Саксенда: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Ксеникал : инструкция по применению

Каждая капсула содержит 120 мг орлистата.
Полный перечень вспомогательных веществ смотрите в разделе «Список вспомогательных веществ».

Лекарственная форма

Твердые желатиновые капсулы № 1, непрозрачные, бирюзового цвета. Содержимое капсул – пеллеты белого или почти белого цвета. На корпусе капсулы имеется надпись «XENICAL 120».

Показания

Ксеникал® показан в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой для лечения пациентов больных ожирением, у которых индекс массы тела (ИМТ) превышает или равен 30 кг/м2, или пациентов с избыточной массой тела (ИМТ > 28 кг/м 2 ), имеющих связанные с ожирением факторы риска.
Лечение орлистатом следует отменить после 12 недель терапии, если массу тела не удается снизить как минимум на 5 % от исходной.

Режим дозирования и способ применения

Взрослые
Рекомендуемая доза орлистата – одна капсула 120 мг, которую принимают непосредственно перед каждым основным приемом пищи или во время приема пищи, или не позднее чем через час после приема пищи, запивая водой. Если прием пищи пропущен или пища не содержит жиров, то дозу орлистата следует пропустить.
Пациенту следует придерживаться сбалансированной, умеренно гипокалорийной диеты с содержанием приблизительно 30 % калорий суточного рациона в виде жиров. Рекомендуется диета, богатая фруктами и овощами. Суточное потребление жиров, углеводов и белков необходимо распределять на три основных приема.
Дозы орлистата свыше 120 мг три раза в сутки не показали способности приводить к усилению терапевтического эффекта.
Действие орлистата приводит к увеличению концентрации жира в каловых массах уже через 24-48 часов после приема дозы препарата. После отмены терапии содержание жира в каловых массах в течение 48-72 часов обычно возвращается к уровню, который был до начала лечения.
Особые группы пациентов
Действие орлистата у пациентов с нарушением функции печени и/или почек, пациентов детского и пожилого возраста не изучалось.
Релевантные показания к применению препарата Ксеникал® у детей отсутствуют.

Противопоказания

– Повышенная чувствительность к действующему веществу или одному из вспомогательных веществ
– Синдром хронической мальабсорбции
– Холестаз
– Грудное вскармливание

Особые указания и меры предосторожности

В клинических исследованиях при лечении орлистатом снижение массы тела было меньше у больных сахарным диабетом II типа, чем у пациентов без сахарного диабета. Во время приема орлистата лечение гипогликемическими лекарственными средствами должно тщательно мониторироваться.
Не рекомендуется применять орлистат совместно с циклоспорином (смотрите раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия»).
Пациентов следует информировать о необходимости строго придерживаться полученных рекомендаций по соблюдению диеты (смотрите раздел «Режим дозирования и способ применения»).
При приеме орлистата на фоне диеты с высоким содержанием жиров (например, в рационе, содержащем 2000 ккал/сутки >30 % калорий поступает в виде жиров, что приравнивается к >67 г жира) вероятность развития побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта может увеличиваться (смотрите раздел «Побочное действие»). Суточное потребление жиров следует распределять на три основных приема. Если орлистат принимают с пищей с высоким содержанием жиров, вероятность развития побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта может увеличиваться.
При лечении препаратом Ксеникал® сообщалось о случаях ректального кровотечения. В случае развития у пациента тяжелых и/или персистирующих симптомов лечащему врачу следует назначить такому пациенту соответствующее дополнительное обследование.
Рекомендуется использовать дополнительный метод контрацепции, чтобы предотвратить потенциальную неэффективность пероральной контрацепции, которая возможна в случае тяжелой диареи (смотрите раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия»).
У пациентов, получающих лечение совместно с пероральными антикоагулянтами, следует контролировать показатели коагулограммы (смотрите разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия» и «Побочное действие»).
Применение орлистата может быть связано с гипероксалурией и оксалатной нефропатией, которая иногда приводит к развитию почечной недостаточности. Повышенному риску подвергаются пациенты с сопутствующей хронической болезнью почек и/или обезвоживанием (смотрите раздел «Побочное действие»).
Редко возможны случаи гипотиреоза и/или недостаточно контролируемого гипотиреоза. Механизм этого явления, хотя он не доказан, может включать снижение всасывания солей йода и/или левотироксина (смотрите раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия»).
Пациенты, принимающие противоэпилептические препараты: Орлистат может нарушать эффективность противосудорожной терапии путем снижения всасывания противоэпилептических препаратов, что приводит к судорогам (смотрите раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия»).
Антиретровирусные препараты для лечения ВИЧ. Потенциально орлистат может снижать всасывание антиретровирусных препаратов для лечения ВИЧ и отрицательно сказываться на их эффективности (смотрите раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия»).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия

Циклоспорин
Снижение плазменной концентрации циклоспорина отмечалось в исследованиях лекарственного взаимодействия, а также сообщалось в нескольких клинических случаях совместного применения орлистата и циклоспорина. Это может привести к снижению иммуносупрессивной эффективности циклоспорина. Поэтому не рекомендуется сочетать прием данных лекарственных средств (смотрите раздел «Особые указания и меры предосторожности»). Однако, если невозможно избежать одновременного применения орлистата и циклоспорина, то у пациентов, которые получают лечение циклоспорином, следует чаще определять концентрации циклоспорина в крови после добавления орлистата к терапии и после его отмены. Концентрацию циклоспорина в крови необходимо контролировать до момента ее стабилизации.
Акарбоза
Из-за отсутствия исследований фармакокинетического взаимодействия следует избегать одновременного применения орлистата и акарбозы.
Пероральные антикоагулянты
При приеме варфарина или других антикоагулянтов в комбинации с орлистатом необходимо контролировать показатели международного нормализованного отношения (МНО) (смотрите раздел «Особые указания и меры предосторожности»).
Жирорастворимые витамины
Лечение совместно с орлистатом потенциально может уменьшать всасывание жирорастворимых витаминов (A, D, Е и К).
В клинических исследованиях у подавляющего большинства пациентов, получавших лечение орлистатом четыре полных года, уровень витаминов A, D, Е К и бета-каротина оставался в пределах нормы. Для обеспечения полноценного питания пациентов, соблюдающих гипокалорийную диету, следует предупреждать о необходимости включения в суточный рацион достаточного количества овощей и фруктов. Также следует рассмотреть вопрос о назначении поливитаминных препаратов. Если рекомендован прием поливитаминных препаратов, то их следует принимать не менее чем через два часа после приема орлистата или перед сном.
Амиодарон
У ограниченного числа здоровых добровольцев, получавших орлистат, после приема однократно разовой дозы амиодарона отмечалось снижение плазменной концентрации амиодарона. У пациентов, находящихся на терапии амиодароном, клиническое значение данного эффекта недостаточно прояснено, но в отдельных случаях может быть клинически выраженным. Пациенты, получающие одновременно амиодарон и орлистат, должны быть под особо тщательным клиническим наблюдением и мониторингом ЭКГ.
Случаи возникновения судорог отмечали у пациентов, получавших лечение одновременно орлистатом и противоэпилептическими препаратами, например, вальпроатом, ламотриджином; в развитии данного нежелательного явления нельзя исключать причинную связь с лекарственным взаимодействием. Таких пациентов необходимо постоянно контролировать на предмет возможных изменений в частоте и/или тяжести судорог.
Редко возможны случаи гипотиреоза и/или неадекватного контроля гипотиреоза. Механизм этого явления, хотя он не доказан, может включать снижение всасывания солей йода и/или левотироксина (смотрите раздел «Особые указания и меры предосторожности»).
Имеются сообщения о нескольких случаях снижения эффективности антиретровирусных препаратов для лечения ВИЧ, антидепрессантов и нейролептиков (включая литий), которая совпадала с началом лечения орлистатом у пациентов с ранее достигнутым адекватным контролем соответствующего заболевания. У таких пациентов лечение орлистатом необходимо начинать после тщательного взвешивания соотношения риск/польза.
Отсутствие взаимодействия
Взаимодействий с амитриптилином, аторвастатином, бигуанидами, дигоксином, фибратами, флуоксетином, лозартаном, фенитоином, фентермином, правастатином, нифедипином в форме выпуска Гастроинтестинальная Терапевтическая Система (ГИТС), нифедипином с замедленным высвобождением, сибутрамином и алкоголем не наблюдалось. Отсутствие подобных взаимодействий было показано в специальных исследованиях межлекарственного взаимодействия.
В специальных исследованиях межлекарственного взаимодействия было продемонстрировано отсутствие взаимодействия между пероральными контрацептивами и орлистатом. Однако орлистат может опосредованно снижать эффективность пероральных контрацептивов и в отдельных случаях приводить к незапланированной беременности. В случае тяжелой диареи рекомендуются дополнительный метод контрацепции (смотрите раздел «Особые указания и меры предосторожности»).

Читайте также:
Онихелп: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Фертильность, беременность и лактация

Клинические данные относительно применения орлистата во время беременности отсутствуют. Исследования на животных не указывают на прямые либо косвенные эффекты препарата на беременность, развитие эмбриона/плода, роды или постнатальное развитие плода (смотрите раздел «Доклинические данные по безопасности»).
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата беременным женщинам.
Поскольку неизвестно, выводится ли орлистат с грудным молоком, препарат противопоказан во время кормления грудью.

Влияние на способность к вождению транспортных средств и работу с машинами

Побочное действие

Передозировка

У добровольцев с нормальной массой тела и больных ожирением изучали однократный прием орлистата в дозе 800 мг и прием орлистата в дозе 400 мг три раза в сутки в течение 15 дней, данных о развитии выраженных побочных эффектов получено не было. Кроме того, больные ожирением получали орлистат в дозе 240 мг три раза в сутки в течение 6 месяцев. В большинстве случаев передозировки орлистата, сообщения о которой получены в постмаркетинговый период наблюдения, либо не сообщалось о нежелательных явлениях, либо сообщалось о нежелательных явлениях, которые были аналогичны зарегистрированным при применении препарата в рекомендованной дозе.
В случае значительной передозировки орлистата рекомендуется наблюдать за состоянием пациента в течение 24 часов. По данным исследований, проводившихся на людях и на животных, любой системный эффект, обусловленный липазоингибирующими свойствами орлистата, может быть быстро обратимым.

Фармакотерапевтическая группа

Фармакологические свойства

Фармакодинамические свойства
Орлистат – мощный специфический ингибитор пищеварительных липаз, обладающий продолжительным эффектом. Его терапевтическое действие осуществляется в просвете желудка и тонкого кишечника путем образования ковалентной связи с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз. Инактивированный фермент при этом теряет способность расщеплять жиры пищи, поступающие в форме триглицеридов, на всасывающиеся свободные жирные кислоты и моноглицериды.
В исследованиях продолжительностью 2 года и в исследовании продолжительностью 4 года в группе, получавшей орлистат, и группе, получавшей плацебо, применяли гипокалорийную диету в сочетании с лечением.
Суммарный анализ данных из 5 2-летних исследований применения орлистата и гипокалорийной диеты показал, что после 12 недель лечения 37 % пациентов, получавших орлистат, и 19 % пациентов, получавших плацебо, продемонстрировали снижение массы тела не менее чем на 5 % от исходного показателя. Из них 49 % пациентов, получавших лечение орлистатом, и 40 % пациентов, получавших плацебо, в первый год лечения продолжили снижать массу тела на ≥10 % от исходного показателя. С другой стороны, из числа пациентов, которым не удалось снизить массу тела на 5 % от исходного показателя после 12 недель лечения, только 5 % пациентов, получавших лечение орлистатом, и 2 % пациентов, получавших лечение плацебо, в первый год лечения продолжили снижать массу тела на ≥10 % от исходного показателя. В целом после одного года лечения доля пациентов, которые принимали орлистат в дозе 120 мг и потеряли 10 % массы тела или более, составила 20 % в группе пациентов, принимавших орлистат в дозе 120 мг, по сравнению с 8 % пациентов, принимавших плацебо. Средняя разница в потере массы тела между пациентами, получавшими препарат, и пациентами, получавшими плацебо, составила 3,2 кг.
Данные из клинического исследования XENDOS продолжительностью 4 года показали, что после 12 недель лечения 60 % пациентов, получавших орлистат, и 35 % пациентов, получавших плацебо, демонстрировали потерю массы тела не менее чем на 5 % от исходного показателя. Из них 62 % пациентов, получавших лечение орлистатом, и 52 % пациентов, получавших лечение плацебо, в первый год лечения продолжили снижать массу тела на ≥10 % от исходного показателя. С другой стороны, из числа пациентов, которым не удалось снизить массу тела на 5 % от исходного показателя после 12 недель лечения, только 5 % пациентов, получавших лечение орлистатом, и 4 % пациентов, получавших лечение плацебо, в первый год лечения продолжило снижать массу тела на ≥10 % от исходного показателя. После 1 года лечения 41 % пациентов, получавших лечение орлистатом, и 21 % пациентов, получавших лечение плацебо, снизили массу тела на ≥10 %, при этом средняя разница между двумя группами составила 4,4 кг. После 4 лет лечения 21 % пациентов, получавших лечение орлистатом, и 10 % пациентов, получавших лечение плацебо, снизило массу тела на ≥10%, при этом средняя разница между группами составила 2,7 кг.
В исследовании XENDOS пациентов, получавших орлистат или плацебо и снизивших массу тела не менее чем на 5 % после 12 недель лечения или 10 % в первый год лечения, было больше, чем в пяти 2-летних исследованиях. Причина этой разницы заключается в том, что 5 исследований продолжительностью 2 года включали период 4-недельной диеты и предварительного лечения плацебо, в течение которого пациенты до начала лечения теряли в среднем 2,6 кг.
Данные из 4-летнего клинического исследования также позволили предположить, что во время исследования потеря массы тела, которая достигалась при лечении орлистатом, замедляла развитие сахарного диабета 2 типа (кумулятивная частота случаев развития сахарного диабета: 3,4 % в группе орлистата, по сравнению с 5,4 % в группе плацебо). Подавляющее большинство случаев сахарного диабета развилось в подгруппе пациентов с исходно нарушенной толерантностью к глюкозе, доля таких пациентов составила 21 % от рандомизированных пациентов. Неизвестно обусловливают ли эти данные долгосрочное клиническое преимущество.
По данным четырех одногодичных исследований, у пациентов с ожирением и сахарным диабетом 2 типа, недостаточно контролируемом антидиабетическими средствами, процент респондентов (снижение массы тела >10 кг) составил 11,3% в группе орлистата и 4,5 % в группе плацебо. В группе орлистата средняя разность с группой плацебо в снижении массы тела составила от 1,83 до 3,06 кг; средняя разность с группой плацебо в отношении снижения гликированного гемоглобина HbA1c составила от 0,18% до 0,55%. Не было продемонстрировано, что эффект снижения гликированного гемоглобина не зависит от снижения массы тела.
В мультицентровом (США, Канада), двойном слепом, плацебо-контролируемом исследовании с параллельными группами 539 подростков с ожирением было рандомизировано на группы, которые в течение 52 недель получали или орлистат в дозе 120 мг (n=357), или плацебо (n=182) три раза в сутки в качестве дополнения к гипокалорийной диете и физическим упражнением.
Обе группы получали поливитаминные препараты. Первичной конечной точкой было изменение индекса массы тела (ИМТ) в конце исследования по сравнению с исходным.
Результат был значительно лучше в группе орлистата (разница по ИМТ – 0,86 кг/м 2 в пользу орлистата). 9,5 % пациентов, получавших лечение орлистатом, против 3,3 % пациентов, получавших лечение плацебо, снизило массу тела на ≥10 % после 1 года лечения, при этом средняя разница между двумя группами составила 2,6 кг. Больший результат был достигнут в группе пациентов с потерей массы тела на ≥5 % после 12 недель лечения орлистатом, что составило 19 % исходной популяции. В целом побочные реакции были аналогичны таковым, наблюдавшимся у взрослых. Однако отмечалось необъяснимое повышение частоты переломов костей (6 % против 2,8 % в группе орлистата и группе плацебо, соответственно).
Фармакокинетические свойства
Всасывание
Исследования с участием добровольцев с нормальной массой тела и больных ожирением показали, что всасывание орлистата минимально. Через восемь часов после перорального приема препарата плазменные концентрации орлистата в неизменном виде не определялись ( 99 % связывался с белками плазмы крови (липопротеины и альбумин были основными связывающими белками). В минимальном количестве орлистат проникает в эритроциты.
Метаболизм
Судя по данным, полученным в исследовании на животных, вероятно, что метаболизм орлистата осуществляется преимущественно в стенке кишечника. Согласно исследованию с участием больных ожирением, минимальная часть от дозы, которая всасывалась системно, примерно 42 % общей плазменной концентрации приходилось на два основных метаболита – M1 (4-членное гидролизированное лактоновое кольцо) и М3 (M1 с отщепленным остатком N-формиллейцина).
Молекулы M1 и М3 имеют открытое бела-лактонное кольцо и крайне слабо ингибируют липазу (в 1000 и 2500 раз слабее, чем орлистат, соответственно). С учетом такой низкой ингибирующей активности и низких плазменных концентраций (в среднем 26 нг/мл и 108 нг/мл, соответственно) после приема терапевтических доз эти метаболиты рассматриваются как фармакологически неактивные.
Выведение
Исследования с участием добровольцев с нормальной массой тела и больных ожирением показали, что основным путем выведения было выведение невсосавшегося препарата с калом. С калом выводилось около 97 % принятой дозы препарата, причем 83 % – в виде неизмененного орлистата.
Совокупная почечная экскреция всех связанных с орлистатом субстанций составила

Читайте также:
Алпизарин: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Саксенда®: эффективное снижение веса и новые возможности для пациентов

Лечение ожирения требует выбора нескольких стратегий, направленных как на снижение массы тела, так и на закрепление эффекта. В сочетании с диетой и физическими нагрузками Саксенда® показывает эффективность по снижению веса и сохранению результатов

Проблема ожирения встает все острее год от года, и все больше тревожит умы пациентов, врачей, ученых и государственных экономистов.

Избыточный вес ассоциирован с многочисленными нарушениями функционирования внутренних органов и систем. Наиболее частыми сопутствующими заболеваниями являются артериальная гипертензия и другая сердечно-сосудистая патология, сахарный диабет II типа, синдром ночного апноэ i , некоторые виды злокачественных новообразований iiiii . Кроме того, ожирение неизбежно ухудшает качество жизни и снижает ее продолжительность.

Ожирение получило официальный статус заболевания в 2013 году, когда специалисты Американской медицинской Ассоциации, Всемирной организации здравоохранения и других серьезных сообществ проявили серьезную обеспокоенность печальной статистикой и уверенность в необходимости переоценки сложившегося подхода к восприятию и лечению этой патологии ivvvi .

Особенности терапии ожирения

Ожирение – заболевание многофакторное. На его развитие влияют психологические, генетические, физиологические, социально-экономические причины и окружающая среда. Грамотная терапия должна учитывать все эти факторы и уже имеющиеся осложнения основного заболевания.

Даже незначительный успех в лечении – например, снижение массы тела на 5-10%, уже приводит к серьезным улучшениям: стабилизируется уровень глюкозы и холестерина крови, нормализуется артериальное давление viiviiiix . Однако добиться такого успеха, а главное его закрепить – задача непростая.

Первым шагом к похудению, безусловно, является диета, основанная на индивидуальных потребностях пациента, и дозированные физические нагрузки. Но таких мер зачастую бывает недостаточно для сохранения результата x . Активный набор веса, сопровождающий ожирение, связан с перестройкой метаболических процессов в организмеxi, и возврат их к норме требует времени, терпения и нередко подкрепления медикаментозной терапией.

Лечение комплексного заболевания требует выбора сразу нескольких стратегий, направленных не только на снижение массы тела, но и на закрепление достигнутого эффекта xii .

Современные методики и средства лечения

Древние механизмы, заложенные эволюцией в организм наших далеких предков и действующие до сих пор, направлены на сохранение накопленного жира. Поэтому фитнесс и диета, безусловно полезные для снижения веса, все же показывают недостаточную скорость и стабильность результата. Поэтому при индексе массы тела* (ИМТ) более 27 и наличии осложнений или при ИМТ более 30 вне зависимости от наличия осложнений рекомендована медикаментозная терапия. Выбор же ее всегда остается на усмотрение врача.

Читайте также:
Имунофан: инструкция по применению, отзывы, аналоги

* индекс массы тела – показатель, который рассчитывается по формуле ИМТ = вес в кг / (рост в метрах) 2

В настоящее время на российском рынке присутствуют следующие препараты против ожирения:

  • Ингибиторы всасывания жиров из пищи, блокирующие фермент, расщепляющий жиры (орлистат и препараты на его основе)
  • Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и норадреналина, дающие чувство насыщения и увеличивающие энергозатраты организма (сибутрамин и препараты на его основе). На данный момент Россия является одной из немногих стран, где этот препарат еще не запрещен к применению.
  • Аналоги глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1) – гормона кишечника, участвующего в регуляции аппетита ( xiii . Именно он отвечает за чувство насыщения, уменьшение чувства голода, и таким образом регуляцию аппетита xiv . Кроме того, ГПП-1 стимулирует высвобождение инсулина и торможение синтеза глюкагона соответственно концентрации глюкозы в крови xvxvi .

Препарат xviixviiixix . Сегодня препарат доступен в более чем 45 странах.

Препарат вводится подкожно с помощью удобной мультидозовой автоматической шприц-ручки. Действующее вещество, поступая в кровь, активирует рецепторы ГПП-1 в головном мозге и вызывает ощущение сытости xx . Так, прием препарата Саксенда® один раз в сутки снижает аппетит и, соответственно, количество потребленной пищи.

Саксенда® не только сокращает обхват талии, но и объем висцерального жира, что немаловажно для вторичной профилактики развития осложнений. Таким образом, помимо своего прямого действия препарат снижает цифры артериального давления при гипертензии, уменьшает уровень холестерина крови, облегчает симптомы ночного апноэ.

Клинические доказательства эффективности препарата Саксенда® и сравнение с другими средствами

Эффективность и безопасность препарата Саксенда® тщательно изучалась в рамках обширных клинических исследований. Программа включала оценку по 4-м различным направлениям: SCALE™ Ожирение и предиабет, SCALE™ Поддержание, SCALE™ Сахарный диабет, SCALE™ Апноэ во сне.

Испытания, включившие 5 тысяч пациентов, наблюдавшихся от 6 месяцев до трех лет, показали, что примерно у 90% пациентов регулярный прием этого препарата приводил к снижению веса. 56-недельная медикаментозная терапия в сочетании с диетой и физическими упражнениями привела к уменьшению массы тела на 9,2% xxixxii .

Среди наиболее значимых результатов исследования можно выделить:

  • Снижение массы тела на 5 и более процентов у 63% пациентов на терапии препаратом Саксенда® против 27% в группе плацебо.
  • Снижение массы тела на 10% и более у 33% пациентов из группы на терапии препаратом Саксенда® против 11% в группе плацебо.
  • Снижение уровня глюкозы крови при изначально повышенных цифрах (предиабет) у пациентов с ожирением на фоне приема препарата Саксенда® xxiii .
  • Препарат Саксенда®® хорошо переносился xxiv . Незначительные побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта носили преходящий характер и исчезали в течение 4 недель xxvxxvi .

Было также проведено исследование по сравнению эффективности препаратов Саксенда® и Орлистат, показавшее, что по итогам года терапии в сочетании с диетой и физическими нагрузками пациенты на терапии препаратом Саксенда® потеряли в среднем на 3,8 кг больше, чем пациенты на орлистате xxviixxviii .

Заключение

Компания Ново Нордиск считает ожирение одной из самых масштабных проблем современной медицины, а его терапию – одним из приоритетных направлений своих разработок. Ново Нордиск активно работает над повышением качества лечения ожирения путем внедрения программ поддержки, новых методов и инструментов терапии, одним из которых стал препарат Саксенда®.

Минздрав РФ зарегистрировал препарат Саксенда®, который сегодня уже активно рекомендуется терапевтами, эндокринологами, диетологами и диабетологами для долгосрочной коррекции массы тела при ИМТ более 27 кг/м 2 . В сочетании с диетой и физическими нагрузками Саксенда® показывает эффективность по снижению веса и сохранению достигнутых результатов.

1 Li C, Ford ES, Zhao G, et al. Prevalence of self-reported clinically diagnosed sleep apnea according to obesity status in men and women: National Health and Nutrition Examination Survey, 2005-2006. Prev Med. 2010; 51:18-23.

2 Eheman C, Henley SJ, Ballard-Barbash R, et al. Annual Report to the Nation on the status of cancer, 1975-2008, featuring cancers associated with excess weight and lack of sufficient physical activity. Cancer. 2012; 118:2338-2366.

3 Bhaskaran K, Douglas I, Forbes H, et al. Body-mass index and risk of 22 specific cancers: a population-based cohort study of 5.24 million UK adults. Lancet. 2014; 384:755-765.

4 Garvey T. American Association of Clinical Endocrinologists. Endocr Pract 2014; 20

5 American Medical Association. A.M.A Adopts New Policies on Second Day of Voting at Annual Meeting. Obesity as a Disease. Available at: http://www.ama-assn.org/ama/pub/news/news/2013/2013-06-18-new-ama-policies-annual-meeting.page (Last accessed 10.04.2015).

6 World Health Organization. Report of a WHO Consultation on Obesity. June 1997. Available at: http://whqlibdoc.who.int/hq/1998/WHO_NUT_NCD_98.1_(p1-158).pdf (Last accessed: 27 February 2015).

7 Wing RR, Lang W, Wadden TA, et al. Benefits of modest weight loss in improving cardiovascular risk factors in overweight and obese individuals with type 2 diabetes. Diabetes Care. 2011; 34:1481-1486.

8 Knowler WC, Barrett-Connor E, Fowler SE, et al. Reduction in the incidence of type 2 diabetes with lifestyle intervention or metformin. The New England Journal of Medicine. 2002; 346:393-403.

9 Dattilo AM, Kris-Etherton PM. Effects of weight reduction on blood lipids and lipoproteins: a meta-analysis. The American Journal of Clinical Nutrition. 1992; 56:320-328.

10 . Mann T, Tomiyama AJ, Westling E, et al. Medicare’s search for effective obesity treatments: diets are not the answer. The American Psychologist. 2007; 62:220-233.

11 MacLean PS, Wing RR, Davidson T, et al. NIH working group report: Innovative research to improve maintenance of weight loss. Obesity (Silver Spring). 2015; 23:7-15.

12 Ferguson C, David S, Divine L, et al. Obesity Drug Outcome Measures — A Consensus Report of Considerations Regarding Pharmacologic Intervention https://publichealth.gwu.edu/pdf/obesitydrugmeasures.pdf 14 Aug 2012. Department of Health Policy,School of Public Health and Health Services, The George Washington University. (Last accessed: 29.4.2015)

13 Orskov C, Wettergren A, Holst JJ. Secretion of the incretin hormones glucagon-like peptide-1 and gastric inhibitory polypeptide correlates with insulin secretion in normal man throughout the day. Scandinavian Journal of Gastroenterology. 1996; 31:665-670.

14 Flint A, Raben A, Ersboll AK, et al. The effect of physiological levels of glucagon-like peptide-1 on appetite, gastric emptying, energy and substrate metabolism in obesity. International Journal of Obesity and Related Metabolic Disorders. 2001; 25:781-792.

15 Flint A, Raben A, Astrup A, et al. Glucagon-like peptide 1 promotes satiety and suppresses energy intake in humans. J Clin Invest. 1998; 101:515-520.

16 Edwards CM, Todd JF, Mahmoudi M, et al. Glucagon-like peptide 1 has a physiological role in the control of postprandial glucose in humans: studies with the antagonist exendin 9-39. Diabetes. 1999; 48:86-93

17 EMA. Saxenda® (liraglutide 3 mg) Summary of Product Characteristics. Available at: http://www.ema.europa.eu/docs/en_GB/document_library/EPAR_-_Product_Information/human/003780/WC500185786.pdf Made available: 16 April 2015.

18 FDA. Saxenda® (liraglutide 3 mg) US Prescribing Information. January 2015. Available at: http://www.novo-pi.com/saxenda.pdf.

19 Саксенда — Инструкция по применению лекарственного препарата для медицинского применения

20 Badman MK, Flier JS. The gut and energy balance: visceral allies in the obesity wars. Science. 2005; 307:1909-1914.

21 Greenway F, Le Roux C, Lau D, et al. Additional analyses of the weight-lowering efficacy of liraglutide 3.0 mg in overweight and obese adults: the SCALE Obesity and Prediabetes randomized trial. Obesity Week 2014. Oral presentation T-3027-OR.

22 EMA — CHMP. Guideline on Clinical Evaulation of Medicinal Products used in Weight Control. 2007 Available at: http://www.ema.europa.eu/docs/en_GB/document_library/Scientific_guideline/2009/09/WC500003264.pdf (Last accessed 29.04.2015).

23 . Pi-Sunyer X, Fujioka K, Astrup A, et al. Liraglutide 3.0 mg reduces the prevalence of prediabetes and delays onset of T2DM in overweight/obese adults: The SCALE Obesity and Prediabetes trial. Diabetologia 2014; 57 (Suppl. 1):Abstract 73-OR.

24 . Novo Nordisk. Liraglutide 3.0 mg for weight management, briefing document. Endocrinologic and metabolic drug advisory committee meeting, 11 September 2014. Available at: http://www.fda.gov/AdvisoryCommittees/CommitteesMeetingMaterials/Drugs/ EndocrinologicandMetabolicDrugsAdvisoryCommittee/ucm413316.htm Last accessed 19.01.2015.

25 DeFronzo RA, Bergenstal RM, Davies M, et al. Efficacy and safety of liraglutide 3.0 mg and 1.8 mg in weight loss responders from overweight/obese adults with type 2 diabetes (T2D): a subgroup analysis of the SCALE Diabetes Trial. Abstract no. ORO7-6. The Endocrine Society’s 97th Annual Meeting (ENDO) 2015

26 O’Neil P, Fujioka K, Violante Ortiz R, et al. Efficacy and safety of liraglutide 3.0 mg in adult overweight and obese weight loss responders without diabetes: results of the randomised, double-blind, placebo-controlled 56-week SCALE Obesity and Prediabetes trial. Abstract no. SAT-572. The Endocrine Society’s 97th Annual Meeting (ENDO) 2015

27 Astrup A, Carraro R, Finer N, et al. Safety, tolerability and sustained weight loss over 2 years with the once-daily human GLP-1 analog, liraglutide. International Journal of Obesity. 2012; 36:843-854.

28 Astrup A, Rossner S, Van Gaal L, et al. Effects of liraglutide in the treatment of obesity: a randomised, double-blind, placebo-controlled study. Lancet. 2009; 374:1606-1616.

Саксенда: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Пациенты, получающие препарат Саксенда ® (лираглутид 3 мг) в сочетании с диетой и физическими нагрузками с целью снижения веса в условиях реальной клинической практики в течение 6 месяцев, продемонстрировали среднее снижение массы тела на 8,1 кг. Эти данные были представлены на этой неделе на 25-м Европейском конгрессе по ожирению (ECO 2018) в г. Вене, Австрия, и 23-й Ежегодной международной встрече Международного общества фармакоэкономических исследований и оценки исходов (ISPOR 2018) в г. Балтимор, США. 1 , 2

Данное ретроспективное исследование было направлено на изучение эффективности препарата Саксенда ® у пациентов с избыточной массой тела и ожирением, наблюдавшихся в шести канадских клиниках, специализирующихся на терапии ожирения. Пациенты, получавшие препарат Саксенда ® в дополнение к диете и физическим нагрузкам в течение шести месяцев, достигли снижения массы тела на 7,1% от исходного уровня, при этом у 63,4% и 35,2% пациентов масса тела уменьшилась на ≥5% и >10% соответственно . 1 , 2 Результаты этого исследования в реальной клинической практике соответствуют результатам программы клинических исследований SCALE. 3

«Ожирение – это хроническое, многофакторное заболевание, требующее применения различных методов терапии, которые способствуют снижению массы тела и сохранению полученного результата», – говорит главный исследователь этого исследования, доктор Шин Вортон из Медицинской больницы Вортон, г. Торонто, Канада. Снижение массы тела на 5-10% может принести значимую пользу для здоровья, в том числе снизить риск развития сердечно-сосудистых заболеваний и сахарного диабета 2 типа. Это исследование, проведенное в условиях реальной клинической практики, продемонстрировало, что пациенты, получающие препарат Саксенда ® , достигают клинически значимого снижения массы тела .

У пациентов, получавших препарат Саксенда ® как минимум в течение шести месяцев, также отмечали улучшение кардиометаболических факторов риска, включая уровень глюкозы в крови и систолическое артериальное давление. 1 , 2

«Препарат Саксенда ® – один из важных методов терапии ожирения, который поможет снизить негативное влияние ожирения и будет способствовать улучшению здоровья людей с этим заболеванием», – говорит Мадс Крогсгор Томсен, исполнительный вице-президент и директор по науке компании Ново Нордиск. – «Мы в восторге от данных реальной клинической практики по применению препарата Саксенда ® , которые подтверждают результаты клинических исследований».

Препарат Саксенда ® в целом хорошо переносился, при этом самыми частыми нежелательными явлениями были побочные эффекты со стороны желудочно-кишечного тракта.

Информация по исследованию эффективности препарата Саксенда ® в реальной клинической практике

Целью исследования было изучение эффективности препарата Саксенда ® в сочетании с диетой и физическими нагрузками в реальной клинической практике. В данном ретроспективном исследовании участвовали 311 пациентов, получавших препарат Саксенда ® с целью снижения массы тела, при этом 167 из них получали терапию не менее шести месяцев. У пациентов, данные которых были включены в исследование, исходный индекс массы тела (ИМТ) составлял в среднем 40,7 кг/м 2 , масса тела – 114,8 кг. 1

О препарате Саксенда ®

Саксенда ® (лираглутид 3 мг) – аналог глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1) для применения один раз в сутки, который на 97% аналогичен эндогенному человеческому ГПП-1, 4 , 5 ,21 гормону, высвобождающемуся в ответ на прием пищи. 6 Подобно человеческому ГПП-1, препарат Саксенда ® регулирует аппетит с помощью усиления чувства наполнения желудка и насыщения, одновременно ослабляя чувство голода и уменьшая предполагаемое потребление пищи, что приводит к потреблению меньшего количества еды. Как и другие аналоги ГПП-1, препарат Саксенда ® стимулирует секрецию инсулина и уменьшает секрецию глюкагона глюкозозависимым путем. 4 , 5 ,21 Препарат Саксенда ® изучали в программе клинических исследований IIIа фазы SCALE (Satiety and Clinical Adiposity – Liraglutide Evidence).

Саксенда ® показан к применению в сочетании с низкокалорийной диетой и повышением физической активности с целью снижения массы тела у взрослых пациентов с ИМТ ≥30 кг/м 2 (ожирение) или ≥27 кг/м 2 –

В инструкции по медицинскому применению указано, что терапию препаратом Саксенда ® следует прекратить, если после 12 недель применения препарата в дозе 3 мг/сутки потеря в массе тела составила менее 5% от исходного значения. 4 ,21

Информация об ожирении

Ожирение 7 – это заболевание, которое требует долгосрочной терапии. Оно связано со многими серьезными последствиями для здоровья 8 и уменьшением ожидаемой продолжительности жизни. 9 К осложнениям, связанным с ожирением, относятся сахарный диабет 2 типа, 8 болезни сердца, 10 артериальная гипертензия, 10 дислипидемия, 10 синдром обструктивного апноэ во сне, 11 хроническая болезнь почек, 12 неалкогольная жировая болезнь печени 13 и определенные виды рака. 14 , 15 Это комплексное, многофакторное заболевание, на которое оказывают влияние физиологические, психологические, экологические, социоэкономические и генетические факторы. 16 , 17 , 18

Увеличение распространенности ожирения во всем мире – проблема общественного здоровья, которая приводит к значительному увеличению расходов систем здравоохранения. 19 , 20 В 2016 году во всем мире ожирением страдали 13%, или примерно 650 миллионов, взрослых людей. 19

О компании Ново Нордиск

Ново Нордиск — глобальная фармацевтическая компания с более чем 95-летним опытом инноваций и лидерства в области лечения сахарного диабета. Это наследие расширяет наши возможности в области лечения других серьезных хронических заболеваний: гемофилии, нарушений роста и ожирения. Штаб-квартира Ново Нордиск расположена в Дании, более 42 700 сотрудников трудятся в 79 филиалах компании, а продукция поставляется в более чем 170 стран. Более подробная информация доступна на novonordisk.ru, novonordisk.com, Facebook, Twitter, LinkedIn, YouTube

Саксенда

Саксенда раствор для подкожного введения 6 мг мл шприц-ручка 5 шт.

Средство Саксенда относится к группе гипогликемических препаратов с глюкагоноподобными пептидами. Активным ингредиентом является лираглутид, как аналог человеческого энтероглюкагона, изготовленного по технологии рекомбинатной дезоксирибонуклеиновой кислоты.

Виктоза, связываясь с рецепторами ГПП, активирует их, при этом оставаясь стойкой к метаболическим процессам. Время ее полувыведения из кровяной субстанции после подкожной инъекции равняется 13 часам. Фармакокинетические свойства позволяют внедрять вещество в организм всего один раз в сутки из-за медленной абсорбции, связывания с протеинами крови. Отмечается его устойчивость к мембранным ферментам, которые гидролизируют пептидную связь пролина. Глюканоподобный пептид Саксенды играет роль физиологического балансира чувства аппетита и необходимости принятия еды. Он присутствует в нескольких зонах головного мозга, которые и отвечают за формирование реакций на необходимость питания. В опытах на представителях фауны после внедрения виктозы фиксировалось ее соединение с определенными участками коры головного мозга, например, гипоталамусом.

В следствие чего активация пептидов усиливала импульсы насыщения, а сигналы о необходимости питания, наоборот, ослабляла. В результате благодаря препарату начинался процесс снижения лишнего веса за счет сжигания жировой прослойки. В тоже время активный компонент медикамента не приводил к увеличению суточных энергетических потерь.

Саксенда усиливает воспроизводство инсулинового материала и снижает уровень непозволительно высокой секреции гормона α-клеток островков Лангерганса поджелудочного органа. В итоге наблюдается активация β-клеток поджелудочного органа с уменьшением плотности сахара как перед приемом еды, так и после ее принятия. Механизм регуляции уровня глюкозы в сторону понижения немного приостанавливает функцию опорожнения кишечника.

Абсорбция действующего компонента протекает очень медленно. Так, максимальная его концентрация наступает только после 11 часов после подкожного внедрения. Полная биологическая доступность лираглутида достигает значения 55%, а степень связи с протеинами плазмы кровяной жидкости составляет 98%. На протяжении суток после введения средства Саксенда лираглутид оставалась главным компонентом плазмы с образованием всего лишь двух метаболитов. Ее эндогенный распад подобен метаболизму макромолекул протеинов без связи с какой-либо системой организма, как основного транслятора удаления. При этом целый лираглутид обнаруживался в моче и экскрементах, совсем мало его выводилось через кишечный отдел или почечную структуру (меньше 6%).

Состав и форма выпуска

В основе состава медикамента лежит активный элемент лираглутид в дозе 6 мг на 3 мл эмульсии. Препарат, как раствор, упаковывается в стеклянные картриджи, герметизированные с одной стороны резиновыми дисками из бромбутила, а с другой – такими же поршнями. Кассета впаяна в одноразовую многодозовую шприц-ручку, которая позволяет выполнять множество инъекций. В упаковке вместе с инструкцией по применению вложено 5 единиц мультидозовых инъекторов.

Показания к применению

Лекарство назначается как дополнительный компонент питания при несбалансированной и низкокалорийной еде или при больших физических напряжениях. Химвещество разрешается употреблять в течение длительного времени, но только после согласования с профильным медэкспертом. Показаниями к использованию Саксенды может быть расстройство восприимчивости глюкозы, сахарный диабет второго типа, повышенное артериальное давление, уплотнение стенок кровеносных сосудов с последующим их сужением, возможна остановка дыхания во сне.

Международная классификация болезней (МКБ-10)

E11 Сахарный диабет 2 типа (инсулиннезависимый); E66 Отложение избыточного жира в организме; E78 Расстройство процессов липидного обмена; G47.3 Храп в сонном состоянии; I10 Повышенное артериальное давление; I15 Вторичная форма гипертензии.

Побочные эффекты

Противопоказания

Применение при беременности

Информация по использованию фармакологических химсредств беременными недостаточно раскрыта, чтобы рекомендовать суспензия для введения. Опыты на представителях фауны продемонстрировали определенное токсическое влияние на репродуктивную сферу особей. Вероятность формирования угроз здоровью матери и ребенка не исключается. Поэтому назначение лекарства Саксенда на этапе беременности недопустимо. При планировании или наступление беременности курс терапии следует немедленно отменить. Факты по поводу проникновения лираглутида в грудное молоко отсутствуют. При тестировании животных установлен низкий уровень наличия метаболитов активного компонента в лактозе. Доклинические исследования показали замедление развития молодых крыс, питающихся материнским молоком. В связи с этим новорожденного переводят на искусственное питание в случае лечения матери с введением лираглутида.

Способ и особенности применения

Средство вводится инъекционным способом только под кожу. Внутримышечное или внутривенное внедрение средства запрещено. Одноразовая суточная доза рассчитывается индивидуально. Прием осуществляется независимо от принятия еды. Средство вводится в зону живота, плеча или бедра. Время использования не регламентируется, доза не корректируется. Но принцип лечения предполагает соблюдение единообразия во времени, что обеспечивает равномерность поступления лекарственного вещества. Первоначальная дозировка рассчитывается из условий минимально безопасного уровня, который составляет 0,6 мг в сутки. Постепенно она увеличивается до максимальной – 3 мг. Прибавки равняются начальному значению и проводятся с интервалом не менее 7 суток. Таким образом, улучшается переносимость фарм вещества пищеварительным отделом. В случае отрицательной восприимчивости при увеличении дозировки на протяжении 2-х недель подряд рассматривается вопрос об отмене фармпрепарата. Суточная норма больше 3 мг противопоказана. В случае, когда после 3-х месяцев терапии уменьшение веса тела составило меньше 5% от первоначального значения, то прием химсредства Саксенда отменяется. Вещество нельзя употреблять в комплексе с другими блокаторами адрено-рецепторов. В начале терапии доза введения медикаментов, содержащих инсулин, должна быть снижена для устранения вероятности понижения уровня сахара в крови. Практика использования материала у людей с почечной дисфункцией в легкой или умеренной степени показала, что титрование дозы нецелесообразно. При тяжелых формах поражения почек использование химсредства невозможно. Больным с нарушением печеночной структуры в легкой и средней форме корректировка нормы не требуется. При диагностировании тяжелого расстройства печени препарат вводить недопустимо. Детям и подросткам медикамент к назначению не показан. Лицам пожилого возраста до 65 лет в коррекции дозы необходимости нет. Больным старше 75 лет вводить вещество с повышенным вниманием, поскольку практики по применению средства недостаточно.

Взаимодействие с другими лекарствами

Доказана низкая степень взаимодействия химизделия Саксенда с другими лекарственными формами по причине инертности лираглутида и высокого уровня его связи с клетками плазмы крови. Медикаментозные продукты, смешанные с активным компонентом могут вызвать разрушение вещества. Поэтому такие соединения запрещаются.

Передозировка

Факты приема больших доз материала отмечены в медицинских источниках. В случае семикратного превышения нормы отмечено появление симптомов сильной тошноты с рвотным рефлексом, поноса. После отмены медикамента состояние больного восстанавливалось без акцидентных явлений и признаков пониженного уровня глюкозы. Лечение в таких случаях стандартное, предусматривающее устранение раздражений после отмены препарата Саксенда.

Аналоги

Аналогами медикамента являются – Лираглутид и Виктоза.

Условия продажи

Химпродукт Саксенда реализуется через сеть аптечной торговли согласно рецептурному назначению доктора.

Условия хранения

Содержать химизделие следует в месте, закрытом для несовершеннолетних лиц, в диапазоне температур 2-8°С, но не близко с морозильным отделением. Замораживать лекарство запрещается. Приспособление для уколов может храниться отдельно при температуре не более 30°С, но разрешается держать его в холодильнике, вместе с суспензией Саксенда. Химпрепарат употребить не позже 30 суток с момента приготовления. Устройство необходимо защищать от попадания прямых солнечных лучей.

Саксенда: инструкция по применению, отзывы, аналоги

Управление по санитарному надзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов США (FDA) одобрило препарат «Саксенда» (лираглутид; зарегистрирован в РФ) от датской фармацевтической компании Novo Nordisk для лечения подростков в возрасте от 12 до 17 лет, страдающих ожирением, чей индекс массы тела (ИМТ) составляет больше 30 кг/м2, а вес – больше 60 кг.

Использование Саксенды – это дополнение к низкокалорийной диете и повышенной физической активности. Ранее препарат использовался в качестве средства для коррекции массы тела среди взрослых.

Саксенда продемонстрировала свою эффективность в ходе двойного слепого плацебо-контролируемого исследования, длившегося 56 недель. В испытании принимал участие 251 человек в возрасте от 12 до 17 лет с ИМТ выше 30 кг/м 2 , превышающий 95-й процентиль для их возраста и пола (это означает, что ИМТ этих подростков выше, чем у 95% их сверстников). После проведения консультаций по низкокалорийной диете и повышенной физической активности в течение 12 недель участники случайным образом были распределены в группы. Первая группа принимала реальное лекарственное средства один раз в день, вторая получала плацебо.

Через 56 недель у пациентов, получавших Саксенду, наблюдалось снижение стандартного отклонения ИМТ на 0,23 с начала исследования, в то время как среди добровольцев, принимавших плацебо, не наблюдалось изменений ИМТ. Кроме того, участники, принимавшие препарат, смогли потерять в среднем 2,65% своей массы тела, в то время как участники из группы плацебо, наоборот, набрали массу на 2,37%.

FDA отмечает, что Саксенда не может назначаться с препаратами, содержащими лираглутид в своём составе, а также с любым другим агонистом рецептора ГПП-1. Лираглутид, входящий в состав препарата от Novo Nordisk, снижает массу тела и уменьшает жировую прослойку посредством механизмов, уменьшающих чувство голода и снижающих расход энергии. Лекарственное средство вводится пациентам подкожно один раз в сутки.

FDA отмечает, что не было доказано действие Саксенды на детях с сахарным диабетом второго типа и не установлена способность препарата способствовать потере веса в сочетании с другими средствами (отпускаемыми по рецепту лекарствами, безрецептурными препаратами и лекарственными средствами из растительного сырья).

Саксенда имеет ряд побочных эффектов, в том числе существует риск развития С-клеточной опухоли щитовидной железы. Среди наиболее распространённых побочных реакций: проблемы с желудочно-кишечным трактом (тошнота, рвота и диарея), головокружение и высокая температура. В группе, принимавшей Саксенду, был зарегистрирован один случай суицида, поэтому, как подчёркивает американский регулятор, пациенты должны находиться под наблюдением специалистов на предмет наличия депрессии и суицидальных мыслей.

Помимо этого, у 15% пациентов, получавших препарат, наблюдалась гипогликемия (низкий уровень сахара в крови), в отличие от группы плацебо, где уровень сахара в крови наблюдался только у 4% участников. FDA рекомендует прекратить лечение при подозрении на панкреатит. Пациенты также должны находиться под наблюдением на предмет возникновения острого заболевания желчного пузыря, увеличения частоты сердечных сокращений, нарушения функции почек и наличия аллергических реакций.

По данным Центров по контролю и профилактике заболеваний США, ожирение является серьёзной глобальной проблемой среди подростков. Согласно статистике, 20% людей в возрасте 12–19 лет страдают ожирением. Это число растёт: если раньше ожирение наблюдалось у каждого десятого, то теперь им страдает каждый пятый. Ожирение увеличивает риск многих заболеваний, таких как диабет, болезни сердца и некоторые виды раковых опухолей. Ожирение в детстве также может привести к проблемам с самооценкой и депрессии. Большинство дети с лишним весом с высокой вероятностью будут иметь лишний вес и в старшем возрасте.

Отмечается ограниченность вариантов лечения излишнего веса. Тем не менее количество препаратов, помогающих бороться с ожирением, постепенно становится все больше. Не так давно на научной встрече по вопросам лишнего веса и ожирения ObesityWeek Interactive 2020 представили результаты исследования STEP, согласно которым введение семаглутида пациентам с ожирением без диабета приводило к потере массы тела на 16% по прошествии 68 недель по сравнению с группой плацебо, в которой пациенты смогли избавиться от 5,7% массы.

Саксенда

Препарат Саксенда® показан в качестве дополнения к низкокалорийной диете и усиленной физической нагрузке для длительного применения с целью коррекции массы тела у взрослых пациентов с ИМТ:
30 кг/м2 (ожирение) или 27 кг/м2 до < 30 кг/м (избыточная масса тела) при наличии хотя бы одного связанного с избыточной массой тела сопутствующего заболевания, такого как нарушение толерантности к глюкозе, сахарный диабет 2 типа, артериальная гипертензия, дислипидемия или синдром обструктивного апноэ во сне.

Фармакокинетика:

Всасывание
Всасывание лираглутида после подкожного введения происходит медленно, время достижения максимальной концентрации (tmax) – около 11 ч после введения. У пациентов с ожирением (ИМТ 30-40 кг/м2) после введения лираглутида в дозе 3 мг средняя равновесная концентрация лираглутида (AUCt/24) достигает приблизительно 31 нмоль/л. В диапазоне доз от 0,6 мг до 3 мг экспозиция лираглутида увеличивается пропорционально дозе. Абсолютная биодоступность лираглутида после подкожного введения составляет приблизительно 55%.

Средний кажущийся объём распределения после подкожного введения лираглутида в дозе 3 мг составляет 20-25 л (у лиц с массой тела около 100 кг). Лираглутид в значительной степени связывается с белками плазмы крови (> 98%).

Метаболизм
На протяжении 24 ч после введения здоровым добровольцам однократной дозы [3Н]-лираглутида главным компонентом в плазме оставался неизмененный лираглутид. Были обнаружены 2 метаболита (? 9% и ? 5% от уровня общей радиоактивности в плазме крови).

Выведение
Лираглутид метаболизируется эндогенно подобно крупным белкам без участия какого-либо специфического органа в качестве основного пути выведения. После введения дозы [3Н]- лираглутида неизмененный лираглутид не определялся в моче или кале. Лишь незначительная часть введённой радиоактивности в виде метаболитов лираглутида выводилась почками или через кишечник (6% и 5%, соответственно). Радиоактивные вещества выделяются почками или через кишечник, в основном, в течение первых 6-8 дней и представляют собой 3 метаболита.

Средний клиренс после подкожного введения лираглутида составляет приблизительно 0,9 – 1,4 л/ч, период полувыведения составляет примерно 13 ч.

Фармакодинамика:

Действующее вещество препарата Саксенда® – лираглутид – представляет собой аналог человеческого глюкагоноподобного пептида-1 (ГПП-1), произведённый методом биотехнологии рекомбинантной ДНК с использованием штамма Saccharomyces cerevisiae, имеющий 97% гомологичности аминокислотной последовательности эндогенному человеческому ГПП-1. Лираглутид связывается и активирует рецептор ГПП-1 (ГПП-1Р). Лираглутид устойчив к метаболическому распаду, период его полувыведения из плазмы после подкожного введения составляет 13 ч. Фармакокинетический профиль лираглутида, позволяющий вводить его пациентам 1 раз в сутки, является результатом самоассоциации, в результате которой происходит замедленное всасывание препарата; связывания с белками плазмы; а также устойчивости к дипептидилпептидазе-4 (ДПП-4) и нейтральной эндопептидазе (НЭП).

ГПП-1 является физиологическим регулятором аппетита и потребления пищи. ГПП-1Р обнаружены в нескольких областях головного мозга, задействованных в регулировании аппетита. В исследованиях на животных введение лираглутида приводило к его захвату в специфических областях головного мозга, включая гипоталамус, где лираглутид посредством специфической активации ГПП-1Р усиливал сигналы о насыщении и ослаблял сигналы о голоде, тем самым приводя к уменьшению массы тела.

Лираглутид уменьшает массу тела у человека преимущественно посредством уменьшения массы жировой ткани. Уменьшение массы тела происходит за счёт уменьшения потребления пищи. Лираглутид не увеличивает 24-часовой расход энергии. Лираглутид регулирует аппетит с помощью усиления чувства наполнения желудка и насыщения, одновременно ослабляя чувство голода и уменьшая предполагаемое потребление пищи.

Лираглутид стимулирует секрецию инсулина и уменьшает неоправданно высокую секрецию глюкагона глюкозозависимым образом, а также улучшает функцию бета-клеток поджелудочной железы, что приводит к снижению концентрации глюкозы натощак и после приёма пищи. Механизм снижения концентрации глюкозы также включает небольшую задержку опорожнения желудка.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к лираглутиду или любому из вспомогательных компонентов препарата;
медуллярный рак щитовидной железы в анамнезе, в том числе в семейном;
множественная эндокринная неоплазия 2 типа;
тяжёлая депрессия, суицидальные мысли или поведение, в том числе в анамнезе.

Противопоказано применение у следующих групп пациентов и при следующих состояниях/заболеваниях в связи с отсутствием данных по эффективности и безопасности:
нарушение функции почек тяжёлой степени;

нарушение функции печени тяжёлой степени;
детский возраст до 18 лет;
период беременности и грудного вскармливания;
сердечная недостаточность III-IV функционального класса (в соответствии с классификацией NYHA (Нью-Йоркская кардиологическая ассоциация));
одновременное применение других препаратов для коррекции массы тела;
одновременное применение с инсулином;
вторичное ожирение на фоне эндокринологических заболеваний или расстройств пищевого поведения, или на фоне применения лекарственных препаратов, которые могут привести к увеличению массы тела.

Побочные действия:

Со стороны обмена веществ: часто – гипогликемия (особенно при комбинации с производными сульфонилмочевины), анорексия, снижение аппетита.

Со стороны нервной системы: часто – головная боль.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто – тошнота, диарея; часто – рвота, диспепсия, боли в верхней части живота, запор, гастрит, метеоризм, вздутие живота, гастроэзофагеальный рефлюкс, отрыжка.

Инфекции: очень часто – инфекции верхних дыхательных путей.

Аллергические реакции: в отдельных случаях (0.05%) – ангионевротический отек.

Прочие: менее 1% – реакции со стороны щитовидной железы; 8.6% – образование антител к лираглутиду (не вызывало снижения эффективности).

Способ приготовления или применения:

Препарат Саксенда® предназначен только для подкожного введения. Его нельзя вводить внутривенно или внутримышечно.

Препарат Саксенда® вводят один раз в сутки в любое время, независимо от приёма пищи. Его следует вводить в область живота, бедра или плеча. Место и время инъекции могут быть изменены без коррекции дозы. Тем не менее, желательно делать инъекции примерно в одно и то же время суток после выбора наиболее удобного времени.

Саксенда – новый препарат для похудения. Действие, показания, дозировка

Саксенда – новый препарат для похудения. Действие, показания, дозировка

Разработчик сайтов, журналист, редактор, дизайнер, программист, копирайтер. Стаж работы — 25 лет. Область интересов: новейшие технологии в медицине, медицинский web-контент, профессиональное фото, видео, web-дизайн. Цели: максимально амбициозные.

  • Запись опубликована: 06.08.2020
  • Время чтения: 1 mins read

Саксенда – торговое название лекарства для похудения. Активным веществом в Saxenda является лираглутид, который также используется при лечении диабета типа 2. Саксенда снижает аппетит, что в сочетании с диетой с ограничением калорий и регулярными физическими упражнениями способствует устойчивой потере веса.

Первоначально лираглутид использовался только для лечения диабета 2 типа для снижения уровня сахара в крови (Victoza), а недавно был одобрен в качестве адъюванта при лечении ожирения (Saxenda).

Саксенда – одно из трех рецептурных препаратов, доступных на Европейском рынке, предназначенных для снижения веса. Он отличается от Мисимбы и Ксеникала механизмом действия. В случае Саксенды в основном речь идет о снижении аппетита и способе введения – инъекции в подкожную клетчатку.

Саксенда выпускается в одноразовых шприц-ручках, похожих на те, в которых выпускается инсулин. Полуавтоматический инжектор позволяет точно устанавливать дозу лекарства и удобно его вводить.

Саксенда

Саксенда

Саксенда, как и Мисимба и Ксеникал, отпускается только по рецепту.

Кто может использовать Саксенду?

Показанием к лечению саксендой является ИМТ ≥30 кг/м2. Также разрешается начинать терапию с более низким ИМТ – в пределах 27-30 кг/м2, если лишние килограммы сопровождаются заболеваниями, связанными с диетой, а именно:

  • предиабетом;
  • сахарным диабетом 2 типа;
  • артериальной гипертензией;
  • дислипидемией;
  • обструктивным апноэ во сне.

Саксенда разрешена к применению у взрослых. Снижение веса происходит за счет сочетания приема препарата с соответствующей диетой и физическими нагрузками. В связи с тем, что у пациента понижен аппетит, ему легче соблюдать рекомендации здорового питания.

Как работает Саксенда?

Действующее вещество в саксенде – лираглутид, аналог гормона инкретина человека. Термин «аналог» означает, что соединение отличается от гормона, вырабатываемого в организме естественным образом, только несколькими отдельными атомами. Согласованность лираглутида с человеческим гормоном GLP-1 составляет 97%.

Лираглутид – первое лекарство для похудания с таким механизмом действия, то есть имитирующее действие естественных гормонов инкретина. Но точный механизм работы Саксенды до конца не изучен. Известно, что лираглутид поглощается областями мозга, контролирующими аппетит.

  • замедляет опорожнение желудка, тем самым снижая скорость поступления глюкозы (энергии) из пищи в кровь;
  • усиливает чувство сытости и насыщения;
  • уменьшает чувство голода.

Лираглутид также используется для лечения диабета 2 типа (Виктоза). Его эффективность в стабилизации уровня сахара в крови основана на:

  • увеличении секреции инсулина;
  • снижение секреции глюкагона – гормона, противоположного инсулину.

В результате лечения саксендой в основном снижается висцеральный, а не подкожный жир, что полезно для здоровья. Висцеральная ткань гормонально активна, ее избыток приводит к развитию инсулинорезистентности и диабета 2 типа.

Саксенда – дозировка и способ применения

Препарат вводится в подкожные ткани так же, как и инсулин. Продается в специальных одноразовых ручках с тонкой короткой иглой. Препарат следует вводить в подкожную клетчатку (не внутримышечно), и для этого достаточно иглы длиной 6-8 мм. Его можно вводить в живот, бедра и предплечье. Будьте осторожны, чтобы не вводить его в одно и то же место.

Терапия обычно начинается с дозы 0,6 мг/сут, а затем увеличивается на 0,6 мг/сут с интервалами не менее семи дней, пока максимальная рекомендуемая доза не составит 3 мг/сут. Постепенное увеличение дозы препарата сводит к минимуму риск побочных эффектов терапии, особенно заболеваний пищеварительной системы.

График повышения дозы:

  • Первая неделя – 0,6 мг / сут.
  • Вторая неделя – 1,2 мг / сут.
  • Третья неделя – 1,8 мг / сут.
  • Четвертая неделя – 2,4 мг / сут.
  • Поддерживающая доза – 3 мг / сут.

Препарат вводят 1 раз в сутки в любое время, но по возможности. Если доза пропущена, ее можно ввести в течение 12 часов после запланированного времени приема. И наоборот, если до следующей дозы осталось менее 12 часов, пропустите пропущенную дозу и введите следующую дозу в обычное время.

Когда прекратить лечение Саксендой?

Саксенда может давать побочные эффекты. Наиболее распространенными, которые могут возникать у более чем 1 из 10 человек, что очень часто, являются т ошнота (плохое самочувствие), рвота, диарея и запор.

Тошнота

Тошнота

Общие побочные эффекты: гипогликемия, головокружение, дисгевзия, бессонница, сухость во рту, отрыжка и метеоризм. Редко у пациентов наблюдаются обезвоживание, тахикардия, крапивница, недомогание.

Сохранение вышеупомянутых симптомов более 2 недель указывает на плохую переносимость препарата и должно быть основанием для прекращения терапии. Второй причиной прекращения лечения является отсутствие ожидаемых результатов терапии – если через 3 месяца применения дозы 3 мг/сут не наблюдалось снижения исходной массы тела не менее чем на 5%, лечение следует прекратить.

Эффективность препарата Саксенда

Saxenda был одобрен как препарат для снижения веса на основании результатов пяти исследований с участием более 5800 пациентов с ожирением или избыточным весом. Исследования длились до 56 недель, некоторые пациенты получали лираглутид, а некоторые – плацебо. Терапия была дополнена диетой и физическими упражнениями. Назначение пациентам суточной дозы саксенды 3 мг привело к снижению веса на 7,5% по сравнению с уменьшением на 2,3% в группе плацебо. У женщин потеря веса была более выраженной, чем у мужчин.

Рейтинг
( Пока оценок нет )
Понравилась статья? Поделиться с друзьями:
Добавить комментарий

;-) :| :x :twisted: :smile: :shock: :sad: :roll: :razz: :oops: :o :mrgreen: :lol: :idea: :grin: :evil: :cry: :cool: :arrow: :???: :?: :!: