Протубэтам: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Протубэтам (Protubetham)

500 шт. – банки полимерные.
500 шт. – банки полипропиленовые.
100 шт. – банки полипропиленовые.
1000 шт. – банки полипропиленовые.

Описание активных компонентов препарата «Протубэтам»

Фармакологическое действие

Протубэтам содержит комбинацию двух противотуберкулезных препаратов.

Изониазид оказывает бактерицидное действие на активно делящиеся клетки Mycobacterium tuberculosis. Механизм его действия заключается в угнетении синтеза миколиевых кислот, являющихся компонентом клеточной стенки микобактерий. Для микобактерий туберкулеза минимальная подавляющая концентрация препарата составляет 0.025-0.05 мг/л. Изониазид обладает умеренным действием на медленно- и быстрорастущие атипичные микобактерий.

Этамбутол. Бактериостатический препарат, эффективен в отношении типичных и атипичных микобактерий туберкулеза. Механизм действия препарата связан с нарушением синтеза РНК в бактериальных клетках, он подавляет синтез клеточной стенки, блокируя включение в нее миколиевых кислот. Этамбутол активен в отношении быстро- и медленнорастущих атипичных, микобактерий. Минимальная подавляющая концентрация этамбутола составляет – 0.78-2.0 мг/л. На нетуберкулезные патогенные микроорганизмы этамбутол не действует.

Показания

— лечение всех форм и локализаций туберкулеза, вызванных чувствительными микобактериями к изониазиду и этамбутолу;

— может применяться для химиопрофилактики туберкулеза и проведения противорецидивной терапии.

Режим дозирования

Препарат Протубэтам применяется внутрь по 1-3 таб 1 раз/сут, после еды (из расчета 5-15 мг/кг/сут изониазида; максимальная доза – 900 мг/сут). Препарат применяется ежедневно в период интенсивной терапии (3-4 месяца), в последующее время – через день. Общая курсовая доза препарата Протубэтам для каждого индивидуальна и зависит от характера заболевания, эффективности лечения и переносимости.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, редко – необычайная утомляемость или слабость, раздражительность, эйфория, бессонница, парестезии, онемение конечностей, периферическая невропатия, неврит зрительного нерва, полиневрит, психозы, изменение настроения, депрессия. У больных эпилепсией могут учащаться припадки.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, стенокардия, повышение артериального давления.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия, токсический гепатит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гипертермия, артралгия.

Прочие: очень редко – гинекомастия, меноррагия, склонность к кровотечениям и кровоизлияниям.

Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, головная боль, головокружение, нарушение сознания, дезориентация, галлюцинации, депрессия, периферический неврит (парестезии в конечностях, онемение, парез, зуд), неврит зрительного нерва (снижение остроты зрения, нарушение цветового восприятия, в основном зеленого и красного цветов, цветовая слепота, скотома).

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, гастралгия, нарушение функции печени – повышение активности “печеночных” трансаминаз (АЛТ, ACT, щелочной фосфатазы).

Аллергические реакции: дерматит, кожная сыпь, зуд, артралгия, лихорадка, анафилаксия.

Прочие: гиперурикемия, обострение подагры.

Противопоказания

— эпилепсия и другие заболевания, сопровождающиеся склонностью к судорогам;

— артериальная гипертензия II-III стадии;

— ишемическая болезнь сердца;

— неврит зрительного нерва;

— детский возраст (до 13 лет);

— гиперчувствительность к изониазиду и этамбутолу.

С осторожностью назначать препарат лицам с хронической почечной недостаточностью.

Беременность и лактация

Противопоказан во время беременности и в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при циррозе печени, острых гепатитах.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью назначать препарат лицам с хронической почечной недостаточностью.

Применение для детей

Противопоказан детям до 13 лет.

Особые указания

Во время лечения необходимо воздерживаться от приема этанола. Протубэтам может оказывать гепатотоксическое действие, поэтому применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции печени, у лиц, страдающих хроническим алкоголизмом а.

Для профилактики и лечения периферической невропатии рекомендуется дополнительное назначение пиридоксина (витамина В 6 ). В ряде случаев, особенно у пациентов с приступами подагры в анамнезе, рекомендуется периодически контролировать уровень мочевой кислоты в сыворотке крови. Необходимо проверять остроту зрения каждого глаза по отдельности и обоих глаз вместе. Остроту зрения проверяют до начала лечения и периодически в процессе лечения. При любом изменении остроты зрения пациентам следует сразу же обращаться к врачу. Если выявлено снижение остроты зрения, препарат отменяют. Зрение обычно нормализуется после своевременной отмены.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При приёме в высоких дозах возможно развитие побочных реакций со стороны нервной системы, например, периферической невропатии, что влияет на способность управления автомобилем и на работу со сложным оборудованием.

Читайте также:
Бикалутамид: инструкция по применению, отзывы, аналоги
Передозировка

Симптомы: головокружение, дизартрия, вялость, дезориентация, гиперрефлексия, периферическая полиневропатия, нарушение функции печени, метаболический ацидоз, гипергликемия, глюкозурия, кетонурия, судороги (через 1-3 ч после применения препарата), кома.

Лечение: периферическая полиневропатия (витамины: пиридоксин, тиамин, глутаминовая кислота, никотинамид; массаж, физиотерапевтические процедуры); судороги (в/м пиридоксина гидрохлорид – 200-250 мг, в/м 25% раствор магния сульфата – 10 мл, диазепам); нарушение функции печени (метионин, тиоктовая кислота, цианокобаламин).

Симптомы: тошнота, рвота, галлюцинации, полиневрит.

Лекарственное взаимодействие

При комбинировании с парацетамолом возрастает гепато- и нефротоксичность; изониазид индуцирует систему цитохрома Р450, в результате чего возрастает метаболизм парацетамола до токсичных продуктов.

Этанол повышает гепатотоксичность изониазида и ускоряет его метаболизм.

Снижает метаболизм теофиллина, что может привести к повышению его концентрации в крови.

Циклосерин и дисульфирам усиливает неблагоприятные центральные эффекты изониазида.

Сочетание с пиридоксином снижает опасность развития периферических невритов.

С осторожностью следует комбинировать с потенциально нейро-, гепато- и нефротоксичными лекарственными средствами из-за опасности усиления побочного действия.

Усиливает действие производных кумарина и индандиона, бензодиазепинов, карбамазепина, поскольку снижает их метаболизм за счет активации системы цитохрома Р450.

Глюкокортикостероиды ускоряют метаболизм в печени и снижают активные концентрации в крови.

Подавляет метаболизм фенитоина, что приводит к повышению его концентрации в крови и усилению токсического эффекта (может потребоваться коррекция режима дозирования фенитоина, особенно у больных с медленным ацетилированием изониазида).

Гидроксид алюминия снижает абсорбцию этамбутола.

Прием этамбутола с аминогликозидами, ципрофлокезцином, имипенемом, карбамазепином, солями лития, хинином усиливает риск нейротоксического действия препарата.

Этамбутол усиливает антимикробную активность других противотуберкулезных препаратов.

Условия отпуска из аптек
Условия и сроки хранения

Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Беречь от детей. Срок годности – 2 года.

Лекарственное взаимодействие

При комбинировании с парацетамолом возрастает гепато- и нефротоксичность; изониазид индуцирует систему цитохрома Р450, в результате чего возрастает метаболизм парацетамола до токсичных продуктов.

Этанол повышает гепатотоксичность изониазида и ускоряет его метаболизм.

Снижает метаболизм теофиллина, что может привести к повышению его концентрации в крови.

Циклосерин и дисульфирам усиливает неблагоприятные центральные эффекты изониазида.

Сочетание с пиридоксином снижает опасность развития периферических невритов.

С осторожностью следует комбинировать с потенциально нейро-, гепато- и нефротоксичными лекарственными средствами из-за опасности усиления побочного действия.

Усиливает действие производных кумарина и индандиона, бензодиазепинов, карбамазепина, поскольку снижает их метаболизм за счет активации системы цитохрома Р450.

Глюкокортикостероиды ускоряют метаболизм в печени и снижают активные концентрации в крови.

Подавляет метаболизм фенитоина, что приводит к повышению его концентрации в крови и усилению токсического эффекта (может потребоваться коррекция режима дозирования фенитоина, особенно у больных с медленным ацетилированием изониазида).

Гидроксид алюминия снижает абсорбцию этамбутола.

Прием этамбутола с аминогликозидами, ципрофлокезцином, имипенемом, карбамазепином, солями лития, хинином усиливает риск нейротоксического действия препарата.

Этамбутол усиливает антимикробную активность других противотуберкулезных препаратов.

Протубэтам

Препарат и его аналоги отсуствуют в представленных аптеках.
Если Вы испытываете трудности с поиском нужного Вам лекарства или не нашли его – обратитесь к нашим консультантам.

Показания к применению

Туберкулез (любой локализации, у взрослых и детей, лечение и профилактика, в составе комбинированной терапии).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Противопоказания

Гиперчувствительность, эпилепсия, эпилептический синдром, бронхиальная астма, псориаз, ХПН, гепатит, цирроз печени, микседема, гиперурикемия, обострение подагры, неврит зрительного нерва, катаракта, диабетическая ретинопатия, воспалительные заболевания глаз, детский возраст (до 13 лет), беременность, период лактации.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, после еды, 1 раз в сутки (из расчета 5-10 мг/кг изониазида). В период интенсивной терапии (3-4 мес) назначают ежедневно, а затем – через день.

Фармакологическое действие

Противотуберкулезное комбинированное средство. Изониазид – противотуберкулезное средство; действует бактерицидно, угнетает синтез миколиевых кислот, являющихся компонентом клеточной стенки микобактерий, в результате чего угнетается синтез ДНК микробной клетки.

Этамбутол подавляет размножение микобактерий туберкулеза, устойчивых к стрептомицину, изониазиду, ПАСК, этионамиду, канамицину. Устойчивость микобактерий развивается относительно медленно.

Побочные действия

Изониазид. Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, редко – чрезмерная утомляемость или слабость, раздражительность, эйфория, бессонница, парестезии, онемение конечностей, периферическая невропатия, неврит зрительного нерва, полиневрит, психозы, изменение настроения, депрессия. У больных эпилепсией могут учащаться припадки.

Читайте также:
Атозибан: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Со стороны ССС: сердцебиение, стенокардия, повышение АД.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия, токсический гепатит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гипертермия, артралгия.

Прочие: очень редко – гинекомастия, меноррагия, склонность к кровотечениям и кровоизлияниям.

Этамбутол. Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, головная боль, головокружение, нарушение сознания, дезориентация, галлюцинации, депрессия, периферический неврит (парестезии в конечностях, онемение, парез, зуд), неврит зрительного нерва (снижение остроты зрения, нарушение цветового восприятия, в основном зеленого и красного цветов, цветовая слепота, скотома).

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, гастралгия, нарушение функции печени – повышение активности “печеночных” трансаминаз.

Аллергические реакции: дерматит, кожная сыпь, зуд, артралгия, лихорадка, анафилаксия.

Прочие: гиперурикемия, обострение подагры.

Особые указания

В период лечения необходимо воздерживаться от приема этанола.

При длительной терапии и у пациентов с нарушением функции печени необходимо регулярно контролировать общий анализ крови и показатели функции печени.

Для профилактики и лечения периферической невропатии, которая может развиваться на фоне терапии, дополнительно назначают пиридоксин (витамин B6).

У пациентов с приступами подагры в анамнезе периодически контролируют концентрацию мочевой кислоты в сыворотке крови.

При назначении пациентам с гипопластической анемией учитывают влияние на время свертывания крови.

При приеме в высоких дозах возможно развитие побочных реакций со стороны нервной системы (периферическая невропатия), что влияет на способность управления автомобилем и на работу со сложным оборудованием.

В начале лечения возможно усиление кашля, увеличение количества мокроты.

Препарат может оказывать отрицательное влияние на зрение. Зрение обычно нормализуется после своевременной отмены.

Взаимодействие

Замедляет метаболизм фенитоина, карбамазепина, вальпроевой кислоты.

Повышает концентрацию мочевой кислоты в крови и снижает эффективность аллопуринола, колхицина, сульфипиразона и ЛС, блокирующих канальцевую секрецию.

Снижает концентрацию в крови кетоконазола и циклоспорина.

Антациды уменьшают абсорбцию изониазида.

Снижает эффективность пероральных контрацептивных ЛС, глипизида, толбутамида, теофиллина, толазомида, тиамина; усиливает побочные действия фенитоина; подавляет выведение триазолама; снижает содержание Zn2+ в крови, увеличивает его выведение.

Одновременное назначение с препаратами, обладающими нейротоксическим действием, может увеличить вероятность развития неврита зрительного нерва и периферических невритов.

Дисульфирам повышает риск развития психических расстройств.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Протубэтам

Посмотреть вопросы по препарату, а также задать свой вопрос специалисту Вы можете воспользовавшись бесплатной консультацией фармацевта, провизора.

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

ПРОТУБЭТАМ

500 шт. – банки полимерные.
500 шт. – банки полипропиленовые.
100 шт. – банки полипропиленовые.
1000 шт. – банки полипропиленовые.

Таблетки 1 таб.
изониазид 300 мг
этамбутола гидрохлорид 800 мг

500 шт. – банки полимерные.
500 шт. – банки полипропиленовые.
100 шт. – банки полипропиленовые.
1000 шт. – банки полипропиленовые.

Клинико-фармакологическая группа: Противотуберкулезный препарат Фармако-терапевтическая группа: Противотуберкулезное комбинированное средство

Владелец регистрационного удостоверения:

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказания к применению

— эпилепсия и другие заболевания, сопровождающиеся склонностью к судорогам;

— артериальная гипертензия II-III стадии;

— ишемическая болезнь сердца;

— неврит зрительного нерва;

— детский возраст (до 13 лет);

— гиперчувствительность к изониазиду и этамбутолу.

С осторожностью назначать препарат лицам с хронической почечной недостаточностью.

Лекарственное взаимодействие

При комбинировании с парацетамолом возрастает гепато- и нефротоксичность; изониазид индуцирует систему цитохрома Р450, в результате чего возрастает метаболизм парацетамола до токсичных продуктов.

Этанол повышает гепатотоксичность изониазида и ускоряет его метаболизм.

Снижает метаболизм теофиллина, что может привести к повышению его концентрации в крови.

Циклосерин и дисульфирам усиливает неблагоприятные центральные эффекты изониазида.

Сочетание с пиридоксином снижает опасность развития периферических невритов.

С осторожностью следует комбинировать с потенциально нейро-, гепато- и нефротоксичными лекарственными средствами из-за опасности усиления побочного действия.

Усиливает действие производных кумарина и индандиона, бензодиазепинов, карбамазепина, поскольку снижает их метаболизм за счет активации системы цитохрома Р450.

Читайте также:
Мовасин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Глюкокортикостероиды ускоряют метаболизм в печени и снижают активные концентрации в крови.

Подавляет метаболизм фенитоина, что приводит к повышению его концентрации в крови и усилению токсического эффекта (может потребоваться коррекция режима дозирования фенитоина, особенно у больных с медленным ацетилированием изониазида).

Гидроксид алюминия снижает абсорбцию этамбутола.

Прием этамбутола с аминогликозидами, ципрофлокезцином, имипенемом, карбамазепином, солями лития, хинином усиливает риск нейротоксического действия препарата.

Этамбутол усиливает антимикробную активность других противотуберкулезных препаратов.

Показания

— лечение всех форм и локализаций туберкулеза, вызванных чувствительными микобактериями к изониазиду и этамбутолу;

— может применяться для химиопрофилактики туберкулеза и проведения противорецидивной терапии.

Коды МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
A15 Туберкулез органов дыхания, подтвержденный бактериологически и гистологически
A17 Туберкулез нервной системы
A18 Туберкулез других органов

Условия и сроки хранения

Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Беречь от детей. Срок годности – 2 года.

Передозировка

Симптомы: головокружение, дизартрия, вялость, дезориентация, гиперрефлексия, периферическая полиневропатия, нарушение функции печени, метаболический ацидоз, гипергликемия, глюкозурия, кетонурия, судороги (через 1-3 ч после применения препарата), кома.

Лечение: периферическая полиневропатия (витамины: пиридоксин, тиамин, глутаминовая кислота, никотинамид; массаж, физиотерапевтические процедуры); судороги (в/м пиридоксина гидрохлорид – 200-250 мг, в/м 25% раствор магния сульфата – 10 мл, диазепам); нарушение функции печени (метионин, тиоктовая кислота, цианокобаламин).

Протубэтам инструкция по применению лекарственного препарата

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Протубэтам

Таблетки 1 таб.
изониазид150 мг
этамбутола гидрохлорид400 мг

500 шт. – банки полимерные.
500 шт. – банки полипропиленовые.
100 шт. – банки полипропиленовые.
1000 шт. – банки полипропиленовые.

Таблетки 1 таб.
изониазид300 мг
этамбутола гидрохлорид800 мг

500 шт. – банки полимерные.
500 шт. – банки полипропиленовые.
100 шт. – банки полипропиленовые.
1000 шт. – банки полипропиленовые.

Клинико-фармакологическая группа

Фармако-терапевтическая группа

Противотуберкулезное комбинированное средство

Фармакологическое действие

Протубэтам содержит комбинацию двух противотуберкулезных препаратов.

Изониазид оказывает бактерицидное действие на активно делящиеся клетки Mycobacterium tuberculosis. Механизм его действия заключается в угнетении синтеза миколиевых кислот, являющихся компонентом клеточной стенки микобактерий. Для микобактерий туберкулеза минимальная подавляющая концентрация препарата составляет 0.025-0.05 мг/л. Изониазид обладает умеренным действием на медленно- и быстрорастущие атипичные микобактерий.

Этамбутол. Бактериостатический препарат, эффективен в отношении типичных и атипичных микобактерий туберкулеза. Механизм действия препарата связан с нарушением синтеза РНК в бактериальных клетках, он подавляет синтез клеточной стенки, блокируя включение в нее миколиевых кислот. Этамбутол активен в отношении быстро- и медленнорастущих атипичных, микобактерий. Минимальная подавляющая концентрация этамбутола составляет – 0.78-2.0 мг/л. На нетуберкулезные патогенные микроорганизмы этамбутол не действует.

Показания к применению

  • лечение всех форм и локализаций туберкулеза, вызванных чувствительными микобактериями к изониазиду и этамбутолу;
  • может применяться для химиопрофилактики туберкулеза и проведения противорецидивной терапии.

Способ применения и дозы

Препарат Протубэтам применяется внутрь по 1-3 таб 1 раз/сут, после еды (из расчета 5-15 мг/кг/сут изониазида; максимальная доза – 900 мг/сут). Препарат применяется ежедневно в период интенсивной терапии (3-4 месяца), в последующее время – через день. Общая курсовая доза препарата Протубэтам для каждого индивидуальна и зависит от характера заболевания, эффективности лечения и переносимости.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, редко – необычайная утомляемость или слабость, раздражительность, эйфория, бессонница, парестезии, онемение конечностей, периферическая невропатия, неврит зрительного нерва, полиневрит, психозы, изменение настроения, депрессия. У больных эпилепсией могут учащаться припадки.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение, стенокардия, повышение артериального давления.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия, токсический гепатит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гипертермия, артралгия.

Прочие: очень редко – гинекомастия, меноррагия, склонность к кровотечениям и кровоизлияниям.

Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, головная боль, головокружение, нарушение сознания, дезориентация, галлюцинации, депрессия, периферический неврит (парестезии в конечностях, онемение, парез, зуд), неврит зрительного нерва (снижение остроты зрения, нарушение цветового восприятия, в основном зеленого и красного цветов, цветовая слепота, скотома).

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, гастралгия, нарушение функции печени – повышение активности “печеночных” трансаминаз (АЛТ, ACT, щелочной фосфатазы).

Аллергические реакции: дерматит, кожная сыпь, зуд, артралгия, лихорадка, анафилаксия.

Прочие: гиперурикемия, обострение подагры.

Противопоказания к применению

  • эпилепсия и другие заболевания, сопровождающиеся склонностью к судорогам;
  • артериальная гипертензия II-III стадии;
  • ишемическая болезнь сердца;
  • цирроз печени;
  • острые гепатиты;
  • микседема;
  • неврит зрительного нерва;
  • катаракта;
  • диабетическая ретинопатия;
  • детский возраст (до 13 лет);
  • беременность;
  • период лактации;
  • гиперчувствительность к изониазиду и этамбутолу.

С осторожностью назначать препарат лицам с хронической почечной недостаточностью.

Применение у детей

Противопоказан детям до 13 лет.

Особые указания

Во время лечения необходимо воздерживаться от приема этанола. Протубэтам может оказывать гепатотоксическое действие, поэтому применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции печени, у лиц, страдающих хроническим алкоголизмом а.Для профилактики и лечения периферической невропатии рекомендуется дополнительное назначение пиридоксина (витамина В 6 ). В ряде случаев, особенно у пациентов с приступами подагры в анамнезе, рекомендуется периодически контролировать уровень мочевой кислоты в сыворотке крови. Необходимо проверять остроту зрения каждого глаза по отдельности и обоих глаз вместе. Остроту зрения проверяют до начала лечения и периодически в процессе лечения. При любом изменении остроты зрения пациентам следует сразу же обращаться к врачу. Если выявлено снижение остроты зрения, препарат отменяют. Зрение обычно нормализуется после своевременной отмены. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами При приёме в высоких дозах возможно развитие побочных реакций со стороны нервной системы, например, периферической невропатии, что влияет на способность управления автомобилем и на работу со сложным оборудованием.

Лекарственное взаимодействие

Изониазид При комбинировании с парацетамолом возрастает гепато- и нефротоксичность; изониазид индуцирует систему цитохрома Р450, в результате чего возрастает метаболизм парацетамола до токсичных продуктов. Этанол повышает гепатотоксичность изониазида и ускоряет его метаболизм.Снижает метаболизм теофиллина, что может привести к повышению его концентрации в крови. Циклосерин и дисульфирам усиливает неблагоприятные центральные эффекты изониазида. Сочетание с пиридоксином снижает опасность развития периферических невритов.С осторожностью следует комбинировать с потенциально нейро-, гепато- и нефротоксичными лекарственными средствами из-за опасности усиления побочного действия.Усиливает действие производных кумарина и индандиона, бензодиазепинов, карбамазепина, поскольку снижает их метаболизм за счет активации системы цитохрома Р450.Глюкокортикостероиды ускоряют метаболизм в печени и снижают активные концентрации в крови.Подавляет метаболизм фенитоина, что приводит к повышению его концентрации в крови и усилению токсического эффекта (может потребоваться коррекция режима дозирования фенитоина, особенно у больных с медленным ацетилированием изониазида). Этамбутол Гидроксид алюминия снижает абсорбцию этамбутола. Прием этамбутола с аминогликозидами, ципрофлокезцином, имипенемом, карбамазепином, солями лития, хинином усиливает риск нейротоксического действия препарата. Этамбутол усиливает антимикробную активность других противотуберкулезных препаратов.

Когда и зачем подростку нужен маммолог?

Эксперт: врач-маммолог (рентгенолог, онколог, гинеколог) Марина Львовна Травина Врачи-маммологи все …

Протубэтам – инструкция по применению

Вспомогательные вещества : целлюлоза микрокристаллическая, повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный, коллидон 25), крахмал картофельный сорт “Экстра”, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия гликолат крахмала), кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат, магния гидросиликат (тальк).

Описание

Таблетки 150/400: плоскоцилиндрические с риской и фаской.

Таблетки 300/800: капсуловидные с риской.

Фармакотерапевтическая группа

противотуберкулезное средство комбинированное

Код АТХ

Фармакодинамика:

Протубэтам® содержит комбинацию двух противотуберкулезных препаратов.

Изониазид оказывает бактерицидное действие на активно делящиеся клетки Mycobacterium tuberculosis. Механизм его действия заключается в угнетении синтеза миколиевых кислот являющихся компонентом клеточной стенки микобактерий. Для микобактерий туберкулеза минимальная подавляющая концентрация препарата составляет 0025-005 мг/л. Изониазид обладает умеренным действием на медленно- и быстрорастущие атипичные микобактерии.

Этамбутол. Бактериостатический препарат эффективен в отношении типичных и атипичных микобактерий туберкулеза. Механизм действия препарата связан с нарушением синтеза РНК в бактериальных клетках он подавляет синтез клеточной стенки блокируя включение в нее миколиевых кислот. Этамбутол активен в отношении быстро- и медленнорастущих атипичных микобактерий. Минимальная подавляющая концентрация этамбутола составляет – 078-20 мг/л. На нетуберкулезные патогенные микроорганизмы этамбутол не действует.

Фармакокинетика:

Изониазид

Изониазид быстро и полно абсорбируется при приеме внутрь пища снижает абсорбцию и биодоступность. На показатель биодоступности большое влияние имеет эффект “первого прохождения” через печень. Время достижения максимальной концентрации препарата в крови (ТСmах) – 1-2 ч максимальная концентрация препарата в крови (Сmах) после приема внутрь однократной дозы 300 мг – 3-7 мкг/мл. Связь с белками незначительная – до 10%. Объем распределения – 057-076 л/кг. Хорошо распределяется по всему организму проникая во все ткани и жидкости включая цереброспинальную плевральную асцитическую; высокие концентрации создаются в легочной ткани почках печени мышцах слюне и мокроте. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко.

Подвергается метаболизму в печени путем ацетилирования с образованием неактивных продуктов. В печени ацетилируется N-ацетилтрансферазой с образованием N-ацетилизониазида который затем превращается в изоникотиновую кислоту и моноацетилгидразин оказывающий гепатотоксическое действие путем образования смешанной оксидазной системой цитохрома Р450 при N-гидроксилировании активного промежуточного метаболита. Скорость ацетилирования генетически детерминирована; у людей с “медленным” ацетилированием мало N-ацетилтрансферазы. Является ингибитором изоферментов CYP2C9 и CYP2E1 в печени. Период полувыведения из крови (Т1/2) для “быстрых ацетиляторов” – 05-16 ч; для “медленных” – 2-5 ч. При почечной недостаточности Т1/2 может возрастать до 67 ч. T1/2 для детей в возрасте от 15 до 15 лет – 23-49 ч а у новорожденных – 78-198 ч (что объясняется несовершенством процессов ацетилирования у новорожденных). Несмотря на то что показатель T1/2 значительно варьирует в зависимости от индивидуальной интенсивности процессов ацетилирования среднее значение T1/2 составляет 3 ч (прием внутрь 600 мг) и 5.1 ч (900 мг). При повторных назначениях T1/2 укорачивается до 2-3 ч.

Выводится в основном почками: в течение 24 ч выводится 75-95% препарата в основном в форме неактивных метаболитов – N-ацетилизониазида и изоникотиновой кислоты. При этом у “быстрых ацетиляторов” содержание N-ацетилизониазида составляет 93% а у “медленных” – не более 63%. Небольшие количества выводятся с фекалиями. Препарат удаляется из крови во время гемодиализа; 5 ч гемодиализ позволяет удалить из крови до 73% препарата.

Этамбутол

Абсорбция – высокая; биодоступность – 75-80%. После приема внутрь дозы 25 мг время достижения максимальной концентрации препарата в крови ТСmах – 2-4 ч максимальная концентрация препарата в крови Сmах – 1-5 мкг/мл. Связь с белками плазмы – 20-30%.

Хорошо проникает в ткани и органы а также в биологические жидкости за исключением асцитической и плевральной (в спиномозговой жидкости только при менингите). Наибольшие концентрации создаются в почках легких слюне моче. Проникает в грудное молоко. Не проходит через неповрежденный гематоэнцефалический барьер.

Частично метаболизируется в печени (15%) с образованием неактивных метаболитов. T1/2– 3-4 ч при нарушении функции почек -8 ч. Выводится почками – 80-90% (50% – в неизмененном виде 15% – в виде неактивных метаболитов) через желудочно-кишечный тракт – 10-20% (в неизмененном виде). Выводится при гемодиализе и перитонеальном диализе.

Показания:

Лечение всех форм и локализаций туберкулеза вызванных чувствительными микобактериями к изониазиду и этамбутолу.

Может применяться для химиопрофилактики туберкулеза и проведения противорецидивной терапии.

Противопоказания:

Пациентам с гиперчувствительностью к изониазиду и этамбутолу.

Противопоказан при эпилепсии и других заболеваниях сопровождающихся склонностью к судорогам; при артериальной гипертензии II-III стадии ишемической болезни сердца; циррозе печени острых гепатитах; микседеме; при неврите зрительного нерва катаракте диабетической ретинопатии; детский возраст (до 13 лет) беременность период лактации.

С осторожностью:

Назначать препарат лицам с хронической почечной недостаточностью.

Способ применения и дозы:

Препарат Протубэтам® применяется внутрь по 1-3 таб 1 раз в сутки после еды (из расчета 5-15 мг/кг/сут изониазида; максимальная доза – 900 мг/сут).

Препарат применяется ежедневно в период интенсивной терапии (3-4 месяца) в последующее время – через день.

Общая курсовая доза препарата Протубэтам® для каждого индивидуальна и зависит от характера заболевания эффективности лечения и переносимости.

Побочные эффекты:

Изониазид

Со стороны центральной нервной системы (ЦНС) : головная боль головокружение; редко – необычайная утомляемость или слабость раздражительность эйфория бессонница парестезии онемение конечностей периферическая невропатия неврит зрительного нерва полиневрит психозы изменение настроения депрессия. У больных эпилепсией могут учащаться припадки.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердцебиение стенокардия повышение артериального давления.

Со стороны пищеварительной системы : тошнота рвота гастралгия токсический гепатит.

Аллергические реакции : кожная сыпь зуд гипертермия артралгия.

Прочие : очень редко – гинекомастия меноррагия склонность к кровотечениям и кровоизлияниям.

Этамбутол

Со стороны нервной системы и органов чувств : слабость головная боль головокружение нарушение сознания дезориентация галлюцинации депрессия периферический неврит (парестезии в конечностях онемение парез зуд) неврит зрительного нерва (снижение остроты зрения нарушение цветового восприятия в основном зеленого и красного цветов цветовая слепота скотома).

Со стороны пищеварительной системы : снижение аппетита тошнота рвота гастралгия нарушение функции печени – повышение активности “печеночных” трансаминаз (аланинаминотрансферазы (АЛТ) аспартатаминотрансферазы (ACT) щелочной фосфатазы).

Аллергические реакции : дерматит кожная сыпь зуд артралгия лихорадка анафилаксия.

Прочие : гиперурикемия обострение подагры.

Передозировка:

Изониазид

Симптомы: головокружение дизартрия вялость дезориентация гиперрефлексия периферическая полиневропатия нарушение функции печени метаболический ацидоз гипергликемия глюкозурия кетонурия судороги (через 1-3 ч после применения препарата) кома.

Лечение: периферическая полиневропатия (витамины: пиридоксин тиамин глутаминовая кислота никотинамид; массаж физиотерапевтические процедуры); судороги (в/м пиридоксина гидрохлорид – 200-250 мг в/м 25% раствор магния сульфата – 10 мл диазепам); нарушение функции печени (метионин тиоктовая кислота цианокобаламин).

Этамбутол

Симптомы: тошнота рвота галлюцинации полиневрит.

Взаимодействие:

Изониазид

При комбинировании с парацетамолом возрастает гепато- и нефротоксичность; изониазид индуцирует систему цитохрома Р450 в результате чего возрастает метаболизм парацетамола до токсичных продуктов.

Этанол повышает гепатотоксичность изониазида и ускоряет его метаболизм.

Снижает метаболизм теофиллина что может привести к повышению его концентрации в крови.

Циклосерин и дисульфирам усиливает неблагоприятные центральные эффекты изониазида.

Сочетание с пиридоксином снижает опасность развития периферических невритов.

С осторожностью следует комбинировать с потенциально нейро- гепато- и нефротоксичными лекарственными средствами из-за опасности усиления побочного действия.

Усиливает действие производных кумарина и индандиона бензодиазепинов карбамазепина поскольку снижает их метаболизм за счет активации системы цитохрома Р450.

Глюкокортикостероиды ускоряют метаболизм в печени и снижают активные концентрации в крови.

Подавляет метаболизм фенитоина что приводит к повышению его концентрации в крови и усилению токсического эффекта (может потребоваться коррекция режима дозирования фенитоина особенно у больных с медленным ацетилированием изониазида).

Этамбутол

Гидроксид алюминия снижает абсорбцию этамбутола.

Прием этамбутола с аминогликозидами ципрофлоксацином имипенемом карбамазепином солями лития хинином усиливает риск нейротоксического действия препарата.

Этамбутол усиливает антимикробную активность других противотуберкулезных препаратов.

Особые указания:

Во время лечения необходимо воздерживаться от приема этанола.

Протубэтам может оказывать гепатотоксическое действие поэтому применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции печени у лиц страдающих хроническим алкоголизмома.

Для профилактики и лечения периферической невропатии рекомендуется дополнительное назначение пиридоксина (витамина В6).

В ряде случаев периодически контролировать уровень мочевой кислоты в сыворотке крови.

Необходимо проверять остроту зрения каждого глаза по отдельности и обоих глаз вместе. Остроту зрения проверяют до начала лечения и периодически в процессе лечения. При любом изменении остроты зрения пациентам следует сразу же обращаться к врачу. Если выявлено снижение остроты зрения препарат отменяют. Зрение обычно нормализуется после своевременной отмены.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

При приёме в высоких дозах возможно развитие побочных реакций со стороны нервной системы например периферической невропатии что влияет на способность управления автомобилем и на работу со сложным оборудованием

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки 150 мг+400 мг и 300 мг + 800 мг.

Упаковка:

По 100 500 или 1000 таблеток в банку из полипропилена или полиэтилена низкого давления укупоренную крышкой из полипропилена или полиэтилена высокого давления или банку из полиэтилентерефталата для лекарственных средств с крышкой винтовой или с контролем первого вскрытия. Свободное от таблеток пространство заполняют ватой медицинской гигроскопической (для стационаров).

На банку наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей или самоклеющуюся этикетку.

Банки вместе с равным количеством инструкций по применению помещают в групповую упаковку.

Условия хранения:

В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Беречь от детей.

Срок годности:

Не использовать после истечения срока годности указанного на упаковке.

Условия отпуска

Производитель

Открытое акционерное общество “Фармасинтез” (ОАО “Фармасинтез”), 664040, Иркутск, ул. Тухачевского, д.3, Россия

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Протубэтам – цена, наличие в аптеках

Указана цена, по которой можно купить Протубэтам в Москве. Точную цену в Вашем городе Вы получите после перехода в службу онлайн заказа лекарств:

Протубэтам: инструкция по применению, отзывы, аналоги

По этому рецепту Вы или Ваш представитель можете самостоятельно купить это лекарство в аптеках стран Евросоюза или заказать услугу по выкупу и отправке в Россию из
Финляндии на сайте посреднической финской компании http://nilsi.eu/.

Не забывайте самостоятельно проверять списки лекарств, запрещенных к ввозу в Вашу страну!’; let med_html = first_line + ‘

По этому рецепту Вы или Ваш представитель можете самостоятельно купить это лекарство в аптеках стран Евросоюза или заказать услугу по выкупу и отправке в Россию из
Финляндии на сайте посреднической финской компании http://nilsi.eu/.

Не забывайте самостоятельно проверять списки лекарств, запрещенных к ввозу в Вашу страну!’; let index_html = first_line_ver3 + ‘

По этому рецепту Вы или Ваш представитель можете самостоятельно купить это лекарство в аптеках стран Евросоюза или заказать услугу по выкупу и отправке в Россию из
Финляндии на сайте посреднической финской компании http://nilsi.eu/.

Предоставленная в разделе Состав Протубэтаминформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Протубэтам. Будьте внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Состав в инструкции к лекарству Протубэтам непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.

Предоставленная в разделе Терапевтические показания Протубэтаминформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Протубэтам. Будьте внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Терапевтические показания в инструкции к лекарству Протубэтам непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.

Туберкулез всех форм и локализаций (лечение, химиопрофилактика, противорецидивная терапия).

Туберкулез всех форм и локализаций (лечение, химиопрофилактика, противорецидивная терапия).

Предоставленная в разделе Способ применения и дозы Протубэтаминформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Протубэтам. Будьте внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Способ применения и дозы в инструкции к лекарству Протубэтам непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.

Внутрь, после еды 1 раз в сутки. Дозирование проводят по изониазиду — 5–10 мг/кг. В период интенсивной терапии (3–4 мес) препарат принимают ежедневно, затем — через день. Общая курсовая доза индивидуальна и зависит от характера заболевания, эффективности лечения и переносимости.

Предоставленная в разделе Противопоказания Протубэтаминформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Протубэтам. Будьте внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Противопоказания в инструкции к лекарству Протубэтам непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.

Гиперчувствительность, эпилепсия и другие заболевания, сопровождающиеся склонностью к судорогам; гипертоническая болезнь II-III стадии, ИБС, цирроз печени, острый гепатит, микседема, неврит зрительного нерва, катаракта, диабетическая ретинопатия.

Предоставленная в разделе Побочные эффекты Протубэтаминформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Протубэтам. Будьте внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Побочные эффекты в инструкции к лекарству Протубэтам непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.

Изониазид. Со стороны органов ЖКТ: нарушение функции печени, тошнота, рвота, диарея, боль в животе.

Со стороны нервной системы и органов чувств: периферическая нейропатия.

Этамбутол. Со стороны нервной системы и органов чувств: понижение остроты зрения, в единичных случаях — периферический неврит.

Со стороны органов ЖКТ: дискомфорт, боль в животе, понижение аппетита, тошнота, рвота, диарея.

Аллергические реакции: сыпь, крапивница, зуд.

Прочие: гиперурикемия, подагрический артрит.

Предоставленная в разделе Передозировка Протубэтаминформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Протубэтам. Будьте внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Передозировка в инструкции к лекарству Протубэтам непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.

Симптомы: тошнота, рвота, боль в животе, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов, острый отек легких, нарушение сознания, коматозное состояние, судороги, нарушение дыхания, гипергликемия, метаболический кетоацидоз.

Лечение: промывание желудка, введение внутрь активированного угля, форсированный диурез, поддержание жизненно важных функций, гемодиализ.

Предоставленная в разделе Фармакокинетика Протубэтаминформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Протубэтам. Будьте внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Фармакокинетика в инструкции к лекарству Протубэтам непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.

Изониазид быстро всасывается после приема внутрь (одновременный прием пищи понижает абсорбцию и биодоступность). Cmax в крови после однократного приема внутрь в дозе 300 мг достигается через 1–2 ч. Связывание с белками плазмы — до 10%. T1/2 — 0,5–1,6 ч (быстрое ацетилирование) или 2–5 ч (медленное ацетилирование), при нарушении функции печени T1/2 удлиняется. Хорошо проникает в ткани и биологические жидкости организма, в т.ч. в костную ткань и спинномозговую жидкость. В печени ацетилируется с образованием неактивных метаболитов. Выводится с мочой, в т.ч. в неизмененном виде — 12% (при быстром ацетилировании) и 27% (при медленном ацетилировании). При выраженной почечной недостаточности у пациентов с медленным ацетилированием возможна кумуляция препарата.

Этамбутол, биодоступность при приеме внутрь составляет 75–80%. Cmax в крови после однократного приема внутрь в дозе 25 мг/кг достигается через 2–4 ч. Связывание с белками крови — 20–30%. Хорошо проникает в различные ткани и биологические жидкости, за исключением спинномозговой. При туберкулезном менингите 10–50% проникает через мягкую мозговую оболочку. Подвергается биотрансформации в печени с образованием неактивных метаболитов (до 15%). T1/2 составляет 3–4 ч. Выводится почками (до 80%) и кишечником (до 20%).

Предоставленная в разделе Фармокологическая группа Протубэтаминформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Протубэтам. Будьте внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Фармокологическая группа в инструкции к лекарству Протубэтам непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.

  • Другие синтетические антибактериальные средства в комбинациях

Предоставленная в разделе Взаимодействие Протубэтаминформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Протубэтам. Будьте внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Взаимодействие в инструкции к лекарству Протубэтам непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.

Изониазид замедляет метаболизм фенитоина, карбамазепина, вальпроата (рекомендуется уменьшение дозы этих препаратов), повышает сывороточные концентрации карбамазепина и фенитоина и понижает — кетоконазола. При одновременном приеме с дисульфирамом возможно развитие психических расстройств.

Этамбутол на фоне приема препаратов с нейротоксическим действием увеличивает вероятность развития повреждений зрительного нерва и периферических невритов.

Протубэтам

Инструкция к лекарству Протубэтам, противопоказания и способы применения, побочные эффекты и отзывы об этом препарате. Мнения врачей и возможность обсудить на форуме.

Протубэтам, таблетки

Протубэтам, таблетки

Состав
Таблетки 1 табл.
активное вещество:
изониазид 150/300 мг
этамбутола гидрохлорид 400/800 мг
вспомогательные вещества: МКЦ; повидон (поливинилпирролидон среднемолекулярный, коллидон 25); крахмал картофельный сорт «экстра»; карбоксиметилкрахмал натрия (натрия гликолат крахмала); кремния диоксид коллоидный (аэросил); магния стеарат; магния гидросиликат (тальк)
Форма выпуска

Таблетки, 150 мг + 400 мг, 300 мг + 800 мг. В банке из полипропилена или ПЭНД, укупоренной крышкой из полипропилена или ПЭВД или банке из ПЭТ для ЛС, с крышкой винтовой или с контролем первого вскрытия, 100, 500 или 1000 шт. Свободное от таблеток пространство заполнено ватой медицинской гигроскопической (для стационаров). На банке наклеена этикетка из бумаги этикеточной или писчей или самоклеющаяся этикетка. 1 банка в групповой упаковке.

Описание лекарственной формы

Таблетки, 150 + 400 мг: белого или белого с желтоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрические с риской и фаской.

Таблетки, 300 + 800 мг: белого или белого с желтоватым оттенком цвета, капсуловидные с риской.

Способ применения и дозы

Внутрь, по 1–3 табл. 1 раз в сутки, после еды (из расчета 5–15 мг/кг/сут изониазида; максимальная доза — 900 мг/сут).

Препарат применяется ежедневно в период интенсивной терапии (3–4 мес), в последующее время — через день. Общая курсовая доза препарата Протубэтам для каждого индивидуальна и зависит от характера заболевания, эффективности лечения и переносимости.

Фармакокинетика

Изониазид быстро и полно абсорбируется при приеме внутрь, пища снижает абсорбцию и биодоступность. На показатель биодоступности большое влияние имеет эффект первого прохождения через печень. Tmax препарата в крови — 1–2 ч, Cmax препарата в крови после приема внутрь однократной дозы 300 мг — 3–7 мкг/мл. Связь с белками незначительная — до 10%. Vd — 0,57–0,76 л/кг. Хорошо распределяется по всему организму, проникая во все ткани и жидкости, включая цереброспинальную, плевральную, асцитическую; высокие концентрации создаются в легочной ткани, почках, печени, мышцах, слюне и мокроте. Проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Подвергается метаболизму в печени путем ацетилирования с образованием неактивных продуктов. В печени ацетилируется N-ацетилтрансферазой с образованием N-ацетилизониазида, который затем превращается в изоникотиновую кислоту и моноацетилгидразин, оказывающий гепатотоксическое действие путем образования смешанной оксидазной системой цитохрома Р450 при N-гидроксилировании активного промежуточного метаболита. Скорость ацетилирования генетически детерминирована; у людей с медленным ацетилированием мало N-ацетилтрансферазы. Является ингибитором изоферментов CYP2C9 и CYP2E1 в печени. T1/2 из крови для быстрых ацетиляторов — 0,5–1,6 ч; для медленных — 2–5 ч. При почечной недостаточности T1/2 может возрастать до 6,7 ч. T1/2 для детей от 1,5 до 15 лет — 2,3–4,9 ч, а у новорожденных — 7,8–19,8 ч (что объясняется несовершенством процессов ацетилирования у новорожденных). Несмотря на то что показатель T1/2 значительно варьирует в зависимости от индивидуальной интенсивности процессов ацетилирования, среднее значение составляет 3 ч (прием внутрь 600 мг) и 5,1 ч (900 мг). При повторных назначениях T1/2 укорачивается до 2–3 ч. Выводится в основном почками: в течение 24 ч выводится 75–95% препарата, в основном в форме неактивных метаболитов — N-ацетилизониазида и изоникотиновой кислоты. При этом у быстрых ацетиляторов содержание N-ацетилизониазида составляет 93%, а у медленных — не более 63%. Небольшие количества выводятся с фекалиями. Препарат удаляется из крови во время гемодиализа; 5-часовой гемодиализ позволяет удалить из крови до 73% препарата.

Абсорбция — высокая; биодоступность — 75–80%. После приема внутрь дозы 25 мг Tmax препарата в крови — 2–4 ч, Cmax препарата в крови — 1–5 мкг/мл. Связь с белками плазмы — 20–30%. Хорошо проникает в ткани и органы, а также биологические жидкости, за исключением асцитической и плевральной (в спинномозговой жидкости только при менингите). Наибольшие концентрации создаются в почках, легких, слюне, моче. Проникает в грудное молоко. Не проходит через неповрежденный ГЭБ. Частично метаболизируется в печени (15%) с образованием неактивных метаболитов. T1/2 — 3–4 ч, при нарушении функции почек — 8 ч. Выводится почками — 80–90% (50% — в неизмененном виде, 15% — в виде неактивных метаболитов), через ЖКТ — 10–20% (в неизмененном виде). Выводится при гемодиализе и перитонеальном диализе.

Фармакодинамика

Протубэтам содержит комбинацию двух противотуберкулезных препаратов.

Изониазид оказывает бактерицидное действие на активно делящиеся клетки Mycobacterium tuberculosis . Механизм его действия заключается в угнетении синтеза миколиевых кислот, являющихся компонентом клеточной стенки микобактерий. Для микобактерий туберкулеза МПК препарата составляет 0,025–0,05 мг/л. Изониазид обладает умеренным действием на медленно- и быстрорастущие атипичные микобактерии.

Этамбутол. Бактериостатический препарат, эффективен в отношении типичных и атипичных микобактерий туберкулеза. Механизм действия препарата связан с нарушением синтеза РНК в бактериальных клетках, он подавляет синтез клеточной стенки, блокируя включение в нее миколиевых кислот. Этамбутол активен в отношении быстро- и медленнорастущих атипичных микобактерий. МПК этамбутола составляет 0,78–2 мг/л. На нетуберкулезные патогенные микроорганизмы этамбутол не действует.

Показания
  • лечение всех форм и локализаций туберкулеза, вызванных чувствительными микобактериями к изониазиду и этамбутолу;
  • химиопрофилактика туберкулеза;
  • проведение противорецидивной терапии.
Противопоказания
  • гиперчувствительность к изониазиду и этамбутолу;
  • эпилепсия и другие заболевания, сопровождающиеся склонностью к судорогам;
  • артериальная гипертензия II–III стадии;
  • ишемическая болезнь сердца;
  • цирроз печени;
  • острые гепатиты;
  • микседема;
  • неврит зрительного нерва;
  • катаракта;
  • диабетическая ретинопатия;
  • беременность;
  • период лактации;
  • детский возраст (до 13 лет).

С осторожностью: хроническая почечная недостаточность.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение; редко — необычайная утомляемость или слабость, раздражительность, эйфория, бессонница, парестезии, онемение конечностей, периферическая невропатия, неврит зрительного нерва, полиневрит, психозы, изменение настроения, депрессия. У больных эпилепсией могут учащаться припадки.

Со стороны ССС: сердцебиение, стенокардия, повышение АД.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, гастралгия, токсический гепатит.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, гипертермия, артралгия.

Прочие: очень редко — гинекомастия, меноррагия, склонность к кровотечениям и кровоизлияниям.

Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, головная боль, головокружение, нарушение сознания, дезориентация, галлюцинации, депрессия, периферический неврит (парестезии в конечностях, онемение, парез, зуд), неврит зрительного нерва (снижение остроты зрения, нарушение цветового восприятия, в основном зеленого и красного цветов, цветовая слепота, скотома).

Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, тошнота, рвота, гастралгия, нарушение функции печени — повышение активности печеночных трансаминаз (АЛТ, ACT, ЩФ).

Аллергические реакции: дерматит, кожная сыпь, зуд, артралгия, лихорадка, анафилаксия.

Прочие: гиперурикемия, обострение подагры.

Взаимодействие

При комбинировании с парацетамолом возрастает гепато- и нефротоксичность; изониазид индуцирует систему цитохрома Р450, в результате чего возрастает метаболизм парацетамола до токсичных продуктов.

Этанол повышает гепатотоксичность изониазида и ускоряет его метаболизм.

Снижает метаболизм теофиллина, что может привести к повышению его концентрации в крови.

Циклосерин и дисульфирам усиливают неблагоприятные центральные эффекты изониазида. Сочетание с пиридоксином снижает опасность развития периферических невритов.

С осторожностью следует комбинировать с потенциально нейро-, гепато- и нефротоксичными ЛС из-за опасности усиления побочного действия.

Усиливает действие производных кумарина и индандиона, бензодиазепинов, карбамазепина, поскольку снижает их метаболизм за счет активации системы цитохрома Р450.

ГКС ускоряют метаболизм в печени и снижают активные концентрации в крови.

Подавляет метаболизм фенитоина, что приводит к повышению его концентрации в крови и усилению токсического эффекта (может потребоваться коррекция режима дозирования фенитоина, особенно у больных с медленным ацетилированием изониазида).

Гидроксид алюминия снижает абсорбцию этамбутола.

Прием этамбутола с аминогликозидами, ципрофлоксацином, имипенемом, карбамазепином, солями лития, хинином усиливает риск нейротоксического действия препарата.

Этамбутол усиливает антимикробную активность других противотуберкулезных препаратов.

Передозировка

Симптомы: головокружение, дизартрия, вялость, дезориентация, гиперрефлексия, периферическая полиневропатия, нарушение функции печени, метаболический ацидоз, гипергликемия, глюкозурия, кетонурия, судороги (через 1–3 ч после применения препарата), кома.

Лечение: периферическая полиневропатия (витамины — пиридоксин, тиамин, глутаминовая кислота, никотинамид; массаж, физиотерапевтические процедуры); судороги (в/м пиридоксина гидрохлорид, 200–250 мг; в/м 25% раствор магния сульфата, 10 мл; диазепам); нарушение функции печени (метионин, тиоктовая кислота, цианокобаламин).

Симптомы: тошнота, рвота, галлюцинации, полиневрит.

Лечение: симптоматическое.

Особые указания

Во время лечения необходимо воздерживаться от приема этанола.

Протубэтам может оказывать гепатотоксическое действие, поэтому применять с осторожностью у пациентов с нарушением функции печени, у лиц, страдающих хроническим алкоголизмом.

Для профилактики и лечения периферической невропатии рекомендуется дополнительное назначение пиридоксина (витамин B6).

В ряде случаев, особенно у пациентов с приступами подагры в анамнезе, рекомендуется периодически контролировать уровень мочевой кислоты в сыворотке крови.

Необходимо проверять остроту зрения каждого глаза по отдельности и обоих глаз вместе. Остроту зрения проверяют до начала лечения и периодически в процессе лечения. При любом изменении остроты зрения пациентам следует сразу же обращаться к врачу. Если выявлено снижение остроты зрения, препарат отменяют. Зрение обычно нормализуется после своевременной отмены.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. При приеме высоких доз возможно развитие побочных реакций со стороны нервной системы, например периферической невропатии, что влияет на способность управления автомобилем и работу со сложным оборудованием.

Условия отпуска из аптек
Производитель

Юридический адрес: 664007, Россия, г. Иркутск, Красногвардейская, 23, офис 3.

Адрес производственной площадки: 664040, Россия, г. Иркутск, ул. Тухачевского, 3.

Претензии потребителей направлять по адресу: ОАО «Фармасинтез». 664040, Россия, г. Иркутск, ул. Тухачевского, 3.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: