Ревацио: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Чем лечат коронавирус: 8 перспективных препаратов

Как сообщил РБК Виктор Малеев, советник НИИ эпидемиологии Роспотребнадзора, пока в мире не созданы эффективные средства и для лечения коронавируса врачи применяют комбинации существующих. Каких именно, Минздрав уточнил в списке рекомендованных препаратов. В их число вошли гидроксихлорохин, интерферон, лопинавир и ритонавир.

В начале сентября Минздрав выпустил обновленную, восьмую версию рекомендаций по профилактике, диагностике и лечению новой коронавирусной инфекции COVID-19. Доступная инфографика опубликована на сайте министерства.

Как отмечают эксперты, для профилактики коронавируса можно использовать препараты умифеновир, рекомбинантный интерферон альфа (ИФН-α). После контакта с зараженным SARS-CoV-2 нужно принимать гидроксихлорохин.

Материал прокомментировала и проверила Поленова Наталья Валерьевна, кандидат медицинских наук, семейный врач, кардиолог, детский кардиолог, диетолог GMS Clinic.

Polenova.png

Что известно о COVID-19

COVID-19 — инфекционное заболевание, которое вызывает коронавирус SARS-CoV-2. Обнаруженный в Китае в конце 2019 года, к 15 мая он поразил 4,4 млн человек во всем мире. Большинство тех, у кого выявлены симптомы, жалуются на высокую температуру, кашель и затрудненное дыхание. Специальные лекарства и вакцины против COVID-19 пока не разработаны. Однако вирусолог, руководитель лаборатории геномной инженерии МФТИ Павел Волчков сообщил, что первое эффективное средство от коронавирусной инфекции может появиться осенью.

В целом для лечения коронавируса Минздрав рекомендует использовать шесть лекарств. это фавипиравир, ремдесивир, умифеновир, гидроксихлорохин, азитромицин и интерферон альфа.

Гидроксихлорохин и мефлохин

Препаратами на основе хлорохина врачи уже больше 70 лет лечат малярию и аутоиммунные заболевания (например системную красную волчанку). Ученые обнаружили, что активное вещество эффективно и против вируса SARS-CoV-2. В марте китайский холдинг Shanghai Pharmaceuticals предоставил России для лечения COVID-19 препарат гидроксихлорохин (производное хлорохина). Минздрав не выявил противопоказаний и разрешил применение, передав в больницы более 68 тыс. упаковок, несмотря на то что в России гидроксихлорохин не зарегистрирован.

Ученые до сих пор спорят, насколько обосновано применение гидроксихлорохина. Исследования французского инфекциониста Дидье Рауля показали положительные результаты. Но Associated Press опубликовало данные американских исследований. Анализ историй болезни пациентов, которых лечили при помощи препарата, показал, что гидроксихлорохин помогает хуже, чем стандартные средства.

Федеральное медико-биологическое агентство РФ в апреле провело клинические испытания мефлохина (утвержденный в России аналог гидроксихлорохина). Ученые выясняли, насколько этот противомалярийный препарат эффективнее и безопаснее. По предварительным данным исследования с участием 347 пациентов, после применения мефлохина в 78% случаев отмечена положительная динамика. Окончательные выводы ФМБА предоставит в конце мая.

Лопинавир и ритонавир

Комбинация противовирусных средств под названием калетра используется для лечения ВИЧ. По данным ВОЗ, применение средства в сочетании с другими лекарствами эффективно при борьбе с коронавирусом. В конце января Минздрав включил лопинавир с ритовинаром в список препаратов, рекомендуемых при COVID-19 в качестве противовирусной терапии. В результате спрос и продажа калетры выросли в десятки раз. Эксперты предупреждают, что бесконтрольный прием средства без назначения врача может причинить вред здоровью, в том числе вызвать диарею и поражения печени.

Китайские ученые обнаружили, что лопинавир и ритонавир не эффективны при лечении легкой или средней стадии COVID-19. Прием препаратов не улучшает клиническую картину, более того, может вызывать побочные эффекты. В эксперименте участвовали 86 пациентов, из них 34 человека принимали комбинацию лопинавира и ритонавира, а 17 больных не получали никаких препаратов. Спустя две недели обе группы показали аналогичные результаты, но те, кто принимал лекарства, испытывали побочные эффекты.

Ремдесивир

Ремдесивир применяют для лечения лихорадки Эбола. Канадские ученые из Университета Альберты выяснили, что препарат блокирует размножение коронавируса. Исследования доказали эффективность противовирусного средства при лечении респираторного синдрома MERS и атипичной пневмонии SARS-CoV, структура РНК которых аналогична коронавирусу. Вирусологи получили идентичные результаты в случае с SARS-CoV-2, вызывающим COVID-19, и пришли к выводу, что ремдесивир можно использовать для лечения. New England Journal of Medicine также опубликовал результаты исследования, в ходе которого применение препарата улучшило состояние 68% пациентов. Премьер-министр Японии Синдзо Абэ 28 апреля заявил в парламенте, что планирует разрешить использование ремдесевира для лечения COVID-19. В США препарат прошел успешные испытания, и 2 мая Управление по санитарному надзору экстренно выдало разрешение на его применение.

APN01

Австрийская биотехнологическая компания APEIRON Biologics AGН начала клинические испытания препарата APN01, который был разработан в начале 2000-х годов. Ученые обнаружили, что белок ACE2, входящий в его состав, подавляет инфекции, вызванные вирусами группы SARS. А также помогает защитить легкие при дыхательной недостаточности.

Власти Австрии, Германии и Дании согласились провести клинические испытания препарата. В ходе исследований 200 пациентов с COVID-19 получат APN01. Затем вирусологи оценят действие средства, а также проанализируют его эффективность и безопасность для больных, которым необходима искусственная вентиляция легких.

Фавилавир (фавипиравир)

Китайские врачи одобрили для лечения COVID-19 противовирусный препарат фавилавир (фавипиравир). Это средство применяют при воспалениях органов дыхательной системы. Результаты исследований, проведенных среди 70 человек, пока не опубликованы, но препарат, как утверждают вирусологи, доказал эффективность.

В феврале фармацевтическая компания Zhejiang Hisun Pharmaceutical получила разрешение на продажу фавипиравира как потенциального лекарства от коронавируса.

Рибавирин

Оценить эффективность и безопасность рибавирина достаточно сложно. С одной стороны, это средство угнетает размножение подавляющего большинства вирусов, с другой — механизм действия рибавирина до конца не изучен. В конце января Минздрав рекомендовал использовать это противовирусное средство для лечения коронавируса. Детям его назначают при респираторно-синцитиальной инфекции (редкая разновидность ОРВИ), которая вызывает тяжелое поражение легких. Препарат применяют при тяжелом гриппе, у детей с иммунодефицитом — при кори, а в сочетании с интерфероном рибавирином лечат вирусный гепатит С.

Читайте также:
Резокластин фс: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Однако академик РАН Александр Чучалин раскритиковал рекомендации Минздрава. При назначении препарата взрослым необходимо учитывать его тератогенность (угрозу нарушения эмбрионального развития), поэтому рибавирин категорически противопоказан при беременности. Несмотря на то что средство угнетает размножение многих вирусов, оно очень токсично и вызывает множество побочных эффектов.

В конце марта Минздрав исключил рибавирин из списка рекомендованных лекарств для лечения COVID-19.

covid2.png

Ивермектин

Австралийские ученые из университета Монаша и Королевского госпиталя в Мельбурне обнаружили антипаразитарное средство, которое в течение 48 часов практически уничтожает вирус SARS-CoV-2, уменьшая его присутствие на 99%. По мнению исследователей, применение ивермектина поможет избежать тяжелых осложнений COVID-19, а также предотвратить распространение вируса. В ходе опытов в зараженные SARS-CoV-2 клетки добавляли ивермектин. Через 24 часа доля вирусных РНК снижалась на 93%, а спустя 48 часов присутствие вируса уменьшалось на 99%.

Однократная обработка ивермектином способна за 48 часов вызывать уменьшение вируса в 5 тыс. раз, утверждают ученые. Препарат одобрен ВОЗ.

Нелфинавир

В комбинации с другими противовирусными препаратами нелфинавир используют для лечения ВИЧ. Исследование проводили японские ученые. Согласно полученным данным, препарат способен блокировать размножение SARS-CoV-2. Вирусологи исследовали девять аналогичных средств и обнаружили, что нелфинавир эффективен даже в небольших дозах. Поэтому его рекомендуют включить в перечень потенциально эффективных препаратов для лечения COVID-19.

Что делать, пока нет вакцины

  • надевать медицинские маски при посещении общественных мест;
  • на улице и в людных местах соблюдать дистанцию от других минимум в 1,5 м;
  • избегать контактов с людьми, которые были подвержены воздействию вируса;
  • по возможности оставаться дома;
  • тщательно мыть руки с мылом;
  • использовать дезинфицирующее средство с содержанием спирта не менее 60%;
  • не прикасаться к лицу;
  • следить за гигиеной в доме.

Комментарий эксперта

Какие лекарства, кроме противовирусных препаратов и антибиотиков, рекомендованы для лечения COVID-19 Минздравом РФ?

Согласно восьмой версии постановления «Профилактика, диагностика и лечение новой коронавирусной инфекции (COVID-19) Минздрава РФ, пациенты, инфицированные вирусом SARS-CoV-2, должны получать при необходимости патогенетическую и поддерживающую симптоматическую терапию. К первой группе препаратов относятся, в первую очередь: глюкокортикостероиды (ГКС), ингибиторы интерлейкинов (тоцилизумаб, канакинумаб), антикоагулянты (эноксапарин, фраксипарин).

Глюкокортикостероиды способны предупреждать высвобождения цитокинов, веществ, отвечающих за развитие бурной воспалительной реакции, которая может привести очень опасному осложнению «цитокиновому шторму». ГКС могут быть полезны в лечении тяжелых форм COVID-19 для предотвращения необратимого повреждения тканей и неконтролируемой полиорганной недостаточности.

Следует отметить, что при легкой и средней степени тяжести течения заболевания, то есть пациентам, не получающих кислород, ГКс не показаны. Так что скупать гормоны из аптек для применения дома нет ни малейшей необходимости.

Препараты из группы ингибиторов цитокинов применяются при поражении паренхимы легких более чем на 50%, то есть стадия КТ-3, КТ-4 в сочетании с признаками нарастания интоксикации: длительно существующая лихорадка, очень высокие уровни воспалительных маркеров в крови.

В группах пациентов высокого риска тромбообразования для профилактики, так называемых, коагулопатий, целесообразно назначение антикоагулянтов, применяемых подкожно. Доказательств эффективности пероральных антикоагулянтов при COVID-19 пока недостаточно, однако, если пациент принимал их до заболевания, до прием препарата необходимо продолжить. К группам высокого риска относятся пациенты с сердечно-сосудистой патологией, сахарным диабетом, ожирением.

Как проводится симптоматическая терапия коронавируса?

К препаратам симптоматической терапии COVID-19 относят жаропонижающие лекарства, противокашлевые препараты, улучшающие отхождение мокроты. Наиболее безопасным жаропонижающим препаратом признан парацетамол.

Нет необходимости дожидаться определенного уровня лихорадки для применения жаропонижающего средства. При наличии головной и мышечной боли, плохой переносимости симптомов интоксикации и лихорадки, возможно применение препаратов и при относительно невысокой температуре тела.

Что можно принимать для профилактики коронавируса?

Важнейшими характеристиками рациона, способствующего укреплению иммунитета являются: адекватная суточная калорийность, достаточное потребление белка и ряда микронутриентов, в особенности, витамина С, Д, А, железа и цинка, повышение потребление пищевых волокон и, при необходимости, пробиотиков, соблюдение водного баланса. Согласно клиническим рекомендациями Российской Ассоциации эндокринологов, для профилектики дефицита витамина D у взрослых в возрасте 18-50 лет рекомендуется получать не менее 600-800 МЕ витамина в сутки. Людям старше 50 лет — не менее 800-1000 МЕ витамина D в сутки.

Существуют некоторые косвенные признаки потенциального противовирусного эффекта цинка против COVID-19, хотя их биомедицинские актуальность еще предстоит изучить. С учетом последних данных о клиническом течение болезни, кажется, что цинк может обладать защитным действием против COVID-19 за счет уменьшения частоты пневмонии, предотвращения повреждения легких, вызванного аппаратами ИВЛ, улучшения антибактериального и противовирусного иммунитета, особенно у пожилых людей.

Аскорбиновая кислота (витамин C, АК) принимает участие в таких жизненно важных физиологических процессах, как продукция гормонов, синтез коллагена, стимуляция иммунной системы и пр. Последний эффект может быть обусловлен как прямым противовирусным действием АК, так и ее противовоспалительными и антиоксидантными свойствами.

Применение и эффективность таблеток Ревацио для эрекции

Ингибиторы фосфодиэстеразы 5 – препараты, обладающие гипотензивным и сосудорасширяющим действием. Они нашли широкое применение в лечении эректильной дисфункции. Большинство из них используется и в лечении легочной гипертензии. Инструкция по применению Ревацио, одного из ее представителей, указывает, что средство эффективно в терапии именно этой патологии. Согласно отзывам врачей и пациентов, данный американо-французский препарат имеет ряд преимуществ и в лечении слабой эрекции.

Состав

В состав Ревацио входит одно действующее вещество – силденафил в форме цитрата. Но также содержится и ряд вспомогательных компонентов:

  • целлюлоза;
  • кроскармеллоза натрия;
  • гидрофосфат натрия и магния стеарат.
Читайте также:
Алзепил: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Препарат Ревацио

В оболочку в качестве пленкообразующей суспензии входят опадрай белый и опадрай прозрачный. Их наносят на фармацевтические средства перорального применения для растворения в желудочно-кишечном тракте на нужном этапе.

Форма выпуска

Препарат Ревацио выпускается в одной лекарственной форме, в виде таблеток по 20 мг. Они покрыты пленочной оболочкой для защиты от преждевременного разрушения. Таблетки обладают уникальным внешним видом. Подробная характеристика представлена в таблице.

Категория Характеристика
Форма Круглая, двояковыпуклая.
Цвет Белый (возможны оттенки).
Гравировка Одна сторона – RVT 20 (буквы – это аббревиатура названия средства; цифры – количества грамм в одной штуке). Другая сторона – Pfizer (фирма-разработчик).

Упаковано лекарство в блистеры. Они могут быть изготовлены как из алюминиевой фольги, так и из поливинилхлорида. В каждой блистерной упаковке – 15 таблеток. 6 пластинок помещается в одну картонную пачку. Имеется этикетка для контроля несанкционированного вскрытия упаковки.

Показания к применению

Ингибиторы фосфодиэстеразы 5 уникальны своим избирательным действием. Проведенные исследования свидетельствуют о том, что Ревацио эффективен для сосудов определенных локализаций:

  1. Пещеристые тела пениса. Одним из ключевых метаболитов, участвующих в возникновении эрекции, является цГМФ (циклический гуанозинмонофосфат). Здесь он разрушается ферментом ФДЭ-5. Лекарство тормозит процесс деградации вещества, тем самым поддерживая процесс уверенной и длительной половой готовности.
  2. Легкие. Принцип работы таблетки тот же. Увеличение содержания цГМФ приводит к расслаблению гладкомышечных клеток сосудов и их расширению.

В инструкции по применению Ревацио указано лишь одно показание – легочная гипертензия. Во вкладыше также есть информация о том, что наличие достаточного эффекта в случае назначения препарата для лечения тяжелой формы этого заболевания не доказано. Это касается VI функционального класса легочной артериальной гипертензии.

В клинической практике активно применяется назначение Ревацио в лечении эректильной дисфункции. Препарат является достаточно дорогим лекарственным средством, но качество оправдывает стоимость. Средства на основе силденафила, согласно исследованиям, имеют меньше побочных эффектов, чем другие препараты этой группы.

Ревацио: инструкция

Принимают таблетки внутрь. Согласно рекомендациям, стандартная доза средства для лечения легочной гипертензии – 60 мг/сут. График приема – 3 раза в сутки, интервал между каждой таблеткой (20 мг) – не менее 6 часов.

Применение Ревацио для повышения потенции

Существует ряд особенностей по применению Ревацио у определенных групп лиц:

  • при наличии патологий мочевыделительной системы необходимо следить за переносимостью, в отдельных случаях дозу снижают до 2 таблеток в сутки;
  • тяжелые нарушения в работе печени могут быть препятствием к назначению лекарства, переносимость при наличии этой группы заболеваний не изучалась;
  • в связи с тем, что в официальной инструкции к препарату не указана информация по применению его в лечении эректильной дисфункции, возможность приема и схему лечения этой патологии обязательно следует уточнять у лечащего врача.

Корректировать дозировку при назначении Ревацио пациентам в пожилом возрасте нет необходимости. При терапии слабой потенции курс приема средств на основе силденафила длится от 3 недель до 3-4 месяцев. Возможен вариант единоразового приема медикамента с целью получения подстраховки перед ответственной интимной близостью. В таком случае, наибольшего эффекта можно добиться, приняв таблетку натощак, незадолго до часа «X».

Цена и где купить?

Цена на Ревацио в аптеках России и стран СНГ немалая, он относится к препаратам высокой ценовой категории. Стоимость может разниться в зависимости от региона и статуса аптечной сети. Средняя цена на 90 таблеток – 6000-7000 тысяч рублей.

Купить Ревацио можно не только в классических аптеках. На современном фармацевтическом рынке в последнее время приобрели популярность услуги онлайн-заказа и почтовой доставки лекарств. Но при решении воспользоваться ноу-хау следует позаботиться о том, чтобы убедиться в добросовестности и надежности реализаторов.

Аналоги Ревацио: какие существуют?

Силденафил является активным веществом целого ряда средств, произведенных различными фирмами. Среди них встречаются следующие торговые названия:

    – от отечественного производителя «Северная звезда»; – таблетки голубого цвета по 50 мг; – более дешевая альтернатива с тем же действующим веществом из страны Словении; – недешевый аналог Ревацио из Исландии.

Всего на фармацевтическом рынке представлено около 15 препаратов с наличием силденафила в качестве действующего вещества. Этот перечень включает в себя и самое известное оригинальное средство – Виагру.

К аналогам Ревацио можно отнести и другие препараты группы ингибиторов фосфодиэстеразы-5. Их клинический эффект, в целом, сопоставим. В основе этих средств состоят такие действующие вещества как тадалафил (Сиалис) или варденафил (Левитра).

Отзывы мужчин о препарате

Среди отзывов о применении Ревацио есть указания как на положительный опыт, так и на наличие нежелательных действий. Ниже приведены самые подробные из них:

«После того как мой возраст достиг пятидесяти лет, я стал ощущать постоянное физическое и моральное утомление. Ненормированный рабочий график и нерациональное питание привели к тому, что со временем возникли проблемы с мужской силой. После того как пропала даже утренняя эрекция, я поспешил обратиться к врачу. Пропив назначенный курс препарата «Ревацио», проблема была решена целиком. Потенция надежная и возникает при необходимости в любое время дня и ночи. Если средство было бы несколько дешевле, можно было бы без вопросов рекомендовать».

«И в 30 лет бывают проблемы с эрекцией. Естественно, посчитав это катастрофой, я был готов сделать все возможное, чтобы вернуть уверенность в своем мужском начале. Выбрал самое дорогое импортное средство. Порадовало, что в пачке 90 таблеток и хватило надолго. Во время приема чувствовал себя нормально, единственное, периодически появлялось жжение лица, которое особого дискомфорта не доставляло».

«Сексуальная функция в жизни мужчины значит очень многое. Это я понял, когда пару лет назад столкнулся с половым бессилием. Позже у меня диагностировали воспаление мочевого пузыря и простатит. В курс комплексной терапии был включен и Ревацио. Со своей задачей в восстановлении нормальной эрекции он справился, но весь курс приема меня сопровождали такие неприятные побочки (такие как заложенность носа и покраснение глаз)».

Читайте также:
Индап: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Средство только вводится в отечественную практику и не все медики отдают ему предпочтение. Но подтвержденная пациентами эффективность и надежная репутация производителей пророчит Ревацио достойное место среди средств для лечения эректильной дисфункции.

Важно: нельзя заниматься самолечением. Любое лекарственное средство из группы ингибиторов ФДЭ-5 принимается только по назначению врача.

Ревацио

Ревацио

Фото препарата

  • Латинское название: Revatio
  • Код АТХ: G04BE03
  • Действующее вещество: Силденафил (Sildenafil)
  • Производитель: Pfizer PGM (Франция)

Состав

В состав таблеток Ревацио (Revatio) входит 20 мг силденафила (Sildenafil), который использован в форме цитрата, дополненного вспомогательными соединениями: МКЦ, кальция гидрофосфат, кроскармеллоза натрия и стеарат магния. Оболочка выполнена из порошка Opadry II OY-LS-28914 белого (включает гипромеллозу, титана диоксид, триацетин и лактозы моногидрат) и Opadry YS-2-19114-A прозрачного (гипромеллоза, триацетин).

Форма выпуска

Таблетки Ревацио белого цвета, имеют круглую, двояковыпуклую форму, нанесены 2 гравировки с разных сторон — «RVT 20» и «Pfizer». В одной упаковке 90 табл., запечатанных в блистеры по 15 табл. и картонную коробку.

Фармакологическое действие

Препарат Ревацио обладает вазодилатирующим эффектом.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Силденафил является мощным селективным ингибитором циклической ГМФ специфической ФДЭ 5-ого типа (фосфодиэстеразы). ФДЭ-5 отвечает за процесс распада цГМФ и содержится как в кавернозных телах мужского полового члена, так и в сосудах легких. За счет увеличения содержания цГМФ в гладкомышечных клетках сосудов легких происходит их расслабление. При легочной гипертензии терапия силденафилом вызывает расширение сосудов легких, а также в меньшей степени и других сосудов.

Силденафил селективен по отношению к ФДЭ-5: его активность к ФДЭ-5 может быть в сотни раз выше по сравнению с другими известными изоферментами, к примеру, к ФДЭ-11 — в 700 раз, к ФДЭ-1 — в 80 раз.
Влияние на АД
Силденафил способен вызывать незначительное преходящее снижение артериального давления (АД), чаще всего не сопровождающееся клиническими проявлениями. Уровень снижения отличается в зависимости от принятой дозы:

  • 100 мг дает максимальное снижение сист.АД и диаст.АД (в положении пациента лежа) — 8,3 и 5,3 миллиметров рт. ст.;
  • 240 мг (за 3 приема в течение суток) у здоровых мужчин приводило к максимальному снижению сист.АД и диаст.АД на 9 и 8,4 миллиметров рт. ст.;
  • 240 мг (за 3 приема в течение суток) у больных с системной артериальной гипертензией сист.АД и диаст.АД обычно снижалось на 9,4 и 9,1 миллиметров рт. ст.;
  • 240 мг (за 3 приема в течение суток) у больных с легочной гипертензией снижение было слабо выраженным: в среднем на 2 миллиметра рт. ст.;
  • при однократном приеме дозы 100 мг у пациентов с тяжелыми формами коронарного атеросклероза среднее сист.АД и диаст.АД снижается на 7% и 6%.

100 мг силденафила у некоторых особ спустя 1 ч вызывало нарушение цветовосприятия синего и зеленого цвета, устанавливаемое при помощи теста Фарнсуорта-Манселла, которое спустя 2 ч исчезало (возможно, связно с ингибированием ФДЭ-6, участвующей в передаче фотонов света в сетчатке глаза).

Профиль побочных эффектов, эффективность и безопасность проведения комбинированной терапии силденафила с Бозентаном и монотерапии Бозентаном был одинаковый.

Фармакокинетика Силденафила

Процесс всасывания Силденафила происходит быстро, уровень абсолютной биодоступности — примерно 41%. Для достижения максимальных плазменных концентраций необходим приблизительно 1 час, при условии, что препарат принят перорально внутрь натощак. Прием 60-120 мг (за 3 приема в течение суток) вызывает увеличение AUC и Cmax пропорциональное дозе, а суточная доза 240 мг ведет к нелинейному увеличению концентрации. При приеме вместе с высококалорийной жирной пищей Tmax продлевается на 60 мин, а уровень максимальной концентрации снижается примерно на 29%, причем степень всасывания снижается в среднем на 11%.

Vss для силденафила — 105 л. Суточная доза 60 мг дает Cmax в равновесном состоянии — приблизительно 113 нг/мл. Силденафил и его основной циркулирующий N-деметильный метаболит связывается с плазменными белками в крови примерно на 96%. Выделяется со спермой: у здоровых мужчин спустя 90 мин обнаруживается до 0,0002% принятой дозы.

Метаболизм происходит главным образом в печени при участии таких микросомальных изоферментов системы цитохрома Р450, как CYP3A4 (для основного пути) и CYP2C9 (для минорного пути). Основной циркулирующий метаболит N-деметилированный силденафил также обладает селективностью по отношению к ФДЭ, уровень активность к ФДЭ-5 в исследованиях in vitro составляет 50% от активности силденафила. Плазменная концентрация составляет приблизительно 40% от концентрации самого силденафила, которая отличается у больных легочной артериальной гипертензией — около 72%. В дальнейшем происходит превращение N-деметильного метаболита и его конечный T1/2 составляет примерно 4 ч. 36% фармакологической активности препарата принадлежит метаболиту.

Общий клиренс — 41 л/ч, конечный период полувыведения от 3 до 5 ч. Выведение осуществляется в виде метаболитов: приблизительно 80% дозы — через кишечник и приблизительно 13% почками.

Отличия фармакокинетики у особых групп пациентов

  • Пожилые пациенты: клиренс снижен, плазменные концентрации свободного силденафила и N-деметильного метаболита на 90% больше. Так как процесс связывания силденафила с плазменными белками в крови зависит от возраста, то концентрация свободно циркулирующего силденафила больше приблизительно на 40%.
  • Пациенты с функциональными нарушениями работы почек: при тяжелой почечной недостаточности клиренс силденафила значительно снижается и вызывает увеличение Cmax на 88%, AUC на 100% — силденафила и Cmax на 79%, AUC на 200% — N-деметильного метаболита (по сравнению с данными здоровых пациентов).
  • Пациенты с функциональными нарушениями работы печени: при легкой и средней степени тяжести нарушений работы печени (5–9 баллов по классификации Чайлд-Пью) клиренс снижается и влечет повышение AUC на 85%, Cmax — на 47%.
  • Пациенты с легочной артериальной гипертензией (ЛАГ): Css на 20–50% больше и Cmin в 2 раза увеличена. Наблюдается тенденция снижения клиренса и/или увеличения биодоступности силденафила у больных с ЛАГпо сравнению с показателями у здоровых добровольцев.
Читайте также:
Предизин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Показания к применению

Препарат назначают при легочной гипертензии – группе заболеваний, для которых характерно прогрессивное увеличение лёгочного сосудистого сопротивления, что приводит к развитию правожелудочковой недостаточности.

Противопоказания

  • реакции гиперчувствительности на любой компонент препарата;
  • легочная веноокклюзионная болезнь;
  • прием донаторов оксида азота, нитратовв любой форме, сильных ингибиторов изофермента CYP3 A4, включая Кетоконазол, Итраконазол, Ритонавир;
  • утрата зрения одного из глаз из-за переднего неартериитного ишемического воспаления зрительного нерва;
  • пациенты с наследственными дегенеративными заболеваниями сетчатки глаза (например: ретинит);
  • тяжелые нарушения функции печени (свыше 9 баллов по классификации Чайлд-Пью);
  • перенесенный инсультлибо инфаркт миокарда;
  • тяжелые формы артериальной гипотензии при сист.АД до 90 миллиметров рт. ст., диаст.АД до 50 миллиметров рт. ст.;
  • неспособность переваривать лактозу, недостаточность ферменталактазы, синдром глюкозной и галактозной мальабсорбции; ;
  • возрастная группа младше 18 лет.

Предписания применения с осторожностью

  • I, IV функциональные классы легочной артериальной гипертензии;
  • наличие анатомических деформаций пениса, включая ангуляцию, кавернозный фиброз, болезнь Пейрони;
  • различные заболевания, которые предрасполагают организм к развитию приапизма, среди них выделяют серповидно-клеточную анемию, множественную миелому, лейкоз;
  • болезни, сопровождающиеся кровотечениями, обострениями язвенной болезни желудка и 12перстной кишки;
  • недостаточность сердечной функции;
  • нестабильная стенокардия;
  • формы аритмии, угрожающие жизни пациента;
  • артериальная гипертензия при АДсвыше 170/100 миллиметров рт. ст.;
  • обструкция выносящего тракта левого желудочка, в т.ч. стеноз аорты, кардиомиопатия гипертрофического обструктивного типа;
  • синдром мультисистемной атрофии, гиповолемия;
  • передняя ишемическая неартериитная невропатия зрительного нерва или наличие о ней записей в анамнезе; (прием силденафила возможен лишь при условии, что потенциальная польза превышает риски побочных реакций для здоровья будущего ребенка);
  • прием умеренныхингибиторов изофермента CYP3 A4, к примеру, Эритромицина, Саквинавира, Кларитромицина, Телитромицинаили Нефазодона, а также α-адреноблокаторов;
  • лечение индукторами изофермента CYP3 A4.

Побочные действия

Ревацио, инструкция по применению (способ и дозировка)

Таблетки принимают внутрь, стандартная суточная доза: 60 мг за 3 приема в течение суток с интервалом 6-8 ч в независимости от режима питания. Максимально допустимая суточная доза — 60 мг.

Необходимость коррекции доз

При нарушении функции почек: при плохой переносимости силденафила дозу следует снизить – по 20 мг 2 раза в день.

При необходимости комплексной терапии с Эритромицином и Саквинавиром дозу Ревацио уменьшают до 40 мг в сутки за 2 приема. В комбинации с Кларитромицином, Телитромицином и Нефазодоном, суточную дозу уменьшают до 20 мг.

Передозировка

Возможные симптомы

Головная боль, приливы, головокружение, несварение, заложенный нос, нарушения зрения.

Способ лечения

Рекомендовано симптоматическое лечение, так как гемодиализ неэффективен (активное вещество связано с плазменными белками в крови).

Ревацио

Ревацио

Лечение эректильной дисфункции, характеризующейся неспособностью к достижению или сохранению эрекции полового члена, достаточной для удовлетворительного полового акта.

Ээффективен только при сексуальной стимуляции.

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Таблетки покрытые оболочкой

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата; одновременный прием донаторов оксида азота или органических нитратов или нитритов в любых ЛФ; одновременный прием др. ЛС, стимулирующих эрекцию, ритонавира; наличие противопоказаний к занятию сексом, в т.ч. нестабильная стенокардия, тяжелая ХСН; потеря зрения вследствие ишемической нейропатии зрительного нерва, тяжелая печеночная недостаточность, артериальная гипотензия, инсульт или инфаркт миокарда в анамнезе, наследственные дегенеративные заболевания сетчатки, включая пигментный ретинит, женский пол, возраст до 18 лет.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, примерно за 1 ч до планируемой сексуальной активности. Разовая доза для взрослых – 50 мг 1 раз в сутки. С учетом эффективности и переносимости доза может быть увеличена до 100 мг или снижена до 25 мг. Максимальная суточная доза – 100 мг.

При легкой и среднетяжелой степени ХПН (КК 30-80 мл/мин) коррекции дозы не требуется. При тяжелой ХПН (КК менее 30 мл/мин) или печеночной недостаточности начинают с 25 мг.

Перед приемом препарата должно быть достигуто стабильное состояние пациента, принимающего альфа-адреноблокаторы; прием препарата начинают с 25 мг.

Фармакологическое действие

Селективный ингибитор цГМФ-специфической ФДЭ5, которая ответственна за распад цГМФ в кавернозном теле полового члена. Активно усиливает расслабляющий эффект оксида азота на гладкие мышцы кавернозного тела и увеличивает кровоток в половом члене. При активации цепи NO-цГМФ, наблюдающейся при сексуальном возбуждении, угнетение ФДЭ5 приводит к увеличению цГМФ в кавернозном теле. Фармакологический эффект достигается только при наличии сексуальной стимуляции. Активность в отношении ФДЭ5 в 10-10000 раз превосходит активность в отношении др. изоферментов ФДЭ (1, 2, 3, 4, 6).

Побочные действия

Очень часто – более 1/10, часто – более 1/100 и менее 1/10, нечасто – более 1/1000 и менее 1/100, редко – более 1/10000 и менее 1/1000.

Со стороны иммунной системы: редко – гиперчувствительность.

Со стороны нервной системы: очень часто – головная боль; часто – головокружение; нечасто – сонливость, гипестезия; редко – инсульт, обморок; частота неизвестна – транзиторная ишемическая атака, судороги, в т.ч. рецидивирующие.

Со стороны органа зрения: часто – нарушение зрения, нарушение цветовосприятия; нечасто – поражение органа зрения в т.ч. поражение конъюнктивы, нарушение слезотечения; частота неизвестна – передняя неартериитная ишемическая невропатия зрительного нерва, окклюзия сосудов сетчатки, сужение полей зрения.

Читайте также:
Коргликон: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Со стороны органа слуха: нечасто – вертиго, шум в ушах; редко – глухота.

Со стороны ССС: часто – “приливы”; нечасто – сердцебиение, тахикардия, повышение ЧСС; редко – повышение или снижение АД, инфаркт миокарда, фибрилляция предсердий; частота неизвестна – желудочковые аритмии, нестабильная стенокардия, внезапная сердечная смерть.

Со стороны дыхательной системы: часто – заложенность носа; редко – носовое кровотечение.

Со стороны пищеварительной системы: часто – диспепсия; нечасто – рвота, тошнота, сухость слизистой оболочки полости рта.

Со стороны кожных покровов: нечасто – кожная сыпь.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто – миалгия.

Со стороны репродуктивной системы: частота неизвестна – приапизм, длительная эрекция.

Прочие: нечасто – боль в груди, утомляемость.

Особые указания

Перед началом фармакотерапии с целью диагностики эректильной дисфункции и вызвавших ее причин, необходимо собрать анамнез и провести медицинский осмотр.

Перед началом лечения эректильной дисфункции необходимо оценить риск развития сердечно-сосудистых осложнений, обусловленных сексуальной активностью. Препарат вызывает мягкое обратимое снижение АД. Перед началом использования препарата следует исключить риск неблагоприятного влияния от снижения АД, особенно на фоне сексуальной активности. Пациенты с обструкцией ЛЖ (включая аортальный стеноз, ГОКМП) или с редким синдромом множественной атрофии, выражающейся в нарушенной регуляции АД, наиболее подвержены гипотензивному эффекту вазодилататоров.

Большинство побочных эффектов со стороны ССС развивается у людей с предшествующими заболевания сердца или сосудов. Наиболее часто такие осложнения развивались либо непосредственно после полового акта, либо спустя короткое время после него. В некоторых случаях такие побочные эффекты развивались после приема препарата без последующего полового акта. Причинно-следственная взаимосвязь между данными побочными эффектами и описанными факторами не установлена.

Дозы более 200 мг не повышают эффективность, однако увеличивают частоту и выраженность дозозависимых побочных эффектов.

Применение при беременности и лактации

В экспериментальных исследованиях на животных препарат не оказывал прямого или непрямого нежелательного действия на течение беременности, развитие эмбриона/плода. Исследования на животных показали токсическое воздействие по отношению к постнатальному развитию. Поскольку адекватные контролируемые исследования применения силденафила у беременных не проводились, применение препарата при беременности возможно только в том случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Неизвестно, выделяется ли силденафил с грудным молоком. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Доклинические исследования не показали отрицательного влияния силденафила на фертильность.

Взаимодействие

Ингибиторы изоферментов CYP3A4 и CYP2C9 снижают метаболизм и увеличивают концентрацию силденафила в крови, лечение следует начинать с дозы 25 мг. Ритонавир повышает AUC силденафила в 11 раз, совместное применение этих ЛС не рекомендуется.

Грейпфрутовый сок может умеренно повышать концентрацию силденафила в крови.

Индукторы изоферментов CYP3A4 и CYP2C9 повышают метаболизм и снижают концентрацию силденафила в крови.

Никорандил (за счет нитратного компонента) может потенцировать побочные эффекты силденафила.

Усиливает эффекты органических нитратов и др. донаторов оксида азота II, совместное назначение этих ЛС и Ревацио противопоказано.

Одновременный прием с альфа-адреноблокаторами может привести к ортостатической гипотензии, особенно в первые 4 ч после приема препарата.

РЕВАЦИО

Ревацио – препарат для терапии при легочной артериальной гипертензии.

Фармакологические свойства

Силденафил является эффективным и селективным ингибитором специфической фосфодиэстеразы типа 5 (ФДЭ 5) циклического гуанозин-монофосфата (цГМФ), фермента, отвечающего за расщепление цГМФ. Кроме присутствия фермента в пещеристом теле полового члена, ФДЭ 5 также находится в легочной сосудистой системе. Таким образом, силденафил повышает уровень цГМФ внутри клеток гладких мышц легочных сосудов, в результате чего снижается тонус последних. У пациентов с легочной артериальной гипертензией такое явление может вызвать вазодилатацию легочного сосудистого русла и в меньшей степени-расширение сосудов системного кровообращения.

Действует быстро. Его самая высокая концентрация в крови наступает через час. Выводится в основном с калом, немного с мочой.

Показания к применению

Легочная артериальная гипертензия.

Средство, применяемые при эректильной дисфункции.

Способ применения

Ревацио принимают внутрь. Рекомендуемая доза препарата Ревацио – 20 мг 3 раза/сут. с интервалом около 6-8 ч независимо от приема пищи. Максимальная рекомендуемая доза составляет 60 мг.

Пожилые пациенты: коррекции дозы не требуется.

Противопоказания

  • веноокклюзионная болезнь легких;
  • совместное применение с донаторами оксида азота или нитратами в любой форме;
  • совместное применение с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 (в т.ч. кетоконазолом, итраконазолом и ритонавиром);
  • потеря зрения в одном глазу вследствие передней неартериитной ишемической невропатии зрительного нерва;
  • наследственные дегенеративные заболевания сетчатой оболочки глаза (пигментный ретинит);
  • тяжелое нарушение функции печени (класс С по классификации Чайлд-Пью);
  • инсульт или инфаркт миокарда в анамнезе;
  • тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст., диастолическое АД менее 50 мм рт. ст.);
  • лактазная недостаточность, галактоземия или синдром глюкозо-галактозной мальабсорбциии;
  • возраст до 18 лет (исследования эффективности и безопасности не проводились);
  • повышенная чувствительность к любому компоненту препарата Ревацио .

Применение при беременности и кормлении грудью

В опытах на животных препарат Ревацио не оказывал прямого или непрямого нежелательного действия на течение беременности, развитие эмбриона/плода, родовую деятельность или постнатальное развитие.

Поскольку адекватные контролируемые исследования применения силденафила у беременных не проводились, применять препарат Ревацио при беременности можно только в том случае, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Неизвестно, выделяется ли силденафил в грудное молоко. При необходимости применения препарата Ревацио в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Читайте также:
Имовакс полио: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Взаимодействие с другими лекарствами

Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику силденафила

Исследования in vitro. Метаболизм силденафила происходит, в основном, под действием изоферментов цитохрома Р45о: CYPЗA4 (основной путь) и CYP2C9 (минорный путь), поэтому ингибиторы этих изоферментов могут снижать клиренс силденафила, а индукторы – повышать его клиренс.

Исследования in vivo. Установлено, что у пациентов с ЛГ снижается клиренс силденафила и/или увеличивается его биодоступность после приема внутрь при совместном применении субстратов изофермента CYPЗA4 и комбинации субстратов изофермента CYPЗA4 и Р-адреноблокаторов.

Фармакокинетика силденафила у пациентов с ЛГ статистически значимо изменялась только под влиянием указанных препаратов. AUC силденафила у пациентов, получавших субстраты изофермента CYPЗA4 или субстраты изофермента CYPЗA4 в сочетании с бета-адреноблокаторами, была выше на 43 % и 66 %, соответственно, чем у пациентов, которые не принимали аналогичные лекарственные средства. AUC силденафила при его применении в дозе 80 мг три раза в сутки была в 5 раз выше, чем при назначении препарата в дозе 20 мг 3 раза в сутки.

В исследованиях взаимодействия с ингибиторами изофермента CYPЗA4, такими как саквинавир и эритромицин (исключая более мощные ингибиторы изофермента CYPЗA4, такие как кетоконазол, итраконазол, ритонавир) AUC силденафила в этом диапазоне концентраций увеличивалась. В исследовании на здоровых мужчинах-добровольцах применение антагониста эндотелина бозентана, который является умеренным индуктором изоферментов CYPЗA4, CYP2C9 и, возможно, CYP2C19, в равновесном состоянии (125 мг 2 раза в сутки) приводило к снижению AUC и Сmax силденафила в равновесном состоянии (80 мг 3 раза в сутки) на 62,6 % и 55,4 %, соответственно. Хотя совместный прием двух препаратов не сопровождался клинически значимыми изменениями АД в положении «лежа» и «стоя» и хорошо переносился здоровыми добровольцами, силденафил совместно с бозентаном следует применять с осторожностью.

Применение ритонавира (500 мг 2 раза в сутки), ингибитора протеазы ВИЧ и мощного ингибитора изофермента CYPЗA4, в комбинации с силденафилом (100 мг однократно) приводило к увеличению Сmax силденафила на 300 % (в 4 раза) и AUC на 1000 % (в 11 раз).

Через 24 часа концентрация силденафила в плазме крови составила около 200 нг/мл против 5 нг/мл при назначении только силденафила, что согласуется с информацией о выраженном эффекте ритонавира на фармакокинетику различных субстратов цитохрома Р450.

Сочетанное применение силденафила с ритонавиром не рекомендуется.

Совместное применение саквинавира (1200 мг 3 раза в сутки), ингибитора протеазы ВИЧ и изофермента CYPЗA4, с силденафилом (100 мг однократно) приводит к увеличению Сmax силденафила на 140 % и AUC на 210 %, соответственно. Силденафил не оказывал влияния на фармакокинетику саквинавира. При сочетанном применении силденафила с саквинавиром коррекции дозы не требуется. Более мощные ингибиторы изофермента CYPЗA4, такие как кетоконазол и итраконазол, могут оказывать более выраженное действие на фармакокинетику силденафила. При однократном приеме силденафила в дозе 100 мг на фоне терапии эритромицином, являющимся специфическим ингибитором изофермента CYPЗA4, в равновесном состоянии (500 мг 2 раза в сутки в течение 5 дней) выявлено увеличение AUC силденафила на 182 %. При сочетанном применении силденафила с эритромицином коррекции дозы не требуется.

У здоровых мужчин-добровольцев азитромицин (500 мг/сут в течение 3 дней) не оказывал влияния на AUC, Сmax, Тmax, константу скорости элиминации или Т1/2 силденафила и его главного циркулирующего метаболита.

Циметидин (800 мг), ингибитор цитохрома Р450 и неспецифический ингибитор изофермента CYPЗA4, вызывал увеличение концентраций силденафила (50 мг) в плазме крови здоровых добровольцев на 56 %.

Однократный прием антацидов (магния гидроксида и алюминия гидроксида) не оказывал влияния на биодоступность силденафила. Совместное применение пероральных контрацептивов (этинилэстрадиола 30 мкг и левоноргестрела 150 мкг) не оказывало влияния на фармакокинетику силденафила. Влияние силденафила на фармакокинетику других лекарственных средств Исследования in vitro Силденафил является слабым ингибитором изоферментов CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6, CYP2E1 и CYPЗA4 цитохрома Р450 (IС50>150 мкМ). Исследования in vivo Силденафил оказывает действие на систему МО/цГМФ и усиливает гипотензивное действие нитратов. Его совместное применение с донаторами оксида азота или нитратами в любых формах противопоказано. При одновременном назначении альфа-адреноблокатора доксазозина (4 мг и 8 мг) и силденафила (25 мг, 50 мг и 100 мг) пациентам с доброкачественной гиперплазией предстательной железы дополнительное снижение систолического/диастолического АД в положении лежа составило 7/7, 9/5 и 8/4 мм рт.

При назначении силденафила пациентам, получающим доксазозин, отмечены редкие случаи развития ортостатической гипотензии, сопровождавшейся головокружением, но не обмороком. Применение силденафила у пациентов, принимающих альфа-адреноблокаторы, может привести к клинически значимой артериальной гипотензии у пациентов с лабильностью АД. При изучении взаимодействия силденафила (100 мг) с амлодипином у пациентов с артериальной гипертензией было отмечено дополнительное снижение систолического и диастолического АД в положении лежа на 8 мм рт. ст. и 7 мм рт. ст., соответственно. Сходное снижение АД отмечалось при применении одного силденафила у здоровых добровольцев.

Признаков взаимодействия силденафила (50 мг) с толбутамидом (250 мг) или варфарином (40 мг), которые метаболизируется под действием изофермента CYP2C9, не выявлено. Силденафил (50 мг) не вызывал дополнительного увеличения времени кровотечения, вызванного ацетилсалициловой кислотой (150 мг). Силденафил (50 мг) не усиливал гипотензивное действие этанола у здоровых добровольцев при максимальной концентрации этанола в крови 80 мг/дл.

У здоровых добровольцев силденафил в равновесном состоянии (80 мг 3 раза в сутки) вызывал увеличение AUC и Сmax бозентана (125 мг 2 раза в сутки) на 49,8 % и 42 %, соответственно. Силденафил в однократной дозе 100 мг не оказывал влияния на равновесную фармакокинетику ингибиторов протеазы ВИЧ саквинавира и ритонавира, которые являются субстратами изофермента CYPЗA4. Силденафил не оказывал клинически значимого влияния на концентрацию пероральных контрацептивов в плазме крови (этин ил эстрад иол а 30 мкг и левоноргестрела 150 мкг).

Читайте также:
Бетак: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Передозировка

Симптомы: головная боль, приливы крови к коже лица, головокружение, диспепсия, заложенность носа, нарушение со стороны органа зрения. Лечение: симптоматическое. Диализ не ускоряет выведение силденафила, так как последний активно связывается с белками плазмы крови и не выводится почками.

Побочные действия

Инфекции и инвазии: частые: воспаление подкожной клетчатки, грипп, неуточненный синусит.

Со стороны системы кроветворения: частые: неуточненная анемия.

Метаболизм и питание: частые: задержка жидкости.

Психические нарушения: частые: бессонница, тревожность.

Со стороны ЦНС: очень частые: головная боль; частые: неуточненная мигрень, тремор, парестезия, неуточненное чувство жжения, гипоэстезия.

Со стороны органа зрения: частые: кровоизлияние в сетчатую оболочку глаза, неуточненные нарушения зрения, затуманенное зрение, фотофобия, хроматопсия, цианопсия, воспаление глаз, покраснение глаз; редкие: снижение остроты зрения, диплопия, нарушение чувствительности глаза.

Со стороны органа слуха и лабиринта: частые: вертиго; очень редкие: внезапная глухота.

Сосудистые нарушения: очень частые: гиперемия.

Со стороны дыхательной системы: частые: неуточненный бронхит, носовое кровотечение, неуточненный ринит, кашель, заложенность носа.

Со стороны пищеварительной системы: очень частые: диарея, диспепсия; частые: неуточненный гастрит, неуточненный гастроэнтерит, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, геморроидит, вздутие живота, сухость во рту.

Со стороны кожи и подкожных тканей: частые: алопеция, эритема, ночные поты; редкие: кожная сыпь.

Со стороны костно-мышечной системы: очень частые: боль в конечностях; частые: миалгия, боль в спине.

Со стороны репродуктивной системы и молочной железы: частые: гинекомастия; очень редкие: приапизм, длительная эрекция.

Общие нарушения и реакции в месте введения: частые: лихорадка.

Общая частота прекращения лечения препаратом Ревацио в рекомендуемой дозе 20 мг 3 раза/сут. была низкой и не отличалась от таковой в группе плацебо (2.9%). В плацебо-контролируемом исследовании изучали эффект адъювантной терапии препаратом Ревацио как дополнения к в/в введению эпопростенола. 134 пациента с ЛГ получали препарат Ревацио в суточных дозах от 20 мг до 80 мг 3 раза/сут. и эпопростенол, и 131 пациент получал плацебо и эпопростенол. Продолжительность лечения составила 16 недель.

Общая частота прекращения терапии из-за неблагоприятных событий в группе силденафил/эпопростенол составляла 5.2%по сравнению с 10.7% в группе плацебо/эпопростенол.

Условия хранения

Хранить препарат в сухом месте при температуре не выше 30°С Хранить в местах, недоступных для детей.

Форма выпуска

Выпускается в таблетках по 20 мг №90.

Состав

1 таблетка содержит 20 мг силденафила в виде цитрата;

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кальция гидрофосфат безводный, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, оболочка: Opadry белый (OY-LS-28914), Opadry прозрачный (YS-2-19114-A), вода очищенная.

Дополнительно

Во избежание осложнений применять строго по назначению врача! Эффективность препарата Ревацио у пациентов с тяжелой легочной гипертензией (функциональный класс IV) не доказана. В случае ухудшения состояния пациента на фоне терапии препаратом Ревацио следует рассмотреть возможность перехода на терапию, используемую для лечения данной стадии легочной гипертензии (например, эпопростенолом).

При совместном применении препарата Ревацио с бозентаном или другими индукторами изофермента CYPЗA4 может потребоваться коррекция дозы. Соотношение польза/риск силденафила у пациентов с легочной гипертензией I функционального класса не установлено. Исследования по применению силденафила в лечении вторичной легочной гипертензии, за исключением легочной гипертензии, связанной с заболеваниями соединительной ткани и резидуальной легочной гипертензии, не проводились.

Гипотензия. Силденафил оказывает системное вазодилатирующее действие, приводящее к небольшому транзиторному снижению АД. До назначения препарата необходимо внимательно оценить риск возможных нежелательных проявлений вазодилатирующего эффекта у пациентов с гипотензией (АД Сердечнососудистые осложнения).

В ходе постмаркетингового применения силденафила для лечения эректильной дисфункции сообщалось о таких нежелательных явлениях, как серьезные сердечнососудистые осложнения (в т.ч.

инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, внезапная сердечная смерть, желудочковая аритмия, геморрагический инсульт, транзиторная ишемическая атака, гипертензия и гипотензия), которые имели временную связь с применением силденафила.

Большинство этих пациентов, но не все из них, имели факторы риска сердечнососудистых осложнений. Многие из указанных нежелательных явлений наблюдались вскоре после сексуальной активности, и некоторые из них отмечались после приема силденафила без последующей сексуальной активности. Не представляется возможным установить наличие прямой связи между отмечавшимися нежелательными явлениями и указанными факторами или иными причинами.

Зрительные нарушения. Были отмечены редкие случаи развития передней неартериитной ишемической невропатии зрительного нерва как причины ухудшения или потери зрения на фоне применения всех ингибиторов ФДЭ5, включая силденафил. Большинство этих пациентов имели факторы риска, такие как экскавация (углубление) диска зрительного нерва, возраст старше 50 лет, сахарный диабет, артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца, гиперлипидемия и курение. Причинно-следственной связи между приемом ингибиторов ФДЭ5 и передней неартериитной ишемической невропатии зрительного нерва не выявлено.

Врач должен информировать пациента о повышении риска развития передней неартериитной ишемической невропатии зрительного нерва, если ранее это состояние у него уже отмечалось. В случае внезапной потери зрения пациентам следует немедленно оказать необходимую медицинскую помощь.

Нарушения слуха. В некоторых постмаркетинговых и клинических исследованиях сообщается о случаях внезапного ухудшения или потери слуха, связанных с применением всех ингибиторов ФДЭ5, включая силденафил. Большинство этих пациентов имели факторы риска внезапного ухудшения или потери слуха. Причинно-следственной связи между применением ингибиторов ФДЭ5 и внезапным ухудшением слуха или потерей слуха не установлено. В случае внезапного ухудшения слуха или потери слуха на фоне приема силденафила следует немедленно проконсультироваться с врачом. Кровотечения Силденафил усиливает антиагрегантный эффект нитропруссида натрия, донатора оксида азота, на тромбоциты человека in vitro.

Данные о безопасности применения силденафила у пациентов со склонностью к кровоточивости или обострением язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки отсутствуют, поэтому силденафил у этих пациентов следует применять с осторожностью.

Читайте также:
Милдронат: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Частота носовых кровотечений у пациентов с ЛГ, связанной с диффузными заболеваниями соединительной ткани, была выше (силденафил 12,9%, плацебо 0 %), чем у пациентов с первичной легочной гипертензией (силденафил 3,0 %, плацебо 2,4 %). У пациентов, получавших силденафил в сочетании с антагонистом витамина К, частота носовых кровотечений была выше (8,8 %), чем у пациентов, не принимавших антагонист витамина К (1,7 %).

Влияние на способность управлять автомобилем и управлению механизмами. На фоне приема силденафила какого-либо отрицательного влияния на способность управлять автомобилем или другими техническими средствами не наблюдалось. Однако поскольку при приеме силденафила возможны снижение АД, развитие хроматопсии, затуманенного зрения и т.п. побочных явлений, следует внимательно относиться к индивидуальному действию препарата в указанных ситуациях, особенно в начале лечения и при изменении режима дозирования.

Ревацио

Ревацио таблетки покрытые пленочной оболочкой 20 мг 90 шт.

Товары из категории – Лекарства от заболеваний мочеполовой системы

Простатилен Форте суппозитории ректальные 5 мг 10 шт.

Пин Ап таблетки покрытые пленочной оболочкой 5 мг 14 шт.

Канефрон Н таблетки покрытые оболочкой 120 шт.

Rottendorf Pharma [Роттендорф Фарма]

Товиаз таблетки пролонгированного действия 4 мг 28 шт.

Aesica Pharmaceuticals [Эйсика Фармасьютикалз]

Кетостерил таблетки покрытые пленочной оболочкой 100 шт. Биннофарм

Вилдегра таблетки с пролонгированным высвобождением покрытые пленочной оболочкой 100 мг 30 шт.

Дапоксетин-СЗ таблетки покрытые пленочной оболочкой 30 мг 10 шт.

Тамсулозин Канон таблетки с пролонгированным высвобождением покрытые пленочной оболочкой 0,4 мг 30 шт.

Инструкция по применению

Фармакологические свойства

Препарат Ревацио относится к избирательным замедлителям циклических аденозинмонофосфатов, как метаболитов транспорта сахаров в соединение глюкозы. Оно содержится в гладкомышечной мускулатуре сосудов легких, снимая возбуждение и понижая активность клеток. У людей, страдающих легочной гипертензией (ЛГ), силденафил расслабляет стенки сосудов, тем самым, вызывая их расширение.

Одновременно активный компонент таблеток Ревацио снижает на некоторое время артериальное давление при отсутствии клинических признаков. Принятая доза синдефала в количестве 0, 1 г уменьшает систолическое давление на 8 мм рт.ст., а диастолическое – на 5 мм рт.ст. Заметного влияния на параметры ЭКГ у здоровых людей, принимавших добровольное участие в экспериментах, медикамент не оказывал.

У небольшого числа добровольцев после принятия 100 мг отмечено транзиторное нарушение цветового восприятия, особенно сине-зеленого спектра. Обычно по истечению 2-х часов после введения таблетки эти симптомы спонтанно проходили. Действующий ингредиент замедляет работу фермента, отвечающего за передачу фотонов в сетчатке зрительного органа, но не воздействует на остроту зрительного восприятия, контрастность, внутриглазную супрессию и размеры зрачка.

У больных, которые получали силденафил, усредненные показатели давления падали в сравнении с теми, кто получал нейтральный химпродукт. Дополнительно улучшались параметры сопротивления легочных артерий, сердечный выброс и давление в правом предсердии. Колебания частоты сердечных сокращений и системное изменение АД отмечались, как незначительные. Больные, принимавшие Ревацио, получали существенное облегчение при хронических формах ЛГ, что выразилось в уменьшении случаев госпитализации и повышении коэффициента выживаемости при диагнозе – легочная гипертензия.

Проводилось изучение результативности влияния исходного препарата у почти 280 больных, имеющих диагноз легочная гипертензия, которая ассоциировалась с патологией соединительной структуры, а также с ЛГ, развитие которой пришлось на постхирургическое вмешательство по поводу врожденного сердечного порока. У основной части обследуемых установлен 2-й и 3-й класс легочной гипертензии в соответствии с классификацией ВОЗ.

Проводилось тестирование на увеличение физической нагрузки в форме 6-минутной ходьбы после начала терапии у пациентов, получавших таблетки Ревацио. Улучшение показателей проверки наблюдалось уже в начале первого месяца планомерной терапии. Эффект был стабилен и по прошествии двух и трех месяцев активного лечения. Пациенты отбирались по различным особенностям географического проживания, демографическим характеристикам и формам патологических нарушений. Существенное улучшение итогов пешей ходьбы в течение 6 минут отмечено у пациентов, получавших Ревацио в дозировке 20 мг. У больных, употреблявших медикамент во всех предлагаемых дозировках, средние показатели артериального давления уменьшалось по сравнению с группой, принимавших вещества-плацебо.

Состав и форма выпуска

Медикамент изготавливается в таблетированной форме с характерной для производителя фирменной маркировкой. Действующим элементом вещества белого цвета является силденафила цитрат.

Показания к применению

Средство назначается строго при появлении симптомов легочной гипертензии.

Международная классификация болезней (МКБ-10)

I27 Различные виды легочно-сердечной дисфункций.

Побочные эффекты

Противопоказания

Применение при беременности

В экспериментах на особях животного мира лекарство не имело влияния на течение беременности и развитие плода. Отмечено токсическое воздействие уже на родившуюся особь. Данных по поводу внутриутробного формирования плода и постнатального развития новорожденного у людей после лечения медикаментом Ревацио не существует. Также неизвестно проникает, или нет действующий компонент в грудное молоко. Поэтому при прохождении курса лечения кормление грудью следует прекратить и перевести младенца на искусственное питание.

Способ и особенности применения

Лекарство предназначено для перорального приема. Назначаемая доза соответствует обычно 20 мг 3 раза в сутки с интервалом до 8 часов. Прием пищи на употребление таблеток прямого или косвенного влияния не оказывает. Наибольшая норма, которую можно назначить для ежедневного использования, не должна превышать 60 мг. Больным людям пожилого возраста от 65 лет корректировка дозирования не выполняется. Аналогичная ситуация складывается и по отношению к пациентам с почечной и печеночной дисфункцией. Но, если наблюдается повышенная восприимчивость организма к активному компоненту препарата, то доза снижается до 20 мг с двукратным употреблением в течение суток. Лишь при тяжелых формах поражения гепатобилиарной системы информация о воздействии средства на функциональное состояние пациента отсутствует. Контрольных сведений по комплексному применению силденафила и бозетана при терапевтических мероприятиях по устранению признаков легочной гипертензии не представлено. Поэтому в случае назначения этих лекарств процедуры должны осуществляться под наблюдением медицинского персонала для своевременной корректировки вводимых доз. Результативность использования силденафила и замедлителей ферментов у людей с ЛГ не установлена, вследствие чего комбинированная терапии не уместна. При необходимости подобного лечения норма материала должна быть уменьшена до 20 мг.

Читайте также:
Полижинакс: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Взаимодействие с другими лекарствами

Все эксперименты по воздействию силденафила, используемого в комплексной терапии с другими лекарственными химпрепаратами, проводились с согласия специально отобранных добровольцев. Все они были признаны здоровыми и не имели отклонений в функционировании каких-либо органов и систем. Совместное введение препарата Ревацио с изоферментами определяет процессы по обмену веществ и распаду активных компонентов под влиянием ингибиторов или индукторов. Замедлители имеют свойство уменьшать степень очистки крови от метаболитов лекарственных веществ, а ускорители, наоборот, – повышают клиренс ЛС. Например, при внедрении здоровым добровольцам комбинации силденафила и блокатора эндотелина бозентана наблюдалось снижение суммарной плотности лекарств. Несмотря на хорошее самочувствие добровольцев, стабильное артериальное давление и нормальную переносимость взаимодействующих веществ – силденафила и бозентана, их совместное использование не желательно людям с имеющимися патологиями легких, почек, печени и других систем организма. В отношении ритонавира, как замедлителя протеолитических ферментов класса гидролаз и сильных замедлителя изоферментов, стоит сказать отдельно. Связано это с тем, что в результате комбинированного назначения с Ревацио происходит скачкообразное увеличение максимальной плотности до 4 раз, а AUC возрастает на 1000 %, то есть в 11 раз. Поэтому ритонавир и силденафил вместе употреблять запрещается. При взаимодействии силденафила и саквинавира максимальная плотность последнего достигает почти 150%, а AUC 210%. При этом активный компонент искомого вещества не изменяет фармакокинетические параметры саквинавира. При однократном введении силденафила в количестве 100 мг и эритромицина установлено возрастание площади концентрации во времени первого более, чем на 180%. Поэтому такие соединения, как кларитромицин, нефазодон могут потребовать коррекции препарата Ревацио. Однократное введение антацида в форме гидроксида магния или алюминия не приводило к изменению коэффициента биологической доступности активного ингредиента. Определено, что у людей с легочной гипертензией параметр скорости очистки силденафила в процессе его трансформации, перераспределения и полувыведения из организма снижался на треть при взаимодействии со слабыми или умеренными замедлителями изоферментов и немногим более, чем на 30% при комплексном использовании с β-адреноантагонистами. Исследования показали, что введение фармакологического исходного химпродукта усугубляет влияние соединений нитратов на уровень артериального давления, существенно понижая его. Особенно это относится к донаторам окиси азота, которая регулирует расширение просвета кровеносных сосудов. Поэтому одновременное использование препарата и нитратов не допускается. При лечении аденомы предстательной железы с введением доксазозина и одновременное употребление лекарства Ревацио дополнительно понижает уровень систолического и диастолического давления. Выражалось это в формировании ортостатической гипотонии с некоторым головокружением, но без обморочного состояния. Использование ацетилсалициловой кислоты в качестве агрегатного соединения не способствовало образованию кровоизлияний. При совместном употреблении спиртных напитков и медикамента у здоровых людей не возникало побочных осложнений.

Передозировка

В случае употребления ненормированного количества лекарства человек ощущает появление следующих симптомов: спазмы сосудов головного мозга, расстройство вестибулярного аппарата. Отмечены также признаки диспепсии в форме метеоризма, болей в брюшной области, вздутия живота. Кроме этого, зафиксированы нарушения зрительного восприятия и функциональности ЛОР-органов. Для устранения последствий передозировки следует провести симптоматическое лечение. А поскольку активный ингредиент лекарства Ревацио хорошо взаимодействует с протеинами сыворотки крови, то процедуры внепочечного искусственного очищения крови не эффективны.

Аналоги

К средствам, которые являются аналогами препарата, относится Силденафила цитрат.

Ревацио таблетки 20 мг 90 шт.

Виагра таблетки 50 мг 4 шт.

Показания к применению Ревацио таблетки 20 мг 90 шт.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакологическое свойство

Силденафил – мощный селективный ингибитор циклогуанозинмонофосфат (цГМФ) – специфической фосфодиэстеразы-5 (ФДЭ5). Поскольку ФДЭ5, ответственная за распад цГМФ, содержится не только в кавернозном теле полового члена, но и в сосудах легких, силденафил, являясь ингибитором этого фермента, увеличивает содержание цГМФ в гладкомышечных клетках легочных сосудов и вызывает их расслабление. У пациентов с легочной гипертензией (ЛГ) прием силденафила приводит к расширению сосудов легких и, в меньшей степени, других сосудов. Силденафил селективен в отношении ФДЭ5 in vitro. Его активность в отношении ФДЭ5 превосходит активность в отношении других известных изоферментов фосфодиэстеразы: ФДЭ6, участвующей в передаче светового сигнала в сетчатой оболочке глаза – в 10 раз; ФДЭ1 – в 80 раз; ФДЭ2, ФДЭ4, ФДЭ7-ФДЭ11 – более чем в 700 раз. Активность силденафила в отношении ФДЭ5 более чем в 4 000 раз превосходит его активность в отношении ФДЭ3, цАМФ-специфической фосфодиэстеразы, участвующей в сокращении сердца. Силденафил вызывает небольшое и преходящее снижение артериального давления (АД), которое в большинстве случаев не сопровождается клиническими симптомами. После приема силденафила внутрь в дозе 100 мг максимальное снижение систолического и диастолического АД в положении лежа составило в среднем 8,3 мм рт. ст. и 5,3 мм рт. ст., соответственно. После приема силденафила в дозе 80 мг 3 раза в сутки у здоровых мужчин-добровольцев отмечалось максимальное снижение систолического и диастолического АД в положении лежа в среднем на 9,0 мм рт. ст. и 8,4 мм рт. ст., соответственно. После приема силденафила в дозе 80 мг 3 раза в сутки у пациентов с системной артериальной гипертензией систолическое и диастолическое АД снижалось в среднем на 9,4 мм рт. ст. и 9,1 мм рт. ст., соответственно. У пациентов с ЛГ, получавших силденафил в дозе 80 мг 3 раза в сутки, снижение АД было менее выраженным: систолическое и диастолическое АД снижалось на 2 мм рт. ст. При однократном приеме внутрь в дозах до 100 мг здоровыми добровольцами силденафил не оказывал существенного влияния на показатели электрокардиограммы (ЭКГ). При применении препарата в дозе 80 мг 3 раза в сутки у пациентов с ЛГ клинически значимые изменения ЭКГ не выявлялись.

Читайте также:
Орсотен: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата. Веноокклюзионная болезнь легких. Совместное применение с донаторами оксида азота или нитратами в любой форме. Совместное применение с мощными ингибиторами изофермента CYP3A4 (в т.ч. кетоконазолом, итраконазолом и ритонавиром). Совместное применение ингибиторов ФДЭ5, включая силденафил, гипотензивными средствами – стимуляторами гуанилатциклазы, такими как риоцигуат, так как это может приводить к симптоматической артериальной гипотензии. Потеря зрения в одном глазу вследствие передней неартериитной ишемической невропатии зрительного нерва, наследственные дегенеративные заболевания сетчатой оболочки глаза (пигментный ретинит). Тяжелое нарушение функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью). Инсульт или инфаркт миокарда в анамнезе. Тяжелая артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст., диастолическое АД менее 50 мм рт. ст.). Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции. Возраст до 18 лет (исследования эффективности и безопасности не проводились). С осторожностью. I или IV (эффективность и безопасность не установлены) функциональные классы ЛАГ. Анатомическая деформация пениса (ангуляция, кавернозный фиброз или болезнь Пейрони) и заболевания, предрасполагающие к развитию приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкоз). Заболевания, сопровождающиеся кровотечением, или обострение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки. Сердечная недостаточность, нестабильная стенокардия, жизнеугрожающие аритмии, артериальная гипертензия (АД > 170/100 мм рт. ст.), обструкция выходного тракта левого желудочка (стеноз аорты, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия), редко встречающийся синдром множественной системной атрофии, проявляющийся тяжелым нарушением регуляции АД со стороны вегетативной нервной системы, гиповолемия. Передняя неартериитная ишемическая невропатия зрительного нерва в анамнезе. Совместное применение с умеренными ингибиторами изофермента CYP3A4 (в т.ч. эритромицином, саквинавиром, кларитромицином, телитромицином и нефазодоном) и ?-адреноблокаторами. Совместное применение с индукторами изофермента CYP3A4.

Применение

Внутрь. Рекомендуемая доза препарата Ревацио– 20 мг 3 раза в сутки с интервалом около 6-8 час независимо от приема пищи. Максимальная рекомендуемая доза составляет 60 мг. Нарушение функции почек. Коррекции дозы не требуется, однако при плохой переносимости препарата дозу снижают до 20 мг 2 раза в сутки. Нарушение функции печени. Коррекция дозы у пациентов с легким или умеренным нарушением функции печени (5 – 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) не требуется, однако при плохой переносимости препарата дозу снижают до 20 мг 2 раза в сутки. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) применение препарата не исследовалось. Пожилые пациенты (? 65 лет). Коррекции дозы не требуется. Дети. Применение силденафила у детей младше 18 лет не рекомендуется (недостаточно данных по эффективности и безопасности). Применение у пациентов, получающих сопутствующую терапию. Контролируемые исследования по оценке эффективности и безопасности применения силденафила в сочетании с другими препаратами (бозентан, илопрост), для лечения легочной гипертензии не проводились. Комбинированную терапию препаратом Ревацио с указанными препаратами следует проводить с осторожностью, возможно, может потребоваться коррекция дозы силденафила. Тем не менее, нет данных о необходимости повышения дозы силденафила при одновременном применении с бозентаном. Эффективность и безопасность применения препарата Ревацио в сочетании с другими ингибиторами ФДЭ5 у пациентов с легочной артериальной гипертензией не изучена. Одновременное применение силденафила с сильными ингибиторами изофермента CYP3A4 (например, кетоконазол, итраконазол, ритонавир) не рекомендуется. Однако в случае необходимости такого сочетания, дозу препарата Ревацио следует уменьшить до 20 мг 2 раза в сутки у пациентов, которые уже получают такие ингибиторы изофермента CYP3A4, как эритромицин и саквинавир. При необходимости одновременного применения с более мощными индукторами изофермента CYP3A4, такими как кларитромицин, телитромицин и нефазодон, дозу препарата Ревацио следует уменьшить до 20 мг 1 раз в сутки.

Побочные действия

Инфекции и инвазии: Частые: воспаление подкожной клетчатки, грипп, неуточненный синусит. Со стороны системы крови и лимфатической системы: Частые: неуточненная анемия. Метаболизм и питание: Частые: задержка жидкости (отеки). Психические нарушения: Частые: бессонница, тревога. Со стороны центральной нервной системы: Очень частые: головная боль. Частые: тремор, парестезия, неуточненное чувство жжения, гипоэстезия. Частота неизвестна: мигрень. Со стороны органа зрения: Частые: кровоизлияние в сетчатую оболочку глаза, неуточненные нарушения зрения, затуманенное зрение, фотофобия, хроматопсия, цианопсия, воспаление глаз, покраснение глаз. Редкие: снижение остроты зрения, диплопия, нарушение чувствительности глаза. Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: Частые: вертиго. Частота неизвестна: внезапная глухота. Сосудистые нарушения: Очень частые: гиперемия (покраснение кожи лица). Частота неизвестна: снижение АД. Со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения: Частые: неуточненный бронхит, носовое кровотечение, неуточненный ринит, кашель, заложенность носа. Со стороны желудочно-кишечного тракта: Очень частые: диарея, диспепсия. Частые: неуточненный гастрит, неуточненный гастроэнтерит, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, геморрой, вздутие живота, сухость слизистой оболочки полости рта. Со стороны кожи и подкожных тканей: Частые: алопеция, эритема, повышенное потоотделение в ночное время суток. Частота неизвестна: кожная сыпь. Со стороны опорно-двигательного аппарата и соединительной ткани: Очень частые: боль в конечностях. Частые: миалгия, боль в спине. Со стороны репродуктивной системы и молочной железы: Частые: гинекомастия, гемоспермия. Частота неизвестна: приапизм, длительная эрекция. Общие нарушения и реакции в месте введения: Частые: лихорадка.

Передозировка

Симптомы: головная боль, «приливы» крови к коже лица, головокружение, диспепсия, заложенность носа, нарушение со стороны органа зрения. Лечение: симптоматическое. Гемодиализ неэффективен (силденафил активно связывается с белками плазмы крови).

Условия хранения

Хранить в сухом месте при температуре не выше 30 °С. Хранить в местах, недоступных для детей.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: