Рапиклав: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Рапиклав: описание, инструкция, цена

Упаковки:
№ п/п Упаковка НД EAN
1 таблетки покрытые оболочкой 250 мг+125 мг 21 шт., флаконы темного стекла (1) – пачки картонные НД 42-13059-04 8901079005076
2 таблетки покрытые оболочкой 250 мг+125 мг 3 шт., упаковки безъячейковые контурные (5) – пачки картонные НД 42-13059-04 ~
3 таблетки покрытые оболочкой 250 мг+125 мг 3 шт., упаковки безъячейковые контурные (7) – пачки картонные НД 42-13059-04 8901079005083
4 таблетки покрытые оболочкой 250 мг+125 мг 3 шт., упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные НД 42-13059-04 8901079005007
5 таблетки покрытые оболочкой 250 мг+125 мг 3 шт., упаковки ячейковые контурные (7) – пачки картонные НД 42-13059-04 ~
6 таблетки покрытые оболочкой 500 мг+125 мг 21 шт., флаконы темного стекла (1) – пачки картонные НД 42-13059-04 8901079005090
7 таблетки покрытые оболочкой 500 мг+125 мг 3 шт., упаковки безъячейковые контурные (5) – пачки картонные НД 42-13059-04 ~
8 таблетки покрытые оболочкой 500 мг+125 мг 3 шт., упаковки безъячейковые контурные (7) – пачки картонные НД 42-13059-04 8901079005106
9 таблетки покрытые оболочкой 500 мг+125 мг 3 шт., упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные НД 42-13059-04 8901079005014
10 таблетки покрытые оболочкой 500 мг+125 мг 3 шт., упаковки ячейковые контурные (7) – пачки картонные НД 42-13059-04 ~

Представительство:
ИПКА ЛАБОРАТОРИЗ Лтд. код ATX: J01CR02 Владелец регистрационного удостоверения:
IPCA LABORATORIES, Ltd.
amoxicillin + clavulanic acid

Таблетки, покрытые оболочкой от белого до почти белого цвета, овальные. 1 таб.
амоксициллин (в форме тригидрата) 250 мг
клавулановая кислота (в форме калиевой соли) 125 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, гипромеллоза, дибутилфталат, тальк очищенный, титана диоксид, изопропанол, метилена хлорид.

3 – блистеры (5) – пачки картонные.
3 – блистеры (7) – пачки картонные.
3 – стрипы (7) – пачки картонные.
3 – стрипы (5) – пачки картонные.
21 – флаконы темного стекла (1) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые оболочкой от белого до почти белого цвета, овальные. 1 таб.
амоксициллин (в форме тригидрата) 500 мг
клавулановая кислота (в форме калиевой соли) 125 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, гипромеллоза, дибутилфталат, тальк очищенный, титана диоксид, изопропанол, метилена хлорид.

3 – блистеры (5) – пачки картонные.
3 – блистеры (7) – пачки картонные.
3 – стрипы (5) – пачки картонные.
3 – стрипы (7) – пачки картонные.
21 – флаконы темного стекла (1) – пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа: Антибиотик группы пенициллинов широкого спектра действия с ингибитором бета-лактамаз

Регистрационные №№:
таблетки, оболочкой, 250 мг+125 мг: 15 или 21шт. – П №016024/01, 11.11.04
таблетки, оболочкой, 500 мг+125 мг: 15 или 21 – П №016024/01, 11.11.04
Описание лекарственного препарата РАПИКЛАВ основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата РАПИКЛАВ для специалистов и утверждено компанией-производителем для издания 2007 года.
Фармакологическое действие | Фармакокинетика | Показания | Режим дозирования | Побочное действие | Противопоказания | Беременность и лактация | Особые указания | Передозировка | Лекарственное взаимодействие | Условия отпуска из аптек | Условия хранения и сроки годности
Фармакологическое действие

Антибактериальный препарат, представляет собой комбинацию амоксициллина – полусинтетического пенициллина с широким спектром антибактериальной активности и клавулановой кислоты – необратимого ингибитора β-лактамаз (II, III, IV, V типа; в отношении I типа неактивен). Клавулановая кислота образует стойкий инактивированный комплекс с указанными ферментами и предотвращает потерю антибактериальной активности амоксициллина, вызванной продукцией β-лактамаз как основными возбудителями и ко-патогенами, так и условнопатогенными микроорганизмами. Данная комбинация обеспечивает высокую бактерицидную активность Рапиклава.

Препарат обладает широким спектром антибактериального действия. Активен в отношении чувствительных к амоксициллину и продуцирующих β-лактамазы штаммов грамположительные аэробов: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis, Staphylococcus aureus (кроме метициллин-резистентных штаммов), Staphylococcus epidermidis (кроме метициллин-резистентных штаммов), Listeria spp., Enteroccocus spp.; грамотрицательных аэробов: Bordetella pertussis, Brucella spp., Campylobacter jejuni, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurela multocida, Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Vibriocholerae, Yersenia enterocolitica; анаэробов: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp., Actinimyces israelli.

Оба компонента хорошо абсорбируются из ЖКТ после приема препарата внутрь, прием пищи не влияет на степень всасывания. Cmax активных веществ в плазме определяются приблизительно через 1 ч после приема внутрь.

Оба компонента характеризуются хорошим Vd и распределяются в жидкости и ткани организма (в т.ч. в легкие, среднее ухо, плевральную и перитониальную жидкости, матку, яичники). Амоксициллин также проникает в синовиальную жидкость, печень, предстательную железу, небные миндалины, мышечную ткань, желчный пузырь, секрет придаточных пазух носа, слюну и бронхиальный секрет.

Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через ГЭБ при невоспаленных мозговых оболочках, но проникают через плацентарный барьер и выделяются с грудным молоком в следовых концентрациях.

Амоксициллин метаболизируется частично, клавулановая кислота подвергается, по-видимому, интенсивному метаболизму.

Амоксициллин выводится почками практически в неизмененном виде путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации. Клавулановая кислота выводится путем клубочковой фильтрации, частично в виде метаболитов. Небольшие количества могут выводиться через кишечник и легкими. T1/2 амоксициллина и клавулановой кислоты составляет 1-1.5 ч.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью T1/2 увеличивается до 7.5 ч для амоксициллина и до 4.5 ч для клавулановой кислоты.

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к комбинации препарату возбудителями:

— инфекции ЛОР-органов (острый и хронический синусит, острый и хронический отит, тонзиллит, фарингит);

— гинекологические инфекции (в т.ч. сальпингит, сальпингоофорит, эндометрит, септический аборт, пельвиоперитонит);

Взрослым и детям старше 12 лет(или с массой тела более 40 кг) средняя доза для лечения инфекций легкой и средней степени тяжести составляет 1 таблетки 250 мг/125 мг 3

Максимальная суточная доза клавулановой кислоты (в форме калиевой соли) составляет для взрослых – 600 мг и для детей – 10 мг/кг массы тела.

Максимальная суточная доза амоксициллина составляет для взрослых – 6 г и для детей – 45 мг/кг массы тела.

Курс лечения составляет 5-14 дней и устанавливается индивидуально в зависимости от клинической ситуации. Препарат нельзя принимать более 14 дней без повторного медицинского осмотра.

При одонтогенных инфекциях препарат назначают по 1 таблетки 500 мг/125 мг каждые 12 ч в течение 5 дней.

При почечной недостаточности и КК 10-30 мл/мин препарат назначают по 1 таблетки 500 мг/125 мг каждые 12 ч, при КК менее 10 мл/мин – по 1 таблетки 500 мг/125 мг каждые 24 ч.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз; в единичных случаях – холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит.

Читайте также:
Гидроксихлорохин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Аллергические реакции: крапивница, эритематозные высыпания; редко – многоформная эритема, анафилактический шок, отек Квинке, синдром Стивенса-Джонсона; крайне редко – эксфолиативный дерматит.

— повышенная чувствительность к компонетам препарата, к цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам.

С осторожностью назначают препарат пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, заболеваниями ЖКТ (в т.ч. при указании в анамнезе на колит, связанный с применением пенициллинов), с хронической почечной недостаточностью.

При курсовом лечении необходимо проводить контроль показателей состояния системы кроветворения, функции печени и почек.

С целью снижения риска развития побочных эффектов со стороны ЖКТ препарат следует принимать во время еды.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к препарату микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

При назначении препарата пациентам с сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Гейксгеймера).

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

Прием Рапиклава приводит к появлению амоксициллина в моче. Высокие концентрации амоксициллина дают ложно-положительную реакцию на глюкозу мочи при использовании реактива Бенедикта или раствора Феллинга. Рекомендуется проводить ферментативные реакции с глюкозооксидазой.

При одновременном приеме с Рапиклавом антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию активных вещенств; аскорбиновая кислота повышает их абсорбцию.

При совместном применении бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергидное действие с Рапиклавом; бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) – антагонистическое.

При одновременном применении Рапиклав повышает эффективность непрямых антигоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). Применение такой комбинации требует контроля показателей свертываемости крови.

При одновременном применении Рапиклав уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, этинилэстрадиола, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется параминобензойная кислота.

При одновременном применении диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС и другие препараты, блокирующие канальциевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации).

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 1.5 года.

Рапиклав (Rapiclav)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Активные вещества

  • амоксициллин (amoxicillin) Rec.INN зарегистрированное ВОЗ
  • клавулановая кислота (clavulanic acid) Rec.INN зарегистрированное ВОЗ

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Рапиклав

Таблетки, покрытые оболочкой от белого до почти белого цвета, овальные.

1 таб.
амоксициллин (в форме тригидрата)500 мг
клавулановая кислота (в форме калиевой соли)125 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, гипромеллоза, дибутилфталат, тальк очищенный, титана диоксид, изопропанол, метилена хлорид.

3 шт. – блистеры (5) – пачки картонные.
3 шт. – блистеры (7) – пачки картонные.
3 шт. – стрипы (5) – пачки картонные.
3 шт. – стрипы (7) – пачки картонные.
21 шт. – флаконы темного стекла (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты – ингибитора бета-лактамаз. Действует бактерицидно, угнетает синтез бактериальной стенки.

Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Staphylococcus aureus; аэробных грамотрицательных бактерий : Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis. Следующие возбудители чувствительны только in vitro: Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; анаэробных Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.; а также аэробные грамотрицательные бактерии (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (ранее Pasteurella), Campylobacter jejuni; анаэробные грамотрицательные бактерии (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis.

Клавулановая кислота подавляет II, III, IV и V типы бета-лактамаз, не активна в отношении бета-лактамаз I типа, продуцируемых Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Клавулановая кислота обладает высокой тропностью к пенициллиназам, благодаря чему образует стабильный комплекс с ферментом, что предупреждает ферментативную деградацию амоксициллина под влиянием бета-лактамаз.

Фармакокинетика

После приема внутрь оба компонента быстро абсорбируются в ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию. T Cmax – 45 мин. После приема внутрь в дозе 250/125 мг каждые 8 ч C max амоксициллина – 2.18-4.5 мкг/мл, клавулановой кислоты – 0.8-2.2 мкг/мл, в дозе 500/125 мг каждые 12 ч C max амоксициллина – 5.09-7.91 мкг/мл, клавулановой кислоты – 1.19-2.41 мкг/мл, в дозе 500/125 мг каждые 8 ч C max амоксициллина – 4.94-9.46 мкг/мл, клавулановой кислоты – 1.57-3.23 мкг/мл, в дозе 875/125 мг C max амоксициллина – 8.82-14.38 мкг/мл, клавулановой кислоты – 1.21-3.19 мкг/мл.

Время достижения максимальной ингибирующей концентрации 1 мкг/мл для амоксициллина сходно при применении через 12 ч и 8 ч как у взрослых, так и у детей.

Связывание с белками плазмы: амоксициллин – 17-20%, клавулановая кислота – 22-30%.

Метаболизируются оба компонента в печени: амоксициллин – на 10% от введенной дозы дозы, клавулановая кислота – на 50%.

T 1/2 после приема в дозе 375 и 625 мг – 1 и 1.3 ч для амоксициллина, 1.2 и 0.8 ч – для клавулановой кислоты соответственно. Выводится в основном почками (клубочковая фильтрация и канальцевая секреция): 50-78 и 25-40% от введенной дозы амоксициллина и клавулановой кислоты выводится соответственно в неизмененном виде в течение первых 6 ч после приема.

Показания активных веществ препарата Рапиклав

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными возбудителями: инфекции нижних дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого); инфекции ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, средний отит); инфекции мочеполовой системы и органов малого таза (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, цервицит, сальпингит, сальпингоофорит, тубоовариальный абсцесс, эндометрит, бактериальный вагинит, септический аборт, послеродовой сепсис, пельвиоперитонит, мягкий шанкр, гонорея); инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмона, раневая инфекция); остеомиелит; послеоперационные инфекции.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
A46 Рожа
A54 Гонококковая инфекция
A57 Шанкроид
H66 Гнойный и неуточненный средний отит
J01 Острый синусит
J02 Острый фарингит
J03 Острый тонзиллит
J04 Острый ларингит и трахеит
J15 Бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках
J20 Острый бронхит
J31.2 Хронический фарингит
J32 Хронический синусит
J35.0 Хронический тонзиллит
J37 Хронический ларингит и ларинготрахеит
J42 Хронический бронхит неуточненный
J85 Абсцесс легкого и средостения
J86 Пиоторакс (эмпиема плевры)
L01 Импетиго
L02 Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
L03 Флегмона
L08.0 Пиодермия
L08.8 Другие уточненные местные инфекции кожи и подкожной клетчатки
L30.3 Инфекционный дерматит (инфекционная экзема)
M86 Остеомиелит
N10 Острый тубулоинстерстициальный нефрит (острый пиелонефрит)
N11 Хронический тубулоинтерстициальный нефрит (хронический пиелонефрит)
N30 Цистит
N34 Уретрит и уретральный синдром
N37.0 Уретрит при болезнях, классифицированных в других рубриках
N41 Воспалительные болезни предстательной железы
N70 Сальпингит и оофорит
N71 Воспалительная болезнь матки, кроме шейки матки (в т.ч. эндометрит, миометрит, метрит, пиометра, абсцесс матки)
N72 Воспалительная болезнь шейки матки (в т.ч. цервицит, эндоцервицит, экзоцервицит)
N73.5 Тазовый перитонит у женщин неуточненный
N74.3 Гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов
N76 Другие воспалительные болезни влагалища и вульвы
O08.0 Инфекция половых путей и тазовых органов, вызванная абортом, внематочной и молярной беременностью
O85 Послеродовой сепсис
T79.3 Посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках
Читайте также:
Комбинил: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Дозы приведены в пересчете на амоксициллин. Режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от возраста пациента, тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя.

Дети до 12 лет: 20-40 мг/кг/ сут в 2-3 приема.

Взрослым и детям старше 12 лет или с массой тела 40 кг и более: 250-500 мг 2-3 раза/сут или 875 мг 2 раза/сут.

Максимальная суточная доза амоксициллина для взрослых и детей старше 12 лет – 6 г, для детей до 12 лет – 45 мг/кг массы тела.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, гастрит, стоматит, глоссит, повышение активности печеночных трансаминаз, в единичных случаях – холестатическая желтуха, гепатит, печеночная недостаточность (чаще у пожилых, мужчин, при длительной терапии), псевдомембранозный и геморрагический колит (также может развиться после терапии), энтероколит, черный “волосатый” язык, потемнение зубной эмали.

Со стороны органов кроветворения: обратимое увеличение протромбинового времени и времени кровотечения, тромбоцитопения, тромбоцитоз, эозинофилия, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, гиперактивность, тревога, изменение поведения, судороги.

Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит, кристаллурия, гематурия.

Аллергические реакции: крапивница, эритематозные высыпания, редко – многоформная экссудативная эритема, анафилактический шок, ангионевротический отек, крайне редко – эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), аллергический васкулит, синдром, сходный с сывороточной болезнью, острый генерализованный экзантематозный пустулез.

Прочие: кандидоз, развитие суперинфекции.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к амоксициллину и другим пенициллинам, клавулановой кислоте, к другим бета-лактамным антибиотикам (цефалоспорины, карбапенемы, монобактамы); холестатическая желтуха и/или другие нарушения функции печени, вызванные применением амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе; тяжелые нарушения функции почек (КК

Нарушение функции печени, нарушение функции почек..

Применение при беременности и кормлении грудью

С осторожностью следует применять при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано при эпизодах желтухи или нарушениях функции печени в результате применения амоксициллина/клавулановой кислоты в анамнезе.

С осторожностью: тяжелая печеночная недостаточность

Применение при нарушениях функции почек

При хронической почечной недостаточности проводят коррекцию дозы и кратности введения в зависимости от КК.

Применение у детей

Применяется у детей старше 3 месяцев по показаниям и в лекарственных формах, соответствующих возрасту.

Особые указания

Не рекомендуется применение данной комбинации при подозрении на инфекционный мононуклеоз.

При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.

С целью снижения риска развития побочных эффектов со стороны ЖКТ следует принимать препарат во время еды.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

Может давать ложноположительные результаты при определении глюкозы в моче. В этом случае рекомендуется применять глюкозооксидантный метод определения концентрации глюкозы в моче.

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

Лекарственное взаимодействие

Антациды, глюкозамин, слабительные лекарственные средства, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.

Бактериостатические антибиотики (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) оказывают антагонистическое действие.

При комбинации с рифампицином наблюдается взаимное ослабление антибактериального эффекта.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). При одновременном приеме антикоагулянтов необходимо следить за показателями свертываемости крови.

Уменьшает эффективность пероральных контрацептивов , лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, этинилэстрадиола – риск развития кровотечений “прорыва”.

Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВС и другие лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию , повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации).

Совместное применение с метотрексатом повышает токсичность метотрексата.

Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.

Не рекомендуется одновременное применение с пробенецидом. Пробенецид снижает канальцевую секрецию амоксициллина. При совместном применении возможно повышение и пролонгирование концентрации в крови амоксициллина, но не клавулановой кислоты.

Следует избегать одновременного применения с дисульфирамом .

Одновременное применение амоксициллина и дигоксина может привести к повышению концентрации дигоксина в плазме крови.

Рапиклав

Антибактериальные препараты для системного использования. Бета-лактамные антибактериальные препараты.

Пенициллины в комбинации с ингибиторами бета-лактамаз. Клавулановая кислота + амоксициллин.

Код АТХ J01CR02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Клавулановую киcлоту комбинируют с амоксициллином, так как фармакокинетические параметры обоих компонентов сходны и в комбинации

они не влияют на фармакокинетику друг друга.

Оба компонента препарата быстро всасываются поcле перорального введения, одновременный прием пищи не оказывает существенного влияния на всасывание. Пики концентраций в плазме крови достигаются приблизительно через 45 минут поcле приема. Пик концентраций в жидкостях организма наблюдается через 1 час поcле достижения пика плазменных концентраций.

Биодоступность при приеме внутрь около 95%. Оба компонента характеризуются хорошим объемом распределения – высокие концентрации препарата обнаруживаются в мокроте, бронхиальном секрете, плевральной жидкости, легочной и жировой ткани, предстательной железе, матке, яичниках, жировой ткани и др. При менингите наблюдается проникновение через гематоэнцефалический барьер, но препарат плохо проникает через невоспаленные мозговые оболочки.

Амоксициллин и клавулановая киcлота проникают через плацентарный барьер и в низких концентрациях обнаруживаются в грудном молоке. Амоксициллин и клавулановая киcлота связываются с белками плазмы соответственно на 17-20 % и 22-30%.

Амоксициллин выводится, в основном, почками. Клавулановая киcлота активно метаболизируется в печени и выводится путем клубочковой фильтрации, частично в виде метаболитов.

Приблизительно 30%-40% препарата экскретируется с мочой, меньшая часть с калом и выдыхаемым воздухом через 6 часов после приема препарата. Биологический период полувыведения составляет 1,5 часа для амоксициллина, и 0,8 – 1 час для клавулановой киcлоты.

Читайте также:
Нейрокс: инструкция по применению, отзывы, аналоги

При почечной недостаточности замедляется выведение препарата, период полувыведения у пациентов с клиренсом креатина 20 – 70 мл/мин – 2.6 часа, а при анурии – в пределах 3 – 4 часов, что требует коррекции режима дозирования (уменьшение доз или увеличение интервалов между приемами препарата). Препарат выводится при гемодиализе.

Фармакодинамика

Рапиклав – это комбинированный антибиотик, содержащий амоксициллин и клавулановую кислоту, с широким спектром бактерицидного действия, устойчивый к бета-лактамазе.

Амоксициллин – это полусинтетический антибиотик широкого спектра действия, активный в отношении многих грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов. Амоксициллин разрушается под действием бета-лактамаз и не действует на микроорганизмы, которые продуцируют этот фермент. Механизм действия амоксициллина заключается в ингибировании биосинтеза пептидогликанов клеточной стенки бактерии, что обычно приводит к лизису и смерти клетки.

Клавулановая кислота – это бета-лактамат, по химической структуре близкий к пенициллинам, который обладает способностью инактивировать энзимы бета-лактамаз микроорганизмов, проявляющих резистентносить к пенициллинам и цефалоспоринам, тем самым предотвращая инактивацию амоксициллина. Бета-лактамазы продуцируются многими грамположительными и грамотрицательными бактериями. Действие бета-лактамаз может привести к разрушению некоторых антибактериальных препаратов еще до начала их воздействия на патогены. Клавулановая кислота блокирует действие ферментов, восстанавливая чувствительность бактерий к амоксициллину. В частности, она обладает высокой активностью в отношении плазмидных бета-лактамаз, с которыми часто связана лекарственная резистентность, но менее эффективна в отношении хромосомных бета-лактамаз 1 типа.

Присутствие клавулановой кислоты в составе Рапиклава защищает амоксициллин от разрушающего действия бета-лактамаз и расширяет его спектр антибактериальной активности с включением в него микроорганизмов, обычно резистентных к другим пенициллинам и цефалоспоринам. Клавулановая кислота в виде монопрепарата не оказывает клинически значимого антибактериального эффекта.

Механизм развития резистентности

Существует 2 механизма развития резистентности к Рапиклаву

– инактивация бактериальными бета-лактамазами, которые нечувствительны к воздействию клавулановой кислоты, включая классы B, C, D

– деформация пенициллин-связывающего белка, что приводит к уменьшению аффинности антибиотика по отношению к микроорганизму

Непроницаемость бактериальной стенки, а также механизмы помпы могут вызывать или способствовать развитию резистентности, особенно у грамотрицательных микроорганизмов.

Рапиклав оказывает бактерицидное действие на следующие микроорганизмы:

Грамположительные аэробы: Enterococcus faecalis, Gardnerella vaginalis, Staphylococcus aureus (чувствительные к метициллину), коагулаза-негативные стафилококки (чувствительные к метициллину), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae1, Streptococcus pyogenes и другие бета-гемолитические стрептококки, группа Streptococcus viridans, Bacillius anthracis, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides

Грамотрицательные аэробы: Actinobacillus actinomycetemcomitans, Capnocytophaga spp., Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Pasteurella multocida

анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Fusobacterium nucleatum, Prevotella spp.

Микроорганизмы с возможной приобретенной резистентностью

Грамположительные аэробы: Enterococcus faecium*

Грамотрицательные аэробы: Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris

Микроорганизмы с природной резистентностью:

грамотрицательные аэробы: Acinetobacter species, Citrobacter freundii, Enterobacter species, Legionella pneumophila, Morganella morganii, Providencia species, Pseudomonas species, Serratia species, Stenotrophomonas maltophilia;

прочие: Chlamydia trachomatis, Chlamydophila pneumoniae, Chlamydophila psittaci, Coxiella burnetti, Mycoplasma pneumoniae.

*Природная чувствительность при отсутствии приобретенной резистентности

1 За исключением штаммов Streptococcus pneumoniae, резистентных к пенициллинам

Показания к применению

– инфекционные заболевания верхних дыхательных путей (острый и

хронический бронхит, пневмония, эмпиема плевры)

– инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. цистит, уретрит, пиелонефрит)

– инфекции костной и соединительной тканей (в т.ч. хронический

– инфекции кожи и мягких тканей (флегмона, раневая инфекция)

Способ применения и дозы

Чувствительность к Рапиклаву может варьировать от географического местоположения и времени. Перед назначением препарата по возможности необходимо оценить чувствительность штаммов в соответствии с местными данными и определить чувствительность путем забора и анализа образцов у конкретного пациента, особенно в случае тяжелых инфекций.

Рапиклав может применяться для лечения инфекций, вызываемых амоксициллин-чувствительными микроорганизмами, и смешанных инфекций, вызываемых амоксициллин – и клавуланат-чувствительными штаммами, продуцирующими бета-лактамазу.

Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, функции почек, инфекционных агентов, а также от степени тяжести инфекции.

Для снижения потенциального риска влияния на желудочно-кишечный тракт, Рапиклав рекомендуется принимать вместе с пищей, в начале еды для его максимальной абсорбции. Время проводимой терапии зависит от ответа пациента на проводимое лечение. Некоторые патологии (в частности, остеомиелит) могут потребовать более длительного курса. Лечение не следует продолжать более 14 дней без повторной оценки состояния больного. При необходимости возможно проведение ступенчатой терапии (вначале внутривенное введение препарата с последующим переходом на пероральный прием).

Взрослые и дети старше 12 лет или с массой тела более 40 кг

Легкое и среднетяжелое течение инфекции (стандартная доза)

1 таблетка 2 раза в сутки

Тяжелые инфекции (инфекции нижних дыхательных путей, инфекции мочеполового тракта)

1 таблетка 2 или 3 раза в сутки

Максимальная суточная доза для взрослых и детей старше 12 лет, равна 1750 мг амоксициллина/250 мг кислоты клавулановой (при приеме 2 раза в день) или 2625 мг амоксициллина/375 мг кислоты клавулановой (при приеме 3 раза в день).

Пациенты с нарушением функции почек

Корректировка доз основана на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина и значении клиренса креатинина.

Таблетки Рапиклав следует применять только у пациентов с клиренсом креатинина >30 мл/мин.

Пациенты, находящиеся на гемодиализе

Корректировка доз основана на максимальной рекомендуемой дозе амоксициллина, следует применять только у пациентов с клиренсом креатинина >30 мл/мин.

Пациенты с нарушениями функции печени

Лечение проводят с осторожностью; регулярно осуществляют мониторинг функции печени.

Снижать дозу Рапиклава не нужно; дозы такие же, как для взрослых. У пожилых пациентов с нарушениями функции почек дозу следует корректировать так, как это указано выше для взрослых с нарушениями функции почек.

Побочные действия

– кандидоз кожных и слизистых покровов

– тошнота, рвота, диарея

Тошнота чаще встречается при применении высоких доз препарата. Для снижения степени проявления рекомендуется принимать суспензию в начале приема пищи.

– головокружение, головная боль

– умеренное повышение уровня печеночных ферментов АЛТ/АСТ

– кожная сыпь, зуд, крапивница

– обратимая лейкопения (включая нейтропению), тромбоцитопения

– обратимые агранулоцитоз и гемолитическая анемия, увеличение времени кровотечения и индекса протромбинового времени

– ангионевротический отек, анафилаксия; синдром, сходный с сывороточной болезнью, аллергический васкулит

– обратимая повышенная активность и судороги

– антибиотико-ассоциированный колит (включая псевдомембранозный и геморрагический)

– черный волосатый язык (хроническая гиперплазия нитевидных сосочков языка)

– гепатит, холестатическая желтуха

– синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллёзный эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулёз. При развитии данных симптомов препарат должен быть отменен.

– интерстициальный нефрит, кристаллурия

Противопоказания

– повышенная чувствительность к амоксициллину, клавулановой кислоте или

Читайте также:
Листата: инструкция по применению, отзывы, аналоги

пенициллинам (в т.ч. к цефалоспоринам и др. бета-лактамным

– холестатическая желтуха, гепатит или другие тяжелые нарушения функции

– инфекционный мононуклеоз (в т.ч. при появлении кореподобной сыпи)

– детский возраст младше 12 лет (с массой тела менее 40 кг)

– I триместр беременности и период лактации

Лекарственные взаимодействия

При одновременном применении Рапиклава и непрямых антикоагулянтов отмечается увеличение протромбинового времени. Поэтому данная комбинация назначается с осторожностью.

При одновременном применении Рапиклава с аллопуринолом увеличивается риск развития таких побочных эффектов, как экзантема.

Дисульфирам: избегать одновременного назначения с препаратом Рапиклав.

Метотрексат: одновременное применение препарата Рапиклав усиливает токсичность метотрексата.

Комбинация Амоксициллина с рифампицином антагонистична (отмечается взаимное ослабление антибактериального действия).

Рапиклав не следует применять одновременно с бактериостатическими антибиотиками (макролиды, тетрациклины), сульфаниламидами из-за возможного снижения эффективности Рапиклава.

При одновременном применении Рапиклав снижает эффективность пероральных контрацептивов.

Антациды, содержащие алюминия, магния гидроокись, Н2-гистаминоблокаторы (циметидин, ранитидин), М-холиноблокаторы (пирензепин), пища: одновременный прием не оказывает существенного влияния на фармакокинетику препарата Рапиклав

Рапиклав физически и химически несовместим с аминогликозидами.

Не рекомендуется одновременное назначение с макролидами, хлорамфениколом и тетрациклинами. Данная комбинация снижает эффективность амоксициллина.

Особые указания

Перед началом лечения Рапиклавом необходимо собрать подробный анамнез, касающийся предшествующих реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие бета-лактамные антибиотики.

Описаны серьезные, а иногда и фатальные реакции гиперчувствительности (анафилактический шок) на пенициллины, которые чаще выявлялись у пациентов с предшествующей гиперчувствительностью на пенициллины. В случае возникновения аллергической реакции необходимо прекратить лечение Рапиклавом и начать альтернативную терапию. При развитии серьезных реакций гиперчувствительности следует незамедлительно ввести пациенту адреналин. Могут потребоваться оксигенотерапия, внутривенное введение стероидов и обеспечение проходимости дыхательных путей, включающее интубацию.

Рапиклав не следует назначать при подозрении на инфекционный мононуклеоз, поскольку у пациентов с этим заболеванием амоксициллин может вызвать кожную сыпь, что затрудняет диагностику заболевания.

Длительное лечение Рапиклавом может сопровождаться чрезмерным ростом нечувствительных к нему микроорганизмов.

Были выявлены случаи развития псевдомембранозного колита на фоне применения антибиотиков, тяжесть которого варьировала от легкой до тяжелой степени, угрожающей жизни пациентов. Таким образом, необходимо иметь в виду возможность возникновения данной патологии у пациентов с диареей при приеме антибиотиков или после окончания курса терапии. В случае развития длительной или значительной диареи, при наличии спазмов в области живота, лечение Рапиклавом должно быть немедленно прекращено и пациенты должны быть направлены на дальнейшее обследование.

В целом, Рапиклав переносится хорошо и обладает свойственной всем пенициллинам низкой токсичностью. При продолжительном лечении Рапиклавом рекомендуется периодически оценивать функции почек, печени, органов кроветворения.

У пациентов, получающих Рапиклав, изредка наблюдается увеличение протромбинового времени, поэтому при одновременном применении Рапиклава и антикоагулянтов необходимо проводить соответствующий мониторинг с возможным снижением дозы антикоагулянта в случае необходимости.

С осторожностью следует применять Рапиклав у пациентов с нарушением функции печени. Признаки и симптомы поражения печени обычно возникают во время или сразу после начала лечения, но в некоторых случаях могут не проявляться в течение нескольких недель после прекращения терапии. Как правило, они обратимы. Печеночные нарушения могут быть очень серьезными, и в крайне редких случаях сообщалось о смертельном исходе. Почти всегда они регистрировались у пациентов с серьезным основным заболеванием или у тех, кто одновременно принимал препараты, известные как потенциально воздействующие на печень.

У пациентов с почечной недостаточностью доза препарата должна корректироваться в соответствии с тяжестью заболевания.

При назначении препарата пациентам со сниженной функцией почек или при использовании высоких доз возможно развитие судорог.

У пациентов со сниженным диурезом в редких случаях может возникнуть кристаллурия. Во время введения высоких доз амоксициллина рекомендуется принимать достаточное количество жидкости и поддерживать адекватный диурез для уменьшения вероятности образования кристаллов амоксициллина. У пациентов с катетером необходима постоянная оценка их состояния.

Совместное применение аллопуринола и амоксициллина увеличивает вероятность развития кожных аллергических реакций.

Во время лечения амоксициллином для определения содержания глюкозы в моче необходимо использовать методы ферментного окисления глюкозы, так как неферментные методы могут привести к получению ложноположительных результатов.

Присутствие клавулановой кислоты в Рапиклаве может быть причиной неспецифического связывания IgG и альбуминов с мембраной эритроцитов, что приводит к ложноположительной реакции Кумбса.

Беременность и период лактации

Рапиклав не рекомендуется применять во время беременности, за исключением тех случаев, когда, по мнению врача, это необходимо.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Нет данных; однако, в связи с возможностью развития побочных реакций (головокружение, судороги) необходимо соблюдать осторожность.

Передозировка

Симптомы: возможны желудочно-кишечные расстройства и нарушения водно-электролитного баланса. Описана амоксициллиновая кристаллурия, в некоторых случаях приводящая к развитию почечной недостаточности.

Лечение: проведение симптоматической терапии, коррекция водно-электролитного баланса. Рапиклав выводится из крови с помощью гемодиализа.

Форма выпуска и упаковка

По 2 таблетки в контурной безъячейковой упаковке из фольги алюминиевой.

По 7 контурных безъячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в картонную коробку.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

По истечении срока годности не применять.

Условия отпуска из аптек

Производитель

«Ipca Laboratories Limited»

48, Кандивили Инд. Эстейт, Мумбай 400067, Индия

Владелец регистрационного удостоверения

«Ipca Laboratories Limited», Индия

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство «Ipca Laboratories Limited»

г. Алматы, ул. Айтеке би, 48 офис 303

Адрес электронной почты ipcakazakh@yandex.ru

Рапиклав : инструкция по применению

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Активные вещества: амоксициллина (в форме амоксициллина тригидрата)-875 мг, клавулановую кислоту (в форме калия клавуланата) – 125 мг.

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, натрия кроскармеллоза, микрокристаллическая целлюлоза, магния стеарат, гидроксипропилметилцеллюлоза, дибутилфталат, тальк, титана диоксид.

Описание

От белого до почти белого цвета овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с нанесением тиснения «R1» с одной стороны и гладкие с другой стороны.

Фармакотерапевтическая группа

Антибактериальное средство для системного применения. Комбинации пенициллинов, в том числе, с ингибиторами бета-лактамаз. Код АТХ: J01CR02.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Рапиклав представляет собой комбинацию амоксициллина – полусинтетического аминопенициллина с широким спектром антибактериальной активности и клавулановой кислоты – необратимого ингибитора бета-лактамаз (II, III, IV, V типа; неактивен в отношении I типа). Клавулановая кислота образует стойкий инактивированный с указанными ферментами и защищает амоксициллин от потери антибактериальной активности, вызванной продукцией бета-лактамаз, как основными возбудителями и ко-патогенами, так и условно патогенными микроорганизмами. Данная комбинация обеспечивает высокую бактерицидную активность Рапиклава.

Читайте также:
Нейробион: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Рапиклав обладает широким спектром антибактериального действия. Активен в отношении как чувствительных к амоксициллину штаммов, так и в отношении штаммов, продуцирующих бета-лактамазы:

Грамположительные аэробы: Bacillis anthracis, Corynebacterium species, Enterococcus faecalis, Enterococcus faecium, Listeria monocytogenes, Nocardia asteroides, Staphylococcus aureus, Coagulase negative staphylococci (включая Staphylococcus epidermidis), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus species, Streptococcus viridans.

Грамположительные анаэробы: Clostridium species, Peptococcus species, Peptostreptococcus species.

Грамотрицательные аэробы: Bordetella pertussis, Brucella species, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella species, Legionella species, Moraxella catarrhalis (Branhamella catarrhalis), Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurela multocida, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Salmonella species, Shigella species, Vibrio cholerae, Yersenia enterocolitica.

Грамотрицательные анаэробы: Bacteroides species (включая Bacteroides fragilis), Fusobacterium species.

Другие: Borrelia burgdorferi, Chlamydiae, Leptospira icterohaemorrhagiae, Treponema pallidum.

Фармакокинетика

Основные фармакокинетические параметры амоксициллина и клавулановой кислоты сходны. Оба компонента хорошо всасываются после приема внутрь, прием пищи не влияет на степень всасывания. Пик плазменных концентраций достигается приблизительно через 1 час после приема.

Оба компонента характеризуются хорошим объемом распределения в жидкостях и тканях организма (легкие, среднее ухо, плевральная и перитониальная жидкости, матка, яичники и т.д.). Амоксициллин также проникает в синовиальную жидкость, печень, предстательную железу, небные миндалины, мышечную ткань, желчный пузырь, секрет придаточных пазух носа, слюну и бронхиальный секрет.

Амоксициллин и клавулановая кислота не проникает через гематоэнцефалический барьер при невоспаленных мозговых оболочках.

Клавуланат в виде следов и амоксициллин определяются в грудном молоке (у детей, находящихся на грудном вскармливании, существует только риск сенсибилизации без других отрицательных воздействий).

Амоксициллин и клавулановая кислота проникают через плацентарный барьер (никаких неблагоприятных воздействий на плод и фертильность отмечено не было).

Амоксициллин и клавулановая кислота характеризуются низким связыванием с белками плазмы, только около 13%-20% от общего содержания препаратов в плазме связано с белками.

Амоксициллин частично метаболизируется, клавулановая кислота подвергается интенсивному метаболизму.

Амоксициллин выводится почками практически в неизмененном виде путем тубулярной секреции и клубочковой фильтрации. Клавулановая кислота выводится путем клубочковой фильтрации, частично в виде метаболитов. Небольшие количества могут выводиться через кишечник и легкими. Период полувыведения амоксициллина и клавулановой кислоты составляет 1-1,5 часа. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью период полувыведения увеличивается до 7,5 часов для амоксициллина и до 4,5 часов для клавулановой кислоты.

Оба компонента удаляются гемодиализом и незначительные количества – перитониальным диализом.

Способ применения и дозы

Режим дозирования устанавливается индивидуально в зависимости от возраста, массы тела, функции почек пациента, а также от степени тяжести инфекции.

Для оптимальной абсорбции и уменьшения возможных побочных эффектов со стороны пищеварительной системы Рапиклав рекомендуется принимать внутрь во время еды, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды.

Лечение не следует продолжать более 14 дней без пересмотра клинической ситуации.

Взрослые и дети с массой тела ≥ 40 кг

Рекомендуемый режим дозирования:

Стандартная доза (для всех показаний): по 1 таблетке (875 мг / 125 мг) 2 раза/сут.

Более высокая доза (в частности, для таких инфекций, как острый средний отит, синусит, инфекции нижних дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей): по 1 таблетке (875 мг / 125 мг) 3 раза/сут.

Дети с массой тела 30мл/мин.

Для пациентов с нарушениями функции печени лечение проводят с осторожностью; регулярно осуществляют мониторинг функции печени.

Для пациентов пожилого возраста снижать дозу Рапиклава не требуется; дозы такие же, как и для взрослых.

Показания к применению

Острый бактериальный синусит (при установленном диагнозе)

Острый средний отит

Обострение хронического бронхита

Инфекции кожи и мягких тканей инфекции, в частности, флегмона, укусы животных, тяжелый дентальный абсцесс с распространяющейся флегмоной

Инфекции костей и суставов, в частности, остеомиелит

Следует принимать во внимание официальные руководства по рациональному использованию антибактериальных средств.

Противопоказания

Гиперчувствительность к цефалоспоринам, пенициллинам и другим бета-лактамным антибиотикам, инфекционный мононуклеоз, в том числе кореподобная сыпь, фенилкетонурия.

Холестатическая желтуха или нарушение функции печени в анамнезе, связанные с применением амоксициллин/клавулановой кислоты в анамнезе.

Передозировка

Могут возникать желудочно-кишечные расстройства и нарушения водно-электролитного баланса. Описана амоксициллиновая кристаллурия, в некоторых случаях приводящая у развитию почечной недостаточности (см. раздел «Меры предосторожности»).

При приеме высоких доз препарата или у пациентов с нарушением функции почек могут появляться судороги.

Имеются сообщения об осаждении амоксициллина в мочевых катетерах, преимущественно после внутривенного введения в больших дозах, поэтому следует проводить регулярную проверку проходимости катетера (см. раздел «Меры предосторожности»).

Лечение: может проводиться симптоматическая коррекция нарушений со стороны ЖКТ с особым вниманием к нормализации водно-электролитного баланса. Амоксициллин и клавулановая кислота могут быть удалены из кровотока путем гемодиализа.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Пероральные антикоагулянты и пенициллиновые антибиотики широко используются в клинической практике в отсутствии сообщений об их взаимодействии. Однако в литературе описаны редкие случаи увеличения международного нормализованного отношения (МНО) у пациентов, получающих поддерживающую терапию аценокумаролом или варфарином на фоне назначенного курса амоксициллина. При необходимости одновременного назначения препаратов тщательно контролируют протромбиновое время или МНО в начале лечения и после прекращения лечения амоксициллином. Может потребоваться коррекция дозы пероральных антикоагулянтов.

Метотрексат

Пенициллины могут снижать экскрецию метотрексата, что сопровождается усилением токсичности.

Одновременное применение пробенецида не рекомендуется. Он снижает секрецию амоксициллина в почечных канальцах. Одновременное применение пробенецида с Рапиклавом может привести к повышению уровней амоксициллина на протяжении длительного времени; на уровень клавулановой кислоты влияния не оказывает.

Микофенолат мофетил

У пациентов, принимающих микофенолат мофетил, при совместном применении с амоксициллином/клавулановой кислотой, концентрация активного метаболита микофеноловой кислоты при приеме начальной дозы снижается приблизительно на 50%. Изменение концентрации при приеме начальной дозы может не отражать изменение суммарной экспозиции микофеноловой кислоты. Таким образом, изменение режима дозирования микофенолат мофетила обычно не требуется при отсутствии клинически подтвержденных функциональных нарушений трансплантата. Тем не менее, при одновременном применении с амоксициллином, а также после курса антибиотиков требуется клинический мониторинг.

Меры предосторожности

Перед началом лечения Рапиклавом необходимо собрать подробный анамнез, касающийся предшествующих реакций гиперчувствительности на пенициллины, цефалоспорины или другие бета-лактамные препараты.

На фоне терапии пенициллинами наблюдались серьезные и периодически летальные реакции гиперчувствительности (анафилактоидные реакции). Они с наибольшей вероятностью развиваются у пациентов с реакциями гиперчувствительности на пенициллины и с атопией в анамнезе. В случае развития аллергической реакции терапию Рапиклавом прекращают и назначают другие подходящие антибактериальные препараты. В случаях доказанной восприимчивости возбудителей инфекции к амоксициллину следует рассмотреть вариант перехода с Рапиклава на амоксициллин в соответствии с официальными руководствами.

Читайте также:
Кокарбоксилаза: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Данная лекарственная форма препарата непригодна для применения, если существует высокий риск того, что предполагаемые возбудители обладают сниженной чувствительностью или резистентностью к бета-лактамным препаратам, которая не опосредована бета-лактамазами, ингибируемыми клавулановой кислоты. Данная лекарственная форма не должна использоваться для лечения инфекций, вызванных пенициллин-резистентными штаммами Streptococcus pheumoniae.

У пациентов с нарушенной почечной функцией или получающих высокодозную терапию возможно развитие судорог.

Терапии Рапиклавом следует избегать в случае подозрения на инфекционный мононуклеоз, так как после применения амоксициллина на фоне указанного заболевания наблюдалось появление кореподобной сыпи.

Сопутствующее применение аллопуринола во время лечения амоксициллином потенциально повышает вероятность развития кожных аллергических реакций.

Длительное применение препарата может приводить к чрезмерному размножению невосприимчивых микроорганизмов.

Развитие генерализованной эритемы с лихорадкой и образованием пустул в начале терапии является потенциальным симптомом острого генерализованного экзантематозного пустулеза (ОГЭП) (см. «Побочные эффекты). Такая реакция требует прекращения терапии Рапиклавом и является противопоказанием к последующему введению амоксициллина.

Лечение пациентов с печеночной недостаточностью проводят с осторожностью.

Нежелательные явления со стороны печени наблюдались преимущественно у мужчин и пожилых пациентов и потенциально связаны с длительным лечением. Эти нежелательные явления в очень редких случаях наблюдались у детей.

Во всех группах пациентов признаки и симптомы обычно развиваются во время или вскоре после лечения, однако в некоторых случаях они проявляются только через несколько недель после прекращения терапии. Обычно они носят обратимый характер. Могут развиваться тяжелые нежелательные явления со стороны печени, чрезвычайно редко со смертельным исходом. Они практически всегда наблюдались среди пациентов с серьезными основными заболеваниями или принимавших сопутствующие лекарственные препараты с гепатотоксическим действием (см. «Побочные эффекты).

Случаи антибиотико-ассоциированного колита, наблюдаемые на фоне терапии практически всеми антибактериальными препаратами, включая амоксициллин, могут варьировать по тяжести от легких до угрожающих жизни (см. «Побочные эффекты). Важно предположить этот диагноз у пациентов с диареей во время или после завершения любого курса антибиотикотерапии. В случае развития антибиотико-ассоциированного колита терапию Рапиклавом немедленно прекращают, обращаются к врачу и проводят соответствующее лечение. В данной ситуации противопоказан прием средств, угнетающих перистальтику.

Во время длительной терапии рекомендована периодическая оценка функций различных систем органов, включая почки, печень и органы кроветворения.

В редких случаях на фоне приема препарата отмечалось удлинение протромбинового времени. При одновременном приеме антикоагулянтов обязателен надлежащий контроль показателей свертывания. Может потребоваться корректировка дозы оральных антикоагулянтов для достижения желаемого уровня антикоагуляции.

У пациентов с почечной недостаточностью обязательна коррекция дозы в соответствии с уровнем недостаточности (см. «Способ применения и дозы»),

У пациентов со сниженным диурезом в редких случаях наблюдалась кристаллурия, преимущественно на фоне парентеральной терапии. Во время высокодозной терапии амоксициллином рекомендовано достаточное потребление жидкости с целью снижения вероятности амоксициллин-ассоциированной кристаллурии. У пациентов с установленным в мочевом пузыре катетером обязательно регулярно контролировать его проходимость.

Во время лечения глюкозурии оценку уровня глюкозы проводят с помощью ферментативных методов с глюкозооксидазой, так как неферментативные методы иногда дают ложноположительные результаты. Наличие клавулановой кислоты в Рапиклаве может вызвать неспецифическое связывание IgG и альбумина мембранами эритроцитов, что может обусловить ложноположительные результаты пробы Кумбса.

Наблюдались случаи положительных результатов иммуноферментного анализа (ИФА) на Aspergillus у пациентов, получавших препарат, у которых в последующем определено отсутствие вызванных Aspergillus инфекций. Отмечались перекрестные реакции с неаспергиллезными полисахаридами и полифуранозами в рамках теста ИФА на Aspergillus. Положительные результаты анализов у пациентов, принимающих Рапикпав должны интерпретироваться с осторожностью и подтверждаться другими диагностическими методами.

Побочные эффекты

Наиболее частыми побочными явлениями являются диарея, тошнота и рвота.

Нежелательные явления, выявленные в ходе клинических исследований и постмаркетингового наблюдения, перечислены по системам организма и в соответствии с частотой встречаемости.

Определение частоты встречаемости: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100, но

Упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 875 мг/125 мг.

По 2 таблетки в стрипы.

По 7 стрипов вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в картонную пачку.

Рапиклав : инструкция по применению

Пленочная оболочка: гипромеллоза, дибутилфталат, тальк, титана диоксид (E 171).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства: таблетки от белого до кремировать цвета, овальной формы, покрытые пленочной оболочкой, с тиснением «R-1» с одной стороны.

Фармакологическая группа

Антибактериальные средства для системного применения.

Код АТС J01C R02.

Фармакологические свойства

Рапиклав – комбинированный препарат, состоящий из амоксициллина, пенициллинового антибиотика широкого спектра антибактериального действия и клавулановой кислоты, необратимого ингибитора

β-лактамаз, образует стабильные отрицательные комплексные соединения с ферментами и защищает амоксициллин от их действия.

Амоксициллин оказывает бактерицидное действие – он подавляет синтез клеточной стенки в период роста микроорганизма путем конкурентного ингибирования транспептидаз. Клавулановая кислота оказывает лишь слабое антибактериальное действие, но необратимо связывает β-лактамазы, таким образом защищая амоксициллин от разрушения.

Рапиклав имеет широкий спектр активности. Он активен в отношении амоксицилинчутливих микроорганизмов, а также относительно устойчивых бактерий, образующих β-лактамазы, к числу которых относятся следующие виды: грамположительные аэробы ( Bacillus anthracis * , виды Corinebacterium, Enterococcus faecalis * , Listreia monocytogenes, Streptococcus pneumonie, Streptococcus pyogenes, Streptococcus bovis , Staphylococcus aureus * , Staphylococcus epidermidis, Streptococcus viridans)

грамположительные анаэробы: виды Clostridium, виды Peptococcus, виды Peptostreptococcus;

грамотрицательные аэробы Bordatella pertussis, Brucella, Esherihia coli * , Haemophillus influezae * , Moraxella catarrhalis * , Esherihia coli, Proteus spp., виды Klebsiella * , Neisseria gonorrhoeae * , Neisseria meningitis * , Pasteurella multocida, Proteus mirabilis * , Proteus vulgaris * , виды Salmonella * , виды Shigella, Vibrio cholerae;

грамотрицательные анаэробы Bacteroides (включая Bacteroides fragilis).

Некоторые представители этих видов бактерий продуцируют β-лактамазу, что делает их нечувствительными к монотерапии амоксициллином.

Основные фармакокинетические свойства амоксициллина и клавулановой кислоты сходны. Оба компонента хорошо всасываются после приема внутрь пища не влияет на степень абсорбции. Максимальные концентрации в сыворотке крови достигается через 1-1,25 часа после приема. Период полувыведения препарата составляет 78 минут, а клавулановой кислоты –

60-70 минут. Оба компонента большинство жидких сред и тканей организма (легкие, среднее ухо, секрет верхнечелюстных синусов, секрет носовых пазух, плевральная и перитонеальная жидкости, предстательная железа, миндалины, мокрота, бронхиальный секрет, печень, желчный пузырь, матка , яичники, синовиальная жидкость), проникают через плацентарный барьер, при менингите – через ГЭБ.

Примерно 17-20% амоксициллина и 22-30% клавулановой кислоты связываются с белками плазмы крови. Амоксициллин и клавулановая кислота могут проникать через плацентарный барьер.

Амоксициллин и клавулановая кислота выводятся почками: амоксициклин – в основном в uнезминеному виде, а клавулановая кислота – частично в виде метаболитов. Небольшое количество может выводиться через кишечник и легкие, проникает в грудное молоко.

Читайте также:
Ипратерол-аэронатив: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Активное вещество можно вывести с помощью гемодиализа.

Показания

Лечение бактериальных инфекций у взрослых и детей, вызванных чувствительными к Рапиклаву микроорганизмами:

  • острый бактериальный синусит;
  • острый средний отит,
  • подтверждено обострение хронического бронхита;
  • внебольничная пневмония
  • циститы;
  • пиелонефрит;
  • инфекции кожи и мягких тканей, в т.ч. целлюлит, укусы животных, тяжелые дентоальвеолярни абсцессы с распространенным целлюлитом;
  • инфекции костей и суставов, в т.ч. остеомиелит.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата, к любым антибактерильних средств группы пенициллина.

Наличие в анамнезе тяжелых реакций гиперчувствительности (в т.ч. анафилаксии), связанных с применением других β-лактамных агентов (в т.ч. цефалоспоринов, карбапенемов или монобактамами).

Наличие в анамнезе желтухи или дисфункции печени, связанных с применением амоксициллина / клавуланата.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременное применение пробенецида не рекомендуется. Пробенецид снижает почечную канальцевую секрецию амоксициллина. Одновременное его применение с Рапиклавом может привести к повышению уровня препарата в крови в течение длительного времени, однако не влияет на уровень клавулановой кислоты.

Одновременное применение аллопуринола во время лечения амоксициллином может увеличить вероятность аллергических реакций. Данных относительно одновременного применения Рапиклаву и аллопуринола нет.

Как и другие антибиотики, Рапиклав может влиять на флору кишечника, что приводит к уменьшению реабсорбции эстрогенов и снижению эффективности комбинированных пероральных контрацептивов.

Существуют отдельные данные об увеличении уровня международного нормализованного соотношения (INR) у пациентов, которые лечатся аценокумарол или варфарином и принимающих амоксициллин. Если такое применение необходимо, следует тщательно контролировать протромбиновое время или уровень международного нормализованного соотношения с добавлением или прекращением лечения Рапиклавом.

У больных, которые лечатся микофенолатом мофетами, после начала применения перорального амоксициллина с клавулановой кислотой может уменьшиться предозова концентрация активного метаболита микофенольной кислоты примерно на 50%. Это изменение предозового уровня может не точно соответствовать изменению общей экспозиции микофенольной кислоты.

Пенициллины могут уменьшать выведение метотрексата, что может привести к росту токсичности последнего.

Особенности применения

Перед началом терапии Рапиклавом необходимо точно определить наличие в анамнезе реакций гиперчувствительности к пенициллинам, цефалоспоринам или другим аллергенам.

Серьезные, а порой даже летальные случаи гиперчувствительности (анафилактические реакции) наблюдаются у пациентов во время терапии пенициллином. Эти реакции достоверные у лиц с аналогичными реакциями на пенициллин в прошлом (см. Раздел «Противопоказания»). В случае возникновения аллергических реакций следует прекратить терапию Рапиклавом и начать альтернативную терапию.

В случае, если доказано, что инфекция обусловлена ​​микроорганизмами, чувствительными к амоксициллину, необходимо взвесить возможность перехода из комбинации амоксициллин / кислота клавулановая на амоксициллин согласно официальным рекомендациям.

Эту лекарственную форму Рапиклаву не следует застосувуваты в случае высокого риска того, что патогены является резистентинимы к β-лактамам, и не применяется для лечения пневмонии, вызванной пеницилинрезистентнимы штаммами S. pneumoniae.

Рапиклав не следует назначать при подозрении на инфекционный мононуклеоз, поскольку при применении амоксициллина при этой патологии наблюдались случаи кореподобная высыпания.

Длительное применение препарата может вызвать избыточный рост нечувствительной к Рапиклаву микрофлоры.

Развитие полиморфной эритемы, ассоциированной с пустулами в начале лечения, может быть симптомом острого генерализованного экзантематозный пустулез (см. Раздел «Побочные реакции»). В таком случае необходимо прекратить лечение и в дальнейшем противопоказано применение амоксициллина.

Рапиклав следует с осторожностью назначать пациентам с признаками печеночной недостаточности (см. Разделы «Способ применения и дозы», «Противопоказания», «Побочные реакции»). Побочные реакции со стороны печени возникали главным образом у мужчин и пожилых пациентов и были связаны с длительным лечением. У детей о таких явлениях сообщалось очень редко. Во всех группах пациентов симптомы и признаки обычно возникали во время или сразу после лечения, но в некоторых случаях они появлялись через несколько месяцев после прекращения лечения. В общем эти явления были обратными. Побочные реакции со стороны печени могут быть тяжелыми и очень редко иметь летальный исход. Они всегда возникали у пациентов с тяжелыми сопутствующими заболеваниями или при одновременном применении лекарственных средств, известных потенциальным негативным влиянием на печень (см. Раздел «Побочные реакции»).

При применении почти всех антибактериальных препаратов сообщалось о возникновении антибиотикоассоциированной колита, что может варьировать от легкой степени до угрожающего жизни (см. Раздел «Побочные реакции»). Поэтому важно иметь это в виду при возникновении у пациентов диареи во время или после применения антибиотика. В случае возникновения антибиотикоассоциированной колита лечение Рапиклавом следует немедленно прекратить, обратиться к врачу и начать соответствующее лечение.

Редко у пациентов, принимающих Рапиклав и пероральные антикоагулянты, может наблюдаться увеличение протромбинового времени (повышение уровня международного нормализованного соотношения (INR)). При одновременном приеме антикоагулянтов необходим соответствующий контроль лабораторных показателей. Может потребоваться коррекция дозы пероральных антикоагулянтов для поддержания необходимого уровня коагуляции.

У пациентов с нарушением функции почек необходимо корректировать дозу соответственно степени почечной недостаточности (см. Раздел «Способ применения и дозы»).

У пациентов со сниженной экскрецией мочи очень редко может наблюдаться кристаллурия, главным образом при парентеральном введении препарата. Поэтому для уменьшения риска возникновения во время лечения высокими дозами рекомендуется обеспечивать баланс между выпитой жидкостью и выведенной мочой (см. Раздел «Передозировка»).

При лечении амоксициллином для определения уровня глюкозы в моче следует использовать ферментативные реакции с Глюкозооксидаза, поскольку другие методы могут давать ложноположительные результаты.

Присутствие клавулановой кислоты в препарате может вызвать неспецифическое связывание IgG и альбумина на мембранах эритроцитов, вследствие чего возможен ложноположительный результат при проведении теста Кумбса.

Имеются сообщения о ложноположительные результаты тестов на наличие Aspergillus у пациентов, получавших амоксициллин / клавулановая кислота (при применении Bio-Rad Laboratories Platelis Aspergillus EIA теста). Поэтому такие положительные результаты у пациентов, которые лечатся амоксициллином / клавулановой кислотой, следует интерпретировать с осторожностью и подтверждать другими диагностическими методами.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Репродуктивные исследования на животных (при применении доз, в 10 раз превышали дозы для человека) пероральных и парентеральных форм Рапиклаву не выявили никакой тератогенного действия. В ходе одного исследования по участсю женщин с преждевременным разрывом оболочек плода сообщалось, что профилактическое применение Рапиклаву может быть связано с повышением риска некротизирующего энтероколита у новорожденных. Как и для других лекарственных средств, следует избегать применения препарата в период беременности, особенно в I триместре, кроме случаев, когда польза от применения препарата превышает потенциальный риск.

Оба активные компоненты препарата экскретируются в грудное молоко (нет информации относительно влияния клавулановой кислоты на детей, которых кормят грудью). Соответственно, у детей, которых кормят грудью, возможно появление диареи и грибковой инфекции слизистых оболочек, поэтому кормление грудью следует прекратить.

Читайте также:
Артрозилен: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Рапиклав в период кормления грудью можно применять только тогда, когда, по мнению врача, польза от применения будет преобладать риск.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами.

Исследований по изучению способности препарата влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами не проводилось. Однако, могут возникнуть побочные реакции (например, аллергические реакции, головокружение, судороги), которые могут повлиять на способность управлять автомобилем или другими механизмами.

Способ применения и дозы

Препарат следует применять согласно официальным рекомендациям по антибиотикотерапии и данным местных чувствительности к антибиотику. Чувствительность к амоксициллина / клавуланата отличается в разных регионах и может меняться со временем. При наличии следует обратиться к данным по местной чувствительности и при необходимости провести микробиологическое определение и тест на чувствительность.

Диапазон предлагаемых доз зависит от ожидаемых патогенов и их чувствительности к антибактериальным препаратам, тяжести заболевания и локализации инфекции, возраста, массы тела и функции почек пациента.

Для взрослых и детей с массой тела ≥ 40 кг суточная доза составляет 1 750 мг амоксициллина / 250 мг клавулановой кислоты (2 таблетки), суточную дозу делят на 2 приема.

143-400 мг клавулановой кислоты при назначении как указано ниже.

Если для лечения нужно назначать большие дозы амоксициллина, следует применять другие формы Рапиклаву, чтобы избежать назначения лишних высоких доз клавулановой кислоты.

Продолжительность лечения определяют по клиническим ответом пациента на лечение. Некоторые инфекции (например остеомиелит) требуют длительного лечения.

Дети с массой тела

Доза от 25 мг / 3,6 мг / кг / сутки до 45 мг / 6,4 мг / кг / сутки, разделенная на 2 приема.

Больные пожилого возраста

Коррекция дозы у пациентов пожилого возраста не требуется. При необходимости дозу корректируют в зависимости от функции почек.

Дозирование при нарушении функции печени.

Применяют с осторожностью, необходимо контролировать функцию печени через регулярные промежутки времени. Данных для рекомендаций относительно дозирования недостаточно.

Дозирование при нарушении функции почек

Рапиклав 875/125 мг назначается только для лечения больных с клиренсом креатинина

30 мл / мин. При почечной недостаточности с клиренсом креатинина менее 30 мл / мин Рапиклав 875/125 мг не применяется.

Таблетку следует глотать целиком, не разжевывая. Если необходимо, таблетку можно разломить пополам и проглотить половинки, не разжевывая.

Для оптимальной абсорбции и уменьшения возможных побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта препарат следует принимать в начале приема пищи.

Продолжительность лечения определяют индивидуально. Лечение не следует продолжать более 14 дней без оценки состояния больного.

Лечение можно начать с парентерального введения, а затем продолжить пероральное применение.

Препарат в этом дозировке не рекомендуется для лечения детей в возрасте до 12 лет.

Передозировка

Передозировка может сопровождаться симптомами со стороны желудочно-кишечного тракта и расстройством водно-электролитного баланса. Эти явления следует лечить симптоматически, уделяя внимание коррекции водно-электролитного баланса. Сообщалось о случаях кристаллурии иногда приводили к почечной недостаточности (см. Раздел «Особенности применения»). Рапиклав может быть удален из кровотока методом гемодиализа.

Побочные реакции

Побочные эффекты были классифицированы по частоте их возникновения – от очень частых к очень редких.

Применяется такая классификация частоты возникновения побочных эффектов: очень часто ³ 1/10; часто ³ 1/100 и

Инфекции и инвазии.

Часто – кандидоз кожи и слизистых оболочек.

Очень редко – чрезмерное увеличение нечувствительных микроорганизмов.

Редко – обратимая лейкопения (включая нейтропению) и тромбоцитопения.

Очень редко – обратимый агранулоцитоз и гемолитическая анемия. Увеличение времени кровотечения и протромбинового индекса.

Очень редко – ангионевротический отек, анафилаксия, сывороточной синдром, аллергический васкулит.

Нечасто – головокружение, головная боль.

Очень редко – оборотная гиперактивность, асептический менингит и судороги. Судороги могут возникать у пациентов с нарушенной функцией почек или у тех, кто получает высокие дозы препарата.

Очень часто – диарея.

Часто – тошнота, рвота.

Часто – диарея, тошнота, рвота.

Тошнота чаще ассоциируется с высокими дозами препарата. Вышеупомянутые симптомы со стороны желудочно-кишечного тракта могут быть уменьшены при приеме препарата в начале еды.

Нечасто – нарушение пищеварения.

Очень редко – антибиотикоассоциированный колит (включая псевдомембранозный и геморрагический колит (см. Раздел «Особенности применения»), черный «волосатый» язык.

Нечасто – умеренное повышение уровня АСТ и / или АЛТ отмечается у больных, которые лечатся антибиотиками группы β-лактамов.

Очень редко – гепатит и холестатическая желтуха. Эти явления возникают при применении других пенициллинов и цефалоспоринов.

Гепатиты возникают главным образом у мужчин и больных пожилого возраста и их возникновение может быть связано с длительным лечением.

У детей такие явления возникали очень редко.

Признаки и симптомы заболевания возникают во время или сразу после лечения, но в некоторых случаях могут возникнуть через несколько недель после окончания лечения. Эти явления обычно носят обратимый характер. Очень редко имеют место летальные случаи, которые всегда случаются у пациентов с тяжелым основным заболеванием или у пациентов, которые одновременно лечатся препаратами, которые имеют негативное влияние на печень.

Кожа и подкожные ткани.

Нечасто – кожная сыпь, зуд, крапивница.

Редко – полиморфная эритема.

Очень редко – синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, буллезный эксфолиативный дерматит, острый генерализованный экзантематозный пустулез.

В случае появления каких-либо аллергического дерматита лечение следует прекратить.

Почек и мочевыделительной системы.

Очень редко – интерстициальный нефрит, кристаллурия (см. Раздел «Передозировка»).

Рапиклав

Рапиклав

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: инфекции верхних дыхательных путей (бронхит, пневмония, эмпиема плевры, абсцесс легкого), инфекции ЛОР-органов (синусит, тонзиллит, средний отит), инфекции желчевыводящих путей (холангит, холецистит), кишечные инфекции (дизентерия, сальмонеллез, сальмонеллезное носительство), инфекции мочеполовой системы и органов малого таза (пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, простатит, цервицит, сальпингит, сальпингоофорит, тубоовариальный абсцесс, эндометрит, бактериальный вагинит, септический аборт, послеродовой сепсис, пельвиоперитонит, мягкий шанкр, гонорея), инфекции кожи и мягких тканей (рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, абсцесс, флегмона, раневая инфекция), остеомиелит, эндокардит, менингит, сепсис; перитонит, послеоперационные инфекции, профилактика инфекций в хирургии.

Возможные аналоги (заменители)

Амоксиван (от 99.00 руб), Амоксиклав (от 109.61 руб), Аугментин (от 144.53 руб), Флемоклав Солютаб (от 147.00 руб), Панклав (от 271.00 руб) …

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения, порошок для приготовления капель для приема внутрь [для детей] с концентрацией, порошок для приготовления раствора для внутривенного введения, порошок для приготовления суспензии для п

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к цефалоспоринам и др. бета-лактамным антибиотикам), инфекционный мононуклеоз (в т.ч. при появлении кореподобной сыпи).C осторожностью. Беременность, период лактации, тяжелая печеночная недостаточность, заболевания ЖКТ (в т.ч. колит в анамнезе, связанный с применением пенициллинов), ХПН.

Читайте также:
Линкомицин-акос: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь (дозы приведены в пересчете на амоксициллин), режим дозирования устанавливают индивидуально в зависимости от тяжести течения и локализации инфекции, чувствительности возбудителя. Взрослым и подросткам старше 12 лет назначают по 250 мг 3 раза в сутки. При тяжелом течении инфекций – 500 мг 3 раза в сутки или по 1 г 2 раза в сутки.

Детям до 12 лет – в виде суспензии, сиропа или капель для приема внутрь, 3 раза в сутки. Разовая доза устанавливается в зависимости от возраста: для детей в возрасте 7-12 лет – 250 мг, 2-7 лет – 125 мг, 9 мес-2 лет – 62.5 мг, кратность назначения – 3 раза в сутки. В тяжелых случаях дозы могут быть удвоены. Дозы при пероральном приеме для детей 9 мес-2 лет – 20-40 мг/кг/сут в 3 приема, для детей 2-12 лет – 20-50 мг/кг/сут в 3 приема в зависимости от тяжести инфекции.

Для детей в возрасте младше 9 мес доза для перорального приема не установлена. При приготовлении суспензии, сиропа и капель в качестве растворителя следует использовать воду.

При в/в введении взрослым и подросткам старше 12 лет вводят 1.2 г 3 раза в сутки, при необходимости – 4 раза в сутки. Максимальная суточная доза – 6 г. Для детей 3 мес-12 лет – 25 мг/кг (30 мг/кг в расчете на весь препарат) 3 раза в сутки; в тяжелых случаях – 4 раза в сутки; для детей до 3 мес: недоношенные и в перинатальном периоде – 30 мг/кг 2 раза в сутки, в постперинатальном периоде – 25 мг/кг 3 раза в сутки.

Продолжительность лечения – до 14 дней.

Для профилактики послеоперационных инфекций при операциях, продолжительностью менее 1 ч, во время вводной анестезии вводят в дозе 1.2 г, в/в. При более длительных операциях – по 1.2 г каждые 6 ч в течение суток. При высоком риске инфицирования введение может быть продолжено в течение нескольких дней.

При ХПН уменьшают кратность введения в зависимости от КК. При КК больше 30 мл/мин уменьшения дозы не требуется; при КК 10-30 мл/мин лечение начинают с в/в введения 1.2 г, затем по 600 мг в/в или по 250-500 мг внутрь 2 раза в сутки; при КК меньше 10 мл/мин – 1.2 г, затем по 600 мг/сут в/в или 250-500 мг/сут внутрь в один прием. Для детей дозы следует уменьшать таким же образом.

Гемодиализ снижает концентрацию в сыворотке крови, в связи с чем во время и в конце диализа дополнительно вводят по 500 мг в/в.

Фармакологическое действие

Комбинированный препарат амоксициллина и клавулановой кислоты – ингибитора бета-лактамаз. Действует бактерицидно, угнетает синтез бактериальной стенки.

Активен в отношении аэробных грамположительных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pyogenes, Streptococcus anthracis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridans, Enterococcus faecalis, Corynebacterium spp., Listeria monocytogenes; анаэробных грамположительных бактерий: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.;

аэробных грамотрицательных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Escherichia coli, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Klebsiella spp., Salmonella spp., Shigella spp., Bordetella pertussis, Yersinia enterocolitica, Gardnerella vaginalis, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Moraxella catarrhalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Yersinia multocida (ранее Pasteurella), Campylobacter jejuni;

анаэробных грамотрицательных бактерий (включая штаммы, продуцирующие бета-лактамазы): Bacteroides spp., включая Bacteroides fragilis.

Клавулановая кислота подавляет II, III, IV и V типы бета-лактамаз, неактивна в отношении бета-лактамаз I типа, продуцируемых Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter spp. Клавулановая кислота обладает высокой тропностью к пенициллиназам, благодаря чему образует стабильный комплекс с ферментом, что предупреждает ферментативную деградацию амоксициллина под влиянием бета-лактамаз.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени, повышение активности “печеночных” трансаминаз, в единичных случаях – холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит.

Аллергические реакции: крапивница, эритематозные высыпания, редко – мультиформная экссудативная эритема, анафилактический шок, ангионевротический отек, крайне редко – эксфолиативный дерматит, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Местные реакции: в отдельных случаях – флебит в месте в/в введения.

Прочие: кандидамикоз, развитие суперинфекции, обратимое увеличение протромбинового времени.Передозировка. Симптомы: нарушение функции ЖКТ и водно-электролитного баланса.

Лечение: симптоматическое. Гемодиализ эффективен.

Особые указания

При курсовом лечении необходимо проводить контроль за состоянием функции органов кроветворения, печени и почек.

С целью снижения риска развития побочных эффектов со стороны ЖКТ следует принимать препарат во время еды.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к нему микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

При назначении больным с сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Герксгеймера).

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

Поскольку таблетки – комбинации амоксициллина и клавулановой кислоты по 250 и 500 мг содержат одинаковое количество клавулановой кислоты (125 мг), 2 таблетки по 250 мг не эквивалентны 1 таблетке по 500 мг.

Взаимодействие

Антациды, глюкозамин, слабительные ЛС, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию; аскорбиновая кислота повышает абсорбцию.

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергидное действие; бактериостатические ЛС (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) – антагонистическое.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). При одновременном приеме антикоагулянтов необходимо следить за показателями свертываемости крови.

Уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, ЛС, в процессе метаболизма которых образуется ПАБК, этинилэстрадиола – риск развития кровотечений “прорыва”.

Диуретики, аллопуринол, фенилбутазон, НПВП и др. ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию амоксициллина (клавулановая кислота выводится в основном путем клубочковой фильтрации).

Аллопуринол повышает риск развития кожной сыпи.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Рапиклав

Посмотреть вопросы по препарату, а также задать свой вопрос специалисту Вы можете воспользовавшись бесплатной консультацией фармацевта, провизора.

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

РАПИКЛАВ 0,625 N15 ТАБЛ П/О

Купить РАПИКЛАВ 0,625 N15 ТАБЛ П/О цена

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к комбинации препарату возбудителями: — инфекции ЛОР-органов (острый и хронический синусит, острый и хронический отит, тонзиллит, фарингит); — инфекции органов дыхания (острые и хронические бронхиты и пневмонии, эмпиема плевры); — инфекции мочевыводящих путей (в т.ч. циститы, уретриты, пиелонефриты); — гинекологические инфекции (в т.ч. сальпингит, сальпингоофорит, эндометрит, септический аборт, пельвиоперитонит); — инфекции костей и суставов (в т.ч. хронический остеомиелит); — инфекции кожи и мягких тканей (в т.ч. флегмона, раневая инфекция); — инфекции желчных путей (холецистит, холангит); — заболевания, передаваемые половым путем (гонорея, шанкроид); — одонтогенные инфекции.

Читайте также:
Спермаплант: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Аналоги

.

.

.

.

.

.

.

Информация о товаре

Характеристики

Лекарственная форма

Состав

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, гипромеллоза, дибутилфталат, тальк очищенный, титана диоксид, изопропанол, метилена хлорид

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика

Антибактериальный препарат, представляет собой комбинацию амоксициллина – полусинтетического пенициллина с широким спектром антибактериальной активности и клавулановой кислоты – необратимого ингибитора бета-лактамаз (II, III, IV, V типа; в отношении I типа неактивен). Клавулановая кислота образует стойкий инактивированный комплекс с указанными ферментами и предотвращает потерю антибактериальной активности амоксициллина, вызванной продукцией бета-лактамаз как основными возбудителями и ко-патогенами, так и условнопатогенными микроорганизмами. Данная комбинация обеспечивает высокую бактерицидную активность Рапиклава.

Препарат обладает широким спектром антибактериального действия. Активен в отношении чувствительных к амоксициллину и продуцирующих бета-лактамазы штаммов грамположительные аэробов: Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus bovis, Staphylococcus aureus (кроме метициллин-резистентных штаммов), Staphylococcus epidermidis (кроме метициллин-резистентных штаммов), Listeria spp., Enteroccocus spp.; грамотрицательных аэробов: Bordetella pertussis, Brucella spp., Campylobacter jejuni, Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Pasteurela multocida, Proteus spp., Salmonella spp., Shigella spp., Vibriocholerae, Yersenia enterocolitica; анаэробов: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostridium spp., Bacteroides spp., Actinimyces israelli.

Фармакокинетика

Оба компонента хорошо абсорбируются из ЖКТ после приема препарата внутрь, прием пищи не влияет на степень всасывания. Cmax активных веществ в плазме определяются приблизительно через 1 ч после приема внутрь.

Оба компонента характеризуются хорошим Vd и распределяются в жидкости и ткани организма (в т.ч. в легкие, среднее ухо, плевральную и перитониальную жидкости, матку, яичники). Амоксициллин также проникает в синовиальную жидкость, печень, предстательную железу, небные миндалины, мышечную ткань, желчный пузырь, секрет придаточных пазух носа, слюну и бронхиальный секрет.

Амоксициллин и клавулановая кислота не проникают через ГЭБ при невоспаленных мозговых оболочках, но проникают через плацентарный барьер и выделяются с грудным молоком в следовых концентрациях.

Амоксициллин метаболизируется частично, клавулановая кислота подвергается, по-видимому, интенсивному метаболизму.

Амоксициллин выводится почками практически в неизмененном виде путем канальцевой секреции и клубочковой фильтрации. Клавулановая кислота выводится путем клубочковой фильтрации, частично в виде метаболитов. Небольшие количества могут выводиться через кишечник и легкими. T1/2 амоксициллина и клавулановой кислоты составляет 1-1.5 ч.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью T1/2 увеличивается до 7.5 ч для амоксициллина и до 4.5 ч для клавулановой кислоты.

Показания

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к комбинации препарату возбудителями:

— инфекции ЛОР-органов (острый и хронический синусит, острый и хронический отит, тонзиллит, фарингит);

— гинекологические инфекции (в т.ч. сальпингит, сальпингоофорит, эндометрит, септический аборт, пельвиоперитонит);

Противопоказания

— повышенная чувствительность к компонетам препарата, к цефалоспоринам и другим бета-лактамным антибиотикам.

С осторожностью назначают препарат пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью, заболеваниями ЖКТ (в т.ч. при указании в анамнезе на колит, связанный с применением пенициллинов), с хронической почечной недостаточностью.

Способ применения и дозы

Взрослым и детям старше 12 лет(или с массой тела более 40 кг) средняя доза для лечения инфекций легкой и средней степени тяжести составляет 1 таблетки 250 мг/125 мг 3

Максимальная суточная доза клавулановой кислоты (в форме калиевой соли) составляет для взрослых – 600 мг и для детей – 10 мг/кг массы тела.

Максимальная суточная доза амоксициллина составляет для взрослых – 6 г и для детей – 45 мг/кг массы тела.

Курс лечения составляет 5-14 дней и устанавливается индивидуально в зависимости от клинической ситуации. Препарат нельзя принимать более 14 дней без повторного медицинского осмотра.

При одонтогенных инфекциях препарат назначают по 1 таблетки 500 мг/125 мг каждые 12 ч в течение 5 дней.

При почечной недостаточности и КК 10-30 мл/мин препарат назначают по 1 таблетки 500 мг/125 мг каждые 12 ч, при КК менее 10 мл/мин – по 1 таблетки 500 мг/125 мг каждые 24 ч.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз; в единичных случаях – холестатическая желтуха, гепатит, псевдомембранозный колит.

Аллергические реакции: крапивница, эритематозные высыпания; редко – многоформная эритема, анафилактический шок, отек Квинке, синдром Стивенса-Джонсона; крайне редко – эксфолиативный дерматит.

Передозировка

Лекарственное взаимодействие

При одновременном приеме с Рапиклавом антациды, глюкозамин, слабительные средства, аминогликозиды замедляют и снижают абсорбцию активных вещенств; аскорбиновая кислота повышает их абсорбцию.

При совместном применении бактерицидные антибиотики (в т.ч. аминогликозиды, цефалоспорины, циклосерин, ванкомицин, рифампицин) оказывают синергидное действие с Рапиклавом; бактериостатические препараты (макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины, сульфаниламиды) – антагонистическое.

При одновременном применении Рапиклав повышает эффективность непрямых антигоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает синтез витамина К и протромбиновый индекс). Применение такой комбинации требует контроля показателей свертываемости крови.

При одновременном применении Рапиклав уменьшает эффективность пероральных контрацептивов, этинилэстрадиола, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется параминобензойная кислота.

Особые условия

При курсовом лечении необходимо проводить контроль показателей состояния системы кроветворения, функции печени и почек.

С целью снижения риска развития побочных эффектов со стороны ЖКТ препарат следует принимать во время еды.

Возможно развитие суперинфекции за счет роста нечувствительной к препарату микрофлоры, что требует соответствующего изменения антибактериальной терапии.

При назначении препарата пациентам с сепсисом возможно развитие реакции бактериолиза (реакция Яриша-Гейксгеймера).

У пациентов, имеющих повышенную чувствительность к пенициллинам, возможны перекрестные аллергические реакции с цефалоспориновыми антибиотиками.

Прием Рапиклава приводит к появлению амоксициллина в моче. Высокие концентрации амоксициллина дают ложно-положительную реакцию на глюкозу мочи при использовании реактива Бенедикта или раствора Феллинга. Рекомендуется проводить ферментативные реакции с глюкозооксидазой.

Температура хранения

Отзывы

Уважаемые пользователи! Возможность написания отзывов на сервисе Apteka.ru на отдельные товары недоступна в целях недопущения введения пользователей сервиса Apteka.ru в заблуждение относительно их свойств, характеристик и показаний к применению. Свое мнение о товаре вы можете сообщить нам с помощью обратной связи.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: