Розувастатин-сз: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Розувастатин

1 таблетка 5 мг содержит активное вещество: розувастатин кальция – 5,210 мг, в пересчете на розувастатин – 5,000 мг.; 1 таблетка 10 мг содержит активное вещество: розувастатин кальция – 10,420 мг, в пересчете на розувастатин -10,000 мг; 1 таблетка 20 мг содержит активное вещество: розувастатин кальция – 20,830 мг, в пересчете на розувастатин – 20,000 мг; 1 таблетка 40 мг содержит активное вещество: розувастатин кальция – 41,660 мг, в пересчете на розувастатин – 40,000 мг.

Фармакотерапевтическая группа

Гиполипидемическое средство – ГМГ-КоА редуктазы ингибитор

Код АТХ

Фармакологическое действие

Розувастатин является селективным, конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарил коэнзим А в мевалонат, предшественник холестерина. Основной мишенью действия розувастатина является печень, где осуществляется синтез холестерина (ХС) и катаболизм липопротеинов низкой плотности (ЛПНП). Розувастатин увеличивает число “печеночных” рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, повышая захват и катаболизм ЛПНП, что в свою очередь приводит к ингибированию синтеза липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП), уменьшая тем самым общее количество ЛПНП и ЛПОНП.

Показания к применению

Первичная гиперхолестеринемия по классификации Фредриксона (тип IIa, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная гиперхолестеринемия (тип IIb) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недоста- точными; семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и другой липидснижающей терапии (например, ЛПНП-аферез), или в случаях, когда подобная терапия недостаточно эффективна.; гипертриглицеридемия (тип IV по классификации Фредриксона) в качестве дополнения к диете; для замедления прогрессирования атеросклероза в качестве дополнения к диете у пациентов, которым показана терапия для снижения концентрации общего ХС и ХС-ЛПНП; первичная профилактика основных сердечно-сосудистых осложнений (инсульта, инфаркта, артериальной реваскуляризации) у взрослых пациентов без клинических признаков ишемической болезни сердца (ИБС), но с повышенным риском ее развития (возраст старше 50 лет для мужчин и старше 60 лет для женщин, повышенная концентрация С-реактивного белка (≥ 2 мг/л) при наличии, как минимум одного из дополнительных факторов риска, таких как артериальная гипертензия, низкая концентрация ХС-ЛПВП, курение, семейный анамнез раннего начала ИБС)

Противопоказания

Для применения в суточной дозе 5 мг, 10 мг и 20 мг: повышенная чувствительность к розувастатину или любому из компонентов препарата; заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение сывороточной активности трансаминаз и любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы); пациенты с печеночной недостаточностью; тяжелые нарушения функции почек (КК менее 30 мл/мин.); миопатия; одновременный приём циклоспорина; детский и подростковый возраст до 18 лет; у женщин: беременность, период грудного вскармливания, отсутствие адекватных методов контрацепции; пациентам, предрасположенным к развитию миотоксических осложнений; непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу). Для применения в суточной дозе 40 мг: повышенная чувствительность к розувастатину или любому из компонентов препарата; одновременный приём циклоспорина; заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение сывороточной активности трансаминаз и любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы); пациенты с печеночной недостаточностью; пациентам с факторами риска развития миопатии/рабдомиолиза, а именно: – почечная недостаточность средней степени тяжести (КК менее 60 мл/мин); – гипотиреоз; – личный или семейный анамнез мышечных заболеваний; – миотоксичность на фоне приёма других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов в анамнезе; у женщин: беременность, период грудного вскармливания, отсутствие адекватных методов контрацепции; чрезмерное употребление алкоголя; состояния, которые могут приводить к повышению плазменной концентрации розуваста- тина; одновременный приём фибратов; пациентам азиатской расы; непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу).

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывать и не разламывать, проглатывать целиком, запивая водой. Препарат может назначаться в любое время суток независимо от времени приема пищи. До начала терапии препаратом Розувастатин пациент должен начать соблюдать стандартную гипохолестеринемическую диету и продолжать соблюдать ее во время лечения. Доза препарата должна подбираться индивидуально в зависимости от целей терапии и терапевтического ответа на лечение, принимая во внимание текущие рекомендации по целевой концентрации липидов. Рекомендуемая начальная доза для пациентов, начинающих принимать препарат, или для пациентов, переведенных с приема других ингибиторов ГМГ-КоА редуктазы, должна составлять 5 или 10 мг препарата Розувастатин 1 раз в сутки. При выборе начальной дозы следует руководствоваться индивидуальной концентрацией холестерина и принимать во внимание возможный риск сердечно-сосудистых осложнений, а также необходимо оценивать потенциальный риск развития побочных эффектов. В случае необходимости, доза может быть увеличена до большей через 4 недели. В связи с возможным развитием побочных эффектов при приёме дозы 40 мг, по сравнению с более низкими дозами препарата, увеличение дозы до 40 мг, после дополнительного приема дозы выше рекомендуемой начальной дозы в течение 4-х недель терапии, может проводиться только у пациентов с тяжелой степенью гиперхолестеринемии и с высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией), у которых не был достигнут желаемый результат терапии при приёме дозы 20 мг, и которые будут находиться под наблюдением специалиста. Рекомендуется особенно тщательное наблюдение за пациентами, получающими препарат в дозе 40 мг. Не рекомендуется назначение дозы 40 мг пациентам, ранее не обращавшимся к врачу. После 2-4-х недель терапии и/или при повышении дозы препарата Розувастатин необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости требуется коррекция дозы). Пожилые пациенты Начальная рекомендуемая доза у пациентов в возрасте старше 70 лет – 5 мг, в остальном не требуется коррекции дозы в зависимости от возраста. Пациенты с почечной недостаточностью У пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. Противопоказано применение всех дозировок препарата Розувастатина у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин.) (см. раздел «Противопоказания»). Противопоказано применение препарата в дозировке 40 мг пациентам с умеренными нарушениями функции почек (КК менее 60 мл/мин.). Пациентам с умеренными нарушениями функции почек (КК менее 60 мл/мин.) рекомендуется начальная доза препарата 5 мг. Пациенты с печеночной недостаточность Препарат Розувастатин противопоказан пациентам с заболеваниями печени в активной фазе. Особые популяции. Этнические группы При изучении фармакокинетических параметров розувастатина у пациентов, принадлежащих к разным этническим группам, отмечено увеличение системной концентрации розувастатина среди японцев и китайцев. Следует учитывать данный факт при назначении препарата Розувастатин данным группам пациентов. При назначении доз 10 и 20 мг рекомендуемая начальная доза для пациентов монголоидной расы составляет 5 мг. Противопоказано назначение препарата в дозе 40 мг пациентам монголоидной расы (см. раздел «Противопоказания»). Пациенты, предрасположенные к миопатии Противопоказано назначение препарата в дозе 40 мг пациентам с факторами, которые могут указывать на предрасположенность к развитию миопатии (см. раздел «Противопоказания»). При назначении доз 10 и 20 мг рекомендуемая начальная доза для данной группы пациентов составляет 5 мг. Генетический полиморфизм У носителей генотипов SLCO1B1 (OATP1B1) c.521CC и ABCG2 (BCRP) c.421AA отмечалось увеличение экспозиции (AUC) к розувастатину по сравнению с носителями генотипов SLCO1B1 c.521TT и ABCG2 c.421CC. Для пациентов-носителей генотипов с.521СС или с.421АА рекомендуемая максимальная доза препарата Розувастатин составляет 20 мг 1 раз в сутки. Сопутствующая терапия Розувастатин связывается с различными транспортными белками (в частности, с ОАТР1В1 и BCRP). При одновременном применении препарата Розувастатин с лекарственными препаратами (такими как циклоспорин, некоторые ингибиторы протеазы ВИЧ, включая комбинацию ритонавира с атазанавиром, лопинавиром и/или типранавиром), повышающи- ми концентрацию розувастатина в плазме крови за счет взаимодействия с транспортными белками, может повышаться риск миопатии (включая рабдомиолиз). Следует ознакомиться с инструкцией по применению этих препаратов перед их назначением одновременно с препаратом Розувастатин. В таких случаях следует оценить возможность назначения альтернативной терапии или временного прекращения приема препарата Розувастатин. Если же применение указанных выше препаратов необходимо, следует оценить соотноше- ние пользы и риска сопутствующей терапии препаратом Розувастатин и рассмотреть возможность снижения его дозы (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»)

Читайте также:
Диваза: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Форма выпуска

Таблетки, покрытые плёночной оболочкой 5 мг, 10 мг, 20 мг и 40 мг. По 7, 10, 14, 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 10, 14, 20, 28, 30, 40, 50 или 100 таблеток в банки из полиэтилентерефталата для лекарственных средств, укупоренные крышками навинчиваемыми с контролем первого вскрытия или системой «нажать-повернуть» из полипропилена или полиэтилена, или банки полимерные из полипропилена для лекарственных средств, укупоренные крышками натягиваемыми с контролем первого вскрытия из полиэтилена. Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).

Розувастатин

Розувастатин

Фото препарата

  • Латинское название: Rosuvastatin
  • Код АТХ: C10AA07
  • Действующее вещество: Розувастатин (Rosuvastatin)
  • Производитель: Озон ООО, Велфарм ООО, Изварино Фарма ООО, Фармстандарт-Лексредства, КРКА-Рус, Татхимфармпрепараты АО (Россия), КРКА (Словения)

Состав

В состав 1 таблетки препарата входит 10,40 мг или 20,80 мг действующего вещества розувастатина и вспомогательных веществ: кукурузный крахмал, стеарат магния, микрокристаллическая целлюлоза, повидон, дигидрат гидрофосфата кальция.

Каждая таблетка покрыта пленочной оболочкой. Состав пленочной оболочки: селекоат AQ-01032 красный, диоксид титана, гипромеллоза, макрогол-400, макрогол-6000.

В зависимости от дозировки (10 мг, 20 мг, 40 мг) меняется состав таблетки.

Форма выпуска

  • Лекарства с дозировкой 10 мг и 20 мг. В одной пачке – 7 или 14 таблеток (1 или 2 пластинки).
  • Лекарства с дозировкой 40 мг. В одной пачке — 7 или 28 таблеток (1 или 4 пластинки).

Фармакологическое действие

И Розувастатин, и Розувастатин Канон являются гиполипидемическими средствами.

Фармакодинамика и фармакокинетика

При приеме пищи скорость всасывания снижается. Происходит 10% обмен веществ в печени.

Показания к применению

Препарат Розувастатин следует принимать:

  • при гиперхолестеринемии (как дополнение к диете в случае, если остальные способы лечения оказались неэффективными);
  • при гипертриглицеридемии (как дополнение к диете).

Противопоказания

Это лекарство противопоказано людям с повышенной чувствительностью к компонентам препарата.

Также, противопоказаниями к приему оригинального препарата являются следующие болезни:

    ;
  • все болезни, связанные с печенью;
  • почечная недостаточность.

При беременности и грудном вскармливании препарат также противопоказан.

Читайте также:
Сиофор: инструкция по применению, отзывы, аналоги

С осторожностью следует пить это лекарство людям с:

    ;
  • при хирургических вмешательствах;
  • при эндокринных нарушениях;
  • при травмах.

Также нужно быть осторожными в употреблении Розувастатина представителям азиатской расы.

Людям в возрасте до 18 и после 65 лет данное лекарство употреблять не рекомендуется.

Побочные действия

Этот препарат обладает обширным спектром вызываемых побочных эффектов:

  • инфекции;
  • болевые ощущение внизу живота.

Частота сердечных сокращений:

Инструкция по применению Розувастатина (Способ и дозировка)

В начале курса следует принимать 1 таблетку (10 мг) в сутки. Потом можно увеличить дозу до 1 таблетки (20 мг) в сутки (через 4 недели после начала приема таблеток).

Увеличение дозы до таблетки 40 мг возможно только при контроле врача.

Принимать лекарство можно в любое время суток независимо от приема пищи. Разжевывать нельзя.

Передозировка

Случаи передозировки препарата не описаны.

Взаимодействие

Антациды можно принимать только спустя некоторое время (примерно 2 часа) после приема данного лекарства, так как их употребление ведет к понижению концентрации Розувастатина.

Эритромицин также не следует принимать вместе с Розувастатином, так как снижается эффект от приема лекарств вместе.

Условия продажи

Данный препарат можно купить в аптеке исключительно по рецепту врача.

Условия хранения

В сухом месте при температуре воздуха 25 °С.

Срок годности

Аналоги Розувастатина

Аналогами данного препарата являются лекарства:

Однако, выбирать тот или иной аналог следует только при консультации с врачом.

Отзывы о Розувастатине

В целом, пациенты довольны этим лекарством, говоря, что оно помогает без нареканий. Однако, следует быть аккуратным и не полагаться полностью на отзывы о Розувастатине из-за большого количества возможных побочных эффектов у данного препарата.

Цена Розувастатина

В среднем, цена на данный препарат колеблется в диапазоне от 200 до 600 рублей.

  • Интернет-аптеки России Россия
  • Интернет-аптеки Украины Украина

ЗдравСити

Аптека Диалог

Аптека24

ПаниАптека

Автор-составитель: Марина Степанюк – провизор, медицинский журналист Специальность: Провизор подробнее

Образование: Окончила Ровенский государственный базовый медицинский колледж по специальности «Фармация». Окончила Винницкий государственный медицинский университет им. М.И.Пирогова и интернатуру на его базе.

Опыт работы: С 2003 по 2013 г. – работала на должностях провизора и заведующего аптечным киоском. Награждена грамотами и знаками отличия за многолетний и добросовестный труд. Статьи на медицинскую тематику публиковались в местных изданиях (газеты) и на различных Интернет-порталах.

Обратите внимание!

Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Розувастатин обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Отзывы

принимаю метформин. никакого толку. врачи выписывают другие статины за деньги?

Тем, у кого триглицериды не повышены до критического уровня, розувастин не советую, много побочек, овчинка выделки не стоит, по себе сужу. Сейчас принимаю дибикор, в норме и ЛПНП и ЛПВП, действует гораздо мягче, но тоже эффективно. Ну а если без статина все-таки обойтись не удается, до для снижения побочек тоже лучше подключать дибикор, мне так врач говорил.

Принимаю аналог этого препарата, он называется Розувастатин-СЗ. Кардиолог уже давно его выписал, для предотвращения инфаркта, с задачей снижения холестерина он справился хорошо, за полгода снизил с 7,9 до 5,5. Часто пишут про побочные эффекты, но лично у меня ничего такого не было, самочувствие нормальное.

Розувастатин-СЗ

Розувастатин-СЗ

– Первичная гиперхолестеринемия по классификации Фредриксона (тин IIа, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная гиперхолестеринемия (тип IIb) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными.

– Семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и другой липидснижающей терапии (например, ЛПМП-аферез), или в случаях, когда подобная терапия недостаточно

– Гипертриглицеридемия (тип IV по классификации Фредриксона) в качестве дополнения к диете.

– Для замедления прогрессирования атеросклероза в качестве дополнения к диете у пациентов, которым показана терапия для снижения концентрации общего ХС и ХС-ЛПНП.

– Первичная профилактика основных сердечно-сосудистых осложнений (инсульта, инфаркта, артериальной реваскуляризации) у взрослых пациентов без клинических признаков ИБС, но с повышенным риском ее развития (возраст старше 50 лет для мужчин и старше 60 лет для женщин, повышенная концентрация С-реактивного белка (более 2 мг/л) при наличии, как минимум одного из дополнительных факторов риска, таких как артериальная гипертензия, низкая концентрация ХС-ЛПВП, курение, семейный анамнез раннего начала ИБС).

Возможные аналоги (заменители)

Действующее вещество, группа

Лекарственная форма

Таблетки покрытые пленочной оболочкой

Противопоказания

Для препарата в суточной дозе 5 мг, 10 мг и 20 мг:

Читайте также:
Мятные таблетки: инструкция по применению, отзывы, аналоги

– повышенная чувствительность к розувастатину или любому из компонентов препарата

– непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу)

– детский возраст до 18 лет

– заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение сывороточной активности трансаминаз и любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы)

– тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин.)

– у женщин: беременность; период грудного вскармливания, отсутствие адекватных методов контрацепции

– повышение концентрации креатинфосфокиназы (КФК) в крови более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы

– совместное применение с ингибиторами ВИЧ-протеаз

– пациентам, предрасположенным к развитию миотоксических осложнений.

Для Розувастатина-СЗ в суточной дозе 40 мг:

– повышенная чувствительность к розувастатинy или любому из компонентов препарата

– непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу)

– детский возраст до 18 лет

– одновременный прием циклоспорина

– у женщин: беременность, период грудного вскармливания, отсутствие адекватных методов контрацепции

– повышение концентрации креатинфосфокиназы (КФК) в крови более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы

– совместное применение с ингибиторами ВИЧ-протеаз

– почечная недостаточность средней и тяжелой степени (КК менее 60 мл/мин.)

– заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение сывороточной активности трансаминаз и любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы) пациентам с факторами риска развития миопатии/рабдомиолиза, а именно:

– миотоксичность на фоне приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов в анамнезе

– чрезмерное употребление алкоголя

– состояния, которые могут приводить к повышению плазменной концентрации розувастатина

– одновременный прием фибратов

– личный или семейный анамнез мышечных заболеваний

– пациентам монголоидной расы.

Для Розувастатина-СЗ в суточной дозе 5 мг, 10 мг и 20 мг:

Наличие риска развития миопатии/рабдомиолиза – почечная недостаточность, гипотиреоз, личный или семейный анамнез наследственных мышечных заболеваний и предшествующий анамнез мышечной токсичности при использовании других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов; чрезмерное употребление алкоголя; возраст старше 65 лет; состояния, при которых отмечено повышение плазменной концентрации розувастатина; расовая принадлежность (монголоидная раса); одновременное назначение с фибратами; заболевания печени в анамнезе; сепсис; артериальная гипотензия; обширные хирургические вмешательства, травмы, тяжелые метаболические, эндокринные или электролитные нарушения или неконтролируемые судорожные припадки.

Одновременное применение с колхицином и с эзетимибом.

Для Розувастатина-СЗ в суточной дозе 40 мг:

Почечная недостаточность легкой степени тяжести (КК более 60 мл/мин); возраст старше 65 лет; заболевания печени в анамнезе; сепсис; артериальная гипотензия; обширные хирургические вмешательства, травмы, тяжелые метаболические, эндокринные или электролитные нарушения или неконтролируемые судорожные припадки.

Одновременное применение с колхицином и с эзетимибом.

Пациенты с печеночной недостаточностью: данные или опыт применения препарата у пациентов с более чем 9-ю баллами по шкале Чайлд-Пью отсутствует.

Как применять: дозировка и курс лечения

Внутрь, не разжевывать и не измельчать таблетку, проглатывать целиком, запивая водой. Препарат может назначаться в любое время суток независимо от приема пищи.

До начала терапии Розувастатином-СЗ пациент должен начать соблюдать стандартную гипохолестеринемическую диету и продолжать соблюдать ее во время лечения. Доза препарата должна подбираться индивидуально в зависимости от целей терапии и терапевтического ответа на лечение, принимая во внимание текущие рекомендации по целевым концентрациям липидов.

Рекомендуемая начальная доза для пациентов, начинающих принимать препарат, или для пациентов, переведенных с приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, должна составлять 5 мг или 10 мг Розувастатина-СЗ 1 раз в сутки. При выборе начальной дозы следует руководствоваться индивидуальным содержанием холестерина и принимать во внимание возможный риск сердечно-сосудистых осложнений, а также необходимо оценивать потенциальный риск развития побочных эффектов. В случае необходимости, доза может быть увеличена до большей через 4 недели.

В связи с возможным развитием побочных эффектов при приеме дозы 40 мг, по сравнению с более низкими дозами препарата, увеличение дозы до 40 мг, после дополнительного приема дозы выше рекомендуемой начальной дозы в течение 4-х недель терапии, может проводиться только у пациентов с тяжелой степенью гиперхолестеринемии и с высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией), у которых не был достигнут желаемый результат терапии при приеме дозы 20 мг, и которые будут находиться под наблюдением специалиста.

Рекомендуется особенно тщательное наблюдение за пациентами, получающими препарат в дозе 40 мг.

Не рекомендуется назначение дозы 40 мг пациентам, ранее не обращавшимся к врачу. После 2-4-х недель терапии и/или при повышении дозы Розувастатина-СЗ необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости требуется коррекция дозы).

Пожилые пациенты: не требуется коррекции дозы.

Пациенты с почечной недостаточностью: у пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин.) применение препарата противопоказано.

Читайте также:
Камфорный спирт: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Противопоказано применение препарата в дозе 40 мг пациентам с умеренными нарушениями функции почек (КК 30-60 мл/мин). Пациентам с умеренными нарушениями функции почек рекомендуется начальная доза препарата 5 мг.

Пациенты с печеночной недостаточностью: препарат противопоказан пациентам с заболеваниями печени в активной фазе.

Особые популяции. Этнические группы

При изучении фармакокинетических параметров розувастатина у пациентов, принадлежащих к разным этническим группам, отмечено увеличение системной концентрации розувастатина среди японцев и китайцев. Следует учитывать данный факт при назначении препарата данным группам пациентов. При назначении доз 10 мг и 20 мг рекомендуемая начальная доза для пациентов монголоидной расы составляет 5 мг. Противопоказано назначение препарата в дозе 40 мг пациентам монголоидной расы.

У носителей генотипов SLC01B1 (ОАТР1В1) С.521СС и ABCG2 (BCRP) С.421АА отмечалось увеличение экспозиции (AUC) к розувастатину по сравнению с носителями генотипов SLC01B1 с.52ПТ и ABCG2 С.421СС. Для пациентов-носителей генотипов С.521СС или С.421АА рекомендуемая максимальная доза препарата составляет 20 мг один раз в сутки.

Пациенты, предрасположенные к миопатии

Противопоказано назначение препарата в дозе 40 мг пациентам с факторами, которые могут указывать на предрасположенность к развитию миопатии. При назначении доз 10 п 20 мг рекомендуемая начальная доза для данной группы пациентов составляет 5 мг.

Розувастатин связывается с различными транспортными белками. При совместном применении Розувастатина-СЗ с лекарственными препаратами (такими как циклоспорин, некоторые ингибиторы протеазы ВИЧ, включая комбинацию ритонавира с атазанавиром, лопинавиром и/или типранавиром), повышающими концентрацию розувастатина в плазме за счет взаимодействия с транспортными белками, может повышаться риск миопатии (включая рабдомиолиз). В таких случаях следует оценить возможность назначения альтернативной терапии или временного прекращения приема Розувастатина-СЗ. Если же применение указанных выше препаратов необходимо, следует оценить соотношение пользы и риска сопутствующей терапии препаратом и рассмотреть

возможность снижения его дозы.

Фармакологическое действие

Розувастатин является селективным, конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарил кофермент А в мевалоновую кислоту, предшественник холестерина. Основной мишенью действия розувастатина является печень, где осуществляется синтез холестерина (ХС) и катаболизм липопротеинов низкой плотности (ЛПНП).

Розувастатин увеличивает число ‘печеночных’ рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, повышая захват и катаболизм ЛПНП, что в свою очередь приводит к ингибированию синтеза липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП), уменьшая тем самым общее количество ЛПНП и ЛПОНП.

Побочные действия

Побочные эффекты, наблюдаемые при приеме препарата, обычно выражены незначительно и проходят самостоятельно. Как и при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, частота возникновения побочных эффектов носит, в основном, дозозависимый характер.

Розувастатин-СЗ

Розувастатин-СЗ таблетки покрытые пленочной оболочкой 20 мг 90 шт.

Товары из категории – Лекарства для сердца и сосудов

Верапамил таблетки покрытые пленочной оболочкой 80 мг 50 шт. Ирбитский ХФЗ

Ирбитский химико-фармацевтический завод

Лозартан таблетки покрытые пленочной оболочкой 50 мг 30 шт.

Ивабрадин Медисорб таблетки покрытые пленочной оболочкой 7,5 мг 56 шт.

Ангиорус таблетки покрытые пленочной оболочкой 100 мг+900 мг 30 шт.

Эпленор таблетки покрытые пленочной оолочкой 25 мг 30 шт. Тева

Магния сульфат раствор для внутривенного введения 250 мг мл ампулы 10 мл 10 шт.

Венарус гель 2% 40 г

Инструкция по применению

Немного фактов

В ходе клинических исследований было установлено, что высокий уровень холестерина в крови является тревожным звоночком. Он считается главной причиной, по которой происходит развитие сердечно-сосудистых заболеваний. Следует также отметить, что человеческий организм является генератором данного вещества, который играет важную роль в строении клеточных мембран и синтезе гормонов, необходимых для развития и функционирования женских и мужских половых желез.

Главным производителем холестерина является печень, именно она способствует продуцированию вещества ровно в том количестве, сколько нужно для полноценной работы организма. Однако потребляя пищу с высоким содержанием насыщенных жиров, превышается норма холестерина, что приводит к ряду неблагоприятных последствий, в частности образованию бляшек на артериальных стенках.

Существует четыре группы риска, в которые могут попасть люди с сахарным диабетом, возрастом от 40 до 75 лет, а также лица с болезнями сердца и повышенным уровнем липопротеинов низкой плотности. Чтобы контролировать показатели жировых отложений человек должен регулярно сдавать анализ крови на холестерин.

Розувастатин-СЗ является сильнодействующим медикаментозным средством фармакологической группы статинов. Его задача заключается в регулировании уровня холестерина, триглицеридов и фосфолипидов. Препарат наделен гиполипидемическим действием, которое способствует устранению симптомов патологий сердечно-сосудистой системы.

Кроме того, синтетическое средство может применяться в комплексном лечении и профилактике атеросклероза и ожирения. Его употребляют перорально по назначению лечащего врача.

Форма выпуска и состав

Розувастатин-СЗ поступает в продажу в виде двояковыпуклых таблеток круглой формы. Их поверхность покрыта тонкой оболочкой, выполненной из специального пленкообразующего вещества ярко-розового оттенка. При разломе лекарство имеет твердое ядро преимущественно белого цвета.

  • повидоном;
  • лактозы моногидратом;
  • гидрофосфатом кальция;
  • стеарилфумаратом натрия;
  • диоксидом кремния коллоидным;
  • микрокристаллической целлюлозой;
  • кроскармеллозой натрия.

Оболочка препарата изготовлена из талька, макрогола, Опадрая II, эмульгатора Е322, лаковых красителей с ионами алюминия азорубина и Понсо 4R.

Медикаментозное средство выпускают массой 5 мг, 10 мг, 20 мг и 40 мг. Его расфасовывают в контурно-ячейковые упаковки по 10, 14 и 30 единиц. В аптечных пунктах таблетки реализуют в пачках из плотного картона, содержащих по 2 или 4 блистера и инструкцию по применению.

Фармакологические свойства

Розувастатин-СЗ является синтетическим ингибитором активных ферментов ГМГ-КоА-редуктазы, которые принимают участие в синтезе холестерина. Действующее вещество медикамента оказывает непосредственное влияние на гепатоциты, отвечающее за получение химических соединений эндогенного холестерина в структурах внутренних органов.

Читайте также:
Педеа: инструкция по применению, отзывы, аналоги

После перорального приема компоненты таблетки быстро всасываются из пищеварительной системы, равномерно распределяясь по кровотоку и мягким тканям. Максимальная насыщенность активного элемента в плазме наступает через 4,5-5 часов. Около 90% вещества накапливается в печени и остается в неизменном виде, связываясь с альбумином крови. Процессу биотрансформации подлежит только 10% элемента, который метаболизируется в непрофильный субстрат. Из организма лекарство выводится преимущественно с калом, и лишь незначительная часть с мочой.

Показания к началу приема Розувастатина-СЗ

  • первичной гиперхолестеринемии;
  • гипертриглицеридемии;
  • наследственной гомозиготной гиперхолестеринемии;
  • болезней сердца: инфаркта миокарда, стенокардии и гипертонии.

Кроме того, препарат будет эффективен для людей в возрасте старше 50 лет, у которых наблюдаются осложнения после перенесенного инсульта головного мозга. Также статин может выступать в качестве диетического дополнения к комплексной терапии атеросклероза.

Инструкция по применению

Медикамент предназначен для приема перорально. Его употребляют, не разжевывая, запивая достаточным количеством воды. Суточная норма и длительность курса лечения устанавливается врачом в соответствии со сложностью болезни и возрастом больного.

Розувастатин-СЗ принимают до или после еды в независимости от времени суток. Перед началом курса лечения и в его процессе пациент должен придерживаться стандартной гипохолестеринемической диеты.

Вводная доза статина чаще всего устанавливается в объеме 5 мг или 10 мг один раз в сутки. При необходимости она может быть увеличена до 40 мг, но только через 4 недели курса лечения.

Для пациентов с тяжелой формой гиперхолестеринемии первичная дозировка составляет 40 мг 1 раз в сутки. Длительность курса приема может колеблется в пределах 30 дней. Лицам, которые впервые принимают данное лекарство, рекомендуется вести контроль уровня липидов в крови после двух недель лечения.

Противопоказания

  • лица возрастом старше 65 лет;
  • беременные и кормящие женщины;
  • дети младше 18 лет;
  • больные, принадлежащие к монголоидной расе;
  • пациенты, которые расположены к развитию миотоксических осложнений.
  • гиперчувствительности к компонентам лекарства;
  • дефициту лактазы;
  • лактозной непереносимости;
  • миопатии;
  • заболеваниям печени;
  • хронической и острой почечной недостаточности;
  • алкогольной зависимости;
  • нервно-мышечным болезням;
  • низкому артериальному давлению.

Розувастатин-СЗ следует принимать под строгим контролем лечащего врача. Самолечение может привести к интоксикации или нарушению функций внутренних органов.

Побочное действие

  • аллергией (кожным зудом, покраснением, крапивницей);
  • миопатией;
  • повышением уровня глюкозы в крови у людей;
  • головной болью и головокружением;
  • болью в области живота;
  • тошнотой и запором;
  • увеличением количества трансаминаз;
  • нарушением работы щитовидной железы;
  • бессонницей и депрессией.

Большинство из вышеперечисленных симптомов наблюдались в незначительной форме и проходили самостоятельно после прерывания курса лечения.

Передозировка

Ухудшения состояния здоровья при приеме повышенной суточной дозы не наблюдается. Однако в случае нарушения работы печени или других жизненно важных органов проводится симптоматическое лечение, а также осуществляется беспрерывный контроль уровня холестерина и креатинфосфокиназа в крови.

Особые указания

В период прохождения курса лечения Розувастатином-СЗ следует соблюдать рекомендации производителя. Лица, имеющие почечные патологии, должны с осторожностью употреблять таблетки по 40 мг во избежание риска развития транзиторной протеинурии. Кроме того, они обязаны регулярно вести контроль показателей креатинина, мочевины, калия, натрия и мочевой кислоты.

Пациенты, которым свойственна склонность к миопатии, следует исключить прием гиполипидемического средства или вести лечение под строгим наблюдением медицинских специалистов.

При появлении боли в мышцах, спазм и слабости, которые сопровождаются лихорадкой и недомоганием стоит немедленно прекратить прием таблеток и обратиться к врачу. В этом случае, будет уместна отмена препарата на основе розувастатина кальция и назначение другого синтетического средства.

После длительного курса лечения (2-4 недели) рекомендуется пройти клиническое обследование – липидограмму, которая позволит установить уровень липидов в крови. Если показатели активности трансаминаз в плазме будут увеличены, то необходимо прекратить употребление гиполипидемического средства или снизить его дозировку до 5 мг.

С состав входит моногидрат лактозы или молочный сахар, поэтому пациентам, страдающим от сахарного диабета, следует исключить прием данного лекарства. Также Розувастатин-СЗ нельзя принимать лицам, имеющим индивидуальную непереносимость галактозы, лактазную недостаточность и мальабсорбция глюкозы-галактозы.

Крайне редко статин является причиной развития диффузных паренхиматозных заболеваний легких, которые сопровождаются ухудшением самочувствия, одышкой, слабостью и непродуктивным кашлем.

Так как во время терапии гиполипидемическим средством возможно появление головокружения и ослабление концентрации внимания, стоит воздержаться от управления автомобилем и работы на механизмах, которая требует повышенной психомоторной реакции.

Статин синтетического происхождения запрещен к приему беременным и кормящим грудью женщинам. Перед тем как начать курс лечения препаратом следует прервать лактацию. Кроме того, при наступлении беременности во время прохождения терапии необходимо незамедлительно прекратить употребление таблеток, понижающих уровень холестерина в организме.

Взаимодействие с другими лекарствами

При одновременном употреблении медикамента Розувастатин-СЗ с иммунодепрессантами может возникнуть увеличение плазменной концентрации активного вещества статина в 7 раз. Также к подобным последствиям может привести совместный прием гиполипидемического средства с гемфиброзилом.

Чтобы избежать развития мышечной дистрофии следует контролировать суточную дозировку ингибитора ГМГ-КоА-редуктазы и фибратами. Общий объем приема лекарств не должен превышать 1 г в день.

Читайте также:
Кальций-актив: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Увеличение показателя протромбинового времени может возникнуть вследствие совместного приема статина с такими препаратами, как Варфарекс, Аценокумарол и Синкумара, которые являются антагонистами витамина К.

Во избежание повышения концентрации в плазме действующего компонента гиполипидемического средства стоит исключить комплексное лечение с антибиотиком эритромицином, который активизирует деятельность кишечника на 30%.

Розувастатин кальция способствует увеличению насыщенности в плазме крови активных веществ норгестрела и этинилэстрадиола при совместном использовании с пероральными контрацептивными средствами.

Хотя повышение концентрации функционального компонента статина при одновременном употреблении с ингибиторами CYP3A4 незначительно, однако следует с абсолютной точностью соблюдать лист назначения врача.

Аналоги

  • Розарт.
  • Крестор.
  • Мертенил.
  • Тевастор.
  • Акорта.
  • Липопрайм.
  • Реддистатин.
  • Розистарк.
  • Рустор.

Замену назначенного препарата рекомендуется осуществлять после консультации с врачом о безопасности и целесообразности применения аналога.

Условия и сроки хранения

Медикамент следует хранить в домашней аптечке, защищенной от прямого воздействия солнечных лучей и отопительных приборов при температурном режиме от +18 до+25 °С и относительной влажности воздуха не выше 60%. Лекарство следует беречь в недоступности от детей. Соблюдение условий хранения позволит сохранить высокое качество и фармакологические свойства таблеток.

Дату изготовления и конечного использования медикамента Розувастатин-СЗ можно найти на контурно-ячейковой упаковке или на маркировке картонной пачки. Срок годности препарата составляет 3 года.

Отзывы о препарате

Мнение о пользе и вреде гиполипидемического средства разделились. Одни пациенты утверждают, что препарат обладает сильнодействующим эффектом, способствующим быстрому снижению холестерина до нормы. Другая группа людей, жалуются на частые побочные явления, возникающие во время приема таблеток, среди которых чаще всего наблюдаются аллергические реакции, судороги и боль в мышцах.

Врачи отмечают, что добиться положительного результата можно только при комплексной терапии, сопровождающейся специально разработанной диетой. Соблюдение назначений врача позволит замедлить развитие атеросклероза и прочих заболеваний сердечно-сосудистой системы.

Розувастатин: показания, противопоказания, инструкция по применению

Розувастатин: показания, противопоказания, инструкция по применению

Основным действующим компонентом являются вещество с одноименным названием – розувастатин. Также в составе содержится большое количество вспомогательных ингредиентов, необходимых для придания таблеткам нужной формы и создания пленочной оболочки. К дополнительным компонентам относятся целлюлоза, кукурузный крахмал, стеарат магния, повидон-йод, макрогол и ряд других веществ.

Препарат производится только в таблетированной форме по 10, 20 или 40 миллиграмм. Выпускается в пачках с 1, 2 или 3 пластинками (7, 14 или 28 таблеток соответственно).

Фармакологическое действие, фармакодинамика и фармакокинетика

Основной терапевтический эффект медикамента – гиполипидемический.

Розувастатин плохо всасывается во время и после приема пищи. Метаболизируется клетками печени.

В результате действия препарата снижается концентрация общего холестирана, липидов низкой и очень низкой плотности в крови.

Показания и противопоказания к назначению Розувастатина

Существует два основных показания к приему данного лекарственного средства:

При этом следует отметить, что совместно с лечением Розувастатином обязательно строгое соблюдение диеты, назначенной врачом. В противном случае эффективность препарата резко снижается.

Прием препарата ограничен при наличии у пациентов следующих состояний:

Наличие индивидуальной гиперчувствительности к основному или дополнительным ингредиентам медикамента.

Острые и хронические заболевания печени.

Хроническая болезнь почек.

Беременность и период грудного вскармливания.

При наличии серьезных показаний Розувастатин можно с особой осторожностью назначать пациентам с эндокринной патологией, а также больным в возрасте до 18 и старше 60 лет.

Нежелательные реакции и симптомы передозировки

Прием препарат может сопровождаться большим количеством побочных эффектов. Чаще всего у пациентов развиваются следующие состояния:

Со стороны опорно-двигательной системы: артриты, миозиты, миопатии.

ЦНС: головные боли, головокружение, нарушения сна, тревожность, депрессивные мысли.

Со стороны дыхательной системы: кашель, бронхиальная астма, риниты, фарингиты, трахеиты, бронхиты и пневмонии.

Инфекции мочевыводящих путей.

ЖКТ: диспепсический синдром, вздутие живота, гастриты.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия или стенокардия.

Передозировка препарата в настоящее время не описана.

Инструкция по применению Розувастатина

Подбор дозировки осуществляется лечащим врачом в зависимости от степени тяжести нарушения липидограммы и наличия сердечно-сосудистого риска.

Начальная доза составляет 10 мг в день. При необходимости возможно увеличение количества принимаемого препарата до 20 или 40 миллиграмм, но не ранее, чем через от начала лечения.

Повышение суточной дозировки возможно только под строгим контролем специалиста.

Принимать препарат следует целиком, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды. Желательно употреблять медикамент до приема пищи.

Лекарственные взаимодействия

Розувастатин не рекомендуется принимать совместно с антибактериальным препаратом Эритромицином. Они взаимно снижают эффективность друг друга.

Также необходимо избегать совместного приема с антацидными средства. Последние разрешено употреблять не ранее чем через 1,5-2 часа после Розувастатина.

Дополнительная информация о препарате

Медикамент отпускается только по рецепту. Срок годности составляет не более 2 лет с даты производства и при соблюдении условий хранения:

Темное, сухое место.

Температура окружающего воздуха до 25 градусов.

Важно обеспечить недоступность медикамента для детей.

Аналоги медикамента

Препарат имеет достаточно большое количество аналогов. Их стоимость может быть как выше, так и ниже и варьирует от 100 до 1000 рублей.

Читайте также:
Спазмалгон: инструкция по применению, отзывы, аналоги

К наиболее известным аналогам Розувастатина относятся: Правастатин, Липитор, Симвастол, Ловастатин, Розулип, Симвастатин, Аторис, Роксера, Крестор и ряд лругих препаратов.

Менять одно лекарственное средство на другое без согласования со специалистом не рекомендуется. При необходимости врач сам скорректирует лечение, изменит дозировку и назначит другой препарат.

Отзывы пациентов о Розувастатине

Отзывы о Розувастатине, как и о любом другом лекарственном средстве, встречаются и положительные, и отрицательные. Большинство пациентов довольны приемом препарата и отмечают его высокую эффективность.

Однако встречаются и негативные отзывы. Они связаны, как правило, с возникновением аллергических реакций и других побочных эффектов. В таких ситуациях прием препарата отменяется и подбирается другое лекарственное средство.

Стоимость лекарственного препарата

Цена на Розувастатин зависит от аптечной сети, региона страны, а также от размера упаковки и дозировки. Стоимость варьирует от 500 до 1000 рублей.

К примеру, цена таблеток в 10 мг ниже 20 мг ориентировочно на 200-300 рублей.

Все представленные на сайте материалы предназначены исключительно для образовательных целей и не предназначены для медицинских консультаций, диагностики или лечения. Администрация сайта, редакторы и авторы статей не несут ответственности за любые последствия и убытки, которые могут возникнуть при использовании материалов сайта.

Розувастатин-СЗ таблетки 10 мг 90 шт.

Показания к применению Розувастатин-СЗ таблетки 10 мг 90 шт.

Первичная гиперхолестеринемия по Фредриксону (тип IIa, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная гиперхолестеринемия (тип IIb) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными. Семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и другой липидснижающей терапии (например, ЛПНП-аферез), или в случаях, когда подобная терапия недостаточно эффективна. Гипертриглицеридемия (тип IV по Фредриксонy) в качестве дополнения к диете. Первичная дисбеталипопротеинемия (III тип по Фредериксону) в качестве дополнения к диете. Для замедления прогрессирования атеросклероза в качестве дополнения к диете у пациентов, которым показана терапия для снижения концентрации общего ХС и ХС-ЛПНП. Первичная профилактика основных сердечно-сосудистых осложнений (инсульта, инфаркта, артериальной реваскуляризации) у взрослых пациентов без клинических признаков ИБС, но с повышенным риском ее развития (возраст старше 50 лет для мужчин и старше 60 лет для женщин, повышенная концентрация С-реактивного белка (? 2 мг/л) при наличии, как минимум одного из дополнительных факторов риска, таких как артериальная гипертензия, низкая концентрация ХС-ЛПВП, курение, семейный анамнез раннего начала ИБС).

Фармакотерапевтическая группа

Гиполипидемическое средство – ГМГ-КоА-редуктазы ингибитор.

Фармакологическое свойство

Розувастатин является селективным, конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы, фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарил кофермент А в мевалоновую кислоту, предшественник холестерина. Основной мишенью действия розувастатина является печень, где осуществляется синтез холестерина (ХС) и катаболизм липопротеинов низкой плотности (ЛПНП). Розувастатин увеличивает число «печеночных» рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, повышая захват и катаболизм ЛПНП, что в свою очередь приводит к ингибированию синтеза липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП), уменьшая тем самым общее количество ЛПНП и ЛПОНП. Розувастатин-СЗ снижает повышенные концентрации холестерина-ЛПНП (ХС-ЛПНП), общего холестерина, триглицеридов (ТГ), повышает концентрацию холестерина- липопротеинов высокой плотности (ХС-ЛПВП), а также снижает концентрации аполипопротеина В (АпоВ), ХС-неЛПВП, ХС-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП и увеличивает концентрацию аполипопротеина А-I (АпоА-I), снижает соотношение ХС-ЛПНП/ХС-ЛПВП, общий ХС/ХС-ЛПВП и ХС-неЛПВП/ХС-ЛПВП и соотношение АпоВ/АпоА-I. Терапевтический эффект развивается в течение одной недели после начала терапии препаратом Розувастатин-СЗ, через 2 недели лечения достигает 90 % от максимально возможного эффекта. Максимальный терапевтический эффект обычно достигается к 4-ой неделе терапии и поддерживается при регулярном приеме препарата. Розувастатин-СЗ эффективен у взрослых пациентов с гиперхолестеринемией с или без гипертриглицеридемии, вне зависимости от расовой принадлежности, пола или возраста, в том числе, у пациентов с сахарным диабетом и семейной гиперхолестеринемией. У 80 % пациентов с гиперхолестеринемией IIa и IIb типа по Фредриксону (средняя исходная концентрация ХС-ЛПНП около 4,8 ммоль/л) на фоне приема препарата в дозе 10 мг концентрация ХС-ЛПНП достигает значений менее 3 ммоль/л. У пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, получающих Розувастатин- СЗ в дозе 20-80 мг, отмечается положительная динамика показателей липидного профиля. После титрования до суточной дозы 40 мг (12 недель терапии), отмечается снижение концентрации ХС-ЛПНП на 53 %. У 33 % пациентов достигается концентрация ХС-ЛПНП менее 3 ммоль/л. У пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, принимающих Розувастатин- СЗ в дозе 20 мг и 40 мг, среднее снижение концентрации ХС-ЛПНП составляет 22 %. У пациентов с гипертриглицеридемией с начальной концентрацией ТГ от 273 до 817 мг/дл, получавших Розувастатин-СЗ в дозе от 5 мг до 40 мг один раз в сутки в течение 6-ти недель, значительно снижалась концентрация ТГ в плазме крови. Аддитивный эффект отмечается в комбинации с фенофибратом в отношении содержания триглицеридов и с никотиновой кислотой в липидснижающих дозах в отношении содержания ХС-ЛПВП. По результатам клинических исследований пациентам с выраженной гиперхолестеринемией и высоким риском сердечно-сосудистых заболеваний (ССЗ) должна назначаться доза препарата Розувастатин-СЗ 40 мг. Результаты клинического исследования (Обоснование применения статинов для первичной профилактики: интервенционное исследование по оценке розувастатина) показали, что розувастатин существенно снижал риск развития сердечно-сосудистых осложнений.

Читайте также:
Артезин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Противопоказания

Повышенная чувствительность к розувастатинy или любому из компонентов препарата – непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу). Детский возраст до 18 лет. Одновременный прием циклоспорина. -У женщин: беременность, период грудного вскармливания, отсутствие адекватных методов контрацепции. Повышение концентрации креатинфосфокиназы (КФК) в крови более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы. Совместное применение с ингибиторами ВИЧ-протеаз. Почечная недостаточность средней и тяжелой степени (КК менее 60 мл/мин.). Заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение сывороточной активности трансаминаз и любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы) пациентам с факторами риска развития миопатии/рабдомиолиза, а именно: гипотиреоз; миотоксичность на фоне приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов в анамнезе; чрезмерное употребление алкоголя; состояния, которые могут приводить к повышению плазменной концентрации розувастатина; одновременный прием фибратов; миопатия; личный или семейный анамнез мышечных заболеваний; пациентам монголоидной расы.

Применение

Внутрь, не разжевывать и не измельчать таблетку, проглатывать целиком, запивая водой. Препарат может назначаться в любое время суток независимо от приема пищи. До начала терапии препаратом Розувастатин-СЗ пациент должен начать соблюдать стандартную гипохолестеринемическую диету и продолжать соблюдать ее во время лечения. Доза препарата должна подбираться индивидуально в зависимости от целей терапии и терапевтического ответа на лечение, принимая во внимание текущие рекомендации по целевым концентрациям липидов. Рекомендуемая начальная доза для пациентов, начинающих принимать препарат, или для пациентов, переведенных с приема других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, должна составлять 5 мг или 10 мг препарата Розувастатин-СЗ 1 раз в сутки. При выборе начальной дозы следует руководствоваться индивидуальным содержанием холестерина и принимать во внимание возможный риск сердечно-сосудистых осложнений, а также необходимо оценивать потенциальный риск развития побочных эффектов. В случае необходимости, доза может быть увеличена до большей через 4 недели. В связи с возможным развитием побочных эффектов при приеме дозы 40 мг, по сравнению с более низкими дозами препарата, увеличение дозы до 40 мг, после дополнительного приема дозы выше рекомендуемой начальной дозы в течение 4-х недель терапии, может проводиться только у пациентов с тяжелой степенью гиперхолестеринемии и с высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией), у которых не был достигнут желаемый результат терапии при приеме дозы 20 мг, и которые будут находиться под наблюдением специалиста. Рекомендуется особенно тщательное наблюдение за пациентами, получающими препарат в дозе 40 мг. Не рекомендуется назначение дозы 40 мг пациентам, ранее не обращавшимся к врачу. После 2-4-х недель терапии и/или при повышении дозы препарата Розувастатин-СЗ необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости требуется коррекция дозы). Гомозиготная наследственная гиперхолестеринемия. Рекомендуемая начальная доза составляет 20 мг один раз в сутки. Пожилые пациенты. Пациентам в возрасте старше 65 лет рекомендуется начинать применение препарата с дозы 5 мг один раз в сутки. Пациенты с почечной недостаточностью. У пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин.) применение препарата Розувастатин-СЗ противопоказано. Противопоказано применение препарата в дозе 40 мг пациентам с умеренными нарушениями функции почек (КК 30-60 мл/мин.). Пациентам с умеренными нарушениями функции почек рекомендуется начальная доза препарата 5 мг. Пациенты с печеночной недостаточностью. Розувастатин-СЗ противопоказан пациентам с заболеваниями печени в активной фазе. Особые популяции. Этнические группы. При изучении фармакокинетических параметров розувастатина у пациентов, принадлежащих к разным этническим группам, отмечено увеличение системной концентрации розувастатина среди японцев и китайцев. Следует учитывать данный факт при назначении препарата Розувастатин-СЗ данным группам пациентов. При назначении доз 10 мг и 20 мг рекомендуемая начальная доза для пациентов монголоидной расы составляет 5 мг. Противопоказано назначение препарата в дозе 40 мг пациентам монголоидной расы. Пациенты, предрасположенные к миопатии. Противопоказано назначение препарата в дозе 40 мг пациентам с факторами, которые могут указывать на предрасположенность к развитию миопатии. При назначении доз 10 мг и 20 мг рекомендуемая начальная доза для данной группы пациентов составляет 5 мг. Применение при сопутствующей терапии. При одновременном применении препарата с гемфиброзилом, фибратами, никотиновой кислотой в дозе более 1 г/сутки пациентам рекомендуется начальная доза препарата 5 мг. Доза препарата Розувастатин-СЗ не должна превышать 10 мг один раз в сутки.

Побочные действия

Со стороны пищеварительного тракта: очень редко: желтуха, гепатит; редко: повышение активности «печеночных» трансаминаз; частота неизвестна: диарея, смертельная и несмертельная печеночная недостаточность. Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко: артралгия; частота неизвестна: иммуноопосредованная некротизирующая миопатия. Со стороны центральной нервной системы: очень редко: полинейропатия, забывчивость, амнезия, потеря памяти, спутанность сознания. Со стороны дыхательной системы: частота неизвестна: кашель, одышка. Со стороны мочевыводящей системы: очень редко: гематурия, микрогематурия. Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: частота неизвестна: синдром Стивенса-Джонсона. Со стороны репродуктивной системы и молочной железы: частота неизвестна: гинекомастия. Прочие: частота неизвестна: периферические отеки; тромбоцитопения; интерстициальное заболевание легких. При применении некоторых статинов сообщалось о следующих побочных эффектах: депрессия, нарушения сна, включая бессонницу и кошмарные сновидения, сексуальная дисфункция.

Читайте также:
Рыбий жир тева: инструкция по применению, отзывы, аналоги
Передозировка

При одновременном приеме нескольких суточных доз фармакокинетические параметры розувастатина не изменяются. Специфического лечения при передозировке розувастатином не существует. При передозировке рекомендуется проводить симптоматическое лечение и мероприятия, направленные на поддержание функций жизненно важных органов и систем. Необходим контроль функции печени и уровня КФК. Маловероятно, что гемодиализ будет эффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Циклоспорин: при одновременном применении розувастатина и циклоспорина AUC розувастатина была в среднем в 7 раз выше значения, которое отмечалось у здоровых добровольцев. Совместное применение приводит к повышению концентрации розувастатина в плазме крови в 11 раз. Не влияет на плазменную концентрацию циклоспорина. Непрямые антикоагулянты: начало терапии розувастатином или увеличение дозы препарата у пациентов, получающих одновременно непрямые антикоагулянты (например, варфарин), может приводить к увеличению протромбинового времени (международного нормализованного отношения – МНО). Отмена розувастатина или снижение дозы препарата может приводить к уменьшению МНО. В таких случаях рекомендуется контроль МНО. Гемфиброзил и другие гиполипидемические средства: совместное применение розувастатина и гемфиброзила приводит к увеличению в 2 раза максимальной концентрации розувастатина в плазме крови и AUC розувастатина. Основываясь на данных по специфическому взаимодействию, не ожидается фармакокинетически значи-мого взаимодействия с фенофибратами, возможно фармакодинамическое взаимодействие. Гемфиброзил, фенофибрат, другие фибраты и липидснижающие дозы никотиновой кислоты увеличивали риск возникновения миопатии при одновременном использовании с ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, возможно в связи с тем, что они могут вызывать миопатию и при использовании в качестве монотерапии. При одновременном приеме препарата с гемфиброзилом, фибратами, никотиновой кислотой в дозе более 1 г/сутки пациентам рекомендуется начальная доза препарата 5 мг. Доза препарата Розувастатин-СЗ не должна превышать 10 мг один раз в сутки. Эзетимиб: одновременное применение препарата Розувастатин-СЗ и эзетимиба не сопровождалось изменением AUC и Сmах обоих лекарственных препаратов. Однако нельзя исключить фармакодинамическое взаимодействие между розувастатином и эзетимибом, проявляющееся увеличением риска развития нежелательных реакций со стороны мышц. Ингибиторы протеазы ВИЧ: несмотря на то, что точный механизм взаимодействия неизвестен, совместный прием ингибиторов протеазы ВИЧ может приводить к значительному увеличению экспозиции розувастатина. Фармакокинетическое исследование по одновременному применению 20 мг розувастатина с комбинированным препаратом, содержащим два ингибитора протеазы ВИЧ (400 мг лопинавира/100 мг ритонавира) у здоровых добровольцев приводило к приблизительно двукратному и пятикратному увеличению AUC0-24 и Сmах розувастатина, соответственно. Поэтому одновременный прием розувастатина и ингибиторов протеазы ВИЧ при лечении пациентов с вирусом иммунодефицита человека (ВИЧ) не рекомендуется. Антациды: одновременное применение розувастатина и суспензий антацидов, содержащих алюминий и магния гидроксид, приводит к снижению плазменной концентрации розувастатина примерно на 50 %. Данный эффект выражен слабее, если антациды применяются через 2 часа после приема розувастатина. Клиническое значение подобного взаимодействия не изучалось. Эритромицин: одновременное применение розувастатина и эритромицина приводит к уменьшению AUC0-t розувастатина на 20 % и Сmax розувастатина на 30 %. Подобное взаимодействие может возникать в результате усиления моторики кишечника, вызываемого приемом эритромицина. Пероральные контрацептивы/заместительная гормональная терапия: одновременное применение розувастатина и пероральных контрацептивов увеличивает AUC этинилэстрадиола и AUC норгестрела на 26 % и 34 %, соответственно. Такое увеличение плазменной концентрации должно учитываться при подборе дозы пероральных контрацептивов. Фармакокине-тические данные по одновременному применению препарата Розувастатин-СЗ и заместительной гормональной терапии отсутствуют, следовательно, нельзя исключить аналогичного эффекта и при применении данного сочетания. Однако подобная комбинация широко использовалась во время проведения клинических исследований и хорошо переносилась пациентами. Колхицин: Случаи миопатии, включая рабдомиолиз, были зарегистрированы при одновременном применении ингибиторов ГМГ-КоА редуктазы, включая розувастатин, и колхицина. Другие лекарственные средства: не ожидается клинически значимого взаимодействия розувастатина с дигоксином. Изоферменты цитохрома P450: результаты исследований invivo и invitroпоказали, что розувастатин не является ни ингибитором, ни индуктором изоферментов цитохрома Р450. Кроме того, розувастатин является слабым субстратом для этих ферментов. Не было отмечено клинически значимого взаимодействия между розувастатином и флуконазолом (ингибитором изоферментов СYР2С9 и СYРЗА4) и кетоконазолом (ингибитором изоферментов СYР2А6 и СYРЗА4). Совместное применение розувастатина и итраконазола (ингибитора изофермента СYРЗА4) увеличивает AUC розувастатина на 28 % (клинически незначимо). Таким образом, не ожидается взаимодействия, связанного с метаболизмом цитохромом Р450.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Препараты и лекарства с действующим веществом Розувастатин

Розарт таблетки 20 мг 90 шт

Первичная гиперхолестеринемия по классификации Фредриксона (тип IIа, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная гиперхолестеринемия (тип IIb) — в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными. семейная гомозиготная гиперхолестеринемия — в качестве дополнения к диете и другой липидснижающей терапии (например ЛПНП-аферез) или в случаях, когда подобная терапия недостаточно эффективна. гипертриглицеридемия (тип IV по классификации Фредриксона) — в качестве дополнения к диете. для замедления прогрессирования атеросклероза — в качестве дополнения к диете у пациентов, которым показана терапия для снижения плазменной концентрации общего Хс и Хс-ЛПНП. первичная профилактика основных сердечно-сосудистых осложнений (инсульт, инфаркт миокарда, артериальная реваскуляризация) у взрослых пациентов без клинических признаков ИБС, но с повышенным риском ее развития (возраст старше 50 лет для мужчин и старше 60 лет для женщин, повышенная плазменная концентрация С-реактивного белка (&ge.2 г/л) при наличии как минимум одного из дополнительных факторов риска, таких как артериальная гипертензия, низкая плазменная концентрация Хс-ЛПВП, курение, семейный анамнез раннего начала ишемической болезни сердца.

Читайте также:
Акорта: инструкция по применению, отзывы, аналоги

гиполипидемическое, ингибирующее ГМГ-КоА-редуктазу ФармакодинамикаРозувастатин — гиполипидемическое ДВ — является селективным, конкурентным ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы — фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарилкофермент А в мевалоновую кислоту — предшественник холестерина. Основной мишенью действия розувастатина является печень, где происходит синтез Хс и катаболизм ЛПНП. Увеличивает число печеночных рецепторов к ЛПНП на поверхности клеток, повышая захват и катаболизм ЛПНП, что в свою очередь приводит к ингибированию синтеза ЛПОНП, уменьшая тем самым общее количество ЛПНП и ЛПОНП.Розувастатин снижает повышенные плазменные концентрации Хс-ЛПНП, общего Хс, триглицеридов (ТГ), повышает концентрацию Хс-ЛПВП. Он также снижает концентрацию аполипопротеина В (АпоВ), Хс-неЛПВП, ХС-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП и увеличивает концентрацию аполипопротеина A-1 (АпоА-1) в плазме крови. Розувастатин снижает соотношение Хс-ЛПНП/Хс-ЛПВП, общий Хс/Хс-ЛПВП и Хс-неЛПВП/ Хс-ЛПВП и соотношение АпоВ/АпоА-1.Терапевтический эффект развивается в течение 1-й нед после начала терапии, через 2 нед лечения достигает 90% от максимально возможного эффекта. Максимальный терапевтический эффект обычно достигается к 4-й нед терапии и поддерживается при дальнейшем регулярном приеме этого средства.Клиническая эффективностьРозувастатин эффективен у взрослых пациентов с гиперхолестеринемией с сопутствующей гипертриглицеридемией или без нее, вне зависимости от расовой принадлежности, пола или возраста, в т.ч. у пациентов с сахарным диабетом или семейной гиперхолестеринемией.У 80% пациентов с гиперхолестеринемией IIa и IIb типа по Фредриксону (средняя исходная концентрация Хс-ЛПНП примерно 4,8 ммоль/л) на фоне приема розувастатина в дозе 10 мг концентрация Хс-ЛПНП достигает значений менее 3 ммоль/л. У пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, получавших розувастатин в дозах 20–40 мг, среднее снижение составило 22%.Аддитивный эффект отмечается в комбинации с фенофибратом в отношении содержания ТГ и с никотиновой кислотой в липидснижающих дозах в отношении концентрации Хс-ЛПВП.ФармакокинетикаАбсорбция и распределениеCmax розувастатина в плазме крови достигается приблизительно через 5 ч после приема внутрь. Абсолютная биодоступность составляет примерно 20%.Метаболизируется преимущественно печенью, которая является основным органом, синтезирующим Хс и метаболизирующим Хс-ЛПНП. Vd розувастатина составляет примерно 134 л. Приблизительно 90% розувастатина связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином.МетаболизмПодвергается ограниченному метаболизму (около 10%). Розувастатин является неспецифическим субстратом цитохрома Р450. Основным изоферментом, участвующим в метаболизме розувастатина, является изофермент CYP2C9. Изоферменты CYP2C19, CYP3A4, CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени. Основными выявленными метаболитами являются N-десметилрозувастатин и лактоновые метаболиты.N-десметилрозувастатин примерно на 50% менее активен, чем розувастатин, лактоновые метаболиты фармакологически неактивны. Более 90% фармакологической активности по ингибированию плазменной ГМГ-КоА-редуктазы обеспечивается розувастатином, остальное — его метаболитами.ВыведениеОколо 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде через кишечник (включая абсорбированный и неабсорбированный розувастатин). Оставшаяся часть выводится почками. Т1/2 из плазмы крови составляет примерно 19 ч (не изменяется при увеличении дозы розувастатина). Средний геометрический плазменный клиренс — 50 л/ч (коэффициент вариации — 21,7%). Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, в процесс печеночного захвата розувастатина вовлечен мембранный переносчик Хс, выполняющий важную роль в печеночной элиминации розувастатина.ЛинейностьСистемная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе. Фармакокинетические параметры не изменяются при ежедневном приеме.Особые группы пациентовВозраст и пол. Пол и возраст не оказывают клинически значимое влияние на фармакокинетику розувастатина.Этнические группы. Фармакокинетические исследования показали приблизительно двукратное увеличение медианы AUC и Cmax в плазме крови розувастатина у пациентов монголоидной расы (японцы, китайцы, филиппинцы, вьетнамцы и корейцы) по сравнению с пациентами европеоидной расы. у индийцев показано увеличение медианы AUC и Cmax в 1,3 раза. Фармакокинетический анализ не выявил клинически значимых различий в фармакокинетике среди пациентов европеоидной и негроидной рас.Почечная недостаточность. У пациентов с почечной недостаточностью легкой и умеренной степени тяжести величина плазменной концентрации розувастатина или N-десметилрозувастатина существенно не меняется. У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (Cl креатинина

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: