Релпакс: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Инструкция по применению РЕЛПАКС ® (RELPAX)

Таблетки, покрытые оболочкой оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой “REP 40” на одной стороне и “Pfizer” – на другой.

1 таб.
элетриптан (в форме гидробромида) 40 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, натрия кроскармеллоза, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: Opadry ® Orange OY-LS-23016, Opadry ® Clear YS-2-19114-A.

2 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
4 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.

Описание лекарственного препарата РЕЛПАКС ® основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2013 году. Дата обновления: 28.06.2013 г.

Фармакологическое действие

Агонист 5-HT 1 -рецепторов. Элетриптан является представителем группы селективных агонистов сосудистых серотониновых 5-НТ 1В – и нейрональных серотониновых 5-HT 1D -рецепторов, расположенных главным образом в сосудах головного мозга; при стимуляции данных рецепторов происходит сужение сосудов, что приводит к уменьшению мигренозной боли. Релпакс ® обладает также высоким сродством к серотониновым 5-HT 1F -рецепторам, что может иметь отношение к его противомигренозному механизму действия, и оказывает умеренное действие на серотониновые 5-НТ 1А -, 5-НТ 2В -, 5-НТ 1Е – и 5-НТ 7 -рецепторы.

В сравнении с суматриптаном, Релпакс ® проявляет значительно большую селективность в отношении рецепторов, расположенных в сонных артериях, чем в коронарных и бедренных сосудах. Способность Релпакса суживать внутричерепные кровеносные сосуды, а также его ингибирующее действие в отношении нейрогенного воспаления может обусловливать его противомигренозную активность

Фармакокинетика

Элетриптан быстро и хорошо всасывается из ЖКТ (около 81%). Абсолютная биодоступность у мужчин и женщин составляет около 50%. После приема внутрь время достижения C max в среднем составляло 1.5 ч. В диапазоне терапевтических доз (20-80 мг) продемонстрирована линейная зависимость фармакокинетики. После приема жирной пищи C max и AUC повышались примерно на 20-30%. При приеме внутрь во время приступа мигрени AUC снижалась примерно на 30%, a время достижения C max увеличивалось до 2.8 ч. При регулярном применении (20 мг 3 раза/сут) в течение 5-7 дней фармакокинетика элетриптана оставалась линейной с предсказуемой кумуляцией. При назначении более высоких доз (40 мг 3 раза/сут и 80 мг 2 раза/сут) в течение 7 дней кумуляция элетриптана превышала ожидаемую (примерно на 40%).

Связывание с белками плазмы – примерно 85%.

Исследования in vitro свидетельствуют о том, что первичный метаболизм элетриптана происходит под действием изофермента CYP3A4 в печени. Этот факт подтверждается повышением концентраций элетриптана в плазме крови при одновременном применении эритромицина, который является мощным селективным ингибитором изофермента CYP3A4. Исследования in vitro демонстрируют также небольшое участие изофермента CYP2D6 в метаболизме элетриптана, хотя в клинических исследованиях не выявлено клинического эффекта полиморфизма этого фермента на фармакокинетические параметры элетриптана.

Идентифицировано два основных циркулирующих метаболита, доля которых составляет значительную часть общей радиоактивности плазмы крови после введения элетриптана, меченного С 14 . Метаболит, образующийся в результате N-окисления, не обладал активностью в опытах на животных in vitro. Метаболит, образующийся в результате N-деметилирования, по активности был сопоставим с элетриптаном в исследованиях на животных in vitro. Третий компонент радиоактивной плазмы не идентифицирован, полагают, что он представляет собой смесь гидроксилированных метаболитов, которые также выводятся с мочой и калом. Концентрация активного N-деметилированного метаболита в плазме крови составляет всего 10-20% от концентрации элетриптана и соответственно не вносит значительного вклада в его терапевтический эффект.

Средний почечный клиренс после приема внутрь равен примерно 3.9 л/ч. Доля непочечного клиренса составляет примерно 90% от общего клиренса; это свидетельствует о том, что элетриптан выводится, главным образом, в виде метаболитов с мочой и калом.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Результаты мета-анализа клинико-фармакологических исследований и популяционного фармакокинетического анализа свидетельствуют о том, что пол не оказывает клинически значимого влияния на концентрацию элетриптана в плазме крови.

У пожилых людей (65-93 года) выявлено небольшое и статистически незначимое снижение (на 16%) клиренса элетриптана и статистически значимое увеличение T 1/2 (примерно с 4.4 до 5.7 ч) по сравнению с таковыми у молодых взрослых людей. Влияние элетриптана на АД у пожилых людей может быть более выраженным по сравнению с пациентами более молодого возраста.

Фармакокинетика элетриптана (40 мг и 80 мг) у подростков 12-17 лет с мигренью, принимавших препарат в межприступный период, была сходной с таковой у здоровых взрослых.

У детей 7-11 лет клиренс элетриптана не отличается от такового у подростков, при этом у них ниже объем распределения. Концентрации препарата в плазме крови превышают ожидаемые его уровни после приема элетриптана в той же дозе у взрослых.

У больных с нарушением функции печени (классы А и В по шкале Чайлд-Пью) выявлено статистически значимое увеличение AUC (на 34%) и T 1/2 , а также небольшое увеличение C max (на 18%), однако эти небольшие изменения не считаются клинически значимыми.

Релпакс

Релпакс

Фото препарата

  • Латинское название: Relpax
  • Код АТХ: N02CC06
  • Действующее вещество: Элетриптан (Eletriptan)
  • Производитель: Pfizer Manufacturing Deutschland (Германия)

Состав

В состав таблеток Релпакс входит активный компонент элетриптан (в виде гидробромида).

А также дополнительные составляющие: лактозы моногидрат, МКЦ, магния стеарат, кроскармеллоза натрия.

Форма выпуска

Выпускается средство в виде таблеток по 20 и 40 мг, которые упакованы в блистеры из фольги, помещенные в картонные пачки.

  • Таблетки, 20 мг оранжевого цвета, двояковыпуклой, круглой формы. Их покрывает пленочная оболочка, с одной стороны таблетки есть гравировка «REP 20», с другой — «Pfizer».
  • Таблетки, 40 мг оранжевого цвета, двояковыпуклой, круглой формы. Их покрывает пленочная оболочка, с одной стороны таблетки есть гравировка «REP 40», с другой — «Pfizer».
Читайте также:
Ренгалин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Фармакологическое действие

Релпакс – препарат с противомигренозным действием. Активный ингредиент элетриптан демонстрирует выраженную селективность относительно к серотониновым рецепторам, которые располагаются в сонных артериях.

Противомигренозная активность средства связана со способностью элетриптана сужать кровеносные сосуды внутри черепа и с его ингибирующим влиянием по отношению к нейрогенному воспалению.

Фармакокинетика и фармакодинамика

После приема перорально элетриптан активно абсорбируется в пищеварительном тракте, всасывание происходит на 81%. Уровень биодоступности при внутреннем приеме — примерно 50%.

Наивысшая концентрация в крови отмечается через 1,5 ч после внутреннего приема. Максимальная концентрация активного вещества увеличивалась на 20–30%, если лекарство было принято после жирной еды. С белками крови элетриптан связывается на 85%.

Период полувыведения равен примерно 4-5 часам. Метаболизм происходит в печени, после чего выведение происходит через почки и ЖКТ.

Показания к применению

Применяется с целью купирования приступов мигрени с проявлением ауры или без нее.

Противопоказания

Определяются следующие противопоказания для приема препарата Релпакс:

  • высокая чувствительность пациента к элетриптану и другим компонентам средства;
  • прием с целью купирования базилярной, офтальмоплегической, гемиплегической мигрени;
  • серьезные нарушения функции печени;
  • редкие болезни наследственного характера (глюкозо-лактозная мальабсорбция, недостача лактазы, непереносимость лактозы);
  • прием одновременно с ингибиторами CYP3A4 и ингибиторами протеазы;
  • артериальная гипертензия с неконтролируемым течением;
  • возраст до 18 лет;
  • окклюзионные болезни периферических сосудов; сердца либо подозрение на наличие этого заболевания; и нарушения кровообращения в мозге в анамнезе;
  • одновременное лечение другими препаратами — агонистами 5-HT1-рецепторов.

Осторожно средство назначают больным с серотониновым синдромом. Также нужно соблюдать осторожность, применяя Релпакс одновременно с другими средствами с серотонинергической активностью.

Нужно соблюдать осторожность при приеме лекарства в дозе более 40 мг людям, у которых отмечается нарушение функций почек.

Побочные действия

В большинстве случаев Релпакс пациенты переносят хорошо. Как правило, побочные явления выражены слабо, они исчезают самостоятельно и являются преходящими.

Возможно проявления следующих побочных эффектов в процессе приема средства:

    , фарингит, инфекции дыхательных путей;
  • лимфаденопатия;
  • анорексия;
  • психические нарушения: спутанность сознания, нарушения мышления, депрессия, эйфория, эмоциональная лабильность;
  • нарушения в работе нервной системы: головные боли, сонливость, головокружение, гипестезия, гипокинезия, нарушения чувствительности, миастения, гиперестезия, тремор, атаксия, нарушение речи;
  • чувство стеснения в горле, зевота, диспноэ, изменение тембра голоса, астма;
  • гипербилирубинемия;
  • функции органов зрения: боль в глазах, нарушение зрения, светобоязнь, конъюнктивит;
  • функции сердца и сосудов: тахикардия, учащенное сердцебиение, стенокардия, брадикардия, увеличение показателей АД;
  • органы слуха, равновесия: звон и боль в ушах, вертиго;
  • функции ЖКТ: боли в животе, тошнота, ощущение сухости во рту, диспепсические явления, диарея, запор, отрыжка;
  • кожные покровы: сильное потоотделение, зуд, крапивница;
  • костно-мышечная система: боли в спине, суставах и мышцах, артрит, боль в костях, артроз миопатия, судороги;
  • мочевыделительная система: полиурия, частое мочеиспускание;
  • репродуктивная система: меноррагия, боли в молочных железах; ;
  • чувство приливов жара к лицу, астения, озноб, дискомфорт в области грудной клетки, общая слабость, чувство жажды, периферические отеки.

Инструкция по применению Релпакса (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Релпакса предусматривает употребление препарата внутрь. При этом таблетки нужно запивать жидкостью.

Если у пациента только начинает развиваться мигренозная головная боль, необходимо принимать таблетки как можно раньше. Но выраженная эффективность его действия отмечается и при приеме при развившемся приступе мигрени.

Взрослым пациентам в возрасте от 18 до 65 лет рекомендовано принимать начальную дозу 40 мг.

При возобновлении головной боли на протяжении суток можно повторно принять средство в аналогичной дозе. Если есть необходимость принять таблетки повторно, то это можно делать не ранее, чем спустя 2 часа после приема первой таблетки.

Если после приема первой дозы препарата Релпакс головная боль в течение 2 часов не уменьшается, то вторую дозу препарата принимать не следует.

Но если купировать приступ не удалось, то эффективный клинический ответ может проявиться при следующем приступе мигрени. Если доза 40 мг не позволяет получить желаемый эффект, при следующем приступе можно принять Релпакс в дозе 80 мг.

Общая суточная доза средства не должна быть больше 160 мг.

Людям, страдающим легкими или умеренными нарушениями функции печени, не нужно корректировать дозу.

Передозировка

При передозировке у пациента может развиваться артериальная гипертензия, а также другие нарушения функций сердечно-сосудистой системы. Нужно сразу провести промывание желудка, симптоматическое лечение.

Так как период полувыведения активного вещества равен примерно 4 часам, при передозировке нужно наблюдать больного не менее 20 часов, пока все симптомы не исчезнут.

Нет данных о влиянии перитонеального диализа и гемодиализа и на концентрацию в крови элетриптана.

Взаимодействие

На фармакокинетику элетриптана может влиять одновременное применение других лекарств. Если одновременно назначается Эритромицин и Кетоконазол, Cmax элетриптана возрастала в 2 и 2,7 раза соответственно. Период полувыведения элетриптана также увеличивался.

Поэтому Релпакс не назначается одновременно с препаратами Итраконазол, Кетоконазол, Кларитромицин, Эритромицин, Джозамицин, а также с ингибиторами протеазы.

Не выявлено взаимодействие средства Релпакс и трициклических антидепрессантов, β-адреноблокаторов, СИОЗС и флунаризина.

Если одновременно происходит прием Релпакса, Пропранолола и Верапамила или Флуконазола, то максимальная концентрация элетриптана повышается. Однако клинического значения такие изменения не имеют.

Если после приема Релпакс через 1-2 часа принят кофеин или эрготамин, то это ведет к небольшому, но аддитивному повышению артериального давления. Поэтому средства, в составе которых есть эрготамин или эрготаминподобные средства, нельзя назначать на протяжении 24 часов после лекарства Релпакс. Аналогично Релпакс можно принимать только через 24 часа после приема таких лекарств.

Читайте также:
Совигрипп: инструкция по применению, отзывы, аналоги

При одновременном приеме элетриптана с лекарствами, которые демонстрируют серотонинергическую активность, возрастает риск проявления серотонинового синдрома. При таком сочетании за пациентами нужно вести тщательное наблюдение.

Условия продажи

Реализуется в аптеках по рецепту

Условия хранения

Нужно беречь Релпакс от детей и хранить при температуре, не превышающей 30 °C.

Срок годности

Можно хранить 3 года.

Особые указания

Релпакс целесообразно применять только в том случае, если диагноз мигрень точно подтвержден. Для лечения атипичных головных болей, которые развиваются вследствие серьезных болезней, этот препарат не назначается.

Не следует назначать это средство до проведения тщательного обследования пациента, у которого возможно наличие болезней сосудов и сердца, и установления диагноза.

Эффективность таблеток Релпакс отмечается как при терапии мигрени с аурой, так и в процессе лечения мигрени без ауры и мигрени, которая проявляется относительно к менструальному циклу. Если таблетки применять при проявлении ауры, он не предупреждает развитию головных болей. Таблетки нужно принимать в фазе начала развития головной боли.

Релпакс также купирует другие симптомы, которые отмечаются при мигрени: тошноту, рвоту, фонофобию, фотофобию.

Не допускается профилактический прием средства.

При употреблении средства в дозе 60 мг и больше может отмечаться небольшое повышение АД. Чаще это явление отмечается у пожилых людей и у больных с нарушенной функцией почек.

У многих людей при мигрени отмечается головокружение и сонливость, поэтому во время приступов болезни следует осторожно выполнять те действия, которые требуют повышенного внимания.

Аналоги таблеток Релпакс

Публикация проверена экспертом. Информация обновлена 12.02.2021

Автор публикации

Олефир Милана Витальевна

Врач общей практики, врач-терапевт.

Наш эксперт

Гаврилюк Наталья Дмитриевна

Врач общей практики, врач – кардиолог, научный сотрудник НМИЦ имени В. А. Алмазова.

1. Амигренин (дешевле на 252 руб., рейтинг 4) 2. Рапимед (дешевле на 229 руб., рейтинг 4) 3. Имигран (дешевле на 222 руб., рейтинг 4)

Сравнение аналогов, какой лучше

Релпакс (таблетки) Рейтинг: 88 голосов

  • Таблетки 40 мг, 2 шт. От 454 руб.

Релпакс – американский препарат производства фармацевтической компании “Пфайзер”, предназначенный для лечения заболеваний нервной системы. В качестве действующего вещества применяется элетриптана гидробромид (20 или 40 мг).

Более дешевые заменители Релпакса

Аналог дешевле от 252 руб.

  • Таблетки 50 мг, 2 шт. От 202 руб.

Амигренин – заменитель с другим действующим веществом (суматриптана сукцинат). Назначается для купирования острых приступов мигрени. Выпускается в виде таблеток для внутреннего применения. Есть довольно обширный перечень противопоказаний, поэтому перед началом лечения необходима консультация специалиста.

Релпакс помогает на сто процентов от диких головных болей. Принимаю его несколько лет. До него принимала зомиг, когда из-за санкций ввоз зомига прекратился, перешла на его аналог – релпакс,он даже лучше, мягче зомига. Главное принять таблетку релпакса не допуская сильной боли, только начинается и сразу принять. Релпакс у меня во всех сумках, в рюкзаке для спорта, в поездку не поеду без запаса релпакса, с учетом двух таблеток в день, на утро и вечер. Пробовала принимать его аналог – суматриптан, не помог абсолютно. У препарата высокая цена, но он очень оправдывает ее, спасая меня от маленькой смерти, когда от мигрени хочется повесится.

Помогает всегда. Пользуюсь Амигренином 4 года. Они всегда у меня в запасе, иначе ничего не помогает от головной боли.

Нина, все как у вас с 9 лет (( постановка на учёт с головной болью. Клиника головной боли «Вейна». Множество МРТ, наблюдение в институте неврологии ((( много исследований И. не прошло и 40 лет и теперь я знаю от чего она появляется)))) При рвоте только имигран назальный. Чуть позже релпакс + аспирин упса ( 2*500мг) и к этому колю ампулу церукала .

Нина, какой кошмар. У меня было подобное до того, как я не начала пить релпакс. Попробуйте. Начнется новая жизнь.

Нина, как я вас понимаю. Все что вы описали, я это испытываю с 17 лет. Иногда это может (раньше 2-3 дня подряд, а сейчас это 3-4 дня ). Это просто безумие, но мне помогает Релпакс. Хочу попробовать лекарство ,что вы рекомендуете. Спасибо вам.

Нина, Вы реально описываете мое состояние.

Любовь, как я Вас понимаю! Страдаю мигрени с “пубертата”- с 12 лет! С аурой-мерцающая, серебристо-зелено-жёлто-голубая змейка перед переносицей, если закрыть глаза, нарушение зрения -“слепо пятно” слева (этот глаз у меня очень плохо видит в нормальном состоянинии- 4 диоптрии, таблицу букв не вижу вообще, только два пальца руки на расстоянии 2-3 шагов), а при мигрени левый участок вообще выпадает, не могу сфокусировать взгляд, картина мира, будто ломается на пиксели, пульсирующая боль сверху, в самом центре головы, там, где в младенчестве бывает родничок. Сильная рвота и одновременно сокращения прямой кишки с полным извержением содержимого, хотя в основном , в обычное время картина со стулом прямо противоположная:(((.
Состояние полнейший беспомощности! Желание лечь в любом месте, хоть на асфальт, зарыться в темноту и в тишину! Ко лбу тёплую бутылочку, в рот, если успеваю до тошноты – Седальгин+, запивая горячей водой, (анальгин+кофеин+витамин В6) – раньше он назывался Бенальгин (произв-ва Болгарии, сейчас его нет, но Седальгин + это – полнейшин аналог). Найти нужное, наиболее терпимое положение головы и ни на чуть её не поворачивать! Постепенно чувствую действие анальгина – по лицу бегут лёгкие мурашки, значит действует! И, незаметно, засыпаю где-то не полчаса. Просыпаюсь с заметным облегчением и сильной слабостью, хочется чёрного хлеба с сыром и крепкого, сладкого чаю. О Боже, я осталась жива! Невролог советует добавлять к Седальгину+ антигистаминное любое и чуть мочегонного (можно Диакарб).
Если рвота разыгралась, то трясёт озноб, вызывают родные скорую, колят анальгин-димедрол. Иногда несколько поднимается давление, как следствие боли (от 140 до 160), обычно я гипотоник 100-110/50-60-70-комфортно. Тогда добавляют инъекцию дибазола. Попробовала Суматриптан таблетки, не помог вообще. А вот Имигран спрей – назально, значительно снизил интенсивность боли и убрал мерзкую “змейку”.
Может, кому поможет мой опыт выживания при мигрени. Кстати, никакое тугое перевязывание головы платком не помогает, пульсация и боль только усиливается.

Читайте также:
Диосмектит: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Релпакс

Релпакс таблетки 40 мг 2 шт

Противомигренозный препарат. Элетриптан является представителем группы селективных агонистов серотониновых сосудистых 5-НТ1B- и нейрональных 5-НТ1D-рецепторов. Элетриптан обладает также высоким сродством к серотониновым 5-HT1F-рецепторам и оказывает умеренное действие на серотониновые 5-НТ1A-, 5-НТ2B-, 5-НТ1E- и 5-НТ7-рецепторы.По сравнению с суматриптаном, элетриптан проявляет значительно большую селективность в отношении серотониновых рецепторов, расположенных в сонных артериях, чем в отношении серотониновых рецепторов, расположенных в коронарных и бедренных артериях. Способность элетриптана суживать внутричерепные кровеносные сосуды, а также его ингибирующее действие в отношении нейрогенного воспаления может обусловливать его противомигренозную активность.

Фармакокинетика

ВсасываниеПосле приема внутрь элетриптан быстро и достаточно полно всасывается из ЖКТ (абсорбция составляет около 81%). У мужчин и женщин абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет около 50%. Тmax после приема внутрь в плазме крови в среднем составляло 1.5 ч. В диапазоне терапевтических доз (20-80 мг) фармакокинетика элетриптана характеризуется линейной зависимостью.Cmax элетриптана в плазме крови и AUC увеличивались примерно на 20-30% при приеме препарата после употребления жирной пищи. При приеме внутрь во время приступа мигрени AUC уменьшалась примерно на 30%, Тmax в плазме крови увеличивалось до 2.8 ч.При регулярном применении (по 20 мг 3 раза/сут) в течение 5-7 дней фармакокинетика элетриптана оставалась линейной с предсказуемой кумуляцией. При назначении в более высоких дозах (40 мг 3 раза/сут и 80 мг 2 раза/сут) в течение 7 дней кумуляция элетриптана превышала ожидаемую (примерно на 40%).РаспределениеVd элетриптана при в/в введении составляет 138 л, что указывает на хорошее распределение в ткани. Элетриптан умеренно связывается с белками (примерно на 85%).МетаболизмИсследования in vitro свидетельствуют о том, что первичный метаболизм элетриптана происходит под действием изофермента CYP3A4 в печени. Этот факт подтверждается повышением концентраций элетриптана в плазме крови при одновременном применении эритромицина, который является мощным селективным ингибитором CYP3A4. Исследования in vitro демонстрируют также небольшое участие CYP2D6 в метаболизме элетриптана, хотя в клинических исследованиях не выявлено клинического эффекта полиморфизма этого фермента на фармакокинетические параметры элетриптана.Идентифицировано два основных циркулирующих метаболита, доля которых составляет значительную часть общей радиоактивности плазмы крови после введения элетриптана, меченного 14С. Метаболит, образующийся в результате N-окисления, не обладал активностью в экспериментах на животных in vitro. Метаболит, образующийся в результате N-деметилирования, по активности был сопоставим с элетриптаном в исследованиях на животных in vitro. Третий компонент радиоактивной плазмы не идентифицирован, полагают, что он представляет собой смесь гидроксилированных метаболитов, которые также выводятся почками и через кишечник.Концентрация активного N-деметилированного метаболита в плазме крови составляет всего 10-20% от концентрации элетриптана и соответственно не вносит значительного вклада в его терапевтический эффект.ВыведениеОбщий клиренс элетриптана из плазмы крови после в/в введения составляет в среднем 36 л/ч, а T1/2 – примерно 4 ч. Средний почечный клиренс после приема внутрь равен примерно 3.9 л/ч. Доля внепочечного клиренса составляет примерно 90% от общего клиренса; это свидетельствует о том, что элетриптан выводится, главным образом, в виде метаболитов почками и через кишечник.Фармакокинетика в особых клинических случаяхРезультаты мета-анализа клинико-фармакологических исследований и популяционного фармакокинетического анализа свидетельствуют о том, что пол не оказывает клинически значимого влияния на концентрацию элетриптана в плазме крови.У людей пожилого возраста (65-93 года) выявлено небольшое и статистически незначимое снижение (на 16%) клиренса элетриптана и статистически значимое увеличение T1/2 (примерно с 4.4 до 5.7 ч) по сравнению с таковыми у молодых взрослых людей. Эффект элетриптана на АД у пожилых людей может быть более выраженным по сравнению с пациентами более молодого возраста.У пациентов с нарушением функции печени (классы А и В по шкале Чайлд-Пью) выявлено статистически значимое увеличение AUC (на 34%) и T1/2, а также небольшое увеличение Cmax (на 18%), однако эти небольшие изменения не считаются клинически незначимыми.У пациентов с легким (КК 61-89 мл/мин), умеренным (КК 31-60 мл/мин) и выраженным (ККменьше30 мл/мин) нарушением функции почек не выявлено статистически значимых изменений фармакокинетики элетриптана или связывания его с белками плазмы крови.

Показания

Противопоказания

Повышенная чувствительность к элетриптану или к любому другому компоненту препарата .Тяжелые нарушения функции печени, возраст до 18 лет. Противопоказания, общие для всех агонистов серотонтновых рецепторов: неконтролируемая артериальная гипертензия, коронарная болезнь, в т.ч. ишемическая болезнь сердца (стенокардия, стенокардия Принцметала, перенесенный инфаркт миокарда, подтвержденная бессимптомная ишемия миокарда) или подозрение на ее наличие, окклюзионные заболевания периферических сосудов, нарушение мозгового кровообращения или транзиторная ишемическая атака в анамнезе.

Читайте также:
Морфей: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Меры предосторожности

Следует учитывать, что неограниченное применение противомигренозных лекарственных средств может приводить к хроническим ежедневным головным болям. Случаи чрезмерного применения любых триптанов чаще всего наблюдаются у пациентов с ежедневными головными болями.

Применение при беременности и кормлении грудью

Клинический опыт применения препарата Релпакс при беременности отсутствует. Применение препарата возможно только в случаях, когда предполагаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.Элетриптан выделяется с грудным молоком у женщин. При однократном приеме препарата Релпакс в дозе 80 мг выведение с грудным молоком в течение 24 ч составило в среднем 0.02% от принятой дозы. Риск воздействия элетриптана на новорожденного можно свести к минимуму, если не кормить его грудью в течение 24 ч после приема препарата Релпакс.В экспериментальных исследованиях на животных Релпакс не оказывал тератогенного действия.

Способ применения и дозы

Релпакс следует принимать как можно раньше, однако препарат эффективен и на более поздней стадии приступа мигрени. Рекомендуемая начальная доза составляет 40 мг. Если мигренозная головная боль возобновляется в течение 24 час, то Релпакс можно назначить повторно в той же дозе. Если необходима вторая доза, ее следует принимать не ранее, чем через 2 час после первой дозы. Суточная доза не должна превышать 160 мг.

Побочные действия

В целом, Релпакс переносится хорошо. Обычно побочные эффекты носят преходящий характер, слабо или умеренно выражены и проходят самостоятельно без дополнительного лечения. Основные побочные эффекты, зарегистрированные при лечении Релпаксом, являются типичными для всего класса агонистов 5-HT1 рецепторов. Наиболее частые: астения, боль в спине, боль и стеснение в груди, сердцебиение, тахикардия, повышение артериального давления, сонливость, головокружение, парестезия, боль в животе, сухость во рту, тошнота, рвота, диспепсия, миалгия, фарингит, сыпь, зуд, крапивница.

Передозировка

Симптомы: возможно развитие артериальной гипертензии или других нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы.Лечение: промывание желудка, проведение симптоматической терапии. T1/2 элетриптана составляет около 4 ч, поэтому в случае передозировки следует контролировать состояние пациентов в течение, по крайней мере, в течение 20 ч или до исчезновения клинических симптомов передозировки. Влияние гемодиализа и перитонеального диализа на концентрацию элетриптана в плазме неизвестно.

Взаимодействие с другими препаратами

Влияние других лекарственных препаратов на элетриптанПри одновременном назначении эритромицина (1 г) и кетоконазола (400 мг), являющихся мощными специфическими ингибиторами изофермента CYP3A4, выявлено значительное увеличение Cmax (в 2 и 2.7 раза соответственно) и AUC (в 3.6 и 5.9 раза соответственно) элетриптана. Эти эффекты сопровождались увеличением T1/2 элетриптана с 4.6 до 7.1 ч при применении эритромицина и с 4.8 до 8.3 ч при применении кетоконазола. Поэтому Релпакс не следует применять в комбинации с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4, в частности с кетоконазолом, итраконазолом, эритромицином, кларитромицином, джозамицином и ингибиторами протеазы (ритонавиром, индинавиром и нелфинавиром).Взаимодействие препарата Релпакс с бета-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и флунаризином не выявлено, однако результаты специальных клинических исследований по взаимодействию с этими препаратами в настоящее время отсутствуют (за исключением пропранолола).Популяционный фармакокинетический анализ клинических исследований показал, что влияние следующих лекарственных препаратов на фармакокинетику препарата Релпакс маловероятно: бета-адреноблокаторы, трициклические антидепрессанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, эстрогеносодержащие препараты для ЗГТ и эстрогеносодержащие пероральные контрацептивы, блокаторы кальциевых каналов.Элетриптан не является субстратом МАО. В связи с этим не предполагается взаимодействия препарата Релпакс и ингибиторов МАО, специальных исследований их взаимодействия не проводилось.При одновременном применении пропранолола (160 мг), верапамила (480 мг) или флуконазола (100 мг) Cmax элетриптана повышается соответственно в 1.1, 2.2 и 1.4 раза, а его AUC – в 1.3, 2.7 и 2 раза. Эти изменения считаются клинически незначимыми, т.к. они не сопровождались повышением АД или увеличением частоты нежелательных явлений, по сравнению с таковой при применении одного элетриптана.Прием кофеина/эрготамина внутрь через 1 и 2 ч после приема препарата Релпакс приводит к небольшому, но аддитивному повышению АД, которое можно было предсказать на основании фармакологических свойств этих препаратов. В связи с этим препараты, содержащие эрготамин, или производные эрготамина (в т.ч. дигидроэрготамин) не следует назначать в течение 24 ч после приема препарата Релпакс.И наоборот, Релпакс можно назначать не ранее чем через 24 ч после приема эрготаминосодержащих препаратов.Влияние элетриптана на другие лекарственные препаратыВ терапевтических дозах не выявлено влияние (ингибирование или индуцирование) препарата на систему цитохрома P450.Взаимодействие с серотонинергическими препаратамиОдновременное применение агонистов серотониновых 5-НТ-рецепторов, в т.ч. элетриптана, с препаратами, обладающими серотонинергической активностью, такими как селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина, может повысить риск развития серотонинового синдрома. В случае клинической необходимости одновременного применения элетриптана и серотонинергических препаратов требуется осторожность. Таких пациентов следует тщательно наблюдать, особенно в начале лечения и при увеличении дозы каждого препарата.

Особые указания

Не рекомендуется применение препарата Релпакс в сочетании с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4, в частности, с кетоконазолом, итраконазолом, эритромицином, кларитромицином, джозамицином и ингибиторами протеазы, такими как ритонавир, индинавир и нелфинавир. Кроме того, Релпакс не следует принимать в течение 72 ч после завершения приема ингибиторов изофермента CYP3A4.Как и другие агонисты серотониновых 5-НТ1-рецепторов, Релпакс следует применять только в тех случаях, когда диагноз мигрени не вызывает сомнения.Релпакс, как и другие агонисты серотониновых 5-HT1-рецепторов, не следует назначать для лечения атипичных головных болей, которые могут быть связаны с серьезными заболеваниями (инсульт, разрыв аневризмы), когда сужение сосудов головного мозга может быть вредным.На фоне применения агонистов серотониновых 5-НТ1-рецепторов отмечались случаи развития кровоизлияния в головной мозг, субарахноидального кровоизлияния, инсульта или других цереброваскулярных нарушений, в некоторых случаях с летальным исходом. В нескольких случаях цереброваскулярное нарушение было основным заболеванием и агонисты серотониновых 5-НТ1-рецепторов применяли некорректно, трактовав симптомы, как признаки мигрени. Следует учитывать, что у пациентов с мигренью может быть повышен риск цереброваскулярных осложнений (например, инсульта, кровоизлияния и транзиторной ишемической атаки).При одновременном применении элетриптана и СИОЗС (например, флуоксетин, пароксетин, сертралин, флувоксамин, циталопрам, эсциталопрам) и СИОЗСН (например, венлафаксин, дулоксетин) возможно развитие потенциально жизнеугрожающего серотонинового синдрома. Данный синдром может проявляться следующими симптомами: нарушение психического статуса (например, ажитация, галлюцинации, кома), нестабильность вегетативной нервной системы (например, тахикардия, колебания АД, гипертермия), нарушение функции нейромышечной системы (например, гиперрефлексия, нарушение координации) и/или симптомы нарушения функции пищеварительной системы (например, тошнота, рвота, диарея).Не рекомендуется применять Релпакс у пациентов с факторами риска развития ИБС (например, артериальная гипертензия, гиперхолестеринемия, курение, ожирение, сахарный диабет, отягощенный семейный анамнез, женщины в состоянии хирургической или физиологической менопаузы или мужчины в возрасте старше 40 лет) до тех пор пока не будет проведено тщательное обследование системы кровообращения и не будет исключено сердечно-сосудистое заболевание.Чувствительность методов оценки состояния сердечно-сосудистой системы достаточно мала. В связи с этим, если в анамнезе пациента, на ЭКГ или при проведении других диагностических процедур обнаруживаются признаки, характерные для артериального вазоспазма или ишемии миокарда, применять элетриптан не рекомендуется.У пациентов с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний, но у которых оценка состояния сердечно-сосудистой системы показала удовлетворительный результат, рекомендуется первую дозу элетриптана принимать под наблюдением врача, кроме пациентов, которые ранее получали элетриптан. Т.к. ишемия миокарда может возникнуть в отсутствии клинических симптомов, следует рассмотреть возможность проведения ЭКГ сразу после приема препарата Релпакс.Пациенты с факторами риска сердечно-сосудистых заболеваний, как описано выше, получающие элетриптан длительно, но с перерывами, должны периодически проходить обследование сердечно-сосудистой системы, поскольку они продолжают терапию элетриптаном.Систематическое следование изложенным выше рекомендациям приводит к уменьшению числа случаев, когда пациенты с неустановленными сердечно-сосудистыми заболеваниями получают терапию элетриптаном.При применении агонистов серотониновых 5-НТ1-рецепторов сообщалось о случаях тяжелых нарушений сердечной функции, в т.ч. инфаркте миокарда, жизнеугрожающих нарушениях сердечного ритма и летальных исходах, развивавшихся в первые несколько часов после приема препарата. Учитывая широту применения серотониновых 5-НТ1-рецепторов у пациентов с мигренью, частота возникновения данных реакций крайне низка.Во время проведения клинических исследований были получены следующие сообщения. Среди пациентов, у которых проводили диагностическую коронарную ангиографию, у одного пациента, получающего элетриптан в/в (Сmax 127 нг/мл, что эквивалентно 60 мг элетриптана для приема внутрь) со стенокардией в анамнезе, артериальной гипертензией и гиперхолестеринемией, возникло чувство стеснения в грудной клетке, а также был выявлен коронарный ангиоспазм (подтвержденный ангиографией) без изменений на ЭКГ, характерных для ишемии. Кроме того, сообщалось об одном случае развития фибрилляции предсердий у пациента с таким нарушением ритма в анамнезе.В постмаркетинговом периоде сообщалось о случаях развития тяжелых сердечно-сосудистых осложнений, некоторые из которых с летальным исходом. В очень редких случаях данные осложнения возникали в отсутствии каких-либо признаков сердечно-сосудистого заболевания. Тем не менее, учитывая трудность контроля сообщений, полученных в постмаркетинговом периоде, невозможно окончательно определить взаимосвязь данных случаев с приемом элетриптана.Релпакс не следует назначать без предварительного обследования больным, у которых вероятно наличие сердечно-сосудистых заболеваний или повышен риск их развития. Системного изучения элетриптана у больных с сердечной недостаточностью не проводилось. Применение элетриптана, как и других агонистов серотониновых 5-НТ1-рецепторов, у этих пациентов не рекомендуется.Релпакс эффективен при лечении мигрени с аурой и без ауры и мигрени, сопутствующей менструальному циклу. Релпакс, принимаемый во время появления ауры, не препятствует развитию головной боли, поэтому его следует принимать только во время фазы головной боли.В клинических исследованиях установлено, что Релпакс является эффективным также для купирования симптомов, сопровождающих мигрень, таких как тошнота, рвота, фотофобия, фонофобия, и для лечения возврата головной боли в течение приступа.Релпакс не следует принимать профилактически.При применении препарата Релпакс в терапевтических дозах 60 мг и более регистрировали небольшое и преходящее повышение АД.АД повышалось в большей степени у пациентов с нарушением функции почек и пожилых людей.Влияние на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмамиВ некоторых случаях сама мигрень или прием агонистов серотониновых 5-HT1-рецепторов, включая Релпакс, могут сопровождаться сонливостью или головокружением. Пациентам при выполнении работы, требующей повышенного внимания, такой как вождение автотранспорта и работа со сложными механизмами, следует проявлять осторожность во время приступов мигрени и после приема препарата Релпакс.

Читайте также:
Земплар: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Релпакс

Релпакс таблетки покрытые пленочной оболочкой 40 мг 2 шт.

Товары из категории – Препараты для лечения неврологических заболеваний

Боярышника настойка 25 мл Кировская ФФ

Кировская фармацевтическая фабрика

Афобазол ретард таблетки с пролонгированным высвобождением 30 мг 20 шт.

Ламотриджин таблетки 25 мг 30 шт. Канонфарма

Ламотриджин таблетки 50 мг 30 шт. Канонфарма

Венлафаксин таблетки 75 мг 30 шт. Озон

Ламиктал таблетки жевательные диспергируемые 5 мг 30 шт.

Мипексол таблетки 0,25 мг 30 шт.

Инструкция по применению

Немного фактов

Релпакс – это препарат противомигренозного и спазмолитического действия.

Фармакологические свойства

Триптиновые антимигренные препараты для борьбы со спазмами получают из молекулы серотонина. Они действуют на 5-гидрокситриптамин (HT) 1B / 1D-рецепторы на кровеносных сосудах, тройничных нейронах и тройничном ядре caudalis, вызывая сужение экстракрацечных внутричерепных сосудов, отмену суточной экстравазации и нейрогенного воспаления и ингибирование высвобождения нейронов тройничного нерва. Релпакс имеет более чем 6-кратное более высокое сродство, чем суматриптан в рецепторе 5-HT1D и более чем в 3 раза больше сродства к рецептору 5-HT1B. Препарат также сильно связывается с рецептором 5-HT1F.

В одном исследовании сравнивалась эффективность Релпакс с эффектом суматриптана и плацебо у 692 пациентов, страдающих головными болями мигрени. Субъекты были рандомизированы для приема таблеток (20 мг, 40 мг или 80 мг), суматриптана 100 мг или плацебо. В течение 1 часа после введения, как сообщается, боль уменьшалась от умеренно-тяжелой до легкой – у 24% пациентов, принимавших 20 мг препарата, у 38% пациентов, принимавших 40 мг средства, и у 41% пациентов, принимавших 80 мг препарата, по сравнению с 20 % пациентов, принимавших 100 мг суматриптана и 12% пациентов, принимавших плацебо, – значительная разница.

Другое исследование показало, что Реплакс столь же эффективен при лечении мигрени во время менструации, как и во время не менструации. Группа из 454 женщин с мигренью принимала 20 мг, 40 мг или 80 мг препарата, 100 мг суматриптана или плацебо. Результаты показали, что от 41% до 71% женщин, принимавших препарат для менструальной мигрени, сообщили об уменьшении боли в головной боли от умеренно-тяжелой до легкой до 2 часов.

Состав и форма выпуска

В состав таблеток Релпакс входит двадцать/сорок миллиграмм элетриптана (на одну таблетку). В качестве вспомогательных компонентов была использована лактоза, кроскармеллоза, а также стеарат магния. Таблетки выпускаются в пленочной оболочке по 2-е, 3-и, 4-е, 6-ть или 10-ть штук в блистере. Одна упаковка может содержать от одного до десяти блистеров. Инструкция в обязательном порядке входит в упаковку.

Читайте также:
Босулиф: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Показания к приему

Релпакс показан к применению для устранения признаков мигреневых спазмов с аурой и без.

Побочные эффекты

Побочные эффекты, связанные с агонистами серотонина, включают в себя теплоту и покалывание, головокружение, тошноту или рвоту, а также дискомфорт или боль в горле или во рту. Как и во всех препаратах, пациент должен сообщить своему врачу о любых других принимаемых препаратах, поскольку агонисты серотонина могут взаимодействовать с определенными антидепрессантами и другими лекарствами. Среди самых распространенных побочных эффектов отмечается: астения, тошнота, головокружение, сонливость, сухость во рту, парестезия, симптомы судорог в горле, в шее, в челюсти (боль, давление, стеснение), диспепсивные состояния, боль в животе; редкие: серьезные сердечно сосудистые недомогания, анафилактоидные реакции.

Противопоказания

Ишемическая болезнь коронарной артерии или спазм сосудов, включая стенокардию Принцметала. Синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта. Аритмии, связанные с другими сердечно сосудистыми нарушениями проводимости. История инсульта, TIA, или гемиплегическая или базилярная мигрень. Периферическое сосудистое заболевание. Ишемическая болезнь кишечника. Неконтролируемая гипертония. В течение двадцати четырех часов других агонистов 5-HT 1, эрготаминов или лекарств типа спорыньи (например, метисергид, дигидроэрготамин). В течение семидесяти двух часов сильных ингибиторов CYP3A4 (например, ритонавир, нефазодон, итраконазол, тролеандомицин, кларитромицин, кетоконазол, нелфинавир).

Важно перед началом терапии подтвердить диагноз. Исключить основные сердечно сосудистые заболевания, контролировать первую дозу и рассмотреть возможность мониторинга ЭКГ у пациентов с вероятностью нераспознанной коронарной болезни (например, пожилой возраст, гипертония, ожирение, диабет, курильщики). Мониторинг сердечно-сосудистой функции при длительном прерывистом использовании. Прекратите, если возникают аритмии или синдром серотонина. Возможные цереброваскулярные события, периферическая или сосудистая ишемия сосудов и инфаркт, синдром Рейно после применения агонистов 5-HT 1. Контролируйте ВР во время лечения.

Прием при беременности

Данное лекарственное средство не использовалось для лечения женщин в период беременности и в период лактации, следовательно, не рекомендуется к применению терапии с данным препаратом, так, как подлинно не известно, воздействие основного действующего вещества на формирование плода и развитие систем органов у новорожденного. Известно только то, что основное действующее вещество легко попадает в кровь и в грудное молоко.

Прием в детском возрасте

Детям до восемнадцатилетнего возраста терапия с использованием лекарства Релпакс не назначается, так, как подлинно не известно, как воздействует основной действующий компонент на растущий организм и организм в период полового созревания.

Способ и особенности применения

Таблетки употребляются в целостном виде, не раскусывая, при этом запиваются обильным количеством воды. Взрослые от восемнадцати до шестидесяти пяти лет могут употреблять сначала по сорок миллиграмм препарата в сутки. Прием таблеток можно производить каждые два часа. При отсутствии необходимого эффекта дозировку можно увеличить до восьмидесяти миллиграмм в сутки. Максимальная суточная норма не должна превышать сто шестьдесят миллиграмм.

Важно помнить, что дозировку корректировать может только доктор, отталкиваясь от реакции организма на препарат и от наличия противопоказаний.

Взаимодействие с другими лекарствами

Не рекомендуется использование с Methysergide, другими эрготаминами, другими агонистами 5-HT 1 или мощными ингибиторами CYP3A4, при синдром серотонина с СИОЗС, СНИИ, ТЦА или МАОИ.

Передозировка

При приеме повышенных дозировок могут быть следующие побочные эффекты: различные нарушения в работе сердечно-сосудистой системы, а также артериальная гипертензия. Для лечения обязательно промывают желудок, и назначают симптоматическую терапию.

Аналоги

Среди доступных аналогов стоит отметить: Альгомакс таблетки, Амигрен капсулы, Антимигрен-Здоровье таблетки, Имигран таблетки, Мегрефит таблетки, Мигранол таблетки, Сумамигрен таблетки, Стопмигрен таблетки, Суматриптан таблетки, Сумитран таблетки. Важно помнить, что подбирать аналоги имеет право исключительно доктор, дабы не спровоцировать проявление побочных и аллергических эффектов. Самолечение может существенно усугубить симптоматику заболевания и даже спровоцировать инсульт.

Условия продажи

Данное лекарственное средство (Релпакс) допускается к свободному распространению, но это не является показателем к самолечению. Любое назначение по дозировке и по приему препарата должен делать непосредственно лечащий доктор, учитывая наличие противопоказаний и показаний к терапии.

Условия хранения

Хранить таблетки необходимо при температуре, не превышающей тридцати градусов по Цельсию. Важно чтобы место хранения было максимально удаленным от детского доступа. Хранить таблетки рекомендуется в родной упаковке. Доставать пилюлю необходимо непосредственно перед самим использованием. В инструкции по применению указана более полная информация относительно условий и сроков хранения.

Читайте также:
Нифуроксазид: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Релпакс

Релпакс

Мигрень (купирование приступов, с аурой или без нее).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Таблетки покрытые оболочкой

Противопоказания

Гиперчувствительность, тяжелая почечная недостаточность, гемиплегическая, базилярная или офтальмоплегическая формы мигрени, ИБС (в т.ч. подозрение на нее), стенокардия (в т.ч. стенокардия Принцметала), инфаркт миокарда (в т.ч. в анамнезе) или подтвержденная бессимптомная ишемия миокарда, артериальная гипертензия (неконтролируемая), окклюзионные заболевания периферических артерий, инсульт или преходящее нарушение мозгового кровообращения (в т.ч. в анамнезе).

Одновременный прием с др. агонистами 5-HT1-серотониновых рецепторов, ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, кларитромицин, джозамицин) и ингибиторами протеазы (ритонавир, индинавир и нелфинавир). Возраст до 18 лет.

C осторожностью. Беременность, период лактации.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, таблетки следует проглатывать целиком, запивая водой.

Взрослые (18-65 лет): начальная доза – 40 мг. Если мигренозная головная боль купируется, но затем возобновляется в течение 24 ч, то можно назначить повторно в той же дозе, однако ее следует принимать не ранее чем через 2 ч после первой дозы.

При отсутствии эффекта в течение 2 ч для купирования приступа не следует принимать вторую дозу, т.к. эффективность такого лечения не доказана.

Если прием препарата в дозе 40 мг не позволяет добиться адекватного эффекта, то при последующих приступах мигрени может быть эффективной доза 80 мг.

Суточная доза препарата должна не превышать 160 мг.

Фармакологическое действие

Селективный агонист 5-HT1B- и 5-HT1D-серотониновых рецепторов, расположенных главным образом в сосудах головного мозга; при их стимуляции происходит сужение сосудов (в т.ч. сонных артерий), что приводит к уменьшению мигренозной боли. Обладает также высоким сродством к 5-HT1F-серотониновым рецепторам, оказывает умеренное действие на 5-HT1A-, 5-HT1E-, 5-HT2B- и 5-HT7-серотониновые рецепторы.

В сравнении с суматриптаном проявляет большую селективность по отношению к рецепторам, расположенным в сонной артерии, чем в коронарных и бедренных сосудах. Может уменьшать нейрогенное воспаление твердой мозговой оболочки.

Побочные действия

Частота не менее 1% по сравнению с плацебо.

Со стороны ССС: ощущение тепла или “приливы” крови к лицу, сердцебиение, тахикардия, стенокардия, повышение АД.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: сонливость, головокружение, парестезии, гипестезия, головная боль, внутричерепная гипертензия.

Со стороны пищеварительной системы: боль в животе, сухость во рту, диспепсия (в т.ч. тошнота).

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миастения, миалгия.

Со стороны дыхательной системы: фарингит.

Аллергические реакции (в т.ч. кожный зуд, крапивница).

Прочие: потливость, ощущение кома в горле.

Передозировка. Симптомы: повышение АД или др. нарушения со стороны ССС.

Лечение: симптоматическое, наблюдение больных в течение по крайней мере 20 ч или до исчезновения клинических симптомов. Эффективность гемодиализа и перитонеального диализа неизвестна.

Особые указания

При появлении мигренозной головной боли препарат в таблетках следует принимать как можно раньше, однако препарат эффективен и на более поздней стадии приступа мигрени.

Препарат в таблетках не следует принимать профилактически.

Как и др. агонисты 5-HT1-серотониновых рецепторов, следует применять только в тех случаях, когда диагноз мигрени подтвержден.

Эффективен в лечении мигрени с аурой и без ауры и менструальной мигрени. Препарат, принимаемый во время появления ауры, не препятствует развитию головной боли, поэтому его следует принимать только во время фазы головной боли.

Препарат, как и др. агонисты 5-HT1 рецепторов, не следует назначать для лечения “атипичных” головных болей, которые могут быть связаны с серьезными заболеваниями (инсульт, разрыв аневризмы), когда сужение сосудов головного мозга может быть нежелательным.

Не следует назначать без предварительного обследованиям больным, у которых подозревается заболевание сердца или повышен риск развития ИБС.

У больных с ХПН усиливается гипертензивный эффект препарата, поэтому дозы, превышающие 40 мг, должны использоваться с осторожностью.

В период лактации необходимо воздерживаться от кормления грудью в течение 24 ч после приема препарата.

В период лечения препаратом необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

При одновременном применении пропранолола (160 мг), верапамила (480 мг) или флуконазола (100 мг) Cmax препарата увеличивается в 1.1, 2.2 и 1.4 раза соответственно, AUC – в 1.3, 2.7 и 2 раза (эти изменения клинически незначимы, и они не сопровождаются увеличением частоты случаев повышения АД или др. нежелательных явлений).

При одновременном назначении эритромицина (1 г) и кетоконазола (400 мг), являющихся мощными специфическими ингибиторами CYP3A4, значительно увеличивается Cmax (в 2 и 2.7 раза соответственно) и AUC (в 3.6 и 5.9 раза) препарата. Не следует применять в комбинации с мощными ингибиторами CYP3A4, в частности с кетоконазолом, итраконазолом, эритромицином, кларитромицином, джозамицином и ингибиторами протеазы (ритонавиром, индинавиром и нелфинавиром).

Прием кофеина/эрготамина внутрь через 1 и 2 ч после приема препарата приводит к небольшому, но аддитивному повышению АД. В связи с этим ЛС, содержащие эрготамин или эрготаминоподобные ЛС, не следует назначать в течение 24 ч после приема препарата. В свою очередь, препарат можно назначать не ранее чем через 24 ч после приема эрготаминсодержащих ЛС.

Не влияют на фармакокинетику препарата бета-адреноблокаторы, трициклические антдепрессанты, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина, эстрогенсодержащие гормональные заместительные препараты и пероральные контрацептивы, БМКК

Читайте также:
Бетаспан: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Препарат не является субстратом МАО, поэтому их теоретическое взаимодействие невозможно (специальные исследования не проводились).

В клинических дозах не выявлено влияние (ингибирование или индуцирование) препарата на систему цитохрома P450.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Релпакс

Добрый день.Подскажите пожалуйста, можно принимать норкулот и Эриус. А так же Норкулот, Эриус и релпакс? У меня аллергия на цветиние, гинеколог назначил Норкулот,ещё бывает мигрень.Поэтому задаю Вам вопрос.Заранее спасибо!

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Релпакс

Now Foods (Нау Фудс) Глицин капсулы №100

Активное вещество: элетриптан (в виде гидробромида) 40 мг.

Вспомогательные вещества: МКЦ; лактозы моногидрат; кроскармеллоза натрия; магния стеарат.

Показания к применению Релпакс

Купирование приступов мигрени с или без ауры.

Противопоказания к применению Релпакс

  • повышенная чувствительность к элетриптану или любому другому компоненту препарата;
  • тяжелые нарушения функции печени;
  • одновременный прием с ингибиторами CYP3A4 (кетоконазол, итраконазол, эритромицин, кларитромицин, джозамицин) и ингибиторами протеазы (ритонавир, индинавир и нелфинавир);
  • в течение 24 ч до или после приема элетриптана нельзя применять эрготамин или производные эрготамина, в т.ч. метисергид (см. «Взаимодействие»);
  • купирование гемиплегической, офтальмоплегической или базилярной мигрени;
  • редкие наследственные заболевания (непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-лактозная мальабсорбция);
  • возраст до 18 лет (данные по эффективности и безопасности применения препарата в этой возрастной группе ограничены).
  • Как и у других агонистов рецепторов 5-гидрокситриптамина I типа (5-HT1), нижеперечисленные противопоказания к применению элетриптана обоснованы его фармакодинамическими свойствами:
  • неконтролируемая артериальная гипертензия;
  • ишемическая болезнь сердца (стенокардия, стенокардия Принцметала, перенесенный инфаркт миокарда, подтвержденная бессимптомная ишемия миокарда) или подозрение на ее наличие;
  • окклюзионные заболевания периферических сосудов;
  • нарушение мозгового кровообращения или транзиторная ишемическая атака в анамнезе;
  • совместное применение с другими агонистами 5-HT1-рецепторов.

С осторожностью: серотониновый синдром — при одновременном применении элетриптана с другими препаратами, обладающими серотонинергической активностью, такими как СИОЗС и СИОЗСН, необходимо соблюдать осторожность, т.к. в отдельных случаях имелись сообщения о развитии серотонинового синдрома при одновременном приеме элетриптана и других серотонинергических препаратов; применение препарата в дозе выше 40 мг у пациентов с нарушением функции почек (т.к. у таких пациентов эффект элетриптана на АД усиливается).

Рекомендации по применению

Внутрь, проглатывая целиком, запивая водой.

При появлении мигренозной головной боли Релпакс® следует принять как можно раньше, однако препарат эффективен и на более поздней стадии приступа мигрени.

Взрослые (18–65 лет)

Рекомендуемая начальная доза составляет 40 мг.

Если головная боль возобновляется в течение 24 ч: если мигренозная головная боль купируется, однако затем возобновляется в течение 24 ч, то Релпакс® можно назначить повторно в той же дозе. Если необходима вторая доза, ее следует принять не ранее чем через 2 ч после первой дозы.

При отсутствии эффекта: если первая доза препарата Релпакс® не приводит к уменьшению головной боли в течение 2 ч, то для купирования приступа не следует принимать вторую дозу, т.к. в клинических исследованиях эффективность такого лечения не доказана. При этом больные, у которых не удалось купировать приступ, могут дать эффективный клинический ответ при следующем приступе.

Если прием препарата в дозе 40 мг не позволяет добиться адекватного эффекта, то при последующих приступах мигрени может быть эффективной доза 80 мг.

Суточная доза не должна превышать 160 мг.

У больных с легким или умеренным нарушением функции печени изменение дозы не требуется.

Применение Релпакс при беременности и кормлении грудью

Опыта клинического применения препарата Релпакс® у беременных женщин нет. В исследованиях на животных препарат не оказывал тератогенного действия. Релпакс® следует назначать только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери значительно превышает возможный риск для плода.

Релпакс® выводится с грудным молоком у женщин. При однократном приеме препарата Релпакс® в дозе 80 мг выведение с грудным молоком в течение 24 ч составило в среднем 0,02% от принятой дозы. Риск воздействия препарата на новорожденного можно свести к минимуму, если не кормить его грудью в течение 24 ч после приема элетриптана.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Элетриптан является представителем группы селективных агонистов серотониновых сосудистых 5-HT1B- и нейрональных 5-HT1D-рецепторов. Элетриптан также обладает высоким сродством к 5-HT1F-рецепторам и оказывает умеренное действие на 5-HT1A-, 5-HT2B-, 5-HT1E- и 5-HT7-рецепторы.

В сравнении с суматриптаном, элетриптан проявляет значительно бóльшую селективность в отношении серотониновых рецепторов, расположенных в сонных артериях, чем в отношении серотониновых рецепторов, расположенных в коронарных и бедренных артериях. Способность элетриптана суживать внутричерепные кровеносные сосуды, а также его ингибирующее действие в отношении нейрогенного воспаления может обусловливать его противомигренозную активность.

Фармакокинетика

Всасывание. После приема внутрь элетриптан быстро и достаточно полно всасывается в ЖКТ, абсорбция составляет около 81%. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь у мужчин и женщин составляет около 50%. Tmax в плазме в среднем составляло 1,5 ч после приема внутрь. В диапазоне терапевтических доз от 20 до 80 мг фармакокинетика элетриптана характеризуется линейной зависимостью.

Cmax элетриптана и AUC повышались примерно на 20–30% при приеме препарата после употребления жирной пищи. При приеме внутрь во время приступа мигрени AUC уменьшалась примерно на 30%, а Tmax в плазме крови увеличивалось до 2,8 ч.

Читайте также:
Прималан: инструкция по применению, отзывы, аналоги

При регулярном применении (20 мг 3 раза в сутки) в течение 5–7 дней фармакокинетика элетриптана оставалась линейной с предсказуемой кумуляцией. При назначении в более высоких дозах (40 мг 3 раза в сутки и 80 мг 2 раза в сутки) в течение более 7 дней кумуляция элетриптана превышала ожидаемую (примерно на 40%).

Распределение. Vd элетриптана при в/в введении составляет 138 л, что указывает на хорошее распределение в тканях. Элетриптан умеренно связывается с белками плазмы крови (примерно на 85%).

Метаболизм. Исследования in vitro свидетельствуют о том, что первичный метаболизм элетриптана происходит под действием изофермента CYP3A4 цитохрома Р450 в печени. Этот факт подтверждается повышением концентрации элетриптана в плазме крови при одновременном приеме эритромицина, который является мощным селективным ингибитором изофермента CYP3A4. Исследования in vitro демонстрируют также, что изофермент CYP2D6 вносит определенный вклад в метаболизм элетриптана, хотя в клинических исследованиях не выявлен эффект полиморфизма этого фермента на фармакокинетику элетриптана.

Идентифицировано 2 основных циркулирующих метаболита, доля которых составляет значительную часть общей радиоактивности плазмы крови после введения элетриптана, меченного изотопом углерода 14С.

В экспериментах in vitro метаболит, образующийся в результате N-окисления, не обладал активностью, в то время как метаболит, образующийся в результате N-деметилирования, по активности был сопоставим с элетриптаном. Третий компонент радиоактивной плазмы не идентифицирован. Полагают, что он представляет собой смесь гидроксилированных метаболитов, которые также выводятся почками и через кишечник.

Концентрация активного N-деметилированного метаболита в плазме крови составляет всего 10–20% от концентрации элетриптана и, соответственно, не вносит значительный вклад в его терапевтический эффект.

Выведение. Общий клиренс элетриптана из плазмы крови после в/в введения составляет в среднем 36 л/ч, а Т1/2 — около 4 ч. Средний почечный клиренс после приема внутрь составляет около 3,9 л/ч. Доля непочечного клиренса составляет около 90% от общего клиренса; это свидетельствует о том, что элетриптан выводится главным образом в виде метаболитов почками и через кишечник.

Особые группы пациентов

Пол. Результаты метаанализа клинико-фармакологических исследований и популяционного фармакокинетического анализа свидетельствуют о том, что пол не оказывает клинически значимое влияние на концентрацию элетриптана в плазме крови.

Пожилые люди (старше 65 лет). У пожилых людей (65–93 года) выявлено небольшое и статистически недостоверное снижение клиренса элетриптана на 16% и статистически значимое увеличение Т1/2 (примерно с 4,4 до 5,7 ч) по сравнению с этими показателями у молодых людей. Действие элетриптана на АД у пожилых людей может быть более выраженным по сравнению с пациентами более молодого возраста.

Нарушение функции печени. У больных с нарушением функции печени (стадии А и В по классификации Чайлд-Пью) выявлено статистически достоверное увеличение AUC (на 34%) и Т1/2, а также небольшое увеличение Cmax (на 18%), однако эти изменения не являются клинически значимыми.

Побочные действия Релпакс

В целом, Релпакс® переносится хорошо. Обычно побочные эффекты носят преходящий характер, слабо или умеренно выражены и проходят самостоятельно, без дополнительного лечения. Частота и тяжесть побочных реакций у пациентов, принимающих препарат одной дозировки дважды для купирования приступа, подобны таковым у пациентов, принимающих его однократно. Основные побочные эффекты, зарегистрированные при лечении препаратом Релпакс®, являются типичными для всего класса агонистов 5-HT1-рецепторов.

У пациентов, принимающих Релпакс® в терапевтических дозах, наблюдались следующие побочные реакции (с частотой ≥1% и выше по сравнению с плацебо). Эти явления были распределены по следующим категориям в соответствии с частотой: часто — ≥1/100 до

Инфекции: часто — фарингит и ринит; редко — инфекции дыхательных путей.

Со стороны лимфатической системы: редко — лимфаденопатия.

Нарушения питания и обмена веществ: нечасто — анорексия.

Психические нарушения: нечасто — нарушение мышления, ажитация, спутанность сознания, деперсонализация, эйфория, депрессия, бессонница; редко — эмоциональная лабильность.

Со стороны нервной системы: часто — сонливость, головная боль, головокружение, ощущение покалывания или другие нарушения чувствительности, гипертонус мышц, гипестезия, миастения; нечасто — тремор, гиперестезия, атаксия, гипокинезия, нарушение речи, ступорозное состояние, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны органа зрения: нечасто — нарушение зрения, боль в глазах, светобоязнь и нарушение слезоотделения; редко — конъюнктивит.

Со стороны органов слуха и равновесия: часто — вертиго; нечасто — боль в ушах, звон в ушах.

Со стороны ССС: часто — учащенное сердцебиение и тахикардия; редко — стенокардия, повышение АД, брадикардия, шок.

Респираторные, торакальные и медиастинальные нарушения: часто — ощущение стеснения в горле; нечасто — диспноэ, зевота; редко — астма и изменение тембра голоса.

Со стороны пищеварительной системы: часто — боль в животе, тошнота, сухость во рту и диспепсия; нечасто — диарея, глоссит; редко — запор, эзофагит, отек языка, отрыжка.

Со стороны гепатобилиарной системы: редко — гипербилирубинемия, повышение активности АСТ.

Со стороны кожи и подкожной клетчатки: часто — повышенное потоотделение; нечасто — сыпь, зуд; редко — кожные заболевания, крапивница.

Со стороны костно-мышечной системы, соединительной и костной тканей: часто — боль в спине, боль в мышцах; нечасто — боль в суставах, артроз и боль в костях; редко — артрит, миопатия, миалгия, судороги.

Со стороны мочевыделительной системы: нечасто — нарушения со стороны мочеиспускательного тракта (учащенное мочеиспускание, полиурия).

Со стороны репродуктивной системы и молочной железы: редко — боль в молочных железах, меноррагия.

Общие нарушения: часто — ощущение тепла или приливы жара к лицу, озноб, астения, симптомы со стороны грудной клетки (боль, чувство сжатия, давления); нечасто — общая слабость, отечность лица, жажда, периферические отеки.

Читайте также:
Велмен: инструкция по применению, отзывы, аналоги

В постмаркетинговых исследованиях сообщалось о перечисленных ниже нежелательных эффектах.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции.

Со стороны нервной системы: редкие случаи обморочных состояний.

Со стороны сосудистой системы: артериальная гипертензия.

Со стороны пищеварительной системы: как у и некоторых других 5-HT1B/1D-агонистов, были получены редкие сообщения об ишемическом колите, рвоте.

Особые указания

Не рекомендуется применение препарата Релпакс® в сочетании с мощными ингибиторами изоферментов CYP3A4, в частности кетоконазолом, итраконазолом, эритромицином, кларитромицином, джозамицином и ингибиторами протеазы, такими как ритонавир, индинавир и нелфинавир (см. «Взаимодействие»).

Как и другие агонисты 5-HT1-рецепторов, Релпакс® следует применять только в тех случаях, когда диагноз мигрени не вызывает сомнения. Релпакс®, как и другие агонисты 5-HT1-рецепторов, не следует назначать для лечения атипичных головных болей, которые могут быть связаны с серьезными заболеваниями (инсульт, разрыв аневризмы), когда сужение сосудов головного мозга может быть вредным.

Релпакс® не следует назначать без предварительного обследования больным, у которых вероятно наличие сердечно-сосудистых заболеваний или повышен риск их развития (см. «Противопоказания»). Системного изучения элетриптана у больных с сердечной недостаточностью не проводилось. Применение элетриптана, как и других агонистов 5НТ1-рецепторов, у этих пациентов не рекомендуется.

Релпакс® эффективен в лечении мигрени с аурой и без ауры и мигрени, сопутствующей менструальному циклу. Релпакс®, принимаемый во время появления ауры, не препятствует развитию головной боли, поэтому его следует принимать только во время фазы головной боли.

В клинических исследованиях установлено, что Релпакс® является эффективным также для купирования симптомов, сопровождающих мигрень, таких как тошнота, рвота, фотофобия, фонофобия, и в лечении возврата головной боли в течение приступа.

Релпакс® не следует принимать профилактически.

При применении препарата Релпакс® в терапевтических дозах 60 мг и более регистрировали небольшое и преходящее повышение АД. В большей степени оно повышалось у пациентов с нарушением функции почек и пожилых людей.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. У некоторых больных сама мигрень или прием агонистов 5-HT1-рецепторов, включая элетриптан, могут сопровождаться сонливостью или головокружением. При выполнении задач, требующих повышенного внимания, таких как вождение автомобиля и работа со сложной техникой, следует проявлять осторожность во время приступов мигрени и после приема препарата Релпакс®.

Передозировка

Симптомы: развитие артериальной гипертензии и других нарушений со стороны ССС.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. Поскольку T1/2 элетриптана составляет около 4 ч, в случае передозировки препарата наблюдать больных следует в течение по меньшей мере 20 ч или до исчезновения клинических симптомов передозировки. Влияние гемодиализа и перитонеального диализа на концентрацию элетриптана в плазме крови неизвестно.

Лекарственное взаимодействие

Влияние других лекарственных препаратов на фармакокинетику элетриптана

При одновременном назначении эритромицина (1000 мг) и кетоконазола (400 мг), являющихся мощными специфическими ингибиторами изофермента CYP3A4, Cmax элетриптана увеличивалась в 2 и 2,7 раза соответственно, а AUC элетриптана — в 3,6 и 5,9 раза соответственно. При этом T1/2 элетриптана увеличивался с 4,6 до 7,1 ч при применении эритромицина и с 4,8 до 8,3 ч — при применении кетоконазола (см. «Фармакокинетика»). Таким образом, Релпакс® не следует применять в комбинации с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4, в частности кетоконазолом, итраконазолом, эритромицином, кларитромицином, джозамицином и ингибиторами протеазы (ритонавир, индинавир и нелфинавир).

Взаимодействие препарата Релпакс® с β-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами, СИОЗС и флунаризином не выявлено, однако результаты специальных клинических исследований межлекарственных взаимодействий пока недоступны (за исключением пропранолола).

Популяционный фармакокинетический анализ клинических исследований показал, что следующие лекарственные препараты вряд ли влияют на фармакокинетику элетриптана: β-адреноблокаторы, трициклические антидепрессанты, СИОЗС, эстрогенсодержащие гормональные заместительные препараты, эстрогенсодержащие пероральные контрацептивные препараты и БКК.

Поскольку элетриптан не является субстратом МАО, фармакокинетическое взаимодействие препарата Релпакс® и ингибиторов МАО маловероятно, и специальные исследования их взаимодействия не проводились.

При одновременном применении пропранолола в дозе 160 мг, верапамила в дозе 480 мг или флуконазола в дозе 100 мг Cmax элетриптана увеличивалась в 1,1, 2,2 и 1,4 раза, а AUC — в 1,3, 2,7 и 2 раза соответственно. Эти изменения не являются клинически значимыми, т.к. они не сопровождаются повышением АД или увеличением частоты нежелательных явлений по сравнению с применением одного элетриптана.

Прием кофеина/эрготамина внутрь через 1 и 2 ч после приема препарата Релпакс® приводит к небольшому, но аддитивному повышению АД, которое можно было предсказать на основании фармакологических свойств этих препаратов. В связи с этим препараты, содержащие эрготамин или эрготаминподобные средства, в частности дигидроэрготамин, не следует назначать в течение 24 ч после приема препарата Релпакс®. Релпакс® можно назначать не ранее чем через 24 ч после приема эрготаминсодержащих препаратов.

Влияние элетриптана на другие ЛС

В терапевтических дозах не выявлено влияние (ингибирование или индуцирование) препарата на систему цитохрома Р450.

Взаимодействие с серотонинергическими препаратами

Одновременное применение агонистов 5-НТ-рецепторов, в т.ч. элетриптана, с препаратами, обладающими серотонинергической активностью, такими как СИОЗС и СИОЗСН, может повысить риск развития серотонинового синдрома. В случае клинической необходимости одновременного применения элетриптана и серотонинергических препаратов следует соблюдать осторожность. Таких пациентов следует тщательно наблюдать, особенно в начале лечения и при увеличении дозы каждого препарата.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: