Ретровир: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Лопинавир/ритонавир в лечении коронавируса. Отрицательные результаты

Вирус SARS-CoV-2 продолжает шагать по планете, а тем временем эффективной терапии для лечения этого серьезного заболевания с высокой летальностью не существует. Может ли комбинация лопинавир/ритонавир (препараты используются для лечения ВИЧ-инфекции) помочь в лечении коронаиврусной инфекции?

Дизайн исследования

В рандомизированное контролируемое открытое исследование были включены госпитализированные взрослые пациенты с подтвержденной инфекцией SARS-CoV-2. У пациентов имелись респираторные симптомы и сатурация кислорода 94% или менее или отношение Pao2/Fio2 менее 300 мм рт.ст.

Пациентов рандомизировали в отношении 1:1 в группу лопинавира/ритонавира (400 мг и 100 мг) 2 раза в день на 14 дней в дополнение к стандартной терапии или только в группу стандартной терапии.

В качестве первичной конечной точки рассматривали время до клинического улучшения самочувствия (улучшение на 2 балла по 7-бальной шкале или выписка из госпиталя).

Результаты

199 пациентов включили в исследование, из них 99 рандомизировали в группу лопинавира/ритонавира и 100 – в контрольную группу.

  • Применение лопинавира/ритонавира не приводило к статистически значимому уменьшению времени до клинического улучшения (коэффициент рисков, 1,24; 95% доверительный интервал [ДИ], 0,90-1,72).
  • Смертность в течение 28 дней достоверно не различалась (19,2% в основной группе и 25% в контрольной группе).
  • Доля пациентов, у которых выявляли РНК вируса в различные временные промежутки также была схожей в той и другой группе.
  • В модифицированном анализе intention-to-treat, лопинавир/ритонавир приводил к сокращению времени клинического улучшения на 1 день, по сравнению с группой стандартной терапии.
  • Гастроинтестинальные побочные эффекты часто встречались на фоне терапии лопинавиром/ритонавиром.
  • Терапия лопинавиром/ритонавиром была прекращена у 13 пациентов (13,8%) в связи с побочными эффектами.

Заключение

У госпитализированных взрослых с тяжелой инфекцией Covid-19 применение лопинавира/ритонавира не имеет преимуществ перед стандартной терапией.

Источник: Bin Cao, Yeming Wang, Danning Wen, et al. NEJM. March 18, 2020.

Всероссийская Образовательная Интернет-Сессия

Информация и материалы, представленные на настоящем сайте, носят научный, справочно-информационный и аналитический характер, предназначены исключительно для специалистов здравоохранения, не направлены на продвижение товаров на рынке и не могут быть использованы в качестве советов или рекомендаций пациенту к применению лекарственных средств и методов лечения без консультации с лечащим врачом.

Лекарственные препараты, информация о которых содержится на настоящем сайте, имеют противопоказания, перед их применением необходимо ознакомиться с инструкцией и проконсультироваться со специалистом.

Мнение Администрации может не совпадать с мнением авторов и лекторов. Администрация не дает каких-либо гарантий в отношении cайта и его cодержимого, в том числе, без ограничения, в отношении научной ценности, актуальности, точности, полноты, достоверности научных данных представляемых лекторами или соответствия содержимого международным стандартам надлежащей клинической практики и/или медицины основанной на доказательствах. Сайт не несет никакой ответственности за любые рекомендации или мнения, которые могут содержаться, ни за применимость материалов сайта к конкретным клиническим ситуациям. Вся научная информация предоставляется в исходном виде, без гарантий полноты или своевременности. Администрация прикладывает все усилия, чтобы обеспечить пользователей точной и достоверной информацией, но в то же время не исключает возможности возникновения ошибок.

Ретровир

Эвалар сироп бузины 100мл

Лечение ВИЧ-инфекции в составе комбинированной антиретровирусной терапии у детей и взрослых; снижение частоты трансплацентарной передачи ВИЧ от матери к плоду.

Противопоказания к применению Ретровир

Гиперчувствительность к компонентам препарата, нейтропения (число нейтрофилов менее 0,75 · 109/л); снижение содержания гемоглобина (менее 75 г/л или 4,65 ммоль/л), детский возраст (до 3 мес).

Читайте также:
Валацикловир: инструкция по применению, отзывы, аналоги

С осторожностью: угнетение костномозгового кроветворения, дефицит витамина B12 и фолиевой кислоты, печеночная недостаточность.

Рекомендации по применению

Внутрь . Взрослым и детям старше 12 лет. Рекомендуемая доза 500–600 мг/сут в 2–3 приема в комбинации с другими антиретровирусными препаратами. Эффективность суточной дозы менее 1000 мг для лечения и профилактики ВИЧ-ассоциированных осложнений не установлена.

Детям от 3 мес до 12 лет. Суточная доза — 360–480 мг/м2в 3–4 приема в комбинации с другими антиретровирусными препаратами. Эффективность суточной дозы менее 720 мг/м2 (180 мг/м2 каждые 6 ч) для лечения и профилактики неврологических осложнений ВИЧ-инфекции не установлена. Максимальная доза не должна превышать 200 мг каждые 6 ч.

Профилактика передачи ВИЧ-инфекции от матери к плоду. Эффективны 2 схемы профилактики.

1. Беременным женщинам — по 500 мг/сут (100 мг 5 раз в сутки), начиная с 14 нед беременности до начала родов. Во время родов — в/в, пока на пуповину не будет наложен зажим.

Новорожденным — 2 мг/кг каждые 6 ч, начиная с первых 12 ч после рождения до 6 нед. При невозможности приема внутрь, назначают в/в.

2. Беременным женщинам — по 300 мг 2 раза в сутки с 36 нед до начала родов, а затем — каждые 3 ч до окончания родов.

При тяжелой почечной недостаточности рекомендуется доза 300–400 мг/сут. В зависимости от реакции со стороны периферической крови и клинического эффекта может быть проведена дальнейшая корректировка дозы. Для пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности находящихся на гемо- или перитонеальном диализе, — 100 мг каждые 6–8 ч.

Применение Ретровир при беременности и кормлении грудью

Ранее 14 недель беременности применение возможно только, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Фармакологическое действие

Встраивается в цепь вирусной ДНК (дезоксирибонуклеиновая кислота) и блокирует ее образование, способствуя ее обрыву. Конкуренция препарата за обратную транскриптазу ВИЧ приблизительно в 100 раз сильнее, чем за альфа-полимеразу клеточной ДНК человека.

Активен в отношении ретровирусов, включая вирус иммунодефицита человека. Зидовудин фосфорилируется в пораженных и непораженных вирусом клетках до монофосфатных (МФ) производных при помощи клеточной тимидинкиназы. Дальнейшее фосфорилирование зидовудина-МФ до зидовудина ди- и трифосфата катализируется клеточной тимидинкиназой и неспецифическими киназами соответственно.

При приеме внутрь хорошо всасывается из кишечника, биодоступность составляет 60 –70%. У взрослых средняя равновесная максимальная и минимальная концентрация после приема внутрь раствора Ретровир в дозе 5 мг/кг каждые 4 ч составляют 7,1 и 0,4 мкМ (или 1,9 и 0,1 мкг/мл) соответственно; после приема капсул Ретровир в дозе 200 мг каждые 4 ч — 4,5 и 0,4 мкМ (или 1,2 и 0,1 мкг/мл) соответственно; после инфузии в течение часа по 2,5 мг/кг каждые 4 ч — 4,0 и 0,4 мкМ (или 1,1 и 0,1 мкг/мл).

Средний T1/2, средний общий клиренс и объем распределения составляют 1,1 ч, 27,1 мл/мин/кг и 1,6 л/кг соответственно. Почечный клиренс зидовудина намного превышает клиренс креатинина, что указывает на его преимущественное выведение с помощью канальцевой секреции. 5′-глюкуронид зидовудина является основным метаболитом, определяется и в плазме и в моче и составляет примерно 50–80% от дозы препарата, которая выводится через почки. При в/в введении препарата образуется метаболит 3′ амино−3′-дезокситидимин.

У детей в возрасте старше 5–6 мес фармакокинетические показатели сходны с таковыми у взрослых. При приеме внутрь хорошо всасывается из кишечника, биодоступность составляет 60–74% (в среднем — 65%). После приема внутрь раствора Ретровира в дозе 120 мг/м2 поверхности тела и 180 мг/м2 уровень средней равновесной максимальной концентрации составляет 4,45 и 7,7 мкМ (или 1,19 и 2,06 мкг/мл). После в/в инфузии в дозе 80 мг/м2, 120 мг/м2 и 160 мг/м2 она соответственно составляет 1,46, 2,26 и 2,96 мкг/мл. Средний T1/2 и общий клиренс составляют 1,5 ч и 30,9 мл/мин/кг соответственно. Основным метаболитом является 5′- глюкуронид. После в/в введения 29% дозы препарата выделяется в неизмененном виде с мочой и 45% дозы — в виде глюкуронида. У новорожденных младше 14 дней наблюдается снижение биодоступности, снижением клиренса и удлинением T1/2.

Читайте также:
Панадол: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Через 2–4 ч после перорального приема у взрослых ие глюкуронизации зидовудина с последующим повышением его среднее соотношение концентрации зидовудина в спинномозговой жидкости и в плазме составляет 0,5, а у детей через 0,5–4 ч — 0,52–0,85. У беременных женщин не наблюдается признаков кумуляции зидовудина, а его фармакокинетика сходна с таковой у небеременных. Зидовудин проходит через плаценту и определяется в амниотической жидкости и в крови плода. Концентрация зидовудина в плазме у детей при рождении такая же как у матерей во время родов.Обнаруживается в сперме и грудном молоке (после однократного приема в дозе 200 мг средняя концентрация в молоке соответствует таковой в сыворотке). Связывание препарата с белками плазмы — 34–38%.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью Cmax зидовудина в плазме повышена на 50% по сравнению с его концентрацией у пациентов без нарушения функции почек. Системная экспозиция препарата (определяется как площадь под кривой соотношения концентрация-время) повышена на 100%; Т1/2 значительно нарушается. При почечной недостаточности наблюдается существенная кумуляция основного метаболита глюкуронида, но признаков токсического действия при этом не наблюдается. Гемо- и перитонеальный диализ не влияют на элиминацию зидовудина, в то же время выведение глюкуронида усиливается.

При печеночной недостаточности может наблюдаться кумуляция зидовудина вследствие снижения глюкуронизации (требует корректировки дозы).

Особые указания

Раствор для инфузий нельзя вводить в/м.

Необходимо информировать пациента об опасности применения одновременно с Ретровиром препаратов безрецептурного отпуска и о том, что применение Ретровира не предотвращает заражение ВИЧ через сексуальный контакт или зараженную кровь. Необходимо предпринимать соответствующие меры безопасности.

Ретровир не излечивает от ВИЧ-инфекции, у пациентов сохраняется риск развития развернутой картины болезни с подавлением иммунитета и возникновением оппортунистических инфекций и злокачественных новообразований. При СПИДе Ретровир снижает риск развития оппортунистических инфекций, но не снижает риск развития лимфом.

Беременные женщины, у которых проводится профилактика передачи ВИЧ плоду должны быть проинформированы о риске заражения плода несмотря на проводимую терапию.

Анемия (обычно наблюдается через 6 нед от начала применения Ретровира, но иногда может развиться раньше), нейтропения (обычно развивается через 4 нед после начала лечения Ретровиром, но иногда возникает раньше), лейкопения могут встречаться у пациентов с развернутой клинической картиной ВИЧ-инфекции, получающих Ретровир, особенно в высоких дозах (1200–1500 мг/сут), и имеющих сниженное костномозговое кроветворение до начала лечения.

В период лечения Ретровиром у пациентов с развернутой клинической картиной ВИЧ-инфекции необходимо контролировать анализы крови не реже 1 раза в 2 нед в течение первых 3 мес терапии, а затем — ежемесячно. В ранней стадии СПИДа (когда костномозговое кроветворение еще в пределах нормы) побочные реакции со стороны крови развиваются редко, поэтому анализы крови выполняются реже, 1 раз в 1–3 мес (в зависимости от общего состояния пациента).

Читайте также:
Бетавер: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Если содержание гемоглобина уменьшается до 75–90 г/л (4,65–5,59 ммоль/л), количество нейтрофилов снижается до 0,75–1,0 · 109/л, суточная доза Ретровира должна быть уменьшена до восстановления показателей крови или Ретровир необходимо отменить на 2–4 нед. до восстановления показателей крови. Обычно картина крови нормализуется через 2 нед, после чего Ретровир в сниженной дозировке следует назначить повторно. У детей при выраженной анемии могут потребоваться гемотрансфузии (несмотря на снижение дозы Ретровира).

Молочнокислый ацидоз и выраженная гепатомегалия со стеатозом могут иметь фатальный исход, как при моно-, так и при многокомпонентной терапии Ретровиром. Риск развития этих осложнений возрастает у женщин. Во всех случаях появления клинических или лабораторных признаков молочнокислого ацидоза или токсического поражения печени ретровир следует отменить.

При решении вопроса о возможности управления автомобилем следует учитывать вероятность развития таких побочных реакций, как головокружение, сонливость, заторможенность, судороги.

Применение препарата для профилактики передачи ВИЧ от матери к плоду способствует снижению частоты передачи ВИЧ от матери к плоду. Отдаленные последствия этой профилактики неизвестны. Нельзя полностью исключить возможность канцерогенного влияния. Следует проинформировать об этом беременных женщин.

Передозировка

Симптомы: усталость, головная боль, рвота, изменения показателей крови (очень редко).

Лечение: симптоматическая терапия. Гемо- и перитонеальный диализ неэффективны для удаления зидовудина из организма, но усиливают выведение его метаболита — глюкуронида.

Лекарственное взаимодействие

Ламивудин умеренно повышает Cmax зидовудина (на 28%), но не изменяет AUC. Зидовудин не оказывает влияния на фармакокинетику ламивудина. Пробенецид снижает глюкуронизацию и повышает Т1/2 и AUC зидовудина. Почечная экскреция глюкуронида и зидовудина в присутствии пробенецида снижается.

Рибавирин является антагонистом зидовудина (следует избегать их комбинации).

Комбинация с рифампицином приводит к снижению AUC для зидовудина на 48±34% (клиническое значение этого изменения не известно).

Зидовудин подавляет внутриклеточное фосфорилирование ставудина; снижает концентрацию фенитоина в крови (при одновременном назначении необходим контроль уровня фенитоина в плазме).

Парацетамол, аспирин, кодеин, морфин, индометацин, кетопрофен, напроксен, оксазепам, лоразепам, циметидин, клофибрат, дапсон, изопринозин могут нарушать метаболизм зидовудина (конкурентно ингибируют глюкуронизацию или подавляют микросомальный метаболизм в печени). К таким комбинациям следует подходить с осторожностью.

Комбинация Ретровира с нефротоксическими или миелотоксическими препаратами (особенно при неотложной помощи) — пентамидином, дапсоном, пириметамином, ко-тримоксазолом, амфотерицином, флюцитозином, ганцикловиром, интерфероном, винкристином, винбластином, доксорубицином — повышает риск возникновения побочных реакций Ретровира (необходим контроль функции почек, показателей крови и снижение доз, если потребуется).

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C. Срок годности: 2 года.

Ретровир ® (Retrovir)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Произведено:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Ретровир ®

Раствор для приема внутрь прозрачный, светло-желтого цвета, с запахом клубники.

5 мл
зидовудин50 мг

Вспомогательные вещества: декстрозы сироп гидрогенизированный 3.2 г, глицерол 500 мг, лимонная кислота безводная 17.5 мг, натрия бензоат 10 мг, натрия сахаринат 10 мг, ароматизатор клубничный 37.5 мкл, ароматизатор белый сахар 12.5 мкл, вода очищенная до 5 мл.

200 мл – флаконы желтого стекла (1) в комплекте с адаптером пластиковым и шприцем дозирующим – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противовирусное средство, нуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы, аналог тимидина. Активен в отношении ВИЧ. После проникновения в клетку зидовудин последовательно метаболизируется до зидовудина трифосфата, который конкурирует с природным субстратом тимидинтрифосфатом за встраивание в цепи вирусной РНК-зависимой ДНК-полимеразы (обратная транскриптаза), подавляя тем самым репликацию и рост вирусной ДНК. Способность зидовудина ингибировать обратную транскриптазу ВИЧ в 100-300 раз выше, чем способность подавлять ДНК-полимеразу человека.

Читайте также:
Прозерин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Проникает через ГЭБ, плацентарный барьер. Связывание с белками плазмы – 30-38%. Метаболизируется в печени.

T 1/2 после приема внутрь и в/в введения – 1 ч. Выводится с мочой: 14-18% – в неизмененном виде, 60-74% – в виде метаболитов.

Показания активных веществ препарата Ретровир ®

ВИЧ-инфекция (у взрослых и детей старше 3 мес): первичные проявления (стадия 2Б, 2В по классификации В.И. Покровского) при снижении содержания CD4 лимфоцитов ниже 400-500/мкл, стадия инкубации (стадия 1), стадия вторичных заболеваний (3А, 3Б, 3В), стадия острой инфекции (2А), дети без симптомов болезни, имеющие значительное снижение иммунного статуса. Профилактика профессионального заражения лиц, получивших уколы и порезы при работе с загрязненным ВИЧ материалом, и трансплацентарного ВИЧ-инфицирования плода.

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
B24 Болезнь, вызванная вирусом иммунодефицита человека [ВИЧ], неуточненная
Z29.8 Другие уточненные профилактические меры

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Устанавливается индивидуально и зависит от стадии заболевания, степени сохранности резервов костного мозга, массы тела больного, реакции на лечение.

Для приема внутрь взрослым – 500-600 мг/сут, кратность приема – 2-5 раз/сут; детям в возрасте от 3 мес до 12 лет – 360-720 мг/м 2 /сут в 4 приема.

В/в взрослым – по 1-2 мг/кг каждые 4 ч; детям – по 120 мг/м 2 каждые 6 ч.

Побочное действие

Со стороны системы кроветворения: миелосупрессия, анемия, нейтропения, лейкопения, лимфаденопатия, тромбоцитопения, панцитопения с гипоплазией костного мозга, апластическая или гемолитическая анемия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диспепсия, дисфагия, анорексия, извращение вкуса, боль в животе, диарея, метеоризм, вздутие живота, пигментация или изъязвление слизистой оболочки полости рта, гепатит, гепатомегалия со стеатозом, желтуха, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных ферментов, панкреатит, повышение активности сывороточной амилазы.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии, бессонница, сонливость, слабость, вялость, снижение умственной работоспособности, тремор, судороги; тревога, депрессия, спутанность сознания, мания.

Со стороны органов чувств: макулярный отек, амблиопия, фотофобия, вертиго, потеря слуха.

Со стороны дыхательной системы: одышка, кашель, ринит, синусит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: кардиомиопатия, обморок.

Со стороны мочевыделительной системы: учащенное или затрудненное мочеиспускание, гиперкреатининемия.

Со стороны эндокринной системы и обмена веществ: лактацидоз, гинекомастия.

Со стороны костно-мышечной системы: миалгия, миопатия, спазм мышц, миозит, рабдомиолиз, повышение активности КФК, ЛДГ.

Дерматологические реакции: пигментация ногтей и кожи, повышенное потоотделение, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек, васкулит, анафилактические реакции.

Прочие: недомогание, боль в спине и груди, лихорадка, гриппоподобный синдром, болевой синдром различной локализации, озноб, развитие вторичной инфекции, перераспределение жировой ткани.

Противопоказания к применению

Нейтропения (число нейтрофилов менее 750/мкл), уровень гемоглобина ниже 7.5 г/дл, повышенная чувствительность к зидовудину, одновременный прием со ставудином, доксорубицином, другими лекарственными средствами, снижающими противовирусную активность зидовудина.

Применение при беременности и кормлении грудью

Установлено, что зидовудин проникает через плацентарный барьер.

Читайте также:
Оптимарк: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Неизвестно, выделяется ли зидовудин с грудным молоком, поэтому при необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени

С особой осторожностью применяют при печеночной недостаточности – рекомендуется коррекция режима дозирования в зависимости от динамики концентрации зидовудина в крови.

Применение при нарушениях функции почек

С особой осторожностью применяют при почечной недостаточности – рекомендуется коррекция режима дозирования в зависимости от динамики концентрации зидовудина в крови.

Применение у пожилых пациентов

С особой осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста – рекомендуется коррекция режима дозирования в зависимости от динамики концентрации зидовудина в крови.

Особые указания

С особой осторожностью применяют при почечной и печеночной недостаточности, а также у пациентов пожилого возраста, в этих случаях рекомендуется коррекция режима дозирования в зависимости от динамики концентрации зидовудина в крови.

В период лечения необходимо систематически проводить исследования функции печени и периферической крови (в первые 3 месяца лечения – каждые 2 недели; затем не реже 1 раза в месяц). Лечение следует прекратить, если уровень гемоглобина менее 7.5 г/дл и/или число нейтрофилов менее 750/мкл. После восстановления этих показателей (обычно после 2-недельного перерыва) лечение можно возобновить.

Следует прервать лечение при нарастающей гепатомегалии, быстром увеличении активности печеночных трансаминаз и развитии лактацидоза.

Лекарственное взаимодействие

Препараты, метаболизирующиеся в печени путем конъюгации с глюкуроновой кислотой (парацетамол, ацетилсалициловая кислота, индометацин, кетопрофен, кодеин, морфин, оксазепам, лоразепам, циметидин, сульфаниламиды), могут теоретически конкурировать с зидовудином за метаболизм и снижать его клиренс. Поэтому при одновременном применении повышается риск развития токсического действия зидовудина или взаимодействующих с ним препаратов.

При одновременном применении с дапсоном, пентамидином, амфотерицином, флуцитозином, ганцикловиром, интерфероном, винкристином, винбластином, доксорубицином увеличивается риск развития токсического действия

При одновременном применении с рибавирином установлен антагонизм в отношении противовирусного действия.

Ретровир аналоги и цены

Всего найдено 213 аналогов Ретровир
Все аналоги Ретровир подобраны по международной системе классификации лекарственных средств АТС (анатомо-терапевтическо-химическая классификация).
Действующие вещества: Zidovudine
Укажите ваш точный адрес, чтобы купить Ретровир в ближайшей аптеке

Аналоги по составу

У нижеперечисленных аналагов Ретровир совпадают коды ATC. Аналоги подобраны по химической структуре лекарственного препарата и являются наиболее подходящими заменителями. Одинаковый состав, показания к применению, могут отличаться дозы действующих веществ.

Зидовудин

Виро-Z

Зидовир

Нардин

Азимитем

Зидовудин-АЗТ

Аналоги по показанию и способу применения

Аналоги совпадают по коду ATC 4-го уровня. Лекарственные препараты, имеющие различный состав, но могут быть схожи по показанию и способу применения.

Дивир

Динозин

Диданозин

Диданозин-Натив

Актастав

Виростав

Ставудин

Веро-Ставудин

Гептавир-150

Зеффикс

Виролам

Ламивир

Ламивудин

Эпивир

Зиаген

Вирол

Олитид

Абакавир-АВС

Виреад

Тенвир

Тенохоп

Тенофовир-ТЛ

Тенофовир

Валтен

Эмтритаб

Себиво

Аналоги по коду ATC 3-го уровня

Аналоги совпадают по коду ATC 3-го уровня. Лекарственные препараты, имеющие различный состав, но могут быть схожи по показания и способу применения.

Викейра Пак

Харвони

Виропак

Мавирет

Ацикловир

Ацикловир Гексал

Ацикловир-Акри

Ацикловир-Фармак

Гевиран

Герпевир

Зовиракс

Медовир

Цикловир

Биоцикловир-Биофарма

Ацикловир-Акрихин

Ацикловир Озон

Ацикловир форте

Веро-Рибавирин

Виразол

Копегус

Ливел

Ребетол

Рибавирин

Вирориб

Рибавин

Рибавирин Медуна

Рибавирин-Астрафарм

Рибарин

Рибасфер

Гепавирин

Триворин

Девирс

Рибавирин Канон

Цимевен

Ганцикловир-Фармекс

Фамвир

Фамацивир

Фамилар

Валавир

Валтрекс

Вальтровир

Валцик

Герпациквир

Герпевал

Валвир

Валцикон

Вацирекс

Валацикловир Канон

Валацикловир

Вайрова

Вирдел

Валацикловир-ОБЛ

Вальцит

Цивалган

Валганцикловир-Тева

Вирудин

Ремантадин

Орвирем

Римантадин

Ремавир

Ремантадин-КР

Римантадин-Дарница

Римантадин Актитаб

Римантадин Авексима

Римантадин-ФПО

Реатаз

Бараклюд

Сунвепра

Арланса

Интерфаст

Индивир-400

Виродин

Норвир

Ритовир

Вирасепт

Эмлетра

Телзир

Атазанавир

Аптивус

Презиста

Кемерувир

Дарунавир

Инсиво

Виктрелис

Совриад

Элпида

Невивир

Невимун

Невирапин

Стокрин

Эстива

Эфавир

Эфавиренз

Эфервен

Эфкур

Эффахоп

Интеленс

Эдюрант

Реленза

Реленца

Тамифлю

Номидес

Тризивир

Комбивир

Вирокомб

Дуовир

Зидолам

Зовилам

Комбивудин

Лазид

Ламивудин и Зидовудин

Ламихоп

Зилакомб

Дизаверокс

Лазивудин

Кивекса

Тенвир-ЕМ

Тенохоп-Е

Трувада

Эмтрицитабин Тенофовир

Дуовир-Н

Ламивудин, Зидовудин, Невирапин

Вирадей

Мактривир

Атрипла

Эмтрицитабин

Комплера

Эвиплера

Калетра

Лопицип

Алувиа

Амизон

Кагоцел

Панавир

Ферровир

Арпефлю

Йодантипирин

Арбивир

Арбивир Форте

Арменикум

Совалди

Алпизарин

Триазавирин

Фавиковир

Гропринозин

Изопринозин

Инозин

Новирин

Нормомед

Гроприносин

Гропивирин

Иммунозин

Фузеон

Исентресс

Целзентри

Альтабор

Протефлазид

Энгистол

Иммустат

Ингавирин

Флавозид

Амизон Макс

Амизончик

Тивикей

Тивикай

Арбидол

Арбидол детский

Арбидол Максимум

Арбивир-Здоровье

Арбивир-Здоровье Форте

Умифеновир

Афлюдол

Эребра

Даклатасвир

Даклинза

Гратециано

Софосвел

Софир

Иммунофлазид

Все аналоги Ретровир представлены исключительно в ознакомительных целях и не являются поводом для самостоятельного принятия решения о замене препарата. Перед употреблением препарата проконсультируйтесь с врачом и ознакомьтесь с инструкцией по применению.

Читайте также:
Азидотимидин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Ретровир инструкция

Инструкция по применению. Противопоказания и форма выпуска.

Форма выпуска

Раствор для приема внутрь

Упаковка

Флакон 200 мл в комплекте с дозирующим шприцем, адаптером, пластиковой крышкой

Фармакологическое действие

Противовирусное. Ретровир блокирует синтез вирусной ДНК вследствие ингибирования реверсионной транскриптазы ВИЧ.

Показания

ВИЧ-инфекция у взрослых и детей. Предупреждение трансплантатной передачи ВИЧ.

Противопоказания

Гиперчувствительность; выраженная нейтропения (менее 0,75х109 /л), значительно сниженный уровень гемоглобина (менее 75 г/л).

Применение при беременности и кормлении грудью

Назначение Ретровира во время беременности (от срока 14 нед и до родов) уменьшает риск трансплацентарной передачи ВИЧ.

Состав

1 мл раствора содержит зидовудина 10 мг

Способ применения и дозы

Ретровир принимают внутрь. Взрослым и детям старше 12 лет: 500-600 мг/сут (в 2-3 приема) при комбинации его с другими антиретровирусными препаратами. Дети от 3 мес до 12 лет: 360-480 мг/м2 /сут (за 3-4 приема) в комбинации.

При беременности от 14 нед и до начала родов: по 100 мг 5 раз в сутки.

Новорожденным: раствор оральный по 2 мг/кг каждые 6 ч, курс — первые 12 ч (до 6 нед).

Побочные действия

Анемия, нейтропения, лейкопения (на ранних стадиях заболевания ВИЧ проявляются менее часто), анорексия, рвота, боль в животе, диспепсия, головная боль, повышение температуры тела, бессонница, недомогание, миалгия, парестезия, сыпь.

Ретровир

Ретровир

ВИЧ-инфекция (у взрослых и детей старше 3 мес): первичные проявления (стадия 2Б, 2В по классификации В.И. Покровского) при снижении содержания СД4 лимфоцитов ниже 400-500/мкл, стадия инкубации (стадия 1), стадия вторичных заболеваний (3А, 3Б, 3В), стадия острой инфекции (2А), дети без симптомов болезни, имеющие значительное снижение иммунного статуса. Профилактика профессионального заражения лиц, получивших уколы и порезы при работе с загрязненным ВИЧ материалом, и трансплацентарного ВИЧ-инфицирования плода.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Капсулы, концентрат для приготовления раствора для инфузий, раствор для приема внутрь

Противопоказания

Гиперчувствительность, лейкопения (число нейтрофилов ниже 750/мкл); анемия (Hb ниже 7.5 г/дл или 4.65 ммоль/л).C осторожностью. Угнетение костномозгового кроветворения, дефицит цианокобаламина или фолиевой кислоты, печеночная недостаточность.

Как применять: дозировка и курс лечения

Начальная доза для больных с массой тела 70-80 кг – по 200 мг 6 раз в день; оптимальная доза – 0.5-1.5 г/сут. При снижении содержания Hb на 25% от исходного содержания, числа нейтрофилов на 50% от исходного суточную дозу уменьшают в 2 раза или временно отменяют. После восстановления показателей доза может быть вновь увеличена до исходных суточных значений. Лечение прекращают, если содержание Hb меньше 7.5 г/дл или число нейтрофилов ниже 750/мкл. Средняя доза для детей определяется из расчета 150-180 мг/кв.м тела 4 раза в день. Пересчет дозы проводят по специальным таблицам (рост и масса тела), не реже 1 раза в 2 мес. При развитии анемии (снижение содержания Hb на 2 г/дл) или нейтропении, которые определяются в 2 анализах с интервалом в 24 ч, или при уменьшении количества тромбоцитов до 50 тыс./мкл дозу снижают на 30% (до 120 мг/кв.м каждые 6 ч). Дозирование сиропа производится при помощи специального перорального шприца, поставляемого с каждой бутылочкой. Прекращение лечения у детей требуется: при снижении содержания Hb ниже 8 г/дл; снижении количества нейтрофилов до 500/мкл в 2 последовательных анализах с интервалом в 24 ч; уменьшении количества тромбоцитов до 25 тыс./мкл или при прогрессирующей ХПН. После стабилизации гематологических параметров лечение возобновляют в меньших дозах.

Читайте также:
Микосист: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Фармакологическое действие

Противовирусное средство, конкурентно блокируя обратную транскриптазу, избирательно подавляет репликацию вирусной ДНК. Попадая в клетку (как в инфицированную, так и в интактную), при участии соответственно клеточных тимидинкиназы, тимидилаткиназы и неспецифической киназы фосфорилируется с образованием моно-, ди – и трифосфатного соединения. Зидовудина трифосфат также является субстратом для действия реверсивной транскриптазы вируса; опосредует образование вирусной ДНК на матрице вирусной РНК.

Имеет структурное сходство с тимидинтрифосфатом, конкурирует с ним за встраивание в растущие цепи вирусной РНК-зависимой ДНК-полимеразы (обратная транскриптаза), подавляя тем самым репликацию вирусной ДНК. Увеличивает количество Т4 клеток, повышает способность организма к сопротивляемости инфекции. Способность ингибировать обратную транскриптазу ВИЧ в 100-300 раз выше, чем способность подавлять ДНК-полимеразу человека.

Зидовудин активен в отношении вируса гепатита В и вируса Эпштейна-Барр in vitro; однако при использовании в качестве монотерапии у больных гепатитом В и СПИДом он незначительно подавляет репликацию вируса гепатита В.

Обнаружено, что низкие концентрации зидовудина in vitro ингибируют также многие штаммы Enterobacteriaceae, включая штаммы разных видов Shigella, Salmonella, Klebsiella, Enterobacter и Citrobacter, а также Escherichia coli (при этом у бактерий быстро развивается устойчивость к зидовудину). Активность in vitro в отношении Pseudomonas aeruginosa не установлена. В очень высоких концентрациях (1.9 мкг/мл) подавляет Giardia lamblia, хотя в отношении др. простейших активность отсутствует.

Побочные действия

Анемия, нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения; повышенная утомляемость, головная боль, парестезии, астения, сонливость, извращение вкуса, кардиалгия, миалгия; гастралгия, тошнота, рвота, диарея, снижение аппетита, метеоризм, панкреатит; повышение активности “печеночных” трансаминаз, гиперкреатининемия, повышение активности сывороточной амилазы; лихорадка, развитие вторичной инфекции; бессонница, депрессия, учащение мочеиспускания, озноб, кашель.Передозировка. Симптомы: усиление проявлений описанных побочных действий.

Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия, непрерывный гемодиализ.

Особые указания

Во время лечения проводят контроль периферической крови: 1 раз в 2 нед в течение первых 3 мес терапии, затем – 1 раз в мес. Гематологические изменения появляются через 4-6 нед от начала терапии (анемия и нейтропения чаще развиваются при применении в высоких дозах – 1500 мг/сут у больных со снижением содержания T-хелперов (Т4), с запущенной ВИЧ-инфекцией (при сниженном резерве костного мозга до начала терапии), нейтропенией, анемией, дефицитом витамина B12). При снижении Hb более чем на 25% или уменьшении числа нейтрофилов более чем на 50% по сравнению с исходным анализом крови проводят чаще. У больных, получающих препарат, могут развиться оппортунистические инфекции и др. осложнения ВИЧ-инфекции, поэтому они должны оставаться под наблюдением врачей.

Читайте также:
Рокальтрол: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Антиретровирусная терапия не предотвращает передачу ВИЧ при половом контакте и через инфицированную кровь.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Парацетамол увеличивает частоту возникновения нейтропении вследствие угнетения метаболизма зидовудина (оба препарата глюкуронируются).

Ингибиторы микросомального окисления в печени (в т.ч. АСК, морфин, кодеин, индометацин, оксазепам, циметидин, клофибрат) повышают концентрацию зидовудина в плазме.

ЛС, обладающие нефротоксичным действием и подавляющие функцию костного мозга (пентамидин, амфотерицин, ганцикловир, винкристин, винбластин), лучевая терапия увеличивают риск токсического действия зидовудина.

Ингибиторы канальцевой секреции удлиняют T1/2 зидовудина.

Отмечается синергидное действие с др. ЛС, применяемыми против ВИЧ (особенно ламивудина), в отношении репликации ВИЧ в культуре клеток.

Рибавирин подавляет фосфорилирование зидовудина до трифосфата (не рекомендуется применять одновременно).

Ставудин оказывает антагонистическое действие при соотношении молярных концентраций ставудина и зидовудина 20:1 (не рекомендуется одновременный прием).

Наличие препарата Ретровир *

Препарат и заменители отсутствуют в представленных аптеках, в продаже присутствуют следующие групповые аналоги, применение которых должно быть обязательно лично согласовано с лечащим врачом:

Ретровир раствор – инструкция по применению

Торговое наименование препарата: Ретровир ® / Retrovir ® .

Международное непатентованное наименование: зидовудин / zidovudine.

Лекарственная форма:

Состав
В 5 мл препарата содержится:

Наименование компонентов Количество
Действующее вещество
Зидовудин 50,0 мг
Вспомогательные вещества
Сироп декстрозы гидрогенизированной 3,2 г
Глицерол 500,0 мг
Лимонной кислоты моногидрат, что соответствует
лимонной кислоте безводной
19,15 мг
17,5 мг
Натрия бензоат 10,0 мг
Натрия сахаринат 10,0 мг
Ароматизатор клубничный 37,5 мкл
Ароматизатор белый сахар 12,5 мкл
Вода очищенная до 5 мл

Описание
Прозрачный светло-желтый раствор с характерным клубничным запахом.

Фармакотерапевтическая группа
Противовирусное (ВИЧ) средство.

Код АТХ: J05AF01.

Фармакологические свойства
Фармакодинамика

Механизм действия
Зидовудин – противовирусный препарат, аналог тимидина, высокоактивный в отношении ретровирусов, включая вирус иммунодефицита человека (ВИЧ).
Зидовудин подвергается фосфорилированию как в инфицированных, так и в интактных клетках с образованием монофосфата посредством клеточной тимидинкиназы. Последующее фосфорилирование зидовудина монофосфата до зидовудина дифосфата, а затем до зидовудина трифосфата катализируется клеточной тимидилаткиназой и неспецифическими киназами соответственно.
Зидовудина трифосфат действует как ингибитор и субстрат для вирусной обратной транскриптазы. Образование провирусной ДНК блокируется встраиванием зидовудина трифосфата в ее цепь, что приводит к обрыву цепи. Конкуренция зидовудина трифосфата за обратную транскриптазу ВИЧ примерно в 100 раз сильнее, чем за клеточную -полимеразу ДНК человека.
Зидовудин действует аддитивно или синергично с большим количеством антиретровирусных препаратов, таких как ламивудин, диданозин, -интерферон, подавляя репликацию ВИЧ в культуре клеток.
Развитие резистентности к аналогам тимидина (зидовудин – один из них) происходит в результате постепенного накопления специфических мутаций в 6 кодонах (41, 67, 70, 210, 215 и 219) обратной транскриптазы ВИЧ. Вирусы приобретают фенотипическую резистентность к аналогам тимидина в результате комбинированных мутаций в позициях 41 и 215 или накопления, по крайней мере, 4 из 6 мутаций. Данные мутации не вызывают перекрестную резистентность к другим аналогам нуклеозидов, что позволяет в дальнейшем применять для лечения ВИЧ-инфекции другие ингибиторы обратной транскриптазы.
Два вида мутаций приводят к развитию множественной лекарственной резистентности.
В одном случае мутации происходят в 62, 75, 77, 116 и 151 позициях обратной транскриптазы ВИЧ, и во втором случае речь идет о Т69S мутации с вставкой 6-ти пар азотистых оснований в этой позиции, что сопровождается появлением фенотипической резистентности к зидовудину, а также к другим нуклеозидным ингибиторам обратной транскриптазы. Оба вида этих мутаций значительно ограничивают терапевтические возможности при ВИЧ-инфекции.
Снижение чувствительности к зидовудину in vitro изолятов ВИЧ наблюдалось при длительном лечении ВИЧ-инфекции зидовудином.
В настоящее время связь между чувствительностью к зидовудину in vitro и клиническим эффектом терапии не изучена.
Исследования in vitro зидовудина в комбинации с ламивудином показали, что зидовудин-резистентные изоляты вируса становятся чувствительными к зидовудину при одновременном приобретении резистентности к ламивудину. Клинические исследования продемонстрировали тот факт, что применение зидовудина в комбинации с ламивудином задерживает появление резистентных к зидовудину штаммов вируса у пациентов, ранее не получавших антиретровирусную терапию.

Читайте также:
Гингиум: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Фармакокинетика
Всасывание
Зидовудин хорошо всасывается после перорального приема, биодоступность составляет 60-70%. Средние значения максимальной концентрации в равновесном состоянии (Css max) и минимальной концентрации в равновесном состоянии (Css min) в плазме при приеме 5 мг/кг зидовудина каждые 4 часа составляли 7,1 и 0,4 мкмоль соответственно (или 1,9 и 0,1 мкг/мл).
Биоэквивалентность
Было показано, что по показателю площади под фармакокинетической кривой “концентрация-время” (AUC) раствор зидовудина для приёма внутрь биоэквивалентен капсулам зидовудина.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови относительно низкое, составляет 34-38%.
Зидовудин проникает в спинномозговую жидкость, плаценту, амниотическую жидкость, кровь плода, сперму и грудное молоко.
Метаболизм
5′-глюкуронид зидовудина является основным конечным метаболитом зидовудина, определяется в плазме и моче и составляет примерно 50-80% от дозы препарата, которая выводится почками.
Выведение
Почечный клиренс зидовудина намного превышает клиренс креатинина, что указывает на преимущественное выведение зидовудина с помощью канальцевой секреции.
Особые группы пациентов
Дети

У детей в возрасте старше 5-6 месяцев фармакокинетические показатели сходны с таковыми у взрослых.
Зидовудин хорошо всасывается из кишечника, биодоступность составляет 60-74% со средним значением 65%. После приема зидовудина в дозах 120 мг/м 2 и 180 мг/м 2 в виде раствора для приема внутрь максимальная равновесная концентрация составляла 4,45 мкМ (1,19 мкг/мл) и 7,7 мкМ (2,06 мкг/мл) соответственно.
Фармакокинетические данные свидетельствуют о том, что глюкуронизация зидовудина у новорожденных и детей грудного возраста снижена, что приводит к увеличению биодоступности. Снижение клиренса и более продолжительный период полувыведения регистрируются у детей грудного возраста младше 14 дней, затем фармакокинетические параметры становятся сходными с таковыми у взрослых.
Пациенты пожилого возраста
Фармакокинетика зидовудина у пациентов старше 65 лет не изучена.
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью максимальная концентрация зидовудина в плазме повышается на 50% по сравнению с таковой у пациентов без нарушения функции почек. Системное воздействие зидовудина (AUC) увеличивается на 100%, период полувыведения значительно не изменяется. При нарушении функции почек наблюдается существенная кумуляция основного метаболита 5′-глюкуронида зидовудина, однако признаков токсического действия при этом не выявляется. Гемодиализ и перитонеальный диализ не влияют на выведение зидовудина, в то же время выведение 5′-глюкуронида зидовудина усиливается.
Пациенты с нарушением функции печени
При печеночной недостаточности может наблюдаться кумуляция зидовудина вследствие снижения глюкуронизации, что требует коррекции дозы препарата.
Беременность
Фармакокинетические параметры зидовудина у беременных женщин не изменяются, признаков кумуляции зидовудина не отмечается.
Концентрация зидовудина в плазме у детей при рождении такая же, как у их матерей во время родов.

РЕТРОВИР 200 мл (сироп)

Лечение ВИЧ-инфекции в составе комбинированной антиретровирусной терапии у детей и взрослых. Снижение частоты трансплацентарной передачи ВИЧ от ВИЧ-позитивных беременных женщин к плоду и первичная профилактика ВИЧ-инфекции у новорожденных детей.

Читайте также:
Плаксат: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Применение и дозировки

Взрослые и подростки весом более 30 кг — 300 мг (3 капсулы) дважды в сутки.

Профилактика передачи ВИЧ-инфекции от матери к плоду:

Беременным женщинам, начиная с 14 недель беременности, рекомендуется назначать препарат внутрь до начала родов в дозе 500 мг/сутки (по 100 мг 5 раз в сутки). Во время родов препарат назначается внутривенно в дозе 2 мг/кг массы тела в течение 1 часа, затем необходимо продолжить внутривенную инфузию в дозе 1 мг/кг/час до момента наложения зажима на пуповину.

Новорожденным назначается препарат внутрь в виде раствора в течение первых 12 часов после рождения вплоть до 6 недели из расчета 2 мг/кг каждые 6 часов. При невозможности получать препарат внутрь, Ретровир в виде 30-минутных внутривенных инфузий в дозе 1.5 мг/кг массы тела каждые 6 часов.

С 36 недели беременности рекомендуется применение препарата внутрь в дозе 300 мг 2 раза в сутки до начала родов, а затем — 300 мг каждые 3 часа до окончания родов.

При тяжелой почечной недостаточности рекомендуемая доза составляет 300-400 мг в сутки. Для пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (КК менее 15мл/мин), находящихся на гемодиализе или перитонеальном диализе — 100 мг каждые 6-8 часов либо в/в 1мг/кг каждые 6-8 часов.

Применение у детей

Дети весом от 21 кг до 30 кг — две капсулы по 100 мг дважды в сутки. Дети весом менее 21 кг и младше 6 лет — применение препарата в виде раствора для приема внутрь, доза рассчитывается по весу, подробнее в инструкции.

Выпускаемые дозировки

Раствор для приема внутрь, 50 мг/5 мл, 200 мл. Раствор для инфузий, 10 мг/мл. Капсулы, 100 мг зидовудина.

Противопоказания

Гиперчувствительность к зидовудину, нейтропения (число нейтрофилов менее 0,75х 109/л), анемия менее 7.5 г/дл или 4,65 ммоль/л).

Особые меры предосторожности

Возможно развитие тяжелой анемии и нейтропении на фоне приема препарата. При длительном приеме возможны симптоматические миопатии. Сообщалось о развитии лактацидоза и тяжелой гепатомегалии со стеатозом. Возможна липоатрофия. У пациентов с ко-инфекцией ВИЧ/ХГС, при совместном применении рибавирина и зидовудина нарастала анемия, при совместном применении АРТ и интерферона альфа сообщалось о высокой гепатотоксичности.

Побочные эффекты

Наиболее распространенные нежелательные явления (15%) — головная боль, недомогание, тошнота, рвота, анорексия. У детей (15%) наиболее распространены были лихорадка и кашель. У новорожденных (15%) — анемия и нейтропения.

Межлекарственные взаимодействия

Следует избегать совместного использования с доксорубицином. Применение препаратов, угнетающих работу костного мозга, цитотоксических препаратов может привести к повышению гематологической токсичности зидовудина. Совместное применение зидовудина и рибавирина может привести к нарастанию анемии. Следует учитывать возможные межлекарственные взаимодействия в связи с тем, что совместное применение может изменять концентрации препаратов в сыворотке. Подробнее в инструкции.

Использование в особых группах пациентов

Для пациентов с тяжелой анемией или нейтропенией может потребоваться коррекция дозы. Грудное вскармливание не рекомендовано. Препарат можно применять ранее 14 недель беременности только в том случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: