрий крахмал гликолят (примогель) – 5,00/10,00 мг, магния стеарат – 3,00/6,00 мг, спирт изопропиловый, метиленхлорид, Опадри Opadry OY-55030 – 3,85/7,70 мг, пунцовый красный 4R Lake of Ponceau – 1,00/2,00 мг.

Описание

Презартан 25 мг: Таблетки розового цвета, круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой с разделительной риской с одной стороны.

Презартан 50 мг: Таблетки розового цвета, круглые, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой без разделительной риски.

Фармакотерапевтическая группа

Ангиотензина II рецепторов антагонист

Код АТХ

Фармакодинамика:

Лозартан является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II типа (AT1). Не подавляет киназу II – фермент который разрушает брадикинин. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление уменьшает постнагрузку снижает системное артериальное давление. Снижает давление в малом круге кровообращения.

Фармакокинетика:

Лозартан хорошо абсорбируется в желудочно-кишечном тракте после приема препарата внутрь и подвергается первоначальному метаболизму при первичном прохождении через печень. Биодоступность лозартана составляет около 33%. Препарат не кумулируется в организме. Период полувыведения лозартана 2 часа. Как лозартан так и его метаболит связываются в высокой степени с белками плазмы крови 92-99%. Лозартан выводится с мочой и желчью.

Показания:

Артериальная гипертензия; хроническая ишемическая болезнь сердца сопровождающаяся симптомами сердечной недостаточности (в составе комбинированной терапии с диуретиками и сердечными гликозидами).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; детский возраст до 18 лет; беременность.

Беременность и лактация:

Неизвестно экскретируется ли лозартан в грудное молоко. При назначении Презартана в период лактации следует принять решение или о прекращении грудного вскармливания или о прекращении лечения препаратам.

Способ применения и дозы:

При артериальной гипертензии начальная суточная доза – 25 мг средняя суточная доза составляет 50 мг кратность приема – 1 раз/сут.

Максимальный гипотензивный эффект развивается через 3-6 недель после начала приема препарата. При необходимости доза препарата может быть увеличена до 100 мг в сутки. В этом случае возможен прием препарата 2 раза в сутки.

Читайте также:
Синупрет: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Начальная доза для пациентов с сердечной недостаточностью составляет 125 мг 1 раз/сут. Как правило доза титруется с недельным интервалом (т.е. 125 мг/сут 25 мг/сут 50 мг/сут) до средней поддерживающей дозы 50 мг 1 раз/сут в зависимости от переносимости препарата пациентом.

При назначении препарата пациентам получающим высокие дозы диуретиков начальную дозу следует снизить до 25 мг 1 раз/сут.

Пациентам с нарушением функции печени следует назначать более низкие дозы лозартана.

У пациентов пожилого возраста а также пациентов с нарушением функции почек включая пациентов находящихся на гемодиализе нет необходимости в коррекции начальной дозы препарата.

Презартан можно назначать совместно с другими антигипертензивными препаратами. Лозартан можно применять вне зависимости от приема пищи.

Побочные эффекты:

Презартан обычно хорошо переносится. Может наблюдаться: диарея диспепсия мышечная боль отечность головокружение нарушение сна головная боль гиперкалиемия (калий в крови более 55 мэкв/л). В редких случаях может быть кашель нарушение дыхания тахикардия ангионевротический отек (включая отеки лица губ глотки и/или языка) крапивница повышение уровня активности “печеночных” трансаминаз билирубина в крови.

Передозировка:

Симптомы: артериальная гипотензия тахикардия.

Лечение: симптоматическое. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие:

Одновременное назначение с калийсберегающими диуретиками препаратами калия или заменителями соли содержащей калий может привести к гиперкалиемии.

При одновременном применении лозартана с другими антигипертензивными препаратами наблюдается взаимное усиление гипотензивного действия. Одновременное применение с нестероидными противовоспалительными средствами (особенно индометацином) может вызывать ослабление гипотензивного действия лозартана. Сочетание лозартана с диуретиками может вызвать падение артериального давления.

Особые указания:

У пациентов с дегидратацией (например получающих лечение высокими дозами диуретиков) в начале лечения Презартаном может возникнуть симптоматическая гипотензия. Необходимо проводить коррекцию дегидратации до назначения Презартана или начать лечение с низкой дозы.

Фармакологические данные указывают на то что концентрация лозартана в плазме крови больных циррозом печени значительно увеличивается поэтому пациентам с заболеванием печени в анамнезе следует назначать низкие дозы препарата.

Некоторые препараты оказывающие воздействие на систему кинин-ангиотензин могут увеличивать уровень мочевины в крови и сыворочного креатинина у пациентов при нарушении функции почек.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки покрытые пленочной оболочкой 25 мг 50 мг.

Упаковка:

По 10 или 14 таблеток в контурной ячейковой упаковке (блистере) из алюминиевой или ПВХ/алюминиевой фольги; 2 блистера по 14 таблеток или 3 блистера по 10 таблеток – в пачке картонной в комплекте с инструкцией по применению.

Условия хранения:

Хранить в сухом защищенном от света месте при температуре ниже 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска

Производитель

Ипка Лабораториз Лимитед, Plot №.255/1, Athal, Silvassa-396230, Dadra and Nagar Haveli (U.T.), India, Индия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Ипка Лабораториз Лимитед

Презартан – цена, наличие в аптеках

Указана цена, по которой можно купить Презартан в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:

Презартан-50

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный, натрия крахмала гликолат, тальк очищенный, магния стеарат.

состав оболочки: гипромеллоза, тальк очищенный, титана диоксид (Е171), макрогол 6000, гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль, вода очищенная.

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальной формы, с двояковыпуклой поверхностью, с маркировкой «50» на одной стороне и «BL» на другой стороне (для дозировки 50 мг)

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, продолговатой формы, с двояковыпуклой поверхностью, покрытые пленочной оболочкой, с маркировкой «100» на одной стороне и «BL» на другой стороне (для дозировки 100 мг).

Читайте также:
Ладастен: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Фармакотерапевтическая группа

Препараты, влияющие на систему ренин-ангиотензин.

Ангиотензина II антагонисты.

Код АТС С09СА01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Презартан быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность около 33 %. Имеет эффект «первого прохождения» через печень, метаболизируется путем карбоксилирования при участии изофермента 2С9 цитохрома Р450 с образованием активного метаболита.

Время достижения максимальной концентрации лозартана составляет 1 час, активного метаболита 3-4 ч, соответственно. Связывание с белками плазмы крови лозартана и активного метаболита высокое – 99 %. Период полувыведения (Т1/2) составляет 6-9 часов. Около 35 % дозы выводится с мочой, около 60 % – через кишечник.

Фармакодинамика

Гипотензивный препарат, является непептидным блокатором рецепторов ангиотензина II. Обладает высокой селективностью и аффинитетом к рецепторам типа АТ1. Блокируя указанные рецепторы, Презартан предупреждает и устраняет сосудосуживающее действие ангиотензина II, его стимулирующее влияние на секрецию альдостерона надпочечниками и некоторые другие эффекты ангиотензина II. Не подавляет киназу II-фермент, разрушающий брадикинин. Снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС), концентрацию в крови адреналина и альдостерона, артериальное давление (АД), давление в малом круге кровообращения; уменьшает постнагрузку, оказывает диуретический эффект. Препятствует развитию гипертрофии миокарда, повышает толерантность к физической нагрузке у пациентов с сердечной недостаточностью.

После однократного приема гипотензивное действие (уменьшается систолическое и диастолическое АД) достигает максимума через 6 часов, затем в течение 24 часов постепенно снижается.

Максимальный гипотензивный эффект достигается через 3-6 недель после начала приема препарата.

Фармакологические данные указывают на то, что концентрация Презартан в плазме крови у больных циррозом печени значительно увеличивается, поэтому пациентам с заболеваниями печени в анамнезе следует применять в более низкой дозе.

Показания к применению

– сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ).

Способ применения и дозы

Препарат Презартан принимают внутрь, вне зависимости от приема пищи, кратность приема – 1 раз в сутки.

При артериальной гипертензии средняя суточная доза составляет 50 мг. Максимальный антигипертензивный эффект развивается через 3-6 недель после начала приема препарата. В отдельных случаях для достижения большего эффекта дозу увеличивают до 100 мг. В два приема (презартан-50) или 1 раз в день (презартан-100).

Начальная доза для пациентов с сердечной недостаточностью составляет 12,5 мг 1 раз в сутки. Как правило, доза увеличивается с недельным интервалом (т.е. 12,5 мг/сутки, 25 мг/сутки и 50 мг/сутки) до средней поддерживающей дозы 50 мг 1 раз в сутки и до максимальной дозы 100 мг 1- 2 раза в сутки в зависимости от переносимости препарата пациентом.

При назначении препарата пациентам, со сниженным объемом циркулирующей крови, например получающим диуретики в высоких дозах, следует назначать в начальной дозе 25 мг в сутки.

Не требуется корректировать дозу пациентам преклонного возраста или больным с нарушенной функцией почек, включая пациентов, находящихся на гемодиализе.

Пациентам с нарушениями функции печени следует назначать более низкие дозы Презартана. Противопоказан пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.

Длительность курса лечения определяется лечащим врачом в зависимости от терапевтического эффекта.

Побочные действия

головокружение, астения, головная боль, утомляемость, бессонница

– заложенность носа, кашель, инфекции верхних дыхательных путей (повышенная температура тела, боль в горле, синусит, фарингит)

– тошнота, диарея, диспептические явления, боль в животе, анорексия, сухость во рту, зубная боль, рвота, гастрит, метеоризм, запор, нарушение функции печени, гепатиты

– судороги, миалгия, боль в спине, грудной клетке, ногах

Читайте также:
Акридерм: инструкция по применению, отзывы, аналоги

– ортостатическая гипотензия (дозозависимая), сердцебиение, тахи- или брадикардия, аритмии, стенокардия.

– головная боль, беспокойство, нарушение сна, сонливость, расстройства памяти, периферическая нейропатия, парестезии, гипостезия, мигрень, тремор, атаксия, депрессия, синкопе, звон в ушах, нарушение вкуса

– изменение зрения, конъюнктивит

– диспноэ, бронхит, ринит, кашель, заложенность носа, фарингит, инфекции верхних дыхательных путей

– артралгия, боль в плече, колене, артрит, фибромиалгия, боль в грудной клетке, спине, рабдомиолиз

– императивные позывы на мочеиспускание, инфекции мочевыводящих путей, нарушение функции почек

– ослабление либидо, импотенция

– сухость кожи, эритема, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, алопеция

– синкопе, фибрилляция предсердий, инсульт

– крапивница, сыпь, зуд, анафилактические реакции, васкулит, , включая пурпуру Шенлейн-Геноха, ангионевротический отек в т.ч. лица, губ, глотки и/или языка

– повышение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ), повышение уровня мочевины крови, креатинина в сыворотке крови

Противопоказания

– повышенная чувствительность к компонентам препарат

– тяжелая печеночная недостаточность

– беременность и период лактации

– детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Лекарственные взаимодействия

Не отмечено клинически значимого взаимодействия с гидрохлортиазидом, дигоксином, непрямыми антикоагулянтами, циметидином, фенобарбиталом.

У пациентов с дегидратацией (предшествовавшее лечение большими дозами диуретиков) может возникать выраженное снижение АД.

Усиливает (взаимно) эффект других гипотензивных средств (мочегонных, бета-адреноблокаторов, симпатолитиков).

При одновременном применении антагонистов ангиотензина ІІ и нестероидных противовоспалительных препаратов (например, селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2), ацетилсалициловая кислота в дозах, оказывающих противовоспалительное действие, неселективные НПВП) может ослабляться антигипертензивный эффект. Одновременное применение антагонистов ангиотензина ІІ или диуретиков с НПВП может приводить к повышению риска ухудшения функции почек, включая возможное развитие острой почечной недостаточности, а также к повышению уровня калию в сыворотке крови, особенно у пациентов с существующими нарушениями функции почек. Такую комбинацию следует назначать с осторожностью, особенно пациентам пожилого возраста. Пациентам следует проводить соответствующую гидратацию, а также следует рассмотреть вопрос относительно мониторинга функции почек после начала сопутствующей терапии, и в дальнейшем – периодически.

Одновременное применение таких средств не рекомендовано.

Об обратимом повышении концентраций лития в сыворотке крови, а также о его токсичности, сообщалось при одновременном применении лития с ингибиторами АПФ. Также, очень редко сообщалось о случаях при применении антагонистов рецепторов ангиотензина ІІ. Одновременное лечение литием и лозартаном следует проводить с осторожностью. Если применение такой комбинации считается необходимым, рекомендовано проверять уровни лития в сыворотке крови на протяжении одновременного применения

Повышает риск гиперкалиемии при совместном применении с калийсберегающими диуретиками и препаратами калия.

Особые указания

Необходимо проводить коррекцию дегидратации до назначения Презартана или начинать лечение с применения препарата в более низкой дозе.

Препараты, оказывающие воздействие на ренин-ангиотензиновую систему, могут увеличивать концентрацию мочевины в крови и сывороточного креатина у пациентов с билатеральным почечным стенозом или стенозом артерии единственной почки.

В период лечения следует регулярно контролировать концентрацию калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек.

Ангионевротический отек. Следует часто контролировать состояние пациентов с ангионевротическим отеком в анамнезе (отек лица, губ, горла и/или языка).

Артериальная гипотензия и водно-электролитный дисбаланс

Симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после применения первой дозы препарата или после повышения дозы, может возникать у пациентов со сниженным внутрисосудистым объемом и/или дефицитом натрия, вызванные применением сильных диуретиков, диетическим ограничением потребления соли, диареей или рвотой. Перед началом лечения следует провести коррекцию таких состояний или применять препарат в более низкой начальной дозе.

Заболевания коронарных артерий и цереброваскулярные заболевания.

Как и при применении других антигипертензивных препаратов, избыточное снижение артериального давления у пациентов с ишемическими сердечно-сосудистыми заболеваниями и цереброваскулярными заболеваниями может приводить к развитию инфаркта миокарда или инсульта.

Читайте также:
Клостилбегит: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Стеноз аортального и митрального клапанов, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия.

Как и при применении других вазодилататоров, с особенной осторожностью назначают препарат пациентам со стенозом аортального и митрального клапанов или обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Нежелательные эффекты (например головокружение, астения, бессонница) могут ослабить способность пациента сконцентрироваться и реагировать.

Необходимо соблюдать осторожность при работе с механизмами и вождении автотранспорта.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение артериального давления, тахикардия, из-за парасимпатической (вагусной) стимуляции может появляться брадикардия.

Лечение: симптоматическая терапия, форсированный диурез, гемодиализ неэффективен.

Форма выпуска и упаковка

По 14 таблеток в контурной ячейковой упаковке из ПВХ и алюминиевой фольги.

По 2 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать после истечения срока годности!

Условия отпуска из аптек

Производитель

«Ipca Laboratories Limited»

Plot No. 255/1, ATHAL, SILVASSA, Pin 396 230, (D & NH) Индия.

Владелец регистрационного удостоверения

«Ipca Laboratories Limited»

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ПРЕЗАРТАН Н 0,0125+0,05 N28 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ

Купить ПРЕЗАРТАН Н 0,0125+0,05 N28 ТАБЛ П/ПЛЕН/ОБОЛОЧ цена

— артериальная гипертензия (пациентам, которым показана комбинированная терапия); — снижение риска сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.

Аналоги

.

.

.

.

.

.

.

Информация о товаре

Характеристики

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, овальные двояковыпуклые; на поперечном разрезе: ядро от белого до почти белого цвета.

Состав

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 111.50 мг, целлюлоза микрокристаллическая 58 мг, крахмал прежелатинизированный 3 мг, крахмал кукурузный 12 мг, кремния диоксид коллоидный 1 мг, магния стеарат 2 мг.

гипромеллоза 2.441 г, титана диоксид 0.60 мг, тальк 1.50 мг, макрогол-6000 0.40 мг, краситель хинолиновый желтый 0.058 мг.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика

Презартан® Н – комбинированный препарат, в его состав входит лозартан и гидрохлоротиазид, оба компонента оказывают аддитивное антигипертензивное действие, снижая артериальное давление (АД) в большей степени, чем каждый из компонентов в отдельности.

Лозартан является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (подтип AT1) для приема внутрь. Не подавляет кининазу II -фермент, который катализирует реакцию превращения ангиотензина I в ангиотензин II.

Ангиотензин II избирательно связывается с AT1 – рецепторами, находящимися во многих тканях (в гладкомышечных тканях сосудов, надпочечниках, почках и сердце) и выполняет несколько важных биологических функций, включая вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует разрастание гладкомышечных клеток.

Лозартан и его фармакологически активный метаболит (Е 3174) как in vitro, так и in vivo блокируют все физиологические эффекты ангиотензина II, независимо от источника или пути синтеза. Лозартан избирательно связывается с AT1-рецепторами и не связывается и не блокирует рецепторы других гормонов и ионных каналов, играющих важную роль в рефляции функции сердечно-сосудистой системы. Кроме того, лозартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ) — кининазу II, и, соответственно, не препятствует разрушению брадикинина, поэтому побочные эффекты, опосредованно связанные с брадикинином (например, ангионевротический отек) возникают достаточно редко.

При применении лозартана, отсутствие влияния отрицательной обратной связи на секрецию ренина приводит к повышению активности ренина плазмы крови. Повышение активности ренина приводит к повышению ангиотензина II в плазме крови. Однако антигипертензивная активность и снижение концентрации альдостерона плазмы крови сохраняются, что указывает на эффективную блокаду рецепторов ангиотензина II. Лозартан и его активный метаболит обладают большим сродством к рецепторам ангиотензина I, чем к рецепторам ангиотензина П. Активный метаболит в 10-40 раз активнее лозаргана.

Читайте также:
Артракам: инструкция по применению, отзывы, аналоги

После однократного приема внутрь антигииертензивное действие (снижается систолическое и диастолическое артериальное давление) достигает максимума через 6 часов, затем в течение 24 часов постепенно снижается.

Гидрохлоротиазид является тиазидным диуретиком, нарушает реабсорбцию ионов натрия, хлора, калия, магния в дисталыюм отделе нефрона, задерживает выведение кальция, мочевой кислоты. Увеличение почечной экскреции этих ионов сопровождается увеличением количества мочи (за счет осмотического связывания воды). Гидрохлоротиазид уменьшает объем плазмы крови, увеличивает активность ренина в плазме крови и секрецию альдостерона. При приеме в высоких дозах гидрохлоротиазид увеличивает экскрецию бикарбонатов, при длительном приеме уменьшает экскрецию кальция.

Антигипертензивное действие развивается за счет уменьшения объема циркулирующей крови (ОЦК), изменения реактивности сосудистой стенки, снижения прессорного влияния сосудосуживающих аминов (адреналин, норадреналин) и усиления депрессорного влияния на ганглии. Не оказывает влияния на нормальное АД. Диуретический эффект отмечается через 1-2 ч, достигает максимума через 4 ч и продолжается 6-12 ч. Антигипертензииное действие наступает через 3-4 дня, но для достижения оптимального терапевтического эффекта необходимо 3-4 недели.

Фармакокинетика

Фармакокинетика лозартана и гидрохлоротиазнда при одновременном приеме не отличается от таковой при их раздельном назначении.

При приеме внутрь лозартан хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и при этом подвергается метаболизму при “первичном прохождении” через печень путем карбоксилирования при участии изофермента CYP2C9 с образованием активного метаболита.

Максимальная концентрация лозартана и его активного метаболита достигаются в сыворотке крови приблизительно через 1 час и через 3-4 часа после приема внутрь, соответственно. Прием нищи не влияет на биодоступность лозартана. Более 99% лозартана и его активного метаболита связываются с белками плазмы крови, в основном с альбумином. Объем распределения лозартана — 34 л. Лозартан практически не проникает через гематоэнцефалический барьер. Примерно 14% лозартана, введенного пациенту внутривенно или внутрь, превращается в активный метаболит. Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет около 600 мл/мин и 50 мл/мин, соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет примерно 74 мл/мин и 26 мл/мин, соответственно. При приеме внутрь приблизительно 4% принятой дозы выводится почками в неизмененном виде и около 6 % выводится почками в форме активного метаболита. Лозартану и его активному метаболиту свойственна линейная фармакокинетика при приеме внутрь в дозах до 200 мг.

После приема внутрь плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечным периодом полувыведения (T1/2) лозартана около 2 часов, а активного метаболита – около 6-9 часов. При приеме препарата в дозе 100 мг в сутки ни лозартан, ни его активный метаболит значительно не кумулируют в плазме крови.

Лозартан и его метаболиты выводятся из организма через кишечник и ночками. У здоровых добровольцев, после приема внутрь С14 изотопом меченого лозартана, около 35 % радиоактивной метки обнаруживается в моче и 59 % – в кале.

У пациентов с алкогольным циррозом печени легкой и умеренной степени тяжести концентрация лозартана была в 5 раз, а активного метаболита – в 1.7 раз выше, чем у здоровых добровольцев-мужчин.

При клиренсе креатинина (КК) выше 10 мл/мин концентрация лозартана в плазме крови не отличается от таковой при нормальной функции почек.

У пациентов, находящихся на гемодиализе, значение площади под кривой “концентрация-время” (AUC) приблизительно в 2 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.

Читайте также:
Биопин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пожилых пациентов с артериальной гипертензией не различаются существенно со значениями этих параметров у молодых пациентов мужчин с артериальной гипертензией.

Показания

— снижение риска сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка.

Презартан Н (Presartan N) инструкция по применению

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Презартан Н

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, овальные двояковыпуклые; на поперечном разрезе: ядро от белого до почти белого цвета.

1 таб.
гидрохлоротиазид12.5 мг
лозартан калия50 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 111.50 мг, целлюлоза микрокристаллическая 58 мг, крахмал прежелатинизированный 3 мг, крахмал кукурузный 12 мг, кремния диоксид коллоидный 1 мг, магния стеарат 2 мг.

Состав оболочки:
гипромеллоза 2.441 г, титана диоксид 0.60 мг, тальк 1.50 мг, макрогол-6000 0.40 мг, краситель хинолиновый желтый 0.058 мг.

14 шт. – упаковки контурные ячейковые (2) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Презартан ® Н – комбинированный препарат, в его состав входит лозартан и гидрохлоротиазид, оба компонента оказывают аддитивное антигипертензивное действие, снижая артериальное давление (АД) в большей степени, чем каждый из компонентов в отдельности.

Лозартан является специфическим антагонистом рецепторов ангиотензина II (подтип AT 1 ) для приема внутрь. Не подавляет кининазу II -фермент, который катализирует реакцию превращения ангиотензина I в ангиотензин II.

Ангиотензин II избирательно связывается с AT 1 – рецепторами, находящимися во многих тканях (в гладкомышечных тканях сосудов, надпочечниках, почках и сердце) и выполняет несколько важных биологических функций, включая вазоконстрикцию и высвобождение альдостерона. Ангиотензин II также стимулирует разрастание гладкомышечных клеток.

Лозартан и его фармакологически активный метаболит (Е 3174) как in vitro, так и in vivo блокируют все физиологические эффекты ангиотензина II, независимо от источника или пути синтеза. Лозартан избирательно связывается с AT 1 -рецепторами и не связывается и не блокирует рецепторы других гормонов и ионных каналов, играющих важную роль в рефляции функции сердечно-сосудистой системы. Кроме того, лозартан не ингибирует ангиотензинпревращающий фермент (АПФ) — кининазу II, и, соответственно, не препятствует разрушению брадикинина, поэтому побочные эффекты, опосредованно связанные с брадикинином (например, ангионевротический отек) возникают достаточно редко.

При применении лозартана, отсутствие влияния отрицательной обратной связи на секрецию ренина приводит к повышению активности ренина плазмы крови. Повышение активности ренина приводит к повышению ангиотензина II в плазме крови. Однако антигипертензивная активность и снижение концентрации альдостерона плазмы крови сохраняются, что указывает на эффективную блокаду рецепторов ангиотензина II. Лозартан и его активный метаболит обладают большим сродством к рецепторам ангиотензина I, чем к рецепторам ангиотензина П. Активный метаболит в 10-40 раз активнее лозаргана.

После однократного приема внутрь антигииертензивное действие (снижается систолическое и диастолическое артериальное давление) достигает максимума через 6 часов, затем в течение 24 часов постепенно снижается.

Максимальный антигипертензивный эффект развивается через 3-6 недель после начала приема препарата.

Гидрохлоротиазид является тиазидным диуретиком, нарушает реабсорбцию ионов натрия, хлора, калия, магния в дисталыюм отделе нефрона, задерживает выведение кальция, мочевой кислоты. Увеличение почечной экскреции этих ионов сопровождается увеличением количества мочи (за счет осмотического связывания воды). Гидрохлоротиазид уменьшает объем плазмы крови, увеличивает активность ренина в плазме крови и секрецию альдостерона. При приеме в высоких дозах гидрохлоротиазид увеличивает экскрецию бикарбонатов, при длительном приеме уменьшает экскрецию кальция.

Антигипертензивное действие развивается за счет уменьшения объема циркулирующей крови (ОЦК), изменения реактивности сосудистой стенки, снижения прессорного влияния сосудосуживающих аминов (адреналин, норадреналин) и усиления депрессорного влияния на ганглии. Не оказывает влияния на нормальное АД. Диуретический эффект отмечается через 1-2 ч, достигает максимума через 4 ч и продолжается 6-12 ч. Антигипертензииное действие наступает через 3-4 дня, но для достижения оптимального терапевтического эффекта необходимо 3-4 недели.

Читайте также:
Диклак: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Фармакокинетика

Фармакокинетика лозартана и гидрохлоротиазнда при одновременном приеме не отличается от таковой при их раздельном назначении.

При приеме внутрь лозартан хорошо абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и при этом подвергается метаболизму при “первичном прохождении” через печень путем карбоксилирования при участии изофермента CYP2C9 с образованием активного метаболита.

Системная биодоступность лозартана составляет приблизительно 33%.

Максимальная концентрация лозартана и его активного метаболита достигаются в сыворотке крови приблизительно через 1 час и через 3-4 часа после приема внутрь, соответственно. Прием нищи не влияет на биодоступность лозартана. Более 99% лозартана и его активного метаболита связываются с белками плазмы крови, в основном с альбумином. Объем распределения лозартана — 34 л. Лозартан практически не проникает через гематоэнцефалический барьер. Примерно 14% лозартана, введенного пациенту внутривенно или внутрь, превращается в активный метаболит. Плазменный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет около 600 мл/мин и 50 мл/мин, соответственно. Почечный клиренс лозартана и его активного метаболита составляет примерно 74 мл/мин и 26 мл/мин, соответственно. При приеме внутрь приблизительно 4% принятой дозы выводится почками в неизмененном виде и около 6 % выводится почками в форме активного метаболита. Лозартану и его активному метаболиту свойственна линейная фармакокинетика при приеме внутрь в дозах до 200 мг.

После приема внутрь плазменные концентрации лозартана и его активного метаболита снижаются полиэкспоненциально с конечным периодом полувыведения (T 1/2 ) лозартана около 2 часов, а активного метаболита – около 6-9 часов. При приеме препарата в дозе 100 мг в сутки ни лозартан, ни его активный метаболит значительно не кумулируют в плазме крови.

Лозартан и его метаболиты выводятся из организма через кишечник и ночками. У здоровых добровольцев, после приема внутрь С14 изотопом меченого лозартана, около 35 % радиоактивной метки обнаруживается в моче и 59 % – в кале.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

У пациентов с алкогольным циррозом печени легкой и умеренной степени тяжести концентрация лозартана была в 5 раз, а активного метаболита – в 1.7 раз выше, чем у здоровых добровольцев-мужчин.

При клиренсе креатинина (КК) выше 10 мл/мин концентрация лозартана в плазме крови не отличается от таковой при нормальной функции почек.

У пациентов, находящихся на гемодиализе, значение площади под кривой “концентрация-время” (AUC) приблизительно в 2 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек.

Ни лозартан, ни его активный метаболит не удаляется из организма с помощью гемодиализа.

Концентрации лозартана и его активного метаболита в плазме крови у пожилых пациентов с артериальной гипертензией не различаются существенно со значениями этих параметров у молодых пациентов мужчин с артериальной гипертензией.

Значения плазменных концентраций лозартана у женщин с артериальной гипертензией в 2 раза превышают соответствующие значения у мужчин с артериальной гипертензией.

Концентрации активного метаболита у мужчин и женщин не различаются. Это фармакокинетическое различие не имеет клинической значимости.

После приема внутрь абсорбция и биодоступность гидрохлоротиазида составляют около 70%. Связь с белками плазмы крови – 60-80%.

При приеме внутрь 12.5 мг гидрохлоротиазида максимальная плазменная концентрация достигается через 1.5-4 ч и составляет 70 нг/мл, а при приеме внутрь 25 мг гидрохлоротиазида максимальная плазменная концентрация достигается через 2- 5 ч и составляет 142 нг/мл.

Читайте также:
Клопиксол: инструкция по применению, отзывы, аналоги

В терапевтическом диапазоне доз средняя величина AUC возрастает прямо пропорционально увеличению дозы, при назначении 1 раз в сутки кумуляция незначительна. Проникает через гематоплацептарный барьер и в грудное молоко. T 1/2 – 5-6 ч. Гидрохлоротиазид незначительно метаболизируется в печени. Гидрохлоротиазид выводится практически полностью (более 95%) почками в неизмененном виде. 50-70% принятой внутрь дозы выводится в течение 24 часов.

Описание препарата ПРЕЗАРТАН (PRESARTAN)

Противопоказан для детейC осторожностью применяется пожилыми пациентами

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с тиснением “25” на одной стороне и тиснением “BL” на другой стороне.

1 таб.
лозартан калия 25 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия крахмала гликолат (тип А), магния стеарат.

Состав оболочки таблетки: гипромеллоза 2910 (15cps), тальк, титана диоксид, макрогол-6000.

10 шт. – блистеры Ал/ПВХ (3) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры Ал/ПВХ (2) – пачки картонные.

таб., покр. плен. оболочкой, 50 мг: 28 или 30 шт.
Рег. №: 9270/10/15/20 от 05.03.2020 – Срок действия рег. уд. не ограничен

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальные, двояковыпуклые, с тиснением “50” на одной стороне и тиснением “BL” на другой стороне.

1 таб.
лозартан калия 50 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия крахмала гликолат (тип А), магния стеарат.

Состав оболочки таблетки: гипромеллоза 2910 (15cps), тальк, титана диоксид, макрогол-6000.

10 шт. – блистеры Ал/ПВХ (3) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры Ал/ПВХ (2) – пачки картонные.

таб., покр. плен. оболочкой, 100 мг: 28 или 30 шт.
Рег. №: 9270/10/15/20 от 05.03.2020 – Срок действия рег. уд. не ограничен

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, миндальной формы, двояковыпуклые, с тиснением “100” на одной стороне и тиснением “BL” на другой стороне.

1 таб.
лозартан калия 100 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия крахмала гликолат (тип А), магния стеарат.

Состав оболочки таблетки: гипромеллоза 2910 (15cps), тальк, титана диоксид, макрогол-6000.

10 шт. – блистеры Ал/ПВХ (3) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры Ал/ПВХ (2) – пачки картонные.

Описание активных компонентов препарата ПРЕЗАРТАН . Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 14.01.2006 г.

Фармакологическое действие

Антигипертензивное средство. Является непептидным блокатором рецепторов ангиотензина II. Обладает высокой селективностью и аффинитетом к рецепторам типа AT 1 (при участии которых реализуются основные эффекты ангиотензина II). Блокируя указанные рецепторы, лозартан предупреждает и устраняет сосудосуживающее действие ангиотензина II, его стимулирующее влияние на секрецию альдостерона надпочечниками и некоторые другие эффекты ангиотензина II. Характеризуется длительным действием (24 ч и более), что обусловлено образованием его активного метаболита.

Фармакокинетика

После приема внутрь лозартан быстро абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет около 33%. Метаболизируется при “первом прохождении” через печень с образованием карбоксильного метаболита, который обладает более выраженной фармакологической активностью, чем лозартан, и ряда неактивных метаболитов. C max в плазме крови лозартана и активного метаболита достигается через 1 ч и 3-4 ч, соответственно. Связывание с белками плазмы лозартана и активного метаболита высокое – более 98%.

T 1/2 лозартана и активного метаболита в конечной фазе составляет около 1.5-2.5 ч и 3-9 ч, соответственно. Лозартан выводится с мочой и с калом (с желчью) в неизмененном виде и в виде метаболитов. Около 35% выводится с мочой и около 60% – с калом.

Читайте также:
Быструмгель: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Показания к применению

Снижение риска ассоциированной сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности у пациентов с артериальной гипертензией и гипертрофией левого желудочка, проявляющееся снижением совокупно частоты сердечно-сосудистой смертности, частоты инсульта и инфаркта миокарда.

Защита почек у пациентов с сахарным диабетом 2 типа с протеинурией – замедление прогрессирования почечной недостаточности, проявляющееся снижением частоты гиперкреатининемии, частоты развития терминальной стадии ХПН, требующей проведения гемодиализа или трансплантации почек, показателей смертности, а также снижение протеинурии.

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии, при непереносимости или неэффективности терапии ингибиторами АПФ).

Режим дозирования

Средняя доза для приема внутрь – 50 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть уменьшена до 25 мг/сут или увеличена до 100 мг/сут, в последнем случае возможно применение 2 раза/сут.

Побочные действия

  • головокружение, ортостатическая гипотензия.
  • гиперкалиемия.
  • ангионевротический отек (включая отеки лица, губ, глотки и/или языка), крапивница.
  • диарея, повышение активности АЛТ.
  • головная боль.
  • нарушения функции почек, миалгии.

Противопоказания к применению

Беременность, лактация, детский и подростковый возраст до 18 лет, повышенная чувствительность к лозартану.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

У пациентов с указаниями в анамнезе на заболевания печени лозартан следует применять в низких дозах. При циррозе печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается.

Применение при нарушениях функции почек

При нарушениях функции почек может потребоваться уменьшение дозы лозартана.

Применение у пожилых пациентов

У пациентов пожилого возраста в период лечения следует регулярно контролировать уровень калия в крови.

Применение у детей

Безопасность и эффективность применения лозартана у детей не установлены.

Особые указания

С осторожностью следует применять при артериальной гипотензии, снижении ОЦК, нарушениях водно-электролитного баланса, двустороннем стенозе почечных артерий или стенозе артерии единственной почки, при почечной/печеночной недостаточности

Пациентам, у которых имеется дефицит жидкости и/или натрия, перед началом лечения необходимо провести коррекцию водно-электролитных нарушений или применять более низкую первоначальную дозу.

У пациентов с дегидратацией (например, получающих лечение диуретиками в высоких дозах) в начале лечения лозартаном может возникать симптоматическая артериальная гипотензия.

При нарушениях функции почек может потребоваться уменьшение дозы лозартана.

У пациентов с указаниями в анамнезе на заболевания печени лозартан следует применять в низких дозах. При циррозе печени концентрация лозартана в плазме крови значительно увеличивается.

В период лечения следует регулярно контролировать уровень калия в крови, особенно у пациентов пожилого возраста, при нарушениях функции почек.

Следует избегать одновременного применения лозартана с калийсберегающими диуретиками.

Безопасность и эффективность применения лозартана у детей не установлены.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с диуретиками в высоких дозах возможна артериальная гипотензия.

При одновременном применении с препаратами калия, калийсберегающими диуретиками повышается риск развития гиперкалиемии.

При одновременном применении с индометацином возможно уменьшение эффективности лозартана.

Имеется сообщение о развитии интоксикации литием при одновременном применении с лития карбонатом.

При одновременном применении с орлистатом уменьшается антигипертензивное действие лозартана, что может привести к значительному повышению АД, развитию гипертонического криза.

При одновременном применении с рифампицином повышается клиренс лозартана и уменьшается его эффективность.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: