Рофлокс-скан: инструкция по применению, отзывы, аналоги

РОФЛОКС Таблетки 500 мг N5

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-красно-оранжевого цвета, капсулообразные, двояковыпуклые, с риской на одной стороне, на поперечном разрезе ядро таблетки желтого цвета.
Левофлоксацина гемигидрат 768.68 мг, что соответствует содержанию левофлоксацина 750 мг
Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный – 99.07 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 60 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 22.5 мг, кросповидон – 22.5 мг, кремния диоксид коллоидный – 22.5 мг, тальк – 15 мг, магния стеарат – 9.75 мг.
Состав пленочной оболочки: опадрай II розовый (85F540146) – 25.5 мг (поливиниловый спирт (частично гидролизованный) – 10.2 мг; титана диоксид – 6.273 мг; макрогол 4000 – 5.151 мг; тальк – 3.774 мг; железа оксид красный – 0.102 мг).
5 шт. – блистеры ПВХ/Алюминий (1) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры ПВХ/Алюминий (1) – пачки картонные.

Противомикробное средство широкого спектра действия, фторхинолон. Действует бактерицидно. Блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах.
Активен в отношении Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes и Streptococcus agalactiae, Viridans group streptococci, Enterobacter cloacae, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter sakazakii, Escherichia coli, Haemophilus influеnzае, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae, Acinetobacter anitratus, Acinetobacter baumannii, Acinetobacter calcoaceticus, Bordetella pertussis, Citrobacter diversus, Citrobacter freundii, Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providcncia stuartii, Serratia marcescens, Clostridium perfringens.

При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ быстро и практически полностью. Прием пищи мало влияет на скорость и полноту абсорбции. Биодоступность составляет 99%. Cmax достигается через 1-2 ч и при приеме 250 мг и 500 мг составляет 2.8 и 5.2 мкг/мл соответственно. Связывание с белками плазмы – 30-40%. Хорошо проникает в органы и ткани: легкие, слизистую оболочку бронхов, мокроту, органы мочеполовой системы, полиморфноядерные лейкоциты, альвеолярные макрофаги. В печени небольшая часть окисляется и/или дезацетилируется. Почечный клиренс составляет 70% общего клиренса.
T1/2 – 6-8 ч. Выводится из организма преимущественно почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции. Менее 5% левофлоксацина экскретируется в виде метаболитов. В неизмененном виде с мочой в течение 24 ч выводится 70% и за 48 ч – 87%; в кале за 72 ч обнаруживается 4% принятой внутрь дозы. После в/в инфузии 500 мг в течение 60 мин Cmax – 6.2 мкг/мл. При в/в однократном и многократном введении кажущийся Vd после введения той же дозы составляет 89-112 л, Cmax – 6.2 мкг/мл, T1/2 – 6.4 ч.

Инфекции нижних отделов дыхательных путей (хронический бронхит, пневмония), ЛОР-органов (синусит, средний отит), мочевыводящих путей и почек (в т.ч. острый пиелонефрит), половых органов (в т.ч. урогенитальный хламидиоз), кожи и мягких тканей (нагноившиеся атеромы, абсцесс, фурункулы).

Гиперчувствительность, эпилепсия, поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами, беременность, лактация, детский и подростковый возраст до 18 лет.

Применяют внутрь или в/в.
При синусите – внутрь, по 500 мг 1 раз/сут; при обострении хронического бронхита – по 250-500 мг 1 раз/сут. При пневмонии – внутрь, по 250-500 мг 1-2 раза/сут (500-1000 мг/сут); в/в – по 500 мг 1-2 раза/сут. При инфекциях мочевыводящих путей – внутрь, 250 мг 1 раз/сут или в/в в той же дозе. При инфекциях кожи и мягких тканей – по 250-500 мг внутрь 1-2 раза/сут или в/в, по 500 мг 2 раза/сут. После в/в введения через несколько дней возможен переход на прием внутрь в той же дозе.
При заболеваниях почек дозу снижают в соответствии со степенью нарушения функции: при КК=20-50 мл/мин – по 125-250 мг 1-2 раза/сут, при КК=10-19 мл/мин – 125 мг 1 раз в 12-48 ч, при КК

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, анорексия, абдоминальные боли, псевдомембранозный энтероколит, повышение активности печеночных трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатит, дисбактериоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, сосудистый коллапс, тахикардия.
Со стороны обмена веществ: гипогликемия (повышение аппетита, потливость, дрожь).
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, бессонница, парестезии, тревожность, страх, галлюцинации, спутанность сознания, депрессия, двигательные расстройства, судороги.
Со стороны органов чувств: нарушения зрения, слуха, обоняния, вкусовой и тактильной чувствительности.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия, разрыв сухожилий, мышечная слабость, тендинит.
Со стороны мочевыделительной системы: гиперкреатининемия, интерстициальный нефрит.
Со стороны системы кроветворения: эозинофилия, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, геморрагии.
Дерматологические реакции: фотосенсибилизация, зуд, отек кожи и слизистых оболочек, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, удушье, анафилактический шок, аллергический пневмонит, васкулит.
Прочие: обострение порфирии, рабдомиолиз, стойкая лихорадка, развитие суперинфекции.

Левофлоксацин увеличивает T1/2 циклоспорина.
Эффект левофлоксацина снижают препараты, угнетающие моторику кишечника, сукральфат, магний- и алюминийсодержащие антацидные средства и соли железа (необходим перерыв между приемом не менее 2 ч).
При одновременном применении НПВС, теофиллин повышают судорожную готовность, ГКС – повышают риск разрыва сухожилий.
Циметидин и лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение левофлоксацина.
Раствор левофлоксацина для в/в введения совместим с 0.9% раствором натрия хлорида, 5% раствором декстрозы, 2.5% раствором Рингера с декстрозой, комбинированными растворами для парентерального питания (аминокислоты, углеводы, электролиты).
Раствор левофлоксацина для в/в введения нельзя смешивать с гепарином и растворами, имеющими щелочную реакцию.

Читайте также:
Венофундин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

С осторожностью применяют левофлоксацин пациентам пожилого возраста (высокая вероятность наличия сопутствующего снижения функции почек).
После нормализации температуры рекомендуется продолжать лечение не менее 48-78 ч. Длительность в/в вливания 500 мг (100 мл инфузиоиного раствора) должна составлять не менее 60 мин. Во время лечения необходимо избегать солнечного и искусственного УФ облучения во избежание повреждения кожных покровов (фотосенсибилизация). При появлении признаков тендинита левофлоксацин немедленно отменяют. Следует иметь в виду, что у больных с поражением головного мозга в анамнезе (инсульт, тяжелая травма) возможно развитие судорог, при недостаточности глюкoзo-6-фосфатдeгидpoгeназы – риск развития гемолиза.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Беременность и лактация
Левофлоксацин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение в детском возрасте
Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.
Применение в пожилом возрасте
С осторожностью назначают левофлоксацин пациентам пожилого возраста (высокая вероятность наличия сопутствующего снижения функции почек).

Рофлокс-Скан

Рофлокс-Скан

Инфекции, вызванные чувствительными к левофлоксацину возбудителями: нижних дыхательных путей (обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония), острый синусит, мочевыводящих путей и почек (в т.ч. пиелонефрит), кожи и мягких тканей, хронический бактериальный простатит, септицемия/бактериемия (связанные с указанными ранее показаниями), интраабдоминальная инфекция, туберкулез (комплексная терапия лекарственно-устойчивых форм).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Таблетки покрытые пленочной оболочкой

Противопоказания

Гиперчувствительность, эпилепсия, поражение сухожилий при ранее проводившемся лечении хинолонами, беременность, период лактации, детский и подростковый возраст (до 18 лет).

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, до еды или в перерыве между приемами пищи, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.

При остром синусите – по 500 мг 1 раз в сутки в течение 10-14 дней.

При обострении хронического бронхита – по 250-500 мг 1 раз в сутки в течение 7-10 дней.

При внебольничной пневмонии – по 500 мг 1-2 раза в сутки в течение 7-14 дней.

При неосложненных инфекциях мочевыводящих путей – по 250 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней.

При осложненных инфекциях мочевыводящих путей – по 250 мг 1 раз в сутки в течение 7-10 дней.

При инфекциях кожи и мягких тканей – внутрь по 250-500 мг 1-2 раза в сутки в течение 7-14 дней.

При септицемии/бактериемии – по 500 мг 1-2 раза в сутки в течение 10-14 дней.

При интраабдоминальной инфекции – по 500 мг 1 раз в сутки в течение 7-14 дней (в комбинации с антибактериальными препаратами, действующими на анаэробную микрофлору).

При хроническом бактериальном простатите – по 500 мг 1 раз в сутки в течение 28 дней.

При туберкулезе (в составе комплексной терапии) – по 500 мг 1-2 раза в сутки, курс лечения – до 3 мес.

Фармакологическое действие

Фторхинолон, противомикробное бактерицидное средство широкого спектра действия. Блокирует ДНК-гиразу (топоизомеразу II) и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, подавляет синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах бактерий.

Активность in vitro:

Чувствительные микроорганизмы (минимальная подавляющая концентрация менее 2 мг/л).

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium diphtheriae, Enterococcus spp. (в т.ч. Enterococcus faecalis), Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (коагулазоотрицательные метициллинчувствительные/умеренно чувствительные штаммы), включая Staphylococcus aureus (метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus epidermidis (метициллинчувствительные штаммы), Staphylococcus spp. (лейкотоксинсодержащие); Streptococcus spp. групп С и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae (пенициллинчувствительные/умеренно чувствительные/резистентные штаммы), Streptococcus pyogenes, Streptococcus группы viridans (пенициллинчувствительные/резистентные штаммы).

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter spp. (в т.ч. Acinetobacter baumannii), Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter spp. (в т.ч. Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (ампициллинчувствительные/резистентные штаммы), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella spp. (в т.ч. Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae), Moraxella catarrhalis (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазу штаммы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae (продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы), Neisseria meningitidis, Pasteurella spp. (в т.ч. Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida), Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp. (в т.ч. Providencia rettgeri, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (в т.ч. Pseudomonas aeruginosa), Serratia spp. (в т.ч. Serratia marcescens), Salmonella spp.

Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Veilonella spp.

Читайте также:
Бензилпенициллин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Др. микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella spp. (в т.ч. Legionella pneumophila), Mycobacterium spp. (в т.ч. Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis), Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Умеренно чувствительные микроорганизмы (минимальная подавляющая концентрация более 4-8 мг/л):

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis (метициллинрезистентные штаммы), Staphylococcus haemolyticus (метициллинрезистентные штаммы).

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Burkholderia cepacia, Campylobacter jejuni, Campylobacter coli.

Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides vulgatus, Bacteroides ovatus, Prevotella spp., Porphyromonas spp.

Устойчивые микроорганизмы (минимальная подавляющая концентрация более 8 мг/л):

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium jeikeium, Staphylococcus aureus (метициллинрезистентные штаммы), прочие Staphylococcus spp. (коагулазоотрицательные метициллинрезистентные штаммы).

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans.

Др. микроорганизмы: Mycobacterium avium.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея (в т.ч. с кровью), нарушение пищеварения, снижение аппетита, боль в животе, псевдомембранозный колит; повышение активности “печеночных” трансаминаз, гипербилирубинемия, гепатит, дисбактериоз.

Со стороны ССС: снижение АД, сосудистый коллапс, тахикардия, удлинение интервала Q-T.

Со стороны обмена веществ: гипогликемия (повышение аппетита, повышенное потоотделение, дрожь).

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, слабость, сонливость, бессонница, тремор, беспокойство, парестезии, страх, галлюцинации, спутанность сознания, депрессия, двигательные расстройства, судороги.

Со стороны органов чувств: нарушения зрения, слуха, обоняния, вкусовой и тактильной чувствительности.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, мышечная слабость, миалгия, разрыв сухожилий, тендинит.

Со стороны мочевыделительной системы: гиперкреатининемия, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Со стороны органов кроветворения: эозинофилия, гемолитическая анемия, лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, панцитопения, геморрагии.

Аллергические реакции: фотосенсибилизация, зуд и гиперемия кожи, отек кожи и слизистых оболочек, крапивница, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспазм, удушье, анафилактический шок, аллергический пневмонит, васкулит.

Прочие: астения, обострение порфирии, рабдомиолиз, стойкая лихорадка, развитие суперинфекции.

Особые указания

После нормализации температуры тела рекомендуется продолжать лечение не менее 48-78 ч.

Длительность в/в вливания 500 мг (100 мл инфузионного раствора) должна составлять не менее 60 мин.

Во время лечения необходимо избегать солнечного и искусственного УФ-облучения во избежание повреждения кожных покровов (фотосенсибилизация).

При появлении признаков тендинита, псевдомембранозного колита левофлоксацин немедленно отменяют.

Следует иметь в виду, что у больных с поражением головного мозга в анамнезе (инсульт, тяжелая травма) возможно развитие судорог, при недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы – риск развития гемолиза.

При тяжелой внебольничной пневмонии, вызванной Streptococcus pneumoniae, левофлоксацин может не дать оптимального терапевтического эффекта.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Эффект снижают ЛС, угнетающие моторику кишечника, сукральфат, Al3+ и Mg2+-содержащие антацидные ЛС и соли Fe (необходим перерыв между приемом не менее 2 ч).

НПВП, теофиллин повышают риск развития судорог, ГКС повышают риск разрыва сухожилий.

При одновременном применении с непрямыми антикоагулянтами, производными кумарина, необходим контроль МНО.

Циметидин и ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, замедляют выведение.

Вопросы, ответы, отзывы по препарату Рофлокс-Скан

Посмотреть вопросы по препарату, а также задать свой вопрос специалисту Вы можете воспользовавшись бесплатной консультацией фармацевта, провизора.

Приведенная информация предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов. Наиболее точные сведения о препарате содержатся в инструкции, прилагаемой к упаковке производителем. Никакая информация, размещенная на этой или любой другой странице нашего сайта не может служить заменой личного обращения к специалисту.

Рофлокс-Скан, 10 шт., 500 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Активное вещество:

Левофлоксацина гемигидрат 256,23 мг / 512,45 мг / 768,68 мг

в пересчете на левофлоксацин 250,0 мг / 500,0 мг / 750,0 мг

Вспомогательные вещества (ядро):

Крахмал кукурузный 33,03 мг / 66,05 мг / 99,07 мг; целлюлоза микрокристаллическая 20,00 мг / 40,00 мг / 60,00 мг; карбоксиметилкрахмал натрия 7,50 мг / 15,00 мг / 22,50 мг; кросповидон 7,50 мг / 15,00 мг / 22,50 мг; кремния диоксид коллоидный 7,50 мг / 15,00 мг / 22,50 мг; тальк 5,00 мг / 10,00 мг/15,00 мг; магния стеарат 3,25 мг / 6,50 мг / 9,75 мг.

Вспомогательные вещества (оболочка):

Опадрай II розовый (85F540146): 8,50 мг / 17,00 мг / 25,50 мг (поливиниловый спирт (частично гидролизованный) 3,400 мг / 6,800 мг / 10,200 мг; титана диоксид 2,091 мг / 4,182 мг / 6,273 мг; макрогол 4000 1,717 мг / 3,434 мг / 5,151 мг; тальк 1,258 мг / 2,516 мг / 3,774 мг; железа оксид красный 0,034 мг / 0,068 мг / 0,102 мг).

Описание лекарственной формы

Дозировка 250 мг

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-красно-оранжевого цвета, с риской на одной стороне. На поперечном разрезе ядро таблетки желтого цвета.

Дозировка 500 мг

Капсулообразные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-красно-оранжевого цвета, с риской на одной стороне. На поперечном разрезе ядро таблетки желтого цвета.

Дозировка 750 мг

Капсулообразные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-красно-оранжевого цвета, с риской на одной стороне. На поперечном разрезе ядро таблетки желтого цвета.

Читайте также:
Совальди: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Фармакодинамика

Рофлокс-Скан — синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов, содержащий в качестве активного вещества левофлоксацин — левовращающий изомер офлоксацина.

Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах микробных клеток.

Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов, как в условиях in vitro, так и in vivo.

Чувствительные микроорганизмы (МПК ≤ 2 мг/л; зона ингибирования ≥ 17 мм)

– Аэробные грамположительные микроорганизмы: Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium jeikeium, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative methi-S(I) [коагулазонегативные метициллин-чувствительные/- умеренно чувствительные)], Staphylococcus aureus methi-S (метициллин-чувствительные), Staphylococcus epidermidis methi-S (метициллин-чувствительные), Staphylococcus spp. CNS (коагулазонегативные), Streptococci spp. C и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni I/S/R, (пенициллин-умеренно чувствительные/-чувствительные/-резистентные), Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni-S/R (пенициллин-чувствительные/-резистентные).

– Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter spp., Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp., Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ampi-S/R (ампициллин-чувствительные/-резистентные), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis β+/β-(продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae non PPNG/PPNG (непродуцирующие и продуцирующее пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Pasteurella spp, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (госпитальные инфекции, вызванные Pseudomonas aeruginosa могут потребовать комбинированного лечения), Pseudomonas spp., Salmonella spp., Serratia marcescens, Serratia spp.

– Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus, Propionibacterium spp., Veillonella spp.

– Другие микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp., Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Умеренно чувствительные микроорганизмы (МПК = 4 мг/л; зона ингибирования 16–14 мм)

– Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis methi-R (метициллин-резистентные), Staphylococcus haemolyticus methi-R (метициллин-резистентные).

– Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Campylobacter jejuni/coli

– Анаэробные микроорганизмы: Prevotella spp., Porphyromonas spp.

Резистентные к левофлоксацину микроорганизмы (МПК ≥ 8 мг/л; зона ингибирования ≤ 13 мм):

– Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus methi-R (метициллин-резистентные), Staphylococcus coagulase-negative methi-R (коагулазонегативные метициллин-резистентные).

– Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans.

– Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron.

– Другие микроорганизмы: Mycobacterium avium.

Резистентность

Резистентность к левофлоксацину развивается в результате поэтапного процесса мутаций генов, кодирующих обе топоизомеразы типа II: ДНК-гиразу и топоизомеразу IV. Другие механизмы резистентности, такие как механизм влияния на пенетрационные барьеры микробной клетки (механизм, характерный для Pseudomonas aeruginosa) и механизм эффлюкса (активного выведения противомикробного средства из микробной клетки), могут также уменьшать чувствительность микроорганизмов к левофлоксацину.

В связи с особенностями механизма действия левофлоксацина обычно не наблюдается перекрестной резистентности между левофлоксацином и другими противомикробными средствами.

Клиническая эффективность (эффективность в клинических исследованиях при лечений инфекций, вызываемых перечисленными ниже микроорганизмами)

– Аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.

– Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.

– Другие: Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.

Фармакокинетика

Левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь, прием пищи мало влияет на его абсорбцию. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет 99–100%. После однократного приема 500 мг левофлоксацина максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) достигается в течение 1–2 ч и составляет 5,2±1,2 мкг/мл. Фармакокинетика левофлоксацина является линейной в диапазоне доз от 50 до 1000 мг. Равновесное состояние концентрации левофлоксацина в плазме при приеме 500 мг левофлоксацина 1 или 2 раза в сутки достигается в течение 48 часов.

На 10 день приема внутрь 500 мг левофлоксацина 1 раз в сутки Сmax левофлоксацина составляла 5,7±1,4 мкг/мл, а минимальная концентрация левофлоксацина (концентраций перед приемом очередной дозы) в плазме крови (Cmin) составляла 0,5±0,2 мкг/мл.

На 10 день приема внутрь 500 мг левофлоксацина 2 раза в сутки Сmax левофлоксацина составляла 7,8±1,1 мкг/мл, a Cmin — 3,0±0,9 мкг/мл.

Распределение

Связь с белками сыворотки крови составляет 30–40%. После однократного и повторного приема 500 мг левофлоксацина объем распределения левофлоксацина составляет, в среднем, 100 л, что указывает на хорошее проникновение левофлоксацина в органы и ткани организма человека.

Проникновение в слизистую оболочку бронхов, жидкость эпителиальной выстилки, альвеолярные макрофаги

После однократного приема внутрь 500 мг левофлоксацина максимальные концентрации левофлоксацина в слизистой оболочке бронхов и жидкости эпителиальной выстилки достигались в течение 1 ч или 4 ч и составляли 8,3 мкг/г и 10,8 мкг/мл, соответственно, с коэффициентами пенетрации в слизистую оболочку бронхов и жидкость эпителиальной выстилки, по сравнению с концентрацией в плазме крови, составляющими 1,1–1,8 и 0,8–3 соответственно.

Читайте также:
Оргаметрил: инструкция по применению, отзывы, аналоги

После 5 дней приема внутрь 500 мг левофлоксацина средние концентрации левофлоксацина через 4 часа после последнего приема препарата в жидкости эпителиальной выстилки составляли 9,94 мкг/мл и в альвеолярных макрофагах — 97,9 мкг/мл.

Проникновение в легочную ткань

Максимальные концентрации в легочной ткани после приема внутрь 500 мг левофлоксацина составляли приблизительно 11,3 мкг/г и достигались через 4–6 ч после приема препарата с коэффициентами пенетрации 2–5, по сравнению с концентрацией в плазме крови.

Проникновение в альвеолярную жидкость

После 3-х дней приема 500 мг левофлоксацина 1 или 2 раза в сутки максимальные концентрации левофлоксацина в альвеолярной жидкости достигались через 2–4 ч после приема препарата и составляли 4,0 и 6,7 мкг/мл, соответственно, с коэффициентом пенетрации 1, по сравнению с концентрациями в плазме крови.

Проникновение в костную ткань

Левофлоксацин хорошо проникает в кортикальную и губчатую костную ткань, как в проксимальных, так и в дистальных отделах бедренной кости с коэффициентом пенетрации (костная ткань/плазма крови) 0,1–3. Максимальные концентрации левофлоксацина в губчатой костной ткани проксимального отдела бедренной кости после приема 500 мг препарата внутрь составляли приблизительно 15,1 мкг/г (через 2 часа после приема препарата.)

Проникновение в спинномозговую жидкость

Левофлоксацин плохо проникает в спинномозговую жидкость.

Проникновение в ткань предстательной железы

После приема внутрь 500 мг левофлоксацина 1 раз в сутки в течение 3-х дней, средняя концентрация левофлоксацина в ткани предстательной железы составляла 8,7 мкг/г, среднее соотношение концентраций предстательная железа/плазма крови составляло 1,84.

Концентрации в моче

Средние концентрации в моче через 8–12 ч после приема внутрь дозы 150, 300 и 600 мг левофлоксацина составляли 44 мкг/мл, 91 мкг/мл и 162 мкг/мл, соответственно.

Левофлоксацин метаболизируется в незначительной степени (5% принятой дозы). Его метаболитами являются диметиллевофлоксацин и N-оксид левофлоксацин, которые выводятся почками. Левофлоксацин является стереохимически стабильным и не подвергается хиральным превращениям.

После приема внутрь левофлоксацин относительно медленно выводится из плазмы кровли (период полувыведения (Т1/2) — 6–8 ч). Выведение, преимущественно, через почки (более 85% принятой дозы). Общий клиренс левофлоксацина после однократного приема 500 мг составлял 175±29,2 мл/мин.

Отсутствуют существенные различия в фармакокинетике левофлоксацина при его внутривенном введении и приеме внутрь, что подтверждает, что прием внутрь и внутривенное введение являются взаимозаменяемыми.

Фармакокинетика у отдельных групп пациентов

Фармакокинетика левофлоксацина у мужчин и женщин не различается.

Фармакокинетика у пациентов пожилого возраста не отличается от таковой у молодых пациентов, за исключением различий фармакокинетики, связанных с различиями в клиренсе креатинина (КК).

При почечной недостаточности фармакокинетика левофлоксацина изменяется. По мере снижения функции почек выведение через почки и почечный клиренс (ClR) уменьшаются, а Т1/2 увеличивается.

Фармакокинетика при почечной недостаточности после однократного приема внутрь 500 мг левофлоксацина.

Рофлокс-Скан, 500 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 шт.

фото упаковки Рофлокс-Скан

Цены в аптеках на Рофлокс-Скан 500 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 шт.

История стоимости Рофлокс-Скан 500 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 шт.

Указана средняя стоимость товара в аптеках Краснодара за период и разница по сравнению с предыдущим периодом

Инструкция на Рофлокс-Скан 500 мг, таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 10 шт.

Состав

Состав на одну таблетку

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Активное вещество:

Левофлоксацина гемигидрат 256,23 мг / 512,45 мг / 768,68 мг

в пересчете на левофлоксацин 250,0 мг / 500,0 мг / 750,0 мг

Вспомогательные вещества (ядро):

Крахмал кукурузный 33,03 мг / 66,05 мг / 99,07 мг; целлюлоза микрокристаллическая 20,00 мг / 40,00 мг / 60,00 мг; карбоксиметилкрахмал натрия 7,50 мг / 15,00 мг / 22,50 мг; кросповидон 7,50 мг / 15,00 мг / 22,50 мг; кремния диоксид коллоидный 7,50 мг / 15,00 мг / 22,50 мг; тальк 5,00 мг / 10,00 мг/15,00 мг; магния стеарат 3,25 мг / 6,50 мг / 9,75 мг.

Вспомогательные вещества (оболочка):

Опадрай II розовый (85F540146): 8,50 мг / 17,00 мг / 25,50 мг (поливиниловый спирт (частично гидролизованный) 3,400 мг / 6,800 мг / 10,200 мг; титана диоксид 2,091 мг / 4,182 мг / 6,273 мг; макрогол 4000 1,717 мг / 3,434 мг / 5,151 мг; тальк 1,258 мг / 2,516 мг / 3,774 мг; железа оксид красный 0,034 мг / 0,068 мг / 0,102 мг).

Описание

Дозировка 250 мг

Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-красно-оранжевого цвета, с риской на одной стороне. На поперечном разрезе ядро таблетки желтого цвета.

Дозировка 500 мг

Капсулообразные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-красно-оранжевого цвета, с риской на одной стороне. На поперечном разрезе ядро таблетки желтого цвета.

Дозировка 750 мг

Капсулообразные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-красно-оранжевого цвета, с риской на одной стороне. На поперечном разрезе ядро таблетки желтого цвета.

Фармакодинамика

Рофлокс-Скан — синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов, содержащий в качестве активного вещества левофлоксацин — левовращающий изомер офлоксацина.

Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах микробных клеток.

Читайте также:
Ридостин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов, как в условиях in vitro, так и in vivo.

Чувствительные микроорганизмы (МПК ≤ 2 мг/л; зона ингибирования ≥ 17 мм)

– Аэробные грамположительные микроорганизмы: Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium jeikeium, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative methi-S(I) [коагулазонегативные метициллин-чувствительные/- умеренно чувствительные)], Staphylococcus aureus methi-S (метициллин-чувствительные), Staphylococcus epidermidis methi-S (метициллин-чувствительные), Staphylococcus spp. CNS (коагулазонегативные), Streptococci spp. C и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae peni I/S/R, (пенициллин-умеренно чувствительные/-чувствительные/-резистентные), Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni-S/R (пенициллин-чувствительные/-резистентные).

– Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter spp., Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp., Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ampi-S/R (ампициллин-чувствительные/-резистентные), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis β+/β-(продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae non PPNG/PPNG (непродуцирующие и продуцирующее пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Pasteurella canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Pasteurella spp, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (госпитальные инфекции, вызванные Pseudomonas aeruginosa могут потребовать комбинированного лечения), Pseudomonas spp., Salmonella spp., Serratia marcescens, Serratia spp.

– Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus, Propionibacterium spp., Veillonella spp.

– Другие микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp., Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.

Умеренно чувствительные микроорганизмы (МПК = 4 мг/л; зона ингибирования 16–14 мм)

– Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis methi-R (метициллин-резистентные), Staphylococcus haemolyticus methi-R (метициллин-резистентные).

– Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Campylobacter jejuni/coli

– Анаэробные микроорганизмы: Prevotella spp., Porphyromonas spp.

Резистентные к левофлоксацину микроорганизмы (МПК ≥ 8 мг/л; зона ингибирования ≤ 13 мм):

– Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus methi-R (метициллин-резистентные), Staphylococcus coagulase-negative methi-R (коагулазонегативные метициллин-резистентные).

– Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans.

– Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron.

– Другие микроорганизмы: Mycobacterium avium.

Резистентность

Резистентность к левофлоксацину развивается в результате поэтапного процесса мутаций генов, кодирующих обе топоизомеразы типа II: ДНК-гиразу и топоизомеразу IV. Другие механизмы резистентности, такие как механизм влияния на пенетрационные барьеры микробной клетки (механизм, характерный для Pseudomonas aeruginosa) и механизм эффлюкса (активного выведения противомикробного средства из микробной клетки), могут также уменьшать чувствительность микроорганизмов к левофлоксацину.

В связи с особенностями механизма действия левофлоксацина обычно не наблюдается перекрестной резистентности между левофлоксацином и другими противомикробными средствами.

Клиническая эффективность (эффективность в клинических исследованиях при лечений инфекций, вызываемых перечисленными ниже микроорганизмами)

– Аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.

– Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.

– Другие: Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.

Рофлоксан

Фармакотерапевтическая группа: Противоинфекционные препараты cистемного использования. Антибактериальные препараты системного применения. Противомикробные препараты – производные хинолона. Фторхинолоны. Офлоксацин.

Код ATX : J 01 MA01

Показания к применению

Офлоксацин показан к применению у взрослых для лечения следующих бактериальных инфекций:

– острый пиелонефрит и осложненные инфекции мочевыводящих путей;

– бактериальный простатит, эпидидимоорхит;

– инфекции органов малого таза, в комбинации с другими антибактериальными средствами;

Для лечения указанных ниже инфекций офлоксацин следует использовать только тогда, когда применение других антибактериальных лекарственных средств по данным показаниям является невозможным либо необоснованным:

– осложненные инфекции кожи и мягких тканей;

– тяжелое обострение хронической обструктивной болезни легких, включая бронхит;

При применении препарата следует учитывать официальные рекомендации по надлежащему применению антибактериальных препаратов.

Перечень сведений, необходимых до начала применения

Противопоказания

– повышенная чувствительность к офлоксацину, другим хинолонам или к любому компоненту препарата;

– тендинит в анамнезе, возникший после приема фторхинолонов;

– эпилепсия или снижение судорожного порога;

– возраст до 18 лет;

– беременность и кормление грудью ввиду возможного развития артропатий у детей и плода;

– дефект глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы ввиду возможных гемолитических реакций.

Необходимые меры предосторожности при применении

Пациенты с почечной недостаточностью

В связи с тем, что офлоксацин выводится в основном почками, у пациентов с почечной недостаточностью необходима коррекция дозы офлоксацина.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Лекарственные средства, удлиняющие интервал QT

Офлоксацин, как и другие фторхинолоны, следует применять с осторожностью у пациентов, получающих препараты, удлиняющие интервал QT (например, антиаритмические препараты IA и III классов, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики).

Сообщалось об увеличении времени кровотечения при одновременном применении офлоксацина и антикоагулянтов.

Теофиллин, фенбуфен или другие нестероидные противовоспалительные средства

В клинических исследованиях не было установлено каких-либо фармакокинетических взаимодействий офлоксацина с теофиллином. Однако возможно значительное снижение порога судорожной активности головного мозга при одновременном применении хинолонов и теофиллина, нестероидных противовоспалительных препаратов или других препаратов, снижающих судорожный порог.

Читайте также:
Ревлимид: инструкция по применению, отзывы, аналоги

В случае возникновения приступов судорог следует прекратить лечение офлоксацином.

Глибенкламид

Офлоксацин может привести к небольшому повышению концентрации глибенкламида в сыворотке крови при его одновременном применении; пациенты, принимающие такую комбинацию, должны находиться под наблюдением.

Пробенецид, циметидин, фуросемид и метотрексат

Пробенецид понижает общий клиренс офлоксацина на 24%, и увеличивает AUC на 16%. Предполагаемый механизм представляет собой конкуренцию за активный транспорт при почечной канальцевой секреции или ее ингибирование. Необходимо соблюдать осторожность при одновременном применении офлоксацина с препаратами, влияющими на почечную канальцевую секрецию, такими как пробенецид, циметидин, фуросемид и метотрексат.

Антагонисты витамина К

Сообщалось об увеличении значений коагуляционных проб (протромбиновое время/международное нормализованное отношение) и/или развитии кровотечений, которые могут быть тяжелыми, у пациентов, принимающих офлоксацин в комбинации с антагонистами витамина K (варфарином). Поэтому при одновременном применении указанных лекарственных средств необходим контроль свертывающей системы крови из-за возможного усиления эффекта кумариновых производных.

Специальные предупреждения

Метициллин-резистентные микроорганизмы S. aureus (MRSA) с большой вероятностью обладают перекрестной резистентностью к фторхинолонам, включая офлоксацин. Следовательно, офлаксацин не рекомендуется для лечения инфекций, вызванных MRSA (или если MRSA предполагается), пока восприимчивость возбудителей инфекции к офлоксацину не будет подтверждена результатами лабораторных исследований и когда другие рекомендуемые антибиотики являются неэффективными.

Офлоксацин не является препаратом первого выбора при лечении пневмонии, вызванной Pneumococci или Mycoplasma, или инфекции, вызванной β-гемолитическими стрептококками.

Инфекции, вызванные Еscherichia coli

Резистентность к фторхинолонам E. coli – наиболее распространенного возбудителя инфекций мочевыводящих путей – варьирует в разных географических районах. Рекомендуется принимать во внимание локальную резистентность E. coli к фторхинолонам.

Инфекции, вызванные Neisseria gonorrhoeae

В связи с ростом резистентности Neisseria gonorrhoeae, офлоксацин не следует применять в качестве эмпирического лечения при подозрении на гонококковую инфекцию (гонококковый уретрит, воспалительные заболевания органов малого таза и эпидидимоорхит). Терапию следует проводить только после идентификации возбудителя и подтверждения его чувствительности к офлоксацину. Если после 3 дней терапии не было достигнуто клинического улучшения, следует пересмотреть лечение.

Воспалительные заболевания органов малого таза

Для лечения воспалительных заболеваний органов малого таза офлоксацин применяют только в комбинации с препаратом, спектр действия которого охватывает анаэробные микроорганизмы.

Реакции гиперчувствительности и аллергические реакции

Сообщалось о развитии реакций гиперчувствительности и аллергических реакций на фторхинолоны после первого применения. Анафилактические и анафилактоидные реакции могут прогрессировать до угрожающего жизни шока даже после первого применения. В этих случаях следует прекратить применение офлоксацина и начать соответствующее лечение (лечение шока).

Тяжелые кожные реакции

Сообщалось о развитии тяжелых буллезных кожных реакций, таких как синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, возникших во время лечения офлоксацином. Пациентов следует информировать о том, что при развитии кожных реакций и/или поражений слизистых оболочек необходимо прекратить лечение офлоксацином и проконсультироваться у врача.

Заболевания, вызванные Clostridium difficile

Диарея, особенно выраженная, персистирующая и/или с примесью крови, возникшая во время или после лечения офлоксацином (в том числе через несколько недель после лечения), может быть проявлением псевдомембранозного колита (ПМК). Степень тяжести ПМК может варьироваться от легкой до жизнеугрожающей. Поэтому важно рассматривать этот диагноз, если во время или после лечения офлоксацином у пациентов развивается тяжелая диарея. При подозрении на развитие ПМК лечение офлоксацином должно быть немедленно прекращено. Незамедлительно должна быть назначена соответствующая специфическая антибактериальная терапия (ванкомицин внутрь, тейкопланин внутрь или метронидазол внутрь). В данной клинической ситуации противопоказаны препараты, подавляющие перистальтику кишечника.

Пациенты, предрасположенные к развитию судорог

Хинолоны могут снижать судорожный порог и вызывать судороги. Офлоксацин противопоказан пациентам с эпилепсией в анамнезе и должен применяться с особой осторожностью у пациентов, предрасположенных к возникновению судорог. Это пациенты с имеющимися поражениями центральной нервной системы, одновременно принимающие фенбуфен или другие нестероидные противовоспалительные препараты или препараты, снижающие порог судорожной активности головного мозга, такие как теофиллин.

В случае возникновения приступов судорог следует прекратить лечение офлоксацином.

Длительные, инвалидизирующие и потенциально необратимые серьезные нежелательные лекарственные реакции

Сообщалось об очень редких случаях продолжительных (в течение нескольких месяцев или лет), инвалидизирующих и потенциально необратимых серьезных нежелательных лекарственных реакций, затрагивающих различные, иногда несколько, системы организма человека (скелетно-мышечную, нервную, психическую системы, органы чувств), у пациентов, применявших хинолоны и фторхинолоны, независимо от возраста пациентов и предшествующих факторов риска. При появлении первых признаков и симптомов любой серьезной нежелательной реакции следует незамедлительно прекратить прием офлоксацина и обратиться к врачу.

Во время лечения хинолонами наблюдались редкие случаи тендинита, приводящего иногда к разрыву сухожилий, прежде всего ахиллова сухожилия. Тендинит и разрыв сухожилий (иногда двусторонний) могут возникать как в течение 48 часов после начала лечения офлоксацином, так и через несколько месяцев после прекращения терапии. Риск возникновения тендинита и разрыва сухожилия увеличивается у пациентов в возрасте старше 60 лет и у пациентов, принимающих кортикостероиды. Рекомендуется соблюдать осторожность при применении фторхинолонов у пациентов, перенесших трансплантацию, из-за повышенного риска развития у них тендинита. Суточная доза должна быть скорректирована у пожилых пациентов на основании клиренса креатинина. При назначении офлоксацина вышеуказанным пациентам их необходимо тщательно обследовать. При возникновении симптомов тендинита пациентам необходимо обратиться к лечащему врачу. При подозрении на тендинит необходимо незамедлительно прекратить лечение офлоксацином и начать соответствующее лечение пораженного сухожилия (например, иммобилизацию конечности).

Читайте также:
Оксамп: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Удлинение интервала QT

В очень редких случаях наблюдается удлинение интервала QT у пациентов, принимающих фторхинолоны. Следует соблюдать осторожность при применении фторхинолонов, включая офлоксацин, у пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QT, такими как:

– врожденное удлинение интервала QT;

– одновременный прием препаратов, удлиняющих интервал QT (антиаритмические препараты IA и III классов, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики);

– нарушение электролитного баланса (гипокалиемия, гипомагниемия);

– заболевания сердца (сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия).

Пожилые пациенты и женщины могут быть более чувствительны к препаратам, удлиняющим интервал QT, следовательно, при применении фторхинолонов, включая офлоксацин, в данных группах пациентов следует соблюдать осторожность.

Аневризма и расслоение аорты

В эпидемиологических исследованиях сообщалось о повышенном риске развития аневризмы и расслоения аорты после применения фторхинолонов, особенно у пожилых пациентов.

У пациентов с аневризмой в анамнезе, либо имеющих аневризму и/или расслоение аорты, а также другие факторы риска или состояния, предрасполагающие к развитию аневризмы и расслоению аорты (например, синдром Марфана, синдром Элерса-Данло сосудистого типа, артериит Такаясу, гигантоклеточный артериит, болезнь Бехчета, артериальная гипертензия, атеросклероз), фторхинолоны следует применять только после тщательной оценки соотношения польза/риск и рассмотрения других возможных вариантов терапии.

В случае появления внезапной боли в животе, груди или спине пациентам следует немедленно обратиться к врачу в отделение неотложной помощи.

Пациенты с психотическими расстройствами в анамнезе

У пациентов, принимающих фторхинолоны, отмечались психотические реакции. В некоторых случаях они прогрессировали, вызывая суицидальные мысли или поведение, включая попытки самоубийства, иногда после однократной дозы. В случае возникновения таких реакций у пациента следует прекратить прием офлоксацина и принять соответствующие меры.

Офлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов с психотическими расстройствами в анамнезе или психическими заболеваниями.

Пациенты с печеночной недостаточностью

Офлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов с нарушениями функции печени. Зарегистрированы случаи развития молниеносного гепатита, приводящего к печеночной недостаточности (включая случаи со смертельным исходом). Пациентам рекомендуется прекратить лечение и обратиться к врачу, если наблюдаются признаки и симптомы заболевания печени, такие как анорексия, желтуха, потемнение мочи, зуд, боль в животе.

Пациенты, принимающие антагонисты витамина K

Вследствие возможного увеличения значений коагуляционных проб (протромбиновое время/международное нормализованное отношение) и/или развития кровотечений у пациентов, принимающих фторхинолоны, включая офлоксацин, в комбинации с антагонистами витамина K (варфарином) рекомендуется контролировать показатели свертывающей системы крови.

Миастения гравис

Фторхинолоны, включая офлоксацин, могут вызывать нервно-мышечную блокаду и усиливать мышечную слабость у пациентов, страдающих миастенией гравис. Зарегистрированы серьезные нежелательные реакции, включая случаи смерти, или потребность в искусственной вентиляции легких во время применения фторхинолонов у пациентов с миастенией гравис. Офлоксацин не рекомендован пациентам с диагностированной миастенией гравис.

Профилактика фотосенсибилизации

Сообщалось о случаях фотосенсибилизации при применении офлоксацина. Во избежание фотосенсибилизации пациентам не рекомендуется без необходимости подвергаться чрезмерному воздействию солнечного света или искусственных УФ-лучей (например, лампы солнечного света, солярий) во время лечения и в течение 48 часов после его прекращения.

Суперинфекция

Применение офлоксацина, особенно продолжительное, может привести к чрезмерному росту резистентных к антибиотикам микроорганизмов. Следует проводить повторную оценку состояния пациента. При возникновении вторичной инфекции во время лечения, следует принять соответствующие меры.

Периферическая нейропатия

У пациентов, получающих фторхинолоны, включая офлоксацин, сообщалось о развитии сенсорной или сенсомоторной периферической нейропатии, которая может иметь острое начало. При возникновении симптомов нейропатии для предотвращения развития необратимых состояний следует прекратить прием офлоксацина.

Дисгликемия

При применении всех типов хинолонов сообщалось о нарушениях уровней глюкозы в крови, включая как гипергликемию, так и гипогликемию, обычно у пациентов с диабетом, принимающих гипогликемические лекарственные средства перорально (глибенкламид) или инсулин. Сообщалось о случаях гипогликемической комы. Больным сахарным диабетом рекомендуется тщательно следить за уровнем глюкозы в крови.

Пациенты с недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы

Пациенты со скрытой или установленной недостаточностью глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы могут быть предрасположены к гемолитическим реакциям при лечении хинолонами. Следовательно, при необходимости применения офлоксацина у таких пациентов следует контролировать потенциальный риск возникновения гемолиза.

Нарушения зрения

При ослаблении зрения или развитии любой другой нежелательной реакции со стороны органа зрения следует незамедлительно обратиться к офтальмологу.

Влияние на результаты лабораторных исследований

У пациентов, получавших офлоксацин, анализ на наличие опиатов в моче может дать ложноположительные результаты. В таких случаях для подтверждения данных необходимо использовать более точные методы.

Читайте также:
Артродарин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Пациенты с редкими наследственными нарушениями

Пациентам с редкими наследственными нарушениями непереносимости галактозы, лактазной недостаточностью или мальабсорбцией глюкозы-галактозы не следует принимать этот препарат.

Во время беременности или лактации

Данные о безопасном применении при беременности ограничены. Не следует применять во время беременности.

Офлоксацин выделяется с грудным молоком. Во время лечения грудное вскармливание прекратить.

Особенности влияния препарата на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Сообщалось о случаях развития сонливости, головокружение, помутнение зрения. В период лечения необходимо воздержаться от управления автомобилем или использования различных механизмов. Эти эффекты могут усиливаться под действием алкоголя. В каждом конкретном случае решение о возможности управления автомобилем должно приниматься индивидуально, а в случае возникновения указанных побочных эффектов управление автомобилем и работа с механизмами противопоказаны.

Рекомендации по применению

Режим дозирования

Доза офлоксацина определяется видом и степенью тяжести инфекции. Суточная доза до 400 мг офлоксацина может вводиться как однократная доза. В этом случае предпочтительно введение препарата утром.

Суточные дозы более 400 мг следует разделять на два приема и принимать через равные промежутки времени.

Обычные внутривенные дозы для взрослых:

Тяжелое обострение хронического бронхита, внебольничная пневмония: 200 мг 2 раза в день.

Осложненные инфекции кожи и мягких тканей: 400 мг 2 раза в день.

Доза может быть увеличена до 400 мг два раза в день в случаях тяжелых или осложненных инфекций.

Показания

Режим суточного дозирования

(в зависимости от степени тяжести)

Продолжительность лечения

(в зависимости от степени тяжести)

Осложненные инфекции мочевыводящих путей

200 мг 2 раза в день

(может быть увеличена до 400 мг 2 раза в день)

200 мг 2 раза в день

(может быть увеличена до 400 мг 2 раза в день)

(может быть продолжено до 14 дней)

200 мг 2 раза в день

(может быть увеличена до 400 мг 2 раза в день)

200 мг 2 раза в день

(может быть увеличена до 400 мг 2 раза в день)

Инфекции органов малого таза

400 мг 2 раза в день

*более длительное лечение при простатите может рассматриваться после тщательного повторного обследования пациента.

После улучшения состояния пациента начатое лечение офлоксацином в виде внутривенных инфузий может быть продолжено путем приема препарата внутрь в форме таблеток офлоксацина.

Раствор офлоксацина предназначен только для медленного внутривенного инфузионного введения. Внутривенная инфузия проводится один или два раза в день. Продолжительность инфузии должна быть не менее 30 минут для каждой дозы раствора офлоксацина 200 мг. Это особенно важно, если офлоксацин вводится одновременно с другими лекарственными средствами, которые могут снижать артериальное давление или средствами для неингаляционной общей анестезии из группы барбитуратов. Важно соблюдать равные временные интервалы между вводимыми дозами.

Режим дозирования для пациентов с почечной недостаточностью

У пациентов с нарушением функции почек рекомендуется применять следующие пероральные или внутривенные дозы:

Рофлокс-скан

Рофлокс-скан таблетки покрытые оболочкой 500мг N10

Таблетки Рофлокс-Скан – синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов, содержащий в качестве активного вещества левофлоксацин – левовращающий изомер офлоксацина.

Действующие вещества

Форма выпуска

Состав

Активное вещество – левофлоксацина гемигидрат 512,45 мг.Вспомогательные вещества (ядро): крахмал кукурузный 66,05 мг, целлюлоза микрокристаллическая 40,00 мг, карбоксиметилкрахмал натрия 15,00 мг, кросповидон 15,00 мг, кремния диоксид коллоидный 15,00 мг, тальк 10,00 мг, стеарат магния 6,50 мг.Вспомогательные вещества (оболочка): Опадрай II розовый (85F540146): 17,00 мг (поливиниловый спирт (частично гидролизованный) 6,800 мг, диоксид титана 4,182 мг, макрогол 3,434 мг, тальк 2,516 мг, железа оксид красный 0,068 мг.

Показания

Септицемия неуточненная, хронический синусит, острый синусит, острый бронхит, флегмона, острый перитонит, хронический холецистит, острый холецистит, хронический обструктивный пиелонефрит.

Меры предосторожности

С осторожностью:- У пациентов, предрасположенных к развитию судорог [у пациентов с предшествующими поражениями центральной нервной системы (ЦНС), у пациентов, одновременно получающих препараты, снижающие порог судорожной готовности головного мозга, такие как фенбуфен, теофиллин].- У пациентов с латентным или манифестированным дефицитомглюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (повышенный риск гемолитических реакций при лечении хинолонами).- У пациентов с нарушением функции почек (требуется обязательный контроль функций почек, а также коррекция режима дозирования).- У пациентов с известными факторами риска удлинения интервала QТ: у пациентов пожилого возраста, у пациентов женского пола, у пациентов с некорректированными электролитными нарушениями (с гипокалиемией, гипомагниемией), с синдромом врожденного удлинения интервала ЙТ, с заболеваниями сердца (сердчная недостаточность, инфаркт миокарда, брадикардия), при одновременном приёмелекарственных препаратов, способных удлинять интервал QТ (антиаритмические средства класса IA и III, трициклические антидепрессанты, макролиды, нейролептики).- У пациентов с сахарным диабетом, получающих пероральные гипогликемические средства, например, глибенкламид или препараты инсулина (возрастает риск развития гипогликемии).- У пациентов с тяжелыми нежелательными реакциями на другие фторхинолоны, такими как тяжелые неврологические реакции (повышенный риск возникновения аналогичных нежелательных реакций при применении левофлоксацина).- У пациентов с психозами или у пациентов, имеющих в анамнезе психические заболевания.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат Рофлокс-Скан противопоказан для применения у беременных женщин и женщин в период грудного вскармливания.

Читайте также:
Пиразинамид: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Способ применения и дозы

Таблетки Рофлокс-Скан принимают внутрь один или два раза в сутки. Таблетки следует проглатывать, не разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости (от 0,5 до 1 стакана). При необходимости таблетки можно разламывать по риске. Препарат можно принимать перед едой или в любое время между приемами пищи, так как прием пищи не влияет на абсорбцию препарата.Препарат следует принимать не менее чем через 2 ч до или через 2 ч после приёма препаратов, содержащих магний и/или алюминий, железо, цинк, или сукральфата.Учитывая, что биодоступность левофлоксацина при приеме препарата Рофлокс-Скан в таблетках равна 99-100 %, в случае перевода пациента с внутривенной инфузии препарат Рофлокс-Скан на прием таблеток следует продолжать лечение в той же дозе, которая применялась при внутривенной инфузии.Пропуск приема одной или нескольких доз препаратаЕсли случайно пропущен прием препарата, то надо, как можно скорее, принять очередную дозу и далее продолжать принимать препарат Рофлокс-Скан согласно рекомендованному режиму его дозирования.

Побочные действия

Указанные ниже побочные эффекты представлены в соответствии со следующими градациями частоты их возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, Цена 495 ₽

Рофлокс-Скан таб.п.п/о 500мг N10 вн

изображение Рофлокс-Скан таб.п.п/о 500мг N10 вн от интернет-аптеки ФАРМЭКОНОМ

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Активное вещество: левофлоксацина гемигидрат 256,23 мг/512,45 мг/768,68 мг в пересчете на левофлоксацин 250,0 мг/500,0 мг/750,0 мг
Вспомогательные вещества (ядро): крахмал кукурузный 33,03 мг/66,05 мг/99,07 мг; целлюлоза микрокристаллическая 20,00 мг/40,00 мг/60,00 мг; карбоксиметилкрахмал натрия 7,50 мг/15,00 мг/22,50 мг; кросповидон 7,50 мг/15,00 мг/22,50 мг; кремния диоксид коллоидный 7,50 мг/15,00 мг/22,50 мг; тальк 5,00 мг/10,00 мг/15,00 мг; магния стеарат 3,25 мг/6,50 мг/9,75 мг.
Вспомогательные вещества (оболочка): Опадрай II розовый (85F540146): 8,50 мг/17,00 мг/25,50 мг (поливиниловый спирт (частично гидролизованный) 3,400 мг/6,800 мг/10,200 мг; титана диоксид 2,091 мг/4,182 мг/6,273 мг; макрогол 4000 1,717 мг/3,434 мг/5,151 мг; тальк 1,258 мг/2,516 мг/3,774 мг; железа оксид красный 0,034 мг/0,068 мг/0,102 мг).

Описание

Дозировка 250 мг
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-красно-оранжевого цвета, с риской на одной стороне. На поперечном разрезе ядро таблетки желтого цвета.
Дозировка 500 мг
Капсулообразные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-красно-оранжевого цвета, с риской на одной стороне. На поперечном разрезе ядро таблетки желтого цвета.
Дозировка 750 мг
Капсулообразные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-красно-оранжевого цвета, с риской на одной стороне. На поперечном разрезе ядро таблетки желтого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика

Рофлокс-Скан – синтетический антибактериальный препарат широкого спектра действия из группы фторхинолонов, содержащий в качестве активного вещества левофлоксацин – левовращающий изомер офлоксацина.
Левофлоксацин блокирует ДНК-гиразу и топоизомеразу IV, нарушает суперспирализацию и сшивку разрывов ДНК, ингибирует синтез ДНК, вызывает глубокие морфологические изменения в цитоплазме, клеточной стенке и мембранах микробных клеток. Левофлоксацин активен в отношении большинства штаммов микроорганизмов, как в условиях in vitro, так и in vivo.
In vitro
Чувствительные микроорганизмы (МПК 2 мг/л; зона ингибирования 17 мм)
– Аэробные грамположительные микроорганизмы: Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae, Corynebacterium jeikeium, Enterococcus faecalis, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Staphylococcus coagulase-negative methi-S(I) [коагулазонегативные метициллин-чувствителъные/-умеренно чувствительные)], Staphylococcus aureus methi-S (метициллин-чувствителъные), Staphylococcus epidermidis methi-S (метициллин-чувствительные), Staphylococcus spp. CNS (коагулазонегативные), Streptococci spp. C и G, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumonia peni I/S/R, (пенициллин-умеренно чувствительные/-чувствительные/-резистентные), Streptococcus pyogenes, Viridans streptococci peni-S/R (пенициллин-чувствительные/-резистентные).
– Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Acinetobacter baumannii, Acinetobacter spp., Actinobacillus actinomycetemcomitans, Citrobacter freundii, Eikenella corrodens, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Enterobacter spp., Escherichia coli, Gardneirella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae ampi-S/R (ампициллин-чувствительные/-резистентные), Haemophilus parainfluenzae, Helicobacter pylori, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumonia, Klebsiella spp., Moraxella catarrhalis ?+/?- (продуцирующие и непродуцирующие бета-лактамазы), Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae non PPNG/PPNG (непродуцирующие и продуцирующие пенициллиназу), Neisseria meningitidis, Pasteurelia canis, Pasteurella dagmatis, Pasteurella multocida, Pasteurella spp, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Providencia stuartii, Providencia spp., Pseudomonas aeruginosa (госпитальные инфекции, вызванные Pseudomonas aeruginosa могут потребовать комбинированного лечения), Pseudomonas spp., Salmonella spp., Serratia marcescens, Serratia spp.
– Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides fragilis, Bifidobacterium spp., Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Peptostreptococcus, Propionibacterium spp., Veillonella spp.
– Другие микроорганизмы: Bartonella spp., Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Chlamydia trachomatis, Legionella pneumophila, Legionella spp., Mycobacterium spp., Mycobacterium leprae, Mycobacterium tuberculosis, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Rickettsia spp., Ureaplasma urealyticum.
Умеренно чувствительные микроорганизмы (МПК = 4 мг/л; зона ингибирования 16-14 мм)
– Аэробные грамположительные микроорганизмы: Corynebacterium urealyticum, Corynebacterium xerosis, Enterococcus faecium, Staphylococcus epidermidis methi-R (метициллин-резистентные), Staphylococcus haemolyticus methi-R (метициллин-резистентные).
– Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Campylobacter jejuni/coli
– Анаэробные микроорганизмы: Prevotella spp., Porphyromonas spp.
Резистентные к левофолоксацнну микроорганизмы (МПК ? 8 мг/л; зона ингибирования ? 13 мм):
– Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus methi-R (метициллин-резистентные), Staphylococcus coagulase-negative methi-R (коагулазонегативные метициллин-резистентные).
– Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Alcaligenes xylosoxidans.
– Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides thetaiotaomicron.
– Другие микроорганизмы: Mycobacterium avium.
Резистентность
Резистентность к левофлоксацину развивается в результате поэтапного процесса мутаций генов, кодирующих обе топоизомеразы типа II: ДНК-гиразу и топоизомеразу IV. Другие механизмы резистентности, такие как механизм влияния на пенетрационные барьеры микробной клетки (механизм, характерный для Pseudomonas aeruginosa) и механизм эффлюкса (активного выведения противомикробного средства из микробной клетки), могут также уменьшать чувствительность микроорганизмов к левофлоксацину.
В связи с особенностями механизма действия левофлоксацина обычно не наблюдается перекрестной резистентности между левофлоксацином и другими противомикробными средствами.
Клиническая эффективность (эффективность в клинических исследованиях при лечении инфекций, вызываемых перечисленными ниже микроорганизмами)
Аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes.
– Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Citrobacter freundii, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella (Branhamella) catarrhalis, Morganella morganii, Proteus mirabilis, Pseudomonas aeruginosa, Serratia marcescens.
– Другие: Chlamydia pneumoniae, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae.

Читайте также:
Диданозин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Фармакокинетика

Абсорбция
Левофлоксацин быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь, прием пищи мало влияет на его абсорбцию. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет 99-100%. После однократного приема 500 мг левофлоксацина максимальная концентрация в плазме крови (Сmах) достигается в течение 1-2 ч и составляет 5,2±1,2 мкг/мл.

Фармакокинетика

левофлоксацина является линейной в диапазоне доз о 50 до 1000 мг. Равновесное состояние концентрации левофлоксацина в плазме при приеме 500 мг левофлоксацина 1 или 2 раза в сутки достигается в течение 48 часов.
На 10 день приема внутрь 500 мг левофлоксацина 1 раз в сутки Сmах левофлоксацина составляла 5,7±1,4 мкг/мл, а минимальная концентрация левофлоксацина (концентраций перед приемом очередной дозы) в плазме крови (Cmin) составляла 0,5±0,2 мкг/мл.
На 10 день приема внутрь 500 мг левофлоксацина 2 раз в сутки Сmах левофлоксацина составляла 7,8±1,1 мкг/мл, a Cmin – 3,0 ±0,9 мкг/мл.
Распределение
Связь с белками сыворотки крови составляет 30-40%. После однократного и повторного приема 500 мг левофлоксацина объем распределения левофлоксацина составляет, в среднем, 100 л, что указывает на хорошее проникновение левофлоксацина в органы и ткани организма человека.
Проникновение в слизистую оболочку бронхов, жидкость эпителиальной выстилки, альвеолярные макрофаги
После однократного приема внутрь 500 мг левофлоксацина максимальные концентрации левофлоксацина в слизистой оболочке бронхов и жидкости эпителиальной выстилки достигались в течение 1 ч или 4 ч и составляли 8,3 мкг/г и 10,8 мкг/мл, соответственно, с коэффициентами пенетрации в слизистую оболочку бронхов и жидкость эпителиальной выстилки, по сравнению с концентрацией в плазме крови, составляющими 1,1-1,8 и 0,8-3, соответственно.
После 5 дней приема внутрь 500 мг левофлоксацина средние концентрации левофлоксацина через 4 часа после последнего приема препарата в жидкости эпителиальной выстилки составляли 9,94 мкг/мл и в альвеолярных макрофагах – 97,9 мкг/мл.
Проникновение в легочную ткань
Максимальные концентрации в легочной ткани после приема внутрь 500 мг левофлоксацина составляли приблизительно 11,3 мкг/г и достигались через 4-6 ч после приема препарата с коэффициентами пенетрации 2-5, по сравнению с концентрацией в плазме крови.
Проникновение в альвеолярную жидкость
После 3-х дней приема 500 мг левофлоксацина 1 или 2 раза в сутки максимальней концентрации левофлоксацина в альвеолярной жидкости достигались через 2-4 ч после приема препарата и составляли 4,0 и 6,7 мгк/мл, соответственно, с коэффициентом пенетрации 1, по сравнению с концентрациями в плазме крови.
Проникновение в костную ткань
Левофлоксацин хорошо проникает в кортикальную и губчатую костную ткань, как в проксимальных, так и в дистальных отделах бедренной кости с коэффициентом пенетрации (костная ткань/плазма крови) 0,1-3. Максимальные концентрации левофлоксацина в губчатой костной ткани проксимального отдела бедренной кости после приема 500 г препарата внутрь составляли приблизительно 15,1 мкг/г (через 2 часа после приема препарата.)
Проникновение в спинномозговую жидкость
Левофлоксацин плохо проникает в спинномозговую жидкость.
Проникновение в ткань предстательной железы
После приема внутрь 500 мг левофлоксацина 1 раз в сутки в течение 3-х дней, средня концентрация левофлоксацина в ткани предстательной железы составляла 8,7 мкг/г среднее соотношение концентраций предстательная железа/плазма крови составляло 1,84.
Концентрации в моче
Средние концентрации в моче через 8-12 ч после приема внутрь дозы 150, 300 и 600 мг левофлоксацина составляли 44 мкг/мл, 91 мкг/мл и 162 мкг/мл, соответственно.
Метаболизм
Левофлоксацин метаболизируется в незначительной степени (5% принятой дозы). Его метаболитами являются деметиллевофлоксацин и N-оксид левофлоксацин, который выводятся почками. Левофлоксацин является стереохимически стабильным и подвергается хиральным превращениям.
Выведение
После приема внутрь левофлоксацин относительно медленно выводится из плазмы крови (период полувыведения (Т1/2) – 6-8 ч). Выведение, преимущественно, через почки (более 85% принятой дозы). Общий клиренс левофлоксацина после однократного приема 500 мг составлял 175±29,2 мл/мин.
Отсутствуют существенные различия в фармакокинетике левофлоксацина при его внутривенном введении и приеме внутрь, что подтверждает, что прием внутрь и внутривенное введение являются взаимозаменяемыми.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: