Проскар: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Проскар: описание, инструкция, цена

П N013710/01-2002.МНН Финастерид
Торговое название Проскар
РегНомер П N013710/01-2002
Дата регистрации 11.04.2008
Дата аннуляции
Производитель Мерк Шарп и Доум – Великобритания
Упаковщик Мерк Шарп и Доум Б.В. Нидерланды

Упаковки:
№ п/п Упаковка НД EAN
1 таблетки покрытые оболочкой 5 мг 14 шт., упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные НД 42-5104-01 8711141439896
2 таблетки покрытые оболочкой 5 мг 14 шт., упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные НД 42-5104-01 8711141282713

Представительство:
МЕРК ШАРП и ДОУМ ИДЕА, Инк. код ATX: G04CB01 Владелец регистрационного удостоверения:
MERCK SHARP & DOHME, B.V.
finasteride

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые оболочкой голубого цвета, пленочной; в форме яблока, с гравировкой ‘MSD 72’ на одной стороне и ‘PROSCAR’ – на другой. 1 таб.
финастерид 5 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал преджелатинизированный (кукурузный), натриевая соль карбоксиметилового эфира крахмала, железа оксид желтый, натрия докузат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: метилгидроксипропилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, титана диоксид, тальк, индигокармин алюминиевый лак.

14 – блистеры (1) – коробки картонные.
14 – блистеры (2) – коробки картонные.

Клинико-фармакологическая группа: Препарат для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы

Регистрационные №№:
таблетки, оболочкой, 5 мг: 14 или 28 – П №013710/01-2002, 11.04.08
Описание лекарственного препарата ПРОСКАР основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата ПРОСКАР для специалистов и утверждено компанией-производителем для издания 2008 года.
Фармакологическое действие | Фармакокинетика | Показания | Режим дозирования | Побочное действие | Противопоказания | Беременность и лактация | Особые указания | Передозировка | Лекарственное взаимодействие | Условия отпуска из аптек | Условия хранения и сроки годности
Фармакологическое действие

Препарат для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ). Конкурентный и специфический ингибитор 5-альфа-редуктазы II типа – внутриклеточного фермента, который превращает тестостерон в более активный андроген – дигидротестостерон (ДГТ). Представляет собой синтетическое 4-азастероидное соединение. Эффективно снижает уровень ДГТ как в крови, так и в ткани железы.

Подавление образования ДГТ сопровождается уменьшением размеров предстательной железы, увеличением максимальной скорости тока мочи и снижением выраженности симптомов, связанных с гиперплазией предстательной железы.

Финастерид не обладает сродством к рецепторам андрогенов. Препарат не оказывает влияния на липидный профиль, а также на содержание в плазме крови кортизола, эстрадиола, пролактина, тиреотропного гормона и тироксина.

Однократный прием финастерида в дозе 5 мг приводит к быстрому снижению концентрации ДГТ в сыворотке крови с достижением максимального эффекта через 8 ч. Несмотря на то, что уровень финастерида в плазме крови подвергается колебаниям на протяжении 24 ч, уровень ДГТ остается постоянным. Это означает, что концентрация финастерида в плазме крови напрямую не связана с концентрацией ДГТ в плазме крови. У пациентов с ДГПЖ, которым Проскар в дозе 5 мг/ назначался в течение 4 лет, наблюдалось снижение концентрации ДГТ в крови примерно на 70% и уменьшение объема предстательной железы приблизительно на 20%. Кроме этого, приблизительно на 50% снижался уровень простат-специфического антигена (ПСА) по сравнению с его исходным уровнем, что предполагает уменьшение роста эпителиальных клеток предстательной железы. Уровень тестостерона в крови увеличивался приблизительно на 10-20%.

При применении Проскара в течение 7-10 дней у пациентов, которым была показана простатэктомия, произошло снижение уровня ДГТ в ткани простаты приблизительно на 80% и увеличение уровня тестостерона в ткани простаты в 10 раз по сравнению с их уровнями до начала лечения.

Установлено, что длительное (более 4 лет) применение Проскара у пациентов с ДГПЖ (при умеренно или значительно выраженных симптомах заболевания) снижало риск развития урологических осложнений и хирургических вмешательств (трансуретральная резекция простаты или простатэктомия; острая задержка мочи, требующая катетеризации) на 51% и сопровождалось выраженным и стойким уменьшением объема предстательной железы, а также стойким увеличением максимальной скорости тока мочи и улучшением симптоматики (Исследование PLESS).

У пациентов, принимавших Проскар в течение 3 мес и добившихся снижения объема простаты приблизительно на 20%, при прекращении лечения объем простаты возвращался к прежним размерам через 3 месяца.

Таким образом, Проскар вызывает уменьшение размеров увеличенной предстательной железы, улучшает ток мочи и уменьшает симптомы, связанные с ДГП.

Абсорбция препарата из ЖКТ заканчивается через 6-8 ч после приема. При приеме внутрь биодоступность составляет около 80%. Прием пищи не нарушает биодоступности препарата. Cmax финастерида в плазме крови достигается приблизительно через 2 ч после приема внутрь.

Связывание с белками плазмы составляет 93%.

Vd составляет 76 л.

При исследовании многократного приема финастерида в терапевтических дозах в течение длительного времени показана возможность накопления препарата в организме в малых количествах.

При ежедневном приеме внутрь финастерида в дозе 5 мг/ его концентрация в плазме достигает 8-10 нг/мл и сохраняется на этом уровне в течение длительного времени.

У пациентов, которые получали Проскар в течение 7-10 дней, финастерид проникает через ГЭБ, однако содержание препарата в спинномозговой жидкости не достигает значимых концентраций.

При приеме Проскара в дозе 5 мг/ также было отмечено его проникновение в семенную жидкость. При этом концентрация финастерида в семенной жидкости взрослых мужчин оказывалась в 50-100 раз ниже его концентрации в плазме крови.

Метаболизм и выведение

T1/2 финастерида из крови в среднем составляет 6 ч.

Системный клиренс составляет около 165 мл/мин.

У мужчин после приема внутрь однократной дозы финастерида 39% принятой дозы выводилось с мочой в форме метаболитов (предположительно м неизмененный финастерид с мочой не выводится); 57% принятой дозы выводилось с калом.

Установлено, что два метаболита финастерида обладают менее выраженным ингибирующим действием на 5-альфа-редуктазу.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов пожилого возраста скорость выведения финастерида несколько снижается. У мужчин старше 70 лет T1/2 финастерида составляет около 8 ч, по сравнению с лицами в возрасте от 18 до 60 лет, у которых T1/2 финастерида – 6 ч. Однако это не является показанием для уменьшения дозы препарата у лиц старшего возраста.

Для пациентов с почечной недостаточностью различной степени тяжести (КК от 9 до 55мл/мин) не выявлено различий в скорости выведения однократной дозы финастерида по сравнению со здоровыми добровольцами. Связывание с белками плазмы у пациентов этих групп также не различалось. Это объясняется тем, что у пациентов с почечной недостаточностью доля метаболитов финастерида, в нормальных условиях экскретируемая с мочой, выводится с калом. Это подтверждается увеличением у этих пациентов количества метаболитов финастерида в кале при одновременном снижении их концентрации в моче. В связи с изложенным, у пациентов с почечной недостаточностью, которым не показан гемодиализ, коррекции дозы Проскара не требуется.

Читайте также:
Проксодолол: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Показания к применению препарата ПРОСКАР

Лечение доброкачественной гиперплазии предстательной железы с целью:

— предупреждения урологических осложнений (снижение риска острой задержки мочи) и снижения необходимости проведения хирургических операций (в т.ч. трансуретральной резекции предстательной железы и простатэктомии);

— уменьшения размеров увеличенной предстательной железы, улучшения тока мочи и уменьшения выраженности симптомов, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы.

Терапия Проскаром показана пациентам с увеличенной предстательной железой.

Рекомендуемая доза составляет 5 мг (1 таблетки) 1 раз/ независимо от приема пищи.

Проскар можно применять в качестве монотерапии или в комбинации с доксазозином.

Для пациентов с почечной недостаточностью различной степени тяжести (при снижении КК до 9 мл/мин) не требуется индивидуального подбора дозы, поскольку фармакокинетические исследования не выявили каких-либо изменений в распределении финастерида у данной категории больных.

Для пациентов пожилого возраста также нет необходимости в подборе дозы, хотя фармакокинетические исследования указывают на то, что выведение финастерида у пациентов старше 70 лет несколько снижается.

В исследовании PLESS оценка безопасности была проведена у 1524 пациентов, получавших Проскар в дозе 5 мг/, и у 1516 пациентов, получавших плацебо в течение 4 лет. У 4.9% (74) пациентов лечение было отменено из-за побочных явлений, приписываемых Проскару, по сравнению с 3.3% (50) пациентов, получавших плацебо. При этом у 3.7% (57) пациентов, принимавших Проскар, и 2.1% (32) пациентов, принимавших плацебо, лечение было отменено из-за нарушения половой функции, которое явилось наиболее часто наблюдаемым побочным явлением.

В первый год лечения импотенция, снижение либидо и нарушение эякуляции встречались чаще у пациентов, принимающих Проскар в сравнении с плацебо. При применении Проскара на 2-4 году исследования частота возникновения вышеперечисленных побочных эффектов у пациентов, принимающих Проскар, не отличалась от таковой у пациентов, принимающих плацебо.

Со стороны половой системы: болезненность яичек, импотенция, снижение либидо, нарушения эякуляции, уменьшение объема эякулята.

Со стороны эндокринной системы: увеличение и болезненность грудных желез.

Аллергические реакции: сыпь, кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек губ и лица.

При длительном применении Проскара не наблюдается увеличения частоты и силы побочных эффектов, а число случаев нарушения сексуальной функции, связанных с приемом лекарственного препарата, при продолжительной терапии снижается.

Профиль безопасности и переносимости терапии при комбинированном лечении финастеридом в дозе 5 мг/ и доксазозином 4 или 8 мг/ сравним с безопасностью и переносимостью каждого из указанных препаратов в отдельности.

В 7-летнем плацебо-контролируемом исследовании (в которое было включено 18882 здоровых мужчин) по результатам проведенной биопсии (у 9060 мужчин) рак предстательной железы был выявлен у 18.4% пациентов, получавших Проскар и 24.4% пациентов, получавших плацебо. У 280 мужчин (6.4%) в группе Проскара и 237 мужчин (5.1%) в группе плацебо на основании результатов биопсии был выявлен рак предстательной железы, оцененный в 7-10 баллов по шкале Глисона. Приблизительно в 98% всех случаев рака опухоль была интракапсулярной (стадия Т1 или Т2).

Со стороны лабораторных показателей: снижение уровня простат-специфического антигена.

Противопоказания к применению препарата ПРОСКАР

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Проскар не показан к применению у женщин и детей.

С осторожностью назначают препарат пациентам с большим объемом остаточной мочи и/или существенно сниженным током мочи (необходимо тщательное наблюдение на предмет обструктивной уропатии).

Применение препарата ПРОСКАР при беременности и кормлении грудью

Женщины детородного возраста и беременные должны избегать контакта с измельченными или утратившими целостность таблетками препарата Проскар из-за возможности проникновения финастерида в организм беременной женщины и последующего риска для развития плода мужского пола.

В связи со способностью ингибиторов 5-альфа-редуктазы типа II подавлять превращение тестостерона в дигидротестостерон эти препараты, включая финастерид, могут вызывать патологию внутриутробного формирования наружных половых органов у плода мужского пола.

Таблетки Проскара покрыты оболочкой, и это предотвращает контакт с финастеридом при условии, что таблетки не измельчены и не утратили целостности.

Применение при нарушениях функции почек

Для пациентов с почечной недостаточностью различной степени тяжести (при снижении КК до 9 мл/мин) не требуется индивидуального подбора дозы, поскольку фармакокинетические исследования не выявили каких-либо изменений в распределении финастерида у данной категории пациентов.

С осторожностью назначают препарат пациентам с большим объемом остаточной мочи и/или существенно сниженным током мочи.

Влияние на уровень простат-специфического антигена и диагностику рака предстательной железы

До настоящего времени не показано положительного клинического эффекта Проскара у больных раком предстательной железы. У пациентов с ДГПЖ и повышенным уровнем ПСА в контролируемых клинических испытаниях (с несколькими определениями ПСА и проведением биопсии предстательной железы) терапия Проскаром не влияла на частоту выявления рака предстательной железы. Общая частота возникновения рака предстательной железы существенно не различалась в группах пациентов, получавших Проскар или плацебо.

Перед началом лечения Проскаром и периодически в процессе лечения следует проводить ректальное исследование, а также исследование другими методами на предмет наличия рака предстательной железы. Определение сывороточного ПСА также используется для выявления рака предстательной железы. В целом, при исходном уровне ПСА выше 10 нг/мл требуется проведение более широкого обследования пациента, включая, при необходимости, назначение биопсии. При уровне ПСА в пределах 4-10 нг/мл рекомендуется дальнейшее обследование пациента. Наблюдается значительное совпадение уровней ПСА у больных раком предстательной железы и пациентов, не имеющих этого заболевания. Следовательно, у мужчин с ДГПЖ нормальные значения ПСА не позволяют исключить рак предстательной железы, независимо от лечения Проскаром. Исходный уровень ПСА ниже 4 нг/мл не исключает возможности наличия рака предстательной железы.

Проскар вызывает уменьшение сывороточного ПСА приблизительно на 50% у пациентов с ДГПЖ даже при наличии рака предстательной железы. В связи с этим следует иметь в виду, что снижение уровня ПСА у пациентов с ДГПЖ, получающих лечение Проскаром, не исключает сопутствующего рака предстательной железы.

Читайте также:
Каверджект: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Показано, что у пациентов, получающих Проскар в течение 6 мес и более, значения ПСА должны быть удвоены для их сопоставления с нормальными значениями данного показателя у пациентов, не получающих лечения. Эта корректировка сохраняет чувствительность и специфичность анализа ПСА и возможность выявления рака предстательной железы.

Любое продолжительное увеличение уровня ПСА у пациентов, получающих лечение финастеридом, требует тщательного обследования для выяснения причины, которая может заключаться в несоблюдении режима применения Проскара.

Проскар существенно не уменьшает процент свободного ПСА (соотношение свободного ПСА к общему). Данный показатель остается постоянным даже под влиянием Проскара. Если для диагностики рака предстательной железы используется процент свободного ПСА, корректировка значений данного показателя необязательна.

Влияние на лабораторные показатели

Концентрация ПСА в сыворотке крови коррелирует с возрастом пациента и объемом предстательной железы, а объем простаты, в свою очередь, зависит от возраста пациента. При определении уровня ПСА следует учитывать, что данный показатель снижается у пациентов, принимающих Проскар. У большинства пациентов быстрое снижение уровня ПСА наблюдается в первые месяцы терапии, после чего происходит его стабилизация на новом уровне, который обычно составляет половину значения, измеренного до начала терапии. В связи с этим, у пациентов, принимающих Проскар в течение 6 и более мес, следует удваивать значение уровня ПСА для сопоставления его с нормальными показателями у мужчин, не принимающих Проскар.

Пациенты получали Проскар в однократной дозе до 400 мг и в многократных дозах до 80 мг/ в течение 3 месяцев, при этом каких-либо нежелательных эффектов не обнаружено.

Рекомендации по специфическому лечению передозировки Проскара отсутствуют.

Не обнаружено клинически значимого взаимодействия Проскара с другими препаратами.

По-видимому, Проскар не оказывает заметного действия на активность изоферментов системы цитохрома Р450 и на фармакокинетику лекарственных средств, в метаболизме которых данные изоферменты принимают участие. При комбинированном применении Проскара с пропранололом, дигоксином, глибуридом, варфарином, теофиллином, с ингибиторами АПФ, ацетаминофеном, ацетилсалициловой кислотой, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, нитратами, диуретиками, блокаторами гистаминовых H2-рецепторов, ингибиторами ГМГ-КoA-редуктазы, НПВС, хинолонами и бензодиазепинами не обнаружено клинически значимых проявлений лекарственного взаимодействия.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 30°C. Срок годности – 3 года.

Проскар

Проскар

Фото препарата

  • Латинское название: Proscar
  • Код АТХ: G04CB01
  • Действующее вещество: Финастерид (Finasteride)
  • Производитель: Merck Sharp & Dohme (Нидерланды)

Состав

1 таблетка препарата Проскар содержит 5 мг финастерида в качестве действующего вещества.

Дополнительные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, моногидрат крахмала натрия, лактоза, оксид железа желтый, докузат натрия, стеарат магния, гипромеллоза, диоксид титана, гидроксипропилцеллюлоза, диоксид кремния, тальк, алюминиевый лак.

Форма выпуска

Голубые таблетки, имеют форму яблока, с одной стороны – надпись MSD 72, с другой – надпись PROSCAR.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Финастерид является избирательным блокатором 5-альфа-редуктазы второго типафермента, который трансформирует тестостерон в дигидротестостерон. При аденоме простаты ее рост зависит от перестройки тестостерона в дигидротестостерон в клетках простаты. Проскар высокоэффективно понижает значение последнего и не имеет сродства к рецепторам андрогенов.

Фармакокинетика

После приема препарата 39% от дозы эвакуируется с мочой, еще 57% — с калом. Биодоступность финастерида составляет 80%. Наибольшее содержание в крови достигается спустя примерно 2 часа. Всасывание препарата из пищеварительного тракта завершается спустя 7 часов после употребления. Период полувыведения в среднем равен 6 часам. Связывание с протеинами плазмы крови равно 93%. У пожилых пациентов скорость выведения активного вещества несколько снижается. Проникает сквозь гематоэнцефалический барьер.

Показания к применению

Применение Проскара при лечении аденомы простаты у лиц с увеличенной простатой с целью:

  • уменьшения объема увеличенной железы, улучшения отхождения мочи и ослабления специфических симптомов;
  • понижения риска появления острой задержки мочи и нуждаемости в хирургическом вмешательстве.

Противопоказания

  • гиперчувствительность к дополнительным компонентам препарата или к финастериду;
  • рак простаты;
  • препарат не используют у женщин и детей;
  • обструктивная уропатия.

Побочные действия

Наиболее частыми нежелательными явлениями при использовании препарата были импотенция и понижение либидо. Эти расстройства возникают на начальных этапах лечения и проходят при дальнейшей терапии у большинства пациентов.

  • Расстройства со стороны иммунитета: крапивница, зуд, отек Квинке.
  • Расстройства со стороны психики: ослабление либидо, депрессия.
  • Расстройства со стороны кровообращения: учащенное сердцебиение.
  • Расстройства со стороны гепатобилиарной системы: повышенная концентрация ферментов печени.
  • Расстройства со стороны кожи: сыпь, зуд, крапивница.
  • Расстройства со стороны молочных желез и половой системы:эректильная дисфункция, увеличение и боли в молочных железах, импотенция, расстройство эякуляции, боль в яичках, мужское бесплодие, снижение качества спермы, уменьшение эякулята.
  • Лабораторные данные: снижение уровня ПСА.

Есть сообщения о развитии рака молочной железы у принимавших Финастерид мужчин. Нужно немедленно уведомить врачу об изменениях в молочной железе (выделения из сосков, боль, припухлость, гинекомастия).

Инструкция по применению (Способ и дозировка)

Препарат употребляют вне зависимости от времени приема еды.

Проскар, инструкция по применению

Рекомендуемая дозировка – 1 таблетка лекарства раз в день. Проскар разрешено применять, как монотерапевтическое средство, так и в сочетании с Доксазозином. Сроки терапии определяется врачом индивидуально. Для оценки эффективности необходим прием лекарства как минимум в течение 6 месяцев, затем лечение продолжают.

Для пожилых больных и для больных с недостаточностью работы почек коррекция дозировки не требуется.

Передозировка

В ходе исследований у пациентов, принимавших большие количества Проскара, признаки передозировки отсутствовали. Нет специальных рекомендаций по терапии при передозировке данным препаратом.

Взаимодействие

При одновременном использовании финастерида с блокаторами АПФ, бета-адреноблокаторами, противовоспалительными нестероидными средствами, альфа-адреноблокаторами, блокаторами каналов кальция, диуретиками, блокаторами H2-гистаминовых рецепторов, нитратами, блокаторами ГМГ-КoA-редуктазы, хинолонами и бензодиазепинами взаимодействия не выявлено.

Условия продажи

Реализуется по рецепту.

Условия хранения

Хранить в темном месте при температуре до 30°C. Беречь от детей.

Срок годности

Особые указания

До начала терапии Проскаром и регулярно в процессе лечения необходимо проводить ректальное обследование, а также исследование иными методами на предмет возникновения рака простаты. Определение ПСА также используется для выявления рака простаты. При уровне ПСА свыше 10 нг/мл рекомендовано проведение более обширного обследования пациента, включая проведение биопсии. Следует помнить, что у мужчин с аденомой простаты нормальная концентрация ПСА не позволяет полностью исключить рак простаты, независимо от терапии Проскаром.

Читайте также:
Мифепрекс: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Любое продолжительное повышение уровня ПСА у лиц, получающих терапию финастеридом, требует обследования для обнаружения причины данного явления.

Аналоги Проскара

Зерлон, Альфинал, Пенестер, Финастерид-OBL, Простерид, Финаст, Урофин, Финастерид-Тева, Финпрос.

Детям

Препарат запрещено применять у детей.

При беременности и лактации

Беременным и кормящим женщинам, а также женщинам детородного возраста необходимо избегать контактов с измельченными таблетками Проскара ввиду возможности проникновения активного вещества в организм беременной и связанного с ним риска для роста плода мужского пола.

Отзывы о Проскаре

Препарат получил хорошие отзывы, сообщающие о купировании характерной симптоматики и уменьшении размеров предстательной железы. Сообщения о побочных явлениях редки.

Цена на Проскар, где купить

Купить Проскар №28 в России обойдется в 625-655 рублей. На Украине такая упаковка препарата стоит 720-850 гривен.

Автор-составитель: Евгений Янковский – врач, медицинский журналист Специальность: Хирургия, Травматология, Онкология, Маммология подробнее

Образование: Окончил Витебский государственный медицинский университет по специальности «Хирургия». В университете возглавлял Совет студенческого научного общества. Повышение квалификации в 2010 году ‑ по специальности «Онкология» и в 2011 году ‐ по специальности «Маммология, визуальные формы онкологии».

Опыт работы: Работа в общелечебной сети 3 года хирургом (Витебская больница скорой медицинской помощи, Лиозненская ЦРБ) и по совместительству районным онкологом и травматологом. Работа фарм представителем в течении года в компании «Рубикон».

Представил 3 рационализаторских предложения по теме «Оптимизация антибиотикотерапиии в зависимости от видового состава микрофлоры», 2 работы заняли призовые места в республиканском конкурсе-смотре студенческих научных работ (1 и 3 категории).

Обратите внимание!

Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Проскар обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Проскар ® (Proscar)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Проскар ®

Таблетки, покрытые оболочкой голубого цвета, пленочной; в форме яблока, с гравировкой “MSD 72” на одной стороне и “PROSCAR” – на другой.

1 таб.
финастерид5 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал прежелатинизированный (кукурузный), натриевая соль карбоксиметилового эфира крахмала, железа оксид желтый, натрия докузат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: метилгидроксипропилцеллюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, титана диоксид, тальк, индигокармин алюминиевый лак.

14 шт. – блистеры (1) – коробки картонные.
14 шт. – блистеры (2) – коробки картонные.

Фармакологическое действие

Ингибитор 5-альфа редуктазы – фермента, который превращает тестостерон в более активный дигидротестостерон. Снижает содержание дигидротестостерона в крови и ткани предстательной железы. Угнетает стимулирующее действие дигидротестостерона на развитие аденомы предстательной железы.

Финастерид способствует уменьшению размеров увеличенной железы, улучшает ток мочи и уменьшает симптомы, связанные с доброкачественной гипертрофией простаты. Для уменьшения клинических проявлений заболевания может потребоваться несколько месяцев лечения.

Фармакокинетика

Хорошо всасывается и проникает в ткани и жидкости организма, обнаруживается в эякуляте. Биодоступность составляет 80% и не зависит от приема пищи. C max достигается через 1-2 ч. Связь с белками плазмы – 90%. Выводится в виде метаболитов почками (39%) и через кишечник (57%). T 1/2 – 6-8 ч. Длительный (3-7 месяцев) прием в дозе 5 мг/сут снижает концентрацию 5-альфа-дигидротестостерона в сыворотке крови на 70%.

Показания активных веществ препарата Проскар ®

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (с целью уменьшения размеров предстательной железы; улучшения тока мочи и уменьшения симптомов, связанных с гиперплазией; снижения риска возникновения острой задержки мочи, требующей катетеризации или хирургического вмешательства, включая трансуретральную резекцию предстательной железы и простатэктомию).

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
N40 Гиперплазия предстательной железы

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Побочное действие

Со стороны половой системы: редко – импотенция, снижение либидо, уменьшение объема эякулята, гинекомастия.

Аллергические реакции: возможны кожная сыпь, ангионевротический отек.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к финастериду, обструктивная уропатия, рак предстательной железы. Финастерид не применяют у женщин и детей.

Применение при беременности и кормлении грудью

Женщинам детородного возраста и беременным следует избегать контакта с препаратом, т.к. он обладает тератогенными свойствами (способность подавлять превращение тестостерона в дигидротестостерон может вызывать нарушение развития половых органов у плода мужского пола), проникает в семенную жидкость.

Применение при нарушениях функции печени

Применение у детей

Особые указания

С осторожностью назначают финастерид при печеночной недостаточности.

При большом объеме остаточной мочи и/или резко сниженном токе мочи необходимо иметь в виду развитие обструктивной уропатии.

Перед началом лечения финастеридом и периодически в процессе лечения следует проводить ректальное исследование, а также исследование другими методами на наличия рака предстательной железы.

Лекарственное взаимодействие

Не обнаружено клинически значимого взаимодействия финастерида с пропранололом, дигоксином, глибуридом, варфарином, теофиллином и антипирином.

По-видимому, финастерид не оказывает существенного влияния на ферментную систему цитохрома Р450 и, соответственно, не влияет на фармакокинетические показатели препаратов, метаболизирующихся с помощью микросомальных ферментов печени.

При одновременном применении финастерида с ингибиторами АПФ, альфа-адреноблокаторами, бета-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, нитратами, диуретиками, блокаторами гистаминовых H 2 -рецепторов, ингибиторами ГМГ-КoA-редуктазы, НПВС, хинолонами и бензодиазепинами не отмечено клинически значимого лекарственного взаимодействия.

Проскар : инструкция по применению

Проскар

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный прежелатинизированный, натрия крахмала гликоллат, железа (III) оксид желтый Е172, натрия докузат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат,

состав пленочной оболочки: метилгидроксипропилцеллюлоза (гипромеллоза, гидроксипропилметилцеллюлоза), гидроксипропилцеллюлоза LF (содержит 0.3% кремния диоксида), титана диоксид Е171, тальк, индигокармин лак алюминиевый Е132.

Читайте также:
Жанин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Описание

Таблетки в форме яблока, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, с гравировкой «MSD 72» на одной стороне и «PROSCAR» – на другой.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения урологических заболеваний. Препараты для лечения доброкачественной гипертрофии простаты. Тестостерона 5-альфа редуктазы ингибиторы. Финастерид

Код АТХ G04CB01

Фармакологические свойства

У мужчин после перорального применения финастерида, меченого 14С, 39% дозы выводилось с мочой в виде метаболитов (с мочой выводился практически неизмененный финастерид) и 57% общей дозы выводилось с калом. Идентифицированы 2 метаболита финастерида, играющие малую роль в ингибирующем действии финастерида на 5-α-редуктазу.

Биодоступность финастерида при пероральном применении составляет около 80%. Прием пищи не оказывает влияния на биодоступность препарата. Максимальные концентрации финастерида в плазме крови достигаются приблизительно через 2 часа после применения, с завершением абсорбции через 6–8 часов. Препарат приблизительно на 93% связывается с белками. Клиренс плазмы крови и объем распределения финастерида составляют приблизительно 165 мл/мин и 76 литров, соответственно.

При многократном применении наблюдалось медленное постепенное накопление небольшого количества финастерида. При ежедневном применении в дозе 5 мг/сутки концентрации финастерида в плазме крови в равновесном состоянии составляют 8–10 нг/мл и сохраняются на этом уровне.

У пожилых людей скорость выведения финастерида несколько снижена. У пациентов старшего возраста период полувыведения увеличивается приблизительно на 6 часов, по сравнению со средним показателем у мужчин 18–60 лет, и на 8 часов – у мужчин в возрасте старше 70 лет. Такие данные не являются клинически значимыми, поэтому нет необходимости в коррекции дозы.

У пациентов с хроническими нарушениями функции почек и клиренсом креатинина от 9 до 55 мл/мин распределение препарата после применения разовой дозы финастерида, меченого 14С, не отличалось от показателей распределения у здоровых добровольцев. Также, показатель связывания с белками не отличался у пациентов с нарушениями функции почек. Часть метаболитов, которые обычно выводятся с мочой, выводилась с калом. Выведение с калом увеличивается соответственно снижению выведения метаболитов с мочой. Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов с нарушениями функции почек, которым не проводится гемодиализ.

Финастерид был обнаружен в цереброспинальной жидкости (ЦСЖ) при лечении на протяжении 7–10 дней, но препарат не концентрировался преимущественно в ЦСЖ. Также, финастерид был обнаружен в семенной жидкости у пациентов, получавших препарат в дозе 5 мг/сутки. Количество финастерида в семенной жидкости было в 50–100 раз меньше дозы финастерида 5 мкг, не оказывающей действия на уровни дигидротестостерона (ДГТ), циркулирующего в крови у взрослых мужчин.

Финастерид – это синтетическое 4-азастероидное соединение, являющееся специфическим ингибитором 5-α-редуктазы II типа (внутриклеточного фермента, метаболизирующего тестостерон в более активный андроген дигидротестостерон (ДГТ)). При доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) увеличение предстательной железы зависит от преобразования тестостерона в ДГТ внутри предстательной железы. Проскар эффективен в снижении уровней ДГТ, циркулирующего в крови и интрапростатического ДГТ. Финастерид не обладает сродством к андрогенным рецепторам.

Показания к применению

Лечение доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) с целью:

˗ снижения риска возникновения острой задержки мочи при ДГПЖ

˗ снижения риска хирургического вмешательства, включая трансуретральную резекцию предстательной железы (ТУРП) и простатэктомию при ДГПЖ.

Способ применения и дозы

Рекомендованная доза составляет 5 мг (1 таблетку) 1 раз в сутки независимо от приема пищи.

Проскар можно применять отдельно или в комбинации с альфа-блокатором доксазозином.

Дозировка при нарушении функции почек Нет необходимости в коррекции дозы Проскара у пациентов с нарушениями функции почек различной степени тяжести (снижение клиренса креатинина до 9 мл/мин), поскольку исследования фармакокинетики не выявили каких-либо изменений в распределении препарата.

Дозировка для пациентов пожилого возраста Нет необходимости в коррекции дозы препарата.

Побочные действия

˗ депрессия, снижение либидо, сохраняющиеся после прекращения терапии

˗ снижение объема эякулята и/или ухудшение качественного состава спермы, снижение уровня ПСА во время лечения Проскаром

˗ половые расстройства (нарушение эрекции и эякуляции), которые продолжаются после отмены препарата, болезненность и увеличение грудных желез

˗ реакции гиперчувствительности – зуд, крапивница, отек Квинке (включая отек губ, языка, глотки и лица)

˗ повышение уровня печеночных ферментов

Противопоказания

˗ повышенная чувствительность к любому компоненту препарата

˗ женщины (см. раздел Особые указания. Беременность)

˗ детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Не выявлено взаимодействий с другими препаратами, имеющих клиническое значение. Проскар не влияет в значительной степени на ферментную систему метаболизма препаратов, связанную с цитохромом Р450. Не наблюдалось клинически значимых взаимодействий при изучении совместного применения со следующими препаратами: пропранолол, дигоксин, глибенкламид, варфарин, теофиллин и феназон.

Другая сопутствующая терапия Хотя специальных исследований взаимодействий не проводилось, в клинических исследованиях Проскар применяли одновременно с ингибиторами АПФ, ацетаминофеном, ацетилсалициловой кислотой, альфа-блокаторами, бета-блокаторами, блокаторами кальциевых каналов, нитратами, диуретиками, антагонистами Н2-рецепторов, ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, нестероидными противовоспалительными средствами, хинолонами и бензодиазепинами, что не сопровождалось развитием клинически значимых побочных реакций.

Особые указания

Общие При больших остаточных объемах мочи и/или при резком снижении оттока мочи необходим тщательный контроль признаков обструктивной уропатии.

Влияние на уровни ПСА и диагностику рака предстательной железы

При проведении лабораторного анализа на простат-специфический антиген (ПСА) следует учитывать тот факт, что уровни ПСА снижаются у пациентов, получающих лечение Проскаром.

Не наблюдалось положительного клинического эффекта у пациентов с раком предстательной железы, получающих лечение Проскаром. По данным клинических исследований с проведением мониторинга уровня ПСА и биопсии простаты у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы, не было выявлено снижения частоты выявления рака предстательной железы при применении Проскара; общая частота выявления рака предстательной железы также существенно не отличалась у пациентов, принимавших Проскар или плацебо.

Перед началом лечения Проскаром и регулярно в процессе лечения рекомендовано проводить пальцевое ректальное исследование, а также другие исследования для своевременной диагностики рака предстательной железы, включая определение уровней ПСА в сыворотке крови. При первичном уровне ПСА >10 нг/мл (Hybritech) требуется контроль данного показателя в динамике и биопсия простаты. При уровнях ПСА в пределах 4–10 нг/мл рекомендуется дальнейшее обследование и наблюдение в динамике. У мужчин с ДГПЖ нормальный уровень ПСА не исключает возможность рака предстательной железы, независимо от лечения Проскаром. Исходный уровень ПСА

Читайте также:
Вертран: инструкция по применению, отзывы, аналоги

У пациентов с ДГПЖ при применении Проскара наблюдается снижение концентраций ПСА в сыворотке крови приблизительно на 50%. Эффект снижения уровня ПСА при приеме Проскара не должен быть интерпретирован как положительная динамика рака предстательной железы. По результатам анализа данных результатов теста ПСА более 3 000 пациентов, установлено, что у пациентов, получавших лечение Проскаром в течение 6 месяцев и более, результат теста ПСА необходимо удваивать для сравнения с нормальным уровнем этого показателя у мужчин, не получавших лечение. При такой коррекции сохраняется чувствительность и специфичность, а также информативность метода для диагностики рака предстательной железы.

Уровень ПСА в сыворотке крови зависит от возраста пациента и размеров предстательной железы. В свою очередь размеры предстательной железы коррелируют с возрастом пациента. У большинства пациентов наблюдается быстрое снижение уровней ПСА в течение первых месяцев лечения Проскаром, после чего уровни ПСА стабилизируются на новом уровне. Этот уровень составляет приблизительно половину от исходного значения перед лечением. Поэтому у большинства пациентов, получавших лечение Проскаром в течение 6 месяцев и более, необходимо удваивать показатель ПСА для сравнения с нормальным уровнем этого показателя у мужчин, не получавших лечение.

При длительном повышении уровня ПСА необходимо тщательное обследование, также не исключается вопрос о несоблюдении схемы лечения.

При применении Проскара коэффициент соотношения свободного и общего ПСА остается постоянным на фоне применения препарата. Если процентное соотношение свободного и общего ПСА используется для диагностики рака предстательной железы, нет необходимости в коррекции значений этого показателя.

Лактоза Таблетки содержат лактозу. Препарат противопоказан пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы, нарушением всасывания глюкозы, галактозы.

Печеночная недостаточность Фармакокинетика финастерида при печеночной недостаточности не была изучена.

Рак грудной железы у мужчин В клинических испытаниях и в постмаркетинговых исследованиях получены данные о случаях рака грудных желез у мужчин, принимавших Проскар. Пациенты должны быть проинформированы о срочном обращении к врачу при появлении следующих симптомов: уплотнение в груди, боль, гинекомастия и выделения из сосков.

Применение в педиатрии Проскар не показан для применения у детей. Безопасность и эффективность препарата у детей не установлены.

Применение в период беременности и лактации

Поскольку ингибиторы 5-α-редуктазы II типа могут ингибировать преобразование тестостерона в дигидротестостерон, такие препараты, включая финастерид, могут быть причиной развития патологии наружных половых органов у плода мужского пола при применении беременной женщиной.

Риск для плода мужского пола Женщины должны избегать контакта с измельченными или утратившими целостность таблетками препарата Проскар из-за возможности проникновения финастерида в организм и последующего потенциального риска для плода мужского пола. Таблетки Проскар покрыты оболочкой и предотвращают контакт с активным веществом при обычном обращении с таблетками, при условии, что оболочка таблетки не повреждена или таблетка не измельчена.

Лактация Проскар не показан для применения у женщин. Неизвестно, проникает ли финастерид в грудное молоко.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Передозировка

Получены данные о случаях однократного применения Проскара в дозе до
400 мг и многократного употребления в дозе до 80 мг в день в течение трех месяцев, не проявлявшихся побочными симптомами.

Не существует рекомендаций по специфическому лечению передозировки Проскаром.

Форма выпуска и упаковка

По 14 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинил/полиэтилен/поливинилдихлоридной (ПВХ/ПЭ/ПВДХ) и фольги алюминиевой.

По 1 или 2 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Проскар

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный прежелатинизированный, натрия крахмала гликоллат, железа (III) оксид желтый Е172, натрия докузат, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат,

состав пленочной оболочки: метилгидроксипропилцеллюлоза (гипромеллоза, гидроксипропилметилцеллюлоза), гидроксипропилцеллюлоза LF (содержит 0.3% кремния диоксида), титана диоксид Е171, тальк, индигокармин лак алюминиевый Е132.

Описание

Таблетки в форме яблока, покрытые пленочной оболочкой голубого цвета, с гравировкой “MSD 72” на одной стороне и “PROSCAR”- на другой.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения урологических заболеваний. Препараты для лечения доброкачественной гипертрофии простаты. Тестостерона 5-альфа редуктазы ингибиторы. Финастерид

Код АТХ G04CB01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

У мужчин после перорального применения финастерида, меченного 14С, 39% дозы выводилось с мочой в виде метаболитов (с мочой выводился практически неизмененный финастерид) и 57% общей дозы выводилось с калом. Идентифицированы два метаболита финастерида, играющие малую роль в ингибирующем действии финастерида на 5-α-редуктазу.

Биодоступность финастерида при пероральном применении составляет около 80%. Прием пищи не оказывает влияния на биодоступность препарата. Максимальные концентрации финастерида в плазме крови достигаются приблизительно через 2 часа после применения, с завершением абсорбции через 6–8 часов. Препарат приблизительно на 93% связывается с белками. Клиренс плазмы крови и объем распределения финастерида составляют приблизительно 165 мл/мин и 76 литров соответственно.

При многократном применении наблюдалось медленное постепенное накопление небольшого количества финастерида. При ежедневном применении в дозе 5 мг/сутки концентрации финастерида в плазме крови в равновесном состоянии составляют 8–10 нг/мл и сохраняются на этом уровне.

У пожилых людей скорость выведения финастерида несколько снижена. У пациентов старшего возраста период полувыведения увеличивается приблизительно на 6 часов, по сравнению со средним показателем у мужчин 18–60 лет и на 8 часов – у мужчин в возрасте старше 70 лет. Такие данные не являются клинически значимыми, поэтому нет необходимости в коррекции дозы.

У пациентов с хроническими нарушениями функции почек и клиренсом креатинина от 9 до 55 мл/мин распределение препарата после применения разовой дозы финастерида, меченного 14С, не отличалось от показателей распределения у здоровых добровольцев. Также, показатель связывания с белками не отличался у пациентов с нарушениями функции почек. Часть метаболитов, которые обычно выводятся с мочой, выводилась с калом. Выведение с калом увеличивается соответственно снижению выведения метаболитов с мочой. Нет необходимости в коррекции дозы для пациентов с нарушениями функции почек, которым не проводится гемодиализ.

Финастерид был обнаружен в цереброспинальной жидкости (ЦСЖ) при лечении финастеридом на протяжении 7–10 дней, но препарат не концентрировался преимущественно в ЦСЖ. Также, финастерид был обнаружен в семенной жидкости у пациентов, получавших препарат в дозе 5 мг/сутки. Количество финастерида в семенной жидкости было в 50–100 раз меньше дозы финастерида 5 мкг, не оказывающей действия на уровни дигидротестостерона (ДГТ), циркулирующего в крови у взрослых мужчин.

Читайте также:
Мастодинон: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Фармакодинамика

Финастерид – это синтетическое 4-азастероидное соединение, являющееся специфическим ингибитором 5-α-редуктазы II типа (внутриклеточного фермента, метаболизирующего тестостерон в более активный андрогендигидротестостерон (ДГТ). При доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) увеличение предстательной железы зависит от преобразования тестостерона в ДГТ внутри предстательной железы. Проскар эффективен в снижении уровней ДГТ, циркулирующего в крови и интрапростатического ДГТ. Финастерид не обладает сродством к андрогенным рецепторам.

Показания к применению

Лечение доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) с целью:

снижения риска возникновения острой задержки мочи при ДГПЖ

снижения риска хирургического вмешательства, включая трансуретральную резекцию предстательной железы (ТУРП) и простатэктомию при ДГПЖ.

Способ применения и дозы

Рекомендованная доза составляет 5 мг (1 таблетку) 1 раз в сутки независимо от приема пищи.

Проскар можно применять отдельно или в комбинации с альфа-блокатором доксазозином.

Дозировка при нарушении функции почек

Нет необходимости в коррекции дозы Проскара у пациентов с нарушениями функции почек различной степени тяжести (снижение клиренса креатинина до 9 мл/мин), поскольку исследования фармакокинетики не выявили каких-либо изменений в распределении препарата.

Дозировка для пациентов пожилого возраста.

Нет необходимости в коррекции дозы препарата.

Побочные действия

депрессия, снижение либидо, сохраняющиеся после прекращения терапии

снижение объема эякулята и/или ухудшение качественного состава спермы, снижение уровня ПСА во время лечения Проскаром

половые расстройства (нарушение эрекции и эякуляции), которые продолжаются после отмены препарата, болезненность и увеличение грудных желез

реакции гиперчувствительности – зуд, крапивница, отек Квинке (включая отек губ, языка, глотки и лица)

повышение уровня печеночных ферментов

Противопоказания

повышенная чувствительность к любому компоненту препарата

женщины (см. Раздел Особые указания. Беременность)

детский и подростковый возраст до 18 лет.

Лекарственные взаимодействия

Не выявлено взаимодействий с другими препаратами, имеющих клиническое значение. Проскар не влияет в значительной степени на ферментную систему метаболизма препаратов, связанную с цитохромом Р450. Не наблюдалось клинически значимых взаимодействий при изучении совместного применения со следующими препаратами: пропранолол, дигоксин, глибенкламид, варфарин, теофиллин и феназон.

Другая сопутствующая терапия

Хотя специальных исследований взаимодействий не проводилось, в клинических исследованиях Проскар применяли одновременно с ингибиторами АПФ, ацетаминофеном, ацетилсалициловой кислотой, альфа-блокаторами, бета-блокаторами, блокаторами кальциевых каналов, нитратами, диуретиками, антагонистами Н2-рецепторов, ингибиторами ГМГ-КoA-редуктазы, нестероидными противовоспалительными средствами, хинолонами и бензодиазепинами, что не сопровождалось развитием клинически значимых побочных реакций.

Особые указания

При больших остаточных объемах мочи и/или при резком снижении оттока мочи необходим тщательный контроль признаков обструктивной уропатии.

Влияние на уровни ПСА и диагностику рака предстательной железы

При проведении лабораторного анализа на простат-специфический антиген (ПСА) следует учитывать тот факт, что уровни ПСА снижаются у пациентов, получающих лечение Проскаром.

Не наблюдалось положительного клинического эффекта у пациентов с раком предстательной железы, получающих лечение Проскаром. По данным клинических исследований с проведением мониторинга уровня ПСА и биопсии простаты у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы, не было выявлено снижения частоты выявления рака предстательной железы при применении Проскара; общая частота выявления рака предстательной железы также существенно не отличалась у пациентов, принимавших Проскар или плацебо.

Перед началом лечения Проскаром, и регулярно в процессе лечения, рекомендовано проводить пальцевое ректальное исследование, а также другие исследования для своевременной диагностики рака предстательной железы, включая определение уровней ПСА в сыворотке крови. При первичном уровне ПСА >10 нг/мл (Hybritech) требуется контроль данного показателя в динамике и биопсия простаты. При уровнях ПСА в пределах 4–10 нг/мл рекомендуется дальнейшее обследование и наблюдение в динамике. У мужчин с ДГПЖ нормальный уровень ПСА не исключает возможность рака предстательной железы, независимо от лечения Проскаром. Исходный уровень ПСА

У пациентов с ДГПЖ при применении Проскара наблюдается снижение концентраций ПСА в сыворотке крови приблизительно на 50%. Эффект снижения уровня ПСА при приеме Проскара не должен быть интерпретирован как положительная динамика рака предстательной железы. По результатам анализа данных результатов теста ПСА более 3000 пациентов, установлено, что у пациентов, получавших лечение Проскаром в течение 6 месяцев и более, результат теста ПСА необходимо удваивать для сравнения с нормальным уровнем этого показателя у мужчин, не получавших лечение. При такой коррекции сохраняется чувствительность и специфичность, а также информативность метода для диагностики рака предстательной железы.

Уровень ПСА в сыворотке крови зависит от возраста пациента и размеров предстательной железы. В свою очередь размеры предстательной железы коррелируют с возрастом пациента. У большинства пациентов наблюдается быстрое снижение уровней ПСА в течение первых месяцев лечения Проскаром, после чего уровни ПСА стабилизируются на новом уровне. Этот уровень составляет приблизительно половину от исходного значения перед лечением. Поэтому у большинства пациентов, получавших лечение препаратом Проскар в течение 6 месяцев и более, необходимо удваивать показатель ПСА для сравнения с нормальным уровнем этого показателя у мужчин, не получавших лечение.

При длительном повышении уровня ПСА необходимо тщательное обследование, также не исключается вопрос о несоблюдении схемы лечения.

При применении Проскара коэффициент соотношения свободного и общего ПСА остается постоянным на фоне применения препарата. Если процентное соотношение свободного и общего ПСА используется для диагностики рака предстательной железы, нет необходимости в коррекции значений этого показателя.

Таблетки содержат лактозу. Препарат противопоказан пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы, нарушением всасывания глюкозы, галактозы.

Фармакокинетика финастерида при печеночной недостаточности не была изучена.

Рак грудной железы у мужчин

В клинических испытаниях и в постмаркетинговых исследованиях получены данные о случаях рака грудных желез у мужчин, принимавших Проскар. Пациенты должны быть проинформированы о срочном обращении к врачу при появлении следующих симптомов: уплотнение в груди, боль, гинекомастия и выделения из сосков.

Применение в педиатрии

Проскар не показан для применения у детей. Безопасность и эффективность препарата у детей не установлены.

Читайте также:
Коккулин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Применение в период беременности и лактации

Поскольку ингибиторы 5-α-редуктазы II типа могут ингибировать преобразование тестостерона в дигидротестостерон, такие препараты, включая финастерид, могут быть причиной развития патологии наружных половых органов у плода мужского пола при применении беременной женщиной.

Риск для плода мужского пола

Женщины должны избегать контакта с измельченными или утратившими целостность таблетками препарата Проскар из-за возможности проникновения финастерида в организм и последующего потенциального риска для плода мужского пола. Таблетки Проскар покрыты оболочкой и предотвращают контакт с активным веществом при обычном обращении с таблетками, при условии, что оболочка таблетки не повреждена или таблетка не измельчена.

Проскар не показан для применения у женщин. Неизвестно, проникает ли финастерид в грудное молоко.

Особенности влияния лекарственного препарата на способность управлять транспортом или потенциально опасными механизмами

Передозировка

Получены данные о случаях однократного применения Проскара в дозе до 400 мг и многократного употребления в дозе до 80 мг в день в течение трех месяцев, не проявлявшихся побочными симптомами.

Не существует рекомендаций по специфическому лечению передозировки Проскаром.

Форма выпуска и упаковка

По 14 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинил/полиэтилен/поливинилдихлоридной (ПВХ/ПЭ/ПВДХ) и фольги алюминиевой.

По 1 или 2 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 °С, в защищенном от света месте.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не применять по истечении срока годности

Условия отпуска из аптек

Производитель

МСД Интернешнл ГмбХ (филиал в Пуэрто-Рико) ЛЛС, Аресибо, Пуэрто-Рико.

Упаковщик

Мерк Шарп и Доум Лимитед, Крамлингтон, Великобритания.

Выпускающий контроль

Мерк Шарп и Доум Б.В., Хаарлем, Нидерланды.

Владелец Регистрационного удостоверения

Шеринг-Плау Сентрал Ист АГ, Люцерн, Швейцария.

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Проскар : инструкция по применению

Вспомогательные вещества: лактоза моногидрат, крахмал кукурузный натрия крахмала; железа оксид желтый (Е172) натрия докузат; целлюлоза микрокристаллическая магния стеарат.

Оболочка таблетки: гипромеллоза, гидроксипропилцеллюлоза кремния диоксида титана диоксид (Е 171), тальк, индиго алюминиевый лак (Е 132).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Фармакологическая группа

Средства, применяемые при доброкачественной гипертрофии предстательной железы. Код АТС G04C B01.

Показания

Лечение и контроль доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) у пациентов с увеличенной предстательной железой с целью:

  • уменьшение размеров (регрессии) увеличенной железы, улучшения оттока мочи и уменьшения симптомов, связанных с ДГПЖ;
  • снижение риска возникновения острой задержки мочи и необходимости хирургического вмешательства, в том числе трансуретрорезекции предстательной железы и простатэктомии.

Противопоказания

Повышение чувствительности к финастерида или к любому компоненту этого препарата.

Проскарâ не показан для применения женщинам и детям.

Беременность : применением женщинам, когда они являются или могут потенциально быть беременными (см. Раздел «Применение в период беременности или кормления грудью»).

Способ применения и дозы

Рекомендуемая доза – 1 таблетка по 5 мг 1 раз в день во время или независимо от приема пищи.

Проскар â можно применять в качестве монотерапии в сочетании с альфа-блокатором доксазозином (см. Раздел «Фармакологические свойства»).

Срок лечения определяет врач индивидуально. Несмотря на то, что улучшение симптоматики может наблюдаться ранее, для оценки эффективности действия необходимо как минимум шестимесячный прием препарата, после чего необходимо продолжить лечение.

Для пациентов пожилого возраста и для больных с почечной недостаточностью различной степени тяжести (снижение клиренса креатинина до 9 мл / мин) коррекция дозы не требуется.

Нет данных относительно применения препарата пациентам с нарушениями функции печени.

Не применять детям.

Побочные реакции

Наиболее частыми побочными эффектами являются импотенция и снижение либидо. Эти побочные реакции возникают в начале курса терапии и проходят при дальнейшем лечении у большинства пациентов.

Побочные реакции, о которых сообщалось в ходе клинических исследований и / или во время пост-маркетингового применения, указанные ниже в таблице.

система органов частота проявлений
Со стороны иммунной системы Неизвестно: реакции повышенной чувствительности, включая зуд, крапивницу и отек Квинке (в том числе отек губ, языка, горла и лица)
Со стороны психики Часто снижение либидо.
Неизвестно: снижение либидо, которое может продолжиться после прекращения терапии, депрессия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы Неизвестно: учащенное сердцебиение.
Со стороны печени и желчевыводящих путей Неизвестно: повышенный уровень ферментов печени.
Со стороны кожи и подкожных тканей Нечасто сыпь.
Неизвестно: зуд, крапивница.
Со стороны репродуктивной системы и молочных желез Часто импотенция.
Нечасто расстройство эякуляции, болезненность и увеличение молочных желез.
Неизвестно: боль в яичках, эректильная дисфункция, которая может длиться после прекращения лечения; мужское бесплодие и / или обратимые нарушения качества спермы (о нормализации или улучшения качества спермы сообщалось после прекращения приема финастерида).
по исследованиям Часто уменьшение эякулята.

Кроме того, в клинических исследованиях и при постмаркетинговом применении сообщалось о раке молочной железы у мужчин, принимавших финастерид. Следует немедленно сообщить врачу о любых изменениях в тканях молочной железы, а именно, о припухлость, боль, гинекомастии или выделения из сосков.

В исследовании MTOPS сравнивали финастерид, 5 мг / день (n = 768), доксазосин, 4 или 8 мг / день (n = 756), комбинированную терапию финастеридом, 5 мг / день и доксазосином, 4 или 8 мг / день (n = 786), и плацебо (n = 737). Профиль безопасности и переносимости комбинированной терапии отвечал профилям отдельных компонентов. Частота появления расстройств со стороны эякуляции у пациентов, принимавших комбинированную терапию, была сравнительной сумма частот появления побочных реакций для двух монотерапий.

В семилетнем плацебо-контролируемом исследовании, к которому было привлечено 18882 здоровых мужчин, из которых в 9060 были получены данные игольной биопсии предстательной железы, доступные для анализа, рак предстательной железы был обнаружен в 803 (18,4%) мужчин, принимавших Проскар ® и в 1147 (24,4%) мужчин, принимавших плацебо. В группе приема препарата Проскар ® 280 (6,4%) мужчин имели рак простаты с баллами Глисона 7-10, обнаруженного при игольной биопсии, по сравнению с 237 (5,1%) мужчинами в группе приема плацебо. Дополнительные анализы указывают на то, что увеличение преимущества рака предстательной железы высокой степени, что наблюдалось в группе приема препарата Проскар ® , можно объяснить влиянием препарата Проскар ® на объем простаты. Из общего количества случаев рака предстательной железы, диагностированного в этом исследовании, 98% случаев были классифицированы как Интракапсулярная (стадия T1 или T2) рак. Информация о связи между длительным применением препарата Проскарâ и опухолями с баллами Глисона 7-10 отсутствует.

Читайте также:
Местамидин-сенс: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Данные лабораторных анализов

При оценке данных лабораторных исследований простатспецифического антигена (ПСА), следует учитывать, что уровень ПСА снижается у пациентов, принимающих Проскарâ. У большинства пациентов быстрое снижение ПСА наблюдается в первые месяцы терапии, после чего уровень ПСА стабилизируется к новому начального уровня. Начальный уровень после лечения составляет примерно половину значения до лечения. Поэтому у большинства пациентов, принимающих Проскарâ течение шести месяцев или более, значения ПСА следует удваивать для сравнения с нормальными диапазонами у мужчин, не лечились.

При проведении стандартных лабораторных тестов другие разницы между пациентами, которые получали Проскарâ, и пациентами, получавшими плацебо, отсутствовали.

Передозировка

У пациентов, получавших Проскарâ в дозе до 400 мг однократно и Проскарâ в дозе до 80 мг в день в течение 3 месяцев, любые нежелательные эффекты отсутствовали.

Не существует специальных рекомендаций по лечению при передозировке Проскаромâ.

Применение в период беременности или кормления грудью

Применение в период беременности.

Проскар ® противопоказан беременным женщинам.

Женщины, которые могут забеременеть или беременные должны избегать контакта с измельченными таблетками Проскаруâ или теми, которые потеряли целостность.

Имеющиеся данные о выделении небольшого количества финастерида из спермы пациента, принимал финастерид 5 мг / день. Неизвестно, может ли на плод мужского пола негативно повлиять то, что на его мать влияла сперма пациента, лечился финастеридом. Если половая партнерша пациента или может потенциально быть беременной, пациенту рекомендуется избегать воздействия спермы на партнершу.

Из-за способности ингибиторов 5-альфа-редуктазы типа II тормозить превращение тестостерона в дигидротестостерон, эти препараты, включая финастерид, могут вызвать нарушения в развитии наружных половых органов у плода мужского пола.

Таблетки Проскаруâ покрытые оболочкой и это предотвращает контакт с активным ингредиентом при условии, что таблетки не измельченные и не утратили целостности.

Применение в период кормления грудью.

Проскарâ не показан женщинам. Неизвестно, проникает финастерид в молоко матери.

Проскарâ противопоказан детям.

Безопасность и эффективность для применения препарата детям не установлены.

Особенности применения

Необходимо осуществлять тщательный контроль за возможным развитием обструктивной уропатии у пациентов с большим остаточным объемом мочи и / или резко сниженным течением мочи.

Влияние на простатоспецифический антиген (ПСА) и диагностику рака предстательной железы

До сих пор не показано благоприятного клинического влияния лечения Проскаромâ у пациентов, больных раком предстательной железы. Пациенты с аденомой предстательной железы и повышенным уровнем ПСА наблюдались в контролируемых клинических исследованиях с несколькими определениями ПСА и взятием биопсии предстательной железы. В этих исследованиях лечения Проскаромâ не влияло на частоту выявления рака предстательной железы. Общая частота возникновения рака предстательной железы существенно не отличалась в группах пациентов, получавших Проскарâ или плацебо.

Перед началом лечения и периодически во время лечения Проскаромâ рекомендуется проверять пациентов путем ректального исследования, а также другими методами на предмет наличия рака предстательной железы. Определение сывороточного ПСА также используется для выявления рака простаты. В общем, при базисном уровне ПСА более 10 нг / мл (Hybritech) следует проводить тщательное обследование пациента, включая, в случае необходимости, проведения биопсии. При уровне ПСА в пределах 4-10 нг / мл рекомендуется дальнейшее обследование пациента. Существует значительное совпадение в уровнях ПСА у мужчин, страдающих раком предстательной железы и которые не имеют этого заболевания. Итак, у мужчин, больных аденомой предстательной железы нормальные значения ПСА не позволяют исключить рак предстательной железы, независимо от лечения Проскаромâ. Базовый уровень ПСА ниже 4 нг / мл не исключает наличия рака простаты.

Проскарâ вызывает уменьшение содержания сывороточного ПСА приблизительно на 50% у пациентов с аденомой предстательной железы, даже при наличии рака простаты. Это снижение уровня сывороточного ПСА у пациентов с аденомой предстательной железы, получающих лечение Проскаромâ, необходимо принять во внимание при оценке уровня ПСА, поскольку это снижение не исключает сопутствующего рака простаты. Это снижение предсказуемо во всем диапазоне значений уровня ПСА, хотя это может колебаться у отдельных пациентов. У большинства пациентов, которые получают Проскарâ течение 6 месяцев и более, значения ПСА должны быть удвоены по сравнению с нормальными значениями у лиц, не принимающих лечение. Такая коррекция позволяет сохранить чувствительность и специфичность определения ПСА и поддерживает его способность выявлять рак предстательной железы.

При любом длительном повышении уровня ПСА у пациента, получающего лечение финастеридом 5 мг, необходимо тщательное обследование для выяснения причин, включая несоблюдение режима приема Проскаруâ.

Влияние на лабораторные данные. Влияние на уровень ПСА

Уровень ПСА в сыворотке крови коррелирует с возрастом пациента и объемом простаты, при этом объем простаты коррелирует с возрастом пациента. При оценке лабораторных показателей ПСА необходимо учитывать тот факт, что уровень ПСА снижается в процессе лечения Проскаромâ. У большинства пациентов наблюдается быстрое снижение ПСА в течение первых месяцев лечения, после чего уровень ПСА стабилизируется на новом уровне, который составляет примерно половину от базовой величины. С этой точки зрения в типовых пациентов, получающих Проскарâ течение 6 месяцев и более, значения ПСА должны быть удвоены по сравнению с нормальными значениями у лиц, не принимающих лечение.

Проскар ® существенно не уменьшает процент свободного ПСА (отношение свободного ПСА к общему). Отношение свободного и общего ПСА остается постоянным даже под влиянием препарата Проскар ® . При определении процента свободного ПСА, который применяется для диагностики рака простаты, корректировки его значений не является обязательным.

Рак молочной железы у мужчин

Во время клинических исследований и в постмаркетинговый период сообщалось о раке молочной железы у мужчин, принимавших финастерид, 5 мг. Врачи должны проинструктировать своих пациентов о немедленном сообщение о любых изменениях в тканях молочной железы, а именно о припухлость, боль, гинекомастии или выделения из сосков.

Читайте также:
Аэртал: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Препарат содержит лактозу, поэтому пациенты с редкими наследственными формами непереносимости галактозы, недостаточностью лактазы или синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции не должны применять препарат Проскар ® .

Влияние печеночной недостаточности на фармакокинетику финастерида не исследовали.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом и работе с механизмами.

Не влияет на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Не выявлено клинически значимого взаимодействия с другими препаратами. Проскарâ не оказывает заметного влияния на ферментную систему, которая метаболизируется препараты, связанные с цитохромом Р450. Хотя риск того, что финастерид влияет на фармакокинетику других лекарственных средств, оценивается как небольшой, существует вероятность, того что ингибиторы и индукторы цитохрома P450 3A4 влиять на концентрацию финастерида в плазме крови. Однако, учитывая установленные показатели безопасности, любое повышение концентрации финастерида в связи с одновременным применением ингибиторов цитохрома P450 3A4 вряд ли будет иметь клиническое значение. Проверены на людях соединения включают пропранолол, дигоксин, глибурид, варфарин, теофиллин и антипирин; при этом не было найдено клинически значимых взаимодействий.

Фармакологические свойства

Финастерид – это специфический ингибитор 5-альфа-редуктазы типа II, внутриклеточного фермента, который превращает тестостерон в более активный андроген дигидротестостерон (ДГТ). При ДГПЖ ее увеличение зависит от превращения тестостерона в ДГТ в тканях простаты. Финастерид высокоэффективно снижает как циркулирующий, так и внутришньопростатичний ДГТ. Финастерид не имеет родства с рецепторами андрогенов.

В клинических исследованиях с участием пациентов, имевших умеренные и тяжелые проявления ДГПЖ, увеличенную предстательную железу при пальцевом ректальном обследовании и низким остаточным объемом мочи, Проскар â уменьшил частоту острой задержки мочи с 7/100 до 3/100 за четыре года и необходимость хирургического вмешательства (трансуретрорезекции предстательной железы и простатэктомии) с 10/100 до 5/100. Это уменьшение сопровождалось улучшением на 2 пункта по шкале оценки симптомов QUASI-AUA (диапазон 0-34), в значительной регрессией объема простаты – примерно на 20% и значительным увеличением скорости потока мочи.

Исследование MTOPS (Медицинское лечение простатических симптомов) было 4-6-летним исследованиям с участием 3047 мужчин с симптоматической ДГПЖ, которые были рандомизированы к приему финастерида, 5 мг / день, доксазосину, 4 или 8 мг / день, комбинации финастерида, 5 мг / день, и доксазосину, 4 или 8 мг / день, или плацебо. Первичной конечной точкой наблюдения было время до клинического прогрессирования ДГПЖ (которое определялось как увеличение с начала на 4 и более пунктов по шкале оценки симптомов, эпизод острой задержки мочи, связанная с ДГПЖ почечная недостаточность, рецидив инфекции мочевыводящих путей или уросепсис, или недержание мочи ). По сравнению с плацебо, лечение финастеридом, доксазосином или комбинацией привело к значительному снижению риска клинического прогрессирования ДГПЖ соответственно на 34% (p = 0,002), 39% (p <0,001) и 67% (p <0,001). Большинство случаев (274 из 351), составлявших прогрессирования ДГПЖ, были подтверждены увеличением на ≥ 4 пунктов по шкале оценки симптомов под влиянием лечения риск прогрессирования симптомов был снижен на 30% (95% интервал доверия 6-48%), 46% (95% интервал доверия 25-60%) и 64% (95% интервал доверия 48-75%) соответственно в группах приема финастерида, доксазосину и комбинации по сравнению с плацебо. Острая задержка мочеиспускания наблюдалась в 41 из 351 случаев прогрессирования ДГПЖ; под влиянием лечения риск развития острой задержки мочеиспускания был снижен на 67% (p = 0,011), 31% (p = 0,296) и 79% (p = 0,001) соответственно в группах приема финастерида, доксазосину и комбинации по сравнению с плацебо. Только группы приема финастерида и комплексной терапии имели существенную разницу с группой приема плацебо.

У мужчин после однократного приема дозы финастерида, меченого изотопами углерода 14 С, 39% принятой дозы выделялось с мочой в форме метаболитов (предположительно, с мочой выделялась также незначительное количество неизмененного финастерида). 57% принятой дозы выводилось с калом. Исследованиями также установлено, что двум метаболитам финастерида свойственно менее выражена угнетающее действие по отношению к 5-альфа-редуктазы. Биодоступность финастерида при пероральном приеме составляет примерно 80%. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата. Максимальная концентрация финастерида в плазме крови достигается через 2:00 после перорального приема. Абсорбция препарата из желудочно-кишечного тракта заканчивается через 6-8 часов после приема. Период полувыведения финастерида в плазме крови в среднем составляет 6:00. Связывание с белками плазмы крови – 93%. Системный клиренс составляет примерно 165 мл / мин, объем распределения – 76,1 литра.

В пожилом возрасте скорость выведения финастерида несколько снижается. У мужчин старше 70 лет период полувыведения финастерида составляет примерно 8:00, тогда как у лиц в возрасте от 18 до 60 лет – 6:00. Но это не является показанием для отмены препарата у лиц старшего возраста.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина от 9 до 55 мл / мин) не выявлено разницы скорости выведения однократной дозы финастерида, меченого изотопами углерода 14 С, по сравнению со здоровыми волонтерами. Связывание с белками плазмы крови у этих групп пациентов также не отличалась. Это объясняется тем, что у пациентов с почечной недостаточностью доля метаболитов финастерида, которая при нормальных условиях выделяется с мочой, выводится с калом. Это подтверждается увеличением у этих пациентов количества метаболитов финастерида в кале при одновременном снижении их концентрации в моче. В связи с приведенным у пациентов с почечной недостаточностью, которым не показан гемодиализ, коррекция дозы Проскаруâ не нужна.

Данные о фармакокинетике препарата у пациентов с печеночной недостаточностью отсутствуют.

Финастерид проникает через гематоэнцефалический барьер. Небольшое количество финастерида проявляли в семенной жидкости.

Проскар – инструкция по применению

В настоящее время препарат не числится Государственном реестре лекарственных средств или указанный регистрационный номер исключен из реестра.

РЕГИСТРАЦИОННЫЙ НОМЕР: П N013710/01-2002

ТОРГОВОЕ НАЗВАНИЕ: ПРОСКАР ®

МЕЖДУНАРОДНОЕ НЕПАТЕНТОВАНОЕ НАЗВАНИЕ: финастерид

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА: таблетки покрытые пленочной оболочкой

СОСТАВ
1 таблетка покрытая пленочной оболочкой содержит:
ядро таблетки — активное вещество: финастерид 5,0 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 106,4 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный 15,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 15,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 7,5 мг, магния стеарат 0,75 мг, докузат натрия 0,38 мг, краситель железа оксид желтый 0,03 мг;
оболочка таблетки — гипромеллоза 1,15 мг, гипролоза 1,15 мг, титана диоксид Е 171 1,04 мг, тальк 0,42 мг, индигокармина лак алюминиевый Е 132 0,08 мг.

Читайте также:
Клоназепам: инструкция по применению, отзывы, аналоги

ОПИСАНИЕ
Таблетки в форме яблока, голубого цвета, покрытые пленочной оболочкой, на одной стороне выгравировано «MSD 72», на другой — «PROSCAR».

ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА: 5-альфа редуктазы ингибитор

КОД ATX: G04CB01

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика
Финастерид — синтетическое 4-азастероидное соединение, является специфическим ингибитором 5-альфа редуктазы II типа — внутриклеточного фермента, который превращает тестостерон в более активный андроген — дигидротестостерон (ДГТ). При доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) ее увеличение зависит от превращения тестостерона в ДГТ в предстательной железе. ПРОСКАР ® высокоэффективно снижает концентрацию ДГТ как в крови, так и в ткани предстательной железы.
Подавление образования ДГТ сопровождается уменьшением размеров предстательной железы, увеличением максимальной скорости тока мочи и снижением выраженности симптомов, связанных с гиперплазией предстательной железы.
Финастерид не обладает сродством к рецептору андрогенов. Препарат не оказывает значимого влияния на липидный профиль (т.е. общий холестерин, липопротеины низкой плотности (ЛПНП), липопротеины высокой плотности (ЛПВП) и триглицериды) и минеральную плотность костной ткани. Финастерид не оказывает влияния на содержание в крови кортизола, эстрадиола, пролактина, тиреотропного гормона и тироксина в сравнении с плацебо.
Однократный прием финастерида в дозе 5 мг приводит к быстрому снижению концентрации ДГТ в сыворотке крови с достижением максимального эффекта через 8 ч. Несмотря на то, что концентрация финастерида в плазме крови подвергается колебаниям на протяжении 24 ч, концентрация ДГТ остается постоянным. Это означает, что концентрация финастерида в плазме крови напрямую не связана с концентрацией ДГТ в плазме крови.
У пациентов с ДГТ, которым финастерид в дозе 5 мг в сутки назначался в течение 4 лет, наблюдалось снижение концентрации ДГТ в крови примерно на 70%, которое ассоциировалось с уменьшением объема предстательной железы приблизительно на 20%. Кроме этого, приблизительно на 50% снижалась концентрация простат-специфического антигена (ПСА) по сравнению с его исходной концентрацией, что предполагает уменьшение роста эпителиальных клеток предстательной железы. Снижение концентрации ДГТ и уменьшение выраженности гиперплазии предстательной железы, сопровождающееся снижением концентрации ПСА, сохранялось в исследованиях до 4 лет. В данных исследованиях содержание тестостерона в крови увеличивалось приблизительно на 10–20%, оставаясь в пределах физиологических значений.
При применении препарата ПРОСКАР ® в течение 7–10 дней у пациентов, направленных на простатэктомию, произошло снижение концентрации ДГТ в ткани предстательной железы приблизительно на 80% и увеличение концентрации тестостерона в ткани предстательной железы в 10 раз по сравнению с концентрацией до начала лечения.
Установлено, что длительное (более 4 лет) применение препарата ПРОСКАР ® у пациентов с ДГТ и умеренно выраженных или значительно выраженных симптомах заболевания снижало риск всех урологических осложнений (хирургические вмешательства: трансуретральная резекция предстательной железы или простатэктомия; острая задержка мочи, требующая катетеризации) на 51% и сопровождалось выраженным и стойким уменьшением объема предстательной железы, а также стойким увеличением максимальной скорости тока мочи и улучшением симптоматики (Исследование PLESS).
У пациентов, принимавших ПРОСКАР ® в течение 3-х месяцев и достижении уменьшения объема предстательной железы приблизительно на 20%, при прекращении лечения объем предстательной железы возвращался к прежним размерам через 3 месяца.
Таким образом, лечение препаратом ПРОСКАР ® способствует уменьшению размеров увеличенной предстательной железы, повышает скорость тока мочи и уменьшает симптомы, связанные с ДГТ.
Фармакокинетика
Абсорбция
Максимальная концентрация финастерида в плазме крови достигается приблизительно через 2 часа после приема внутрь. Абсорбция финастерида из желудочно-кишечного тракта завершается через 6–8 часов после приема внутрь.
Биодоступность финастерида при приеме внутрь составляет приблизительно 80% от внутривенной референсной дозы и не зависит от приема пищи.
Распределение
Связь с белками плазмы крови составляет приблизительно 93%. Плазменный клиренс составляет около 165 мл/мин., объем распределения — 76 л.
При длительной терапии наблюдается медленное накопление финастерида в небольших количествах. При ежедневном приеме финастерида внутрь в дозе 5 мг его минимальная равновесная концентрация в плазме крови достигает 8–10 нг/мл и с течением времени остается стабильной.
У пациентов, получавших финастерид в . течение 7–10 дней, препарат обнаруживался в спинномозговой жидкости. При приеме препарата ПРОСКАР ® в дозе 5 мг в сутки финастерид обнаруживается также в семенной жидкости. Содержание финастерида в семенной жидкости было в 50–100 раз меньше дозы финастерида (5 мг), которая не влияла на концентрацию циркулирующего ДГТ у взрослых мужчин.
Метаболизм
Период полувыведения (Т1/2) финастерида в среднем равен 6 часам.
Выведение
У мужчин после однократного приема внутрь дозы финастерида, меченного 14 С, 39% принятой дозы выводится почками в виде метаболитов (неизмененный финастерид практически не выводится почками); 57% — через кишечник. В данном исследовании были идентифицированы 2 метаболита финастерида, которые обладают незначительным ингибирующим действием в отношении 5-альфа редуктазы по сравнению с финастеридом.
В пожилом возрасте скорость выведения финастерида несколько снижается. С возрастом период полувыведения (Т1/2) увеличивается: у мужчин 18–60 лет средний Т1/2 составляет 6 часов, а у мужчин старше 70 лет — 8 часов. Данные изменения не имеют клинической значимости, и, следовательно, снижения дозы препарата у мужчин пожилого возраста не требуется.
У пациентов с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) от 9 до 55 мл/мин.) распределение меченного 14С финастерида при приеме однократной дозы не отличалось от такового у здоровых добровольцев. Связь финастерида с белками плазмы крови также не отличалось у пациентов с нарушением функции почек.
При почечной недостаточности часть метаболитов финастерида, которая в норме экскретируется почками, выводится через кишечник. Это проявляется увеличением количества метаболитов финастерида в кале при соответствующем снижении их концентрации в моче. У пациентов с почечной недостаточностью, находящихся на диализе, коррекции дозы препарата ПРОСКАР ® не требуется.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: