Румикоз: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Румикоз

Дерматомикозы;
грибковый кератит;
онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или дрожжами и плесневыми грибами;
системные микозы:
системный аспергиллез и кандидоз,
криптококкоз, включая криптококковый менингит (пациентам с иммунодефицитом и пациентам с криптококкозом центральной нервной системы Румикоз должен назначаться только в случаях, если препараты первой линии лечения не применимы в данном случае или неэффективны,
гистоплазмоз,
споротрихоз,
паракокцидиоидомикоз,
бластомикоз,
другие системные или тропические микозы;
кандидамикозы с поражением кожи или слизистых, в том числе вульвовагинальный кандидоз;
глубокие висцеральные кандидозы;
отрубевидный лишай.

Фармакокинетика:

Максимальная биодоступность итраконазола отмечается при приеме капсул внутрь сразу же после плотной еды.

Фармакодинамика:

Ингибирует синтез эргостерина клеточной мембраны грибов, что обусловливает противогрибковый эффект препарата.
Активен в отношении инфекций, вызываемых дерматофитами (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), дрожжеподобными грибами и дрожжами (Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Candida spp., включая C. albicans, C. glabrata и C. krusei); Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis, а также другими дрожжевыми и плесневыми грибками.

Противопоказания:

Индивидуальная повышенная чувствительность к препарату или его компонентам;
одновременный с препаратом Румикоз прием следующих лекарственных средств:
препараты, метаболизируемые ферментом CYP3A4, которые могут увеличивать QT интервал (терфенадин, астемизол, мизоластин, цизаприд, дофетилид, хинидин, пимозид, левометадон, сертиндол);
ингибиторы редуктазы ГМГ-КоА, расщепляемые ферментом CYP3A4 (симвастатин, ловастатин);
мидазолам и триазолам (для приема внутрь);
препараты алкалоидов спорыньи (дигидроэрготамин, эргометрин, эрготамин и метилэргометрин).

Побочные действия:

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, тошнота, рвота, снижение аппетита, боль в животе, диарея, запор.
Со стороны гепатобилиарной системы: обратимое повышение активности “печеночных” трансаминаз, гепатит; очень редко – тяжелое токсическое поражение печени, в том числе острая печеночная недостаточность с летальным исходом.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, периферическая нейропатия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек; редко – мультиформная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).
Со стороны кожных покровов: алопеция, светочувствительность
Прочие: нарушения менструального цикла, гипокалиемия, отечный синдром, застойная сердечная недостаточность и отек легких, гиперкреатинемия, окрашивание мочи в темный цвет.

Способ приготовления или применения:

Внутрь, сразу после приема пищи, капсулы проглатывают целиком.
При вульвовагинальном кандидозе – 200 мг 2 раза в сутки в течение 1 дня или 200 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней;
при дерматомикозах – 200 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней или 100 мг 1 раз в сутки в течение 15 дней;
поражения высококератинизированных участков кожи (дерматофития стоп и кистей) – 200 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней или 100 мг 1 раз в сутки в течение 30 дней;
при отрубевидном лишае – 200 мг 1 раз сутки в течение 7 дней;
при кандидозе слизистой оболочки полости рта – 100 мг 1 раз в сутки в течение 15 дней (в некоторых случаях у иммунокомпромитированных лиц биодоступность итраконазола может снижаться, что иногда требует удвоения дозы);
при кератомикозах – 200 мг 1 раз в сутки в течение 21 дня (длительность лечения зависит от клинического ответа);при онихомикозе – 200 мг 1 раз в сутки в течение 3 мес или 200 мг 2 раза в сутки в течение 1 нед на курс.
При поражении ногтей на ногах (независимо от наличия поражения ногтей на руках) проводят 3 курса с интервалом 3 нед.
При поражении ногтей только на руках проводят 2 курса с интервалом 3 нед.Элиминация итраконазола из кожи и ногтей медленная; оптимальный клинический ответ при дерматомикозах достигается через 2-4 мес после завершения лечения, при онихомикозах – 6-9 мес.
При системном аспергиллезе – 200 мг/сут в течение 2-5 мес; при прогрессировании и диссеминации заболевания дозу увеличивают до 200 мг 2 раза в сутки.
При системном кандидозе – 100-200 мг 1 раз в сутки в течение 3 нед – 7 мес; при прогрессировании и диссеминации заболевания дозу увеличивают до 200 мг 2 раза в сутки.
При системном криптококкозе без признаков менингита – 200 мг 1 раз в сутки в течение 2-12 мес.
При криптококковом менингите – 200 мг 2 раза в сутки в течение 2-12 мес.
Лечение гистоплазмоза начинают с 200 мг 1 раз в сутки, поддерживающая доза – 200 мг 2 раза в сутки в течение 8 мес.
При бластомикозе – 100 мг 1 раз в сутки, поддерживающая доза – 200 мг 2 раза в сутки в течение 6 мес.
При споротрихозе – 100 мг 1 раз в сутки в течение 3 мес.
При паракокцидиоидозе – 100 мг 1 раз в сутки в течение 6 мес;
При хромомикозе – 100-200 мг 1 раз в сутки в течение 6 мес.

Порядок отпуска :

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.

Инструкция по применению

Описание:

Состав:

Показания к применению:

Дерматомикозы;
грибковый кератит;
онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или дрожжами и плесневыми грибами;
системные микозы:
системный аспергиллез и кандидоз,
криптококкоз, включая криптококковый менингит (пациентам с иммунодефицитом и пациентам с криптококкозом центральной нервной системы Румикоз должен назначаться только в случаях, если препараты первой линии лечения не применимы в данном случае или неэффективны,
гистоплазмоз,
споротрихоз,
паракокцидиоидомикоз,
бластомикоз,
другие системные или тропические микозы;
кандидамикозы с поражением кожи или слизистых, в том числе вульвовагинальный кандидоз;
глубокие висцеральные кандидозы;
отрубевидный лишай.

Фармакокинетика:

Максимальная биодоступность итраконазола отмечается при приеме капсул внутрь сразу же после плотной еды.

Фармакодинамика:

Ингибирует синтез эргостерина клеточной мембраны грибов, что обусловливает противогрибковый эффект препарата.
Активен в отношении инфекций, вызываемых дерматофитами (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), дрожжеподобными грибами и дрожжами (Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Candida spp., включая C. albicans, C. glabrata и C. krusei); Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis, а также другими дрожжевыми и плесневыми грибками.

Противопоказания:

Индивидуальная повышенная чувствительность к препарату или его компонентам;
одновременный с препаратом Румикоз прием следующих лекарственных средств:
препараты, метаболизируемые ферментом CYP3A4, которые могут увеличивать QT интервал (терфенадин, астемизол, мизоластин, цизаприд, дофетилид, хинидин, пимозид, левометадон, сертиндол);
ингибиторы редуктазы ГМГ-КоА, расщепляемые ферментом CYP3A4 (симвастатин, ловастатин);
мидазолам и триазолам (для приема внутрь);
препараты алкалоидов спорыньи (дигидроэрготамин, эргометрин, эрготамин и метилэргометрин).

Побочные действия:

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, тошнота, рвота, снижение аппетита, боль в животе, диарея, запор.
Со стороны гепатобилиарной системы: обратимое повышение активности “печеночных” трансаминаз, гепатит; очень редко – тяжелое токсическое поражение печени, в том числе острая печеночная недостаточность с летальным исходом.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, периферическая нейропатия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек; редко – мультиформная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).
Со стороны кожных покровов: алопеция, светочувствительность
Прочие: нарушения менструального цикла, гипокалиемия, отечный синдром, застойная сердечная недостаточность и отек легких, гиперкреатинемия, окрашивание мочи в темный цвет.

Читайте также:
Инокаин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Способ приготовления или применения:

Внутрь, сразу после приема пищи, капсулы проглатывают целиком.
При вульвовагинальном кандидозе – 200 мг 2 раза в сутки в течение 1 дня или 200 мг 1 раз в сутки в течение 3 дней;
при дерматомикозах – 200 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней или 100 мг 1 раз в сутки в течение 15 дней;
поражения высококератинизированных участков кожи (дерматофития стоп и кистей) – 200 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней или 100 мг 1 раз в сутки в течение 30 дней;
при отрубевидном лишае – 200 мг 1 раз сутки в течение 7 дней;
при кандидозе слизистой оболочки полости рта – 100 мг 1 раз в сутки в течение 15 дней (в некоторых случаях у иммунокомпромитированных лиц биодоступность итраконазола может снижаться, что иногда требует удвоения дозы);
при кератомикозах – 200 мг 1 раз в сутки в течение 21 дня (длительность лечения зависит от клинического ответа);при онихомикозе – 200 мг 1 раз в сутки в течение 3 мес или 200 мг 2 раза в сутки в течение 1 нед на курс.
При поражении ногтей на ногах (независимо от наличия поражения ногтей на руках) проводят 3 курса с интервалом 3 нед.
При поражении ногтей только на руках проводят 2 курса с интервалом 3 нед.Элиминация итраконазола из кожи и ногтей медленная; оптимальный клинический ответ при дерматомикозах достигается через 2-4 мес после завершения лечения, при онихомикозах – 6-9 мес.
При системном аспергиллезе – 200 мг/сут в течение 2-5 мес; при прогрессировании и диссеминации заболевания дозу увеличивают до 200 мг 2 раза в сутки.
При системном кандидозе – 100-200 мг 1 раз в сутки в течение 3 нед – 7 мес; при прогрессировании и диссеминации заболевания дозу увеличивают до 200 мг 2 раза в сутки.
При системном криптококкозе без признаков менингита – 200 мг 1 раз в сутки в течение 2-12 мес.
При криптококковом менингите – 200 мг 2 раза в сутки в течение 2-12 мес.
Лечение гистоплазмоза начинают с 200 мг 1 раз в сутки, поддерживающая доза – 200 мг 2 раза в сутки в течение 8 мес.
При бластомикозе – 100 мг 1 раз в сутки, поддерживающая доза – 200 мг 2 раза в сутки в течение 6 мес.
При споротрихозе – 100 мг 1 раз в сутки в течение 3 мес.
При паракокцидиоидозе – 100 мг 1 раз в сутки в течение 6 мес;
При хромомикозе – 100-200 мг 1 раз в сутки в течение 6 мес.

Порядок отпуска :

Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.

Румикоз®

активное вещество – пеллеты итраконазола 464 мг: итраконазол 100мг, сахарные пеллеты (сахароза, крахмал кукурузный, вода), полоксамер 188 (лутрол), полоксамер 188 (лутрол) микронизированный, гипромеллоза

капсулы твердые желатиновые:

корпус – титана диоксид Е 171, желатин

крышка – титана диоксид Е 171, краситель азорубин Е 122, краситель солнечный закат желтый Е 110, краситель хинолиновый желтый Е 104, краситель железа оксид красный Е 172, краситель железа оксид черный Е 172, желатин

Описание

Капсулы № 0 двухцветные: корпус белый, крышечка розово-коричневая. Содержимое капсул – сферические микрогранулы от светло-желтого до желтовато-бежевого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Противогрибковые препараты для системного применения.

Производные триазола. Итраконазол

Код АТХ J02АС02

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При пероральном применении максимальная биодоступность итраконазола отмечается в том случае, если препарат принимают после еды. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 3-4 часов после приема внутрь. Выведение из плазмы является двухфазным с конечным периодом полувыведения от 24 до 36 часов. При длительном приеме равновесная концентрация в плазме достигается через 1-2 недели. Итраконазол на 99,8 % связывается с белками плазмы. Накопление препарата в кератиновых тканях, особенно в коже, примерно в 4 раза превышает накопление в плазме, а скорость его выведения зависит от регенерации эпидермиса.

В отличие от концентраций в плазме, которые не поддаются обнаружению уже через 7 дней после прекращения терапии, терапевтические концентрации в коже сохраняются в течение 2-4 недель после прекращения 4-х недельного курса лечения. Итраконазол обнаруживается в кератине ногтей уже через одну неделю после начала лечения и сохраняется, по крайней мере, в течение 6 месяцев после завершения 3-х месячного курса терапии. Итраконазол определяется также в сальных и, в меньшей степени, в потовых железах кожи.

Итраконазол распределяется в различных тканях организма, причем концентрация в легких, почках, печени, костях, желудке, селезенке и мышцах в два-три раза превышает концентрацию в плазме крови. Итраконазол метаболизируется печенью с образованием большого количества метаболитов. Одним из таких метаболитов является гидрокси-итраконазол, который обладает сравнимым с итраконазолом противогрибковым действием in vitro. Выводится медленно (в течение 1 недели) с калом и мочой.

Фармакодинамика

Румикоз® — синтетическое противогрибковое средство широкого спектра действия, производное триазола. Ингибирует синтез эргостерина клеточной мембраны грибков, что обуславливает противогрибковый эффект препарата. Румикоз® активен в отношении инфекций, вызываемых дерматофитами (Тгiсhорhуtоn sрр., Мiсгоsроrum sрр., Epidermophyton floccosum), дрожжеподобными грибами и дрожжами (Сrурtососсus neoformans, Рityrosporum sрр., Саndida sрр., включая С.albicans, С.glabrata и С.crusei), Аspergillus sрр., Histoplasma sрр, Рarасоссidioides brasi1iеnsis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp, Cladosporium spp, Blastomyces dermatitidis, а также другими дрожжевым и плесневыми грибками.

Показания к применению

– онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или дрожжами и плесневыми

– системные микозы, в том числе системный аспергиллез и оральный

кандидоз, криптококкоз (включая криптококковый менингит),

гистоплазмоз, споротризоз, паракокцидиоидомикоз, бластомикоз и другие

– кандидомикозы с поражением кожи и слизистых, в том числе

– глубокие висцеральные кандидозы

Способ применения и дозы

Для оптимальной абсорбции препарата необходимо принимать Румикоз® в капсулах после еды. Капсулы следует глотать целиком.

Показание

Доза

Продолжительность

200 мг 2 раза в сутки

Читайте также:
Реополиглюкин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

200 мг 1 раз в сутки

200 мг 1 раз в сутки

Дерматомикоз гладкой кожи

200 мг 1 раз в сутки

100 мг 1 раз в сутки

200 мг 1 раз в сутки

покровов рук и стоп

100 мг 1 раз в сутки

200мг 2 раза в сутки

100 мг 1 раз в сутки

Биодоступность итраконазола при пероральном приёме может быть снижена у некоторых пациентов с нарушенным иммунитетом, например, у больных с нейтропенией, больных СПИДом или с пересаженными органами. Следовательно, может потребоваться двукратное увеличение дозы.

При Онихомикозах возможно проведение пульс-терапии или непрерывной терапии

Пульс-терапия (см. таблицу 2)

Один курс пульс-терапии заключается в ежедневном приёме по 2 капсулы Румикоза® два раза в сутки (по 200 мг два раза в сутки) в течение одной недели.

Для лечения грибковых поражений ногтевых пластинок рук рекомендуется два курса.

Для лечения грибковых поражений ногтевых пластинок стоп рекомендуется три курса (см. таблицу 2). Промежуток между курсами, в течение которого не нужно принимать препарат, составляет три недели.

Клинические результаты станут очевидны после окончания лечения, по мере отрастания ногтей.

Поражение ногтевых пластинок стоп с поражением или без поражения ногтевых пластинок кистей

Недели, свободные от приёма Румикоза®

Недели, свободные от приёма Румикоза®

Поражение только ногтевых пластинок кистей

Недели, свободные от приёма Румикоза®

Непрерывное лечение

По две капсулы в день (по 200 мг препарата один раз в сутки) в течение 3-х месяцев.

Выведение Румикоза® из кожи и ногтевой ткани осуществляется медленнее, чем из плазмы.

Таким образом, оптимальные клинические и микологические эффекты достигаются через 2-4 недели после окончания лечения при инфекциях кожи и через 6-9 месяцев после окончания лечения ногтевых инфекций.

Системные микозы (рекомендуемые дозировки варьируют в зависимости от вида инфекции)

Показание

Доза

Средняя продолжительность

Замечания

200 мг 1 раз в сутки

Увеличить дозу до 200 мг 2 раза в сутки в случае инвазивного или диссеминированного заболевания

100-200 мг 1 раз в сутки

от 3 недель до 7 месяцев

200 мг 1 раз в сутки

от 2-х месяцев до 1 года

Поддерживающая терапия (случаи менингита)

200 мг 1 раз в сутки

200 мг 2 раза в сутки

от 200 мг 1 раз в сутки до 200 мг 2 раза в сутки

100 мг 1 раз в сутки

100 мг 1 раз в сутки

100-200 мг 1 раз в сутки

от 100 мг 1 раз в сутки, до 200 мг 2 раза в сутки

Применение в педиатрии

Клинических данных о применении итраконазола в капсулах у детей недостаточно.

Побочные действия

– тошнота, анорексия, боль в животе, диспепсия, запор, рвота

– обратимое повышение активности «печеночных» ферментов,

холестатическая желтуха, гепатит

– тяжелое токсическое поражение печени, в том числе случаи острой

печеночной недостаточности с летальным исходом

– головная боль, утомляемость, головокружение

– периферическая нейропатия, парестезия, гипестезия

– застойная сердечная недостаточность и отек легких

– нарушения менструального цикла, эректильная дисфункция, отечный

синдром, поллакиурия, недержание мочи, периферические отеки,

окрашивание мочи в темный цвет

– шум в ушах, потеря слуха

– неясность зрения, диплопия

– алопеция, фоточувствительность, зуд, сыпь, крапивница, токсический эпидермальный некролиз, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, лейкоцитокластический васкулит

– синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, сывороточная болезнь, анафилактический шок, анафилактоидные и аллергические реакции

– лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения

– гипокалиемия, гиперкреатининемия, гипертриглицеридемия

Противопоказания

– индивидуальная повышенная чувствительность к препарату и его

– одновременный прием терфенадина, астемизола, мизоластана, цисаприда,

триазолама, мидазолама, дофетилида, хинидина, пимозида, ингибиторов

редуктазы ГМГ КоА, таких как симвастатин и ловастатин, препаратов

алкалоидов спорыньи (эргометрина, дигидроэрготамина и

– застойная сердечная недостаточность

– беременность и период лактации

– детский и подростковый возраст до 18 лет

Лекарственные взаимодействия

Не рекомендуется одновременное применение Румикоза® с рифампицином, рифабутином и фенитоином, являющимися потенциальными редукторами печеночных ферментов. Исследования взаимодействия с другими редукторами ферментов, такими как карбамазепин, фенобарбитал и изониазид, не проводились, однако, аналогичные результаты можно предположить.

Так как итраконазол, в основном, расщепляется ферментом СYРЗА4, потенциальные ингибиторы этого фермента могут увеличивать биодоступность итраконазола. Примерами могут служить ротонавир, индинавир, кларитромицин и эритромицин.

Препараты, при назначении которых необходимо следить за их концентрацией в плазме крови, побочными эффектами.

В случае одновременного назначения с Румикозом® дозу этих препаратов, при необходимости, следует уменьшить:

– ингибиторы ВИЧ-протеазы (ритонавир, индинавир, саквинавир)

– некоторые противоопухолевые препараты (алкалоиды Барвинка

розового, бусульфан, доцетаксел, триметрексат)

– расщепляемые ферментом СYРЗА4 блокаторы кальциевых каналов, такие

как дигидропиридин и верапамил

– некоторые иммуносупрессивные средства (циклоспорин, такролимус,

– дигоксин, карбамазепин, буспирон, алфентанил, алпразолам, бротизолам,

рифабутин, метилпреднизолон, эбастин, рибоксетин.

Взаимодействия между Румикозом®, зидовидином и флувастатином не обнаружено. Не отмечалось влияния итраконазола на метаболизм этинилэстрадиола и норэтистерона.

Влияние на связывание белков

Исследования in vitro продемонстрировали отсутствие конкуренции между итраконазолом и такими препаратами, как имипрамин, пропранолол, диазепам, циметидин, индометацин, толбутамид и сульфаметазин за связь с белками плазмы.

Особые указания

Обнаружено, что итраконазол обладает отрицательным инотропным эффектом. Сообщалось о случаях развития сердечной недостаточности, связанных с приемом Румикоза®. Румикоз® не следует принимать пациентам с хронической сердечной недостаточностью или с наличием этого заболевания в анамнезе за исключением случаев, когда возможная польза значительно превосходит потенциальный риск.

Блокаторы кальциевых каналов могут оказывать отрицательный инотропный эффект, который может усиливать подобный эффект итраконазола; итраконазол может снижать метаболизм блокаторов кальциевых каналов. При одновременном приеме итраконазола и блокаторов кальциевых каналов необходимо соблюдать осторожность.

При пониженной кислотности желудка: абсорбция итраконазола нарушается. Пациентам, принимающим антацидные препараты (например, гидроксид алюминия), рекомендуется их использовать не ранее, чем через 2 часа после приема капсул Румикоза®. Пациентам с ахлоргидрией или применяющим Н2-гистамино блокаторы или ингибиторы протоновой помпы, рекомендуется принимать капсулы Румикоза® с кислыми напитками. В очень редких случаях при применении Румикоза® развивалось тяжелое токсическое поражение печени, в том числе случаи острой печеночной недостаточности с летальным исходом. В большинстве случаев это происходило с пациентами, у которых уже имелись заболевания печени, у больных с системной патологией, а также у пациентов, получавших другие лекарственные средства, обладающие гепатотоксическим действием. Несколько таких случаев возникли в первый месяц терапии, а некоторые – в первую неделю лечения. В связи с этим рекомендуется регулярно контролировать функцию печени у пациентов, получающих терапию итраконазолом. Пациентов следует предупредить о необходимости немедленно связаться со своим врачом в случае возникновения симптомов, предполагающих возникновение гепатита: анорексии, тошноты, рвоты, слабости, боли в животе и потемнения мочи. В случае появления таких симптомов необходимо немедленно прекратить терапию и провести исследование функции печени. Пациентам с повышенной активностью «печеночных» ферментов, или заболеванием печени в активной фазе, или при перенесенном токсическом поражения печени не следует назначать лечение Румикозом® за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза оправдывает риск поражения печени. В этих случаях необходимо во время лечения контролировать активность «печеночных» ферментов. Нарушения функции печени

Период полувыведения Румикоза® у больных с циррозом печени несколько увеличен, биодоступность препарата снижена поэтому необходима коррекция дозы. При длительности приема более одного месяца необходим контроль функции печени.

Читайте также:
Необутин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Нарушения функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью необходима коррекция дозы.

Лечение следует прекратить при возникновении нейропатии, которая может быть связана с приемом капсул Румикоза®.

У пациентов с нарушенным иммунитетом (СПИД после трансплантации органов, нейтропенией) может потребоваться увеличение дозы.

Женщины детородного возраста

В период приема препарата необходимо использовать адекватные методы контрацепции на протяжении всего курса лечения вплоть до наступления первой менструации после его завершения.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом или другими потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия лекарственного препарата следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или другими потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы – усиление побочных действий.

Лечение: При случайной передозировке в течение первого часа провести промывание желудка и, если это необходимо, назначить активированный уголь. Румикоз® не выводится при гемодиализе. Специфический антидот не существует.

Форма выпуска

По 6 или 5 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

1 контурную ячейковую упаковку № 6 или 3 контурные ячейковые упаковки № 5 вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Производитель

Открытое акционерное общество «Валента Фармацевтика» Российская Федерация

141101, г. Щелково, Московская обл., ул. Фабричная, 2

Владелец регистрационного удостоверения

Открытое акционерное общество «Валента Фармацевтика» Российская Федерация

141101, г. Щелково, Московская обл., ул. Фабричная, 2

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

Представительство ОАО «Валента Фармацевтика» в РК

Республика Казахстан, 050009, г.Алматы, пр.Абая, уг. ул. Радостовца, 151/115, бизнес-центр «Алатау», офис № 1102

Румикоз

Румикоз

Фото препарата

  • Латинское название: Rumycoz
  • Код АТХ: J02AC02
  • Действующее вещество: Итраконазол (Itraconazole)
  • Производитель: Валента Фармацевтика АО (Россия)

Состав

1 капсула содержит 100 мг действующего вещества итраконазола.

Вспомогательные ингредиенты: гипромеллоза, крахмал пшеничный, полоксамер (лутрол), сахароза.

Форма выпуска

Лекарственное средство Румикоз выпускается в форме капсул по 6 или 15 шт. в упаковке.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Румикоз — производное триазола. Является синтетическим противогрибковым препаратом с широким спектром действия. Основной механизм действия активного вещества препарата это ингибирование синтеза эргостерола, который является одним из важных составляющих мембраны клеток грибов.

Итраконазол проявляет активность по отношению к:

  • дерматофитам: Epidermophyton floccosum, Microsporum spp., Trichophyton spp.;
  • дрожжам и дрожжеподобным грибам: Pityrosporum spp., Cryptococcus neoformans, Trichosporon spp., Candida spp., Geotrichum;
  • Aspergillus spp., Paracoccidioides brasiliensis, Histoplasma spp., Sporothrix schenckii, Cladosporium spp., Fonsecaea spp., Blastomyces dermatitidis, Penicillium marneffei, Pseudallescheria boydii, а также к другим плесневым и дрожжевым грибам.

Итраконазол при пероральном (внутреннем) применении хорошо абсорбируется в ЖКТ, достигая пикового содержания в плазме на протяжении 3-4 часов после приема.

Для достижения максимальной биодоступности итраконазола рекомендуют прием капсул Румикоза сразу же после еды. Через 7-14 дней лечения наблюдаются равновесные концентрации препарата в плазме.

Связь с белками плазмы довольно высокая. Итраконазол обладает хорошей проникающей способностью в ткани организма и его биологические жидкости, при этом в некоторых органах (легкие, желудок, почки, печень, скелетные мышцы) его концентрации превосходят плазменные в 2-3 раза.

Активное вещество откладывается в кератиновых тканях (превышая аналогичные показатели в плазме в 4 раза), а скорость его удаления из кожных покровов зависит от быстроты регенерации эпидермиса. На протяжении 14-28 суток после отмены препарата сохраняются терапевтические концентрации итраконазола в коже, а в слизистой влагалища они обнаруживаются еще через 48 часов после окончания трехдневного курса терапии в суточной дозе 200 мг, и в течение 72 часов в суточной дозе 400 мг.

В кератине ногтевых пластин итраконазол определяется через 7 суток после начала терапии и на протяжении 6 месяцев после окончания трехмесячного лечения. Итраконазол также обнаруживается в секрете потовых и сальных желез.

Метаболизм итраконазола происходит в печени, с высвобождение активных метаболитов, причем действие некоторых из них не уступает действию неизмененного препарата.

Двухэтапно выводится из плазмы. Т1/2 — 24-36 часов.

3-18% выводится через кишечник и около 0,03% через почки (в неизмененном состоянии), а также 35% в виде метаболитов (на протяжении 7 суток).

Биодоступность снижается при нарушениях иммунитета и почечной недостаточности. При циррозе печени вместе со снижением биодоступности, увеличивается период полувыведения.

Показания к применению

Противопоказания

Гиперчувствительность к итраконазолу или к другим компонентам препарата.

Сочетаемый прием Румикоза и следующих групп лекарственных средств:

  • патологии печени;
  • детский возраст; тяжелого течения.

Побочные действия

  • гепатит;
  • повышение активности печеночных трансаминаз (обратимое);
  • тяжелые токсические повреждения печени (зафиксированы случаи острой печеночной недостаточности со смертельным исходом).

Инструкция по применению Румикоза (Способ и дозировка)

Лекарственное средство Румикоз принимают перорально (внутрь). Инструкция на Румикоз рекомендует глотать капсулы целиком, не разжевывая и не измельчая, сразу после приема пищи.

Продолжительность терапии Румикозом и его дозы определяет только лечащий врач, индивидуально для каждого пациента.

При лечении вульвовагинального кандидоза существует две схемы терапии, по одной из них лечение занимает 1 сутки с назначением 200 мг Румикоза дважды в день; по другой схеме, лечение проводят 3 дня с суточной дозой 200 мг.

При терапии орального кандидоза рекомендуют суточную дозу 100 мг на протяжении 15 дней.

Больным дерматомикозами гладкой кожи, грибковым кератитом и отрубевидным лишаем назначают суточную дозу 200 мг. Продолжительность лечения при дерматомикозах и отрубевидном лишае — 7 дней и 21 день — при грибковом кератите. Существует альтернативная схема терапии дерматомикоза гладкой кожи, с назначением 100 мг препарата на протяжении 15 суток.

Читайте также:
Глаумакс: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Грибковые поражения высококератинизированных областей требуют приема 200 мг Румикоза дважды в день, на протяжении 7 суток, или в течение месяца 100 мг каждый день.

Необходимо помнить, что при заболеваниях: нейтропения, СПИД, а также после трансплантации органов, возможно, потребуется корректировка дозы.

При онихомикозах показано проведение 1-недельного курса терапии с ежедневной дозой 200 мг. Затем, после 3-х недельного перерыва, курс повторяют. При онихомикозах ногтей проводят 2 курса и 3 курса при онихомикозах пальцев ног. В случае тяжелого поражения ногтевых пластин на пальцах ног прием Румикоза, в той же дозе, может быть непрерывный на протяжении 3-х месяцев.

Системные микозы поддаются лечению в суточных дозах от 100 мг до 400 мг, в зависимости от тяжести заболевания и характера возбудителя. Продолжительность лечения может занять от 3-х недель до 8-ми месяцев.

Ниже представлены обычные схемы терапии системных микозов препаратом Румикоз.

При кандидозе назначают 100-200 мг в сутки, на протяжении от 1-го до 7-ми месяцев (при диссеминированном или инвазивном течении — 400 мг в день).

При аспергиллезе суточная доза составляет 200 мг, на протяжении от 2-х до 5-ти месяцев (при диссеминированном или инвазивном течении — 400 мг в день).

При криптококкозе (исключение составляет менингит) принимают 200 мг в день, на протяжении от 2-х до 12-ти месяцев.

При криптококковом менингите показана суточная доза 400 мг, на протяжении от 2-х до 12-ти месяцев.

При гистоплазмозе назначают по 200 мг 1-2 раза в день, на протяжении 8 месяцев.

При споротрихозе лечение длится на протяжении 3-х месяцев в суточной дозе 100 мг.

При хромомикозе рекомендуют прием 100-200 мг итраконазола в день, на протяжении 6-ти месяцев.

При бластомикозе суточная доза Румикоза варьирует от 100 мг до 400 мг в зависимости от тяжести состояния. Курс терапии — 6 месяцев.

При паракокцидиоидомикозе курс лечения продолжается на протяжении 6-ти месяцев, с приемом суточной дозы — 100 мг.

Передозировка

Данных о передозировке препаратом Румикоз нет.

Взаимодействие

Лекарственные средства, которые снижают рН желудочного сока, понижают абсорбцию итраконазола.

Расщепление итраконазола в основном происходит по средствам действия фермента CYP3A4. Индукторы фермента CYP3A4: Рифабутин, Рифампицин, фенитоин, Изониазид, Карбамазепин при сочетаемом приеме с Румикозом значительно снижают биодоступность последнего, что негативно сказывается на его эффективности.

Индинавир, ритонавир, Эритромицин, Кларитромицин, являющиеся мощными ингибиторами фермента CYP3A4, напротив увеличивают биодоступность Румикоза.

Итраконазол может угнетать метаболизм лекарственных средств, которые расщепляются ферментом СУРЗА4, в результате чего может происходить пролонгация или усиление их действия, а также и побочных эффектов.

После отмены терапии с применением Румикоза, концентрация его активного компонента в плазме, в зависимости длительности лечения и от дозы, понижается постепенно. Это необходимо учитывать при назначении других лекарственных препаратов, эффективность которых может снижаться за счет ингибирования их действия итраконазолом.

Не рекомендуют совместное применение Румикоза и блокаторов кальциевых каналов, из-за общего способа метаболизма, а также возможного совместного инотропного эффекта.

При сочетаемом приеме с Румикозом следует следить за действием, концентрацией в плазме, побочными эффектами, и при необходимости откорректировать дозу следующих препаратов:

Взаимодействия Румикоза с флувастатином и зидовудином не обнаружено.

Итраконазол не влияет на метаболизм норэтистерона и этинилэстрадиола.

Проведенные исследования in vitro показали отсутствие взаимодействия Румикоза с Пропранололом, имипрамином, Диазепамом, Индометацином, Циметидином, Сульфаметазином и Толбутамидом при связывании с белками плазмы.

Условия продажи

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С.

Срок годности

Особые указания

На протяжении всего курса приема Румикоза, женщинам детородного возраста необходимо применять надежные меры контрацепции.

Необходимо учитывать, что итраконазол может оказывать отрицательный инотропный эффект.

Наблюдались случаи развития сердечной недостаточности, при терапии с использованием Румикоза, в связи с этим лучше не назначать данный препарат при этом заболевании, в том числе и в анамнезе.

При почечной недостаточности биодоступность Румикоза понижена, что может быть показателем для коррекции дозы.

При приеме антацидных препаратов рекомендуют их использование не ранее, чем через 2 часа после Румикоза.

Больным ахлоргидрией и тем, кто принимает ингибиторы протонной помпы или Н2-гистамин блокаторы, рекомендуют принимать Румикоз с кислыми напитками.

Во время терапии необходимо регулярно следить за функцией печени.

Следует прекратить прием Румикоза при развитии нейропатии.

Румикоз ® (Rumycoz)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Румикоз ®

Капсулы двухцветные, размер №0, с белым корпусом и розово-коричневой крышечкой; содержимое капсул – сферические микрогранулы от светло-желтого до желтовато-бежевого цвета.

1 капс.
итраконазол*100 мг

* в виде пеллет итраконазола – 464 мг.

Вспомогательные вещества: сахарные пеллеты (сахароза – 80-91.5%, крахмал кукурузный – 8.5-20%, вода – максимум 1.5%) – 207.44 мг, полоксамер 188 (Лутрол) – 25.94 мг, полоксамер 188 (Лутрол) микронизированный – 0.51 мг, гипромеллоза – 130.11 мг.

Состав корпуса капсулы: титана диоксид (E171), желатин.
Состав крышечки капсулы: титана диоксид (E171), краситель азорубин (E122), краситель солнечный закат желтый (E110), краситель хинолиновый желтый (E104), краситель железа оксид красный (E172), краситель железа оксид черный (E172), желатин.

5 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.
6 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
10 шт. – упаковки ячейковые контурные (6) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противогрибковое средство, производное триазола. Механизм действия связан со способностью ингибировать цитохром P450-зависимые ферменты чувствительных грибов, что приводит к нарушению синтеза эргостерола клеточной стенки гриба. Обладает более широким спектром противогрибкового действия, чем кетоконазол. Активен в отношении Aspergillus spp., Blastomyces dermatitidis, Candida, Coccidioides immitis, Cryptococcus neoformans, Epidermophyton, Microsporum, Trichophyton, Histoplasma capsulatum, Malassezia furfur, Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii.

Фармакокинетика

Терапевтические концентрации в коже сохраняются в течение 2-4 недель после окончания 4-недельного курса лечения. Итраконазол определяется в кератине ногтей через неделю после начала лечения и сохраняется в течение 6 мес после окончания 3-месячного курса терапии.

Показания активных веществ препарата Румикоз ®

Вульвовагинальный кандидоз, микозы кожи, полости рта, глаз, онихомикоз, вызванный дерматофитами и/или дрожжами, системные микозы (включая системный аспергиллез, кандидоз, криптококкоз, гистоплазмоз, споротрихоз, паракокцидиоидоз, бластомикоз и другие, редко встречающиеся системные и тропические микозы).

Читайте также:
Виро-зет: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Открыть список кодов МКБ-10

Код МКБ-10 Показание
B35.0 Микоз бороды и головы
B35.1 Микоз ногтей
B35.2 Микоз кистей
B35.3 Микоз стоп
B35.4 Микоз туловища
B35.6 Эпидермофития паховая
B36.0 Разноцветный лишай
B37.0 Кандидозный стоматит
B37.1 Легочный кандидоз
B37.2 Кандидоз кожи и ногтей
B37.3 Кандидоз вульвы и вагины
B37.4 Кандидоз других урогенитальных локализаций
B37.6 Кандидозный эндокардит
B37.7 Кандидозный сепсис
B37.8 Кандидоз других локализаций (в т.ч. кандидозный энтерит)
B38 Кокцидиоидомикоз
B39 Гистоплазмоз
B40 Бластомикоз
B41 Паракокцидиоидомикоз
B42 Споротрихоз
B44 Аспергиллез
B45 Криптококкоз
H19.2 Кератит и кератоконъюнктивит при других инфекционных и паразитарных болезнях, классифицированных в других рубриках
N77.1 Вагинит, вульвит и вульвовагинит при инфекционных и паразитарных болезнях, классифицированных в других рубриках

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Внутрь по 100 мг 1 раз/сут или по 200 мг 1-2 раза/сут, длительность лечения зависит от этиологии заболевания.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, тошнота, рвота, запор, повышение активности ферментов печени, холестатическая желтуха; в отдельных случаях – гепатит.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение; в отдельных случаях – периферическая невропатия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: в отдельных случаях – отеки, застойная сердечная недостаточность и отек легких.

Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона.

Прочие: при длительном применении – дисменорея, выпадение волос, гипокалиемия.

Противопоказания к применению

Одновременный прием внутрь терфенадина, астемизола, мизоластина, цизаприда, дофетилида, хинидина, пимозида, симвастатина, ловастатина, мидазолама или триазолама; повышенная чувствительность к итраконазолу.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности итраконазол применяют только при системных микозах, когда ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода.

Женщинам детородного возраста в период применения итраконазола рекомендуется использовать контрацептивные средства.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

В экспериментальных исследованиях установлено, что итраконазол оказывает эмбриотоксическое действие и вызывает аномалии развития плода.

Применение при нарушениях функции печени

Не следует применять итраконазол у пациентов с заболеваниями печени. Однако в случаях крайней необходимости при циррозе печени лечение итраконазолом проводят под контролем его уровня в плазме и с соответствующей коррекцией дозы.

При повышении активности трансаминаз печени итраконазол применяют в случаях, когда ожидаемая польза терапии превышает возможный риск поражения печени.

В случае применения итраконазола более 1 мес необходим контроль функции печени.

При развитии на фоне лечения симптомов нарушений функции печени итраконазол следует отменить.

Применение при нарушениях функции почек

В случаях крайней необходимости при нарушении функции почек лечение итраконазолом проводят под контролем его уровня в плазме и с соответствующей коррекцией дозы.

Применение у детей

В настоящее время недостаточно данных о применении итраконазола у детей.

Особые указания

Не следует применять у пациентов с симптомами желудочковой дисфункции и указаниях в анамнезе на застойную сердечную недостаточность.

Не следует применять итраконазол у пациентов с заболеваниями печени. Однако в случаях крайней необходимости при циррозе печени и/или нарушении функции почек лечение итраконазолом проводят под контролем его уровня в плазме и с соответствующей коррекцией дозы.

При повышении активности трансаминаз печени итраконазол применяют в случаях, когда ожидаемая польза терапии превышает возможный риск поражения печени.

В случае применения итраконазола более 1 мес необходим контроль функции печени.

При развитии на фоне лечения симптомов сердечной недостаточности, нарушений функции печени, периферической невропатии итраконазол следует отменить.

С осторожностью применяют итраконазол при повышенной чувствительности к другим производным азола.

Использование в педиатрии

В настоящее время недостаточно данных о применении итраконазола у детей.

Лекарственное взаимодействие

Средства, вызывающие индукцию ферментов печени (рифампицин, фенитоин), могут уменьшать концентрацию итраконазола в плазме.

При одновременном применении с препаратами, которые уменьшают кислотность желудочного сока (в т.ч. м-холиноблокаторы, антацидные средства, блокаторы гистаминовых H 2 -рецепторов), возможно уменьшение всасывания итраконазола.

При одновременном применении с препаратами, метаболизм которых осуществляется при участии изоферментов CYP3A, возможно увеличение интенсивности и/или длительности их эффектов. К числу таких препаратов относятся терфенадин, астемизол, цизаприд, мидазолам, триазолам (для приема внутрь), непрямые антикоагулянты, циклоспорин, дигоксин, блокаторы кальциевых каналов, хинидин, винкристин.

Румикоз® (Rumycoz)

Капсулы: размер №0, двухцветные — корпус белый, крышечка розово-коричневая.

Содержимое капсул: сферические микрогранулы от светло-желтого до желтовато-бежевого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Синтетическое противогрибковое средство широкого спектра действия, производное триазола.

Ингибирует синтез эргостерола, являющегося важным компонентом клеточной мембраны грибов.

Активен в отношении дерматофитов (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum), дрожжеподобных грибов и дрожжей (Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp., Candida spp., включая C. albicans, C. glabrata и C. krusei), Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis, Pseudallescheria boydii, Penicillium marneffei, а также других дрожжевых и плесневых грибов.

Фармакокинетика

При пероральном применении максимальная биодоступность итраконазола отмечается при приеме капсул сразу же после еды. Tmax в плазме — 3–4 ч после приема внутрь.

Распределение

Css итраконазола в плазме через 3–4 ч после приема препарата составляет 0,4 мкг/мл (при приеме 100 мг 1 раз в сутки), 1,1 мкг/мл (при приеме 200 мг 1 раз в сутки) и 2 мкг/мл (при приеме 200 мг 2 раза в сутки). При длительном приеме Css достигается в течение 1–2 нед. Связывание с белками плазмы — 99,8%.

Итраконазол хорошо проникает и распределяется в тканях и органах. Концентрация препарата в легких, почках, печени, селезенке, костях, желудке, скелетных мышцах в 2–3 раза превышает соответствующую концентрацию в плазме. Накопление препарата в кератиновых тканях, особенно в коже, примерно в 4 раза превышает накопление в плазме, а скорость выведения зависит от скорости регенерации эпидермиса. В отличие от концентрации в плазме, которая не поддается обнаружению уже через 7 дней после прекращения терапии, терапевтическая концентрация в коже сохраняется в течение 2–4 нед после прекращения 4-недельного курса лечения; в слизистой оболочке влагалища — в течение 2 дней после окончания 3-дневного курса лечения в дозе 200 мг 1 раз в сутки и в течение 3 дней после окончания 1-дневного курса лечения в дозе 200 мг 2 раза в сутки. Терапевтическая концентрация препарата в кератине ногтей определяется через 1 нед после начала лечения и сохраняется в течение 6 мес после завершения 3-месячного курса терапии. Итраконазол определяется также в секрете сальных и потовых желез.

Читайте также:
Вагинорм-с: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Метаболизируется в печени с образованием активных метаболитов, один из которых — гидроксиитраконазол — оказывает сравнимое с итраконазолом противогрибковое действие in vitro.

Выведение из плазмы является двухфазным с конечным T1/2 — 24–36 ч.

Выведение с калом составляет от 3 до 18% дозы, почками — менее 0,03% дозы; примерно 35% дозы выделяется в виде метаболитов с мочой в течение 1 нед.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с почечной недостаточностью, а также некоторых пациентов с нарушенным иммунитетом (например СПИД , после трансплантации органов, нейтропения) биодоступность итраконазола может снижаться. У пациентов с циррозом печени биодоступность итраконазола снижена, T1/2 увеличен.

Показания

онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или дрожжами и плесневыми грибами;

– системный аспергиллез и кандидоз;

– криптококкоз, включая криптококковый менингит (пациентам с иммунодефицитом и криптококкозом ЦНС Румикоз ® должен назначаться только в случаях, если препараты первой линии лечения не применимы в данном случае или не эффективны);

– другие системные или тропические микозы;

кандидамикозы с поражением кожи и слизистых, в т.ч. вульвовагинальный кандидоз;

глубокие висцеральные кандидозы;

Противопоказания

индивидуальная повышенная чувствительность к препарату или его компонентам;

одновременный прием с препаратом Румикоз ® следующих ЛС:

– препараты, метаболизируемые ферментом CYP3A4, которые могут увеличивать интервал QT (терфенадин, астемизол, мизоластин, цизаприд, дофетилид, хинидин, пимозид, левометадон, сертиндол);

– ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, расщепляемые ферментом CYP3A4 (симвастатин, ловастатин);

– мидазолам и триазолам (для приема внутрь);

– препараты алкалоидов спорыньи (дигидроэрготамин, эргометрин, эрготамин и метилэргометрин).

С осторожностью: детский возраст; тяжелая сердечная недостаточность; заболевания печени (в т.ч. сопровождающиеся печеночной недостаточностью); хроническая почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременным женщинам препарат Румикоз ® следует назначать только в угрожающих жизни случаях, если ожидаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для плода. При назначении в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны ЖКТ: диспепсия, тошнота, рвота, снижение аппетита, боль в животе, диарея, запор.

Со стороны гепатобилиарной системы: обратимое повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит; очень редко — тяжелое токсическое поражение печени, в т.ч. острая печеночная недостаточность с летальным исходом.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, периферическая нейропатия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек, редко — мультиформная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Со стороны кожных покровов: алопеция, светочувствительность.

Прочие: нарушения менструального цикла, гипокалиемия, отечный синдром, застойная сердечная недостаточность и отек легких, гиперкреатининемия, окрашивание мочи в темный цвет.

Взаимодействие

ЛС, оказывающие влияние на абсорбцию итраконазола

Препараты, уменьшающие кислотность желудочного сока, снижают абсорбцию итраконазола.

ЛС, оказывающие влияние на метаболизм итраконазола

Итраконазол в основном расщепляется ферментом CYP3A4. При одновременном применении итраконазола с рифампицином, рифабутином, фенитоином, карбамазепином, изониазидом, являющимися мощными индукторами CYP3A4, биодоступность итраконазола и гидроксиитраконазола значительно снижается, что приводит к существенному уменьшению эффективности препарата. Одновременное применение Румикоза ® с данными препаратами, являющимися потенциальными индукторами печеночных ферментов, не рекомендуется.

Мощные ингибиторы фермента CYP3A4 (например ритонавир, индинавир, кларитромицин, эритромицин) могут увеличивать биодоступность итраконазола.

Влияние итраконазола на метаболизм других ЛС

Итраконазол может ингибировать метаболизм препаратов, расщепляемых ферментом CYP3A4. Результатом этого может быть усиление или пролонгация их действия, в т.ч. и побочных эффектов. После прекращения лечения препаратом Румикоз ® концентрация итраконазола в плазме снижается постепенно, в зависимости от дозы и длительности лечения (см. «Фармакокинетика»). Это необходимо принимать во внимание при обсуждении ингибирующего эффекта итраконазола на сопутствующие ЛС.

ЛС, назначать которые одновременно с препаратом Румикоз ® не рекомендуется

БКК. В дополнение к возможному фармакокинетическому взаимодействию, связанному с общим путем метаболизма с участием фермента CYP3A4, БКК могут оказывать отрицательный инотропный эффект, который усиливается при одновременном приеме с препаратом Румикоз ® .

Препараты, при одновременном назначении которых рекомендуется следить за их концентрацией в плазме, действием, побочными эффектами. При необходимости дозу этих препаратов следует уменьшить:

пероральные антикоагулянты;

– ингибиторы ВИЧ-протеазы (ритонавир, индинавир, саквинавир);

– некоторые противоопухолевые препараты (алкалоиды барвинка розового, бусульфан, доцетаксел, триметрексат);

– БКК , расщепляемые ферментом CYP3A4 (верапамил и производные дигидропиридина);

– некоторые иммуносупрессивные средства (циклоспорин, такролимус, сиролимус (также известный как рапамицин);

– некоторые ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, расщепляемые ферментом CYP3A4 (аторвастатин);

– некоторые ГКС (будесонид, дексаметазон и метилпреднизолон);

– другие препараты: дигоксин, карбамазепин, буспирон, алфентанил, алпразолам, бротизолам, мидазолам для в/в введения, рифабутин, эбастин, ребоксетин, цилостазол, дизопирамид, элетриптан, галофантрин, репаглинид.

Взаимодействие между итраконазолом, зидовудином и флувастатином не обнаружено.

Не отмечалось влияние итраконазола на метаболизм этинилэстрадиола и норэтистерона.

Исследования in vitro продемонстрировали отсутствие взаимодействия между итраконазолом и такими ЛС, как имипрамин, пропранолол, диазепам, циметидин, индометацин, толбутамид и сульфамеразин, при связывании с белками плазмы.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды.

Показание Доза Продолжительность применения, дни
Вульвовагинальный кандидоз 200 мг 2 раза в сутки
200 мг 1 раз в сутки
1
3
Отрубевидный лишай 200 мг 1 раз в сутки 7
Дерматомикозы гладкой кожи 200 мг 1 раз в сутки
100 мг 1 раз в сутки
7
15
Грибковый кератит 200 мг 1 раз в сутки 21
Возможна коррекция длительности лечения с учетом положительной динамики клинической картины
Оральный кандидоз 100 мг 1 раз в сутки 15
Поражения высококератинизированных областей кожного покрова, таких как кисти рук и стопы 200 мг 2 раза в сутки
100 мг 1 раз в сутки
7
30

Биодоступность препарата при пероральном приеме может быть снижена у некоторых пациентов с нарушенным иммунитетом, например у больных с нейтропенией, СПИДом или перенесших трансплантацию органов. В данных случаях может потребоваться двукратное увеличение дозы.

Онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или дрожжами, плесневыми грибами. Пульс-терапия (см. табл. 2). Один курс пульс-терапии заключается в ежедневном приеме 2 капс. 2 раза в сутки (по 200 мг 2 раза в сутки) в течение 1 нед.

Для лечения грибковых поражений ногтевых пластинок пальцев ног рекомендуется 3 курса.

Для лечения грибковых поражений ногтевых пластинок пальцев рук рекомендуется 2 курса.

Читайте также:
Октанат: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Интервал между курсами составляет 3 нед. Клинические результаты становятся очевидны после окончания лечения по мере отрастания ногтей.

Поражение ногтевых пластинок пальцев ног с поражением или без поражения ногтевых пластинок пальцев рук. Непрерывное лечение — по 2 капс. в день (200 мг 1 раз в сутки) в течение 3 мес.

Выведение итраконазола из кожи и ногтевой ткани осуществляется медленнее, чем из плазмы. Таким образом, оптимальный клинический и микологический эффект достигается через 2–4 нед после окончания лечения при заболеваниях кожи и через 6–9 мес после окончания лечения заболеваний ногтей.

Показание Доза Средняя продолжительность лечения Примечание
Аспергиллез 200 мг 1 раз в сутки 2–5 мес Рекомендуется увеличить дозу до 200 мг 2 раза в сутки в случае инвазивного или диссеминированного заболевания
Кандидоз 100–200 мг 1 раз в сутки от 3 нед до 7 мес
Криптококкоз (кроме менингита) 200 мг 1 раз в сутки от 2 мес до 1 года
Криптококковый менингит 200 мг 2 раза в сутки от 2 мес до 1 года
Гистоплазмоз 200 мг 1–2 раза в сутки 8 мес
Бластомикоз 100 мг 1 раз в сутки — 200 мг 2 раза в сутки 6 мес
Споротрихоз 100 мг 1 раз в сутки 3 мес
Паракокцидиоидомикоз 100 мг 1 раз в сутки 6 мес
Хромомикоз 100–200 мг 1 раз в сутки 6 мес

Передозировка

Лечение: при случайной передозировке следует провести промывание желудка в течение первого часа, при необходимости — назначение активированного угля. Итраконазол не выводится при гемодиализе. Специфический антидот препарата не существует.

Особые указания

Женщинам детородного возраста, принимающим Румикоз ® , необходимо использовать адекватные меры контрацепции на протяжении всего курса лечения вплоть до наступления первой менструации после его завершения.

При исследовании в/в лекарственной формы итраконазола отмечалось преходящее бессимптомное уменьшение фракции выброса левого желудочка, нормализовавшееся до следующей инфузии препарата.

Обнаружено, что итраконазол обладает отрицательным инотропным эффектом. Сообщалось о случаях развития сердечной недостаточности, связанных с приемом препарата Румикоз ® . Румикоз ® не следует принимать пациентам с хронической сердечной недостаточностью или наличием этого заболевания в анамнезе за исключением случаев, когда возможная польза значительно превосходит потенциальный риск.

БКК могут оказывать отрицательный инотропный эффект, который может усиливать подобный эффект итраконазола; итраконазол может снижать метаболизм БКК . При одновременном приеме итраконазола и БКК необходимо соблюдать осторожность.

У пациентов с почечной недостаточностью биодоступность итраконазола может быть снижена, что может потребовать коррекцию дозы.

При пониженной кислотности желудка абсорбция итраконазола нарушается. Пациентам, принимающим антацидные препараты (например гидроксид алюминия), рекомендуется их использовать не ранее чем через 2 ч после приема препарата Румикоз ® . Пациентам с ахлоргидрией или применяющим Н2-блокаторы гистаминовых рецепторов или ингибиторы протонной помпы рекомендуется принимать капсулы препарата Румикоз ® с кислыми напитками.

В очень редких случаях при применении препарата Румикоз ® развивалось тяжелое токсическое поражение печени, в т.ч. случаи острой печеночной недостаточности с летальным исходом. Это происходило с пациентами, у которых уже имелись заболевания печени, а также у пациентов, получавших другие ЛС, обладающие гепатотоксическим действием. Несколько таких случаев возникли в 1-й мес терапии, а некоторые — в 1-ю нед лечения. В связи с этим рекомендуется регулярно контролировать функцию печени у больных, получающих терапию итраконазолом.

Лечение следует прекратить при возникновении нейропатии, которая может быть связана с приемом капсул препарата Румикоз ® .

Нет данных о перекрестной гиперчувствительности к итраконазолу и другим азоловым противогрибковым препаратам. Румикоз ® в капсулах следует с осторожностью назначать пациентам с гиперчувствительностью к другим азолам.

У пациентов с нарушенным иммунитетом (СПИД, после трансплантации органов, нейтропения) может потребоваться увеличение дозы препарата Румикоз ® .

Влияние на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Не наблюдалось.

Форма выпуска

Капсулы, 100 мг. В контурной ячейковой упаковке из пленки ПВХ и фольги алюминиевой печатной лакированной по 5 или 6 шт. 1 упаковка по 6 шт. или 3 упаковки по 5 шт. в пачке из картона.

Производитель

ОАО «Валента Фармацевтика». 141101, г. Щелково, Московская обл., ул. Фабричная, 2.

Тел.: (495) 933-48-62; факс: (495) 933-48-63.

Условия отпуска из аптек

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Заказ в аптеках

Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствие со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 N 61-ФЗ.

РУМИКОЗ 0,1 N6 КАПС

Купить РУМИКОЗ 0,1 N6 КАПС цена

• дерматомикозы; • грибковый кератит; • онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или дрожжами и плесневыми грибами; • системные микозы: – системный аспергиллез и кандидоз; – криптококкоз, включая криптококковый менингит (пациентам с иммунодефицитом и пациентам с криптококкозом централь-ной нервной системы Румикоз® должен назначаться только в случаях, если препараты первой линии лечения не применимы в данном случае или не эффективны); – гистоплазмоз; -споротризоз; – паракокцидиоидомикоз; – бластомикоз; – другие системные или тропические микозы; • кандидомикозы с поражением кожи и слизистых, в том числе вульвовагинальный кандидоз; • глубокие висцеральные кандидозы; • отрубевидный лишай.

Аналоги

.

.

.

.

.

.

.

Информация о товаре

Характеристики

Лекарственная форма

Капсулы № 0 двухцветные: корпус белый, крышечка розово-коричневая. Содержимое капсул – сферические микрогранулы от светло-желтого до желтовато-бежевого цвета.

Состав

пеллеты итраконазола – 464,00 мг: итраконазол – 100,00 мг, сахарные пеллеты (сахароза – 80,0-91,5 %, крахмал кукурузный – 8,5-20,0 %, вода – максимум 1,5 %) – 207,44 мг, полоксамер 188 (Лутрол) – 25,94 мг, полоксамер 188 (Лутрол) микронизированный – 0,51 мг, гипромеллоза – 130,11 мг.

титана диоксид Е 171, краситель азорубин Е 122, краситель солнечный закат желтый Е 110, краситель хинолиновый желтый Е 104, краситель железа оксид красный Е 172, краситель железа оксид черный Е 172, желатин.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакодинамика

Синтетическое противогрибковое средство широкого спектра действия, производное триазола. Ингибирует синтез эргостерола, являющегося важным компонентом клеточной мембраны грибов. Итраконазол активен в отношении дерматофитов (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum); дрожжеподобных грибов и дрожжей (Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp., Candida spp., включая Candida albicans, Candida glabrata и Candida krusei); Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis, Pseudallescheria boydii, Penicillium marneffei, а также других дрожжевых и плесневых грибов.

Читайте также:
Лефлуномид: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Фармакокинетика

При пероральном применении максимальная биодоступность итраконазола отмечается при приеме капсул сразу же после еды. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет 3-4 ч.

Равновесная концентрация итраконазола в плазме через 3-4 часа после приема препарата составляет 0,4 мкг/мл (при приеме 100 мг один раз в сутки), 1,1 мкг/мл (при приеме 200 мг один раз в сутки) и 2,0 мкг/мл (при приеме 200 мг два раза в сутки). При длитель-ном приеме равновесная концентрация достигается в течение 1-2 недель. Связь с белками плазмы – 99,8 %.

Итраконазол хорошо проникает и распределяется в тканях и органах. Концентрация препарата в легких, почках, печени, селезенке, желудке, костях, скелетных мышцах в 2-3 раза превышает его концентрацию в плазме. Накопление итраконазола в кератиновых тканях, особенно в коже, в 4 раза превышает его в плазме, а скорость выведения зависит от регенерации эпидермиса. В отличие от концентраций в плазме, которые не поддаются обнаружению уже через 7 дней после прекращения лечения, терапевтическая концентрация итраконазола в коже сохраняется в течение 2-4 недель после прекращения 4-х недельного курса лечения; в слизистой оболочке влагалища – в течение 2 дней после окончания 3-х дневного курса лечения в дозе 200 мг в сутки и 3-х дней после окончания однодневного курса лечения в дозе 200 мг дважды в сутки. Терапевтическая концентрация препарата в кератине ногтей определяется через 1 неделю после начала лечения и сохраняется в течение 6 месяцев после завершения 3-х месячного курса терапии. Итраконазол определяется также в секрете сальных и потовых желез.

Метаболизируется печенью с образованием активных метаболитов, один из которых – гидрокси-итраконазол- оказывает сравнимое с итраконазолом противогрибковое действие- in vitro.

Выведение с калом составляет от 3 до 18 % дозы. Выведение почками – менее 0,03 % дозы. Примерно 35 % дозы выделяется в виде метаболитов с мочой в течение 1 недели.

У пациентов с почечной недостаточностью, а также у некоторых пациентов с нарушенным иммунитетом (например, при СПИД, после трансплантации органов или в случае нейтропении) биодоступность итраконазола может снижаться. У пациентов с циррозом печени биодоступность итраконазола снижена, период полувыведения увеличен.

Показания

– криптококкоз, включая криптококковый менингит (пациентам с иммунодефицитом и пациентам с криптококкозом централь-ной нервной системы Румикоз® должен назначаться только в случаях, если препараты первой линии лечения не применимы в данном случае или не эффективны);

Противопоказания

Индивидуальная повышенная чувствительность к препарату или его компонентам. Одновременный с препаратом Румикоз® прием следующих лекарственных средств:

препараты, метаболизируемые ферментом CYP3A4, которые могут увеличивать QT интервал (терфенадин, астемизол, мизоластин, цизаприд, дофетилид, хинидин, пимозид, левометадон, сертиндол);

С осторожностью – детский возраст, тяжелая сердечная недостаточность, заболевания печени (в том числе сопровождающиеся печеночной недостаточностью), хроническая почечная недостаточность.

Беременным женщинам препарат Румикоз® следует назначать только в угрожающих жизни случаях, если ожидаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для плода. При назначении в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.

Румикоз® не следует назначать детям, за исключением случаев, когда ожидаемая польза превышает возможный риск.

Способ применения и дозы

Биодоступность препарата при пероральном приеме может быть снижена у некоторых пациентов с нарушенным иммунитетом, например, у больных с нейтропенией, больных СПИДом или пациентов с трансплантированными органами. В данных случаях может потребоваться двукратное увеличение дозы.

Онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или дрожжами, плесневыми грибами Дозы и продолжительность лечения

Интервал между курсами, в течение которого не нужно принимать препарат, составляет 3 недели. Клинические результаты станут очевидны после окончания лечения, по мере отрастания ногтей.

Выведение итраконазола из кожи и ногтевой ткани осуществляется медленнее, чем из плазмы. Таким образом, оптимальный клинический и микологический эффект достигается через 2-4 недели после окончания лечения при заболеваниях кожи и через 6-9 месяцев после окончания лечения заболеваний ногтей.

В случае инвазивного или диссеминированного заболевания дозу рекомендуется увеличить до 200 мг 2 раза в сутки

В случае инвазивного или диссеминированного заболевания дозу рекомендуется увеличить до 200 мг 2 раза в сутки

Побочные действия

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, тошнота, рвота, снижение аппетита, боль в животе, диарея, запор.

Со стороны гепатобилиарной системы: обратимое повышение активности “печеночных” трансаминаз, гепатит; очень редко – тяжелое токсическое поражение печени, в том числе острая печеночная недостаточность с летальным исходом.

Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек; редко – мультиформная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

Прочие: нарушения менструального цикла, гипокалиемия, отечный синдром, застойная сердечная недостаточность и отек легких, гиперкреатинемия, окрашивание мочи в темный цвет.

Передозировка

Данные отсутствуют. При случайной передозировке следует провести промывание желудка в течение первого часа, назначить активированный уголь. Гемодиализ неэффективен. Специфического антидота не существует.

Лекарственное взаимодействие

Итраконазол в основном расщепляется ферментом CYP3A4. При одновременном применении с рифампицином, рифабутином, фенитоином, карбамазепином, изониазидом, являющимися мощными индукторами фермента CYP3A4, биодоступность итраконазола и гидроксиитраконазола значительно снижается, что приводит к существенному уменьшению эффективности препарата. Одновременное применение Румикоза® с данными препаратами, являющимися потенциальными индукторами печеночных ферментов, не рекомендуется.

Мощные ингибиторы фермента CYP3A4, такие как ритонавир, индинавир, кларитромицин и эритромицин, могут увеличивать биодоступность итраконазола.

Итраконазол может ингибировать метаболизм препаратов, расщепляемых ферментом СУР3А4. Результатом этого может быть усиление или пролонгация их действия, в том числе и побочных эффектов. После прекращения лечения препаратом Румикоз® концентрация итраконазола в плазме снижается постепенно в зависимости от дозы и длительности лечения (см. раздел “Фармакокинетика”). Это необходимо принимать во внимание при обсуждении ингибирующего эффекта итраконазола на сопутствующие лекарственные средства.

блокаторы кальциевых каналов – в дополнение к возможному фармакокинетическому взаимодействию, связанному с общим путем метаболизма с участием фермента CYP3A4, блокаторы кальциевых каналов могут оказывать отрицательный инотропный эффект, который усиливается при одновременном приеме с препаратом Румикоз®.

Препараты, при одновременном назначении которых рекомендуется следить за их концентрацией в плазме, действием, побочными эффектами

некоторые противоопухолевые препараты (алкалоиды барвинка розового, бусульфан, доцетаксел, триметрексат);

расщепляемые ферментом CYP3A4 блокаторы кальциевых каналов (верапамил и производные дигидропиридина);

некоторые иммуносупрессивные средства (циклоспорин, такролимус, сиролимус (также известный как рапамицин);

Читайте также:
Ломфлокс: инструкция по применению, отзывы, аналоги

другие препараты: дигоксин, карбамазепин, буспирон, алфентанил, алпразолам, бротизолам, мидазолам для внутривенного введения, рифабутин, эбастин, ребоксетин, цилостазол, дизопирамид, элетриптан, галофантрин, репаглинид.

Исследования in vitro продемонстрировали отсутствие взаимодействия между итраконазолом и такими лекарственными средствами, как имипрамин, пропранолол, диазепам, циметидин, индометацин, толбутамид и сульфамеразин при связывании с белками плазмы.

Особые условия

П- Женщинам детородного возраста, принимающим Румикоз®, необходимо использовать адекватные меры контрацепции на протяжении всего курса лечения вплоть до наступления первой менструации после его завершения.

– При исследовании внутривенной лекарственной формы препарата Итраконазол отмечалось преходящее бессимптомное уменьшение фракции выброса левого желудочка, нормализовавшееся до следующей инфузии препарата.

– Обнаружено, что итраконазол обладает отрицательным инотропным эффектом. Сообщалось о случаях развития сердечной недостаточности, связанных с приемом Румикоза®. Румикоз® не следует принимать пациентам с хронической сердечной недостаточностью или с наличием этого заболевания в анамнезе за исключением случаев, когда возможная польза значительно превосходит потенциальный риск.

– Блокаторы кальциевых каналов могут оказывать отрицательный инотропный эффект, который может усиливать подобный эффект итраконазола; итраконазол может снижать метаболизм блокаторов кальциевых каналов. При одновременном приеме итраконазола и блокаторов кальциевых каналов необходимо соблюдать осторожность.

-У пациентов с почечной недостаточностью биодоступность итраконазола может быть снижена, что может потребовать коррекции дозы.

– При пониженной кислотности желудка абсорбция итраконазола нарушается. Пациентам, принимающим антацидные препараты (например, гидроксид алюминия), рекомендуется их использовать не ранее, чем через 2 часа после приема Румикоза®. Пациентам с ахлоргидрией или применяющим Н2-гистаминблокаторы или ингибиторы протоновой помпы, рекомендуется принимать капсулы Румикоза® с кислыми напитками.

– В очень редких случаях при применении Румикоза® развивалось тяжелое токсическое поражение печени, в том числе случаи острой печеночной недостаточности с летальным исходом. Это происходило с пациентами, у которых уже имелись заболевания печени, а также у пациентов, получавших другие лекарственные средства, обладающие гепатотоксическим действием. Несколько таких случаев возникли в первый месяц терапии, а некоторые – в первую неделю лечения. В связи с этим рекомендуется регулярно контролировать функцию печени у больных, получающих терапию итраконазолом.

– Лечение следует прекратить при возникновении нейропатии, которая может быть связана с приемом капсул Румикоза®.

– Нет данных о перекрестной гиперчувствительности к итраконазолу и другим азоловым противогрибковым препаратам. Румикоз® в капсулах следует с осторожностью назначать пациентам с гиперчувствительностью к другим азолам.

– У пациентов с нарушенным иммунитетом (СПИД, после трансплантации органов, нейтропенией) может потребоваться увеличение дозы Румикоза®.

Румикоз

Румикоз капсулы 100 мг 6 шт

Капсулы № 0 двухцветные: корпус белый, крышечка розово-коричневая. Содержимое капсул – сферические микрогранулы от светло-желтого до желтовато-бежевого цвета.

Действующие вещества

Форма выпуска

Состав

Одна капсула содержит:
Действующее вещество:
пеллеты итраконазола – 464,00 мг: итраконазол – 100,00 мг, сахарные пеллеты (сахароза – 80,0-91,5 %, крахмал кукурузный – 8,5-20,0 %, вода – максимум 1,5 %) – 207,44 мг, полоксамер 188 (Лутрол) – 25,94 мг, полоксамер 188 (Лутрол) микронизированный – 0,51 мг, гипромеллоза – 130,11 мг.
Состав оболочки капсулы:
корпус:
титана диоксид Е 171, желатин
крышка:
титана диоксид Е 171, краситель азорубин Е 122, краситель солнечный закат желтый Е 110, краситель хинолиновый желтый Е 104, краситель железа оксид красный Е 172, краситель железа оксид черный Е 172, желатин.

Фармакологический эффект

Синтетическое противогрибковое средство широкого спектра действия, производное триазола. Ингибирует синтез эргостерола, являющегося важным компонентом клеточной мембраны грибов. Итраконазол активен в отношении дерматофитов (Trichophyton spp., Microsporum spp., Epidermophyton floccosum) дрожжеподобных грибов и дрожжей (Cryptococcus neoformans, Pityrosporum spp., Trichosporon spp., Geotrichum spp., Candida spp., включая Candida albicans, Candida glabrata и Candida krusei) Aspergillus spp., Histoplasma spp., Paracoccidioides brasiliensis, Sporothrix schenckii, Fonsecaea spp., Cladosporium spp., Blastomyces dermatitidis, Pseudallescheria boydii, Penicillium marneffei, а также других дрожжевых и плесневых грибов.

Фармакокинетика

Всасывание:
При пероральном применении максимальная биодоступность итраконазола отмечается при приеме капсул сразу же после еды. Время достижения максимальной концентрации в плазме крови составляет 3-4 ч.
Распределение
Равновесная концентрация итраконазола в плазме через 3-4 часа после приема препарата составляет 0,4 мкг/мл (при приеме 100 мг один раз в сутки), 1,1 мкг/мл (при приеме 200 мг один раз в сутки) и 2,0 мкг/мл (при приеме 200 мг два раза в сутки). При длитель-ном приеме равновесная концентрация достигается в течение 1-2 недель. Связь с белками плазмы – 99,8 %.
Итраконазол хорошо проникает и распределяется в тканях и органах. Концентрация препарата в легких, почках, печени, селезенке, желудке, костях, скелетных мышцах в 2-3 раза превышает его концентрацию в плазме. Накопление итраконазола в кератиновых тканях, особенно в коже, в 4 раза превышает его в плазме, а скорость выведения зависит от регенерации эпидермиса. В отличие от концентраций в плазме, которые не поддаются обнаружению уже через 7 дней после прекращения лечения, терапевтическая концентрация итраконазола в коже сохраняется в течение 2-4 недель после прекращения 4-х недельного курса лечения в слизистой оболочке влагалища – в течение 2 дней после окончания 3-х дневного курса лечения в дозе 200 мг в сутки и 3-х дней после окончания однодневного курса лечения в дозе 200 мг дважды в сутки. Терапевтическая концентрация препарата в кератине ногтей определяется через 1 неделю после начала лечения и сохраняется в течение 6 месяцев после завершения 3-х месячного курса терапии. Итраконазол определяется также в секрете сальных и потовых желез.

Показания

  • дерматомикозы
  • грибковый кератит
  • онихомикозы, вызванные дерматофитами и/или дрожжами и плесневыми грибами
  • системные микозы:
  • системный аспергиллез и кандидоз криптококкоз, включая криптококковый менингит (пациентам с иммунодефицитом и пациентам с криптококкозом централь-ной нервной системы Румикоз® должен назначаться только в случаях, если препараты первой линии лечения не применимы в данном случае или не эффективны) гистоплазмозспоротризоз паракокцидиоидомикоз бластомикоз другие системные или тропические микозы
  • кандидомикозы с поражением кожи и слизистых, в том числе вульвовагинальный кандидоз
  • глубокие висцеральные кандидозы
  • отрубевидный лишай.

Противопоказания

Индивидуальная повышенная чувствительность к препарату или его компонентам. Одновременный с препаратом Румикоз прием следующих лекарственных средств:
препараты, метаболизируемые ферментом CYP3A4, которые могут увеличивать QT интервал (терфенадин, астемизол, мизоластин, цизаприд, дофетилид, хинидин, пимозид, левометадон, сертиндол)
ингибиторы редуктазы ГМГ-КоА, расщепляемые ферментом CYP3A4 (симвастатин, ловастатин)
мидазолам и триазолам (для приема внутрь)
препараты алкалоидов спорыньи (дигидроэрготамин, эргометрин, эрготамин и метилэргометрин).
С осторожностью – детский возраст, тяжелая сердечная недостаточность, заболевания печени (в том числе сопровождающиеся печеночной недостаточностью), хроническая почечная недостаточность.

Читайте также:
Новорапид: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Меры предосторожности

С осторожностью – детский возраст, тяжелая сердечная недостаточность, заболевания печени (в том числе сопровождающиеся печеночной недостаточностью), хроническая почечная недостаточность.
Применение при беременности и в период лактации
Беременным женщинам препарат Румикоз следует назначать только в угрожающих жизни случаях, если ожидаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для плода. При назначении в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.
Применение в педиатрии
Румикоз® не следует назначать детям, за исключением случаев, когда ожидаемая польза превышает возможный риск.

Применение при беременности и кормлении грудью

Беременным женщинам препарат Румикоз следует назначать только в угрожающих жизни случаях, если ожидаемая польза для женщины превышает потенциальный риск для плода. При назначении в период лактации необходимо прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы

Побочные действия

Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспепсия, тошнота, рвота, снижение аппетита, боль в животе, диарея, запор.
Со стороны гепато-билиарной системы: обратимое повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит очень редко – тяжелое токсическое поражение печени, в том числе острая печеночная недостаточность с летальным исходом.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, периферическая нейропатия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, ангионевротический отек, редко – мультиформная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).
Со стороны кожных покровов: алопеция, светочувствительность.
Прочие: нарушения менструального цикла, гипокалиемия, отечный синдром, застойная сердечная недостаточность и отек легких, гиперкреатинемия, окрашивание мочи в темный цвет.

Передозировка

Данные отсутствуют. При случайной передозировке следует провести промывание желудка в течение первого часа, назначить активированный уголь. Гемодиализ не эффективен. Специфического антидота не существует.

Взаимодействие с другими препаратами

Лекарственные средства, оказывающие влияние на абсорбцию итраконазола. Препараты, уменьшающие кислотность желудоч-ного сока снижают абсорбцию итраконазола.
Лекарственные средства, оказывающие влияние на метаболизм итраконазола. Итраконазол в основном расщепляется ферментом CYP3A4. При одновременном применении с рифампицином, рифабутином, фенитоином, карбамазепином, изониазидом, являющимися мощными индукторами фермента CYP3A4, биодоступность итраконазола и гидрокси-итраконазола значительно снижается, что приводит к существенному уменьшению эффективности препарата. Одновременное применение Румикоза® с данными препаратами, являющимися потенциальными индукторами печеночных ферментов, не рекомендуется.
Мощные ингибиторы фермента CYP3A4, такие как ритонавир, индинавир, кларитромицин и эритромицин, могут увеличивать биодоступность итраконазола.
Влияние итраконазола на метаболизм других лекарственных средств:
Итраконазол может ингибировать метаболизм препаратов, расщепляемых ферментом CYP3A4. Результатом этого может быть усиление или пролонгация их действия, в том числе и побочных эффектов. После прекращения лечения препаратом Румикоз®, концентрация итраконазола в плазме снижается постепенно в зависимости от дозы и длительности лечения (см. раздел Фармакоки-нетика). Это необходимо принимать во внимание при обсуждении ингибирующего эффекта итраконазола на сопутствующие лекарственные средства. Лекарственные средства, назначать которые одновременно с препаратом Румикоз® не рекомендуется:
•блокаторы кальциевых каналов – в дополнение к возможному фармакокинетическому взаимодействию, связанному с общим путем метаболизма с участием фермента CYP3A4, блокаторы кальциевых каналов могут оказывать отрицательный инотропный эффект, который усиливается при одновременном приеме с препаратом Румикоз®.
Препараты, при одновременном назначении которых рекомендуется следить за их концентрацией в плазме, действием, побочными эффектами. При необходимости дозу этих препаратов следует уменьшить.
•пероральные антикоагулянты
•ингибиторы ВИЧ-протеазы (ритонавир, индинавир, саквинавир)
•некоторые противоопухолевые препараты (алкалоиды барвинка розового, бусульфан, доцетаксел, триметрексат)
•расщепляемые ферментом CYP3A4 блокаторы кальциевых каналов (верапамил и производные дигидропиридина)
•некоторые иммуносупрессивные средства (циклоспорин, такролимус, сиролимус (также известный как рапамицин)
•некоторые расщепляемые ферментом CYP3A4 ингибиторы редуктазы ГМГ- КоА (аторвастатин)
•некоторые глюкокортикостероиды (будесонид, дексаметазон и метилпреднизолон)
•другие препараты: дигоксин, карбамазепин, буспирон, алфентанил, алпразолам, бротизолам, мидазолам для внутривенного введения, рифабутин, эбастин, ребоксетин, цилостазол, дизопирамид, элетриптан, галофантрин, репаглинид.
Взаимодействия между итраконазолом зидовудином и флувастатином не обнаружено. Не отмечалось влияния итраконазола на метаболизм этинилэстрадиола и норэтистерона. Исследования in vitro продемонстрировали отсутствие взаимодействия между итраконазолом и такими лекарственными средствами, как имипрамин, пропранолол, диазепам, циметидин, индометацин, толбутамид и сульфамеразин при связывании с белками плазмы.

Особые указания

– Женщинам детородного возраста, принимающим Румикоз®, необходимо использовать адекватные меры контрацепции на протяжении всего курса лечения вплоть до наступления первой менструации после его завершения.
– При исследовании внутривенной лекарственной формы препарата Итраконазол отмечалось преходящее бессимптомное уменьшение фракции выброса левого желудочка, нормализовавшееся до следующей инфузии препарата.
– Обнаружено, что итраконазол обладает отрицательным инотропным эффектом. Сообщалось о случаях развития сердечной недостаточности, связанных с приемом Румикоза®. Румикоз® не следует принимать пациентам с хронической сердечной недостаточностью или с наличием этого заболевания в анамнезе за исключением случаев, когда возможная польза значительно превосходит потенциальный риск.
– Блокаторы кальциевых каналов могут оказывать отрицательный инотропный эффект, который может усиливать подобный эффект итраконазола итраконазол может снижать метаболизм блокаторов кальциевых каналов. При одновременном приеме итраконазола и блокаторов кальциевых каналов необходимо соблюдать осторожность.
– У пациентов с почечной недостаточностью биодоступность итраконазола может быть снижена, что может потребовать коррекции дозы.
– При пониженной кислотности желудка абсорбция итраконазола нарушается. Пациентам, принимающим антацидные препараты (например, гидроксид алюминия), рекомендуется их использовать не ранее, чем через 2 часа после приема Румикоза®. Пациентам с ахлоргидрией или применяющим Н2-гистамин блокаторы или ингибиторы протоновой помпы, рекомендуется принимать капсулы Румикоза® с кислыми напитками.
– В очень редких случаях при применении Румикоза® развивалось тяжелое токсическое поражение печени, в том числе случаи острой печеночной недостаточности с летальным исходом. Это происходило с пациентами, у которых уже имелись заболевания печени, а также у пациентов, получавших другие лекарственные средства, обладающие гепатотоксическим действием. Несколько таких случаев возникли в первый месяц терапии, а некоторые – в первую неделю лечения. В связи с этим рекомендуется регулярно контролировать функцию печени у больных, получающих терапию итраконазолом.
– Лечение следует прекратить при возникновении нейропатии, которая может быть связана с приемом капсул Румикоза®.
– Нет данных о перекрестной гиперчувствительности к итраконазолу и другим азоловым противогрибковым препаратам. Румикоз® в капсулах следует с осторожностью назначать пациентам с гиперчувствительностью к другим азолам.
– У пациентов с нарушенным иммунитетом (СПИД, после трансплантации органов, нейтропенией) может потребоваться увеличение дозы Румикоза®.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: