Рабепразол-сз: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Рабепразол: описание, инструкция, цена

Фармакологическое действие:
Противоязвенное средство из группы ингибиторов протонной помпы (H+/K+-АТФ-азы), метаболизируется в париетальных клетках желудка до активных сульфонамидных производных, которые инактивируют сульфгидрильные группы H+/K+-АТФ-азы. Блокирует заключительную стадию секреции HCl, снижая содержание базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя. Обладает высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка и концентрируется в них, оказывая цитопротекторное действие и увеличивая секрецию гидрокарбоната. Антисекреторный эффект после перорального приема 20 мг наступает в течение 1 ч и достигает максимума через 2-4 ч; угнетение базальной и стимулированной пищей секреции кислоты через 23 ч после приема первой дозы составляет 62 и 82% соответственно, продолжительность действия – 48 ч. После окончания приема секреторная активность нормализуется в течение 2-3 дней. В первые 2-8 нед терапии концентрация гастрина в сыворотке крови увеличивается и возвращается к исходной в течение 1-2 нед после отмены. Не влияет на ЦНС, сердечно-сосудистую и дыхательную системы.

Фармакокинетика:
Абсорбция – высокая, TCmax – 3.5 ч. Cmax и AUC носят линейный характер в диапазоне доз от 10 до 40 мг. Метаболизируется в печени с участием изоферментов цитохрома CYP2C9 и CYP3A. Биодоступность – 52%, не увеличивается при многократном приеме. T1/2 – 0.7-1.5 ч, клиренс – 283±98 мл/мин. У пациентов с печеночной недостаточностью AUC увеличивается в 2 раза, T1/2 – в 2-3 раза. У пожилых пациентов AUC увеличивается в 2 раза, Смах – на 60%. Связь с белками плазмы – 97%. Выводится почками – 90% в виде 2 метаболитов: конъюгата меркаптуровой кислоты (М5) и карбоновой кислоты (М6); через кишечник – 10%.

Показания:
Язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки (лечение), гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, синдром Золлингера-Эллисона, стрессовые язвы ЖКТ. В составе комплексной терапии: эрадикация Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью желудка и 12-перстной кишки или хроническим гастритом; лечение и профилактика рецидива язвенной болезни, связанной с Helicobacter pylori.

Противопоказания:
Гиперчувствительность, беременность, период лактации.C осторожностью. Детский возраст, тяжелая почечная недостаточность.

Режим дозирования:
Внутрь, по 20 мг 1 раз в сутки, утром. Курс лечения при язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки – 4-6 нед, при необходимости – до 12 нед; при рефлюкс-эзофагите – 4-8 нед. Таблетки проглатывают целиком, не разжевывая и не измельчая.

Побочные эффекты:
Тошнота, запоры или диарея, боль в животе, метеоризм, головная боль, головокружение, сонливость, слабость, кожная сыпь, повышение активности ‘печеночных’ трансаминаз, тромбоцитопения, лейкопения; фарингит, ринит, астения, боль в спине, гриппоподобный синдром, миалгия, сухость слизистой оболочки полости рта, судороги икроножных мышц, артралгия, лихорадка. Редко – снижение аппетита, увеличение массы тела, депрессия, нарушение зрения или вкусовых ощущений, стоматит, повышенное потоотделение.

Особые указания:
До и после лечения обязателен эндоскопический контроль для исключения злокачественного новообразования, т.к. лечение может замаскировать симптоматику и отстрочить правильную диагностику. Препарат не оказывает влияния на функцию щитовидной железы, метаболизм углеводов, на концентрацию в крови паратиреоидного гормона, кортизола, эстрогена, тестостерона, пролактина, холецистокинина, секретина, глюкагона, ФСГ, ЛГ, ренина, альдостерона и соматотропного гормона.

Взаимодействие:
Замедляет выведение некоторых ЛС, метаболизирующихся в печени путем микросомального окисления (диазепам, фенитоин, непрямые антикоагулянты). Снижает концентрацию кетоконазола на 33%, дигоксина – на 22%.

Цена Рабепразол и наличие в аптеках города

Внимание. Ниже приведена информация о возможных ценах, дозировках и возможном наличии. В данный момент цены могут отличаться, чтобы узнать актуальные цены — воспользуйтесь поиском.

Рабепразол-s таблетки : инструкция по применению

Каждая таблетка, покрытая кишечнорастворимой оболочкой, содержит:

Рабепразол-S 10 мг

Активное вещество:

Рабепразол натрия 10 мг

Вспомогательные вещества:

ядро таблетки: магния оксид, маннитол, гидроксипропилцеллюлоза, кроскармеллоза натрия, повидон, натрия стеарилфумарат; оболочка: гипромеллоза, эудрагит L-100, краситель оксид железа желтый (Е172), титана диоксид (Е171).

Рабепразол-S 20 мг

Активное вещество:

Рабепразол натрия 20 мг

Вспомогательные вещества:

ядро таблетки: магния оксид, маннитол, гидроксипропилцеллюлоза, крахмал кукурузный, повидон, натрия стеарилфумарат; оболочка: гипромеллоза, эудрагит L-100, краситель оксид железа желтый (Е172), титана диоксид (Е171).

Описание

Рабепразол-S 10 мг: Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, от светло-желтого до желтого цвета.

Рабепразол-S 20 мг: Овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, от светло-желтого до желтого цвета

Фармакотерапевтическая группа

Средства, применяемые для лечения пептической язвы и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы протонной помпы

Код ATX: А02ВС04

Рабепразол относится к классу антисекреторных веществ, производных бензимидазола, не обладает антихолинергической активностью, ингибирующей активностью в отношении Н2-гистаминовых рецепторов, вызывает снижение секреции соляной кислоты путём подавления специфического энзима − Н+/К+-АТФазы (протонная помпа). Данный эффект является дозозависимым и приводит к подавлению как базальной, так и стимулируемой секреции кислоты, независимо от раздражителя.

Показания к применению

Активная пептическая язва двенадцатиперстной кишки.

Активная доброкачественная язва желудка.

Эрозивная или язвенная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ).

Длительное лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (поддерживающая терапия ГЭРБ).

Симптоматическое лечение от умеренного до очень тяжелой степени гастроэзофагеального рефлюкса (симптоматическое лечение ГЭРБ).

В комбинации с соответствующими антибактериальными схемами терапии для эрадикации Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу, замещенным бензимидазолам или к любым неактивным ингредиентам препарата.

Беременность и кормление грудью.

Детский возраст до 12-ти лет

Взрослые / лица пожилого возраста.

Активная язва двенадцатиперстной кишки и активная доброкачественная язва желудка: рекомендуемая пероральная доза для лечения активной язвы двенадцатиперстной кишки и активной доброкачественной язвы желудка составляет 20 мг, которую следует принимать один раз в сутки утром.

Большинство пациентов с активной язвой двенадцатиперстной кишки выздоравливают в течение четырех недель. Однако некоторым пациентам могут потребоваться дополнительные четыре недели терапии для выздоровления.

Читайте также:
Актрапид: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Большинство пациентов с активной доброкачественной язвой желудка выздоравливают в течение шести недель. Однако также некоторые пациенты могут потребовать для выздоровления еще дополнительные шесть недель терапии.

Эрозивный или язвенный гастроэзофагеальный рефлюкс: рекомендуемая пероральная доза для лечения этого состояния составляет 20 мг, которую следует принимать один раз в сутки в течение четырех-восьми недель.

Длительное лечение гастроэзофагеального рефлюкса (поддерживающая терапия ГЭРБ): для длительного применения поддерживающей дозы препарата необходимо принимать 20 мг или 10 мг один раз в сутки в зависимости от реакции пациента.

Симптоматическое лечение умеренного и очень тяжелого гастроэзофагеального рефлюкса (симптоматическое лечение ГЭРБ): 10 мг один раз в сутки у пациентов без эзофагита. Если контроль симптомов не достигается в течение четырех недель, то пациента необходимо дополнительно обследовать. После исчезновения симптомов, последующего контроля симптомов можно достичь, принимая 10 мг один раз в сутки.

Синдром Золлингера-Эллисона: рекомендуемая начальная доза составляет 60 мг один раз в сутки. Дозу можно увеличить путем титрования до 120 мг/сут, опираясь на индивидуальные потребности пациента. Можно вводить одноразовые ежедневные дозы в 100 мг/сут. Доза 120 мг может потребовать разделения: 60 мг дважды в сутки. Лечение продолжают при клинической необходимости. Продолжительность лечения определяется индивидуально.

Эрадикация Н. pylori: пациентов с инфекцией, вызванной Н. pylori, следует лечить с помощью соответствующей комбинации рабепразола с антибиотиками. Рекомендуется следующая комбинация, которая вводится в течение 7 дней:

− Рабепразол 20 мг дважды в сутки + кларитромицин 500 мг дважды в сутки и амоксициллин 1 г дважды в сутки.

Относительно показаний, требующих приема один раз в сутки, рабепразол следует принимать утром до еды. Хоть и было показано, что ни время суток, ни прием пищи не имеют никакого влияния на активность рабепразола, такой режим улучшит эффективность лечения. Пациентов следует предупредить, что, таблетки, не следует жевать или разламывать, а нужно глотать целиком.

Нарушение функции почек и печени: нет необходимости в коррекции дозы для пациентов с нарушениями функции почек и печени. Поскольку нет никаких клинических данных о применении рабепразола у пациентов с тяжелым нарушением функции печени, то врачу следует быть осторожным при первом назначении таким пациентам.

Дозировка для детей. Прием не рекомендуется детям, поскольку не существует никакого опыта такого приема в этой группе.

Наиболее частыми побочными реакциями на препарат, о которых сообщали в течение контролируемых клинических исследований рабепразола, были: головная боль, диарея, боль, астения, метеоризм, сыпь и сухость во рту. Большинство побочных явлений, имевших место во время клинических исследований, были легкой или средней тяжести и преходящими по природе.

Побочные явления были обнаруженные в результате клинических исследований и на основе постмаркетингового опыта. Частота определяется так:

− Часто (> 1/100, 1/1 000, 1/10 000,

Передозировка

Накопленные на сегодняшний день данные о преднамеренной или случайной передозировке минимальны. Максимум воздействия препарата известен для доз от 60 мг 2 раза в день до 160 мг один раз в день. Наблюдаемые при этом изменения в самочувствии пациентов были слабо выражены, укладывались в рамки профиля побочных реакций, были обратимы без какого-либо медицинского воздействия. Специфического антидота нет. Рабепразол хорошо связывается с белками крови, поэтому при передозировке этого препарата диализ неэффективен. Как и в любом случае передозировки, лечение должно быть симптоматическим, должны быть использованы общие меры поддержки.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Рабепразол натрия вызывает глубокое и длительное угнетение секреции желудочного сока. Может иметь место взаимодействие с веществами, абсорбция которых зависит от pH. Сопутствующий прием рабепразола и кетоконазола или итраконазола может привести к значительному снижению уровня противогрибковых препаратов в плазме. Поэтому отдельные пациенты могут потребовать контроля для определения того, требуется ли коррекция дозы, если кетоконазол или итраконазол вводится параллельно.

При одновременном применении антацидов с введением рабепразола не наблюдалось никакого взаимодействия с антацидами в виде жидкости.

Сопутствующий прием атазанавира 300 мг/ритонавир 100 мг с омепразолом (40 мг один раз в сутки) или атазанавира 400 мг с лансопразолом (60 мг один раз в сутки) привело к значительному снижению экспозиции атазанавира. Абсорбция атазанавира зависит от pH.

Хотя и не исследованы, подобные результаты ожидаются и с другими ингибиторами протонного насоса. Поэтому ингибиторы протонного насоса, включая рабепразол, не следует параллельно принимать с атазанавиром (см. «Особенности применения»).

Меры предосторожности

Симптоматическая реакция на терапию рабепразолом не устраняет наличия злокачественного новообразования желудка или пищевода, поэтому возможность злокачественной опухоли следует исключить до начала лечения.

Пациенты, находящиеся на длительном лечении (в частности, получающие более чем один год), должны находиться под регулярным наблюдением.

Нельзя исключать риска реакций перекрестной повышенной чувствительности к другому ингибитору протонного насоса или замещенным бензимидазола.

Пациентов следует предупредить, что таблетки, не следует живать или разламывать, а следует глотать целиком.

Прием препарата не рекомендуется детям, поскольку не существует никаких данных относительно приема препарата в этой возрастной группе.

Существуют постмаркетинговые сообщения о патологических изменениях крови (тромбоцитопения и нейтропения). В большинстве случаев, когда нельзя было определить альтернативную этиологию, явления были неосложненными и проходили при прекращении приема рабепразола.

Отклонения по ферментам печени наблюдались во время клинических исследований, а также о них сообщали с момента получения разрешения на продажу. В большинстве случаев, когда нельзя было определить альтернативную этиологию, явления были неосложненными и проходили при прекращении приема рабепразола.

Ни одного доказательства значительных, связанных с безопасностью препарата, проблем не наблюдалось во время исследования пациентов с легким и умеренным нарушением функции печени по сравнению с контрольными лицами соответствующего возраста и соответствующего пола. Поскольку нет никаких клинических данных о применении рабепразола у пациентов с тяжелым нарушением функции печени, то врачу следует быть осторожным при первом назначении таким пациентам.

Читайте также:
Ниаспам: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Врачу следует соблюдать осторожность при назначении на ранних стадиях терапии препарата пациентам с тяжелыми нарушениями функции почек, поскольку отсутствуют клинические данные относительно применения препарата пациентам этой группы.

Не рекомендуется одновременный прием атазанавира (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий»).

Повышенный уровень хромогранина A (CgA) может искажать результаты анализов при проведении диагностического обследования с целью выявления нейроэндокринных опухолей. Чтобы избежать этого, применение ингибиторов протонной помпы следует прекратить, как минимум, за пять дней до измерения уровня хромогранина в сыворотке крови. Если уровень CgA и гастрина не вернулись к нормальным значениям после начального измерения, определение уровня хромогранина необходимо провести повторно через 14 дней после прекращения приема ингибиторов протонной помпы.

Прием рабепразола не рекомендуется детям, поскольку не существует никаких данных относительно приема препарата в этой возрастной группе.

Беременность и лактация

Беременность

Нет никаких данных о безопасности применения рабепразола во время беременности человека. Рабепразол противопоказан в период беременности.

Период кормления грудью

Неизвестно, проникает ли рабепразол натрий в грудное молоко. Не было проведено никаких исследований с участием женщин в период кормления грудью, потому не следует применять во время кормления грудью.

Влияние на способность вождения автотранспорта и работу с машинами и механизмами

На основе фармакодинамических свойств и профиля побочных явлений маловероятно, что прием рабепразола приведет к нарушению способности управлять автомобилем или повлияет на способность работать с механизмами. Если внимательность нарушается из-за сонливости, рекомендуется избегать управления автомобилем и сложными механизмами.

Срок годности

2 года. Не использовать лекарственное средство с истекшим сроком годности.

«Рабепразол»: инструкция по применению, от чего помогает, где купить

«Рабепразол»: инструкция по применению, от чего помогает, где купить

При гастрите, язве и других поражениях желудка наблюдается повышенная секреция соляной кислоты – основного компонента желудочного сока. В результате возникают язвы, боли, расстройства пищеварения и другие последствия. Для предотвращения используются разные лекарственные препараты, в том числе «Рабепразол». Это эффективное средство по доступной цене.

«Рабепразол» состав и описание

Препарат выпускается в форме капсул, которые растворяются при поступлении в кишечник. Действующим веществом является рабепразол натрия (по 10 или 20 мг в каждой капсуле). Препарат обладает противоязвенным действием.

Он оказывает влияние на ферменты, которые синтезируются париетальными клетками желудка. В результате соляная кислота частичной блокируется, что снижает секрецию желудочного сока даже при поступлении пищи. Действующее вещество полностью всасывается в течение 3-4 часов. При этом биологическая доступность препарата не зависит от того, в какое время принимаются капсулы.

Средство следует хранить в обычных комнатных условиях, в отсутствие прямого солнечного света. Доступ детей исключают. Общий срок годности составляет 2 года со дня производства.

Показания к применению

Препарат обладает противоязвенной активностью. Его назначают при наличии таких патологий:

язвенное поражение 12-перстной кишки (также в период обострения);

повышенная секреция желудочного шока;

гастриты разных типов, включая хронический (в этом случае одновременно принимают антибактериальные препараты);

рецидивы язвенной болезни, связанные с действием бактерии Helicobacter pylori;

рефлюксная болезнь гастроэзофагеального типа.

Противопоказания и побочные действия

В некоторых случаях прием препарат исключают:

повышенная чувствительность к действующему компоненту;

период грудного вскармливания.

При приеме средства могут наблюдаться побочные эффекты со стороны как органов пищеварения, так и других систем:

тошнота, рвотные явления;

боли в позвоночнике;

аллергические реакции (сыпь);

При возникновении описанных явлений прием препарата нужно прекратить. Показана консультация врача и симптоматическое лечение.

Инструкция по применению «Рабепразол»

Средство принимают внутрь, запивая водой. Начальная дозировка – от 10 до 20 мг действующего вещества, что соответствует 1-2 капсулам. Общее количество и длительность курса зависят от характера заболевания. Прием ведется по рекомендации врача. Случаев передозировки до настоящего времени не зарегистрировано.

В детском возрасте прием препарата не рекомендуется, поскольку соответствующие исследования о влиянии препарата на здоровье не проводились.

Лекарственное взаимодействие

Действующее вещество рабепразол натрия не вступает во взаимодействие с антацидами, поэтому допускается вести совместный прием с такими препаратами, как «Ренни», «Алмагель», «Фосалюгель» и т.п.

При этом рабепразол может увеличить концентрацию в крови таких веществ, как дигоксин и кетоконазол. Это важно учитывать при приеме лекарств с этими действующими компонентами.

Допускается совместный прием «Рабепразола» с такими медикаментами, как «Теофиллин», «Фенитонин», «Варфарин» и «Диазепам». Возможно одновременное применение «Пантопразола».

Особые указания

Курс лечения «Рабепразолом» стоит начинать с проверки органов ЖКТ. Если обнаружатся злокачественные образования, принимать средство не стоит, поскольку лекарство маскирует некоторые симптомы онкологических болезней. Это может затруднить их диагностик и лечение, поскольку время будет упущено.

С осторожностью средство принимают в случае диагностированных болезней печени. Если прием ведется одновременно с «Дигоксином» и «Кетоназолом», дозировку этих средств необходимо скорректировать.

Один из возможных побочных эффектов «Рабепразола» – повышенная утомляемость, сонливость. Поэтому водителям и операторам движущихся механизмов принимать средство нужно с осторожностью. Возможно, во время терапии придется временно отказаться от работы, которая требует повышенную концентрацию внимания.

Где купить «Рабепразол»: цена, аналоги, отзывы

Препарат можно купить в аптеке только при наличии рецепта врача. Цена за упаковку 14 капсул начинается от 230 рублей, 28 капсул – от 330 рублей. Аналогами средства являются:

Рабепразол-СЗ

Капсулы Рабепразол-СЗ

Рабепразол-СЗ – препарат с противоязвенным, антистрессовым, ингибирующим протонный насос действием.

Читайте также:
Бонафтон: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – капсулы кишечнорастворимые: твердые желатиновые; дозировка 10 мг – размер №3, цвет корпуса белый, крышечки – темно-красный; дозировка 20 мг – размер №1, цвет корпуса желтый, крышечки – коричневый; содержимое капсул – сферические пеллеты от белых с желтоватым или кремоватым оттенком до почти белых (в картонной пачке 2, 3 или 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток, либо 1, 2 или 4 контурных ячейковых упаковки по 14 таблеток, либо 1 полимерная банка или флакон по 30, 60 или 100 таблеток и инструкция по применению Рабепразола-СЗ).

Состав пеллет (1 капсула по 10/20 мг, соответственно):

  • активное вещество: рабепразол натрия – 10/20 мг (рабепразол пеллеты – 118/236 мг соответственно);
  • вспомогательные вещества: гидроксиметилцеллюлоза – 14,75/29,5 мг; карбонат натрия – 1,65/3,3 мг; сахарная крупка (крахмальная патока, сахароза) – 71,47/142,94 мг; тальк – 1,77/3,54 мг; диоксид титана – 0,83/1,66 мг;
  • оболочка: цетиловый спирт – 1,6/3,2 мг; гипромеллозы фталат – 15,93/31,86 мг.

Состав капсулы (10/20 мг, соответственно):

  • корпус: оксид железа желтый – 0/0,192%; диоксид титана – 2/1%; желатин – до 100/до 100%;
  • крышечка: краситель азорубин – 0,661 9/0%; индигокармин – 0,028 6/0%; диоксид титана – 0,666 6/0,333 3%; оксид железа черный – 0/0,53%; оксид железа желтый – 0/0,2%; оксид железа красный – 0/0,93%; желатин – до 100/до 100%.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Рабепразол – активное вещество Рабепразола-СЗ, относится к числу производных бензимидазола, антисекреторных веществ. Основные эффекты препарата:

  • подавление секреции желудочного сока: обеспечивается специфическим ингибированием Н + /К + -АТФ-азы на секреторной поверхности париетальных клеток желудка;
  • блокирование заключительной стадии секреции соляной кислоты: снижается содержание стимулированной и базальной секреции вне зависимости от этиологии раздражителя.

Благодаря высокой липофильности рабепразол легко проникает в париетальные клетки желудка, где происходит его концентрация, в результате препарат увеличивает секрецию гидрокарбоната и оказывает цитопротекторное действие.

После перорального приема рабепразола в дозе 20 мг антисекреторное воздействие развивается на протяжении одного часа, максимальный эффект – за 2–4 часа. Спустя 23 часа после приема первой дозы Рабепразола-СЗ угнетение базальной секреции кислоты составляет 62%, стимулированной пищей – 82%. Данный эффект поддерживается на протяжении примерно 48 часов. В случае прекращения терапии секреторная активность восстанавливается за 1–2 дня.

Плазменная концентрация гастрина в крови в течение первых 2–8 недель лечения возрастает (что отражает ингибирующее влияние на секрецию соляной кислоты). Через 7–14 дней после отмены препарата значение этого показателя возвращается к исходному уровню.

Антихолинергическими свойствами рабепразол не обладает, влияния на центральную нервную, дыхательную и сердечно-сосудистую системы не оказывает.

При терапии рабепразолом развитие устойчивых изменений в степени выраженности гастрита, в морфологической структуре энтерохромаффиноподобных клеток, в частоте атрофического гастрита, кишечной метаплазии или распространении инфекции Helicobacter pylori не выявлено.

Фармакокинетика

Вещество быстро всасывается из кишечника, после приема 20 мг рабепразола Cmax (максимальная концентрация вещества) в плазме достигается приблизительно за 3,5 часа. Изменение значений Cmax в плазме и AUC (площади под кривой «концентрация – время») носит линейный характер при применении Рабепразола-СЗ в диапазоне доз 10–40 мг. Абсолютная биологическая доступность после перорального приема 20 мг вещества (в сравнении с внутривенным введением) составляет примерно 52%. При многократном приеме рабепразола значение этого показателя не изменяется.

На степень абсорбции рабепразола время суток и одновременный прием антацидов влияния не оказывают. При приеме препарата с жирной пищей абсорбция рабепразола замедляется на 4 часа и более, однако значения Сmах и степени абсорбции при этом остаются неизменными.

Степень связывания рабепразола с белками плазмы у человека составляет примерно 97%.

Т1/2 (период полувыведения) из плазмы у здоровых добровольцев находится в диапазоне от 0,7 до 1,5 часа (в среднем составляет 1 час), суммарный клиренс – 3,8 мл/мин/кг.

После однократного перорального приема 20 мг 14 С-меченого рабепразола в моче неизмененное вещество не найдено. Выведение примерно 90% рабепразола происходит с мочой преимущественно в форме двух метаболитов: карбоновой кислоты и конъюгата меркаптуровой кислоты (М6 и М5 соответственно). Также выводятся два неизвестных метаболита, которые были выявлены при токсикологическом анализе. Оставшаяся часть вещества выводится с калом.

Суммарно выводится 99,8% рабепразола. Это свидетельствуют о незначительном выведении метаболитов с желчью. Основной метаболит (M1) – тиоэфир. Единственным метаболитом, проявляющим активность, является десметил (М3), но он наблюдался только у одного участника исследования в низкой концентрации после приема 80 мг рабепразола.

При стабильной почечной недостаточности в терминальной стадии у пациентов, которым необходимо проведение поддерживающего гемодиализа (при клиренсе креатинина < 5 мл/мин/1,73 м 2 ), выведение вещества схоже с таковым у здоровых добровольцев. Значения Сmах и AUC у этих больных были приблизительно на 35% ниже, чем у здоровых добровольцев. Средний Т1/2: здоровые добровольцы – 0,82 часа, пациенты во время гемодиализа – 0,95 часа, пациенты после гемодиализа – 3,6 часа. Клиренс рабепразола у пациентов с болезнями почек, которые нуждаются в гемодиализе, выше примерно в 2 раза в сравнении с показателем у здоровых добровольцев.

Значение AUC у пациентов с хроническими поражениями печени выше в 2 раза в сравнении с показателями у здоровых добровольцев, что свидетельствует об уменьшении эффекта первого прохождения через печень, а Т1/2 из плазмы – выше в 2–3 раза. Несмотря на то, что у пациентов с хроническим компенсированным циррозом печени AUC выше в 2 раза, а Сmах – на 50% (в сравнении со здоровыми добровольцами), они переносят прием 20 мг рабепразола один раз в день.

Читайте также:
Адвантан: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Элиминация вещества у пожилых пациентов несколько замедлена. После 7 дней приема Рабепразола-СЗ в суточной дозе 20 мг AUC у этой группы больных увеличена примерно в 2 раза, Сmах – на 60%. При этом признаки кумуляции рабепразола не отмечаются.

На фоне замедленного метаболизма CYP2C19 после недели применения рабепразола в суточной дозе 20 мг AUC возрастает в 1,9 раза, а Т1/2 – в 1,6 раза в сравнении с теми же параметрами у пациентов, которые относятся к быстрым метаболизаторам, в то время как значение Сmах увеличивается на 40%.

Показания к применению

  • обострение язвенной болезни двенадцатиперстной кишки;
  • обострение язвенной болезни желудка и язва анастомоза;
  • эрозивная и язвенная ГЭРБ (гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь) у детей с 12 лет и взрослых или рефлюкс-эзофагит;
  • ГЭРБ (поддерживающее лечение);
  • синдром Золлингера – Эллисона и иные состояния, для которых характерна патологическая гиперсекреция;
  • НЭРБ (неэрозивная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь);
  • эрадикация Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью (в сочетании с соответствующими антибактериальными препаратами).

Противопоказания

  • дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная недостаточность;
  • беременность и период грудного вскармливания;
  • возраст до 12 (при лечении ГЭРБ) или 18 лет (по остальным показаниям);
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата, а также замещенных бензимидазолов.

Относительные (капсулы Рабепразол-СЗ назначают под врачебным контролем):

  • тяжелая почечная недостаточность;
  • тяжелая печеночная недостаточность.

Рабепразол-СЗ, инструкция по применению: способ и дозировка

Рабепразол-СЗ принимают перорально, вне зависимости от приема пищи и времени суток. Капсулы нужно проглатывать целиком.

Режим дозирования определяется показаниями:

  • обострение язвенной болезни двенадцатиперстной кишки: по 20 мг 1 раз в день, некоторым пациентам для достижения лечебного эффекта достаточно приема Рабепразола-СЗ в дозе 10 мг. Терапию проводят курсом 2–4 недели, по показаниям прием препарата может быть продлен еще на 4 недели;
  • обострение язвенной болезни желудка и язва анастомоза: по 10 или 20 мг 1 раз в день. Излечение обычно наступает после 6 недель терапии, однако иногда применение препарата продолжают еще 6 недель;
  • эрозивная и язвенная ГЭРБ или рефлюкс-эзофагит: по 10 или 20 мг 1 раз в день. Излечение обычно наступает после 4–8 недель терапии, однако иногда применение препарата продолжают еще 8 недель;
  • ГЭРБ (поддерживающее лечение): по 10 или 20 мг 1 раз в день. Длительность лечения определяется показаниями;
  • НЭРБ без эзофагита: по 10 или 20 мг 1 раз в день. Обычно симптомы исчезают после 4 недель терапии, если этого не произошло, пациенту назначается дополнительное исследование. После купирования симптомов с целью предупреждения их последующего развития Рабепразол-СЗ может применяться по требованию 1 раз в день по 10 мг;
  • синдром Золлингера – Эллисона и иные состояния, для которых характерна патологическая гиперсекреция: доза подбирается индивидуально. В начале терапии показано применение Рабепразола-СЗ в суточной дозе 60 мг, затем ее увеличивают до 100 мг (в один прием) или 120 мг (в два равных приема); для некоторых пациентов дробное дозирование более предпочтительно. Длительность терапии определяется клинической необходимостью, в некоторых случаях она проводилась на протяжении 12 месяцев;
  • эрадикация Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью: по 20 мг 2 раза в день (Рабепразол-СЗ применяется по определенной схеме с соответствующей комбинацией антибиотиков) на протяжении 7 дней.

У пациентов с легкой и средней печеночной недостаточностью концентрация рабепразола в крови, в сравнении со здоровыми добровольцами, обычно выше. При назначении Рабепразола-СЗ на фоне тяжелой печеночной недостаточности нужно соблюдать осторожность.

Для детей от 12 лет при лечении ГЭРБ профиль безопасности изучен для суточной дозы 20 мг (в один прием) курсом до 8 недель.

Побочные действия

При проведении клинических исследований зафиксировано развитие следующих нарушений: астения, головокружение, головная боль, сыпь, боли в животе, метеоризм, диарея, ксеростомия.

  • пищеварительная система: часто – запор, метеоризм, боль в животе, рвота, диарея, тошнота; нечасто – отрыжка, диспепсия, ксеростомия; редко – нарушение вкуса, гастрит, стоматит;
  • система кроветворения: редко – нейтропения, тромбоцитопения, лейкопения;
  • гепатобилиарная система: редко – желтуха, гепатит, печеночная энцефалопатия;
  • иммунная система: редко – острые системные аллергические реакции (в т. ч. гипотензия, отек лица, одышка);
  • нервная система: часто – головная боль, бессонница, головокружение; нечасто – нервозность, сонливость; редко – депрессия; с неустановленной частотой – спутанность сознания;
  • дыхательная система: часто – фарингит, кашель, ринит; нечасто – бронхит, синусит;
  • репродуктивная система: с неустановленной частотой – гинекомастия;
  • сердечно-сосудистая система: с неустановленной частотой – периферический отек;
  • мочевыделительная система: нечасто – инфекция мочевыводящих путей; редко – интерстициальный нефрит;
  • кожа и подкожные ткани: редко – крапивница, буллезные высыпания; очень редко – токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема, синдром Стивенса – Джонсона;
  • опорно-двигательный аппарат: часто – боль в спине; нечасто – артралгия, миалгия, перелом костей бедра, позвоночника или запястья, судороги мышц ног;
  • орган зрения: редко – нарушение зрения;
  • обмен веществ: редко – анорексия; с неустановленной частотой – гипомагниемия, гипонатриемия;
  • лабораторные/инструментальные исследования: редко – увеличение веса, повышение активности печеночных трансаминаз;
  • другие: часто – инфекции.

Передозировка

Сведения о передозировке минимальны.

Терапия: симптоматическая и поддерживающая. Рабепразол слабо выводится при диализе, поскольку хорошо связывается с белками плазмы. Антидот неизвестен.

Особые указания

Ответ пациента на лечение Рабепразолом-СЗ наличие злокачественных новообразований в желудке не исключает.

При применении препарата в течение как минимум 3 месяцев в редких случаях отмечалось развитие асимптоматической или симптоматической гипомагниемии. Чаще всего об этих нарушениях сообщалось через год после приема Рабепразола-СЗ. Серьезными побочными реакциями были тетания, судороги и аритмия. Большинству больных требовалась терапия гипомагниемии. Она включала замещение магния и отмену приема ингибиторов протонной помпы, в т. ч. Рабепразола-СЗ.

Читайте также:
Пауэркорт: инструкция по применению, отзывы, аналоги

У пациентов, длительно проходящих лечение или принимающих препарат в сочетании с дигоксином либо лекарственными средствами, которые могут привести к развитию гипомагниемии (в частности, с диуретиками), необходимо осуществлять контроль содержания магния до начала приема Рабепразола-СЗ и в период терапии.

Во время лечения может возрастать риск переломов костей бедра, позвоночника или запястья, связанных с остеопорозом. Степень риска выше у пациентов, которые длительно (12 месяцев и дольше) принимают Рабепразол-СЗ в высоких дозах.

По информации литературных источников при сочетанном применении Рабепразола-СЗ с метотрексатом (главным образом в высоких дозах) возможно повышение концентрации метотрексата и/или гидроксиметотрексата (его метаболита) и увеличение Т1/2, что может приводить к проявлению токсичности метотрексата. В случае необходимости применения высоких доз метотрексата должна быть рассмотрена вероятность временной отмены Рабепразола-СЗ.

Прием Рабепразола-СЗ может приводить к увеличению риска желудочно-кишечных инфекций, включая инфекции, вызванные Salmonella, Clostridium difficile и Campylobacter.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Пациенты при управлении автотранспортом и работе со сложными механизмами должны учитывать вероятность развития сонливости.

Применение при беременности и лактации

Капсулы Рабепразол-СЗ во время беременности/лактации не назначают.

Применение в детском возрасте

  • до 12 лет: при лечении ГЭРБ;
  • до 18 лет: при применении по остальным показаниям.

При нарушениях функции почек

Рабепразол-СЗ пациентам с тяжелой почечной недостаточностью назначается под врачебным контролем.

При нарушениях функции печени

Рабепразол-СЗ пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью назначается под врачебным контролем.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста корректировать дозу нет необходимости.

Лекарственное взаимодействие

  • фенитоин, диазепам, непрямые антикоагулянты (препараты, метаболизирующиеся микросомальным окислением в печени): замедление их выведения;
  • кетоконазол, итраконазол: плазменная концентрация этих средств может значительно уменьшаться;
  • атазанавир: комбинированная терапия не рекомендована, поскольку в этом случае эффект от применения атазанавира значительно снижается;
  • циклоспорин: рабепразол ингибирует его метаболизм;
  • метотрексат: возможно увеличение концентрации метотрексата и/или гидроксиметотрексата (его метаболита), а также увеличение Т1/2;
  • амоксициллин и кларитромицин: значения AUC и Сmах для этих препаратов схожи при сравнении монотерапии и комбинированного применения; AUC и Сmах рабепразола и активного метаболита кларитромицина увеличиваются (клинического значения не имеет).

Аналоги

Аналогами Рабепразола-СЗ являются: Онтайм, Нофлюкс, Берета, Хайрабезол, Рабелок, Париет, Зульбекс, Рабиет, Золиспан, Разо и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в месте, защищенном от света, при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Рабепразоле-СЗ

Отзывы о Рабепразоле-СЗ преимущественно положительные. Отмечают, что препарат оказывает длительное терапевтическое действие и имеет хорошую переносимость, вызывая побочные эффекты лишь в редких случаях. Еще одним достоинством средства считают удобный режим дозирования. Стоимость в сравнении с аналогами оценивается по-разному – от доступной до высокой.

Цена на Рабепразол-СЗ в аптеках

Примерная цена на Рабепразол-СЗ за упаковку, содержащую 14 капсул по 20 мг, составляет 180 руб.

РАБЕПРАЗОЛ-СЗ 0,02 N28 КАПС КИШЕЧНОРАСТВОРИМ

Купить РАБЕПРАЗОЛ-СЗ 0,02 N28 КАПС КИШЕЧНОРАСТВОРИМ цена

-Язвенная болезнь желудка в стадии обострения и язва анастомоза; – Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; – Эрозивная и язвенная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь(ГЭРБ) – взрослые и дети с 12 лет или рефлюкс-эзофагит; – Поддерживающая терапия гастроэзофагеальной рефлюксной болезни; – Неэрозивная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь; – Синдром Золлингера-Эллисона и другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией; – В комбинации с соответствующей антибактериальной терапией для эрадикации Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью.

Аналоги

.

.

.

.

.

.

.

Информация о товаре

Характеристики

Лекарственная форма

Содержимое капсул – сферические пеллеты от почти белого до белого с кремоватым или желтоватым оттенком цвета

Состав

активного вещества:рабепразол пеллеты – 236 мгв пересчете на рабепразол натрия – 20 мг[ядро пеллет: Рабепразол натрия – 20,00 мг, сахарная крупка(сахароза, патока крахмальная) – 142,94 мг, натрия карбонат –3,30 мг, тальк – 3,54 мг, титана диоксид – 1,66 мг,

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика

Рабепразол относится к классу антисекреторных веществ, производных бензимидазола. Подавляет секрецию желудочного сока путем специфического ингибирования Н+

/К+-АТФ-азы на секреторной поверхности париетальных клеток желудка. Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты, снижая содержание базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя.

Обладая высокой липофильностью легко проникает в париетальные клетки желудка, концентрируется в них, оказывая цитопротекторное действие и увеличивая секрецию гидрокарбоната. Антисекреторное действие после перорального приема 20 мг рабепразола, наступает в течение 1 часа и достигает максимума через 2-4 часа; угнетение

базальной и стимулированной пищей секреции кислоты через 23 часа после приема первой дозы составляет 62 и 82 % соответственно и продолжается до

В течение первых 2-8 недель терапии рабепразолом, концентрация гастрина в плазме крови увеличивается, (что является отражением ингибирующего

влияния на секрецию соляной кислоты) и возвращается к исходным уровням через 1-2 недели после его отмены.

Рабепразол не обладает антихолинергическими свойствами, не влияет на центральную нервную систему (ЦНС), сердечно-сосудистую и дыхательную системы.

На фоне приема рабепразола устойчивые изменения в морфологической структуре энтерохромафинноподобных клеток, в степени выраженности

гастрита, в частоте атрофического гастрита, кишечной метаплазии или распространении инфекции Helicobacter pylori не обнаружены.

Фармакокинетика

Рабепразол быстро абсорбируется из кишечника, и его максимальные концентрации в плазме достигаются примерно через 3,5 ч после приема дозы

в 20 мг. Изменение максимальных концентраций в плазме (Сmax) и значений площади под кривой «концентрация-время» (AUC) рабепразола носят

линейный характер в диапазоне доз от 10 до 40 мг. Абсолютная биодоступность после перорального приема 20 мг (по сравнению с

Читайте также:
Корвалол: инструкция по применению, отзывы, аналоги

внутривенным введением) составляет около 52 %. Кроме того, биодоступность не изменяется при многократном приеме рабепразола. У

здоровых добровольцев период полувыведения из плазмы составляет около 1 ч (варьируя от 0,7 до 1,5 ч), а суммарный клиренс составляет 3,8 мл/мин/кг.

У пациентов с хроническим поражением печени AUC увеличена вдвое по сравнению со здоровыми добровольцами, что свидетельствует о снижении

метаболизма первого прохождения, а период полувыведения из плазмы увеличен в 2 – 3 раза. Ни время приема препарата в течение суток, ни

антациды не влияют на абсорбцию рабепразола. Прием препарата с жирной пищей замедляет абсорбцию рабепразола на 4 часа и более, однако ни Сmax,

конъюгата меркаптуровой кислоты (М5) и карбоновой кислоты (М6), а также в форме двух неизвестных метаболитов, выявленных в ходе

Суммарное выведение составляет 99,8 %. Эти данные свидетельствуют о небольшом выведении метаболитов рабепразола с желчью. Основным

метаболитом является тиоэфир (М1). Единственным активным метаболитом является десметил (М3), однако он наблюдался в низкой концентрации

только у одного участника исследования после приема 80 мг рабепразола. Терминальная стадия почечной недостаточности

У пациентов со стабильной почечной недостаточностью в терминальной стадии, которым необходим поддерживающий гемодиализ (клиренс

креатинина < 5 мл/мин/1,73м2 ), выведение рабепразола схоже с таковым для здоровых добровольцев. AUC и Сmах у этих пациентов были примерно на

время гемодиализа и 3,6 ч после гемодиализа. Клиренс препарата у пациентов с заболеваниями почек, нуждающихся в гемодиализе, был

Пациенты с хроническим компенсированным циррозом печени переносят рабепразол в дозе 20 мг 1 раз в день, хотя AUC удвоена и Сmах увеличена на

У пожилых пациентов элиминация рабепразола несколько замедлена. После 7 дней приема рабепразола по 20 мг в сутки у пожилых пациентов AUC была

примерно вдвое больше, а Сmах повышена на 60 % по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами. Однако, признаков кумуляции

рабепразола не отмечалось. CYP2C19 полиморфизм У пациентов с замедленным метаболизмом CYP2C19 после 7 дней приема

рабепразола в дозе 20 мг в сутки AUC увеличивается в 1,9 раза, а период полувыведения в 1,6 раза по сравнению с теми же параметрами у «быстрых

Показания

– Эрозивная и язвенная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь(ГЭРБ) – взрослые и дети с 12 лет или рефлюкс-эзофагит;

– В комбинации с соответствующей антибактериальной терапией для эрадикации Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью.

Противопоказания

– гиперчувствительность к рабепразолу, замещенным бензимидазолам или к вспомогательным компонентам препарата;

Исследования репродуктивности на крысах и кроликах не выявили признаков нарушения фертильности или дефектов развития плода, обусловленных

рабепразолом; однако у крыс в небольших количествах препарат проникает через плацентарный барьер. Рабепразол не следует применять при

беременности. Неизвестно, выделяется ли рабепразол с грудным молоком. Соответствующие исследования по применению препарата в период

грудного вскармливания не проводились. Вместе с тем рабепразол обнаружен в молоке лактирующих крыс, и поэтому Рабепразол нельзя

Способ применения и дозы

Капсулы препарата Рабепразол следует глотать целиком. Установлено, что ни время суток, ни прием пищи не влияют на активность рабепразола.

При язвенной болезни желудка в стадии обострения и язве анастомоза рекомендуется принимать внутрь по 10 мг или по 20 мг один раз в день.

Обычно излечение наступает после 6 недель терапии, однако в некоторых случаях длительность лечения может быть увеличена еще на 6 недель.

При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки в стадии обострения рекомендуется принимать внутрь по 20 мг один раз в день. В некоторых

случаях лечебный эффект наступает при приеме 10 мг один раз в день. Длительность лечения составляет от 2 до 4 недель. В случае необходимости

длительность лечения может быть увеличена еще на 4 недели. При лечении эрозивной гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ) или

рефлюкс-эзофагите рекомендуется принимать внутрь по 10 мг или 20 мг один раз в день. Длительность лечения составляет от 4 до 8 недель. В случае

При поддерживающей терапии гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ) рекомендуется принимать внутрь по 10 мг или 20 мг один раз в день.

Длительность лечения зависит от состояния пациента. При неэрозивной гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (НЭРБ) без

эзофагита рекомендуется принимать внутрь по 10 мг или 20 мг один раз в день. Если после четырех недель лечения симптомы не исчезают, следует провести

дополнительное исследование пациента. После купирования симптомов для предупреждения их последующего возникновения следует принимать

препарат внутрь в дозе 10 мг один раз в день по требованию. Для лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других состояний, характеризующихся патологической гиперсекрецией, дозу подбирают индивидуально. Начальная доза – 60 мг в день, затем дозу повышают и назначают препарат в дозе до 100 мг в день при однократном приеме или по 60 мг два раза в день. Для некоторых пациентов дробное дозирование препарата является предпочтительным. Лечение должно продолжаться по

мере клинической необходимости. У некоторых пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона длительность лечения рабепразолом составляла до одного года.

Для эрадикации Helicobacter pylori рекомендуется принимать внутрь 20 мг 2 раза в день по определенной схеме с соответствующей комбинаций

антибиотиков. Длительность лечения составляет 7 дней. Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью Коррекции дозы пациентам с почечной недостаточностью не требуется. У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести концентрация рабепразола в крови обычно выше, чем у здоровых

добровольцев. При назначении препарата Рабепразол пациентам с тяжелой степенью тяжести печеночной недостаточности следует соблюдать осторожность.

Пожилые пациенты Коррекции дозы не требуется. Дети Безопасность и эффективность рабепразола 20 мг для краткосрочного (до 8

Читайте также:
Аспирин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

недель) лечения ГЭРБ у детей в возрасте 12 лет и более подтверждена экстраполяцией результатов адекватных и хорошо контролируемых

исследований, подкрепляющих эффективность рабепразола для взрослых и исследованиями безопасности и фармакокинетики для пациентов детского

возраста. Рекомендуемая доза для детей в возрасте 12 лет и более составляет 20 мг 1 раз в день продолжительностью до 8 недель.

Безопасность и эффективность рабепразола для лечения ГЭРБ у детей в возрасте младше 12 лет не установлена. Безопасность и эффективность

Побочные действия

В ходе клинических исследований отмечались следующие нежелательные реакции при приеме рабепразола: головная боль, головокружение, астения,

боль в животе, диарея, метеоризм, сухость во рту, сыпь. Нежелательные реакции систематизированы в соответствии с Классификацией ВОЗ: Очень часто (> 1/10);

Частота неизвестна (невозможно определить исходя из доступных данных). Со стороны иммунной системы: редко – острые системные аллергические

Со стороны обмена веществ и питания: редко – анорексия; частота неизвестна – гипонатриемия, гипомагниемия.

Со стороны нервной системы: часто – бессонница, головная боль, головокружение; нечасто – сонливость, нервозность; редко – депрессия;частота неизвестна – спутанность сознания.

Со стороны пищеварительной системы: часто – боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, запор; нечасто – диспепсия, отрыжка, сухость во рту; редко – стоматит, гастрит, нарушение вкуса.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто – инфекция мочевыводящих путей; редко – интерстициальный нефрит.

Со стороны кожи и подкожных тканей: редко – буллезные высыпания, крапивница; очень редко – мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны костно-мышечной системы: часто – боль в спине; нечасто – миалгия, артралгия, судорога мышц ног, перелом костей бедра, запястья или позвоночника.

Со стороны лабораторных и инструментальных исследований: редко – повышение активности «печеночных» трансаминаз, увеличение массы тела.

Передозировка

Специфический антидот для рабепразола неизвестен. Рабепразол хорошо связывается с белками плазмы, и поэтому слабо выводится при диализе. При

Лекарственное взаимодействие

Замедляет выведение некоторых лекарственных средств,метаболизирующихся в печени путем микросомального окисления (диазепам, фенитоин, непрямые антикоагулянты).

Совместное применение рабепразола с кетоконазолом или итраконазолом может привести к значительному снижению концентрации

Не рекомендуется совместное применение ингибиторов протонной помпы (ИПП) с атаназавиром, так как значительно снижаются эффекты атаназавира.

Рабепразол ингибирует метаболизм циклоспорина. При одновременном приеме ИПП и метотрексата можно предположить повышение концентрации последнего и/или его метаболита гидроксиметотрексата и увеличение периода полувыведения.

При одновременном применении рабепразола, амоксициллина и кларитромицина показатели AUC и Сmах для кларитромицина и амоксициллина были схожими при сравнении комбинированной терапии с монотерапией. Показатели AUC и Сmах рабепразола увеличивались на 11 %

и 34 % соответственно, а AUC и Сmах 14-гидроксикларитромицина (активного метаболита кларитромицина) увеличивались на 42 % и 46 %

Одновременное применение рабепразола и суспензий антацидов, содержащих алюминия и/или магния гидроксид не приводит к клинически

Особые условия

Ответ пациента на терапию рабепразолом не исключает наличие злокачественных новообразований в желудке.

Капсулы препарата Рабепразол следует глотать целиком. Установлено, что ни время суток, ни прием пищи не влияют на активность рабепразола.

В специальном исследовании у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени не было обнаружено значимого отличия

частоты побочных эффектов препарата Рабепразол от таковой у подобранных по полу и возрасту здоровых лиц, но, несмотря на это, рекомендуется

соблюдать осторожность при первом назначении препарата Рабепразол пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.

Пациентам с нарушениями функции почек или печени корректировка дозы препарата Рабепразол не требуется. AUC рабепразола у пациентов с тяжелым

При лечении ИПП на протяжении по крайней мере 3 месяцев в редких случаях были отмечены случаи симптоматической или асимптоматической

гипомагниемии. В большинстве случаев эти сообщения поступали через год после проведения терапии. Серьезными побочными явлениями были тетания,

аритмия и судороги. Большинству пациентов требовалось лечение гипомагниемии, включающей замещение магния и отмены терапии ИПП. У

пациентов, которые будут получать длительное лечение или которые принимают ИПП с препаратами, такими как дигоксин или препаратами,

которые могут вызвать гипомагниемию (например, диуретики), медицинские работники должны контролировать содержание магния до начала лечения

Терапия ИПП может привести к возрастанию риска связанных с остеопорозом переломов бедра, запястья или позвоночника. Риск переломов

Одновременное применение рабепразола с метотрексатом Согласно литературным данным, одновременный прием ИПП с метотрексатом (прежде всего в высоких дозах), может привести к повышению концентрации метотрексата и/или его метаболита гидроксиметотрексата и увеличить период полувыведения, что может

привести к проявлению токсичности метотрексата. При необходимости применения высоких доз метотрексата, может быть рассмотрена

возможность временного прекращения терапии ИПП. Инфекции, вызванные Salmonella, Campylobacter и Clostridium difficile.

Терапия ИПП может приводить к возрастанию риска желудочно-кишечных инфекций, таких как инфекции, вызванные Salmonella, Campylobacter и

Исходя из особенностей фармакодинамики рабепразола и его профиля нежелательных эффектов, маловероятно, что Рабепразол оказывает влияние

на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Однако в случае появления сонливости следует избегать этих видов деятельности.

Температура хранения

Отзывы

Уважаемые пользователи! Возможность написания отзывов на сервисе Apteka.ru на отдельные товары недоступна в целях недопущения введения пользователей сервиса Apteka.ru в заблуждение относительно их свойств, характеристик и показаний к применению. Свое мнение о товаре вы можете сообщить нам с помощью обратной связи.

Рабепразол-СЗ, 10 мг, капсулы кишечнорастворимые, 14 шт.

фото упаковки Рабепразол-СЗ

Инструкция на Рабепразол-СЗ 10 мг, капсулы кишечнорастворимые, 14 шт.

Состав

Капсулы кишечнорастворимые 1 капс.
активное вещество:
рабепразол пеллеты 118/236 мг
в пересчете на рабепразол натрия — 10/20 мг
ядро пеллет: рабепразол натрия — 10/20 мг, сахарная крупка (сахароза, патока крахмальная) — 71,47/142,94 мг; натрия карбонат — 1,65/3,3 мг; тальк — 1,77/3,54 мг; титана диоксид — 0,83/1,66 мг; гипромеллоза (гидроксиметилцеллюлоза) — 14,75/29,5 мг
оболочка пеллет: гипромеллозы фталат (гидроксипропилметилфталатцеллюлоза) — 15,93/31,86 мг; цетиловый спирт — 1,6/3,2 мг
вспомогательные вещества
капсулы твердые желатиновые №3 (дозировка 10 мг)/№1 (дозировка 20 мг)
корпус: титана диоксид — 2/1%; железа оксид желтый —-/0,192%; желатин — до 100/до 100%
крышечка: краситель азорубин (краситель кармазин) — 0,6619%/-; индигокармин — 0,0286%/-; титана диоксид — 0,6666/0,3333%; железа оксид черный — -/0,53%; железа оксид красный — -/0,93%; железа оксид желтый — -/0,2%; желатин — до 100/до 100%
Читайте также:
Реатаз: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Описание

Капсулы кишечнорастворимые, 10 мг: твердые, желатиновые, №3, корпус — белого цвета с крышечкой темно-красного цвета.

Капсулы кишечнорастворимые, 20 мг: твердые, желатиновые, №1, корпус — желтого цвета с крышечкой коричневого цвета.

Содержимое капсул — сферические пеллеты от почти белого до белого с кремоватым или желтоватым оттенком цвета.

Фармакодинамика

Рабепразол относится к классу антисекреторных веществ, производных бензимидазола. Подавляет секрецию желудочного сока путем специфического ингибирования Н+/К+-АТФазы на секреторной поверхности париетальных клеток желудка. Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты, снижая базальную и стимулированную секрецию, независимо от природы раздражителя.

Обладая высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка, концентрируется в них, оказывая цитопротекторное действие и увеличивая секрецию гидрокарбоната.

Антисекреторное действие после перорального приема 20 мг рабепразола, наступает в течение 1 ч и достигает максимума через 2–4 ч; угнетение базальной и стимулированной пищей секреции кислоты через 23 ч после приема первой дозы составляет 62 и 82% соответственно и продолжается до 48 ч. При прекращении приема секреторная активность восстанавливается в течение 1–2 дней.

В течение первых 2–8 нед терапии рабепразолом концентрация гастрина в плазме крови увеличивается (что является отражением ингибирующего влияния на секрецию соляной кислоты) и возвращается к исходным уровням через 1–2 нед после его отмены.

Рабепразол не обладает антихолинергическими свойствами, не влияет на ЦНС, ССС и дыхательную систему.

На фоне приема рабепразола устойчивые изменения в морфологической структуре энтерохромафинноподобных клеток, степени выраженности гастрита, частоте атрофического гастрита, кишечной метаплазии или распространении инфекции Helicobacter pylori не обнаружены.

Фармакокинетика

Абсорбция. Рабепразол быстро абсорбируется из кишечника, и его Cmax в плазме достигаются примерно через 3,5 ч после приема дозы в 20 мг. Изменение Cmax в плазме и значений AUC рабепразола носят линейный характер в диапазоне доз от 10 до 40 мг. Абсолютная биодоступность после перорального приема 20 мг (по сравнению с в/в введением) составляет около 52%. Кроме того, биодоступность не изменяется при многократном приеме рабепразола. У здоровых добровольцев T1/2 из плазмы составляет около 1 ч (варьируя от 0,7 до 1,5 ч), а суммарный клиренс составляет 3,8 мл/мин/кг. У пациентов с хроническим поражением печени AUC увеличена вдвое по сравнению со здоровыми добровольцами, что свидетельствует о снижении метаболизма первого прохождения, а T1/2 из плазмы увеличен в 2–3 раза. Ни время приема препарата в течение суток, ни антациды не влияют на абсорбцию рабепразола. Прием препарата с жирной пищей замедляет абсорбцию рабепразола на 4 ч и более, однако ни Cmax, ни степень абсорбции не изменяются.

Распределение. У человека степень связывания рабепразола с белками плазмы составляет около 97%.

Метаболизм и выведение

У здоровых людей после приема однократной пероральной дозы 20 мг 14 С-меченного рабепразола неизмененного препарата в моче найдено не было. Около 90% рабепразола выводится с мочой, главным образом в виде двух метаболитов: конъюгата меркаптуровой кислоты (М5) и карбоновой кислоты (М6), а также в форме двух неизвестных метаболитов, выявленных в ходе токсикологического анализа. Оставшаяся часть принятого рабепразола выводится с калом. Суммарное выведение составляет 99,8%. Эти данные свидетельствуют о небольшом выведении метаболитов рабепразола с желчью. Основным метаболитом является тиоэфир (М1). Единственным активным метаболитом является десметил (М3), однако он наблюдался в низкой концентрации только у одного участника исследования после приема 80 мг рабепразола.

Терминальная стадия почечной недостаточности. У пациентов со стабильной почечной недостаточностью в терминальной стадии, которым необходим поддерживающий гемодиализ (Cl креатинина max у этих пациентов были примерно на 35% ниже, чем у здоровых добровольцев. В среднем T1/2 рабепразола составлял 0,82 ч у здоровых добровольцев, 0,95 ч у пациентов во время гемодиализа и 3,6 ч после гемодиализа. Клиренс препарата у пациентов с заболеваниями почек, нуждающихся в гемодиализе, был приблизительно в два раза выше, чем у здоровых добровольцев.

Хронический компенсированный цирроз. Пациенты с хроническим компенсированным циррозом печени переносят рабепразол в дозе 20 мг 1 раз в день, хотя AUC удвоена и Cmax увеличена на 50% по сравнению с этими показателями у здоровых добровольцев соответствующего пола.

Пожилые пациенты. У пожилых пациентов элиминация рабепразола несколько замедлена. После 7 дней приема рабепразола по 20 мг/сут у пожилых пациентов AUC была примерно вдвое больше, а Cmax повышена на 60% по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами. Однако признаков кумуляции рабепразола не отмечалось.

CYP2C19 полиморфизм. У пациентов с замедленным метаболизмом CYP2C19 после 7 дней приема рабепразола в дозе 20 мг/сут AUC увеличивается в 1,9 раза, а T1/2 — в 1,6 раза по сравнению с теми же параметрами у быстрых метаболизаторов, в то время как Cmax увеличивается на 40%.

Рабепразол-СЗ капс 10мг N28 (СевернаяЗвезда)

Рабепразол-СЗ капс 10мг N28 (СевернаяЗвезда)

1 капсула содержит: Активного вещества: рабепразол пеллеты – 118 мг, 236 мг в пересчете на рабепразол натрия – 10 мг, 20 мг [ядро пеллет: Рабепразол натрия – 10,00 мг, 20,00 мг, сахарная крупка (сахароза, патока крахмальная) – 71,47 мг, 142,94 мг, натрия карбонат – 1,65 мг, 3,30 мг, тальк – 1,77 мг, 3,54 мг, титана диоксид – 0,83 мг, 1,66 мг, гипромеллоза (гидроксиметилцеллюлоза) – 14,75 мг, 29,50 мг; оболочка пеллет: гипромеллозы фталат (гидроксипропилметилфталатцеллюлоза)- 15,93 мг, 31,86 мг, цетиловый спирт – 1,60 мг, 3,20 мг]. Вспомогательные вещества: Капсулы твердые желатиновые № 3 (дозировка 10 мг): корпус: титана диоксид – 2,0%, желатин – до 100%; крышечка: краситель азорубин (краситель кармазин) – 0,6619%, индигокармин – 0,0286%, титана диоксид – 0,6666%, желатин – до 100%. Капсулы твердые желатиновые № 1 (дозировка 20 мг): корпус: титана диоксид – 1,0%, железа оксид желтый – 0,192% желатин – до 100%; крышечка: железа оксид черный – 0,53%, железа оксид красный – 0,93%, титана диоксид – 0,3333%, железа оксид желтый – 0,20%, желатин – до 100%.

Читайте также:
Лендацин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Фармакотерапевтическая группа Средство понижающее секрецию желез желудка – протонного насоса ингибитор Код АТХ: [A02BC04] Фармакологические свойства Фармакодинамика Рабепразол относится к классу антисекреторных веществ, производных бензимидазола. Подавляет секрецию желудочного сока путем специфического ингибирования Н+ /К+ -АТФ-азы на секреторной поверхности париетальных клеток желудка. Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты, снижая содержание базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя. Обладая высокой липофильностью легко проникает в париетальные клетки желудка, концентрируется в них, оказывая цитопротекторное действие и увеличивая секрецию гидрокарбоната. Антисекреторное действие после перорального приема 20 мг рабепразола, наступает в течение 1 часа и достигает максимума через 2-4 часа; угнетение базальной и стимулированной пищей секреции кислоты через 23 часа после приема первой дозы составляет 62 и 82 % соответственно и продолжается до 48 часов. При прекращении приема секреторная активность восстанавливается в течение 1-2 дней. В течение первых 2-8 недель терапии рабепразолом, концентрация гастрина в плазме крови увеличивается, (что является отражением ингибирующего влияния на секрецию соляной кислоты) и возвращается к исходным уровням через 1-2 недели после его отмены. Рабепразол не обладает антихолинергическими свойствами, не влияет на центральную нервную систему (ЦНС), сердечно-сосудистую и дыхательную системы. На фоне приема рабепразола устойчивые изменения в морфологической структуре энтерохромафинноподобных клеток, в степени выраженности гастрита, в частоте атрофического гастрита, кишечной метаплазии или распространении инфекции Helicobacter pylori не обнаружены. 3 Фармакокинетика Абсорбция Рабепразол быстро абсорбируется из кишечника, и его максимальные концентрации в плазме достигаются примерно через 3,5 ч после приема дозы в 20 мг. Изменение максимальных концентраций в плазме (Сmax) и значений площади под кривой «концентрация-время» (AUC) рабепразола носят линейный характер в диапазоне доз от 10 до 40 мг. Абсолютная биодоступность после перорального приема 20 мг (по сравнению с внутривенным введением) составляет около 52 %. Кроме того, биодоступность не изменяется при многократном приеме рабепразола. У здоровых добровольцев период полувыведения из плазмы составляет около 1 ч (варьируя от 0,7 до 1,5 ч), а суммарный клиренс составляет 3,8 мл/мин/кг. У пациентов с хроническим поражением печени AUC увеличена вдвое по сравнению со здоровыми добровольцами, что свидетельствует о снижении метаболизма первого прохождения, а период полувыведения из плазмы увеличен в 2 – 3 раза. Ни время приема препарата в течение суток, ни антациды не влияют на абсорбцию рабепразола. Прием препарата с жирной пищей замедляет абсорбцию рабепразола на 4 часа и более, однако ни Сmax, ни степень абсорбции не изменяются. Распределение У человека степень связывания рабепразола с белками плазмы составляет около 97 %. Метаболизм и выведение У здоровых людей После приема однократной пероральной дозы 20 мг 14С-меченного рабепразола неизмененного препарата в моче найдено не было. Около 90 % рабепразола выводится с мочой главным образом в виде двух метаболитов: конъюгата меркаптуровой кислоты (М5) и карбоновой кислоты (М6), а также в форме двух неизвестных метаболитов, выявленных в ходе токсикологического анализа. Оставшаяся часть принятого рабепразола выводится с калом. Суммарное выведение составляет 99,8 %. Эти данные свидетельствуют о небольшом выведении метаболитов рабепразола с желчью. Основным метаболитом является тиоэфир (М1). Единственным активным метаболитом является десметил (М3), однако он наблюдался в низкой концентрации только у одного участника исследования после приема 80 мг рабепразола. Терминальная стадия почечной недостаточности У пациентов со стабильной почечной недостаточностью в терминальной стадии, которым необходим поддерживающий гемодиализ (клиренс креатинина Показания

-Язвенная болезнь желудка в стадии обострения и язва анастомоза; – Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в стадии обострения; – Эрозивная и язвенная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ) – взрослые и дети с 12 лет или рефлюкс-эзофагит; – Поддерживающая терапия гастроэзофагеальной рефлюксной болезни; – Неэрозивная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь; – Синдром Золлингера-Эллисона и другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией; – В комбинации с соответствующей антибактериальной терапией для эрадикации Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью.

С осторожностью: тяжелая почечная недостаточность; тяжелая печеночная недостаточность.

В ходе клинических исследований отмечались следующие нежелательные реакции при приеме рабепразола: головная боль, головокружение, астения, боль в животе, диарея, метеоризм, сухость во рту, сыпь. Нежелательные реакции систематизированы в соответствии с классификацией ВОЗ: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, Как принимать, курс приема и дозировка

Капсулы препарата Рабепразол-СЗ следует глотать целиком. Установлено, что ни время суток, ни прием пищи не влияют на активность рабепразола. При язвенной болезни желудка в стадии обострения и язве анастомоза рекомендуется принимать внутрь по 10 мг или по 20 мг один раз в день. Обычно излечение наступает после 6 недель терапии, однако в некоторых случаях длительность лечения может быть увеличена еще на 6 недель. При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки в стадии обострения рекомендуется принимать внутрь по 20 мг один раз в день. В некоторых случаях лечебный эффект наступает при приеме 10 мг один раз в день. Длительность лечения составляет от 2 до 4 недель. В случае необходимости длительность лечения может быть увеличена еще на 4 недели. При лечении эрозивной гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ) или рефлюкс-эзофагите рекомендуется принимать внутрь по 10 мг или 20 мг один раз в день. Длительность лечения составляет от 4 до 8 недель. В случае необходимости длительность лечения может быть увеличена еще на 8 недель. При поддерживающей терапии гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ) рекомендуется принимать внутрь по 10 мг или 20 мг один раз в день. Длительность лечения зависит от состояния пациента. При неэрозивной гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (НЭРБ) без эзофагита рекомендуется принимать внутрь по 10 мг или 20 мг один раз в день. Если после четырех недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное исследование пациента. После купирования симптомов для предупреждения их последующего возникновения следует принимать препарат внутрь в дозе 10 мг один раз в день по требованию. Для лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других состояний, характеризующихся патологической гиперсекрецией, дозу подбирают индивидуально. Начальная доза – 60 мг в день, затем дозу повышают и назначают препарат в дозе до 100 мг в день при однократном приеме или по 60 мг два раза в день. Для некоторых пациентов дробное дозирование препарата является предпочтительным. Лечение должно продолжаться по мере клинической необходимости. У некоторых пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона длительность лечения рабепразолом составляла до одного года. Для эрадикации Helicobacter pylori рекомендуется принимать внутрь 20 мг 2 раза в день по определенной схеме с соответствующей комбинаций антибиотиков. Длительность лечения составляет 7 дней. Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью Коррекции дозы пациентам с почечной недостаточностью не требуется. У пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести концентрация рабепразола в крови обычно выше, чем у здоровых добровольцев. При назначении препарата Рабепразол-СЗ пациентам с тяжелой степенью тяжести печеночной недостаточности следует соблюдать осторожность. Пожилые пациенты Коррекции дозы не требуется. Дети Безопасность и эффективность рабепразола 20 мг для краткосрочного (до 8 недель) лечения ГЭРБ у детей в возрасте 12 лет и более подтверждена экстраполяцией результатов адекватных и хорошо контролируемых исследований, подкрепляющих эффективность рабепразола для взрослых и исследованиями безопасности и фармакокинетики для пациентов детского возраста. Рекомендуемая доза для детей в возрасте 12 лет и более составляет 20 мг 1 раз в день продолжительностью до 8 недель. Безопасность и эффективность рабепразола для лечения ГЭРБ у детей в возрасте младше 12 лет не установлена. Безопасность и эффективность рабепразола для применения по другим показаниям не установлена для пациентов детского возраста.

Читайте также:
Глюкобай: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Ответ пациента на терапию рабепразолом не исключает наличие злокачественных новообразований в желудке. Капсулы препарата Рабепразол-СЗ следует глотать целиком. Установлено, что ни время суток, ни прием пищи не влияют на активность рабепразола. В специальном исследовании у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени не было обнаружено значимого отличия частоты побочных эффектов препарата Рабепразол-СЗ от таковой у подобранных по полу и возрасту здоровых лиц, но несмотря на это, рекомендуется соблюдать осторожность при первом назначении препарата Рабепразол пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени. Пациентам с нарушениями функции почек или печени корректировка дозы препарата Рабепразол-СЗ не требуется. AUC рабепразола у пациентов с тяжелым нарушением функции печени примерно в два раза выше, чем у здоровых пациентов. Гипомагниемия. При лечении ИПП на протяжении по крайней мере 3 мес в редких случаях были отмечены случаи симптоматической или асимптоматической гипомагниемии. В большинстве случаев эти сообщения поступали через год после проведения терапии. Серьезными побочными явлениями были тетания, аритмия и судороги. Большинству пациентов требовалось лечение гипомагниемии, включающей замещение магния и отмену терапии ИПП. У пациентов, которые будут получать длительное лечение или которые принимают ИПП с препаратами, такими как дигоксин или способными вызвать гипомагниемию (например диуретики), необходим контроль содержания магния до начала лечения ИПП и в период лечения. Переломы. Терапия ИПП может привести к возрастанию риска связанных с остеопорозом переломов бедра, запястья или позвоночника. Риск переломов был увеличен у пациентов, получавших высокие дозы ИПП длительно (год и более). Одновременное применение рабепразола с метотрексатом. Согласно литературным данным, одновременный прием ИПП с метотрексатом (прежде всего в высоких дозах), может привести к повышению концентрации метотрексата и/или его метаболита гидроксиметотрексата и увеличить T1/2, что может привести к проявлению токсичности метотрексата. При необходимости применения высоких доз метотрексата, может быть рассмотрена возможность временного прекращения терапии ИПП. Инфекции, вызванные Salmonella, Campylobacter и Clostridium difficile. Терапия ИПП может приводить к возрастанию риска желудочно-кишечных инфекций, таких как инфекции, вызванные Salmonella, Campylobacter и Clostridium difficile. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Исходя из особенностей фармакодинамики рабепразола и его профиля нежелательных эффектов, маловероятно, что Рабепразол-СЗ оказывает влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Однако в случае появления сонливости следует избегать этих видов деятельности.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: