Розарт: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Розарт таб п/п/об 10мг 30 шт

Вспомогательные вещества:
Целлюлоза микрокристаллическая, тип 102 23,10 мг, кросповидон, тип А 7,00 мг, кальция гидрофосфата дигидрат 34,30 мг, лактозы моногидрат 63,42 мг, магния стеарат 1,76 мг;Опадрай розовый II 33G240007 – 4,20 мг (гипромеллоза-2910 1,6800 мг, титана диоксид 1,0441 мг, лактозы моногидрат 0,8820 мг, макрогол-3350 0,3360 мг, триацетин 0,2520 мг, краситель кармин красный 0,0059 мг).

Описание:
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой розового цвета с гравировкой «ST 2» на одной стороне таблетки.

Форма выпуска:
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой, 10 мг. По 10 таблеток в блистер ПВХ/ПВДХ/Алюминиевая фольга. По 3 блистера с инструкцией по применению помещают в картонную пачку с контролем первого вскрытия.

Противопоказания

Противопоказания для препарата Розарт в суточной дозе 5, 10 и 20 мг:
• Повышенная чувствительность к розувастатину или другим компонентам препарата;
• Заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение сывороточной активности «печеночных» трансаминаз (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы (ВГН));
• Тяжелые нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин);
• Миопатия;
• Одновременный прием циклоспорина;
• Применение у женщин репродуктивного возраста, не пользующихся адекватными методами контрацепции;
• Беременность и период грудного вскармливания;
• Возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозы моногидрат).

С осторожностью
Для препарата Розарт в суточной дозе 5, 10 и 20 мг:
Наличие факторов риска развития миопатии и/или рабдомиолиза – почечная недостаточность (КК более 30 мл/мин), гипотиреоз, личный или семейный анамнез наследственных мышечных заболеваний и предшествующий анамнез миотоксичности при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов; чрезмерное употребление алкоголя, возраст старше 70 лет; состояния, при которых отмечено повышение плазменной концентрации розувастатина; расовая принадлежность (монголоидная раса), одновременное применение с фибратами, заболевания печени в анамнезе, сепсис, артериальная гипотензия, обширные хирургические вмешательства, травмы, тяжелые метаболические, эндокринные или водно-электролитные нарушения или неконтролируемая эпилепсия.

Дозировка

Показания к применению

• Первичная гиперхолестеринемия (тип IIа по классификации Фредриксона), включая гетерозиготную наследственную гиперхолестеринемию или смешанная (комбинированная) гиперлипидемия (типа IIb по классификации Фредриксона), в качестве дополнения к диете и другим немедикаментозным мероприятиям (физическая нагрузка и снижение массы тела).

• Гомозиготная форма наследственной гиперхолестеринемии при недостаточной эффективности диетотерапии и других видов лечения, направленных на снижение концентрации липидов (например, ЛПНП-аферез) или, если такие виды лечения не подходят пациенту.

• Гипертриглицеридемия (тип IV по классификации Фредриксона) в качестве дополнения к диете.

• Для замедления прогрессирования атеросклероза в качестве дополнения к диете у пациентов, которым показана терапия для снижения концентрации общего холестерина и холестерина-ЛПНП.

• Первичная профилактика основных сердечно-сосудистых осложнений (инсульта, инфаркта, артериальной реваскуляризации) у взрослых пациентов без клинических признаков ишемической болезни сердца (ИБС), но с повышенным риском ее развития (возраст старше 50 лет для мужчин и старше 60 лет для женщин, повышенная концентрация С-реактивного белка (>2 мг/л) при наличии, как минимум одного из дополнительных факторов риска, таких как артериальная гипертензия, низкая концентрация холестерина-ЛПВП, курение, семейный анамнез раннего начала ИБС).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Влияние применения других препаратов на розувастатин:

Ингибиторы транспортных белков:
Розувастатин связывается с некоторыми транспортными белками, в частности, с OATP1B1 и BCRP. Сопутствующее применение препаратов, которые являются ингибиторами этих транспортных белков, может сопровождаться увеличением концентрации розувастатина в плазме и повышенным риском развития миопатии (см. таблицу 1 и разделы «Способ применения и дозы» и «Особые указания»).

Циклоспорин:
При одновременном применении розувастатина и циклоспорина AUC розувастатина была в среднем в 7 раз выше значения, которое отмечалось у здоровых добровольцев (см. таблицу 1). Розувастатин не влияет на плазменную концентрацию циклоспорина. Розувастатин противопоказан пациентам, принимающим циклоспорин (см. раздел «Противопоказания»).

Ингибиторы протеазы вируса иммунодефицита человека (ВИЧ):
Хотя точный механизм взаимодействия неизвестен, одновременное применение ингибиторов протеазы ВИЧ и розувастатина может приводить к значительному увеличению экспозиции розувастатина (см. таблицу 1). Фармакокинетическое исследование по одновременному применению 20 мг розувастатина с комбинированным препаратом, содержащим два ингибитора протеазы ВИЧ (400 мг лопинавира/100 мг ритонавира), у здоровых добровольцев приводило к приблизительно двукратному и пятикратному увеличению AUC(0-24) и Cmax розувастатина соответственно. Поэтому одновременное применение розувастатина и ингибиторов протеазы ВИЧ не рекомендуется (см. таблицу 1 и разделы «Способ применения и дозы», «Особые указания»).

Гемфиброзил и другие гиполипидемические средства:
Одновременное применение розувастатина и гемфиброзила приводит к увеличению Cmax в плазме крови и AUC розувастатина в 2 раза (см. раздел «Особые указания»). Исходя из данных по специфическому взаимодействию, не ожидается фармакокинетически значимого взаимодействия между розувастатином и фенофибратом, однако возможно фармакодинамическое взаимодействие. Гемфиброзил, фенофибрат, другие фибраты и липидснижающие дозы никотиновой кислоты увеличивали риск возникновения миопатии при одновременном применении с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, возможно, в связи с тем, что указанные средства могут вызвать миопатию при применении в монотерапии (см. раздел «Особые указания»). При одновременном приёме розувастатина с гемфиброзилом, фибратами, никотиновой кислотой в липидснижающих дозах (более 1 г/сутки) пациентам рекомендуется начальная доза препарата 5 мг. Противопоказано принимать розувастатин в дозе 40 мг одновременно с фибратами (см. разделы «Противопоказания», «Способ применения и дозы», «Особые указания»).

Эзетимиб:
Одновременное применение розувастатина в дозе 10 мг и эзетимиба в дозе 10 мг у пациентов с гиперхолестеринемией приводило к увеличению AUC розувастатина (см. таблицу 1). Нельзя исключить увеличение риска возникновения побочных эффектов из-за фармакодинамического взаимодействия между розувастатином и эзетимибом.

Антациды:
Одновременное применение розувастатина и суспензий антацидов, содержащих магния гидроксид и алюминия гидроксид, приводит к снижению концентрации розувастатина в плазме крови примерно на 50%. Данный эффект выражен слабее, если антациды применяются через 2 часа после приема розувастатина. Клиническое значение данного взаимодействия не изучалось.

Эритромицин:
Одновременное применение розувастатина и эритромицина приводило к уменьшению AUC розувастатина на 20% и Сmax розувастатина на 30%. Это взаимодействие может возникать в результате усиления моторики кишечника, вызываемого приемом эритромицина.

Изоферменты цитохрома P450:
Результаты исследований, проведенных in vivo и in vitro показали, что розувастатин не является ни ингибитором, ни индуктором изоферментов цитохрома Р450. Кроме того, розувастатин является слабым субстратом для этих изоферментов. Поэтому не ожидается взаимодействия розувастатина с другими лекарственными средствами на уровне метаболизма с участием изоферментов цитохрома P450. Не отмечено клинически значимого взаимодействия розувастатина с флуконазолом (ингибитором изоферментов CYP2C9 и CYP3A4) и розувастатина с кетоконазолом (ингибитором изоферментов CYP2A6 и CYP3A4).

Фузидовая кислота:
Исследований по изучению взаимодействия розувастатина и фузидовой кислоты не проводилось. Как и при приеме других статинов, были получены постмаркетинговые сообщения о случаях рабдомиолиза при совместном приеме розувастатина и фузидовой кислоты. Необходимо тщательное наблюдение за пациентами. При необходимости возможно временное прекращение приема розувастатина.

Взаимодействие с лекарственными средствами, требующими коррекции дозы розувастатина (см. таблицу 1):
При необходимости применения розувастатина совместно с другими лекарственными средствами, повышающими экспозицию розувастатина, дозу розувастатина следует корректировать. Следует ознакомиться с инструкцией по применению этих препаратов перед их назначением совместно с розувастатином. Начальная доза розувастатина должна составлять 5 мг один раз в сутки, если ожидается увеличение экспозиции (AUC) розувастатина в 2 раза или более. Также следует корректировать максимальную суточную дозу розувастатина таким образом, чтобы ожидаемая экспозиция розувастатина не превышала таковую для дозы 40 мг, принимаемой без одновременного назначения лекарственных средств, взаимодействующих с розувастатином. Например, при одновременном применении с гемфиброзилом максимальная суточная доза розувастатина составляет 20 мг (увеличение экспозиции в 1,9 раза), при применении с комбинацией ритонавир/ атазанавир – 10 мг (увеличение экспозиции в 3,1 раза).

Читайте также:
Дюспаталин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Таблица 1:
Влияние совместно назначаемых лекарственных средств на экспозицию розувастатина (AUC, в порядке убывания величины), согласно результатам опубликованных клинических исследований:
Режим дозирования взаимодействующего препарата/Режим дозирования розувастатина/Изменение AUC розувастатина:
Циклоспорин 75-200 мг 2 раза в сутки/6 месяцев 10 мг 1 раз в сутки, 10 дней/Увеличение в 7,1 раза;
Регорафениб 160 мг 1 раз в сутки, 14 дней/5 мг однократно/Увеличение в 3.8 раза;
Атазанавир 300 мг/ ритонавир 100 мг 1 раз в сутки, 8 дней/10 мг однократно/Увеличение в 3,1 раза;
Симепревир 150 мг 1 раз в сутки, 7 дней/10 мг однократно/Увеличение в 2,8 раза;
Велпатасвир 100 мг 1 раз в сутки/10 мг однократно/Увеличение в 2.7 раза;
Омбитасвир 25 мг/ паритапревир 150 мг/ ритонавир 100 мг 1 раз в сутки/ дасабувир 400 мг 2 раза в сутки, 14 дней/5 мг однократно/Увеличение в 2.6 раза;
Гразопревир 200 мг/ элбасвир 50 мг 1 раз в сутки, 11 дней/10 мг однократно/Увеличение в 2.3 раза;
Глекапревир 400 мг/ пибрентасвир 120 мг 1 раз в сутки, 7 дней/5 мг 1 раз в сутки, 7 дней/Увеличение в 2.2 раза;
Лопинавир 400 мг/ ритонавир 100 мг 2 раза в сутки, 17 дней/20 мг однократно, 7 дней/Увеличение в 2,1 раза;
Клопидогрел 300 мг (нагрузочная доза), затем 75 мг через 24 часа/20 мг однократно/Увеличение в 2,0 раза;
Гемфиброзил 600 мг 2 раза в сутки, 7 дней/80 мг однократно/Увеличение в 1,9 раза;
Элтромбопаг 75 мг 1 раз в сутки, 10 дней/10 мг однократно/Увеличение в 1,6 раза;
Дарунавир 600 мг/ ритонавир 100 мг 2 раза в сутки/7 дней 10 мг 1 раз в сутки, 7 дней/Увеличение в 1,5 раза;
Типранавир 500 мг/ ритонавир 200 мг 2 раза в сутки, 11 дней/ 10 мг однократно/Увеличение в 1,4 раза;
Дронедарон 400 мг 2 раз в сутки/Нет данных /Увеличение в 1,4 раза;
Итраконазол 200 мг 1 раз в сутки, 5 дней/10 мг или 80 мг однократно/Увеличение в 1,4 раза;
Эзетимиб 10 мг 1 раз в сутки, 14 дней/10 мг 1 раз в сутки, 14 дней/Увеличение в 1,2 раза;
Фосампренавир 700 мг/ ритонавир 100 мг 2 раза в сутки, 8 дней/10 мг однократно/Без изменений;
Алеглитазар 0,3 мг, 7 дней/40 мг, 7 дней/Без изменений;
Силимарин 140 мг 3 раза в сутки, 5 дней/10 мг однократно/Без изменений;
Фенофибрат 67 мг 3 раза в сутки, 7 дней/10 мг, 7 дней/Без изменений;
Рифампин 450 мг 1 раз в сутки, 7 дней/20 мг однократно/Без изменений;
Кетоконазол 200 мг 2 раза в сутки, 7 дней/80 мг однократно/Без изменений;
Флуконазол 200 мг 1 раз в сутки, 11 дней/80 мг однократно/Без изменений;
Эритромицин 500 мг 4 раза в сутки, 7 дней/80 мг однократно/Снижение на 28%;
Байкалин 50 мг 3 раз в сутки, 14 дней/20 мг однократно/Снижение на 47%.

Влияние применения розувастатина на другие препараты:

Антагонисты витамина К:
Начало терапии розувастатином или увеличение дозы препарата у пациентов, получающих одновременно антагонисты витамина К (например, варфарин), может приводить к увеличению международного нормализованного отношения (МНО). Отмена розувастатина или снижение его дозы может приводить к уменьшению МНО. В таких случаях рекомендуется контроль МНО.

Пероральные контрацептивы/ гормонозаместительная терапия (ГЗТ):
Одновременное применение розувастатина и пероральных контрацептивов увеличивает AUC этинилэстрадиола и AUC норгестрела на 26% и 34% соответственно. Такое увеличение плазменной концентрации должно учитываться при подборе дозы пероральных контрацептивов. Фармакокинетические данные по одновременному применению розувастатина и ГЗТ отсутствуют, следовательно, возникновение аналогичного эффекта не может быть исключено. Однако подобная комбинация широко применялась во время проведения клинических исследований и хорошо переносилась пациентами.

Другие лекарственные средства:
Не ожидается клинически значимого взаимодействия розувастатина с дигоксином.

Передозировка

При одновременном приеме нескольких суточных доз фармакокинетические параметры розувастатина не меняются.

Лечение: специфического лечения нет, проводится симптоматическая терапия и мероприятия, направленные на поддержание функции жизненно важных органов и систем под контролем функции печени и активности КФК. Маловероятно, что гемодиализ будет эффективен.

Розарт

Розарт

Фото препарата

  • Латинское название: Rosart
  • Код АТХ: C10AA07
  • Действующее вещество: Розувастатин (Rosuvastatinum)
  • Производитель: Актавис Лтд, Мальта

Состав

В состав Розарта входит действующее вещество розувастатин в количестве 5,10, 20 и 40 миллиграммов, а также вспомогательные вещества:

  • микрокристаллическая целлюлоза;
  • кросповидон;
  • кальция гидрофосфата дигидрат;
  • моногидрат лактозы;
  • стеарат магния.

Оболочка таблеток Розарт состоит из:

  • гипромеллозы;
  • диоксида титана;
  • моногидрата лактозы;
  • макрогола;
  • триацетин.

Форма выпуска

  • Таблетки 5 миллиграмм белого цвета, круглой формы в пленочной оболочке. На одной из сторон нанесена маркировка ST 1.
  • Таблетки 10 миллиграмм розового цвета, круглой формы в пленочной оболочке. На одной из сторон нанесена маркировка ST 2.
  • Таблетки 20 миллиграмм розового цвета, круглой формы в пленочной оболочке. На одной из сторон нанесена маркировка ST 3.
  • Таблетки 40 миллиграмм розового цвета, овальной формы в пленочной оболочке. На одной из сторон нанесена маркировка ST 4.

Фармакологическое действие

Розарт относится к классу препаратов статинов, которые используется для лечения высокого уровня холестерина и связанных с ним состояний, а также для предотвращения сердечно-сосудистых заболеваний.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Розарт — это селективный и конкурентный ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы, лимитирующий ферменты в синтезе холестерина. Он увеличивает количество печеночных рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, увеличивая захват и катаболизм ЛПНП. Он также уменьшает уровень аполипопротеина В, триглицеридов и повышает ЛПВП.

В 1 неделю приема препарата активные вещества поглощаются не полностью и всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность составляет примерно 20%. Максимальная концентрации в плазме достигается через 5 часов после перорального приема.

Связывание с белком составляет 90%. Метаболизм осуществляется в печени. Выведение с калом (90% пероральной дозы) приблизительно через 19 часов (период полувыведения).

Показания к применению

Розарт показан к применению при:

  • Гиперхолестеринемиивторого типа по классификации Фредриксона (состояние предболезни, которое без надлежащего лечения может перерасти в атеросклероз), в том числе гетерозиготной формы (наследственной) или смешанной формы (комбинированная) гиперлипидемии. Препарат используется в комбинации с другими немедикаментозными мероприятиями, направленными на снижение массы тела и уровня холестерина в крови.
  • Гипертриглицеридемия четвертого типа по классификации Фредриксона. Препарат используется в комбинации с диетой, разработанной диетологом.
  • Необходимости снижения темпа развития атеросклероза. Используется препарат в качестве дополнения к диете у людей, которым специалист уже назначил терапевтические мероприятия для уменьшения уровня содержания общего холестерина и холестерина-ЛПНП.
  • Для профилактики развития заболеваний сердечно-сосудистой системы, а также их осложнений – инфаркт миокарда, инсульт, ишемическая болезнь сердца.

Противопоказания

Лекарство Розарт имеет несколько серьезных противопоказаний:

  • непереносимость любого ингредиента препарата;
  • активное заболевание печени или необъяснимые функциональные аномалии работы печени;
  • беременность;
  • планирование беременности; ;
  • возраст до 18 лет;
  • миопатия;
  • почечная недостаточность и нарушения функции почек.
Читайте также:
Солодки корень: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Розарт необходимо использовать с большой осторожностью, если:

  • если пациенту назначено терапевтическое лечение медикаментозными препаратами;
  • если пациент использует методы нетрадиционной медицины (лечение гомеопатическими средствами, травами и прочее);
  • при регулярныхмышечных спазмах;
  • при низком кровяном давлении;
  • при перенесенных тяжелыхинфекционных заболеваниях;
  • при нарушениях функции щитовидной железы;
  • придиабете;
  • при обезвоживании;
  • при чрезмерных физических нагрузках.

Побочные действия

Побочные эффекты встречаются редко. Следующие побочные эффекты должны быть доведены до сведения врача, если они сохраняются или ухудшаются:

Следующие побочные эффекты являются более серьезными. При их наличии необходимо прекратить прием Розарта и немедленно обратиться к врачу. К таким побочным реакциям относятся:

  • мышечная боль или слабость; ;
  • боль в груди;
  • пожелтение кожи или глаз;
  • потемнение мочи;
  • боль в правой верхней части живота;
  • тошнота;
  • крайняя усталость;
  • необычные кровотечения или гематомы;
  • потеря аппетита;
  • гриппоподобные симптомы;
  • боль в горле, озноб или другие признаки инфекции.

Если какие-либо признаки аллергической реакции развиваются, необходимо связаться с экстренной медицинской помощью немедленно:

  • сыпь;
  • крапивница;
  • зуд;
  • затрудненное дыхание или глотание;
  • отек лица, горла, языка, губ, глаз, рук, ног, лодыжек или голеней;
  • охриплость;
  • онемение или покалывание в пальцах рук и ног.

Инструкция по применению Розарта

В инструкции по применению Розарт 10 мг говорится, что препарат принимают перорально без предварительного измельчения. Запивают препарат достаточным количеством жидкости, предпочтительно водой. Прием таблеток не зависит от приема пищи.

Согласно инструкции по применению Розарт 10 миллиграмм, принимать препарат следует с минимальной дозировки — 5 миллиграмм или 10 миллиграмм, даже если ранее принимались высокие дозы других статинов. Выбор начальной дозировки зависит от:

  • уровня холестерина;
  • уровня риска сердечного приступа или инсульта;
  • уровня восприимчивости к компонентам препарата.

При начальной дозировке 5 миллиграмм, врач может удвоить эту дозу до 10 миллиграмм, а затем увеличить до 20 миллиграмм и 40 миллиграмм, если это необходимо.

Между каждыми корректировками дозы должны пройти четыре недели. Максимальная суточная дозировка составляет 40 миллиграмм. Это доза назначают только пациентам с высоким уровнем холестерина и с высоким риском развития инфаркта или инсульта, где дозировка 20 миллиграмм является достаточной для снижения уровня холестерина в крови.

При назначении препарата для снижения риска сердечного приступа, инсульта или их
соответствующих проблем со здоровьем рекомендуемая суточная доза составляет 20 мг. Дозировка может быть снижена, если у пациента присутствуют симптомы, входящие в список противопоказаний.

Доза для детей в возрасте от десяти до семнадцати лет — обычная начальная дозировка составляет 5 миллиграмм, максимальная суточная доза составляет 20 мг. Препарат следует принимать один раз в день.

Лекарство Розарт, по инструкции по применению, в дозировке 40 мг назначать детям не рекомендуется.

Передозировка

Симптомы передозировки Розартом аналогичны симптомам побочного действия препарата. При их выраженности необходимо обратиться за помощью к специалисту, который назначит симптоматическое лечение.

В данном случае гемодиализ будет неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Розарт при одновременном приеме с некоторыми лекарственными средствами может спровоцировать проявление нежелательных реакций:

  • Прием Розарта с Циклоспорином – последний препарат стимулирует многократное увеличение системной экспозиции розувастатина, поэтому пациентам, которым назначено лечение Циклоспорином необходимо принимать Розарт в минимальной дозировке – не более 5 миллиграмм в сутки.
  • Гемофиброзил (Gemfibrozil) — значительно увеличивает системную экспозицию розувастатина. В связи с наблюдаемым повышенным риском миопатии / рабдомиолиза , комбинированной терапии Розарта и Гемфиброзила следует избегать. Максимальная дозировка не должна превышать 10 миллиграммов в сутки.
  • Ингибиторы протеазы — совместное применение Розарта с некоторыми ингибиторами протеазы в сочетании с ритонавиром оказывает различные эффекты на розувастатин, а точнее на воздействие вещества на организм. Ингибиторы протеазы в комбинациях: лопинавиром + ритонавир и атазанавир + ритонавир могут увеличить системную экспозицию розувастатина до трех раз. Для этих комбинаций доза Розарта не должна превышать 10 миллиграмм один раз в день.

Условия продажи

Препарат отпускается в аптеках по рецепту врача с соответствующей печатью.

Условия хранения

Хранить Розарт нужно в темном месте при температуре не выше 30С по Цельсию.

Розарт таблетки : инструкция по применению

Каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

Активное вещество

Розувастатин — 5мг, 10мг, 20мг или 40мг (в виде розувастатина кальция).

Вспомогательные вещества

Целлюлоза микрокристаллическая (тип 102), кросповидон (тип А), кальция гидрофосфат дигидрат, лактозы моногидрат, магния стеарат и пленочная оболочка Опадрай II 33G28435 Белый, состава: гипромеллоза 2910, титана диоксид Е171, лактоза моногидрат, макрогол 3350, триацетин (для таблеток 5мг) или Опадрай II 33G240007 Розовый, состава: гипромеллоза 2910, титана диоксид Е171, лактоза моногидрат, макрогол 3350, триацетин, кармин Е120 (для таблеток 10мг, 20мг и 40мг).

Описание

Таблетки 5 мг: круглые двояковыпуклые таблетки белого цвета, покрытые пленочной оболочкой, с маркировкой «ST1» с одной стороны, диаметр около 5,5 мм

Таблетки 10 мг: круглые двояковыпуклые таблетки розового цвета, покрытые пленочной оболочкой, с маркировкой «ST2» с одной стороны, диаметр около 7 мм

Таблетки 20 мг: круглые двояковыпуклые таблетки розового цвета, покрытые пленочной оболочкой, с маркировкой «ST3» с одной стороны, диаметр около 9 мм

Таблетки 40 мг: овальные двояковыпуклые таблетки розового цвета, покрытые пленочной оболочкой, с маркировкой «ST4» с одной стороны, размер около 16*8 мм

Фармакотерапевтическая группа

Гиполипидемические препараты. Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы. Код ATX: С10АА07

Фармакологические свойства

Розувастатин эффективен у взрослых пациентов с гиперхолестеринемией, с гипертриглицеридемией или без нее, независимо от расовой принадлежности, пола или возраста, а также у пациентов с диабетом или наследственной формой гиперхолестеринемии.

Розувастатин оказывает клинический эффект при лечении большинства пациентов с гиперхолестеринемией типов IIа и IIIb.

Розувастатин оказывает аддитивный эффект по снижению уровня триглицеридов при совместном применении с ниацином (см. раздел Особые указания).

Максимальные концентрации розувастатина в плазме крови достигаются примерно через 5 часов после приема внутрь. Абсолютная биодоступность составляет примерно 20%.

Около 90% розувастатина связывается с белками плазмы крови.

Розувастатин подвергается ограниченному метаболизму (приблизительно 10%). Основными метаболитами являются Н-десметил и лактон. Н-десметил примерно на 50% менее активен, чем розувастатин, тогда как лактоновые формы являются клинически неактивными.

Примерно 90% розувастатина выводится в неизменном виде с калом (в виде адсорбированной и неадсорбированной активной субстанции), остальная часть выводится с мочой. Около 5% выводимого с мочой розувастатина выводится в неизменном виде. Период полувыведения из плазмы крови составляет 19 часов. Период полувыведения не увеличивается при назначении более высоких доз препарата.

Системное действие розувастатина возрастает с увеличением дозы. Не наблюдается изменений в фармакокинетических параметрах при многократном приеме в течение суток.

Показания к применению

Читайте также:
Календулы настойка

Первичная гиперхолестеринемия (типа IIа, включая гетерозиготную форму наследственной гиперхолестеринемии) или смешанная дислипидемия (типа IIIb) в качестве дополнения к диете при неэффективности диетотерапии и других немедикаментозных мероприятий (например, физическая нагрузка и снижение массы тела). Гомозиготная форма наследственной гиперхолестеринемии в качестве дополнения к диете при неэффективности диетотерапии и других видов лечения, направленных на снижение уровня липопротеидов (например, ЛПНП-аферез) или при невозможности применения такой терапии.

Противопоказания

гиперчувствительность к розувастатину или другим компонентам препарата;

заболевания печени в активной фазе, включая постоянные подъемы уровней трансаминаз в сыворотке крови неясной этиологии и любое повышение сывороточных трансаминаз, превышающее трехкратное значение верхней границы нормы;

тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина 5-ти кратного превышения верхней границы нормы), должен быть проведен повторный анализ в течение 5-7 дней. Если при повторном анализе подтверждается превышение 5-ти кратного нормального уровня КФК, лечение не может быть начато.

До начала лечения

Назначение розувастатина, как и других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, с осторожностью показано пациентам с предрасполагающими факторами к развитию миопатии/рабдомиолиза. Такими факторами служат:

мышечные расстройства в анамнезе пациента или семейном анамнезе;

оказание токсического действия на мускулатуру ранее при приеме другого ингибитора ГМГ-КоА-редуктазы или фибрата;

возраст старше 70 лет;

ситуации, при которых возможно увеличение плазменных концентраций;

совместное применение с фибратами.

У таких пациентов риск терапии должен быть сопоставлен с предполагаемым эффектом, рекомендовано стационарное наблюдение. Если исходный уровень КФК превышает 5-ти кратный нормальный уровень КФК, лечение не может быть начато.

Во время лечения

Пациентам рекомендуется немедленно сообщать о необъяснимых болях в мышцах, вялости или слабости, особенно если это сопровождается недомоганием или лихорадкой. У этих пациентов должны быть измерены уровни КФК. Лечение должно быть прекращено, если уровень КФК превышает 5-ти кратный нормальный уровень КФК, или если побочные эффекты со стороны мышечной системы значительны и вызывают каждодневное недомогание (даже если уровни КФК превышают 5-ти кратный нормальный уровень КФК). Если симптомы прекращаются, и уровни КФК приходят в норму, терапия розувастатином может быть возобновлена, или другой ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы в наименьшей дозе может быть назначен при тщательном наблюдении за пациентом. Рутинный контроль уровня КФК у пациентов без перечисленных симптомов не является необходимым.

В клинических испытаниях не было получено доказательств увеличения побочных эффектов со стороны опорно-двигательного аппарата в небольшой группе пациентов, получавших розувастатин в сочетании с другими препаратами. Однако, наблюдалось увеличение количества случаев возникновения миозита и миопатии у пациентов, получавших другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы вместе с фибратами, включая гемфиброзил, циклоспорин, никотиновую кислоту, противогрибковые препараты группы азолов, ингибиторы протеазы и макролиды. Применение гемфиброзила в сочетании с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы увеличивает риск развития миопатии. Таким образом, не рекомендуется совместное применение розувастатина с гемфиброзилом. При совместном применении розувастатина с фибратами или ниацином существуют возможные риски развития побочных эффектов, которые должны учитываться при назначении подобных комбинаций. Применение розувастатина в дозе 40 мг противопоказано при совместном использовании с фибратами.

Розувастатин нельзя назначать пациентам с острыми состояниями, способствующими развитию миопатии или с предрасположенностью к развитию почечной недостаточности вследствие рабдомиолиза (например, сепсис, гипотензия, хирургические вмешательства, травма, метаболические, эндокринные и электролитные расстройства; или неконтролируемые судороги).

Побочное воздействие на печень

Как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, розувастатин должен быть использован с осторожностью у пациентов, потребляющих чрезмерное количество алкоголя или имеющих в анамнезе заболевание печени. Рекомендовано проведение исследования функции печени перед началом лечения и в течение первых 3 месяцев. В тех случаях, когда содержание трансаминаз превышает верхнюю границу нормы в 3 раза, лечение отменяют. В постмаркетинговых исследованиях выявлено, что воздействие на печень (в основном, в виде увеличения уровня трансаминаз) выше при дозе 40 мг. У пациентов с вторичной гиперхолестеринемией, вызванной гипотиреозом или нефротическим синдромом, лечение начинают с компенсации основного заболевания (до начала терапии розувастатином).

Ингибиторы протеаз

Не рекомендуется совместное применение с ингибиторами протеаз.

Хронические заболевания легких с поражением соединительной ткани

В исключительных случаях при использовании некоторых статинов, особенно при длительном лечении, сообщалось об интерстициальных заболеваниях легких. Также могут наблюдаться затруднение дыхания, сухой кашель и общее ухудшение здоровья (усталость, потеря веса и жар). При подозрении на интерстициальное заболевание легких терапию статинами следует отменить. Препарат содержит лактозы моногидрат, поэтому прием розувастатина противопоказан пациентам с наследственной непереносимостью галактозы, лактозной недостаточностью или синдромом мальабсорбции глюкозы-лактозы.

Беременность и период лактации

Использование розувастатина запрещено во время беременности и в период лактации. Женщины детородного возраста должны использовать контрацептивы во время приема препарата. При наступлении беременности у женщины, принимающей розувастатин, прием препарата должен быть немедленно прекращен.

Розувастатин обнаружен в грудном молоке крыс. Не имеется никаких данных об экскреции препарата вместе с грудным молоком людей.

Побочное действие

Побочные эффекты, наблюдаемые при применении розувастатина, классифицированы на категории в зависимости от частоты их возникновения: очень часто > 1/10; часто > 1/100, 1/1000, 1/10000, 1 г/сутки) увеличивают риск развития миопатии при одновременном применении с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, возможно по причине того, что они по отдельности могут вызвать миопатию. Противопоказано назначение дозы 40 мг при совместном использовании фибратов. Таким пациентам назначают лечение с начальной дозы 5 мг.

Совместное применение розувастатина и эзетимиба не привело к изменениям AUC или Сmах обоих лекарственных препаратов. Однако фармакодинамические взаимодействия между розувастатином и эзетимибом не могут быть исключены.

Ингибиторы протеаз

Хотя точный механизм взаимодействия не известен, совместное применение ингибиторов протеаз с розувастатином может привести к значительному усилению эффекта розувастатина. В исследовании фармакокинетики, совместный прием здоровыми добровольцами 20 мг розувастатина и комбинации двух ингибиторов протеаз (400 мг лопинавира / 100 мг ритонавира) привел к двукратному и пятикратному увеличению AUC(0-24) и Сmах соответственно. Таким образом, не рекомендуется совместное применение розувастатина ВИЧ-инфицированным пациентам.

Одновременное назначение розувастатина с суспензией, содержащей гидроксиды алюминия и магния, привело к снижению концентрации розувастатина в плазме крови примерно на 50%. Этот эффект был уменьшен при введении антацидов через 2 часа после введения розувастатина. Клиническое значение данного взаимодействия не изучено.

Эритромицин

Совместное применение розувастатина и эритромицина привело к 20% снижению AUQ(0-t) и к 30% снижению Сmах розувастатина. Это может быть вызвано усилением перистальтики под действием эритромицина.

Применение оральных контрацептивов/гормонозаместительная терапия (ГЗТ)

Прием розувастатина вместе с оральными контрацептивами привел к увеличению AUC этинилэстрадиола и норгестрела на 26% и 34% соответственно. Эти эффекты должны учитываться при подборе дозировки оральных контрацептивов. Нет доступных фармакокинетических данных касательно женщин, принимающих розувастатин совместно с ГЗТ и, таким образом, возникновение подобного эффекта не может быть исключено. Однако данное сочетание препаратов широко используется в клинических испытаниях и хорошо переносится женщинами.

Другие лекарственные препараты

Основываясь на данных специальных исследований, клинически значимого взаимодействия с дигоксином не ожидается.

Ферменты группы цитохромов Р450

Результаты исследований in vitro и in vivo показывают, что розувастатин не является ни ингибитором, ни индуктором действия изоферментов цитохромов Р450. Таким образом, не ожидается возникновения лекарственного взаимодействия вследствие цитохром Р450-опосредованного метаболизма.

Читайте также:
Диаскинтест: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Влияние на способность к вождению автотранспорта и работу с опасными механизмами

При управлении транспортными или другими механическими средствами следует соблюдать осторожность (во время лечения розувастатином может возникать головокружение).

Форма выпуска

По 10 или 14 таблеток в алюминиевом стрипе (Ал/Ал-блистер) или в блистерной (Ал/ПВХ-ПВДХ) упаковке. По 2 или 3 или 9 блистеров помещены в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.

Условия хранения

При температуре не выше 30 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Препарат нельзя применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Инструкция по применению Розарт таблетки 5мг

Первичная гиперхолестеринемия (тип IIа по Фредриксону), включая гетерозиготную наследственную гиперхолестеринемию или смешанная (комбинированная) гиперхолестеринемия (типа IIb по Фредриксону), в качестве дополнения к диете и другим немедикаментозным мероприятиям (физическая нагрузка и снижение массы тела) при неэффективности диетотерапии и немедикаментозных мероприятий; гомозиготная форма наследственной гиперхолестеринемии при недостаточной эффективности диетотерапии и других видов лечения, направленных на снижение уровня липидов (например, аферез ЛПНП), или если такие виды лечения не подходят пациенту; гипертриглицеридемия (тип IV по Фредриксону) – в качестве дополнения к диете; для замедления прогрессирования атеросклероза – в качестве дополнения к диете у пациентов, которым показана терапия для снижения концентрации общего Хс и Хс-ЛПНП; профилактика основных сердечно-сосудистых осложнений (инсульта, инфаркта, артериальной реваскуляризации) у взрослых пациентов без клинических признаков ИБС, но с повышенным риском ее развития (возраст старше 50 лет для мужчин и старше 60 лет для женщин, повышенная концентрация С-реактивного белка ( 2 мг/л) при наличии, как минимум, одного из дополнительных факторов риска, таких как артериальная гипертензия, низкая концентрация Хс-ЛПВП, курение, семейный анамнез раннего начала ИБС).

Способ применения и дозировка Розарт таблетки 5мг

Препарат принимают внутрь. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая и не измельчая, запивая водой, в любое время суток, независимо от приема пищи. До начала терапии препаратом пациент должен начать соблюдать стандартную гиполипидемическую диету и продолжать соблюдать ее во время лечения. Дозу препарата следует подбирать индивидуально в зависимости от показаний и терапевтического ответа, принимая во внимание текущие общепринятые рекомендации по целевым уровням липидов. Рекомендуемая начальная доза препарата для пациентов, начинающих принимать препарат, или для пациентов, переведенных с приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, составляет 5 или 10 мг 1 раз в сутки. При необходимости приема препарата в дозе 5 мг следует разделить таблетку 10 мг на две части по риске. При выборе начальной дозы следует руководствоваться содержанием холестерина у пациента и принимать во внимание риск развития сердечно-сосудистых осложнений, а также необходимо оценивать потенциальный риск развития побочных эффектов. В случае необходимости через 4 недели доза препарата может быть увеличена. У пациентов с печеночной недостаточностью со значениями ниже 7 баллов по шкале Чайлд-Пью коррекции дозы не требуется. У пациентов с почечной недостаточностью легкой степени тяжести коррекция дозы не требуется; рекомендуется начальная доза 5 мг в сутки. У пациентов с почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) тяжелой степени применение препарата противопоказано. У пациентов пожилого возраста старше 65 лет коррекция дозы не требуется. При назначении препарата в дозах 10 мг и 20 мг в сутки рекомендуемая начальная доза для данной группы пациентов составляет 5 мг в сутки. При изучении фармакокинетических параметров розувастатина было отмечено увеличение системной концентрации препарата у представителей монголоидной расы. Следует учитывать данный факт при назначении препарата пациентам монголоидной расы. При назначении препарата в дозах 10 мг и 20 мг рекомендуемая начальная доза для данной группы пациентов составляет 5 мг в сутки. При назначении препарата с гемфброзилом доза не должна превышать 10 мг в сутки.

Противопоказания Розарт таблетки 5мг

Повышенная чувствительность к розувастатину или другим компонентам препарата; заболевания печени в активной фазе или устойчивое повышение активности печеночных трансаминаз в сыворотке (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы) неясного генеза; печеночная недостаточность (степень тяжести от 7 до 9 баллов по шкале Чайлд-Пью); повышение концентрации креатининфосфокиназы (КФК) в крови более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы (ВГН); наследственные заболевания, такие как непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (в связи с наличием в составе лактозы); выраженные нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин); миопатия; пациенты, предрасположенные к развитию миотоксических осложнений; одновременный прием циклоспорина; совместное применение с ингибиторами ВИЧ-протеаз; женщины репродуктивного возраста, не пользующиеся адекватными методам контрацепции; беременность и период лактации; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). С осторожностью. При заболеваниях печени в анамнезе; сепсисе; артериальной гипотензии; обширных хирургических вмешательствах; травмах; тяжелых метаболических, эндокринных или электролитных нарушениях; неконтролируемых судорогах; при легкой и средней степени почечной недостаточности; гипотиреозе; при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов; указаниях в анамнезе на мышечную токсичность; наследственных мышечных заболеваниях в анамнезе; при одновременном назначении с фибратами; состояниях, при которых отмечено повышение концентрации розувастатина в плазме крови; у пациентов в возрасте старше 65 лет; у пациентов монголоидной расы; при чрезмерном употреблении алкоголя.

Фармакологическое действие

Гиполипидемическое средство из группы статинов. Селективный конкурентный ингибитор 3-гидрокси-3-метилглутарил коэнзим А (ГМГ-КоА)-редуктазы – фермента, превращающего ГМГ-КоА в мевалонат, предшественник холестерина (Хс). Увеличивает число рецепторов ЛПНП на поверхности гепатоцитов, что приводит к усилению захвата и катаболизма ЛПНП, ингибированию синтеза ЛПОНП, уменьшая общую концентрацию ЛПНП и ЛПОНП. Снижает концентрации Хс-ЛПНП, холестерина-нелипопротеинов высокой плотности (Хс-неЛПВП), Хс-ЛПОНП, общего Хс, ТГ, ТГ-ЛПОНП, аполипопротеина В (АпоВ), снижает соотношения Хс-ЛПНП/Хс-ЛПВП, общий Хс/Хс- ЛПВП, Хс-неЛПВП/Хс-ЛПВП, АпоВ/аполипопротеина А-1 (АпоА-1), повышает концентрации Хс-ЛПВП и АпоА-1. Гиполипидемическое действие прямо пропорционально величине назначенной дозы. Терапевтический эффект появляется в течение 1 нед. после начала терапии, через 2 нед. достигает 90% от максимального, к 4 нед. достигает максимума и после этого остается постоянным. Препарат эффективен у взрослых пациентов с гиперхолестеринемией с или без гипертриглицеридемии (вне зависимости от расы, пола или возраста), в т.ч. у пациентов с сахарным диабетом и семейной гиперхолестеринемией. У 80% пациентов с гиперхолестеринемией IIа и IIb типа (классификация по Фредриксону) со средней исходной концентрацией Хc-ЛПНП около 4,8 ммоль/л на фоне приема препарата в дозе 10 мг концентрация Хc-ЛПНП достигает значений менее 3 ммоль/л. У пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, получающих препарат в дозе 20 мг и 40 мг, среднее снижение концентрации Хс-ЛПНП составляет 22%. Аддитивный эффект отмечается в комбинации с фенофибратом (в отношении снижения концентрации ТГ и с никотиновой кислотой в липидоснижающих дозах (не менее 1 г в сутки) (в отношении снижения концентрации Хс-ЛПВП). Фармакокинетика. Всасывание. После приема препарат внутрь максимальная концентрация розувастатина в плазме крови достигается приблизительно через 5 ч. Абсолютная биодоступность – примерно 20%. Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе. Фармакокинетические параметры не изменяются при ежедневном приеме. Распределение. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) составляет приблизительно 90%. Vd – 134 л. Розувастатин поглощается преимущественно печенью, которая является основным местом синтеза Хс и метаболизма Хс-ЛПНП. Проникает через плацентарный барьер. Метаболизм. Биотрансформируется в печени в небольшой степени (около 10%), являясь непрофильным субстратом для изоферментов системы цитохрома Р450. Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, в процесс печеночного захвата препарата вовлечен специфический мембранный переносчик – полипептид, транспортирующий органический анион (ОАТР) 1В1, выполняющий важную роль в его печеночной элиминации. Основным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, является изофермент CYP2C9. Изоферменты CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени. Основными метаболитами розувастатина являются N-дисметил и лактоновые метаболиты. N-дисметил примерно на 50% менее активен, чем розувастатин; лактоновые метаболиты фармакологически неактивны. Более 90% фармакологической активности по ингибированию циркулирующей ГМГ-КоА-редуктазы обеспечивается розувастатином, остальное – его метаболитами. Выведение. Период полувыведения – примерно 19 ч, не изменяется при увеличении дозы препарата. Среднее значение плазменного клиренса составляет приблизительно 50 л/ч (коэффициент вариации 21.7%). Около 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде через кишечник, оставшаяся часть – почками. Фармакокинетика в особых клинических случаях. У пациентов с легкой и умеренно выраженной почечной недостаточностью плазменная концентрация розувастатина или N-дисметила существенно не меняется. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) концентрация розувастатина в плазме крови выше в 3 раза, а N-дисметила – в 9 раз, чем у здоровых добровольцев. Концентрация розувастатина в плазме крови у пациентов, находящихся на гемодиализе, примерно на 50% выше, чем у здоровых добровольцев. У пациентов с нарушением функции печени 7 баллов и ниже по шкале Чайлд-Пью не выявлено увеличения периода полувыведения розувастатина; у пациентов с нарушением функции печени 8 и 9 по шкале Чайлд-Пью отмечено удлинение периода полувыведения в 2 раза. Опыт применения препарата у пациентов с более выраженными нарушениями функции печени отсутствует. Пол и возраст не оказывают клинически значимого влияния на фармакокинетику розувастатина. Фармакокинетические параметры розувастатина зависят от расовой принадлежности. AUC у представителей монголоидной расы (японцы, китайцы, филиппинцы, вьетнамцы и корейцы) в 2 раза выше, чем у представителей европеоидной расы. У индийцев среднее значение AUC и максимальная концентрация увеличено в 1.3 раза.

Читайте также:
Мерказолил: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Побочное действие Розарт таблетки 5мг

Со стороны центральной нервной системы: часто – головная боль, головокружение, астенический синдром; очень редко – периферическая невропатия, снижение памяти. Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, запор, боль в животе; нечасто – рвота; редко – панкреатит; очень редко – гепатит, желтуха; не уточненной частоты – диарея. Со стороны дыхательной системы: нечасто – кашель, диспноэ. Со стороны эндокринной системы: часто – сахарный диабет 2 типа. Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто – миалгия; очень редко – артралгия; редко – миопатия (включая миозиты), рабдомиолиз. Аллергические реакции: нечасто – кожный зуд, крапивница, сыпь; редко – ангионевротический отек. Со стороны кожи и подкожной клетчатки: не уточненной частоты – синдром Стивенса-Джонсона, периферические отеки. Со стороны мочевыделительной системы: часто – протеинурия (с частотой более 3% у пациентов, получающих препарат в дозе 40 мг), уменьшающаяся в процессе терапии и не связанная с возникновением заболевания почек, инфекции мочевыводящих путей; очень редко – гематурия. Лабораторные показатели: нечасто – преходящее дозозависимое повышение активности сывороточной КФК, при повышении более чем в 5 раз по сравнению с ВГН терапия должна быть временно приостановлена; редко – транзиторное повышение активности АСТ и АЛТ. При применении препарата отмечались изменения следующих лабораторных показателей: повышение концентрации глюкозы, билирубина, активности щелочной фосфатазы, гамма-глутамилтрансферазы. Прочие: при применении других статинов – депрессия, бессонница, снижение потенции. При длительном применении розувастатина сообщалось о единичных случаях интерстициального заболевания легких.

Передозировка

При одновременном приеме нескольких суточных доз фармакокинетические параметры розувастатина не меняются. Лечение: специфического лечения нет, проводится симптоматическая терапия для поддержания функций жизненно важных органов и систем. Необходим контроль показателей функции печени и активности КФК. Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие Розарт таблетки 5мг

Одновременное применение розувастатина и циклоспорина не влияет на плазменную концентрацию циклоспорина, однако усиливается эффект розувастатина (замедляется его выведение, увеличивается AUC в 7 раз, максимальная концентрация – в 11 раз). Эритромицин усиливает моторику кишечника, что приводит к снижению эффекта розувастатина (AUC уменьшается на 20% и максимальная концентрация на 30%). У пациентов, получающих антагонисты витамина К (например, варфарин) рекомендуется мониторинг MHO, поскольку начало терапии розувастатином или повышение дозы препарата может приводить к увеличению MHO, а отмена розувастатина или снижение его дозы может приводить к его уменьшению. Одновременное применение розувастатина и антацидов, содержащих алюминия и магния гидроксид, приводит к снижению плазменной концентрации розувастатина примерно на 50%. Данный эффект выражен слабее, если антациды применяются через 2 ч после приема розувастатина. Одновременное применение розувастатина и пероральных контрацептивов увеличивает AUC этинилэстрадиола и AUC норгестрела на 26% и 34% соответственно, что следует учитывать при подборе дозы пероральных контрацептивов. Фармакокинетические данные по одновременному применению розувастатина и гормонозаместительной терапии отсутствуют, следовательно, нельзя исключить аналогичного эффекта и при применении данной комбинации. Результаты исследований показали, что розувастатин не является ни ингибитором, ни индуктором действия изоферментов цитохрома Р450. Розувастатин является непрофильным субстратом для этих изоферментов. Не наблюдалось клинически значимого взаимодействия с такими препаратами, как флуконазол, кетоконазол и итраконазол, которые метаболизируются при участии изоферментов системы цитохрома Р450. Не отмечается клинически значимого взаимодействия розувастатина с дигоксином. Не отмечается клинически значимого взаимодействия розувастатина с фенофибратом. Гемфиброзил усиливает эффект розувастатииа (увеличивает максимальную концентрацию и AUC в 2 раза). Гемфиброзил, другие фибраты и никотиновая кислота в гиполипидемических дозах (не менее 1 г в сутки увеличивали риск возникновения миопатии при одновременном применении с другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Возможно, это связано с тем, что они способны вызывать миопатию и при применении в качестве монотерапии. Совместное применение розувастатина и эзетимиба не привело к изменениям AUC или обоих лекарственных препаратов. Применение ингибиторов протеазы ВИЧ с розувастатином может привести к значительному усилению эффекта розувастатина. Фармакокинетическое исследование показало, что при совместном применении у здоровых добровольцев розувастатина в дозе 20 мг и комбинации двух ингибиторов протеазы ВИЧ (лопинавира 400 мг/ритонавира 100 мг) происходит приблизительно 2- и 5-кратное увеличение AUC0-24 и Cmax соответственно. Таким образом, у пациентов, инфицированных ВИЧ, совместное назначение розувастатина с ингибиторами протеазы ВИЧ не рекомендуется.

Особые указания

Во время лечения, особенно в период коррекции дозы препарата, каждые 2-4 нед. следует осуществлять мониторинг липидного профиля и при необходимости изменять дозу препарата. Рекомендуется проводить определение показателей функции печени до начала терапии и через 3 мес после начала терапии. Прием препарата следует прекратить или уменьшить дозу, если уровень активности печеночных трансаминаз в сыворотке крови в 3 раза превышает ВГН. У пациентов с гиперхолестеринемией вследствие гипотиреоза или нефротического синдрома терапию основных заболеваний следует проводить до начала лечения препаратом. У пациентов с имеющимися факторами риска развития рабдомиолиза необходимо рассмотреть соотношение ожидаемой пользы и потенциального риска и проводить клиническое наблюдение на протяжении всего курса лечения. Следует проинформировать пациента о необходимости немедленного сообщения врачу о случаях неожиданного появления мышечных болей, мышечной слабости или спазмах, особенно в сочетании с недомоганием и лихорадкой. У таких пациентов следует определять уровень КФК. Терапию следует прекратить, если активность КФК значительно увеличена (более чем в 5 раз по сравнению с ВГН) или если мышечные симптомы резко выражены и вызывают ежедневный дискомфорт. Если симптомы исчезают и уровень КФК возвращается к норме, то следует рассмотреть вопрос о повторном назначении препарата или других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы в меньших дозах при тщательном наблюдении за пациентом. Определение активности КФК не следует проводить после интенсивных физических нагрузок или при наличии других возможных причин увеличения активности КФК, что может привести к неверной интерпретации полученных результатов. В случае если исходный уровень КФК существенно повышен, то через 5-7 дней следует провести повторное измерение; не следует начинать терапию, если повторный тест подтверждает исходную активность КФК (в 5 раз выше нормы). Рутинный мониторинг активности КФК при отсутствии симптомов нецелесообразен. Сообщалось об увеличении числа случаев миозита и миопатии у пациентов, принимавших другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы в сочетании с производными фибриновой кислоты (включая гемфиброзил), циклоспорин, никотиновую кислоту, азольные противогрибковые препараты, ингибиторы протеаз и макролидные антибиотики. Следует тщательно взвесить соотношение ожидаемой пользы и потенциального риска при совместном применении препарата Розукард и фибратов или никотиновой кислоты (не менее 1 г в сутки), не рекомендуется одновременное назначение гемфиброзила. В большинстве случаев протеинурия уменьшается или исчезает в процессе терапии и не означает возникновение острого или обострения существующего заболевания почек. Не рекомендуется совместное назначение розувастатина и ингибиторов протеазы ВИЧ. При длительном применении розувастатина сообщалось о единичных случаях интерстициального заболевания легких. При подозрении на интерстициальное заболевание легких необходимо прекратить терапию. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (во время терапии может возникать головокружение).

Читайте также:
Камирен: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Розарт

Розарт таблетки покрытые пленочной оболочкой 40 мг 90 шт.

Товары из категории – Лекарства для сердца и сосудов

Верапамил таблетки покрытые пленочной оболочкой 80 мг 50 шт. Ирбитский ХФЗ

Ирбитский химико-фармацевтический завод

Лозартан таблетки покрытые пленочной оболочкой 50 мг 30 шт.

Ивабрадин Медисорб таблетки покрытые пленочной оболочкой 7,5 мг 56 шт.

Ангиорус таблетки покрытые пленочной оболочкой 100 мг+900 мг 30 шт.

Эпленор таблетки покрытые пленочной оолочкой 25 мг 30 шт. Тева

Магния сульфат раствор для внутривенного введения 250 мг мл ампулы 10 мл 10 шт.

Венарус гель 2% 40 г

Инструкция по применению

Описание препарата

Розарт – это гиполипидемическое вещество, отнесенное к классу статинов. На препарат Розарт инструкция по применению указывает, что использовать его необходимо для понижения уровня холестерина в крови и сокращению рисков негативного проявления атеросклероза. Ранее на отечественно рынке был представлен только аналог средства Розарт, цена на который была достаточно высокой. Но с появлением данного медикамента удалось существенно упростить процесс лечения патологий в работе сердечнососудистой системы и атеросклероза. При этом и стоимость на него заметно доступнее.

Форма выпуска, состав и упаковка

Средство выполнено на основе такого компонента, как розувастатин кальция, а в виде вспомогательных компонентов выступает микрокристаллическая целлюлоза, кросповидон, дигидрат кальция, моногидрат лактозы и стеарат магния. Производится средство в нескольких дозировках: • 1 таблетка с оболочкой 5 имеет в своем составе 5 мг активного вещества; • 1 таблетка с оболочкой 10 выполнена на основе 10 мг активного компонента; • 1 таблетка с покрытием 20 имеет 20 мг розувастатина; • 1 таблетка с покрытием 40 выполнена на основе 40 мг активного вещества. Для создания оболочки была использована гипромеллоза, диоксид титана, моногидрат лактозы, триацетин, макрогол. Препарат продается в картонных пачках, в которых имеется по 30 или 40 таблеток лекарственного препарата Розарт, инструкция по применению также предусматривается для каждой пачки.

Фармакологическое действие

Используемый в смеси розувастатин представляет селективный ингибитор ГМГ КоА редуктазы. Это фермент, который отвечает за скорость реагирование, благодаря ему происходит трансформация тригидрокси-триметилглутарил кофермента А в мевалонат, выступающий предшественником ХС. Главное влияние препаратом оказывается на печень, которая является органом, где проходит понижение степени ХС. Наличие розувастатина способствует повышению ЛПНП, в ходе чего снижается синтезирование печеночного синтезирование ЛПОНП, благодаря чему увеличивается количество представленных частиц. Розарт понижает уровень ХС, а также снижается количество аполипопротеина В и увеличивается аполипопротеин А. Действие препарата отмечается уже через семь дней с первого дня приема, а максимальная эффективность наблюдается уже через две недели и наблюдается и далее. Всасывание препарата в плазме крови происходит уже через 5 часов с момента использования, при этом абсолютная активность активного компонента равна примерно 20 процентам. Распределение вещества основано на том, что значительная степень его захвата приходится на печень, которая и выступает главным объектом, синтезирующим ХС. Объем разделения розувастатина равен примерно 134 литрам, при этом около 90 процентов от всего количества вступает в контакт с белками из плазмы, а больше всего с альбумином. Розувастатит имеет незначительный процесс метаболизма, не более 10 процентов, а проведенные исследования с привлечением пациентов показали, что средство выступает в качестве слабого вещества для метаболизма на базе ферментов. При выведении вещества из организма, более 90 процентов удаляется из организма в неизменном виде. А время полувыведения обычно составляет практически 20 часов, при этом оно не повышается даже при увеличении дозировки. Средний геометрический показатель препарата составляет примерно 50л/ч.

Показания

Чтобы купить Розарт и использовать, показание для этого должно быть следующим: 1. Лечение гиперхолестеринемии. Используется для взрослых и детей в возрасте более 10 лет, у которых наблюдается первичная гиперхолестеринемия или смешанная дислипидемия в виде дополнения к режиму питания, в той ситуации, когда обычной диеты и прочих средств может быть недостаточно. 2. Профилактика проблем в работе сердечнососудистой системы. В ходе использования удается существенно сократить вероятность у пациентов, которые имеют высокую вероятность появления сбоев в работе сердца и сосудов. Медикамент назначается в виде дополнения при коррекции прочих факторов риска.

Противопоказания

• увеличенная восприимчивость к составляющим лекарства; • заболевания печени, к которым также относиться увеличенная трансаминаза в плазме крови, более чем в три раза; • проблемы в работе почек; • миопатия; • использование циклоспорина; Гиполипидемический медикамент в дозировке 40 мг не подходит для использования пациентам, у которых имеют места быть критерии, свидетельствующие о появлении миопатии или рабдомиолиза. К данным аспектам относится: • проблемы в работе почек; • гипотиреоз; • присутствие наследственных заболеваний мышечных тканей; • регулярное употребление алкоголя; • симптомы, способные стать причиной повышения содержания лекарства в крови; • монголоидная раса; Противопоказание к использованию может быть обусловлено параллельным применением фибратов.

Дозировка

Перед тем, как начать использовать средство, требуется понять, как принимать Розарт. Первое, что потребуется сделать, это назначить пациенту гипохолестеринемическую диету. Она требуется людям, у которых повышен холестерин. Очень важно, чтобы человек придерживался составленного режима питания на протяжении всего лечения. Доза должна быть выбрана в соответствии с преследуемыми целями и реакцией организма пациента на лечение, при этом должна быть соблюдена общая инструкция по использованию. Стоит отметить, что прием препарата Розарт не зависит от приема пищи, а потому использовать его разрешается в любое время дня. При борьбе с гиперхолестеринемией для начала потребуется использовать минимальную дозу в 5-10 мг единожды в день. Описание препарата говорит о том, что представленная дозировка сохраняется для людей, которые раньше не использовали статин, а также для тех, которые уже проводили лечение, но с использованием иного ингибитора. Выбор дозировки индивидуален, так как учитывается уровень ХС каждого пациента в отдельности. Если отмечается необходимость повысить дозировку, то сделать это можно только через месяц со дня приема. Розарт в дозировку 40 мг может использоваться исключительно с острой формой течения заболевания, и только лишь в случае, когда не было результата при использовании меньшей порции. Группа пациентов, которым назначена максимальная дозировка препарата, должны в первые дни приема находиться в стационаре под постоянным контролем медработников. В некоторых случаях данный препарат по решению лечащего врача сменяет аналог. При использовании препарата для профилактики заболеваний сердечнососудистой системы подходящей дозировкой считается 20 мг в сутки. Проведенные исследования, а также отзыв, который оставлялся каждым человеком, участвующим в эксперименте указал на то, что у людей, относящихся к монголоидной расе, присутствует увеличенное действие вещества, а потому рекомендовано приступать к терапии с дозировки в 5 мг, а доза 40 мг ими использоваться не может вовсе.

Читайте также:
Артогистан: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Побочные действия

Исходя из полученных данных, Розарт на пациентов может проявляться разными негативными воздействиями. Негативные эффекты проявляются в работе разных систем организма. • со стороны крови и лимфатической системы возможно образование тромбоцитопения, которое проявляется крайне редко; • оказывается воздействие на нервную систему, которое проявляется головными болями, головокружениями, ухудшением памяти, нарушениями сна; • влияние оказывается на пищеварительную систему, многие пациенты отмечают появление запоров, тошноты, острых и ноющих болей в области желудка, возможен также панкреатит, гепатит или желтуха; • у некоторых появляются проблемы с дыхательной системой, которые проявляются кашлем, одышкой и заболеваниями легких; • часто оказывается воздействие на эндокринную систему, проявляемое возникновением диабета 2 типа; • со стороны влияния на опорно-двигательный аппарат препарат становиться причиной миалгии, миопатии или артралгии; Порой может появиться аллергия, проявляющаяся кожным зудом, крапивницей, выпью, иногда возможет ангионевротический отек. А лабораторные показатели указывают, что возможно транзисторное повышение активности аспартатаминотрансферазов аланинаминотрансферазов.

Передозировка

В том случае, когда пациентом превышается рекомендованная дозировка препарата, параметры активного компонента не изменяются. При этом не предусмотрено никакого определенного лечения. Все что потребуется – это провести симптоматическое лечения и процедуры, которые предназначены для поддержания функционирования систем и органов. Под наблюдения попадают функции печени и активность КФК, а потому низка вероятность того, что проведенный гемодиализ покажет высокую эффективность.

Лекарственное взаимодействие

Розарт при приеме с лекарственными веществами, которые отвечают за ингибирование транспортных белков, и способно стать причиной увеличения концентрации активного компонента, из-за чего может возникнуть миопатия. При параллельном использовании с циклоспорином, может повыситься эффект от применения розувастатина, а потому увеличивается его содержание в организме. Если использовать препарат в сочетании с эритромицином, то это может стать причиной понижения AUC и повышению содержания розувастатина в плазме крови. Из-за этого может возникнуть увеличение перистальтики кишечника. Совместное использование препарата с антикоагулянтами непрямого действия говорит о необходимости проведения контроля за МНО, ведь представленное взаимодействие способно стать причиной повышения данного параметра. Если применять Розарт с препаратами гиполипидемического действия, то это может стать причиной увеличения содержания розувастатина в плазме крови в 2 раза. Фибраты способны стать причиной проявления миопатии, а потому максимально разрешимая дозировка розувастатина при использовании с данными лекарственными препаратами не должна быть выше 5 мг. В данной ситуации опасно использование дозы в 40 мг. При параллельном применении с антацинатами, может возникнуть понижение результативности от лечения препаратом, но если между приемами двух медикаментов соблюдать паузу несколько часов, такой эффект проявляется менее выраженно.

Особые указания

Препарат имеет влияние на скелетные мышцы, а потому его использование может проявиться миалгией, миопатией и иногда рабдомиолизом. Данный эффекты сопровождали пациентов принимавших медикамент в разных дозировках, но чаще негативное воздействие проявлялось у тех, кто использовал его в дозировке выше 20 мг. Бывали случаи проявления рабдомиолиза при использовании эзетимиба ингибиторов ГМГ_КоА-редуктазы, а потому параллельное использование двух данных компонентов должно проводиться с повышенной осторожностью. Использовать Розарт с особой осторожностью должны пациенты со следующими симптомами: • склонность к миопатии и рабдомиолизу; • проблемы в работе почек; • гипотиреоз; • наличие склонности к заболеваниям мышц; • алкоголизм; • возраст выше 70 лет; • параллельное использование с фибратами; • проблемы способные привести к повышению содержания вещества в плазме крови. Для пациентов с такими симптомами лечение требуется проводить, учитывая вероятные риски. В том случае, когда КК существенно увеличены, терапия с использованием препарата назначаться не может. Проводимое лечение должно сопровождаться тщательным контролем за больными. Потому необходимо вовремя говорить лечащему врачу о появления мышечной боли, усталости или судорогах, часто такие симптомы способны проявляться лихорадкой и недомоганием. У таких больных требуется выполнять регулярный контроль содержания КК. Его использование потребуется прекратить в том случае, если уровень повыситься более чем в пять раз или появится дискомфорт в мышечных тканях и появиться регулярный дискомфорт. Продолжить лечение можно будет после того, как нормализуется уровень КК, и пропадут болезненные ощущения. Крайне редко у людей наблюдалась иммунопосредованная некротизирующая миопатии при использовании средства или посте окончания курса терапии. Проявлением такого заболевания является общая слабость проксимальных мышц и повышение содержания КК в плазме крови, сохраняющаяся даже после окончания применения статинов. Были проведены исследования, показавшие, что имеется увеличенное влияние на скелетные мышцы у определенного числа пациентов, принимавших представленный препарат с прочими веществами. Розарт в Москве продается исключительно по рецепту, при наличии которого есть возможность оформить заказ на препарат через интернет. При необходимости может быть выполнена доставка заказа.

Беременность и лактация

Использовать лекарственное средство при беременности не рекомендовано, так как холестерином и метаболитами отыгрывается немаловажная роль при формировании плода, а потому ингибирование ГМГ-КоА редуктазы способно увеличить риск появления патологий в развитии плода. Информации об использовании медикаментозного лечения при лактации недостаточно, чтобы говорить о рисках для младенца. Поэтому при необходимости проведения терапии, кормление грудью прекращается.

Применение в детском возрасте

Проведения исследований при участии подростков в возрасте от 10 до 17 лет показали, что после приема препарата влияние на рост, массу или половое созревание проявлено не было. Но опыты использования лекарства для детей ограничены, а потому неизвестно влияние розувастатина на половое созревание. Но полученные сведения указывают на то, что при использовании препарата детьми и подростками на протяжении 52 недель, отмечался повышенный уровень КК, а также чаще проявлялись симптомы жжения в мышцах, чем у взрослых пациентов. А потому на данный момент не рекомендовано использование медикамента лицами младше 18 лет.

Читайте также:
Альфадол: инструкция по применению, отзывы, аналоги

При нарушениях функции почек

• Для пациентов, у которых присутствует почечная недостаточность на уровне ниже 7 баллов по шкале Чайлд-Пью, не требуется проводить корректировку дозы. • Для лиц, у которых значения составляет 8 и 9 баллов, потребуется провести предварительный анализ, в ходе которого определить, можно ли проводить лечение с применением розувастатина.

При нарушениях функции печени

Для пациентов, у которых заболевание печени протекает в активной фазе, препарат не применяется.

Применение в пожилом возрасте

Лекарственное средство разрешено в использовании для лиц, чей возраст меньше 70 лет.

Условия и сроки хранения

Препарат необходимо беречь в защищенном от детей месте. Он должен быть защищен от воздействия прямых солнечных лучей, а также находиться в помещении с температурой не выше 30 градусов. При выполнении представленных условий, хранить его можно на протяжении двух лет со дня изготовления.

Описание препарата РОЗАРТ (ROSART)

Противопоказан для детей

Код ATX: Сердечно-сосудистая система (C) > Гиполипидемические препараты (C10) > Гипохолестеринемические и гипотриглицеридемические препараты (C10A) > Ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы (C10AA) > Rosuvastatin (C10AA07)

Форма выпуска, состав и упаковка

таб. покр. плен. оболочкой 5 мг: 20, 28, 30, 42, 90 или 126 шт.
Рег. №: 10456/16/17 от 28.01.2016 – Истекло

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с маркировкой “ST1” с одной стороны и диаметром около 5.5 мм.

1 таб.
розувастатин 5 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая PH 102, кросповидон типа А, кальция гидрофосфата дигидрат, лактозы моногидрат, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: Опадрай II 33G28435 белый (гипромеллоза 2910, титана диоксид, лактозы моногидрат, макрогол 3350, триацетин — 0,126 мг).

10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (9) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры (9) – пачки картонные.

таб. покр. плен. оболочкой 10 мг: 20, 28, 30, 42, 90 или 126 шт.
Рег. №: 10456/16/17 от 28.01.2016 – Истекло

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с маркировкой “ST2” с одной стороны и диаметром около 7 мм.

1 таб.
розувастатин 10 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая PH 102, кальция гидрогенфосфата дигидрат, лактозы моногидрат, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: Опадрай II розовый 33G240007 (гипромеллоза 2910, титана диоксид, лактозы моногидрат, макрогол 3350, триацетин, кармин E120).

10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (9) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры (9) – пачки картонные.

таб. покр. плен. оболочкой 20 мг: 20, 28, 30, 42, 90 или 126 шт.
Рег. №: 10456/16/17 от 28.01.2016 – Истекло

Таблетки розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с маркировкой “ST3” с одной стороны и диаметром около 9 мм.

1 таб.
розувастатин 20 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая PH 102, кальция гидрофосфата дигидрат, лактозы моногидрат, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: Опадрай II розовый 33G240007 (гипромеллоза 2910, титана диоксид, лактозы моногидрат, макрогол 3350, триацетин, кармин E120).

10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (9) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры (9) – пачки картонные.

таб. покр. плен. оболочкой 40 мг: 20, 28, 30, 42, 90 или 126 шт.
Рег. №: 10456/16/17 от 28.01.2016 – Истекло

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, овальные, двояковыпуклые, с маркировкой “ST4” с одной стороны и размерами около 16*8 мм.

1 таб.
розувастатин 40 мг

Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая PH 102, кальция гидрогенфосфата дигидрат, лактозы моногидрат, магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: Опадрай II розовый 33G240007 (гипромеллоза 2910, титана диоксид, лактозы моногидрат, макрогол 3350, триацетин, кармин E120).

10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (9) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.
14 шт. – блистеры (9) – пачки картонные.

Описание активных компонентов препарата РОЗАРТ . Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 04.05.2006 г.

Фармакологическое действие

Гиполипидемическое средство из группы статинов, ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы. По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, где прикрепляется этот фермент. Другая часть молекулы статина ингибирует процесс превращения гидроксиметилглутарата в мевалонат, промежуточный продукт в синтезе молекулы холестерина. Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы приводит к серии последовательных реакций, в результате которых снижается внутриклеточное содержание холестерина и происходит компенсаторное повышение активности ЛПНП-рецепторов и соответственно ускорение катаболизма холестерина (Xc) ЛПНП.

Гиполипидемический эффект статинов связан со снижением уровня общего Хс за счет Хс-ЛПНП. Снижение уровня ЛПНП является дозозависимым и имеет не линейный, а экспоненциальный характер.

Статины не влияют на активность липопротеиновой и гепатической липаз, не оказывают существенного влияния на синтез и катаболизм свободных жирных кислот, поэтому их влияние на уровень ТГ вторично и опосредовано через их основные эффекты по снижению уровня Хс-ЛПНП. Умеренное снижение уровня ТГ при лечении статинами, по-видимому, связано с экспрессией ремнантных (апо Е) рецепторов на поверхности гепатоцитов, участвующих в катаболизме ЛППП, в составе которых примерно 30% ТГ.

Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия (доклинический признак раннего атеросклероза), на сосудистую стенку, состояние атеромы, улучшают реологические свойства крови, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами.

Терапевтический эффект проявляется в течение 1 нед. после начала терапии и через 2 недели лечения составляет 90% от максимально возможного эффекта, который обычно достигается к 4 неделе и после этого остается постоянным.

Фармакокинетика

После приема внутрь C max розувастатина в плазме крови достигается приблизительно через 5 ч. Биодоступность – примерно 20%.

Розувастатин накапливается в печени. V d – примерно 134 л. Связывание с белками плазмы (преимущественно с альбумином) составляет приблизительно 90%.

Биотрансформируется в небольшой степени (около 10%), являясь непрофильным субстратом для изоферментов системы цитохрома Р450. Основным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, является CYP2C9. Изоферменты CYP2C19, CYP3A4 и CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени.

Читайте также:
Минизистон: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Основными выявленными метаболитами розувастатина являются N-дисметил и лактоновые метаболиты. N-дисметил примерно на 50% менее активен, чем розувастатин, лактоновые метаболиты фармакологически не активны.

Около 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде с калом. Оставшаяся часть выводится с мочой. Плазменный T 1/2 – примерно 19 ч. T 1/2 не изменяется при увеличении дозы. Среднее значение плазменного клиренса составляет приблизительно 50 л/ч (коэффициент вариации 21.7%).

Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редуказы, в процесс печеночного захвата розувастатина вовлечен мембранный переносчик Хс, выполняющий важную роль в печеночной элиминации розувастатина.

Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе.

У пациентов с печеночной недостаточностью, степень которой составляла 8 и 9 по шкале Чайльд-Пью отмечено увеличение T 1/2 по крайней мере в 2 раза.

Показания к применению

Гиперхолестеринемия (тип IIa, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная гиперхолестеринемия (тип IIb) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными.

Семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и другой холестеринснижающей терапии или в случаях, когда подобная терапия не подходит пациенту.

Режим дозирования

Принимают внутрь. Рекомендуемая начальная доза составляет 10 мг 1 раз/сут. При необходимости доза может быть повышена до 20 мг через 4 недели. Повышение дозы до 40 мг возможно только у пациентов с тяжелой гиперхолестеринемией и высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией) при недостаточной эффективности в дозе 20 мг и при условии контроля врача.

Побочные действия

  • часто – головная боль, головокружение, астенический синдром;
  • возможно – тревожность, депрессия, бессонница, невралгия, парестезии.
  • часто – запор, тошнота, абдоминальная боль;
  • возможны – обратимое преходящее дозозависимое повышение активности печеночных трансаминаз, диспепсия (в т.ч. диарея, метеоризм, рвота), гастрит, гастроэнтерит.
  • часто – фарингит;
  • возможно – ринит, синусит, бронхиальная астма, бронхит, кашель, диспноэ, пневмония.
  • возможно – стенокардия, повышение АД, сердцебиение, вазодилатация.
  • часто – миалгия;
  • возможны – артралгия, артрит, мышечный гипертонус, боль в спине, патологический перлом конечности (без повреждений);
  • редко – миопатия, рабдомиолиз (одновременно с нарушением функции почек, на фоне приема препарата в дозе 40 мг).
  • канальцевая протеинурия (в менее 1% случаев – для доз 10 и 20 мг, 3% случаев – для дозы 40 мг);
  • возможно – периферические отеки (рук, ног, лодыжек, голеней), боль внизу живота, инфекции мочевыводящей системы.
  • возможны – кожная сыпь, кожный зуд;
  • редко – ангионевротический отек.
  • преходящее дозозависимое повышение активности КФК (при повышении активности КФК более чем в 5 раз по сравнению с ВГН терапия должна быть временно приостановлена).
  • часто – астенический синдром;
  • возможно – случайная травма, анемия, боль в грудной клетке, сахарный диабет, экхимозы, гриппоподобный синдром, периодонтальный абсцесс.

Противопоказания к применению

Заболевания печени в активной фазе (включая стойкое повышение активности печеночных трансаминаз или любое повышение активности трансаминаз более чем в 3 раза по сравнению с ВГН), выраженные нарушения функции почек (КК

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности и в период лактации.

Не применять у женщин репродуктивного возраста, не пользующихся надежными методами контрацепции.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при заболеваниях печени в активной фазе (включая стойкое повышение активности печеночных трансаминаз или любое повышение активности трансаминаз более чем в 3 раза по сравнению с ВГН).

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет (т.к. эффективность и безопасность не установлены).

Особые указания

С осторожностью применять при наличии факторов риска развития рабдомиолиза (включая почечную недостаточность, гипотиреоз, личный или семейный анамнез наследственных мышечных заболеваний и предшествующий анамнез мышечной токсичности при использовании других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов), при хроническом алкоголизме, у пациентов в возрасте старше 65 лет, при заболеваниях печени в анамнезе, сепсисе, артериальной гипотензии, при проведении обширных хирургических вмешательств, травмах, тяжелых метаболических эндокринных или электролитных нарушениях, при неконтролируемой эпилепсии, у лиц азиатского происхождения (китайцы, японцы).

Терапию следует прекратить, если уровень КФК значительно увеличен (более чем в 5 раз по сравнению с ВГН) или если мышечные симптомы резко выражены и вызывают ежедневный дискомфорт (даже если уровень КФК в 5 раз меньше по сравнению с ВГН).

При применении розувастатина в дозе 40 мг рекомендуется контролировать показатели функции почек.

В большинстве случаев протеинурия уменьшается или исчезает в процессе терапии и не означает возникновения острого или прогрессирования существующего заболевания почек.

Сообщалось об увеличении числа случаев миозита и миопатии у пациентов, принимавших другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы в сочетании с производными фибриновой кислоты (включая гемфиброзил), циклоспорин, никотиновую кислоту, азольные противогрибковые препараты, ингибиторы протеаз и макролидные антибиотики. Гемфиброзил повышает риск возникновения миопатии при сочетанном назначении с некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Таким образом, не рекомендуется одновременное назначение розувастатина и гемфиброзила. Следует тщательно взвесить соотношение риска и возможной пользы при совместном применении розувастатина и фибратов или ниацина.

Рекомендуется проводить определение показателей функции печени до начала терапии и через 3 мес после начала терапии. Применение розувастатина следует прекратить или уменьшить дозу, если уровень активности трансаминаз в сыворотке крови в 3 раза превышает ВГН.

У пациентов с гиперхолестеринемией вследствие гипотиреоза или нефротического синдрома терапию основных заболеваний следует проводить до начала лечения розувастатином.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При занятии потенциально опасными видами деятельности пациенты должны учитывать, что во время терапии может возникать головокружение.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении розувастатина и циклоспорина AUC розувастатина была в среднем в 7 раз выше значения, которое отмечалось у здоровых добровольцев, плазменная концентрация циклоспорина при этом не менялась.

Начало терапии розувастатином или повышение дозы препарата у пациентов, получающих одновременно антагонисты витамина К (например, варфарин), может приводить к увеличению протромбинового времени и МНО, а отмена розувастатина или снижение дозы может приводить к уменьшению МНО (в таких случаях рекомендуется мониторинг МНО).

Совместное применение розувастатина и гемфиброзила приводит к увеличению в 2 раза C max в плазме крови и AUC розувастатина.

Одновременное применение розувастатина и антацидов, содержащих алюминия и магния гидроксид, приводит к снижению плазменной концентрации розувастатина примерно на 50%. Данный эффект выражен слабее, если антациды применяются через 2 ч после приема розувастатина (клиническое значение неизвестно).

Одновременное применение розувастатина и эритромицина приводит к уменьшению AUC розувастатина на 20% и C max розувастатина на 30% (вероятно, в результате усиления моторики кишечника, вызываемого приемом эритромицина).

Одновременное применение розувастатина и пероральных контрацептивов увеличивает AUC этинилэстрадиола и AUC норгестрела на 26% и 34% соответственно. Нельзя исключить такое взаимодействие при одновременном применении розувастатина и проведении гормонозаместительной терапии.

Гемфиброзил, другие фибраты и гиполипидемические дозы никотиновой кислоты (≥1 г/сут) увеличивали риск возникновения миопатии при одновременном применении с другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы возможно в связи с тем, что они могут вызывать миопатию и при применении в качестве монотерапии.

Читайте также:
Мерказолил: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Совместное применение розувастатина и итраконазола (ингибитора CYP3A4) увеличивает AUC розувастатина на 28% (клинически незначимо).

Розарт

Розарт табл. п/о 10мг №30

Розарт — препарат из группы статинов, который обладает гиполипидемическими свойствами. Применяется для лечения повышенного содержания холестерина в крови и других нарушений липидного профиля.

Розарт: состав и формы выпуска

В состав лекарства входит розувастатин — вещество, снижающее содержание «‎вредного» холестерина. Препарат реализуется в аптеках в форме таблеток в оболочке со следующими дозировками:

  • 5 мг, круглые, белого цвета, с пометкой «ST 1»;
  • 10 мг, круглые, розового цвета, с пометкой «ST 2»;
  • 20 мг, круглые, розового цвета, с пометкой «ST 3»;
  • 40 мг, овальные, розового цвета, с пометкой «ST 4».

Механизм действия

Действующее вещество избирательно и конкурентно угнетает 3-гидрокси-3-метилглютарил-кофермент А редуктазу — энзим, принимающий участие в синтезе предшественника холестерина. Таблетки Розарт действуют в печени, увеличивая количество рецепторов ЛПНП в ее клетках и подавляя образование ЛПОНП. Липопротеины низкой и очень низкой плотности (ЛПНП и ЛПОНП соответственно) — основные атерогенные фракции липидов крови. Их повышение значительно увеличивает риск развития атеросклероза и его осложнений со стороны сердечно-сосудистой системы.

Под действием розувастатина в организме повышается содержание ЛПВП — липопротеинов высокой плотности, которые обладают антиатерогенными свойствами и переносят излишки «‎вредного» холестерина назад в печень для их дальнейшего выведения.

Максимальная концентрация действующего вещества в организме определяется через 5 часов после употребления лекарства внутрь. Метаболиты препарата выводятся из организма с калом и мочой. Фармакокинетические свойства лекарства не меняются при многократном введении.

У пациентов-монголоидов биодоступность и максимальная концентрация статинов увеличена в сравнении с пациентами-европейцами в два раза, у индейцев — в 1,3 раза.

Показания к применению

Первичная гиперхолестеринемия (в том числе семейная гетерозиготная) или смешанная дислипидемия. Препарат используют как часть общей схемы лечения, когда неспецифических методов борьбы с гиперлипидемией (диеты и физических нагрузок) недостаточно для достижения клинического эффекта.

Розувастатин также используют у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией в случаях, если диета или процедура экстракорпорального очищения крови от липидов оказываются неэффективными.

Лечащий врач может назначить пациентам с повышенным суммарным сердечно-сосудистым риском лекарство Розарт. Купить его можно как одно из средств коррекции состояния.

Режим дозирования

Терапию начинают с гиполипидемической диеты. Ее соблюдают в течение всей терапии. Дозы лекарства подбирают индивидуально в соответствии с инструкцией, целью лечения и сопутствующими заболеваниями.

Розарт принимают без связи с пищей. Клинически значимый эффект наступает через 7 дней после начала приема лекарства, максимальный — к концу первого месяца.

Лечение гиперхолестеринемии начинают с назначения Розарт 10 или 5 мг/сут перорально независимо от того, получал ли пациент статины ранее. Средство применяют однократно утром, днем или вечером.

В случае необходимости увеличения терапевтической дозы сделать это можно не раньше чем через 28 дней от начала лечения. Увеличивать дозу до 40 мг розувастатина допустимо только при крайне тяжелой патологии и тогда, когда низкие дозировки не принесли эффекта. Предельная доза (40 мг) вызывает развитие нежелательных реакций чаще, чем средние и низкие дозы. Увеличивать дозу можно только по назначению лечащего врача и под его наблюдением.

При высоком суммарном сердечно-сосудистом риске Розарт принимают по 20 мг в сутки.

Людям старше 70 лет назначают Розарт в дозировке 5 мг. Эта же доза является стартовой суточной для пациентов монголоидной расы, а максимальную дозировку (40 мг) в этих случаях использовать запрещено. То же касается и людей со склонностью к миопатиям и рабдомиолизу.

Назначить Розарт ребенку может только врач. Препарат используют у детей старше 10 лет (мальчики на стадии развития выше II по Таннеру и девушки, у которых есть менструация меньше года). Стартовая доза лекарства — 5 мг/сут, терапевтическая обычно не превышает 20 мг/сут. Предельные дозы у детей не применяются.

Лечение начинается с диеты. Повышение дозы возможно не ранее чем через 28 дней от начала лечения.

Противопоказания

Препарат нельзя использовать пациентам со следующими состояниями:

  • гиперчувствительность к действующему или вспомогательным компонентам препарата;
  • патология печени и повышение печеночных проб (в том числе идиопатическое) при их увеличении в 3 раза в сравнении с нормой;
  • тяжелая почечная недостаточность с клиренсом креатинина
  • мышечная патология;
  • непереносимость лактозы и дефицит лактазы;
  • период беременности и грудного вскармливания;
  • возраст до 10 лет;
  • сопутствующее лечение циклоспорином.

Розувастатин также нельзя принимать женщинам в репродуктивном возрасте, если они не предохраняются от наступления беременности надежными методами. Если беременность наступила в процессе лечения, прием статинов следует немедленно прекратить. Во время терапии препаратом от грудного вскармливания рекомендовано отказаться.

Пациентам со склонностью к мышечной патологии и миолизу запрещен прием препарата в дозировке 40 мг. К факторам риска, повышающим вероятность развития миопатии/рабдомиолиза, относят:

  • среднетяжелую почечную недостаточность;
  • гипофункцию щитовидной железы;
  • мышечную патологию в анамнезе (в том числе семейном);
  • реакции миотоксичности, вызванные статинами или фибратами, в анамнезе;
  • пристрастие к спиртному;
  • принадлежность к монголоидной расе;
  • сопутствующее лечение фибратами;
  • наличие состояний, способных увеличить содержание действующего вещества в крови.

Применение розувастатина в дозировке 40 мг также запрещено для пациентов монголоидной расы.

Побочные эффекты

Прием препарата может вызвать следующие нежелательные реакции:

  • тромбоцитопения;
  • аллергические реакции (включая отек Квинке);
  • депрессия;
  • головные боли, расстройства сна и памяти, головокружения, периферическая и полиневропатия;
  • одышка, кашель;
  • диспепсия, тошнота, абдоминальная боль, панкреатит, диарея или запор;
  • повышение уровня печеночных ферментов, гепатит, желтуха;
  • кожный зуд, аллергические сыпи, синдром Стивенса — Джонсона;
  • боль в мышцах и суставах, миопатии (в том числе некротизирующая и рабдомиолиз);
  • кровь в моче;
  • гинекомастия;
  • упадок сил, отечность.

При наличии факторов риска (повышенном уровне глюкозы натощак ≥5,6 ммоль/л, ИМТ> 30 кг/м2, артериальной гипертензии и повышенном уровне триглицеридов) длительный прием розувастатина может стать причиной развития сахарного диабета.

Побочные эффекты, вызванные приемом розувастатина, обычно имеют небольшую выраженность и быстро проходят. Большая часть из них вызвана приемом высоких дозировок препарата (Розарт 20 и 40 мг).

На фоне приема статинов может возникнуть эректильная дисфункция и интерстициальная болезнь легких.

Особенности применения и взаимодействия

Во время терапии статинами следует контролировать содержание креатинкиназы. Если ее уровень повышен более чем в 5 раз, использование лекарства следует прекратить. У пациентов, принимающих розувастатин в максимальных дозировках, нужно регулярно контролировать состояние почек и печени. При высоком риске развития сахарного диабета следует контролировать уровень глюкозы крови.

Циклоспорин, ингибиторы протеаз, гемфиброзил, эзетимиб увеличивают биодоступность розувастатина. Одновременный прием этих препаратов запрещен. Антациды и эритромицин снижают биодоступность и максимальную концентрацию препарата Розарт.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: