Резолор: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Резолор (Resolor ® ) инструкция по применению

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые двояковыпуклые, на одной стороне гравировка “PRU 1”; на поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.

1 таб.
прукалоприда сукцинат1.321 мг,
что соответствует содержанию прукалоприда1 мг

Вспомогательные вещества: ядро таблетки: лактозы моногидрат – 149.969 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 27 мг, кремния диоксид коллоидный – 0.36 мг, магния стеарат – 1.35 мг, пленочное покрытие белое 1 – 6 мг.

Состав пленочного покрытия белого 1 в процентах по массе: гипромеллоза 6 cP – 40%, титана диоксид – 24%, макрогол 3000 – 8%, триацетин – 6%, лактозы моногидрат – 22%.

7 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые двояковыпуклые, на одной стороне – гравировка “PRU 2”, на поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.

1 таб.
прукалоприда сукцинат2.642 мг,
что соответствует содержанию прукалоприда2 мг

Вспомогательные вещества: ядро таблетки: лактозы моногидрат – 165.458 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 30 мг, кремния диоксид коллоидный – 0.4 мг, магния стеарат – 1.5 мг, пленочное покрытие розовое – 7 мг .

Состав пленочного покрытия розового в процентах по массе: гипромеллоза 6 cP – 40%, краситель железа оксид красный (Е172) – 0.09%, титана диоксид – 23.88%, макрогол 3000 – 8%, триацетин – 6%, лактозы моногидрат – 22%, индигокармин (Е132) – 0.02%, краситель железа оксид желтый (Е172) – 0.01%.

7 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Прукалоприд – это дигидробензофуранкарбоксамид, усиливающий моторику кишечника. Прукалоприд является селективным, высокоаффинным агонистом 5HT 4 -серотониновых рецепторов, что, скорее всего, объясняет его действие на моторику кишечника. Связывание с другими типами рецепторов in vitro наблюдалось только при концентрациях вещества, превышающих его сродство к НТ 4 -рецепторам по крайней мере в 150 раз.

Фармакокинетика

Прукалоприд быстро всасывается; после однократного перорального приема дозы 2 мг максимальная концентрация (C max ) достигается через 2-3 ч. Абсолютная биодоступность после перорального приема превышает 90%. Прием препарата во время еды не влияет на биодоступность.

Прукалоприд распределяется по всему организму, объем распределения в равновесном состоянии (V d ss ) составляет 567 л. Связывание с белками плазмы крови составляет примерно 30%.

Метаболизм препарата в печени человека in vitro протекает очень медленно, и образуется лишь небольшое количество метаболитов. После перорального приема человеком 14 C-меченного прукалоприда в моче и кале в небольшом количестве обнаруживаются 8 метаболитов. Основной метаболит (R107504, образующийся путем О-деметилирования прукалоприда и окисления образующегося спирта до карбоксикислоты) составляет менее 4% введенной дозы препарата. Как показали исследования с радиоактивной меткой, около 85% препарата остается в неизмененном виде; метаболит R107504 присутствует в плазме в небольшом количестве.

Большая часть перорально принятой дозы активного компонента выводится в неизмененном виде (примерно 60% почками и по крайней мере 6% с калом). Выведение неизмененного прукалоприда почками включает пассивную фильтрацию и активную секрецию. Клиренс прукалоприда из плазмы крови составляет в среднем 317 мл/мин, конечный T 1/2 – примерно 1 день. Равновесное состояние достигается через 3-4 дня приема препарата, причем при приеме прукалоприда в дозе 2 мг 1 раз в день минимальная и максимальная концентрации в плазме крови в равновесном состоянии составляют 2.5 и 7 нг/мл, соответственно. При приеме 1 раз в день коэффициент kпрепарата колеблется от 1.9 до 2.3. Фармакокинетика прукалоприда линейно зависит от дозы в диапазоне до 20 мг/сут. При длительном приеме препарата 1 раз в день его фармакокинетика не зависит от длительности приема.

Особые категории больных

Популяционный анализ фармакокинетики показал, что общий клиренс прукалоприда коррелирует с клиренсом креатинина (КК) и не зависит от возраста, веса тела, пола или расы пациентов.

При приеме препарата пожилыми пациентами в дозе 1 мг 1 раз в день C max прукалоприда в плазме крови и площадь под кривой “концентрация-время” (AUC) были на 26% и 28% соответственно больше, чем у молодых пациентов. Это различие может быть связано с ослаблением функции почек у пожилых людей.

Нарушение функции почек

По сравнению с пациентами с нормальной функцией почек, у больных со слабым (КК 50-79 мл/мин) и умеренно выраженным (КК 25-49 мл/мин) нарушением функции почек концентрация прукалоприда в плазме крови после однократного приема в дозе 2 мг была повышена на 25% и 51%, соответственно. У больных с тяжелым нарушением функции почек (КК менее 24 мл/мин) концентрация прукалоприда в плазме крови была в 2.3 раза выше, чем у здоровых людей.

Читайте также:
Левометил: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Нарушение функции печени

Около 35% прукалоприда выводится экстраренально, поэтому нарушение функции печени вряд ли клинически значимо изменит фармакокинетику препарата.

После однократного перорального приема прукалоприда в дозе 0,03 мг/кг детьми в возрасте 4-12 лет C max препарата была такой же, как после приема препарата взрослыми в дозе 2 мг, а AUC несвязанной фракции препарата была на 30-40% меньше, чем у взрослых, и не зависела от возраста детей. Средний T 1/2 препарата в терминальной фазе составляет у детей примерно 19 ч (диапазон 11.6-26.8 ч).

Резолор

Резолор

Фото препарата

  • Латинское название: Resolor
  • Код АТХ: A06AX05
  • Действующее вещество: Прукалоприда сукцинат
  • Производитель: Янссен-Силаг С.п.А., Италия

Состав

В одной таблетке содержится 1,321 миллиграмм прукалоприда сукцината, что соответствует 1 миллиграмму прукалоприда. В ядре таблетки содержится от 1 до 6 миллиграмм пленочного покрытия, 1,35 миллиграмм магния стеарата, 0,36 миллиграмм кремния диоксида коллоидного, 27 миллиграмм микрокристаллической целлюлозы и 149,969 миллиграмм лактозы моногидрата. Пленочное покрытие на 40 процентов состоит из гипромеллозы 6 сР, 24 процента титана диоксида, 8 процентов макрогола 3000, 6 процентов тирацетина и 22 процента лактозы моногидрата.

В таблетках розового цвета содержится 2 миллиграмма прукалоприда, а в пленочном покрытии дополнительно содержится 0,02 процента индигокармина (Е132) и 0,01 процент красителя железа оксида желтого (Е172).

Форма выпуска

Выпускается в виде белых или розовых круглых двояковыпуклых таблеток, которые на одной стороне имеют гравировку «PRU 1» или «PRU 2».

Фармакологическое действие

Резолор является стимулятором серотониновых рецепторов. Активное вещество, содержащееся в таблетках этого препарата, является дигидробензофуранкарбоксамидом, который усиливает кишечную моторику. Это селективный, высокоафинный агонист 5НТ₄-серотониновых рецепторов, что и объясняет его воздействие на кишечную моторику.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Прукалоприд достаточно быстро всасывается и после однократного приема внутрь дозы, равной двум миллиграммам, максимальная концентрация достигается спустя 2-3 часа. Абсолютная биодоступность составляет более 90 процентов, а прием пищи на биодоступность не оказывает влияния.

Прукалоприд после приема внутрь распределяется по всему организму и связывается с белками плазмы на 30 процентов.

Метаболизм в человеческой печени in vitro проходит очень медленно, в результате чего образуется совсем немного метаболитов. Выводится в неизменном виде – 60 процентов выводится через почки и 6 процентов с калом.

Показания к применению

Применяется в симптоматической терапии хронического запора у женщин, в случаях, когда слабительные средства не могут обеспечить нужный эффект для устранения симптомов.

Противопоказания

Резолор нельзя принимать при:

  • врожденном дефиците лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбции, непереносимости лактозы;
  • механической непроходимости кишечника, обструкции или перфорации кишечника из-за функциональных или анатомических нарушений кишечной стенки, тяжелых кишечных воспалениях, к примеру, токсическом мегаколоне/мегаректуме, болезни Крона;
  • нарушения почечных функций, которые требуют проведения диализа;
  • гиперчувствительности к прукалоприду или других веществам в составе препарата.

Следует принимать с осторожностью при наличии тяжелых и клинически нестабильных сопутствующих болезней легких, печени, неврологических, сердечно-сосудистых, психических, онкологических, эндокринных, а также СПИДе.

Побочные действия

Самые частые нежелательных эффекты при приеме данного препарата – это головная боль и нежелательные реакции желудочно-кишечного тракта в виде диареи, тошноты и боли в животе. Эти эффекты наблюдались у 20 процентов больных, которые принимали препарат. Как правило, такие реакции развиваются в начале лечения и проходят спустя несколько дней, поэтому не требуют отмены препарата. Другие побочные действия наблюдаются эпизодически и имеют слабую или среднюю степень тяжести. К ним относятся:

Инструкция по применению Резолора (Способ и дозировка)

В инструкции на Резолор указано, что таблетки необходимо принимать внутрь в любое время суток независимо от приема еды. Взрослым рекомендуется принимать по 2 миллиграмма один раз в сутки, пожилым (старше 65 лет) начинать с приема 1 миллиграмма один раз в сутки и, если необходимо, повысить дозу до 2 миллиграмм один раз в сутки. Детям и подросткам до 18 лет препарат не рекомендуется.

Для больных, имеющих тяжелые нарушения печеночных функций (класс С по Чайлд-Пью) можно принимать по 1 миллиграмму один раз в сутки. Тем, кто имеет слабые или умеренно выраженные нарушения печеночных функций, дозу корректировать не надо. Людям, имеющим тяжелые нарушения почечных функций, можно принимать по 1 миллиграмму один раз в сутки. Имеющим слабые или несильно выраженные нарушения почечных функций дозу корректировать ненужно.

Читайте также:
Авиамарин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Если прием препарат один раз в сутки на протяжении четырех недель не дает результата, необходимо повторное обследование больного и определение целесообразности дальнейшего применения препарата.

Передозировка

Согласно исследованиям с участием здоровых людей, активное вещество таблеток имеют хорошую переносимость при повышении дозы до 20 миллиграмм один раз в сутки. При передозировке могут наблюдаться симптомы, которые обусловлены усилением побочных действий препарата, в том числе диарея, тошнота и головная боль.

Специфического антидота не существует. При передозировке, если необходимо, проводится симптоматическая и поддерживающая терапия. При большой потере жидкости из-за рвоты или диареи нужно провести коррекцию нарушения электролитного баланса.

Взаимодействие

Препарат имеет слабую способность к взаимодействию, но он может слабо связываться с Р-гликопротеином. Прукалоприд также не оказывает значимого влияния на фармакокинетику пароксетина, этилового спирта, Дигоксина и Варфарина.

Увеличить AUC прукалоприда приблизительно на 40 процентов может Кетоконазол в дозе 200 миллиграмм два раза в сутки, но данный эффект очень небольшой, чтобы иметь клиническую значимость. То же взаимодействие наблюдается с Хинидином, Циклоспорином А и Верапамилом.

Ослаблять эффект от прукалоприда могут атропиноподобные вещества, также его нужно осторожно принимать одновременно с лекарствами, которые способные удлинять интервал QTc.

Условия продажи

Отпускается из аптек по рецепту.

Условия хранения

Таблетки нужно хранить в оригинальной упаковке с целью защиты от влаги при температуре воздуха не выше 25 градусов.

РЕЗОЛОР (Resolor)

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1 мг: круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На одной стороне — гравировка «PRU 1».

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 2 мг: круглые двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой розового цвета. На одной стороне — гравировка «PRU 2».

На поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Механизм действия

Прукалоприд — это дигидробензофуранкарбоксамид, усиливающий моторику кишечника. Прукалоприд является селективным, высокоаффинным агонистом 5HT4-серотониновых рецепторов, что, скорее всего, объясняет его действие на моторику кишечника. Связывание с другими типами рецепторов in vitro наблюдалось только при концентрациях вещества, превышающих его сродство к НТ4-рецепторам по крайней мере в 150 раз.

Фармакокинетика

Прукалоприд быстро всасывается; после однократного перорального приема дозы 2 мг Cmax достигается через 2–3 ч. Абсолютная биодоступность после перорального приема превышает 90%. Прием препарата во время еды не влияет на биодоступность.

Распределение

Прукалоприд распределяется по всему организму, Vss составляет 567 л. Связывание с белками плазмы крови составляет примерно 30%.

Метаболизм препарата в печени человека in vitro протекает очень медленно, и образуется лишь небольшое количество метаболитов. После перорального приема человеком 14 C-меченного прукалоприда в моче и кале в небольшом количестве обнаруживаются 8 метаболитов. Основной метаболит (R107504, образующийся путем О-деметилирования прукалоприда и окисления образующегося спирта до карбоксикислоты) составляет менее 4% введенной дозы препарата. Как показали исследования с радиоактивной меткой, около 85% препарата остается в неизмененном виде; метаболит R107504 присутствует в плазме в небольшом количестве.

Бóльшая часть перорально принятой дозы активного компонента выводится в неизмененном виде (примерно 60% почками и по крайней мере 6% с калом). Выведение неизмененного прукалоприда почками включает пассивную фильтрацию и активную секрецию. Клиренс прукалоприда из плазмы крови составляет в среднем 317 мл/мин, конечный T1/2 — примерно 1 день. Равновесное состояние достигается через 3–4 дня приема препарата, причем при приеме прукалоприда в дозе 2 мг 1 раз в день Cmin и Cmax в плазме крови в равновесном состоянии составляют 2,5 и 7 нг/мл соответственно. При приеме 1 раз в день коэффициент k препарата колеблется от 1,9 до 2,3. Фармакокинетика прукалоприда линейно зависит от дозы в диапазоне до 20 мг/сут. При длительном приеме препарата 1 раз в день его фармакокинетика не зависит от длительности приема.

Особые категории больных

Популяционная фармакокинетика. Популяционный анализ фармакокинетики показал, что общий клиренс прукалоприда коррелирует с Cl креатинина и не зависит от возраста, веса тела, пола или расы пациентов.

Пожилые больные. При приеме препарата пожилыми пациентами в дозе 1 мг 1 раз в день Cmax прукалоприда в плазме крови и AUC были на 26 и 28% соответственно больше, чем у молодых пациентов. Это различие может быть связано с ослаблением функции почек у пожилых людей.

Читайте также:
Митотакс: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Нарушение функции почек. По сравнению с пациентами с нормальной функцией почек, у больных со слабым (Cl креатинина 50–79 мл/мин) и умеренно выраженным (Cl креатинина 25–49 мл/мин) нарушением функции почек концентрация прукалоприда в плазме крови после однократного приема в дозе 2 мг была повышена на 25 и 51% соответственно. У больных с тяжелым нарушением функции почек (Cl креатинина менее 24 мл/мин) концентрация прукалоприда в плазме крови была в 2,3 раза выше, чем у здоровых людей.

Нарушение функции печени. Около 35% прукалоприда выводится экстраренально, поэтому нарушение функции печени вряд ли клинически значимо изменит фармакокинетику препарата.

Дети. После однократного перорального приема прукалоприда в дозе 0,03 мг/кг детьми в возрасте 4–12 лет Cmax препарата была такой же, как после приема препарата взрослыми в дозе 2 мг, а AUC несвязанной фракции препарата была на 30–40% меньше, чем у взрослых, и не зависела от возраста детей. Средний T1/2 препарата в терминальной фазе составляет у детей примерно 19 ч (диапазон 11,6–26,8 ч).

Показания

Cимптоматическая терапия хронического запора у женщин, у которых слабительные средства не обеспечили достаточного эффекта в устранении симптомов.

Противопоказания

гиперчувствительность к активному компоненту или любому вспомогательному веществу;

нарушение функции почек, требующее проведения диализа;

перфорация или обструкция кишечника вследствие анатомических или функциональных нарушений стенки кишечника, механическая кишечная непроходимость, тяжелое воспаление кишечника, например болезнь Крона, язвенный колит и токсический мегаколон/мегаректум;

врожденный дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью: применение препарата у больных с тяжелыми и клинически нестабильными сопутствующими заболеваниями (заболевания печени, легких, сердечно-сосудистые, неврологические, эндокринные, психические расстройства, онкологические заболевания, СПИД) не изучалось. Следует проявлять осторожность при назначении препарата Резолор больным с такими заболеваниями. В частности, следует с осторожностью применять препарат у больных с сердечной аритмией или ишемической болезнью сердца в анамнезе.

Применение при беременности и кормлении грудью

Опыт применения прукалоприда во время беременности ограничен. В клинических исследованиях зарегистрированы случаи выкидыша, хотя, учитывая наличие других факторов риска, связь этих явлений с применением прукалоприда остается недоказанной. Исследования на животных не выявили прямое или опосредованное неблагоприятное влияние на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды и постнатальное развитие потомства. Препарат Резолор не рекомендуется применять во время беременности. В период лечения прукалопридом женщины, способные к деторождению, должны использовать адекватные методы контрацепции.

Прукалоприд выводится с грудным молоком, однако при применении в терапевтических дозах препарат вряд ли оказывает влияние на новорожденных/грудных детей. Из-за отсутствия данных о применении у кормящих матерей препарат не рекомендуется применять в период грудного вскармливания.

Исследования на животных не выявили какого-либо влияния препарата на фертильность особей мужского и женского пола.

Побочные действия

Самыми частыми нежелательными реакциями при применении препарата Резолор были головная боль и нежелательные реакции со стороны ЖКТ (боль в животе, тошнота, диарея), каждая из которых наблюдалась примерно у 20% больных. Нежелательные реакции развивались преимущественно в начале лечения и обычно исчезали через несколько дней, не требуя отмены лечения. Другие нежелательные реакции наблюдались эпизодически. Большинство неблагоприятных нежелательных реакций были слабой или средней степени тяжести.

При рекомендуемой дозе прукалоприда 2 мг в клинических исследованиях зарегистрированы следующие нежелательные реакции, частота которых обозначена как очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,

Со стороны ЦНС: очень часто — головная боль; часто — головокружение; нечасто — тремор.

Со стороны ССС: нечасто — сердцебиение.

Со стороны ЖКТ: очень часто — тошнота, диарея, боль в животе; часто — рвота, диспепсия, ректальное кровотечение, метеоризм, патологические кишечные шумы; нечасто — анорексия.

Со стороны мочеполовой системы: часто — поллакиурия.

Общие: часто — слабость; нечасто — лихорадка, плохое самочувствие.

Взаимодействие

Данные in vitro свидетельствуют о слабой способности прукалоприда к взаимодействию, и в терапевтических концентрациях он вряд ли влияет на осуществляемый ферментами системы цитохрома метаболизм одновременно применяемых препаратов. Хотя прукалоприд может слабо связываться с Р-гликопротеином, в клинически значимых концентрациях он не тормозит активности P-гликопротеина.

Мощный ингибитор CYP3A4 и Р-гликопротеина — кетоконазол — в дозе 200 мг 2 раза в день увеличивал AUC прукалоприда примерно на 40%. Этот эффект слишком мал, чтобы быть клинически значимым, и, скорее всего, связан с подавлением осуществляемого Р-гликопротеином активного транспорта прукалоприда в почках. Такое же взаимодействие, как с кетоконазолом, может наблюдаться и с другими активными ингибиторами Р-гликопротеина, например верапамилом, циклоспорином А и хинидином. Прукалоприд, скорее всего, также транспортируется в почках и другими переносчиками. Теоретически, подавление активности всех переносчиков, участвующих в активной секреции прукалоприда в почках (включая Р-гликопротеин), может увеличивать уровень его системного воздействия на 75%.

Читайте также:
Стемокин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Исследования с участием здоровых добровольцев показали отсутствие клинически значимого влияния прукалоприда на фармакокинетику варфарина, дигоксина, этилового спирта и пароксетина. При одновременном применении прукалоприда и эритромицина концентрация последнего в плазме крови повышается на 30%. Механизм этого взаимодействия до конца неясен, но имеющиеся данные указывают на то, что оно, скорее всего, является не результатом прямого действия прукалоприда, а следствием высокой вариабельности фармакокинетики самого эритромицина.

Пробенецид, циметидин, эритромицин и пароксетин в терапевтических дозах не влияли на фармакокинетику прукалоприда.

Препарат Резолор следует с осторожностью применять одновременно с препаратами, способными удлинять интервал QTc.

Атропиноподобные вещества могут ослаблять эффекты прукалоприда, опосредуемые через рецепторы HТ4. Взаимодействие с пищей не обнаружено.

Способ применения и дозы

Внутрь, независимо от приема пищи, в любое время суток.

Взрослые: 2 мг 1 раз в день.

Пожилые (старше 65 лет): начинают с 1 мг 1 раз в день, при необходимости дозу повышают до 2 мг 1 раз в день.

Дети и подростки: Резолор не рекомендуется применять у детей и подростков моложе 18 лет.

Больные с нарушением функции почек: при тяжелом нарушении функции почек (скорость клубочковой фильтрации менее 30 мл/мин /1,73 м 2 ) доза составляет 1 мг 1 раз в день. У больных со слабым и умеренно выраженным нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.

Больные с нарушением функции печени: при тяжелом нарушении функции печени (класс С по Чайлд-Пью) доза составляет 1 мг 1 раз в день. У больных со слабым и умеренно выраженным нарушением функции печени коррекция дозы не требуется.

Из-за специфического механизма действия прукалоприда (стимуляция моторики кишечника) увеличение суточной дозы более 2 мг вряд ли приведет к усилению эффекта.

Если прием прукалоприда 1 раз в день в течение 4 нед не дает эффекта, следует повторно обследовать больного и определить целесообразность продолжения лечения.

Передозировка

Исследование с участием здоровых добровольцев показало, что прукалоприд хорошо переносится при повышении дозы до 20 мг 1 раз в день (в 10 раз больше рекомендуемой терапевтической дозы).

Симптомы: передозировка может привести к симптомам, обусловленным усилением известных побочных эффектов препарата, включая головную боль, тошноту и диарею.

Лечение: специфического антидота для препарата Резолор не существует. В случае передозировки следует при необходимости проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. Большая потеря жидкости в результате диареи или рвоты может потребовать коррекцию нарушений электролитного баланса.

Особые указания

Основной путь выведения прукалоприда — через почки. Для больных с тяжелым нарушением функции почек рекомендуемая доза составляет 1 мг.

При тяжелой диарее может снижаться эффективность пероральных контрацептивов, и рекомендуется использовать дополнительные методы контрацепции для предотвращения снижения эффективности пероральных контрацептивов (см. инструкции по применению пероральных контрацептивов).

Нарушение функции печени вряд ли клинически значимо влияет на метаболизм и уровень системного воздействия прукалоприда у людей. Данных о применении препарата у больных со слабым, умеренно выраженным или тяжелым нарушением функции печени нет, поэтому для больных с тяжелым нарушением функции печени рекомендуется меньшая доза.

Препарат содержит лактозы моногидрат, поэтому его нельзя принимать больным с врожденным дефицитом лактазы, непереносимостью лактозы или с глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

У прукалоприда не было выявлено ни феномена рикошета, ни развития зависимости.

Изучение влияния прукалоприда на интервал QT в терапевтических (2 мг) и супратерапевтических (10 мг) дозировках не показало существенные отличия по сравнению с плацебо в отношении значений интервала QT . Частота нежелательных явлений, связанных с интервалом QT , и желудочковых аритмий была низкой и сопоставимой с таковой на фоне приема плацебо.

Влияние на способность управлять автомобилем или выполнять работы, требующие повышенной скорости физических и психических реакций. Исследования влияния прукалоприда на способность управлять автомобилем и движущимися механизмами не проводились. В некоторых случаях применение препарата Резолор связывалось с развитием головокружения и слабости, особенно в первые дни лечения, что может влиять на способность управлять автомобилем и движущимися механизмами.

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 1 мг и 2 мг. По 7 табл. в блистере (алюминий/алюминий); по 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7 или 8 блистеров в пачке картонной.

Читайте также:
Панклав: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Производитель

Янссен-Силаг С.п.А., Италия.

Фактический адрес производства: 04010 Борго Сан Микеле, Латина, ул. С. Янссен.

Юридический адрес: Колоньо-Монцезе, Милан, ул. М. Буонаротти, 23.

Держатель Регистрационного удостоверения, организация, принимающая претензии: ООО «Джонсон & Джонсон», Россия. 121614, Москва, ул. Крылатская, 17/2.

Тел.: (495) 755-83-57; факс: (495) 755-83-58.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

При температуре не выше 25 °C, в оригинальной упаковке

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Заказ в аптеках

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствие со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 N 61-ФЗ.

Резолор® (1 мг)

триацетин, лактозы моногидрат, индигокармин (Е132), железа (III) оксид желтый (Е172).

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью и гравировкой «PRU 1» на одной стороне (для дозировки 1 мг).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета круглой формы, с двояковыпуклой поверхностью и гравировкой «PRU 2» на одной стороне (для дозировки 2 мг).

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения функциональных расстройств ЖКТ. Препараты для лечения функциональных расстройств кишечника. Прукалоприд.

Код ATХ A03АE04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Прукалоприд быстро всасывается; после однократного перорального приема дозы 2 мг Сmax достигается через 2-3 часа. Абсолютная биодоступность после перорального приема превышает 90%. Прием препарата во время еды не влияет на биодоступность.

Прукалоприд широко распределяется по организму с объемом распределения в равновесном состоянии 567 л. Связывание с белками плазмы крови составляет 30%.

Метаболизм не является основным путем выведения прукалоприда из крови. Метаболизм препарата в печени человека in vitro протекает очень медленно, и образуется лишь незначительное количество метаболитов. После перорального приема человеком радиоактивно меченного прукалоприда в моче и кале обнаруживаются 8 метаболитов в небольшом количестве. Основной метаболит (R107504, получающийся путем О-деметилирования прукалоприда и окисления образующегося спирта до карбокси-кислоты) составляет менее 4% введенной дозы препарата. Около 85% общей радиоактивности в плазме крови обусловлено неизмененным препаратом, а кроме него в плазме крови присутствует только R107504.

Большая доля перорально принятой дозы активного компонента выводится в неизмененном виде (60% с мочой и, по крайней мере, 6% с калом). Почечное выведение неизмененного прукалоприда включает пассивную фильтрацию и активную секрецию. Клиренс прукалоприда из плазмы крови составляет в среднем 317 мл/мин, время полужизни в терминальной фазе выведения –1 день. Равновесное состояние достигается через 3-4 дня приема препарата, причем при приеме прукалоприда в дозе 2 мг один раз в день минимальная и максимальная концентрации в плазме крови в равновесном состоянии составляют соответственно 2.5 и 7 нг/мл. При приеме один раз в день коэффициент накопления препарата колеблется от 1.9 до 2.3. Фармакокинетика прукалоприда линейно зависит от дозы в диапазоне до 20 мг/сут. При длительном приеме один раз в день фармакокинетика препарата не зависит от срока его применения.

Особые категории больных:

Популяционный анализ фармакокинетики показал, что общий клиренс прукалоприда коррелирует с клиренсом креатинина и не зависит от возраста, веса тела, пола или расы пациентов.

При приеме в дозе 1 мг один раз в день максимальная концентрация прукалоприда в плазме крови и площадь под кривой (ППК) у пожилых больных были соответственно на 26% и 28% больше, чем у молодых. Это различие может быть связано с ослаблением функции почек у пожилых людей.

Нарушение функции почек

По сравнению с нормальной функцией почек, у больных со слабым (клиренс креатинина [КК] 50-79 мл/мин) и умеренно выраженным (КК 25-49 мл/мин) нарушением функции почек концентрация прукалоприда в плазме крови после однократного приема в дозе 2 мг была повышена соответственно на 25% и 51%. У больных с тяжелым (КК

Нарушение функции печени

Иные, чем через почки, пути выведения обеспечивают около 35% общего выведения прукалоприда, и нарушение функции печени вряд ли клинически значимо изменит фармакокинетику препарата.

После однократного перорального приема прукалоприда в дозе 0.03 мг/кг детьми в возрасте 4-12 лет Сmax препарата была такой же, как после приема взрослыми дозы 2 мг, а ППК несвязанной фракции препарата была на 30-40% меньше, чем у взрослых. ППК несвязанной фракции препарата не зависит от возраста детей. Среднее время полужизни в терминальной фазе выведения у детей составляет в среднем 19 часов (диапазон 11.6-26.8 час).

Читайте также:
Сенаде: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Фармакодинамика

Прукалоприд – это дигидробензофуранкарбоксамид, усиливающий моторику кишечника. Прукалоприд является селективным, высокоаффинным агонистом рецепторов серотонина СТ4. Введение прукалоприда крысам в дозах выше 5 мг/кг (т.е. в 30-70 раз превышающих терапевтические) приводило к повышению уровня пролактина в крови, что обусловлено антагонистическим действием на дофаминовые Д2-рецепторы.

У собак прукалоприд изменяет моторику толстой кишки за счет стимуляции СТ4-рецепторов; он стимулирует моторику проксимальной части толстой кишки, желудка и двенадцатиперстной кишки и ускоряет опорожнение желудка. Он вызывает гигантские волны сокращения кишечника, которые эквивалентны продвижению каловых масс по толстому кишечнику людей и служат основной движущей силой дефекации. Эффекты прукалоприда в желудочно-кишечном тракте собак чувствительны к блокаде CТ4-рецепторов соответствующими антагонистами, что подтверждает механизм действия препарата через эти рецепторы.

Опыт клинического применения

У больных с хроническим запором применение прукалоприда улучшало проверенную, специфичную для запора комплексную оценку симптомов со стороны живота, кишечника и стула при анализе в сроки 4 и 12 недель. В оба срока наблюдалось улучшение ряда показателей качества жизни, в частности, степени удовлетворенности лечением, частоты стула, физического и психосоциального дискомфорта, беспокойства.

Частота желудочковой аритмии и увеличения QT как неблагоприятного явления при применении прукалоприда была низкой.

В настоящее время нет данных об эффективности применения прукалоприда длительностью более 12 недель.

Показания к применению

– симптоматическая терапия хронического запора у женщин, у которых слабительные средства не дают достаточного эффекта

Способ применения и дозы

Для приема внутрь. Резолор® можно принимать, независимо от приема пищи, в любое время суток.

Взрослые: 2 мг один раз в день.

Пожилые (>65 лет): начинают с 1 мг один раз в день; при необходимости, дозу повышают до 2 мг один раз в день.

Дети и подростки: Резолор® не рекомендуется применять у детей и подростков моложе 18 лет, пока не будут получены дополнительные данные.

Больные с нарушением функции печени: при тяжелом нарушении функции печени (класс С по Чайлду-Пью) доза составляет 1 мг один раз в день. Для больных со слабым и умеренно выраженным нарушением функции печени коррекции дозы не требуется.

Из-за специфического механизма действия прукалоприда (стимуляция моторики кишечника) увеличение суточной дозы более 2 мг вряд ли приведет к усилению эффекта.

Если прием прукалоприда один раз в день в течение 4 недель не дает эффекта, то следует повторно обследовать больного и определить целесообразность продолжения лечения.

Побочные действия

Самыми частыми неблагоприятными реакциями при применении Резолор® были головная боль и желудочно-кишечные симптомы (боль в животе, тошнота, диарея), каждый из которых наблюдался не более чем у 20% больных. Неблагоприятные реакции развивались преимущественно в начале лечения и обычно исчезали через несколько дней, не требуя отмены лечения. Другие неблагоприятные реакции наблюдались эпизодически. Большинство неблагоприятных реакций были слабыми или средней тяжести.

При рекомендуемой дозе прукалоприда 2 мг в клинических исследованиях зарегистрированы следующие неблагоприятные реакции, частота которых обозначена как: очень часто (1/10 случаев), часто (1/100 и

В пределах каждой частотной группы неблагоприятные реакции указаны в порядке убывания серьезности. Частота рассчитана на основе данных клинических исследований с плацебо-контролем.

– тошнота, диарея, боль в животе

После первого дня применения Резолор® наиболее частые неблагоприятные реакции наблюдались столь же часто, как при применении плацебо (разница частоты менее 1%), за исключением тошноты и диареи, которые при применении Резолор® развивались чаще (разница частоты 1-3%), хотя и были менее выраженными.

– рвота, диспепсия, ректальное кровотечение, метеоризм, аномальные звуки в животе

– лихорадка, плохое самочувствие

Сердцебиение имели 0.7% больных, получавших плацебо, 1.0% больных, получавших прукалоприд 1 мг, 0.7% больных, получавших прукалоприд 2 мг, и 1.4% больных, получавших прукалоприд 4 мг. Большинство больных продолжили лечение. Как и в случае любого нового симптома, больные должны обсудить появление сердцебиения со своим врачом.

Противопоказания

– гиперчувствительность к активному компоненту или любому вспомогательному веществу

– нарушение функции почек, требующее проведения диализа

– перфорация или обструкция кишечника вследствие анатомического или функционального повреждения стенки кишечника, обструктивная кишечная непроходимость, тяжелое воспаление кишечника, например, болезнь Крона, язвенный колит и токсический мегаколон/мегаректум

Читайте также:
Пиоглит: инструкция по применению, отзывы, аналоги

– редкие наследственные нарушения переносимости галактозы – дефицит лактазы Lapp или нарушения всасывания глюкозы/галактозы

– детский и подростковый возраст до 18 лет (недостаточно данных).

Лекарственные взаимодействия

Данные in vitro свидетельствуют о слабой способности прукалоприда к взаимодействию, и в терапевтических концентрациях он вряд ли повлияет на осуществляемый ферментами CYP метаболизм одновременно применяемых препаратов. В клинически значимых концентрациях прукалоприд не тормозит активности P-gp.

Активный ингибитор CYP3A4 и P-gp кетоконазол в дозе 200 мг 2 раза в день увеличивал площадь под кривой “время-концентрация в плазме крови” (ППК) прукалоприда на 40%. Этот эффект не имеет клинического значения, и, скорее всего, связан с подавлением осуществляемого P-gp активного транспорта прукалоприда в почках. Такое же взаимодействие, наблюдается и с другими активными ингибиторами P-gp, например, верапамилом, циклоспорином А и хинидином. Прукалоприд, скорее всего, также транспортируется в почках и другими переносчиками. Теоретически, подавление активности всех переносчиков, участвующих в активной секреции прукалоприда в почках (включая P-gp), может увеличивать уровень его системного воздействия на 75%.

Клинически значимое влияние прукалоприда на фармакокинетику варфарина, дигоксина, этилового спирта и пароксетина отсутствует. При одновременном применении прукалоприда и эритромицина концентрация последнего в плазме крови повышается на 30%. Механизм этого взаимодействия, скорее всего, является не результатом прямого действия прукалоприда, а следствием высокой вариабельности фармакокинетики самого эритромицина.

Пробенецид, циметидин, эритромицин и пароксетин в терапевтических дозах не влияют на фармакокинетику прукалоприда.

Резолор® следует с осторожностью применять одновременно с препаратами, способными удлинять интервал QTc.

Атропиноподобные вещества могут ослаблять эффекты прукалоприда, опосредуемые через рецепторы СТ4.

Взаимодействие с пищей не обнаружено.

Особые указания

Основной путь выведения прукалоприда – через почки. Для больных с тяжелым нарушением функции почек рекомендуется доза 1 мг.

Применение препарата у больных с тяжелыми и клинически нестабильными сопутствующими заболеваниями (заболеваниями печени, легких, сердечно-сосудистыми, неврологическими, эндокринными заболеваниями, психическими расстройствами, раком, СПИДом) не изучалось. Следует проявлять осторожность при назначении Резолор® таким больным. В частности, следует с осторожностью применять препарат у больных с сердечной аритмией или ишемической болезнью сердца в анамнезе.

При тяжелой диарее может снижаться эффективность пероральных контрацептивов, и рекомендуется использовать дополнительные методы контрацепции для предотвращения возможной неудачи пероральных контрацептивов (см. инструкции по применению пероральных контрацептивов).

Нарушение функции печени вряд ли клинически значимо повлияет на метаболизм и уровень системного воздействия прукалоприда у людей. Данных о применении препарата у больных со слабым, умеренно выраженным или тяжелым нарушением функции печени нет, поэтому для больных с тяжелым нарушением функции печени рекомендуется меньшая доза.

Таблетки содержат лактозу моногидрат. Препарат нельзя принимать больным с редким наследственным нарушением переносимости галактозы – дефицитом лактазы Lapp или с нарушением всасывания глюкозы/галактозы.

Предклинические фармакологические исследования безопасности, токсичности для генома и репродуктивной системы, исследования хронической токсичности и канцерогенности не выявили особого вреда для человека. Расширенное фармакологическое исследование безопасности с особым вниманием к сердечно-сосудистым показателям не выявило значимых изменений гемодинамики и показателей ЭКГ (QTc), за исключением умеренного повышения частоты сердечных сокращений и артериального давления у анестезированных свиней, получавших препарат внутривенно, и повышения артериального давления у не анестезированных собак, получавших препарат внутривенно. Последний эффект отсутствовал у анестезированных собак и у собак, получавших препарат перорально в дозе, обеспечивающей сходную концентрацию препарата в крови.

Беременность и лактация

Опыт применения прукалоприда во время беременности ограничен. В клинических исследованиях зарегистрированы случаи выкидыша, хотя, учитывая наличие других факторов риска, связь этих явлений с применением прукалоприда не ясна. Исследования на животных не выявили прямого/опосредованного неблагоприятного влияния на течение беременности, развитие эмбриона/плода, роды и постнатальное развитие потомства. Резолор® не рекомендуется применять во время беременности. В период лечения прукалопридом женщины, способные к деторождению, должны пользоваться эффективными средствами контрацепции.

Прукалоприд выводится с грудным молоком. Однако при применении матерями в терапевтических дозах Резолор® вряд ли окажет влияние на новорожденных/грудных детей. Из-за отсутствия данных о применении у кормящих матерей Резолор® не рекомендуется применять в период грудного вскармливания.

Способность к зачатию

Исследования на животных свидетельствуют об отсутствии влияния препарата на способность мужчин и женщин к зачатию.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Данные отсутствуют. В некоторых случаях применение Резолор® связывалось с развитием головокружения и слабости, особенно в первые дни лечения, и это может влиять на способность управлять автомобилем и движущимися механизмами.

Читайте также:
Метионин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Передозировка

В исследовании с участием здоровых добровольцев прукалоприд хорошо переносился при повышении дозы до 20 мг один раз в день (в 10 раз больше рекомендуемой терапевтической дозы).

Симптомы: обусловлены усилением известных побочных эффектов препарата, включая головную боль, тошноту и диарею.

Лечение: специфического антидота для Резолор® нет. При необходимости следует проводить симптоматическую и поддерживающую терапию. Сильная потеря жидкости в результате диареи или рвоты может потребовать коррекции нарушений электролитного баланса.

Форма выпуска и упаковка

По 7 таблеток в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой лакированной.

По 4 контурные упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 °С, в защищенном от влаги месте.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок хранения

Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек

Производитель

Янссен-Силаг С.п.А., Италия

Колоньо-Монцезе Милан, М. Буонаротти 23.

Держатель регистрационного удостоверения:

ООО “Джонсон & Джонсон”, Россия.

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции

Филиал ООО “Джонсон & Джонсон” в РКАдрес: 050040, г. Алматы, ул. Тимирязева, 42, Павильон № 23 «А» Республика Казахстан

Резолор : инструкция по применению

таблетки по 2 мг гипромеллоза, лактоза, триацетин, титана диоксид (Е 171), макрогол 3000, железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е172), индиго (E 132).

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Основные физико-химические свойства:

таблетки по 1 мг – белые или почти белые, круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой « » на одной стороне и без гравировки на другой стороне

таблетки по 2 мг – розовые, круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой « » на одной стороне и без гравировки на другой стороне.

Фармакологическая группа

Агонист серотониновых рецепторов. Код АТХ A0ЗА Е04.

Фармакологические свойства

Механизм действия. Прукалоприд – это дигидробензофуранкарбоксамид, что усиливает моторику кишечника. Прукалоприд является селективным, высокоафинными агонистом 5НТ 4 -серотонинових рецепторов, что, скорее всего, объясняет его влияние на моторику кишечника. Родство с другими типами рецепторов in vitro наблюдалась только при концентрациях, превышающих его порог связывания с 5-НТ 4 – рецепторами минимум в 150 раз.

Всасывания. Прукалоприд быстро всасывается после разового приема дозы 2 мг максимальная концентрация ( max) достигается через 2-3 часа. Биодоступность после перорального применения превышает 90%. Применение препарата во время приема пищи не влияет на биодоступность.

Распределение. Прукалоприд распределяется по всему организму, объем распределения в равновесном состоянии (Vd ss ) составляет 567 л. Связывание с белками плазмы крови составляет приблизительно 30%.

Метаболизм. Метаболизм не является главным путем выведения прукалоприду из организма. Метаболизм препарата в печени человека in vitro протекает очень медленно, с образованием небольшого количества метаболитов. После приема внутрь радиоактивно меченого прукалоприду в моче и кале в небольших количествах обнаруживаются 7 метаболитов. В количественном отношении важнейшим является метаболит R107504, 3,2% и 3,1% которого оказываются в моче и кале соответственно. Другие метаболиты, которые были идентифицированы в моче и кале – R084536 (образуется путем N-дезалкилирования) в количестве 3% дозы, продукты гидроксилирования (3% дозы) и N-окисления (2%). Около 92-94% общей радиоактивности в плазме составляла действующее вещество в неизмененном виде. R107504, R084536 и R104065, образующиеся путем О-деметилирования, были определены как незначительные метаболиты.

Вывод. Большая часть действующего вещества выводится в неизмененном виде (примерно 60-65% почками и примерно 5% с калом). Выведение неизмененного прукалоприду почками включает пассивную фильтрацию и активную секрецию. Клиренс прукалоприду из плазмы крови составляет в среднем 317 мл / мин, конечный период полувыведения – примерно 1 день. Равновесное состояние достигается через 3-4 дня применения препарата, причем при применении прукалоприду в дозе 2 мг 1 раз в день минимальная и максимальная концентрации в плазме крови в равновесном состоянии составляют 2,5 и 7 нг / мл соответственно. При применении 1 раз в день коэффициент накопления препарата колеблется от 1,9 до 2,3. Фармакокинетика прукалоприду линейно зависит от дозы в диапазоне до 20 мг / сут. Фармакокинетика препарата не изменяется в течение длительного применения в дозе 1 раз в день.

Читайте также:
Бом-бенге: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Особые категории больных.

Популяционная фармакокинетика. Популяционный анализ фармакокинетики показал, что воображаемый общий клиренс прукалоприду зависел от клиренса креатинина, однако не обнаружил зависимости от возраста, массы тела или расовой принадлежности пациентов.

Пациенты пожилого возраста. При приеме препарата пожилыми пациентами в дозе 1 мг 1 раз в день максимальная концентрация прукалоприду в плазме крови и AUC (площадь под кривой «концентрация-время») были на 26% и 28% соответственно выше, чем у молодых пациентов. Это различие может быть связано с ослаблением функции почек у людей пожилого возраста.

Нарушение функции почек. По сравнению с пациентами с нормальной функцией почек у пациентов со слабым (клиренс креатинина 50-79 мл / мин) и умеренно выраженным (УК 25-49 мл / мин) нарушением функции почек концентрация прукалоприду в плазме крови после однократного применения в дозе 2 мг была повышена на 25% и 51% соответственно. У больных с тяжелым нарушением функции почек (клиренс креатинина менее 24 мл / мин) концентрация прукалоприду в плазме крови была в 2,3 раза выше, чем у здоровых добровольцев.

Нарушение функции печени. Внепочечный путь вывода прукалоприду составляет около 35%. В небольшом фармакокинетическом исследовании было обнаружено, что C max и AUC прукалоприду в среднем на 10-20% выше у пациентов с нарушением функции печени умеренной и тяжелой степени по сравнению со здоровыми пациентами.

Препарат Резолор — лекарственная альтернатива при хроническом запоре

Хронические запоры – достаточно широко распространенная проблема современной цивилизации. Прием слабительных средств не устраняет проблему, а наоборот усугубляет ее. При этом наблюдается снижение эффективности принимаемых лекарств и утрачивается самостоятельная функция кишечника на его опорожнение – то есть формируется лекарственная зависимость. Проблему решит препарат Резолор.

Описание препарата

Резолор. Упаковка таблеток

Резолор. Упаковка таблеток

Резолор( прукалоприд) — новое лекарственное средство для лечения хронических запоров, зарегистрирован в России в 2012 году. Это препарат, относящийся к перспективному классу селективных энтерокинетиков.

Активным веществом Резолора является прукалоприд — дигидробензофуранкарбоксамид, устраняющий симптомы хронического запора и восстанавливающий утраченную функцию моторики кишечника.

Резолор представляет собой таблетки в пленочной оболочке, круглой формы с выпуклыми поверхностями. Таблетки выпускаются белого цвета, с дозировкой 1мг и розового цвета, с дозировкой 2мг.

Показания к применению препарата – симптоматическое лечение хронического запора у женщин, у которых проблемы кишечника не устраняются с помощью слабительных средств.

Прием препарата Резолор не связан с приемом пищи и с временем суток. Хотя, есть рекомендация принимать препарат на ночь.

Механизм действия

Прукалоприд имеет качественное отличие механизма действия по сравнению со слабительными средствами. Он непосредственным образом действует на регуляцию перистальтики мышц толстого кишечника – сложный физиологический процесс, нарушение которого ведет к развитию хронического запора.

Препарат Резолор восстанавливает естественную моторику толстого кишечника наиболее физиологичным путем — воздействуя на серотониновые рецепторы, играющие главную роль в кишечной перистальтике. Он вызывает сильные сокращения толстой кишки, что ведет к дефекации, а также к устранению всего комплекса симптомов запора: натуживания, вздутия, дискомфорта в кишечнике, чувства неполного опорожнения.

Эффективность лечения

Резолор часто назначают при хронических запорах у женщин

Резолор часто назначают при хронических запорах у женщин

Результаты лечения Резолором оценивают не через3-4 дня после его применения, а спустя месяц, или три месяца. Эффективность препарата отмечается при регулярном ежедневном его приеме:

  • Его действие наступает через 2,5 часа;
  • Вырабатывается индивидуальный режим дефекаций (в зависимости от исходного состояния заболевания);
  • Устраняется комплекс симптомов, сопровождающих состояние хронического запора;
  • У большинства пациентов исчезает болезненность при дефекации;
  • Каловые массы становятся объемными и мягкой консистенции;
  • При прерывании лечения по каким-либо причинам, повторный курс лечения не снижает эффективности.

Преимущества лечения Резолором

  1. У препарата малая токсичность;
  2. Высокая степень переносимости и отсутствие побочных эффектов (за исключением первых двух дней, когда некоторые пациенты отмечают сильные головные боли и тошноту);
  3. Резолор может приниматься длительными курсами – до18-36 месяцев;
  4. Удобство в способе применения и дозировках. Одна таблетка препарата в день заменяет несколько таблеток слабительных средств;
  5. Исчезает необходимость употреблять большое количество воды;
  6. Не нужны лекарства, применяемые при сопутствующих состояниях при запоре: спазмолитики, анальгетики, препараты от вздутия кишечника;
  7. Препарат не ведет к обезвоживанию организма и выведению солей;
  8. Резолор можно назначать пожилым людям, начиная курс с 1 мг в сутки.

Рекомендации

Для применения препарата существуют противопоказания:

  • Индивидуальная непереносимость препарата;
  • Заболевания печени и почек;
  • Нарушение целостности стенок кишечника; колиты разной этиологии; кишечная непроходимость и другие заболевания кишечника;
  • Наследственная реакция на галактозу, дефицит лактазы;
  • Детский возраст;
  • Беременность и лактация.
Читайте также:
Панклав: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Резолор - таблетки круглой формыl

Резолор — таблетки круглой формы

Следует знать, что применение препарата может вызывать побочные действия.

Примерно у трети пациентов, принимающих Резолор возникают такие реакции как головная боль, боли в животе, тошнота, рвота, диарея, учащение пульса, общая слабость.

Эти явления появляются в первые два дня приема препарата и проходят без отмены терапии. Передозировка препарата возможна при приеме десятикратного увеличения обычной дозы ( до 20 мг в день). При этом усиливаются симптомы, возникающие при побочном эффекте: головная боль, тошнота, диарея.

Специфического лечения при передозировке препарата Резолор нет, поэтому проводится симптоматическая и поддерживающая терапия. Особое внимание следует уделить обезвоживанию и нарушению электролитного баланса при сильной диарее.

Если Вас заинтересовал препарат, можете посмотреть видео-презентацию Резолора:

Резолор

Резолор таблетки покрытые пленочной оболочкой 1мг N28

Таблетки Резолор предназначены для симптоматической терапии хронического запора у людей, у которых слабительные средства не обеспечили достаточного эффекта в устранении симптомов.

Действующие вещества

Форма выпуска

Состав

Показания

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь, независимо от приема пищи, в любое время суток. Взрослые: 2 мг 1 раз в день. Пожилые (старше 65 лет): начинают с 1 мг 1 раз в день, при необходимости, дозу повышают до 2 мг 1 раз в день. ети и подростки: Резолор не рекомендуется применять у детей и подростков моложе 18 лет. Больные с нарушением функции почек: при тяжелом нарушении функции почек (скорость клубочковой фильтрации менее 30 мл/мин /1,73 м2) доза составляет 1 мг 1 раз в день. Для больных со слабым и умеренно выраженным нарушением функции почек коррекции дозы не требуется. Больные с нарушением функции печени: при тяжелом нарушении функции печени (класс С по Чайлд-Пью) доза составляет 1 мг 1 раз в день. Из-за специфического механизма действия прукалоприда (стимуляция моторики кишечника) увеличение суточной дозы более 2 мг вряд ли приведет к усилению эффекта. Если прием прукалоприда 1 раз в день в течение 4 недель не дает эффекта, следует повторно обследовать больного и определить целесообразность продолжения лечения.

Побочные действия

Со стороны центральной нервной системы Очень часто: головная боль, Часто: головокружение, Нечасто: тремор. Со стороны сердечно-сосудистой системы Нечасто: сердцебиение. Со стороны желудочно-кишечного тракта Очень часто: тошнота, диарея, боль в животе, Часто: рвота, диспепсия, ректальное кровотечение, метеоризм, патологические кишечные шумы. Нечасто: анорексия. Со стороны мочеполовой системы Часто: поллакиурия. Общие Часто: слабость, Нечасто: лихорадка, плохое самочувствие.Самыми частыми нежелательными реакциями при применении препарата Резолор были головная боль и нежелательные реакции со стороны желудочно-кишечного тракта (боль в животе, тошнота, диарея), каждый из которых наблюдался примерно у 20% больных. Нежелательные реакции развивались преимущественно в начале лечения и обычно исчезали через несколько дней, не требуя отмены лечения. Другие нежелательные реакции наблюдались эпизодически. Большинство неблагоприятных нежелательных реакций были слабой или средней степени тяжести.

Взаимодействие с другими препаратами

Данные in vitro свидетельствуют о слабой способности прукалоприда к взаимодействию, и в терапевтических концентрациях он вряд ли влияет на осуществляемый ферментами системы цитохрома метаболизм одновременно применяемых препаратов. Хотя прукалоприд может слабо связываться с Р-гликопротеином (P-ГП), в клинически значимых концентрациях он не тормозит активности (P-ГП). Мощный ингибитор CYP3A4 и Р-гликопротеина кетоконазол в дозе 200 мг 2 раза в день увеличивал AUC (площадь под кривой “концентрация-время”) прукалоприда примерно на 40%. Этот эффект слишком мал, чтобы быть клинически значимым, и, скорее всего, связан с подавлением осуществляемого Р-гликопротеином активного транспорта прукалоприда в почках. Такое же взаимодействие, как с кетоконазолом, может наблюдаться и с другими активными ингибиторами Р-гликопротеина, например, верапамилом, циклоспорином А и хинидином. Прукалоприд, скорее всего, также транспортируется в почках и другими переносчиками.

Особые указания

Противопоказания:- гиперчувствительность к активному компоненту или любому вспомогательному веществу,- нарушение функции почек, требующее проведения диализа,- перфорация или обструкция кишечника вследствие анатомических или функциональных нарушений стенки кишечника, механическая кишечная непроходимость, тяжелое воспаление кишечника, например, болезнь Крона, язвенный колит и токсический мегаколон/мегаректум,- врожденный дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: