Протуб-2: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Экспресс-тест на коронавирус SARS-CoV-2-антиген : инструкция по применению

1.1 Экспресс-тест SARS-CoV-2-Антиген предназначен для быстрого качественного определения нуклеокапсидного антигена вируса SARS-CoV-2 методом иммунохроматографического анализа в назофарингеальных мазках, взятых у лиц с подозрением на COVID-19 во время острой фазы заболевания.
1.2 COVID-19 – это острое респираторное инфекционное заболевание с высоким фактором риска среди большинства людей. В настоящее время основным источником инфекции являются пациенты, инфицированные новым коронавирусом (SARS-CoV-2); бессимптомно инфицированные люди также могут быть источником инфекции. По данным текущего эпидемиологического исследования, инкубационный период составляет от 1 до 14 дней, в основном от 3 до 7 дней. Коронавирусы – это обширное семейство вирусов, вызывающих заболевания, варьирующиеся от простуды до более тяжелых заболеваний, таких как ближневосточный респираторный синдром (MERSCoV) и тяжелый острый респираторный синдром (SARS-CoV). Новый коронавирус (nCoV) – это новый штамм, который ранее не выявлялся у людей и был впервые обнаружен в 2019 году. Клиническими проявлениями являются системные симптомы, такие как лихорадка и усталость, сопровождающиеся сухим кашлем, одышкой и т.д., которые могут быстро развиваться в тяжелую пневмонию, расстройство дыхания и острую дыхательную недостаточность. Дистресс-синдром, септический шок, полиорганная недостаточность, тяжелые нарушения кислотно-щелочного обмена и другие симптомы еще более опасны для жизни.
1.3 Экспресс-тест для определения антигена коронавируса нового типа обнаруживает нуклеокапсидный антиген нового коронавируса в образце мазка, взятого из носоглотки человека. Тест может быть выполнен в течение 10 минут без использования лабораторного оборудования.
1.4 Наличие быстрого диагностического теста в месте оказания медицинской помощи имеет решающее значение в диагностике пациентов и предотвращении дальнейшего распространения вируса. Он предоставляет возможность получения предварительных данных в диагностике инфицирования новым коронавирусом.
Любая интерпретация или использование этого предварительного теста должна также основываться на других клинических данных, а также на профессиональном суждении медицинских работников. Следует принять к рассмотрению и альтернативные методы для подтверждения результатов, полученных с помощью этого теста.
1.5 Положительные результаты указывают на наличие вирусных антигенов, но для определения статуса инфекции необходимо сопоставление с другими клиническими данными пациента и другой диагностической информацией. Положительные результаты не исключают бактериальную инфекцию или коинфицирование другими вирусами.
1.6 Отрицательные результаты следует рассматривать как предварительные, они не исключают заражение вирусом SARS-CoV-2 и не должны использоваться в качестве единственной основы для принятия решений о лечении или наблюдения за пациентом, включая решения о контроле за инфекцией. Отрицательные результаты следует рассматривать в контексте недавних контактов пациента с источником заражения, истории болезни и наличия клинических признаков и симптомов, соответствующих COVID-19, и, если необходимо, подтверждать молекулярным анализом, для наблюдения за пациентом.
1.7 Экспресс-тест для обнаружения антигена предназначен для использования медицинским персоналом, специально проинструктированным и обученным методам диагностики in vitro и надлежащим процедурам инфекционного контроля, а также для индивидуального использования для самоконтроля состояния при острой респираторной инфекции.

Характеристика и принцип работы

2.1 Высокая скорость и простота использования иммунохроматографического анализа обеспечивается благодаря предварительному нанесению аналитических реагентов на мембрану тестовой кассеты. Контакт с пробой запускает иммунохимические реакции, приводящие к окрашиванию определенных участков мембранной полоски, по которому можно через 10 мин визуально регистрировать результат анализа.
2.2 Экспресс-тест предназначен для обнаружения присутствия или отсутствия нуклеокапсидного белка вируса SARS-CoV-2 в образцах мазков, взятых из носоглотки пациентов, подозреваемых на COVID-19, при наличии соответствующих признаков и симптомов. Когда образцы обрабатываются и добавляются в тестовое устройство, антигены вируса SARS-CoV-2, присутствующие в образце, связываются с антителами, меченными коллоидным золотом на тест-полоске. Комплексы антиген-антитело перемещаются по тест- полоске в зону реакции и захватываются линией антител, связанных на мембране.
2.3 Результат считается положительным, когда комплексы антиген-антитело, осажденные в позиции теста «Т», и контрольная позиция «С» на тестовом устройстве образуют цветные линии.
Результат считается отрицательным, когда цветная линия образуется только в позиции контроля «C», но не появляется видимая цветная линия в позиции теста «T».
2.4 Для контроля качества, чтобы гарантировать достоверность результата теста, цветная линия всегда должна появляться в позиции контроля «C», независимо от того, появляется ли результат (положительный или отрицательный) в позиции теста «T». Если в контрольной позиции «C» нет видимой линии, результат экспресс-теста считается недействительным, и необходимо провести новый тест.

Состав

Экспресс-тест SARS-CoV-2-Антиген может изготавливаться в следующих комплектациях:
а) комплектация 1 содержит:
– тестовая кассета, готова к использованию, упакована в пакет из фольги, 20 шт. Каждый пакет содержит 1 тест-кассету и 1 осушитель;
– тампон для взятия образцов, готов к использованию, в индивидуальной упаковке из бумаги с прозрачным верхом, 20 шт;
– экстракционная пробирка, готова к использованию, 20 шт;
– насадка для экстракционной пробирки, готова к использованию, 20 шт;
– буферный раствор для экстракции образцов, готов к использованию, 6 мл, 1 флакон (или 2 флакона по 3 мл);
– инструкция по применению.
б) комплектация 2 содержит:
– тестовая кассета, готова к использованию, упакована в пакет из фольги, 1шт. Каждый пакет содержит 1 тест-кассету и 1 осушитель;
– тампон для взятия образцов, готов к использованию, в индивидуальной упаковке из бумаги с прозрачным верхом, 1 шт;
– экстракционная пробирка, готова к использованию, 1 шт;
– насадка для экстракционной пробирки, готова к использованию, 1 шт;
– буферный раствор для экстракции образцов, готов к использованию, 0,5 мл, 1 пробирка;
– пипетка Пастера, 1 шт;
– инструкция по применению.
Необходимый, но не предоставляемый материал:
– таймер или часы;
– средства индивидуальной защиты, такие как защитные перчатки, медицинская маска, защитные очки и лабораторный халат;
– соответствующий контейнер для биологически опасных отходов и дезинфицирующие средства;
– калиброванная микропипетка на (0,05 – 0,5) мл с наконечниками для дозаторов.

Читайте также:
Реланиум: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Меры предосторожности при работе с экспресс-тестом

3.1 Использовать экспресс-тест необходимо в строгом соответствии с инструкцией.
3.2 Этот экспресс-тест предназначен только для диагностики in vitro.
3.3 Со всеми образцами следует обращаться как с биомедицинскими отходами, содержащими потенциально инфекционные вещества. Процесс утилизации использованного экспресс-теста и материалов для образцов должен соответствовать местным законам об утилизации инфекционных веществ или лабораторным нормам.
3.4 Надевайте соответствующие средства индивидуальной защиты (например, халат, перчатки, очки, маску) при использовании экспресс-теста. Работы проводить с соблюдением мер предосторожности в соответствии с требованиями.
3.5 Правильный сбор, хранение и транспортировка образцов имеют решающее значение для выполнения этого теста.
3.6 После использования тестовую кассету необходимо утилизировать. Тест нельзя использовать более одного раза.
3.7 Не прикасайтесь к реакционной зоне тестовой кассеты.
3.8 Не используйте экспресс-тест после истечения срока годности.
3.9 Не используйте тестовую кассету, если пакет проколот или если его герметичность нарушена.
3.10 Тестирование должно проводиться специально обученным медицинским персоналом. Образцы также берутся квалифицированным медицинским персоналом.
3.11 Результат теста должен интерпретироваться врачом или обученным медицинским специалистом вместе с клиническими данными и результатами других лабораторных тестов.
3.12 Со всеми образцами и использованными экспресс-тестами следует обращаться как с биомедицинскими отходами, содержащими потенциально инфекционные вещества.
3.13 Результаты должны быть прочитаны сразу же по истечению 10 минут после введения образца в отверстие для образцов тест-кассеты. Результаты теста станут недействительными через 20 минут.
3.14 При взятии мазка из носоглотки используйте тампоны, входящие в комплект. Использование других тампонов может привести к ложноотрицательным результатам.
3.15 Перед использованием проверьте срок годности и целостность упаковки тестовой кассеты. Если упаковка тестовой кассеты повреждена и срок годности истек, его нельзя использовать.
3.16 Необходимо соблюдать время тестирования и считывания результатов.
3.17 После вскрытия пакета с тестовой кассетой, анализ следует провести в течение 60 мин. Тестовую кассету можно использовать только один раз.
3.18 Экспресс-тест должен храниться при температуре (2-30) °С. Беречь от влаги, прямых солнечных лучей, тепла и холода.
3.19 Результаты анализа предназначены для предварительной клинической оценки. Клинический диагноз заболевания следует рассматривать в сочетании с симптомами и признаками заболевания, историей болезни пациента, другими лабораторными тестами и ответом на лечение.

Сбор и подготовка образцов

4.1 Настройка теста
Перед использованием экспресс-теста пакет с тестовой кассетой и буферный раствор должны быть доведены до комнатной температуры (18-25) °С.
Извлеките из пакета тестовую кассету непосредственно перед тестированием.
Пометьте тестовую кассету и экстракционную пробирку для каждого исследуемого образца. Поместите промаркированные экстракционные пробирки в штатив.
Снимите крышку с флакона с буфером для экстракции образца, держите флакон вверх дном. Сожмите флакон и добавьте 7 капель (~210 мкл) буферного раствора в пробирку для экстракции. При индивидуальном использовании экспресс-теста отобрать пипеткой Пастера буферный раствор из пробирки и добавить 9 капель (~210 мкл) в пробирку для экстракции.
4.2 Сбор образцов мазков из носа
Чтобы взять мазок из носа, осторожно вставьте тампон для взятия образцов в ноздрю с наибольшей секрецией при визуальном осмотре. Плавным вращением проталкивайте тампон до сопротивления на уровне носовых раковин (около 2,0-2,5 см вглубь ноздри). Прокрутите тампон 5 раз по стенке носа, затем выньте его из ноздри.
4.3 Подготовка образца
После взятия пробы немедленно погрузите тампон в буфер. Чтобы образец, извлеченный из тампона, полностью проник в буфер, 6 раз поверните тампон по стенке пробирки в течение 20 секунд, оставьте тампон в пробирке на 1 минуту, а затем пальцами, удерживая пробирку (стенка пробирки не твердая), несколько раз сожмите тампон, при этом медленно удаляйте его из пробирки. Прижатие тампона к стенке пробирки очень важно, так как при этом образца, содержащего жидкость, остается в пробирке как можно больше. Вынув тампон и выбросив его в контейнер для биологически опасных отходов, плотно наденьте насадку (входит в комплект) на верхнюю часть экстракционной пробирки и осторожно встряхните ее, чтобы качественно перемешать находящуюся внутри жидкость.

Процедура анализа

5.1 Удерживая экстракционную пробирку вертикально вверх дном. Сожмите ее и через насадку для экстракционной пробирки добавьте 3 капли (около 70-90 мкл) подготовленной ранее жидкости с образцом в центр лунки для образца (S-лунка), убедившись, что в ней нет пузырьков воздуха.

5.2 Запустите таймер. Считайте результат через 10 минут. Не более чем через 20 минут.

Учет и интерпретация результатов

6.1 Положительный результат: как в позиции теста «T», так и в контрольной позиции «C» появляются видимые цветные линии. Если тестовая позиция «Т» имеет бледный цвет, результат также считается положительным (рисунок 2).
6.2 Отрицательный результат: цвет отображается только в контрольной позиции «C», а в позиции теста «T» окраски нет.
6.3 Недействительный результат: если контрольная позиция «C» остается без появления цвета, результат теста считается недействительным, поскольку контрольное обнаружение не сработало. В таком случае требуется повторное исследование образца.

6.4 Ограничения исследования
6.4.1 Этот экспресс-тест предназначен для обнаружения наличия или отсутствия антигенов к SARS-CoV-2 в респираторных образцах, взятых у лиц, имеющих контакт с COVID-19, или у лиц при наличии соответствующих признаков и симптомов заболевания в первые 7 дней.
6.4.2 Этот экспресс-тест представляет собой качественный анализ.
6.4.3 Точность анализа зависит от качества взятия пробы. Неправильный сбор образцов, их неправильное хранение повлияют на результат теста.
6.4.4 Результаты этого экспресс-теста предназначены для предварительной клинической оценки. Подтвержденный диагноз может быть установлен только после оценки всех клинических и лабораторных данных.
6.4.5 Из-за ограничений, которые имеет экспресс-тест для обнаружения антигенов, при отрицательных результатах тестирования рекомендуется использовать тест амплификации нуклеиновых кислот или методы идентификации вирусных культур для проверки и подтверждения результатов.
6.4.6 Положительные результаты анализов не исключают коинфицирование другими вирусами. Отрицательный результат этого экспресс-теста может быть вызван:
1) неправильным сбором образцов, неправильной передачей или использованием образцов;
2) уровень вируса SARS-CoV-2 ниже предела обнаружения теста;
3) вариации вирусных генов, которые могли вызвать изменения в детерминантах антигена.

Читайте также:
Династат: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Аналитические характеристики экспресс-теста

7.1 Чувствительность экспресс-теста SARS-CoV-2-Антиген: 97,8%, в сравнении с тестом на нуклеиновую кислоту, были подтверждены положительные случаи.
7.2 Специфичность набора: 100 %, отрицательные случаи были также подтверждены тестом на нуклеиновую кислоту.
7.3 Воспроизводимость экспресс-теста SARS-CoV-2-Антиген: межсерийная 97%, внутрисерийная 99%.
7.4 Перекрёстная специфичность: перекрестная специфичность с вирусом гриппа A, вирусом гриппа B, аденовирусом, вирусом Коксаки, вирусом ECHO и энтеровирусом отсутствует; отсутствует перекрестная специфичность с Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia psittaci и Chlamydia trachomatis; отсутствует перекрестная специфичность с Acinetobacter baumannii, Bordetella pertussis, Candida albicans, Escherichia coli, Haemophilus influenzae и Neisseria gonorrhoeae.

Условия хранения и применения экспресс-теста

8.1 Хранить при температуре (2-30) °С в запечатанном пакете до истечения срока годности. Не замораживать.
8.2 Тест-кассету следует использовать в течение 1 часа после ее извлечения из пакета.
8.3 Сразу после использования флакон с буфером для экстракции образца следует закрыть крышкой.
8.4 Экспресс-тест следует использовать до истечения срока годности.
8.5 Срок годности – 18 месяцев с даты изготовления.

Протуб-2 : состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Протуб-2

Производитель: Фармасинтез, ОАО, Российская Федерация Действующее в-во: Изониазид (Isoniazid)
Рифампицин (Rifampicin)
Пиридоксин (Pyridoxine)
ATX-классификация:

J04AM02 – Изониазид + Рифампицин

Информация является обобщающей и не может быть использована для лечения, без рекомендации врача.

Рассматриваемый лекарственноый препарат – из группы комбинированных фармсредств, применяемых для лечения туберкулеза различных форм и стадий.

Препарат – трехкомпонентный. Его основные активные компоненты – рифампицин, изониазид, пиридоксин.

В целом препарат оказывает мощный бактерицидный (в высоких концентрациях) и бактериостатический эффект.

Показывает высокую эффективность в отношении бактерий грамотрицательного и грамположительного типов.

Регулярный прием приводит к выздоровлению при туберкулезе, даже если к лечению приступили на запущенной стадии и в распространенной форме.

Не обладает перекрестной устойчивостью.

Состав и форма выпуска

Основные активные действующие компоненты: рифампицин, изониазид, пиридоксин.

Форма, в которой препарат поступает в продажу – таблетки. В 1 таблетке содержится:

– 100 мг изониазида;

– 150 мг рифампицина;

– 10 мг пиридоксина.

Показания

Данное фармсредство применяют в качестве противотуберкулезного средства.

Применяют для лечения туберкулеза всех видов, форм и стадий тяжести.

В том числе применяется для лечения:

– диссеминированного и легочного туберкулеза;

– лекарственно-резистентных, устойчивых к лечению форм туберкулеза;

– молниеносного, легкого, хронического, распространенного и полирезистентного туберкулеза легких;

– фульминантного туберкулеза легких;

– других форм и локализаций туберкулеза.

Противопоказания

Рассматриваемое лекарственное средство противопоказано применять в случаях, когда у пациента имеется выраженная гиперчувствительность (аллергия) к основному или к одному из вспомогательных компонентов.

Также противопоказано применение при:

– нарушениях работы печени;

В педиатрии применяется с 13-летнего возраста.

Применение при беременности и кормлении грудью

В случае беременности и лактации назначение данного препарата допустимо назначать, если риск осложнений не превышает вероятной пользы для пациентки.

Способ применения и дозы

Препарат Протуб-2 принимается перорально, 1 раз в день, натощак (за полчаса до завтрака) или спустя 2 часа после принятия пищи.

Лечение обычно длится от 2 до 4 месяцев.

Дозировка обычно рассчитывается из расчета на рифампицин – 10 мг на 1 кг массы тела пациента. Максимальная доза в сутки – 300 мг рифампицина.

Если масса пациента превышает 80 кг, то пациенту дополнительно назначают дозу изониазида в дозировке 10 мг на 1 кг веса пациента (в день).

Допускается сочетание с введением стрептомицина (внутримышечно) в дозировке 15 мг на 1 кг веса пациента.

Более точную длительность лечения устанавливает лечащий врач, в зависимости от типа заболевания, самочувствия пациента.

Препарат допустимо применять в течение продолжительного промежутка времени, если это необходимо.

Передозировка

Передозировка может вызвать усиление побочных эффектов, а также такие симптомы, как:

– отек легких, летаргия, судороги;

– гиперрефлексия, глюкозурия, гипергликемия, кома;

– нарушения работы печени, ЦНС.

Если вы случайно приняли чрезмерную дозу, то необходимо обратиться за медицинской помощью. Обычно при передозировке назначается промывание желудка, прием энтеросорбентов, симптоматическое лечение.

Побочные эффекты

Прием данного препарата может вызвать такие побочные эффекты, как:

– зуд кожи, контактный дерматит, аллергическая крапивница, сыпь;

– сонливость, утомляемость, астения, нейропатия, атаксия;

– лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, анемия, агранулоцитоз;

– нарушение работы печени, тошнота, рвота, диарея, колит, панкреатит, гепатит;

– миопатия, гиперемия, нарушения менструального цикла;

– артрит, артралгия, неврит.

В случае возникновения неописанных побочных эффектов следует сообщить о них лечащему врачу.

Условия и сроки хранения

Срок годности – 2 года от даты производства, указанной на упаковке.

Температура хранения – не выше 25°С.

Связанные болезни:

Инструкция по применению создана на основе официальной инструкции производителя и представлена исключительно с ознакомительной целью. Заниматься самолечением не рекомендуется.

Анализы

Все лаборатории – в одном месте. Удобное расположение и подходящий график работы, все это позволит вам не тратить лишнее время на поиски.

Протуб-2

Препарат и его аналоги отсуствуют в представленных аптеках.
Если Вы испытываете трудности с поиском нужного Вам лекарства или не нашли его – обратитесь к нашим консультантам.

Показания к применению

Туберкулез легких и др. органов; лепра; инфекционно-воспалительные заболевания легких и дыхательных путей, вызванные полирезистентными стафилококками; остеомиелит; инфекции мочевыводящих и желчевыводящих путей; острая гонорея.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Таблетки покрытые оболочкой

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность (I триместр), период лактации, детский возраст (до 1 года), острые заболевания печени, желтуха, ХПН.

Читайте также:
Остеогенон: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Как применять: дозировка и курс лечения

Суточную дозу устанавливают с учетом массы тела пациента. При массе тела менее 40 кг – 3 таблетки; 40-49 кг – 4 таблетки; 50-64 кг – 5 таблеток; 65 кг и более – 6 таблеток. Суточную дозу принимать в один прием, натощак.

Фармакологическое действие

Комбинированный препарат. Рифампицин – антибиотик широкого спектра действия; подавляет ДНК-зависимую полимеразу. Обладает высокой активностью в отношении микобактерий, включая Micobacterium tuberculosis, и некоторых грамположительных возбудителей; активность в отношении грамотрицательных организмов ниже. Не обладает перекрестной резистентностью с др. антибиотиками.

Изониазид – противотуберкулезное средство, обладает специфической активностью в отношении Micobacterium tuberculosis, включая штаммы, резистентные к др. противотуберкулезным антибиотикам.

Пиридоксин играет важную роль в обмене веществ, необходим для нормального функционирования нервной системы. В фосфорилированной форме пиридоксин является коэнзимом большого числа ферментов, действующих на неокислительный обмен аминокислот. Участвует в обмене триптофана, метионина, цистеина, глутаминовой и др. аминокислот. Играет важную роль в обмене гистамина. Способствует нормализации липидного обмена.

Побочные действия

Изониазид. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, редко – чрезмерная утомляемость или слабость, раздражительность, эйфория, бессонница, парестезии, онемение конечностей, периферическая невропатия, неврит зрительного нерва, полиневрит, психозы, изменение настроения, депрессия. У больных эпилепсией могут учащаться припадки.

Со стороны ССС: сердцебиение, стенокардия, повышение АД.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия, токсический гепатит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гипертермия, артралгия.

Прочие: очень редко – гинекомастия, меноррагия, склонность к кровотечениям и кровоизлияниям.

Рифампицин. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, эрозивный гастрит, псевдомембранозный колит; повышение активности “печеночных” трансаминаз в сыворотке крови, гипербилирубинемия, гепатит.

Аллергические реакции: крапивница, эозинофилия, ангионевротический отек, бронхоспазм, артралгия, лихорадка.

Со стороны нервной системы: головная боль, снижение остроты зрения, атаксия, дезориентация.

Со стороны мочевыделительной системы: нефронекроз, интерстициальный нефрит.

Прочие: лейкопения, дисменорея, индукция порфирии, миастения, гиперурикемия, обострение подагры.

При нерегулярном приеме или при возобновлении лечения после перерыва возможны гриппоподобный синдром (лихорадка, озноб, головная боль, головокружение, миалгия), кожные реакции, гемолитическая анемия, тромбоцитопеническая пурпура, острая почечная недостаточность.

Пиридоксин. Аллергические реакции.

Особые указания

Назначают в составе комплексной терапии, как правило, на начальной стадии туберкулезного процесса.

В процессе лечения необходим контроль активности “печеночных” трансаминаз, мочевой кислоты в плазме.

При появлении признаков нарушения функции печени необходимо прекратить прием препарата.

После прерывания курса лечения возобновлять прием препарата необходимо с осторожностью, из-за риска развития гепато- и нефротоксичности.

При применении препарата возможно окрашивание слюны, мокроты, мочи и слезной жидкости в оранжево-красный цвет.

В период лечения необходимо дополнительно назначать витамин D для профилактики нарушений обмена Ca2+ и фосфора.

Взаимодействие

Рифампицин – индуктор микросомального окисления; при одновременном приеме ГКС, гормональных контрацептивов, дапсона, фенитоина, сердечных гликозидов и хинидина может наблюдаться ускорение метаболизма этих ЛС, поэтому дозу их необходимо увеличивать, а при отмене рифампицина снижать.

Одновременное применение изониазида и фенитоина приводит к повышению концентрации последнего в крови, в связи с чем может потребоваться снижение дозы фенитоина.

При одновременном применении изониазида и циклосерина может наблюдаться ослабление эффекта пиридоксина.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Протуб-2

Посмотреть вопросы по препарату, а также задать свой вопрос специалисту Вы можете воспользовавшись бесплатной консультацией фармацевта, провизора.

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Протуб ® -2

Ядро: целлюлоза микрокристаллическая- 48,40 мг/ 48,60 мг/ 143,60 мг; полисорбат 80 (твин 80)- 1,30 мг/ 1,30 мг/3,70 мг; повидон К90(поливинилпирролидон высокомолекулярный) — 6,10 мг/6,30 мг/ 18,30 мг; кремния диоксид коллоидный (аэросил марка А — 300) — 6.60 мг/ 6,60 мг/ 20,00 мг; карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмалгликолят, примогель) 18,00 мг/18.00 мг/57,40 мг; магния стеарат 18,00 мг/18,00 мг/57,40 мг; магния стеарат — 2,30 мг/2,60 мг/8,50 мг; тальк — 2,30 мг/2,60 мг/ 8,50 мг.

Плёночная оболочка: гипромеллоза Е 5 (гидроксипропилметилцеллюлоза Е 5) — 0,34 мг/0,34 мг/1,02 мг; гипромеллоза Е 15 (гидроксипропилметилцеллюлоза Е 15)-5,74 мг/5,74мг/17,26мг;

пропиленгликоль 0,50 мг/ 0,50 мг/1.49 мг; макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000) -1,09 мг/ 1.09 мг/ 3,26 мг; полисорбат 80 (твин 80) 0,29 мг/ 0,29 мг/ 0,87 мг; титана диоксид — 0,44 мг/ 0,44 мг/ 1,31 мг; тальк — 1,02 мг/ 1,02 мг/ 3,05 мг; краситель железа оксид красный — 0,58 мг/ 0.58 мг/ 1,74 мг.

Описание

Для дозировки 100 мг + 150 мг + 10 мг; 100 мг + 150 мг + 20 мг: круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой красно-коричневого цвета.

Для дозировки 300 мг + 450 мг + 20 мг: капсуловидные таблетки, покрытые плёночной оболочкой красно-коричневого цвета, с риской с одной стороны.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

ПРОТУБ-2 содержит комбинацию двух противотуберкулезных препаратов и пиридоксина.

Изониазид — оказывает бактерицидное действие на активно делящиеся клетки Mycobacterium tuberculosis. Механизм его действия заключается в угнетении синтеза миколиевых кислот, являющихся компонентом клеточной стенки микобактерий. Для микобактерий туберкулёза минимальная подавляющая концентрация препарата составляет 0,025-0,05 мг/л. Изониазид обладает умеренным действием на медленно- и быстрорастущие атипичные микобактерии.

Рифампицин — полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, противотуберкулезное лекарственное средство I ряда. В низких концентрациях оказывает бактерицидное действие на Mycobacterium tuberculosis, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Rickettsia typhi, Mycobacterium leprae; в высоких концентрациях — на некоторые грамотрицательные микроорганизмы. Характеризуется высокой активностью в отношении Staphylococcus spp. (в том числе пенициллиназообразующих и многих штаммов метициллиноустойчивых), Streptococcus spp., Clostridium spp., Bacillus anthracis; грамотрицательных коков: менингококков, гонококков. На грамположительные бактерии действует в высоких концентрациях. Активен в отношении внутриклеточно и внеклеточно расположенных микроорганизмов. Подавляет ДНК-зависимую РНК-полимеразу микроорганизмов. При монотерапии препаратом относительно быстро отмечается селекция резистентных к рифампицину бактерий. Перекрёстная резистентность с др. антибиотиками (за исключением остальных рифамицинов) не развивается.

Читайте также:
Бенатекс: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Пиридоксин (витамин B6). Участвует в обмене веществ. Необходим для нормального функционирования центральной и периферической нервной системы. При туберкулезной инфекции наступает дефицит пиридоксина. При одновременном приёме пиридоксина внутрь с изониазидом, ломефлоксацином, пиразинамидом и этамбутолом не наблюдается взаимодействия этих препаратов на фармакокинетическом и микробиологическом уровнях. Снижает нейротоксичность противотуберкулезных лекарственных средств.

Фармакокинетика

Изониазид. Изониазид быстро и полно абсорбируется при приёме внутрь, пища снижает абсорбцию и биодоступность. На показатель биодоступности большое влияние имеет эффект «первого прохождения» через печень. Время достижения максимальной концентрации препарата в крови (TCmax) — 1-2 ч, максимальная концентрация препарата в крови (Сmax) после приёма внутрь однократной дозы 300 мг — 3-7 мкг/мл. Связь с белками незначительная — до 10 %. Объём распределения — 0.57-0.76 л/кг. Хорошо распределяется по всему организму, проникая во все ткани и жидкости, включая цереброспинальную, плевральную, асцитическую; высокие концентрации создаются в легочной ткани, почках, печени, мышцах, слюне и мокроте. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Подвергается метаболизму в печени путём ацетилирования с образованием неактивных продуктов. В печени ацетилируется N-ацетилтрансферазой с образованием N-ацетилизониазида, который. затем превращается в изоникотиновую кислоту и моноацетилгидразин, оказывающий гепатотоксическое действие путём образования смешанной оксидазной системой цитохрома P450 при N-гидроксилировании активного промежуточного метаболита. Скорость ацетилирования генетически детерминирована; у людей с «медленным» ацетилированием мало N- ацетилтрансферазы. Является ингибитором изоферментов CYP2C9 и CYP2E1 в печени. Период полувыведения из крови (T½) для «быстрых ацетиляторов» — 0.5-1.6 ч; для «медленных» — 2-5 ч. При почечной недостаточности T½ может возрастать до 6.7 ч. T½ для детей в возрасте от 1.5 до 15 лет — 2.3-4.9 ч, а у новорожденных — 7.8-19.8 ч (что объясняется несовершенством процессов ацетилирования у новорожденных). Несмотря на то, что показатель Ti/2 значительно варьирует в зависимости от индивидуальной интенсивности процессов ацетилирования, среднее значение Ti/2 составляег 3 ч (прием внутрь 600 мг) и 5.1 ч (900 мг). При повторных назначениях T½ укорачивается до 2-3 ч.

Выводится в основном почками: в течение 24 ч выводится 75-95 % препарата, в основном в форме неактивных метаболитов. — N-ацетилизониазида и изоникотиновой кислоты. При этом у «быстрых ацетиляторов» содержание N- ацетилизониазида составляет 93 %, а у «медленных» — не более 63 %. Небольшие количества выводятся с фекалиями. Препарат удаляется из крови во время гемодиализа; 5 ч гемодиализ позволяет удалить из крови до 73 % препарата.

Рифампицин Абсорбция — быстрая, прием пищи уменьшает абсорбцию препарата. При приёме внутрь натощак 600 мг максимальная концентрация препарата в крови Сmax — 10 мкг/мл, а TCmax — 2-3 ч. Связь с белками плазмы — 84-91 %.

Быстро распределяется по органам и тканям (наибольшая концентрация в печени и почках), проникает в костную ткань, концентрация в слюне — 20 % от плазменной. Кажущийся объём распределения — 1.6 л/кг у взрослых и 1.1 л/кг — у детей.

Через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) проникает только в случае воспаления мозговых оболочек. Проникает через плаценту (концентрация в плазме плода — 33 % от концентрации в плазме матери) и выделяется с грудным молоком (вскармливаемые грудным молоком дети получают не более 1 % от терапевтической дозы препарата).

Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активного метаболита — 25-О-деацетилрифампицина. Является аутоиндуктором — ускоряет свой метаболизм в печени, в результате чего системный клиренс — 6 л/ч после приёма первой дозы, возрастает до 9 л/ч после повторного приёма. При приёме внутрь вероятна также индукция и ферментов стенки кишечника. T½ после приёма внутрь 300 мг — 2.5 ч, 600 мг — 3-4 ч, 900 мг — 5 ч. Через несколько дней повторного приёма биодоступность уменьшается, и T½ после многократного приёма 600 мг укорачивается до 1-2

Выводится преимущественно с желчью, 80 % — в виде метаболита; почками — 20 %. После приёма 150-900 мг препарата количество рифампицина, выводящегося почками в неизменённом виде, зависит от величины принятой дозы и составляет 4-20 %.

У пациентов с нарушениями выделительной функции почек T½ удлиняется только в тех случаях, когда дозы рифампицина превышают 600 мг. Выводится при перитонеальном диализе и при гемодиализе. У пациентов с нарушениями функции печени отмечается увеличение концентрации рифампицина в плазме и удлинение Т1/2.

Пиридоксин всасывается быстро на всем протяжении тонкого кишечника, большее количество абсорбируется в тощей кишке. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов (пиридоксаль фосфат и пиридоксаминофосфат). Пиридоксаль фосфат с белками плазмы связывается на 90 %. Хорошо проникает во все ткани; накапливается преимущественно в печени, меньше — в мышцах и центральной нервной системе. Проникает через плаценту, секретируется с грудным молоком. Период полувыведения — 15-20 дней. Выводится почками.

Показания

– Туберкулез лёгких и внелегочный туберкулёз — интенсивная фаза терапии (ограниченный очаговый и инфильтративный туберкулёз без распада) и фаза долечивания.

– Профилактика туберкулёза у лиц, находящихся в близком контакте с больными туберкулёзом; при вираже туберкулиновой чувствительности; при нарастании чувствительности к туберкулину; при гиперэргической чувствительности к туберкулину.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата. Детский возраст (до 3 лет), беременность и период лактации, желтуха, заболевания почек со снижением выделительной функции, заболевания печени в стадии обострения.

С осторожностью

Печеночная недостаточность, почечная недостаточность, сахарный диабет, пожилой возраст, истощённые больные, алкоголизм, судорожные припадки, декомпенсированные заболевания сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, стенокардия, артериальная гипертензия), гипотиреоз.

Читайте также:
Панкреофлат: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Применение при беременности и лактации

Способ применения и дозы

Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от характера и формы заболевания. Способ введения — внутрь. Препарат рекомендуется назначать за 30 минут до еды 1 раз в сутки. Запивать водой (от 0,5 до 1 стакана). Дозируется по рифампицину 10-20 мг/кг массы тела, но не более 0,6 г в сутки. Рекомендуется принимать всю суточную дозу в 1 прием натощак.

Побочные эффекты

Связанное с изониазидом

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, редко — чрезмерная утомляемость или слабость, раздражительность, эйфория, бессонница, парестезии, онемение конечностей, периферическая невропатия, неврит зрительного нерва, полиневрит, психозы, изменение настроения, депрессия. У больных эпилепсией могут учащаться припадки. Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, стенокардия, повышение артериального давления.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия, токсический гепатит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гипертермия, артралгия.

Прочие: очень редко — гинекомастия, меноррагия, склонность к кровотечениям и кровоизлияниям.

Связанное с рифампицином

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, повышение уровня «печеночных» трансаминаз (аланинаминотрансферазы (AЛT), аспартатаминотрансферазы (ACT), щелочной фосфатазы), гипербилирубинемия, снижение аппетита, эрозивный гастрит, псевдомембранозный энтероколит, гепатит.

Со стороны нервной системы: головная боль, нарушение координации движений, нарушение зрения, дезориентация.

Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, отёк Квинке, бронхоспазм, лихорадка, крапивница, эозинофилия.

Прочие: артралгия; редко — лейкопения, нарушение менструального цикла, дисменорея, индукция порфирии, мышечная слабость, гиперурикемия, обострение подагры.

Связанное с пиридоксином

Аллергические реакции, гиперсекреция соляной кислоты, онемение, появление чувства сдавления в конечностях — симптом «чулок» и ‘«перчаток», редко — кожная сыпь, зуд кожи.

Передозировка

Изониазид. Симптомы: головокружение, дизартрия., вялость, дезориентация, гиперрефлексия, периферическая полиневропатия, нарушение функции печени, метаболический ацидоз, гипергликемия, глюкозурия, кетонурия, судороги (через 1-3 ч после применения препарата), кома.

Лечение: периферическая полиневропатия (витамины пиридоксин, тиамин, глутаминовая кислота, никотинамид, массаж, физиотерапевтические процедуры); судороги (в/м пиридоксина гидрохлорид — 200-250 мг, в/м 25 % раствор магния сульфата — 10 мл, диазепам); нарушение функции печени (метионин, тиоктовая кислота, цианокобаламин).

Рифампицин. Симптомы: отёк лёгких, летаргия, спутанность сознания, судороги.

Лечение: симптоматическое; промывание желудка, назначение активированного угля; форсированный диурез.

Взаимодействие

Изониазид При комбинировании с парацетамолом возрастает гепато- и нефротоксичность; изониазид индуцирует систему цитохрома P450, в результате чего возрастает метаболизм парацетамола до токсичных продуктов. Этанол повышает гепатотоксичность изониазида и ускоряет его метаболизм. Снижает метаболизм теофиллина, что может привести к повышению его концентрации в крови. Снижает метаболические превращения и повышает концентрацию в крови алфентанила. Циклосерин и дисульфирам усиливает неблагоприятные центральные эффекты изониазида. Сочетание с пиридоксином снижает опасность развития периферических невритов. С осторожностью следует комбинировать с потенциально нейро-, гепато- и нефротоксичными лекарственными средствами из-за опасности усиления побочного действия.

Усиливает действие производных кумарина и индандиона, бензодиазепинов, карбамазепина, поскольку снижает их метаболизм за счёт активации системы цитохрома P450.

Глюкокортикостероиды ускоряют метаболизм в печени и снижают активные концентрации в крови.

Подавляет метаболизм фенитоина, что приводит к повышению его концентрации в крови и усилению токсического эффекта (может потребоваться коррекция режима дозирования фенитоина, особенно у больных с медленным ацетилированием изониазида).

Рифампицин. Снижает активность пероральных антикоагулянтов, пероральных гипогликемических лекарственных средств, гормональных контрацептивов, препаратов наперстянки, антиаритмических лекарственных средств (дизопирамид, пирменол, хинидин, мексилетин, токаинид), глюкокортикостероидов, дапсона, фенитоина, гекеобарбитала, нортриптилина, бензодиазепинов, половых гормонов, теофиллина, хлорамфеникола, кетоконазола, итраконазола, циклоспорина азатиоприна, бета- адреноблокаторов, блокаторов медленных кальциевых каналов, эналаприла, циметидина (рифампицин вызывает индукцию некоторых ферментных систем печени, ускоряет метаболизм). Антациды, опиаты, антихолинергические лекарственные средства и кетоконазол снижают (в случае одновременного приёма внутрь) биодоступность рифампицина. Изониазид и/или пиразинамид повышают частоту и тяжесть нарушений функции печени в большей степени, чем при назначении одного рифампицина, у больных с предшествующим заболеванием печени. Препараты парааминэсалициловой кислоты, содержащие бентонит (алюминия гидросиликат), следует назначать не ранее чем через 4 часа после приёма препарата, т.к. возможно нарушение абсорбции.

Пиридоксин ослабляет действие леводопы при совместном их применении. Пиридоксин снижает риск развития токсического действия противотуберкулезных препаратов на центральную и периферическую нервную систему.

Особые указания

После прерывания курса лечения возобновлять прием препарата необходимо с осторожностью, из-за риска развития гепато- и нефротоксичности. При применении препарата возможно окрашивание слюны, мокроты, мочи и слезной жидкости в оранжево-красный цвет.

В период лечения необходимо дополнительно нгзначать эргокальциферол (витамин D) для профилактики нарушений обмена кальция и фосфора.

Форма выпуска

Таблетки покрытые плёночной оболочкой 100 мг+150 мг+10 мг, 100 мг+150 мг +20 мг, 300 мг+450 мг+20 мг.

Протуб-2 (Protub-2) инструкция по применению

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Протуб-2

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 таб.
изониазид100 мг
рифампицин150 мг
пиридоксина гидрохлорид10 мг

100 шт. – банки полипропиленовые.
500 шт. – банки полипропиленовые.
1000 шт. – банки полипропиленовые.

Фармакологическое действие

Протуб-2 содержит комбинацию двух противотуберкулезных препаратов и пиридоксина.

Оказывает бактерицидное действие на активно делящиеся клетки Mycobacterium tuberculosis . Механизм его действия заключается в угнетении синтеза миколиевых кислот, являющихся компонентом клеточной стенки микобактерий. Для микобактерий туберкулеза МПК препарата составляет 0.025-0.05 мг/л. Изониазид обладает умеренным действием на медленно- и быстрорастущие атипичные микобактерии.

Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, противотуберкулезное лекарственное средство I ряда. В низких концентрациях оказывает бактерицидное действие на Mycobacterium tuberculosis, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Rickettsia typhi, Mycobacterium leprae; в высоких концентрациях – на некоторые грамотрицательные микроорганизмы. Характеризуется высокой активностью в отношении Staphylococcus spp. (в т.ч. пенициллиназообразующих и многих штаммов метициллиноустойчивых), Streptococcus spp., Clostridium spp., Bacillus anthracis; грамотрицательных коков: менингококков, гонококков. На грамположительные бактерии действует в высоких концентрациях. Активен в отношении внутриклеточно и внеклеточно расположенных микроорганизмов. Подавляет ДНК-зависимую РНК-полимеразу микроорганизмов. При монотерапии препаратом относительно быстро отмечается селекция резистентных к рифампицину бактерий. Перекрестная резистентность с др. антибиотиками (за исключением остальных рифампицинов) не развивается.

Читайте также:
Никс: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Пиридоксин (витамин В 6 )

Участвует в обмене веществ. Необходим для нормального функционирования центральной и периферической нервной системы. При туберкулезной инфекции наступает дефицит пиридоксина. При одновременном приеме пиридоксина внутрь с изониазидом, ломефлоксацином, пиразинамидом и этамбутолом не наблюдается взаимодействия этих препаратов на фармакокинетическом и микробиологическом уровнях. Снижает нейротоксичность противотуберкулезных лекарственных средств.

Фармакокинетика

Изониазид быстро и полно абсорбируется при приеме внутрь, пища снижает абсорбцию и биодоступность. На показатель биодоступности большое влияние имеет эффект “первого прохождения” через печень. TC max препарата в крови – 1-2 ч, C max препарата в крови после приема внутрь однократной дозы 300 мг – 3-7 мкг/мл. Связывание с белками незначительная – до 10%. V d – 0.57-0.76 л/кг. Хорошо распределяется по всему организму, проникая во все ткани и жидкости, включая цереброспинальную, плевральную, асцитическую; высокие концентрации создаются в легочной ткани, почках, печени, мышцах, слюне и мокроте. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Подвергается метаболизму в печени путем ацетилирования с образованием неактивных продуктов. В печени ацетилируется N-ацетилтрансферазой с образованием N -ацетилизониазида, который затем превращается в изоникотиновую кислоту и моноацетилгидразин, оказывающий гепатотоксическое действие путем образования смешанной оксидазной системой цитохрома Р450 при N-гидроксилировании активного промежуточного метаболита. Скорость ацетилирования генетически детерминирована: у людей с “медленным” ацетилированием мало N-ацетилтрансферазы. Является ингибитором изоферментов CYP2C9 и CYP2E1 в печени. T 1/2 для “быстрых ацетиляторов” – 0.5-1.6 ч; для “медленных” – 2-5 ч. При почечной недостаточности T 1/2 может возрастать до 6.7 ч. Т 1/2 для детей в возрасте от 1.5 до 15 лет – 2.3-4.9 ч, а у новорожденных – 7.8-19.8 ч (что объясняется несовершенством процессов ацетилирования у новорожденных). Несмотря на то, что показатель T 1/2 значительно варьирует в зависимости от индивидуальной интенсивности процессов ацетилирования, среднее значение T 1/2 составляет 3 ч (прием внутрь (600 мг) и 5.1 ч (900 мг). При повторных назначениях T 1/2 укорачивается до 2-3 ч.

Выводится в основном почками: в течение 24 ч выводится 75-95% препарата, в основном в форме неактивных метаболитов – N-ацетилизониазида и изоникотиновой кислоты. При этом у “быстрых ацетиляторов” содержание N-ацетилизониазида составляет 93%, а у “медленных” – не более 63%. Небольшие количества выводятся с фекалиями. Препарат удаляется из крови во время гемодиализа; 5 ч гемодиализ позволяет удалить из крови до 73% препарата.

Абсорбция – быстрая, прием пищи уменьшает абсорбцию препарата. При приеме внутрь натощак 600 мг C max препарата в крови – 10 мкг/мл, а TC max – 2-3 ч. Связывание с белками плазмы – 84-91%.

Быстро распределяется по органам и тканям (наибольшая концентрация в печени и почках), проникает в костную ткань, концентрация в слюне – 20% от плазменной. Кажущийся V d – 1.6 л/кг у взрослых и 1.1 л/кг – у детей.

Через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) проникает только в случае воспаления мозговых оболочек. Проникает через плаценту (концентрация в плазме плода – 33% от концентрации в плазме матери) и выделяется с грудным молоком (вскармливаемые грудным молоком дети получают не более 1% от терапевтической дозы препарата).

Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активного метаболита – 25-О-деацетилрифампицина. Является аутоиндуктором – ускоряет свой метаболизм в печени, в результате чего системный клиренс – 6 л/ч после приема первой дозы, возрастает до 9 л/ч после повторного приема.

При приеме внутрь вероятна также индукция и ферментов стенки кишечника.

T 1/2 после приема внутрь 300 мг – 2.5 ч, 600 мг – 3-4 ч, 900 мг – 5 ч. Через несколько дней повторного приема биодоступность уменьшается, и T 1/2 после многократного приема 600 мг укорачивается до 1-2 ч.

Выводится преимущественно с желчью, 80% – в виде метаболита; почками – 20%. После приема 150-900 мг препарата количество рифампицина, выводящегося почками в неизмененном виде, зависит от величины принятой дозы и составляет 4-20%.

У пациентов с нарушениями выделительной функции почек T 1/2 удлиняется только в тех случаях, когда дозы рифампицина превышают 600 мг. Выводится при перитонеальном диализе и при гемодиализе. У пациентов с нарушениями функции печени отмечается увеличение концентрации рифампицина в плазме и удлинение T 1/2 .

Всасывается быстро на всем протяжении тонкого кишечника, большее количество абсорбируется и тощей кишке. Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов (пиридоксалъ фосфат и пиридоксаминофосфат). Пиридоксаль фосфат с белками плазмы связывается на 90%. Хорошо проникает во все ткани; накапливается преимущественно в печени, меньше – в мышцах и ЦНС. Проникает через плаценту, секретируется с грудным молоком. T 1/2 – 15-20 дней. Выводится почками.

Протуб-2 (Protub-2)

100 шт. – банки полипропиленовые.
500 шт. – банки полипропиленовые.
1000 шт. – банки полипропиленовые.

Описание активных компонентов препарата «Протуб-2»

Фармакологическое действие

Протуб-2 содержит комбинацию двух противотуберкулезных препаратов и пиридоксина.

Оказывает бактерицидное действие на активно делящиеся клетки Mycobacterium tuberculosis . Механизм его действия заключается в угнетении синтеза миколиевых кислот, являющихся компонентом клеточной стенки микобактерий. Для микобактерий туберкулеза МПК препарата составляет 0.025-0.05 мг/л. Изониазид обладает умеренным действием на медленно- и быстрорастущие атипичные микобактерии.

Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, противотуберкулезное лекарственное средство I ряда. В низких концентрациях оказывает бактерицидное действие на Mycobacterium tuberculosis, Brucella spp., Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Rickettsia typhi, Mycobacterium leprae; в высоких концентрациях – на некоторые грамотрицательные микроорганизмы. Характеризуется высокой активностью в отношении Staphylococcus spp. (в т.ч. пенициллиназообразующих и многих штаммов метициллиноустойчивых), Streptococcus spp., Clostridium spp., Bacillus anthracis; грамотрицательных коков: менингококков, гонококков. На грамположительные бактерии действует в высоких концентрациях. Активен в отношении внутриклеточно и внеклеточно расположенных микроорганизмов. Подавляет ДНК-зависимую РНК-полимеразу микроорганизмов. При монотерапии препаратом относительно быстро отмечается селекция резистентных к рифампицину бактерий. Перекрестная резистентность с др. антибиотиками (за исключением остальных рифампицинов) не развивается.

Читайте также:
Ридостин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Пиридоксин (витамин В 6 )

Участвует в обмене веществ. Необходим для нормального функционирования центральной и периферической нервной системы. При туберкулезной инфекции наступает дефицит пиридоксина. При одновременном приеме пиридоксина внутрь с изониазидом, ломефлоксацином, пиразинамидом и этамбутолом не наблюдается взаимодействия этих препаратов на фармакокинетическом и микробиологическом уровнях. Снижает нейротоксичность противотуберкулезных лекарственных средств.

Показания

— туберкулез легких и внелегочный туберкулез – интенсивная фаза терапии (ограниченный очаговый и инфильтративный туберкулез без распада) и фаза долечивания;

— профилактика туберкулеза у лиц, находящихся в близком контакте с больными туберкулезом; при вираже туберкулиновой чувствительности; при нарастании чувствительности к туберкулину; при гиперэргической чувствительности к туберкулину.

Режим дозирования

Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от характера и формы заболевания. Способ введения — внутрь. Препарат рекомендуется назначать за 30 минут до еды 1 раз в сут. Запивать водой (от 0.5 до 1 стакана). Дозируется по рифампицину 10-20 мг/кг массы тела, но не более 0.6 г в сут. Рекомендуется принимать всю суточную дозу в 1 прием натощак.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, редко – чрезмерная утомляемость или слабость, раздражительность, эйфория, бессонница, парестезии, онемение конечностей, периферическая невропатия, неврит зрительного нерва, полиневрит, психозы, изменение настроения, депрессия. У больных эпилепсией могут учащаться припадки.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, стенокардия, повышение артериального давления.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия, токсический гепатит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гипертермия, артралгия.

Прочие: очень редко – гинекомастия, меноррагия, склонность к кровотечениям и кровоизлияниям.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, повышение уровня «печеночных» трансаминаз (аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT), щелочной фосфатазы), гипербилирубинемия, снижение аппетита, эрозивный гастрит, псевдомембранозный энтероколит, гепатит.

Со стороны нервной системы: головная боль, нарушение координации движений, нарушение зрения, дезориентация.

Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит,

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, отек Квинке, бронхоспазм, лихорадка, крапивница, эозинофилия.

Прочие: артралгия; редко – лейкопения, нарушение менструального цикла, дисменорея, индукция порфирии, мышечная слабость, гиперурикемия, обострение подагры.

Аллергические реакции, гиперсекреция соляной кислоты, онемение, появление чувства сдавления в конечностях – симптом “чулок” и “перчаток”, редко – кожная сыпь, зуд кожи.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к любому компоненту препарата;

— детский возраст (до 3 лет);

— беременность и период лактации;

— заболевания почек со снижением выделительной функции;

— заболевания печени в стадии обострения.

С осторожностью: печеночная недостаточность, почечная недостаточность, сахарный диабет, пожилой возраст, истощенные больные, алкоголизм, судорожные припадки, декомпенсированные заболевания сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, стенокардия, артериальная гипертензия), гипотиреоз.

Беременность и лактация

Запрещено принимать данный препарат во время беременности и в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан: заболевания печени в стадии обострения.

С осторожностью: нарушения функции печени, печеночная недостаточность.

При появлении признаков нарушения функции печени необходимо прекратить прием препарата.

После прерывания курса лечения возобновлять прием препарата необходимо с осторожностью, из-за риска развития гепатотоксичности.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан: заболевания почек со снижением выделительной функции.

С осторожностью: нарушения функции почек, почечная недостаточность.

После прерывания курса лечения возобновлять прием препарата необходимо с осторожностью, из-за риска развития нефротоксичности.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью: пожилой возраст.

Применение для детей

Противопоказан детям до 3-х лет.

Особые указания

Назначают в составе комплексной терапии, как правило, на начальной стадии туберкулезного процесса.

В процессе лечения необходим контроль активности «печеночных» трансаминаз, мочевой кислоты в плазме.

При появлении признаков нарушения функции печени, необходимо прекратить прием препарата.

После прерывания курса лечения возобновлять прием препарата необходимо с осторожностью, из-за риска развития гепато- и нефротоксичности.

При применении препарата возможно окрашивание слюны, мокроты, мочи и слезной жидкости в оранжево-красный цвет.

В период лечения необходимо дополнительно назначать эргокальциферол (витамин D) для профилактики нарушений обмена кальция и фосфора.

Передозировка

Симптомы: головокружение, дизартрия, вялость, дезориентации, гиперрефлексия, периферическая полиневропатия, нарушение функции печени, метаболический ацидоз, гипергликемия, глюкозурия, кетонурия, судороги (через 1-3 ч после применения препарата), кома.

Лечение: периферическая полиневропатия (витамины пиридоксин, тиамин, глутаминовая кислота, никотинамид, массаж, физиотерапевтические процедуры); судороги (в/м пиридоксина гидрохлорид – 200-250 мг, в/м 25% раствор магния сульфата – 10 мл, диазепам); нарушение функции печени (метионин, тиоктовая кислота, цианокобаламин).

Симптомы: отек легких, летаргии, спутанность сознания, судороги.

Лечение: симптоматическое; промывание желудка, назначение активированного угля; форсированный диурез.

Лекарственное взаимодействие

При комбинировании с парацетамолом возрастает гепато- и нефротоксичность; изониазид индуцирует систему цитохрома Р450, в результате чего возрастает метаболизм парацетамола до токсичных продуктов.

Этанол повышает гепатотоксичность изониазида и ускоряет его метаболизм.

Снижает метаболизм теофиллина, что может привести к повышению его концентрации и крови. Снижает метаболические превращения и повышает концентрацию в крови алфентанила. Циклосерин и дисульфирам усиливает неблагоприятные центральные эффекты изониазида. Сочетание с пиридоксином снижает опасность развития периферических невритов.

С осторожностью следует комбинировать с потенциально нейро-, гепато- и нефротоксичными лекарственными средствами из-за опасности усиления побочного действии.

Усиливает действие производных кумарина и индандиона, бензодиазепинов, карбамазепина, поскольку снижает их метаболизм за счет активации системы цитохрома Р450.

Глюкокортикостероиды ускоряют метаболизм в печени и снижают активные концентрации в крови.

Подавляет метаболизм фенитоина, что приводит к повышению его концентрации в крови и усилению токсического эффекта (может потребоваться коррекция режима дозирование фенитоина, особенно у больных с медленным ацетилированием изониазида).

Читайте также:
Лантокс: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Снижает активность пероральных атикоагулянтов, пероральных гипогликемических лекарственных средств, гормональных контрацептивов, препаратов наперстянки, антиаритмических лекарственных средств (дизопирамид, пирменол, хинидин, мексилетин, токаинид), глюкокортикостероидов, дапсона, фенитоина, гексобарбитала, нортриптилина, бензодиазепинов, половых гормонов, теофиллина, хлорамфеникола, кетоконазола, итраконазола, циклоспорина А, азатиоприна, бета- адреноблокаторов, блокаторов медленных кальциевых каналов, эналаприла, циметидина (рифампицин вызывает индукцию некоторых ферментных систем печени, ускоряет метаболизм). Антациды, опиаты, антихолинергические лекарственные средства и кетоконазол снижают (в случае одновременного приема внутрь) биодоступность рифампицина. Изониазид и/или пиразинамид повышают частоту и тяжесть нарушений функции печени в большей степени, чем при назначении одного рифампицина, у больных с предшествующим заболеванием печени. Препараты парааминосалициловой кислоты, содержащие бентонит (алюминия гидросиликат), следует назначать не ранее чем через 4 часа после приема препарата, т.к. возможно нарушение абсорбции.

Ослабляет действие леводопы при совместном их применении. Пиридоксин снижает риск развития токсического действия противотуберкулезных препаратов на центральную и периферическую нервную систему.

Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения

Список Б. В сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 0 С. Беречь от детей.

Срок годности 2 года.

Не использовать по истечении срока, указанного на упаковке.

Лекарственное взаимодействие

При комбинировании с парацетамолом возрастает гепато- и нефротоксичность; изониазид индуцирует систему цитохрома Р450, в результате чего возрастает метаболизм парацетамола до токсичных продуктов.

Этанол повышает гепатотоксичность изониазида и ускоряет его метаболизм.

Снижает метаболизм теофиллина, что может привести к повышению его концентрации и крови. Снижает метаболические превращения и повышает концентрацию в крови алфентанила. Циклосерин и дисульфирам усиливает неблагоприятные центральные эффекты изониазида. Сочетание с пиридоксином снижает опасность развития периферических невритов.

С осторожностью следует комбинировать с потенциально нейро-, гепато- и нефротоксичными лекарственными средствами из-за опасности усиления побочного действии.

Усиливает действие производных кумарина и индандиона, бензодиазепинов, карбамазепина, поскольку снижает их метаболизм за счет активации системы цитохрома Р450.

Глюкокортикостероиды ускоряют метаболизм в печени и снижают активные концентрации в крови.

Подавляет метаболизм фенитоина, что приводит к повышению его концентрации в крови и усилению токсического эффекта (может потребоваться коррекция режима дозирование фенитоина, особенно у больных с медленным ацетилированием изониазида).

Снижает активность пероральных атикоагулянтов, пероральных гипогликемических лекарственных средств, гормональных контрацептивов, препаратов наперстянки, антиаритмических лекарственных средств (дизопирамид, пирменол, хинидин, мексилетин, токаинид), глюкокортикостероидов, дапсона, фенитоина, гексобарбитала, нортриптилина, бензодиазепинов, половых гормонов, теофиллина, хлорамфеникола, кетоконазола, итраконазола, циклоспорина А, азатиоприна, бета- адреноблокаторов, блокаторов медленных кальциевых каналов, эналаприла, циметидина (рифампицин вызывает индукцию некоторых ферментных систем печени, ускоряет метаболизм). Антациды, опиаты, антихолинергические лекарственные средства и кетоконазол снижают (в случае одновременного приема внутрь) биодоступность рифампицина. Изониазид и/или пиразинамид повышают частоту и тяжесть нарушений функции печени в большей степени, чем при назначении одного рифампицина, у больных с предшествующим заболеванием печени. Препараты парааминосалициловой кислоты, содержащие бентонит (алюминия гидросиликат), следует назначать не ранее чем через 4 часа после приема препарата, т.к. возможно нарушение абсорбции.

Ослабляет действие леводопы при совместном их применении. Пиридоксин снижает риск развития токсического действия противотуберкулезных препаратов на центральную и периферическую нервную систему.

Описание лекарства “Протуб-2”

Фармакологическое действие Содержит комбинацию двух противотуберкулезных препаратов и пиридоксина. Изониазид Оказывает бактерицидное действие на активно делящиеся клетки Mycobacterium tuberculosis . Механизм его действия заключается в угнетении синтеза миколиевых кислот, являющихся компонентом клеточной стенки микобактерий. Для микобактерий туберкулеза минимальная подавляющая концентрация препарата составляет 0. 025-0.

Изониазид обладает умеренным действием на медленно- и быстрорастущие атипичные микобактерии. Рифампицин Полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, противотуберкулезное лекарственное средство I ряда. В низких концентрациях оказывает бактерицидное действие на Mycobacterium tuberculosis , Brucella spp . , Chlamydia trachomatis , Legionella pneumophila , Rickettsia typhi , Mycobacterium leprae; в высоких концентрациях – на некоторые грамотрицательные микроорганизмы.

Характеризуется высокой активностью в отношении Staphylococcus spp .

(в т. ч. пенициллиназообразующих и многих штаммов метициллиноустойчивых), Streptococcusspp. , Clostridiumspp.

, Bacillus anthracis ; грамотрицательных коков: менингококков, гонококков.

На грамположительные бактерии действует в высоких концентрациях. Активен в отношении внутриклеточно и внеклеточно расположенных микроорганизмов. Подавляет ДНК-зависимую РНК-полимеразу микроорганизмов. При монотерапии препаратом относительно быстро отмечается селекция резистентных к рифампицину бактерий.

Перекрестная резистентность с др.

антибиотиками (за исключением остальных рифампицинов) не развивается. Пиридоксин (витамин В6) Участвует в обмене веществ. Необходим для нормального функционирования центральной и периферической нервной системы. При туберкулезной инфекции наступает дефицит пиридоксина.

При одновременном приеме пиридоксина внутрь с изониазидом, ломефлоксацином, пиразинамидом и этамбутолом не наблюдается взаимодействия этих препаратов на фармакокинетическом и микробиологическом уровнях.

Снижает нейротоксичность противотуберкулезных лекарственных средств.

Список аналогов “протуб-2”

  • — туберкулез легких и внелегочный туберкулез – интенсивная фаза терапии (ограниченный очаговый и инфильтративный туберкулез без распада) и фаза долечивания
  • — лепра
  • — профилактика туберкулеза у лиц, находящихся в близком контакте с больными туберкулезом
  • при вираже туберкулиновой чувствительности
  • при нарастании чувствительности к туберкулину
  • при гиперэргической чувствительности к туберкулину.
  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой 100 мг + 150 мг + 10 мг
  • банка из полиэтилентерафталата 100
  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой 100 мг + 150 мг + 10 мг
  • банка из полиэтилентерафталата 500
  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой 100 мг + 150 мг + 10 мг
  • банка из полиэтилентерафталата 1000
  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой 100 мг + 150 мг + 10 мг
  • банка (баночка) полипропиленовая 100
  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой 100 мг + 150 мг + 10 мг
  • банка (баночка) полипропиленовая 1000
  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой 100 мг + 150 мг + 10 мг
  • банка (баночка) полиэтиленовая 100
  • таблетки, покрытые пленочной оболочкой 100 мг + 150 мг + 10 мг
  • банка (баночка) полиэтиленовая 500

Фармакодинамика препарата Комбинированный препарат. Рифампицин — антибиотик широкого спектра действия; подавляет ДНК-зависимую полимеразу. Обладает высокой активностью в отношении микобактерий, включая Micobacterium tuberculosis, и некоторых грамположительных возбудителей; активность в отношении грамотрицательных организмов ниже. Не обладает перекрестной резистентностью с др. антибиотиками.

Читайте также:
Артифрин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Изониазид — противотуберкулезное средство, обладает специфической активностью в отношении Micobacterium tuberculosis, включая штаммы, резистентные к др.

противотуберкулезным антибиотикам. Пиридоксин играет важную роль в обмене веществ, необходим для нормального функционирования нервной системы. В фосфорилированной форме пиридоксин является коэнзимом большого числа ферментов, действующих на неокислительный обмен аминокислот. Участвует в обмене триптофана, метионина, цистеина, глутаминовой и др.

Играет важную роль в обмене гистамина. Способствует нормализации липидного обмена.

Фармакокинетика препарата Изониазид Изониазид быстро и полно абсорбируется при приеме внутрь, пища снижает абсорбцию и биодоступность. На показатель биодоступности большое влияние имеет эффект «первого прохождения» через печень. T Cmax препарата в крови – 1-2 ч, Cmax препарата в крови после приема внутрь однократной дозы 300 мг – 3-7 мкг/мл. Связь с белками незначительная – до 10%. Vd – 0.

76 л/кг. Хорошо распределяется по всему организму, проникая во все ткани и жидкости, включая цереброспинальную, плевральную, асцитическую; высокие концентрации создаются в легочной ткани, почках, печени, мышцах, слюне и мокроте. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Подвергается метаболизму в печени путем ацетилирования с образованием неактивных продуктов.

В печени ацетилируется N-ацетилтрансферазой с образованием N -ацетилизониазида, который затем превращается в изоникотиновую кислоту и моноацетилгидразин, оказывающий гепатотоксическое действие путем образования смешанной оксидазной системой цитохрома Р450 при N-гидроксилировании активного промежуточного метаболита.

Скорость ацетилирования генетически детерминирована: у людей с «медленным» ацетилированием мало N-ацетилтрансферазы. Является ингибитором изоферментов CYP2C9 и CYP2E1 в печени. Период полувыведения из крови (T1/2) для “быстрых ацетиляторов” – 0. 5-1.

6 ч; для “медленных” – 2-5 ч.

При почечной недостаточности T1/2 может возрастать до 6. 7 ч. Т1/2 для детей в возрасте от 1. 5 до 15 лет – 2.

9 ч, а у новорожденных – 7. 8-19. 8 ч (что объясняется несовершенством процессов ацетилирования у новорожденных). Несмотря на то, что показатель T1/2 значительно варьирует в зависимости от индивидуальной интенсивности процессов ацетилирования, среднее значение T1/2 составляет 3 ч (прием внутрь (600 мг) и 5.

При повторных назначениях T1/2 укорачивается до 2-3 ч. Выводится в основном почками: в течение 24 ч выводится 75-95% препарата, в основном в форме неактивных метаболитов – N-ацетилизониазида и изоникотиновой кислоты. При этом у “быстрых ацетиляторов” содержание N-ацетилизониазида составляет 93%, а у “медленных” – не более 63%. Небольшие количества выводятся с фекалиями.

Препарат удаляется из крови во время гемодиализа; 5 ч гемодиализ позволяет удалить из крови до 73% препарата.

Рифампицин Абсорбция – быстрая, прием пищи уменьшает абсорбцию препарата. При приеме внутрь натощак 600 мг Cmax препарата в крови – 10 мкг/мл, а TCmax – 2-3 ч. Связь с белками плазмы – 84-91% Быстро распределяется по органам и тканям (наибольшая концентрация в печени и почках), проникает в костную ткань, концентрация в слюне – 20% от плазменной. Кажущийся Vd – 1.

6 л/кг у взрослых и 1.

1 л/кг – у детей. Через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ) проникает только в случае воспаления мозговых оболочек. Проникает через плаценту (концентрация в плазме плода – 33% от концентрации в плазме матери) и выделяется с грудным молоком (вскармливаемые грудным молоком дети получают не более 1% от терапевтической дозы препарата). Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активного метаболита – 25-О-деацетилрифампицина.

Является аутоиндуктором – ускоряет свой метаболизм в печени, в результате чего системный клиренс – 6 л/ч после приема первой дозы, возрастает до 9 л/ч после повторного приема.

При приеме внутрь вероятна также индукция и ферментов стенки кишечника. T1/2 после приема внутрь 300 мг – 2. 5 ч, 600 мг – 3-4 ч, 900 мг – 5 ч. Через несколько дней повторного приема биодоступность уменьшается, и T1/2 после многократного приема 600 мг укорачивается до 1-2 ч.

Выводится преимущественно с желчью, 80% – в виде метаболита; почками – 20%.

После приема 150-900 мг препарата количество рифампицина, выводящегося почками в неизмененном виде, зависит от величины принятой дозы и составляет 4-20%. У пациентов с нарушениями выделительной функции почек T1/2 удлиняется только в тех случаях, когда дозы рифампицина превышают 600 мг. Выводится при перитонеальном диализе и при гемодиализе. У пациентов с нарушениями функции печени отмечается увеличение концентрации рифампицина в плазме и удлинение T1/2.

Пиридоксин Всасывается быстро на всем протяжении тонкого кишечника, большее количество абсорбируется и тощей кишке.

Метаболизируется в печени с образованием фармакологически активных метаболитов (пиридоксалъ фосфат и пиридоксаминофосфат). Пиридоксаль фосфат с белками плазмы связывается на 90%. Хорошо проникает во все ткани; накапливается преимущественно в печени, меньше – в мышцах и центральной нервной системе. Проникает через плаценту, секретируется с грудным молоком.

Период полувыведения – 15-20 дней.

Использование во время беременности Запрещено принимать данный препарат во время беременности и в период лактации.

Использование при нарушением функции почек Противопоказан: заболевания почек со снижением выделительной функции. С осторожностью: нарушения функции почек, почечная недостаточность. После прерывания курса лечения возобновлять прием препарата необходимо с осторожностью, из-за риска развития нефротоксичности.

  • — повышенная чувствительность к любому компоненту препарата
  • — детский возраст (до 3 лет)
  • — беременность и период лактации
  • — желтуха
  • — заболевания почек со снижением выделительной функции
  • — заболевания печени в стадии обострения. С осторожностью: печеночная недостаточность, почечная недостаточность, сахарный диабет, пожилой возраст, истощенные больные, алкоголизм, судорожные припадки, декомпенсированные заболевания сердечно-сосудистой системы (хроническая сердечная недостаточность, стенокардия, артериальная гипертензия), гипотиреоз.
Читайте также:
Климен: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Побочные действия Изониазид Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, редко – чрезмерная утомляемость или слабость, раздражительность, эйфория, бессонница, парестезии, онемение конечностей, периферическая невропатия, неврит зрительного нерва, полиневрит, психозы, изменение настроения, депрессия. У больных эпилепсией могут учащаться припадки. Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, стенокардия, повышение артериального давления. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия, токсический гепатит. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гипертермия, артралгия.

Прочие: очень редко – гинекомастия, меноррагия, склонность к кровотечениям и кровоизлияниям.

Рифампицин Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, повышение уровня «печеночных» трансаминаз (аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT), щелочной фосфатазы), гипербилирубинемия, снижение аппетита, эрозивный гастрит, псевдомембранозный энтероколит, гепатит. Со стороны нервной системы: головная боль, нарушение координации движений, нарушение зрения, дезориентация. Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, отек Квинке, бронхоспазм, лихорадка, крапивница, эозинофилия. Прочие: артралгия; редко – лейкопения, нарушение менструального цикла, дисменорея, индукция порфирии, мышечная слабость, гиперурикемия, обострение подагры.

Пиридоксин Аллергические реакции, гиперсекреция соляной кислоты, онемение, появление чувства сдавления в конечностях – симптом “чулок” и “перчаток”, редко – кожная сыпь, зуд кожи.

Дозировка Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от характера и формы заболевания. Способ введения — внутрь. Препарат рекомендуется назначать за 30 минут до еды 1 раз в Запивать водой (от 0. 5 до 1 стакана). Дозируется по рифампицину 10-20 мг/кг массы тела, но не более 0.

6 г в Рекомендуется принимать всю суточную дозу в 1 прием натощак.

Передозировка Изониазид Симптомы: головокружение, дизартрия, вялость, дезориентации, гиперрефлексия, периферическая полиневропатия, нарушение функции печени, метаболический ацидоз, гипергликемия, глюкозурия, кетонурия, судороги (через 1-3 ч после применения препарата), кома. Лечение: периферическая полиневропатия (витамины пиридоксин, тиамин, глутаминовая кислота, никотинамид, массаж, физиотерапевтические процедуры); судороги (в/м пиридоксина гидрохлорид – 200-250 мг, в/м 25% раствор магния сульфата – 10 мл, диазепам); нарушение функции печени (метионин, тиоктовая кислота, цианокобаламин). Рифампицин Симптомы: отек легких, летаргии, спутанность сознания, судороги. Лечение: симптоматическое; промывание желудка, назначение активированного угля; форсированный диурез.

Взаимодействия с другими препаратами Изониазид При комбинировании с парацетамолом возрастает гепато- и нефротоксичность; изониазид индуцирует систему цитохрома Р450, в результате чего возрастает метаболизм парацетамола до токсичных продуктов. Этанол повышает гепатотоксичность изониазида и ускоряет его метаболизм. Снижает метаболизм теофиллина, что может привести к повышению его концентрации и крови. Снижает метаболические превращения и повышает концентрацию в крови алфентанила. Циклосерин и дисульфирам усиливает неблагоприятные центральные эффекты изониазида.

Сочетание с пиридоксином снижает опасность развития периферических невритов.

С осторожностью следует комбинировать с потенциально нейро-, гепато- и нефротоксичными лекарственными средствами из-за опасности усиления побочного действии. Усиливает действие производных кумарина и индандиона, бензодиазепинов, карбамазепина, поскольку снижает их метаболизм за счет активации системы цитохрома Р450. Глюкокортикостероиды ускоряют метаболизм в печени и снижают активные концентрации в крови. Подавляет метаболизм фенитоина, что приводит к повышению его концентрации в крови и усилению токсического эффекта (может потребоваться коррекция режима дозирование фенитоина, особенно у больных с медленным ацетилированием изониазида).

Рифампицин Снижает активность пероральных атикоагулянтов, пероральных гипогликемических лекарственных средств, гормональных контрацептивов, препаратов наперстянки, антиаритмических лекарственных средств (дизопирамид, пирменол, хинидин, мексилетин, токаинид), глюкокортикостероидов, дапсона, фенитоина, гексобарбитала, нортриптилина, бензодиазепинов, половых гормонов, теофиллина, хлорамфеникола, кетоконазола, итраконазола, циклоспорина А, азатиоприна, бета- адреноблокаторов, блокаторов медленных кальциевых каналов, эналаприла, циметидина (рифампицин вызывает индукцию некоторых ферментных систем печени, ускоряет метаболизм).

Антациды, опиаты, антихолинергические лекарственные средства и кетоконазол снижают (в случае одновременного приема внутрь) биодоступность рифампицина. Изониазид и/или пиразинамид повышают частоту и тяжесть нарушений функции печени в большей степени, чем при назначении одного рифампицина, у больных с предшествующим заболеванием печени. Препараты парааминосалициловой кислоты, содержащие бентонит (алюминия гидросиликат), следует назначать не ранее чем через 4 часа после приема препарата, т. к.

возможно нарушение абсорбции.

Пиридоксин Ослабляет действие леводопы при совместном их применении. Пиридоксин снижает риск развития токсического действия противотуберкулезных препаратов на центральную и периферическую нервную систему.

Особые указания при приеме Назначают в составе комплексной терапии, как правило, на начальной стадии туберкулезного процесса. В процессе лечения необходим контроль активности «печеночных» трансаминаз, мочевой кислоты в плазме. При появлении признаков нарушения функции печени, необходимо прекратить прием препарата. После прерывания курса лечения возобновлять прием препарата необходимо с осторожностью, из-за риска развития гепато- и нефротоксичности. При применении препарата возможно окрашивание слюны, мокроты, мочи и слезной жидкости в оранжево-красный цвет.

В период лечения необходимо дополнительно назначать эргокальциферол (витамин D) для профилактики нарушений обмена кальция и фосфора.

Условия хранения Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности 24 мес.

АТХ (ATC) классификатор

Противомикробные препараты для системного применения

Фармакологическое действие

Описание Способность некоторых антибиотиков, антисептических и других препаратов вызывать гибель микроорганизмов в организме. Механизм бактерицидного действия, как правило, связан с повреждающим воздействием этих веществ на клеточные стенки микроорганизмов, ведущим к их гибели.

Фармакологическая группа

Другие синтетические антибактериальные средства в комбинациях

Действующие вещества

Описание Противотуберкулезное средство. Гидразид изоникотиновой кислоты, структурный аналог витамина В6. Белый кристаллический порошок без запаха, горького вкуса. Чувствителен к воздействию воздуха и света. Легко растворим в воде, трудно — в этиловом спирте, очень мало — в хлороформе, практически нерастворим в эфире, бензоле. pH 1% водного раствора от 5,5 до 6,5. Молекулярная масса 137,14.

Предоставленные данные носят информационный характер.
Перед применением, пожалуйста, проконсультируйтесь со специалистом.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: