Регаст: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Чем лечат коронавирус: 8 перспективных препаратов

Как сообщил РБК Виктор Малеев, советник НИИ эпидемиологии Роспотребнадзора, пока в мире не созданы эффективные средства и для лечения коронавируса врачи применяют комбинации существующих. Каких именно, Минздрав уточнил в списке рекомендованных препаратов. В их число вошли гидроксихлорохин, интерферон, лопинавир и ритонавир.

В начале сентября Минздрав выпустил обновленную, восьмую версию рекомендаций по профилактике, диагностике и лечению новой коронавирусной инфекции COVID-19. Доступная инфографика опубликована на сайте министерства.

Как отмечают эксперты, для профилактики коронавируса можно использовать препараты умифеновир, рекомбинантный интерферон альфа (ИФН-α). После контакта с зараженным SARS-CoV-2 нужно принимать гидроксихлорохин.

Материал прокомментировала и проверила Поленова Наталья Валерьевна, кандидат медицинских наук, семейный врач, кардиолог, детский кардиолог, диетолог GMS Clinic.

Polenova.png

Что известно о COVID-19

COVID-19 — инфекционное заболевание, которое вызывает коронавирус SARS-CoV-2. Обнаруженный в Китае в конце 2019 года, к 15 мая он поразил 4,4 млн человек во всем мире. Большинство тех, у кого выявлены симптомы, жалуются на высокую температуру, кашель и затрудненное дыхание. Специальные лекарства и вакцины против COVID-19 пока не разработаны. Однако вирусолог, руководитель лаборатории геномной инженерии МФТИ Павел Волчков сообщил, что первое эффективное средство от коронавирусной инфекции может появиться осенью.

В целом для лечения коронавируса Минздрав рекомендует использовать шесть лекарств. это фавипиравир, ремдесивир, умифеновир, гидроксихлорохин, азитромицин и интерферон альфа.

Гидроксихлорохин и мефлохин

Препаратами на основе хлорохина врачи уже больше 70 лет лечат малярию и аутоиммунные заболевания (например системную красную волчанку). Ученые обнаружили, что активное вещество эффективно и против вируса SARS-CoV-2. В марте китайский холдинг Shanghai Pharmaceuticals предоставил России для лечения COVID-19 препарат гидроксихлорохин (производное хлорохина). Минздрав не выявил противопоказаний и разрешил применение, передав в больницы более 68 тыс. упаковок, несмотря на то что в России гидроксихлорохин не зарегистрирован.

Ученые до сих пор спорят, насколько обосновано применение гидроксихлорохина. Исследования французского инфекциониста Дидье Рауля показали положительные результаты. Но Associated Press опубликовало данные американских исследований. Анализ историй болезни пациентов, которых лечили при помощи препарата, показал, что гидроксихлорохин помогает хуже, чем стандартные средства.

Федеральное медико-биологическое агентство РФ в апреле провело клинические испытания мефлохина (утвержденный в России аналог гидроксихлорохина). Ученые выясняли, насколько этот противомалярийный препарат эффективнее и безопаснее. По предварительным данным исследования с участием 347 пациентов, после применения мефлохина в 78% случаев отмечена положительная динамика. Окончательные выводы ФМБА предоставит в конце мая.

Лопинавир и ритонавир

Комбинация противовирусных средств под названием калетра используется для лечения ВИЧ. По данным ВОЗ, применение средства в сочетании с другими лекарствами эффективно при борьбе с коронавирусом. В конце января Минздрав включил лопинавир с ритовинаром в список препаратов, рекомендуемых при COVID-19 в качестве противовирусной терапии. В результате спрос и продажа калетры выросли в десятки раз. Эксперты предупреждают, что бесконтрольный прием средства без назначения врача может причинить вред здоровью, в том числе вызвать диарею и поражения печени.

Китайские ученые обнаружили, что лопинавир и ритонавир не эффективны при лечении легкой или средней стадии COVID-19. Прием препаратов не улучшает клиническую картину, более того, может вызывать побочные эффекты. В эксперименте участвовали 86 пациентов, из них 34 человека принимали комбинацию лопинавира и ритонавира, а 17 больных не получали никаких препаратов. Спустя две недели обе группы показали аналогичные результаты, но те, кто принимал лекарства, испытывали побочные эффекты.

Ремдесивир

Ремдесивир применяют для лечения лихорадки Эбола. Канадские ученые из Университета Альберты выяснили, что препарат блокирует размножение коронавируса. Исследования доказали эффективность противовирусного средства при лечении респираторного синдрома MERS и атипичной пневмонии SARS-CoV, структура РНК которых аналогична коронавирусу. Вирусологи получили идентичные результаты в случае с SARS-CoV-2, вызывающим COVID-19, и пришли к выводу, что ремдесивир можно использовать для лечения. New England Journal of Medicine также опубликовал результаты исследования, в ходе которого применение препарата улучшило состояние 68% пациентов. Премьер-министр Японии Синдзо Абэ 28 апреля заявил в парламенте, что планирует разрешить использование ремдесевира для лечения COVID-19. В США препарат прошел успешные испытания, и 2 мая Управление по санитарному надзору экстренно выдало разрешение на его применение.

APN01

Австрийская биотехнологическая компания APEIRON Biologics AGН начала клинические испытания препарата APN01, который был разработан в начале 2000-х годов. Ученые обнаружили, что белок ACE2, входящий в его состав, подавляет инфекции, вызванные вирусами группы SARS. А также помогает защитить легкие при дыхательной недостаточности.

Власти Австрии, Германии и Дании согласились провести клинические испытания препарата. В ходе исследований 200 пациентов с COVID-19 получат APN01. Затем вирусологи оценят действие средства, а также проанализируют его эффективность и безопасность для больных, которым необходима искусственная вентиляция легких.

Фавилавир (фавипиравир)

Китайские врачи одобрили для лечения COVID-19 противовирусный препарат фавилавир (фавипиравир). Это средство применяют при воспалениях органов дыхательной системы. Результаты исследований, проведенных среди 70 человек, пока не опубликованы, но препарат, как утверждают вирусологи, доказал эффективность.

В феврале фармацевтическая компания Zhejiang Hisun Pharmaceutical получила разрешение на продажу фавипиравира как потенциального лекарства от коронавируса.

Рибавирин

Оценить эффективность и безопасность рибавирина достаточно сложно. С одной стороны, это средство угнетает размножение подавляющего большинства вирусов, с другой — механизм действия рибавирина до конца не изучен. В конце января Минздрав рекомендовал использовать это противовирусное средство для лечения коронавируса. Детям его назначают при респираторно-синцитиальной инфекции (редкая разновидность ОРВИ), которая вызывает тяжелое поражение легких. Препарат применяют при тяжелом гриппе, у детей с иммунодефицитом — при кори, а в сочетании с интерфероном рибавирином лечат вирусный гепатит С.

Однако академик РАН Александр Чучалин раскритиковал рекомендации Минздрава. При назначении препарата взрослым необходимо учитывать его тератогенность (угрозу нарушения эмбрионального развития), поэтому рибавирин категорически противопоказан при беременности. Несмотря на то что средство угнетает размножение многих вирусов, оно очень токсично и вызывает множество побочных эффектов.

В конце марта Минздрав исключил рибавирин из списка рекомендованных лекарств для лечения COVID-19.

covid2.png

Ивермектин

Австралийские ученые из университета Монаша и Королевского госпиталя в Мельбурне обнаружили антипаразитарное средство, которое в течение 48 часов практически уничтожает вирус SARS-CoV-2, уменьшая его присутствие на 99%. По мнению исследователей, применение ивермектина поможет избежать тяжелых осложнений COVID-19, а также предотвратить распространение вируса. В ходе опытов в зараженные SARS-CoV-2 клетки добавляли ивермектин. Через 24 часа доля вирусных РНК снижалась на 93%, а спустя 48 часов присутствие вируса уменьшалось на 99%.

Однократная обработка ивермектином способна за 48 часов вызывать уменьшение вируса в 5 тыс. раз, утверждают ученые. Препарат одобрен ВОЗ.

Нелфинавир

В комбинации с другими противовирусными препаратами нелфинавир используют для лечения ВИЧ. Исследование проводили японские ученые. Согласно полученным данным, препарат способен блокировать размножение SARS-CoV-2. Вирусологи исследовали девять аналогичных средств и обнаружили, что нелфинавир эффективен даже в небольших дозах. Поэтому его рекомендуют включить в перечень потенциально эффективных препаратов для лечения COVID-19.

Что делать, пока нет вакцины

  • надевать медицинские маски при посещении общественных мест;
  • на улице и в людных местах соблюдать дистанцию от других минимум в 1,5 м;
  • избегать контактов с людьми, которые были подвержены воздействию вируса;
  • по возможности оставаться дома;
  • тщательно мыть руки с мылом;
  • использовать дезинфицирующее средство с содержанием спирта не менее 60%;
  • не прикасаться к лицу;
  • следить за гигиеной в доме.
Читайте также:
Пироксикам: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Комментарий эксперта

Какие лекарства, кроме противовирусных препаратов и антибиотиков, рекомендованы для лечения COVID-19 Минздравом РФ?

Согласно восьмой версии постановления «Профилактика, диагностика и лечение новой коронавирусной инфекции (COVID-19) Минздрава РФ, пациенты, инфицированные вирусом SARS-CoV-2, должны получать при необходимости патогенетическую и поддерживающую симптоматическую терапию. К первой группе препаратов относятся, в первую очередь: глюкокортикостероиды (ГКС), ингибиторы интерлейкинов (тоцилизумаб, канакинумаб), антикоагулянты (эноксапарин, фраксипарин).

Глюкокортикостероиды способны предупреждать высвобождения цитокинов, веществ, отвечающих за развитие бурной воспалительной реакции, которая может привести очень опасному осложнению «цитокиновому шторму». ГКС могут быть полезны в лечении тяжелых форм COVID-19 для предотвращения необратимого повреждения тканей и неконтролируемой полиорганной недостаточности.

Следует отметить, что при легкой и средней степени тяжести течения заболевания, то есть пациентам, не получающих кислород, ГКс не показаны. Так что скупать гормоны из аптек для применения дома нет ни малейшей необходимости.

Препараты из группы ингибиторов цитокинов применяются при поражении паренхимы легких более чем на 50%, то есть стадия КТ-3, КТ-4 в сочетании с признаками нарастания интоксикации: длительно существующая лихорадка, очень высокие уровни воспалительных маркеров в крови.

В группах пациентов высокого риска тромбообразования для профилактики, так называемых, коагулопатий, целесообразно назначение антикоагулянтов, применяемых подкожно. Доказательств эффективности пероральных антикоагулянтов при COVID-19 пока недостаточно, однако, если пациент принимал их до заболевания, до прием препарата необходимо продолжить. К группам высокого риска относятся пациенты с сердечно-сосудистой патологией, сахарным диабетом, ожирением.

Как проводится симптоматическая терапия коронавируса?

К препаратам симптоматической терапии COVID-19 относят жаропонижающие лекарства, противокашлевые препараты, улучшающие отхождение мокроты. Наиболее безопасным жаропонижающим препаратом признан парацетамол.

Нет необходимости дожидаться определенного уровня лихорадки для применения жаропонижающего средства. При наличии головной и мышечной боли, плохой переносимости симптомов интоксикации и лихорадки, возможно применение препаратов и при относительно невысокой температуре тела.

Что можно принимать для профилактики коронавируса?

Важнейшими характеристиками рациона, способствующего укреплению иммунитета являются: адекватная суточная калорийность, достаточное потребление белка и ряда микронутриентов, в особенности, витамина С, Д, А, железа и цинка, повышение потребление пищевых волокон и, при необходимости, пробиотиков, соблюдение водного баланса. Согласно клиническим рекомендациями Российской Ассоциации эндокринологов, для профилектики дефицита витамина D у взрослых в возрасте 18-50 лет рекомендуется получать не менее 600-800 МЕ витамина в сутки. Людям старше 50 лет — не менее 800-1000 МЕ витамина D в сутки.

Существуют некоторые косвенные признаки потенциального противовирусного эффекта цинка против COVID-19, хотя их биомедицинские актуальность еще предстоит изучить. С учетом последних данных о клиническом течение болезни, кажется, что цинк может обладать защитным действием против COVID-19 за счет уменьшения частоты пневмонии, предотвращения повреждения легких, вызванного аппаратами ИВЛ, улучшения антибактериального и противовирусного иммунитета, особенно у пожилых людей.

Аскорбиновая кислота (витамин C, АК) принимает участие в таких жизненно важных физиологических процессах, как продукция гормонов, синтез коллагена, стимуляция иммунной системы и пр. Последний эффект может быть обусловлен как прямым противовирусным действием АК, так и ее противовоспалительными и антиоксидантными свойствами.

Регаст

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, Регаст

Регаст – антиретровирусный (АРВ) препарат, активный в отношении вируса иммунодефицита человека типа 1 (ВИЧ-1).

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма препарата – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: двояковыпуклые, от коричневого до бледно-коричневого цвета, 300, 400 и 600 мг – овальные, 100 мг – круглые, на одной стороне с риской; на поперечном разрезе таблетка белого или белого с желтым оттенком цвета (по 10 шт. в контурной ячейковой упаковке, в картонной пачке 2, 3, 6 или 9 упаковок; по 30, 60 или 90 шт. в банке, в картонной пачке 1 банка. В каждой пачке также содержится инструкция по применению Регаста).

В 1 таблетке содержатся:

  • действующее вещество: эфавиренз – 100, 300, 400 или 600 мг;
  • дополнительные компоненты: кальция стеарат, кросповидон, бетадекс (бета-циклодекстрин), лактозы моногидрат, натрия лаурилсульфат, повидон K25, целлюлоза микрокристаллическая, полисорбат-80 (Твин-80);
  • оболочка: готовая водорастворимая пленочная оболочка.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Регаст является ненуклеозидным ингибитором обратной транскриптазы (ННИОТ) ВИЧ-1. Его активное вещество, эфавиренз, относится к неконкурентным ингибиторам ВИЧ-1 ревертазы и в значительной степени не подавляет ВИЧ-2 обратную транскриптазу и клеточные ДНК-полимеразы человека (α, β, γ и δ).

Концентрация эфавиренза, требуемая для 90–95% ингибирования (IC90-95) клинических изолятов и лабораторных адаптированных штаммов дикого типа, резистентных к зидовудину, варьирует от 0,46 до 6,8 нмоль/л. В культуре клеток он проявляет синергическую активность в комбинации с ингибитором протеазы (ИП) индинавиром, и с диданозином и зидовудином – нуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы (НИОТ). Противовирусное действие Регаста по отношению к разновидностям вируса с заменами аминокислот в ревертазе, а также в протеазе, было подобно таковому по отношению к вирусным штаммам дикого типа.

Вероятность существования перекрестной резистентности между веществом и ИП достаточно низкая, ввиду наличия различных ферментов-мишеней. Перекрестная резистентность между эфавирензом и НИОТ также маловероятна из-за различных механизмов действия и участков связывания с мишенью.

Фармакокинетика

После перорального приема эфавиренза здоровыми добровольцами в разовых дозах от 100 до 1600 мг, его максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови, варьирующая от 1,6 до 9,1 мкМ, достигалась спустя 5 ч. Дозозависимое возрастание Cmax и площади под фармакокинетической кривой (AUC) было отмечено при получении Регаста в дозах менее 1600 мг. Предполагается, что в случае приема более высоких доз, его абсорбция снижается. После многократного использования период необходимый для достижения Cmax не изменялся (составлял 3–5 ч). Стационарная концентрация в плазме наблюдалась через 6–7 дней. Во время стабильного состояния у инфицированных лиц фиксировалась линейная зависимость между средними показателями минимальной концентрации (Cmin), Cmax, AUC и суточной дозой.

Капсулы Регаст можно принимать вне зависимости от режима питания. Однако одновременный прием с едой может усилить его воздействие и спровоцировать учащение нежелательных реакций. Биодоступность эфавиренза, принятого в дозе 600 мг вместе с пищей с повышенным и нормальным содержанием жиров увеличивалась на 17 и 22%, соответственно.

С белками плазмы (главным образом с альбумином) эфавиренз связывается на 99,5–99,75%. У пациентов, инфицированных ВИЧ и получавших 200–600 мг 1 раз/сут на протяжении не менее 30 дней, в ликворе его содержание составляло в среднем 0,69% (0,26–1,19%) от соответствующего уровня в плазме крови. Этот показатель примерно в 3 раза превышает плазменную концентрацию свободной фракции эфавиренза в крови.

Интенсивная биотрансформация протекает в печени под контролем ферментов CYP системы цитохрома P450 до образования гидроксилированных производных, затем взаимодействующих с глюкуроновой кислотой с формированием глюкуронидов. Эти метаболиты преимущественно не проявляют активность в отношении ВИЧ-1.

После перорального использования одной дозы период полувыведения (Т1/2) составляет 52–76 ч, при курсовом приеме – 40–55 ч. В моче выявляется в среднем 14–34% меченного изотопом эфавиренза, в неизмененной форме почками элиминируется менее 1%.

Показания к применению

Регаст рекомендован к применению в составе комбинированной терапии для лечения пациентов, инфицированных ВИЧ-1.

Противопоказания

  • глюкозо-галактозная мальабсорбция, непереносимость лактозы, дефицит лактазы;
  • возраст ребенка до 3 лет или вес тела менее 13 кг;
  • печеночная недостаточность тяжелой степени тяжести;
  • комбинированное использование со следующими препаратами: цизаприд, терфенадин, бепридил, астемизол, триазолам, пимозид, мидазолам, алкалоиды спорыньи (эргоновин, эрготамин, дигидроэрготамин, метилэргоновин), т. к. вследствие конкурентного взаимодействия эфавиренза с изоферментом CYP3A4 возможно ингибирование их метаболизма и усугубление риска развития серьезных жизнеугрожающих последствий, включая сердечную аритмию, длительный седативный эффект, угнетение дыхания;
  • одновременный прием Регаста с препаратами/продуктами, включающими в состав зверобой продырявленный (Hypericum perforatum), ввиду возможного снижения уровня плазменной концентрации эфавиренза и ослабления его терапевтической эффективности; влияние Hypericum perforatum, обусловленное индукцией ферментов, может наблюдаться на протяжении не менее 14 дней после его отмены;
  • одновременное получение других ННИОТ и саквинавира, применяемого в качестве единственного ингибитора протеазы ВИЧ;
  • гиперчувствительность к любому из составляющих Регаста.
Читайте также:
Меркаптопурин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Относительные (назначать Регаст требуется с осторожностью):

  • печеночная недостаточность легкой/средней степени тяжести;
  • указания в анамнезе на психиатрические расстройства, наличие повышенного риска выраженных неблагоприятных реакций со стороны психики;
  • судороги (включая данные в анамнезе);
  • сопутствующая терапия антиконвульсантами с преимущественной метаболической трансформацией в печени, такими как карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал (необходим периодический контроль их содержания в крови).

Регаст, инструкция по применению: способ и дозировка

Покрытые пленочной оболочкой таблетки Регаст предназначены для перорального применения. Их принимают 1 раз/сут, перед сном, желательно натощак.

Терапия должна проводиться врачом, у которого имеется опыт лечения ВИЧ-инфекции.

Взрослым, подросткам и детям с весом тела 40 кг и более рекомендуется назначать суточную дозу Регаста 600 мг в комбинации с другими АРВ препаратами – ИП и/или НИОТ.

При получении Регаста одновременно с рифампицином пациентами с весом тела от 50 кг и выше, дозу эфавиренза требуется повысить до 800 мг/сутки, изменять дозу рифампицина при этом не требуется.

В случае комбинированного назначения эфавиренза с вориконазолом, поддерживающую дозу последнего увеличивают до 400 мг 2 раза/сут (каждые 12 часов), а суточную дозу эфавиренза уменьшают до 300 мг. После завершения курса терапии вориконазолом, дозу Регаста повышают до первоначальной, составляющей 600 мг.

Рекомендуемые дозы при кратности приема 1 раз/сут в комбинации с ИП ВИЧ и/или НИОТ у детей 3 лет и старше с весом тела от 13 до 40 кг, в зависимости от веса ребенка:

  • от 13 до 15 кг – 200 мг;
  • от 15 до 20 кг – 250 мг;
  • от 20 до 25 кг – 300 мг;
  • от 25 до 32,5 кг – 350 мг;
  • от 32,5 до 40 кг – 400 мг.

Побочные действия

  • иммунная система: реакции гиперчувствительности;
  • нервная система: часто – сонливость, головные боли, головокружение, расстройство внимания, нарушения равновесия и мозжечковой координации; нечасто – тремор, ухудшение координации движений, тревожное возбуждение, амнезия, атаксия, расстройство мышления, судороги;
  • психика: часто – бессонница, беспокойство, патологические сновидения, депрессия; нечасто – агрессивность, склонность к аффекту, эйфория, спутанность сознания, параноидальное поведение, галлюцинации, психоз, мания, суицидальные намерения/попытки; редко – невроз, бред, суицид;
  • эндокринная система: часто – гипертриглицеридемия; нечасто – гинекомастия, гиперхолестеринемия;
  • орган слуха и лабиринтные нарушения: нечасто – шум в ушах, вертиго;
  • орган зрения: нечасто – нечеткость зрения;
  • сердечно-сосудистая система: редко – ощущение сердцебиения;
  • дыхательная система: редко – одышка;
  • пищеварительная система: часто – тошнота, рвота, диарея, боли в животе, усиление активности аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (АСТ), гамма-глутамилтрансферазы (ГГТ); нечасто – асимптоматическое возрастание активности сывороточной амилазы, панкреатит, острый гепатит; редко – печеночная недостаточность;
  • кожа и подкожные ткани: очень часто – сыпь (как правило, легко/умеренно выраженная); часто – кожный зуд; нечасто – синдром Стивенса – Джонсона, многоморфная экссудативная эритема; редко – фотоаллергический дерматит;
  • опорно-двигательный аппарат: нечасто – артралгия, миалгия, миопатия, остеонекроз;
  • общие расстройства: часто – повышенная утомляемость; нечасто – приливы крови к коже лица, астения.

Передозировка

Имеются отдельные сообщения об усугублении выраженности нежелательных эффектов эфавиренза со стороны центральной нервной системы (ЦНС) при случайном использовании дозы Регаста 600 мг 2 раза/сут. У одного больного появились непроизвольные мышечные сокращения.

При передозировке Регаста рекомендован мониторинг клинического состояния и жизненно важных физиологических параметров, показано проведение других поддерживающих мероприятий. В целях экскреции неабсорбированного вещества используют активированный уголь. Ввиду интенсивной связи с белками, диализ неэффективен. Антидот эфавиренза неизвестен.

Особые указания

Регаст не следует применять в режиме монотерапии при лечении ВИЧ-инфекции, а также добавлять в качестве единственного средства к неэффективной схеме терапии.

Не рекомендуется назначать Регаст одновременно с фиксированными комбинациями, включающими в состав тенофовира дизопроксил фумарат, эмтрицитабин и эфавиренз, за исключением необходимости коррекции дозы.

В период антиретровирусной терапии (АРВТ) нельзя исключать угрозу передачи ВИЧ другим лицам через кровь или при сексуальном контакте, вследствие этого необходимо соблюдать соответствующие меры предосторожности.

Если из-за подозрения на непереносимость отменяется какой-либо АРВ препарат, входящий в состав комбинированной АРВТ, по возможности одновременно прекращают прием всех АРВ средств в целях предотвращения появления устойчивых к АРВТ мутагенных вирусов. Сразу после снятия симптомов непереносимости требуется возобновить проведение комбинированной терапии, включающей все отмененные препараты.

При введении в схему АРВТ новых лекарственных средств важно учитывать вероятность перекрестной резистентности возбудителя.

Не рекомендуется прием Регаста с экстрактами Гинкго Билоба.

В ходе лечения нужно постоянно проводить мониторинг уровня холестерина в крови.

Кожная сыпь, часто возникающая в начале курса, в большинстве случаев проходит при его продолжении. Использование глюкокортикостероидов и/или блокаторов Н1-гистаминовых рецепторов способствует улучшению переносимости и скорейшему купированию этого побочного эффекта. При тяжелой форме сыпи, сопровождающейся появлением волдырей, лихорадкой или десквамацией (в т. ч. слизистых), необходимо отменить Регаст.

В начале курса АРВТ (обычно в первые недели/месяцы) у пациентов с ВИЧ может возникнуть воспалительная реакция на бессимптомные/остаточные оппортунистические инфекции, которая способна значительно ухудшить состояние или усугубить симптоматику. К таким неблагоприятным эффектам можно отнести генерализованную и/или очаговую микобактериальную инфекцию, цитомегаловирусный ретинит, пневмонию, возбуждаемую Pneumocystis jiroveci. В случае развития любых симптомов воспаления по мере необходимости назначают соответствующие лекарственные средства.

Были зафиксированы случаи развития остеонекроза на фоне длительной комбинированной АРВТ или ВИЧ инфекции на поздних стадиях, а также при имеющихся факторах риска, таких как повышенный индекс массы, употребление алкоголя, сопутствующее получение кортикостероидов, острая иммуносупрессия. При появлении скованности/боли в суставах либо затруднении движения необходимо обратиться за консультацией к врачу.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Таблетки Регаст могут вызвать головокружение, бессонницу и/или расстройство внимания. При появлении на фоне лечения любого из этих нежелательных явлений следует воздерживаться от вождения автомобиля и управления другими сложными устройствами.

Применение при беременности и лактации

Регаста допускается использовать в период беременности только в тех случаях, когда его применение является необходимым, ожидаемая польза для матери значительно превосходит риск для плода и отсутствуют другие лечебные альтернативы.

В период терапии, а также на протяжении 84 дней после ее прекращения, пациенткам детородного возраста необходимо применять пероральные противозачаточные средства в сочетании с эффективными методами барьерной контрацепции (т. к. взаимодействие эфавиренза с пероральными контрацептивами в полном объеме не изучено).

При проведении АРВТ в период лактации грудное вскармливание не рекомендовано.

Применение в детском возрасте

Назначение Регаста детям младше 3 лет или с весом тела менее 13 кг противопоказано.

При нарушениях функции почек

Поскольку в неизмененном виде экскретируется почками менее 1% полученной дозы эфавиренза, ухудшение деятельности почек на его элиминацию не должно оказывать значительного влияния.

Опыт использования Регаста у лиц с тяжелой дисфункцией почек отсутствует, данной группе пациентов обеспечивают мониторинг состояния для оценки безопасности лечения.

Читайте также:
Максиган: инструкция по применению, отзывы, аналоги

При нарушениях функции печени

При печеночной недостаточности легкой степени тяжести (класс A по классификации Чайлда – Пью) коррекции доз Регаста не требуется. Однако его следует принимать под медицинским наблюдением с целью своевременного обнаружения возможных дозозависимых нежелательных эффектов. Кроме того, через определенные периоды необходимо осуществлять лабораторные анализы для определения функционального состояния печени.

Проводить терапию у пациентов с нарушением печеночной функции средней степени тяжести (класс B по классификации Чайлда – Пью) не рекомендуется, поскольку в настоящее время недостаточно информации для установления необходимости коррекции дозы в подобных случаях.

При печеночной недостаточности тяжелой степени (класс C по классификации Чайлда – Пью) принимать Регаст противопоказано.

Если в анамнезе имеется информация значимых патологиях функции печени, включая хронический активный гепатит, или в комбинации с Регастом применяются другие препараты, способные оказать гепатотоксическое действие, частота нарушений печеночной функции возрастает. Поэтому в период лечения пациентам из данной группы риска необходимо врачебное наблюдение. В случае усугубления поражения печени или при устойчивом повышении активности печеночных трансаминаз до уровня, превышающего верхнюю границу нормы более чем в 5 раз, рассматривают вопрос о целесообразности отмены курса или его прерывания.

Лекарственное взаимодействие

Поскольку эфавиренз in vivo относится к индукторам изоферментов CYP3A4, CYP2B6 и уридиндифосфат-глюкуронозилтрансферазы 1A1 (УУДФ-ГТ1А1), он может снижать плазменный уровень соединений, являющихся субстратами для этих ферментов. По данным некоторых исследований, в зависимости от дозы эфавиренз также может выступать в качестве ингибитора CYP3A4, CYP2D6 и CYP1A2.

При назначении лекарственных средств, которые требуется использовать одновременно с Регастом, лечащий врач учитывает степень его фармакологического взаимодействия с этими препаратами и дает рекомендации по проведению совместной терапии.

Аналоги

Аналогами Регаста являются Эфавиренз Нанолек, Эфавиренз, Стокрин, Эфавиренз Канон, Эфавиренз-ТЛ и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре, не превышающей 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Регасте

Многие пациенты оставляют положительные отзывы о Регасте, в которых отмечают, что он в составе комбинированной АРВТ значительно улучшает самочувствие и эффективно противодействует ВИЧ-1.

К недостаткам лечения чаще всего относят развитие побочных эффектов, особенно в начале курса (в основном со стороны ЦНС и пищеварительного тракта). Для снижения выраженности негативных реакций рекомендуют принимать Регаст обязательно натощак и после этого сразу ложиться спать.

Цена на Регаст в аптеках

Цена на Регаст за упаковку, содержащую 30 таблеток, покрытых пленочной оболочкой, в дозировке 600 мг может составлять 800–890 руб.

Об авторе

Ильин Валентин Валентинович

Диплом по специальности «Фармация», Образовательная организация дополнительного профессионального образования «Международная академия экспертизы и оценки»

Диплом по специальности «Фармацевтическая технология», ООО «Национальный центр медицинского образования» совместно с Федеральным государственным бюджетным учреждением дополнительного профессионального образования «Всероссийским учебно-научно-медицинским центром по непрерывному фармацевтическому и медицинскому образованию»

Информация о препарате является обобщенной, предоставляется в ознакомительных целях и не заменяет официальную инструкцию. Самолечение опасно для здоровья!

Регаст (Regast)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Регаст

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-коричневого до коричневого цвета, овальные, двояковыпуклые.

1 таб.
эфавиренз600 мг

Вспомогательные вещества: бетадекс (бетациклодекстрин) – 12 мг, кальция стеарат – 6 мг, кросповидон – 72 мг, натрия лаурилсульфат – 21 мг, лактозы моногидрат – 372 мг, повидон К-25 – 24 мг, полисорбат 80 – 9 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 54 мг.

Состав пленочной оболочки: готовая водорастворимая пленочная оболочка – 30 мг, в т. ч.гипромеллоза – 74.2%, Макрогол 6000 – 14.3%, титана диоксид – 3.5%, тальк – 2.3%, краситель железа оксид красный – 1.4%, краситель железа оксид желтый – 4.3%.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (9) – пачки картонные.
30 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.
60 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.
90 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противовирусное средство. Ненуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы вируса иммунодефицита человека тип 1 (ВИЧ-1).

Фармакокинетика

Подвергается интенсивному метаболизму в печени при участии ферментов системы CYP. На основании исследований in vitro считается, что CYP3A4 и CYP2B6 являются главными изоферментами, ответственными за метаболизм эфавиренза. По данным ряда исследований в зависимости от дозы эфавиренз является ингибитором или индуктором CYP3A4.

Менее 1% выводится с мочой в неизмененном виде.

Показания активных веществ препарата Регаст

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
B24 Болезнь, вызванная вирусом иммунодефицита человека [ВИЧ], неуточненная

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Применяют в составе комбинированной терапии с другими антиретровирусными препаратами (ингибиторами протеаз и/или нуклеозидами – ингибиторами обратной транскриптазы).

При приеме внутрь для взрослых и детей с массой тела более 40 кг рекомендуемая доза составляет 600 мг/сут.

Для детей и подростков (от 3 до 17 лет) в зависимости от возраста доза составляет 200-400 мг/сут. Рекомендуемая доза для детей с массой тела более 40 кг составляет 600 мг/сут.

Частота приема – 1 раз/сут независимо от приема пищи.

Побочное действие

Дерматологические реакции: часто (особенно у детей) – макуло-папулезная сыпь; в единичных случаях – тяжелая сыпь, сопровождающаяся волдырями, мокнущим шелушением и язвами.

Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота; возможна диарея.

Со стороны ЦНС: возможны головокружение, головная боль, бессонница, утомляемость, снижение концентрации внимания.

Аллергические реакции: в единичных случаях – многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны лабораторных показателей: повышение активности АЛТ, АСТ, ГГТ, амилазы, повышение уровня общего билирубина, повышение концентрации глюкозы в крови.

Противопоказания к применению

Одновременное применение с терфенадином, астемизолом, цизапридом, мидазоламом или триазоламом; повышенная чувствительность к эфавирензу.

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения при беременности не проводилось. Применение возможно только в случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

В период лечения женщины детородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции. Поскольку возможное взаимодействие эфавиренза с пероральными контрацептивами полностью не изучено, в дополнение к пероральным противозачаточным средствам следует применять надежные методы барьерной контрацепции.

Неизвестно, выделяется ли эфавиренз с грудным молоком у человека.

В экспериментальных исследованиях установлено, что эфавиренз оказывает тератогенное и эмбриотоксическое действие. Показано, что эфавиренз выделяется с грудным молоком у лактирующих крыс.

Применение при нарушениях функции печени

Клинический опыт применения эфавиренза у пациентов с хроническими заболеваниями печени ограничен. С осторожностью применять у больных с выраженными нарушениями функции печени (т.к. эфавиренз подвергается интенсивному метаболизму в печени при участии ферментов системы CYP).

В период лечения рекомендуется постоянно контролировать активность печеночных трансаминаз у больных с гепатитом В или С или подозрением на эти инфекции в анамнезе и у больных, получающих другие препараты, которые могут оказывать гепатотоксическое действие. В случае острого стойкого повышения активности трансаминаз до уровня, более чем в 5 раз превышающего ВГН, следует сопоставить преимущества продолжения лечения с риском значительного гепатотоксического действия.

Читайте также:
Солантра: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Применение у детей

У детей в возрасте до 3 лет или массой тела менее 13 кг безопасность и эффективность применения эфавиренза не изучены.

Особые указания

При выборе новых антиретровирусных препаратов для комбинированной терапии следует учитывать возможность перекрестной устойчивости вируса.

При отмене эфавиренза следует также рассмотреть возможность отмены лечения другими антиретровирусными препаратами, чтобы избежать появления резистентных вирусов.

Клинический опыт применения эфавиренза у пациентов с хроническими заболеваниями печени ограничен. С осторожностью применять у больных с выраженными нарушениями функции печени (т.к. эфавиренз подвергается интенсивному метаболизму в печени при участии ферментов системы CYP).

В период лечения рекомендуется постоянно контролировать активность печеночных трансаминаз у больных с гепатитом В или С или подозрением на эти инфекции в анамнезе и у больных, получающих другие препараты, которые могут оказывать гепатотоксическое действие. В случае острого стойкого повышения активности трансаминаз до уровня, более чем в 5 раз превышающего ВГН, следует сопоставить преимущества продолжения лечения с риском значительного гепатотоксического действия.

В период лечения следует постоянно контролировать уровень холестерина.

У детей в возрасте до 3 лет или массой тела менее 13 кг безопасность и эффективность применения эфавиренза не изучены.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении эфавиренза с терфенадином, астемизолом, цизапридом, мидазоламом или тризоламом наблюдается конкурентное лекарственное взаимодействие за изофермент CYP3A4, что может привести к торможению метаболизма этих препаратов и создать возможность серьезных и/или опасных для жизни последствий – тяжелых аритмий, длительного седативного эффекта или угнетения дыхания.

Под действием эфавиренза возможно уменьшение концентрации в плазме препаратов, являющихся субстратами изофермента CYP3А4.

Таблетки регаст — инструкция по применению, аналоги, отзывы пациентов

Регаст – это высокоэффективный противовирусный препарат, применяемы в составе комплексных схем лечения ВИЧ-инфекции. Обладает несколькими преимуществами перед другими противовирусными средствами: высокие показатели биодоступности и распределения (более 80%), безопасен – применяется в педиатрии, имеет высокий процент противовирусно активности, доходящий до 95%.

Основное действующее вещество препарата – эфавиренз, относится к селективным ингибиторам обратных транскриптаз ВИЧ-инфекции.

Регаст — инструкция по применению

Таблетки регаст 600, а точнее активный действующий компонент медикамента эфавиренз, представляет собой ингибитор обратной транскриптазы ненуклеозидного действия. Эфавиренз оказывает приостанавливающее действие на обратную траскриптазу только ВИЧ первого типа, блокируя образование новых полноценных ДНК цепочек вируса и полностью, исключая возможность заражения здоровых клеток.

На обратные транскиптазы ВИЧ-2 инфекции репарат не влияет.

Антибиотик или нет?

Нет. Относится к фармако-терапевтической группе противовирусных средств, применяемых для лечения ВИЧ-инфекции.

Применяется в комбинации с другими антиретровирусными препаратами для большего терапевтического воздействия. Схемы лечения назначаются согласно протоколам ВААРТ.

Фармакологическая группа

Относится к противовирусной группе и является ингибитором обратной транскриптазы ВИЧ 1 типа ненуклеозидного происхождения.

Состав таблеток регаст

Основным действующим компонентом препарата является эфавиренз. В одной таблетке, кишечнорастворимой покрытой пленочной облаткой, овальной, двояковыпуклой формы, светло-коричневого или коричневого цвета содержится 600 мг эфавиренза.

Дополнительные стабилизирующие вещества, в мг: бетациклодекстрин – 12, стеарат кальция – 6, кросповидон – 72, лаурилсульфат натрия – 21, моногидрат лактозы – 372, полисорбат 80 – 9, микрокристаллическая целлюлоза – 54.

Форма выпуска регаст

Регат выпускают в таблетированной форме, в дозировке по 100, 300, 400, 600 мг.

Упаковка бывает двух видов:

  • Контурный ячейковый блистер №10, в пачку помещают 2, 3, 6 или 9 штук.
  • Полимерная банка по 30, 60 или 90 таблеток.

Изготовитель: АО «Фармасинтез», Иркутск, Россия.

Рецепт регаст на латинском языке

Rp.: Regasti 600 mg.

S. Применять согласно назначенной схеме.

Показания — от чего назначаются таблетки регаст

Препарат применяют в комбинированных схемах терапии с использованием других антиретровирусных средств для лечения больных взрослого возраста и детей старше 3-х лет, у которых выявлено инфицирование вирусом иммунодефицита человека – ВИЧ 1 типа.

Противопоказания к применению регаст

Имеется ряд состояний, при которых применение препарата запрещено, это:

  • повышенная чувствительность к любому из компонентов лекарственного средства;
  • непереносимость лактозы, нарушение процессов всасываемости моносахаридов – глюкозы и галактозы, дефицит лактазы;
  • тяжелая степень нарушения работы печени (класс С по классификации Чайлд-Пью);
  • детский возраст до 3-х лет или вес менее 13 кг;
  • прием одновременно с рядом препаратов может привести к появлению серьезных побочных эффектов, угрожающих жизни пациента, это: терфенадин, астемизол, цизаприд, пимозид, бепридил, мидозалам, триазолам;
  • нельзя применять совместно с лекарственными средствами, содержащими в своем составе зверобой, может снижаться терапевтический эффект регаста.

С осторожностью возможно применение следующим группам больных: имеющих в анамнезе психические расстройства, склонных к судорожным состояниям и получающим противосудорожную терапию, с патологиями печени легкой и средней степени тяжести.

Дозировка и способ применения регаст

Таблетки необходимо принимать перорально, рекомендуется прием на голодный желудок перед отходом ко сну. Соблюдение данных условий приема позволит уменьшить возможность появления побочных эффектов.

Важно принять во внимание, что схемы лечения и дозировку назначает врач, имеющий опыт лечения ВИЧ инфицированных больных.

Взрослым – 600 мг раз в сутки, в составе комбинаторных схем лечения совместно с другими ингибиторами синтеза белка вирусной частицы или нуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы.

В комбинации с другими препаратами – при приеме рефампицина пациентов с весом тела более 50 кг, доза регаста увеличивается до 800 мг/сутки. При этом корректировка доз рифампицина не требуется.

При приеме дополнительно вориконазола, его доза увеличивается до 400 мг каждые 12 часов и снижается суточная доза эфавиренза до 300 мг. После прекращения употребления вориконазола, необходимо вернуться к изначальной дозировке регаста – 600 мг.

Детям с массой тела 40 кг. и более – 600 мг раз в сутки.

Детям с 3-х лет, массой тела от 13 до 40 кг дозировка рассчитывается исходя из веса, ниже приведена расчетная таблица.

Вес ребенка, кг Дозировка регаста, мг/сутки
От 13 до 15 200
От 15 до 20 250
От 20 до 25 300
25 – 32,5 350
32,5 – 40 400

Для особых категорий пациентов имеются специальные рекомендации по приему, которые необходимо обязательно соблюдать.

При почечной недостаточности – корректировка доз не требуется, так как только 1% действующего вещества регаста выводится почками.

При печеночной недостаточности – легкая и средняя степень в корректировки доз нет необходимости.

При тяжелых патологиях печени запрещено применять регаст.

Побочные действия и эффекты регаста

Таблетки регаст 600 хорошо переносятся пациентами, хотя после его применения могут возникнуть нежелательные побочные явления.

Иммунная система

Реакция повышенной чувствительности – нечасто.

Психика

Депрессивные состояния, бессонница, кошмарные сновидения – часто.

Излишняя агрессия, спутанное сознание, возникновение галлюцинаций, маниакально-депрессивные состояния, склонность к суициду – нечасто.

Редко регистрируют смерть от суицида, состояние бреда, возникновение неврозов.

Нервная система

Патологические изменения в координации движений, потеря равновесия, невозможность сосредоточиться, сонливость, головные боли, состояние головокружения – часто.

Забывчивость, судороги, ухудшение мыслительной деятельности, тремор – нечасто.

Специфические реакции

Частое побочное действие регаста проявляется в форме синдрома восстановленного иммунитета, который проявляется возникновением воспалений на остаточные патогенные инфекции.

Атиретровирусная терапия сопровождается перераспределением жира в организме, лицевая подкожно-жировая клетчатка уменьшается, но жир может накапливаться во внутрибрюшном пространстве, задней поверхности шеи.

Читайте также:
Дефислёз: инструкция по применению, отзывы, аналоги
Реакции детского организма

В целом побочное действие, оказываемое на организм ребенка схоже с реакциями взрослых больных. Особенно часто регистрируется сыпь, которая больше выражена, поэтому назначение антигистаминных средств оправдано.

Эндокринная система

Болезненное уплотнение молочных желез – нечасто.

Обменная система

Повышение содержания триглицеридов в плазме крови – часто.

Увеличение показателей холестерина в крови – нечасто.

Зрение

Нечеткость картинки – нечасто.

Ощущение шума в ушах и вертиго – нечасто.

Дыхательная система

Нехватка воздуха, одышка – редкое явление.

Сердечно-сосудистая система

Ощущается сердцебиение — редко.

Боли в абдоминальной области, понос, рвотные позывы – часто.

Возникновение или обострение панкреатита, повышение активности сывороточной амилазы – нечастое явление.

Печень и желчевыводящие пути

Повышение активности: аспартатаминотрансферазы, аланинаминотрансферазы, гамма-глутамилтрансферазы – часто.

Острый гепатит может возникать нечасто.

Печеночная недостаточность – редко.

Опорно-двигательный аппарат

Нечасто могут появляться миалгии, артралгии и миопатия.

Кожные покровы

Часто появляется высыпания, крапивница и болезненный зуд.

Нечасто – эритема экссудативная, синдром Стивенса-Джонсона.

Редкое явление – дерматит фотоаллергического типа.

Общие нарушения

Больные часто испытывают сильную утомляемость.

Нечасто – астеничное состояние, приливы крови к лицу.

Специфические реакции

Частое побочное действие регаста проявляется в форме синдрома «восстановленного иммунитета», который проявляется возникновением воспалений на остаточные оппортунистические инфекции.

Атиретровирусная терапия сопровождается перераспределением жира в организме, лицевая подкожно-жировая клетчатка уменьшается, но жир может накапливаться во внутрибрюшном пространстве, задней поверхности шеи.

Реакции детского организма

В целом побочное действие, оказываемое на организм ребенка схоже с реакциями взрослых больных. Особенно часто регистрируется сыпь, которая больше выражена, поэтому назначение антигистаминных средств оправдано.

Регаст при беременности и грудном вскармливании

Эфавиренз не следует применять беременным пациенткам, в исключительных случаях применение возможно, когда степень возможного вреда меньше, чем польза, и не имеется других альтернативных методов.

Исследований безопасности для беременных на людях не проводились. Исследования на примах показали терратогенный эффект для плода. Женщины, которые уже проходят курс терапии, должны пользоваться надежной контрацепцией, после отмены регаста на протяжении 12 недель нужно исключить возможность возникновения беременности.

Следует воздержаться от грудного вскармливания во время лечения, тем более что ВИЧ инфекция может передаться ребенку. Достоверных данных о выделении эфавиренза с грудным молоком не имеется.

Совместимость регаст с алкоголем

При применении любых лекарственных средств совместное употребление алкоголя должно быть исключено.

А при лечении ВИЧ инфекции препаратами антиретровирусной фармакологической группы возможно появление выраженных аллергических реакций, а также повышение уровня печеночных ферментов.

После употребления алкоголя может появиться частичная амнезия (провалы в памяти), которая со временем исчезает, но при постоянном злоупотреблении алкоголь содержащими напитками возможно усиление амнезии.

На иммунные клетки CD4 напитки, содержащие этиловый спирт влияют угнетающе, общее количество клеток уменьшается, что приводит к снижению эффективности лечения.

Регаст и алкоголь категорически несовместимы – это важно помнить.

Аналоги регаста

На фармацевтическом рынке имеется несколько препаратов с идентичным активным действующим компонентом, это:

  • стокрин, , efavirenz,
  • эфкур-600,
  • эфавиренз канон.

Данные препараты обладают такими же характеристиками и механизмом действия, как и регаст.

Существуют дженереки, которые схожи по действию, оказываемому на вирусные частицы ВИЧ-инфекции. К дженерикам регаста относятся: виреад (тенофовир), амивирен (ламивудин), исентресс (ралтегравир).

Виреад с основным действующим веществом тенофовир – это ингибитор обратной транскриптазы, нуклеотидного происхождения, активен в отношении ВИЧ первого типа и вируса гепатита В. Детям до 18 лет и пациентам с патологическими процессами в почках (КК< 30мл/мин) прием препарата противопоказан – это основные отличия от регаста.

Амиверен (ламивудин) по фармакодинамике относится к ингибиторам протеазы ВИЧ 1 и 2 типов. Так как до 70% выводится почками, то при тяжелых нарушениях в их работе не рекомендован к применению.

Исентрес, его активный компонент ралтегравир, является ингибитором протеазы, механизм воздействия основан на подавлении интеграции генома ВИЧ в геном человека. Показатель распределения составляет 83%, когда как у регаста 99,5%.

Стоит принять во внимание, что при выборе аналога препарата лучше отдавать предпочтение зарекомендовавшим себя производителям из США, Японии, Западной Европы.

Сравниваем дизаверокс и регаст

Дизаверокс относится фармакологической группе противовирусных средств. Препарат двухкомпонентный, содержит два активных вещества в своем составе: ламивудин (300мг) и ламивудин (150 мг). Оба компонента оказывают избирательное ингибирующее действие в отношении ВИЧ 1 и 2.

Регаст выгодно отличается от дизаверокса тем, что может применяться в педиатрии, пациентам с трехлетнего возраста, а также при нарушениях работы почек его также можно пить без ущерба, так как в основном выведение осуществляется печенью.

Отзывы пациентов о таблетках регаст

Пациенты отмечают хорошие результаты при терапии регастом. Побочные явления если и возникают, то редко. Медикамент имеет высокий профиль безопасности, этим объясняется его применение в педиатрии.

При обмене мнениями о таблетках регаст на форумах, где общаются ВИЧ-инфицированные больные, зачастую можно увидеть много положительных отзывов. Первые улучшения состояния пациенты фиксируют через неделю после начала приема. При лечении применяется не один препарат, а расписывается комбинированная схема терапии, в которой регаст имеет хорошие показатели совместимости с другими лекарственными средствами.

Врач инфекционист высшей категории с многолетним опытом работы.
Специалист в области терапии инфекционных заболеваний различной этиологии, методах лабораторной диагностики биоматериала.

Влияние замены Эфавиренза на улучшение неврологических функций у людей с ВИЧ-инфекцией, получающих антиретровирусную терапию

Актуальность проблемы. Влияние некоторых антиретровирусных препаратов на когнитивную функцию ВИЧ-положительных остается мало изученным. Эфавиренз (EFV) достоверно вызывает когнитивные нарушения. Целью данного исследования было установить, оказывает ли постоянная терапия EFV определяющее влияние на нейрокогнитивные и нейрометаболические функции при выборе и назначении АРТ.

Методы. Мы проводили открытое контролируемое исследование IV фазы. Взрослые участники со стабильно подавленной нагрузкой на протяжении 6 месяцев и получающие АРТ на основе EFV были переведены на терапию лопинавиром/ритонавиром с прежней нуклеозидной основой. В начале исследования и через 10 недель после перевода на новую схему терапии оценивались следующие параметры: когнитивная функция (с помощью компьютерной системы CogState®); мозговые метаболиты (с помощью протонной магнитно-резонансной спектроскопии); активность мозга (с помощью функциональной магнитно-резонансной томографии на основе постановки задач по оценке внимания); качество и количество сна (с помощью дневника сна, Питтсбургский индекс качества сна и шкалы сна Эпворт).

Результаты. Шестнадцать человек прервали участие. Хотя большая часть участвовавших в исследовании (81%) отмечали проблемы с памятью на начальном этапе, данные когнитивных функций, мозговых метаболитов и мозговой активности, не показали изменений к 10-й неделе после смены схемы. Качество сна улучшилось после перехода со схем с EFV (средние значения PSQI (стандартниые отклонения): EFV 8,5 (6,5) LPV/r 5,8 (5,5), среднее изменение – 0,4; 95% доверительный интервал – от 6,0 до 0,7).

Выводы. Данное исследование является первым контролируемым исследованием, в рамках которого получены данные о влиянии длительной терапии EFV на неврологические функции. Мы пришли к выводу о том, что отмена EFV вряд ли окажет значимое влияние на изменение нейрокогнитивных функций у стабильных ВИЧ-положительных пациентов.

Введение

Умеренные когнитивные нарушения все еще остаются обычным явлением в эпоху высокоактивной антиретровирусной терапии. Однако причины этого до настоящего времени недостаточно понятны. В частности, относительно мало внимания исследователей уделено роли отдельных аниретровирусных препаратов в опосредовании когнитивных функций. Хотя подавление вирусной репликации в центральной нервной системе (ЦНС) является существенно важным, очевидно, что некоторые препараты имеют побочные нейротоксические эффекты. Эфавиренз (EFV) остается одним из самых широко используемых противовирусных препаратов. Известно, что побочные эффекты со стороны ЦНС (особенно нарушения сна) обычно проявляются в течение первых 6 недель приема EFV и иногда приводят к отмене, но в целом ослабевают по мере продолжения приема препарата. В некоторых недавних обзорных исследованиях сделаны предположения, что EFV может быть связан с повышенным уровнем когнитивных нарушений. Это предположение подтверждается некоторыми данными о нейротоксичности, полученными из опытов на животных и исследованиями in vitro. Гипотеза все еще противоречива и не получила подтверждения в контролируемых исследованиях.

Читайте также:
Пиридоксин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

В связи с этим целью этого исследования было определить, оказывает ли постоянная терапия EFV в рамках успешной АРТ определяющее влияние на нейрокогнитивные функции.

МЕТОДЫ

Участники

Мы провели пилотное самоконтролируемое открытое исследование IV фазы. Участниками были взрослые пациенты (возраст 18-65 лет) с ВИЧ-1 инфекцией получающие эффективный EFV-содержащий режим. Все обследования проводились одном исследовательском центе. Критериями включения были: вирусная нагрузка менее 50 РНК копий/мл в течение 4 месяцев, предшествующих началу исследования и отсутствие превышения вирусной нагрузки более 200 копий/мл в течение 12 месяцев. Участники были на АРТ по крайней мере 12 месяцев и на EFV по крайней мере 6 месяцев. Данное ограничение применялось для того, чтобы во внимание принимались только постоянные эффекты EFV. Из числа участников были исключены лица, указавшие на факт приема рекреационных наркотиков или еженедельное употребление алкоголя превышающее 35 единиц.

Все участники дали письменное информированное согласие на участие в исследовании. Исследование было одобрено местным комитетом по этике (12/NE/0071), комитетом трастового фонда больниц Ньюкастла-на-Тайне (5946) и Британским агентством по регулированию Лекарственных препаратов и продуктов для здоровья и зарегистрировано в базе данных исследований EudraCT (2011-005581-37).

Вмешательства и методы измерений

Препаратом сравнения для выявления эффектов исключения EFV был принят усиленный ритонавиром лопинавир (LPV/r, Калетра, AbbVie Inc., North Chicago, IL, USA, в дозировке 2 раза в день). Все участники были переведены с EFV на LPV/r. Участники прошли обследование на этапе начала исследования и через 10 недель после смены схемы. Дополнительный мониторинг безопасности проводился через 4 недели после смены схемы.

Компьютеризированная система когнитивного тестирования (CogState®, CogState Ltd, Мельбурн, Австралия) была представлена в составе шести тестов (приведены с сокращенным наименованием теста, когнитивной сферы, подвергшейся тестированию): распознавание (DET, психомоторные функции/скорость обработки), идентификация (IDN, визуальная внимательность/зоркость), обучение по одной карточке (OCL, визуальное восприятие и память), задача 1-назад (ONB, внимание/рабочая память), тест непрерывного спаренного ассоциативного обучения (CPAL, визуальное обучение/память), изучение лабиринтов Гротона (GML, исполнительные функции/решение пространственных задач). Участники прошли пробное испытание по каждому из тестов, чтобы минимизировать эффект обучения. Первичный уровень когнитивных нарушений определялся по шкале нормативных значений CogState® (за исключением CPAL, поскольку для данного теста пока нет достаточного количества качественных данных).

Протонная магнитно-резонансная спектроскопия ( 1 H-MRS) была проведена с использованием объемного отбора (TR/TE (повтор время/эхо время) = 3с/37 мс) PRESS (спектроскопия точечного разрешения) на магните 3Т (Achieva; Philips Medical Systems, Amsterdam, Netherlands) отобранными вокселями объемом примерно 8 см 3 фронтального белого вещества (FWM), фронтального серого вещества (FC) и базальных ганглиев (BG). Уровни метаболитов N-асетиласпартата (NAA), холина (Cho) и креатина (Cre) оценивались методом QUEST на программном комплексе jMRUI. Концентрации указывались относительно креатина (Cre). (Уровень) холина часто меняется при воспалении.

С помощью функциональной магнитно-резонансной томографии на основе постановки задач по оценке внимания (fMRI) оценивался ответ на тест Струпа используя несоответствующие визуальные стимулы. Тест Струпа продемонстрировал чувствительность к эффектам психотропных лекарственных средств, включая стимуляторы и седативные средства, также как и к приему EFV в одном из предшествующих исследований. fMRI проводилась с использованием градиентныой эхо EPI (эхо-планарной томографии) последовательности (повтор время/эхо время = 1,7с/30 мс, срезы 27*4,0 толщины, межсрезовое расстояние 0,5мм, разрешение в плоскости 3 мм) со сблокированным тестом Струпа. Данные собирались в единый fMRI массив, в котором формировались тома по 360 изображений. Стимулирование состояло из: периода отдыха, 18 чередующихся блоков несоответствующих и нейтральных стимулов и в завершающего периода отдыха. Контроль реакции исследуемого осуществлялся с помощью контрольной панели. Анализ снимков fMRI проводился с помощью стандартных режимов в smp8 (http://www.fil.ion.ucl.ac.uk/spm/software/spm8/). Анализ проводился в отношении каждого участника, показавшего различия в реакции на несоответствующие и нейтральные стимулы. Затем был проведен групповой анализ с применением метода спаренного сравнения реакций участника в каждый отдельный момент времени.

Сон оценивался на основе 2-х недельного дневника сна, заполнения шкалы сна Эпворта (ESS), где балл больше 10 означает чрезмерную дневную сонливость, и заполнением опросников по Питтсбургскому индексу качества сна (PSQI), где балл выше 5 означает некоторый уровень нарушения сна, а более 10 – значительное нарушение сна.

Статистка

В связи с тем, что исследование носило пилотный характер, анализ проводился по выборке прагматического размера. Приводится описательная статистика и доверительные интервалы (Cls). Не проводилось никаких замен данных или внесения недостаюищих.

Результаты

К участию в исследовании были приняты 17 человек, из которых 16 (3 женщины и 13 мужчин) прошли исследование полностью (один участник был исключен во время контрольного осмотра). Средний возраст составлял 50,4 года (межквартильный диапазон IQR 43,2 – 55,7 лет). Средняя давность установления диагноза ВИЧ-инфекции составляла 6,7 лет (IQR – 4.2 -10,0 лет), Участники принимали EFV в среднем 4,5 года (IQR 4.0 – 5,8 лет). На старте 14 участников получали базовую терапию на основе тенофовира/эмтрицитабина, оставшиеся двое – тенофовира/ралтегравира и абакавира/ламивудина, соответственно. Среднее значение уровня CD4+-Т-лимфоцитов в начале составляло 660 кл/мкл (IQR 536-737 кл/мкл). Средний надир (средний минимальный уровень) составлял 237 кл/мкл (IQR 37-299 кл/мкл, n = 12 участников с доступными данными по надиру). Среднее стартовое значение плазменной концентрации EFV составляло 2455 нг/мл (варьируя в пределах 818 – 7197 нг/мл, n=15 участников с доступными для анализа данными по уровням EFV).

Участники часто предъявляли жалобы на симптомы нарушения со стороны ЦНС как на старте исследования, так и в последующем, хотя характер симптомов менялся между визитами (n=16): проблемы с памятью (81 % участников на старте и 31 %в последующем), яркие/навязчивые сны (75% и 44%, соответственно), усталость (69% и 25% соответственно), сложность с концентрацией (63% и 75%, соответственно), проблемы со сном (56% и 81%, соответственно).

Таблица1. Нейрокогнитивное тестирование с помощью системы CogState®

CI – доверительный интервал, EFV – эфавиренц, LPV/r – лопинавир, усиленный ритонавиром, SD – стандартное отклонение.

Обнаружение (DET) и идентификация (IDN): скорость представления (среднее время реакции log10-трансформированное для верных ответов). Обучение по одной карточке (OCL) и задача 1-назад (ONB): аккуратность представления (arcsin-трансформация пропорции верных ответов), тест непрерывного спаренного ассоциативного обучения (CPAL): аккуратность представления (общее число ошибок за пять подходов), изучение лабиринтов Гротона (GML): общее число ошибок допущенных за пять последовательных попыток в одну сессию (Данные для одного пациента за одну задачу за один визит не прошли проверку целостности. Анализ проводился с и без включения этих данных и на итоговый результат это не оказало влияния).

Читайте также:
Ортофен: инструкция по применению, отзывы, аналоги

a ) Более низкий балл означает лучшее представление, изменение определяется как разница: начальный балл минус последующий балл.

b ) Более высокий балл означает лучшее представление и изменение определяется как разница: последующий балл минус начальный балл. Таким образом во всех случаях положительное изменение означает улучшение

Участники были включены в спаренный анализ протонной магнитно-резонансной спектроскопии, где спектральное качество данного вокселя на обоих этапах исследования принималось в следующих значениях: фронтальное белое вещество n=11, фронтальное серое вещество n=14, базальные ганглии n=8. Ни для одного метаболита не было обнаружено изменений ни в одном вокселе в промежутке между стартом и послеующими визитами, со следующими средними изменениями: фронтальное серое вещество Cho/Cre, 0.01 (95% CI: −0.01 to 0.02) and NAA/Cre, 0.16 (95% CI: −0.13 to 0.44); фронтальное белое вещество: Cho/Cre, 0.03 (95% CI: −0.02 to 0.08) and NAA/Cre, 0.11 (95% CI: −0.12 to 0.33); базальные ганглии: Cho/Cre, 0.04 (95% CI: −0.02 to 0.10) and NAA/Cre, 0.03 (95% CI: −0.32 to 0.38)

Талица 2. Мозговые метаболиты. Оценка протонной магнитно-резонансной спектроскопей.

FC… передняя кора (фронтальное серое вещество), FWM фронтальное белое вещество, BG базальные ганглии, Cho – холин, Cre – креатин, NAA, N – ацетиласпартат, CI – доверительный интервал, EFV – эфавиренц, LPV/r – лопинавир, усиленный ритонавиром, SD – стандартное отклонение

Были проанализированы данные fMRI 14 участников. Во-первых, действие теста Струпа на мозговую активность оценивались во время стартового визита для подтверждения того, что используемый протокол fMRI вызывал измеримый и ожидаемый эффект в нашей группе участников. Оценивалась активность во время предъявления несоответствующих стимулов, и сопоставлялись с активностью во время предъявления нейтральных стимулов. Во время задания были определены три участка активации, анатомически представленные в соответствии с ожиданием для данной парадигмы тестов: BA45/BA8/BA46, BA20/BA7/BA40 and BA7 (BA, Brodmann’s area; Table S1). Во-вторых, было проведено сравнение мозговой активации в ответ на несоответствующие стимулы, зафиксированной во время обеих контрольных точек (старт, последующий визит) исследования. Изменения мозговой активации связанной со сменой схемы не установлено.

По шкале сна Эпворта (ESS) вообще никаких изменений при переходе с EFV на LPV/r обнаружено не было. (среднее ESS (SD) EFV, 9.8 (5.9); LPV/r, 8.9 (5.1); средняя разница −0.9; 95% CI: −2.7 to 0.9). Данные дневника сна использовались для вычисления средней продолжительности сна на участника за 24-часовой период. В данный анализ были включены пятнадцать участников. Среднее изменение средней продолжительности сна между контрольными точками (старт, последующие визиты) составило 0,1 час (95% C: −0.7 to 1.0 h). Изменение качества сна (PSQI) оценивалось у 14 участников. Средний балл уменьшился, что свидетельствует об улучшении качества сна (среднее (SD): EFV, 8.5 (6.5); LPV/r, 5.8 (5.5); средняя разница−3.4; 95% CI: −6.0 to −0.7). Их семи участников с PSQI > 10 (плохое качество сна) на старте, у 4 на последующих визитах PSQI составили < 10. Более того, не было выявлено связи между стартовыми плазменными концентрациями EFV и стартовыми баллами по GML, ESS или PSQI либо изменений их значений после отмены EFV/

Обсуждение

Нами проверена гипотеза о связи побочных эффектов со стороны ЦНС с длительной терапией EFV. Насколько нам известно, это первое исследование, в котором контролируемо оцениваются данные об эффекте переключения со схем с EFV на нейрокогнитивную деятельность, мозговые метаболиты, мозговую активность и сон. Несмотря на то, что большая часть участников заявляли симптомы нарушений со стороны ЦНС на старте (включая 81% ссылающихся на проблемы с памятью), мы не обнаружили объективных изменений в нейрокогнитивной деятельности во множестве участков (мозга), мозговых метаболитах, или в мозговой активности. Но при этом отмечено самостоятельно оцениваемое улучшение качества сна (PSQI).

Это было пилотное исследование и потому наши возможности оценить малые влияния были ограничены размерами выборки. Несмотря на это почти по всем изученным параметрам наблюдаемый эффект был близок к нулю и не было тенденций к изменению по всем направлениям (напр., в мозговых метаболитах или когнитивной деятельности). В связи с этим мы можем утверждать, что мы вряд ли упустили какой-либо клинически значимый эффект.

Учитывая, что предшествовавшие исследование демонстрировали побочные эффекты EFV на нейрокогнитивную функцию, что может объяснить результаты наших исследований?

Поскольку предшествовавшие исследования связи когнитивных нарушений и EFV были обзорными и перекрестными по своей природе, их достоверность может быть спорна по причине различий между группами, которые подвергаются воздействию и не подвергаются воздействию EFV. Одно рандомизированное контролируемое исследование, в котором сравнивались EFV и ингибиторы протеазы, было проведено с участием наивных пациентов, только начавших АРТ. В связи с этим превалирующим эффектом были изменения мозговых метаболитов, связанные с подавлением вирусной репликации и восстановлением иммунитета и обнаруженные различия в препаратах не могут рассматриваться вне связи с их воздействием на эти параметры. Хотя большая часть наших участников заявляла о хотя бы некоторых симптомах со стороны ЦНС на старте исследования, те пациенты, которые сталкивались с серьезными нейропсихиатрическими побочными эффектами EFV скорее всего переходили на иные схемы в течение первых месяцев лечения следовательно не были представлены в нашем исследовании. Более того, предшествовавшие исследования смены схем с EFV показывали улучшение симптоматики со стороны ЦНС, но не предполагали объективных измерений показателей ЦНС. Теоретически, уход со схем с EFV мог бы предотвратить ухудшение когнитивных функций, которое так или иначе проявляется, но это представляется маловероятным в рамках нашего короткого по времени исследования. С другой стороны если LPV/r был бы чуть менее эффективным в подавлении вирусной репликации в ЦНС, это потенциально может нивелировать все выгоды от отмены EFV. Мы зафиксировали некоторые «блипы» и пропущенные приемы препаратов после смены схемы. Но еще раз, маловероятно, что это повлияло бы на ЦНС в заявленных рамках исследования. Но к этому необходимо вернуться в следующих исследованиях с включением исследования вирусной нагрузки в спинномозговой жидкости. Последнее, что может дать объяснение – длительная терапия EFV может вызвать умеренные но постоянные затруднения в функционировании ЦНС (в том числе как результат потери нейронов), невосполнимых после смены терапии. Мы обследовали около половины участников с умеренными когнитивными нарушениями на старте исследования, но данное исследование не позволяет установить связано ли это с EFV или с другими факторами. На этот вопрос может дать ответ только длительное рандомизированное контролируемое исследование.

В заключении отметим, что наше исследование не нашло подтверждения острым обратимым эффектам EFV на метаболиты ЦНС или когнитивную функцию у стабильных в другом отношении пациентов. Это должно быть подтверждено другими рандмизированными исследованиями.

Авторы: B Payne; TJ Chadwick; A Blamire; KN Anderson; J Parikh; J Qian; AM Hynes; J Wilkinson; DA Price

Регаст: инструкция, показания, противопоказания, побочные эффекты и отзывы

Володина Светлана Игоревна

Регаст является противовирусным препаратом, применяемым в схемах антиретровирусной терапии ВИЧ-инфекции первого типа. Обычно выписывается вместе с другими медикаментами, подобранными специалистом. Уменьшает количество вирусных частиц в организме и предотвращает прогрессирование заболевания с неблагоприятным исходом. Облегчает состояние пациента. Назначается только опытным врачом по показаниям и с учетом рисков.

Применение некоторых антиретровирусных медикаментов при коронавирусной инфекции носит экспериментальный характер, поскольку достоверных данных об эффективности и безопасности такого лечения пока нет. Категорически запрещается самостоятельно пробовать принимать любые медикаменты при коронавирусе. Нужно обратиться к врачу. Самолечение вызывает серьезные осложнения.

Состав Регаста

Активное вещество представлено эфавирензом. Сто, триста, четыреста или шестьсот миллиграммов в одной таблетке. Есть вспомогательные химические соединения. Для приема внутрь.

Читайте также:
Зонегран: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Терапевтическое действие

Ингибирует обратную транскриптазу вируса иммунодефицита первого типа неконкурентного типа. При этом слабо влияет на аналогическое соединение вируса иммунодефицита второго типа и внутриклеточные ферментные вещества обычных человеческих клеток. В лабораторных условиях восприимчивость вирусных частиц к препарату не определена. Возможно формирование невосприимчивости патогена к лекарству. Например, при мутантном изменении K103N. При наличии такой мутации утрачивается чувствительность к эфавирензу, невирапину и делавирдину. Возможна перекрестная устойчивость.

Вероятность перекрестной устойчивости с медикаментами, ингибирующими протеазу, низкая. Разные особенности активности и области действия.

Фармакокинетические особенности

Хорошо усваивается в пищеварительном тракте. Максимальный уровень химического соединения достигается за три-пять часов. Равновесный уровень возникает примерно через неделю. Если таблетку проглатывают одновременно с питанием, активность усиливается, и повышается риск появления нежелательных реакций. Но при этом повышается биологическая доступность. Принимать средство нужно на пустой желудок. Наблюдается практически полное соединение с плазменными протеинами. Метаболизирование происходит в печеночной ткани с участием Р450. Участвуют CYP3A4 и CYP2B6.

Производные метаболизирования не обладают терапевтическим эффектом. Выводится из организма вещество преимущественно почечной тканью. Может замедляться выведение при нарушении деятельности печени тяжелой степени. Нарушение функций почек существенно на этот показатель не влияет.

Показания для использования Регаста

Назначается только совместно с другими медикаментами для лекарственной терапии ВИЧ-инфекции первого типа у пациентов старше трех лет. Схема терапии подбирается опытным инфекционистом по результатам обследования и изучения анамнеза. Нужен правильный подбор дополнительных препаратов.

Выписывает только профильный врач

Выписывает только профильный врач

Противопоказания

  • Возраст до трех лет и масса тела меньше тринадцати килограммов.
  • Непереносимость любого вещества в таблетке.
  • Выраженное нарушение деятельности печени.
  • Недостаток фермента лактазы, непереносимость молочного сахара.
  • Нарушение усвоения глюкозы или галактозы.
  • Одновременное использование с медикаментами, содержащими зверобой продырявленный.
  • Вынашивание ребенка, кроме случаев угрозы жизни матери (негативное воздействие на плод.)
  • Планирование беременности во время лечения.
  • Кормление грудью.
  • Одновременное применение с саквинавиром в виде одного ингибитора протеазы или с прочими ненуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы.

Осторожность требуется в лечении пациентов, у которого присутствуют один или несколько перечисленных факторов: психические нарушения с повышенным риском обострения, легкое или умеренное нарушение деятельности печени, судорожные реакции в настоящий момент или в анамнезе, прием противосудорожных медикаментов с метаболизированием в печеночной ткани. В этих случаях нужно периодически оценивать состояние пациента.

Дополнительное противопоказание

Дополнительное противопоказание

Побочные эффекты

  • Психические расстройства: необычные сны, снижение настроения, тревожность, нарушение сна, агрессия, аффект, нарушение сознания, эйфорическое состояние, галлюциноз, мания, паранойя, психоз, суицид или склонность к нему, бредовые симптомы, невротические проявления.
  • Органы ЦНС: расстройство деятельности мозжечка, снижение концентрации внимания, головокружение, цефалгия, нарушение сна, тревога, возбужденность, потеря памяти, атаксия, ухудшение координированности двигательной активности, судорожные реакции, мыслительные расстройства, тремор.
  • Органы пищеварения: абдоминальная болезненность, рвота, жидкий стул, воспаление поджелудочной железы, повышение уровня амилазы без симптоматики, повышение уровня ферментных веществ печени, острое воспаление печени, нарушение деятельности печеночной ткани.
  • Кожа и мягкие ткани: высыпания, зудение, воспаление, синдром Стивенса-Джонсона, повышенная чувствительность к свету с аллергией и другие формы аллергических реакций.
  • Иммунитет: аллергические проявления.
  • Гормональная система: разрастание железистой ткани груди у мужчин.
  • Метаболизм: повышение холестерина, триглицеридов.
  • Орган зрительного восприятия: снижение остроты зрения.
  • Орган слухового восприятия: вертиго, ухудшение слуха.
  • Другие: нарушение дыхания, ощущение биения сердца, болезненность в мышцах, боли в суставах, некротизирование костной ткани, поражение мышечной ткани, слабость, астенические состояние, приливы.

В редких случаях могут быть более тяжелые осложнения. В случае синдрома восстановления иммунитета возникает иммунопатологическая реакция на инфекционные патологии без признаков. Также возможна дистрофия жировой ткани. Отмечаются нарушения со стороны обмена веществ. У детей чаще возникает аллергия, проявляющаяся сыпью. При любых жалобах во время приема таблеток нужно обратиться к лечащему врачу.

Инструкция для Регаста

Таблетки проглатываются на пустой желудок перед сном. Лекарственную терапию, включающую несколько медикаментов, выписывает грамотный врач по результатам диагностики. Помимо исключения рисков оценивается восприимчивость выделенного штамма вируса к медикаментам. Самолечение невозможно.

Описана информация для справки. Не является инструкцией для самостоятельного применения лекарства. Нужно слушать указания лечащего врача и читать официальную инструкцию.

Способы применения

  • Лечение у взрослых пациентов: шестьсот миллиграммов в день вместе с другими подобранными врачом медикаментами.
  • Применение вместе с рифампицином, если вес больше пятидесяти миллиграммов: до восьмисот миллиграммов в день.
  • Пациенты до восемнадцати лет с весом от сорока килограммов: шестьсот миллиграммов в день вместе с другими средствами.
  • Ребенок старше трех лет с весом от тринадцати до сорока килограммов: индивидуальный подбор дозировки по массе тела.

Дополнительные сведения

  • Сведения о безопасности применения во время вынашивания ребенка отсутствуют. Поскольку вещество может попадать в ткани плода, возможно негативное влияние на развивающийся организм. Нельзя принимать во время беременности, кроме условий, когда польза для женщины выше возможного вреда для ребенка. Также нельзя планировать зачатие во время лечения. Не следует проводить лактацию во время приема таблеток.
  • При случайной передозировке могут быть негативные эффекты со стороны мышц, нервной системы и других структур. Нужно сразу обратиться к врачу.
  • Возможно нежелательное взаимодействие с другими медикаментами, приводящее к осложнениям. Принимать любые лекарства вместе с Регастом можно с разрешения лечащего врача и после прочтения официальной инструкции.
  • Это лекарственное средство не используется для монотерапии. Обязательно подбираются дополнительные медикаменты врачом.
  • Даже при удачном лечении риск заражения других людей вирусом иммунодефицита не исключен, поэтому нужно соблюдать все необходимые меры защиты.
  • Во время приема таблеток могут возникнуть разнообразные осложнения со стороны разных органов, включая жизнеугрожающие состояния. Врач должен оценивать состояние пациента до терапии, во время приема таблеток и после лечения.
  • Неизвестно влияние на скорость реакции, поэтому нужно соблюдать осторожность во время лечения.

Полная информация в официальной инструкции.

Аналоги Регаста

Есть другие бренды, выпускающие лекарства на основе эфавиренза. Могут отличаться дозы и дополнительные вещества, поэтому выбирать аналогичное средство нужно с лечащим врачом.

Отзывы и цены

Средству уже более 20 лет, поэтому накоплен достаточный опыт применения, свидетельствующий об относительной безопасности и эффективности терапии вместе с другими препаратами. Пациенты редко жалуются на опасные побочные эффекты.

Дизаверокс

Дизаверокс таблетки покрытые пленочной оболочкой 300 мг+150 мг 60 шт.

Выпускается препарат в таблетках, верхняя поверхность которых покрыта оболочкой. В одной упаковке находится две, три, шесть, десять блистеров по 60 либо 100 таблеток. В состав каждой упаковки препарата Дизаверокс входит инструкция, в которой подробно описывается, как осуществлять применение препарата. Нельзя употреблять лекарственное средство, не ознакомившись предварительно с инструкцией, так как это грозит возникновением негативных последствий. Препарат состоит из комбинации двух действующих веществ, которые представлены ламивудином, количество его 150 миллиграмм, а также зидовудином, количество которого составляет 300 миллиграмм. Дополнительными веществами, входящими в состав являются прежелатинизированный крахмал, стеарат магния, примогель и целлюлоза.

Фармакологическое действие

Действующие вещества препарата Дизаверокс способны тормозить развитие вируса иммунодефицита человека 1 и 2 типа. Лекарственное средство является ингибитором обратной транскриптазы, он приводит к распаду внутри клеток киназами до 5 – трифосфата. Этот элемент является основой обратной транскриптазы. Лекарственная форма действует путем уничтожения нитей ДНК. Это происходит в связи с тем, что действующие вещества включаются в их структуру. Исследования вне живого организма показали, что препарат в малых количествах токсически действует на клетки костного мозга. Благодаря таким действиям можно сказать, что лекарственное средство обладает хорошим терапевтическим эффектом. В определенных случаях может возникнуть устойчивость к препарату Дизаверокс. Такие изменения в организме связаны с мутацией в кодоне 184. Данные штаммы вирусов были определены в стекле и на живых организмах с вирусом иммунодефицита человека. Вирусы, которые имеют эти штаммы, обладают низкую репликативную активность при исследованиях в стекле. Вследствие таких изменений наблюдается значительное уменьшение чувствительности к данному лекарственному средству. Были проведены клинические исследования, которые доказывают, что при уменьшении чувствительности к ламивудину происходит также устойчивость к зидовудину. На данном этапе такое явление не поддается никаким объяснениям. При мутации в кодоне 184 происходит перекрестная устойчивость к препаратам группы нуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы. В таком случае, это обуславливает необходимость замены ламивудина на ставудин, то есть использовать аналоги Дизаверокса.

Читайте также:
Кондилин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Показания

Основное показание к проведению лечения препаратом – это наличие у пациента диагноза ВИЧ-инфекции, подтвержденного клинически и лабораторно.

Противопоказания

Лекарственное средство запрещено к употреблению пациентам, которые имеют в анамнезе аллергические реакции на компоненты, имеющиеся в составе препарата. Главное противопоказание, при котором запрещено производить прием препарата Дизаверокс пациентам – это наличие в общем анализе крови таких изменений, как снижение количества нейтрофилов менее 0, 75 х 〖10〗^9/л или снижение Нb ниже 7, 5 г/дл.

Дозировка

Лекарственное средство Дизаверокс может назначать только лечащий врач, после проведения ряда клинических исследований. Препарат запрещено использовать для лечения самостоятельно. Дозировку и количество лекарства должен также определять лечащий врач, выбор происходит индивидуально для каждого пациента. Для того, чтобы препарат имел максимальный терапевтический эффект, нужно употреблять его до или во время приема пищи. Рекомендуется не раскусывать таблетку, а глотать ее целой. При наличии у пациента таких состояний, которые не позволяют ему употребить препарат целым, можно раскрошить его и принять вместе с пищей. При наличии у пациента массы тела более 30 килограмм, рекомендуемая доза составляет по одной таблетке два раза в день. При приеме препарата категории пациентов детского возраста, чей вес не более 30 килограмм, но и не менее 21 килограмма, дозировка лекарственного средства составляет половина таблетки по утрам и целая таблетка перед сном. При массе тела у ребенка менее 21 килограмма и более 14 килограмм, количество препарата для лечения составляет по половине таблетки, которые нужно употреблять дважды в день. Детям, масса тела которых составляет менее 14 килограмм, препарат Дизаверокс запрещен к употреблению. Такая категория пациентов должна принимать компоненты этого лекарственного средства по отдельности в зависимости от индивидуальных показателей. При наличии у пациента нарушений со стороны работы почек, дозировка лекарственного средства должна подбираться индивидуально в зависимости от показателей лабораторных анализов. Пациентам, которые имеют жалобы на плохое функционирование печени, а также подтвержденный диагноз острой или хронической печеночной недостаточности не рекомендуется употреблять данный препарат. Пациенты, которые имеют патологические изменения в лабораторных анализах, когда критически снижается гемоглобин или уровень нейтрофилов в крови, не рекомендуется употребление лекарственного средства. Категории пациентов пожилого возраста рекомендуется с осторожностью назначать лекарство, так как они имеют повышенный риск возникновения нарушения функционирования почек или печени. Также отмечается, что у таких пациентов чаще всего наблюдаются патологические изменения в общем анализе крови.

Побочные действия

Существует информация, что возможно развитие побочных действий в ответ на приме препарата Дизаверокс, а также при употреблении его действующих веществ по отдельности. Неизвестно, что вызывает возникновение патологических состояний, болезнь пациента или прием лекарственных средств. Поэтому с точностью невозможно сказать, что является причиной возникновения таких побочных действий. Существует информация о том, что у некоторых пациентов, в основном у тех, кто уже длительное время страдает ВИЧ-инфекцией и длительное время осуществляет терапию заболевания, наблюдалась гибель клеток костной ткани, что в итоге приводило к разрушению костного аппарата пациента. Все побочные действия лекарственного средства Дизаверокс можно разделить на те, что возникают от приема его действующих веществ. Применение ламивудина вызывает такие побочные действия: Изменения в кровеносном русле: развитие анемии; снижение количества нейтрофилов; снижение количества тромбоцитов; угнетение эритроцитов. Изменение метаболизма: повышение количества лактата; молочнокислая кома. Изменения в работе ЦНС: нарушения сна; нарушения функций нервов. Изменения в органах дыхания: возникновение кашля; заложенность носа. Изменения в работе желудочно-кишечного тракта: болезненность в области верхнего участка брюшной полости; воспаление поджелудочной железы; повышение амилазы. Изменения в работе печени и желчного пузыря: увеличение аланинаминотрансферазы и аспартатаминотрансферазы при проведении биохимического анализа крови, печеночного комплекса. Изменения кожного покрова: облысение отдельных участков тела; отек Квинке. Изменения в костно-мышечной системе: болезненность в области различных суставов; болезненность мышц; поражение поперечно-полосатой мускулатуры. Другие нарушения: повышение температуры тела; постоянная усталость и слабость. Нарушения, которые наблюдается при приеме зидовудина: Отмечается, что самыми опасными побочными действиями препарата Дизаверокс являются снижение уровня лейкоцитов, а также нейтрофилов до критических цифр. Развитие анемического синдрома может быть крайне выражено и требовать срочной гемотрансфузии. Такие негативные последствия наблюдаются в том случае, если прием лекарственного средства осуществляется на запущенных стадиях заболевания или терапия им продолжается уже на протяжении достаточно длительного времени. Такие патологические изменения в организме обуславливают необходимость прекращения употребления препарата или уменьшение его дозировки. У пациентов, которые начинали терапию лекарством с уже существующими изменениями в лабораторных анализах, которые сопровождались пониженным количеством нейтрофилов или лейкоцитов, существует высокий риск возникновения побочных эффектов, связанных с изменениями в крови. Изменения в кровеносном русле: развитие анемии; уменьшение количества тромбоцитов, нейтрофилов, а также лейкоцитов; уменьшение костного мозга. Изменения метаболизма: отказ от приема пищи; молочнокислая кома. Изменения в психике: депрессивные состояния. Изменения в ЦНС: судорожные приступы; ощущение ползания мурашек по телу; отсутствие сна; синкопальные состояния. Кардиологические изменения: заболевания миокарда. Изменения в органах дыхания: развитие кашля; затрудненное дыхание. Изменения в органах пищеварения: болезненность в области брюшной полости; повышенное газообразование; вздутие живота; воспаление поджелудочной железы; вкусовые изменения. Изменения работы печени и желчного пузыря: повышение аспартатаминотрансферазы и аланинаминотрансферазы при проведении биохимического анализа; повышение количества общего билирубина; увеличение размеров печени. Изменения кожного покрова: изменение оттенка ногтей; повышенное потоотделение; появление петехий; чесотка. Изменения в костно-мышечной системе: болезненность в области мышц выраженного характера; мышечная атрофия. Изменения в работе почек: учащенное мочеиспускание. Другие нарушения: повышение температуры тела; общее истощение организма; возникновение симптомов, имеющих сходство с состояниями при гриппе.

Передозировка

Нет точной информации о случаях передозировки препаратом Дизаверокс. Известно, что не было ни одного смертельного случая от употребления большого количества лекарственного средства. Если у пациента отмечаются симптомы передозировки препарата, то это обуславливает немедленную госпитализацию его в больницу. При необходимости в отделение реанимации и интенсивной терапии, где будут проводиться поддержка жизненных функций и другая симптоматическая терапия, направленная на борьбу с патологическими изменениями в организме. Лекарственное средство выводится с помощью терапии гемодиализом.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется применение препарата Дизаверокс одновременно с ставудином. Так как компоненты, которые входят в состав препарата могут угнетать активность ставудина. При приеме лекарственного средства Дизаверокс в комбинации с антибактериальным препаратом, а именно кларитромицином, рекомендуется делать между употреблениями перерыв минимум в 120 минут. Прием вместе с противогрибковыми препаратами, такими как флуканозол, нужно осуществлять тщательный контроль состояния здоровья пациента. Это связано с тем, что противогрибковое средство способно повысить концентрацию действующего вещества препарата Дизаверокс, что приведет к возникновению негативных побочных эффектов со стороны лекарственного средства. Отсутствует точная информация, которая могла бы охарактеризовать действие препарата на организм пациента, если он употребляет вместе с данным лекарственным средством препараты для лечения судорог. Не рекомендуется употреблять данное лекарственное средство для борьбы с ВИЧ-инфекцией при одновременном приеме с эмтрицитабином. Препараты, которые производят на клетки печени токсическое воздействие, способны оказать на организм пациента такое действие, которое сопровождается более быстрым выведением антиретровирусного препарата. Такая комбинация приводит к снижению эффективности лекарственного средства и недостаточной борьбе с симптомами вируса иммунодефицита человека. Опиоидные препараты способны повысить концентрацию действующего вещества препарата в крови, что может привести к возникновению побочных действий у пациента. Поэтому такие пациенты должны проводить терапию лекарственным средством под присмотром лечащего врача. Употребление рибавирина в совокупности с данным лекарственным средством может вызвать развитие тяжелой анемии, которая требует немедленного переливания крови пациенту. Поэтому такая комбинация обуславливает необходимость употребления препаратов под контролем лечащего врача. Если имеют место признаки развития анемического синдрома, нужно прекратить употребление препарата и заменить его на другое лекарственное средство. Так как у пациентов, имеющих ВИЧ-инфекцию могут возникать заболевания инфекционной природы, ассоциированные с вирусом иммунодефицита человека, нужно назначать им прием антибактериальных препаратов для профилактики. Отсутствуют какие-либо точные данные о том, как подействует препарат на состояние здоровья пациента, который употребляет данное средство из антиретровирусной терапии в комбинации с антибактериальными препаратами, а именно с рифампицином. Так как такая совокупность снижает эффективность препарата Дизаверокс. При лечении язвы желудка такими препаратами как ранитидин во время одновременной антиретровирусной терапии не требует коррекции дозировки того или иного лекарственного средства. Запрещено комбинировать препарат Дизаверокс с химиотерапевтическими лекарственными средствами, а именно с кладрибином.

Читайте также:
Кетилепт: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Особые указания

Следует предупредить ВИЧ – инфицированных пациентов, которые проводят терапию с помощью данного лекарственного средства о том, что оно должно назначаться только лечащим врачом и требует осторожности при употреблении его самостоятельно, без контроля доктора. Клинические исследования подтверждают, что препарат Дизаверокс не оказывает патологического влияния на способность пациентов заводить потомство. Известно, что прием лекарственного средства не замедляет активность сперматозоидов. Нет какой-либо информации, которая могла бы охарактеризовать действие лекарственного средства Дизаверокс на организм беременной женщины. Поэтому, принимать его нужно только в тех случаях, когда риск возникновения негативных последствий ниже ожидаемого положительного эффекта. Запрещено употреблять лекарственное средство в первом триместре. Существует описание некоторых случаев возникновения рака при приеме лекарственного средства. Категорически запрещено женщинам, которые имеют подтвержденный диагноз ВИЧ осуществлять кормление детей грудью. Это связано с тем, что вирус через грудное молоко матери может проникнуть в организм новорожденного. Также, известно, что компоненты, входящие в состав лекарственного средства Дизаверокс могут изменять состав молока. Так как препарат в определенных случаях может вызвать возникновение побочных действия со стороны ЦНС, к которым относится сонливость, слабость, потеря сознаний, существует вероятность затруднения управления транспортным средством при употреблении такого лекарственного средства. Несмотря на то, что производится лечение препаратом Дизаверокс, у пациента могут возникать специфические симптомы, которые вызываются вирусом иммунодефицита человека. Это обуславливает необходимость нахождения пациента в отделении больницы, и быть под постоянным наблюдением лечащего врача. Необходим постоянный контроль лабораторных показателей крови пациента, так как при употреблении лекарственного средства существует риск критического снижения количества нейтрофилов, лейкоцитов, а также возникновение тяжелой анемии, требующей проведения гемотрансфузии. В начале терапии препаратом Дизаверокс пациенты должны сдавать общий анализ крови два раза месяц на протяжении 90 дней. Далее риск возникновения побочных эффектов со стороны крови возрастает, что обуславливает необходимость сдачи крови один раз в 30 дней. При возникновении анемии или критическом снижении уровня нейтрофилов нужно временно снизить количество употребляемого лекарственного средства. При появлении симптомов воспаления поджелудочной железы нужно отменить употребление препарата на то время, пока не будет доказан или опровергнут диагноз панкреатит. Возможно развитие молочнокислой комы на фоне приема лекарственного средства Дизаверокс. В таком случае могут появляться жалобы со стороны желудочно-кишечного тракта, такие как болезненность в области брюшной полости и рвота. Молочнокислая кома может привести к смертельному исходу пациента, комбинироваться с возникновением у него воспалением поджелудочной железы, а также с нарушениями функции печени или почек. Также присутствуют изменения со стороны ЦНС, к ним относится скудность движений. Имеют место общие нарушения, слабость, снижение веса, отказ от еды. Такие изменения в организме пациента наблюдаются на начальных этапах терапии данным лекарственным средством. При возникновении патологических симптомов требуется отмена препарата Дизаверокс. Нужно производить тщательный контроль состояния здоровья пациентов, которые имеют вместе с ВИЧ-инфекцией подтвержденный гепатит С. Пациенты, которые принимают данный препарат, подвергаются риску возникновения уменьшения жировой прослойки на отдельных участках тела. Чаще всего такие изменения наблюдаются в области лица, ягодиц, верхних и нижних конечностях. Это связано с токсическим действием лекарственной формы на митохондрии. Такое патологическое состояние не проходит после прекращения употребления препарата. При появлении первых признаков, которые указывают на развитие подобного состояния, нужно отменить препарат и назначить альтернативную терапию. Во время лечения данным препаратом возможно увеличение количества липидов в крови пациента, а также набор массы тела и повышение уровня глюкозы. Отсутствует достоверная информация о том, что это является следствием приема лекарственного средства. Такие изменения обуславливают необходимость проведения тщательного контроля состояния здоровья пациента. На протяжении первых месяцев лечения лекарственным средством Дизаверокс, у пациентов, которые имеют запущенные стадии ВИЧ-инфекции, может возникать обострение инфекций, ассоциированных с вирусом иммунодефицита человека. При возникновении жалоб на симптомы инфекционные заболевания, пациента нужно госпитализировать для проведения ему симптоматической терапии. Отсутствует подтвержденная клиническими исследованиями информация о безопасности приема препарата Дизаверокс пациентами, у которых наблюдаются нарушения функционирования печени. При наличии у пациента гепатита, нужно проводить тщательный контроль его лабораторных исследований. Такое заболевание в совокупности с вирусом иммунодефицита человека обуславливает необходимость сдачи крови для проведения биохимического анализа и определения маркеров гепатита. Каждого пациента, который производит лечение данным лекарственным средством нужно уведомить о том, что препарат способен оказать разрушающее действие на кости. Поэтому, при появлении жалоб на болезненность костей или суставов, также нарушениях их работы, нужно немедленно обратиться к лечащему врачу. Запрещается употреблять лекарственное средство в комбинации с другими препаратами, которые содержат в своем составе одно из его действующих веществ.

Сроки и условия хранения

Держать препарат Дизаверокс нужно в сухом месте, куда не имеют доступ дети. При температуре воздуха до 30 градусов тепла, держать препарат можно не более трех лет. Запрещено использовать лекарственное средство после истечения указанного времени.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: