Пропован: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Пропован (Propovan)

Очищенный яичный лецитин 12 мг, соевое масло 100 мг, глицерин 22,5 мг, вода для инъекций до 1 мл.

Описание лекарственной формы

Молочно-белая или молочно-белая с желтоватым или кремовым оттенком эмульсия типа масло в воде.

Фармакокинетика

После внутривенного введения около 98% пропофола связывается с белками плазмы. Динамика изменения концентрации препарата в крови после введения болюсной дозы или после прекращения вливания характеризуется 3 фазами. Первая — α-фаза характеризуется очень быстрым распределением (2–4 мин) — более 50% дозы переходит в хорошо перфузируемые ткани, вторая — β‑фаза — быстрым выведением (Т1/2 — 30–60 мин). Далее следует более медленная конечная фаза, для которой характерно перераспределение пропофола из слабо перфузируемых тканей в кровь. Первоначальный объем распределения 0,2–0,79 л/кг массы тела, устойчивый объем распределения — 1,8–5,3 л/кг массы тела.

Хорошо преодолевает гистогематические барьеры (в т.ч. плацентарный, вызывает подавление ЦНС плода).

Метаболизируется в печени путем конъюгации с глюкуроновой кислотой и сульфатами с образованием неактивных метаболитов. Препарат быстро выводится из организма — общий клиренс составляет примерно 2 л/мин. Клиренс у детей выше, чем у взрослых. Около 88% введенной дозы выводится в виде метаболитов с мочой. В пределах рекомендуемых скоростей вливания фармакокинетика носит линейный характер.

Фармакодинамика

Пропован является средством для неингаляционной анестезии, обладающим кратковременным действием и вызывающим быстрое наступление медикаментозного сна, в течение примерно 30–60 секунд после введения. Продолжительность действия после разового болюсного введения составляет 4–6 минут из-за высокой скорости метаболизма и экскреции. Практически не оказывает обезболивающего действия.

Пробуждение обычно происходит быстро и с ясным сознанием, частота случаев головной боли, послеоперационной тошноты и рвоты — низкая.

При применении Пропована для вводной анестезии и поддержания общей анестезии могут наблюдаться снижение артериального давления и брадикардия (проявление ваголитической активности), тем не менее, гемодинамические параметры обычно остаются относительно устойчивыми во время поддержания общей анестезии.

После введения Пропована, как и при применении других внутривенных средств для анестезии, может возникать угнетение дыхания и другие эффекты, легко поддающиеся контролю в клинических условиях.

Пропован уменьшает церебральный кровоток, внутричерепное давление и снижает церебральный метаболизм (более выраженно у больных с повышенным исходным значением внутричерепного давления).

Показания

– Вводная анестезия и поддержание общей анестезии;

– Обеспечение седативного эффекта у больных, которым проводится искусственная вентиляция легких (ИВЛ);

– Обеспечение седативного эффекта у больных, находящихся в сознании при проведении хирургических и диагностических процедур.

Противопоказания

– Повышенная чувствительность к пропофолу или другим компонентам препарата;

· до 3 лет — для общей анестезии,

· до 16 лет — для седации;

С осторожностью

Как и при применении других внутривенных средств для общей анестезии, следует соблюдать осторожность в отношении больных:

– с заболеваниями сердца;

– с сердечной и/или дыхательной недостаточностью;

– с нарушениями функции печени и почек;

– с респираторными заболеваниями;

– с гиповолемией или сильно ослабленных больных, а также больных с гипотрофией;

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат не следует применять во время беременности, за исключением случаев применения Пропована для прерывания беременности в первом триместре.

Препарат проникает через плацентарный барьер, и его применение может вызывать депрессию плода. Препарат не следует применять в акушерстве в качестве анестезирующего средства.

Безопасность для новорожденных, кормящим матерям которых применяли пропован, не установлена, поэтому следует приостановить грудное вскармливание в период применения препарата.

Способ применения и дозы

Препарат вводят внутривенно.

Методика применения

Введение препарата может проводить только специально обученный персонал при обеспечении возможности немедленного проведения искусственной вентиляции легких, оксигенотерапии и реанимационных мероприятий в полном объеме.

Пропован не содержит противомикробных веществ и может служить благоприятной средой для развития микроорганизмов. При наполнении Пропованом стерильного шприца или перфузора следует соблюдать правила асептики; препарат необходимо набирать сразу же после вскрытия флакона. Введение следует начинать незамедлительно. Асептические условия должны быть соблюдены как в отношении Пропована, так и в отношении аппаратуры для введения в течение всего периода введения. Лекарственные средства или жидкости, применяемые в сочетании с Пропованом, следует вводить рядом с местом введения Пропована и с использованием той же канюли. Пропован нельзя вводить через микробиологический фильтр.

В случае обнаружения признаков отслоения масляной фазы препарат не должен использоваться.

Пропован можно применять неразведенным с использованием пластмассовых шприцев или стеклянных флаконов для инфузий. В тех случаях, когда Пропован применяют в неразведенном виде для поддержания общей анестезии, рекомендуется всегда пользоваться перфузорами или инфузоматами с тем, чтобы осуществлять контроль скорости введения.

Пропован можно разводить 5% раствором декстрозы в мешках из поливинилхлорида ( ПВХ ) или в стеклянных флаконах. Разведение раствора должно производиться в соотношении 1:5 (2 мг пропофола/мл для 1% Пропована) и в соответствии с правилами асептики непосредственно перед применением. Смесь стабильна в течение 6 часов.

Читайте также:
Пуролаза: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Разведенный раствор Пропована можно вводить с использованием различных регулируемых систем для инфузий, однако использование только подобных устройств не позволяет полностью избежать риска случайного, неконтролируемого введения больших объемов разведенного Пропована. Бюретки, счетчики капель или дозирующие насосы всегда должны входить в состав линии для инфузии. При расчете максимального объема разведенного Пропофола в бюретке следует иметь в виду риск неконтролируемого введения.

Пропован можно вводить через тройник с клапаном рядом с местом введения в сочетании с 5% раствором декстрозы для внутривенного введения, 0,9 % раствором натрия хлорида для внутривенного введения или 4% раствором декстрозы с 0,18% раствором натрия хлорида для внутривенного введения.

Для уменьшения болевых ощущений при первоначальной инъекции дозу Пропована непосредственно перед введением можно смешать с лидокаином для инъекций в пластмассовом шприце в следующей пропорции: 20 частей Пропована и одна часть 0,5% или 1% раствора лидокаина.

Продолжительность введения Пропована не должна превышать 12 часов. По окончании инфузии препарата или по истечении 12 часов необходимо заменить оборудование для введения Пропована.

Оставшиеся порции препарата должны быть уничтожены.

Для уменьшения вероятности развития побочных эффектов, связанных с активацией блуждающего нерва, целесообразно перед вводной анестезией ввести внутривенно М‑холинолитик.

Вводная анестезия

Пропован можно применять для вводной общей анестезии посредством медленного болюсного введения или инфузии. Независимо от того, проводилась или не проводилась премедикация, дозу Пропована рекомендуется титровать (болюсное введение или инфузия примерно 40 мг каждые 10 секунд для взрослого пациента в удовлетворительном состоянии) в зависимости от реакции больного до появления клинических признаков наркоза. Для большинства взрослых пациентов в возрасте до 55 лет средняя доза Пропована составляет 1,5–2,5 мг/кг. Суммарную необходимую дозу можно уменьшить, используя более, низкие скорости введения (20–50 мг/мин). Для пациентов старше 55 лет, как правило, требуется более низкая доза. Пациентам 3 и 4 классов ASA (Американское общество анестезиологов; 3 класс — пациенты с тяжелыми системными нарушениями, 4 класс — пациенты с тяжелыми угрожающими жизни системными нарушениями) введение следует осуществлять с более низкой скоростью (примерно 20 мг каждые 10 сек).

Поддержание общей анестезии

Анестезию молено поддерживать постоянной инфузией Пропована или посредством повторных инъекций болюсов, требуемых для поддержания необходимой глубины общей анестезии.

Постоянная инфузия : необходимая скорость введения значительно варьирует в зависимости от индивидуальных особенностей больных. Как правило, скорость в пределах 4–12 мг/кг/ч обеспечивает поддержание адекватной общей анестезии.

Болюсное введение : в зависимости от клинической картины используются дозы от 25 до 50 мг.

Пропован требует дополнительного применения анальгетических средств. Пропован хорошо сочетается со спинномозговой и эпидуральной анестезией; с лекарственными средствами, обычно используемыми для премедикации; с миорелаксантами, средствами для ингаляционного наркоза и анальгетиками. Более низкие дозы Пропована могут использоваться в тех случаях, когда общая анестезия проводится в качестве дополнения к применяемым методам регионарной анестезии.

Обеспечение седативного эффекта во время интенсивной терапии.

При использовании препарата Пропован в целях обеспечения седативного эффекта у взрослых больных, находящихся на ИВЛ и получающих интенсивную терапию, его рекомендуется применять посредством постоянной инфузии. Скорость инфузии следует корректировать согласно с необходимой глубиной седативного эффекта. Скорость введения в пределах 0,3–4,0 мг/кг/ч должна обеспечить достижение удовлетворительного седативного эффекта.

Обеспечение седативного эффекта у пациентов, находящихся в сознании, во время хирургических и диагностических процедур.

Для обеспечения седативного эффекта у пациентов, находящихся в сознании во время хирургических и диагностических процедур, скорость введения и доза должны подбираться индивидуально в зависимости от клинической реакции пациента.

Для большинства пациентов требуется 0,5–1,0 мг/кг в течение 1–5 минут для возникновения седативного эффекта.

Для поддержания седативного эффекта скорость инфузии следует корректировать согласно необходимой глубине седативного эффекта, по скорости в пределах 1,5–4,5 мг/кг/ч. В качестве добавления к инфузии может быть использовано болюсное введение 10–20 мг Пропована для быстрого увеличения глубины седативного эффекта, если потребуется. Для пациентов 3 и 4 классов ASA может потребоваться снижение дозы и скорости введения.

Для больных пожилого возраста

Пропован следует титровать в зависимости от реакции больного. Для пациентов старше 55 лет обычно требуются более низкие дозы для вводной анестезии и для обеспечения седативного эффекта при проведении хирургических и диагностических процедур в состоянии сознания.

Передозировка

Случайная передозировка Пропована может стать причиной снижения функции сердца и угнетения дыхания. В случае угнетения дыхания следует провести искусственную вентиляцию легких с использованием кислорода. В случае угнетения сердечно-сосудистой деятельности следует опустить голову больного, приподнять ноги; если данное состояние носит серьезный характер, необходимо ввести плазмозамещающие растворы, вазопрессорные и/или антихолинергические средства.

Читайте также:
Спаскупрель: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Побочные действия

Общие возможные неблагоприятные реакции:

Как правило, вводная анестезия протекает с минимальными признаками возбуждения.

Во время общей анестезии, в зависимости от дозы, от применяемых для премедикации лекарственных средств, а также от других препаратов, может произойти снижение артериального давления ( АД ) и возникнуть временное апноэ, брадикардия.

В отдельных случаях в период поддержания общей анестезии может наблюдаться снижение АД , в этих случаях может возникнуть необходимость уменьшения скорости введения Пропована, а также внутривенного введения жидкостей.

В период пробуждения у небольшого числа пациентов возможны тошнота, рвота и головная боль.

Редко возможны: эпилептиформные нарушения (включая судороги и опистотонус) во время вводной анестезии, ее поддержания и пробуждения.

Также редко после введения Пропована возможно развитие аллергических реакций (ангионевротический отек, бронхоспазм, эритема, снижение АД). Возможны случаи отека легких.

Имелись сообщения о послеоперационной лихорадке при применении пропофола.

Как и при применении других средств для общей анестезии, может иметь место сексуальное растормаживание.

После продолжительного применения Пропована в редких случаях наблюдалось обесцвечивание мочи.

Возможные местные неблагоприятные реакции:

Боль в месте введения, которая может быть во время вводной анестезии, можно уменьшить одновременным введением лидокаина, а также используя для введения большие вены предплечья или вены локтевого сгиба.

Тромбоз и флебит наблюдаются редко. Возможна гиперемия кожи.

Особые указания

Для обеспечения седативного эффекта у пациентов, находящихся в сознании во время хирургических и диагностических процедур, необходимо постоянное наблюдение для выявления ранних признаков артериальной гипотензии, непроходимости дыхательных путей и недостаточного насыщения крови кислородом.

Для обеспечения гарантий полного восстановления пациента после общей анестезии необходим определенный период времени для наблюдения за ним до выписки из стационара.

Препарат не обладает достаточным ваголитическим действием, и его применение связывают со случаями брадикардии и асистолии. В тех случаях, когда имеется вероятность преобладания действия парасимпатической нервной системы, или, когда Пропован применяют в сочетании с другими средствами, которые могут стать причиной брадикардии, представляется целесообразным перед вводной анестезией или в период ее поддержания внутривенное введение антихолинергического средства.

При введении Пропована больным эпилепсией повышается риск развития судорожного синдрома.

Необходимо проводить контроль содержания липидов в крови в тех случаях, когда препарат назначают пациентам с нарушениями липидного обмена.

При одновременном введении препарата и других средств, содержащих липиды, следует учитывать, что 1 мл пропована содержится 0,1 г жира.

Вождение автомобиля и работа с оборудованием

После применения препарата необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Пропован хорошо сочетается с препаратами для спинномозговой и эпидуральной анестезии; с лекарственными средствами, используемыми для премедикации; с миорелаксантами, средствами для ингаляционной анестезии и наркотическими анальгетиками. Более низкие дозы Пропована могут потребоваться в тех случаях, когда общая анестезия используется в качестве дополнения к применяемым методам регионарной анестезии. Препараты, урежающие частоту сердечных сокращений, повышают риск развития выраженной брадикардии, опиоидные анальгетики — риск возникновения апноэ.

Фармацевтическая несовместимость

Перед применением Пропован не следует смешивать с какими-либо инъекционными растворами, кроме:

– 5% раствора декстрозы,

– лидокаина гидрохлорида для инъекций.

При введении миорелаксантов атракуриума и мивакуриума не следует использовать ту же систему для внутривенного вливания, что и для Пропована, без предварительного ее промывания.

Форма выпуска

Эмульсия для внутривенного введения 1%.

По 20 мл в стеклянные (тип 1) ампулы.

По 5 ампул в пластиковый контейнер.

По 1 контейнеру с инструкцией по применению в картонную пачку.

По 50 мл в стеклянные флаконы, закрытые серой хлорбутиловой пробкой с алюминиевой обкаткой и защитным колпачком.

По 1 флакону вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия отпуска из аптек

Для использования только в стационарах.

Срок годности

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

В случае обнаружения признаков отслоения масляной фазы препарат не подлежит использованию.

Пропован

Пропован

Вводная анестезия, поддержание анестезии, седация больных во время ИВЛ, хирургических и диагностических процедур.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Эмульсия для внутривенного введения

Противопоказания

Гиперчувствительность.C осторожностью. Эпилепсия, гиповолемия, нарушения липидного обмена, тяжелые декомпенсированные заболевания ССС, дыхательной системы, почек и печени, анемия, сильно ослабленные больные, беременность, период лактации, детский возраст (до 3 лет – для общей анестезии, до 16 лет – для обеспечения седативного эффекта при проведении ИВЛ).

Как применять: дозировка и курс лечения

Для вводной анестезии, независимо от наличия или отсутствия премедикации, взрослым (со средней массой тела, при удовлетворительном общем состоянии) – в/в, путем “титрования” по 40 мг каждые 10 с до появления клинических признаков анестезии.

Читайте также:
Нимесил: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Для большинства пациентов в возрасте до 55 лет и пациентам I и II классов ASA (American Society of Anesthesiologist) доза – 1.5-2.5 мг/кг; старше 55 лет и пациентам III и IV классов ASA более низкие дозы – 1-1.5 мг/кг (приблизительно 20 мг каждые 10 с до индукции общей анестезии).

Детям старше 8 лет в/в медленно, до появления клинических признаков наступления сна. Дозу подбирают согласно возрасту и/или массе тела. Средняя доза – 2.5 мг/кг; для детей младше 8 лет дозы могут быть выше. Детям с риском анестезии III и IV классов ASA – в меньших дозах.

Вводную дозу при первоначальном введении непосредственно перед введением рекомендуется смешивать с лидокаином для инъекций в пластмассовом шприце в пропорции: 20 частей пропофола и 1 часть 0.5-1% раствора лидокаина гидрохлорида. Смесь готовят в асептических условиях.

Для поддержания анестезии – либо в/в капельно либо – повторно болюсно. При проведении постоянной инфузии скорость введения устанавливают индивидуально. Как правило, скорость в пределах 4-12 мг/кг/ч обеспечивает поддержание адекватной анестезии. При повторных болюсных введениях, в зависимости от клинической картины анестезии, назначают в дозах 25-50 мг.

Детям для обеспечения адекватной общей анестезии вводят со скоростью 9-15 мг/кг/ч или посредством повторных болюсных доз, требуемых для поддержания необходимой глубины анестезии.

Для обеспечения седативного эффекта во время проведения интенсивной терапии у больных, находящихся на ИВЛ, вводят в/в. Скорость инфузии устанавливают индивидуально, с учетом желаемой глубины седативного эффекта. Как правило, скорость инфузии в пределах 0.3-4 мг/кг/ч обеспечивает достижение удовлетворительного снотворного эффекта. Постоянное введение не должно превышать 7 дней.

Применение оффицинальных растворов: используют пластмассовые шприцы или стеклянные флаконы для инфузии, перфузоры или инфузоматы для осуществления контроля за скоростью введения. Продолжительность непрерывной инфузии неразведенного пропофола должна не превышать 12 ч.

Введение после предварительного разведения: смешивают 1 часть пропофола и 5 частей 5% раствора декстрозы для в/в вливаний в мешках из поливинилхлорида или в стеклянных флаконах. Концентрация активного вещества в разведенном растворе должна не быть менее чем 2 мг/мл. При разведении в мешках из поливинилхлорида рекомендуется заполнять мешок полностью; подготовку разведенного раствора следует осуществлять, удалив раствор для вливания и проведя его замену эквивалентным объемом пропофола. Раствор готовят в асептических условиях непосредственно перед применением. Смесь сохраняет стабильность в течение 6 ч при температуре 2-25 град.С.

Одновременное введение пропофола и др. растворов с помощью тройника с клапаном: в качестве добавок или растворителей используют 5% раствор декстрозы для в/в вливания, 0.9% раствор NaCl или 4% раствор декстрозы с 0.18% раствором NaCl для в/в вливания. Тройник с клапаном располагают рядом с местом введения пропофола. Разведенный раствор вводят с использованием регулируемых систем для инфузии или с помощью инфузоматов (перфузоров). Это предотвращает риск неконтролируемого введения.

Фармакологическое действие

Средство для неингаляционной общей анестезии, обладающее быстрым (через 30-60 с) и кратковременным действием. Не оказывает первоначального возбуждающего действия.

Снижает ОПСС, АД, МОК, мозговой кровоток, внутричерепное и внутриглазное давление.

Развитие сна обусловлено неспецифическим влиянием на ионные каналы мембран нейронов в ЦНС. Усиливает ГАМК-ергические процессы в мозге.

Выход из анестезии обычно не сопровождается головной болью, послеоперационной тошнотой и рвотой.

В рекомендуемых концентрациях не подавляет синтез гормонов коры надпочечников.

Побочные действия

Во время индукции общей анестезии – снижение АД, брадикардия, кратковременное апноэ, редко – эпилептиформные движения (судороги, опистотонус), отек легких, боль по ходу вены во время введения.

В период пробуждения – тошнота, рвота, головная боль.

После продолжительного применения – изменение цвета мочи, анафилаксия, бронхоспазм, гиперемия кожи, снижение АД, послеоперационная лихорадка, сексуальная расторможенность, в месте введения – тромбоз, флебит.Передозировка. Симптомы: угнетение сердечной деятельности и дыхания.

Лечение: ИВЛ с применением кислорода, при угнетении деятельности ССС следует приподнять ноги, при необходимости ввести плазмозаменители и вазопрессорные ЛС.

Особые указания

Инъекцию может делать только специально обученный персонал при обеспечении возможности немедленного проведения ИВЛ, оксигенотерапии и реанимационных мероприятий в полном объеме.

Не рекомендуется использовать в качестве седативного ЛС у детей при проведении ИВЛ.

Необходимо проводить контроль концентрации липидов в крови в тех случаях, когда пропофол назначают пациентам, подверженным особому риску задержки жиров (при недостаточном выведении жиров из организма режим дозирования следует скорректировать).

При одновременном в/в введении пропофола и др. ЛС, содержащего липиды, их дозы следует скорректировать, учитывая, что 1 мл пропофола содержит 0.1 г жира.

В случаях когда имеется вероятность развития побочных эффектов, связанных с активацией n.vagus, целесообразно перед вводной анестезией в/в ввести м-холиноблокатор.

Не рекомендуется применять в акушерской практике – проникает через плацентарный барьер и может вызвать неонатальную депрессию (возможно применение в I триместре при проведении медицинского аборта).

Читайте также:
Глюкобай: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Риск возникновения болевых ощущений по ходу вены может быть значительно снижен при проведении инфузий через вены большого диаметра или при одновременном введении раствора лидокаина.

После применения пропофола необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Хорошо сочетается со спинальной и эпидуральной анестезией, с ЛС, используемыми для премедикации, с миорелаксантами и анальгетиками.

ЛС, урежающие ЧСС, повышают риск развития выраженной брадикардии, наркотические анальгетики – риск возникновения апноэ.

Фармацевтически несовместим с инфузионными растворами др. ЛС, совместим с 5% раствором декстрозы, лидокаином.

Наличие препарата Пропован *

Препарат отсутствует в представленных аптеках, в наличии имеются аналоги (заменители), применение которых должно быть обязательно лично согласовано с лечащим врачом:

Пропован – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Средство для неингаляционного наркоза. При в/в введении состояние наркоза наступает примерно в течение 30 сек, без выраженных признаков возбуждения.

Показания к применению

Для вводного наркоза и для поддержания состояния общей анестезии. Для обеспечения седативного эффекта при ИВЛ.

Форма выпуска

эмульсия для внутривенного введения 10 мг/мл; ампула 10 мл упаковка контурная пластиковая 1 пачка картонная 1;

эмульсия для внутривенного введения 10 мг/мл; ампула 10 мл упаковка контурная пластиковая 5 пачка картонная 1;

эмульсия для внутривенного введения 10 мг/мл; флакон (флакончик) 10 мл пачка картонная 1;

эмульсия для внутривенного введения 10 мг/мл; флакон (флакончик) 10 мл пачка картонная 5;

эмульсия для внутривенного введения 10 мг/мл; ампула 15 мл упаковка контурная пластиковая 1 пачка картонная 1;

эмульсия для внутривенного введения 10 мг/мл; ампула 15 мл упаковка контурная пластиковая 5 пачка картонная 1;

эмульсия для внутривенного введения 10 мг/мл; флакон (флакончик) 15 мл пачка картонная 1;

эмульсия для внутривенного введения 10 мг/мл; флакон (флакончик) 15 мл пачка картонная 5;

эмульсия для внутривенного введения 10 мг/мл; ампула 20 мл упаковка контурная пластиковая 1 пачка картонная 1;

эмульсия для внутривенного введения 10 мг/мл; ампула 20 мл упаковка контурная пластиковая 5 пачка картонная 1;

Фармакодинамика

Оказывает неспецифическое действие на уровне липидных мембран нейронов ЦНС. Не оказывает первоначального возбуждающего действия. Выход из анестезии обычно не сопровождается головной болью, послеоперационной тошнотой и рвотой. У большинства пациентов общая анестезия наступает через 30–60 с.

Продолжительность анестезии, в зависимости от дозы и сопутствующих препаратов, составляет от 10 мин до 1 ч. От анестезии пациент пробуждается быстро и с ясным сознанием, возможность открыть глаза появляется через 10 мин.

Фармакокинетика

Хорошо распределяется и быстро выводится, клиренс варьирует от 1,6 до 3,4 л/мин у взрослого массой тела 70 кг. Т1/2 после в/в инфузии — от 277 до 403 мин. Кинетика пропофола после в/в болюсной инфузии может быть представлена в виде трехчастевой модели: быстрая фаза распределения (Т1/2 — 2–4 мин), β-фаза элиминации (Т1/2 — 30–60 мин) и γ-фаза элиминации (Т1/2 — 200–300 мин). В ходе γ-фазы понижение концентрации препарата в крови происходит медленно вследствие продолжительного перераспределения из жировой ткани.

Связывание с белками плазмы — 97%. Метаболизируется преимущественно путем конъюгации в печени, а также вне печени. Неактивные метаболиты выводятся преимущественно почками (около 88%).

Хорошо преодолевает гистогематические барьеры, в т.ч. плацентарный, ГЭБ. В небольшом количестве проникает в грудное молоко. При поддержании анестезии в обычном режиме не наблюдалось значительной кумуляции пропофола после хирургических процедур продолжительностью до 5 ч.

Использование во время беременности

Не следует применять в акушерской практике в качестве анестезирующего средства, т.к. пропофол проникает через плацентарный барьер и способен вызвать неонатальную депрессию. Возможно применение в качестве средства для общей анестезии во время прерывания беременности в I триместре.

Пропофол в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Полагают, что это не опасно для ребенка, при условии, что мать не будет кормить ребенка грудным молоком в течение нескольких часов после введения пропофола.

Противопоказания к применению

Аллергические реакции на введение пропофола в анамнезе, детский возраст до 1 месяца, детский и подростковый возраст младше 16 лет (для обеспечения седативного эффекта при проведении ИВЛ).

Побочные действия

При применении для вводного наркоза возможны артериальная гипотензия, брадикардия, кратковременное апноэ.

Редко: судороги, опистотонус, отек легких. В период пробуждения возможны головная боль, тошнота, рвота.

В отдельных случаях: послеоперационная лихорадка.

В единичных случаях: ангионевротический отек, бронхоспазм, эритема, сексуальное растормаживание; при дозах более 4 мг/кг/ч были зарегистрированы отдельные случаи развития рабдомиолиза.

Местные реакции: флебит, тромбоз.

Способ применения и дозы

Для вводного наркоза взрослым пациентам со средней массой тела вводят в/в по 40 мг каждые 10 сек до появления клинических признаков наркоза. В большинстве случаев суммарная доза составляет 2-2.5 мг/кг. Детям старше 8 лет вводят медленно в/в до появления клинических признаков анестезии. Дозу следует корректировать в соответствии с возрастом и/или массой тела; средняя доза составляет 2.5 мг/кг. Для детей младше 8 лет дозы препарата могут быть выше.

Читайте также:
Беллатаминал: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Для взрослых и детей старше 3 лет с 3 и 4 градациями по ASA пропофол следует вводить в меньших дозах.

Для поддержания наркоза при постоянной инфузии взрослым вводят 4-12 мг/кг/ч. Для детей скорость введения составляет 9-15 мг/кг/ч. Возможно также повторное введение в виде болюса в дозах, необходимых для поддержания адекватной анестезии.

С целью обеспечения седативного эффекта при искусственной вентиляции легких у взрослых пропофол вводят в дозе 300 мкг/кг/ч.

Передозировка

Симптомы: угнетение сердечно-сосудистой и дыхательной систем.

Лечение: симптоматическое на фоне ИВЛ (кислород), поддержание гемодинамики (введение жидкостей и вазопрессоров).

Взаимодействия с другими препаратами

При одновременном применении пропофола с миорелаксантами, ингаляционными анестетиками, анальгетиками возможно усиление угнетающего действия на дыхание, снижение АД, что усиливает действие пропофола.

При одновременном применении пропофола и опиоидных анальгетиков повышается риск угнетения дыхания.

После введения фентанила уровень пропофола в плазме крови может временно повышаться.

Меры предосторожности при приеме

В случаях, когда имеется вероятность развития побочных эффектов, связанных с активацией блуждающего нерва, целесообразно перед вводной анестезией в/в введение холинолитика. Не следует применять в акушерской практике, т.к. пропофол проникает через плацентарный барьер и может вызвать неонатальную депрессию (возможно применение в I триместре в ходе операций по прерыванию беременности).

Риск возникновения болевых ощущений по ходу вены может быть значительно снижен при проведении инфузий через вены большого диаметра или при одновременном введении раствора лидокаина. Инъекцию может делать только специально обученный персонал при возможности немедленного применения ИВЛ, оксигенотерапии, реанимационных мероприятий в полном объеме.

Особые указания при приеме

С осторожностью Пропофол применяют при сопутствующих гиповолемии, эпилепсии, нарушениях липидного обмена, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, органов дыхания, печени и почек, у пожилых пациентов. Для предупреждения брадикардии в комплекс для премедикации целесообразно включить м-холиноблокаторы.

Условия хранения

Срок годности

Принадлежность к ATX-классификации:

Похожие по действию препараты:

    Раствор для внутривенного и внутримышечного введения Аэрозоль для ингаляций Эмульсия для инфузий Раствор для инъекций Раствор для внутривенного и внутримышечного введения Раствор для внутривенного и внутримышечного введения Субстанция-порошок Раствор для внутривенного введения Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения Эмульсия для инфузий

** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя. Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Пропован Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации. Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

Вас интересует препарат Пропован? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Eurolab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом. Клиника Eurolab открыта для Вас круглосуточно.

** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Пропован приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!

Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам, мы обязательно постараемся Вам помочь.

Аналоги препарата пропован

Пропован – средство для неингаляционного наркоза. При в/в введении состояние наркоза наступает примерно в течение 30 сек, без выраженных признаков возбуждения. После введения пропофол распределяется по тканям организма, подвергается биотрансформации преимущественно в печени с образованием неактивных конъюгатов. Возникновение наркоза под влиянием пропофола, по-видимому, обусловлено неспецифическим влиянием на липиды мембран нейронов ЦНС, в результате чего нарушается работа ионных каналов, в частности натриевых. Кроме того, показано, что под влиянием пропофола усиливаются GABA-ергические процессы в мозге. Пропофол практически не обладает анальгезирующим действием. Восстановление функций после прекращения действия пропофола происходит быстро.

Читайте также:
Комплигамв: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Пропован, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тева, Зентива.

Форма выпуска (по популярности) Цена, руб.
Диприван
Эмульсия в / в 10мг / мл 20мл №1 (Корден Фарма С.п.А. (Италия) 765.50
Эмульсия в / в 10мг / мл 20мл N1 (АстраЗенека С.п.А. (Италия) 807.80
Пофол
Проанес
Провайв
Пропован
Пропофол
Флаконы 10 мг / мл , 50 мл 439.00
Флаконы 20 мг / мл , 50 мл 546.00
Ампулы 10 мг / мл , 20 мл , 5 шт. 572.00
Пропофол Абботт
Пропофол Каби
Фл 10мг / мл 50мл эмульсия в / в N1 (Фрезениус Каби Дойчланд ГмбХ (Германия) 391.00
Фл 10мг / мл 50мл эмульсия в / в №1 (Фрезениус Каби Дойчланд ГмбХ (Германия) 399.30
20мг / мл 50мл эмульсия в / в (Фрезениус Каби Австрия ГмбХ (Австрия) 582.30
10мг / мл 20мл №1 эмульсия в / в (Фрезениус Каби Австрия ГмбХ (Австрия) 612.10
Пропофол Фрезениус
Пропофол* (Propofol*)
Пропофол-Бинергия
Пропофол-Липуро
10мг / мл 20мл №1 эмульсия в / в (Б.Браун Мельзунген АГ (Германия) 889.80
Пропофол-Медарго
Пропофол-Ново
Пропофол-ЭГЕН
Рекофол

Отзывы

Ниже предоставлены результаты опросов посетителей сайта о лекарстве пропован. Они отражают личные ощущения опрошенных и не могут быть использованы, как официальная рекомендация при лечении этим препаратом. Мы настоятельно рекомендуем обратиться к квалифицированному медицинскому специалисту для подбора персонального курса лечения.

Результаты опросов посетителей

Отчет посетителей об эффективности

Информация еще не была предоставлена

Отчет посетителей о побочных эффектах

Информация еще не была предоставлена

Отчет посетителей об оценке стоимости

Информация еще не была предоставлена

Один посетитель сообщил о частоте приема в день
Отчет посетителей о дозировке

Информация еще не была предоставлена

Отчет посетителей о сроке начала действия

Информация еще не была предоставлена

Отчет посетителей о времени приема

Информация еще не была предоставлена

Отчет посетителей о возрасте пациента

Информация еще не была предоставлена

Отзывы посетителей

Официальная инструкция по применению

Код CAS

Фармакология

Фармакологическое действие – наркозное, седативное.
Оказывает неспецифическое действие на уровне липидных мембран нейронов ЦНС. Не оказывает первоначального возбуждающего действия. Выход из анестезии обычно не сопровождается головной болью, послеоперационной тошнотой и рвотой. У большинства пациентов общая анестезия наступает через 30–60 с. Продолжительность анестезии, в зависимости от дозы и сопутствующих препаратов, составляет от 10 мин до 1 ч. От анестезии пациент пробуждается быстро и с ясным сознанием, возможность открыть глаза появляется через 10 мин.
Хорошо распределяется и быстро выводится, клиренс варьирует от 1,6 до 3,4 л/мин у взрослого массой тела 70 кг. Т 1/2 после в/в инфузии — от 277 до 403 мин. Кинетика пропофола после в/в болюсной инфузии может быть представлена в виде трехчастевой модели: быстрая фаза распределения ( Т 1/2 — 2–4 мин), β-фаза элиминации ( Т 1/2 — 30–60 мин) и γ-фаза элиминации ( Т 1/2 — 200–300 мин). В ходе γ-фазы понижение концентрации препарата в крови происходит медленно вследствие продолжительного перераспределения из жировой ткани. Связывание с белками плазмы — 97%. Метаболизируется преимущественно путем конъюгации в печени, а также вне печени. Неактивные метаболиты выводятся преимущественно почками (около 88%). Хорошо преодолевает гистогематические барьеры, в т.ч. плацентарный, ГЭБ. В небольшом количестве проникает в грудное молоко. При поддержании анестезии в обычном режиме не наблюдалось значительной кумуляции пропофола после хирургических процедур продолжительностью до 5 ч.

Применение вещества Пропован

Вводная анестезия, поддержание общей анестезии; седация пациентов при проведении ИВЛ, хирургических и диагностических процедур.

Противопоказания

Гиперчувствительность, детский возраст: до 1 мес — для вводного наркоза и поддержания анестезии, до 16 лет — для обеспечения седативного эффекта во время интенсивной терапии.

Ограничения к применению

Эпилепсия, гиповолемия, нарушение липидного обмена, тяжелые декомпенсированные заболевания сердечно-сосудистой системы, органов дыхания, почек и печени, анемия, у пожилых и ослабленных пациентов, беременность, период лактации.

Применение при беременности и кормлении грудью

Пропован проходит через плацентарный барьер и может оказывать угнетающее действие на плод. Противопоказан во время беременности, а также в высоких дозах для анестезии при родоразрешении (за исключением прекращения беременности).
Категория действия на плод по FDA — B.
Данные исследований, проведенных у кормящих матерей, показывают, что небольшое количество пропофола попадает в грудное молоко. Считается, что это не представляет опасности для младенца, если мать приступает к грудному кормлению через несколько часов после введения пропофола.

Побочные действия вещества Пропован

Снижение АД, брадикардия (иногда выраженная), кратковременная остановка дыхания, одышка; редко — судороги, опистотонус, отек легких; в период пробуждения — головная боль, тошнота, рвота, послеоперационная лихорадка (редко); местные — боль в месте инъекции, редко — флебит и тромбоз вен.

Читайте также:
Аквапенем: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Взаимодействие

Совместим с препаратами для спинномозговой и эпидуральной анестезии, с лекарственными средствами, используемыми при премедикации, с миорелаксантами и анальгетиками.

Передозировка

Симптомы: угнетение сердечно-сосудистой и дыхательной систем.
Лечение: симптоматическое на фоне ИВЛ (кислород), поддержание гемодинамики (введение жидкостей и вазопрессоров).

Пути введения

Меры предосторожности вещества Пропован

В случаях, когда имеется вероятность развития побочных эффектов, связанных с активацией блуждающего нерва, целесообразно перед вводной анестезией в/в введение холинолитика. Не следует применять в акушерской практике, т.к. пропофол проникает через плацентарный барьер и может вызвать неонатальную депрессию (возможно применение в I триместре в ходе операций по прерыванию беременности).
Риск возникновения болевых ощущений по ходу вены может быть значительно снижен при проведении инфузий через вены большого диаметра или при одновременном введении раствора лидокаина. Инъекцию может делать только специально обученный персонал при возможности немедленного применения ИВЛ, оксигенотерапии, реанимационных мероприятий в полном объеме.

Информацию на странице проверила: Наталия Шамрай, Провизор

Интересные статьи

Аллергия – причина частых простуд
Некоторым людям знакома ситуация, когда ребенок часто и долго болеет банальной простудой. Родители водят его по врачам, сдаются анализы, пьются лекарства, и в результате ребенок уже состоит на учете у педиатра как часто болеющий. Истинные же причины частых респираторных заболеваний оказываются не выявленными.

Урология: лечение хламидийного уретрита
Хламидийный уретрит часто встречается в практике врача уролога. Его вызывает внутриклеточный паразит Chlamidia trachomatis, обладающий свойствами, как бактерий так и вирусов, что зачастую требует продолжительных (long term antibiotic therapy) схем лечения антибактериальными средствами. Он способен вызывать неспецифическое воспаление уретры у мужчин и женщин.

Пропован (Propovan)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Пропован

Эмульсия для в/в введения 1% 1 мл 1 амп.
пропофол10 мг100 мг

10 мл – ампулы (1) – пачки картонные.
10 мл – ампулы (5) – пачки картонные.
10 мл – флаконы (1) – пачки картонные.
10 мл – флаконы (5) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Средство для неингаляционного наркоза. При в/в введении состояние наркоза наступает примерно в течение 30 сек, без выраженных признаков возбуждения. После введения пропофол распределяется по тканям организма, подвергается биотрансформации преимущественно в печени с образованием неактивных конъюгатов. Возникновение наркоза под влиянием пропофола, по-видимому, обусловлено неспецифическим влиянием на липиды мембран нейронов ЦНС, в результате чего нарушается работа ионных каналов, в частности натриевых. Кроме того, показано, что под влиянием пропофола усиливаются GABA-ергические процессы в мозге. Пропофол практически не обладает анальгезирующим действием. Восстановление функций после прекращения действия пропофола происходит быстро.

Показания активных веществ препарата Пропован

Для вводного наркоза и для поддержания состояния общей анестезии. Для обеспечения седативного эффекта при ИВЛ.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
Z51.4 Подготовительные процедуры для последующего лечения или обследования, не классифицированные в других рубриках

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Для вводного наркоза взрослым пациентам со средней массой тела вводят в/в по 40 мг каждые 10 сек до появления клинических признаков наркоза. В большинстве случаев суммарная доза составляет 2-2.5 мг/кг. Детям старше 8 лет вводят медленно в/в до появления клинических признаков анестезии. Дозу следует корректировать в соответствии с возрастом и/или массой тела; средняя доза составляет 2.5 мг/кг. Для детей младше 8 лет дозы препарата могут быть выше.

Для взрослых и детей старше 3 лет с 3 и 4 градациями по ASA пропофол следует вводить в меньших дозах.

Для поддержания наркоза при постоянной инфузии взрослым вводят 4-12 мг/кг/ч. Для детей скорость введения составляет 9-15 мг/кг/ч. Возможно также повторное введение в виде болюса в дозах, необходимых для поддержания адекватной анестезии.

С целью обеспечения седативного эффекта при искусственной вентиляции легких у взрослых пропофол вводят в дозе 300 мкг/кг/ч.

Побочное действие

При применении для вводного наркоза возможны артериальная гипотензия, брадикардия, кратковременное апноэ.

Редко: судороги, опистотонус, отек легких. В период пробуждения возможны головная боль, тошнота, рвота.

В отдельных случаях: послеоперационная лихорадка.

В единичных случаях: ангионевротический отек, бронхоспазм, эритема, сексуальное растормаживание; при дозах более 4 мг/кг/ч были зарегистрированы отдельные случаи развития рабдомиолиза.

Читайте также:
Ботокс: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Местные реакции: флебит, тромбоз.

Противопоказания к применению

Аллергические реакции на введение пропофола в анамнезе, детский возраст до 1 месяца, детский и подростковый возраст младше 16 лет (для обеспечения седативного эффекта при проведении ИВЛ).

Применение при беременности и кормлении грудью

Не следует применять в акушерской практике в качестве анестезирующего средства, т.к. пропофол проникает через плацентарный барьер и способен вызвать неонатальную депрессию. Возможно применение в качестве средства для общей анестезии во время прерывания беременности в I триместре.

Пропофол в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Полагают, что это не опасно для ребенка, при условии, что мать не будет кормить ребенка грудным молоком в течение нескольких часов после введения пропофола.

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 1 месяца, детском и подростковом возрасте младше 16 лет (для обеспечения седативного эффекта при проведении ИВЛ).

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

С осторожностью пропофол применяют при сопутствующих гиповолемии, эпилепсии, нарушениях липидного обмена, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, органов дыхания, печени и почек, у пожилых пациентов. Для предупреждения брадикардии в комплекс для премедикации целесообразно включить м-холиноблокаторы.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении пропофола с миорелаксантами, ингаляционными анестетиками, анальгетиками возможно усиление угнетающего действия на дыхание, снижение АД, что усиливает действие пропофола.

При одновременном применении пропофола и опиоидных анальгетиков повышается риск угнетения дыхания.

После введения фентанила уровень пропофола в плазме крови может временно повышаться.

Пропован (Propovan)

50 мл – флаконы (1) – пачки картонные
50 мл – флаконы (5) – пачки картонные.

Описание активных компонентов препарата «Пропофол»

Фармакологическое действие

Средство для неингаляционного наркоза. При в/в введении состояние наркоза наступает примерно в течение 30 сек, без выраженных признаков возбуждения. После введения пропофол распределяется по тканям организма, подвергается биотрансформации преимущественно в печени с образованием неактивных конъюгатов. Возникновение наркоза под влиянием пропофола, по-видимому, обусловлено неспецифическим влиянием на липиды мембран нейронов ЦНС, в результате чего нарушается работа ионных каналов, в частности натриевых. Кроме того, показано, что под влиянием пропофола усиливаются GABA-ергические процессы в мозге. Пропофол практически не обладает анальгезирующим действием. Восстановление функций после прекращения действия пропофола происходит быстро.

Показания

Для вводного наркоза и для поддержания состояния общей анестезии. Для обеспечения седативного эффекта при ИВЛ.

Режим дозирования

Для вводного наркоза взрослым пациентам со средней массой тела вводят в/в по 40 мг каждые 10 сек до появления клинических признаков наркоза. В большинстве случаев суммарная доза составляет 2-2.5 мг/кг. Детям старше 8 лет вводят медленно в/в до появления клинических признаков анестезии. Дозу следует корректировать в соответствии с возрастом и/или массой тела; средняя доза составляет 2.5 мг/кг. Для детей младше 8 лет дозы препарата могут быть выше.

Для взрослых и детей старше 3 лет с 3 и 4 градациями по ASA пропофол следует вводить в меньших дозах.

Для поддержания наркоза при постоянной инфузии взрослым вводят 4-12 мг/кг/ч. Для детей скорость введения составляет 9-15 мг/кг/ч. Возможно также повторное введение в виде болюса в дозах, необходимых для поддержания адекватной анестезии.

С целью обеспечения седативного эффекта при искусственной вентиляции легких у взрослых пропофол вводят в дозе 300 мкг/кг/ч.

Побочное действие

При применении для вводного наркоза возможны артериальная гипотензия, брадикардия, кратковременное апноэ.

Редко: судороги, опистотонус, отек легких. В период пробуждения возможны головная боль, тошнота, рвота.

В отдельных случаях: послеоперационная лихорадка.

В единичных случаях: ангионевротический отек, бронхоспазм, эритема, сексуальное растормаживание; при дозах более 4 мг/кг/ч были зарегистрированы отдельные случаи развития рабдомиолиза.

Местные реакции: флебит, тромбоз.

Противопоказания

Аллергические реакции на введение пропофола в анамнезе, детский возраст до 1 месяца, детский и подростковый возраст младше 16 лет (для обеспечения седативного эффекта при проведении ИВЛ).

Беременность и лактация

Не следует применять в акушерской практике в качестве анестезирующего средства, т.к. пропофол проникает через плацентарный барьер и способен вызвать неонатальную депрессию. Возможно применение в качестве средства для общей анестезии во время прерывания беременности в I триместре.

Пропофол в небольших количествах выделяется с грудным молоком. Полагают, что это не опасно для ребенка, при условии, что мать не будет кормить ребенка грудным молоком в течение нескольких часов после введения пропофола.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью пропофол применяют при заболеваниях печени.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью пропофол применяют при заболеваниях почек.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью пропофол применяют у пожилых пациентов.

Применение для детей

Противопоказан в детском возрасте до 1 месяца, детском и подростковом возрасте младше 16 лет (для обеспечения седативного эффекта при проведении ИВЛ).

Читайте также:
Джардинс: инструкция по применению, отзывы, аналоги
Особые указания

С осторожностью пропофол применяют при сопутствующих гиповолемии, эпилепсии, нарушениях липидного обмена, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, органов дыхания, печени и почек, у пожилых пациентов. Для предупреждения брадикардии в комплекс для премедикации целесообразно включить м-холиноблокаторы.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении пропофола с миорелаксантами, ингаляционными анестетиками, анальгетиками возможно усиление угнетающего действия на дыхание, снижение АД, что усиливает действие пропофола.

При одновременном применении пропофола и опиоидных анальгетиков повышается риск угнетения дыхания.

После введения фентанила уровень пропофола в плазме крови может временно повышаться.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении пропофола с миорелаксантами, ингаляционными анестетиками, анальгетиками возможно усиление угнетающего действия на дыхание, снижение АД, что усиливает действие пропофола.

При одновременном применении пропофола и опиоидных анальгетиков повышается риск угнетения дыхания.

После введения фентанила уровень пропофола в плазме крови может временно повышаться.

Осложнения после прекращения приема ингибиторов протонной помпы и антагонистов гистаминовых рецепторов типа 2

Осложнения после прекращения приема ингибиторов протонной помпы и антагонистов гистаминовых рецепторов типа 2

Студент медицинского факультета УЛГУ. Интересы: современные медицинские технологии, открытия в области медицины, перспективы развития медицины в России и за рубежом.

  • Запись опубликована: 13.08.2021
  • Время чтения: 1 mins read

Ингибиторы протонной помпы (ИПП) — класс современных препаратов, подавляющих выработку соляной кислоты слизистой желудка. ИПП в течение многих лет неизменно входят в топ-10 рецептов и самых покупаемых лекарств в Европе.

Когда назначаются ингибиторы протонной помпы

ИПП незаменимы в терапии кислотозависимых заболеваний органов ЖКТ (пищевода, желудка, двенадцатиперстной кишки). Лекарства блокируют протонную помпу обкладочных клеток слизистой желудка, уменьшая, таким образом, секрецию соляной кислоты.

К широкому использованию ингибиторов протонной помпы в развитых странах приводит распространенность рефлюксной болезни, функциональной диспепсии и повреждений ЖКТ, вызванных действием нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП). ИПП назначают больным с язвами пищевода, желудка и двенадцатиперстной кишки и при выявлении Helicobacter pylori.

Ингибиторы протонной помпы эффективны, дают быстрый эффект, но как показывают результаты различных исследований, длительный прием таких лекарств связан с негативными последствиями. По заявлениям FDA (США) и немецких ученых, при длительном приеме или высокой дозировке ИПП повышаются риски переломов костей и позвоночника, развития Clostridium difficile-ассоциированной диареи, гипомагниемий, деменции, пневмонии. Этот факт вынуждает пациентов прекращать лечение.

Остеопороз

Остеопороз

Чем опасно резкое прерывание приема ИПП и H2RAs

На практике, многие пациенты, постоянно принимающие ИПП и антагонисты рецепторов гистамина типа 2 (H2RAs), после отказа от препарата имеют проблемы со здоровьем. У больных наблюдается рецидив симптомов — изжоги, кислой отрыжки, диспепсии, связанных с увеличением секреции HCl. Поэтому возникает клиническая необходимость повторного включения в терапию препарата, ингибирующего (подавляющего) секрецию соляной кислоты.

Рецидив симптомов после прекращения фармакотерапии затрагивает до 70% больных, постоянно принимающих ингибиторы протонной помпы. При этом доза и способ терапии не играют роли. Например, по данным результатов исследований, усиление симптомов наблюдалось у каждого третьего пациента с рефлюксной болезнью, лечившегося низкими дозами ИПП, вводимыми по требованию.

Естественно, что появление неприятных симптомов вызывает беспокойство у пациента и побуждает к возобновлению фармакотерапии, что может объяснить повышенное потребление ИПП и склонность к их постоянному применению.

Эффект возврата гиперсекреции кислоты определяемый как увеличение секреции (первичной или стимулированной) HCl после ингибирующей терапии выше значений, отмечаемых до фармакотерапии H2RAs, вторичный по отношению к терапии PPI, был впервые описан 30 лет назад. Состояние наблюдалось у подопытных крыс, которым давали омепразол в течение 3-х месяцев. Затем подобные симптомы выявили у пациентов, получавших омепразол при лечении рефлюкс-эзофагита и инфекции Helicobacter pylori (H. pylori).

Образование гистамина

Образование гистамина

Эффект возврата ГК после окончания терапии разными ИПП доказывает, что именно так работают все ингибиторы протонного насоса. Подобный эффект также наблюдался после приема H2RAs даже у здоровых добровольцев, не инфицированных H. pylori и без симптомов патологий ЖКТ.

Группа уч. Реймера провела эксперимент. Ученые распределили 120 испытуемых на 2 группы:

  • первая принимала 12 недель плацебо;
  • вторая — 8 недель по 40 мг/сут эзомепразола, далее месяц плацебо.

В группе, принимавшей ИПП, 44% испытуемых сообщили о появлении изжоги, кислотной отрыжке и диспепсии на 9-12-й неделях. В первой группе такие симптомы оказались у 15% человек.

Подобные исследования провела группа уч. Никлассона, выявив, что после прекращения четырехнедельного приема пантопразола, уже в первую неделю у 44% здоровых добровольцев началась диспепсия. Выраженность диспепсии коррелировала с первичной и стимулируемой едой секрецией гастрина (желудочный гормон) в конце приема пантопразола. Легкие и умеренные симптомы, приписываемые синдрому возврата гиперсекреции кислоты (ЭВГК) у здоровых добровольцев появлялись через 5-14 дней и длились в среднем 4-5 дней.

Считается, что возврат гиперсекреции является результатом ятрогенной гипохлоргидрии (недостаточность соляной кислоты), которая в механизме отрицательной обратной связи увеличивает секрецию гастрина G-клетками в желудке для противодействия повышению рН желудочного содержимого.

Читайте также:
Меркаптопурин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Клетки оболочки имеют рецепторы для гистамина и ацетилхолина, а рецептор для гастрина в основном расположен на энтерохромаффиноподобных (ECL) клетках, расположенных рядом с клетками оболочки. Производство гистамина зависит от массы клеток ECL, регулируемых гастрином. Гистамин стимулирует секрецию HCl путем активации гистаминовых рецепторов клеток желудка 2 типа.

Ингибиторы протонной помпы влияют на последнюю стадию HCl независимо от секреторных раздражителей, вызывая значительное и длительное (по сравнению с периодом полувыведения препарата) изменение рН желудочного сока. Гастрин стимулирует энтерохромаффиноподобные клетки и секрецию гистамина, что, однако, не увеличивает секрецию HCl, поскольку препарат блокирует протонные насосы. Однако стимуляция пролиферации клеток HCl после прекращения приема препарата длится дольше, чем эффект ИПП.

В патогенезе важно увеличить как количество, так и активность ECL-клеток. Гастрин оказывает трофическое действие на клетки ECL и клетки оболочки, что способствует временному увеличению секреции HCl. У пациентов, принимающих омепразол в течение 90 дней, концентрация гистамина в слизистой оболочке желудка увеличивается и H2RAs действуют меньше.

При постоянном лечении ИПП уровень гастрина повышается в 1-3 раза, сопровождаясь гиперплазией клеток ECL. При длительном наблюдении у больных наблюдалось умеренное увеличение плотности клеток HCl в слизистой оболочке желудка в течение первых 3 лет приема ИПП. Уровни гастрина были выше до и после у больных, ранее принимавших ИПП, чем у здоровых, и выше у женщин, чем у мужчин.

Инфекция H. pylori может увеличить риск гиперплазии клеток ECL (интерлейкин 1 является мощным ингибитором секреции HCl).

После прекращения кратковременного приема ИПП концентрация гастрина возвращается к исходным значениям. В исследовании группы уч. Никлассона и др. нормализация уровня гастрина и гистамина произошла на 6-й неделе. Синдром гиперсекреции длился примерно 2-3 месяца после окончания лечения.

Более длительное лечение продлевает этот срок за счет увеличения массы клеток слизистой оболочки, как при гастриноме (опухоль, продуцирующая гастрин), уменьшая вероятность снижения дозы ИПП. Если ИПП использовались в течение 1-25 дней, то гиперсекреции не наблюдалось в отличие от терапии в течение 56-90 дней.

Изжога

Изжога

Группа уч. Гиллена зафиксировала синдром гиперсекреции уже после 56 дней лечения омепразолом. Уч. Фоссмарк, проанализировав данные по гиперситимуляции у пациентов, принимающих ИПП более года, заявил, что повышенная секреция HCl сохраняется выше 8 недель, но ниже 26 недель.

Сообщалось об индуцированной гиперсекреции через 60-64 часа после прекращения месячного приема ранитидина. Диспепсия у здоровых добровольцев длилась в среднем 2 дня и была наиболее тяжелой на второй день после ранитидина.

Что касается антагонистов гистаминовых рецепторов типа 2, то у больных симптомы гиперсекреции после окончания лечения H2RAs возникают даже после кратковременного приема и длятся в течение нескольких дней. Это при сравнении с ИПП объясняется различным механизмом действия, более слабым ингибированием секреции HCL и тахифилаксией при регулярном приеме этих препаратов.

Подобно конкурентным антагонистам, влияющим на другие органы, внезапное прекращение приема H2RAs вызывает чрезмерную реакцию слизистой, но она невелика и недолговечна. В ее корне лежит гипергастринемия, которая сначала увеличивает выработку гистамина путем индукции фермента гистидиндекарбоксилазы. В то же время повышенное высвобождение гистамина снижает реакцию гистаминового рецептора 2 типа на конкурентный антагонист, что объясняет развитие толерантности при лечении H2RAs, тем самым снижая влияние гастрина на секрецию HCl.

Как правило, возникновение эффекта гиперсекреции после окончания приема H2RAs приписывают повышению активности клеток ECL, но основа процесса в этом случае лежит в первую очередь в повышении регуляции гистаминового рецептора типа 2.

Рекомендации по прекращению приема ингибиторов протонной помпы

Пациентам, которым не требуется непрерывный прием ИПП, должны выписываться минимально возможные дозы этих лекарств. В случае длительного лечения рекомендуется постепенное снижение дозы таких лекарств.

Конкретных рекомендаций о том, как именно снижать дозу препаратов нет. В основном в источниках указано, что при терапии рефлюксной болезни желательно снижать дозу ИПП на 50% каждые 2-4 недели.

Пациенты, которым не требуется постоянная фармакотерапия ингибиторами протонной помпы и H2RAs, должны знать, что симптомы, связанные с повышенной секрецией HCl после окончания лечения, не равносильны рецидиву. Они преходящи и постепенно исчезнут.

Возврат гиперсекреции соляной кислоты также возможен при приеме антацидов. Симптомы могут возникнуть через час после введения стандартной дозы препарата, но это бывает редко, поэтому в период ожидания нормализации секреции HCl, в случае длительных неприятных симптомов, может быть рекомендован прием антацидов.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: